CN113038922A - 用于牙齿增白的双组分组合物 - Google Patents

Abstract

本文公开一种双组分口腔护理组合物，其包含：包含固体组合物的第一组分，所述固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂；和包含水性漱口水组合物的第二组分，所述水性漱口水组合物包含至少一种泡腾酸。本文进一步公开一种包含所述固体组合物和所述水性漱口水组合物的套件以及增白牙齿和/或在口腔中产生抗菌作用的方法，所述方法包含混合所述固体组合物与所述水性漱口水组合物直到所述固体组合物崩解以形成包含次氯酸盐的漱口水；和使牙齿与所述包含次氯酸盐的漱口水接触。

Description

用于牙齿增白的双组分组合物

背景技术

许多消费者还期望更白的牙齿，这可通过使用牙齿增白产品实现。可通过改变或去除污渍和/或改变对牙齿颜色的视觉感知来化学地产生增白作用。

过氧化物化合物(例如，过氧化氢(H₂O₂)可在漱口水配方中提供增白益处。然而，这些配方因过氧化物化合物在水溶液中相对不稳定而可能随时间丧失其增白功效。此外，过氧化物化合物与许多活性口腔护理剂，包括抗微生物化合物不相容。举例来说，SnF₂(SnII)在不存在过氧化物化合物的情况下具有抗菌活性；然而，SnF₂在过氧化物的存在下不稳定并且发生向Sn(IV)的氧化。其它阳离子抗菌剂，例如氯化十六烷基吡锭可能污染牙齿并且因此降低过氧化物化合物的增白功效。

由于配方中过氧化氢的存放稳定性要求，大多数牙齿增白产品在介于约4.5到约5.5之间的低pH下配制。这也可能导致不良的增白功效，因为存放稳定的过氧化氢也具有较低的氧化可能性。包含过氧化氢的产品的另一个问题在于对口腔护理产品中过氧化氢的政府规定。举例来说，在欧洲，对于非处方产品，过氧化氢浓度必须保持低于0.1％。

虽然其它漂白剂和/或抗微生物剂是已知的，但其在水溶液中或在较低的pH下可能不稳定，并且因此不用于口腔护理组合物，例如漱口水中。举例来说，已知次氯酸盐既是有效的漂白剂又是有效的抗微生物剂。因此，包含次氯酸盐的组合物可用于口腔护理以提供牙齿增白益处以及抗微生物益处。然而，次氯酸盐在水性环境中在低于约13的pH下不稳定；因此，不能将其直接添加到许多口腔护理组合物，例如漱口水中。

为了避免在液体组合物中直接使用次氯酸盐类化学品的稳定性问题，已使用前体分子，例如二氯异氰脲酸钠(NaDCC)通过在与水开始接触时触发NaDCC向次氯酸盐的转化而在使用过程中产生次氯酸盐。这类材料已用于饮用水处理中，这给予了机会将其用作口腔护理产品中的成分而无需担心安全性。根据世界卫生组织的规定，成人的NaDCC每日摄入量限制为例如2.2毫克/天/千克体重。

NaDCC可以例如在如片剂的固体组合物中与片剂可溶解于其中的液体结合一起使用，所述液体例如是唾液或漱口水。尽管NaDCC的稳定性随着pH降低而降低，但已知漂白动力学在较低pH下较快。因此，期望通过将NaDCC维持在最佳的pH来平衡NaDCC稳定性和漂白功效这两个因素，从而提供有效的牙齿增白。

发明内容

本文公开一种双组分口腔护理组合物，其包含作为第一组分的固体组合物，所述固体组合物包含至少一种增白剂；和作为第二组分的漱口水配方，所述漱口水配方包含至少一种泡腾酸，以使用所述固体组合物提供最大化的增白功效。本文还公开一种用于口腔护理的双组分组合物的实施方案，例如以用于提供牙齿增白和/或抗菌作用，所述双组分组合物包含：包含固体组合物的第一组分，其中固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂；和包含水性漱口水组合物的第二组分，所述水性漱口水组合物包含至少一种第一泡腾酸，其中在使用时间之前第一组分和第二组分一直保持分开。在某些实施例中，固体组合物进一步包含至少一种碳酸盐碱和任选地至少一种第二泡腾酸。

在某些实施例中，至少一种碳酸盐碱以相对于固体组合物的总重量约45重量％到约95重量％，例如约65重量％到约80重量％的范围内的量存在于固体组合物中，并且在某些实施例中，至少一种第二泡腾酸以相对于固体组合物的总重量约0.01重量％到约20重量％，例如约1重量％到约5重量％的范围内的量存在于固体组合物中。在某些实施例中，至少一种第一泡腾酸以相对于水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内，例如约3重量％的量存在于水性漱口水组合物中。

在某些实施例中，本文还提供一种用于口腔护理的双组分组合物，所述双组分组合物包含：包含用于牙齿增白的固体组合物的第一组分，所述固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂，其中固体组合物不含泡腾酸；和包含水性漱口水组合物的第二组分，所述水性漱口水组合物包含至少一种第一泡腾酸，其中在使用时间之前第一组分和第二组分一直保持分开。在某些实施例中，至少一种第一泡腾酸以相对于水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内，例如约3重量％的量存在于水性漱口水组合物中。

根据本公开的各种实施例，至少一种增白剂是氯化异氰脲酸盐，例如二氯异氰脲酸钠，并且在某些实施例中，氯化异氰脲酸盐以相对于固体组合物的总重量约0.5重量％到约50重量％，例如约10重量％到约30重量％或约20重量％的范围内的量存在于固体组合物中。根据本公开的各种实施例，至少一种碳酸盐碱是碳酸氢钠，并且在某些实施例中，至少一种第一泡腾酸是酸式焦磷酸钠。在某些实施例中，至少一种第二泡腾酸是酸式焦磷酸钠。

在本公开的某些实施例中，固体组合物是片剂，并且在某些实施例中，固体组合物是无水的。另外，在某些例示性实施例中，至少一种固体组合物不含微晶纤维素、不含硬脂酸镁和/或不含聚合物，例如水溶性聚合物。在某些其它实施例中，固体组合物包含至少一种水溶性聚合物，例如选自聚乙烯基吡咯烷酮和聚乙烯基吡咯烷酮乙酸乙烯酯的至少一种水溶性聚合物。

根据本文公开的某些实施例，约50mg固体组合物能够在少于约180秒，例如少于约90秒或约15秒或更短时间内在约20mL水性漱口水组合物中崩解。

本文还公开了一种套件，其包含(1)用于口腔护理的固体组合物，所述固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂；(2)容器；和(3)容器内部的水性漱口水组合物，其中水性漱口水组合物包含以相对于水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内的量存在的至少一种第一泡腾酸。在某些实施例中，套件进一步包含适于容纳特定量，例如约20mL或约15mL的水性漱口水组合物和单位剂量的固体组合物的杯子，并且在某些实施例中，套件中固体组合物中的至少一种增白剂是二氯异氰脲酸钠。在某些实施例中，固体组合物进一步包含至少一种碳酸盐碱，在某些实施例中，其可以相对于固体组合物的总重量约45重量％到约95重量％，例如约65重量％到约80重量％的范围内的量存在于固体组合物中。在某些实施例中，固体组合物可进一步包含至少一种第二泡腾酸，在某些实施例中，其可以相对于固体组合物的总重量约0.01重量％到约20重量％，例如约1重量％到约5重量％的范围内的量存在于固体组合物中。在本文公开的套件的某些实施例中，至少一种第一泡腾酸是酸式焦磷酸钠，并且在某些实施例中，至少一种第二泡腾酸是酸式焦磷酸钠。

本文进一步公开了一种增白牙齿的方法，其包含(1)混合用于口腔护理的固体组合物与水性漱口水组合物，直到固体组合物崩解以形成包含次氯酸盐的漱口水，所述用于口腔护理的固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂，所述水性漱口水组合物包含以相对于水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内的量存在的至少一种第一泡腾酸；(2)使牙齿与包含次氯酸盐的漱口水接触；以及(3)任选地吐出包含次氯酸盐的漱口水。在本文公开的方法的某些实施例中，约50mg固体组合物在少于约180秒，例如少于约90秒、少于约60秒、约15秒或更短时间或约10秒或更短时间内在约20mL水性漱口水组合物中崩解。

本公开的其它适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。应理解，虽然详细描述和具体实施例指示了本公开的某些优选实施例，但意在仅出于说明的目的而非意在限制本公开的范围。

具体实施方式

以下对优选实施例的描述在本质上仅是示例性的，并且决不意图限制本发明、本发明的应用或用途。

通篇使用的范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值都可以被选为范围的终点。此外，本文引用的所有参考文献特此以全文引用的方式并入。在本公开中的定义与所引用的参考文献的定义冲突的情况下，以本公开为准。

如本文所用，关于条目列表(例如例如A和B)的术语“......中的一者或多者”意指单独的A、单独的B或A和B。术语“......中的至少一者”用于意指可以选择所列条目中的一者或多者。

除非另外指明，否则本文和在本说明书中其它地方表述的所有百分数和量均应理解为是指重量百分数。给定的量基于材料的有效重量。

固体组合物

本文公开一种固体组合物，例如片剂或粉末，其包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂。在某些实施例中，固体组合物可进一步包含至少一种碳酸盐碱以及任选地至少一种泡腾酸。所述固体组合物可以是快速崩解的，使得可将其添加到液体水性组合物如水、唾液或漱口水以供消费者使用来提供牙齿增白和/或抗菌益处。

本文公开的固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂。合适的氯化异氰脲酸盐的非限制性实例包括无水二氯异氰脲酸钠(NaDCC)、二氯异氰脲酸钠二水合物(NaDCC₂H₂O)、二氯异氰脲酸钾(KDCC)、三氯异氰脲酸(TCCA)和二氯异氰脲酸钙以及其它二氯异氰脲酸盐、水合物及其组合。在某些实施例中，氯化异氰脲酸盐包含NaDCC。NaDCC通常具有化学式C₃Cl₂N₃NaO₃，CAS编号2893-78-9，并也可称为二氯-s-三嗪-三酮钠、3，5-二氯-2，4，6-三氧代-1，3，5-三嗪烷-1-化钠、sodium troclosene、sodictroclosene、troclosenum natricum、二氯异氰脲酸或二氯异氰脲酸的钠盐。NaDCC在下文以式I示出：

在某些实施例中，至少一种增白剂选自次氯酸金属盐。合适的次氯酸金属盐的非限制性实例包括次氯酸锂、次氯酸钾、次氯酸钠、次氯酸镁、次氯酸钙、次氯酸钡及其混合物。

本文公开的至少一种选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的增白剂可以任何有效于牙齿增白和/或抗菌益处的量存在于固体组合物中。例如，在本文公开的固体组合物中至少一种选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的增白剂的量可在用于漱口水中时与无所述增白剂的对照漱口水相比有效地导致改善的牙齿增白。另外，在本文公开的固体组合物中至少一种选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的增白剂的量可在使用者的口腔中有效地导致抗菌活性。在某些实施例中，至少一种选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的增白剂的量可相对于固体组合物的总重量在约0.5重量％到约50重量％、如约5重量％到约40重量％、约7.5重量％到约37重量％、约10重量％到约25重量％的范围内、或为约20重量％。在某些实施例中，氯化异氰脲酸盐为NaDCC，其以相对于固体组合物的总重量在约1重量％到约25重量％的范围内、如为约20重量％的量存在。在某些实施例中，固体组合物中存在的NaDCC的量使得单位剂量的固体组合物不超过2.2mg NaDCC每天每kg使用者体重。

氯化异氰脲酸盐如NaDCC和次氯酸金属盐如次氯酸钠在水的存在下可能不稳定。相反，当与水接触时，NaDCC将转化为次氯酸盐。下面的化学反应示意了NaDCC向次氯酸盐的转化：

如上文所讨论，同其它形式的氯化物一样，次氯酸盐是已知的漂白剂和消毒剂。本文公开了一种在用于牙齿增白和/或抗菌效果的口腔组合物中使用氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐中的至少一种的方法，其包含通过将本文公开的固体组合物混合到水性液体组合物如水、唾液或漱口水中来原位生成次氯酸盐。固体组合物中的氯化异氰脲酸盐或次氯酸金属盐在暴露于水后将释放次氯酸盐。通过使用固体组合物(如片剂)加水性液体组合物如漱口水的方法，可在保持漱口水制剂存放稳定性的同时改善增白和/或抗菌功效，因为在使用时当固体组合物与漱口水混合时将生成活性成分次氯酸盐。

本文公开的固体组合物可进一步包含至少一种碳酸盐碱。合适的碳酸盐碱的实例包括碳酸氢钠、碳酸钠、倍半碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸镁、氧化镁、甘氨酸碳酸钠、L-赖氨酸碳酸盐、精氨酸碳酸盐、碳酸锌、氧化锌及其混合物。至少一种碳酸盐碱可以任何有效量存在于本文公开的组合物中。在某些实施例中，至少一种碳酸盐碱以相对于固体组合物的总重量约45％到约95％，例如约65％到约80％、或约72％到约79％的范围内的量存在于固体组合物中。

本文公开的固体组合物可还包含至少一种泡腾酸。固体组合物任选地是泡腾组合物。如本文所用，术语“泡腾组合物”意指当与水接触时将产生气泡如二氧化碳气泡的组合物。当本文公开的固体组合物是泡腾组合物时，其可包含泡腾剂。泡腾剂可以是包括酸和碱的泡腾剂对(effervescent couple)。在本文公开的双组分组合物的某些实施例中，碱可在包含固体组合物的第一组分中，并且酸可在包含水性漱口水组合物的第二组分中。在本文公开的双组分组合物的某些实施例中，碱和酸可为在包含固体组合物的第一组分中，并且额外的酸可在包含水性漱口水组合物的第二组分中。

当酸和碱都与水接触时，例如当将固体组合物置于水性液体组合物，例如水或漱口水的容器中时，泡腾剂对将被活化。水释放泡腾酸和碱，允许所述酸和碱彼此反应产生二氧化碳气体，这使得水性液体组合物碳酸化。可提及的泡腾酸的实例包括酸及其酸酐和盐，如柠檬酸、抗坏血酸、苹果酸、己二酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、酸式焦磷酸钠、乳酸、环己磺酸、柠康酸酐、葡萄糖酸-D-内酯、琥珀酸酐、酒石酸氢钾、酸式柠檬酸盐、磷酸二氢钠、磷酸二氢二钠、酸式亚硫酸钠及其组合。至少一种泡腾酸可以相对于固体组合物的总重量在约0重量％到约50重量％、如约0.01重量％到约20重量％、约0.1重量％到约10重量％、约1.5重量％到约8重量％、或约2重量％到约7.5重量％的范围内的量存在于固体组合物中。在某些实施例中，至少一种泡腾酸为焦磷酸钠。在本公开的某些实施例中，至少一种碳酸盐和至少一种泡腾酸以大于约1∶1，例如大于约2∶1、大于约10∶1、大于约15∶1或大于约30∶1的比率存在。

在其中固体组合物包含至少一种泡腾酸的某些实施例中，固体组合物中的至少一种泡腾酸与水性漱口水组合物中的至少一种泡腾酸相同，并且在某些实施例中，固体组合物中的至少一种泡腾酸与水性漱口水组合物中的至少一种泡腾酸不同。

在本公开的某些其它实施例中，固体组合物可不含泡腾酸，例如不含己二酸或不含酸式焦磷酸钠。在某些实施例中，固体组合物可与包含至少一种泡腾酸的水性漱口水组合物，例如包含至少一种泡腾酸的水性漱口水组合物组合。当固体组合物与包含至少一种泡腾酸的水性组合物组合时，至少一种泡腾酸和至少一种碳酸盐碱可组合以允许固体组合物在水性组合物中崩解。

本文公开的固体组合物可以是无水的，这意味着组合物不含水或基本上不含水。如本文所用，术语“不含或基本上不含”某物质指的是组合物不包含有效量的该物质，如不包含有效量的水。在固体组合物的各种实施例中，基于组合物的总重量计，水的量为小于1重量％的量，如小于0.5重量％、约0.001重量％到约4重量％、约0.0001重量％到约0.5重量％、或约0重量％到约0.1重量％。

本文公开的固体组合物可任选地含有至少一种崩解剂，例如当组合物为片剂如泡腾片剂时。崩解剂可包括天然淀粉如玉米淀粉、马铃薯淀粉等；直接可压缩淀粉如淀粉1500；改性淀粉如可以

知

获得的羧甲基淀粉和羟基乙酸淀粉钠；和淀粉衍生物如直链淀粉。其它实例可包括交联的聚乙烯基吡咯烷酮，如可例如以

XL和

XL获得的交聚维酮；改性纤维素，如可例如以

XL^T、

和

ZSX获得的交联的羧甲基纤维素钠；海藻酸和海藻酸钠；微晶纤维素，如

和可例如以

IRP-88获得的甲基丙烯酸-二乙烯基苯共聚物盐。崩解剂的其它实例可包括轻质硅酸酐、硅酸钙、偏硅酸铝酸镁和羧甲基纤维素。至少一种崩解剂的量可相对于组合物的总重量在约0重量％到约20重量％、如约1重量％到约5重量％、或约1重量％到约3重量％的范围内。在某些实施例中，至少一种崩解剂为微晶纤维素。在某些实施例中，固体组合物不含崩解剂，并且在某些实施例中，固体组合物不含微晶纤维素。

本文公开的固体组合物可任选地包含至少一种润滑剂。各种润滑剂均适合用于所述组合物中，包括水分散性、水溶性、水不溶性润滑剂及其组合。可用的水溶性润滑剂的实例可包括苯甲酸钠、聚乙二醇、L-亮氨酸、己二酸及其组合。所述组合物还可包括水不溶性润滑剂，包括例如硬脂酸盐如硬脂酸镁、硬脂酸钙和硬脂酸锌；油如矿物油、氢化和部分氢化的植物油及棉籽油；动物脂肪；聚氧乙烯单硬脂酸酯；滑石；及其组合。当固体组合物呈片剂形式时，组合物可包括足够量的润滑剂以使得组合物能够形成为片剂并以片剂形式从高速压片机释放。在某些实施例中，组合物中润滑剂的量可相对于固体组合物的总重量在约0重量％到约15重量％、如约0.5重量％到约10重量％、约1重量％到约5重量％、或约1.5重量％到约2.5重量％的范围内。在一个实施例中，固体组合物不含润滑剂，并且在一个实施例中，固体组合物不含硬脂酸镁。在某些其它实施例中，固体组合物包含至少约0.5％、至少约1％、或至少约1.5％的硬脂酸镁。

根据本公开的各种实施例，本文公开的固体组合物可还包含至少一种水溶性聚合物。可提及的示例性水溶性聚合物包括纤维素醚、甲基丙烯酸酯、聚乙烯基吡咯烷酮及其混合物。在某些实施例中，水溶性聚合物可以是纤维素醚，包括选自由以下组成的群组的那些：羟烷基纤维素聚合物如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素及其混合物。可用于本文中的其它聚合物包括聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、交联的聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯(PVP-VA)共聚物、聚乙烯醇、聚丙烯酸、聚丙烯酸酯聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、交联的聚丙烯酸(如

)、聚氧化乙烯、聚乙二醇、聚乙烯基烷基醚-马来酸共聚物(如

)和羧基乙烯基聚合物；天然胶，如海藻酸钠、角叉菜胶、黄原胶、阿拉伯树胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、支链淀粉、琼脂、甲壳质、壳聚糖、果胶、刺梧桐胶、玉米醇溶蛋白、大麦醇溶蛋白、麦醇溶蛋白、刺槐豆胶、西黄蓍胶和其它多糖；淀粉，如麦芽糊精、直链淀粉、高直链淀粉、玉米淀粉、马铃薯淀粉、大米淀粉、木薯淀粉、豌豆淀粉、甘薯淀粉、大麦淀粉、小麦淀粉、糯玉米淀粉、改性淀粉(如羟丙基化高直链淀粉)、糊精、果聚糖、elsinan和谷蛋白；以及蛋白质如胶原蛋白、乳清分离蛋白、酪蛋白、牛奶蛋白、大豆蛋白和明胶。在某些实施例中，本文公开的固体组合物可不含水溶性聚合物，如不含PVP和PVP-VA。

本文公开的固体组合物可任选地包含至少一种除氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐外的增白剂。在各种实施例中，本文公开的组合物可任选地包含过氧化物增白剂，其包含过氧化物化合物。过氧化物化合物为包含二价氧-氧基团的氧化化合物。过氧化物化合物包括过氧化物和氢过氧化物，例如过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸、其药学上可接受的盐及其混合物。碱金属和碱土金属的过氧化物包括过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙、过氧化钡以及它们的混合物。有机过氧化合物包括过氧化脲(也称为脲过氧化氢)、甘油基过氧化氢、烷基过氧化氢、二烷基过氧化物、烷基过氧酸、过氧酯、二酰基过氧化物、过氧化苯甲酰、和单过氧邻苯二甲酸盐及其混合物。过氧酸及其盐包括有机过氧酸如烷基过氧酸、单过氧邻苯二甲酸盐、过氧单硫酸盐及其混合物，以及无机过氧酸盐如碱金属和碱土金属如锂、钾、钠、镁、钙和钡的过硫酸盐、二过硫酸盐(dipersulfate)、过碳酸盐、过磷酸盐、过硼酸盐和过硅酸盐，及其混合物。在各种实施例中，过氧化物化合物包含过氧化氢、过氧化脲、过碳酸钠及其混合物。在一些实施例中，过氧化物化合物包含过氧化氢。在一些实施例中，过氧化物化合物基本上由过氧化氢组成。在一些实施例中，可提供非过氧化物增白剂。非过氧化物增白剂可包括例如着色剂如二氧化钛和羟基磷灰石。一种或多种另外的增白剂任选地以有效增白牙齿的总量存在。在一些实施例中，本文公开的固体组合物另外包含至少一种活化剂，如四乙酰乙二胺。

本文公开的固体组合物可任选地包含本领域已知的任何其它成分，包括例如填充剂；表面活性剂；调味剂；防腐剂，如苯甲酸钠和山梨酸钾；着色剂；和甜味剂。

填充剂的实例包括结晶纤维素、乙基纤维素、糊精、各种环糊精(α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精)、支链淀粉和硫酸钠以及其衍生物。

可使用的表面活性剂的实例包括月桂基硫酸钠、失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨醇单油酸酯(Polysorbate 80或

80)、聚乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烷烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂和聚氧乙烯甘油脂肪酸酯。在其中在本文公开的固体组合物中包括至少一种表面活性剂的实施例中，所述一种或多种表面活性剂可以相对于固体组合物的总重量在约0.5重量％到约3重量％、如约0.75重量％到约2重量％、或约1重量％到约1.5重量％的范围内的量存在。

可提及的示例性调味剂包括天然和合成的调味源，包括挥发性油、合成调味油、调味芳香剂、油、液体、油树脂及来源于植物、叶、花、水果、茎及其组合的提取物。调味剂可包括例如柠檬油，如柠檬、橙、葡萄、酸橙和葡萄柚；水果香精，如苹果、梨、桃、葡萄、草莓、覆盆子、樱桃、李子、菠萝、杏；及其它水果调味剂。其它可用的调味剂包括例如醛和酯(如苯甲醛(樱桃、杏仁))、柠檬醛即α-柠檬醛(柠檬、酸橙)、橙花醛即β-柠檬醛(柠檬、酸橙)、癸醛(橙、柠檬)、醛C-8(柑桔属水果)、醛C-9(柑桔属水果)、醛C-12(柑桔属水果)、甲苯基醛(樱桃、杏仁)、2，6-二甲基辛醛(未熟果实)、2-十二碳烯醛(柑橘、橘子)及其混合物。

示例性着色剂可包括食品、药品和化妆品(FD&C)色料，包括例如染料、色淀、颜料以及某些天然和衍生的着色剂。色淀包括吸收在氢氧化铝和其它合适的载体上的染料。

合适的甜味剂可包括甜叶菊；糖如蔗糖、葡萄糖、转化糖、果糖、核糖、塔格酮糖、三氯蔗糖、麦芽糖醇、赤藓糖醇、木糖醇及其混合物；糖精及其各种盐(例如，糖精的钠盐和钙盐)；环己氨磺酸及其各种盐；二肽甜味剂(例如，阿斯巴甜)；乙酰磺胺酸钾；二氢查耳酮；甘草素；和糖醇，包括例如山梨醇、山梨醇糖浆、甘露醇和木糖醇，及其组合。

本发明的固体组合物可呈多种形式，包括例如粉末(例如，自由流动造粒)、片剂、囊片、颗粒剂、丸剂、圆片、膜和珠粒。

本文公开的固体组合物如片剂可被形成为具有任何期望的重量和尺寸。例如，片剂的重量可为约0.05克到约5克，如约20mg到约1000mg、约40mg到约500mg、或约50mg到约100mg。片剂也可例如形成为具有至少约1mm、如约1mm到约100mm或约5mm到约50mm的直径和至少约0.5mm、如约1mm到约20mm或5mm到约15mm的厚度。在一些实施例中，固体组合物如片剂或珠粒的表面积可例如为约0.55cm²到约9.5cm²，如约0.9cm²到约5cm²。

因为本文公开的固体组合物如片剂在水的存在下不稳定，故可将所述组合物包装在无湿气的环境中。在某些实施例中，固体组合物可以单位剂量单独包装和密封。如本文所用，术语“单位剂量”指示预期一次使用的固体组合物的量。可将固体组合物保存在气密的防潮包装中，包括例如密封的金属箔袋、泡罩包装和管如盖中含干燥剂的管。

根据某些实施例，一定量如至少约20mg、至少约30mg、至少约40mg、至少约50mg、至少约75mg或至少约100mg本文公开的固体组合物可在20mL水性液体组合物如水或漱口水中在室温下在约500秒或更短、如不到约400秒、不到约360秒、不到约180秒、不到约120秒、不到约60秒、不到约45秒、不到约30秒、约15秒或更短、或约10秒或更短时间内完全崩解。在某些实施例中，本文公开的固体组合物可在口腔中存在的唾液中在体温下在约500秒或更短时间、如不到约400秒、不到约360秒、不到约180秒、不到约120秒、不到约60秒、不到约45秒、不到约30秒、约15秒或更短、或约10秒或更短时间内完全崩解。如本文所用，表述“完全崩解”指的是固体组合物完全解体成微粒物质，如细粉末。在某些实施例中，可使用搅动来崩解固体组合物。如本文所用，“搅动”指的是消费者在合适的容器如杯子中用手或使用工具摇动或旋转或搅拌混合物。

本文公开的固体组合物可经由本领域已知的技术制造。在某些实施例中，可将所述成分与有机溶剂一起捏合、填充在模具中并进行压缩模制。所述有机溶剂可以是醇如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等。通过添加用于制备制剂的此类助剂并通过添加此类溶剂进行的捏合和造粒操作可使用任何常规使用的设备来进行。例如，可使用流化床造粒机、翻滚造粒机、挤出造粒机或喷雾干燥干燥器。固体组合物也可经由冷冻干燥来制备。可通过将成分和任选地碳酸钙以及必要时更多的口服可接受的添加剂混配并以常规方式混合来制备粉末。可通过用于制备颗粒剂的已知方法中的任何一种如干法造粒、分层造粒、浸渍造粒等来制备颗粒剂。

片剂可通过任一以下方式制造：对以与上述相同的方式制备的混合物按原样进行压缩模制，或对所述混合物进行如上文所提及的造粒并然后在添加例如任何期望的崩解剂、润滑剂等之后进行压缩模制。如果混配了碳酸盐，则其可在添加任何任选的崩解剂和/或润滑剂的同时添加。压缩模制可使用常规制片机如旋转制片机、单冲制片机、双重制片机等来进行，压缩压力通常为约50至4,000kg/cm²。

漱口水组合物

本文进一步公开包含至少一种泡腾酸的漱口水组合物，所述漱口水组合物可以与本文公开的固体组合物结合使用以实现牙齿增白。

术语“漱口水”或“漱口液”通常表示用来冲洗口腔的表面并提供使用者口腔清洁和清新感觉的液体配方。漱口水是一种口腔用组合物，其非意在出于全身施用治疗剂的目的而吞服，而是施加到口腔、用来处理口腔并然后任选地吐出。

本文公开的漱口水组合物是水性的。如本文所用，“水性”指示组合物包含水。在某些实施例中，水性漱口水组合物包含以约50％到约99％，例如约70％到约95％或约72％到约76％的范围内的量存在的水。

本文公开的水性漱口水组合物包含至少一种泡腾酸。可提及的泡腾酸的实例包括酸及其酸酐和盐，如柠檬酸、抗坏血酸、苹果酸、己二酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、酸式焦磷酸钠、乳酸、环己磺酸、柠康酸酐、葡萄糖酸-D-内酯、琥珀酸酐、酒石酸氢钾、酸式柠檬酸盐、磷酸二氢钠、磷酸二氢二钠、酸式亚硫酸钠及其组合。至少一种泡腾酸可以相对于组合物的总重量约0重量％到约50重量％，例如约0.1重量％到约20重量％、约1重量％到约10重量％、约2重量％到约5重量％或约3重量％到约4重量％的范围内的量存在于水性漱口水组合物中。在某些实施例中，至少一种泡腾酸以相对于组合物的总重量约3重量％、约3.5重量％或约4重量％的量存在于水性漱口水组合物中。在某些实施例中，至少一种泡腾酸是焦磷酸钠。

在本公开的某些实施例中，至少一种泡腾酸以使得组合物的pH小于约5，例如小于约4.5，例如约4.4、约4.3或约4.2的量存在于水性漱口水组合物中。在某些实施例中，至少一种泡腾酸以使得组合物的pH介于约4.0到约5.0，例如约4.2到约4.8的范围内的量存在于水性漱口水组合物中。在本公开的某些实施例中，至少一种泡腾酸在水性漱口水组合物中的存在量使得在如本文所公开的固体组合物已溶解于水性漱口水组合物中之后，所得混合物的pH小于约6，例如为约5.5、约5.4、约5.3、约5.2、约5.1或约5.0。在本公开的某些实施例中，至少一种泡腾酸在水性漱口水组合物中的存在量使得在如本文所公开的固体组合物已溶解于水性漱口水组合物中之后，所得混合物的pH介于约4.8到约6.0，例如约4.9到约5.5、约5.0到约5.3、约5.0到约5.2或约5.1到约5.3的范围内。

除水作为液体载体之外，如本文所公开的水性漱口水组合物可包含：保湿剂，例如甘油、山梨醇和丙二醇；表面活性剂，例如

和月桂基硫酸钠；甜味剂，例如糖精钠和木糖醇；调味剂；着色剂；防腐剂，例如山梨酸钾和苯甲酸钠；缓冲剂，例如磷酸钠；防龋剂，例如氟化钠；和抗菌剂，例如氯化十六烷基吡锭。在某些实施例中，本文公开的水性漱口水组合物的pH可在约4到约7的范围内，例如pH为约4.5。在某些实施例中，水性漱口水组合物可包含酸式焦磷酸钠，并且在某些实施例中，水性漱口水组合物可包含以相对于水性漱口水组合物的总重量约3重量％到约4重量％，例如约3重量％或约3.5重量％的范围内的量存在的酸式焦磷酸钠。

套件

本文进一步公开包含如本文所公开的固体组合物和水性漱口水组合物的套件。在某些实施例中，套件包含(1)固体组合物，其包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂、任选地至少一种碳酸盐碱以及任选地至少一种泡腾酸；和(2)水性漱口水组合物，其包含至少一种泡腾酸。在某些其它实施例中，本文公开包含以下的套件：(1)固体组合物，其包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂以及至少一种碳酸盐碱；和(2)水性漱口水组合物，其包含至少一种泡腾酸。根据各种实施例，本文公开的套件可包含多个单位剂量的固体组合物，其一个一个单独地包装在无湿气的包装中或与多个单位剂量一起包装在单个气密的可重复密封的容器中。在某些实施例中，套件进一步包含能够连同单一单位剂量的固体组合物一起容纳单一单位剂量的水性漱口水组合物，例如能够容纳约15mL或约20mL水性漱口水组合物的杯子。

增白牙齿的方法

本文还公开了一种增白牙齿的方法，其包含将单位剂量的包含至少一种选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的增白剂的固体组合物混合到水性液体组合物如水或漱口水中直至固体组合物在液体中崩解形成包含次氯酸盐的漱口水溶液，然后使牙齿与包含次氯酸盐的漱口水溶液接触。在某些实施例中，所述方法包含由使用者将包含次氯酸盐的漱口水溶液置于口腔中并在任选地吐出漱口水之前绕口腔旋转或甩动漱口水达一段时间来接触牙齿。在某些实施例中，漱口水可在口腔中接触牙齿至少约10秒的时间，如至少约20秒、至少约30秒、至少约45秒、至少约1分钟、或至少约2分钟。为了获得最大增白功效，本文公开的方法可进一步包含将所述增白牙齿的方法重复多次。在某些实施例中，所述方法可一天至少一次、如一天两次地重复一段时间如5天、10天、2周或1个月。在某些实施例中，可根据需要重复所述增白牙齿的方法。

在本文公开的增白牙齿的方法中，可例如使用由国际照明委员会(CIE)开发的CIEL*a*b*(CIELAB)尺度来度量组合物的增白功效。CIELAB为基于以下事实的对立色彩系统：视网膜颜色刺激被转化为量与暗、红与绿以及蓝与黄之间的区别。CIELAB以三条轴线指示这些值：L*、a*和b*。L值指示颜色的亮度，其中L＝0为黑色并且L＝100为白色。ΔL＝L_处理后-L_初始。因此，较大的正ΔL值指示较白的牙齿。a值的范围在+a＝品红与-a＝绿色之间。b值的范围在+b＝黄色与-b＝蓝色之间。W值结合了L、a和b值来描述所测量的颜色接近于真白色的程度，其中W*＝(a²+b²+(L*-100)²)^1/2，和ΔW＝W*_处理后-W*_基线。较大的负ΔW值对应于较大的增白。

本文还公开了一种产生抗菌效果的方法，其包含将单位剂量的包含至少一种选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的增白剂的本文所公开的固体组合物混合到水性液体组合物如水或漱口水中直至固体组合物在液体中崩解形成包含次氯酸盐的抗菌溶液，然后使口腔与包含次氯酸盐的抗菌溶液接触。在某些实施例中，所述方法包含由使用者将抗菌溶液置于口腔中并在任选地吐出抗菌溶液之前绕口腔旋转或甩动抗菌溶液达一段时间来接触牙齿。在某些实施例中，抗菌溶液可在口腔中至少约10秒的时间，如至少约20秒、至少约30秒、至少约45秒、至少约1分钟、或至少约2分钟。为了获得最大抗菌功效，本文公开的方法可进一步包含将所述产生抗菌效果的方法重复多次。在某些实施例中，所述方法可一天至少一次、如一天两次地重复；在某些实施例中，所述方法可重复一段时间如5天、10天、2周、1个月、每天、每周、每月、或根据需要。作为非限制性实例，抗菌效果可包括减少或抑制龋齿形成、牙龈炎、呼吸时的不良气味、口腔中微生物生物膜形成及菌斑积聚中的至少之一。

实例

实例1-牙齿增白评价

如下表1中所示制备最终pH为4.33的漱口水制剂，并如下表2中所示制备包含NaDCC的四种无水片剂(片剂A、B、C和D)。所有片剂均含40mg碳酸氢钠，并且片剂A、B、C和D分别含有20％的NaDCC、11.1％的NaDCC、4.8％的NaDCC和0％的NaDCC。

表1-漱口水配方

<u>成分</u>	<u>重量(％)</u>
		水	83.18
山梨醇	5
		丙二醇	7.05
泊洛沙姆407	0.5
		糖精钠	0.05
Methyl levo	0.05
		水杨酸甲酯	0.17
酸式焦磷酸钠(SAPP)	4

表2-片剂配方

使用自制压机和直径为5mm的模具制备片剂。最终压制力为600磅，并且对于片剂A、B、C和D，片剂的最终重量分别为50mg、45mg、42mg和40mg/片剂。

安装在树脂中的人工染色牛中切牙购自Dental Product Testing TherametricTechnologies公司。本研究选择L*值在58至63之间的牙齿。将如上制备的片剂A、B、C和D中的每一种分别在20mL如上所述制备的漱口水溶液中崩解，使得所得的四种溶液分别以500ppm、250ppm、100ppm和0ppm的量含NaDCC。为了崩解片剂，将片剂和漱口水混合并摇动90秒以确保片剂在漱口水中完全崩解。然后将液体汇集到托盘中并用来浸泡染色的牙齿。将每个托盘浸泡1分钟，然后用流动的自来水冲洗约20秒。在每次处理后，使用Medical HighTechnology(MHT)制造的Spectroshade Micro仪器测量L*、a*和b*值。以处理后与基线值相比绝对W*值的变化报告增白性能。ΔW值越高，则与基线测量相比，牙齿越白。使用下式计算白度和白度变化：

W*＝(a*²+b*²+(L*-100)²)^1/2

ΔW＝W*_处理后-W*_基线

由于每个片剂中碳酸钠的量相同(40mg)，故对于四种溶液中的每一种，片剂/漱口水溶液的最终pH是相似的，为约5.0。据发现，如下表3中所示，漱口水溶液加NaDCC与含约4％SAPP的单独的漱口水溶液相比增强了增白功效。特别地，具有500ppm NaDCC的增白溶液(包含片剂A的溶液)给出快得多的增白速率。例如，在10次处理后，漱口水与500ppm NaDCC的组合显示出高的增白功效(ΔW_500ppm＝-8.260)。此增白功效大于在相同条件下用碳酸氢钠处理的单独的漱口水的增白功效(ΔW_MW＝-3.732)并大于在漱口水溶液中含较少NaDCC的组合物的增白功效(即，ΔW_250ppm＝-6.541；ΔW_100ppm＝-5.777)。在20次处理后发现类似的增白趋势。参见下表3。由于片剂/漱口水溶液具有相似的pH，故据信含NaDCC的制剂增强的增白功效归因于使用时次氯酸盐的形成。

表3-对染色的牛牙进行体外处理的增白功效(ΔW*)

溶液	10次处理后的ΔW＊	20次处理后的ΔW＊
			漱口水+片剂A(500ppm NaDCC)	-8.260±1.002	-10.849±1.137
漱口水+片剂B(250ppm NaDCC)	-6.541±1.386	-8.046±1.255
			漱口水+片剂C(100ppm NaDCC)	-5.777±1.2	-6.933±1.778
漱口水+片剂D(0NaDCC)	-3.732±1.404	-4.714±1.281

实例2-NaDCC溶液的抗菌研究

为了筛选初步的抗菌功效，对NaDCC溶液进行ATP-细菌活力测试。该方法基于对所存在的三磷酸腺苷(ATP)的量化来确定培养物中活细菌细胞的数量。ATP是葡萄糖分解代谢(糖酵解)和有氧呼吸的产物。这种必不可少的三磷酸核苷几乎发挥所有细胞功能并在细胞分裂、核酸和蛋白质的合成、大分子的运输、细胞信号传导及细菌运动过程中为细菌所使用。鉴于其重要性，ATP是存在代谢活性细胞的信号，并因此可用来定量细胞活力。该方法使用荧光素酶报告基因来测量存在的细胞ATP的量，因此组合物具有越有效的抗菌性，则发现的ATP将越少。

在反应中，荧光素酶在ATP和氧的存在下将荧光素转化为氧化荧光素(oxiluciferin)。反应的光输出与代谢活性细胞的数量之间存在直接关系，这使得该方法可理想地在口腔护理制剂的开发过程中快速筛选抗微生物剂以确立其潜在抗菌功效。使用唾液ATP测定来评价含NaDCC的片剂对受刺激的唾液样品的细菌活力的抗菌功效。

在该测定中，使用含0.075％氯化十六烷基吡锭(CPC)这种已知抗菌剂的漱口水溶液作为阳性对照。将仅含NaDCC且重20mg的NaDCC片剂在两种磷酸盐缓冲盐水(PBS)溶液中崩解以得到500ppm的NaDCC溶液和1000ppm的NaDCC溶液二者。结果显示，在一分钟处理后，NaDCC溶液(500ppm和1000ppm两者)与0.075％的CPC溶液相比在抗菌性的递送方面表现出统计学上显著的改善，如下表4中所示。对两种溶液和对照溶液中的每一种进行两次处理实验，并对结果取平均。较低的活力对应于较高的抗菌性。下表4中的数据是使用Tukey方法计算的，平均值的置信区间为95％。

表4-活力的Log10区间对处理

溶液	平均值
		0.075％的CPC溶液	5.061±0.032
500ppm的NaDCC/PBS	4.139±0.001
		1000ppm的NaDCC/PBS	3.530±0.048

实例3-NaDCC溶液的pH依赖性漂白能力

制备两种不同的溶液：溶液A和溶液B。溶液A含2％的SAPP、0.1％的丽丝胺绿B染料和97.9％的水。溶液B含2％的焦磷酸四钠(TSPP)、0.1％的丽丝胺绿B染料和97.9％的水。接下来，通过以不同的体积比(即，1∶0、1∶5、1∶1、5∶1和0∶1)混合两种不同的溶液A和B来获得具有各种pH的溶液。将20mL所得溶液加到10mg NaDCC中，并记录漂白掉所有丽丝胺绿B颜色所需的时间。

如下表5中所示，随着溶液的pH增加，漂白掉丽丝胺绿B所需的时间增加，表明NaDCC向次氯酸盐的转化或次氯酸盐的氧化或两者随pH增加而变得更有限。为了获得增白功效而不损害牙釉质，可在弱酸性条件下在口腔护理产品中使用NaDCC。

表5-NaDCC在不同pH溶液中的漂白功效

混合溶液	V<sub>A</sub>∶V<sub>B</sub>	pH	漂白的时间
				1	1∶0	4.6	瞬时
2	1∶5	5.8	15秒
				3	1∶1	7.4	8分钟
4	5∶1	8.8	35分钟
				5	0∶1	10.5	80分钟

实例4-崩解速率

将含20重量％NaDCC的片剂在pH为4.33的漱口水中崩解并测量崩解速率，如下表6中所示。使用压机和直径为5mm的模具制备片剂。最终压制力为600磅，并且每个片剂的最终重量为50mg。漱口水制剂在上面表1的实施例1中提供。崩解基于的是片剂在20mL漱口水中完全崩解所需的时间。

表6-NaDCC片剂在漱口水中的崩解速率

将50mg含有NaDCC的市售水溶性消毒片剂

也在上面表1中提供的漱口水制剂中崩解。对于试验#1、#2和#3，

在20mL漱口水中的崩解时间分别为538秒、607秒和591秒，平均崩解时间为579秒。因此，在相似的崩解条件下，全部片剂E、F、G、H、I、K、L和M均具有比

快的崩解速率。

接下来，将含20重量％NaDCC的片剂在pH为4.5的漱口水中崩解并测量崩解速率，如下表7中所示。与上文讨论的崩解实验一样，使用压机和直径为5mm的模具设备制备片剂。最终压制力为600磅，并且每个片剂的最终重量为50mg。崩解基于的是片剂在20mL漱口水中完全崩解所需的时间。

表7-NaDCC片剂在漱口水中的崩解速率

也将50mg

在pH为4.5的相同漱口水中崩解。对于试验#1、#2和#3，

在漱口水中的崩解时间分别为569秒、600秒和580秒，平均崩解时间为583秒。因此，所有片剂I和2-8均具有比

快的崩解速率。

结果指示不含硬脂酸镁的组合物的崩解时间可能缩短(即，崩解速率提高)。还显示，通过比较片剂I与片剂2，去除微晶纤维素提高了崩解速率，这是基于微晶纤维素已知的有助于片剂崩解的能力而预期的。然而，微晶纤维素本身不是可溶性的，因此可能在漱口水或其它水性组合物中留下消费者可能不可接受的残留物。相应地，可能有利的是使组合物像片剂5-8一样不含微晶纤维素。最后，结果显示可从组合物去除水溶性聚合物如PVP-VA和PVP和/或泡腾酸如酸式焦磷酸钠而仍然获得崩解时间缩短的片剂，如片剂7和8所示。

实例5-含有SAPP的水性漱口水组合物

制备包含20％NaDCC、78.79％碳酸氢钠和2.11％酸式焦磷酸钠(SAPP)的含有NaDCC的片剂。使用自制压机和直径为5mm的模具制备片剂。最终压制力为600磅，并且片剂的重量为50mg。

根据如表8所阐述的以下配方制备漱口水组合物，其中漱口水中SAPP的量从0％到4％(即，0％、1％、2％、3％、3.5％和4％)变化。

表8-漱口水配方

漱口水组合物的pH：记录具有不同量的SAPP的漱口水的pH。作为弱酸，可以看出，当SAPP的量从0％增加到4％时，漱口水的pH值从4.48略微降低到4.27。参见下表9。然而，如表9中所示，在添加片剂之后，漱口水中SAPP的存在有助于将片剂/漱口水混合物的pH维持在大约5到5.6。当SAPP不存在于漱口水中(即，制剂A包含0％SAPP)时，pH为6.68，这很大程度上是由于在片剂中存在碳酸氢钠。因为漂白的动力学随pH增加而减缓，所以在添加片剂后在片剂/漱口水混合物中维持较低pH可增强漂白结果。下表9列出了制备的6种漱口水制剂A-F中的每一者的漱口水和片剂/漱口水混合物的pH。

表9-pH随SAPP浓度改变的变化

增白功效：安装于树脂中的人工染色的牛中切牙购自Dental Product TestingTechnologies公司。将一片含有如上文所讨论制备的10mg NaDCC的50mg NaDCC片剂(直径为5mm)添加到20mL漱口水制剂A-F中的每一者中，并且用手轻轻混合45秒。片剂崩解，并且然后开始溶解。片剂添加之后45秒，将片剂加上漱口水混合物添加到人工染色的牛牙上。将牙齿浸没在混合物中60秒，随后用流动的自来水冲洗20秒，并且然后浸没在去离子水中10分钟。针对每种制剂重复上述周期10次，并且在2、6和10次处理之后使用Medical HighTechnology(MHT)制造的Spectroshade Micro仪器测量L、a和b值。

以处理后与基线值相比绝对W值的变化报告增白性能。ΔW值越高，那么与基线测量相比，牙齿越白。下式用于计算ΔW：

W*＝(a*²+b*²+(L*-100)²)^1/2

ΔW＝W*_处理后-W*_基线

如下表10所示，对染色的牛牙的增白功效随着漱口水中SAPP的量增加直到3％而有所增大，并且然后当漱口水中SAPP的浓度增大到4％时略微降低。虽然不希望受理论束缚，但这种降低被认为是因为SAPP的增加进一步减小了pH，并且因此减小次氯酸盐的稳定性。因为最终功效取决于漂白的动力学和次氯酸盐的稳定性两者，所以功效被认为在3％SAPP下达到其最佳浓度。

表10-用NaDCC对牛牙进行体外处理的增白功效(ΔW)

配方	ΔW
		光学白色	-3.45
NaDCC片剂+0％SAPP漱口水	-1.08
		NaDCC片剂+1％SAPP漱口水	-6.5
NaDCC片剂+3％SAPP漱口水	-9.42
		NaDCC片剂+4％SAPP漱口水	-8.94

Claims (23)

1.一种双组分口腔护理组合物，其包含：

(1)包含固体组合物的第一组分，所述固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂；和

(2)包含水性漱口水组合物的第二组分，所述水性漱口水组合物包含以相对于所述水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内的量存在的至少一种第一泡腾酸，

其中在使用时间之前所述第一组分和所述第二组分一直保持分开。

2.根据权利要求1所述的双组分口腔护理组合物，其中所述至少一种增白剂是二氯异氰脲酸钠。

3.根据权利要求1或2所述的双组分口腔护理组合物，其中所述至少一种增白剂以相对于所述固体组合物的总重量约0.5重量％到约50重量％的范围内的量存在于所述固体组合物中。

4.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述固体组合物进一步包含至少一种碳酸盐碱。

5.根据权利要求4所述的双组分口腔护理组合物，其中所述至少一种碳酸盐碱是碳酸氢钠。

6.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述至少一种第一泡腾酸是酸式焦磷酸钠。

7.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述固体组合物进一步包含至少一种第二泡腾酸。

8.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述固体组合物不含微晶纤维素。

9.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述固体组合物不含硬脂酸镁。

10.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述固体组合物不含水溶性聚合物。

11.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中50mg所述固体组合物能够在少于约180秒内在20mL所述水性漱口水组合物中崩解。

12.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中50mg所述固体组合物能够在少于约90秒内在20mL所述水性漱口水组合物中崩解。

13.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述至少一种第一泡腾酸以相对于所述水性漱口水组合物的总重量约3重量％的量存在于所述水性漱口水组合物中。

14.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述双组分口腔护理组合物的pH在约4.8到约6.0的范围内。

15.根据前述权利要求中任一项所述的双组分口腔护理组合物，其中所述双组分口腔护理组合物的pH在约5.0到约5.2的范围内。

16.一种套件，其包含：

用于口腔护理的固体组合物，所述固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂；

容器；和

所述容器内部的水性漱口水组合物，其中所述水性漱口水组合物包含以相对于所述水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内的量存在的至少一种泡腾酸。

17.根据权利要求16所述的套件，其进一步包含适于容纳特定量的所述水性漱口水组合物和适于所述特定量的单位剂量的所述固体组合物的杯子。

18.根据权利要求16或17所述的套件，其中所述至少一种增白剂是二氯异氰脲酸钠。

19.根据权利要求16至18中任一项所述的套件，其中所述至少一种泡腾酸是酸式焦磷酸钠。

20.一种增白牙齿的方法，所述方法包含：

混合用于口腔护理的固体组合物与水性漱口水组合物，直到所述固体组合物崩解以形成包含次氯酸盐的漱口水，所述用于口腔护理的固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂，所述水性漱口水组合物包含以相对于所述水性漱口水组合物的总重量约1重量％到约3.5重量％的范围内的量存在的至少一种泡腾酸；

使所述牙齿与所述包含次氯酸盐的漱口水接触；以及

任选地吐出所述包含次氯酸盐的漱口水。

21.根据权利要求20所述的方法，其中50mg所述固体组合物在少于约90秒内在约20mL所述水性漱口水组合物中崩解。

22.根据权利要求20或21所述的方法，其中50mg所述固体组合物在约15秒或更短时间内在约20mL所述水性漱口水组合物中崩解。

23.一种双组分口腔护理组合物，其包含：

(1)包含固体组合物的第一组分，所述固体组合物包含选自氯化异氰脲酸盐和次氯酸金属盐的至少一种增白剂；和

(2)包含水性漱口水组合物的第二组分，所述水性漱口水组合物包含至少一种第一泡腾酸，

其中在使用时间之前所述第一组分和所述第二组分一直保持分开，并且

其中所述双组分口腔护理组合物的pH在约4.8到约6.0的范围内。