CN107913270A - Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Isovitexin对人胆管癌细胞株RBE的生长也具有显著的抑制作用。因此，Isovitexin能用于制备抗胆管癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Isovitexin的新用途，尤其涉及Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Isovitexin是一个2013年发表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginaseinhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginaseinhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，对于本发明涉及的Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Isovitexin研究中未发现其具有抗胆管癌活性的报道的现状，提供了Isovitexin在制备抗胆管癌药物中的应用。
所述化合物Isovitexin,结构如式(Ⅰ)所示：
所述Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的应用，胆管癌细胞为人胆管癌细胞株RBE。
一种治疗胆管癌药物，由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种治疗胆管癌药物，由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Isovitexin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Isovitexin对人胆管癌细胞株RBE的生长也具有显著的抑制作用，抑制这1株细胞生长的IC50值分别为1.98±0.32μM。因此，Isovitexin能用于制备抗胆管癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Isovitexin在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Isovitexin的制备方法参见文献(Ebenezer de MelloCruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Isovitexin片剂的制备：
取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Isovitexin胶囊剂的制备：
取5克化合物Isovitexin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Isovitexin对人胆管癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人胆管癌细胞株RBE(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Isovitexin的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μLDMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Isovitexin对人胆管癌细胞株P RBE的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人胆管癌细胞株RBE生长的IC50值分别为1.98±0.32μM。
由上述实施例表明，本发明的Isovitexin对人胆管癌细胞株RBE的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Isovitexin具有抗胆管癌活性，能用于制备抗胆管癌药物。
Claims (4)
1.Isovitexin在治疗胆管癌药物中的应用，所述化合物Isovitexin结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Isovitexin在治疗胆管癌药物中的应用，其特征在于胆管癌细胞为人胆管癌细胞株RBE。
3.一种治疗胆管癌药物，其特征在于由权利要求1所述Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种治疗胆管癌药物，其特征在于由权利要求1所述Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Isovitexin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20180417 |
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| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |