CN107108564A - 新的卤素取代的化合物 - Google Patents
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Abstract
本发明尤其涉及通式(I)的卤素取代的化合物,其中取代基A1、R1‑R3和Z1‑Z3具有说明书中给出的含义。还记载了用于制备式(I)的化合物的方法和用于制备这些化合物的可能的中间体。本发明的化合物特别适于防治农业中的昆虫、蛛形纲动物和线虫以及兽医学中的体外寄生虫。
Description
背景技术
本申请涉及新的卤素取代的化合物、其制备方法及其用于防治动物害虫,尤其是节肢动物且特别是昆虫、蛛形纲动物和线虫的用途。
已知某些卤素取代的化合物具有除草作用(参见,J.Org.Chem.1997,62(17),5908-5919;J.Heterocycl.Chem.1998,35(6),1493-1499;WO 2004/035545;WO 2004/106324;US 2006/069132;WO 2008/029084)。
此外,已知某些卤素取代的化合物具有杀虫作用(EP 1 911 751、WO2012/069366、WO2012/080376&WO2012/107434)。
另外,已知某些卤素取代的化合物具有细胞因子抑制活性(WO 2000/07980)。
现代作物保护组合物必须满足许多要求,例如关于功效、持久性和它们的活性谱及可能的用途。毒性的问题(与其他活性化合物或制剂助剂的可组合性起作用),以及合成所需活性化合物的费用的问题。此外,可能出现抗性。针对所有这些原因,永远不能认为对于新的作物保护剂的研究已经结束,而是持续需要对至少在个别方面与已知化合物相比具有改进性质的新的化合物。
本发明的目的是提供拓宽农药在多方面和/或提高它们的活性的谱的化合物。
出乎意料地,现已发现某些卤素取代的化合物和它们的N-氧化物和盐具有生物学特性并特别适用于防治动物害虫,并因此可特别好地用于农业化学领域和动物健康领域。
类似的化合物已知于WO 2010/051926。
发明内容
本发明的一方面涉及通式(I)的化合物,
其中
Z1表示全卤代的(C1-C2)-烷基;
Z2表示-S(O)0-2-(C1-C2)-烷基或-S(O)0-2-(C1-C2)-卤代烷基;
Z3表示(C1-C2)-烷基;
R1表示氢(H)或(C1-C2)-烷基;
R2表示H或氰基(CN);
R3表示CH3或氯(Cl);
A1表示CH或氮(N)
条件是不包括由以下组合表示的两种化合物:
Z1 | Z2 | Z3 | R1 | A1 | R3 | R2 |
-CF3 | -S(O)-CH3 | -CH3 | -H | C-H | -Cl | -CN |
-CF2CF3 | -S-CH3 | -CH3 | -H | C-H | -Cl | -CN |
在一个优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,A1为CH(同时所有其他取代基如上述所定义)。
在一个优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,A1为CH且R3为Cl(同时所有其他取代基如上述所定义)。
在另一优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,
Z1为CF3或C2F5;
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-S-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH3、SO2-CH3、-SO-C2H5或-SO2-C2H5;
Z3为CH3(同时所有其他取代基如上述所定义)。
在另一优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,
Z1为CF3或C2F5;
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3或SO2-CH2CF3;以及
Z3为CH3(同时所有其他取代基如上述所定义)。
在另一优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,R1为H(同时所有其他取代基如上述所定义)。
在另一优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,A1为N(同时Z1、Z2、Z3、R1、R2和R3如上述所定义)。
在另一优选的实施方案中,在式(I)的化合物中,R3为Cl。
另一方面涉及本发明的化合物用于防治昆虫、蛛形纲动物和线虫的用途。
另一方面涉及包含至少一种本发明化合物的药物组合物。
另一方面涉及用作药物的本发明化合物。
另一方面涉及本发明的化合物用于制备防治动物寄生虫(parasites onanimals)的药物组合物的用途。
另一方面涉及一种制备包含本发明的化合物和常规填充剂和/或表面活性剂的作物保护组合物的方法。
另一方面涉及选自如文中所述的化合物(12)、(13)、(14)或(15)的化合物。
另一方面涉及一种包含如文中所述的制备式(12)、(13)、(14)和(15)的化合物的步骤的制备式(I)的化合物的方法。
另一方面涉及一种防治害虫的方法,其特征在于,将本发明的化合物作用于害虫和/或其生境。
另一方面涉及本发明的化合物用于保护植物的繁殖材料的用途。
定义
根据本发明,“烷基”——其本身或作为化学基团的一部分——表示优选具有1至6个碳原子的直链或支链烃,例如,甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-三甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丙基、1,3-二甲基丁基、1,4-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基和2-乙基丁基。此外,还优选具有1至2个碳原子的烷基。
根据本发明,“卤素”或“卤代”表示氟、氯、溴或碘,尤其是氟、氯或溴。
本发明的卤素取代的化学基团为,例如,被卤素单取代或多取代至最大可能数目的取代基(全卤代)的卤代烷基。在被卤素多取代的情况下,卤素原子可相同或不同,且可全部与一个或多个碳原子相连。在本文中,卤素尤其表示氟、氯、溴或碘,优选氟、氯或溴且尤其优选氟。
根据本发明,“卤代烷基”表示具有优选1至5个相同或不同卤素原子的卤素取代的烷基,例如单卤代烷基,如CH2CH2Cl、CH2CH2F、CHClCH3、CHFCH3、CH2Cl、CH2F;全卤代烷基,如CCl3或CF3或CF2CF3;多卤代烷基,如CHF2、CH2F、CH2CHFCl、CHCl2、CF2CF2H、CH2CF3。
根据取代基的性质,本发明的化合物可为几何和/或光学活性异构体或具有不同组成的相应异构体混合物。这些立体异构体为,例如,对映异构体、非对映异构体、阻转异构体或几何异构体。因此,本发明包含纯立体异构体和这些异构体的任意混合物。
如果合适,本发明的化合物可以各种多晶型或不同多晶型的混合物的形式存在。纯的多晶型物和多晶型物的混合物均由本发明提供并可根据本发明使用。
具体实施方式
根据本发明的卤素取代的化合物由通式(I)定义
其中
Z1表示全卤代的(C1-C2)-烷基,优选CF3或C2F5;
Z2表示-S(O)0-2-(C1-C2)-烷基或-S(O)0-2-(C1-C2)-卤代烷基,优选-S(O)0-2-CH3-S(O)0-2-C2H5或-S(O)0-2-CH2-CF3;
Z3表示(C1-C2)-烷基,优选CH3;
R1表示氢(H)或(C1-C2)-烷基,优选H或CH3,更优选H;
R2表示H或氰基(CN);
R3表示CH3或氯(Cl);以及
A1表示CH或氮(N)
条件是不包括由以下组合表示的两种化合物:
Z1 | Z2 | Z3 | R1 | A1 | R3 | R2 |
-CF3 | -S(O)-CH3 | -CH3 | -H | C-H | -Cl | -CN |
-CF2CF3 | -S-CH3 | -CH3 | -H | C-H | -Cl | -CN |
除非在优选的实施方案中另有定义,在以下优选的实施方案中,式(I)的化合物的任意取代基R1至R3、A1、Z1至Z3具有如0段所定义的含义。本领域的技术人员应理解可将优选的实施方案进行组合,只要其不违背现有的自然法则。
在一个优选的实施方案中,A1为CH。
在一个优选的实施方案中,A1为CH且R3为Cl。
在另一优选的实施方案中,Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3。
在另一优选的实施方案中,Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3。
在另一优选的实施方案中,Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3。
在另一优选的实施方案中,Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3。
在另一优选的实施方案中,Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3。
在另一优选的实施方案中,Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3。
在另一优选的实施方案中,Z1为CF3或C2F5。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3,-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3。
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5、
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3,-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5。
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5、
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5、
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
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Z3为CH3。
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Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
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A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3、
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R1为H或CH3。
在另一优选的实施方案中,R1为H。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5、
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3,
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3、
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R1为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,A1为N。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为H。
在另一优选的实施方案中,R2为H且R1为H或CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为H且R1为H。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为H且R1为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5、
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为H且A1为N。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为CN。
在另一优选的实施方案中,R2为CN且R1为H或CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为CN且R1为H。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为CN且R1为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为CN且A1为N。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为Cl,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3、R1为H或CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3、R1为H。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R1为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,A1为N。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为H。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为H且R1为H或CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为H且R1为H。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为H且R1为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为H且A1为N。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为H,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为CN。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为CN且R1为H或CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为CN且R1为H。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R3为CH3且R2为CN且R1为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5、
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为CH,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,R2为CN且A1为N。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为H,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3或C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为C2F5,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-SO-C2H5、-SO2-C2H5、-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CF3、-SO-CH2-CF3或-SO2-CH2-CF3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3,且
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CF3、-SO-CF3、-SO2-CF3、-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,
A1为N,
R1为CH3,
R2为CN,
R3为CH3,
Z1为CF3,
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3、-SO2-CH2CF3
Z3为CH3。
在另一优选的实施方案中,式(I)的化合物为这样的化合物
其中
A1为N或CH,
R1为H,
R2为CN或H,
R3为C1-C4-烷基,优选甲基或选自I、Br、F、Cl的卤素,优选Cl,
Z1为全氟代的C1-C4-烷基,优选CF3或CH2CF3,
Z2为-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基或SO2-C1-C4-烷基、优选-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-CH2-CH3、-SO-CH2-CH3、-SO2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-SO-CH(CH3)2、-SO2-CH(CH3)2,更优选-S-CH3、-SO-CH3、-SO2-CH3、-S-CH2-CH3、-SO-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、
Z3为CH3。
本发明的化合物可通过本领域普通技术人员已知的常规方法进行制备。
异构体
根据取代基的性质,式(I)的化合物可为几何和/或光学活性异构体或具有不同组成的相应异构体混合物。这些立体异构体为,例如,对映异构体、非对映异构体、阻转异构体或几何异构体。因此,本发明包含纯立体异构体和这些异构体的任意混合物。
方法和用途
本发明还涉及防治动物害虫的方法,其中可使式(I)的化合物作用于动物害虫和/或其生境。动物害虫的防治优选在农业和林业,以及材料保护中进行。优选从中排除用于人体或动物体的手术性或治疗性处理的方法和在人体或动物体上进行的诊断方法。
本发明还涉及式(I)的化合物作为农药,特别是作物保护剂的用途。
在本申请的上下文中,在各种情况下,术语“农药”还总是包括术语“作物保护剂”。
鉴于良好的植物耐受性、有利的恒温动物毒性和良好的环境相容性,式(I)的化合物适合于保护植物和植物器官抵抗生物或非生物胁迫因素、用于增加采收产量、用于提高采收材料的质量,并用于防治动物害虫,特别是在农业、园艺业、畜牧业、水产业、林业、花园以及休闲设施中、储藏产品保护及材料保护中、以及卫生领域中出现的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫类和软体动物。它们可优选地用作农药。它们对常规的敏感和抗性物种以及对所有或某些发育阶段具有活性。上述害虫包括:
来自节肢动物门(Arthropoda)的害虫,尤其是蛛形纲(Arachnida),例如,粉螨属种(Acarus spp.),例如粗脚粉螨(Acarus siro)、枸杞瘤瘿螨(Aceria kuko)、桔芽瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮节蜱属种(Aculops spp.)、刺锈螨属种(Aculus spp.),例如Aculus fockeui、苹果斯氏刺瘿螨(Aculus schlechtendali)、钝眼蜱属种(Amblyommaspp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属种(Argas spp.)、牛蜱属种(Boophilus spp.)、短须螨属种(Brevipalpus spp.),例如紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)、苹果蚜(Bryobia graminum)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、刺蝎属种(Centruroides spp.)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉尘螨(Dermatophagoides farinae)、革蜱属种(Dermacentor spp.)、始叶螨属种(Eotetranychus spp.),例如核桃始叶螨(Eotetranychus hicoriae)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属种(Eutetranychusspp.),例如柑橘褐蜘蛛(Eutetranychus banksi)、瘿螨属种(Eriophyes spp.),例如梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、家食甜螨(Glycyphagus domesticus)、赤足夜螨(Halotydeusdestructor)、半跗线螨属种(Hemitarsonemus spp.),例如茶半跗线螨(Hemitarsonemuslatus)(=Polyphagotarsonemus latus)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、硬蜱属种(Ixodesspp.)、红斑蛛属种(Latrodectus spp.)、斜蛛属种(Loxosceles spp.)、秋收恙螨(Neutrombicula autumnalis)、Nuphersa属种、小爪螨属种(Oligonychus spp.),例如Oligonychus coniferarum、冬青小爪螨(Oligonychus ilicis)、Oligonychus indicus、芒果小爪螨(Oligonychus mangiferus)、草地小爪螨(Oligonychus pratensis)、石榴小爪螨(Oligonychus punicae)、樟小爪螨(Oligonychus yothersi)、钝缘蜱属种(Ornithodorusspp.)、禽剌螨属种(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属种(Panonychus spp.),例如桔全爪螨(Panonychus citri)(=Metatetranychus citri)、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(=Metatetranychus ulmi)、柑橘锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、Platytetranychusmultidigituli、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属种(Psoroptesspp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、暗蝎(Scorpio maurus)、狭跗线螨属种(Steneotarsonemus spp.)、斯氏狭跗线螨(Steneotarsonemus spinki)、跗线螨属种(Tarsonemus spp.),例如乱跗线螨(Tarsonemus confusus)、白跗线螨(Tarsonemus pallidus)、叶螨属种(Tetranychusspp.),例如四点红蜘蛛(Tetranychus canadensis)、朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、土耳其斯坦叶螨(Tetranychus turkestani)、二斑叶螨(Tetranychusurticae)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Vaejovis属种、背瘤瘿螨(Vasateslycopersici);
唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属种(Geophilus spp.)、蚰蜒属种(Scutigeraspp.);
弹尾目或弹尾纲(Collembola),例如,武装棘跳虫(Onychiurus armatus)、绿圆跳虫(Sminthurus viridis);
倍足目(Diplopoda),例如,具斑马陆(Blaniulus guttulatus);
昆虫纲(Insecta),例如蜚蠊目(Blattodea),例如,东方蜚蠊(Blattaorientalis)、亚洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德国蜚蠊(Blattella germanica)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、古巴蠊属种(Panchlora spp.)、木蠊属种(Parcoblattaspp.)、大蠊属种(Periplaneta spp.),例如美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa);
鞘翅目(Coleoptera),例如,条纹叶甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属种(Adoretus spp.)、桤木叶甲(Agelasticaalni)、叩甲属种(Agriotes spp.),例如Agriotes linneatus、小麦金针虫(Agriotesmancus)、小粉虫(Alphitobius diaperinus)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallonsolstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属种(Anoplophora spp.)、花象属种(Anthonomus spp.),例如棉铃象甲(Anthonomus grandis)、圆皮蠹属种(Anthrenusspp.)、长喙小象属种(Apion spp.)、甘蔗金龟属种(Apogonia spp.)、隐食甲属种(Atomaria spp.),例如甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、毛皮蠹属种(Attagenus spp.)、Baris caerulescens、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属种(Bruchus spp.),例如豌豆象(Bruchus pisorum)、蚕豆象(Bruchus rufimanus)、龟甲属种(Cassida spp.)、菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)、象甲属种(Ceutorrhynchus spp.),例如白菜籽龟象(Ceutorrhynchus assimilis)、Ceutorrhynchus quadridens、Ceutorrhynchus rapae、凹胫跳甲属种(Chaetocnema spp.),例如甘薯叶甲(Chaetocnema confinis)、Chaetocnemadenticulata、Chaetocnema ectypa、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属种(Conoderusspp.)、根颈象属种(Cosmopolites spp.),例如香蕉根茎象(Cosmopolites sordidus)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、叩甲属种(Ctenicera spp.)、象虫属种(Curculio spp.),例如核桃象甲(Curculio caryae)、Curculio caryatrypes、Curculioobtusus、Curculio sayi、锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、Cryptorhynchusmangiferae、细枝象属种(Cylindrocopturus spp.)、密点细枝象(Cylindrocopturusadspersus)、Cylindrocopturus furnissi、皮蠹属种(Dermestes spp.)、叶甲属种(Diabrotica spp.),例如黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、北方玉米根虫(Diabroticabarberi)、南部玉米线虫(Diabrotica undecimpunctata howardi)、十一星黄瓜甲虫(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、西部玉米根虫(Diabroticavirgifera virgifera)、玉米根虫(Diabrotica virgifera zeae)、蛀野螟属种(Dichocrocis spp.)、水稻铁甲(Dicladispa armigera)、Diloboderus属种、食植瓢虫属种(Epilachna spp.),例如南瓜瓢虫(Epilachna borealis)、墨西哥豆象(Epilachnavarivestis)、毛跳甲属种(Epitrix spp.),例如黄瓜跳甲(Epitrix cucumeris)、Epitrixfuscula、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、美国马铃薯跳甲(Epitrix subcrinita)、块茎跳甲(Epitrix tuberis)、Faustinus属种、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、阔角谷盗(Gnathocerus cornutus)、菜心螟(Hellula undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychusarator)、寡节鳃金龟属种(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、蓝绿象(Hypomeces squamosus)、咪小蠹属种(Hypothenemus spp.),例如咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、苹枝小囊(Hypothenemus obscurus)、Hypothenemus pubescens、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、烟草甲(Lasioderma serricorne)、长头谷盗(Latheticusoryzae)、Lathridius属种、合爪负泥虫属种(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、纹潜蛾属种(Leucoptera spp.),例如咖啡潜叶蛾(Leucopteracoffeella)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属种(Lixus spp.)、黄胸叶甲(Luperomorpha xanthodera)、Luperodes属种、粉蠹属种(Lyctus spp.)、美洲叶甲属种(Megascelis spp.)、梳爪叩甲属种(Melanotus spp.),例如Melanotus longulusoregonensis、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃角金龟属种(Melolontha spp.),例如大栗鳃角金龟(Melolontha melolontha)、Migdolus属种、墨天牛属种(Monochamusspp.)、象甲(Naupactus xanthographus)、隐跗郭公虫属种(Necrobia spp.)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、Oryzaphagus oryzae、Otiorhynchus属种,例如Otiorhynchuscribricollis、Otiorhynchus ligustici、草莓耳喙象(Otiorhynchus ovatus)、草莓根耳喙象(Otiorhynchus rugosostriarus)、黑葡萄耳象(Otiorhynchus sulcatus)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp)、Phyllophaga helleri、菜跳甲属种(Phyllotreta spp.),例如辣根菜跳甲(Phyllotreta armoraciae)、柔弱黑跳甲(Phyllotreta pusilla)、Phyllotretaramosa、黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、象甲属种(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、蚤跳甲属种(Psylliodesspp.),例如Psylliodes affinis、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、Psylliodes punctulata、蛛甲属种(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属种(Sitophilus spp.),例如麦子象鼻虫(Sitophilusgranarius)、Sitophilus linearis、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、尖隐喙象属种(Sphenophorus spp.)、药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属种(Sternechus spp.),例如豆茎象(Sternechus paludatus)、Symphyletes属种、纤毛象属种(Tanymecus spp.)如Tanymecus dilaticollis、Tanymecus indicus、Tanymecuspalliatus、黄粉虫(Tenebrio molitor)、大谷盗(Tenebrioides mauretanicus)、拟谷盗属种(Tribolium spp.),例如Tribolium audax、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)、杂拟谷盗(Tribolium confusum)、斑皮蠹属种(Trogoderma spp.)、籽象属种(Tychius spp.)、脊虎天牛属种(Xylotrechus spp.)、距步甲属种(Zabrus spp.),例如Zabrus tenebrioides;
双翅目(Diptera),例如,伊蚊属种(Aedes spp.),例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、刺扰伊蚊(Aedesvexans),潜蝇属种(Agromyza spp.),例如苜蓿斑潜蝇(Agromyza frontella)、Agromyzaparvicornis、按实蝇属种(Anastrepha spp.)、疟蚊属种(Anopheles spp.)、例如四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、瘿蚊属种(Asphondylia spp.)、果实蝇属种(Bactrocera spp.),例如瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、油橄榄果实蝇(Bactrocera oleae)、毛蚋(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphoravicina)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属种(Chironomus spp.)、金蝇属种(Chrysomya spp.)、斑虻属种(Chrysops spp.)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、锥蝇属种(Cochliomya spp.)、康瘿蚊属种(Contarinia spp.),例如Contarinia johnsoni、甘蓝瘿蚊(Contarinia nasturtii)、梨叶瘿蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵瘿蚊(Contarinia schulzi)、高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)、小麦黄吸浆虫(Contariniatritici)、皮蛆蝇(Cordylobia anthropophaga)、Cricotopus sylvestris、库蚊属种(Culex spp.),例如尖因库蚊(Culex pipiens)、五带淡色库蚊(Culexquinquefasciatus)、库蠓属种(Culicoides spp.)、脉毛蚊属种(Culiseta spp.)、黄蝇属种(Cuterebra spp.)、橄榄实蝇(Dacus oleae)、瘿蚊属种(Dasyneura spp.),例如油菜荚叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、地种蝇属种(Delia spp.),例如葱地种蝇(Deliaantiqua)、麦地种蝇(Delia coarctata)、毛跗地种蝇(Delia florilega)、灰地种蝇(Deliaplatura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum)、人皮蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属种(Drosophila spp.),例如黄猩猩果蝇(Drosphila melanogaster)、樱桃果蝇(Drosophilasuzukii)、稻象属种(Echinocnemus spp.)、厕蝇属种(Fannia spp.)、胃蝇属种(Gasterophilus spp.)、舌蝇属种(Glossina spp.)、麻虻属种(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属种(Hydrellia spp.)、水稻潜叶蝇(Hydrellia griseola)、种蝇属种(Hylemyaspp.)、虱蝇属种(Hippobosca spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.),例如菜斑潜蝇(Liriomyza brassicae)、南美斑潜蝇(Liriomyza huidobrensis)、美洲斑潜蝇(Liriomyza sativae)、绿蝇属种(Lucilia spp.),例如铜绿蝇(Luciliacuprina)、罗蛉属种(Lutzomyia spp.)、曼蚊属种(Mansonia spp.)、家蝇属种(Muscaspp.),例如家蝇(Musca domestica)、舍蝇(Musca domestica vicina)、狂蝇属种(Oestrusspp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、Paratanytarsus属种、Paralauterborniellasubcincta、泉蝇属种(Pegomya spp.),例如甜菜蝇(Pegomya betae)、甜菜潜叶蝇(Pegomyahyoscyami)、悬钩子泉蝇(Pegomya rubivora)、白蛉属种(Phlebotomus spp.)、草种蝇属种(Phorbia spp.)、伏蝇属种(Phormia spp.)、酪蝇(Piophila casei)、Prodiplosis属种、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属种(Rhagoletis spp.),例如樱桃实蝇(Rhagoletiscingulata)、核桃绕实蝇(Rhagoletis completa)、黑樱桃实蝇(Rhagoletis fausta)、西部樱桃实蝇(Rhagoletis indifferens)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletis mendax)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、麻蝇属种(Sarcophaga spp.)、蚋属种(Simulium spp.),例如南方蚋(Simulium meridionale)、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、根斑蝇属种(Tetanops spp.)、大蚊属种(Tipula spp.),例如欧洲大蚊(Tipula paludosa)、牧场大蚊(Tipula simplex);
半翅目(Hemiptera),例如,Acizzia acaciaebaileyanae、Acizzia dodonaeae、Acizzia uncatoides、长头蝗(Acrida turrita)、无网长管蚜属种(Acyrthosipon spp.),例如碗豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、Acrogonia属种、沫蝉属种(Aeneolamia spp.)、隆脉木虱属种(Agonoscena spp.)、甘蓝粉虱(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、丝绒粉虱(Aleurothrixus floccosus)、Allocaridaramalayensis、杧果叶蝉属种(Amrasca spp.),例如Amrasca bigutulla、叶蝉(Amrascadevastans)、飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属种(Aonidiella spp.),例如橘红肾圆盾介壳虫(Aonidiella aurantii)、黄圆蹄盾蚧(Aonidiella citrina)、赤圆介壳虫(Aonidiella inornata)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属种(Aphis spp.),例如苹果黄蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphis craccivora)、甜菜蚜(Aphis fabae)、Aphisforbesi、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis gossypii)、Aphis hederae、Aphisillinoisensis、Aphis middletoni、鼠李马铃薯蚜(Aphis nasturtii)、夹竹桃蚜(Aphisnerii)、苹果蚜(Aphis pomi)、绣线菊蚜(Aphis spiraecola)、Aphis viburniphila、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、Arytainilla属种、小圆盾蚧属种(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属种(Aspidiotus spp.),例如常春藤圆蚧(Aspidiotus nerii)、Atanus属种、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、烟草粉虱(Bemisia tabaci)、Blastopsylla occidentalis、Boreioglycaspis melaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、微管蚜属种(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、Cacopsylla属种,例如梨木虱(Cacopsylla pyricola)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、Chondracris rosea、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属种(Coccus spp.),例如褐软蚧(Coccushesperidum)、长椭圆软蚧(Coccus longulus)、橘软蜡蚧(Coccus pseudomagnoliarum)、黄绿介壳虫(Coccus viridis)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa属种、Ctenarytaina属种、角顶叶蝉属种(Dalbulus spp.)、柑橘粉虱(Dialeurodes citri)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、白背盾蚧属种(Diaspis spp.)、履绵蚧属种(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属种(Dysaphis spp.),例如Dysaphis apiifolia、车前圆尾蚜(Dysaphisplantaginea)、百合西圆尾蚜(Dysaphis tulipae)、灰粉蚧属种(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属种(Empoasca spp.),例如Empoasca abrupta、马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae)、苹果小绿叶蝉(Empoasca maligna)、Empoasca solana、Empoasca stevensi、绵蚜属种(Eriosoma spp.),例如Eriosoma americanum、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、Eriosomapyricola、斑叶蝉属种(Erythroneura spp.)、Eucalyptolyma属种、褐木虱属种(Euphyllura spp.)、Euscelis bilobatus、拂粉蚧属种(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、Glycaspis属种、Heteropsylla cubana、Heteropsylla spinulosa、假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis),例如桃粉蚜(Hyalopterus pruni)、吹绵蚧属种(Icerya spp.),例如吹绵蚧(Icerya purchasi)、片角叶蝉属种(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属种(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、蜡蚧属种(Lecanium spp.),例如褐盔蜡蚧(Lecanium corni(=Parthenolecanium corni))、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.),例如榆蛎盾蚧(Lepidosaphes ulmi)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、斑衣蜡蝉(Lycorma delicatula)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.),例如马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、Macrosiphumlilii、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)、二点叶蜂(Macrosteles facifrons)、突眼长蝽属种(Mahanarva spp.)、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella属种、Metcalfapruinosa、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属种(Myzus spp.),例如冬葱蚜(Myzus ascalonicus)、Myzuscerasi、Myzus ligustri、Myzus ornatus、桃蚜(Myzus persicae)、烟蚜(Myzusnicotianae)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属种(Nephotettixspp.),例如黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、二条斑黑尾叶蝉(Nephotettixnigropictus)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia属种、Orthezia praelonga、中华稻蝗(Oxya chinensis)、Pachypsylla属种、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、木虱属种(Paratrioza spp.),例如Paratrioza cockerelli、片盾蚧属种(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.),例如囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、Pemphiguspopulivenae、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属种(Phenacoccus spp.),例如苏铁褐点并盾蚧(Phenacoccus madeirensis)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属种(Phylloxera spp.),例如Phylloxeradevastatrix、Phylloxera notabilis、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.),例如桔粉介壳虫(Planococcus citri)、Prosopidopsyllaflava、梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspispentagona)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.),例如嗜桔粉蚧(Pseudococcuscalceolariae)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、长尾粉蚧(Pseudococcuslongispinus)、真葡萄粉蚧(Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧(Pseudococcusviburni)、Psyllopsis属种、木虱属种(Psylla spp.),例如Psylla buxi、苹果木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psylla pyri)、金小蜂属种(Pteromalus spp.)、Pyrilla属种、笠圆盾蚧属种(Quadraspidiotus spp.),例如胡桃圆盾蚧(Quadraspidiotus juglansregiae)、Quadraspidiotus ostreaeformis、梨笠圆盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus)、Quesadagigas、平刺粉蚧属种(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属种(Rhopalosiphum spp.),例如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、Rhopalosiphum oxyacanthae、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、红腹缢管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominale)、黑盔蚧属种(Saissetia spp.),例如咖啡硬介壳虫(Saissetia coffeae)、Saissetia miranda、Saissetia neglecta、橄榄黑盔蚧(Saissetia oleae)、葡萄带叶蝉(Scaphoideus titanus)、麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、长唇基飞虱属种(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes属种、三角蝶(Stictocephala festina)、树粉虱(Siphoninus phillyreae)、Tenalaphara malayensis、Tetragonocephela属种、美洲山核桃长斑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、广胸沫蝉属种(Tomaspis spp.)、声蚜属种(Toxoptera spp.),例如小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜(Toxoptera citricidus)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、尖翅木虱属种(Trioza spp.),例如Trioza diospyri、小叶蝉属种(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)、葡萄根瘤虱(Viteus vitifolii)、么叶蝉属种(Zygina spp.);
异翅亚目(Heteroptera),例如,南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属种(Antestiopsis spp.)、Boisea属种、土长蝽属种(Blissus spp.)、俊盲蝽属种(Calocorisspp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属种(Cavelerius spp.)、臭虫属种(Cimex spp.),例如Cimex adjunctus、热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、蝠臭虫(Cimex pilosellus)、白瓣麦寄蝇属种(Collaria spp.)、绿盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属种(Dysdercus spp.)、美洲蝽属种(Euschistusspp.),例如Euschistus heros、褐臭蝽(Euschistus servus)、Euschistus tristigmus、Euschistus variolarius、扁盾蝽属种(Eurygaster spp.)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、刺盲蝽属种(Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、稻缘蝽属种(Leptocorisa spp.)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis)、Leptoglossus occidentalis、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、丽盲蝽属种(Lygocoris spp.),例如原丽盲蝽(Lygocorispabulinus)、草盲蝽属种(Lygus spp.),例如Lygus elisus、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)、牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、黑摩盲蝽(Monalonion atratum)、绿蝽属种(Nezara spp.),例如稻绿蝽(Nezara viridula)、稻蝽属种(Oebalus spp.)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属种(Piezodorus spp.),例如Piezodorus guildinii、杂盲蝽属种(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属种(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属种(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca属种、锥蝽属种(Triatoma spp.);
膜翅目(Hymenoptera),例如,切叶蚁属种(Acromyrmex spp.)、菜叶蜂属种(Athalia spp.),例如芜菁叶蜂(Athalia rosae)、切叶白蚁属种(Atta spp.)、松叶蜂属种(Diprion spp.),例如类欧松叶蜂(Diprion similis)、实叶蜂属种(Hoplocampa spp.),例如樱实叶蜂(Hoplocampa cookei)、苹叶蜂(Hoplocampa testudinea)、毛蚁属种(Lasiusspp.)、Linepithema humile、小家蚁(Monomorium pharaonis)、Sirex属种、红火蚁(Solenopsis invicta)、蚁属种(Tapinoma spp.)、树蜂属种(Urocerus spp.)、胡蜂属种(Vespa spp.),例如黄边胡蜂(Vespa crabro)、Xeris属种;
等足目(Isopoda),例如,鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscusasellus)、球鼠妇(Porcellio scaber);
等翅目(Isoptera),例如,家白蚁属种(Coptotermes spp.),例如台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)、堆角白蚁(Cornitermes cumulans)、湿木白蚁属种(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属种(Incisitermes spp.)、甘蔗白蚁(Microtermesobesi)、土白蚁属种(Odontotermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.),例如黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus);
鳞翅目(Lepidoptera),例如,小蜡螟(Achroia grisella)、桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、卷叶蛾属种(Adoxophyes spp.),例如棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属种(Agrotis spp.),例如黄地老虎(Agrotissegetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、波纹夜蛾属种(Alabama spp.),例如棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)、脐橙螟蛾(Amyelois transitella)、麦蛾属种(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属种(Anticarsia spp.),例如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、条小卷蛾属种(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、籼弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾属种(Busseolaspp.)、卷叶蛾属种(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia theivora)、烟卷蛾(Capuareticulana)、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、柱果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属种(Chilo spp.),例如禾草螟(Chiloplejadellus)、二化螟(Chilo suppressalis)、枞色卷蛾属种(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、纵卷叶野螟属种(Cnaphalocerus spp.)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、云卷蛾属种(Cnephasia spp.)、细蛾属种(Conopomorphaspp.)、球颈象属种(Conotrachelus spp.)、Copitarsia属种、小卷蛾属种(Cydia spp.),例如豌豆小卷蛾(Cydia nigricana)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、Dalaca noctuides、绢野螟属种(Diaphania spp.)、蔗螟(Diatraea saccharalis)、钻夜蛾属种(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、小玉米螟(Elasmopalpus lignosellus)、非洲蔗螟(Eldanasaccharina)、粉斑螟属种(Ephestia spp.)、叶小卷蛾属种(Epinotia spp.),例如烟草粉螟(Ephestia elutella)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)、叶小卷蛾属种(Epinotiaspp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑螟属种(Etiella spp.)、棕卷蛾属种(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属种(Euproctis spp.),例如黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根虫属种(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属种(Feltiaspp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属种(Gracillaria spp.)、小食心虫属种(Grapholitha spp.),例如梨小食心虫(Grapholita molesta)、杏小食心虫(Grapholitaprunivora)、蚀叶野螟属种(Hedylepta spp.)、铃夜蛾属种(Helicoverpa spp.),例如棉铃虫(Helicoverpa armigera)、玉米穗虫(Helicoverpa zea)、实夜蛾属种(Heliothisspp.),例如烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella)、同斑螟属种(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属种(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属种(Laphygmaspp.)、茄黄斑螟(Leucinodes orbonalis)、潜蛾属种(Leucoptera spp.),例如咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、潜叶细蛾属种(Lithocolletis spp.),例如Lithocolletisblancardella、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小卷蛾属种(Lobesia spp.),例如欧洲葡萄蛾(Lobesia botrana)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属种(Lymantria spp.),例如舞毒蛾(Lymantria dispar)、潜蛾属种(Lyonetia spp.),例如桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Marucatestulalis)、甘蓝夜蛾(Mamstra brassicae)、Melanitis leda、毛胫夜蛾属种(Mocisspp.)、Monopis obviella、粘虫(Mythimna separata)、Nemapogon cloacellus、水螟属种(Nymphula spp.)、Oiketicus属种、麦秆夜蛾属种(Oria spp.)、瘤丛螟属种(Orthagaspp.)、秆野螟属种(Ostrinia spp.),例如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属种(Parnara spp.)、红铃虫属种(Pectinophora spp.),例如棉红铃虫(Pectinophoragossypiella)、潜跳甲属种(Perileucoptera spp.)、茄麦蛾属种(Phthorimaea spp.),例如马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属种(Phyllonorycter spp.),例如潜叶虫(Phyllonorycter blancardella)、Phyllonorycter crataegella、菜粉蝶属种(Pieris spp.),例如菜青虫(Pieris rapae)、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾属种(Plusia spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)(=Plutella maculipennis)、小白巢蛾属种(Prays spp.)、斜纹夜蛾属种(Prodenia spp.)、烟草天蛾属种(Protoparce spp.)、粘虫属种(Pseudaletia spp.),例如一星粘虫(Pseudaletia unipuncta)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusianu)、禾螟属种(Schoenobius spp.),例如Schoenobius bipunctifer、白禾螟属种(Scirpophaga spp.),例如稻白螟(Scirpophaga innotata)、黄地老虎(Scotia segetum)、蛀茎夜蛾属种(Sesamia spp.),例如水稻大螟(Sesamia inferens)、长须卷蛾属种(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.),例如Spodoptera eradiana、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、Spodopterapraefica、举肢蛾属种(Stathmopoda spp.)、花生麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、兴透翅蛾属种(Synanthedon spp.)、安第斯马铃薯块茎蛾(Tecia solanivora)、干煞夜蛾(Thermesia gemmatalis)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、栎绿卷蛾属种(Tortrix spp.)、毛毡衣蛾(Trichophagatapetzella)、粉夜蛾属种(Trichoplusia spp.),例如粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、灰蝶属种(Virachola spp.);
直翅目(Orthoptera)或跳跃目(Saltatoria),例如,家蟋(Acheta domesticus)、Dichroplus属种、蝼蛄属种(Gryllotalpa spp.),例如欧洲蝼蛄(Gryllotalpagryllotalpa)、蔗蝗属种(Hieroglyphus spp.)、飞蝗属种(Locusta spp.),例如东亚飞蝗(Locusta migratoria)、黑蝗属种(Melanoplus spp.),例如Melanoplus devastator、Paratlanticus ussuriensis、沙漠蝗(Schistocerca gregaria);
虱目(Phthiraptera),例如,畜虱属种(Damalinia spp.)、血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathus spp.)、虱属种(Pediculus spp.)、葡萄根瘤蚜(Phylloera vastatrix)、阴虱(Phtirus pubis)、嚼虱属种(Trichodectes spp.);
啮虫目(Psocoptera),例如粉啮虫属种(Lepinotus spp.)、书虱属种(Liposcelisspp.);
蚤目(Siphonaptera),例如,角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属种(Ctenocephalides spp.),例如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopsis);
缨翅目(Thysanoptera),例如,玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、葡萄链蓟马(Drepanothrips reuteri)、Enneothrips flavens、花蓟马属种(Frankliniella spp.),例如烟褐花蓟马(Frankliniella fusca)、西花蓟马(Frankliniella occidentalis)、苏花蓟马(Frankliniella schultzei)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、Frankliniella vaccinii、威廉期花蓟马(Frankliniellawilliamsi)、网蓟马属种(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothripsfemoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属种(Scirtothripsspp.)、Taeniothrips cardamomi、蓟马属种(Thrips spp.),例如南黄蓟马(Thripspalmi)、葱蓟马(Thrips tabaci);
衣鱼目(Zygentoma)(=缨尾目(Thysanura)),例如,栉衣鱼属种(Ctenolepismaspp.)、衣鱼(Lepisma saccharina)、盗火虫(Lepismodes inquilinus)、小灶衣鱼(Thermobia domestica);
综合纲(Symphyla),例如,么蚰属种(Scutigerella spp.),例如白松虫(Scutigerella immaculata);
来自软体动物门(Mollusca)的害虫,例如双壳纲(Bivalvia),例如,贻贝属种(Dreissena spp.),
以及腹足纲(Gastropoda),例如,阿勇蛞蝓属种(Arion spp.),例如黑蛞蝓(Arionater rufus)、双脐螺属种(Biomphalaria spp.)、小泡螺属种(Bulinus spp.)、野蛞蝓属种(Deroceras spp.),例如光滑野蛞蝓(Deroceras laeve)、土蜗属种(Galba spp.)、椎实螺属种(Lymnaea spp.)、钉螺属种(Oncomelania spp.)、福寿螺属种(Pomacea spp.)、琥珀螺属种(Succinea spp.);
来自扁形动物门(Platylminthes)和线虫门(Nematoda)的动物和人类寄生虫,例如,猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、裂口线虫属种(Amidostomum spp.)、钩口线虫属种(Ancylostoma spp.)、血管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、异尖线虫属种(Anisakis spp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、蛔虫属种(Ascaris spp.)、禽蛔虫属种(Ascaridia spp.)、贝蛔虫属种(Baylisascaris spp.)、布鲁线虫属种(Brugiaspp.)、仰口线虫属种(Bunostomum spp.)、毛细线虫属种(Capillaria spp.)、夏伯特线虫属种(Chabertia spp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、古柏线虫属种(Cooperiaspp.)、环体线虫属种(Crenosoma spp.)、Cyathostoma属种、双腔吸虫属种(Dicrocoeliumspp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulus spp.)、裂头绦虫属种(Diphyllobothrium spp.)、复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、恶丝虫属种(Dirofilaria spp.)、龙线虫属种(Dracunculus spp.)、棘球绦虫属种(Echinococcus spp.)、棘口吸虫属种(Echinostomaspp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、真鞘属种(Eucoleus spp.)、片形吸虫属种(Fasciolaspp.)、拟片形吸虫属种(Fascioloides spp.)、姜片虫属种(Fasciolopsis spp.)、类丝虫属种(Filaroides spp.)、筒线虫属种(Gongylonema spp.)、三代虫属种(Gyrodactylusspp.)、柔线虫属种(Habronema spp.)、血矛线虫属种(Haemonchus spp.)、似绕体线虫属种(Heligmosomoides spp.)、异刺线虫属种(Heterakis spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepisspp.)、猪圆线虫属种(Hyostrongylus spp.)、类平滑丝虫属种(Litomosoides spp.)、罗阿线虫属种(Loa spp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、次睾吸虫属种(Metorchisspp.)、中带绦虫属种(Mesocestoides spp.)、莫尼茨绦虫属种(Moniezia spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、板口线虫属种(Necator spp.)、细颈线虫属种(Nematodirusspp.)、日圆线虫属种(Nippostrongylus spp.)、食道口线虫属种(Oesophagostomumspp.)、盘头线虫属种(Ollulanus spp.)、盘尾丝虫属种(Onchocerca spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchis spp.)、奥斯勒线虫属种(Oslerus spp.)、奥斯特线虫属种(Ostertagiaspp.)、尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、Paracapillaria属种、副丝虫属种(Parafilariaspp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、同盘吸虫属种(Paramphistomum spp.)、副裸头属种(Paranoplocephala spp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、原圆线虫属种(Protostrongylus spp.)、血吸虫属种(Schistosomaspp.)、腹腔丝虫属种(Setaria spp.)、尾旋线虫属种(Spirocerca spp.)、冠丝虫属种(Stephanofilaria spp.)、冠尾属种(Stephanurus spp.)、粪圆线虫属种(Strongyloidesspp.)、圆线虫属种(Strongylus spp.)、比翼属种(Syngamus spp.)、绦虫属种(Taeniaspp.)、背板属种(Teladorsagia spp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、弓蛔属种(Toxascaris spp.)、弓首线虫属种(Toxocara spp.)、旋毛虫属种(Trichinella spp.)、毛血吸虫属种(Trichobilharzia spp.)、毛圆线虫属种(Trichostrongylus spp.)、鞭虫属种(Trichuris spp.)、钩虫属种(Uncinaria spp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.);
来自线虫门的植物害虫,即植物寄生性线虫,特别是野外垫刃属种(Aglenchusspp.),例如居农野外垫刃线虫(Aglenchus agricola)、粒线虫属种(Anguina spp.),例如小麦粒线虫(Anguina tritici)、滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.),例如花生滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae)、刺线虫属种(Belonolaimus spp.),例如Belonolaimus gracilis、杂草刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)、Belonolaimus nortoni、伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.),例如椰子伞滑刃线虫(Bursaphelenchus cocophilus)、Bursaphelenchus eremus、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)、坏死线虫属种(Cacopaurus spp.),例如胡桃线虫(Cacopaurus pestis)、小环线虫属种(Criconemella spp.),例如弯曲小环线虫(Criconemella curvata)、Criconemella onoensis、装饰小环线虫(Criconemellaornata)、Criconemella rusium、异盘中环线虫(Criconemella xenoplax)(=Mesocriconema xenoplax)、轮线虫属种(Criconemoides spp.),例如Criconemoidesferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum、茎线虫属种(Ditylenchusspp.),例如鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、锥线虫属种(Dolichodorus spp.)、球异皮线虫属种(Globodera spp.),例如马铃薯白线虫(Globodera pallida)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)、螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.),例如双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera)、半轮线虫属种(Hemicriconemoides spp.)、鞘线虫属种(Hemicycliophora spp.)、异皮线虫属种(Heterodera spp.),例如燕麦孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heteroderaschachtii)、纽带线虫属种(Hoplolaimus spp.)、长针线虫属种(Longidorus spp.),例如Longidorus africanus、根结线虫属种(Meloidogyne spp.),例如根结线虫(Meloidogynechitwoodi)、Meloidogyne fallax、茄根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根瘤线虫(Meloidogyne incognita)、Meloinema属种、珍珠线虫属种(Nacobbus spp.)、拟茎线虫属种(Neotylenchus spp.)、拟滑刃线虫(Paraphelenchus spp.)、拟毛刺属种线虫(Paratrichodorus spp.),例如微小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)、短体线虫属种(Pratylenchus spp.),例如穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、Pseudohalenchus属种、Psilenchus属种、Punctodera属种、五沟线虫属种(Quinisulcius spp.)、穿孔线虫属种(Radopholus spp.),例如柑橘穿孔线虫(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、肾状线虫属种(Rotylenchulus spp.)、盘旋线虫属种(Rotylenchus spp.)、盾状线虫属种(Scutellonema spp.)、亚蛇形线虫属种(Subanguinaspp.)、毛刺线虫属种(Trichodorus spp.),例如Trichodorus obtusus、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)、矮化线虫属种(Tylenchorhynchus spp.),例如饰环矮化线虫(Tylenchorhynchus annulatus)、麦线虫属种(Tylenchulus spp.),例如半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属种(Xiphinema spp.),例如剑线虫(Xiphinema指数)。
此外,还可以防治来自原生动物(Protozoa)亚门、球虫目(Coccidia)例如艾美球虫属种(Eimeria spp.)的害虫。
在某些浓度或施用率下,式(I)的化合物还可任选地用作除草剂、安全剂、生长调节剂或用于改进植物特性的试剂,用作杀微生物剂或杀配子剂,例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的试剂)或用作抗MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物)的试剂。如果合适,它们还可用作用于合成其他活性化合物的中间体或前体。
制剂
本发明还涉及作为农药的制剂和由其制备的使用形式,例如浸液、滴液和喷液,其包含至少一种式(I)的化合物。在一些情况下,所述使用形式还包含改进作用的农药和/或佐剂,例如渗透剂,如植物油,例如油菜籽油、葵花籽油,矿物油如石蜡油,植物脂肪酸的烷基酯,例如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯,或烷醇烷氧基化物和/或展着剂(spreader),例如烷基硅氧烷和/或盐类,例如有机或无机铵盐或鏻盐,例如硫酸铵或磷酸氢二铵,和/或保持促进剂,例如磺基琥珀酸二辛酯或羟丙基瓜儿胶聚合物,和/或保湿剂,例如甘油,和/或肥料,例如含有铵、钾或磷的肥料。
常规制剂为例如水溶性液体(SL)、乳油(EC)、水中乳剂(EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS);这些和其他可能的制剂形式被例如国际作物生命组织(Crop Life International)记载并在以下文献中描述:《农药说明书》、《联合国粮农组织和世界卫生组织农药说明书开发与使用手册》、《联合国粮农组织植物生产与保护文献-173》(由联合国粮农组织(FAO)/世界卫生组织(WHO)关于农药手册的联合会议制订,2004,ISBN:9251048576)。所述制剂——除一种以上的式(I)的化合物以外——任选地包含其他农业化学活性化合物。
优选地,这些为包含助剂的制剂或使用形式,所述助剂例如增量剂、溶剂、自发促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、杀生物剂、增稠剂和/或其他助剂,例如佐剂。在本发明的上下文中,佐剂为增强制剂的生物学效果的组分,所述组分自身不具有任何生物学效果。佐剂的实例为促进保持、扩散、附着到叶子表面或渗透的试剂。
这些制剂以已知的方式来制备,例如通过将式(I)的化合物与助剂(例如,增量剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂(例如表面活性剂))混合而制备。所述制剂在合适的生产设备中制备,或者在施用之前或施用过程中制备。
使用的助剂可为能够将特定特性(例如某种物理、技术和/或生物学特性)赋予式(I)的化合物的制剂或由这些制剂制得的施用形式(例如即用型农药,例如,喷液或拌种产品)的物质。
合适的增量剂为例如水、极性和非极性有机化学液体,例如芳族和非芳族烃(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适,其也可为取代、醚化和/或酯化的)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)和(聚)醚、未取代和取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如二甲亚砜)。
如果使用的增量剂为水,则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上,合适的液体溶剂为:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳香烃和氯化脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,例如矿物油馏分,矿物油和植物油,醇类,例如丁醇或乙二醇及其醚和酯;酮类,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂例如二甲基甲酰胺和二甲亚砜,或水。
原则上可使用所有合适的溶剂。合适的溶剂的实例为芳族烃,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳族烃或氯化脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷、石蜡、石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲亚砜,以及水。
原则上可使用所有合适的载体。有用的载体尤其包括:例如,铵盐和粉碎的天然矿物质如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土,和粉碎的合成材料,如细分散的二氧化硅、矾土和天然或合成的硅酸盐、树脂、蜡类和/或固体肥料。还可使用这些载体的混合物。有用的适用于颗粒剂的载体包括:例如粉碎并分级的天然岩石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石和合成的无机和有机粉料的颗粒,以及有机物材料的颗粒,例如锯屑、纸、椰壳、玉米穗轴和烟草秆。
还可使用液化的气态增量剂或溶剂。特别合适的增量剂或载体为在环境温度和大气压力下为气态的那些,例如气溶胶推进剂气体,例如卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
具有离子或非离子特性的乳化剂和/或泡沫形成剂、分散剂或润湿剂或这些表面活性剂的混合物的实例为聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺、与取代酚(优选烷基酚或芳基酚)的缩聚物、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯,以及含有硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯的化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白质水解物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果式(I)的化合物之一和/或所述惰性载体之一不溶于水并且如果在水中进行施用,则表面活性剂的存在是有利的。
也可使用着色剂,例如无机颜料、有机染料和营养素以及痕量营养素作为制剂和由其衍生的使用形式中的其他助剂,所述无机颜料如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝,所述有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料,所述营养素以及痕量营养素如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐以及锌盐。
其他组分可为稳定剂,例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或者改进化学和/或物理稳定性的其他试剂。还可存在泡沫形成剂或消泡剂。
在所述制剂和由其衍生的使用形式中还可存在作为另外的助剂的增粘剂,例如羧甲基纤维素以及粉末的、颗粒的或胶乳状的天然和合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯或天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂以及合成磷脂。其他助剂可为矿物油和植物油。
任选地,所述制剂和由其衍生的使用形式中可存在其他助剂。这种添加剂的实例包括香料、保护胶体、粘结剂、粘合剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、保持促进剂、稳定剂、螯合剂(sequestrant)、络合剂、保湿剂、展着剂。通常,式(I)的化合物可与常用于制剂目的的任何固体或液体添加剂结合。
有用的保持促进剂包括所有降低动态表面张力的那些物质(例如磺基琥珀酸二辛酯),或提高粘弹性的那些物质(例如羟丙基瓜耳胶聚合物)。
在本文中,合适的渗透剂为常用于增强农业化学活性化合物向植物渗透的所有那些物质。在本文中,按如下方式定义渗透剂:其从(通常为水性的)施用液体和/或从喷雾涂层穿透植物的表皮从而增加活性化合物在表皮中迁移的能力。可使用文献(Baur et al.,1997,Pesticide Science 51,131-152)中记载的方法测定此特性。实例包括:醇烷氧基化物(例如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷基乙氧基化物(12))、脂肪酸酯(例如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)、脂肪胺烷氧基化物(例如牛脂胺乙氧基化物(15))或铵盐和/或鏻盐(例如硫酸铵或磷酸氢二铵)。
基于制剂的重量计,所述制剂优选地含有0.00000001重量%至98重量%的式(I)的化合物,或者尤其优选0.01重量%至95重量%的式(I)的化合物,更优选0.5重量%至90重量%的式(I)的化合物。
由所述制剂(尤其是农药)制得的使用形式中式(I)的化合物的含量可在宽范围内变化。基于使用形式的重量计,所述使用形式中式(I)的化合物的浓度通常为0.00000001重量%至95重量%的式(I)的化合物,优选0.00001重量%至1重量%。所述化合物以适合于使用形式的常规方式施用。
混合物
式(I)的化合物可作为与一种以上的合适的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀螺剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、杀微生物剂、有益物质、除草剂、肥料、驱鸟剂、植物性毒素(phytotonics)、消毒剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂的混合物形式使用,以便由此例如拓宽作用谱、延长作用持续时间、增加作用速率、预防驱性(preventrepulsion)或防止抗性的形成。另外,这种活性化合物结合物可以改进植物生长和/或对非生物胁迫因素,例如高温或低温、对干旱或对增加的含水量或土壤含盐量的耐受性。也可改进开花和结果性能、优化萌发能力和根部发育、有利于收获和提高产量、影响成熟、改善采收的产品的品质和/或营养价值、延长储存寿命和/或改进收获产物的可加工性。
此外,式(I)的化合物可以与其他活性化合物或化学信息素如引诱剂和/或驱鸟剂和/或植物激活剂和/或生长调节剂和/或肥料的混合物形式存在。同样,式(I)的化合物可用于提高植物特性,例如采收材料的生长、产量和品质。
在本发明的一个具体实施方案中,式(I)的化合物以与其他化合物,优选下文所述那些的混合物的制剂的形式或由这些制剂制备的使用形式存在。
如果下文提及的化合物之一可以不同的互变异构体形式出现,则即使在每种情况下没有明确提及,也包括这些形式。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂
在本文中以它们的通用名提及的活性化合物是已知的,且记载于例如农药手册(“The Pesticide Manual”第16版,British Crop Protection Council 2012)中,或可在因特网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上找到。
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂类,例如氨基甲酸酯类,例如,棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类,例如,乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪磷(diazinon)、敌敌畏/DDVP(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulphoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(Isopropyl O-(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、恶唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)。
(2)GABA门控氯离子通道拮抗剂类,例如环戊二烯有机氯类,例如,氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan);或苯基吡唑类(fiprole),例如,乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。
(3)钠通道调节剂/电压门控的钠通道阻断剂,例如
拟除虫菊酯类,例如,氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、(d-顺-反)烯丙菊酯、(d-反)烯丙菊酯、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊酯、γ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)[(1R)-反式异构体]、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(empenthrin)[(EZ)-(1R)异构体]、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻恩菊酯(kadethrin)、氯菊酯(permethrin)、苯氧司林(phenothrin)((1R)-反式异构体)、炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrine)(除虫菊(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)异构体]、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin);或DDT;或甲氧氯。
(4)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂类,例如新烟碱类(neonicotinoid),例如,啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam);或烟碱(nicotine);或砜虫啶(sulfoxaflor)。
(5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)变构激活剂,例如多杀霉素类(spinosyn),例如乙基多杀霉素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)。
(6)氯离子通道激活剂类,例如
阿维菌素类(avermectin)/米尔贝霉素类(milbemycin),例如,阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和米尔倍霉素(milbemycin)。
(7)保幼激素模拟物,例如保幼激素类似物类,例如,烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene);或苯氧威(fenoxycarb);或吡丙醚(pyriproxifen)。
(8)具有未知或非特异性作用机理的活性化合物,例如烷基卤化物类,例如,溴甲烷(Methyl bromide)和其他烷基卤化物;或氯化苦(chloropicrine);或硫酰氟(sulfurylfluoride);或硼砂(borax);或吐酒石(tartar emetic)。
(9)选择性拒食素,例如,吡蚜酮(pymetrozine);或氟啶虫酰胺(flonicamid)。
(10)螨生长抑制剂类,例如,四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin);或乙螨唑(etoxazole)。
(11)昆虫中肠膜的微生物干扰剂,例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspeciestenebrionis),以及B.t.植物蛋白:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
(12)氧化磷酸化抑制剂,ATP干扰剂,例如丁醚脲(diafenthiuron);或有机锡化合物,例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin oxide);或炔螨特(propargite);或三氯杀螨砜(tetradifon)。
(13)干扰H质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂类,例如虫螨腈(chlorfenapyr)、二硝甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfluramid)。
(14)烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartaphydrochloride)、杀虫环(thiocylam)和杀虫双(thiosultap-sodium);
(15)0型几丁质生物合成抑制剂类,例如,双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏虫磷(teflubenzuron)和杀虫隆(triflumuron)。
(16)1型几丁质生物合成抑制剂类,例如噻嗪酮(buprofezin)。
(17)蜕皮干扰剂类(尤其用于双翅目(即,dipterans)),例如灭蝇胺(cyromazine)。
(18)蜕皮激素受体激动剂类,例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
(19)章鱼胺受体激动剂类,例如双甲脒(amitraz)。
(20)复合体III电子传递抑制剂类,例如灭蚁腙(hydramethylnone);或灭螨醌(acequinocyl);或嘧螨酯(fluacrypyrim)。
(21)复合体I电子传递抑制剂类,例如METI杀螨剂类,例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad);或鱼藤酮(rotenone(Derris))。
(22)电压门控的钠通道阻断剂,例如茚虫威(indoxacarb);或氰氟虫胺(metaflumizone)。
(23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂类,例如特窗酸和特特拉姆酸衍生物,例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。
(24)复合体IV电子传递抑制剂类,例如膦类化合物,例如磷化铝(aluminiumphosphide)、磷化钙(calcium phosphide)、膦(phosphine)和磷化锌(zinc phosphide);或氰化物(cyanide)。
(25)复合体II电子传递抑制剂类,例如唑螨氰(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)。
(28)兰诺定(ryanodine)受体效应剂类,例如二酰胺类,例如氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟虫酰胺(flubendiamide)。
其他活性化合物,例如afidopyropen、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、螨肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨锰(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟螨嗪(diflovidazin)、氟噻虫砜(fluensulfone)、flometoquin、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、呋喃虫酰肼(Fufenozide)、heptafluthrin、氯噻啉(imidaclothiz)、扑海因(iprodione)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、哌虫啶(paichongding)、pyflubumide、pyrifluquinazon、嘧螨胺(pyriminostrobin)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)和碘甲烷(iodomethane);以及基于坚强芽胞杆菌(bacillus firmus)(CNCM I-1582,BioNeem,Votivo)的其他制剂,和以下化合物:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2005/077934)和1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知于WO2006/043635)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知于WO2003/106457)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(已知于WO2006/003494)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于WO2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基-乙基碳酸酯(已知于WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于WO2004/099160)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(已知于WO2003/076415)、PF1364(CAS登记号1204776-60-2)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(已知于WO2005/085216)、4-{5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}-1-萘甲酰胺(已知于WO2009/002809)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2010/069502)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于CN102057925)、3-氯-N-(2-氰基丙-2-基)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-甲基苯基]邻苯二酰胺(已知于WO2012/034472)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺(已知于WO2010/129500)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧代硫杂环丙烷-3-基)苯甲酰胺(已知于WO2009/080250)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(已知于WO2012/029672)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇盐(已知于WO2009/099929)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇盐(已知于WO2009/099929)、(5S,8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基-2,3,5,6,7,8-六氢-1H-5,8-乙氧基咪唑并[1,2-a]吖庚因(已知于WO2010/069266)、(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亚戊基肼甲脒(已知于WO2010/060231)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(已知于CN101337940)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2008/134969)。
杀真菌剂
在本文中以它们的通用名提及的活性化合物是已知的,且记载于例如农药手册(“Pesticide Manual”)或因特网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)中。
(1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.1)aldimorph、(1.2)氧环唑(azaconazole)、(1.3)联苯三唑醇(bitertanol)、(1.4)糠菌唑(bromuconazole)、(1.5)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.6)苄氯三唑醇(diclobutrazole)、(1.7)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)、(1.9)高效烯唑醇(diniconazole-M)、(1.10)十二环吗啉(dodemorph)、(1.11)十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、(1.12)氟环唑(epoxiconazole)、(1.13)乙环唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈苯唑(fenbuconazole)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯锈啶(fenpropidin)、(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.19)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.20)抑嘧醇(flurprimidole)、(1.21)氟硅唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafol)、(1.23)呋菌唑(furconazole)、(1.24)呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)抑霉唑(imazalil)、(1.27)抑霉唑硫酸盐(imazalilsulphate)、(1.28)亚胺唑(imibenconazole)、(1.29)种菌唑(ipconazole)、(1.30)叶菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifine)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、(1.34)恶咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazol)、(1.36)稻瘟酯(pefurazoate)、(1.37)戊菌唑(penconazole)、(1.38)粉病灵(piperalin)、(1.39)咪鲜胺(prochloraz)、(1.40)丙环唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.42)稗草丹(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、(1.44)喹唑菌酮(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafine)、(1.49)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.50)三唑酮(triadimefon)、(1.51)三唑醇(triadimenol)、(1.52)十三吗啉(tridemorph)、(1.53)氟菌唑(triflumizole)、(1.54)嗪胺灵(triforine)、(1.55)灭菌唑(triticonazole)、(1.56)烯效唑(uniconazole)、(1.57)烯效唑-p(uniconazole-p)、(1.58)烯霜苄唑(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}甲脒和(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]-1H-咪唑-1-硫代酯、(1.65)啶菌噁唑(pyrisoxazole)。
(2)呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂),例如(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)、(2)啶酰菌胺(boscalid)、(3)萎锈灵(carboxin)、(4)氟嘧菌胺(diflumetorim)、(5)甲呋酰胺(fenfuram)、(6)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(7)氟酰胺(flutolanil)、(8)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(9)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.10)拌种胺(furmecyclox)、(2.11)顺式差向异构化外消旋体1RS、4SR、9RS和反式差向异构化外消旋体1RS、4SR、9SR的吡唑萘菌胺(isopyrazam)混合物、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向异构化外消旋体)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向异构化对映体1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构化对映体1S,4R,9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式差向异构化外消旋体1RS、4SR、9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构化对映体1R、4S、9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构化对映体1S、4R、9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)、(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)、(2.20)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)sedaxane、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamid)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.41)麦锈灵(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(2.43)isofetamid。
(3)作用于呼吸链复合体III的呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂),例如(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.3)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.4)氰霜唑(cyazofamid)、(3.5)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.5)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.8)烯肟菌酯(enestroburin)、(3.9)噁唑菌酮(famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)flufenoxystrobin、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)triclopyricarb、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.28)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.30)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯、(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺。
(4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如(4.1)苯菌灵(benomyl)、(4.2)多菌灵(carbendazim)、(4.3)苯咪唑菌(chlorfenazole)、(4.4)乙霉威(diethofencarb)、(4.5)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.6)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.7)麦穗宁(fuberidazole)、(4.8)戊菌隆(pencycuron)、(4.9)噻菌灵(thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌灵(thiophanat-methyl)、(4.11)硫菌灵(thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶和(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪。
(5)具有多位点活性的化合物,例如(5.1)波尔多混合液、(5.2)敌菌丹(captafol)、(5.3)克菌丹(captan)、(5.4)百菌清(chlorothalonil)、(5.5)铜制剂,例如氢氧化铜、(5.6)环烷酸铜、(5.7)氧化铜、(5.8)氯氧化铜、(5.9)硫酸铜、(5.10)苯氟磺胺(dichlofluanid)、(5.11)二氰蒽醌(dithianon)、(5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游离碱、(5.14)福美铁(ferbam)、(5.15)氟灭菌丹(fluorofolpet)、(5.16)灭菌丹(folpet)、(5.17)双胍辛盐(guazatine)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、(5.19)双胍辛胺(iminoctadine)、(5.20)双胍辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、(5.21)双胍辛胺三乙酸酯(iminoctadinetriacetate)、(5.22)代森锰铜(mancopper)、(5.23)代森锰锌(mancozeb)、(5.24)代森锰(maneb)、(5.25)代森联(metiram)、(5.26)代森联锌(metiram-zinc)、(5.27)喹啉铜(oxine-copper)、(5.28)丙烷脒(propamidine)、(5.29)丙森锌(propineb)、(5.30)硫和硫制剂如多硫化钙、(5.31)福美双(thiram)、(5.32)甲苯磺菌胺(tolylfluanid)、(5.33)代森锌(zineb)、(5.34)福美锌(ziram)和(5.35)敌菌灵(anilazine)。
(6)抗性诱导剂,例如(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.2)异噻菌胺(isotianil)、(6.3)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.4)噻酰菌胺(tiadinil)和(6.5)海带多糖(laminarin)。
(7)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.1)、(7.2)灭瘟素(blasticidin-S)、(7.3)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)、(7.5)春雷霉素盐酸盐一水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.7)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉和(7.9)土霉素(oxytetracycline)和(7.10)链霉素(streptomycin)。
(8)ATP生成抑制剂,例如(8.1)三苯基乙酸锡(fentin acetate)、(8.2)三苯基氯化锡(fentinchloride)、(8.3)毒菌锡(fentin hydroxide)和(8.4)硅噻菌胺(silthiofam)。
(9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.2)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.3)氟吗啉(flumorph)、(9.4)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.5)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.6)多抗霉素(polyoxins)、(9.7)多氧霉素(polyoxorim)、(9.8)有效霉素A(validamycin A)、(9.9)valifenalate和(9.10)多氧菌素(polyoxin B)。
(10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.1)联苯、(10.2)地茂散(chloroneb)、(10.3)氯硝胺(dicloran)、(10.4)敌瘟磷(edifenphos)、(10.5)土菌灵(etridiazole)、(10.6)iodocarb、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)、(10.8)稻瘟灵(isoprothiolane)、(10.9)霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.11)硫菌威(prothiocarb)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基苯(quintozene)、(10.14)四氯硝基苯(tecnazene)和(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。
(11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.1)环丙酰菌胺(capropamid)、(11.2)双氯氰菌胺(diclocymet)、(11.3)氰菌胺(fenoxanil)、(11.4)四氯苯酞(fthalid)、(11.5)咯喹酮(pyroquilon)和(11.6)三环唑(tricyclazole)和(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。
(12)核酸合成抑制剂,例如(12.1)苯霜灵(benalaxyl)、(12.2)高效苯霜灵(benalaxyl-M(kiralaxyl))、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、(12.4)clozylacon、(12.5)二甲嘧酚(dimethirimol)、(12.6)乙嘧酚(ethirimol)、(12.7)呋霜灵(furalaxyl)、(12.8)恶霉灵(hymexazol)、(12.9)甲霜灵(metalaxyl)、(12.10)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam))、(12.11)呋酰胺(ofurace)、(12.12)噁霜灵(oxadixyl)、(12.13)喹菌酮(oxolinic acid)和(12.14)辛异噻啉酮(octhilinone)。
(13)信号转导抑制剂,例如(13.1)乙菌利(chlozolinate)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)、(13.4)扑海因(iprodione)、(13.5)腐霉利(procymidon)、(13.6)苯氧喹啉(quinoxyfen)、(13.7)乙烯菌核利(vinclozoline)和(13.8)丙氧喹啉(proquinazid)。
(14)解偶联剂,例如(14.1)乐杀螨(binapacryl)、(14.2)敌螨普(dinocap)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)、(14.4)氟啶胺(fluazinam)和(14.5)消螨多(meptyldinocap)。
(15)其他化合物,例如(15.1)苯噻硫氰(benthiazol)、(15.2)bethoxazin、(15.3)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.4)香芹酮(carvone)、(15.5)灭螨猛(chinomethionat)、(15.6)pyriofenone(chlazafenone)、(15.7)硫杂灵(cufraneb)、(15.8)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.9)霜脲氰(cymoxanil)、(15.10)啶酰菌胺(cyprosulfamide)、(15.11)棉隆(dazomet)、(15.12)咪菌威(debacarb)、(15.13)双氯酚(dichlorophen)、(15.14)哒菌酮(diclomezine)、(15.15)野燕枯(difenzoquat)、(15.16)野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat methylsulphate)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)、(15.18)Ecomat、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.20)氟酰菌胺(flumetover)、(15.21)氟氯菌核利(fluoroimid)、(15.22)磺菌胺(flusulphamide)、(15.23)flutianil、(15.24)乙膦酸铝、(15.25)乙膦酸钙、(15.26)乙膦酸钠、(15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)、(15.28)人间霉素(irumamycin)、(15.29)磺菌威(methasulphocarb)、(15.30)异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、(15.31)苯菌酮(metrafenone)、(15.32)米多霉素(mildiomycin)、(15.33)多马霉素(natamycin)、(15.34)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.36)辛噻酮(octhilinone)、(15.37)oxamocarb、(15.38)oxyfenthiin、(15.39)五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、(15.40)苯氧司林(phenothrin)、(15.41)磷酸及其盐、(15.42)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.43)propanosine-sodium、(15.44)吡吗啉(pyrimorph)、(15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、(15.48)异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、(15.49)叶枯酞(tecloftalam)、(15.50)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.51)咪唑嗪(triazoxide)、(15.52)水杨菌胺(trichlamide)、(15.53)氰菌胺(zarilamid)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-苯并吡喃-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚和盐、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基酰亚胺基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基碘甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.96)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.97)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.99)N-(2',5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.106)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、(15.117)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.118){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构体:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脱落酸、(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.152)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.153)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.155)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.156)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.157)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.158)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.159)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.160)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.161)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.162)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.163)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.164)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.165)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.166)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.167)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.168)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.169)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.170)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.172)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.174)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.175)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.176)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.180)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.182)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。视情况而定,(1)至(15)类中所述的所有混合组分可——如果基于它们的官能团可以的话——任选地与合适的碱或酸形成盐。
作为混合组分的生物农药
式(I)的化合物可与生物农药结合。
生物农药特别包括细菌、真菌、酵母、植物提取物和由微生物形成的产物,包括蛋白质和次级代谢产物。
生物农药包括细菌,例如形成孢子的细菌、根部定殖细菌和作为生物杀昆虫剂、杀真菌剂或杀线虫剂的细菌。
用作或可用作生物农药的这种细菌的实例为:
解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens),菌株FZB42(DSM 231179),或蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus),特别是蜡样芽孢杆菌菌株CNCM I-1562或坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus),菌株I-1582(登记号CNCM I-1582)或短小芽孢杆菌(Bacilluspumilus),特别是菌株GB34(登记号ATCC 700814)和菌株QST2808(登记号NRRL B-30087),或枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis),特别是菌株GB03(登记号ATCC SD-1397)或枯草芽孢杆菌菌株QST713(登记号NRRL B-21661)或枯草芽孢杆菌菌株OST 30002(登记号NRRL B-50421),苏芸金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis),特别是苏芸金芽孢杆菌以色列亚种(B.thuringiensis subspecies israelensis)(血清型H-14),菌株AM65-52(登记号ATCC1276),或苏芸金芽孢杆菌鲇泽亚种,特别是菌株ABTS-1857(SD-1372),或苏芸金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株HD-1,或苏芸金芽孢杆菌拟步行甲亚种菌株NB 176(SD-5428),穿刺巴氏杆菌(Pasteuria penetrans),巴斯德氏菌属种(Pasteuria spp.)(肾形线虫(Rotylenchulus reniformis nematode))-PR3(登记号ATCC SD-5834),细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(=QRD 31.013,NRRL B-50550),鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(登记号NRRL 30232)。
用作或可用作生物农药的真菌和酵母的实例为:
球孢白僵菌(Beauveria bassiana),特别是菌株ATCC 74040,盾壳霉(Coniothyrium minitans),特别是菌株CON/M/91-8(登记号DSM-9660),轮枝菌属种(Lecanicillium spp.),特别是菌株HRO LEC 12,蜡蚧轮枝菌(Lecanicillium lecanii),(以前称为Verticillium lecanii),特别是菌株KV01,金龟子绿僵菌(Metarhiziumanisopliae),特别是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448),核果梅奇酵母菌(Metschnikowiafructicola),特别是菌株NRRL Y-30752,玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(现为:Isaria fumosorosea),特别是菌株IFPC 200613,或菌株Apopka 97(登记号ATCC20874),淡紫色拟青霉(Paecilomyces lilacinus),特别是淡紫色拟青霉菌株251(AGAL89/030550),黄蓝状菌(Talaromyces flavus),特别是菌株V117b,深绿木霉(Trichodermaatroviride),特别是菌株SC1(登记号CBS 122089),哈茨木霉(Trichoderma harzianum),特别是哈茨木霉rifai T39(登记号CNCM I-952)。
用作或可用作生物农药的病毒的实例为:
棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果卷叶蛾(summer fruit tortrix))颗粒型病毒(GV),苹果蠹蛾(Cydia pomonella(codling moth))颗粒型病毒(GV),棉铃虫(Helicoverpa armigera(cotton bollworm))核型多角体病毒(NPV),甜菜夜蛾(Spodoptera exigua(beet armyworm))mNPV,草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda(秋夜蛾(fall armyworm)))mNPV,海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis(African cottonleafworm))NPV。
还包括作为接种剂加入植物或植物部位或植物器官的细菌和真菌,由于其特殊性质,可促进植物生长和植物健康。可提及的实例包括:
土壤杆菌属种(Agrobacterium spp.)、茎瘤固氮根瘤菌(Azorhizobiumcaulinodans)、固氮螺菌属种(Azospirillum spp.)、固氮菌属种(Azotobacter spp.)、短根瘤菌属种(Bradyrhizobium spp.)、伯克霍尔德氏菌属种(Burkholderia spp.),特别是洋葱伯克霍尔德氏菌(Burkholderia cepacia)(以前称为洋葱假单胞菌(Pseudomonascepacia))、巨孢囊霉属种(Gigaspora spp.)或单孢巨孢囊霉(Gigaspora monosporum)、球囊霉属种(Glomus spp.)、蜡蘑属种(Laccaria spp.)、布氏乳杆菌(Lactobacillusbuchneri)、类球囊霉属种(Paraglomus spp.)、采色豆马勃(Pisolithus tinctorus)、假单胞菌属种(Pseudomonas spp.)、根瘤菌属种(Rhizobium spp.)(特别是三叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii))、须腹菌属种(Rhizopogon spp.)、硬皮马勃属种(Sclerodermaspp.)、乳牛杆菌属种(Suillus spp.)、链霉菌属种(Streptomyces spp.)
用作或可用作生物农药的植物提取物和由微生物形成的产物(包括蛋白质和次级代谢产物)的实例为:
大蒜(Allium sativum)、苦艾(Artemisia absinthium)、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、Cassia nigricans、苦皮藤(Celastrus angulatus)、Chenopodiumanthelminticum、几丁质(chitin)、Armour-Zen、欧洲鳞毛蕨(Dryopteris filix-mas)、问荆(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜皂苷(Chenopodiumquinoa saponin)提取物)、除虫菊(Pyrethrum)/除虫菊酯类(Pyrethrins)、苦木(Quassiaamara)、栎属(Quercus)、皂树(Quillaja)、Regalia、“RequiemTM农药”、鱼藤酮(rotenone)、鱼尼丁(ryania)/兰诺定(ryanodine)、聚合草(Symphytum officinale)、菊蒿(Tanacetumvulgare)、百里酚(thymol)、Triact 70、TriCon、旱金莲(Tropaeulum majus)、异株荨麻(Urtica dioica)、藜芦碱(Veratrin)、槲寄生(Viscum album)、芸苔科(Brassicaceae)提取物,特别是油菜粉末或芥末粉。
作为混合组分的安全剂
式(I)的化合物可与安全剂结合,所述安全剂例如解草嗪(benoxacor)、解草酯(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草安(flurazole)、肟草安(fluxofenim)、解草噁唑(furilazole)、双苯噁唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基氨基甲酰基)氨基]苯基}磺酰基)苯甲酰胺(CAS129531-12-0)、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙酰基)-1,3-噁唑烷(CAS 52836-31-4)。
植物和植物部位
可根据本发明处理所有的植物和植物部位。在本文中,植物理解为意指所有的植物和植物部位,例如需要的和不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。例如谷类(小麦、稻、黑小麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、西红柿、豌豆和其他蔬菜品种、棉花、烟草、油菜和水果植物(生产的水果为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄)。作物植物可为可通过常规育种和优化方法、或通过生物技术和基因工程法、或通过这些方法的结合而获得的植物,包括转基因植物且包括受品种所有权所保护或不受其保护的植物栽培种。植物部位应理解为意指植物的所有地上和地下部位和器官,例如枝、叶、花及根,实例为叶、针叶、茎杆、干、花、子实体、果实和种子,以及块茎、根及根茎。植物部位还包括采收材料、以及无性与有性繁殖材料,例如幼苗、块茎、根茎、插条(cutting)以及种子。
根据本发明,使用式(I)的化合物处理植物和植物部位可通过常规处理方法直接进行或将化合物作用于其周围、环境或储存空间,例如通过浸渍、喷雾、蒸发、雾化、撒粉、喷涂、注射,在繁殖材料的情况下,特别是在种子的情况下,还通过施用一种或多种涂层进行。
如上所述,可根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选的实施方案中,处理野生植物物种和植物栽培种,或由常规生物育种技术(例如杂交或原生质体融合)而获得的那些,以及其部位。在另一个优选的实施方案中,处理由基因工程方法——如果合适与常规方法相结合——获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物体)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。特别优选地,根据本发明处理市售或使用的植物栽培种的植物。植物栽培种理解为意指通过常规育种、诱变或重组DNA技术而获得的具有新特性(“特征”)的植物。它们可以是栽培种、品种、生物型和基因型。
转基因植物、处理种子和整合事件
优选根据本发明处理的转基因植物或植物栽培种(通过基因工程获得的那些)包括通过遗传修饰获得遗传物质的所有植物,所述遗传物质赋予这些植物特别有利的有用特性(“特征”)。这种特性的实例为更好的植物生长、增加的对高温或低温的耐受性、增加的对干旱或含水量或土壤含盐度的耐受性、提高的开花性能、更容易采收、加速成熟、更高的产量、更高的采收产品的质量和/或营养价值、更好的所采收产品的贮存寿命和/或可加工性。这种特性的其它且特别强调的实例为植物对动物性和微生物性的害虫的抗性提高,例如植物通过在植物中形成的毒素对昆虫、蛛形纲动物、线虫、蛞蝓和蜗牛的抗性提高,所述毒素特别是通过来自苏云金芽孢杆菌的遗传物质(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其结合)在植物中形成的那些,以及例如植物通过系统性获得抗性(SAR)、系统素(systemin)、植物保护素(phytoalexins)、诱导子以及抗性基因和相应地表达的蛋白和毒素而对植物致病真菌、细菌和/或病毒的抗性提高,以及植物对某些除草活性化合物(例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦或草铵膦)的耐受性增加(例如“PAT”基因)。赋予所述希望的特征的基因还可以彼此结合地存在于转基因植物中。可提及的转基因植物的实例为重要的作物植物,例如谷类(小麦、稻、黑小麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、西红柿、豌豆和其他蔬菜品种、棉花、烟草、油菜和水果植物(生产的水果为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄),其中特别强调的为玉米、大豆、小麦、稻、马铃薯、棉花、甜菜、烟草和油菜。特别强调的特征为植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫和蛞蝓和蜗牛的抗性提高。
作物保护-处理的类型
用式(I)的化合物对植物和植物部位的处理通过常规处理方法直接进行或通过作用于其周围环境、生境或贮存空间来进行,例如通过滴灌、喷撒、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、喷雾、播种、发泡、喷涂、铺展、注射、浇水(浸渍)、滴灌灌溉,以及在繁殖材料的情况下,尤其是在种子的情况下,也以用于干种子处理的粉末、用于湿种子处理的溶液、用于浆液处理的水溶性粉末通过结壳、用一种或多种涂层进行涂覆等进行。也可通过超低容量方法使用式(I)的化合物或者将式(I)的化合物的施用形式或其本身注入土壤中。
一个优选的直接的植物处理为叶面施用,即,将式(I)的化合物施用至叶面,其中处理频率和施用率应根据所述害虫的侵染水平进行调节。
在内吸性活性化合物的情况下,式(I)的化合物通过根系统进入植物。然后通过式(I)的化合物作用于植物生境来对植物进行处理。例如,这可例如通过浸渍或通过混入土壤或营养液中来进行,即,用液体形式的式(I)的化合物浸渍植物的生长点(如土壤或溶液培养系统),或通过土壤施用,即将本发明式(I)的化合物以固体形式(如颗粒形式)引入植物的生长点。在水稻作物的情况下,这也可通过计量以固体施用形式(例如颗粒)的本发明式(I)的化合物进入水稻田中而进行。
处理种子
通过处理植物种子来防治动物害虫长期以来是已知的并且是不断改进的主题。然而,处理种子会产生一系列不能总是以令人满意的方式得以解决的问题。因此,期望开发保护种子和发芽植物的方法,该方法使得在贮存期间、播种后或植物发芽后无需或至少显著地减少农药的额外施用。还期望优化活性化合物的用量,以便为种子和发芽植物提供最佳保护,使其免受动物害虫的侵袭,且植物本身不受所使用的活性化合物的损害。具体而言,处理种子的方法还应该考虑到抗虫或耐虫的转基因植物的固有杀昆虫或杀线虫性质,使得用最少量的农药实现对种子和发芽植物的最佳保护。
因此,本发明还特别涉及通过用式(I)的化合物之一处理种子来保护种子和发芽植物免受害虫的侵袭的方法。本发明的保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法还包括在一个操作中用式(I)的化合物和混合组分同时或依序处理种子的方法。其还包括在不同时间用式(I)的化合物和混合组分处理种子的方法。
本发明同样涉及式(I)的化合物用于处理种子以保护种子和所得植物免受动物害虫侵袭的用途。
此外,本发明还涉及用本发明的式(I)的化合物处理的种子,从而保护所述种子免于动物害虫的侵袭。本发明还涉及用式(I)的化合物和混合组分同时处理的种子。本发明还涉及在不同时间用式(I)的化合物和混合组分处理的种子。在不同时间用式(I)的化合物和混合组分处理种子的情况下,各物质可存在于种子的不同层。在这种情况下,包含式(I)的化合物和混合组分的层可任选地被中间层隔开。本发明还涉及式(I)的化合物和混合组分作为涂层的部分或其他层或除了涂层之外的其他层而施用的种子。
此外,本发明还涉及一种种子,在用式(I)的化合物处理后,对所述种子进行涂膜处理以防止粉尘磨损种子。
使用内吸性的式(I)的化合物的一个优点在于以下事实:通过处理种子,不仅保护种子本身,还保护出苗后的所得植物免受动物害虫的侵袭。这样,不需要在播种时或播种后立即处理作物。
另一个优点在于,用式(I)的化合物处理种子能提高经处理的种子的发芽和出苗。
同样被视为优势的是式(I)的化合物尤其还可用于转基因种子。
此外,式(I)的化合物可与信号技术组合物或化合物结合使用,从而使得例如通过共生体(例如根瘤菌、菌根/或植物内生菌或真菌)更好地定植,和/或优化氮的固定。
本发明式(I)的化合物适合于保护在农业、温室、森林或园艺中所使用的任何植物品种的种子。特别地,包括以下植物品种的种子:谷类(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、加拿大油菜(canola)、油菜(oilseedrape)、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黄瓜、菜豆、十字花科蔬菜、洋葱和莴苣)、果树植物、草坪植物和观赏植物。对于谷物(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米、大豆、棉花、加拿大油菜、油菜和稻的种子的处理是特别重要的。
如上所述,使用式(I)的化合物处理转基因种子也是特别重要的。这涉及通常含有至少一个异源基因的植物的种子,所述异源基因控制尤其是具有杀昆虫和/或杀线虫特性的多肽的表达。转基因种子中的异源基因可来自微生物,例如芽孢杆菌属、根瘤菌属、假单胞菌属、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或胶霉属(Gliocladium)。本发明特别适合处理包含至少一个来源于芽孢杆菌属种的异源基因的转基因种子。异源基因更优选来自苏云金芽孢杆菌。
在本发明的上下文中,将式(I)的化合物施用于种子。优选在这样的条件下处理种子:其足够稳定以在处理过程中不发生损害。通常,可在采收和播种之间的任何时间处理种子。通常使用从植物中分离且已除去穗轴、外壳、茎、荚、绒毛或果肉的种子。例如,可使用已采收、清洁并干燥至可储存的含水量的种子。或者,还可使用在干燥后例如用水处理然后再次干燥(例如引发(priming))的种子。在水稻种子的情况下,可使用已在例如水中浸泡至水稻胚(“鸡胸阶段”)的某一阶段、刺激萌发和更均匀出苗的种子。
通常,在处理种子时,必须确保选择施用于种子的式(I)的化合物和/或其他添加剂的量,不损害种子的发芽,或不损害由其所得的植物。特别是活性化合物在特定施用率下可表现出植物毒性效应的情况下,必须保证这点。
通常,将式(I)的化合物以合适的制剂形式施用于种子。处理种子的合适的制剂和方法为本领域技术人员已知。
式(I)的化合物可被转化为常规的拌种制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂(slurry)或其他种子包衣组合物,以及ULV制剂。
这些制剂用已知方法通过式(I)的化合物与常规添加剂(例如常规增量剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水)进行混合而制备。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的着色剂为常用于此目的的所有着色剂。也可使用微溶于水的颜料或可溶于水的染料。实例包括已知的名称为罗丹明B(Rhodamine B)、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的染料。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并通常用于农业化学活性化合物制剂中的所有物质。优选使用萘磺酸烷基酯,如萘磺酸二异丙酯或萘磺酸二异丁酯。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的分散剂和/或乳化剂为常用于活性农业化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂,或者非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别地包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚,以及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常用于活性农业化学成分制剂中的所有泡沫抑制物质。优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为可用于此目的的农业化学组合物中的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为可用于此目的的农业化学组合物中的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及细分散二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘合剂为可用于拌种产品的所有常见粘结剂。优选可提及的为聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素可优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见R.Wegler“Chemie derPflanzenschutz-and”第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412页)。
可根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用或预先用水稀释后使用,以处理多种不同类型的种子。例如,通过用水稀释而可由其获得的浓缩物或制剂可用于谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)种子,以及玉米、稻、油菜、豌豆、豆类、棉花、向日葵、大豆和甜菜种子,或宽范围的不同蔬菜种子的拌种。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释使用形式也可用于转基因植物种子的拌种。
对于用可根据本发明使用的拌种制剂或由其加水制得的使用形式来处理种子,所有常用于拌种的混合单元都是有用的。具体而言,拌种中的步骤为将种子置于间歇操作或连续操作的混合器中;加入特定所需量的拌种制剂(以其本身或预先用水稀释后);然后进行混合直到制剂均匀地分布在种子上。如果合适,之后进行干燥操作。
可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。这由制剂中式(I)的化合物的特定含量以及种子决定。在式(I)的化合物的情况下,施用率通常为0.001至50g/千克种子,优选0.01至15g/千克种子。
动物健康
在动物健康领域,即在兽医学领域,式(I)的化合物对于动物寄生虫、特别是外寄生虫或内寄生虫是有活性的。术语“内寄生虫”特别包括蠕虫纲和原生动物,如球虫目(coccidia)。外寄生虫通常且优选为节肢动物,尤其是昆虫和蜱类。
在兽医学领域中,具有有利的温血动物毒性的式(I)的化合物适合于在家畜、繁育动物、动物园动物、实验室动物、实验动物和家养动物中防治在动物繁育和动物畜牧中出现的寄生虫。它们对寄生虫发育的所有或特定阶段有活性。
农业家畜包括,例如,哺乳动物,如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、扁角鹿,尤其是牛和猪;或家禽如火鸡、鸭、鹅,尤其是鸡;鱼或甲壳动物如在水产养殖中;以及昆虫如蜜蜂。
家养动物包括,例如,哺乳动物,如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂,特别是狗、猫、笼鸟、爬行动物、两栖动物和观赏鱼。
在一个优选实施方案中,将式(I)的化合物施用于哺乳动物。
在另一个优选的实施方案中,将式(I)的化合物施用于禽类,即笼鸟,特别是家禽。
使用式(I)的化合物来防治动物寄生虫,旨在减少或预防疾病、死亡病例和性能下降(在肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的情况下),从而使得动物饲养更经济且更简单,并可实现更好的动物健康。
关于动物健康领域,文中所用的术语“防治”(control或controlling)意指式(I)的化合物有效地将在被这样的寄生虫感染的动物中的特定寄生虫的发生率降低至无害水平。更具体而言,本文中所用的“防治”意指式(I)的化合物有效地杀死各种寄生虫、抑制其生长或抑制其增殖。
节肢动物包括:
虱目(Anoplurida),例如血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathusspp.)、虱属种(Pediculus spp.)、Phtirus属种、管虱属种(Solenopotes spp.);食毛目(Mallophagida)和钝角亚目(Amblycerina)和丝角亚目(Ischnocerina),例如毛羽虱属种(Trimenopon spp.)、禽虱属种(Menopon spp.)、巨羽虱属种(Trinoton spp.)、牛羽虱属种(Bovicola spp.)、Werneckiella属种、Lepikentron属种、畜虱属种(Damalina spp.)、嚼虱属种(Trichodectes spp.)、猫虱属种(Felicola spp.);双翅目(Diptera)和长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如伊蚊属种(Aedes spp.)、按蚊属种(Anopheles spp.)、库蚊属种(Culex spp.)、蚋属种(Simulium spp.)、真蚋属种(Eusimulium spp.)、白蛉属种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属种(Lutzomyia spp.)、库蠓属种(Culicoides spp.)、斑虻属种(Chrysops spp.)、短蚋属种(Odagmia spp.)、维蚋属种(Wilhelmia spp.)、瘤虻属种(Hybomitra spp.)、黄虻属种(Atylotus spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、麻虻属种(Haematopota spp.)、Philipomyia属种、蜂虱蝇属种(Braulaspp.)、家蝇属种(Musca spp.)、齿股蝇属种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属种(Stomoxysspp.)、角蝇属种(Haematobia spp.)、莫蝇属种(Morellia spp.)、厕蝇属种(Fanniaspp.)、舌蝇属种(Glossina spp.)、丽蝇属种(Calliphora spp.)、绿蝇属种(Luciliaspp.)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、污蝇属种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、胃蝇属种(Gasterophilus spp.)、虱蝇属种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属种(Lipoptena spp.)、蜱蝇属种(Melophagus spp.)、鼻狂蝇属种(Rhinoestrus spp.)、大蚊属种(Tipula spp.);蚤目(Siphonapterida),例如蚤属种(Pulex spp.)、栉头蚤属种(Ctenocephalides spp.)、潜蚤属种(Tunga spp.)、客蚤属种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.);
异翅目(Heteropterida),例如臭虫属种(Cimex spp.)、锥蝽属种(Triatomaspp.)、红猎蝽属种(Rhodnius spp.)、攀锥蝽属种(Panstrongylus spp.);以及来自蜚蠊目(Blattarida)的公害和卫生害虫。
节肢动物还包括:
蜱螨亚纲(Acari)(Acarina)和后气门目(Metastigmata),例如软蜱科(Argasidae)如锐缘蜱属种(Argas spp.)、钝缘蜱属种(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属种(Otobius spp.),硬蜱科(Ixodidae)如硬蜱属种(Ixodes spp.)、花蜱属种(Amblyommaspp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus)(牛蜱属种(Boophilus spp.))、革蜱属种(Dermacentor spp.)、血蜱属种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)(多宿主蜱的原属种);中气门目(Mesostigmata)如皮刺螨属种(Dermanyssus spp.)、禽刺螨属种(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssusspp.)、刺利螨属种(Raillietia spp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属种(Sternostoma spp.)、蜂螨属种(Varroa spp.)、蜂盾螨属种(Acarapis spp.);辐螨目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata)),例如蜂盾螨属种(Acarapis spp.)、姬螯螨属种(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属种(Myobia spp.)、疮螨属种(Psorergates spp.)、蠕形螨属种(Demodex spp.)、恙螨属种(Trombiculaspp.)、Neotrombiculla属种、Listrophorus属种;和粉螨目(Acaridida)(无气门目(Astigmata)),例如粉螨属种(Acarus spp.)、食酪螨属种(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属种(Hypodectes spp.)、翅螨属种(Pterolichus spp.)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、耳疥螨属种(Otodectes spp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、耳螨属种(Notoedres spp.)、鸟疥螨属种(Knemidocoptesspp.)、气囊螨属种(Cytodites spp.)、鸡雏螨属种(Laminosioptes spp.)。
寄生性原生动物包括:
鞭毛纲(Mastigophora(Flagellata)),例如,锥虫科(Trypanosomatidae),例如,布氏锥虫(Trypanosoma b.brucei)、布氏冈比亚锥虫(T.b.gambiense)、罗德森锥虫(T.b.rhodesiense)、布氏罗得西亚锥虫(T.congolense)、克鲁兹锥虫(T.cruzi)、伊氏锥虫(T.evansi)、马锥虫(T.equinum)、路易斯锥虫(T.lewisi)、鲈鱼锥虫(T.percae)、猿猴锥虫(T.simiae)、活跃锥虫(T.vivax)、巴西利什曼原虫(Leishmania brasiliensis)、多氏利什曼原虫(L.donovani)、热带利什曼原虫(L.tropica),例如毛滴虫科(Trichomonadidae),例如兰伯贾第鞭毛虫(Giardia lamblia)、犬贾第鞭毛虫(G.canis)。
肉鞭毛虫亚门(Sarcomastigophora)(根足总纲(Rhizopoda)),例如内阿米巴科(Entamoebidae),例如痢疾内阿米巴(Entamoeba histolytica)、哈氏虫科(Hartmanellidae),例如棘变形虫属种(Acanthamoeba sp.)、哈氏虫属种(Harmanellasp.)。
顶复亚门(Apicomplexa)(孢子纲(Sporozoa)),例如艾美虫科(Eimeridae),例如堆形艾美虫(Eimeria acervulina)、腺样艾美虫(E.adenoides)、阿拉巴马艾美虫(E.alabamensis)、鸭艾美虫(E.anatis)、鹅艾美虫(E.anserina)、阿氏艾美虫(E.arloingi)、阿洛尼氏艾美虫(E.ashata)、奥本艾美虫(E.auburnensis)、牛艾美虫(E.bovis)、布氏艾美虫(E.brunetti)、犬艾美虫(E.canis)、美栗鼠艾美虫(E.chinchillae)、鱼艾美虫(E.clupearum)、鸽艾美虫(E.columbae)、E.contorta、槌状艾美虫(E.crandalis)、德氏艾美虫(E.debliecki)、散布艾美虫(E.dispersa)、椭圆艾美虫(E.ellipsoidales)、镰刀形艾美虫(E.falciformis)、福氏艾美虫(E.faurei)、黄色艾美虫(E.flavescens)、孔雀艾美虫(E.gallopavonis)、哈氏艾美虫(E.hagani)、肠艾美虫(E.intestinalis)、E.iroquoina、无残艾美虫(E.irresidua)、唇艾美虫(E.labbeana)、勒氏艾美虫(E.leucarti)、大型艾美虫(E.magna)、巨型艾美虫(E.maxima)、中型艾美虫(E.media)、珠鸡艾美虫(E.meleagridis)、火鸡和缓艾美虫(E.meleagrimitis)、和缓艾美虫(E.mitis)、毒害艾美虫(E.necatrix)、雅氏艾美虫(E.ninakohlyakimovae)、羊艾美虫(E.ovis)、小型艾美虫(E.parva)、孔雀艾美虫(E.pavonis)、穿孔艾美虫(E.perforans)、E.phasani、梨形艾美虫(E.piriformis)、早熟艾美虫(E.praecox)、E.residua、粗糙艾美虫(E.scabra)、E.spec.、斯氏艾美虫(E.stiedai)、猪艾美虫(E.suis)、禽艾美虫(E.tenella)、树艾美虫(E.truncata)、特鲁特艾美虫(E.truttae)、邱氏艾美虫(E.zuernii)、格洛虫属种(Globidium spec.),贝氏等孢球虫(Isospora belli)、犬等孢球虫(I.canis)、猫等孢球虫(I.felis)、俄亥俄等孢球虫(I.ohioensis)、芮氏等孢球虫(I.rivolta)、等孢球虫属种(I.spec.)、猪等孢球虫(I.suis)、囊等孢虫属种(Cystisospora spec.)、隐孢子虫属种(Cryptosporidium spec.),特别是C.parvum;例如弓形虫科(Toxoplasmadidae),例如鼠弓形虫(Toxoplasma gondii)、Hammondiaheydornii、Neospora caninum、贝斯虫(Besnoitia besnoitii);例如肉孢子虫科(Sarcocystidae),例如牛犬肉孢子虫(Sarcocystis bovicanis)、牛人肉孢子虫(S.bovihominis)、羊犬肉孢子虫(S.ovicanis)、羊猫肉孢子虫(S.ovifelis)、S.neurona、肉孢子虫属种(S.spec.)、猪人肉孢子虫(S.suihominis)例如Leucozoidae,例如Leucozytozoon simondi,例如症原虫科(Plasmodiidae),例如伯氏鼠症原虫(Plasmodiumberghei)、镰状症原虫(P.falciparum)、三日症原虫(P.malariae)、卵形症原虫(P.ovale)、间日症原虫(P.vivax),症原虫属种(P.spec.),例如焦虫纲(Piroplasmea),例如阿根廷巴贝虫(Babesia argentina)、牛巴贝虫(B.bovis)、犬巴贝虫(B.canis)、巴贝虫属种(B.spec.)、泰勒原虫(Theileria parva),泰勒虫属种(Theileria spec.),例如匿虫亚目(Adeleina),例如犬肝簇虫(Hepatozoon canis)、肝簇虫属种(H.spec.)。
病原性内寄生虫,其为蠕虫纲(helminth),包括扁形动物(例如单殖亚纲(Monogenea)、绦虫(Cestode)和吸虫类(Trematode))、线虫类、棘头虫纲(Acanthocephala)和舌形动物门(Pentastoma),包括:
单殖亚纲:例如三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、指环虫(Dactylogyrus spp.)、多盘吸虫属种(Polystoma spp.)。
绦虫:假叶目(Pseudophyllidea),例如:裂头绦虫属种(Diphyllobothriumspp.)、迭宫绦虫属种(Spirometra spp.)、裂头属种(Schistocephalus spp.)、舌状绦虫属种(Ligula spp.)、吸叶绦虫属种(Bothridium spp.)、复殖孔属种(Diplogonoporusspp.);
圆叶目(Cyclophyllidea),例如:中殖孔绦虫属种(Mesocestoides spp.)、拟裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、副裸头绦虫属种(Paranoplocehala spp.)、蒙尼绦虫属种(Moniezia spp.)、Thysanosomsa属种、曲子宫绦虫属种(Thysaniezia spp.)、无卵黄腺绦虫属种(Avitellina spp.)、西里西亚绦虫属种(Stilesia spp.)、锡带绦虫属种(Cittotaenia spp.)、Andyra属种、伯特绦虫属种(Bertiella spp.)、带绦虫属种(Taeniaspp.)、棘球绦虫属种(Echinococcus spp.)、泡尾绦虫属种(Hydatigera spp.)、戴维绦虫属种(Davainea spp.)、瑞利绦虫属种(Raillietina spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepisspp.)、棘鳞绦虫属种(Echinolepis spp.)、棘叶绦虫属种(Echinocotyle spp.)、双睾绦虫属种(Diorchis spp.)、犬复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiella spp.)、复孔绦虫属种(Diplopylidium spp.);
吸虫:选自复殖亚纲(Digenea),例如:双穴吸虫属种(Diplostomum spp.)、茎双穴吸虫属种(Posthodiplostomum spp.)、血吸虫属种(Schistosoma spp.)、毛毕吸虫属种(Trichobilharzia spp.)、鸟毕吸虫属种(Ornithobilharzia spp.)、澳毕吸虫属种(Austrobilharzia spp.)、巨毕吸虫属种(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸虫属种(Leucochloridium spp.)、短咽吸虫属种(Brachylaima spp.)、棘口吸虫属种(Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种(Echinochasmus spp.)、低颈吸虫属种(Hypoderaeum spp.)、片形吸虫属种(Fasciolaspp.)、片形吸虫属种(Fascioloides spp.)、姜片吸虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫属种(Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种(Typhlocoelum spp.)、同盘吸虫属种(Paramphistomum spp.)、杯殖吸虫属种(Calicophoron spp.)、殖盘吸虫属种(Cotylophoron spp.)、巨盘吸虫属种(Gigantoctyle spp.)、菲策吸虫(Fischoederiusspp.)、腹袋吸虫属种(Gastrothylacus spp.)、背孔吸虫属种(Notocotylus spp.)、下弯吸虫属种(Catatropis spp.)、斜睾吸虫属种(Plagiorchis spp.)、前殖吸虫属种(Prosthogonimus spp.)、双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.)、阔盘吸虫属种(Eurytemaspp.)、鲑吸虫属种(Troglotrema spp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、肛瘤吸虫属种(Collyriclum spp.)、小叶吸虫属种(Nanophyetus spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchisspp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、次睾吸虫属种(Metorchis spp.)、异形吸虫属种(Heterophyes spp.)、后殖吸虫属种(Metagonimus spp.);
线虫:毛线科(Trichinellida),例如:鞭虫属种(Trichuris spp.)、毛细线虫属种(Capillariaspp.)、Paracapillaria属种、真鞘属种(Eucoleus spp.)、Trichomosoides属种、旋毛虫属种(Trichinella spp.);
垫刃目(Tylenchida),例如:细丝鲶属种(Micronema spp.)、粪圆线虫属种(Strongyloides spp.);
杆形目(Rhabditina),例如:圆线虫属种(Strongylus spp.)、三齿属种(Triodontophorus spp.)、食道齿属种(Oesophagodontus spp.)、毛线属种(Trichonemaspp.)、辐首属种(Gyalocephalus spp.)、柱咽属种(Cylindropharynx spp.)、盂口属种(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus属种、杯冠属种(Cylicostephanus spp.)、食道口属种(Oesophagostomum spp.)、夏伯特线虫属种(Chabertia spp.)、冠尾属种(Stephanurus spp.)、钩虫属种(Ancylostoma spp.)、弯口属种(Uncinaria spp.)、板口线虫属种(Necator spp.)、仰口线虫属种(Bunostomum spp.)、球首属种(Globocephalusspp.)、比翼属种(Syngamus spp.)、Cyathostoma属种、后圆线虫属种(Metastrongylusspp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulus spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、原圆线虫属种(Protostrongylus spp.)、新圆线虫属种(Neostrongylus spp.)、囊尾线虫属种(Cystocaulus spp.)、肺圆属种(Pneumostrongylus spp.)、Spicocaulus属种、鹿圆线虫属种(Elaphostrongylus spp.)、副鹿圆线虫属种(Parelaphostrongylus spp.)、环体线虫属种(Crenosoma spp.)、Paracrenosoma属种、奥斯勒线虫属种(Oslerus spp.)、血管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、类丝虫属种(Filaroides spp.)、Parafilaroides属种、毛圆线虫属种(Trichostrongylus spp.)、血矛线虫属种(Haemonchus spp.)、奥斯特线虫属种(Ostertagia spp.)、背带线虫属种(Teladorsagia spp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia spp.)、古柏线虫属种(Cooperiaspp.)、日圆线虫属种(Nippostrongylus spp.)、螺旋线虫属种(Heligmosomoides spp.)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、猪圆线虫属种(Hyostrongylus spp.)、Obeliscoides属种、裂口线虫属种(Amidostomum spp.)、盘头线虫属种(Ollulanus spp.);
旋尾目(Spirurida),例如:尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobiusspp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、管状线虫属种(Syphacia spp.)、无刺属种(Aspiculuris spp.)、异刺线虫属种(Heterakis spp.);蛔虫属种(Ascaris spp.)、弓蛔虫属种(Toxascaris spp.)、弓首线虫属种(Toxocara spp.)、贝蛔虫属种(Baylisascarisspp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、异尖线虫属种(Anisakis spp.)、禽蛔虫属种(Ascaridia spp.);颚口线虫属种(Gnathostoma spp.)、泡翼线虫属种(Physalopteraspp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、筒线虫属种(Gongylonema spp.)、柔线虫属种(Habronema spp.)、副柔线属种(Parabronema spp.)、Draschia属种、龙线虫属种(Dracunculus spp.);冠丝虫属种(Stephanofilaria spp.)、副丝虫属种(Parafilariaspp.)、腹腔丝虫属种(Setaria spp.)、罗阿线虫属种(Loa spp.)、恶丝虫属种(Dirofilaria spp.)、类平滑丝虫属种(Litomosoides spp.)、布鲁线虫属种(Brugiaspp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.)、盘尾丝虫属种(Onchocerca spp.)、尾旋线虫属种(Spirocerca spp.);
棘头虫纲(Acanthocephala):寡棘吻目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻丝虫属种(Macracanthorhynchus spp.)、前睾丝虫种(Prosthenorchis spp.);多形目(Polymorphida),例如:细颈丝虫属种(Filicollis spp.);念珠属种(Moniliformida),例如:念珠丝虫属种(Moniliformis spp.);
棘吻目(Echinorhynchida),例如,棘头虫属种(Acanthocephalus spp.)、鱼棘头虫属种(Echinorhynchus spp.)、鳞棘头虫属种(Leptorhynchoides spp.);
舌形动物门(Pentastoma):舌形虫目(Porocephalida),例如舌形虫属种(Linguatula spp.)。
在兽医领域和动物饲养中,通过本领域已知的一般方法,例如肠内、胃肠外、真皮或经鼻途径以合适制剂的形式施用式(I)的化合物。可预防性地或治疗性地进行施用。
因此,本发明的一个实施方案涉及式(I)的化合物作为药物的用途。
另一个方面是指式(I)的化合物作为抗体内寄生虫剂,尤其为杀蠕虫剂(helminthicidal agent)或抗原生动物剂的用途。式(I)的化合物适用作抗体内寄生虫剂、尤其是杀蠕虫剂或抗原生动物剂,例如,在动物畜牧业中,在动物繁育中,在动物圈养中和在卫生领域中。
另一个方面涉及式(I)的化合物作为抗体外寄生虫剂,尤其为杀节肢动物例如杀昆虫剂或杀螨剂的用途。另一个方面涉及式(I)的化合物作为抗体外寄生虫剂,尤其为杀节肢动物例如杀昆虫剂或杀螨剂的用途,例如,在动物畜牧业中,在动物繁育中,在动物圈养中或在卫生领域中。
载体防治(vector control)
式(I)的化合物还可用于载体防治。对于本发明的目的而言,载体为能将病原体(例如病毒、蠕虫、单细胞生物和细菌)从贮主(reservoir)(植物、动物、人类等)传播到宿主的节肢动物,特别是昆虫或蛛形纲动物。病原体可被机械地传播至宿主(例如通过无刺藏苍蝇传播的颗粒性结膜炎)或通过注射传播至宿主(例如通过蚊子传播的疟原虫)。
它们传播的载体和疾病或病原体的实例为:
1)蚊子
-疟蚊:疟疾、丝虫病;
-库蚊:日本脑炎、丝虫病、其他病毒性疾病、蠕虫的传播;
-伊蚊:黄热病、登革热、丝虫病、其他病毒性疾病;
-蚋科:蠕虫的传播,尤其是盘尾丝虫(Onchocerca volvulus);
2)虱子:皮肤感染、流行性斑疹伤寒;
3)跳蚤:鼠疫、地方性斑疹伤寒;
4)苍蝇:昏睡病(锥虫病);霍乱、其他细菌性疾病;
5)螨:螨病、流行性斑疹伤寒、立克次氏体痘、土拉菌病(tularaemia)、圣路易斯型脑炎(Saint Louis encephalitis)、蜱传脑炎(tick-borne encephalitis(TBE))、克里米亚-刚果出血热(Crimean–Congo haemorrhagic fever)、包柔螺旋体病(borreliosis);
6)壁虱:borellioses,例如杜通氏螺旋体(Borrelia duttoni)、蜱传脑炎、Q型流感(贝氏柯克斯体(Coxiella burnetii))、巴贝西虫病(babesioses)(Babesia caniscanis)。
在本发明的上下文中,载体的实例为可将植物病毒传播至植物的昆虫,例如蚜虫、苍蝇、叶蝉或蓟马。能传播植物病毒的其他载体为叶螨、壁虱、甲虫和线虫。
在本发明的上下文中,载体的其他实例为能将病原体传播至动物和/或人的昆虫和蛛形纲动物,例如蚊子,特别是伊蚊属、按蚊属,例如冈比亚按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按蚊(A.arabiensis)、A.funestus、A.dirus(malaria)和库蚊属、壁虱、跳蚤、苍蝇、螨虫和蜱。
如果式(I)化合物为抗性突破(resistance-breaking),则也可实现载体防治。
式(I)的化合物适用于预防通过载体传播的疾病和/或病原体。因此,本发明的另一个方面为式(I)的化合物用于载体防治的用途,例如在农业、园艺、花园和休闲设施中,以及在材料和储藏产品的保护中。
保护工业材料
式(I)的化合物适合保护工业材料免受昆虫的侵袭或破坏,所述昆虫例如选自鞘翅目(Coleoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鳞翅目(Lepidoptera)、啮虫目(Psocoptera)和衣鱼目(Zygentoma)。
在本文中,工业材料理解为意指无生命材料,如优选塑料、粘合剂、胶料、纸类和卡纸板、皮革、木料、木制加工产品和涂料组合物。本发明特别优选用于保护木材。
在另一个实施方案中,式(I)的化合物与至少一种其它杀昆虫剂和/或至少一种杀真菌剂一起使用。
在另一个实施方案中,式(I)的化合物为即用型农药,即,它们可以不经进一步的改性而应用于所述材料。合适的其它杀昆虫剂或杀真菌剂包括上述那些。
出人意料地,还发现,式(I)的化合物可以用于保护与海水或出海口的水接触的物体(尤其是船体、筛、网、建筑、码头和信号系统)免受污损。同样,式(I)的化合物也可以单独或与其它活性化合物结合用作防污剂。
防治卫生领域中的动物害虫
式(I)的化合物适合用于防治卫生领域中的动物害虫。具体地,本发明可用于家用领域、卫生领域和储藏产品的保护中,特别是用于防治在封闭空间(例如住所、工厂大厅、办公室、车辆舱室)中遇到的昆虫、蛛形纲动物和螨类。为了防治动物害虫,将式(I)的化合物单独使用或与其他活性化合物和/或助剂结合使用。它们优选地用在家用杀昆虫剂产品中。式(I)的化合物对敏感物种和抗性物种以及对所有发育阶段都是有效的。
这些害虫包括例如以下害虫:蛛形纲(Arachnida)、蝎目(Scorpiones)、蜘蛛目(Araneae)和盲蛛目(Opiliones)、唇足目(Chilopoda)和倍足目(Diplopoda)、昆虫纲(Insecta)、蜚蠊目(Blattodea)、鞘翅目(Coleoptera)、革翅目(Dermaptera)、双翅目(Diptera)、异翅目(Heteroptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鳞翅目(Lepidoptera)、虱目(Phthiraptera)、啮虫目(Psocoptera)、跳跃亚目(Saltatoria)或直翅目(Orthoptera)、蚤目(Siphonaptera)和衣鱼目(Zygentoma)和软甲亚纲(Malacostraca)、等足目(Isopoda)。
例如以下列形式进行施用:气雾剂、无压喷雾产品例如泵喷雾剂及雾化器喷雾剂、自动弥雾系统、雾化剂、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或塑料制成的蒸发片的蒸发产品、液体蒸发剂、凝胶和膜蒸发剂、推进器驱动的蒸发剂、无能量的或无源的蒸发系统、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶,作为颗粒剂或粉末剂,用在散播的饵料或毒饵站中。
反应方案
本发明的化合物可通过如下方法进行制备。
以下示出了用于合成本发明化合物(I-A)的合成路线,其中R表示(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-卤代烷基。
Z1、Z3、R1、R2、R3和A1表示上文所述残基。L表示溴或碘,而M表示硼酸、硼酸酯或三氟硼酸酯。R表示(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-卤代烷基。
式(I-A)的化合物可通过过渡金属(例如,钯)催化式(6)的化合物与式(7)的化合物的反应进行制备。那些反应可以类似于文献中记载的方法实施(参见,例如WO2005-040110;WO2009-089508)。
式(7)的化合物市售可得或可以类似于文献中已知的方法进行合成。式(6)的化合物可以类似于来自式(5)的化合物的文献已知的方法进行合成(参见,例如WO2013-092522)。式(5)的化合物可通过将式(4)的化合物进行还原来制备。合适的还原剂可为氯化锡(II)或铁(0)。其实例广泛记载于文献中(参见,例如:Fe(0)WO2012-062783或WO2014-023258;参见,例如:Sn(II)Cl2WO2009-056556或WO2002-016364)。
式(4)的化合物可通过式(3)的化合物和相应的吡唑衍生物的亲核取代反应进行制备。类似反应的实例记载于文献中(参见,例如European Chemical Bulletin 2013,2(12),981-984;Monatshefte fuer Chemie 1981,112(5),675-678)。式(3)的化合物可由式(2)的化合物出发通过硝化反应进行制备。类似的反应记载于文献中(参见,例如EP1987-110490;DE1985-3528478)。式(2)的化合物可由式(1)的化合物出发通过氯化反应进行制备。类似的反应记载于文献中(参见,例如WO2012-062783;WO2011-131615)。
以下示出了本发明化合物(I-B)的合成路线的实例,其中R表示(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-卤代烷基。
Z1、Z3、R1、R2、R3和A1表示上文所述残基,而L表示溴或碘,而M表示硼酸、硼酸酯或三氟硼酸酯。R表示(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-卤代烷基。
式(I-B)的化合物可通过将式(7)的化合物和式(8)的化合物以过渡金属催化反应进行反应来制备。可使用由(6)和(7)合成(I-A)所述的相同反应条件。式(8)的化合物可通过氧化式(6)的化合物来合成。合适的氧化剂为例如间氯过氧苯甲酸和过氧化氢。合适的步骤已记载于文献中(参见,例如WO2010-035915;WO2007-138050)。上文已记载了式(6)的化合物的一般合成。
以下示出了本发明化合物(I-C)的合成路线的实例,其中R表示(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-卤代烷基。
Z1、Z3、R1、R2、R3和A1表示上文所述的残基。L表示溴或碘,而M表示硼酸、硼酸酯或三氟硼酸酯。R表示(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-卤代烷基。
式(I-C)的化合物可通过将式(7)的化合物和式(9)的化合物以过渡金属催化反应进行反应来合成。可使用由(6)和(7)合成(I-A)所述的相同反应条件。式(9)的化合物可通过氧化式(6)的化合物来合成。合适的氧化剂为例如间氯过氧苯甲酸和过氧化氢。合适的步骤已记载于文献中(参见,例如WO2013-018804;WO2007-138050)。上文已记载了式(6)的化合物的一般合成。
所用的全部原料可通过类似于文献已知的方法进行制备或市售购得。因此,例如1-甲基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑可通过文献已知的方法进行制备(例如,WO2010-133312)。
试验部分
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[2'-甲基-4'-(甲基硫烷基)-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑-4-基]苯甲酰胺(I-2)的合成
5-氯-1-甲基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(11)
在氩气气氛下,将4.0g(20mmol)1-甲基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(10)溶于12mL无水THF中并冷却至-75℃。向溶液滴加作为1.6M的己烷溶液的18.7mL(30mmol)正丁基锂。将混合物在-75℃下搅拌45分钟。在氩气气氛下,将5.68g(24mmol)六氯乙烷溶于20mL无水THF中并冷却至-75℃。通过特富龙套管将吡唑反应混合物转移至冷却的六氯乙烷溶液。将合并的反应混合物在-75℃下搅拌1小时。通过加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应。将反应混合物升温至室温。粗产物用乙酸乙酯萃取数次。将合并的有机相用Na2SO4干燥,过滤并在真空下浓缩(最高35℃;>80毫巴)。
分离得到4.67g无色液体状的5-氯-1-甲基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(11)。该粗产物不用进一步纯化而直接使用。
GC-MS**):指数=908,质量(m/z)=234[M]+。
1H-NMR(400MHz,乙腈-d3):6,68(s,1H),3,88(s,3H)。
5-氯-1-甲基-4-硝基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(12)
将4.46mL浓发烟硝酸和12.12mL浓硫酸的混合物加热至70℃并然后滴加2.92g(9.95mmol)5-氯-1-甲基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(11),同时保持反应温度低于90℃。将混合物在75℃下搅拌2小时。将混合物转移至水/冰混合物。水相用乙酸乙酯萃取数次。将合并的有机相用1N盐酸和盐水洗涤。有机相用Na2SO4干燥,过滤并在真空下浓缩。粗产物用甲苯吸收并在减压下浓缩以除去微量的乙酸乙酯和乙酸。
分离2,24g 5-氯-1-甲基-4-硝基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(12)且不经纯化而直接用于下一步。
GC-MS**):指数=1280,质量(m/z)=279[M]+。
1H-NMR(400MHz,乙腈-d3):3,93(s,3H)。
4-溴-2'-甲基-4'-硝基-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑(13)
将1.74g(6,23mmol)5-氯-1-甲基-4-硝基-3-(五氟乙基)-1H-吡唑(12)和1.04g(6,86mmol)4-溴-1H-吡唑溶于26mL无水THF。混合物使用1.72g(12.4mmol)碳酸钾处理并加热至50℃,持续4小时。过滤冷却的反应混合物并在真空下浓缩。使用柱色谱纯化粗产物。
分离得到0.25g无色固体状的4-溴-2'-甲基-4'-硝基-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑(13)
GC-MS**):指数=1745,质量(m/z)=389[M]+。
1H-NMR(400MHz,乙腈-d3):8,10(s,1H),7,95(s,1H),3,79(s,3H)。
4-溴-2'-甲基-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑-4'-胺(14)
将701mg(3.69mmol)氯化锡(II)溶于2mL分析纯乙醇。加入365mg(0.93mmol)4-溴-2'-甲基-4'-硝基-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑(13)在2mL分析纯乙醇中的溶液并将反应混合物回流2小时。反应混合物使用冰冷却并然后使用浓氢氧化钠溶液处理直至混合物达到pH 9。用水稀释混合物并搅拌20分钟。反应混合物使用二氯甲烷萃取数次。将合并的有机相使用Na2SO4干燥,过滤并在真空下浓缩。
分离得到267mg 4-溴-2'-甲基-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑-4'-胺(14)并不经纯化而直接用于下一步。
HPLC-MS*):logP=2,68,质量(m/z)=360[M+H]+。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6):7,91(s,1H),7,84(s,1H),3,69(broad s,2H),3,59(s,3H)。
4-溴-2'-甲基-4'-(甲基硫烷基)-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑(15)
将2.0g(5.55mmol)4-溴-2'-甲基-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑-4'-胺(14)和1.05g(11.1mmol)二甲基二硫化物溶于35mL分析纯乙腈并使用1.10mL亚硝酸叔丁酯在11mL分析纯乙腈中的溶液进行处理。将反应混合物搅拌1小时。将混合物转移至1N盐酸。水相用乙酸乙酯萃取数次。合并的有机相用盐水洗涤并用Na2SO4干燥,过滤并在真空下浓缩。粗产物首先经柱色谱纯化并然后用制备型HPLC纯化。
分离得到740mg无色固体状的4-溴-2'-甲基-4'-(甲基硫烷基)-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑(15)。
HPLC-MS*):logP=3,95,质量(m/z)=392[M+H]+。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6):8,05(s,1H),7,90(s,1H),3,76(s,3H),2.11(s,3H)。
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[2'-甲基-4'-(甲基硫烷基)-5'-(五氟乙基)-2'H-1,
3'-二吡唑-4-基]苯甲酰胺(I-2)
将740mg(1,89mmol)4-溴-2'-甲基-4'-(甲基硫烷基)-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑(15)、655mg(1.89mmol)2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)苯甲酰胺(16)和109mg(0,09mmol)四(三苯基膦)钯溶于5.76mL 1M碳酸氢钠溶液和53mL分析纯1,4-二氧六环的新脱气的混合物。将混合物加热回流3小时。在真空下浓缩混合物。将残余物溶于水和乙酸乙酯。水相用乙酸乙酯萃取。有机相用水洗涤并用Na2SO4干燥,过滤并在真空下浓缩。促产物使用柱色谱纯化。
分离得到525mg无色固体状的2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[2'-甲基-4'-(甲基硫烷基)-5'-(五氟乙基)-2'H-1,3'-二吡唑-4-基]苯甲酰胺(I-2)。
HPLC-MS*):logP=3,58,质量(m/z)=531[M+H]+。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6):请参考NMR峰列表。
所述质量为最高强度的[M+H]+离子的同位素谱图的峰;如果检测到[M-H]-离子,则所述质量用2标记。
2所述质量为最高强度的[M-H]-离子的同位素谱图的峰。如果质量通过GCMS(参见下面的方法)测定,则所述质量用3标记。
*)关于logP值的测定和质量检测的注释:根据EEC Directive 79/831Annex V.A8,通过HPLC(高效液相色谱)在反相柱(C18)上测定所给的logP值。Agilent 1100LC系统;50*4.6Zorbax Eclipse Plus C18 1.8微米;流动相A:乙腈(0.1%的甲酸);流动相B:水(0.09%的甲酸);线性梯度,10%的乙腈至95%的乙腈4.25分钟,然后95%的乙腈1.25分钟;柱温55℃;流速:2.0mL/min。质量检测使用Agilend MSD系统。
**)Agilent 6890GC,HP5979MSD,10m DB-1,iD=0.18mm,膜=0.4μm,注射:250℃,恒定流速:1.6mm/min He,Det.:MSD:280℃,FID:320℃,柱:50℃(1min)–40℃/min–320℃(3.25min)。
所选实施例的NMR数据
NMR峰列表方法
所选实施例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式给出。对于每个信号峰列出以ppm表示的δ值并在圆括号中列出信号强度。δ值-信号强度数对通过分号彼此间隔。因此,实施例的峰列表采取以下形式:
δ1(强度1);δ2(强度2);……;δi(强度i);……;δn(强度n)
尖锐信号的强度与NMR谱的打印实例(以厘米计)中的信号高度相关,并显示信号强度的真实比例。在宽信号的情况下,可以显示几个峰或信号的中间部分以及它们与谱中的最强信号相比的相对强度。
为了校准1H NMR谱的化学位移,我们使用四甲基硅烷和/或所用溶剂的化学位移,尤其是在DMSO中测量光谱的情况下。因此,在NMR峰列表中,可出现但不一定出现四甲基硅烷峰。
1H-NMR峰的列表与常规的1H-NMR打印图类似,并因此通常含有常规的NMR说明中所列出的所有峰。
另外,类似于常规的1H-NMR打印图,它们可显示溶剂信号、目标化合物的立体异构体的信号(其也构成本发明主题的一部分)和/或杂质的峰。
为了在溶剂和/或水的δ-范围内显示化合物信号,在我们的1H-NMR峰的列表中显示了常见的溶剂峰(例如在DMSO-D6中,DMSO的峰)和水的峰,其平均来看通常具有高强度。
平均来看,与目标化合物(例如纯度>90%)的峰相比,目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常具有较低的强度。
此类立体异构体和/或杂质对于特定制备方法来说可以是特有的。因此,它们的峰可参考“副产物指纹”而有助于识别我们的制备方法的重现性。
通过已知方法(MestreC、ACD模拟,还可使用经验评估的预期值)计算目标化合物的峰的专业人员可以视需要任选地使用另外的强度过滤器来分离目标化合物的峰。该分离与在常规的1H-NMR说明中选出的相关峰类似。
具有峰列表的NMR数据说明的其他详细内容可见于研究公开数据库(ResearchDisclosure Database Number)第564025号公开的《Citation of NMR Peaklist Datawithin Patent Applications》。
生物学功效
猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)–成年猫栉首蚤的体外接触试验
将9mg的化合物溶于1mL丙酮中并用丙酮稀释至所需浓度。将250μL的测试溶液装入25mL玻璃测试管中并通过在摇动设备上旋转并倾斜(30rpm,2小时)而使测试溶液均匀地分布于内壁上。在化合物浓度为900ppm、内表面为44.7cm2且均匀分布的情况下,实现5μg/cm2的剂量。
在溶剂蒸发后,各测试管装入5-10个成年猫栉首蚤(Ctenocephalides felis),用多孔的盖子封闭并在室温和相对湿度下平躺着进行培养。在48小时后检测功效。将跳蚤轻拍至管的底部并在45-50℃的加热板上培养至多5分钟。将不能移动或移动不协调的跳蚤(其不能通过向上爬而逃避热)标记为死亡或垂死。
如果在5μg/cm2的化合物浓度下,检测到至少80%的功效,则化合物对猫栉首蚤显示出良好的功效。100%的功效表示所有跳蚤均死亡或垂死;0%表示没有跳蚤死亡或垂死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在5μg/cm2(=500g/ha)的施用率下显示出100%的良好活性:I-03、I-06、I-07、I-09、I-12、I-15、I-18
血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)-成年棕色犬蜱的体外接触试验
将9mg的化合物溶于1mL丙酮中并用丙酮稀释至所需浓度。将250μL的测试溶液装入25mL玻璃测试管中并通过在摇动设备上旋转并倾斜(30rpm,2小时)而使测试溶液均匀地分布于内壁上。在化合物浓度为900ppm、内表面为44.7cm2且均匀分布的情况下,实现5μg/cm2的剂量。
在溶剂蒸发后,各测试管装入5-10个成年棕色犬蜱(Rhipicephalussanguineus),用多孔的盖子封闭并在室温和相对湿度下平躺着进行培养。在48小时后检测功效。将蜱轻拍至管的底部并在45-50℃的加热板上培养至多5分钟。将不能移动或移动不协调的蜱(其不能通过向上爬而逃避热)标记为死亡或垂死。
如果在5μg/cm2的化合物浓度下,检测到至少80%的功效,则化合物对血红扇头蜱显示出良好的功效。100%的功效表示所有蜱均死亡或垂死;0%表示没有蜱死亡或垂死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在5μg/cm2(=500g/ha)的施用率下显示出100%的良好活性:I-12、I-15
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在5μg/cm2(=500g/ha)的施用率下显示出80%的良好活性:I-18
希伯来钝眼蜱(Amblyomma hebraeum)–试验(AMBYHE)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物的制剂,将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂,并使用水将浓缩物稀释至所需的浓度。
将希伯来钝眼蜱(Amblyomma hebraeum)置于穿孔的塑料烧杯中并将其浸入化合物水溶液中1分钟。将蜱转移至皮氏培养皿中的滤纸上并在人工气候室中培养。
在42天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有的蜱已被杀死;0%表示无蜱被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-07、I-11、I-15
微小牛蜱(Boophilus microplus)–浸渍试验(BOOPMI Dip)
试验动物:微小牛蜱(Boophilus microplus)strane Parhurst,SP-抗性
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物的制剂,将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂,并使用水将浓缩物稀释至所需的浓度。
将该化合物溶液吸移至管中。将8-10个饱食的成年雌性牛蜱(Boophilusmicroplus)置于穿孔的管中。将这些管浸入化合物水溶液直至所述蜱被完全润湿。在液体沥干后,将蜱转移至塑料盘的滤纸上并在人工气候室中储存。
在7天后,检测受精卵的卵沉积。将其中生育能力不可见的卵储存在人工气候室中直至在约42天后孵化。100%的功效表示所有卵为不育的;0%表示所有卵为可育的。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-07、I-11、I-12、I-15
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出80%的良好活性:I-09
微小牛蜱(Boophilusmicroplus)–注射试验(BOOPMIInj)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物的制剂,将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂,并使用水将浓缩物稀释至所需的浓度。
将1μL化合物溶液注射至五个成年饱食的雌性蜱(Boophilus microplus)的腹部。将蜱转移至复制板并在人工气候室中培养。
在7天后,检测受精卵的卵沉积。将其中生育能力不可见的卵储存在人工气候室中直至在约42天后孵化。100%的功效表示所有卵为不育的;0%表示所有卵为可育的。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20μg/动物的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-03、I-04、I-05、I-06、I-07、I-09、I-11、I-12、I-15、I-18、I-20、I-23、I-24
猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)–口服试验(CTECFE)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物的制剂,将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂,并将所述浓缩物使用牛血稀释至所需浓度。
将约20个成年未进食的猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)置于跳蚤室中,将血室(底部用封口膜密封)装入包含化合物溶液的牛血并置于跳蚤室的覆盖有纱布的顶部,以使跳蚤能吸取血。将血室加热至37℃,而将跳蚤室保持在室温。
在2天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有跳蚤已被杀死;0%表示无跳蚤被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-03、I-04、I-05、I-06、I-07、I-09、I-11、I-12、I-15、I-18、I-20、I-23、I-24
铜绿蝇(Lucilia cuprina)–试验(LUCICU)
溶剂:二甲基亚砜
将10mg的活性化合物溶于0.5mL二甲基亚砜。连续稀释以获得所需施用率。
将约20个澳大利亚羊丽蝇(Lucilia cuprina)的1龄幼虫转移至含绞碎的马肉和所需浓度的化合物溶液的测试试管中。
在2天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有幼虫已被杀死;0%表示无幼虫被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-03、I-04、I-06、I-07、I-11、I-12、I-15、I-18、I-20、I-23、I-24
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出90%的良好活性:I-05、I-09
家蝇(Musca domestica)-试验(MUSCDO)
溶剂:二甲基亚砜
为制备合适的活性化合物的制剂,将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂,并将浓缩物用水稀释至所需浓度。
将10个成年家蝇(Musca domestica)转移至容器中,该容器含有用糖溶液和所需浓度的化合物溶液的混合物浸泡的海绵。
在2天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有蝇已被杀死;0%表示无蝇被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-03、I-04、I-06、I-07、I-11、I-12
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出90%的良好活性:I-02、I-15、I-20
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出80%的良好活性:I-09
桃蚜(Myzus persicae)–喷雾试验
溶剂:78.0重量份的丙酮
1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。
向被所有龄期的桃蚜(Myzus persicae)感染的大白菜(Brassica pekinensis)叶盘喷洒所需浓度的活性成分制剂。
在6天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有蚜虫已被杀死而0%表示无蚜虫被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出100%的良好活性:I-01、I-02、I-04、I-09、I-10、I-11、I-13、I-16、I-18、I-19、I-20、I-22、I-24
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出90%的良好活性:I-03、I-06、I-07、I-12、I-14、I-15、I-17、I-25
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20g/ha的施用率下显示出100%的良好活性:I-23
辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)–喷雾试验
溶剂:78.0重量份的丙酮
1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。
使用所需浓度的活性成分制剂喷洒大白菜(Brassica pekinensis)叶盘。一旦干燥,用辣根猿叶虫幼虫(Phaedon cochleariae)侵染所述叶盘。
在7天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有甲虫幼虫已被杀死而0%表示无甲虫幼虫被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出100%的良好活性:I-01、I-02、I-03、I-04、I-05、I-06、I-07、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-25
草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)–喷雾试验
溶剂:78.0重量份的丙酮
1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。
使用所需浓度的活性成分制剂喷洒玉米(Zea mays)叶片部位。一旦干燥,使用草地贪夜蛾幼虫(Spodoptera frugiperda)侵染叶片部位。
在7天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有毛虫已被杀死而0%表示无毛虫被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-06、I-07、I-11、I-12、I-14、I-15
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出83%的良好活性:I-13、I-17、I-25
二斑叶螨(Tetranychusurticae)–喷雾试验OP-抗性
溶剂:78.0重量份的丙酮
1.5重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。
向被所有阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)严重感染的菜豆(Phaseolusvulgaris)叶盘喷洒所需浓度的活性成分制剂。
在6天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有叶螨已被杀死而0%表示无叶螨被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出100%的良好活性:I-01、I-02、I-03、I-04、I-07、I-09、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-25
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出90%的良好活性:I-06
桃蚜-喷雾试验
溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。如果需要,将剂量为1000ppm的铵盐和/或渗透促进剂加入所需浓度中。
向被桃蚜(Myzus persicae)严重感染的胡椒叶(Capsicum annuum)喷洒所需浓度的活性化合物制剂。
在6天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有蚜虫已被杀死;0%表示无蚜虫被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-05
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出99%的良好活性:I-06
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出98%的良好活性:I-01
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-03、I-04、I-08、I-12、I-13、I-22、I-24、I-25
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出99%的良好活性:I-21
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出95%的良好活性:I-20
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出80%的良好活性:I-16
辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)–喷雾试验
溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。如果需要,将剂量为1000ppm的铵盐和/或渗透促进剂加入所需浓度中。
通过使用所需浓度的活性化合物制剂对甘蓝叶片(Brassica oleracea)进行喷雾处理并使用辣根猿叶虫幼虫(Phaedon cochleariae)侵染。
在7天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有甲虫幼虫已被杀死而0%表示无甲虫幼虫被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-03、I-04、I-07、I-08、I-12、I-13、I-15、I-16、I-21、I-25
二斑叶螨(Tetranychusurticae)–喷雾试验;OP-抗性
溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺
乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性成分制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合并用含1000ppm的乳化剂浓度的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过用含乳化剂的水稀释来制备。如果需要,将剂量为1000ppm的铵盐和/或渗透促进剂加入所需浓度中。
向被所有阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)严重感染的菜豆植物(Phaseolus vulgaris)喷洒所需浓度的活性化合物制剂。
在7天后,测定以%表示的死亡率。100%表示所有叶螨已被杀死而0%表示无叶螨被杀死。
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-01
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出90%的良好活性:I-06
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出100%的良好活性:I-02、I-03、I-04、I-07、I-08、I-12、I-13、I-15、I-16、I-20、I-23、I-24
在该试验中,例如,来自制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出95%的良好活性:I-25。
Claims (15)
1.通式(I)的化合物,
其中
Z1表示全卤代的(C1-C2)-烷基;
Z2表示-S(O)0-2-(C1-C2)-烷基或-S(O)0-2-(C1-C2)-卤代烷基;
Z3表示(C1-C2)-烷基;
R1表示氢(H)或(C1-C2)-烷基;
R2表示H或氰基(CN);
R3表示CH3或氯(Cl);
A1表示CH或氮(N)
条件是不包括由以下组合表示的两种化合物:
2.根据权利要求1的化合物,其中A1为CH。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中A1为CH且R3为Cl。
4.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中
Z1为CF3或C2F5;
Z2为-S-CH3-S-C2H5、-S-CF3、-S-CH2-CF3、-SO-CH3、SO2-CH3、-SO-C2H5或-SO2-C2H5;
Z3为CH3。
5.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中
Z1为CF3或C2F5;
Z2为-S-CH2CF3、-SO-CH2CF3或SO2-CH2CF3;且
Z3为CH3。
6.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R1为H。
7.根据权利要求1或4至6中任一项的化合物,其中A1为N。
8.根据权利要求8的化合物,其中R3为Cl。
9.根据权利要求1至8中任一项的通式(I)的化合物用于防治昆虫、蛛形纲动物和线虫的用途。
10.药物组合物,其包含至少一种权利要求1至8中任一项的化合物。
11.权利要求1至8中任一项的化合物作为药物的用途。
12.权利要求1至8中任一项的化合物用于制备防治动物寄生虫的药物组合物的用途。
13.选自以下的化合物:
14.防治害虫的方法,其特征在于,将权利要求1至8中任一项的化合物作用于害虫和/或其生境。
15.权利要求1至9中任一项的化合物用于保护植物的繁殖材料的用途。
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