CN106491619A - Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 - Google Patents
Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN106491619A CN106491619A CN201610820593.5A CN201610820593A CN106491619A CN 106491619 A CN106491619 A CN 106491619A CN 201610820593 A CN201610820593 A CN 201610820593A CN 106491619 A CN106491619 A CN 106491619A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- friedolanostanes
- heart failure
- chronic heart
- preventing chronic
- application
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明提供了Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用，具体地提出了Friedolanostanes对急、慢性心力衰竭的治疗作用，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗慢性心衰的活性强，具备突出的实质性特点，同时用于治疗慢性心衰显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Friedolanostanes的新用途，尤其涉及Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用。
背景技术
心衰(hear failure，HF)是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需要的一种病理生理状态。病因诱因因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病；而感染、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异常；20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用(交感↑NE↑RAS↑等激活)；90年代以后逐渐明确了“心肌重塑”(remodel ling)是导致心衰的发生发展的基本机制。
本发明涉及的化合物Friedolanostanes是一个2012年发表(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigsof Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)，本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Friedolanostanes研究中未发现其具有治疗或预防慢性心衰活性的报道的现状，提供了Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用。
所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗慢性心衰中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗慢性心衰的活性强，具备突出的实质性特点，同时用于治疗慢性心衰显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Friedolanostanes的制备方法参见文献(SaranyooKlaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Friedolanostanes片剂的制备：
取5克化合物Friedolanostanes加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Friedolanostanes胶囊剂的制备：
取5克化合物Friedolanostanes加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：Friedolanostanes对慢性心衰大鼠的影响
试验方法与结果：大鼠100只，雌雄各半，取100只腹腔注射盐酸阿霉素2mg/kg，每周1次，共6周。随机分为10组，即NS组，卡托普利片12.5mg/kg组，灌胃给药Friedolanostanes 0.2mg/kg组，灌胃给药Friedolanostanes 2.5mg/kg组，灌胃给药Friedolanostanes 5.0mg/kg组。第5周起每日给予Friedolanostanes灌胃各组，给药21天。20％乌拉坦1.1g/kg腹腔注射麻醉，手术剥离气管并插管，同时游离出右侧总动脉，经其插入自制的心室插管(直径1mm，充满1％肝素)，描记血压曲线；再继续插入，使其通过左侧动脉瓣进入左心室，描记室内压曲线，自动分析处理左室收缩压(LVSP)，心室内压最大上升速率(+dp/dtmax)，心室内压最大下降速度(-dp/dtmax)和实测心肌最大收缩速度(Vpm)等数据。另取10只大鼠作为正常对照组，不给予盐酸阿霉素，其余操作同上述，组间T检验，进行统计学处理。
表1 Friedolanostanes对慢性心衰大鼠心功能的影响(n＝10)
与NS组比较，△：p<0.05，△△：p<0.01
表1试验结果表明Friedolanostanes灌胃给药0.2mg/kg组能升高由盐酸阿霉素导致的心衰大鼠的LVSP，+dp/dtmax，-dp/dtmax和Vpm的降低(与NS组比较，P<0.05)；Friedolanostanes灌胃给药2.5mg/kg、5.0mg/kg能显著升高由盐酸阿霉素导致的心衰大鼠的LVSP，+dp/dtmax，-dp/dtmax和Vpm的降低(与NS组比较，P<0.01)。
结论：Friedolanostanes具有显著的治疗或预防慢性心衰的作用，可以用来制备治疗或预防慢性心衰的药物。
Claims (1)
1.Friedolanostanes在治疗或预防慢性心衰药物中的应用，所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610820593.5A CN106491619A (zh) | 2016-09-13 | 2016-09-13 | Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610820593.5A CN106491619A (zh) | 2016-09-13 | 2016-09-13 | Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN106491619A true CN106491619A (zh) | 2017-03-15 |
Family
ID=58290069
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201610820593.5A Pending CN106491619A (zh) | 2016-09-13 | 2016-09-13 | Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN106491619A (zh) |
-
2016
- 2016-09-13 CN CN201610820593.5A patent/CN106491619A/zh active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN105412101A (zh) | Virosaines A在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN106491619A (zh) | Friedolanostanes在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103585148B (zh) | Nitrosporeusines A在治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103599106B (zh) | Caesanines D在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103550225B (zh) | Phyllanthoid A在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103356673B (zh) | Houttuynoid A在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103610672B (zh) | Hippolachnin A在治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103356671B (zh) | Houttuynoid C在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103356686B (zh) | Houttuynoid B在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103393698B (zh) | Chukrasone A在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103372000B (zh) | Chukrasone B在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN104997766A (zh) | 一种治疗或预防慢性心衰药物及其应用 | |
| CN107854462A (zh) | Apigenin在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN105412064A (zh) | Salvadione C在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103356669B (zh) | Houttuynoid A在制备治疗或预防急性心衰的药物中的应用 | |
| CN106420709A (zh) | Linderolide H在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN105395543A (zh) | Verrulactone C在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN105287452A (zh) | Periconianone A在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103768050B (zh) | Eryngiolide A在治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103479621A (zh) | Neonectrolide A在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 | |
| CN103356670A (zh) | Houttuynoid D在治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103356548A (zh) | Sarcaboside A在治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103381180A (zh) | Houttuynoid E在治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103356570A (zh) | Sarcaboside B在治疗或预防慢性心衰的药物中的应用 | |
| CN103463006A (zh) | Racemosins A在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20170315 |