CN103751284B

CN103751284B - 桂花精油在抗龋齿中的应用

Info

Publication number: CN103751284B
Application number: CN201310491426.7A
Authority: CN
Inventors: 余龙江; 方子瑜; 原玲芳; 敖明章; 金文闻
Original assignee: Huazhong University of Science and Technology
Current assignee: Huazhong University of Science and Technology
Priority date: 2013-10-19
Filing date: 2013-10-19
Publication date: 2016-01-20
Anticipated expiration: 2033-10-19
Also published as: CN103751284A

Abstract

本发明公开了桂花精油在抗龋齿中的应用，它是以桂花精油为有效成分，辅助以其他辅料，桂花精油添加量为质量分数0.25%-6%，其优选范围为0.25%-4%；所述桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.900-0.986，折光指数（20℃）1.440-1.496，酯值≥25，重金属（以Pb计）≤40mg/kg，含砷量（As）≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5%，紫罗兰酮≥0.06%。可开发成为抗龋齿产品，对龋齿的治疗效果好，且桂花香味显著，无任何毒副作用，且易实现工业化生产。本发明解决了以往抗龋齿产品的抑菌效果不明显或存在副作用或易挥发等突出问题，本发明的推广应用，经济效益和社会效益十分显著。

Description

桂花精油在抗龋齿中的应用

技术领域

本发明涉及桂花精油的应用，尤其是桂花精油在抗龋齿中的应用。

背景技术

龋齿是口腔中的常见病和多发病，是引起牙痛的主要原因。世界卫生组织已经将龋齿与肿瘤、心血管疾病并列为人类三大重点防治疾病。龋齿是含糖食物进入口腔后，在牙菌斑内经致龋菌的作用，发酵产酸，这些酸性物质使牙组织软化，加速钙质溶解，从而产生龋齿。龋齿的产生需要具备以下四个条件：①致龋菌；②细菌进行代谢活动的物质基础（糖类）；③细菌在牙面代谢和致病的生态环境；④易感的牙。这几个因素须同时具备，才会产生龋齿，龋齿发生初期，牙齿表面的珐琅质开始被侵蚀，如果此时没有接受治疗，这一侵蚀会逐渐漫延到牙本质，之后到达髓腔，从而刺激神经线，导致牙痛，如果初期的龋齿未能得到及时治疗和控制，就需要拔掉患龋牙齿，为患者带来一生的痛苦。

目前，治疗龋齿的方法主要是补牙和药物治疗。补牙并不能从根本上治疗龋齿，口腔内致龋菌仍然存在，龋齿还会再次发生，药物治疗可在一定程度上杜绝龋齿发生。前人研究发现：引发龋齿的细菌主要有嗜酸乳杆菌和变异链球菌，这些细菌的致龋过程主要包括3个步骤：细菌凭借较强的黏附力，形成菌斑，并在菌斑中发挥作用；细菌在酸性环境中保持良好的生长繁殖和代谢能力，并酵解碳水化合物产酸使牙齿脱矿；合成糖类，为细菌提供能量，加强致龋能力并引发口臭。市面上的防治龋齿药物主要是抗嗜酸乳杆菌和变异链球菌生长的药物，如洗必泰、甲硝唑，但这些化学药物的应用具有明显的副作用。研究人员做了较多抗龋齿的药物实验尝试，但结果都不是很理想，青霉素和红霉素曾经被报道可以抑制动物和人类的龋齿，但因其具有副作用且会引发耐药菌株出现而没有得到临床应用。

目前，应用于抗龋齿的其他药物主要有：申请号为CN96104671.6，名称为“一种中药防龋齿组合物”的专利文献中采用甘草浸膏、金银花浸膏和丁香浸膏辅助以其他辅料制作成的胶姆糖，可用于制作口香糖、口腔喷雾等，但该发明采用含有大量蜡质和色素的植物浸膏为主要成分，浸膏易出现结晶，所以，该组合物剂型稳定性还有待改进。申请号为01129070.6，名称为“一种治疗由龋齿引起的牙痛的组合物”的专利文献中采用细辛、花椒、川芎、薄荷、铅丹、樟脑为原料制作治疗龋齿引起的牙痛药物，其中含有铅丹，长期使用会造成铅中毒等副作用。申请号为201010173234.8，名称为“多功能漱口水”的专利文献中采用消毒剂、防龋齿剂、清洁剂、清香剂、甜味剂、稳定剂和去离子水共同配置为一种具有抑制、清除口腔细菌，有效防止蛀牙，清除口臭功效的漱口水，其中的防龋齿剂为氟化钾、氟化钠和单氟磷酸钠中的一种或几种，这类物质均含氟，长期使用有引起氟中毒等副作用的危险，而且前两种物质还有腐蚀性，因此，该漱口水仍存在一定安全风险。综上所述，目前抗龋齿方面的药物或组方还存在抗龋齿效果不显著、安全性差或易挥发等突出问题，迫切需要开发一种安全、无毒副作用、抗龋效果好且缓释型的产品。

发明内容

本发明针对以上问题，提出了桂花精油在抗龋齿中的应用，具有较好的龋齿治疗效果，并且香味明显，无任何毒副作用。

本发明提供的一种桂花精油在抗龋齿中的应用，其特征在于，以桂花精油为有效成分，应用于制备抗龋齿产品，桂花精油添加量在质量分数0.25%以上。

作为上述技术方案的改进，所述桂花精油添加量为质量分数0.25%-4%。

本发明针对现有技术存在的问题，本发明开拓性对桂花精油抗龋齿功效进行了深入研究。桂花成分复杂，经检测分析当桂花精油具有如下品质时具有良好的抗龋齿功效：澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.900-0.986，折光指数（20℃）1.440-1.496，酯值≥25，重金属（以Pb计）≤40mg/kg，含砷量（As）≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5%，紫罗兰酮≥0.06%。

通过对制得的桂花精油进行抗龋齿方面的抑菌作用效果评价，并与桂花水提物、桂花石油醚提取物的作用效果进行对比，结果发现，只有桂花精油对引起龋齿的主要微生物嗜酸乳杆菌和变异链球菌有很好的抑制作用，抑菌实验结果如表1所示，当桂花精油浓度达到质量分数0.25-4%时，桂花精油对这两种细菌具有抑制效果，且随桂花精油浓度增加，其对嗜酸乳杆菌和变异链球菌的抑制作用增强。在最低抑菌浓度以上范围，桂花精油对嗜酸乳杆菌和变异链球菌均具有很好的抑制效果，并且其对嗜酸乳杆菌的抑菌效果明显强于市面上的阳性对照药物甲硝唑。

由结果分析可知，桂花精油对嗜酸乳杆菌和变异链球菌都具有很好的抑制作用，从而控制口腔内的这两种细菌生长，达到缓解龋齿、清新口气的功效。当桂花精油浓度达到质量分数0.25-4%时，对引起龋齿细菌的抑制率可达到89-98%。

本发明提供的桂花精油在抗龋齿组合物中的应用，以天然芳香植物精油为原料，通过添加表面活性剂，使其储藏过程更稳定，具有缓释性，验验证其抗龋齿效果，发明了桂花精油在抗龋齿中的应用。本发明大大增强了对龋齿的治疗效果，且原料来源广，配方精简，生产工艺简单，应用过程中桂花香味明显，无毒副作用。本发明可通过将桂花精油乳化后，制备成各种适用的剂型，如含片、牙膏、漱口水、口香糖等，实现其在防龋齿中的应用。本发明解决了以往抗龋齿产品的抑菌效果不明显或存在副作用或易挥发等突出问题，且本发明容易实现工业化生产开发。本发明的推广应用，经济效益和社会效益十分显著。

具体实施方式

桂花精油在抗龋齿中的应用，是以桂花精油为有效成分，应用于制备抗龋齿产品，桂花精油添加量在质量分数0.25%以上。

采用的桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.900-0.986，折光指数（20℃）1.440-1.496，酯值≥25，重金属（以Pb计）≤40mg/kg，含砷量（As）≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5%，紫罗兰酮≥0.06%。

本发明所述桂花精油可以是采用水蒸气蒸馏或溶剂法或酶解法及其他方法从桂花中提取出来的，只要能够满足上述品质要求即可。

本发明以桂花精油为主要原料，辅以填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂和润滑剂制备为口含片；或辅以摩擦剂、表面活性剂、保湿剂和增稠剂制备的牙膏；或辅以表面活性剂、酒精和水制备的漱口水；或辅以胶基质、甜味剂和湿润剂制备的口香糖等剂型稳定的抗龋齿产品。

下面对本发明的具体实施方式作进一步说明。在此需要说明的是，对于这些实施方式的说明有助于帮助理解本发明，但并不构成对本发明的限定。此外，下面所描述的本发明各个实施方式中所涉及到的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。

实施例1：

精确称取10kg清洗后甩干的桂花样品，加入30L食用级石油醚，摇床浸提1h，提取2次。收集滤液，减压蒸馏回收石油醚，向剩余滤液中加100倍无水乙醇，50℃冷凝回流1h，收集液体于-20℃过夜后，冷冻抽滤，蒸发溶剂，得到亮黄色液体，即为桂花精油。

经检测分析，所得桂花精油品质为：澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.968，折光指数（20℃）1.456，酯值40，重金属（以Pb计）未检出，含砷量（As）未检出，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮4.0%，紫罗兰酮1.0%。

实施例2：

精确称取10kg清洗后甩干的桂花样品，加入30L水中，冷凝回流提取6h，提取2次。收集滤液，用食用级石油醚萃取，无水硫酸钠干燥过夜，即可得到亮黄色液体，即为桂花精油。

经检测分析，所得桂花精油品质为：澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.900，折光指数（20℃）1.440，酯值25，重金属（以Pb计）未检出，含砷量（As）未检出，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮2.5%，紫罗兰酮0.5%。

实施例3：

精确称取10kg清洗后甩干的桂花样品，添加30ml含β-葡萄糖苷酶的水溶液，pH值控制在5.0，50℃酶解两个小时。清水清洗后，干燥，加400倍无水乙醇，55℃冷凝回流1h，收集液体于-20℃过夜后，冷冻抽滤，蒸发溶剂，得到亮黄色液体，即为桂花精油。

经检测分析，所得桂花精油品质为：澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.986，折光指数（20℃）1.496，酯值55，重金属（以Pb计）未检出，含砷量（As）未检出，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮0.5%，紫罗兰酮0.06%。

因此，本实例中所使用的桂花精油的品质要求为：澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；相对密度（25/25℃）0.900-0.986，折光指数（20℃）1.440-1.496，酯值≥25，重金属（以Pb计）≤40mg/kg，含砷量（As）≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5%，紫罗兰酮≥0.06%。

实施例4：

木糖醇30kg，淀粉50kg，吐温201.5L，硬脂酸镁0.8kg，淀粉浆适量，添加桂花精油使其质量分数为0.25%。

将以上配方中，木糖醇、淀粉、桂花精油混合均匀，加入适量淀粉浆制软材，后过14目筛制湿粒，在38℃烘箱内干燥2h，至颗粒变干，过14目筛整粒，加硬脂酸镁，混合均匀，压片，可制作成缓释型且具有抗龋齿、清新口气功效的口含片。以上使用的配料均为口含片基质，配方安全无毒副作用，对该含片进行溶出实验，并对溶液进行嗜酸乳杆菌及变异链球菌抑制实验，发现抑制率可达98%。

实施例5：

碳酸钙60kg，羧甲基纤维素1.2kg，甘油15kg，十二烷基硫酸钠2kg，薄荷精油0.05L，去离子水21.2kg，添加桂花精油使其质量分数为4.0%。

将以上配方中羧甲基纤维素均匀分散于甘油中，制成均匀统一的分散液，加入十二烷基硫酸钠，陈化，后加入碳酸钙及桂花精油，混合均匀，可制备成缓释型且具有抗龋齿、清新口气功效的牙膏。

以上使用的配料均为牙膏基质，在此基质中桂花精油品质稳定，对该牙膏进行体外溶出实验，并对溶出物进行抑菌实验，发现细菌抑制率可达93%。

实施例6：

过氧化氢0.5L，吐温201.5L，薄荷精油0.04L，去离子水98.0L，添加桂花精油使其质量分数为3.83%。

将以上配方中所有组分加入去离子水中，溶解均匀，即可制成缓释型且具有抗龋齿、清新口气功效漱口水。

以上使用的配料均为漱口水基质，在此基质中桂花精油性质稳定，经对单次漱口水用量及作用时间计算，对该漱口水进行抑菌实验，结果显示，其对引起龋齿细菌抑制率可达96%。

实施例7：

酯胶质25kg，桂花精油0.7kg，木糖醇30kg，淀粉25kg，甘油2kg，淀粉浆适量。

酯胶质25kg，木糖醇30kg，淀粉25kg，甘油2kg，淀粉浆适量，添加桂花精油使其质量分数为0.846%。

将以上配方中所有组分混匀，后加入甘油和淀粉浆，溶解均匀，即可制成缓释型且具有抗龋齿、清新口气功效口香糖。

以上使用的配料均为口香糖基质，在此基质中桂花精油性质稳定，并对该口香糖进行体外溶出实验，并对溶出物进行抑菌实验，结果显示，该口香糖对引起龋齿细菌抑制率可达90%。

实施例8：

过氧化氢0.1L，吐温201.0L，薄荷油0.04L，去离子水98.26L，添加桂花精油使其质量分数为1.6%。

将以上配方中所有组分加入去离子水中，溶解均匀，即可制成具有抗龋齿、清新口气功效漱口水。

以上使用的均为牙膏基质，为缓释型，安全无毒。并且，经对单次漱口水用量及作用时间计算，对该漱口水进行抑菌实验，结果显示，其对引起龋齿细菌抑制率可达89%。

因此，桂花精油是一种纯天然的、具有抗龋齿功效的物质，应用桂花精油制作的组合物，可减少口腔内细菌的存活率，一定程度上可杜绝龋齿再次发生，且配方精简，操作简便，抗龋齿效果显著。

以上所述为本发明的较佳实施例而已，但本发明不应该局限于该实施例所公开的内容。所以，凡是不脱离本发明所公开的精神下完成的等效或修改，都落入本发明保护的范围。

表1桂花精油及阳性对照(甲硝唑)

对嗜酸乳杆菌和嗜热链球菌的抑制作用

Claims

1.一种桂花精油在抗龋齿产品中的应用，其特征在于，以桂花精油为有效成分，桂花精油添加量为质量分数0.25-4％；

所述桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；25/25℃相对密度0.900-0.986，20℃时折光指数1.440-1.496，酯值≥25，以Pb计重金属≤40mg/kg，含砷量≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5％，紫罗兰酮≥0.06％。

2.一种抗龋齿的口含片，以有效成分为主要原料，辅以填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂和润滑剂，其特征在于，所述有效成分为桂花精油，桂花精油添加量为质量分数0.25％-4％，所述桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；25/25℃相对密度0.900-0.986，20℃时折光指数1.440-1.496，酯值≥25，以Pb计重金属≤40mg/kg，含砷量≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5％，紫罗兰酮≥0.06％。

3.一种抗龋齿的牙膏，以有效成分为主要原料，辅以摩擦剂、表面活性剂、保湿剂和增稠剂，其特征在于，所述有效成分为桂花精油，桂花精油添加量为质量分数0.25％-4％，所述桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；25/25℃相对密度0.900-0.986，20℃时折光指数1.440-1.496，酯值≥25，以Pb计重金属≤40mg/kg，含砷量≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5％，紫罗兰酮≥0.06％。

4.一种抗龋齿的漱口水，以有效成分为主要原料，辅以表面活性剂、酒精和水，其特征在于，所述有效成分为桂花精油，桂花精油添加量为质量分数0.25％-4％，所述桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；25/25℃相对密度0.900-0.986，20℃时折光指数1.440-1.496，酯值≥25，以Pb计重金属≤40mg/kg，含砷量≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5％，紫罗兰酮≥0.06％。

5.一种抗龋齿的口香糖，以有效成分为主要原料，辅以胶基质、甜味剂和湿润剂，其特征在于，所述有效成分为桂花精油，桂花精油添加量为质量分数0.25％-4％，所述桂花精油的品质要求为澄清的棕黄色流动液体，具有天然桂花的香气；25/25℃相对密度0.900-0.986，20℃时折光指数1.440-1.496，酯值≥25，以Pb计重金属≤40mg/kg，含砷量≤3mg/kg，且特征组分二氢-β-紫罗兰酮≥0.5％，紫罗兰酮≥0.06％。