CN103479648A - Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的应用。本发明涉及的Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Kadcoccitones A的新用途，尤其涉及Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的应用。
背景技术
血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ATP、5-羟色胺），静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为血液的一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应，因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发明人通过实验研究，发现Kadcoccitones A具有抗血小板聚集的作用。
本发明涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsuracoccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效，（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids fromKadsura coccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.），本发明涉及的Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提供了Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的应用。
本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Kadcoccitones A能明显的抑制血小板聚集,指数均显著降低，与阳性药持平。
所述化合物Kadcoccitones A结构如式（Ⅰ）所示：
本发明涉及的Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Kadcoccitones A的制备方法参见文献（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsuracoccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365.）
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A片剂的制备：
取5克化合物Kadcoccitones A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A胶囊剂的制备：
取5克化合物Kadcoccitones A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验例1：Kadcoccitones A对大鼠血小板聚集功能的影响
1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g，南京医科大学实验动物中心。
2.方法与结果
动物随机分为空白对照组（等容量溶剂）、阿司匹林组（ASA，50mg/kg）、氯吡格雷组（7mg/kg）、Kadcoccitones A0.625mg/kg组、Kadcoccitones A1.25mg/kg组、Kadcoccitones A2.5mg/kg组，每组8只，灌胃给药，1次/d，连续5d。于末次给药后1h，以3%戊巴比妥钠分别麻醉大鼠（30mg/kg），经腹主动脉采血，以3.8%枸橼酸钠溶液抗凝（血：抗凝剂=9:1），1000r/min，分离富血小板血浆（PRP），剩余部分再以3000r/min离心15min，分离贫血小板血浆（PPP），按比浊法以ADP（252umol/L）为诱导剂，用LBY-NJ血液凝聚仪测定5min内血小板聚集率，并按以下公式计算血小板聚集抑制率，数据用%表示，以组间t检验进行统计学处理，结果见表1。
血小板聚集抑制率=(空白对照血小板聚集率%-给药管血小板聚集率%)/空白对照血小板聚集率%*100%
根据实验结果可知，Kadcoccitones A各剂量组可明显抑制体内血小板聚集，药效与阳性药阿司匹林和氯吡格雷持平。
表1Kadcoccitones A对血小板的聚集抑制率（，n=8）
与空白组比较，**P<0.001*P<0.01
结论：以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Kadcoccitones A能明显的抑制血小板聚集，与阳性药持平,可以用来制备抗血小板聚集药物。
Claims (1)
1.Kadcoccitones A在制备抗血小板聚集药物中的应用，所述化合物KadcoccitonesA结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
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- 2013-10-14 CN CN201310479292.7A patent/CN103479648A/zh not_active Withdrawn
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