CN103446111A - Sarcaboside B在抗甲型流感病毒药物中的应用 - Google Patents

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江春平
陈卫波
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Abstract

本发明公开了Sarcaboside B在制备抗甲型流感病毒药物中的应用。经实验证明，Sarcaboside B对甲型流感病毒fluA有显著的抑制作用，这提示Sarcaboside B在治疗甲型流感病毒感染性疾病领域存在潜在的应用价值。本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。

Description

Sarcaboside B在抗甲型流感病毒药物中的应用
技术领域
本发明涉及Sarcaboside B在制备抗甲型流感病毒（Influenza A virus，Flu-A）的药物中的应用。 
背景技术
Flu A属于正粘科病毒，在人类和其他生物每年都有小范围的流行，引起上呼吸系统感染。大流行时，可引起严重呼吸系统感染，甚者引起肺炎、脑炎甚至死亡。 
本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。 
发明内容
针对上述现有技术，本发明提供了Sarcaboside B在制药中的新用途：Sarcaboside B在制备抗Flu A的药物中的应用。 
经实验证明，Sarcaboside B对flu A均有显著的抑制作用：抑制Flu A在MDCK发生CPE，IC50为2-11.57，TI为1389.1。 
Sarcaboside B对甲型流感病毒有显著的抑制作用，这提示Sarcaboside B临床用于治疗甲型流感病毒感染性疾病提供实验依据，具有重要的参考价值。 
所述化合物Sarcaboside B结构如式（Ⅰ）所示： 
Figure BDA0000384335370000021
本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗流感病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于流感病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于流感病毒感染的防治显然具有显著的进步。 
为了更好地理解本发明的实质，下面将结合实施例对本发明作进一步的说明。 
具体实施方式
本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）。 
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 
实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备： 
取20克化合物Sarcaboside B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 
实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备： 
取20克化合物Sarcaboside B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 
实验例：Sarcaboside B对甲型流感病毒的作用研究： 
（1）细胞株与病毒株：狗肾细胞（MDCK，流感病毒敏感细胞）引自中国CDC病毒病研究所；流感病毒甲型（Flu A）1995.AII：32094地方株引自中国CDC病毒病研究所。 
（2）细胞毒性测定： 
参照文献（汪受传，王霖，陈超等，清肺口服液含药血清对病毒抑制作用的实验研究，南京中医药大学学报，2008；24（1）：25～27）的方法，将各样品以2倍比做系列稀释（2-1～-5），然后按稀释顺序横向接种于96板孔中的MDCK上，每孔100uL，每稀释度纵向重复3孔（A、B、C行），平行设微孔板D的1～6孔为细胞对照，7～12孔不接种细胞为空白对照，显微镜下每日观察CPE，连续观察7d，中性红染色，在540nm波长测定OD值，将实验组与细胞对照组OD值相比计算细胞存活率，用Reed-Muench方法计算药物半数细胞中毒浓度（TD50）。 
（3）抑毒试验： 
参照文献（汪受传，王霖，陈超等，清肺口服液含药血清对病毒抑制作用的实验研究，南京中医药大学学报，2008；24（1）：25～27）的方法，将样品按稀释顺序横向接种于96板孔中的单层细胞上，每孔100uL，每稀释度纵向重复4孔，微孔板的A、B、C行加含100个TCID50的病毒100uL作为试验组，D行补充等容量细胞维持液为不同浓度药物对照，平行设F行作为病毒对照，E行的1～12作为细胞对照。37℃、5%CO2培养，每日观察CPE，连续观察4d。病毒对照出现90%以上CPE时，加1%中性红染色，用酶标仪在波长540nm波长读取A值，各组A值去除病毒对照组A值，将各试验组与细胞对照组A值相比，获得细胞存活率，用Reed-Muench方法计算半数抑毒浓度（IC50），最终将TD50和IC50相比获得抑毒指数（TI）。 
（4）结果： 
①样品TD50的测定：对照组细胞显微镜下观察贴壁生长致密、形态良好。Sarcaboside B的TD50在MDCK为2-1.13。 
②抑毒实验：对照组细胞贴壁致密、形态良好。镜下观察发现，Flu A在MDCK CPE以折光性增强、坏死、破碎为主要特征。 
而抑毒试验各组细胞，按照样品稀释梯度，梯度规律出现CPE：FluA-MDCK组细胞在第8稀释度之前细胞完全被保护，之后出现CPE，CPE随样品浓度减少逐渐加重。 
将上述实验板用1%中性红染色、用酶标仪测450nm的A值，各组A值减掉病毒对照组A值后，各实验组A值与细胞对照组A值相比获得IC50，IC50与TD50相比获得TI：抑制Flu A 在MDCK细胞发生CPE，IC50为2-11.57，TI为1389.1。 
结论：Sarcaboside B对甲型流感病毒具有很强的抑制作用，而且安全，因此Sarcaboside B在治疗甲型流感病毒感染疾病中具有广泛的应用背景。 

Claims (1)

1.Sarcaboside B在抗甲型流感病毒的药物中的应用，所述化合物Sarcaboside B结构如式（Ⅰ）所示：
Figure 296276DEST_PATH_IMAGE001
式（Ⅰ）。
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