CN102872116A - Houttuynoid D在治疗肝癌药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了HouttuynoidD在制备治疗肝癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,HouttuynoidD对人肝癌细胞株HepG2、MHCC-LM3、Bel-7402和HuH-7的生长也具有显著的抑制作用。因此,HouttuynoidD能用于制备抗肝癌药物,具有良好的开发应用前景。本发明涉及HouttuynoidD在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肝癌细胞的抑制活性强得意想不到。

Description

Houttuynoid D在治疗肝癌药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Houttuynoid D的新用途,尤其涉及Houttuynoid D在制备抗肝癌药物中的应用。 
技术背景
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 
本发明涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开,而且由于骨架类型属于全新的骨架类型,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肝癌的防治显然具有显著的进步。 
发明内容
本发明提供化合物Houttuynoid D在制备抗肿瘤药物中的应用。 
本发明采用如下技术方案:Houttuynoid D在制备抗肝癌药物中的应用,Houttuynoid D的结构式如式(Ⅰ)所示: 
Figure BDA0000231839151
式(Ⅰ) 
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Houttuynoid D对人肝癌细胞株HepG2、MHCC-LM3、Bel-7402和HuH-7的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为2.19±0.27μM、3.49±0.29μM、2.44±0.21μM和1.22±0.05μM。因此,Houttuynoid D能用于制备抗肝癌药物,具有良好的开发应用前景。 
本发明涉及Houttuynoid D在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肝癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肝癌的防治显然具有显著的进步。 
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。 
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 
实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid D片剂的制备: 
取20克化合物Houttuynoid D,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 
实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid D胶囊剂的制备: 
取20克化合物Houttuynoid D,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 
实验例:采用MTT法评价化合物Houttuynoid D对人肝癌细胞株的生长抑制作用 
1.方法:处于生长对数期的细胞:人肝癌细胞株HepG2、MHCC-LM3、Bel-7402和HuH-7(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100 μM,50 μM,10 μM,1 μM,0.1 μM,0.01 μM和0.001 μM的Houttuynoid D的培养基。培养48 h后,加入浓度5mg/mL的MTT,继续放于CO2培养箱培养4 h,然后沿着培养液上部吸去100 μL上清,加入100 μL DMSO,暗处放置10 min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。 
2. 结果:Houttuynoid D对人肝癌细胞株HepG2、MHCC-LM3、Bel-7402和HuH-7的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人肝癌细胞株HepG2、MHCC-LM3、Bel-7402和HuH-7生长的IC50值分别为:2.19±0.27μM、3.49±0.29μM、2.44±0.21μM和1.22±0.05μM。 
由上述实施例表明,本发明的Houttuynoid D对人肝癌细胞株HepG2、MHCC-LM3、Bel-7402和HuH-7的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本发明的Houttuynoid D具有抗肝癌活性,能用于制备抗肝癌药物。 

Claims (1)

1.Houttuynoid D在治疗肝癌药物中的应用,所述化合物Houttuynoid D结构如式(Ⅰ)所示:
Figure 2012104193930100001DEST_PATH_IMAGE001
式(Ⅰ)。
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PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

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