CN102600114A - 香芹酚的应用 - Google Patents

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徐兴顺
刘春风
张增利
于海龙
陈静
裴爱杰
贺金奖
钱宣辰
李继珍
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Suzhou University
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Suzhou University
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Abstract

本发明公开了香芹酚的应用,所述香芹酚的分子式为C10H14O,其化学结构式为

Description

香芹酚的应用
 
技术领域
本发明涉及一种香芹酚,具体的说,涉及一种香芹酚的应用。
 
背景技术
缺血性脑血管病是神经科常见病和多发病,具有发病率高、致残率高、死亡率高的“三高”特点,也是目前世界上致残致死最多的三大疾病之一。据世界卫生组织(WHO) 估计, 目前中国有500 万脑血管病患者, 每年约有160 万人死于脑血管病。随着我国人民生活水平的普遍提高和卫生保健系统的逐步完善, 人均寿命在不断延长, 以及我国人口老龄化的问题的出现, 脑血管病更加成为重要的公共卫生问题。因此对缺血性脑血管病人的治疗和护理费用已成为现代社会沉重的经济负担。脑缺血细胞死亡机制及神经损伤保护的靶点一直是基础实验和临床研究的重点。随着研究的深入,脑缺血损伤的病理生理过程逐渐被了解和认识。虽然研究人员针对脑血管病的这些损伤机制进行了积极的干预,然而除了早期应用组织型纤溶酶原激活剂溶栓治疗以外尚无有效的治疗手段。因此各国的研究人员都在积极寻找有效的临床神经保护药,以期能够减少中风病人的死亡率和致残率,减轻社会的负担。然而很多在动物实验中展示良好神经保护的药物,均未通过临床药物试验,其最重要的原因是该药物本身的毒副作用。所以我们在追求药物保护效果的同时,需要更加重视所用药物本身的性质,以期能找到安全可靠的保护缺血性脑损伤的药物。
 
发明内容
本发明针对目前使用于人类缺血性脑病的脑保护药物空白,本发明公开了一种天然的物质香芹酚在脑缺血再灌注损伤方面的应用。
香芹酚:
【英文名称】Carvacrol    
【分子式】C10H14O; 
【结构式】                                                
Figure 2012100323117100002DEST_PATH_IMAGE001
  
【相对分子量或原子量】150.22   
【密度】0.976(20/4°C)   
【熔点(℃)】约0°C   
【沸点(℃)】237-238   
【闪点(℃)】105   
【折射率】1.5229(20°C)   
【毒性LD50(mg/kg)】家兔经口100
【性状】有麝香草酚气味的无色至淡黄色稠厚油状液体。   
【溶解情况】易溶于醇和醚,微溶于水。能随水蒸汽挥发。   
【用途】用于香料、食品添加剂、饲料添加剂、抗氧剂、卫生杀菌剂、驱虫剂、防腐剂、脱味剂、医药中间体。
本发明公开了香芹酚在在脑缺血再灌注损伤方面的应用,一方面其在动物的脑缺血再灌注损伤模型上展现了良好的脑保护作用,同时该药物具备着天然性及低毒性的特点。
优选的,所述香芹酚为2-羟基对异丙基甲苯、2-甲基-5-异丙基苯酚、2-对伞花酚、2-甲基-5-异丙基酚、异百里酚、2-羟基对伞花烃或对异丙基邻甲酚。
与现有技术相比,本发明具有以下优点:
所述香芹酚在小鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型中,给实验鼠注入香芹酚明显了减小了脑梗死面积,提高了小鼠的神经行为学能力。
上述说明仅是本发明技术方案的概述,为了能够更清楚了解本发明的技术手段,并可依照说明书的内容予以实施,以下以本发明的较佳实施例并配合附图详细说明如后。
 
附图说明
此处所说明的附图用来提供对本发明的进一步理解,构成本申请的一部分,本发明的示意性实施例及其说明用于解释本发明,并不构成对本发明的不当限定。在附图中:
图1为香芹酚分子结构式。
图2为小鼠腹腔注入50mg/kg的香芹酚,缺血75分钟后再灌注24小时后,进行神经行为学评估的直方图。
图3为小鼠腹腔注入50mg/kg的香芹酚,缺血75分钟后再灌注24小时后,TTC染色后统计脑梗死面积的直方图。
图4为为小鼠腹腔注入不同比例的香芹酚,缺血75分钟后再灌注24小时后,TTC染色后统计脑梗死面积的直方图。
 
具体实施方式
下面将参考附图并结合实施例,来详细说明本发明。
一.小鼠大脑中动脉缺血模型:
1.老鼠
 ICR 雄性,25-30g
2.线栓
 6/0尼龙线,其末端包被硅胶
3.操作过程
 给老鼠腹腔注射350mg/kg水合氯醛进行麻醉,应用头端涂适量硅胶的6—0单尼龙线自小鼠右侧颈外动脉向颈内动脉插入至大脑中动脉起始部,阻断其血流75分钟后拔出线栓实现再灌注。
二.神经行为学评分
 小鼠在缺血后再灌注24小时后,进行神经行为功能评估:
0分为无神经功能缺失症状;
1分为提尾时右前肢内收,不能完全伸直;
2分为行走时向右侧旋转;
3分为向右侧倾倒;
4分为不能自己行走或昏迷。
评分采用双盲法,由未参与实验分组的人员完成。
三.操作过程
将实验老鼠分为假手术组(Sham),假手术+香芹酚组(CAR),缺血再灌注损伤组(I/R),缺血再灌注损伤+香芹酚组(I/R+CAR)(每组5只老鼠),在缺血前两小时,给老鼠腹腔注射50mg/kg的香芹酚,经过75分钟的缺血后再灌注24小时。先为存活的小鼠进行神经行为功能评估,然后处死后取脑,进行TTC染色,分析脑梗死的面积。
结合图进一步解释该药物的神经保护效果:
参见图1所示,为本发明的香芹酚分子结构式。
参见图2所示, 缺血前2小时给小鼠腹腔注入50mg/kg的CAR,缺血75分钟后再灌注24小时。进行神经行为学评估,I/R+CAR组的神经行为功能相对于I/R组有了明显的改善。这种改善具有统计学意义。
参见图3所示,缺血前2小时给小鼠腹腔注入50mg/kg的CAR,缺血75分钟后再灌注24小时。TTC染色后统计脑梗死面积。I/R+CAR组的脑梗死面积相对于I/R组明显减小。这种改变具有统计学意义。
参见图4所示,缺血前2小时给小鼠腹腔分别注入50mg/kg、25mg/kg、5mg/kg的CAR,缺血75分钟后再灌注24小时。TTC染色后统计脑梗死面积。I/R+CAR(50mg/kg)组和I/R+CAR(25mg/kg)组的脑梗死面积均小于I/R组。I/R+CAR(5mg/kg)组的梗死面积与I/R组的面积相当。说明该药物的神经保护作用有剂量依赖性。
以上所述仅为本发明的优选实施例而已,并不用于限制本发明,对于本领域的技术人员来说,本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1. 香芹酚的应用,所述香芹酚的分子式为C10H14O,其化学结构式为                                                
Figure 2012100323117100001DEST_PATH_IMAGE001
;其特征在于:所述香芹酚应用于对脑缺血再灌注损伤的保护。
2. 根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为2-羟基对异丙基甲苯。
3. 根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为2-甲基-5-异丙基苯酚。
4. 根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为2-对伞花酚。
5. 根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为2-甲基-5-异丙基酚。
6.根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为异百里酚。
7. 根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为2-羟基对伞花烃。
8.根据权利要求1所述的香芹酚的应用,其特征在于:所述香芹酚为对异丙基邻甲酚。
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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1350435A (zh) * 1999-05-12 2002-05-22 阿克佐诺贝尔公司 一种用作杀菌剂的含有香芹酚和麝香草酚的组合物

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WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

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