CH547638A - DENTAL AND ORAL CARE PRODUCTS. - Google Patents

DENTAL AND ORAL CARE PRODUCTS.

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CH547638A
CH547638A CH1317770A CH1317770A CH547638A CH 547638 A CH547638 A CH 547638A CH 1317770 A CH1317770 A CH 1317770A CH 1317770 A CH1317770 A CH 1317770A CH 547638 A CH547638 A CH 547638A
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dental
oral care
dextranase
plaque
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CH1317770A
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • A61K8/66Enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

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Description

  

  
 



   Es ist bekannt, dass zwischen dem Vorhandensein von Zahnbelag auf menschlichen Zähnen und dem Auftreten von Karies ein enger Zusammenhang besteht. Je länger Zahnbelag auf den Zähnen lagert, desto wahrscheinlicher ist die Bildung von   Kariesläsionen    im unter dem Zahnbelag befindlichen Zahnschmelz. Das Entfernen von Zahnbelag oder das Verhinden der Entstehung desselben ist deshalb nicht nur aus hygienischen und kosmetischen Gründen von Bedeutung, sondern trägt auch zur   Verminderung    des Auftretens von Karies bei.



   Es wurden deshalb bereits zahlreiche Mittel zum Entfernen von Zahnbelag oder zum Verhindern der Bildung desselben auf menschlichen Zähnen vorgeschlagen. Neben der Entfernung des verkalkten Belags oder Zahnsteins durch Abkratzen mit scharfkantigen Instrumenten werden auch starke Schleifmittel zur Entfernung des Belags benutzt. Derartige Massnahmen haben sich aufgrund der am Zahnschmelz auftretenden starken Abrasion als unzweckmässig erwiesen.



   Neben der Anwendung von komplexbildenden Substanzen wie beispielsweise Äthylendiaminotetraessigsäure oder deren wasserlöslichen Salzen oder Phosphonsäuren, die den Zahnbelag mittels Komplexbildung in Lösung bringen sollen, wurde auch bereits die Anwendung von Enzymen für diesen Zweck vorgeschlagen. Die bisher zum Einsatz gekommenen Enzyme brachten jedoch keinen zufriedenstellenden und vollständigen Abbau des menschlichen Zahnbelags.



   Durch A. J. Gibbons und S. B. Banghart wurde in Arch.



  Oral. Biol. Vol. 12, 11-25 (1967) die Zusammensetzung von Zahnbelag untersucht und extracelluläre Dextrane als wichtiger Bestandteil des kariogenen menschlichen Zahnbelags identifiziert. Diese Erkenntnis wurde durch die Synthese des gleichen extracellulären Dextrans durch in der menschlichen Mundhöhle vorkommende kariogene Streptococcusstämme erhärtet. Diese Autoren fanden weiterhin, dass sich die im menschlichen Zahnbelag vorkommenden extracellulären Polysaccharide mit einem hohen Dextrangehalt durch das Enzym Dextranase aus Penicillium funiculosum (N. R. R. L. 1768) weitgehend abbauen lassen.

  Die gleiche Erkenntnis liegt auch der offengelegten niederländischen Patentanmeldung 6 809 687 zugrunde, die sich auf orale Präparate und Mittel zum Entfernen und Bekämpfen der Bildung von Zahnbelag auf Zähnen und Zahnfleisch bezieht und durch den Einsatz von Dextranase, insbesondere solcher aus verschiedenen Penicilliumarten, gekennzeichnet ist.



   Es wurde nun gefunden, dass eine erhöhte Schnelligkeit des Abbaus von menschlichem Zahnbelag in vitro und auch in vivo und damit eine erhöhte Kariesprophylaxe dadurch erreicht werden kann, wenn man anstelle des für diesen Zweck bereits empfohlenen Enzyms Dextranase Enzymgemische und/oder Enzymkomplexe aus Dextranasen und weiteren Carbohydrasen oder Dextranasen und Proteasen oder Dextranasen, sonstigen Carbohydrasen und Proteasen verwendet.



   Die verstärkte Wirksamkeit solcher Enzymkomplexe oder -gemische beruht wohl auf der Tatsache, dass die kariogenen, extracellulären Polysaccharide im Zahnbelag neben Dextranasen noch andere Polysaccharide enthalten und deshalb durch die Mitverwendung von weiteren Carbohydrasen ein schnellerer und vollständigerer Abbau zu wasserlöslichen Spaltprodukten erzielt wird. Das ist insbesondere bei der Einarbeitung solcher Enzyme in die üblichen   Zahnpfiegemittel,    die ja nur verhältnismässig kurze Zeit im Zahn- und Mundbereich verbleiben, von erhöhter Bedeutung.



   Die Mitverwendung proteolytischer Enzyme ist einmal dann zweckmässig, wenn zusätzlich zur Entfernung des Zahnbelags noch ein Abbau von eiweisshaltigen Speiseresten im Zahn- und Mundbereich erreicht werden soll, zum anderen ist bekannt, dass die Plaquematrix neben Polysacchariden Proteine enthält, die durch Einwirkung von Proteasen in niedermolekulare wasserlösliche Bruchstücke abgebaut werden und dadurch die kariogenen Substrateinlagerungen für die Einwirkung von Dextranase und den anderen Carbohydrasen freigemacht werden.



   Die erfindungsgemäss in Mund- und Zahnpflegemitteln zum Einsatz gelangenden Dextranasen, sonstigen Carbohydrasen und/oder Proteasen können aus den für diese Zwecke beschriebenen Mikroorganismen gewonnen werden.



  Mit Vorzug einsetzbare Carbohydrasen sind a-Amylase, ss-Amylase, Glucoamylase, Cellulase, Laminarinase, Dextrin1,6-glucosidase sowie die verschiedenen Glucosidasen wie aund ss-Glucosidase, a- und   ,B-Galactosidase    und a- und ss Fructosidase. Besonders geeignet sind dextranasehaltige Enzymkomplexe und/oder Enzymgemische, die Amylasen wie a-Amylase und ss-Amylase sowie Glucoamylase (a-1,4 Glucanglucohydrolase) enthalten. Als beispielhaft zur Herstellung von   Dextranasen    allein oder Dextranasen, weitere Carbohydrasen   und/oder    Proteasen enthaltenden Enzymkomplexen seien hier die Gattungen Aspergillus, beispielsweise A. niger, Penicillium, wie P. funiculosum, P. lilacinum, p. verryculosum, Cellvibrio, Cytophaga und Spicaria, wie Sp.



  violacea, genannt. Wenn Enzymgemische aus Dextranasen, weiteren Carbohydrasen und Proteasen Einsatz finden sollen, so sind neben den obenerwähnten Dextranasen und/oder sonstigen Carbohydrasen liefernden Mikroorganismen zur Gewinnung von sonstigen Carbohydrasen und/oder Proteasen beispielsweise noch Pilze der Gattungen Aspergillus, ins   besorlliere    A. oryzae, A. aureus, A flavus, A. awamori oder A.   ne zili,    Alternaria Rhizopus, Mucor, Monilia, Gliocladium,   Neui pora,    Trichoderma oder Penicillium, verschiedene   Hefesl.,mme,    sowie Bakterienstämme, beispielsweise der   Gattungen    Streptomyces und Bacillus wie B. subtilis, B. dia   staticuE    B. amyloliquefaciens, B. stearothermophilus, B. mo   riguchiensis    oder B.

   mesentericus, geeignet. Weitere Proteasen sind auch noch solche tierischen oder pflanzlichen Ursprungs, beispielsweise Pepsin, Trypsin, Papain, Bromelin oder Ficin.



   Die überlegene Wirkung der erfindungsgemäss eingesetzten Enzymkomplexe oder -gemische hinsichtlich des Abbaus der im menschlichen Zahnbelag vorhandenen hochmolekularen Bestandteile wurde durch den folgenden Vergleichsversuch bewiesen:
Kariogene Streptokokkenstämme, die aus menschlichem Zahnbelag isoliert worden waren, wurden in einem Saccharosenährmedium kultiviert und die gebildeten extracellulären Polysaccharide isoliert.



   Eine genaue Beschreibung der Arbeitsmethode findet sich bei R. J. Gibbons und S. B. Bangart in  Archives of Oral Biology , Vol. 12, Nr. 1, Seite 11-24 (1967).



   Jeweils 4 mg der so gewonnenen Substanz, die, wie aus der Literatur bekannt, hinsichtlich ihrer Zusammensetzung den im menschlichen Zahnbelag vorhandenen Substanzen   entspricht, wurden mit jeweils 1 mg/ml Enzym 2 Stunden bei 37  C und pH 5,6 inkubiert, wobei das Gemisch alle 15 Minu-    ten für 30 Sekunden durchgerührt wurde. Der Abbau wurde chromatographisch verfolgt, wobei folgendes Ergebnis erzielt wurde:
Dextranase, die durch Züchtung eines Hefestammes der Gattung Lipomyces starkeyi erhalten wurde und keine Nebenaktivitäten aufwies, zeigte nur einen ganz geringen Abbau der in vitro hergestellten Modellsubstanz für menschlichen Zahnbelag.

 

   Mit einem aus dem gleichen Hefestamm gewonnen Enzymkomplex, der neben Dextranaseaktivität noch Levanaseund a-Amylaseaktivität aufwies, konnte hingegen ein vollständiger Abbau zu wasserlöslichen, niedermolekularen Produkten erreicht werden.



   Mit a-Amylase der gleichen Herkunft ohne Nebenaktivi  tät wurde erwartungsgemäss überhaupt keine Hydrolyse der durch kariogene Streptokokken erzeugten extracellulären Polysaccharide erreicht.



   Die Zahn- und Mundpflegemittel nach der Erfindung mit einem Gehalt an Dextranasen, sonstigen Carbohydrasen und/ oder Proteasen können in Form von Zahnpasten, Mundwässern, Zahnpulvern, Zahnlotionen, Zahnreinigungs-, Kau- und Lutschtabletten oder -dragees oder als Kaugummi zur Anwendung kommen, also praktisch in jeder mit den Zähnen in Berührung kommender Applikationsform.



   Die Zahn- und Mundpflegemittel nach der vorliegenden Erfindung können die an sich bekannten und üblichen Aufbau- und Zusatzstoffe enthalten. Als Putzkörper in Zahnpasten und Zahnpulvern haben sich beispielsweise Calciumcarbonat, kolloidale Kieselsäure, Dicalciumphosphat, unlösliche Alkalimetaphosphate, Aluminiumoxid und/oder dessen Trihydrat, Kaolin, Bentonit und pulverförmige Kunststoffe wie Polyamide, Polyvinylchlorid, Polymethylmethacrylat, pulverförmige Epoxyharze, Polyäthylen oder Polypropylen als geeignet erwiesen.



   Als Binde- und Verdickungsmittel in Zahnpasten sind Stärke, Tragant Methylcellulose, Alginate, Polyacrylsäure, Polyvinylpyrrolidon, Pektin und Carboxymethylcellulose zu nennen.



   Geeignete Feuchthaltemittel sind Glycerin, 1,3-Propandiol, Sorbit und andere Zuckeralkohole sowie Polyäthylenoxide verschiedener Kettenlängen.



   Weiterhin können oberflächenaktive Substanzen wie Al   kylarylsulfon ate,    Fettalkoholsulfate, Olefinsulfonate, Fettsäurekondensationsprodukte, Äthylenoxidkondensate mit Alkoholen oder Aminen, Aminoxide sowie quaternäre Ammoniumverbindungen mitverwendet werden.   Auch    Amphotenside können, gegebenenfalls im Gemisch mit den anderen aufgezählten oberflächenaktiven Substanzen, in den erfindungsgemässen Zahn- und   Mundpflegemitteln    Verwendung finden.



   Zweckmässig ist weiterhin der Zusatz eines Aromastoffes, wobei verschiedene ätherische Öle wie Pfefferminzöl. Eukalyptusöl, Wintergrün-, Zimt- oder Nelkenöl verwendet werden können. Besonders zweckmässig ist der Einsatz terpenfreier oder zumindest terpenarmer Aromastoffe. Die Aromastoffe können auch an feingepulverten Kunststoffen absorbiert sein, die gleichzeitig als Poliermittel Gebrauch finden können. Dadurch wird ein verhältnismässig lang andauernder Nachgeschmack im Mund nach dem Gebrauch des Zahnund   Mundpf'lcgemittels    erhalten.



   Zur   Konse r vierung    der erfindungsgemässen Zahn- und   Mundpflegenettel    dienen bevorzugt Ester der p-Hydroxybenzoesäure.   doch    können auch alle anderen bisher für diesen Zweck   X    orgeschlagenen Substanzen Verwendung finden.



   Neben   den    erfindungsgemäss in den Zahn- und Mund   pflegemittehl    enthaltenen Enzymkomplexen und/odel -gemischen aus   lJextranasen,    weiteren Carbohydrasen und/oder Proteasen   können    die Zahn- und Mundpflegemittel noch weitere Stoffe enthalten. Als Beispiele seien verschiedene Vitamine sowie   inbesondere    Fluorverbindungen genannt die geeignet sind.   d      kariesprotektive    Wirkung der   Enzymkolnbina-    tion noch zu   l.    erstützen. Geeignete   Fluorverbindungen    sind   beispielswx      cise    Alkalifluoride, wie Natriumfluorid.

  Kaliumfluorid,   Lithiumfluorid    und/oder Ammoniumfluorid, Zinnfluorid, Indiumfluorid, Zirkonfluorid, Alkalimonofluorphosphate, wie Ammonium-, Natrium-, Kalium- und/oder Lithiummonofluorphosphat, Fluorsilikate oder Fluorstannite.



  Es können auch organische Fluorverbindungen, wie Aminhydrofluoride,   Alkanolaminhydrofluoride,    quaternäre Ammoniumfluoride oder Additionsverbindungen von Aminosäuren mit Fluorwasserstoff oder Fluoriden eingesetzt werden, wobei der Mengenanteil bis zu einem Fluorgehalt von 0,15 Gew. %, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, betragen kann.



   Möglich und unter gewissen Bedingungen auch zweck mässig ist weiterhin die Mitverwendung organischer wasser löslicher Phosphate, beispielsweise Zuckerphosphaten, sowie von anorganischen wasserlöslichen Phosphaten. Grundvoraus setzung für die Mitverwendung aller aufgezählten Zusatz stoffe ist selbstverständlich ihre Eigenschaft, auf die Enzym gemische und/oder -komplexe aus Dextranasen, weiteren 3 Carbohydrasen und/oder Proteasen nicht inaktivierend zu wirken. Auch der Zusatz weiterer zur Verwendung in Zahn pflegemitteln an sich bekannter Enzyme, beispielsweise Lipa sen, Oxidasen oder Oxidoreductasen, ist möglich.



   Der optimale pH-Bereich für die erfindungsgemässen
Zahn- und Mundpflegemittel liegt bei etwa 4,5 bis etwa 7,0.



   Die vorliegenden Ausführungsbeispiele dienen der Illu stration der Erfindung.



   Beispiel 1
Zahnpasta
Carboxymethylcellulose   1,10 Gew. %    p-Hydroxybenzoesäuremethylester   0,10 Gew. %    p-Hydroxybenzoesäurepropylester   004 Gew. %   
Dicalciumphosphatdihydrat   4 1)0 Gew. %      Aerosil (R)   .      Gew.%   
Dextranse/Amylase-Komplex aus
Aspergillus niger 0,60   Gew.%     (15 Dextranase-E/mg;

   5000 SKB-E/g)
Glycerin, 99,5%ig 28,50 Gew.%
Aromaöl   1,10 Gew. %   
Saccharin-Natrium   0,06 Gew. %   
Natriumlaurylsulfat   1,50 Gew. %   
Wasser   17,50 Gew.%   
Beispiel 2
Zahnpasta
Carboxymethylcellulose   1,00 Gew. %    p-Hydroxybenzoesäuremethylester,
Natriumsalz   0,20Gew.%      Aerosil (R)   2,50 Gew.%   
Dicalciumphosphatdihydrat 40,00 Gew. %
Dicalciumphosphatanhydrid   5,00 Gew. %   
Glycerin,   86%mg    30,00 Gew.%
Saccharin-Natrium   0,10 Gew. %   
Natriumlaurylsulfoacetat   1,00 Gew. %   
Natriumlaurylsulfat   0,50 Gew. 

   %   
Dextranase aus Penicillium funiculosum  (20 E/mg) 0,25   Gew.%   
Amylase/Protease-Komplex aus
Bacillus subtilis 1,20   Gew. %     (5000 SKB-E/g; 1,0 Anson-E/g)
Aromaöl   1,10 Gew.%   
Wasser 17,15 Gew.%
Beispiel 3
Zahnpulver
Dicalciumphosphatdihydrat 55,00   Gew. %   
Dicalciumphosphatanhydrid   15,00 Gew. %    unlösliches Natriummetaphosphat 10,00 Gew. %
Polymethylmethacrylatpulver 15,00   Gew. %     (Teilchengrösse 5-10 Mikron)
Dextranase aus Cytophaga sp. (20 E/mg) 0,30 Gew.%
Amylase/Protease-Komplex aus
Aspergillus oryzae 2,00 Gew.%  (5200 SKB-E/g;

   1,2 Anson-E/g)
Aroma- und Geschmacksstoffe 1,20   Gew. %   
Natriumlaurylsulfat   1,50 Gew. %     
Beispiel 4
Mundwasser Destranase aus Penicillium funiculosum 0,40 Gew. % N.R.R.L. 1768 (20 E/mg) Protease aus Bacillus subtilis 1,00 Gew. % (1,5 Anson-E/g) Aroma- und Geschmacksstoffe 2,60 Gew.% Natrium-N-lauroylsarcosinat   2,00 Gew. %    Äthylalkohol, 50%ig 94,00 Gew.%
Beispiel 5
Zanreinigungstablette Dicalciumphosphatdihydrat   55,00 Gew. %    Dicalciumphosphatanhydrid 15,00 Gew. % Siliciumdioxid (Teilchengrösse 0,01-0,02 Mikron) 10,00   Gew.%    Polyamidpulver   11,00 Gew. %    Dextranase aus Penicillium funiculosum 0,50 Gew.% N.R.R.L. 1768 (20 E/g) Glucoamylase aus Aspergillus niger 0,50 Gew.% (40 E/mg) Tragant 1,50 Gew.

   % Polyvinylpyrrolidon   0,50 Gew. %    Natriumlaurylsulfat   3,00 Gew.%    Aroma- und Geschmacksstoffe 3,00 Gew.%
Beispiel 6
Gelförmiges Zahnreinigungsmittel Dextranase/Amylase/Protease-Komplex aus Aspergillus niger 2,00   Gew.%    (25 Dextranase-E/mg; 6000 SKB-E/g;

   0,8 Anson-E/G) Aromastoffe   1,20 Gew. %    Konservierungsmittel   0,15 Gew.%    Carbopol(R) 940 1,05 Gew.% NaOH,   5%ig    8,00   Gew.%    Kieselsäure   1,00 Gew. %    Isopropylalkohol   1,00 Gew.%    Natriummonofluorphosphat   1,00 Gew. %    Natriumcyclamat   0,40 Gew. %    Lauryldimethylaminoxid   3,00 Gew. %    Natriumkokosölsulfat   3,00 Gew. %    Wasser   78,20 Gew. %   
Beispiel 7
Kaugummi
In eine Kaugummigrundmasse üblicher Zusammensetzung werden zusätzlich 0,5 Gew.-Teile einer Dextranase aus Penicillium funiculosum N.R.R.L. 

   1768 (20 E/mg) 1,5 Gew.-Teile  Pankreatin  sowie 1,0 Gew.-Teile Natriummonofluorphosphat pro 100 Teile der Gesamtzusammensetzung eingearbeitet, die Masse gut durchgemischt, ausgewalzt und in Streifen geschnitten. 



  
 



   It is known that there is a close relationship between the presence of plaque on human teeth and the occurrence of tooth decay. The longer plaque remains on the teeth, the more likely it is that caries lesions will form in the enamel beneath the plaque. The removal of dental plaque or the prevention of the formation of the same is therefore not only important for hygienic and cosmetic reasons, but also helps to reduce the occurrence of caries.



   Therefore, numerous means of removing or preventing plaque from forming on human teeth have been proposed. In addition to removing the calcified plaque or tartar by scraping it off with sharp-edged instruments, strong abrasives are also used to remove the plaque. Such measures have proven to be inexpedient due to the severe abrasion that occurs on the tooth enamel.



   In addition to the use of complex-forming substances such as, for example, ethylenediaminotetraacetic acid or its water-soluble salts or phosphonic acids, which are intended to dissolve the dental plaque by means of complex formation, the use of enzymes for this purpose has also already been proposed. However, the enzymes used up to now did not lead to a satisfactory and complete breakdown of the human dental plaque.



   A. J. Gibbons and S. B. Banghart in Arch.



  Orally. Biol. Vol. 12, 11-25 (1967) examined the composition of dental plaque and identified extracellular dextrans as an important component of cariogenic human dental plaque. This finding was corroborated by the synthesis of the same extracellular dextran by cariogenic streptococcus strains found in the human oral cavity. These authors also found that the extracellular polysaccharides with a high dextran content occurring in human dental plaque can be largely degraded by the enzyme dextranase from Penicillium funiculosum (N. R. R. L. 1768).

  The same finding is also based on the laid-open Dutch patent application 6 809 687, which relates to oral preparations and means for removing and combating the formation of plaque on teeth and gums and is characterized by the use of dextranase, in particular those from different Penicillium species.



   It has now been found that an increased speed of degradation of human dental plaque in vitro and also in vivo and thus increased caries prophylaxis can be achieved if, instead of the enzyme dextranase already recommended for this purpose, enzyme mixtures and / or enzyme complexes of dextranases and others can be achieved Carbohydrases or dextranases and proteases or dextranases, other carbohydrases and proteases are used.



   The increased effectiveness of such enzyme complexes or mixtures is based on the fact that the cariogenic, extracellular polysaccharides in plaque contain not only dextranases but also other polysaccharides and therefore a faster and more complete breakdown into water-soluble cleavage products is achieved through the use of other carbohydrases. This is particularly important when such enzymes are incorporated into the usual dentifrice products, which of course only remain in the tooth and mouth area for a relatively short time.



   The use of proteolytic enzymes is advisable if, in addition to removing plaque, a breakdown of protein-containing food residues in the tooth and mouth area is to be achieved; on the other hand, it is known that the plaque matrix contains, in addition to polysaccharides, proteins that are converted into low-molecular proteins by the action of proteases water-soluble fragments are broken down and thereby the cariogenic substrate deposits are freed for the action of dextranase and the other carbohydrases.



   The dextranases, other carbohydrases and / or proteases used in oral and dental care products according to the invention can be obtained from the microorganisms described for these purposes.



  Carbohydrases that can be used with preference are α-amylase, ß-amylase, glucoamylase, cellulase, laminarinase, dextrin 1,6-glucosidase and the various glucosidases such as a and ß-glucosidase, a- and, B-galactosidase and a- and ss fructosidase. Dextranase-containing enzyme complexes and / or enzyme mixtures which contain amylases such as α-amylase and β-amylase as well as glucoamylase (α-1,4 glucan glucan glycohydrolase) are particularly suitable. As an example of the production of dextranases alone or dextranases, further carbohydrases and / or proteases containing enzyme complexes, the genera Aspergillus, for example A. niger, Penicillium, such as P. funiculosum, P. lilacinum, p. verryculosum, Cellvibrio, Cytophaga and Spicaria, such as Sp.



  violacea, called. If enzyme mixtures of dextranases, other carbohydrases and proteases are to be used, then in addition to the above-mentioned dextranases and / or other carbohydrase-producing microorganisms for the production of other carbohydrases and / or proteases, for example, fungi of the genera Aspergillus, in particular A. oryzae, A. aureus, A flavus, A. awamori or A. ne zili, Alternaria Rhizopus, Mucor, Monilia, Gliocladium, Neui pora, Trichoderma or Penicillium, various yeasts., mme, and bacterial strains, for example of the genera Streptomyces and Bacillus such as B. subtilis, B. dia staticuE B. amyloliquefaciens, B. stearothermophilus, B. mo riguchiensis or B.

   mesenteric, suitable. Other proteases are also those of animal or vegetable origin, for example pepsin, trypsin, papain, bromeline or ficin.



   The superior effect of the enzyme complexes or mixtures used according to the invention with regard to the breakdown of the high molecular weight components present in human dental plaque was proven by the following comparative experiment:
Cariogenic streptococcal strains that had been isolated from human dental plaque were cultivated in a sucrose nutrient medium and the extracellular polysaccharides formed were isolated.



   A precise description of the working method can be found in R. J. Gibbons and S. B. Bangart in Archives of Oral Biology, Vol. 12, No. 1, pages 11-24 (1967).



   In each case 4 mg of the substance obtained in this way, which, as known from the literature, corresponds in terms of its composition to the substances present in human dental plaque, were incubated with 1 mg / ml enzyme for 2 hours at 37 ° C. and pH 5.6, the mixture was stirred every 15 minutes for 30 seconds. The degradation was followed by chromatography, the following result being obtained:
Dextranase, which was obtained by cultivating a yeast strain of the genus Lipomyces starkeyi and which had no side activities, showed only very little degradation of the model substance for human dental plaque produced in vitro.

 

   With an enzyme complex obtained from the same yeast strain, which, in addition to dextranase activity, also had levanase and α-amylase activity, on the other hand, it was possible to achieve complete degradation to water-soluble, low-molecular-weight products.



   As expected, no hydrolysis of the extracellular polysaccharides produced by cariogenic streptococci was achieved with α-amylase of the same origin without any secondary activity.



   The dental and oral care products according to the invention with a content of dextranases, other carbohydrases and / or proteases can be used in the form of toothpastes, mouthwashes, tooth powders, tooth lotions, tooth cleaning tablets, chewing tablets or dragees or as chewing gum practically in any form of application that comes into contact with the teeth.



   The dentifrice and oral care products according to the present invention can contain the usual build-up substances and additives which are known per se. Calcium carbonate, colloidal silicic acid, dicalcium phosphate, insoluble alkali metaphosphates, aluminum oxide and / or its trihydrate, kaolin, bentonite and powdered plastics such as polyamides, polyvinyl chloride, polymethyl methacrylate, powdered epoxy resins, polyethylene or polypropylene have proven to be suitable as cleaning agents in toothpastes and tooth powders.



   The binding and thickening agents in toothpastes include starch, tragacanth, methylcellulose, alginates, polyacrylic acid, polyvinylpyrrolidone, pectin and carboxymethylcellulose.



   Suitable humectants are glycerine, 1,3-propanediol, sorbitol and other sugar alcohols and polyethylene oxides of various chain lengths.



   Surface-active substances such as alkylarylsulfonates, fatty alcohol sulfates, olefin sulfonates, fatty acid condensation products, ethylene oxide condensates with alcohols or amines, amine oxides and quaternary ammonium compounds can also be used. Amphoteric surfactants can also be used in the dental and oral care agents according to the invention, if appropriate in a mixture with the other surface-active substances listed.



   It is also advisable to add a flavoring substance, with various essential oils such as peppermint oil. Eucalyptus oil, wintergreen, cinnamon or clove oil can be used. The use of terpene-free or at least low-terpene flavorings is particularly useful. The aromatic substances can also be absorbed on finely powdered plastics, which can also be used as polishing agents. This results in a comparatively long-lasting aftertaste in the mouth after using the tooth and mouth cleaning agent.



   Esters of p-hydroxybenzoic acid are preferably used to preserve the dental and oral care labels according to the invention. however, all the other substances previously suggested for this purpose can also be used.



   In addition to the enzyme complexes and / or mixtures of lextranases, other carbohydrases and / or proteases contained in the dental and oral care products according to the invention, the dental and oral care products can also contain other substances. Examples are various vitamins and especially fluorine compounds that are suitable. d Caries-protective effect of the enzyme col- lection still to l. prop up. Suitable fluorine compounds are, for example, alkali metal fluorides, such as sodium fluoride.

  Potassium fluoride, lithium fluoride and / or ammonium fluoride, tin fluoride, indium fluoride, zirconium fluoride, alkali monofluorophosphates, such as ammonium, sodium, potassium and / or lithium monofluorophosphate, fluorosilicates or fluorostannites.



  It is also possible to use organic fluorine compounds, such as amine hydrofluorides, alkanolamine hydrofluorides, quaternary ammonium fluorides or addition compounds of amino acids with hydrogen fluoride or fluorides, the proportion of which can be up to a fluorine content of 0.15% by weight, based on the total weight of the agent.



   The use of organic water-soluble phosphates, for example sugar phosphates, and of inorganic water-soluble phosphates is also possible and, under certain conditions, expedient. The basic requirement for the use of all the additives listed is of course their property of not having an inactivating effect on the enzyme mixtures and / or complexes of dextranases, another 3 carbohydrases and / or proteases. It is also possible to add other enzymes known per se for use in dental care products, for example lipases, oxidases or oxidoreductases.



   The optimal pH range for the inventive
Dental and oral care products range from about 4.5 to about 7.0.



   The present exemplary embodiments serve to illustrate the invention.



   example 1
toothpaste
Carboxymethyl cellulose 1.10% by weight methyl p-hydroxybenzoate 0.10% by weight propyl p-hydroxybenzoate 004% by weight
Dicalcium phosphate dihydrate 4 1) 0 wt.% Aerosil (R). Weight%
Dextranse / amylase complex
Aspergillus niger 0.60% by weight (15 dextranase units / mg;

   5000 SKB-E / g)
Glycerine, 99.5% 28.50% by weight
Aromatic oil 1.10 wt.%
Saccharin sodium 0.06 wt.%
Sodium lauryl sulfate 1.50 wt.%
Water 17.50% by weight
Example 2
toothpaste
Carboxymethyl cellulose 1.00% by weight p-hydroxybenzoic acid methyl ester,
Sodium salt 0.20% by weight Aerosil (R) 2.50% by weight
Dicalcium phosphate dihydrate 40.00% by weight
Dicalcium phosphate anhydride 5.00% by weight
Glycerin, 86% mg 30.00% by weight
Saccharin sodium 0.10% by weight
Sodium lauryl sulfoacetate 1.00% by weight
Sodium lauryl sulfate 0.50 wt.

   %
Dextranase from Penicillium funiculosum (20 U / mg) 0.25% by weight
Amylase / protease complex
Bacillus subtilis 1.20% by weight (5000 SKB-U / g; 1.0 Anson-U / g)
Aromatic oil 1.10 wt.%
Water 17.15% by weight
Example 3
Tooth powder
Dicalcium phosphate dihydrate 55.00% by weight
Dicalcium phosphate anhydride 15.00% by weight Insoluble sodium metaphosphate 10.00% by weight
Polymethyl methacrylate powder 15.00% by weight (particle size 5-10 microns)
Dextranase from Cytophaga sp. (20 U / mg) 0.30% by weight
Amylase / protease complex
Aspergillus oryzae 2.00% by weight (5200 SKB-E / g;

   1.2 Anson-E / g)
Aromas and flavors 1.20% by weight
Sodium lauryl sulfate 1.50 wt.%
Example 4
Mouthwash Destranase from Penicillium funiculosum 0.40% by weight N.R.R.L. 1768 (20 U / mg) protease from Bacillus subtilis 1.00% by weight (1.5 Anson units / g) aromas and flavors 2.60% by weight sodium N-lauroyl sarcosinate 2.00% by weight ethyl alcohol, 50% 94.00% by weight
Example 5
Zan cleaning tablet Dicalcium phosphate dihydrate 55.00% by weight Dicalcium phosphate anhydride 15.00% by weight Silicon dioxide (particle size 0.01-0.02 microns) 10.00% by weight Polyamide powder 11.00% by weight Dextranase from Penicillium funiculosum 0.50% by weight NRRL 1768 (20 U / g) glucoamylase from Aspergillus niger 0.50 wt.% (40 U / mg) tragacanth 1.50 wt.

   % Polyvinylpyrrolidone 0.50 wt.% Sodium lauryl sulfate 3.00 wt.% Aromas and flavors 3.00 wt.%
Example 6
Gel-form dentifrice dextranase / amylase / protease complex from Aspergillus niger 2.00% by weight (25 dextranase units / mg; 6000 SKB units / g;

   0.8 Anson-E / G) Flavors 1.20% by weight preservative 0.15% by weight Carbopol (R) 940 1.05% by weight NaOH, 5% 8.00% by weight silica 1.00% by weight % Isopropyl alcohol 1.00% by weight sodium monofluorophosphate 1.00% by weight sodium cyclamate 0.40% by weight lauryl dimethylamine oxide 3.00% by weight sodium coconut oil sulfate 3.00% by weight water 78.20% by weight
Example 7
chewing gum
In a chewing gum base of the usual composition, 0.5 part by weight of a dextranase from Penicillium funiculosum N.R.R.L.

   1768 (20 U / mg) 1.5 parts by weight of pancreatin and 1.0 part by weight of sodium monofluorophosphate per 100 parts of the total composition incorporated, the mass well mixed, rolled out and cut into strips.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH PATENT CLAIM Zahn- und Mundpflegemittel, dadurch gekennzeichnet, dass es als wirksame Komponente mindestens einen Enzymkomplex und/oder mindestens ein Enzymgemisch aus einer Dextranase und mindestens einer weiteren Carbohydrase und/oder Protease enthält. Dental and oral care products, characterized in that they contain at least one enzyme complex and / or at least one enzyme mixture of a dextranase and at least one further carbohydrase and / or protease as an effective component. UNTERANSPRÜCHE 1. Zahn- und Mundpflegemittel gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass es ausserdem Fluorverbindungen enthält. SUBCLAIMS 1. Dental and oral care product according to claim, characterized in that it also contains fluorine compounds. 2. Zahn- und Mundpflegemittel gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass es als Carbohydrase a- und/ oder ss-Amylase enthält. 2. Dental and oral care product according to claim, characterized in that it contains α- and / or β-amylase as carbohydrase. 3. Zahn- und Mundpflegemittel gemäss Patentanspruch oder einem der vorhergehenden Unteransprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es als Carbohydrase Glucoamylase enthält. 3. Dental and oral care product according to claim or one of the preceding sub-claims, characterized in that it contains glucoamylase as the carbohydrase.
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