Verfahren zur Herstellung einer Lösung des 3. 6-Diaminoaeridinsalzes der p-Gllykol.vlaminophenylar sinsäur e. Es wurde gefunden, dass man in Wasser schwer lösliche Verbindungen von Diamino- acridinbasen mit Arsinsäuren der Benzolreihe leicht in Lösung bringen kann, wenn man diese Verbindungen in Gegenwart leicht lös licher Salze von Aminoacridinbasen in Wasser auflöst. Diese Löslichkeitserhöhung weist auf die Bildung von Komplex- oder Anlagerungs- verbindung hin.
Man kann auf diese Weise die gewünschten Konzentrationen, wie sie für Injektionen und zur Lokalbehandlung gewisser Infektionen notwendig sind, leicht herstellen. Diese Lösungen gewähren daneben den weiteren Vorteil, dass die Diaminoacridine selbst, wie bekannt, stark baktericid wirken, ihre therapeutische Wirkung sich somit der jenigen dervonihnen in Lösunggehaltenen, oben er währiteri Salze vereinigt.
Anstattdie betreffen den Salze von Arsinsäure mit Acridinbasen zu isolieren und sie dann in den erwähnten Lösungen aufzulösen, kann man auch die Darstellung der arsinsauren Salze und die Herstellung der Lösung in einem Arbeitsgang vereinigen.
Die als Ausgangsmaterial verwendeten Verbindungen von Diaminoacridinen mit Arsin- säuren der Benzolreihen können beispielsweise nach dem in den Patentschriften Nr. 162292, 170945, 170946 und 167653 beschriebenen Verfahren hergestellt werden. An leicht löslichen Salzen von Acridinbasen kommen beispielsweise die Chlorhydrate, Laktate Acetate und Nitrate in Frage.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung einer Lösung der 3 . 6-Diaminoacridirisalzes der p-Glykolyl- arninophenylarsinsäui-e, das dadurch gekenn zeichnet ist, dass man das Salz in einer wässerigen Lösung von 3.6-Diamino-10- methylacridiniumchlorid auflöst. Beispiel: Die durch doppelte Umsetzung von salz saurem 3 . 6-Diaminoacridin mit dem Natrium salz der p-Glykolylaminophenylarsinsäure erhaltene Verbindung löst sich in Wasser im Verhältnis 1 : 600.
Eine 1,5 o/oige Lösung von 3.6-Diamino-10-methylacridiniumchlorid nimmt dagegen die 6fache Menge auf.
Process for the preparation of a solution of the 3. 6-diaminoaeridine salt of p-Gllykol.vlaminophenylar sinsäur e. It has been found that compounds of diamino acridine bases that are sparingly soluble in water can easily be brought into solution with arsinic acids of the benzene series if these compounds are dissolved in water in the presence of readily soluble salts of aminoacridine bases. This increase in solubility indicates the formation of complex or addition compounds.
In this way, the desired concentrations, such as are necessary for injections and for the local treatment of certain infections, can easily be produced. These solutions also provide the further advantage that the diaminoacridines themselves, as is known, have a strong bactericidal effect, and their therapeutic effect is thus combined with that of the salts that they hold in solution and that are valid above.
Instead of isolating the relevant salts of arsic acid with acridine bases and then dissolving them in the solutions mentioned, one can also combine the preparation of the arsic acid salts and the preparation of the solution in one operation.
The compounds of diaminoacridines with arsinic acids of the benzene series used as starting material can be prepared, for example, by the process described in patent specifications 162292, 170945, 170946 and 167653. Easily soluble salts of acridine bases include, for example, the chlorohydrates, lactates, acetates and nitrates.
The present invention relates to a method for producing a solution of FIG. 6-Diaminoacridirisalzes of p-Glykolyl- arninophenylarsinsäui-e, which is characterized in that the salt is dissolved in an aqueous solution of 3.6-diamino-10-methylacridinium chloride. Example: The double conversion of acidic 3. 6-diaminoacridine with the sodium salt of the p-glycolylaminophenylarsinic acid compound is dissolved in water in a ratio of 1: 600.
A 1.5% solution of 3,6-diamino-10-methylacridinium chloride, on the other hand, takes up 6 times the amount.