BRPI1002068A2 - carbohydrate blocking food ingredients and their uses - Google Patents

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BRPI1002068A2
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BRPI1002068-3A
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Aragão Craveiro Afrânio
Cabral Craveiro Alexandre
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Polymar Indústria Comércio Importação E Exportação Ltda
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Abstract

INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS. A presente invenção relata o uso de um ingrediente ou aditivo alimentar com bloqueador de absorção de carboidratos para ser incorporado na formulação de alimentos funcionais destinados a auxiliar programas de emagrecimento e pessoas com problemas relacionados ao consumo de carboidratos, tais como a diabetes dos tipos 1 e 2. Este invento é também direcionado para métodos de controle da ingestão de carboidratos, induzindo a restrição calórica, perda de peso, redução da necessidade de insulina em diabéticos e inibição da absorção de carboidratos provenientes da dieta através uso de composições alimenticias tais como coberturas, margarinas, manteigas, molhos, ingredientes, temperos, além de alimentos como pães, massas, queijos e derivados que contenham em sua composição o presente invento, na forma de ingrediente ou aditivo. A tecnologia de incorporação do componente ativo aos ingredientes alimentares e aditivos que fazem parte desse invento baseia-se em procedimentos específicos e da composição adequada do componente ativo, assim como a sua forma de apresentação de modo a permitir uma incorporação adequada e eficaz.FOOD INGREDIENTS WITH CARBOHYDRATE BLOCKER AND ITS USES. The present invention reports the use of a food ingredient or additive with a carbohydrate absorption blocker to be incorporated into the formulation of functional foods intended to assist weight loss programs and people with problems related to carbohydrate consumption, such as type 1 diabetes and 2. This invention is also directed to methods of controlling carbohydrate intake, inducing caloric restriction, weight loss, reducing the need for insulin in diabetics and inhibiting the absorption of carbohydrates from the diet through the use of food compositions such as toppings, margarines, butters, sauces, ingredients, spices, as well as foods such as breads, pastas, cheeses and derivatives that contain the present invention in their composition, in the form of an ingredient or additive. The technology for incorporating the active component into the food ingredients and additives that are part of this invention is based on specific procedures and the appropriate composition of the active component, as well as its form of presentation in order to allow an adequate and effective incorporation.

Description

"INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS"."CARBOHYDRATE BLOCK FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES".

A presente invenção relata o uso de um ingrediente ou aditivo alimentar com bloqueador de absorção de carboidratos para ser incorporado na formulação de alimentos funcionais destinados a auxiliar programas de emagrecimento e pessoas com problemas relacionados ao consumo de carboidratos, tais como a diabetes dos tipos 1 e 2. Este invento é também direcionado para métodos de controle da ingestão de carboidratos, induzindo a restrição calórica, perda de peso, redução da necessidade de insulina em diabéticos e inibição da absorção de carboidratos provenientes da dieta através uso de composições alimentícias tais como coberturas, margarinas, manteigas, molhos, ingredientes, temperos, além de alimentos como pães, massas, queijos e derivados que contenham em sua composição o presente invento, na forma de ingrediente ou aditivo.The present invention relates to the use of a carbohydrate absorption blocker ingredient or food additive to be incorporated into the formulation of functional foods intended to aid weight loss programs and people with carbohydrate-related problems such as diabetes type 1 and 2. This invention is also directed to methods of controlling carbohydrate intake, inducing calorie restriction, weight loss, reducing insulin requirement in diabetics and inhibiting absorption of carbohydrates from the diet through the use of food compositions such as toppings, margarines, butters, sauces, ingredients, seasonings, in addition to foods such as breads, pastas, cheeses and derivatives containing in their composition the present invention as an ingredient or additive.

A tecnologia de incorporação do componente ativo aos ingredientes alimentares e aditivos que fazem parte desse invento baseia-se em procedimentos específicos e da composição adequada do componente ativo, assim como a sua forma de apresentação de modo a permitir uma incorporação adequada e eficaz.The technology of incorporation of the active component into the food ingredients and additives that are part of this invention is based upon specific procedures and the proper composition of the active component, as well as its presentation so as to permit proper and effective incorporation.

O componente ativo deste invento é constituído de mistura contendo extratos vegetais ricos em glicoproteína inibidora da alfa-amilase obtidos a partir de fontes ricas nesses compostos, notadamente os feijões.The active component of this invention is a mixture containing plant extracts rich in alpha-amylase inhibitor glycoprotein obtained from sources rich in such compounds, notably beans.

Na década de 40, os inibidores específicos da alfa-amilase animal foram descobertos em certas plantas, particularmente no trigo e em feijões. O interesse em tais inibidores surgiu por se acreditar que a redução na digestão de amido tanto melhoraria a tolerância de pacientes diabéticos pré-insulínicos aos carboidratos ingeridos quanto auxiliaria indivíduos obesos no tratamento da redução de peso. A hipótese se baseava principalmente na propriedade dos extratos de trigo e feijões de neutralizar a alfa-amilase antes que ela pudesse converter carboidrato em glicose. No início dos anos 70, foi conduzida a primeira pesquisa sobre essas plantas para determinar sua eficácia em neutralizar o metabolismo de carboidratos. Os pesquisadores Marshal e Lauda purificaram um inibidor proteináceo de alfa-amilase do Phaseolus vulgarís (feijão branco) e o submeteram ao primeiro estudo in vitro para avaliar a eficácia inibidora. Eles comprovaram ação específica do extrato sobre a alfa-amilase, que foi denominado faseolamina e escreveram, em 1975, o primeiro artigo que trata sobre o isolamento da faseolamina por cromatografia no volume 20 do Journal Biological Chemistry com o título "Purification and Properties of Phaseolamin, on Inhibitor of Alpha-amylase, from the Kidney Bean, Phaseolus vulgaris". Esta revista científica é uma das mais conceituadas e lida por cientistas do mundo inteiro.In the 1940s, specific animal alpha-amylase inhibitors were discovered in certain plants, particularly wheat and beans. Interest in such inhibitors arose from the belief that reduced starch digestion would both improve the tolerance of pre-insulin diabetic patients to ingested carbohydrates and would assist obese individuals in the treatment of weight reduction. The hypothesis was based primarily on the property of wheat and bean extracts to neutralize alpha-amylase before it could convert carbohydrate to glucose. In the early 1970s, the first research on these plants was conducted to determine their effectiveness in neutralizing carbohydrate metabolism. Researchers Marshal and Lauda purified a proteinaceous alpha-amylase inhibitor from Phaseolus vulgaris (white beans) and subjected it to the first in vitro study to evaluate inhibitory efficacy. They proved the specific action of the extract on alpha-amylase, which was called phaseolamine, and in 1975 wrote the first article on the isolation of phaseolamine by chromatography in volume 20 of the Journal Biological Chemistry entitled "Purification and Properties of Phaseolamin". , on Inhibitor of Alpha-amylase, from the Kidney Bean, Phaseolus vulgaris. " This scientific journal is one of the most respected and read by scientists from around the world.

Posteriormente, foram publicados diversos artigos na literatura científica especializada sobre a atividade inibidora de alfa-amilase pela glicoproteína vulgarmente conhecida como faseolamina. Esta substância faz parte de um mecanismo de defesa da planta que a utiliza para inibir a alfa- amilase de herbívoros. Além de inibidores de alfa-amilase, as plantas também produzem inibidores de proteases, como o inibidor de Kunitz da soja.Subsequently, several articles have been published in the specialized scientific literature on alpha-amylase inhibitory activity by glycoprotein commonly known as phaseolamine. This substance is part of a plant defense mechanism that uses it to inhibit herbivorous alpha-amylase. In addition to alpha-amylase inhibitors, plants also produce protease inhibitors such as soybean Kunitz inhibitor.

As glicoproteínas (proteínas glicolisadas) são compostos orgânicos formados por uma proteína e um carboidrato (açúcar) unidos por uma ligação covalente. As proteínas glicolisadas estão presentes em matrizes extracelulares e superfícies de muitas células e estão associadas a diversas funções biológicas importantes.Glycoproteins (glycolyzed proteins) are organic compounds formed by a protein and a carbohydrate (sugar) joined by a covalent bond. Glycolyzed proteins are present in extracellular matrices and surfaces of many cells and are associated with several important biological functions.

A faseolamina é uma glicoproteína extraída dos grãos do feijoeiro branco, Phaseolus vulgarís, que possui ação de inibir a enzima alfa-amilase, encontrada na saliva e no intestino delgado e responsável pela conversão de carboidratos em açúcares (glicose, frutose e sacarose). Essa glicoproteína é um poderoso ingrediente natural capaz de inibir a absorção do amido sem estimular o sistema nervoso central.Phaseolamine is a glycoprotein extracted from the beans, Phaseolus vulgaris, which inhibits the alpha-amylase enzyme found in saliva and small intestine and is responsible for converting carbohydrates into sugars (glucose, fructose and sucrose). This glycoprotein is a powerful natural ingredient capable of inhibiting starch absorption without stimulating the central nervous system.

A amilase é uma enzima responsável pela quebra e digestão do amido ingerido. O amido é considerado a principal fonte de carboidratos da dieta humana e a digestão do amido começa na boca. As alfa-amilases presentes na saliva e no sistema digestivo (pancreática) quebram as ligações glicosídicas do amido, reduzindo a cadeia polimérica do amido diversas vezes até que atinja um tamanho inferior a oito unidades de glicose. Uma vez ingerida, a faseolamina inibe a ação da enzima alfa-amilase e, conseqüentemente, a conversão de carboidratos em açúcar é suprimida. Como conseqüência desse processo, os carboidratos ingeridos, que são normalmente armazenados pelo corpo na forma de gorduras, serão eliminados do organismo sem serem absorvidos e sem causar qualquer efeito negativo.Amylase is an enzyme responsible for breaking down and digesting ingested starch. Starch is considered the main source of carbohydrates in the human diet and starch digestion begins in the mouth. Alpha-amylases present in saliva and the digestive (pancreatic) system break down the starch glycosidic bonds, reducing the starch polymer chain several times until it reaches a size of less than eight glucose units. Once ingested, phaseolamine inhibits the action of the alpha-amylase enzyme and, consequently, the conversion of carbohydrates to sugar is suppressed. As a consequence of this process, the ingested carbohydrates, which are normally stored by the body in the form of fats, will be eliminated from the body without being absorbed and without causing any negative effects.

Estudos bem conduzidos revelam que a ingestão da faseolamina juntamente com amido reduz substancialmente os aumentos das concentrações plasmáticas de glicose e insulina, tanto nos voluntários saudáveis como em diabéticos, apresentando resultados promissores no tratamento da Diabetes mellitus.Well-conducted studies show that ingestion of phaseolamine together with starch substantially reduces increases in plasma glucose and insulin concentrations in both healthy and diabetic volunteers, showing promising results in the treatment of diabetes mellitus.

A tolerância do organismo à faseolamina é bastante alta e comumente não provoca efeitos colaterais indesejáveis como acontece geralmente com decorrentes do uso de inibidores de apetite, porém há alguns relatos de diarréia em pessoas que possuem uma dieta muito rica em amido.The body's tolerance to phaseolamine is quite high and commonly does not cause undesirable side effects as is usually the case with appetite suppressants, but there are some reports of diarrhea in people on a very starchy diet.

Os inibidores da alfa-amilase, incluindo a faseolamina podem ter seu efeito potencializado quando associados com gymena, garcínia, L-carnitina, picolinato de cromo e vanádio. Estes dois últimos compostos possuem evidências científicas que comprovam as suas ações na manutenção dos níveis de glicose no sangue. Níveis estáveis de glicose no sangue são críticos na perda de peso, pois a elevação crônica dos níveis de insulina resulta num acúmulo de macro-nutrientes (carboidratos, proteínas e gorduras) nos tecidos adiposos.Alpha-amylase inhibitors, including phaseolamine may have their potentiated effect when associated with gymena, garcinia, L-carnitine, chromium picolinate and vanadium. These last two compounds have scientific evidence to prove their actions in maintaining blood glucose levels. Stable blood glucose levels are critical in weight loss, as chronic elevation of insulin levels results in an accumulation of macro-nutrients (carbohydrates, proteins, and fats) in adipose tissues.

Outra possível associação sinérgica dos inibidores da alfa-amilase, especialmente a faseolamina, é com a quitosana, biopolímero que possui reconhecida atividade bloqueadora de calorias e redutora do colesterol plasmático. Quando ingerida, a quitosana atua adsorvendo os lipídeos provenientes dos alimentos, diminuindo sua absorção sistêmica e conseqüentemente atuando como um bloqueador de calorias no organismo. Desta forma, faseolamina e a quitosana atuarão de forma conjunta e complementar na redução de peso, ou seja, a faseolamina diminuindo a absorção de carboidratos ingeridos e seus açúcares e a quitosana bloqueando a absorção de lipídios. A faseolamina também pode ser associada à cassiolamina, a qual também impede a absorção de lipídeos, potencializando a ação emagrecedora desta substância.Another possible synergistic association of alpha-amylase inhibitors, especially phaseolamine, is with chitosan, a biopolymer that has recognized calorie-blocking and plasma cholesterol-lowering activity. When ingested, chitosan acts by adsorbing lipids from foods, reducing their systemic absorption and consequently acting as a calorie blocker in the body. In this way, phaseolamine and chitosan will act together and complement each other in weight reduction, ie phaseolamine decreasing the absorption of ingested carbohydrates and their sugars and chitosan blocking lipid absorption. Phaseolamine may also be associated with cassiolamine, which also prevents lipid absorption, enhancing the slimming action of this substance.

A faseolamina apresenta resultados clinicamente comprovados na redução do efeito que os carboidratos exercem no ganho de calorias, pois impede a absorção de uma parte desses carboidratos ingeridos na alimentação, na forma de glicose. O resultado é a diminuição dos níveis de açúcares e de calorias a eles associadas, bem como redução das reservas de gordura.Phaseolamine has clinically proven results in reducing the effect carbohydrates have on calorie gain by preventing the absorption of a portion of these carbohydrates in the form of glucose. The result is decreased sugar and calorie levels associated with them, as well as reduced fat stores.

Esta substância atua de forma diferente de outros produtos usados na perda de peso e que contêm cafeína ou anfetamina e produziam efeitos colaterais indesejáveis. Ligando-se à enzima alfa-amilase, bloqueia a sua ação sobre as moléculas de carboidratos e, desse modo, impede a transformação das cadeias dessas substâncias em açúcar, impossibilitando a absorção intestinal desses nutrientes altamente calóricos.This substance acts differently from other weight loss products containing caffeine or amphetamine and producing undesirable side effects. By binding to the alpha-amylase enzyme, it blocks its action on carbohydrate molecules and thus prevents the transformation of the chains of these substances into sugar, making it impossible for them to absorb these highly caloric nutrients.

A alfa-amilase é uma enzima produzida nas glândulas salivares e no pâncreas. As glândulas salivares liberam amilase na boca, local onde a ingestão do carboidrato se inicia. Todavia o carboidrato não é ingerido totalmente na boca, onde o alimento permanece pouco tempo. O restante do carboidrato que não pode ser ingerido na boca é levado até o intestino delgado, onde sofre a ação da amilase pancreática, que consiste na quebra do carboidrato, convertendo-o em maltose uma molécula de menor cadeia orgânica.Alpha amylase is an enzyme produced in the salivary glands and pancreas. Salivary glands release amylase in the mouth, where carbohydrate intake begins. However, carbohydrate is not fully ingested in the mouth, where food remains for a short time. The remaining carbohydrate that cannot be eaten in the mouth is carried to the small intestine, where pancreatic amylase, which breaks down the carbohydrate, converts it into maltose, a molecule with a smaller organic chain.

A inibição desta conversão obstrui a absorção de uma parcela dos carboidratos ingeridos todos os dias, eliminando açúcares e as calorias a eles inerentes, resultando em uma diminuição das reservas de gordura no organismo. Os carboidratos, que são normalmente armazenados pelo corpo na forma de gorduras, serão eliminados sem causar qualquer efeito colateral.The inhibition of this conversion blocks the absorption of a portion of the carbohydrates ingested every day, eliminating sugars and their inherent calories, resulting in a decrease in body fat stores. Carbohydrates, which are normally stored by the body in the form of fats, will be eliminated without causing any side effects.

A maltose, todavia, não consegue atravessar as células da parede do intestino. Nesta fase entra em ação a maltase, enzima produzida no próprio intestino delgado, que transforma a maltose em glicose, que é absorvida pela parede do intestino delgado, atravessa os vasos capilares e entra na corrente sangüínea.Maltose, however, cannot cross the cells of the intestinal wall. At this stage, maltase, an enzyme produced in the small intestine itself, transforms maltose into glucose, which is absorbed by the small intestine wall, crosses the capillaries and enters the bloodstream.

Os estudos mostram que, em média, cada grama de faseolamina, in vitro, é capaz de inibir a conversão de até 567g de carboidratos em açúcar, o que corresponde à cerca de 2.250 kcal.Studies show that, on average, each gram of phaseolamine in vitro is capable of inhibiting the conversion of up to 567g of carbohydrate to sugar, which corresponds to about 2,250 kcal.

Estudos realizados por Layer & Cols (Mayo Clinic and Foundation) constataram que a presença da faseolamina inativou as amilases salivar e intestinais, diminuindo a absorção de amido na proporção dose-dependente. A perfusão do inibidor no duodeno de humanos rapidamente inibiu de 94% a 99,9% da atividade intraluminal da amilase.Studies by Layer & Cols (Mayo Clinic and Foundation) found that the presence of phaseolamine inactivated salivary and intestinal amylases, decreasing starch absorption in the dose-dependent proportion. Infusion of the inhibitor into the human duodenum rapidly inhibited 94% to 99.9% of intraluminal amylase activity.

No estudo "Effects of decreasing intraluminal amylase activity on starch digestion and postprandial gastrointestinal function in humans" (Gastroenterology jul/1986), voluntários saudáveis receberam 50g de amido de arroz com um placebo. No segundo dia a estes mesmos voluntários foram administradas doses contendo 50g de amido com faseolamina. Comparado ao placebo, o inibidor reduziu até 95% na atividade da amilase por 1 a 2 horas. Verificou-se um aumento nos carboidratos totais pós-prandiais.In the study "Effects of decreasing intraluminal amylase activity on starch digestion and postprandial gastrointestinal function in humans" (Gastroenterology Jul / 1986), healthy volunteers received 50g of rice starch with a placebo. On the second day these same volunteers were administered doses containing 50g of phaseolamine starch. Compared to placebo, the inhibitor reduced up to 95% in amylase activity for 1 to 2 hours. There was an increase in postprandial total carbohydrates.

Posteriormente, foi publicado na revista Gastroenterology (fev/1989), o estudo "Effect of ileal perfusion of carbohidrates and amylase inhibitor on gastrointestinal hormones and emptying" que verificou, através de monitoração, que a faseolamina foi capaz de inibir a absorção do complexo de carboidrato.Subsequently, it was published in the journal Gastroenterology (Feb / 1989), the study "Effect of ileal perfusion of carbohydrates and amylase inhibitor on gastrointestinal hormones and emptying" which found, through monitoring, that phaseolamine was able to inhibit absorption of the carbohydrate.

Outro estudo também constatou que o inibidor da amilase reduziu a absorção do complexo de carboidratos de íleo terminal. Um estudo feito em ratos concluiu que o inibidor de amilase altera a quantidade e o padrão de absorção de alimentos e reduz o ganho de peso Diversos outros estudos foram conduzidos com a faseolamina, alguns com animais reproduzindo os mesmos resultados das pesquisas originais dos anos 80.Another study also found that the amylase inhibitor reduced the absorption of the terminal ile carbohydrate complex. A rat study found that the amylase inhibitor alters the amount and pattern of food absorption and reduces weight gain. Several other studies have been conducted with phaseolamine, some with animals reproducing the same results as the original research of the 1980s.

Um estudo clínico constatou redução significativa nos aumentos pós- prandiais na glicose plasmática, peptídeo c e polipeptídio inibidor gástrico, no qual 8 pessoas receberam 50g de faseolamina junto com uma refeição contendo amido, gordura e proteínas, apresentando como conclusão que esta substância pode ter um efeito benéfico em pacientes com Diabetes mellitus ou que sofrem de obesidade. Mais recentemente, dois estudos realizados em humanos confirmaram a eficácia da Faseolamina Fase 2 e a introduziram definitivamente na linha de produtos anti-obesidade do mercado.A clinical study found a significant reduction in postprandial increases in plasma glucose, gastric inhibitor polypeptide and peptide, in which 8 people received 50g of phaseolamine along with a meal containing starch, fat and protein, and concluded that this substance may have an effect. beneficial in patients with diabetes mellitus or suffering from obesity. More recently, two human studies have confirmed the effectiveness of Phaseolamine Phase 2 and have definitely introduced it into the market's anti-obesity product line.

O primeiro consistiu num estudo piloto cross-over, duplo-cego e placebo controlado envolvendo 10 pessoas normoglicêmicas (cinco homens e cinco mulheres). Os participantes foram submetidos a jejum de uma noite inteira e tiveram amostras de sangue retiradas para testes. O grupo placebo recebeu randomicamente quatro fatias de pão branco (equivalente a 60 g de carboidrato) contendo 42g de margarina de óleo de soja e 4g de Sweet N'Low espalhados sobre o pão. Já o grupo testado recebeu o mesmo alimento acrescido de 1,5g de Faseolamina Fase 2. Medidas freqüentes de glicose sérica foram realizadas no sangue contendo níveis basais de glicose e a cada 30 minutos num período total de quatro horas. Os resultados demonstraram que a média de absorção de amido no grupo recebendo Faseolamina Fase 2 se apresentou 57% menor quando comparada com o grupo placebo. "Isto indica que muito pouco da glicose presente no pão foi absorvida quando ingerida em concomitância com Faseolamina Fase 2, e a glicose foi eliminada muito rapidamente", diz o pesquisador Joseph A. Vinson, PhD, Universidade de Scranton.The first consisted of a cross-over, double-blind, placebo-controlled pilot study involving 10 normoglycemic people (five men and five women). Participants underwent overnight fasting and had blood samples taken for testing. The placebo group randomly received four slices of white bread (equivalent to 60g carbohydrate) containing 42g of soybean oil margarine and 4g of Sweet N'Low spread over the bread. Already the group tested received the same food plus 1.5g of Phaseolamine Phase 2. Frequent measurements of serum glucose were performed in blood containing basal glucose levels and every 30 minutes for a total of four hours. Results showed that the mean starch absorption in the Phaseolamine Phase 2 group was 57% lower compared to the placebo group. "This indicates that very little of the glucose in bread was absorbed when ingested concomitantly with Phaseolamine Phase 2, and glucose was eliminated very rapidly," says researcher Joseph A. Vinson, PhD, Scranton University.

O segundo estudo envolveu 60 voluntários sadios (ambos homens e mulheres) entre 20 a 45 anos de idade. Os critérios de seleção exigiam que os indivíduos escolhidos para o teste se apresentassem 5 a 15Kg acima do peso ideal por, pelo menos, seis meses. Neste estudo duplo-cego de 30 dias, os participantes perderam em média 2,92kg quando consumiram Faseolamina Fase 2. Em contrapartida, os voluntários do grupo placebo perderam menos de 0,453kg no mesmo período. Em adição, os participantes que administraram Faseolamina Fase 2 perderam 10,45% de massa gorda, da qual 1,39% éramos relativos à circunferência do quadril, 1,44% à coxa e 3,44% à circunferência da cintura. Avaliações de opinião pessoal também indicaram boa tolerabilidade e eficácia do produto estudado. Não foi evidenciada qualquer perda de massa magra durante a avaliação.The second study involved 60 healthy volunteers (both men and women) between 20 and 45 years old. The selection criteria required that the individuals chosen for the test should be 5 to 15 kg overweight for at least six months. In this 30-day double-blind study, participants lost an average of 2.92kg when they consumed Phaseolamine Phase 2. In contrast, placebo group volunteers lost less than 0.453kg in the same period. In addition, participants who administered Phaseolamine Phase 2 lost 10.45% fat mass, of which 1.39% were relative to hip circumference, 1.44% to thigh and 3.44% to waist circumference. Personal opinion evaluations also indicated good tolerability and efficacy of the studied product. No loss of lean mass was evidenced during the evaluation.

Outro estudo importante foi realizado para avaliar a toxicidade aguda in vivo da Faseolamina Fase 2. Cento e sessenta ratos Wistar de ambos os sexos (80 machos e 80 fêmeas) foram randomicamente selecionados e divididos em 16 grupos, cada um dos quais composto por cinco machos e cinco fêmeas, inclusive o grupo controle. Foram escolhidas três doses do produto (0,2, 1 e 5g/kg de peso corporal) para serem preparadas sob a forma de suspensão. As diluições e o veículo (controle) foram administrados pela via oral aos ratos, que foram monitorados por um período de 14 dias e observados quanto à mortalidade e qualquer reação adversa. O consumo de comida, bem como o peso corporal, foram medidos a cada terceiro dia. Ao final de 14 dias, os ratos foram sacrificados e seu sangue foi coletado diretamente do coração pelo método de punção. Necropsia e avaliações histológicas também foram realizadas e registradas em fotografia.Another important study was conducted to evaluate the acute in vivo toxicity of Phaseolamine Phase 2. One hundred and sixty Wistar rats of both sexes (80 males and 80 females) were randomly selected and divided into 16 groups, each consisting of five males. and five females, including the control group. Three doses of the product (0.2, 1 and 5 g / kg body weight) were chosen to be prepared as a suspension. Dilutions and vehicle (control) were administered orally to rats, which were monitored for 14 days and observed for mortality and any adverse reactions. Food intake as well as body weight were measured every third day. At the end of 14 days, the rats were sacrificed and their blood was collected directly from the heart by the puncture method. Necropsy and histological evaluations were also performed and recorded in photography.

Não houve relato de mortes nem reações adversas severas em nenhum dos grupos que receberam as diluições mencionadas. Também não foram observadas mudanças no consumo dietético de nenhum desses grupos quando comparados com o placebo. Doses altas de Faseolamina Fase 2 não alteraram as funções hepáticas, renais e hematológicas dos ratos nem tampouco apresentaram alterações nos resultados da necropsia. Os resultados finais obtidos demonstraram que Faseolamina Fase 2 é segura para uso in vivo.No deaths or severe adverse reactions were reported in any of the groups receiving the dilutions mentioned. There were also no changes in dietary intake in either of these groups compared with placebo. High doses of Phaseolamine Phase 2 did not alter the hepatic, renal and hematologic functions of rats nor did they show alterations in the necropsy results. The final results obtained demonstrated that Phaseolamine Phase 2 is safe for use in vivo.

Os carboidratos são macromoléculas formadas por numerosos monômeros de açúcar encontrados no amido e consideradas fontes de energia orgânica fundamentais para a realização de atividades físicas e químicas. A ingestão de alimentos amiláceos, como arroz, feijão e batata, desencadeia um complexo e intrincado processo digestivo dos carboidratos por duas vias metabólicas. Eles podem ser imediatamente queimados durante a realização de exercícios físicos ou transformados em açúcar e estocados nas células adiposas sob a forma de gordura enquanto aguarda o momento da sua transformação em energia. Este segundo processo só é possível graças à atuação de uma enzima digestiva, a alfa-amilase, que reduz as longas cadeias de carboidratos em moléculas menores de glicose. A alfa-amilase é sintetizada e liberada pelo pâncreas sempre que há ingestão de amido.Carbohydrates are macromolecules formed by numerous sugar monomers found in starch and considered fundamental sources of organic energy for physical and chemical activities. Eating starchy foods such as rice, beans and potatoes triggers a complex and intricate carbohydrate digestion process through two metabolic pathways. They can be immediately burned while exercising or turned into sugar and stored in fat cells while awaiting the moment of their transformation into energy. This second process is only possible thanks to the action of a digestive enzyme, alpha-amylase, which reduces long carbohydrate chains into smaller glucose molecules. Alpha amylase is synthesized and released by the pancreas whenever starch is ingested.

Vale ressaltar que o amido contribui com aproximadamente um terço do total de calorias ingeridas na dieta diária. Aliado a esse fato, é praticamente impossível se conseguir a redução efetiva de peso sem controlar rigorosamente a ingestão desse elemento altamente calórico. Bloquear a absorção parcial de amido é fundamental no tratamento e na prevenção do excesso de peso, cujo sucesso está intimamente ligado aos regimes hipocalóricos.It is noteworthy that starch contributes approximately one third of the total calories ingested in the daily diet. Allied to this fact, it is practically impossible to achieve effective weight reduction without strictly controlling the intake of this highly caloric element. Blocking partial starch absorption is critical in the treatment and prevention of overweight, whose success is closely linked to hypocaloric regimens.

A proposta principal deste invento está baseada no fato de que a redução da absorção de carboidratos, através de inibição da digestão do amido é uma estratégia bastante promissora e eficaz em diversos campos de aplicação da saúde humana, especialmente para pessoas que desejam ou necessitam perder peso e para diabéticos. Do ponto de vista nutricional, o invento apresenta uma atividade muito importante, pois tem como alvo principal a quebra do amido que é um nutriente relativamente dispensável ou não essencial, com alta concentração calórica e poucos benefícios. Além disso, a presença de açúcar no sangue induz a liberação de insulina pelo pâncreas. Essa liberação de insulina provoca a sensação de fome. Logo, qualquer processo ou produto que reduza a liberação de insulina diminui o apetite.The main purpose of this invention is based on the fact that reducing carbohydrate absorption through inhibiting starch digestion is a very promising and effective strategy in many fields of human health application, especially for people who wish or need to lose weight. and for diabetics. From a nutritional point of view, the invention has a very important activity as it has as its main target the breakdown of starch which is a relatively dispensable or nonessential nutrient with high caloric concentration and few benefits. In addition, the presence of blood sugar induces the release of insulin by the pancreas. This release of insulin causes the sensation of hunger. Therefore, any process or product that reduces insulin release decreases appetite.

Por outro lado, a indústria de alimentos funcionais é um segmento de mercado que está aumentando rapidamente, a uma taxa de crescimento anual acima de 10% no mundo. Os fabricantes estão constantemente buscando ingredientes inovadores para aplicar em novos produtos que tragam benefícios para a saúde. Um novo alimento ou ingrediente funcional terá grande chance de êxito e aceitação pelo mercado quando for direcionado para um segmento específico e tiver uma mensagem clara e um apelo significativo. Além disso, outros fatores importantes como conveniência, sabor atraente e preços razoáveis, também contribuem para o sucesso.On the other hand, the functional food industry is a rapidly growing market segment with annual growth rates of over 10% worldwide. Manufacturers are constantly looking for innovative ingredients to apply to new products that bring health benefits. A new functional food or ingredient will have a high chance of success and market acceptance when it is targeted at a specific segment and has a clear message and significant appeal. In addition, other important factors such as convenience, attractive taste and reasonable prices also contribute to success.

A obesidade é muito mais do que um problema estético. Indivíduos com peso acima dos valores normais apresentam maior risco para desenvolver apnéia obstrutiva, artrite degenerativa, hipertensão, doenças coronarianas, diabetes e derrame cerebral. Além disso, as pessoas obesas quase sempre experimentam decréscimo na qualidade de vida, sendo vítimas freqüentes de depressão, baixa alta estima e dificuldade de locomoção.Obesity is much more than an aesthetic problem. Individuals who are overweight are at higher risk for developing obstructive apnea, degenerative arthritis, hypertension, coronary heart disease, diabetes, and stroke. In addition, obese people almost always experience decreased quality of life, being frequent victims of depression, low high esteem and difficulty walking.

Já existe inclusive muitos pães, biscoitos, bolachas, salgadinhos, e até mesmo doces com menos carboidratos do que na versão original disponíveis no mercado. O problema é que poucas pessoas conseguem se manter fiéis a esse tipo de dieta, pois é quase impossível resistir ao sabor de um prato de massa de verdade, com toda aquela quantidade de carboidratos.There are already many breads, biscuits, crackers, chips, and even low-carbohydrate candy available in the original version. The problem is that few people can stay true to this kind of diet because it is almost impossible to resist the taste of a real pasta dish with all that carbohydrate.

A partir dessas tendências de consumo, abriu-se o caminho para este invento: Ingredientes e aditivos para incorporação em alimentos tradicionais com bloqueador de carboidratos, à base de glicoproteína de feijão branco, que reduzem o teor de calorias ou o efeito dos carboidratos no organismo.From these consumption trends, the path for this invention was opened: Ingredients and additives for incorporation in traditional carbohydrate blocker foods based on white bean glycoprotein that reduce the calorie content or effect of carbohydrates on the body. .

O presente invento soluciona um dos principais problemas que é o de restrição calórica da dieta, sem redução na ingestão de alimentos e a redução da absorção de açúcar beneficiando diabéticos e pessoas que necessitam perder peso.The present invention solves one of the main problems which is calorie restriction of the diet without reducing food intake and reducing sugar absorption benefiting diabetics and people needing to lose weight.

Constitui ainda objeto desse invento, a utilização de combinações de ingredientes funcionais com o bloqueador de carboidratos, tais como a Quitosana e outros agentes funcionais na formulação de alimentos.It is a further object of this invention to use combinations of functional ingredients with the carbohydrate blocker such as chitosan and other functional agents in food formulation.

Atualmente, já são oferecidos no mercado produtos com faseolamina na forma de cápsulas e comprimidos, que necessitam ser ingeridos de 15 a 20 minutos antes da ingestão de carboidratos. Outra vantagem desse invento é o fato do bloqueador de carboidratos já vir incorporado ao alimento facilitando a ação de bloqueio da alfa-amilase nos alimentos, iniciando o processo de bloqueio da alfa-amilase presente na saliva, ação que os produtos na forma de cápsulas e comprimidos não são capazes de exercer.Phaseolamine products in the form of capsules and tablets are now on the market, which need to be taken 15-20 minutes before carbohydrate intake. Another advantage of this invention is that the carbohydrate blocker is already incorporated into the food facilitating the blocking action of alpha-amylase in foods, initiating the blocking process of alpha-amylase present in saliva, action that products in the form of capsules and Tablets are not able to exercise.

Os métodos da presente invenção estão relacionados à preparação e as incorporações e aplicações dos agentes funcionais em alimentos e bebidas com e sem o uso de outros aditivos.The methods of the present invention relate to the preparation and incorporation and application of functional agents in foods and beverages with and without the use of other additives.

A quantidade considerada efetiva para os compostos presentes nesta invenção e demais aditivos pode variar de acordo com a aplicação, o tipo de produto.The amount considered effective for the compounds present in this invention and other additives may vary depending on the application, the type of product.

A seguir serão ilustrados alguns exemplos não Iimitantes de invento, ilustrando a utilização do mesmo na composição de aditivos e ingredientes alimentares, incluindo a incorporação de outros agentes funcionais que apresentem atividades simbióticas com o bloqueador de carboidratos.The following will illustrate some non-limiting examples of the invention, illustrating the use thereof in the composition of food additives and ingredients, including the incorporation of other functional agents that exhibit symbiotic activities with the carbohydrate blocker.

Exemplo 1: Este exemplo avalia a aplicação do invento em um ingrediente alimentar na forma de molho para saladas. O extrato rico em glicoproteínas que bloqueiam a absorção de carboidratos é incorporado na composição de molho para saladas em diferentes sabores. A quantidade incorporada é suficiente para que uma porção sugerida do molho seja suficiente para inibir a atividade da alfa amilase no organismo e bloquear cerca de 15% dos carboidratos ingeridos. Com o uso do produto, após a ingestão de 100g de carboidratos, que contem cerca de 400 calorias, só será absorvido 85g de carboidratos pelo organismo. Uma redução de 60 calorias na porção.Example 1: This example evaluates the application of the invention to a food ingredient in the form of salad dressing. The glycoprotein-rich extract that blocks carbohydrate absorption is incorporated into the salad dressing composition in different flavors. The amount incorporated is sufficient for a suggested portion of the sauce to be sufficient to inhibit alpha amylase activity in the body and block about 15% of carbohydrates ingested. With the use of the product, after eating 100g of carbohydrates, which contain about 400 calories, only 85g of carbohydrates will be absorbed by the body. A reduction of 60 calories in the portion.

Exemplo 2: Este exemplo avalia a aplicação do invento em um ingrediente alimentar na forma de margarina ou creme vegetal. O extrato rico em glicoproteínas que bloqueiam a absorção de carboidratos é incorporado na composição da margarina ou creme vegetal em diferentes sabores. A quantidade incorporada é suficiente para que uma porção sugerida do molho seja suficiente para inibir a atividade da alfa amilase no organismo e bloquear cerca de 15% dos carboidratos ingeridos. O produto deve ser ingerido de 15 20 minutos antes da ingestão do carboidrato. Com o uso do produto, após a ingestão de 100g de carboidratos, que contem cerca de 400 calorias, só será absorvido 85g de carboidratos pelo organismo. Uma redução de 60 calorias na porção.Example 2: This example evaluates the application of the invention to a food ingredient in the form of margarine or vegetable cream. The glycoprotein-rich extract that blocks carbohydrate absorption is incorporated into the composition of margarine or vegetable cream in different flavors. The amount incorporated is sufficient for a suggested portion of the sauce to be sufficient to inhibit alpha amylase activity in the body and block about 15% of carbohydrates ingested. The product should be taken 15-20 minutes before carbohydrate ingestion. With the use of the product, after eating 100g of carbohydrates, which contain about 400 calories, only 85g of carbohydrates will be absorbed by the body. A reduction of 60 calories in the portion.

Exemplo 3: Este exemplo avalia a aplicação do invento em um ingrediente alimentar na forma de extrato de tomate (ketchup). O extrato rico em glicoproteínas que bloqueiam a absorção de carboidratos é incorporado na composição do ketchup. A quantidade incorporada é suficiente para que uma porção sugerida do molho de tomate tipo ketchup seja suficiente para inibir a atividade da alfa amilase no organismo e bloquear cerca de 15% dos carboidratos ingeridos. Com o uso do produto, após a ingestão de 100g de carboidratos, que contem cerca de 400 calorias, só será absorvido 85g de carboidratos pelo organismo. Uma redução de 60 calorias na porção.Example 3: This example evaluates the application of the invention to a food ingredient in the form of tomato extract (ketchup). The glycoprotein-rich extract that blocks carbohydrate absorption is incorporated into the composition of ketchup. The amount incorporated is sufficient for a suggested portion of ketchup tomato sauce to be sufficient to inhibit alpha amylase activity in the body and block about 15% of carbohydrates ingested. With the use of the product, after eating 100g of carbohydrates, which contain about 400 calories, only 85g of carbohydrates will be absorbed by the body. A reduction of 60 calories in the portion.

Exemplo 4: Este exemplo avalia a aplicação do invento em um ingrediente alimentar na forma de queijos ralado para aplicar sobre alimentos ricos em carboidratos. O extrato rico em glicoproteínas que bloqueiam a absorção de carboidratos é incorporado na composição do ingrediente alimentar. A quantidade incorporada é suficiente para que uma porção sugerida do queijo ralado seja suficiente para inibir a atividade da alfa amilase no organismo e bloquear cerca de 15% dos carboidratos ingeridos. Com o uso do produto, após a ingestão de 100g de carboidratos, que contem cerca de 400 calorias, só será absorvido 85g de carboidratos pelo organismo. Uma redução de 60 calorias na porção.Example 4: This example evaluates the application of the invention to a food ingredient in the form of grated cheeses for application to carbohydrate rich foods. The glycoprotein-rich extract that blocks carbohydrate absorption is incorporated into the composition of the food ingredient. The amount incorporated is sufficient for a suggested portion of grated cheese to be sufficient to inhibit alpha amylase activity in the body and block about 15% of carbohydrates ingested. With the use of the product, after eating 100g of carbohydrates, which contain about 400 calories, only 85g of carbohydrates will be absorbed by the body. A reduction of 60 calories in the portion.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICASBIBLIOGRAPHIC REFERENCES

1. Americanjournal of Clinicai Nutrition (11992) 55, 2, Suppl: 495S-502S.1. American Journal of Clinical Nutrition (11992) 55, 2, Suppl: 495S-502S.

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11. Layer, P., et al. "Effects of decreasing intra Iuminal amylase on starch digestion and postprandial gastrointestinal function in humans." On carbohydrate tolerance in normal subjects and patients with diabetes mellitus." Gastroenterology 91, 1 (July, 1986) 41-48.11. Layer, P., et al. "Effects of decreasing intra Iuminal amylase on starch digestion and postprandial gastrointestinal function in humans." On carbohydrate tolerance in normal subjects and patients with diabetes mellitus. "Gastroenterology 91, 1 (July, 1986) 41-48.

12. Layer P., Carlson G. L., and DiMagn E. P., "Partially purified white bean amylase inhibitor reduces starch digestion in vitro and inactivates intraduodenal amylase in humans", Gastroenterology Unit. Mayo Clinic and Fundation, Rochester, Minnesota and S.C. Johnson and Son. Inc., Racine, Wisconsin (Gastroenterology 1985:98:1895-902); 13. Boivin Μ.D., Zinsmeister Α. R. PhD, Vay L. W. Go M.D., Eugene Ρ. DiMagno Μ.D.; "Effect of a purified amylase inhibitor on carbohydrate metabolism after a mixed meai in healthy humans", Mayo Clinic Proceedings1 Rochester Minnesota; april 1987 vol 62).12. Layer P., Carlson G.L., and DiMagn E. P., "Partially purified white bean amylase inhibitor lower starch digestion in vitro and intraduodenal amylase inactivates in humans", Gastroenterology Unit. Mayo Clinic and Foundation, Rochester, Minnesota and S.C. Johnson and Son. Inc., Racine, Wisconsin (Gastroenterology 1985: 98: 1895-902); 13. Boivin Μ.D., Zinsmeister Α. R. PhD, Vay L. W. Go M.D., Eugene Ρ. DiMagno Μ.D .; "Effect of a purified amylase inhibitor on carbohydrate metabolism after a mixed meai in healthy humans", Mayo Clinic Proceedings1 Rochester Minnesota; april 1987 vol 62).

14. Dipiro, J. T.; Talbert1 R. L.; Yee1 G. C.; Matzke1 G. R.; Wells, B. G. and Posey, L. M, "Pharmaeotherapy-A Pathologie Approach", 3rd edition, USA: Appleton & Lange, 1996, p. 2729.14. Dipiro, J. T .; Talbert1 R. L .; Yee1 G. C .; Matzke1 G. R .; Wells, B.G. and Posey, L.M, "Pharmaeotherapy-A Pathology Approach", 3rd edition, USA: Appleton & Lange, 1996, p. 2729.

Claims (7)

1. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo ingrediente ou aditivo alimentar com ação bloqueadora de carboidratos.1. "CARBOHYDRATE LOCKER FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the carbohydrate-blocking ingredient or food additive. 2. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo ingrediente ou aditivo alimentar com ação bloqueadora de calorias.2. "CARBOHYDRATE BLOCK FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the calorie-blocking ingredient or food additive. 3. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo uso deste invento em composições para perda de peso nas formas sólidas e líquidas.3. "CARBOHYDRATE BLOCK FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the use of this invention in weight loss compositions in solid and liquid forms. 4. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo uso deste invento em composições para diabéticos nas formas sólidas e líquidas.4. "CARBOHYDRATE BLOCK FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the use of this invention in diabetic compositions in solid and liquid forms. 5. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo uso deste invento em alimentos diversos, incluindo massas, bolos, produtos de panificação, geléias, cremes, queijos e outros derivados do leite, pré-misturas, temperos e ingredientes de alimentos.5. "CARBOHYDRATE BLOCK FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the use of this invention in a variety of foods, including pasta, cakes, baked goods, jellies, creams, cheeses and other dairy products, premixes, seasonings and ingredients of foods. 6. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo uso inédito de extrato de origem vegetal ricos em glicoproteínas bloqueadoras da alfa-amilase em alimentos e bebidas.6. "CARBOHYDRATE BLOCK FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the unprecedented use of plant extract rich in alpha-amylase blocking glycoproteins in food and beverages. 7. "INGREDIENTES ALIMENTARES COM BLOQUEADOR DE CARBOIDRATOS E SEUS USOS" caracterizado pelo uso deste invento em coberturas de alimentos tais como: queijo ralado, maionese, molhos de tomate, ketchup, geléias, molhos de saladas, mostarda e outros.7. "CARBOHYDRATE LOCKER FOOD INGREDIENTS AND THEIR USES" characterized by the use of this invention in food toppings such as grated cheese, mayonnaise, tomato sauces, ketchup, jams, salad dressings, mustard and others.
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