BRPI0801811B1

BRPI0801811B1 - Manufacturing process of low fluoride toothpaste supplemented with calcium and / or phosphate and their dentifrice

Info

Publication number: BRPI0801811B1
Application number: BRPI0801811A
Authority: BR
Inventors: Alberto Carlos Botazzo Delbem; Kikue Takebayashi Sassaki
Original assignee: Univ Estadual Paulista Júlio De Mesquita Filho
Priority date: 2008-04-29
Filing date: 2008-04-29
Publication date: 2016-06-07
Also published as: BRPI0801811F1; BRPI0801811A2; BRPI0801811E2

Abstract

processo de fabricação de composição de dentifrício com reduzida concentração de flúor suplementado com cálcio e/ou fosfato e respectiva composição de dentifrício. os dentifrícios fluoretados são efetivos no controle da cárie dentária, porém aumentam a prevalência de fluorose dentária (diminuição da mineralização do esmalte e dentina do dente), quando utilizados em crianças menores de 6 anos de idade. a presente invenção provê uma formulação dentifrícia com reduzida concentração de flúor (500 ppm f) de forma a aumentar a eficácia do produto quando comparado aos dentifrícios comerciais já testados (1000 a 1500 ppm f) e diminuir o risco de ocorrência da fluorose dentária. para atingir este objetivo suplementa-se o dentifrício com uma fonte de fosfato (trimetafosfato de sódio - tmp) na concentração de 1%, ou uma fonte de cálcio e fosfato (glicerofosfato de cálcio - cagp) na concentração de 0,25%, durante o preparo do produto. o acréscimo destes ativos no produto não insolubiliza o flúor, pois os compostos são insolúveis na mistura. como não há interação entre os ativos (fontes de flúor com tmp, ou com cagp) a formulação é de fácil manufatura sem acréscimos de outras tecnologias ou fórmulas ou designer dos recipientes para manter a efetividade do produto. ao produto, poderão ser acrescidos agentes antiplaca, branqueadores e desensibilizantes, o produto pode ser manufaturado e comercializado diretamente para o consumo por indústrias farmacêuticas ou de cosméticos, não sendo só restrito seu uso a crianças, mas também aos adultos, sendo considerado um produto para família seguro e efetivo.manufacturing process of low fluoride toothpaste composition supplemented with calcium and / or phosphate and respective dentifrice composition. Fluoride dentifrices are effective in controlling dental caries, but increase the prevalence of dental fluorosis (decreased mineralization of tooth enamel and dentin) when used in children under 6 years of age. The present invention provides a low fluoride (500 ppm f) dentifrice formulation in order to increase the efficacy of the product compared to the commercially tested dentifrices (1000 to 1500 ppm f) and to reduce the risk of dental fluorosis occurring. To achieve this goal the dentifrice is supplemented with a phosphate source (sodium trimetaphosphate - tmp) at a concentration of 1%, or a calcium and phosphate source (calcium glycerophosphate - cagp) at a concentration of 0.25% for the preparation of the product. The addition of these actives in the product does not insolubilize the fluorine, because the compounds are insoluble in the mixture. As there is no interaction between the assets (fluorine sources with tmp, or with cagp) the formulation is easy to manufacture without adding other technologies or formulas or container designers to maintain the effectiveness of the product. antiplaque, whitening and desensitizing agents may be added to the product, the product may be manufactured and marketed directly for consumption by the pharmaceutical or cosmetic industries, not only being restricted to children, but also to adults, being considered a product for safe and effective family.

Description

PROCESSO DE FABRICAÇÃO DE DENTIFRÍCIO COM REDUZIDA CONCENTRAÇÃO DE FLÚOR SUPLEMENTADO COM CÁLCIO E/OU FOSFATO E RESPECTIVO DENTIFRÍCIOPROCESS OF MANUFACTURING DENTIFICATION WITH LOW CONCENTRATION OF CALCIUM SUPPLEMENTED FLUORIDE AND / OR Phosphate AND THEIR RESPECTIVE DENTIFICATION

Trata a presente patente de invenção de um inédito processo de fabricação de composição de dentifrício com reduzida concentração de flúor suplementado com cálcio e/ou fosfato e respectiva composição de dentifrício, de concepção inovadora e dotado de importantes melhoramentos tecnológicos e funcionais, segundo os mais modernos conceitos de odontologia e de acordo com as normas e especificações exigidas, revestindo-se de características próprias e requisitos fundamentais de novidade e atividade inventiva, fazendo resultar uma série de reais e extraordinárias vantagens técnicas, práticas e econômicas.The present invention is an unprecedented process of manufacturing low-fluoride toothpaste composition supplemented with calcium and / or phosphate and its dentifrice composition, of innovative design and endowed with important technological and functional improvements, according to the most modern. dentistry concepts and in accordance with the required standards and specifications, having their own characteristics and fundamental requirements of novelty and inventive activity, resulting in a series of real and extraordinary technical, practical and economic advantages.

ESTADO DA TÉCNICA 1o) O documento US4343786 de COLGATE PALMOLIVE CO é de extrema relevância, visto que trata de uma composição para dentifrícios contendo alfa-albumina trihidratada, contendo numa faixa de concentração de 500 - 1500 ppm, Flúor composição esta que apresenta um pH de 5,5 em média. 2o) O documento GB845611 de HEDLEY THOMAS & CO LTD descreve uma invenção que trata sobre o desenvolvimento de um dentifrício que possui um pH de 4 - 5,5 que contenha material suficiente para que quando em contato com a água, seja capaz de fornecer no mínimo 25 partes de Flúor a pelo menos 10 partes de íons de Estanho por milhão de partes de pasta de dente. 3o) O documento US6375934 de EKULF AB se refere a um sistema educacional para identificar o pH de superfície dentária e possibilita determinar um pH ótimo para aplicação em pasta de dentes para cada indivíduo em específico.TECHNICAL STATUS 1) COLGATE PALMOLIVE CO document US4343786 is of the utmost relevance as it deals with a dentifrice composition containing alpha-albumin trihydrate containing within a concentration range of 500 - 1500 ppm. 5.5 on average. 2o) HEDLEY THOMAS & CO LTD document GB845611 describes an invention which deals with the development of a dentifrice having a pH of 4 - 5.5 which contains sufficient material so that when in contact with water it is able to provide in minimum 25 parts Fluoride to at least 10 parts Tin ions per million parts toothpaste. 3) EKULF AB document US6375934 refers to an educational system for identifying tooth surface pH and enables the determination of an optimal pH for toothpaste application for each specific individual.

4o) O documento US6143281 de SMITHKLINE BEECHAM PLC descreve uma composição de dentifrícios que compreende um sal de flúor incorporado nesta formulação, a fim de prover 100 - 3000 ppm de flúor. 5o) O documento US20060099153 de KATO; KAZUHIKO et al. refere-se a uma preparação para higiene oral, que compreende um ácido inorgânico, um íon fluoreto em pH de 3 - 5,5. 6o) O documento US4721615 de MONSANTO CO se refere a uma composição de dentifrícios baseada em fosfatos de cálcio.4o) SMITHKLINE BEECHAM PLC US6143281 describes a dentifrice composition comprising a fluorine salt incorporated in this formulation to provide 100 - 3000 ppm fluorine. 5th) KATO US20060099153; KAZUHIKO et al. refers to an oral hygiene preparation comprising an inorganic acid, a fluoride ion at a pH of 3 - 5.5. 6) MONSANTO CO document US4721615 relates to a calcium phosphate based dentifrice composition.

7o) O documento US4983379 de SCHAEFFER HANS A descreve um método de preparo de uma composição para dentifrícios constituída de Flúor, suplementado com fosfato ou não, na concentração de 200 - 3000 ppm.7) SCHAEFFER HANS A US4983379 describes a method of preparing a fluoride toothpaste composition, whether or not supplemented with phosphate, at a concentration of 200 - 3000 ppm.

8o) O documento US5993786 de AMERICAN DENTAL ASS se refere a uma composição para dentifrícios baseada na utilização de um fonte de flúor suplementado com fosfato, na concentração de 200 - 2200 ppm. 9o) O documento US2006141039 de COLGATE PALMOLIVE CO se refere a uma composição para higiene oral com extrato de camélia e uma fonte de íon fluoreto suplementado com fosfato ou não, que seja capaz de fornecer íon fluoreto na concentração de 25 - 2000 ppm. 10°) O documento US2006286044 de COLGATE PALMOLIVE CO se refere a uma composição para higiene oral e anti-cárie, contendo glicerofosfato em sua composição e uma fonte de íon fluoreto, que forneça uma concentração de 200 - 3000 ppm de fluoreto ao meio. 11°) 0 documento US2003152527 de PROCTER & GAMBLE se refere a uma composição para higiene oral, baseada numa fonte de flúor suplementado com fosfato que seja capaz de conferir fluoreto numa concentração de 50 - 3500 ppm. 12°) O documento WO9621420 de Procter & Gamble revela uma composição dentifrícia compreendendo: a) de cerca de 5% a cerca de 50% em peso de bicarbonato de sódio; b) uma fonte de íon fluoreto solúvel em uma quantidade suficiente para prover de cerca de 10ppm a cerca de 3500ppm de íon fluoreto; c) pelo menos cerca 1,5% em peso de pirofosfato tetrassódico, do qual algum ou todo o pirofosfato tetrassódico está na forma de partículas não dissolvidas de pirofosfato tetrassódico anidro; e d) de cerca de 50% a cerca de 94% de materiais veículo de dentifrício; e onde ainda a dita composição tem um teor de íon pirofosfato solúvel na faixa de cerca de 1 a cerca de 100ppm. Ainda, é dito que pode ser adicionada uma fonte de cálcio como carbonato de cálcio, ortofosfato dicálcico diidratado, pirofosfato de cálcio, fosfato tricálcico e polimetafosfato de cálcio. Desta forma, é possível preparar a formulação do item b) descrito no objetivo do presente parecer - composição contendo: i. 450 ppm de flúor (quantidade entre 10ppm e 3500ppm de íon fluoreto); ii. cálcio tendo como fonte carbonato de cálcio, ortofosfato dicálcico diidratado, pirofosfato de cálcio, fosfato tricálcico ou polimetafosfato de cálcio e iii. fosfato - pelo menos cerca 1,5% em peso de pirofosfato tetrassódico.8) AMERICAN DENTAL ASS US5993786 refers to a toothpaste composition based on the use of a phosphate supplemented fluorine source at a concentration of 200 - 2200 ppm. 9) COLGATE PALMOLIVE CO document US2006141039 relates to a camellia extract oral hygiene composition and a phosphate supplemented or non-phosphate fluoride ion source capable of providing fluoride ion at a concentration of 25 - 2000 ppm. 10 °) COLGATE PALMOLIVE CO document US2006286044 relates to an oral hygiene and anti-caries composition containing glycerophosphate in its composition and a fluoride ion source providing a concentration of 200 - 3000 ppm fluoride in the medium. 11 °) PROCTER & GAMBLE US2003152527 relates to an oral hygiene composition based on a phosphate supplemented fluorine source capable of imparting fluoride at a concentration of 50 - 3500 ppm. 12 °) Procter & Gamble WO9621420 discloses a dentifrice composition comprising: a) from about 5% to about 50% by weight of sodium bicarbonate; b) a source of fluoride ion soluble in an amount sufficient to provide from about 10ppm to about 3500ppm fluoride ion; c) at least about 1.5% by weight of tetrasodium pyrophosphate, of which some or all of tetrasodium pyrophosphate is in the form of undissolved particles of anhydrous tetrasodium pyrophosphate; and d) from about 50% to about 94% of dentifrice carrier materials; and wherein said composition further has a soluble pyrophosphate ion content in the range of from about 1 to about 100ppm. Further, it is said that a calcium source such as calcium carbonate, dicalcium orthophosphate dihydrate, calcium pyrophosphate, tricalcium phosphate and calcium polymetaphosphate may be added. Thus, it is possible to prepare the formulation of item b) described in the objective of this opinion - composition containing: i. 450 ppm fluorine (amount between 10ppm and 3500ppm fluoride ion); ii. calcium from calcium carbonate, dicalcium orthophosphate dihydrate, calcium pyrophosphate, tricalcium phosphate or calcium polymetaphosphate and iii. phosphate - at least about 1.5% by weight of tetrasodium pyrophosphate.

Neste sentido, este documento antecipa a composição descrita como dentrifrício contendo flúor acidulado com pH de 4,5. 13°) O documento EP 0 162 574 de Johnson &In this regard, this document anticipates the composition described as an acidulated fluorine-containing dentifrice with a pH of 4.5. 13 °) Johnson & EP EP 0 162 574

Johnson revela uma composição para higiene oral que compreende um sal farmacêutico de fluoreto, sal de zinco, agente tampão e um veículo de higiene pessoal em pH que varia de 3,5 a 6,0. Exemplos de sais de fluoreto aceitáveis são NaF, KF, LiF, AIF3, 2nF2, SnF2, monofluorfosfato de sódio, fluoreto de fosfato acidulado, NH4F, entre outros. A quantidade de flúor pode variar de 0,0025% a 4,0% em peso. Trata-se, então de um documento bastante relevante e deve ser estudado em detalhes. EVOLUÇÃO DO ESTADO DA TÉCNICA Em relação ao estado atual dos produtos já existentes no mercado, este produto apresenta as mesmas características físicas e ingredientes principais como abrasivo, detergente, base, conservante, sabor, etc. Existem produtos que apresentam cálcio e fosfato associado ao flúor, em concentração acima de 1000 ppm F, porém não apresentam maior efetividade e apresentam problemas na formulação que encarecem ou inviabilizam sua produção comercial. Também, há dentifrícios com menores concentrações de flúor comercializado (550 ppm F) ou sem flúor, mas apresentam eficácia reduzida quando comparado ao produto com 1100 ppm F. A descoberta mostra que a associação flúor e fontes de cálcio e fosfato só apresentam uma somatória de efeitos (sinergismo) quando utilizado em menores concentrações que as disponíveis no mercado e que se atinge o máximo de eficácia com as concentrações descritas acima. Com uma concentração menor de flúor há uma redução do risco da ocorrência da fluorose dentária, quando utilizado em crianças de 6 anos. Mas também pode ser utilizado por adultos, pois o produto apresenta eficácia semelhante aos dentifrícios com maior concentração de flúor (1100 ppm F). Outra característica é que os produtos estão insolúveis na formulação (não reagem com o flúor inativando-o), mas apresentam uma ação (ativo) durante sua utilização. Isto permite a formulação de produtos com diferentes fontes de flúor que pode prover o dentifrício com flúor na forma iônica ou não, tornando a formulação estável e com baixo custo de produção.Johnson discloses an oral hygiene composition comprising a fluoride pharmaceutical salt, zinc salt, buffering agent and a personal care vehicle at pH ranging from 3.5 to 6.0. Examples of acceptable fluoride salts are NaF, KF, LiF, AIF3, 2nF2, SnF2, sodium monofluorophosphate, acidulated phosphate fluoride, NH4F, among others. The amount of fluorine may range from 0.0025% to 4.0% by weight. It is therefore a very relevant document and should be studied in detail. TECHNICAL STATE DEVELOPMENT In relation to the current state of products already on the market, this product has the same physical characteristics and main ingredients as abrasive, detergent, base, preservative, taste, etc. There are products that present calcium and phosphate associated with fluoride, in a concentration above 1000 ppm F, but they are not more effective and have formulation problems that make their commercial production more expensive or impossible. Also, there are dentifrices with lower concentrations of commercialized fluoride (550 ppm F) or no fluoride, but have reduced efficacy when compared to the product with 1100 ppm F. The finding shows that the combination fluorine and calcium and phosphate sources only have a sum of effects (synergism) when used at lower concentrations than those available on the market and achieving maximum efficacy with the concentrations described above. With a lower fluoride concentration there is a reduced risk of dental fluorosis when used in 6-year-olds. But it can also be used by adults, as the product has similar efficacy to toothpastes with higher fluoride concentration (1100 ppm F). Another feature is that the products are insoluble in the formulation (do not react with fluorine inactivating it), but have an action (active) during their use. This allows the formulation of products with different fluorine sources that can provide fluoride dentifrice in ionic form or not, making the formulation stable and with low production cost.

INOVAÇÕES OBJETO DA PRESENTE PATENTEINNOVATIONS PURSUANT TO THIS PATENT

Os dentifrícios fluoretados são efetivos no controle da cárie dentária, porém aumentam a prevalência de fluorose dentária (diminuição da mineralização do esmalte e dentina do dente), quando utilizados em crianças menores de 6 anos de idade. A presente invenção provê uma formulação dentifrícia com reduzida concentração de flúor (500 ppm F) de forma a aumentar a eficácia do produto quando comparado aos dentifrícios comerciais já testados (1000 a 1500 ppm F) e diminuir o risco de ocorrência da fluorose dentária. Para atingir este objetivo suplementa-se o dentifrício com uma fonte de fosfato (Trimetafosfato de sódio - TMP) na concentração de 1%, ou uma fonte de cálcio e fosfato (glicerofosfato de cálcio - CaGP) na concentração de 0,25%, durante o preparo do produto. O acréscimo destes ativos no produto não insolubiliza o flúor, pois os compostos são insolúveis na mistura. Como não há interação entre os ativos (fontes de flúor com TMP, ou com CaGP) a formulação é de fácil manufatura sem acréscimos de outras tecnologias ou fórmulas ou designer dos recipientes para manter a efetividade do produto. Ao produto, poderão ser acrescidos agentes antiplaca, branqueadores e desensibilizantes, O produto pode ser manufaturado e comercializado diretamente para o consumo por indústrias farmacêuticas ou de cosméticos, não sendo só restrito seu uso a crianças, mas também aos adultos, sendo considerado um produto para família seguro e efetivo. Esta tecnologia pode ser utilizada em outros produtos da área odontológica como: soluções para bochechos, pastas profiláticas, géis, espumas ou vernizes para aplicação tópica profissional ou de uso caseiro. A presente invenção provê uma formulação dentifrícia, creme ou gel, com uma baixa concentração de flúor e pH 7,3-8,0, de forma a aumentar a eficácia do produto no controle da cárie dentária e diminuir o risco de ocorrência da fluorose dentária.Fluoride dentifrices are effective in controlling tooth decay, but increase the prevalence of dental fluorosis (decreased enamel and dentin mineralization) when used in children under 6 years of age. The present invention provides a low fluoride (500 ppm F) dentifrice formulation in order to increase the effectiveness of the product compared to the commercially tested dentifrices (1000 to 1500 ppm F) and to decrease the risk of dental fluorosis occurring. To achieve this goal, the toothpaste is supplemented with a phosphate source (Sodium Trimetaphosphate - TMP) at a concentration of 1% or a source of calcium and phosphate (Calcium Glycerophosphate - CaGP) at a concentration of 0.25% for the preparation of the product. The addition of these actives in the product does not insolubilize fluorine because the compounds are insoluble in the mixture. As there is no interaction between the assets (fluoride sources with TMP or CaGP) the formulation is easy to manufacture without adding other technologies or formulas or container designers to maintain product effectiveness. To the product may be added antiplaque, whitening and desensitizing agents. The product can be manufactured and marketed directly for consumption by pharmaceutical or cosmetic industries, not only being restricted to children, but also to adults, being considered a product for safe and effective family. This technology can be used in other dental products such as: mouthwash solutions, prophylactic pastes, gels, foams or varnishes for professional or home use topical application. The present invention provides a dentifrice, cream or gel formulation with a low fluorine concentration and pH 7.3-8.0 in order to increase the effectiveness of the product in controlling dental caries and reducing the risk of dental fluorosis occurring. .

Em uma realização particular a formulação compreende ingredientes tais como, abrasivos, por exemplo, carbonato de cálcio, pirofosfato de cálcio (o uso de carbonato ou pirofosfato é condicionado à utilização de monofluorofosfato como agente fluoretado), porém, preferencialmente sílica abrasiva e/ou espessante, umectantes, como, sorbitol, glicerina, polietilenoglicol e/ou misturas deles, aglutinantes como carboximeticelulose, goma xantana, sílica espessante e/ou mistura dos mesmos, tensoativos (betaínas, preferencialmente, lauril sulfato de sódio e/ou mistura deles), conservantes (metilparabeno, propilparabeno ou mistura deles), agentes fluoretados (monofluorfosfato de sódio, tetrafluoreto de titânio, fluoreto estanoso, fluoreto de amina, preferencialmente fluoreto de sódio), agentes antiplaca (clorexidina, cloreto de cetilpiridíneo) e suplementação de cálcio e/ou fosfato através ácidos orgânicos, preferencialmente o Trimetafosfato de sódio e/ou Glicerofosfato de cálcio.In a particular embodiment the formulation comprises ingredients such as abrasives, for example calcium carbonate, calcium pyrophosphate (the use of carbonate or pyrophosphate is conditional upon the use of monofluorophosphate as fluorinated agent), but preferably abrasive and / or thickening silica. , humectants such as sorbitol, glycerine, polyethylene glycol and / or mixtures thereof, binders such as carboxymethicellulose, xanthan gum, thickening silica and / or mixture thereof, surfactants (betaines, preferably sodium lauryl sulfate and / or mixture thereof), preservatives (methylparaben, propylparaben or mixture thereof), fluorinated agents (sodium monofluorophosphate, titanium tetrafluoride, stannous fluoride, amine fluoride, preferably sodium fluoride), antiplaque agents (chlorhexidine, cetylpyridine chloride) and calcium and / or phosphate supplementation through organic acids, preferably sodium trimetaphosphate and / or glycerophosphate d and calcium.

As concentrações dos agentes abrasivos podem variar de 4 a 50%, conforme o grau de abrasividade desejado. Os umectantes conforme composição da presente invenção apresenta concentrações que podem variar de 20 a 65%. Já os ingredientes aglutinantes compreendem concentrações que variam de cerca de 0,5 a 7%. Os tensoativos proporcionam concentrações que podem variar de 1 a 6% da composição. As concentrações dos conservantes utilizados na composição da presente invenção podem variar entre 0,01 e 0,5%. Os agentes fluoretados adicionados a presente na composição apresentam concentrações que podem variar de 0 a 500 ppm. Os agentes antiplaca demonstram concentrações que variam de 0,25 a 2% da composição total. E por se tratar de uma composição suplementada com cálcio e/ou fosfato, as fontes orgânicos compreendem uma concentração que pode variar de 0,1 a 3% da composição total. A fonte de suplementação refere-se preferencialmente ao Trimetafosfato de sódio que pode variar de 0,1 a 3% e/ou Glicerofosfato de cálcio que pode variar de 0,1 a 0,25% da composição total. A presença destes compostos, na presente invenção, representa uma dupla função na formulação do dentifrício, por um lado, os compostos originam uma solução altamente supersaturada com respeito aos íons cálcio, fosfato e flúor no meio (interface biofilme dentário e esmalte dentário) e consequente paralização do processo de desmineralização do esmalte. Nessas condições ocorre a precipitação de fluorapatita, fluoreto de cálcio, hidroxiapatita, fosfato de cálcio amorfo e outros fosfatos de cálcio, que é fase de remineralização do esmalte e segunda função exercida pelos compostos de suplemantação. No meio bucal, a hidroxiapatita e a fluorapatita são a fase cristalina mais estável que contém cálcio, fosfato e flúor, precipitando um esmalte menos solúvel. Assim, a remineralização envolve a difusão de íons cálcio, fosfato e flúor para o interior de lesões incipiente, seguido pela precipitação de fosfato de cálcio. O objetivo foi aumentar o padrão de difusão e precipitação utilizando altas concentrações de cálcio e fosfato para produção da apatita, menos solúvel em meio ácido, em baixa concentração de flúor. A presente invenção mostra que mesmo com a redução da concentração do flúor não há uma redução da atividade anticariogênica do dentifrício, pois a quantidade de flúor presente no dentifrício é suficiente para catalisar a reconstrução da apatita desmineralizada pela saturação no meio de cálcio e fosfato.The concentrations of abrasive agents may range from 4 to 50%, depending on the desired degree of abrasiveness. Humectants according to the composition of the present invention have concentrations ranging from 20 to 65%. Already the binder ingredients comprise concentrations ranging from about 0.5 to 7%. Surfactants provide concentrations ranging from 1 to 6% of the composition. The concentrations of the preservatives used in the composition of the present invention may range from 0.01 to 0.5%. The added fluoridating agents present in the composition have concentrations ranging from 0 to 500 ppm. Antiplate agents demonstrate concentrations ranging from 0.25 to 2% of the total composition. And because it is a composition supplemented with calcium and / or phosphate, the organic sources comprise a concentration which may range from 0.1 to 3% of the total composition. The source of supplementation preferably relates to sodium trimetaphosphate which may range from 0.1 to 3% and / or calcium glycerophosphate which may range from 0.1 to 0.25% of the total composition. The presence of these compounds in the present invention represents a dual function in the formulation of the dentifrice; on the one hand, the compounds give rise to a highly supersaturated solution with respect to calcium, phosphate and fluoride ions in the medium (dental biofilm interface and dental enamel) and consequent paralysis of the enamel demineralization process. Under these conditions there is precipitation of fluorapatite, calcium fluoride, hydroxyapatite, amorphous calcium phosphate and other calcium phosphates, which is enamel remineralization phase and second function performed by supplementation compounds. In the oral environment, hydroxyapatite and fluorapatite are the most stable crystalline phase containing calcium, phosphate and fluorine, precipitating a less soluble enamel. Thus, remineralization involves the diffusion of calcium, phosphate and fluoride ions into incipient lesions, followed by precipitation of calcium phosphate. The objective was to increase the diffusion and precipitation pattern using high concentrations of calcium and phosphate to produce less acid soluble apatite at low fluoride concentration. The present invention shows that even with the reduction of fluorine concentration there is no reduction of dentifrice anticariogenic activity, since the amount of fluoride present in the dentifrice is sufficient to catalyze the demineralized apatite reconstruction by saturation in the calcium and phosphate medium.

Quanto ao composto contendo flúor, preferencialmente é empregado o fluoreto de sódio, podendo ainda ser utilizado outro conforme já mostrado aqui. Ainda poderão ser incorporados outros íons que possam ser úteis para a estrutura dentária, como o ferro, zinco, estanho, titânio, alumínio e/ou cobre. A formulação aqui revelada possui uma concentração de flúor menor ou igual a 500 ppm.As for the fluorine-containing compound, sodium fluoride is preferably employed, and another may be used as already shown herein. Other ions that may be useful for dental structure may also be incorporated, such as iron, zinc, tin, titanium, aluminum and / or copper. The formulation disclosed herein has a fluorine concentration of 500 ppm or less.

Em uma realização particular, o presente pedido provê um processo de obtenção da formulação dentifrícia creme ou gel a partir das etapas: (A) misturar e homogeneizar, em separado, a carboximetilcelulose (CMC) de média densidade a glicerina e/ou propilenoglicol, (B) solubilização, em separado, de sacarina sódica em 20% de água e acrescentar a mistura A, (C) solubilização, em separado, de fluoreto de sódio em 20% de água e acrescentar a mistura A, (D) solubilização, em separado, de metilparabeno e propilparabeno em 20% água e acrescentar a mistura A, (E) solubilização, em separado, do trimetafosfato de sódio e/ou glicerofosfato de cálcio em 20% de água e acrescentar a mistura A. Homogeneizar bem a mistura até a total isenção de grumos na mistura total.In a particular embodiment, the present application provides a process for obtaining the cream or gel dentifrice formulation from the steps: (A) separately mixing and homogenizing medium density carboxymethylcellulose (CMC) to glycerine and / or propylene glycol, ( B) solubilization separately of sodium saccharin in 20% water and add mixture A, (C) solubilization separately of sodium fluoride in 20% water and add mixture A, (D) solubilization in methylparaben and propylparaben in 20% water and add mixture A, (E) solubilization separately of sodium trimetaphosphate and / or calcium glycerophosphate in 20% water and add mixture A. Mix thoroughly until total lump freeness in the total mixture.

Em uma segunda etapa do processo realizam-se as etapas, (F) acrescentar a mistura total sílica abrasiva e/ou espessante, iniciando com a sílica abrasiva, (G) acrescentar a mistura total flavorizantes e/ou saborizantes. Homogeneizar bem a mistura até a total isenção de grumos na mistura total. A seguir (H) adiciona-se lauril sulfato de sódio e/ou olefina sulfonada, sob homogeneização lenta, preferencialmente a vácuo.In a second step of the process the steps are performed, (F) adding the total abrasive silica mixture and / or thickener, starting with the abrasive silica, (G) adding the total flavoring and / or flavoring mixture. Mix thoroughly until lump-free in the total mixture. Next (H) is added sodium lauryl sulfate and / or sulfonated olefin, under slow homogenization, preferably under vacuum.

EXEMPLOS Não se tem conhecimento de nenhum processo de fabricação de composição de dentifrício com reduzida concentração de flúor suplementado com cálcio e/ou fosfato que reúna conjuntamente, todas as características construtivas e funcionais acima relatadas, e que direta ou indiretamente, é ou foi tão efetivo quanto o processo e a composição dentifrícia objeto da presente patente.EXAMPLES There is no knowledge of any manufacturing process of low fluoride-supplemented toothpaste composition supplemented with calcium and / or phosphate that all together, all the above described constructive and functional characteristics, or which is or was as effective. regarding the process and the toothpaste composition object of the present patent.

Trata-se portanto, de um processo e de uma composição de grande importância ao fim visado, que consiste de uma inédita maneira de se obter um dentifrício, satisfazendo plenamente os objetivos propostos e cumprindo de maneira prática e eficiente as funções destinadas, proporcionando uma série de vantagens inerentes à sua aplicabilidade, revestindo-se de características próprias, inovadoras e dotadas com requisitos fundamentais de novidade e atividade inventiva, exigidos para merecer a proteção de patente de invenção.It is therefore a process and composition of great importance to the end, consisting of an unprecedented way of obtaining a dentifrice, fully satisfying the proposed objectives and fulfilling the intended functions in a practical and efficient manner, providing a series of advantages inherent to its applicability, having their own characteristics, innovative and endowed with fundamental requirements of novelty and inventive activity, required to deserve the patent protection of invention.

Claims

1. Calcium-and / or phosphate-supplemented fluoride-concentrated low-concentration fluoride-based dyeing process characterized by the following steps: (A) mixing and homogenizing separately the medium-density carboxymethylcellulose (CMC) to glycerine and / or propylene glycol, (B) separate solubilization of sodium saccharin in 20% water and add mixture A, (C) separate solubilization of sodium fluoride in 20% water and add mixture A, ( D) Solubilize separately methylparaben and propylparaben in 20% water and add mixture A, (E) Solubilize separately sodium trimetaphosphate and / or calcium glycerophosphate in 20% water and add mixture A. Thoroughly homogenize the mixture until lump-free in the total mixture;

A process for the manufacture of reduced-calcium fluoride-and / or phosphate-supplemented fluoride-based dentin according to claim 1, characterized in that, in a second step, it consists of, (F) adding the total mixture of abrasive silica and / or thickener, starting with the abrasive silica, (G) adding the total flavoring and / or flavoring mixture, thoroughly homogenize the mixture until the lumps are completely free of the total mixture, so that (H) is then added. sodium and / or sulfonated olefin, under slow homogenization, preferably under vacuum;

3 - CALCULATED AND / OR PHOSPHATE FURNITURE CONCENTRATION OF REDUCED FLUORID A characterized in that it is in the form of cream or gel, has reduced fluorine concentration (less than 500 ppm F), said dentifrice supplemented with a phosphate source (sodium trimetaphosphate). - TMP) at a concentration between 0.1 and 3% to obtain a toothpaste or a source of calcium and phosphate (calcium glycerophosphate - CaGP) at a concentration between 0.1 and 0.25% to obtain a gel. dental, and pH between 7.3 and 8.0.

DESCRIPTION WITH REDUCED CALCIUM AND / OR PHOSPHATE FLUORINE CONCENTRATION according to claim 3, characterized in that it is obtained according to the process described in claims 1 and 2.

DESCRIPTION WITH REDUCED CALCIUM AND / OR PHOSPHATE FLUORINE CONCENTRATION according to claims 3 and 4, characterized in that antiplaque, whitening and desensitizing agents may be added.

Reduced fluoride concentration and / or phosphate concentration according to claims 3 to 5, characterized in that it consists of ingredients such as abrasives such as calcium carbonate, calcium pyrophosphate, the use of carbonate. or pyrophosphate conditioned on the use of monofluorophosphate as a fluorinated agent, but preferably abrasive silica and / or thickener, humectants such as sorbitol, glycerine, polyethylene glycol and / or mixtures thereof, binders such as carboxymethylcellulose, xanthan gum, silica thickener and / or a mixture thereof , surfactants (betaines, preferably sodium lauryl sulphate and / or a mixture thereof), preservatives (methylparaben, propylparaben or mixture thereof), fluorinated agents (sodium monofluorophosphate, titanium tetrafluoride, stannous fluoride, amine fluoride, preferably antiplaque agents (chlorhexidine, cetylpyridine chloride) and supplementation of calcium and / or phosphate via organic acids, preferably sodium trimetaphosphate and / or calcium glycerophosphate.

DETECTION WITH REDUCED CALCIUM AND / OR PHOSPHATE FLUORINE CONCENTRATION according to claims 3 to 6, characterized in that in the fluorine-containing compound, preferably sodium fluoride may be used, as may be used as shown above. other ions which may be useful for dental structure such as iron, zinc, tin, titanium, aluminum and / or copper may be incorporated herein, and the formulation disclosed herein has a lower fluorine concentration or equal to 500 ppm.