BR112021014436A2

BR112021014436A2 - Sistemas de conservantes para composições para higiene bucal

Info

Publication number: BR112021014436A2
Application number: BR112021014436-6A
Authority: BR
Inventors: Sandra Pereira Ramos; Luiz Goncalves Filho; Fernanda Correa; Tatiana CINQUETTI; Paulo Focassio
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2019-02-01
Filing date: 2020-01-17
Publication date: 2021-09-21
Also published as: WO2020159721A1; CN113329730A; EP3902514A1; US20200246643A1; US11786762B2; CA3128169A1; MX2021008980A

Abstract

sistemas de conservantes para composições para higiene bucal. são divulgadas neste documento composições para higiene bucal compreendendo: um veículo aceitável por via oral compreendendo mais do que cerca de 50% em peso de água; e um sistema de conservante compreendendo: álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico; e um alquilenoglicol. também são descritos neste documento métodos de fabricação e uso dessas composições.

Description

Relatório descritivo da patente de invenção para “SISTEMAS DE CONSERVANTES PARA COMPOSIÇÕES PARA HIGIENE BUCAL”

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[0001] Sistemas de conservantes desempenham um papel crítico no desenvolvimento da formulação para higiene bucal. Embora muitos conservantes sejam capazes de fornecer o efeito antimicrobiano necessário, muitos conservantes podem ter efeitos indesejáveis e também podem ter impacto no perfil de aroma de uma composição. Assim, os formuladores têm o desafio de identificar sistemas de conservantes seguros que proporcionam um nível aceitável de conservação sem afetar adversamente o perfil de aroma ou a estabilidade da composição.

[0002] Modalidades da presente invenção são concebidas para atender a essas e outras necessidades.

SUMÁRIO

[0003] Em algumas modalidades, a presente invenção fornece uma composição para higiene bucal compreendendo um carreador oralmente aceitável compreendendo mais do que cerca de 50% em peso de água; e um sistema de conservante compreendendo: álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico e um alquilenoglicol. Algumas modalidades compreendem ainda um aminoácido básico na forma livre ou sal. Em algumas modalidades, o sistema de conservante é substancialmente livre de isotiazolinonas.

[0004] Outras modalidades fornecem um enxaguante bucal compreendendo: um aminoácido básico; de cerca de 50% em peso a cerca de 80% em peso de água; de cerca de 5% em peso a cerca de 10% em peso de um sistema de conservante compreendendo álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico e um alquilenoglicol.

[0005] Outras modalidades fornecem o uso de qualquer uma das composições descritas neste documento para: tratar, prevenir, reduzir a incidência de ou inibir a erosão dentária; tratar, prevenir, reduzir a incidência de ou inibir a formação de cáries dentárias; oclusão de um túbulo dentinário; tratar, prevenir, reduzir a incidência de ou inibir a hipersensibilidade dos dentes; promover o crescimento de bactérias benéficas na cavidade oral; reduzir, reparar ou inibir lesões precoces do esmalte, por exemplo, conforme detectado por fluorescência quantitativa induzida por luz (QLF) ou medição elétrica de cáries (ECM); reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes; tratar, prevenir, reduzir a incidência de ou inibir a gengivite; promover a cicatrização de aftas ou cortes na boca; reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido; aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas; inibir a formação de película microbiana biológica na cavidade oral; aumentar e/ou manter o pH da placa em níveis de pelo menos pH 5,5 após exposição a açúcar; reduzir a acumulação de placa; tratar boca seca; e/ou melhorar a saúde sistêmica, incluindo saúde cardiovascular, por exemplo, pela redução do potencial de infecção sistêmica via tecidos orais.

[0006] Outras áreas de aplicabilidade da presente invenção se tornarão evidentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve ser compreendido que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indiquem a modalidade preferencial da invenção, são destinados apenas para fins de ilustração e não se destinam a limitar o escopo da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[0007] A descrição das modalidades preferenciais a seguir é de natureza meramente exemplificativa e não se destina de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos.

[0008] A invenção fornece, portanto, em uma primeira modalidade, um enxaguante bucal (Composição 1), compreendendo um sistema de conservante que compreende álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico e um alquilenoglicol.

1.1. A Composição 1 compreende ainda um aminoácido selecionado dentre lisina, glicina e arginina, na forma de sal de adição de ácido livre ou oralmente aceitável, por exemplo, forma de cloridrato.

1.2. A Composição 1 ou 1.1, em que o ácido aminoácido é um aminoácido básico, por exemplo, arginina, em forma de sal livre ou oralmente aceitável.

1.3. Qualquer uma das composições anteriores, em que o aminoácido está presente em uma quantidade de 0,05 a 10% em peso, por exemplo, cerca de 1-5% em peso, opcionalmente 0,1% em peso, 0,2% em peso, 0,3% em peso, 0,4% em peso, 0,5% em peso, 0,8% em peso, 1% em peso, 2% em peso, 3% em peso, 4% em peso, 5% em peso.

1.4. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda uma quantidade eficaz de uma fonte de íons de fluoreto, por exemplo, fornecendo 50 a 3000 ppm de fluoreto, por exemplo, de cerca de 100 a cerca de 500 ppm, por exemplo, de cerca de 200 a cerca de 300 ppm, por exemplo, cerca de 225 ppm.

1.5. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda uma quantidade eficaz de fluoreto, por exemplo, em que o fluoreto é um sal selecionado de fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina (por exemplo, N'-octadeciltrimetilendiamin- N,N,N'-tris(2-etanol)-di-hidrofluoreto), fluoreto de amônio, fluoreto de titânio, hexafluorossulfato e combinações destes.

1.6. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda uma quantidade eficaz de um ou mais sais de fosfato alcalino, por exemplo, sais de sódio, potássio ou cálcio, por exemplo, selecionados entre sais de fosfato dibásico alcalino e sais de pirofosfato alcalino, por exemplo, sais de fosfato alcalino selecionados entre fosfato de sódio dibásico, fosfato de potássio dibásico, fosfato dicálcico di-hidratado, pirofosfato de cálcio, pirofosfato tetrassódico, pirofosfato tetrapotássico, tripolifosfato de sódio, hidrogenortofosfato dissódico, fosfato monossódico, trifosfato pentapotássico e misturas de quaisquer dois ou mais destes, em uma quantidade de 0,1-20%, por exemplo, 0,25-5%, por exemplo, 0,25-2% em peso da composição.

1.7. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo agentes tamponantes, por exemplo, tampão de fosfato de sódio (por exemplo, fosfato dissódico e monobásico e fosfato de sódio).

1.8. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo um umectante, por exemplo, selecionado dentre glicerina, sorbitol, propilenoglicol, polietilenoglicol, xilitol e misturas destes.

1.9. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo um ou mais surfactantes, por exemplo, selecionados a partir de surfactantes aniônicos, catiônicos, zwiteriônicos e surfactantes não iônicos e suas destes, por exemplo, compreendendo um surfactante aniônico, por exemplo, um surfactante selecionado de lauril sulfato de sódio, lauril éter sulfato de sódio e misturas destes, por exemplo, em uma quantidade de a partir de cerca de 0,3% a cerca de 4,5% em peso, por exemplo, 1-2% de lauril sulfato de sódio (SLS) e/ou um surfactante zwiteriônico, por exemplo, um surfactante de betaína, por exemplo cocamidopropil betaína, por exemplo, em uma quantidade de a partir de cerca de 0,1% a cerca de 4,5% em peso, por exemplo, 0,5-2% de cocamidopropil betaína.

1.10. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda óleo de rícino hidrogenado (por exemplo, de cerca de 0,1-5%, cerca de 0,5-3% ou cerca de 1-1%).

1.11. Qualquer uma das composições anteriores que compreende ainda um polioxietileno.

1.12. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda monolaurato de sorbitan (por exemplo, polissorbato 20, por exemplo, em uma quantidade de 0,1-1% em peso ou cerca de 0,5% em peso).

1.13. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda uma quantidade modificadora de viscosidade de uma ou mais das gomas de polissacarídeo, por exemplo, goma xantana ou carragenina e combinações destas.

1.14. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda aromatizante, fragrância e/ou corante.

1.15. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo uma quantidade eficaz de ou mais agentes antibacterianos, por exemplo, compreendendo um agente antibacteriano selecionado de difenil éter halogenado (por exemplo, triclosan), extratos de ervas e óleos essenciais (por exemplo, extrato de alecrim, extrato de chá, extrato de magnólia, timol, mentol, eucaliptol, geraniol, carvacrol, citral, hinocitol, catecol, salicilato de metila, epigalocatequina galato, epigalocatequina, ácido gálico, extrato de miswak, extrato de Espinheiro-Marítimo), antissépticos de bisguanida (por exemplo, clorexidina, alexidina ou octenidina), compostos de amônio quaternário (por exemplo, cloreto de cetilpiridínio (CPC), cloreto de benzalcônio, cloreto de tetradecilpiridínio (TPC), cloreto de N-tetradecil-4- etilpiridínio (TDEPC)), antissépticos fenólicos, hexatidina, octenidina, sanguinarina, iodo povidona, delmopinol, saliflúor, íons de metal (por exemplo, sais de zinco, por exemplo, citrato de zinco, sais estanosos, sais de cobre, sais de ferro), sanguinarina, própolis e agentes de oxigenação (por exemplo, hidrogênio, peróxido, peroxiborato ou peroxicarbonato de sódio tamponado), ácido ftálico e seus sais, ácido monopertálico, seus sais e ésteres, ascorbil estearato, oleoil sarcosina, alquil sulfato, dioctil sulfossuccinato, salicilanilida, brometo de domifeno, delmopinol, octapinol e outros derivados de piperidino, preparações de nicina, sais de cloreto; e misturas de qualquer um dos anteriores; por exemplo, compreendendo triclosan ou cloreto de cetilpiridínio.

1.16. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda um agente clareador, por exemplo, selecionado do grupo que consiste em peróxidos, cloretos de metal, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, hipocloritos e combinações destes.

1.17. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda peróxido de hidrogênio ou uma fonte de peróxido de hidrogênio, por exemplo, peróxido de ureia ou um sal ou complexo de peróxido (por exemplo, tal como peroxifosfato, peroxicarbonato, perborato, peroxissilicato ou sais de persulfato; perborato de sódio, percarbonato de sódio, peroxifosfato de sódio e persulfato de potássio);

1.18. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda um agente que interfere em ou impede a fixação bacteriana, por exemplo, solbrol ou quitosana.

1.19. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda um sal de potássio fisiológica ou oralmente aceitável, por exemplo, nitrato de potássio ou cloreto de potássio, em uma quantidade eficaz para reduzir a sensibilidade dentinária.

1.20. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda um polímero aniônico, por exemplo, um policarboxilato polimérico aniônico sintético, por exemplo, em que o polímero aniônico é selecionado de entre 1:4 a 4:1 copolímeros de anidrido maleico ou ácido com outro monômero insaturado etilenicamente polimerizável; por exemplo, em que o polímero aniônico é um copolímero anidrido étermetilvinílico/maleico (PVM/MA) com um peso molecular médio (MW) de cerca de 30.000 a cerca de 1.000.000, por exemplo, de cerca de 300.000 a cerca de 800.000, por exemplo, em que o polímero aniônico é de cerca de 1-5%, por exemplo, cerca de 2% do peso da composição.

1.21. Qualquer uma das composições anteriores, compreendendo ainda um refrescante de hálito.

1.22. Qualquer uma das composições anteriores, em que o pH da composição é de cerca de 6 a cerca de 10, por exemplo, cerca de 8 a cerca de 9 (por exemplo, 7,9 a 8,9), por exemplo, cerca de 8.5.

1.23. Qualquer uma das composições anteriores, para uso na redução e inibição da erosão ácida do esmalte, limpar os dentes, reduzir o biofilme e a placa gerados por bactérias, reduzir a gengivite, inibir a cárie dentária e a formação de cavidades e reduzir a hipersensibilidade dentinária.

[0009] As modalidades da presente invenção fornecem ainda métodos para reduzir e inibir a erosão ácida do esmalte, limpar os dentes, reduzir o biofilme e a placa bacterianos, reduzir a gengivite, inibir a degradação dentária e a formação de cavidades e reduzir a hipersensibilidade dentinária, compreendendo aplicar uma quantidade eficaz de uma composição da invenção, por exemplo, qualquer uma da Composição 1, et seq. aos dentes.

[0010] Em várias modalidades, a invenção fornece métodos para (i) reduzir a hipersensibilidade dos dentes, (ii) reduzir o acúmulo de placa, (iii) reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes, (iv) inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral, (v) reduzir ou inibir a gengivite, (vi) promover a cura de feridas ou cortes na boca, (vii) reduzir níveis de bactérias produtoras de ácido, (viii) aumentar os níveis relativos de bactérias não cariogênicas e/ou não formadoras de placa, (ix) reduzir ou inibir a formação de cáries dentárias, (x) reduzir, reparar ou inibir lesões do esmalte anteriores à cárie, por exemplo, como detectado por fluorescência quantitativa induzida por luz (QLF) ou medição elétrica de cáries (ECM), (xi) tratar, aliviar ou reduzir a boca seca, (xii) limpar os dentes e a cavidade oral, (xiii) reduzir a erosão, (xiv) clarear os dentes; (xv) reduzir o acúmulo de tártaro e/ou (xvi) promover a saúde sistêmica, incluindo a saúde cardiovascular, por exemplo, reduzindo o potencial para infecção sistêmica via tecidos orais, compreendendo a aplicação de qualquer uma das Composições 1, et seq., (descritas acima) à cavidade oral de uma pessoa em necessidade desta, por exemplo, uma ou mais vezes por dia. A divulgação fornece ainda as Composições 1, et seq. para uso em qualquer um desses métodos.

[0011] Outras modalidades compreendem uma base oralmente aceitável compreendendo ingredientes selecionados de um ou mais agentes tamponantes, umectantes, surfactantes, espessantes, refrescantes de hálito, aromatizantes, fragrâncias, corantes, agentes antibacterianos, agentes clareadores, agentes que interferem na ou previnem a ligação bacteriana, fontes de fosfato, sais de potássio oralmente aceitáveis e polímeros aniônicos.

[0012] Os benefícios das composições para higiene bucal da invenção são numerosos. Em algumas modalidades, as composições para higiene bucal fornecem benefícios antimicrobianos, antiplaca, antigenivite, antiodor, anticáries e antícálculo. Os benefícios adicionais incluem, mas não se limitam a anti-attachment, antiperiodontite e perda óssea, bem como promoção da cicatrização de lesões.

[0013] Um terceiro benefício é o benefício antissensibilidade como resultado da oclusão. A oclusão dos túbulos dentinários leva ao alívio da sensibilidade.

[0014] Um quarto benefício é o benefício associado aos aminoácidos. As partículas de oclusão e depósitos de superfície contêm os aminoácidos correspondentes, tais como arginina e lisina. Estes aminoácidos fornecem múltiplos benefícios. Por exemplo, os aminoácidos básicos levam a um pH mais elevado da placa e podem fornecer benefícios anticárie.

[0015] A fonte de íons de zinco pode ser, por exemplo, óxido de zinco ou cloreto de zinco.

[0016] Em certas modalidades, o zinco está presente em uma quantidade de 0,01 a 10% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade de zinco é de pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3 ou pelo menos 4 até 10% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade de zinco é menor do que 9, menor do que 8, menor do que 7, menor do que 6, menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2, menor do que 1, menor do que 0,5 a 0,05% em peso da composição. Em outras modalidades, o quantidades são de 0,05 a 5%, 0,05 a 4%, 0,05 a 3%, 0,05 a 2%, 0,1 a 5%, 0,1 a 4%, 0,1 a 3%, 0,1 a 2%, 0,5 a 5%, 0,5 a 4%, 0,5 a 3%, ou 0,5 a 2% em peso da composição.

[0017] Em algumas modalidades, a quantidade total de zinco na composição é de 0,05% a 8% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade total de zinco é de pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5 ou pelo menos 1 até 8% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade total de zinco na composição é menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2 ou menor do que 1 a 0,05% em peso da composição.

[0018] Agentes Ativos: As composições da invenção podem compreender vários agentes que estão ativos para proteger e potencializar a resistência e integridade do esmalte e da estrutura do dente e/ou reduzir bactérias e cárie dentária associada e/ou doença da gengiva. A concentração eficaz dos ingredientes ativos usados neste documento dependerá do agente específico e do sistema de distribuição usado. É compreendido que um creme dental, por exemplo, será normalmente diluído com água mediante o uso, enquanto um antisséptico bucal normalmente não será. Assim, uma concentração eficaz em um creme dental será comumente 5-15 vezes maior do que o requerido para um enxaguante bucal. A concentração também dependerá do sal ou polímero exato selecionado. Por exemplo, quando o agente ativo é provido na forma de sal, o contraíon afetará o peso do sal, de maneira que se o contraíon é mais pesado, mais sal em peso será requerido para fornecer a mesma concentração de íon ativo no produto final.

[0019] Fonte de Íon Fluoreto: As composições para a higiene bucal podem ainda incluir uma ou mais fontes de íon fluoreto, por exemplo, sais de fluoreto solúvel. Uma ampla variedade de materiais geradores de íon fluoreto pode ser empregada como fontes de fluoreto solúvel nas presentes composições. Exemplos de materiais geradores de íon fluoreto adequados são encontrados na Pat. US n.º 3.535.421, de Briner et al.; Pat. US nº

4.885.155, de Parran, Jr. et al. e Pat. US nº 3.678.154, de Widder et al. As fontes de íon fluoreto representativas incluem, mas não se limitam a fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio,

fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio, e combinações dos mesmos. Em certas modalidades, a fonte de íon fluoreto inclui fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, monofluorofosfato de sódio assim como misturas destes. Em certas modalidades, a composição para higiene bucal da invenção também pode conter uma fonte de íons fluoreto ou ingrediente contendo flúor em quantidades suficientes para suprir cerca de 25 ppm a cerca de 25.000 ppm de íons fluoreto, geralmente pelo menos cerca de 100 ppm, por exemplo, cerca de 100 a cerca de 2000 ppm, por exemplo, cerca de 100 a cerca de 1000 ppm, por exemplo, cerca de 100 a cerca de 500 ppm, por exemplo, cerca de 200 a cerca de 300 ppm, por exemplo, cerca de 225 ppm. O nível adequado de fluoreto dependerá da aplicação em particular. As fontes de íon fluoreto podem ser adicionadas às composições da invenção em um nível de cerca de 0,01 % em peso a cerca de 10 % em peso em uma modalidade ou de cerca de 0,03 % em peso a cerca de 5% em peso e em outra modalidade, de cerca de 0,1 % em peso a cerca de 1% em peso, com base no peso da composição em uma outra modalidade. Os pesos dos sais fluoreto para fornecer o nível adequado de íon fluoreto irão variar, obviamente, com base no peso do contraíon no sal.

[0020] Aminoácidos: Em algumas modalidades, as composições da invenção compreendem um aminoácido. Em modalidades particulares, o aminoácido pode ser um aminoácido básico. Por "aminoácido básico" significa os aminoácidos básicos de ocorrência natural, tais como arginina, lisina e histidina, bem como qualquer aminoácido básico com um grupo carboxila e um grupo amino na molécula, que é solúvel em água e fornece uma solução aquosa com um pH de cerca de 7 ou maior. Por exemplo, aminoácidos básicos podem incluir, mas não se limitam à arginina, lisina, citrulina, ornitina, creatina, histidina, ácido diaminobutanoico, ácido diaminopropiônico, seus sais ou combinações destes. Em uma modalidade específica, os aminoácidos básicos são selecionados entre arginina, citrulina e ornitina.

[0021] Em várias modalidades, o aminoácido está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 20% em peso do peso total da composição, de cerca de 0,5% em peso a cerca de 10% em peso do peso total da composição, por exemplo, cerca de 1,5% em peso, cerca de 3,75% em peso, cerca de 5% em peso ou cerca de 7,5% em peso do peso da composição total no caso de um creme dental ou, por exemplo, de cerca de 0,5-2% em peso, por exemplo, cerca de 1% em peso no caso de um enxaguante bucal.

[0022] Em certas modalidades, o aminoácido básico é arginina, por exemplo L-arginina ou um sal desta. A arginina, quando presente, pode estar presente em níveis de, por exemplo, cerca de 0,1% em peso a cerca de 20% em peso (expresso como peso de base livre). Em algumas modalidades, a arginina está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 10% em peso ou de cerca de 0,25% em peso a cerca de 8% em peso ou de cerca de 0,5% em peso a cerca de 4% em peso ou de cerca de 0,75% em peso a cerca de 1% em peso ou cerca de 0,8% em peso.

[0023] Agentes espumantes: As composições para higiene bucal da invenção também podem incluir um agente para aumentar a quantidade de espuma que é produzida quando a cavidade oral é escovada. Exemplos ilustrativos de agentes que aumentam a quantidade de espuma incluem, mas não se limitam a polioxietileno e certos polímeros incluindo, mas não se limitando a, polímeros de alginato. O polioxietileno pode aumentar a quantidade de espuma e a espessura da espuma gerada pelo componente carreador para higiene bucal da presente invenção. O polioxietileno é também comumente conhecido como polietilenoglicol ("PEG”) ou óxido de polietileno. Os polioxietilenos adequados para esta invenção terão um peso molecular de cerca de 200.000 a cerca de 7.000.000. Em uma modalidade, o peso molecular será de cerca de 600.000 a cerca de 2.000.000 e em outra modalidade cerca de 800.000 a cerca de 1.000.000. Polyox® é o nome comercial para o polioxietileno de alto peso molecular produzido pela Union

Carbide. O polioxietileno pode estar presente em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 90%, em uma modalidade, de cerca de 5% a cerca de 50% e em uma outra modalidade, de cerca de 10% a cerca de 20% em peso do componente carreador para higiene bucal das composições para higiene bucal da presente invenção. Quando presente, a quantidade de agente espumante na composição para higiene bucal (ou seja, uma dose única) é de cerca de 0,01 a cerca de 0,9% em peso, de cerca de 0,05 a cerca de 0,5% em peso e em outra modalidade, de cerca de 0,1 a cerca de 0,2% em peso.

[0024] Surfactantes: As composições úteis na invenção podem conter surfactante aniônicos, por exemplo: i. sais solúveis em água de monossulfatos de monoglicerídeo de ácido graxo superiores, tais como o sal de sódio do monoglicerídeo monossulfatado de ácidos graxos de óleo de coco hidrogenado, tais como N- metil N-cocoil taurato de sódio, cocomonoglicerídeo sulfato de sódio, ii. alquil sulfatos superiores, tais como lauril sulfato de sódio, iii. sulfatos de alquil éter superiores, por exemplo, de fórmula CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X, em que m é 6-16, por exemplo, 10, n é 1-6, por exemplo, 2, 3 ou 4, e X é Na ou K, por exemplo, lauril éter-2 sulfato de sódio (CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na). iv. alquil sulfoacetatos superiores, tais como lauril sulfoacetato de sódio (dodecil sulfoacetato de sódio), ésteres de ácido graxo superiores de 1,2-di-hidroxi propano sulfonato, sulfocolaurato (N-2-etil laurato sulfoacetamida de potássio) e lauril sarcosinato de sódio.

[0025] Por "alquil superior", se entende, por exemplo, C6-30alquil. Em modalidades particulares, o surfactante aniônico é selecionado dentre lauril sulfato de sódio e lauril éter sulfato de sódio. O surfactante aniônico pode estar presente em uma quantidade que é eficaz, por exemplo, >0,01% em peso da formulação, mas não em uma concentração que irritaria o tecido oral, por exemplo, <10%, e concentrações ideais dependem da formulação particular e do surfactante particular. Por exemplo, as concentrações usadas ou um enxaguante bucal estão tipicamente na ordem de um décimo que é usado para o creme dental. Em uma modalidade, o surfactante aniônico está presente em um creme dental em de cerca de 0,3% a cerca de 4,5% em peso, por exemplo, cerca de 1,5%. As composições da invenção podem opcionalmente conter misturas de surfactantes, por exemplo, compreendendo surfactantes aniônicos e outros surfactantes que podem ser aniônicos, catiônicos, zwiteriônicos ou não iônicos. Geralmente, surfactantes são aqueles que são razoavelmente estáveis por toda uma ampla faixa de pH. Surfactantes são descritos mais plenamente, por exemplo, na Pat. US nº

3.959.458, de Agricola et al.; Pat. US nº 3.937.807, de Haefele; e Pat. US nº

4.051.234, de Gieske et al. Em certas modalidades, os surfactantes aniônicos úteis neste documento incluem os sais solúveis em água de sulfatos de alquila com cerca de 10 a cerca de 18 átomos de carbono no radical alquila e os sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonatados de ácidos graxos tendo cerca de 10 a cerca de 18 átomos de carbono. Lauril sulfato de sódio, lauroil sarcosinato de sódio e sulfonatos de sódio de monoglicerídeo de coco são exemplos de surfactantes aniônicos desse tipo. Em uma modalidade em particular, a composição da invenção, por exemplo, Composição 1, et seq., compreende lauril sulfato de sódio.

[0026] O surfactante ou misturas de surfactantes compatíveis podem estar presente nas composições da presente invenção em cerca de 0,1% a cerca de 5,0%, em uma outra modalidade, cerca de 0,3% a cerca de 3,0% e em uma outra modalidade, de cerca de 0,5% a cerca de 2,0% com base no peso da composição total.

[0027] Agentes de controle de tártaro: Em várias modalidades da presente invenção, as composições compreendem um agente anticálculo (controle de tártaro). Agentes anticálculos adequados incluem, sem limitação, fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos) ácido poliaminopropanossulfônico (AMPS), sais de hexametafosfato, citrato de zinco tri-hidratado, polipeptídeos, sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, difosfonatos. A invenção pode assim compreender sais de fosfato. Em modalidades em particular, estes sais são sais de fosfato alcalino, isto é, sais de hidróxidos de metal alcalino ou hidróxidos de alcalinos-terrosos, por exemplo, sais de sódio, potássio ou cálcio. "Fosfato”, conforme usado neste documento, abrange mono e polifosfatos oralmente aceitável, por exemplo, P1-6 fosfatos, por exemplo fosfatos monoméricos como fosfato monobásico, dibásico ou tribásico; e fosfatos diméricos como pirofosfatos; e fosfatos multiméricos, por exemplo, hexametafosfato de sódio. Em exemplos particulares, o fosfato selecionado é selecionado dentre fosfato dibásico alcalino e sais de pirofosfato alcalino, por exemplo, selecionado dentre fosfato de sódio dibásico, fosfato de potássio dibásico, pirofosfato tetrassódico, pirofosfato tetrapotássico, tripolifosfato de sódio e misturas de quaisquer dois ou mais destes. Em uma modalidade particular, por exemplo, as composições compreendem uma mistura de pirofosfato tetrassódico (Na4P2O7), e fosfato de sódio dibásico (Na2HPO4), por exemplo, em quantidades de cerca de 3-4% em peso de fosfato de sódio dibásico e de cerca de 0,2-1% em peso de cada um dos pirofosfatos. Em outra modalidade, as composições compreendem uma mistura de pirofosfato tetrassódico (TSPP) e tripolifosfato de sódio (STPP) (Na5P3O10), por exemplo, em proporções de TSPP de 1-2% em peso e STPP de cerca de 7% a cerca de 10%. Tais fosfatos são fornecidos em uma quantidade eficaz para reduzir a erosão do esmalte, para auxiliar na limpeza os dentes e/ou para reduzir o acúmulo de tártaro nos dentes, por exemplo, em uma quantidade de 2-20%, por exemplo, de 5-15%, do peso da composição.

[0028] Aromatizantes: As composições para higiene bucal da invenção podem também incluir um agente aromatizante. Os agentes aromatizantes que são usados na prática da presente invenção incluem, mas não se limitam a óleos essenciais assim como vários aldeídos aromatizantes, ésteres, álcoois e materiais similares. Exemplos dos óleos essenciais incluem óleos de hortelã-comum, hortelã-pimenta, gualtéria, sassafrás, cravo, sálvia,

eucalipto, manjerona, canela, limão siciliano, limão, toranja e laranja. Também são úteis produtos químicos como mentol, carvona e anetol. Certas modalidades empregam os óleos de hortelã-pimenta e hortelã comum. O aromatizante pode ser incorporado na composição oral a uma concentração de cerca de 0,01 a cerca de 5% em peso, por exemplo, de cerca de 0,05 a cerca de 1,5, por exemplo, de cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso.

[0029] Polímeros: As composições para higiene bucal da invenção podem também incluir polímeros para ajustar a viscosidade da formulação ou melhorar a solubilidade de outros ingredientes. Tais polímeros adicionais incluem polietilenoglicois, polissacarídeos (por exemplo, derivados de celulose, por exemplo, carboximetil celulose ou gomas de polissacarídeo, por exemplo, goma xantana ou goma carragena). Polímeros ácidos, por exemplo, géis de poliacrilato, podem ser providos na forma de seus ácidos livres ou metal alcalino solúvel em água parcial ou totalmente neutralizado (por exemplo, potássio e sódio) ou sais de amônio.

[0030] Algumas modalidades da presente invenção compreendem um agente espessante selecionado dentre: polímeros de carboxivinila, carragenina, hidroxietil celulose e sais solúveis em água de éteres de celulose, tais como carboximetil celulose de sódio e carboximetil hidroxietil celulose de sódio. Gomas naturais, tais como karaya, goma arábica e goma tragacanto também podem ser incorporadas. Em certas modalidades, agentes espessantes em uma quantidade de cerca de 0,5% a cerca de 5,0% em peso da composição total são utilizados.

[0031] As composições da invenção podem incluir um polímero aniônico, por exemplo, em uma quantidade de cerca de 0,05 a cerca de 5%. Tais agentes são conhecidos geralmente para uso em dentifrício, embora não para esta aplicação em particular, úteis na presente invenção são divulgados na Patente US n.º 5.188.821 e 5.192.531; e incluem policarboxilatos poliméricos aniônicos sintéticos, tais como 1:4 a 4:1 copolímeros de anidrido maleico ou ácido com outro monômero não saturado etilenicamente polimerizável, preferivelmente éter de metil/anidrido maleico com um peso molecular (MW) de cerca de 30.000 a cerca de 1.000.000, mais preferencialmente de cerca de 300.000 a cerca de 800.000. Esses copolímeros estão disponíveis, por exemplo, como Gantrez®, por exemplo, AN 139 (MW 500.000), AN 119 (MW 250.000) e preferencialmente S-97 Pharmaceutical Grade (MW 700.000) disponível comercialmente por ISP Technologies, Inc., Bound Brook, NJ 08805. Outros polímeros operacionais incluem aqueles tais como os copolímeros 1:1 de anidrido maleico com acrilato de etila, hidroxietil metacrilato, N-vinil-2-pirrolidona ou etileno, o último estando disponível, por exemplo, como Monsanto EMA n.º 1103, MW

10.000 e EMA Grade 61 e copolímeros 1:1 de ácido acrílico com metil ou hidroxietil metacrilato, acrilato de metila ou etila, éter isobutil vinílico ou N- vinil-2-pirrolidona. Geralmente apropriados são ácidos carboxílicos insaturados olefínica ou etilenicamente polimerizados contendo uma ligação dupla olefínica de carbono a carbono ativada e pelo menos um grupo carboxila, isto é, um ácido contendo uma ligação dupla olefínica que prontamente funciona na polimerização devido a sua presença na molécula de monômero, na posição alfa-beta em relação a um grupo carboxila ou como parte de um grupamento metileno terminal. Ilustrativos de tais ácidos são ácidos acrílicos, metacrílicos, etacrílicos, alfa-cloroacrílicos, crotônicos, beta-acrilóxi propiônicos, sórbicos, alfa-clorossórbicos, cinâmicos, beta- estirilacrílicos, mucônicos, itacônicos, citracônicos, mesacônicos, glutacônicos, aconíticos, alfa-fenilacrílicos, 2-benzil acrílicos, 2-ciclo- hexilacrílicos, angélicos, umbélicos, fumáricos, ácidos maleicos e anidridos. Outros monômeros olefínicos diferentes copolimerizáveis, com tais monômeros carboxílicos, incluem vinilacetato, cloreto de vinila, maleato dimetila e similares. Os copolímeros contêm grupos de sal carboxílico suficientes para solubilidade em água. Uma classe adicional de agentes poliméricos inclui uma composição contendo homopolímeros de acrilamidas substituídas e/ou homopolímeros de ácidos sulfônicos insaturados e sais destes, particularmente onde os polímeros são baseados em ácidos sulfônicos insaturados selecionados de ácidos sulfônicos acrilamidoalcano tais como 2-acrilamida, ácido 2-metilpropano sulfônico, tendo um peso molecular de cerca de 1.000 a cerca de 2.000.000, descritos na Patente US n.º 4.842.847, em 27 de junho de 1989, de Zahid. Outra classe útil de agentes poliméricos inclui poliaminoácidos contendo proporções de aminoácidos surfactantes aniônicos, tais como ácido aspártico, ácido glutâmico e fosfosserina, por exemplo, conforme divulgado na Pat. US nº 4.866.161 Sikes et al.

[0032] Água: As composições bucais podem compreender níveis significativos de água. A água, empregada na preparação de composições bucais comerciais, deverá ser deionizada e livre de impurezas orgânicas. A quantidade de água nas composições inclui a água livre que é adicionada mais aquela quantidade que é introduzida com outros materiais. Em algumas modalidades, as composições da presente invenção compreendem mais do que 50% em peso de água. Em outras modalidades, as composições da presente invenção compreendem cerca de 50% em peso a cerca de 95% em peso de água. Outras modalidades fornecem composições compreendendo de cerca de 55% em peso a cerca de 70% em peso de água. Outras modalidades podem fornecer composições compreendendo a partir de cerca de 57,5% em peso de água a cerca de 62,5% em peso de água. Em algumas modalidades, as composições da presente invenção compreendem de cerca de 58% em peso a cerca de 60% em peso de água.

[0033] Umectantes: Dentro de certas modalidades das composições orais, também é desejável incorporar um umectante para impedir que a composição endureça após exposição ao ar. Certos umectantes também podem conferir doçura ou sabor desejável às composições de dentifrício. Os umectantes apropriados incluem álcoois poli-hídricos comestíveis, tais como glicerina, sorbitol, xilitol, propileno glicol, assim como outros polióis e misturas destes umectantes. Em algumas modalidades, o principal umectante é a glicerina, que pode estar presente em níveis de cerca de 10% a cerca de 25%, por exemplo, 15-20% ou cerca de 18% em peso. Outras modalidades compreendem sorbitol, por exemplo, de cerca de 5% a cerca de 10%, por exemplo, cerca de 7% em peso. Outras modalidades fornecem uma combinação umectante compreendendo glicerina e sorbitol.

[0034] Outros Ingredientes Opcionais: Em adição aos componentes descritos acima, as modalidades desta invenção podem conter uma variedade de ingredientes de dentifrício opcionais, alguns dos quais são descritos abaixo. Os ingredientes opcionais incluem, por exemplo, mas não se limitam a adesivos, agentes de formação de espuma, aromatizantes, agentes adoçantes, agentes antiplaca adicionais, abrasivos, e agentes corantes. Esses e outros componentes opcionais são descritos adicionalmente na Pat. US nº 5.004.597, de Majeti; Pat. US nº 3.959.458, de Agricola et al. e Pat. US nº 3.937.807, de Haefele, todas incorporadas neste documento por referência.

[0035] Salvo especificação em contrário, todos os percentuais de componentes da composição dados neste relatório descritivo estão em peso com base em um peso da composição ou formulação total de 100%.

[0036] Salvo indicação em contrário, os ingredientes para uso nas composições e formulações da presente invenção são, preferencialmente, ingredientes cosmeticamente aceitáveis. Por "oralmente aceitável" entende- se adequado para uso em uma formulação para aplicação na cavidade oral de um mamífero. Um excipiente oralmente aceitável, por exemplo, é um excipiente que é adequado para administração à cavidade oral nas quantidades e concentrações contempladas nas formulações desta invenção e inclui, por exemplo, excipientes que são "Geralmente Reconhecidos como Seguros - Generally Recognized as Safe (GRAS)" pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos.

[0037] As composições e formulações, conforme fornecidas neste documento, são descritas e reivindicadas com referência a seus ingredientes, como é comum na técnica. Como seria evidente a um versado na técnica, os ingredientes podem, em alguns casos, reagir uns com os outros, de modo que a verdadeira composição da formulação final pode não corresponder exatamente aos ingredientes listados. Assim, deve ser entendido que a invenção se estende ao produto da combinação dos ingredientes listados.

[0038] Conforme usadas ao longo de todo o documento, as faixas são usadas para incluir e descrever todo e cada valor que esteja dentro de tal faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa. Além disso, todas as referências citadas neste documento estão incorporadas neste documento por referência em sua totalidade. No caso de um conflito entre uma definição na presente divulgação e uma definição de uma referência citada, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[0039] A menos que especificado de outra forma, todas as porcentagens e quantidades expressas neste documento e em outras partes do relatório descritivo deverão ser compreendidas como se referindo às porcentagens em peso. As quantidades fornecidas são baseadas no peso ativo do material.

EXEMPLOS Exemplo 1

[0040] Composições exemplares da presente invenção e várias composições comparativas que não incluem os sistemas de conservante inventivo descritos neste documento são descritas abaixo. Tabela 1 Padrão 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Ingredientes % em peso Água 62,34 62,25 62,15 62,05 61,95 61,95 62,14 59,15 59,15 59,25 62,25 Propilenoglicol 4 4 4 4 4 4 4 7 4 7 4 Metilisotiazolinona 0,01 -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- Álcool Benzílico 0,1 0,2 0,3 0,4 0,3 0,3 0,3 0,3 0,2 0,2 0,2 Caprililglicol -- -- -- -- 0,2 -- -- -- 0,2 -- -- Hexanodiol + caprililglicol -- -- -- -- -- 0,2 -- -- -- -- -- Cloreto de Cetilpiridínio -- -- -- -- -- -- 0,015 -- -- -- -- Glicerina 18 18 18 18 18 18 18 18 18 18 18 Sorbitol 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 Aroma A 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 --

Aroma B -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- 0,2 L-arginina 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 Outros (por exemplo, QS QS QS QS QS QS QS QS QS QS QS agentes anticálculos, agentes antibacterianos, agentes antissensibilidade, espessantes etc.) Padrão = fórmula atualmente comercializada

[0041] As composições descritas na Tabela 1 (acima) podem ser preparadas por métodos geralmente conhecidos por aqueles versados na técnica. Exemplo 2

[0042] Testes para determinar a eficácia de conservação antimicrobiana de várias composições são realizados. As composições são inoculadas com espécies misturadas de microrganismos de quantidades conhecidas (bacterianas e fúngicas) e monitoradas quanto à sobrevida a cada 7 dias durante um intervalo de quatro semanas. Os resultados destes testes são descritos abaixo na Tabela 2. Tabela 2 Composição Redução logarítmica para bolor Envelhecido* APET(*4 semanas) Controle 2,3 1 2 2 2,6 3 3,9 4 4,9 5 4,9 6 4,9 7 4,9

[0043] Os dados descritos na Tabela 2 (acima) demonstram que determinados sistemas de conservante inibem mais eficazmente o crescimento de micro-organismos do que outros. Exemplo 3

[0044] As avaliações de aroma de várias composições são realizadas por um painel de especialistas. Os resultados destas avaliações são descritos abaixo na Tabela 3. Tabela 3

Composição Aprovada/Reprovada Comentários Controle Aprovada Nenhum 1 Aprovada Semelhante ao Controle 2 Reprovada Gosto residual metálico, amargor e formigamento 3 Reprovada Gosto residual metálico, muito mais formigamento do que o Controle 4 Reprovada Leve sabor metálico e ceroso, menos amargor do que 2 ou 3 5 Reprovada Gosto residual metálico, ceroso e rançoso, notas de sabor indesejadas, formigamento 6 Reprovada Gosto residual metálico e formigamento 7 Reprovada Gosto residual metálico e formigamento

[0045] Como ilustrado pelos resultados descritos na Tabela 3 (acima), os sistemas de conservantes podem ter um impacto significativo no perfil de aroma de uma composição; e encontrar uma combinação de ingredientes que fornece um nível aceitável de conservação, bem como um perfil de aroma aceitável, é um desafio. Exemplo 4

[0046] As Composições 1, 8, 9 e 10 são ainda avaliadas em um rastreio de aroma de segundo nível. As composições são envelhecidas a 40 °C e a 75% de umidade relativa (UR) e avaliadas após oito semanas. Os resultados deste rastreio de aroma de segundo nível são descritos abaixo na Tabela 4. Tabela 4 Composição Comentários 1 Gosto residual amargo 8 Gosto residual ceroso 9 Excelente impacto do aroma e longa duração 10 Gosto residual amargo e ceroso

[0047] Os resultados descritos na Tabela 4 (acima) demonstram que os sistemas de conservantes inventivos da invenção reivindicada também proporcionam um perfil de sabor inesperadamente superior. Exemplo 5

[0048] Uma avaliação cosmética é realizada nas composições que passaram pelo rastreio de aroma (Composições 1, 8 e 10) e uma quarta composição compreendendo 0,2% em peso de álcool benzílico e 7% em peso de propileno glicol (Composição 9). Especificamente, a aparência visual e a cor destas composições são avaliadas após quatro semanas a 40 °C e 49 °C. Os resultados destas avaliações são descritos na Tabela 5 (abaixo). Tabela 5 Composição Aparência Cor 1 Fase de separação/turvamento após quatro semanas a 49 °C Amarelada 8 Fase de separação/turvamento após quatro semanas a 49 °C Amarelada 9 Aprovada Sem alteração de cor 10 Aprovada Amarelada

[0049] Os resultados descritos na Tabela 5 (acima) demonstram que composições exemplares da presente invenção compreendendo um sistema de conservante exemplar da invenção reivindicada ficaram cosmeticamente estáveis após quatro semanas a temperaturas elevadas. Exemplo 6

[0050] As composições avaliadas nos Exemplos 4 e 5 (Composições 1, 8, 9 e 10) são ainda avaliadas em um teste de adequação de conservação semelhante à avaliação realizada no Exemplo 2, em que as composições são avaliadas para crescimento de micro-organismos após vinte e oito dias. Os resultados destas avaliações são descritos na Tabela 6 (abaixo). Tabela 6 Composição Redução logarítmica para bolor Envelhecido* APET(*13 semanas) 1 1,8 8 3,4 9 3,6 10 1,7

[0051] Como ilustrado pelos dados descritos na Tabela 6 (acima), um sistema de conservante exemplar da presente invenção foi capaz de fornecer um nível superior de inibição de micro-organismos.

[0052] Em resumo, os dados descritos na seção de Exemplos ressaltam a inventividade das composições e sistemas de conservantes da presente invenção. Particularmente, era verdadeiramente inesperado que os sistemas de conservantes da presente invenção fossem capazes de fornecer a inibição microbiana e fúngica observada e que fornecessem também um perfil de aroma apelativo e estabilidade a longo prazo para composições com alto teor de água.

[0053] Embora a invenção tenha sido descrita em relação aos exemplos específicos incluindo modos atualmente preferenciais de executar a invenção, aqueles versados na técnica apreciarão que há inúmeras variações e permutações dos sistemas e técnicas descritos acima. Deve-se compreender que outras modalidades podem ser utilizadas e modificações estruturais e funcionais podem ser feitas sem se desviar do escopo da presente invenção. Assim, o escopo da invenção deve ser interpretado de forma ampla conforme apresentado nas reivindicações anexas.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição para higiene bucal caracterizada pelo fato de que compreende: um veículo aceitável por via oral que compreende mais do que cerca de 50% em peso de água; e um sistema conservante compreendendo: álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico; e um alquilenoglicol.

2. Composição para higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição para higiene bucal é um enxaguante bucal ou um antisséptico bucal.

3. Composição para higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1 ou reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o alquilenoglicol compreende propilenoglicol.

4. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o alquilenoglicol está presente em uma quantidade de cerca de 2% em peso a cerca de 12% em peso.

5. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o alquilenoglicol está presente em uma quantidade de cerca de 4% em peso a cerca de 10% em peso.

6. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o alquilenoglicol está presente em uma quantidade de cerca de 6% em peso a cerca de 8% em peso.

7. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante compreende de cerca de 0,1% em peso a cerca de 0,5% em peso de álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico.

8. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante compreende de cerca de 0,1% em peso a cerca de 0,3% em peso de álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico.

9. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante compreende de cerca de 0,15% em peso a cerca de 0,25% em peso de álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico.

10. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante compreende de cerca de 0,2% em peso de álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico.

11. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante compreende cerca de 0,2 % em peso de álcool benzílico.

12. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante compreende 0,2 % em peso de álcool benzílico.

13. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que compreende um aminoácido básico na forma livre ou de sal.

14. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante é substancialmente livre de parabenos.

15. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o sistema de conservante é substancialmente livre de isotiazolinonas.

16. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 13 a 15, caracterizada pelo fato de que o aminoácido básico na forma livre ou de sal compreende L-Arginina.

17. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 13 a 16, caracterizada pelo fato de que o aminoácido básico na forma livre ou de sal está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 10% em peso.

18. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 13 a 17, caracterizada pelo fato de que o aminoácido básico na forma livre ou de sal está presente em uma quantidade de cerca de 0,25% em peso a cerca de 7,5% em peso.

19. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição para higiene bucal é substancialmente livre de partículas.

20. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição para higiene bucal é substancialmente livre de um abrasivo.

21. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição para higiene bucal fornece uma taxa de fluxo de fluido não maior do que cerca de 45% da taxa de fluxo de fluido da dentina desgastada.

22. Composição para higiene bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um poliol.

23. Composição para higiene bucal, de acordo com a reivindicação 22, caracterizada pelo fato de que o poliol compreende um álcool de açúcar.

24. Composição para higiene bucal, de acordo com a reivindicação 22 ou reivindicação 23, caracterizada pelo fato de que o álcool de açúcar é selecionado dentre: maltitol; sorbitol; xilitol; eritritol; glicerol; e uma combinação de dois ou mais destes.

25. Enxaguante bucal caracterizado pelo fato de que compreende: um aminoácido básico na forma livre ou na forma de sal; de cerca de 50% a cerca de 80% em peso de água;

de cerca de 5% em peso a cerca de 10% em peso de um sistema de conservante compreendendo: álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico; e um alquilenoglicol.

26. Enxaguante bucal, de acordo com a reivindicação 25, caracterizado pelo fato de que o álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico está presente em uma quantidade de cerca de 0,15% em peso a cerca de 0,25% em peso.

27. Enxaguante bucal, de acordo com a reivindicação 25 ou reivindicação 26, caracterizado pelo fato de que o álcool benzílico, ácido benzoico ou um sal de ácido benzoico está presente em uma quantidade de cerca de 0,2% em peso.

28. Enxaguante bucal, de acordo com a reivindicação 27, caracterizado pelo fato de que compreende cerca de 0,2% em peso de álcool benzílico.

29. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 28, caracterizado pelo fato de que o alquilenoglicol compreende propilenoglicol.

30. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 29, caracterizado pelo fato de que o alquilenoglicol está presente em uma quantidade de cerca de 5% em peso a cerca de 9% em peso.

31. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 30, caracterizado pelo fato de que o alquileneolicol está presente em uma quantidade de cerca de 7% em peso.

32. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 31, caracterizado pelo fato de que o alquilenoglicol compreende propilenoglicol.

33. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 32, caracterizado pelo fato de que a razão de peso de solventes aquosos:não aquosos é menor do que cerca de 2:1.

34. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 33, caracterizado pelo fato de que compreende ainda sorbitol.

35. Enxaguante bucal, de acordo com a reivindicação 34, caracterizado pelo fato de que a razão de peso de propilenoglicol:sorbitol é cerca de 1:1.

36. Enxaguante bucal, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 35, caracterizado pelo fato de que compreende ainda um copolímero de éter metilvinílico/anidrido maleico com um peso molecular (MW) de cerca de 300.000 a cerca de 800.000.

37. Uso de uma composição para higiene bucal de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 24 ou de um enxaguante bucal de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 36, caracterizado pelo fato de que compreende: tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a erosão dentária; tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a formação de cáries dentárias; ocluir um túbulo dentinário; tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a hipersensibilidade dos dentes; promover o crescimento de bactérias benéficas na cavidade oral; reduzir, reparar ou inibir lesões precoces no esmalte, por exemplo, conforme detectadas pela fluorescência quantitativa induzida por luz (QLF) ou medição elétrica de cáries (ECM); reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes; tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a gengivite;

promover a cicatrização de feridas ou cortes na boca; reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido; aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas; inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral; aumentar e/ou manter o pH da placa bacteriana em níveis de pelo menos pH 5,5 após exposição a açúcar, reduzir o acúmulo de placa bacteriana; tratar a boca seca; e/ou melhorar a saúde sistêmica, incluindo saúde cardiovascular, por exemplo, através da redução de potencial para infecção sistêmica através de tecidos orais.

38. Método caracterizado pelo fato de que é para: tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a erosão dentária; tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a formação de cáries dentárias; ocluir um túbulo dentinário; tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a hipersensibilidade dos dentes; promover o crescimento de bactérias benéficas na cavidade oral; reduzir, reparar ou inibir lesões precoces no esmalte, por exemplo, conforme detectadas pela fluorescência quantitativa induzida por luz (QLF) ou medição elétrica de cáries (ECM); reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes; tratar, prevenir, reduzir a incidência ou inibir a gengivite; promover a cicatrização de feridas ou cortes na boca; reduzir os níveis de bactérias produtoras de ácido; aumentar os níveis relativos de bactérias arginolíticas; inibir a formação de biofilme microbiano na cavidade oral; aumentar e/ou manter o pH da placa bacteriana em níveis de pelo menos pH 5,5 após exposição a açúcar, reduzir o acúmulo de placa bacteriana; tratar a boca seca; e/ou melhorar a saúde sistêmica, incluindo saúde cardiovascular, por exemplo, através da redução de potencial para infecção sistêmica via tecidos orais; compreendendo: administrar uma composição para higiene bucal de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 24 ou um enxaguante bucal de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 36 a um indivíduo em necessidade destes.

39. Método, de acordo com a reivindicação 38, caracterizado pelo fato de que cerca de vinte mililitros (20 ml) da composição para higiene bucal é administrada na cavidade oral, bochechada por cerca de 30 segundos e depois expectorada.

40. Composição para higiene bucal de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 24 ou o enxaguante bucal de acordo com qualquer uma das reivindicações de 25 a 36, caracterizados pelo fato de que o sal de ácido benzoico é selecionado dentre benzoato de sódio; benzoato de cálcio; benzoato de potássio; e uma combinação de dois ou mais destes.