BR112020012426A2

BR112020012426A2 - composição tópica

Info

Publication number: BR112020012426A2
Application number: BR112020012426-5A
Authority: BR
Inventors: Mathilde DELAUNE; Christine Mendrok-Edinger
Original assignee: Dsm Ip Assets B.V.
Priority date: 2017-12-19
Filing date: 2018-12-17
Publication date: 2020-11-24
Also published as: EP3727303A1; KR20200101412A; JP2021506880A; US11534374B2; US20200383884A1; BR112020012426B1; JP7426000B2; WO2019121442A1; CN111511343A

Abstract

A presente invenção se refere a composições tópicas compreendendo pantenol, hidroxiacetofenona e um filtro UV micronizado.

Description

“COMPOSIÇÃO TÓPICA”

[0001] A presente invenção se refere a composições tópicas compreendendo pantenol, uma hidroxiacetofenona e um filtro UV micronizado.

[0002] Os produtos para cuidados com o sol evoluíram consideravelmente ao longo dos anos. As formulações anteriores se destinavam a proteger o usuário da radiação UV-B, uma vez que já se pensava que os raios UV-B eram os fatores mais importantes para rugas, doenças da pele e câncer de pele. No entanto, estudos mais recentes mostraram que a radiação UV-A é igualmente ou ainda mais importante no desenvolvimento de dano solar e doenças da pele, como lúpus eritematoso e melanoma e câncer de pele não melanoma. Assim, o foco de hoje é eliminar a maior quantidade possível de luz UVA (320-400 nm) e/ou UVB (280-320 nm). Consequentemente, há uma necessidade cada vez maior de produtos para cuidados com o sol que exibam SPFs altos (Fator de Proteção Solar) e alta proteção UVA, ao passo que são fotoestáveis.

[0003] Além disso, os atuais produtos de proteção solar necessitam de conservantes ou intensificadores de conservação não prejudiciais à pele que possam ser uma alternativa aos conservantes convencionais. Uma outra necessidade dos produtos de proteção solar é melhorar a hidratação e evitar ou reduzir irritações da pele.

[0004] Entretanto, os produtos para cuidados com o sol geralmente contêm quantidades significativas de gorduras e óleos que, após a aplicação sobre a pele, em particular nos dedos da mão, geralmente causa uma transferência indesejada dessas gorduras e óleos para superfícies, como telas sensíveis ao toque, deixando a superfície engordurada, o que é altamente indesejado pelo consumidor final.

[0005] Portanto, foi o objetivo da presente invenção solucionar as desvantagens da técnica anterior e desenvolver produtos de proteção solar compreendendo um ou mais filtros UV, um conservante suave e um agente suavizante que superem as desvantagens descritas acima.

[0006] Surpreendentemente, constatou-se que composições compreendendo um agente suavizante específico e um conservante específico em combinação com um filtro UV micronizado apresentam uma transferência significativamente reduzida da composição para superfícies vítreas, por exemplo, telas sensíveis ao toque.

[0007] Assim, a invenção se refere, em um aspecto, a composições tópicas compreendendo pantenol, uma hidroxiacetofenona e um filtro UV micronizado.

[0008] Entende-se aqui que o termo “tópico(a)” significa a aplicação externa a substâncias queratinosas, que são, em particular, a pele, couro cabeludo, cílios, sobrancelhas, unhas, membranas mucosas e cabelos, de preferência a pele.

[0009] O pantenol (INCI) é também denominado D-pantenol, dexpantenol, provitamina B5, ou (+)-(R)-2,4-di-hidroxi-N-(3- hidroxipropil)-3,3-dimetilbutiramida. O pantenol melhora a hidratação, reduz o prurido e a inflamação da pele, melhora a elasticidade da pele e acelera a cicatrização epidérmica. O pantenol está comercialmente disponível, por exemplo, como D-pantenol junto à DSM Nutritional Products Europe Ltd.

[0010] O termo hidroxiacetofenona se refere a o-, m- ou p-hidroxiacetofenona. É particularmente preferencial nas modalidades da presente invenção a p-hidroxiacetofenona [CAS

99-93-4] que também é chamada de 1-(4-hidroxifenil)-etanona e que está, por exemplo, comercialmente disponível junto à Symrise como SymSave® H e que é um ingrediente cosmético multifuncional com características antioxidantes e suavizantes. Essa pode ser usada como um intensificador de preservação que é suave e seguro.

[0011] O termo “micronizado”, como usado na presente invenção, se refere de modo geral a um tamanho de partícula Dv50 menor que 200 nm, de preferência de cerca de 5 nm a cerca de 200 nm, com mais preferência de cerca de 15 nm a cerca de 100 nm (Beckmann Coulter).

[0012] Exemplos de filtros UV micronizados são os filtros UV orgânicos insolúveis micronizados ou filtros UV inorgânicos micronizados. Exemplos de filtros UV orgânicos insolúveis micronizados são metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol ou tris-bifenil triazina. Exemplos de filtros UV inorgânicos micronizados são dióxido de titânio micronizado, óxido de zinco micronizado, óxido de cério micronizado ou óxido de ferro micronizado.

[0013] O termo ‘insolúvel’ como usado na presente invenção se refere a um absorvedor de UV que apresenta uma solubilidade em temperatura ambiente (ou seja, ~ 22 °C) em óleos cosméticos comuns, por exemplo, benzoato de C12-15 alquila, propilenoglicol, óleo mineral, mas também em água em menos que 0,05 % em peso, de preferência menos que 0,3 % em peso, com a máxima preferência menos que 0,01 % em peso. De acordo com uma modalidade adicional, o filtro UV micronizado é tanto um filtro UVA quanto um filtro UVB ou um filtro de amplo espectro (UVA e UVB).

[0014] De acordo com uma modalidade preferencial, o filtro UV micronizado é um filtro UV orgânico insolúvel micronizado.

[0015] De acordo com uma modalidade preferencial, o filtro UV micronizado de acordo com a presente invenção é um filtro UV orgânico insolúvel tendo uma distribuição de tamanho médio de partícula Dv50 conforme determinada por difusão de luz menor que 200 nm.

[0016] Com mais preferência, o filtro UV orgânico insolúvel micronizado tem uma distribuição de tamanho médio de partícula Dv50 determinada por difusão de luz (por exemplo, por Espectroscopia de Correlação de Fóton (PCS)) selecionada na faixa de 30 a 150 nm, com a máxima preferência na faixa de 35 a 125 nm, por exemplo, em particular na faixa de 40 a 110 nm. Em uma modalidade vantajosa em particular, o absorvedor de UV orgânico insolúvel micronizado apresenta uma Dv10 na faixa de 50 a 80 nm, uma Dv50 na faixa de 75 a 125 nm e uma Dv90 na faixa de 140 a 180 nm, e com ainda mais preferência uma Dv10 na faixa de 55 a 75 nm, uma Dv50 na faixa de 80 a 110 nm e uma Dv90 na faixa de 150 a 175 nm. O tamanho de partícula, como apresentado na presente invenção, é determinado, de modo geral, em uma suspensão do absorvedor de UV orgânico insolúvel micronizado em água, por exemplo, água ultrapura (Mili-Q purificada), de preferência em um nível de concentração de 3 mg/ml usando um Beckman Coulter Delsa Nano S.

[0017] De acordo com uma modalidade adicional, a composição tópica compreendo filtro UV micronizado como uma dispersão aquosa contendo partículas micronizadas de filtro UV micronizado.

[0018] De preferência, a concentração do filtro UV micronizado na dispersão aquosa está na faixa de 10 a 90 % em peso, 20 a 80 % em peso, 30 a 70 % em peso, com mais preferência na faixa de 40 a 60 % em peso, por exemplo na faixa de 45 a 55 % em peso.

[0019] De acordo com uma modalidade adicional, a dispersão aquosa contendo o filtro UV micronizado contém adicionalmente um C8-16 alquil poliglicosídeo.

[0020] O termo ‘alquil poliglicosídeo (APG)’ se refere a uma classe de tensoativos não iônicos tendo a fórmula genérica CnH2+n O(C6H10O5)xH, em que n é um número inteiro selecionado na faixa de 2 a 22 e x se refere ao nível médio de polimerização da porção de glicosídeo (mono, di, tri, oligo e poliglicosídeos). Esses APG’s são amplamente usados em aplicações domésticas e industriais. Eles são, de modo geral, derivados de matérias-primas renováveis, como glicose derivada de milho e álcoois graxos derivados de plantas. Esses alquil poliglicosídeos apresentam, de modo geral, um nível médio de polimerização da porção de glicosídeo variando de 1 a 1,7, de preferência de 1,2 a 1,6, por exemplo, de 1,4 a 1,6.

[0021] Em todas as modalidades de acordo com a presente invenção, é particularmente vantajoso o uso de C8-10 alquil poliglicosídeo que consiste essencialmente em caprilil (C8) e capril (C10) poliglicosídeos. De preferência, esses de caprilil (C8) e capril (C10) poliglicosídeos apresentam ainda uma razão (%/%, em que todo o % é o % de área determinado por HPLC-MS) entre caprilil (C8) mono-glicosídeo e capril (C10) mono-glicosídeo na faixa de 3:1 a 1:3, de preferência na faixa de cerca de 2:1 a 1:2, com a máxima preferência na faixa de 1,5:1 a 1:1,5. Adicionalmente, esse C8-10 alquil poliglicosídeo contêm, de preferência, não mais que 3 % em peso, com mais preferência não mais que 2 % em peso, com a máxima preferência não mais que 1,5 % em peso de C12 alquil mono-glicosídeo (conforme determinado por HPLC-MS). Fica entendido que esses alquil poliglicosídeos são basicamente isentos de quaisquer alquil poliglicosídeos superiores (por exemplo, C14-16).

[0022] Um C8-10 alquil poliglicosídeo particularmente vantajoso de acordo com a presente invenção é fito de glicose derivada de milho e álcoois graxos C8 e C10 derivados de óleo de coco e azeite de dendê, os quais são, por exemplo, comercializados como uma dispersão aquosa sob o nome comercial Green APG 0810 pela Shanghai Fine Chemical.

[0023] De preferência, esse C8-16 alquil poliglicosídeo ou suas misturas está/estão presentes em uma concentração de 2 a 15 % em peso, de preferência de 5 a 10 % em peso, com base no peso total da dispersão aquosa. De preferência, esse C8- 16 alquil poliglicosídeo é C8-10 alquil poliglicosídeo.

[0024] De acordo com uma modalidade adicional, o filtro UV micronizado é metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol ou tris-bifenil triazina. Em uma modalidade preferencial, o filtro UV é metileno bis- benzotriazolil tetrametilbutilfenol micronizado.

[0025] O metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol (INCI), também denominado MBBT, 2,2'- metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3- tetrametilbutil)-fenol, é comercializado como uma dispersão aquosa compreendendo MBBT e um alquil poliglicosídeo pela DSM Nutritional Products Ltd (PARSOL® MAX), bem como pela BASF SE (Tinosorb® M). O metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol é um filtro UV de amplo espectro que filtra luz UVA e UVB.

[0026] O tris-bifenil triazina é também denominado 2,4,6- tris([1,1'-bifenil]-4-il)-1,3,5-triazina, é um filtro UV comercializado como Tinosorb® A2B pela BASF SE.

[0027] Em todas as modalidades da presente invenção, a quantidade do filtro UV micronizado (com base no ativo), de preferência de metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol ou tris-bifenil triazina, com a máxima preferência de metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol presente nas composições tópicas de acordo com a presente invenção, é vantajosamente selecionada na faixa de 0,1 a 20 % em peso, em particular na faixa de 0,2 a 15 % em peso, com a máxima particularidade na faixa de 0,3 a 10 % em peso com base no peso total da composição. Outras faixas preferenciais são de 0,5 a 10 % em peso, de 1 a 8 % em peso e de 1 a 5 % em peso e de 2 a 5 % em peso com base no peso total da composição.

[0028] Em todas as modalidades da presente invenção, a quantidade de pantenol presente nas composições tópicas de acordo com a presente invenção é vantajosamente selecionada na faixa de 0,001 a 10 % em peso, de preferência na faixa de 0,01 a 7 % em peso, com mais preferência na faixa de 0,1 a 6 % em peso e, com a máxima preferência, na faixa de 0,5 a 5 % em peso com base no peso total da composição. Faixas preferenciais adicionais variam de 0,5 a 4,5 % em peso, de 0,6 a 4 % em peso, de 0,6 a 3,5 % em peso, de 1 a 5 % em peso, de 2 a 5 % em peso, de 3 a 5 % em peso, de 1 a 6 % em peso, de 2 a 6 % em peso, de 3 a 6 % em peso, bem como de 4 a 6 % em peso de pantenol com base no peso total da composição.

[0029] Em todas as modalidades da presente invenção, a quantidade da hidroxiacetofenona presente nas composições tópicas de acordo com a presente invenção é vantajosamente selecionada na faixa de 0,001 a 5 % em peso, de preferência na faixa de 0,01 a 4 % em peso, com mais preferência na faixa de 0,1 a 3 % em peso com base no peso total da composição. Outras faixas preferenciais são de 0,005 a 4,5 % em peso, de 0,05 a 4,3 % em peso, e de 0,25 a 2,9 % em peso, bem como de 0,25 a 2 % em peso ou 0,25 a 1 % em peso com base no peso total da composição.

[0030] Uma modalidade da presente invenção se refere a um método para o uso do filtro UV micronizado, em particular em combinação com pantenol e uma hidroxiacetofenona, conforme descrito e definido na presente invenção, em uma composição tópica de acordo com a presente invenção para reduzir a transferência da composição tópica para superfícies de vidro ou plástico.

[0031] Em uma modalidade em particular, a presente invenção se refere a um método para o uso de metileno bis- benzotriazolil tetrametilbutilfenol, pantenol e p-hidroxiacetofenona em uma composição tópica de acordo com a presente invenção para reduzir a transferência da composição tópica para superfícies de vidro ou plástico.

[0032] Em uma outra modalidade, a invenção se refere ao uso de um filtro UV micronizado, pantenol e uma hidroxiacetofenona, conforme descrito e definido, para reduzir a transferência de gordura(s) e óleo(s) contido(s) em uma composição tópica de acordo com a presente invenção para uma superfície, por exemplo, em particular, para uma superfície de vidro ou plástico, por exemplo, uma tela sensível ao toque.

[0033] Em uma modalidade adicional, a invenção se refere a um método para reduzir a transferência de gordura(s) e/ou óleo(s) para uma superfície, por exemplo, em particular, para uma superfície de vidro ou plástico, por exemplo, uma tela sensível ao toque, em que o dito método abrange a adição de um filtro UV micronizado, pantenol e hidroxiacetofenona, conforme descrito e definido, em uma composição tópica de acordo com a presente invenção compreendendo essa(s) gordura(s) e óleo(s).

[0034] As composições tópicas preferenciais em todas as modalidades da presente invenção são emulsões contendo uma fase oleosa e uma fase aquosa, por exemplo, em particular, emulsão O/A, A/O, Si/A, A/Si, emulsões múltiplas O/A/O, A/O/A ou uma emulsão de Pickering. A quantidade da fase oleosa (ou seja, a fase contendo todos os óleos e gorduras) presente nessas emulsões é, de preferência, de pelo menos 10 % em peso, por exemplo, na faixa de 10 a 60 % em peso, de preferência na faixa de 15 a 50 % em peso, com a máxima preferência na faixa de 15 a 40 % em peso, com base no peso total da composição.

[0035] Em uma modalidade adicional, a presente invenção se refere à composição tópica de acordo com as modalidades descritas na presente invenção para o uso como protetor solar, respectivamente para o uso da composição tópica de acordo com as modalidades descritas na presente invenção como protetor solar.

[0036] Além do filtro UV micronizado, em particular metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol ou tris-

bifenil triazina micronizado, também outros filtros UV podem estar presentes na composição tópica de acordo com a presente invenção. Esses filtros UV são todas substâncias de filtro UV comercialmente disponíveis, por exemplo, em particular (nomes INCI) polissilicone-15, ácido fenilbenzimidazolssulfônico, 3-benzilideno cânfora, octocrileno, metoxicinamato de etil-hexila, salicilato de etil-hexila, homossalato, etil-hexil triazona, óxido de zinco, bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina, dietil- hexil butamido triazona, benzofenon-3, dióxido de titânio, butil metoxidibenzoil metano, fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissodico e benzoato de dietilamino hidroxibenzoil-hexila, sem que se limitem a estes. De preferência, as composições tópicas de acordo com a presente invenção compreendem, como filtros UV adicionais, pelo menos octocrileno, salicilato de etil-hexila e butil metoxidibenzoil metano.

[0037] Em uma outra modalidade vantajosa, as composições tópicas de acordo com a presente invenção são isentas de metilideno cânfora (3-(4-metilbenzilideno)cânfora) e/ou octocrileno.

[0038] É ainda vantajoso se as composições tópicas de acordo com a presente invenção forem isentas de polietilenoglicol, éteres de polietilenoglicol e ésteres de polietilenoglicol (derivados de PEG).

[0039] É também vantajoso se as composições tópicas de acordo com a presente invenção forem isentas de parabenos, cloreto de benzetônio, piroctona olamina, arginato de lauroíla, ácido benzóico, ácido sórbico, metilisotiazolinona, clorometilisotiazolinona, bronopol,

cloretos de benzalcônio, liberadores de formaldeído, ácido salicílico, triclosano, ácido desidroacético, DMDM hidantoína, clorfenesina, IPBC.

[0040] Como as composições tópicas de acordo com a invenção são destinadas à aplicação tópica, as mesmas compreendem um meio fisiologicamente aceitável, ou seja, um meio compatível com substâncias queratinosas, como a pele, membranas mucosas e fibras queratinosas. Em particular, o meio fisiologicamente aceitável é um veículo cosmeticamente aceitável.

[0041] O termo “veículo cosmeticamente aceitável” se refere a todos os veículos e/ou excipientes e/ou diluentes convencionalmente usados em composições cosméticas.

[0042] As composições tópicas preferenciais de acordo com a invenção são preparações para cuidados da pele, preparações decorativas e preparações funcionais.

[0043] Exemplos de preparações para cuidados da pele são, em particular, preparações para proteção contra a luz, preparações antienvelhecimento, preparações para o tratamento de fotoenvelhecimento, óleos corporais, loções corporais, géis corporais, cremes de tratamento, pomadas para proteção da pele, pós para a pele, géis hidratantes, sprays hidratantes, hidratantes faciais e/ou corporais, preparações para bronzeamento da pele (ou seja, composições para o bronzeamento artificial/sem sol e/ou escurecimento da pele humana), por exemplo, cremes de autobronzeamento, bem como preparações para o clareamento da pele.

[0044] Exemplos de preparações decorativas são, em particular, batons, sombras, rímel e máscaras para cílios, formulações para maquiagem secas e úmidas, rouges e/ou pós.

[0045] Exemplos de preparações funcionais são composições cosméticas ou farmacêuticas que contêm ingredientes ativos como preparações com hormônio, preparações com vitamina, preparações com extrato vegetal, preparações antienvelhecimento e/ou preparações antimicrobianas (antibacterianas ou antifúngicas) sem que se limitem a isso.

[0046] Em uma modalidade em particular, as composições tópicas de acordo com a invenção são preparações para proteção contra a luz (produtos de proteção solar), como leites de proteção solar, loções de proteção solar, cremes de proteção solar, óleos de proteção solar, bloqueadores solares ou cremes de tratamento diurno com um FPS (fator de proteção solar). São de particular interesse os cremes de proteção solar, as loções de proteção solar, os leites de proteção solar e as preparações de proteção solar.

[0047] As composições tópicas de acordo com a presente invenção podem estar na forma de uma suspensão ou dispersão em solventes ou substâncias gordurosas ou, alternativamente, sob a forma de uma emulsão ou microemulsão (em particular, do tipo óleo-em-água (O/A) ou do tipo água-em-óleo (A/O), do tipo silicone-em-água (Si/A) ou água-em-silicone (A/Si), emulsão PIT, emulsão múltipla (por exemplo, do tipo óleo-em- água-óleo (O/A/O) ou água-em-óleo-em-água (A/O/A)), emulsão de remoção, hidrogel, gel alcoólico, lipogel, solução de uma ou de múltiplas fases ou dispersão vesicular ou outras formas usuais, que também podem ser aplicadas por canetas, como máscaras ou como aspersões.

[0048] As composições tópicas de acordo com a presente invenção estão vantajosamente na forma de uma emulsão de óleo-em-água (O/A) compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa na presença de um emulsionante de O/A. A preparação de tais emulsões de O/A é bem conhecida pelos versadas na técnica e é ilustrada nos exemplos.

[0049] Em uma modalidade vantajosa, o emulsionante O/A de acordo com a presente invenção é um emulsionante de éster de fosfato. O termo “emulsionante de éster de fosfato” se refere ao emulsionante de ésteres de fosfato da fórmula (II)

O 7 5

R O P OR 6 OR fórmula (II) em que R5, R6 e R7 podem ser hidrogênio, uma alquila de 1 a 22 carbonos, de preferência de 12 a 18 carbonos; ou uma alquila alcoxilada tendo de 1 a 22 carbonos, de preferência de 12 a 18 carbonos, e tendo 1 ou mais, de preferência de 2 a 25, com a máxima preferência de 2 a 12, mols de óxido de etileno, contato que pelo menos um entre R5, R6 e R7 seja uma alquila ou alquila alcoxilada como anteriormente definido, mas tendo pelo menos 6 carbonos de alquila no dito grupo alquila ou alquila alcoxilada.

[0050] Monoésteres em que R5 e R6 são hidrogênio e R7 é selecionado de grupos alquila de 10 a 18 carbonos, e álcoois graxos alcoxilados de 10 a 18 carbonos e de 2 a 12 mols de óxido de etileno são preferenciais. Entre os emulsionantes de éster de fosfato preferenciais estão etil fosfato de alquila C8-10, fosfato de alquila C9-15, fosfato de Cetearet- 2, fosfato de Cetearet-5, fosfato de Cetet-8, fosfato de Cetet-10, fosfato de cetila, fosfato de C6-10 Paret-4, fosfato de C12-15 Paret-2, fosfato de C12-15 Paret-3, fosfato de DEA- Cetearet-2, fosfato de DEA-cetila, fosfato de DEA-Olet-3, cetil fosfato de potássio, fosfato de Decet-4, fosfato de

Decet-6 e fosfato de Trilauret-4. Um emulsionante de éster de fosfato em particular de acordo com a invenção é cetil fosfato de potássio, por exemplo, comercialmente disponível como Amphisol® K junto à DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst.

[0051] Outros emulsionantes de O/A adequados de acordo com a presente invenção abrangem PEG-30 dipoli- hidroxiestearato, PEG-4 dilaurato, PEG-8 dioleato, PEG-40 peroleato de sorbitano, PEG-7 cocoato de glicerila, PEG-20 glicerídeos de amêndoa, PEG-25 óleo de rícino hidrogenado, estearato de glicerila (e) estearato de PEG-100, olivato de PEG-7, oleato de PEG-8, laurato de PEG-8, PEG-60 glicerídeos de amêndoa, PEG-20 sesquiestearato de metil glicose, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100, PEG-80 laurato de sorbitano, Estearet-2, Estearet-12, Olet-2, Cetet-2, Lauret- 4, Olet-10, Olet-10/Polioxil 10 éter oleílico, Cetet-10, Isoestearet-20, Cetearet-20, Olet-20, Estearet-20, Estearet- 21, Cetet-20, Isocetet-20, Lauret-23, Estearet-100, glicerilestearatocitrato, glicerilestearato (auto- emulsificante), ácido esteárico, sais de ácido esteárico, poligliceril-3-metilglicosedioestearato. Outros emulsionantes adequados são oleato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, isoestearato de sorbitano, trioleato de sorbitano, lauril glicosídeo, decil glicosídeo, estearoil glutamato de sódio, poliestearato de sacarose e poli-isobuteno hidratado. Além disso, um ou mais polímeros sintéticos podem ser usados como um emulsionante. Por exemplo, copolímero de PVP-eicoseno, polímero reticulado de acrilatos/acrilato de C10-30 alquila, copolímero de acrilatos/metacrilato de estearat-20, copolímero de PEG-

22/dodecilglicol, copolímero de PEG-45/docecilglicol e misturas destes.

[0052] Outra classe particular de emulsionantes de O/A são sistemas autoemulsionantes não iônicos derivados de azeite de oliva, por exemplo, conhecidos como (Nome INCI) olivato de cetearila e olivato de sorbitano (Composição Química: éster de sorbitano e éster cetearílico de ácidos graxos de azeite de oliva) comercializados sob o nome comercial OLIVEM 1000.

[0053] Outros emulsionantes poliméricos adequados estão comercialmente disponíveis, por exemplo, ácido poliacrílico hidrofobicamente modificado, por exemplo, polímeros reticulados de acrilatos/acrilato de C10-30 alquila que estão comercialmente disponíveis sob o nome comercial Pemulen® TR- 1 e TR-2 junto à Noveon.

[0054] Uma outra classe de emulsionantes particularmente adequados consiste em ésteres de poliglicerol ou diésteres de ácidos graxos, também chamados éster/diéster poliglicerílico (ou seja, um polímero no qual o(s) ácido(s) graxo(s) é(são) ligados por esterificação com poliglicerina), como, por exemplo, aquele comercialmente disponível junto à Evonik como Isolan GPS [Nome INCI di- isoestearato de poligliceril-4/poli- hidroxiestearato/sebacato (ou seja, diéster de uma mistura de ácidos isoesteárico, poli-hidroxiesteárico e sebácico com poliglicerin-4)] ou Dehymuls PGPH disponível junto à Cognis (INCI Dipoli-hidroxiestearato de poligliceril-2).

[0055] São também adequados polialquilenoglicoléter, como Brij 72 (polioxietilen(2)esteariléter) ou Brij 721 (éter polioxietileno (21) estearílico, por exemplo, disponíveis junto à Croda.

[0056] Pelo menos um emulsionante de O/A, respectivamente, Si/A é, de preferência, usado em uma quantidade de 0,5 a 10 % em peso, por exemplo, em particular na faixa de 0,5 a 5 % em peso, por exemplo, como muito mais particularmente na faixa de 0,5 a 4 % em peso, com base no peso total da composição.

[0057] Os emulsionantes adequados de A/O ou de A/Si são poligliceril-2-dipoli-hidroxiestearato, PEG-30 dipoli- hidroxiestearato, copoliol de cetil dimeticona, ésteres de poligliceril-3 di-isoestearato poliglicerol de ácido oleico/isoesteárico, poligliceril-6 hexaricinolato, poligliceril-4-oleato, poligliceril-4 oleato/PEG-8 propilenoglicol cocoato, estearato de magnésio, estearato de sódio, laurato de potássio, ricinoleato de potássio, cocoato de sódio, taloato de sódio, castorato de potássio, oleato de sódio, e misturas destes. Mais emulsionantes de A/Si adequados são lauril poligliceril-3 polidimetilsiloxietil dimeticona e/ou PEG-9 polidimetilsiloxietil dimeticona e/ou cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona e/ou polímero reticulado de PEG-12 dimeticona e/ou PEG/PPG-18/18 dimeticona. O pelo menos um emulsionante de A/O é, de preferência, usado em uma quantidade de cerca de 0,001 a 10 % em peso, com mais preferência, em uma quantidade de 0,2 a 7 % em peso em relação ao peso total da composição.

[0058] As composições tópicas de acordo com a presente invenção, além disso, contêm vantajosamente pelo menos um cotensoativo como, por exemplo, selecionado a partir do grupo de mono- e diglicerídeos e/ou álcoois graxos. O cotensoativo é geralmente utilizado em uma quantidade selecionada na faixa de 0,1 a 10 % em peso, como em particular na faixa de 0,5 a 7 % em peso, como muito mais particularmente na faixa de 1 a 5 % em peso, com base no peso total da composição. Os cotensoativos adequados específicos são selecionados a partir da lista de álcoois alquílicos, como álcool cetílico (Lorol C16, Lanette 16), álcool cetearílico (Lanette O), álcool estearílico (Lanette 18), álcool behenílico (Lanette 22), estearato de glicerila, miristato de glicerila (Estol 3650), coco-glicerídeos hidrogenados (Lipocire Na10), bem como suas misturas.

[0059] As composições na forma de emulsões de O/A de acordo com a invenção podem ser fornecidas, por exemplo, em todas as formas de formulação para emulsões de O/A, por exemplo, na forma de soro, leite ou creme, e são preparadas de acordo com os métodos usuais. As composições que são matérias da invenção se destinam à aplicação tópica e podem, em particular, constituir uma composição dermatológica ou cosmética, por exemplo, destinada à proteção da pele humana contra os efeitos adversos de radiação UV (antirrugas, antienvelhecimento, hidratante, proteção solar e similares).

[0060] De acordo com uma modalidade vantajosa da invenção, as composições constituem uma composição cosmética e se destinam à aplicação tópica à pele.

[0061] Por fim, uma matéria da invenção é um método para o tratamento cosmético de substâncias queratinosas, por exemplo, em particular, a pele, em que uma composição como definida acima é aplicada às ditas substâncias queratinosas, por exemplo, em particular à pele. O método é, em particular, adequado para proteger a pele contra os efeitos adversos da radiação UV, por exemplo, em particular, queimadura de sol e/ou fotoenvelhecimento.

[0062] De acordo com a presente invenção, as composições de acordo com a invenção podem compreender ingredientes adicionais, como ingredientes para o clareamento da pele; prevenção de bronzeamento; tratamento de hiperpigmentação; prevenção ou redução da acne, rugas, linhas de expressão, atrofia e/ou inflamação; quelantes e/ou sequestrantes; agentes anticelulite e emagrecimento (por exemplo, ácido fitânico), para firmamento, hidratação e energização, autobronzeamento, suavização, bem como agentes para melhorar a elasticidade e barreira da pele e/ou substâncias adicionais de filtro UV e veículos e/ou excipientes ou diluentes convencionalmente usados em composições tópicas. Se nada mais for declarado, os excipientes, aditivos, diluentes etc. mencionados a seguir são adequados para composições tópicas de acordo com a presente invenção. As quantidades necessárias dos adjuvantes e aditivos cosméticos e dermatológicos podem, com base no produto desejado, ser facilmente determinadas por um versado na técnica. Os ingredientes adicionais podem ser adicionados quer à fase oleosa, à fase aquosa ou separadamente, conforme for considerado apropriado. O modo de adição pode ser facilmente adaptado pelos versados na técnica.

[0063] Os ingredientes cosmeticamente ativos úteis aqui podem, em alguns casos, fornecer mais de um benefício ou funcionar através de mais de um modo de ação.

[0064] As composições cosméticas tópicas da invenção também podem conter adjuvantes cosméticos comuns e aditivos, como conservantes/antioxidantes, substâncias graxas/óleos, água, solventes orgânicos, silicones, espessantes,

amaciantes, emulsionantes, protetores solares, agentes antiespumantes, hidratantes, componentes estéticos como fragrâncias, tensoativos, cargas, agentes sequestrantes, polímeros aniônicos, catiônicos, não iônicos ou anfotéricos ou misturas destes, propelentes, agentes acidificantes ou basificantes, tinturas, colorantes/corantes, abrasivos, absorventes, óleos essenciais, elementos sensoriais para a pele, adstringentes, agentes antiespumantes, pigmentos ou nanopigmentos, por exemplo, aqueles adequados para fornecer um efeito fotoprotetor bloqueando-se fisicamente a radiação ultravioleta, ou quaisquer outros ingredientes normalmente formulados para as composições cosméticas. Esses ingredientes cosméticos comumente utilizados na indústria de cuidados com a pele, que são adequados para utilização nas composições da presente invenção são, por exemplo, descritos no International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook por Personal Care Product Council (http://www.personalcarecouncil.org/), acessível pela INFO BASE online (http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp), sem se limitar a isso.

[0065] As quantidades necessárias de adjuvantes e aditivos cosméticos e dermatológicos podem, com base no produto desejado, ser facilmente escolhidas por um versado na técnica e serão ilustradas nos exemplos, sem se limitar a esses.

[0066] Evidentemente, uma pessoa versada nessa técnica cuidará da seleção do composto ou compostos adicionais opcionais mencionados acima e/ou de suas quantidades, de tal modo que as propriedades vantajosas intrinsicamente associadas à combinação de acordo com a invenção não sejam, ou não sejam substancialmente, afetadas de modo prejudicial pela adição ou adições propostas.

[0067] As composições tópicas de acordo com a invenção têm, em geral, um pH na faixa de 3 a 10, de preferência, um pH na faixa de 4 a 8 e, com a máxima preferência, um pH na faixa de 4 a 7. O pH pode ser facilmente ajustado conforme desejado com ácidos adequados, por exemplo, ácido cítrico, ou bases, por exemplo, NaOH, de acordo com métodos padrão na técnica.

[0068] As composições tópicas de acordo com a invenção podem conter adicionalmente um ou mais emolientes que suavizam e amaciam a pele. Por exemplo, o emoliente pode ser carbonato de dicaprilila ou benzoato de C12-15-alquila. Outros emolientes são silicone (dimeticona, ciclometicona), óleos vegetais (semente de uva, semente de gergelim, jojoba etc.), manteigas (manteiga de cacau, manteiga de karité), álcoois (álcool estearílico, álcool cetílico), e derivados de petrolato (vaselina, óleo mineral).

[0069] As composições cosméticas de acordo com a presente invenção compreendem vantajosamente preservantes ou intensificador de preservação. De preferência, os conservantes adicionais, respectivamente o intensificador de conservação, são selecionados do grupo que consiste em fenoxietanol, etil-hexilglicerina, caprilato de glicerila, caprililglicol, 1,2-hexanodiol, propanodiol, propilenoglicol, bem como misturas destes. Quando presente, o conservante, respectivamente o intensificador de conservação é, de preferência, usado em uma quantidade de 0,01 a 2 % em peso, com mais preferência, em uma quantidade de 0,05 a 1,5 % em peso, com a máxima preferência, em uma quantidade de 0,1 a 1,0 % em peso, com base no peso total da composição. É particularmente preferencial que as composições cosméticas de acordo com a invenção não contenham nenhum outro conservante adicional como, por exemplo, parabenos e/ou metilisotiazolidina.

[0070] Os seguintes exemplos são fornecidos para ilustrar adicionalmente as composições e os efeitos da presente invenção. Esses exemplos são apenas ilustrativos e não se destinam a limitar o escopo da invenção de modo algum. Parte Experimental

[0071] As formulações (emulsões de O/A) conforme apresentadas na tabela 1 foram preparadas de acordo com métodos padrão na técnica.

[0072] Então, a resistência à transferência foi testada com o teste da esponja conforme descrito abaixo (o teste é sempre realizado na mesma configuração de teste (mesmo dia, pessoa, temperatura, umidade etc.): - Cortar um tecido de esponja em pedaços de 7,5 cm x 2,5 cm - Tarar a amostra de esponja - Aplicar 400 mg de creme e distribuir homogeneamente sobre toda a superfície da esponja de 7,5 x 2,5 cm - Pesar a esponja com a amostra aplicada - Tarar uma lâmina de microscópio (placa de vidro) - Colocar uma lâmina de microscópio (placa de vidro) sobre o topo da esponja com 500 g de pressão por 10 segundos - Pesar a quantidade de creme transferida para a placa de vidro (transferência em [mg]) - Repetir o teste para cada formulação 10 vezes para obter um valor médio de cada formulação Os resultados são apresentados na tabela 2. Tabela 1: Emulsão de O/A INCI % em peso Butil metoxidibenzoil metano 4,00 Octocrileno 8,00 Salicilato de etil-hexila 5,00 Cetil fosfato de potássio 1,50 Álcool cetílico 3,00 Carbonato de dicaprilila 8,00 Benzoato de C12-15 alquila 8,00 Água Ad 100 Glicerina 3,00 Goma xantana 0,30 Hidroxiacetofenona (HAP) Vide Tabela 2 Pantenol Vide Tabela 2 Metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol Vide Tabela (50 % de ativo), água, decil glicosídeo, 2 propilenoglicol, goma xantana (MBBT) Fenoxietanol, etil-hexilglicerina 1,00

Tabela 2: Transferência de creme na dependência dos ingredientes INCI Placebo Ref-1 Ref-2 Ref-3 Ref-4 Ref-5 Ref-6 Inv-1 Inv-2 Inv-3

% em peso

HAP - 0,5 - - - 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5

Pantenol - - 1,0 3,0 - 1,0 3,0 1,0 3,0 5,0

MBBT - - - - 8,0 - - 8,0 8,0 8,0

Transferência [%] 3,8 3,7 2,0 4,0 4,0 3,7 3,3 1,1 1,5 0,8

Como pode ser observado a partir da tabela 2, somente a adição de p-HAP, pantenol e MBBT à composição tópica reduziu significativamente a quantidade de creme transferida para a superfície de vidro.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição tópica compreendendo pantenol, uma hidroxiacetofenona e um filtro UV micronizado, caracterizada pelo fato de que a composição é uma emulsão de óleo-em-água (O/A) compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa na presença de um emulsionante de éster de fosfato.

2. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o filtro UV micronizado tem uma distribuição de tamanho médio de partícula Dv50 conforme determinada por difusão de luz menor que 200 nm.

3. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o filtro UV micronizado é um filtro UV orgânico insolúvel micronizado.

4. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o filtro UV micronizado é usado como dispersão aquosa contendo partículas de filtro UV micronizado.

5. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que a dispersão aquosa contendo o filtro UV micronizado contém adicionalmente um C8-16 alquil poliglicosídeo.

6. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o filtro UV micronizado é metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol ou tris-bifenil triazina.

7. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que a hidroxiacetofenona é p-hidroxiacetofenona.

8. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que o filtro UV micronizado (com base no ativo) é usado em uma quantidade selecionada na faixa de 0,1 a 20 % em peso, de preferência na faixa de 0,2 a 15 % em peso, com máxima preferência na faixa de 0,3 a 10 % em peso, com base no peso total da composição.

9. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que o pantenol é usado em uma quantidade selecionada na faixa de 0,001 a 10 % em peso, de preferência na faixa de 0,01 a 7 % em peso, com mais preferência na faixa de 0,1 a 6 % em peso e, com a máxima preferência, na faixa de 0,5 a 5 % em peso com base no peso total da composição.

10. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que a hidroxiacetofenona é usada em uma quantidade selecionada na faixa de 0,001 a 5 % em peso, de preferência na faixa de 0,01 a 4 % em peso, com mais preferência na faixa de 0,1 a 3 % em peso com base no peso total da composição.

11. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que o emulsionante de O/A é cetil fosfato de potássio.

12. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, sendo a composição tópica caracterizada por compreender adicionalmente butil metoxidibenzoilmetano, octocrileno e salicilato de etil- hexila.

13. Método caracterizado por ser para o uso de um filtro UV micronizado, pantenol e uma hidroxiacetofenona em uma composição tópica para reduzir a transferência da composição tópica para superfícies de vidro ou plástico.

14. Uso caracterizado por ser de um filtro UV micronizado, pantenol e uma hidroxiacetofenona, para reduzir a transferência de gordura(s) e óleo(s) contido(s) em uma composição tópica para uma superfície.

15. Método para reduzir a transferência de gordura(s) e/ou óleo(s) para uma superfície, por exemplo, em particular, para uma superfície de vidro ou plástico, sendo o dito método caracterizado por abranger a adição de um filtro UV micronizado, pantenol e uma hidroxiacetofenona em uma composição tópica compreendendo essa(s) gordura(s) e óleo(s).