BR112020010392B1

BR112020010392B1 - ANTIMICROBIAL COMPOSITION, NON-THERAPEUTIC METHOD FOR CLEANING OR DISINFECTING A SURFACE, NON-THERAPEUTIC USE OF A COMPOSITION AND USES OF A COMPOSITION

Info

Publication number: BR112020010392B1
Application number: BR112020010392-6A
Authority: BR
Inventors: Shanthi Appavoo; Anindya Dasgupta; Srilaxmi Venkata Medepalli; Rohini Sukumaran Nair; Maya Treesa Saji; Morris WASKAR
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2017-12-22
Filing date: 2018-12-17
Publication date: 2023-07-11

Abstract

A presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana. A presente invenção fornece uma composição antimicrobiana que compreende pelo menos um bifenol; e pelo menos um composto de quaternário de amônio antimicrobiano, em que o bifenol é um dialilbifenol.The present invention relates to an antimicrobial composition. The present invention provides an antimicrobial composition comprising at least one biphenol; and at least one antimicrobial quaternary ammonium compound, wherein the biphenol is a diallylbiphenol.

Description

FIELD OF INVENTION

[001] A presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana.[001] The present invention relates to an antimicrobial composition.

BACKGROUND OF THE INVENTION

[002] As pessoas tentam ter cuidados com superfícies externas de seus corpos, bem como as dos seus animais de estimação para manter uma boa saúde geral. Estas superfícies incluem sua pele, cavidade oral e couro cabeludo. As questões específicas relacionadas à pele que as pessoas se preocupam incluem a pele saudável e livre de infecções, o bom tom da pele e a umectação adequada. A cavidade oral é outra superfície externa que as pessoas cuidam ativamente para manter. As pessoas geralmente preferem o cabelo longo grosso com queda mínima de cabelo e um couro cabeludo livre de infecção.[002] People try to take care of the external surfaces of their bodies, as well as those of their pets, to maintain good general health. These surfaces include your skin, oral cavity and scalp. Specific skin-related issues that people care about include healthy, infection-free skin, good skin tone, and adequate moisturization. The oral cavity is another external surface that people actively care to maintain. People generally prefer long thick hair with minimal hair loss and an infection-free scalp.

[003] Muitos, se não todos os problemas relacionados à pele, cavidade oral ou couro cabeludo, estão ligados a microrganismos como, por exemplo, bactérias e alguns fungos. Algumas bactérias como Escherichia coli (E. coli) e Staphylococcus aureus (S. aureus) são comumente encontradas na pele humana. Estas bactérias por si só não são patogênicas enquanto estando geralmente presentes na pele. No entanto, quando entram no corpo humano através de ações como ingestão, essas bactérias tendem a se tornar patogênicas. Muitos dos problemas da cavidade oral, incluindo gengivas e dentes como, por exemplo, cárie, tártaro, gengivite, mau hálito, também conhecido como halitose, e placa estão associados à presença de bactérias na cavidade oral. Além disso, a caspa, um problema que ocorre comumente no couro cabeludo, também é uma implicação do couro cabeludo infectado por um microrganismo fúngico.[003] Many, if not all, problems related to the skin, oral cavity or scalp are linked to microorganisms such as bacteria and some fungi. Some bacteria such as Escherichia coli (E. coli) and Staphylococcus aureus (S. aureus) are commonly found on human skin. These bacteria by themselves are not pathogenic while generally being present on the skin. However, when they enter the human body through actions such as ingestion, these bacteria tend to become pathogenic. Many of the problems of the oral cavity, including gums and teeth, such as cavities, tartar, gingivitis, bad breath, also known as halitosis, and plaque are associated with the presence of bacteria in the oral cavity. Furthermore, dandruff, a problem that commonly occurs on the scalp, is also an implication of the scalp being infected by a fungal microorganism.

[004] Portanto, as pessoas tendem muitas vezes a cuidar de suas superfícies externas, mantendo-as livres de microrganismos. Uma forma de combater infecções é tratá-las com ativos antimicrobianos após a infecção ter sido estabelecida. Enquanto outra abordagem é deixar nestas superfícies uma quantidade mínima de um ativo antimicrobiano, de modo que quaisquer microrganismos invasores sejam mortos ou inativados, minimizando assim a propagação de uma infecção.[004] Therefore, people often tend to take care of their external surfaces, keeping them free of microorganisms. One way to combat infections is to treat them with active antimicrobials after the infection has been established. While another approach is to leave a minimum amount of an antimicrobial active on these surfaces, so that any invading microorganisms are killed or inactivated, thus minimizing the spread of an infection.

[005] Algumas referências são encontradas na técnica anterior que se relacionam a certos ativos e benefícios antimicrobianos obtidos a partir dos mesmos.[005] Some references are found in the prior art that relate to certain antimicrobial assets and benefits obtained from them.

[006] O documento WO 11038797 (Beiersdorf AG, 2009) divulga o uso de magnolol ou honoquiol como ingredientes ativos antibacterianos, antimícoticos, antiparasitários ou antivirais, em que apenas um dos dois ingredientes ativos é usado em cada caso.[006] Document WO 11038797 (Beiersdorf AG, 2009) discloses the use of magnolol or honokiol as antibacterial, antimycotic, antiparasitic or antiviral active ingredients, in which only one of the two active ingredients is used in each case.

[007] A patente US 2009156551 (DSM, 2009) divulga composições que compreendem magnolol e honoquiol, em que a razão, em mol, de magnolol para honoquiol é menor que 0,6, bem como o uso destas composições como medicamento, em particular, como um medicamento para o tratamento, cotratamento ou prevenção de disfunções inflamatórias.[007] US patent 2009156551 (DSM, 2009) discloses compositions comprising magnolol and honokiol, in which the ratio, in mol, of magnolol to honokiol is less than 0.6, as well as the use of these compositions as a medicine, in particular , as a medicine for the treatment, co-treatment or prevention of inflammatory disorders.

[008] O documento WO 0182922 (Procter e Gamble, 2001) divulga composições orais que compreendem uma quantidade efetiva de um extrato vegetal de polifenol selecionado a partir do grupo que consiste em magnolol, honoquiol, tetra-hidromagnolol, tetra-hidrohonoquiol e misturas dos mesmos; uma quantidade efetiva de um agente tamponante; de cerca de 40 por cento a cerca de 99 por cento de um ou mais carreadores aquosos; em que a composição oral tem um teor total da água de cerca de 5 por cento a cerca de 70 por cento.[008] WO 0182922 (Procter and Gamble, 2001) discloses oral compositions comprising an effective amount of a polyphenol plant extract selected from the group consisting of magnolol, honokiol, tetrahydromagnolol, tetrahydrohonokiol and mixtures thereof. same; an effective amount of a buffering agent; from about 40 percent to about 99 percent of one or more aqueous carriers; wherein the oral composition has a total water content of about 5 percent to about 70 percent.

[009] A patente US 2014/328772 (Colgate-Palmolive Co.) divulga uma composição que compreende um análogo de magnolol solubilizado que compreende pelo menos um análogo de magnolol escolhido a partir de propil magnolol, isopropil magnolol, butil magnolol e isobutil magnolol juntamente com um éster de sorbitano. A patente US 2014/328772 refere-se à resolução de um problema de solubilização dos ditos análogos de magnolol com o uso de ésteres de sorbitano, por exemplo, polissorbato 20, polissorbato 40, polissorbato 60, polissorbato 80 e polissorbato 85, que solubilizam seletivamente os ditos análogos de magnolol.[009] US patent 2014/328772 (Colgate-Palmolive Co.) discloses a composition comprising a solubilized magnolol analogue comprising at least one magnolol analogue chosen from propyl magnolol, isopropyl magnolol, butyl magnolol and isobutyl magnolol together with a sorbitan ester. US patent 2014/328772 refers to the resolution of a solubilization problem of said magnolol analogues with the use of sorbitan esters, for example, polysorbate 20, polysorbate 40, polysorbate 60, polysorbate 80 and polysorbate 85, which selectively solubilize the so-called magnolol analogues.

[0010] Apesar dos esforços até agora, as pessoas estão sempre atentas a novas tecnologias como, por exemplo, ativos ou combinação de ativos que irão fornecer benefícios antimicrobianos. Além disso, é preferencial que quantidades mínimas de ativos antimicrobianos conhecidos sejam usadas, visto que as pessoas hoje preferem exposição mínima aos ingredientes químicos. Portanto, composições antimicrobianas e ativos que fornecem um benefício antimicrobiano continuam sendo um tópico de interesse.[0010] Despite the efforts so far, people are always on the lookout for new technologies such as, for example, active ingredients or combinations of active ingredients that will provide antimicrobial benefits. Furthermore, it is preferred that minimal amounts of known antimicrobial active ingredients are used, as people today prefer minimal exposure to chemical ingredients. Therefore, antimicrobial compositions and actives that provide an antimicrobial benefit remain a topic of interest.

[0011] Portanto, há necessidade de fornecer uma composição antimicrobiana que compreende um ou mais ativos que forneçam um benefício antimicrobiano. Também existe necessidade de fornecer composição antimicrobiana que compreende uma quantidade mínima de ativos antimicrobianos conhecidos.[0011] Therefore, there is a need to provide an antimicrobial composition that comprises one or more actives that provide an antimicrobial benefit. There is also a need to provide antimicrobial composition comprising a minimum amount of known antimicrobial actives.

[0012] É um objeto da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana.[0012] It is an object of the present invention to provide an antimicrobial composition.

[0013] É outro objeto da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana com quantidade mínima de ativos antimicrobianos conhecidos.[0013] It is another object of the present invention to provide an antimicrobial composition with a minimum amount of known antimicrobial active ingredients.

[0014] Os presentes inventores descobriram surpreendentemente que uma combinação de pelo menos um composto selecionado a partir de bifenol e pelo menos um composto de amônio quaternário antimicrobiano fornece um benefício antimicrobiano sinérgico. Também se descobriu que esse benefício antimicrobiano é obtido com o uso de quantidades mínimas de ativos antimicrobianos conhecidos. Descobriu-se também que esse benefício antimicrobiano é obtido em tempos de contato relativamente curtos contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos.[0014] The present inventors have surprisingly discovered that a combination of at least one compound selected from biphenol and at least one antimicrobial quaternary ammonium compound provides a synergistic antimicrobial benefit. This antimicrobial benefit has also been found to be achieved using minimal amounts of known antimicrobial actives. This antimicrobial benefit was also found to be obtained in relatively short contact times against gram-positive and gram-negative microorganisms.

BRIEF DESCRIPTION OF THE INVENTION

[0015] Em um primeiro aspecto, a presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana que compreende: a. pelo menos um bifenol; b. pelo menos um composto de amônio quaternário antimicrobiano; e em que o bifenol é um dialilbifenol.[0015] In a first aspect, the present invention relates to an antimicrobial composition comprising: a. at least one biphenol; B. at least one antimicrobial quaternary ammonium compound; and wherein the biphenol is a diallylbiphenol.

[0016] Em um segundo aspecto, a presente invenção refere-se a um método para limpar ou desinfetar uma superfície que compreende a etapa de aplicar uma composição do primeiro aspecto sobre uma superfície.[0016] In a second aspect, the present invention relates to a method for cleaning or disinfecting a surface that comprises the step of applying a composition of the first aspect to a surface.

[0017] Em um terceiro aspecto, a presente invenção refere-se ao uso de uma composição do primeiro aspecto para benefício antimicrobiano.[0017] In a third aspect, the present invention relates to the use of a composition of the first aspect for antimicrobial benefit.

[0018] Em um quarto aspecto, a presente invenção refere-se ao uso de uma composição do primeiro aspecto para higiene aprimorada das mãos.[0018] In a fourth aspect, the present invention relates to the use of a composition of the first aspect for improved hand hygiene.

DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

[0019] Qualquer característica de um aspecto da presente invenção pode ser utilizada em qualquer outro aspecto da invenção. A palavra “que compreende” tem a intenção de significar “incluindo” mas não necessariamente “consiste em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas listadas ou opções não necessitam ser exaustivos. Exceto na operação e exemplos comparativos, ou onde de outro modo explicitamente indicado, todos os números nesta descrição que indicam quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou uso devem ser entendidos como modificado pela palavra “cerca de”. Entende-se que faixas numéricas expressas sob a forma “de x até y” incluem x e y. Quando faixas preferenciais múltiplas de características específicas são descritas sob a forma “de x a y”, entende-se que todas as faixas que combinam diferentes pontos no tempo também são contempladas.[0019] Any feature of one aspect of the present invention can be used in any other aspect of the invention. The word “comprising” is intended to mean “including” but not necessarily “consists of” or “composed of”. In other words, the listed steps or options need not be exhaustive. Except in the operating and comparative examples, or where otherwise explicitly indicated, all numbers in this description indicating material quantities or reaction conditions, physical properties of materials and/or use are to be understood as modified by the word “about”. Numeric ranges expressed as “from x to y” are understood to include x and y. When multiple preferred ranges of specific characteristics are described in the form “from x to y”, it is understood that all ranges combining different points in time are also covered.

[0020] Em um primeiro aspecto, a presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana que compreende: c. pelo menos um bifenol; d. pelo menos um composto de amônio quaternário antimicrobiano; e em que o bifenol é um dialilbifenol[0020] In a first aspect, the present invention relates to an antimicrobial composition comprising: c. at least one biphenol; d. at least one antimicrobial quaternary ammonium compound; and in which biphenol is a diallylbiphenol

[0021] Composição antimicrobiana, conforme mencionado acima no presente pedido, preferencialmente significa qualquer composição, que é capaz de matar ou pelo menos causar redução substancial dos micróbios causadores de doenças comuns. Organismos gram-positivos causadores de doenças comuns incluem Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus spp. Alguns dos organismos gram-negativos causadores de doenças comuns incluem Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella e Shigella. Escherichia coli e Salmonella podem causar doenças gastrointestinais graves.[0021] Antimicrobial composition, as mentioned above in the present application, preferably means any composition, which is capable of killing or at least causing substantial reduction of common disease-causing microbes. Common disease-causing gram-positive organisms include Staphylococcus, Streptococcus, and Enterococcus spp. Some of the common disease-causing gram-negative organisms include Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, and Shigella. Escherichia coli and Salmonella can cause serious gastrointestinal illness.

BIFENOL

[0022] A composição de acordo com a presente invenção (a composição) compreende pelo menos um bifenol, em que o bifenol é um dialilbifenol. Isto significa que o bifenol compreende substituição de dialil.[0022] The composition according to the present invention (the composition) comprises at least one biphenol, wherein the biphenol is a diallylbiphenol. This means that biphenol comprises diallyl substitution.

[0023] Exemplos de bifenol que são adequados para uso na presente invenção incluem 2,4’-bifenol (nome IUPAC: 2,4’-Di-hidroxibifenil), 2,2’- bifenol (2,2’-Di-hidroxibifenil), 3,3’-bifenol (3,3’-Di-hidroxibifenil), 4,4’-bifenol (4,4’-Di-hidroxibifenil), e misturas dos mesmos.[0023] Examples of biphenol that are suitable for use in the present invention include 2,4'-biphenol (IUPAC name: 2,4'-Dihydroxybiphenyl), 2,2'-biphenol (2,2'-Dihydroxybiphenyl ), 3,3'-biphenol (3,3'-Dihydroxybiphenyl), 4,4'-biphenol (4,4'-Dihydroxybiphenyl), and mixtures thereof.

[0024] A substituição de dialil pode estar presente em qualquer uma das posições na estrutura bifenol. O dialilbifenol preferencial é um (5-3’- dialil)bifenol ou um (5-5’-dialil)bifenol. Um exemplo de (5-3’-dialil)bifenol inclui 5- 3’-dialil-2,4’-di-hidroxibifenil (comumente conhecido como honoquiol). Um exemplo de (5-5’-dialil)bifenol inclui 5-5’-dialil-2,2’-di-hidroxibifenil (comumente conhecido como honoquiol). O dialilbifenol da máxima preferência é um (5-3’- dialil)bifenol.[0024] The diallyl substitution can be present at any of the positions in the biphenol structure. The preferred diallylbiphenol is a (5-3'-diallyl)biphenol or a (5-5'-diallyl)biphenol. An example of (5-3'-diallyl)biphenol includes 5-3'-diallyl-2,4'-dihydroxybiphenyl (commonly known as honokiol). An example of (5-5'-diallyl)biphenol includes 5-5'-diallyl-2,2'-dihydroxybiphenyl (commonly known as honokiol). The most preferred diallylbiphenol is a (5-3'-diallyl)biphenol.

[0025] Preferencialmente, a composição compreende de 0,001 a 10%, preferencialmente de 0,005 a 8%, mais preferencialmente de 0,01 a 6%, até mais preferencialmente de 0,05 a 5%, ainda mais preferencialmente de 0,1, em peso, a 4%, ainda mais preferencialmente de 0,5 a 3% e ainda mais preferencialmente de 1 a 1,5%, em peso, de um bifenol.[0025] Preferably, the composition comprises from 0.001 to 10%, preferably from 0.005 to 8%, more preferably from 0.01 to 6%, even more preferably from 0.05 to 5%, even more preferably from 0.1, by weight, at 4%, even more preferably from 0.5 to 3% and even more preferably from 1 to 1.5%, by weight, of a biphenol.

AN ANTIMICROBIAL QUATERNARY AMMONIUM COMPOUND

[0026] A composição compreende pelo menos um composto de amônio quaternário antimicrobiano.[0026] The composition comprises at least one antimicrobial quaternary ammonium compound.

[0027] Exemplos ilustrativos de compostos de amônio quaternário antimicrobianos incluem cloreto de benzetônio (BEC), cloreto de benzalcônio (BKC), cloreto de polidialildimetilamônio (poli-DADMAC), cloreto de didecil dimetil amônio (DDAC), cloreto de cetilpiridínio, cloreto de cetiltrimetilamônio (CTAC) e brometo de cetiltrimetilamônio (CTAB).[0027] Illustrative examples of antimicrobial quaternary ammonium compounds include benzethonium chloride (BEC), benzalkonium chloride (BKC), polydiallyldimethylammonium chloride (poly-DADMAC), didecyl dimethyl ammonium chloride (DDAC), cetylpyridinium chloride, cetyltrimethylammonium (CTAC) and cetyltrimethylammonium bromide (CTAB).

[0028] Compostos antimicrobianos preferenciais são qualquer um dentre BEC, BKC, poli-DADMAC, DDAC, CTAC, CTAB, e misturas dos mesmos. Compostos antimicrobianos mais preferenciais são BEC, BKC, poli-DADMAC, e misturas dos mesmos.[0028] Preferred antimicrobial compounds are any of BEC, BKC, poly-DADMAC, DDAC, CTAC, CTAB, and mixtures thereof. More preferred antimicrobial compounds are BEC, BKC, poly-DADMAC, and mixtures thereof.

[0029] Preferencialmente, a composição compreende de 0,0001 a 5%, mais preferencialmente de 0,0005 a 5%, até mais preferencialmente de 0,001 a 5%, além disso, preferencialmente de 0,005 a 5%, ainda mais preferencialmente de 0,01 a 4%, até mais preferencialmente de 0,05 a 3%, até mais preferencialmente de 0,1 a 2% e ainda mais preferencialmente de 1 a 2%, em peso, de um composto de amônio quaternário antimicrobiano.[0029] Preferably, the composition comprises from 0.0001 to 5%, more preferably from 0.0005 to 5%, even more preferably from 0.001 to 5%, further preferably from 0.005 to 5%, even more preferably from 0. .01 to 4%, even more preferably 0.05 to 3%, even more preferably 0.1 to 2% and even more preferably 1 to 2%, by weight, of an antimicrobial quaternary ammonium compound.

[0030] Preferencialmente, a composição não compreende poli(cloreto de acrilamida-co-dialildimetilamônio), isto é, poliquatérnio-7, como o composto de amônio quaternário antimicrobiano.[0030] Preferably, the composition does not comprise poly(acrylamide-co-dialyldimethylammonium chloride), that is, polyquaternium-7, such as the antimicrobial quaternary ammonium compound.

[0031] Preferencialmente, a composição não compreende cocoamidopropil betaína (CAPB) como o composto de amônio quaternário antimicrobiano.[0031] Preferably, the composition does not comprise cocamidopropyl betaine (CAPB) as the antimicrobial quaternary ammonium compound.

[0032] Preferencialmente, a composição ainda compreende tensoativo que pode ser selecionado a partir de tensoativo não iônico, aniônico, catiônico, anfotérico e misturas dos mesmos. Mais preferencialmente, o tensotivo selecionado é tensoativo não iônico.[0032] Preferably, the composition further comprises surfactant that can be selected from non-ionic, anionic, cationic, amphoteric surfactants and mixtures thereof. More preferably, the selected surfactant is a non-ionic surfactant.

[0033] Exemplos preferenciais de tensoativos não iônicos de são os com um álcool graxo C9-C20 ou ácido hidrófobo condensado com 2 a 100 mol de óxido de etileno ou óxido de propileno por mol de hidrófobo; fenóis de alquila C2-C10 condensados com de 2 a 20 mol de óxido de alquileno; ésteres de ácido mono e digraxos de etileno glicol; monoglicerídeo de ácido graxo; sorbitano, ácidos graxos mono e di C8-C20; copolímeros em bloco (óxido de etileno óxido/óxido de propileno); e polioxietileno sorbitano bem como combinações dos mesmos. Os alquil poliglicosídeos e amidas graxas de sacarídeos (por exemplo, metil gliconamidas) também são tensoativos não iônicos adequados.[0033] Preferred examples of non-ionic surfactants are those with a C9-C20 fatty alcohol or hydrophobic acid condensed with 2 to 100 mol of ethylene oxide or propylene oxide per mol of hydrophobic; C2-C10 alkyl phenols condensed with 2 to 20 mol of alkylene oxide; ethylene glycol mono- and difatty acid esters; fatty acid monoglyceride; sorbitan, mono and di C8-C20 fatty acids; block copolymers (ethylene oxide/propylene oxide); and polyoxyethylene sorbitan as well as combinations thereof. Alkyl polyglycosides and fatty amides of saccharides (e.g., methyl glyconamides) are also suitable non-ionic surfactants.

[0034] Particularmente, o tensoativo não iônico preferencial é álcool graxo C9-C11 que tem até 6 mol de óxido de etileno. Esse tensoativo não iônico está disponível sob NEODOL® 91-5 pela Shell.[0034] In particular, the preferred non-ionic surfactant is C9-C11 fatty alcohol which has up to 6 mol of ethylene oxide. This non-ionic surfactant is available under NEODOL® 91-5 from Shell.

[0035] Quando incorporados nas composições, os tensoativos não iônicos podem estar presentes em uma quantidade de 0,1 a 80%, preferencialmente de 1 a 50%, mais preferencialmente de 3 a 30%, ainda mais preferencialmente de 5 a 20%, até mais preferencialmente de 10 a 15 %, em peso, da composição.[0035] When incorporated into the compositions, non-ionic surfactants may be present in an amount of 0.1 to 80%, preferably 1 to 50%, more preferably 3 to 30%, even more preferably 5 to 20%, even more preferably 10 to 15% by weight of the composition.

[0036] Preferencialmente, a composição ainda compreende uma base cosmeticamente aceitável. A base cosmeticamente aceitável é preferencialmente sob a forma de um creme, loção, gel ou emulsão.[0036] Preferably, the composition further comprises a cosmetically acceptable base. The cosmetically acceptable base is preferably in the form of a cream, lotion, gel or emulsion.

[0037] As composições podem ser preparadas com o uso de uma base emulsificante ou não emulsificante diferente cosmeticamente aceitável. Uma base altamente adequada é um creme. Cremes evanescentes são especialmente preferenciais. Bases para cremes evanescentes compreendem geralmente uma mistura de ácido graxo e sabão. A base para creme evanescente dá uma sensação de maciez à pele altamente apreciada. Ácidos graxos C12 a C20 são especialmente preferenciais em bases de creme hidratante leve, ainda mais preferencial sendo ácidos graxos C14 a C18. Com a máxima preferência, os ácidos graxos são ácido esteárico ou ácido palmítico ou misturas dos mesmos. O ácido graxo é frequentemente ácido hístrico que é substancialmente (geralmente de 90 a 95%, em peso) uma mistura de 45% de ácido esteárico e 55% de ácido palmítico. Dessa forma, a inclusão de ácido hístrico e seu sabão para preparar composições da invenção está dentro do escopo da presente invenção. O ácido graxo na composição é preferencialmente presente em uma quantidade de 5 a 20%, mais preferencialmente de 6 a 19% e até mais preferencialmente de 7 a 17%, em peso, da composição. Sabões na base para creme hidratante leve incluem sais de metais alcalinos de ácidos graxos, como sais de sódio ou o potássio, com a máxima preferência sendo estearato de potássio. O sabão na base para creme evanescente geralmente está presente em uma quantidade na faixa de 0,1 a 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 3%, em peso, da composição. Geralmente, as composições tópicas à base de creme evanescente são preparadas tomando uma quantidade desejada de matéria graxa total e misturando com hidróxido de potássio em quantidades desejadas. O sabão geralmente é formado in-situ durante a mistura.[0037] The compositions can be prepared using a different cosmetically acceptable emulsifying or non-emulsifying base. A highly suitable foundation is a cream. Vanishing creams are especially preferred. Bases for evanescent creams generally comprise a mixture of fatty acid and soap. The evanescent cream base gives the skin a highly appreciated feeling of softness. C12 to C20 fatty acids are especially preferred in light moisturizer bases, even more preferred being C14 to C18 fatty acids. Most preferably, the fatty acids are stearic acid or palmitic acid or mixtures thereof. The fatty acid is often hysteric acid which is substantially (generally 90 to 95% by weight) a mixture of 45% stearic acid and 55% palmitic acid. Thus, the inclusion of hysteric acid and its soap to prepare compositions of the invention is within the scope of the present invention. The fatty acid in the composition is preferably present in an amount of 5 to 20%, more preferably 6 to 19% and even more preferably 7 to 17%, by weight, of the composition. Soaps in the base for light moisturizer include alkali metal salts of fatty acids, such as sodium or potassium salts, with the greatest preference being potassium stearate. The soap in the evanescent cream base is generally present in an amount in the range of 0.1 to 10%, more preferably 0.1 to 3%, by weight, of the composition. Generally, topical evanescent cream-based compositions are prepared by taking a desired amount of total fatty matter and mixing with potassium hydroxide in desired amounts. Soap is usually formed in-situ during mixing.

[0038] Uma base cosmeticamente aceitável especialmente adequada é aquela que compreende uma emulsão de água em óleo que compreende óleos de silicone como a fase contínua. As emulsões água em óleo compreendem preferencialmente uma blenda de elastômero de silicone reticulado.[0038] An especially suitable cosmetically acceptable base is one that comprises a water-in-oil emulsion comprising silicone oils as the continuous phase. Water-in-oil emulsions preferably comprise a cross-linked silicone elastomer blend.

[0039] A inclusão de blenda de elastômero de silicone em uma emulsão de água em óleo pode ser usada como a base cosmeticamente aceitável para preparar as composições da presente invenção. Embora fluidos de silicone possam ser usados, elastômeros de silicone que são reticulados são especialmente preferenciais. Ao contrário de polímeros fluidos de silicone, as propriedades físicas dos elastômeros são tipicamente dependentes do número de ligações cruzadas, ao invés do peso molecular. A capacidade dos elastômeros de silicone para expandir os torna espessantes ideais para fase oleosa. Os elastômeros têm uma sensação muito suave e macia quando aplicados à pele ou no cabelo. Eles também podem ser usados como agentes de distribuição para fragrâncias, vitaminas e outros aditivos em composições cosméticas. Blendas de elastômero de silicone adequadas ou géis que estão comercialmente disponíveis e adequados para inclusão na composição da invenção e fornecem estabilidade melhorada são: Dow Corning® EL-8051 IN Silicone Organic Elastomer Blend (Nome INCI: Neopentanoato de Isodecila (e) Polímero Cruzadi de Dimeticona/Bis Isobutila PPG-20), EL-8050 (Nome INCI: Isododecano (e) Polímero Cruzado de Dimeticona/Bis-Isobutila PPG 20), DC9040, DC9041, DC9045 (Polímero cruzado de dimeticona), DC9506, DC9509 (Polímero cruzado de vinil dimeticona) e Shin-Etsu KSG-15, KSG-16, KSG-17 (Polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona). É ainda preferencial que a composição compreenda de 5 a 50%, em peso, de elastômero de silicone.[0039] The inclusion of silicone elastomer blend in a water-in-oil emulsion can be used as the cosmetically acceptable base to prepare the compositions of the present invention. Although silicone fluids can be used, silicone elastomers that are cross-linked are especially preferred. Unlike flowable silicone polymers, the physical properties of elastomers are typically dependent on the number of crosslinks, rather than molecular weight. The ability of silicone elastomers to expand makes them ideal thickeners for the oil phase. Elastomers feel very smooth and soft when applied to the skin or hair. They can also be used as delivery agents for fragrances, vitamins and other additives in cosmetic compositions. Suitable silicone elastomer blends or gels that are commercially available and suitable for inclusion in the composition of the invention and provide improved stability are: Dow Corning® EL-8051 IN Silicone Organic Elastomer Blend (INCI Name: Isodecyl Neopentanoate (and) Cruzadi Polymer of Dimethicone/Bis Isobutyl PPG-20), EL-8050 (INCI Name: Isododecane (and) Dimethicone/Bis-Isobutyl PPG 20 Cross Polymer), DC9040, DC9041, DC9045 (Dimethicone Cross Polymer), DC9506, DC9509 (Cross Polymer vinyl dimethicone) and Shin-Etsu KSG-15, KSG-16, KSG-17 (Dimethicone/vinyl dimethicone crosspolymer). It is further preferred that the composition comprises 5 to 50% by weight of silicone elastomer.

[0040] Preferencialmente, a base cosmeticamente aceitável está preferencialmente presente de 10 a 99,9%, mais preferencialmente de 50 a 99%, até mais preferencialmente de 60 a 85% e ainda mais preferencialmente de 65 a 80%, em peso, da composição.[0040] Preferably, the cosmetically acceptable base is preferably present from 10 to 99.9%, more preferably from 50 to 99%, even more preferably from 60 to 85% and even more preferably from 65 to 80%, by weight, of the composition.

[0041] Preferencialmente, a composição ainda compreende agentes de clareamento da pele. Exemplos de agentes de clareamento da pele que podem ser usados na composição incluem, ácido 12-hidroxiesteárico, extrato de aloe, lactato de amônio, arbutina, ácido azelaico, ácido kójico, butil hidróxi anisola, butil hidróxi tolueno, ésteres de citrato, derivados de 3 difenil propano, ácido 2, 5 diidroxibenzoico e seus derivados, ácido elágico, extrato de erva-doce, glico piranosil-1-ascorbato, ácido glucônico, ácido glicólico, extrato de chá verde, hidroquinona, 4 hidróxianisola e seus derivados, derivados de ácido 4-hidróxibenzoico, ácido hidroxicaprílico, extrato de limão, ácido linoleico, fosfato de ascorbil magnésio, extrato de raiz de amora, derivados de 2,4 resorcinol, derivados de 3,5 resorcinol, ácido salicílico, vitaminas como vitamina B6, vitamina B12, vitamina C, vitamina A, um ácido dicarboxílico, derivados de resorcinol, ácido hidroxicarboxílico como ácido láctico e seus sais, por exemplo, lactato de sódio, e misturas dos mesmos.[0041] Preferably, the composition further comprises skin lightening agents. Examples of skin lightening agents that can be used in the composition include, 12-hydroxystearic acid, aloe extract, ammonium lactate, arbutin, azelaic acid, kojic acid, butyl hydroxy anisole, butyl hydroxy toluene, citrate esters, derivatives of 3 diphenyl propane, 2, 5 dihydroxybenzoic acid and its derivatives, ellagic acid, fennel extract, glyco pyranosyl-1-ascorbate, gluconic acid, glycolic acid, green tea extract, hydroquinone, 4 hydroxyanisole and its derivatives, derivatives of 4-hydroxybenzoic acid, hydroxycaprylic acid, lemon extract, linoleic acid, magnesium ascorbyl phosphate, mulberry root extract, 2,4 resorcinol derivatives, 3,5 resorcinol derivatives, salicylic acid, vitamins such as vitamin B6, vitamin B12 , vitamin C, vitamin A, a dicarboxylic acid, resorcinol derivatives, hydroxycarboxylic acid such as lactic acid and salts thereof, for example sodium lactate, and mixtures thereof.

[0042] Preferencialmente, a composição ainda compreende um ou mais filtros solares. Qualquer filtro solar que pode ser adequadamente usado com a base pode ser adicionado. Ambos, filtros solares UVA e UVB podem ser preferencialmente adicionados.[0042] Preferably, the composition further comprises one or more solar filters. Any sunscreen that can be appropriately used with the foundation can be added. Both UVA and UVB sunscreens can preferably be added.

[0043] A composição da invenção pode compreender preferencialmente um filtro solar UV-A que é um dibenzoilmetano ou seus derivados. Derivados de dibenzoilmetano preferenciais são selecionados a partir de 4-terc-butil-4’-metoxidibenzoilmetano, 2-metildibenzoilmetano, 4-metil- dibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4- dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4’-diisopropil- dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4’-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc- butil-4’-metóxi-dibenzoil metano, 2,4-dimetil-4’-metóxi dibenzoilmetano ou 2,6- dimetil-4-terc-butil-4’-metóxi-dibenzoilmetano. O derivado de dibenzoilmetano da máxima preferência é 4-terc-butil-4’-metoxidibenzoilmetano. A composição da invenção compreende preferencialmente de 0,1 a 10%, mais preferencialmente de 0,2 a 5%, ainda mais preferencialmente de 0,4 a 3%, em peso, de dibenzoilmetano ou um derivado do mesmo com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas incluídas nessas.[0043] The composition of the invention may preferably comprise a UV-A sunscreen that is a dibenzoylmethane or its derivatives. Preferred dibenzoylmethane derivatives are selected from 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2-methyldibenzoylmethane, 4-methyl-dibenzoylmethane, 4-isopropyldibenzoylmethane, 4-tert-butyldibenzoylmethane, 2,4-dimethyldibenzoylmethane, 2, 5-dimethyldibenzoylmethane, 4,4'-diisopropyl-dibenzoylmethane, 2-methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2-methyl-5-tert-butyl-4'-methoxy-dibenzoyl methane, 2,4-dimethyl- 4'-methoxy dibenzoylmethane or 2,6-dimethyl-4-tert-butyl-4'-methoxy-dibenzoylmethane. The most preferred dibenzoylmethane derivative is 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane. The composition of the invention preferably comprises from 0.1 to 10%, more preferably from 0.2 to 5%, even more preferably from 0.4 to 3%, by weight, of dibenzoylmethane or a derivative thereof based on the total weight. of the composition and including all the tracks included in these.

[0044] A composição também pode compreender preferencialmente um filtro solar orgânico UV-B selecionado a partir da classe de ácido cinâmico, ácido salicílico, ácido acrílico difenil e derivados dos mesmos. Exemplo ilustrativo não limitante de filtros solares UV-B que são comercialmente disponíveis e úteis para inclusão na composição da invenção são OctisalateTM, HomosalateTM, NeoHelipanTM, OctocryleneTM, OxybenzoneTM ou Parsol MCXTM. O filtro solar UV-B é com a máxima preferência 2-etil-hexil-4-metóxi cinamato que é comercialmente disponível como Parsol MCXTM. O filtro solar orgânico UV- B é preferencialmente incluído na composição de 1 a 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 7%, em peso, da composição. Observou-se que a presença de um filtro solar UV-B orgânico como 2-etil-hexil-4-metóxi cinamato provoca ainda degradação rápida do filtro solar de dibenzoilmetano UV-A na presença de radiação UV. Descobriu-se que a presença do composto de éster de ácido rosmarínico é muito eficaz na estabilização da composição, mesmo quando filtros solares UV-B estão presentes.[0044] The composition may also preferably comprise an organic UV-B sunscreen selected from the class of cinnamic acid, salicylic acid, diphenyl acrylic acid and derivatives thereof. Non-limiting illustrative example of UV-B sunscreens that are commercially available and useful for inclusion in the composition of the invention are OctisalateTM, HomosalateTM, NeoHelipanTM, OctocryleneTM, OxybenzoneTM or Parsol MCXTM. The UV-B sunscreen is most preferably 2-ethylhexyl-4-methoxy cinnamate which is commercially available as Parsol MCXTM. The UV-B organic sunscreen is preferably included in the composition from 1 to 10%, more preferably from 0.1 to 7%, by weight, of the composition. It has been observed that the presence of an organic UV-B sunscreen such as 2-ethylhexyl-4-methoxy cinnamate further causes rapid degradation of the dibenzoylmethane UV-A sunscreen in the presence of UV radiation. The presence of the rosmarinic acid ester compound has been found to be very effective in stabilizing the composition, even when UV-B sunscreens are present.

[0045] Bloqueadores solares inorgânicos úteis também são preferencialmente usados na presente invenção. Estes incluem, por exemplo, óxido de zinco, óxido de ferro, sílica, como sílica defumada e dióxido de titânio.[0045] Useful inorganic sunblocks are also preferably used in the present invention. These include, for example, zinc oxide, iron oxide, silica such as fumed silica and titanium dioxide.

[0046] A composição ainda pode compreender conservantes para proteger contra o crescimento de microrganismos potencialmente nocivos. Conservantes tradicionais adequados para composições desta invenção são ésteres de alquila de ácido para-hidroxibenzoico. Outros conservantes que entraram em uso mais recentemente incluem derivados de hidantoína, sais de propionato. Conservantes particularmente preferenciais são fenoxietanol, metilparabeno, propilparabeno, imidazolidinil ureia, desidroacetato de sódio, álcool benzílico, alcano dióis, com a máxima preferência 1,2-octano diol e fenoxietanol. Os conservantes devem ser selecionados levando-se em consideração o uso da composição e possível incompatibilidade entre os conservantes e outros ingredientes. Os conservantes são empregados preferencialmente em quantidades a partir de 0,01% a 2%, em peso, da composição.[0046] The composition may also comprise preservatives to protect against the growth of potentially harmful microorganisms. Traditional preservatives suitable for compositions of this invention are alkyl esters of parahydroxybenzoic acid. Other preservatives that have come into use more recently include hydantoin derivatives, propionate salts. Particularly preferred preservatives are phenoxyethanol, methylparaben, propylparaben, imidazolidinyl urea, sodium dehydroacetate, benzyl alcohol, alkane diols, most preferably 1,2-octane diol and phenoxyethanol. Preservatives should be selected taking into account the use of the composition and possible incompatibility between preservatives and other ingredients. Preservatives are preferably used in amounts from 0.01% to 2%, by weight, of the composition.

[0047] Uma variedade de outros materiais opcionais pode ser formulada nas composições. Estes podem incluir: antimicrobianos como 2- hidróxi-4,2’,4’-triclorodifenileter (triclosan), 2,6-dimetil-4-hidroxiclorobenzeno, e 3,4,4’-triclorocarbanilida, esfoliação e partículas esfoliantes como polietileno e sílica ou alumina; agentes refrigerantes como mentol; agentes calmantes de pele como aloe vera; e corantes.[0047] A variety of other optional materials can be formulated into the compositions. These may include: antimicrobials such as 2-hydroxy-4,2',4'-trichlorodiphenylether (triclosan), 2,6-dimethyl-4-hydroxychlorobenzene, and 3,4,4'-trichlorocarbanilide, scrub and exfoliating particles such as polyethylene and silica or alumina; cooling agents such as menthol; skin soothing agents like aloe vera; and dyes.

[0048] Além disso, as composições ainda podem compreender de 0 a 10%, em peso, de opacificadores e perolizadores, como distearato de etileno glicol, dióxido de titânio ou Lytron® 621 (copolímero de Estireno/Acrilato); todos os quais são úteis para melhorar a aparência ou propriedades do produto.[0048] Furthermore, the compositions may also comprise from 0 to 10%, by weight, of opacifiers and pearlizers, such as ethylene glycol distearate, titanium dioxide or Lytron® 621 (Styrene/Acrylate copolymer); all of which are useful for improving the appearance or properties of the product.

[0049] Diluentes, exceto água, que podem ser usados na composição incluem emolientes líquidos ou sólidos, solventes, umectantes, espessantes e pós. Exemplos de cada um destes tipos de veículo, que podem ser usados individualmente ou como misturas de um ou mais veículos, são da seguinte forma.[0049] Diluents, other than water, that can be used in the composition include liquid or solid emollients, solvents, humectants, thickeners and powders. Examples of each of these vehicle types, which can be used individually or as mixtures of one or more vehicles, are as follows.

[0050] Preferencialmente, a composição compreende emolientes. Exemplos de emolientes que podem estar presentes incluem álcool estearílico, gliceril monoricinoleato, óleo de vison, álcool cetílico, isopropil isoestearato, ácido esteárico, isobutil palmitato, isocetil estearato, álcool oleílico, laurato de isopropila, laurato de hexila, oleato de decila, octadecan-2-ol, álcool isocetílico, álcool eicosanílico, álcool behenílico, palmitato de cetila, óleos de silicone, como dimetilpolisiloxano, di-n-butil sebacato, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, estearato de butila, polietileno glicol, trietileno glicol, lanolina, manteiga de cacau, óleo de milho, óleo de semente de algodão, azeite de oliva, óleo de palmiste, óleo de semente de colza, óleo de semente de girassol, óleo de abacate, óleo de semente de gergelim, óleo de coco, óleo de amendoim, óleo de rícino, álcoois de lanolina acetilada, vaselina, óleo mineral, miristato de butila, ácido isoesteárico, ácido palmítico, linoleato de isopropila, lactato de laurila, lactato de miristila, oleato de decila, miristato de miristila.[0050] Preferably, the composition comprises emollients. Examples of emollients that may be present include stearyl alcohol, glyceryl monoricinoleate, mink oil, cetyl alcohol, isopropyl isostearate, stearic acid, isobutyl palmitate, isocetyl stearate, oleyl alcohol, isopropyl laurate, hexyl laurate, decyl oleate, octadecan- 2-ol, isocetyl alcohol, eicosanil alcohol, behenyl alcohol, cetyl palmitate, silicone oils such as dimethylpolysiloxane, di-n-butyl sebacate, isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, butyl stearate, polyethylene glycol, triethylene glycol, lanolin, cocoa butter, corn oil, cottonseed oil, olive oil, palm kernel oil, rapeseed oil, sunflower seed oil, avocado oil, sesame seed oil, oil coconut oil, peanut oil, castor oil, acetylated lanolin alcohols, petroleum jelly, mineral oil, butyl myristate, isostearic acid, palmitic acid, isopropyl linoleate, lauryl lactate, myristyl lactate, decyl oleate, myristyl myristate .

[0051] Preferencialmente, a composição compreende solventes como álcool etílico, isopropanol, acetona, etileno glicol, éter monoetílico de etileno glicol, éter monobutílico de dietileno glicol, éter monoetílico de dietileno glicol, e misturas dos mesmos.[0051] Preferably, the composition comprises solvents such as ethyl alcohol, isopropanol, acetone, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl ether, diethylene glycol monobutyl ether, diethylene glycol monoethyl ether, and mixtures thereof.

[0052] Vantajosamente, a composição pode compreender preferencialmente ingredientes como bactericidas, vitaminas, ativos antiacne, antirrugas, antiatrofia de pele e ativos de reparação da pele, ativos de reparação da barreira cutânea, ativos calmantes cosméticos não esteroides, agentes e aceleradores de bronzeamento artificial, estimuladores de sebo; inibidores de sebo, antioxidantes, inibidores da protease, agentes de enrijecimento da pele, ingredientes anticoceira, inibidores do crescimento capilar, inibidores de 5-alfa redutase, potenciadores de enzimas descamativas, agentes antiglicação, e misturas dos mesmos.[0052] Advantageously, the composition may preferably comprise ingredients such as bactericides, vitamins, anti-acne, anti-wrinkle, anti-skin atrophy and skin repair active ingredients, skin barrier repair active ingredients, non-steroidal cosmetic soothing active ingredients, artificial tanning agents and accelerators , sebum stimulators; sebum inhibitors, antioxidants, protease inhibitors, skin tightening agents, anti-itch ingredients, hair growth inhibitors, 5-alpha reductase inhibitors, desquamation enzyme enhancers, anti-glycation agents, and mixtures thereof.

[0053] A composição pode compreender preferencialmente pós como, por exemplo giz, talco, terra de Fuller, caulim, amido, gomas, sílica coloidal, poliacrilato de sódio, esmectitas de tetra alquil e/ou trialquil aril amônio, silicato de magnésio alumínio quimicamente modificado, argila montmorilonita organicamente modificada, silicato de alumínio hidratado, sílica pirolisada, polímero de carboxivinila, carboximetilcelulose de sódio, monoestearato de etileno glicol, e misturas dos mesmos.[0053] The composition may preferably comprise powders such as, for example, chalk, talc, Fuller's earth, kaolin, starch, gums, colloidal silica, sodium polyacrylate, tetra alkyl and/or trialkyl aryl ammonium smectites, magnesium aluminum silicate chemically modified, organically modified montmorillonite clay, hydrated aluminum silicate, pyrolyzed silica, carboxyvinyl polymer, sodium carboxymethylcellulose, ethylene glycol monostearate, and mixtures thereof.

[0054] As composições da presente invenção podem compreender uma grande variedade de outros componentes opcionais. O CTFA Personal care Ingredient Handbook, Segunda Edição, 1992, que é incorporado ao presente pedido como referência em sua totalidade, descreve uma ampla variedade de cuidados pessoais não limitantes e ingredientes farmacêuticos comumente usados na indústria de cuidados da pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção. Exemplos incluem: antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, corantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrância, umectantes, agentes opacificantes, condicionadores, ajustadores de pH, extratos naturais, sensibilizadores de pele, agentes suavizantes de pele e agentes de cicatrização de pele.[0054] The compositions of the present invention may comprise a wide variety of other optional components. The CTFA Personal care Ingredient Handbook, Second Edition, 1992, which is incorporated into the present application by reference in its entirety, describes a wide variety of non-limiting personal care and pharmaceutical ingredients commonly used in the skin care industry, which are suitable for use in the compositions of the present invention. Examples include: antioxidants, binders, biological additives, buffering agents, colorants, thickeners, polymers, astringents, fragrance, humectants, opacifying agents, conditioners, pH adjusters, natural extracts, skin sensitizers, skin softening agents, and wound healing agents. skin.

[0055] A composição também pode compreender um ou mais dos seguintes ingredientes, por exemplo, cloroxilenol, zinco piritiona (ZPT), creatina e creatinina.[0055] The composition may also comprise one or more of the following ingredients, for example, chloroxylenol, zinc pyrithione (ZPT), creatine and creatinine.

[0056] A composição está preferencialmente sob a forma de uma composição de enxágue (wash-off) ou sem enxágue (leave-on), preferencialmente uma composição sem enxágue (leave-on).[0056] The composition is preferably in the form of a wash-off or leave-on composition, preferably a leave-on composition.

[0057] Composição de enxágue preferencialmente significa composição que se destina/necessita ser removida do corpo por lavagem com solvente, preferencialmente água após a aplicação da composição como, por exemplo, composição para lavagem das mãos e composição para lavagem facial.[0057] Rinse off composition preferably means composition that is intended/needs to be removed from the body by washing with solvent, preferably water after applying the composition, such as, for example, hand washing composition and face washing composition.

[0058] Composição sem enxágue preferencialmente significa composição que não necessita ser removida do corpo humano após a aplicação da composição como, por exemplo, creme para pele, loção corporal, desinfetante para as mãos e desodorantes.[0058] Rinse-free composition preferably means composition that does not need to be removed from the human body after applying the composition, such as, for example, skin cream, body lotion, hand sanitizer and deodorants.

[0059] Quando a composição está sob a forma de uma composição sem enxágue, a composição pode estar sob a forma de um desodorante, um desinfetante para as mãos, uma loção, um creme e um spray para o corpo.[0059] When the composition is in the form of a leave-in composition, the composition may be in the form of a deodorant, a hand sanitizer, a lotion, a cream and a body spray.

[0060] A composição da invenção pode compreender preferencialmente uma base para desodorante convencional como o carreador cosmeticamente aceitável. Por um desodorante entende-se um produto no bastão, roll-on ou meio propelente que é usado para benefício desodorante pessoal, por exemplo, aplicação na área sob o braço que pode ou não conter ativos antiperspirantes.[0060] The composition of the invention may preferably comprise a conventional deodorant base as the cosmetically acceptable carrier. By a deodorant is meant a product in stick, roll-on or propellant medium that is used for personal deodorant benefit, for example, application to the area under the arm that may or may not contain antiperspirant actives.

[0061] Composições desodorante geralmente podem estar sob a forma de sólidos firmes, sólidos macios, géis, cremes e líquidos e são dispensados com o uso de aplicadores apropriados às características físicas da composição. Composições desodorante que são distribuídas através de roll-ons geralmente compreendem um carreador líquido. Esse carreador líquido pode ser hidrofóbico ou compreende uma mistura de ambos os líquidos hidrofílicos e hidrofóbicos. Eles podem estar sob a forma de uma emulsão ou de uma microemulsão. O carreador líquido ou mistura de carreadores com frequência constituem de 30% a 95% e, em muitos casos de 40% a 80%, em peso, da composição. Carreadores líquidos hidrofóbicos comumente podem compreender uma ou mais materiais selecionados dentro das classes químicas de siloxanos, hidrocarbonetos, álcoois alifáticos ramificados, ésteres e éteres que têm um ponto de fusão não mais alto que 25°C e um ponto de ebulição de pelo menos 100°C. Carreadores líquidos hidrofílicos que podem ser empregados em composições de no presente pedido comumente compreendem água e/ou álcool mono ou polihídrico ou homólogo miscível em água. Exceto este adequado, outro veículo e componente usado para composição desodorante podem ser adicionados.[0061] Deodorant compositions can generally be in the form of firm solids, soft solids, gels, creams and liquids and are dispensed using applicators appropriate to the physical characteristics of the composition. Deodorant compositions that are distributed via roll-ons generally comprise a liquid carrier. Such a liquid carrier may be hydrophobic or comprise a mixture of both hydrophilic and hydrophobic liquids. They may be in the form of an emulsion or a microemulsion. The liquid carrier or mixture of carriers often constitutes from 30% to 95%, and in many cases from 40% to 80%, by weight of the composition. Hydrophobic liquid carriers commonly comprise one or more materials selected from within the chemical classes of siloxanes, hydrocarbons, branched aliphatic alcohols, esters and ethers that have a melting point not higher than 25°C and a boiling point of at least 100° W. Hydrophilic liquid carriers that can be employed in compositions in the present application commonly comprise water and/or mono- or polyhydric alcohol or water-miscible homologue. Except this suitable, other vehicle and component used for deodorant composition can be added.

[0062] Em um segundo aspecto, a presente invenção refere-se a um método para limpar ou desinfetar uma superfície que compreende as etapas de aplicar a composição descrita no primeiro aspecto sobre a superfície em caso de uma composição sem enxágue. Este método compreende opcionalmente uma etapa adicional de pelo menos remover parcialmente a composição da superfície, caso ela esteja sob a forma de uma composição de enxágue ( wash- off). Preferencialmente, a etapa de remover pelo menos parcialmente a composição é realizada em menos de 5 minutos após a etapa de aplicar a composição sobre o substrato. Preferencialmente, o método é não terapêutico.[0062] In a second aspect, the present invention relates to a method for cleaning or disinfecting a surface that comprises the steps of applying the composition described in the first aspect to the surface in the case of a rinse-free composition. This method optionally comprises an additional step of at least partially removing the composition from the surface if it is in the form of a wash-off composition. Preferably, the step of at least partially removing the composition is carried out in less than 5 minutes after the step of applying the composition to the substrate. Preferably, the method is non-therapeutic.

[0063] Em um terceiro aspecto, a presente invenção refere-se ao uso da composição conforme descrito no primeiro aspecto para benefício antimicrobiano. Um benefício antimicrobiano significa preferencialmente que após aplicação da composição, os micróbios residuais na superfície são significativamente menores. A composição da presente invenção fornece benefícios antimicrobianos aprimorados.[0063] In a third aspect, the present invention relates to the use of the composition as described in the first aspect for antimicrobial benefit. An antimicrobial benefit preferably means that after application of the composition, residual microbes on the surface are significantly fewer. The composition of the present invention provides enhanced antimicrobial benefits.

[0064] Em um quarto aspecto, a presente invenção refere-se ao uso da composição para higiene aprimorada das mãos.[0064] In a fourth aspect, the present invention relates to the use of the composition for improved hand hygiene.

[0065] A presente invenção será agora demonstrada por meio dos seguintes exemplos não limitantes.[0065] The present invention will now be demonstrated by means of the following non-limiting examples.

EXAMPLES

[0066] Materiais: - Honoquiol (98% puro da World Way Biotech, China), - Magnolol (98% puro da World Way Biotech, China), - 3,3’- Bifenol (Sigma; cat. n° S846708), - Cloreto de benzetônio (BEC; Sigma, cat. n° B8879), - Cloreto de benzalcônio (BKC; solução a 50%; Sigma, cat. n° 63249), - Cloreto de polidialildimetilamônio (Poli-DADMAC; disponível sob MerquatTM 100 (solução a 40%) da Lubrizol), - Ágar tripticase de soja (TSA; Difco cat. n° 236950), - Caldo neutralizante Dey-Engley (D/E; Difco cat. n° 281910), - Staphylococcus aureus (S. aureus ATCC 6538), - Escherichia coli (E. coli ATCC 10536), e - Staphylococcus hominis (S. hominis ATCC 27844).[0066] Materials: - Honoquiol (98% pure from World Way Biotech, China), - Magnolol (98% pure from World Way Biotech, China), - 3,3'- Biphenol (Sigma; cat. no. S846708), - Benzethonium chloride (BEC; Sigma, cat. no. B8879), - Benzalkonium chloride (BKC; 50% solution; Sigma, cat. no. 63249), - Polydiallyldimethylammonium chloride (Poly-DADMAC; available under MerquatTM 100 (40% solution from Lubrizol), - Trypticase soy agar (TSA; Difco cat. no. 236950), - Dey-Engley neutralizing broth (D/E; Difco cat. no. 281910), - Staphylococcus aureus (S . aureus ATCC 6538), - Escherichia coli (E. coli ATCC 10536), and - Staphylococcus hominis (S. hominis ATCC 27844).

IN VITRO EXPERIMENTS DEMONSTRATING ANTIMICROBIAL BENEFIT BY TREATMENT WITH A COMPOSITION ACCORDING TO THE PRESENT INVENTION GERMS REMOVAL TEST

[0067] O experimento foi feito com o uso do seguinte protocolo.[0067] The experiment was carried out using the following protocol.

[0068] As composições descritas nas Tabelas 1 a 3 fornecidas abaixo foram testadas para o teste de remoção de germes de acordo com testes de suspensão europeus, EN1276. Brevemente, diluições das composições de teste desejadas foram preparadas em água dura em um recipiente de amostra de 100 mL. Foi preparada uma suspensão salina bacteriana de teste contendo 108 células/mL. 1 mL da suspensão bacteriana de teste acima foi adicionado a 1 mL de solução BSA esterilizada a 3%, em peso (simulando condições altas do solo) ou BSA esterilizada a 0,3%, em peso (simulando condições baixas do solo) e deixando repousar por 2 minutos. Ao final de 2 minutos, a mistura foi transferida para o recipiente de amostra que contém 8 mL de solução de composições de teste desejada. No final do tempo de contato desejado como, por exemplo, 5 minutos e 15 minutos, o tubo contendo a mistura foi vortexado e 1 mL foi transferido para 9 mL de caldo neutralizante (Dey-Engley (D/E)) para organismos gram-negativos ou meio de Tampão Fosfato de Butterfield (BPB) para organismos gram-positivos). Foram realizadas diluições seriadas disto em neutralizador D/E ou BPB para enumeração adicional. O plaqueamento foi realizado com o uso do meio TSA. Os resultados foram registrados após 24 a 48 horas de incubação a 37°C.[0068] The compositions described in Tables 1 to 3 provided below have been tested for the germ removal test in accordance with European suspension tests, EN1276. Briefly, dilutions of the desired test compositions were prepared in hard water in a 100 mL sample vessel. A test bacterial saline suspension containing 108 cells/mL was prepared. 1 ml of the above test bacterial suspension was added to 1 ml of sterile 3% by weight BSA solution (simulating high soil conditions) or sterilized 0.3% by weight BSA (simulating low soil conditions) and leaving rest for 2 minutes. At the end of 2 minutes, the mixture was transferred to the sample container containing 8 mL of desired test composition solution. At the end of the desired contact time, for example, 5 minutes and 15 minutes, the tube containing the mixture was vortexed and 1 mL was transferred to 9 mL of neutralizing broth (Dey-Engley (D/E)) for gram-positive organisms. negative or Butterfield Phosphate Buffer (BPB) medium for gram-positive organisms). Serial dilutions of this were performed in D/E neutralizer or BPB for further enumeration. Plating was performed using TSA medium. Results were recorded after 24 to 48 hours of incubation at 37°C.

[0069] A redução de log foi calculada como: - Redução de Log10 (LR) = Log10 de controle - Log 10 de amostra; e - Redução de log maior que 5 significa 99,99% de redução no número de células e redução de log menor que 0,5, significa nenhuma redução, isto é, benefício antimicrobiano. Redução de log maior que 5 também denota destruição completa. TABELA 1 [0069] Log reduction was calculated as: - Log10 Reduction (LR) = Control Log10 - Sample Log10; and - Log reduction greater than 5 means 99.99% reduction in cell number and log reduction less than 0.5 means no reduction, that is, antimicrobial benefit. Log reduction greater than 5 also denotes complete destruction. TABLE 1

[0070] A partir dos dados acima, é evidente que os Exemplos (1 a 4) que estão dentro do escopo da presente invenção fornecem valor de redução de log muito maior. Em alguns casos (Exemplo 1 e 4), é obtido 99,99% de redução. Por outro lado, os Exemplos (A a E) que estão fora do escopo da presente invenção não fornece muito benefício em baixa concentração de ativos antimicrobianos conhecidos como BKC, BEC, etc.[0070] From the above data, it is evident that Examples (1 to 4) which are within the scope of the present invention provide much greater log reduction value. In some cases (Example 1 and 4), 99.99% reduction is achieved. On the other hand, Examples (A to E) which are outside the scope of the present invention do not provide much benefit in low concentration of antimicrobial actives known as BKC, BEC, etc.

LONG-LASTING HYGIENE BENEFIT

[0071] Além disso, descobriu-se que a composição de acordo com a presente invenção fornece benefício de higiene duradouro (LLH). O benefício LLH foi estimado com o uso do seguinte protocolo: - Preparação de cultura bacteriana: - E. coli ATCC 10536 foi subcultivada em TSA estéril e cultivada durante a noite a 37°C. A densidade óptica de células foi ajustada em 620 nm para obter 1 x 108 células/mL em uma suspensão de solução salina.[0071] Furthermore, it has been found that the composition according to the present invention provides long-lasting hygiene benefit (LLH). The LLH benefit was estimated using the following protocol: - Bacterial culture preparation: - E. coli ATCC 10536 was subcultured in sterile TSA and grown overnight at 37°C. The optical density of cells was adjusted to 620 nm to obtain 1 x 108 cells/mL in a saline suspension.

LONG-LASTING HYGIENE BENEFIT

[0072] Além disso, descobriu-se que a composição de acordo com a presente invenção fornece benefício de higiene duradouro (LLH). O benefício LLH foi estimado com o uso do seguinte protocolo desenvolvido internamente.[0072] Furthermore, it has been found that the composition according to the present invention provides long-lasting hygiene benefit (LLH). The LLH benefit was estimated using the following in-house developed protocol.

DAY 1: TREATMENT OF A SURFACE

[0073] 10 µL de 1 x 108 células/mL de E. coli (ATCC 10536) foram espalhados por toda a superfície de um azulejo pré-limpo usando um espalhador e deixou-se o azulejo secar. 1 mL de tratamentos, conforme mostrado na Tabela 4 abaixo, foi adicionado ao azulejo e espalhado. Após um tempo de contato de 10 minutos, o excesso foi removido inclinando o azulejo e usando uma espátula para arrastar o excesso. Deixou-se o azulejo secar e foi armazenado durante a noite sob panos de limpeza profissional (Wipertec, Inglaterra).[0073] 10 µL of 1 x 108 cells/mL of E. coli (ATCC 10536) were spread over the entire surface of a pre-cleaned tile using a spreader and the tile was allowed to dry. 1ml of treatments as shown in Table 4 below was added to the tile and spread. After a contact time of 10 minutes, the excess was removed by tilting the tile and using a spatula to drag away the excess. The tile was allowed to dry and stored overnight under professional cleaning cloths (Wipertec, England).

DAY 2: WET AND DRY CYCLE

[0074] Ciclo Úmido: A água destilada estéril foi pulverizada sobre um pano de limpeza e o pano de limpeza foi movido sobre o azulejo com uma leve pressão das mãos. Deixou-se secar o azulejo.[0074] Wet Cycle: Sterile distilled water was sprayed onto a cleaning cloth and the cleaning cloth was moved over the tile with light hand pressure. The tile was left to dry.

[0075] Um ciclo seco foi realizado como acima, mas o pano de limpeza não foi molhado.[0075] A dry cycle was performed as above, but the cleaning cloth was not wetted.

[0076] O azulejo foi então enxaguado com 5 mL de água estéril duas vezes sobre toda a superfície. Deixou-se secar o azulejo. Ele foi coberto com pano de limpeza e deixado durante a noite.[0076] The tile was then rinsed with 5 mL of sterile water twice over the entire surface. The tile was left to dry. It was covered with cleaning cloth and left overnight.

DAY 3: TILE INOCULATION

[0077] 10 µL da suspensão bacteriana preparada como descrito acima foi adicionada ao azulejo e espalhada sobre a superfície do azulejo. Deixou-se secar. Um ciclo seco/úmido foi realizado conforme descrito acima.[0077] 10 µL of the bacterial suspension prepared as described above was added to the tile and spread over the surface of the tile. It was left to dry. A dry/wet cycle was performed as described above.

[0078] Inoculação final do azulejo: Foram aplicados 10 µL de suspensão bacteriana ao azulejo conforme descrito anteriormente. Após 10 minutos, o neutralizante de dupla resistência de 500 µL (caldo D/E) foi adicionado e espalhado por toda a superfície. Após 5 minutos, o neutralizante foi arrastado para o centro do azulejo e coletado em uma placa de microtitulação.[0078] Final inoculation of the tile: 10 µL of bacterial suspension was applied to the tile as previously described. After 10 minutes, 500 µL double strength neutralizer (D/E broth) was added and spread over the entire surface. After 5 minutes, the neutralizer was drawn to the center of the tile and collected in a microtiter plate.

[0079] A amostra foi diluída serialmente a um nível apropriado, usando solução neutralizante D/E. Foram espalhados 100 µL de cada diluição sobre placas de ágar TSA. As placas foram incubadas a 37°C e as colônias contadas após 24 a 48 h. Os dados sobre o log médio de unidades formadoras de colônias residuais (UFC) após os tratamentos indicados na Tabela 3 são fornecidos abaixo. Como este é log residual, quanto menor o valor de log, maior é o benefício. TABELA 3 [0079] The sample was serially diluted to an appropriate level using D/E neutralizing solution. 100 µL of each dilution were spread onto TSA agar plates. Plates were incubated at 37°C and colonies were counted after 24 to 48 h. Data on the average log of residual colony forming units (CFU) after the treatments indicated in Table 3 are provided below. As this is log residual, the smaller the log value, the greater the benefit. TABLE 3

[0080] Os dados na Tabela 3 mostram que quase foram obtidos 4 log de redução em CFU com o uso da composição de acordo com a presente invenção (Exemplo 5). O log residual no caso do Exemplo 5 é significativamente menor que os exemplos que estão fora do escopo da presente invenção.[0080] The data in Table 3 shows that almost 4 log reduction in CFU was obtained with the use of the composition according to the present invention (Example 5). The log residual in the case of Example 5 is significantly smaller than the examples that are outside the scope of the present invention.

ANTIMICROBIAL BENEFIT OF HONOQUIOL AND/OR MAGNOLOL AS ESTIMATED BASED ON THE H2S REDUCTION PROTOCOL

[0081] O benefício antimicrobiano de honoquiol e/ou magnolol foi estimado com o uso de um método descrito abaixo e é baseado no método descrito na literatura (Clarke, P. H. 1953, J. Gen. Microbiol. 8, 397-407). Algumas bactérias têm a capacidade enzimática de degradar aminoácidos como, por exemplo, cisteína e cistina, que contêm grupo sulfidril (-SH), produzindo assim sulfeto de hidrogênio (H2S). O H2S reage com metais pesados como chumbo ou ferro formando um precipitado preto.[0081] The antimicrobial benefit of honokiol and/or magnolol was estimated using a method described below and is based on the method described in the literature (Clarke, P. H. 1953, J. Gen. Microbiol. 8, 397-407). Some bacteria have the enzymatic capacity to degrade amino acids, such as cysteine and cystine, which contain a sulfhydryl group (-SH), thus producing hydrogen sulfide (H2S). H2S reacts with heavy metals such as lead or iron to form a black precipitate.

THE EXPERIMENT WAS CARRIED OUT AS FOLLOWS

[0082] Acetato de chumbo 1% foi produzido em água destilada. Pegou-se papel de filtro Whatmann e mergulhou-se na solução de acetato de chumbo. A solução em excesso foi drenada e deixou-se secar em fluxo de ar laminar por 1 hora. Uma vez seco, o papel foi enrolado em papel-alumínio e autoclavado para uso futuro. Posteriormente, 180 µL de caldo tríptico de soja (TSB) foram adicionados com L-cisteína 0,1% em poços de placa de 96 poços. A este, foram adicionados 20 uL de cultura de S. hominis (106 CFU/mL). A este, foram adicionados tratamentos conforme mostrado na Tabela 5 abaixo nas concentrações indicadas. Posteriormente, foi colocado papel de acetato de chumbo sobre os poços e a placa foi coberta com uma tampa. A placa foi incubada a 37°C durante a noite.[0082] 1% lead acetate was produced in distilled water. Whatmann filter paper was taken and dipped in the lead acetate solution. The excess solution was drained and allowed to dry in laminar airflow for 1 hour. Once dry, the paper was wrapped in aluminum foil and autoclaved for future use. Subsequently, 180 µL of tryptic soy broth (TSB) was added with 0.1% L-cysteine into wells of a 96-well plate. To this, 20 uL of S. hominis culture (106 CFU/mL) were added. To this, treatments were added as shown in Table 5 below at the indicated concentrations. Subsequently, lead acetate paper was placed over the wells and the plate was covered with a lid. The plate was incubated at 37°C overnight.

[0083] O escurecimento visível do acetato de chumbo indica a presença de H2S. Mais escurecimento indica que mais H2S é produzido, que se correlaciona com a presença de mais bactérias. As leituras de H2S foram obtidas para tratamentos descritos na Tabela 5 e foi calculada a % de redução nas leituras de H2S que se correlacionam com a redução proporcional em S. hominis. TABELA 4 somente com TSB, não foram adicionados ativos.[0083] The visible darkening of lead acetate indicates the presence of H2S. More browning indicates that more H2S is produced, which correlates with the presence of more bacteria. H2S readings were obtained for treatments described in Table 5 and the % reduction in H2S readings that correlate with the proportional reduction in S. hominis was calculated. TABLE 4 only with TSB, no assets were added.

[0084] Os dados na Tabela 5 acima mostram que o benefício antimicrobiano é obtido quando o tratamento é realizado com as composições conforme a presente invenção (Exemplos 6 a 9). Todos estes exemplos mostram 80% de redução de H2S, o que significa redução proporcional no número de S. hominis demonstrando assim benefício antimicrobiano.[0084] The data in Table 5 above shows that the antimicrobial benefit is obtained when the treatment is carried out with the compositions according to the present invention (Examples 6 to 9). All of these examples show an 80% reduction in H2S, which means a proportional reduction in the number of S. hominis, thus demonstrating antimicrobial benefit.

[0085] Em conclusão, uma composição que compreende pelo menos um bifenol, em que o bifenol é dialilbifenol e pelo menos um composto de amônio quaternário antimicrobiano, fornece benefício antimicrobiano. Além disso, o benefício antimicrobiano obtido é sinérgico e é obtido com o uso de quantidades mínimas de ativos antimicrobianos conhecidos.[0085] In conclusion, a composition comprising at least one biphenol, wherein the biphenol is diallylbiphenol and at least one antimicrobial quaternary ammonium compound, provides antimicrobial benefit. Furthermore, the antimicrobial benefit obtained is synergistic and is obtained with the use of minimal amounts of known antimicrobial actives.

Claims

1. ANTIMICROBIAL COMPOSITION, characterized by comprising: a) at least one biphenol; and b) at least one antimicrobial quaternary ammonium compound; wherein the biphenol is a diallylbiphenol.

2. COMPOSITION, according to claim 1, characterized in that biphenol is selected from 2,4'-biphenol, 2,2'-biphenol, 3,3'-biphenol, 4,4'-biphenol and mixtures thereof .

3. COMPOSITION, according to claim 2, characterized in that the diallylbiphenol is (5-3'-diallyl)biphenol or a (5-5'-diallyl)biphenol.

4. COMPOSITION, according to claim 3, characterized in that the selected biphenol is honokiol.

5. COMPOSITION, according to claim 1, characterized in that the quaternary ammonium compound is selected from benzethonium chloride, benzalkonium chloride, didecyl dimethyl ammonium chloride, cetylpyridinium chloride, cetyltrimethylammonium chloride, cetyltrimethylammonium bromide and cetyltrimethylammonium chloride. polydiallyldimethylammonium.

6. COMPOSITION, according to claim 5, characterized in that the amount of quaternary ammonium compounds is in the range of 0.0001 to 5%, by weight, of the composition.

7. COMPOSITION, according to any one of claims 1 to 6, characterized in that it further comprises from 1 to 80%, by weight, of a surfactant.

8. COMPOSITION, according to any one of claims 1 to 7, characterized in that the composition is in the form of a wash-off composition.

9. COMPOSITION, according to any one of claims 1 to 7, characterized in that the composition is in the form of a leave-on composition.

10. NON-THERAPEUTIC METHOD FOR CLEANING OR DISINFECTING A SURFACE, characterized in that it comprises the step of applying a composition, as defined in any one of claims 1 to 9, on a surface.

11. NON-THERAPEUTIC METHOD, according to claim 10, characterized in that the composition is in the form of a rinse composition and in which there is an additional step of at least partially removing the applied composition.

12. NON-THERAPEUTIC METHOD, according to claim 11, characterized in that the step of at least partially removing the composition is carried out in less than 5 minutes after the step of applying the composition to the substrate.

13. NON-THERAPEUTIC USE OF A COMPOSITION, as defined in any one of claims 1 to 9, characterized by being for antimicrobial benefit.

14. USE OF A COMPOSITION, as defined in any one of claims 1 to 9, characterized in that it is for improved hand hygiene.

15. USE OF A COMPOSITION, as defined in any one of claims 1 to 9, characterized in that it is for manufacturing a product for cleaning or disinfecting a surface, wherein the composition is applied to said surface for antimicrobial benefit or for hygiene improved hands.