BR112020000242A2 - composição de cuidados orais, processo de fabricação de composições de cuidados orais e método de redução da sensibilidade e/ou remineralização e/ou branqueamento dos dentes de indivíduos - Google Patents

Abstract

É descrita uma composição de cuidados orais que compreende um material composto e um veículo fisiologicamente aceitável, em que o material composto compreende primeiro material componente que compreende um agente de biomineralização; e segundo material componente capaz de reagir com íons de fosfato para gerar um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou a ambos e que é reagente para a formação de hidroxiapatita, em que o agente de biomineralização compreende fosfato de cálcio amorfo, fosfato a-tricálcico, fosfato ß-tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio, (Ca9(HPO4)(PO4)5OH), fosfato dicálcico (CaHPO4), di-hidrato fosfato de cálcio (CaHPO4·2H2O), hidroxiapatita (Ca10(PO4)6(OH)2), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4)6·5H2O), fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O) ou uma de suas misturas e o segundo material componente compreende óxido de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio ou uma de suas misturas.

Description

“COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS, PROCESSO DE FABRICAÇÃO DE COMPOSIÇÕES DE CUIDADOS ORAIS E MÉTODO DE REDUÇÃO DA SENSIBILIDADE E/OU REMINERALIZAÇÃO E/OU BRANQUEAMENTO DOS DENTES DE INDIVÍDUOS” CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se a composições de cuidados orais, tais como cremes dentais, pós, gomas, enxaguantes bucais e similares.

Particularmente, a presente invenção refere-se a uma composição de cuidados orais que compreende um material composto que resulta na redução da sensibilidade e/ou remineralização dos dentes. A presente invenção também se refere ao uso dessas composições para o tratamento da hipersensibilidade e/ou remineralização e/ou branqueamento dos dentes de indivíduos.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] A hipersensibilidade dentária é uma sensação dolorosa induzida temporária que afeta até 20% da população adulta. Dentes hipersensíveis podem ser sensíveis à temperatura, pressão ou ação química.

[003] A dentina dos dentes geralmente contém canais, denominados túbulos, que fornecem fluxo osmótico entre a região da polpa interna do dente e as superfícies de raízes externas. A hipersensibilidade dentária pode estar relacionada ao aumento geral das superfícies expostas das raízes dos dentes como resultado de doenças periodontais, abrasão pela escova de dentes ou fadiga de carregamento cíclico do esmalte fino perto da junção entre o esmalte e a dentina. Quando as superfícies das raízes são expostas, os túbulos de dentina também são expostos.

[004] A teoria atualmente aceita para a hipersensibilidade dentária é a teoria hidrodinâmica, com base na crença de que túbulos de dentina expostos abertos permitem o fluxo de fluido através dos túbulos. Este fluxo excita as terminações nervosas na polpa dentária. Réplicas clínicas de dentes sensíveis observados em SEM (microscópio eletrônico de varredura) revelam quantidades variáveis de túbulos de dentina abertos ou parcialmente obstruídos.

[005] Existem diferentes abordagens de tratamento da hipersensibilidade dentária. Uma abordagem é a redução da capacidade de excitação do nervo em dentes sensíveis utilizando-se “agentes despolarizantes dos nervos” que compreendem íons de estrôncio, sais de potássio tais como nitrato de potássio, bicarbonato de potássio, cloreto de potássio e similares.

Estes agentes despolarizantes dos nervos funcionam por meio de interferência com transdução neural do estímulo doloroso para tornar o nervo menos sensível.

[006] Outra abordagem é o uso de “agentes bloqueadores dos túbulos” que causam obstrução total ou parcial, tais como esferas de poliestireno, apatita, ácido poliacrílico, argila de hectorita mineral e similares.

Estes agentes bloqueadores dos túbulos funcionam bloqueando fisicamente as extremidades expostas dos túbulos de dentina, de forma a reduzir o movimento do fluido de dentina e reduzir a irritação associada à tensão de cisalhamento descrita pela teoria hidrodinâmica.

[007] Os inventores do presente descobriram, inesperadamente, que composições de cuidados orais que compreendem materiais compostos são mais eficientes para o tratamento da hipersensibilidade dentária. O material composto compreende primeiro material componente que compreende um agente de biomineralização e segundo material componente capaz de reagir com íons de fosfato para produzir um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e é reagente para a formação de hidroxiapatita. Concluiu-se que esse material composto é efetivamente depositado sobre as superfícies dos dentes, mesmo durante práticas de higiene oral rotineiras, tais como a escovação dos dentes. A composição de cuidados orais fornece excelente eficácia de bloqueio de túbulos para reduzir a sensibilidade dentária. Além disso, esta composição pode também aumentar a eficácia de remineralização dos dentes e/ou a deposição de agentes benéficos sobre superfícies dentárias para benefício adicional dos dentes do indivíduo.

INFORMAÇÕES ADICIONAIS

[008] WO 2008/068149 A (Unilever) descreve produtos de cuidados orais que compreendem primeira composição que compreende um sal de cálcio insolúvel que não é um sal de fosfato de cálcio, segunda composição independente que compreende uma fonte de íons de fosfato e um meio de fornecimento de cada uma das composições à superfície dos dentes.

O sal de cálcio insolúvel preferido é silicato de cálcio.

[009] WO 2014/056713 (Unilever) descreve composições de cuidados orais que compreendem hidrato silicato de cálcio que compreende de 20 a 70% de SiO2 em peso do hidrato silicato de cálcio e veículo fisiologicamente aceitável que compreende umectantes, tensoativo, espessante ou uma de suas misturas.

[0010] Nenhuma das informações adicionais acima descreve composições de cuidados orais que compreendem um material composto, em que o material composto compreende primeiro material componente que compreende um agente de biomineralização e segundo material componente capaz de reagir com íons de fosfato para produzir um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e é reagente para a formação de hidroxiapatita. Especialmente, essa composição de cuidados orais possui excelente eficácia de bloqueio de túbulos e é mais eficiente para o tratamento da hipersensibilidade dentária.

TESTES E DEFINIÇÕES

[0011] Dentifrício:

“Dentifrício”, para os propósitos da presente invenção, indica pasta, pó, líquido, goma ou outra preparação de limpeza dos dentes ou outras superfícies na cavidade oral.

[0012] Creme dental: “Creme dental”, para os propósitos da presente invenção, indica um dentifrício em pasta ou gel para uso com escova de dentes. São especialmente preferidos cremes dentais apropriados para limpeza dos dentes por meio de escovação por cerca de dois minutos.

[0013] Tamanho de partículas: “Tamanho de partículas” para os propósitos da presente invenção indica tamanho de partículas D50. O tamanho de partículas D50 de material particulado é o diâmetro de partículas no qual 50% em peso das partículas possuem diâmetro maior e 50% em peso possuem diâmetro menor. O tamanho de partículas pode ser medido, por exemplo, por meio de dispersão de luz dinâmica (DLS).

[0014] pH: O pH é indicado sob pressão atmosférica e temperatura de 25 °C.

Ao referir-se ao pH de composições de cuidados orais, ele indica o pH medido quando 5 partes em peso da composição são uniformemente dispersas e/ou dissolvidas em 20 partes em peso de água pura a 25 °C. Particularmente, o pH pode ser medido por meio de mistura manual de 5 g de composição de cuidados orais com 20 ml de água por 30 segundos e teste do pH imediatamente em seguida com indicador ou medidor de pH.

[0015] Solubilidade: “Solúvel” e “insolúvel”, para os propósitos da presente invenção, indicam a solubilidade de uma fonte (por exemplo, como sais de cálcio) em água a 25 °C e pressão atmosférica. “Solúvel” indica uma fonte que se dissolve em água para fornecer uma solução com concentração de pelo menos 0,1 mol por litro. “Insolúvel” indica uma fonte que se dissolve em água para fornecer uma solução com concentração de menos de 0,001 mol por litro. Define-se “levemente solúvel”, portanto, como indicando uma fonte que se dissolve em água para fornecer uma solução com concentração de mais de 0,001 mol por litro e menos de 0,1 mol por litro.

[0016] Substancialmente livre: “Substancialmente livre", para os propósitos da presente invenção, indica menos de 1,5%, preferencialmente menos de 1,0%, de maior preferência menos de 0,75%, de preferência ainda maior, menos de 0,5%, de preferência ainda maior menos de 0,1% e, de preferência superior, 0,0 a 0,01% em peso, com base no peso total da composição de cuidados orais, incluindo todas as faixas englobadas.

[0017] Bifásico: “Bifásica”, para os propósitos da presente invenção, indica uma composição que contém duas fases independentes que são fisicamente separadas.

[0018] Composição anidra: “Composição anidra”, para os propósitos da presente invenção, indica que o teor de água da composição é de menos de 1,5%, preferencialmente de 0,0 a 0,75% em peso total da composição de cuidados orais.

[0019] Viscosidade: A viscosidade do creme dental é o valor medido à temperatura ambiente (25 °C) com Viscômetro Brookfield, Fuso n° 4 e velocidade de 5 rpm.

Os valores são indicados em centipoise (cP = mPa.s), a menos que especificado em contrário.

[0020] Remineralização: “Remineralização”, para os propósitos da presente invenção,

indica a geração in situ (ou seja, na cavidade oral) de fosfato de cálcio sobre os dentes (incluindo camadas sobre os dentes de 10 nm a 20 micra, preferencialmente de 75 nm a 10 micra e, de preferência superior, de 150 nm a 5 micra de espessura, incluindo todas as faixas englobadas) para reduzir a probabilidade de sensibilidade dentária, cárie dentária, regenerar o esmalte e/ou aprimorar a aparência dos dentes por meio de branqueamento com a geração desse novo fosfato de cálcio.

[0021] Diversos: Exceto nos exemplos ou quando explicitamente indicado em contrário, todos os números do presente relatório descritivo que indicam quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou uso podem ser opcionalmente compreendidos como modificados pela expressão “cerca de”.

[0022] Todas as quantidades são em peso da composição de cuidados orais final, a menos que especificado em contrário.

[0023] Dever-se-á observar que, ao especificar quaisquer faixas de valores, qualquer valor superior específico pode ser associado a qualquer valor inferior específico.

[0024] Para evitar dúvidas, a expressão “que compreende” destina-se a indicar “que inclui”, mas não necessariamente “que consiste de” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções relacionadas não necessitam ser exaustivas.

[0025] O relatório descritivo da presente invenção deve ser considerado cobrindo todas as realizações encontradas nas reivindicações como sendo dependentes entre si, independentemente do fato de que as reivindicações podem ser encontradas sem redundância ou dependência múltipla.

[0026] Quando uma característica for descrita com relação a um aspecto específico da presente invenção (por exemplo, uma composição de acordo com a presente invenção), essa descrição também deve ser também considerada como aplicando-se a qualquer outro aspecto da presente invenção (por exemplo, um método de acordo com a presente invenção), mutatis mutandis.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[0027] Em primeiro aspecto, a presente invenção refere-se a uma composição de cuidados orais que compreende: a. um material composto; e b. um veículo fisiologicamente aceitável; em que o material composto compreende: i. primeiro material componente que compreende um agente de biomineralização; e ii. segundo material componente capaz de reagir com íons de fosfato para gerar um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e é reagente para a formação de hidroxiapatita; em que o agente de biomineralização compreende fosfato de cálcio amorfo, fosfato α-tricálcico, fosfato β-tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio (Ca9(HPO4)(PO4)5OH), fosfato dicálcico (CaHPO4), di- hidrato fosfato de cálcio (CaHPO4·2H2O), hidroxiapatita (Ca10(PO4)6(OH)2), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4)6·5H2O), fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O) ou uma de suas misturas.

[0028] Em segundo aspecto, a presente invenção refere-se a um produto de cuidados orais embalado que compreende a composição de cuidados orais de acordo com o primeiro aspecto da presente invenção.

[0029] Em terceiro aspecto, a presente invenção refere-se a um método de redução da sensibilidade e/ou remineralização e/ou branqueamento dos dentes de indivíduos, que compreende a etapa de aplicação da composição de cuidados orais de acordo com qualquer realização do primeiro aspecto a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo.

[0030] Em quarto aspecto, a presente invenção refere-se a um processo de fabricação de composições de cuidados orais, que compreende as etapas de: i. mistura do primeiro material componente com solvente para produzir uma calda; ii. aquecimento da calda de 25 °C para 95 °C por 0,5 horas a 3 horas; iii. adição de reagente apropriado para geração in situ do segundo material componente à calda para formar uma mistura de reação; iv. recuperação do material composto a partir da mistura de reação; e v. combinação do material composto com veículo fisiologicamente aceitável.

[0031] O processo de acordo com o quarto aspecto é particularmente apropriado para fabricação da composição de acordo com o primeiro aspecto. A presente invenção também fornece, portanto, a composição de cuidados orais do primeiro aspecto obtida e/ou que pode ser obtida por meio do processo de acordo com o quarto aspecto da presente invenção.

[0032] Todos os demais aspectos da presente invenção tornar-se- ão mais facilmente evidentes mediante consideração da descrição detalhada e dos exemplos a seguir.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0033] Descobriu-se agora que composições de cuidados orais que compreendem materiais compostos são mais eficientes para o tratamento da hipersensibilidade dentária. A única limitação relativa ao material composto que pode ser utilizado de acordo com a presente invenção é a sua adequação para uso na boca. Além disso, esta composição pode também aumentar a eficácia de remineralização dentária e/ou a deposição de agentes benéficos sobre superfícies dentárias para benefício adicional dos dentes do indivíduo.

[0034] O material composto é um composto que compreende primeiro material componente e segundo material componente, que são microscopicamente heterogêneos, mas macroscopicamente homogêneos. O primeiro material componente é diferente do segundo material componente.

Tipicamente, o primeiro material componente do material composto compreende um agente de biomineralização que é apropriado para aumentar a remineralização dentária. Agentes de biomineralização particularmente apropriados compreendem fosfato de cálcio amorfo, fosfato α-tricálcico, fosfato β-tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio (Ca9(HPO4)(PO4)5OH), fosfato dicálcico (CaHPO4), di-hidrato fosfato dicálcico (CaHPO4·2H2O), hidroxiapatita (Ca10(PO4)6(OH)2), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4)6·5H2O), fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O) ou uma de suas misturas.

[0035] Preferencialmente, o primeiro material componente compreende hidroxiapatita. Em realização especialmente preferida, o primeiro material componente é pelo menos 50% em peso de hidroxiapatita e, de preferência superior, 60 a 100% em peso de hidroxiapatita, com base no peso total do primeiro material componente. Em outra realização especialmente preferida, o primeiro material componente é hidroxiapatita.

[0036] Tipicamente, o material composto compreende o primeiro material componente em quantidade de 3 a 98%, de maior preferência de 20 a 90% e, de preferência superior, de 50 a 80% em peso do material composto, com base no peso total do material composto e incluindo todas as faixas englobadas.

[0037] O segundo material componente compreende material apropriado para adesão ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos. Em realização preferida, o segundo material componente reage com íons de fosfato para gerar um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e é reagente para a formação de hidroxiapatita. “Aderir-se”, da forma utilizada no presente, inclui ligação e/ou acoplamento eficaz às superfícies dos dentes como resultado da interação entre os elementos do segundo material componente e dos dentes.

[0038] Tipicamente, o segundo material componente compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, outros metais, como potássio, sódio, alumínio, magnésio e suas misturas, em que esses metais opcionais são fornecidos, por exemplo, na forma de sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Opcionalmente, o segundo material componente pode ser óxido de alumínio ou sílica. Em realização preferida, o segundo material componente é apropriado para fornecer aprimoramento químico ou biológico de longo prazo aos dentes (resultando, por exemplo, na formação de hidroxiapatita).

Preferencialmente, o segundo material componente empregado compreende pelo menos 50% em peso de cálcio elementar e, de preferência superior, pelo menos 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal do segundo material componente. Em realização especialmente preferida, o metal do segundo material componente é de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no segundo material componente, incluindo todas as faixas englobadas. Em outra realização especialmente preferida, o primeiro material componente e o segundo material componente são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas, de preferência superior, insolúveis em água.

[0039] Em realização especialmente desejada, o segundo material componente pode compreender, por exemplo, óxido de cálcio,

carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, suas misturas ou similares. Em outra realização desejada, a fonte de cálcio do segundo material componente compreenderá silicato de cálcio. Esses compostos são também apropriados para inclusão como reagentes para fontes de cálcio ao elaborar-se o material composto de acordo com a presente invenção. Sais similares com sódio, magnésio, estrôncio, alumínio e potássio no lugar de cálcio podem, por exemplo, ser utilizados como reagentes para fornecer a parte aniônica do segundo material componente durante a fabricação de material composto.

[0040] Em ainda outra realização preferida, o segundo material componente pode compreender o elemento cálcio originário de silicato de cálcio insolúvel, presente como o material óxido de cálcio-sílica (CaO-SiO2) descrito nos pedidos de patente internacionais publicados como WO 2008/015117 e WO 2008/068248.

[0041] Ao empregar-se um material de silicato de cálcio como o segundo componente material, a razão entre cálcio e silício (Ca:Si) pode ser de 1:10 a 3:1. A razão Ca:Si é preferencialmente de 1:5 a 3:1, de maior preferência de 1:3 a 3:1 e, de preferência superior, cerca de 1:2 a 3:1. O silicato de cálcio pode compreender silicato monocálcico, silicato bicálcico ou silicato tricálcico, em que as razões entre cálcio e silício (Ca:Si) deverão ser compreendidas como sendo razões atômicas.

[0042] O material preferido empregado na presente invenção para fornecer cálcio e gerar segundo material componente do material composto pode apresentar-se em estado cristalino ou amorfo. Em realização frequentemente preferida, o material para fornecimento de cálcio para o segundo componente encontra-se em estado mesoporoso, ou seja, a fonte é um material que possui poros com diâmetros de 1 nm a 1 mícron. É frequentemente preferido silicato de cálcio mesoporoso (MCS).

[0043] O MCS que pode ser utilizado no segundo material componente de acordo com a presente invenção pode ser elaborado combinando-se um sal de cálcio (por exemplo, cloreto de cálcio, carbonato de cálcio e hidróxido de cálcio), reagente de sílica como silicato (por exemplo, silicato de sódio, silicato de potássio, ortossilicato de tetraetila ou silicato de tetraetila) e um agente direcionador de estruturas para gerar um sólido apropriado para calcinação. Uma descrição mais detalhada do processo que pode ser conduzido para tornar o MCS apropriado para uso na presente invenção é incluída no pedido de patente internacional mencionado acima, publicado como WO 2008/015117.

[0044] Em uma realização frequentemente desejada, o segundo material componente pode ser formado a partir de CaO-SiO2.

[0045] O material composto é preferencialmente particulado, pois isso permite extensão máxima de contato com tecido dental. Tipicamente, o material composto possui tamanho de 10 nm a menos de 50 micra, de maior preferência de 50 nm a 10 micra e, de preferência superior, 100 nm a 5 micra, incluindo todas as faixas englobadas.

[0046] Tipicamente, o material composto compreende o primeiro material componente e o segundo material componente em razão em peso de 1:10 a 10:1, de maior preferência de 1:3 a 5:1 e, de preferência superior, de 1:1 a 3:1.

[0047] Tipicamente, a composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção compreende de 0,25 a 60%, de maior preferência de 0,5 a 40% e, de preferência superior, de 1 a 30% em peso do material composto, com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas englobadas.

[0048] Em outra realização especialmente preferida, o material composto pode ser adicionado em conjunto com uma fonte de metal adicional, tal como uma fonte de cálcio. Essa fonte de metal adicional pode ser idêntica à utilizada como segundo material componente do material composto, tal como silicato de cálcio, óxido de cálcio ou uma de suas misturas. Quando adicionada, a fonte de metal adicional tipicamente compõe de 0,1 a 50%, de maior preferência de 0,2 a 30%, de preferência superior de 1 a 20%, com base no peso total da composição de cuidados orais, incluindo todas as faixas englobadas.

[0049] Em uma realização, a composição de cuidados orais pode ser substancialmente livre de fonte de fosfato. Isso é especialmente preferido quando a composição for uma composição hídrica monofásica (ou seja, compreende mais de 1,5% de água, preferencialmente mais de 5% de água, de maior preferência mais de 10% de água e, de preferência superior, de 20 a 90% de água em peso da composição). A presença de fontes de fosfato e material composto em uma formulação hídrica monofásica pode gerar reação prematura do material composto e do fosfato, bem como instabilidade do produto.

[0050] Para certas composições, especialmente composições anidras (ou seja, composições substancialmente livres de água) ou composições hídricas bifásicas, é preferível combinar uma fonte de fosfato na composição oral para auxiliar a geração in situ de fosfato de cálcio.

[0051] A fonte de fosfato que pode ser utilizada na presente invenção é limitada somente até o ponto em que ela possa ser utilizada em composição apropriada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de fontes de fosfato apropriados para uso na presente invenção incluem fosfato trissódico, di-hidrogênio fosfato monossódico, hidrogênio fosfato dissódico, fosfato tripotássico, di-hidrogênio fosfato monopotássico, hidrogênio fosfato dipotássico, fosfato de amônio, hidrogênio fosfato de diamônio, di-hidrogênio fosfato de amônio, suas misturas ou similares. A fonte de fosfato é preferencialmente hidrossolúvel.

[0052] Quando adicionada, a fonte de fosfato tipicamente compõe de 0,5 a 40%, de maior preferência de 1 a 30%, de preferência superior de 2 a 20% em peso da composição de cuidados orais, com base no peso total da composição de cuidados orais, incluindo todas as faixas englobadas. Em realização preferida, a fonte de fosfato utilizada é fosfato trissódico e di- hidrogênio fosfato monossódico em razão em peso entre fosfato trissódico e di- hidrogênio fosfato monossódico de 1:4 a 4:1, preferencialmente 1:3 a 3:1 e, de preferência superior, de 1:2 a 2:1, incluindo todas as razões englobadas. Em outra realização preferida, a fonte de fosfato utilizada é ou pelo menos compreende di-hidrogênio fosfato monossódico.

[0053] A composição de cuidados orais possui preferencialmente pH maior que 5,0. Caso o pH da composição seja baixo demais, pode-se reduzir o pH da cavidade oral, de forma a retardar a geração de fosfato de cálcio in situ. Prefere-se, portanto, que o pH da composição de cuidados orais encontre-se na faixa de 5,5 a 11,0, de maior preferência 6,0 a 10,5 e, de preferência superior, 6,5 a 9,0.

[0054] A composição de acordo com a presente invenção é uma composição de cuidados orais e compreende tipicamente um veículo fisiologicamente aceitável. O veículo compreende preferencialmente pelo menos um tensoativo, espessante, umectante ou uma de suas combinações.

[0055] Preferencialmente, a composição de cuidados orais compreende um tensoativo. Preferencialmente, a composição compreende pelo menos 0,01% de tensoativo em peso da composição, de maior preferência pelo menos 0,1% e, de preferência superior, 0,5 a 7%. Tensoativos apropriados incluem tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de sulfatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfossuccinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, dioctil sulfossuccinato de sódio), sulfoacetatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8 a C18 (que podem compreender opcionalmente até 10 unidades de óxido de etileno e/ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos apropriados incluem tensoativos não iônicos, tais como ésteres de sorbitan de ácidos graxos opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietileno glicol, etoxilatos de monoglicerídeos e diglicerídeos de ácidos graxos e polímeros de bloco de óxido de etileno/óxido de propileno. Outros tensoativos apropriados incluem tensoativos anfotéricos, tais como betaínas ou sulfobetaínas. Podem também ser utilizadas misturas de quaisquer dos materiais descritos acima. De maior preferência, o tensoativo compreende ou é tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos preferidos são lauril sulfato de sódio e/ou dodecilbenzeno sulfonato de sódio. De preferência superior, o tensoativo é lauril sulfato de sódio, coco sulfato de sódio, cocamidopropil betaína, metil cocoil taurato de sódio ou suas misturas.

[0056] O espessante pode também ser utilizado na presente invenção e é limitado somente até o ponto em que possa ser adicionado a uma composição apropriada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser utilizados na presente invenção incluem carboximetil celulose de sódio (SCMC), hidroxil etil celulose, metil celulose, etil celulose, goma tragacanto, goma arábica, goma caraia, alginato de sódio, carrageno, guar, goma xantana, musgo da Irlanda, amido, amido modificado, espessantes com base em sílica, incluindo aerogéis de sílica, silicato de alumínio e magnésio (por exemplo, Veegum), carbômeros (acrilatos reticulados) e suas misturas.

[0057] Tipicamente, goma xantana e/ou carboximetil celulose de sódio e/ou carbômero é(são) preferido(s). Ao empregar-se um carbômero, são desejados os que possuem peso molecular ponderal médio de pelo menos

700.000, preferencialmente os que possuem peso molecular de pelo menos

1.200.000 e, de preferência superior, são desejados os que possuem peso molecular de pelo menos cerca de 2.500.000. Podem também ser utilizadas misturas de carbômeros no presente.

[0058] Em realização especialmente preferida, o carbômero é Synthalen PNC, Synthalen KP ou uma de suas misturas. Ele foi descrito como ácido poliacrílico reticulado com alto peso molecular e identificado por meio do número CAS 9063-87-0. Estes tipos de materiais são disponíveis comercialmente por meio de fornecedores como a Sigma.

[0059] Em outra realização especialmente preferida, a carboximetil celulose de sódio (SCMC) utilizada é SCMC 9H. Ela foi descrita como sal de sódio de um derivado de celulose com grupos carboximetila ligados a grupos hidróxi de monômeros da cadeia principal de glicopiranose e identificada por meio do número CAS 9004-32-4. Ela é disponível por meio de fornecedores como Alfa Chem.

[0060] Em outra realização especialmente preferida, o espessante é goma xantana.

[0061] O espessante tipicamente compõe de 0,01 a cerca de 10%, de maior preferência de 0,1 a 9%, de preferência superior de 0,1 a 5% em peso da composição de cuidados orais, com base no peso total da composição, incluindo todas as faixas englobadas.

[0062] Quando a composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção for creme ou gel dental, ela possui tipicamente viscosidade de cerca de 30.000 a 180.000 centipoise, preferencialmente de 60.000 a

170.000 centipoise e, de preferência superior, 65.000 a 165.000 centipoise.

[0063] Umectantes apropriados são preferencialmente utilizados na composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção e incluem, por exemplo, glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropileno glicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (preferencialmente, PEG- 400), alcano dióis como butano diol e hexanodiol, etanol, pentileno glicol ou uma de suas misturas. Glicerina, polietileno glicol, sorbitol ou suas misturas são os umectantes preferidos.

[0064] O umectante pode estar presente na faixa de 10 a 90% em peso da composição de cuidados orais. De maior preferência, o umectante veículo compõe de 25 a 80%, de preferência superior de 30 a 60% em peso da composição, com base no peso total da composição, incluindo todas as faixas englobadas.

[0065] A composição de cuidados orais pode compreender adicionalmente agentes benéficos que são tipicamente fornecidos aos dentes humanos e/ou à cavidade oral, incluindo as gengivas, para aprimorar ou aumentar uma característica desses tecidos dentais. A única limitação relativa aos agentes benéficos que podem ser utilizados de acordo com a presente invenção é a sua adequação para uso na boca. Os agentes benéficos estão presentes na composição de cuidados orais além do material composto que é incluído na composição.

[0066] Tipicamente, o agente benéfico é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes da saúde da gengiva, agentes dessensibilizantes, agentes anticálculo, agentes de frescor ou suas misturas. Preferencialmente, o agente benéfico é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes antibacterianos, agentes da saúde da gengiva, agentes de frescor ou suas misturas.

[0067] Agentes ópticos, por exemplo, tais como agentes corantes como agentes branqueadores e pigmentos. Preferencialmente, o pigmento, quando utilizado é violeta ou azul, que possui ângulo de tonalidade, h, no sistema CIELAB de 220 a 320 graus. Esses pigmentos podem ser selecionados a partir de um ou mais dos relacionados no Índice Internacional de Cores, relacionados como pigmento azul 1 até o pigmento azul 83 e do pigmento violeta 1 até o pigmento violeta 56. Em outra realização preferida, os agentes ópticos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre mica, mica de interferência, nitreto de boro, metacrilato de (póli)metila em flocos, microesferas compostas, flocos de vidro revestidos com dióxido de titânio, opala inversa, cristal líquido colestérico, esferas fotônicas, esferas ocas e óxido de zinco. Agentes antibacterianos podem ser selecionados a partir de um ou mais sais metálicos, em que o metal é selecionado a partir de zinco, cobre, prata ou uma de suas misturas, triclosan, monofosfato de triclosan, triclocarban, curcumina, compostos de amônio quaternário, bisbiguanidas e aminas terciárias de cadeia longa, preferencialmente sais de zinco que incluem óxido de zinco, cloreto de zinco, acetato de zinco, ascorbato de zinco, sulfato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, peróxido de zinco, fluoreto de zinco, sulfato de amônio e zinco, brometo de zinco, iodeto de zinco, gluconato de zinco, tartarato de zinco, succinato de zinco, formato de zinco, fenol sulfonato de zinco, salicilato de zinco, glicerofosfato de zinco ou uma de suas misturas. Agentes de saúde das gengivas podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre agentes anti-inflamatórios, tampões de placa, biomoléculas, materiais proteináceos, vitaminas, extratos vegetais e curcumina.

Agentes de frescor podem ser aromatizantes selecionados a partir de um ou mais dentre hortelã, menta, mentol, óleo floral, óleo de trevo e óleo de cítricos.

[0068] O agente benéfico é preferencialmente particulado, pois isso permite extensão máxima de contato com tecido dental.

[0069] Em realização preferida, o agente benéfico é um agente branqueador particulado para branqueamento dos dentes.

[0070] Tipicamente, o agente branqueador particulado compreende um material apropriado para aprimorar, física e imediatamente, características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para fornecer excelente efeito de branqueamento, prefere-se que o material possua alto índice de refração de pelo menos 1,9, de maior preferência pelo menos 2,0, de preferência ainda maior pelo menos 2,2, de preferência ainda maior pelo menos 2,4 e, de preferência superior, pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material é preferencialmente, mas sem limitações específicas, de até 4,0. Preferencialmente, o material possui índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.

[0071] Materiais particularmente apropriados são compostos metálicos e são preferidos compostos em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma de suas combinações.

Preferencialmente, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou suas combinações. Além disso, o agente branqueador particulado pode também compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.

[0072] Em realização preferida, o agente branqueador particulado compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma de suas combinações em quantidade de pelo menos 50% em peso do agente branqueador, de maior preferência pelo menos 70%, de preferência ainda maior de 80 a 100% e, de preferência superior, de 85 a 95%. Em realização especialmente preferida, o agente branqueador particulado é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio, de preferência superior de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do agente branqueador, incluindo todas as faixas englobadas. Em outra realização especialmente preferida, os agentes branqueadores particulados são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas, de preferência superior, insolúveis em água.

[0073] Em realização preferida, os agentes branqueadores particulados são partículas compostas. “Partículas compostas”, da forma utilizada no presente, indica partículas que compreendem núcleo de primeiro componente e revestimento de segundo componente, em que o núcleo e o revestimento são compostos de materiais diferentes. O índice de refração de partículas compostas que compreendem mais de um material pode ser calculado com base nos índices de refração e frações de volume dos componentes, utilizando teoria de meio eficaz, conforme descrito, por exemplo, em WO 2009/023353.

[0074] A partícula composta compreende núcleo de primeiro componente e revestimento de segundo componente. Tipicamente, o núcleo da partícula composta compreende um material apropriado para aprimorar, física e imediatamente, características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para fornecer excelente efeito de branqueamento, prefere-se que o material possua alto índice de refração de pelo menos 1,9, de maior preferência pelo menos 2,0, de preferência ainda maior pelo menos 2,2, de preferência ainda maior pelo menos 2,4 e, de preferência superior, pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material é preferencialmente, mas sem limitações específicas, de até 4,0. Preferencialmente, o material possui índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.

[0075] Materiais particularmente apropriados são compostos metálicos e são preferidos compostos em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma de suas combinações.

Preferencialmente, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou suas combinações. Além disso, o núcleo da partícula composta pode também compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco. Em realização especialmente preferida, o núcleo é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio, de preferência superior de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do núcleo de primeiro componente.

[0076] Tipicamente, o material de revestimento compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, outros metais, como potássio, sódio, alumínio, magnésio e suas misturas, em que esses metais opcionais são fornecidos, por exemplo, na forma de sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Em realização especialmente desejada, o revestimento de segundo componente pode compreender, por exemplo, fosfato de cálcio, óxido de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, suas misturas ou similares. Em outra realização desejada, a fonte de cálcio do revestimento compreende silicato de cálcio.

[0077] Normalmente, pelo menos 30% da extensão externa do núcleo de primeiro componente são revestidos com o revestimento de segundo componente, preferencialmente pelo menos 50% do núcleo são revestidos com o revestimento e, de preferência superior, 70 a 100% da extensão externa do núcleo de primeiro componente são revestidos com o revestimento de segundo componente.

[0078] Em realização especialmente preferida, o agente branqueador particulado é dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.

[0079] O agente branqueador particulado de acordo com a presente invenção pode ter tamanhos e formatos diferentes. As partículas podem possuir formato esférico, de plaquetas ou irregular. O diâmetro do agente branqueador particulado é frequentemente de 10 nm a menos de 50 micra, preferencialmente de 75 nm a menos de 10 micra. Em realização especialmente preferida, o diâmetro das partículas é de 100 nm a 5 micra, incluindo todas as faixas englobadas. O tamanho das partículas pode ser medido, por exemplo, por meio de dispersão de luz dinâmica (DLS). Para partículas compostas, em realização preferida, pelo menos 40%, preferencialmente pelo menos 60% e, de preferência superior, de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula composta são o núcleo, incluindo todas as faixas englobadas.

[0080] A composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção pode compreender um único agente benéfico ou uma mistura de dois ou mais agentes benéficos. Tipicamente, o agente benéfico está presente em quantidade de 0,25 a 60%, de maior preferência de 0,5 a 40% e, de preferência superior, de 1 a 30% em peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas englobadas.

[0081] A composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção pode conter uma série de outros ingredientes que são comuns na técnica para aprimorar propriedades físicas e o desempenho. Estes ingredientes incluem conservantes, agentes de ajuste do pH, agentes adoçantes, materiais abrasivos particulados, compostos poliméricos, tampões e sais para tamponar o pH e a resistência iônica das composições e suas misturas. Estes ingredientes, típica e coletivamente, compõem menos de 20% em peso da composição, preferencialmente de 0,0 a 15% em peso e, de preferência superior, 0,01 a 12% em peso da composição, incluindo todas as faixas englobadas.

[0082] A composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção pode ser utilizada em um método de benefício aos dentes de indivíduos, que compreende a aplicação da composição a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo, em que os mencionados benefícios incluem redução da sensibilidade, remineralização, branqueamento e suas combinações. A composição de cuidados orais de acordo com a presente invenção pode, alternativa ou adicionalmente, destinar-se a uso como medicamento e/ou ser utilizada na fabricação de medicamentos para fornecer benefício de cuidados orais conforme descrito no presente, tal como para redução da sensibilidade dos dentes do indivíduo. Alternativa e preferencialmente, o uso é não terapêutico.

[0083] Caso sejam desejados produtos de cuidados orais com fonte de fosfato, em realização preferida, a composição de cuidados orais é uma composição anidra monofásica que é substancialmente livre de água para evitar reação prematura entre o material composto e a fonte de fosfato.

[0084] Em outra realização preferida, a composição de cuidados orais é uma composição bifásica que compreende primeira fase e segunda fase, em que o material composto está presente na primeira fase e a fonte de fosfato está presente na segunda fase. O fornecimento das duas fases independentes aos dentes pode ser simultâneo ou sequencial. Em realização preferida, as fases são fornecidas simultaneamente. Quando se desejar uma composição de cuidados orais bifásica, água pode agir como veículo (em conjunto com espessantes e/ou veículos adicionais descritos no presente) e compor o saldo de cada fase na composição bifásica.

[0085] Ao utilizar-se uma composição bifásica, a primeira fase e a segunda fase não deverão entrar em contato entre si até que sejam liberadas para uso. Durante o uso, é preferível combinar as duas fases para formar uma mistura antes da sua aplicação aos dentes. Tipicamente, a razão em peso entre a primeira fase e a segunda fase nessa mistura é de 1:3 a 10:1, de maior preferência de 1:2 a 7:1 e, de preferência superior, de 1:1,5 a 5:1.

[0086] Tipicamente, a composição bifásica é fornecida por um tubo duplo que possui primeiro compartimento para a primeira fase e segundo compartimento para a segunda fase, o que permite coextrusão das duas fases.

[0087] Em realização preferida, este tubo duplo possui um dos compartimentos em volta do outro. Nessas realizações, uma fase está presente na forma de cobertura, em volta da outra fase no núcleo. Em realização especialmente preferida, o núcleo é a primeira fase e a cobertura é a segunda fase.

[0088] Em outra realização preferida, esse tubo duplo possui os dois compartimentos lado a lado dentro do mesmo tubo. Nessas realizações, as duas fases são extrudadas do tubo na forma de uma, em que essa extrusão é denominada “extrusão de contato”. Pode-se utilizar uma cabeça de bomba nesse tubo duplo para espremer as duas fases do tubo como uma só.

[0089] A composição de cuidados orais bifásica pode ser uma composição de gel que compreende duas fases de gel independentes, uma das quais é a primeira fase e a outra é a segunda fase. O meio de fornecimento pode envolver uma haste com algodão ou uma bandeja, sobre as quais são aplicadas a primeira fase e a segunda fase, antes de colocar a bandeja em contato com os dentes.

[0090] O material composto de acordo com a presente invenção pode ser preparado por meio de mistura do primeiro material componente com solvente para produzir uma calda. O solvente apropriado compreende água, álcoois com baixo peso molecular como alcanóis C2-6, cetonas com baixo peso molecular como acetona ou suas misturas. Preferencialmente, o solvente é água. A calda deverá ser aquecida de 25 a 95 °C, preferencialmente de 40 a 90 °C e, de preferência superior, de 50 a 80 °C, incluindo todas as faixas englobadas. Mediante aquecimento, reagente para a porção aniônica do segundo material componente deverá ser adicionado à calda aquecida. Após adição ao reagente da porção aniônica, a calda deverá ser incubada de 0,5 horas a 3 horas, preferencialmente de 1 hora a 2,5 horas sob pH alcalino (preferencialmente, pH 7 a pH 11 e, de preferência superior, pH 8 a pH 10). Reagente apropriado para a porção aniônica do segundo material componente compreende silicato de sódio, silicato de potássio, alginato de sódio, sulfato de sódio, ortossilicato de tetraetila ou suas misturas. Dever-se-á adicionar à calda em seguida reagente para fornecer a porção catiônica do segundo material componente, como íons de cálcio. Reagente apropriado para a porção catiônica do segundo material componente compreende gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, acetato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio carboximetil celulose de cálcio, cloreto de cálcio, cloreto de potássio, cloreto de magnésio, cloreto de estrôncio, cloreto de alumínio ou suas misturas.

A mistura resultante deverá ser incubada por 0,5 horas a 3 horas, preferencialmente de 1 hora a 2,5 horas e envelhecida por uma noite. O material composto resultante pode ser recuperado por meio de métodos convencionais, que incluem filtragem e/ou centrifugação, e seco em seguida.

[0091] As composições de cuidados orais de acordo com a presente invenção são preparadas por meio de métodos convencionais de preparação de composições de cuidados orais, que incluem a mistura dos ingredientes sob pressão atmosférica e cisalhamento moderado.

[0092] Tipicamente, a composição será embalada. Em forma de gel ou creme dental, a composição pode ser embalada em laminado plástico convencional, tubo metálico ou aplicador com compartimento único. O mesmo pode ser aplicado a superfícies dentais por qualquer meio físico, tal como escova de dentes, ponta dos dedos ou por um aplicador diretamente à área sensível.

[0093] A composição pode ser eficaz, mesmo quando utilizada na rotina de higiene oral diária do indivíduo. A composição pode ser, por exemplo, escovada sobre os dentes. A composição pode, por exemplo, ser colocada em contato com os dentes por período de tempo de um segundo a 20 horas, de maior preferência cerca de 1 s a 10 horas, de maior preferência de 10 s a 1 hora e, de preferência superior, de 30 s a 5 minutos. A composição pode ser utilizada diariamente, por exemplo, para uso por um indivíduo uma, duas ou três vezes por dia. Quando a composição de cuidados orais for uma composição bifásica, as duas fases da composição são misturadas durante a aplicação. As fases misturadas são tipicamente mantidas sobre os dentes por 3 minutos a 10 horas, de maior preferência por 3 minutos a 8 horas. A aplicação pode ser conduzida diariamente.

[0094] Os exemplos a seguir são fornecidos para facilitar a compreensão da presente invenção. Os exemplos não são fornecidos para limitar o escopo das reivindicações.

EXEMPLOS EXEMPLO 1

[0095] Este exemplo demonstra o aumento do bloqueio de túbulos de dentina utilizando um material composto. Todos os ingredientes são expressos em percentual em peso da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

TABELA 1 Amostras Ingrediente 1 2 3 4 HAP 5,0 -- 3,6 -- Silicato de cálcio -- -- 1,4 5,0 Material composto de HAP/silicato de cálcio -- 5,0 -- -- Glicerina 95,0 95,0 95,0 95,0

MÉTODOS

[0096] Preparação de material composto: 5 g de hidroxiapatita em pó foram adicionados em 100 ml de água destilada para formar uma calda. Após homogeneização a 5000 rpm por 10 minutos, a calda foi agitada continuamente, mantendo-se a temperatura de 70 °C por meio da máquina de agitação IKA. Após 0,5 horas, 16,7 ml de 1 M silicato de sódio foram adicionados em gotas na calda e o pH da calda foi mantido na faixa de 8,5-9,5 utilizando-se 1 M ácido clorídrico. Após a adição de silicato de sódio, a calda foi incubada por duas horas. O aquecimento foi desligado em seguida e a calda foi mantida em agitação.

Adicionou-se 1,24 g de hidróxido de cálcio em pó à calda e a mistura resultante foi agitada em seguida por duas horas e envelhecida por uma noite. O material composto foi lavado e coletado por meio do método de centrifugação.

[0097] Preparação de amostras: Para avaliar a eficácia de bloqueio de túbulos de dentina, a amostra de teste foi misturada com água à razão de 4 g a 8 ml de água para preparar uma calda. Discos de dentina humana sofreram erosão por ácido fosfórico a 37% por um minuto e foram tratados em seguida com caldas diferentes por meio de escovação, seguindo-se o mesmo protocolo. Oito discos de dentina humanos foram separados em quatro grupos (n=2). Os discos de dentina foram escovados com a calda sob uma máquina de escovação dos dentes equipada com escovas de dentes. A carga da escovação dos dentes foi de 170 g +/- 5 g e a escovação automática foi operada em velocidade de 150 rpm. Após escovação por um minuto, os discos de dentina foram embebidos em calda de creme dental por um minuto. Os discos de dentina foram enxaguados em seguida com água deionizada. Os discos de dentina foram então enxaguados com água destilada e colocados em fluido oral simulado (SOF) sob a condição de banho de água em agitação a 37 °C e 60,0 rpm por pelo menos três horas. A escovação foi repetida três vezes por um dia, os discos de dentina foram mantidos em seguida em SOF por uma noite (> 12 horas) em banho de água em agitação a 37 °C para imitar ambiente oral. As amostras de dentina foram escovadas por três e sete vezes.

[0098] Foi elaborado fluido oral simulado combinando-se os ingredientes da Tabela 2.

TABELA 2

Ingrediente Quantidade/g NaCl 16,07 NaHCO3 0,7 KCl 0,448 K2HPO4*3H2O 3,27 MgCl2*6H2O 0,0622 1M HCl 40 mL CaCl2 0,1998 Na2SO4 0,1434 Tampão ajustar pH para 7,0 Água saldo até 2 l

[0099] Padrão de avaliação de bloqueio de túbulos: Independentemente da forma original dos discos de dentina, é selecionado um quadrado (com tamanho de 4 mm x 4 mm) e uma imagem é capturada sob ampliação de 50x. Dentro desse quadrado, cinco pontos (cada qual com tamanho de 150 µm x 150 µm, um no meio e um em cada canto) são selecionados e observados sob ampliação de 1000x. O bloqueio de túbulos é determinado segundo os padrões descritos na Tabela 3. A medição é conduzida para os dois discos de dentina de cada grupo de teste.

TABELA 3 Avaliação Bloqueio de túbulos 0 Todos os túbulos de dentina estão abertos.

1 <20% dos túbulos de dentina estão totalmente bloqueados.

2 20 a 50% dos túbulos de dentina estão totalmente bloqueados.

3 50 a 80% dos túbulos de dentina estão totalmente bloqueados.

4 80-100% dos túbulos de dentina estão totalmente bloqueados.

5 Todos os túbulos de dentina estão totalmente bloqueados.

[00100] Resultados: Imagens de SEM (microscópico eletrônico de varredura) dos discos de dentina foram tomadas após três e sete escovações. As imagens foram analisadas e avaliadas. Os resultados encontram-se resumidos na Tabela 4 (erro indica desvio padrão para medições duplicadas).

TABELA 4 Avaliação de bloqueio de Amostras túbulos 1 2 3 4 3 escovações 2,0 ± 0,82 4,7 ± 0,48 2,4 ± 0,52 1,1 ± 0,32 7 escovações 3,9 ± 0,74 4,8 ± 0,42 3,6 ± 0,52 2,0 ± 0,67

[00101] Os resultados demonstraram que a Amostra 2 que compreende material composto apresentou eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor (p < 0,01) em comparação com outras amostras após 3 ou 7 escovações. Imagens de SEM demonstraram claramente que quase todos os túbulos de dentina foram extensamente bloqueados após tratamento com a Amostra 2. EXEMPLO 2

[00102] Este exemplo demonstra o aumento do bloqueio de túbulos de dentina utilizando-se um material composto em formulações. Todos os ingredientes são expressos em percentual em peso da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

TABELA 5 Amostras Ingredientes 5 6 Glicerina 66,84 66,84 Monofluorofosfato de sódio 1,11 1,11 Sacarina de sódio 0,25 0,25 Silicato de cálcioa 15,00 -- Material composto de HAP/silicato de cálcio -- 15,00 Di-hidrogênio fosfato monossódico 3,20 3,20 Fosfato trissódico 3,80 3,80 Lauril sulfato de sódio 2,00 2,00 Sílica abrasivab 6,00 6,00 Sílica abrasivac 0,50 0,50 Goma xantana 0,10 0,10 Aromatizante 1,20 1,20

[00103] a. Silicato de cálcio disponível comercialmente (CaSiO3) com o nome comercial Sorbosil CA40 da PQ Corporation.

[00104] b. Sílica disponível comercialmente com o nome comercial Sorbosil AC77 da PQ Corporation.

[00105] c. Sílica disponível comercialmente com o nome comercial Sorbosil AC43 da PQ Corporation.

[00106] A amostra comparativa A é um creme dental antissensibilidade comercial considerado fornecedor de boas credenciais de reparo dos dentes, que compreende glicerina, PEG-400, sílica, fosfossilicato de sódio e cálcio, lauril sulfato de sódio, monofluorofosfato de sódio, aromatizante, dióxido de titânio, carbômero e acessulfame potássio.

[00107] Métodos: O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia de bloqueio de túbulos de dentina conforme descrito no Exemplo 1. Os discos de dentina foram escovados por três e sete vezes.

[00108] Resultados: Imagens de SEM (microscópio eletrônico de varredura) dos discos de dentina foram tomadas após três e sete escovações. As imagens foram analisadas e avaliadas. Os resultados encontram-se resumidos na Tabela 6 (erro indica desvio padrão para medições duplicadas).

TABELA 6 Amostras Avaliação de bloqueio de túbulos A 5 6 3 escovações 1,5 ± 0,71 1,3 ± 0,48 2,3 ± 0,95 7 escovações 2,2 ± 1,23 2,2 ± 0,79 3,9 ± 0,57

[00109] Após sete escovações, foram tomadas imagens SEM dos discos de dentina. A Amostra 6 que compreende material composto apresentou eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor (p < 0,01) em comparação com as demais amostras. Da vista superior das imagens SEM, pode-se observar que a Amostra 6 demonstrou boa deposição sobre superfícies de dentina e os túbulos de dentina foram extensamente bloqueados.

EXEMPLO 3

[00110] Este exemplo demonstra a deposição aprimorada sobre superfícies dentais utilizando-se material composto nas formulações. As amostras utilizadas no presente foram Amostras A, 5 e 6 conforme descrito no Exemplo 2.

[00111] Métodos: O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia de bloqueio de túbulos de dentina conforme descrito no Exemplo 1, exceto pelo uso de blocos de esmalte bovino no lugar de discos de dentina. Os blocos de esmalte foram escovados por 28 vezes.

[00112] Resultados: Imagens SEM das superfícies de bloco de esmalte foram tomadas após 28 escovações. Da vista superior das imagens SEM, pode-se observar que a Amostra 6 que compreende o material composto demonstrou melhor deposição sobre as superfícies de esmalte que outras amostras. As imagens SEM transversais correspondentes demonstraram ainda que uma nova camada muito mais espessa formou-se sobre as superfícies de esmalte após tratamento com a Amostra 6 em comparação com a tratada com a Amostra 5, enquanto os blocos de esmalte tratados com a Amostra A não possuíam camada formada sobre as suas superfícies. Análise utilizando EDX identificou os elementos de Si, Ca e P na nova camada, o que indica que o material composto induziu boa remineralização dos dentes.

Claims (15)

REIVINDICAÇÕES

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS, caracterizado por compreender: a. um material composto; e b. um veículo fisiologicamente aceitável; em que o material composto compreende: i. primeiro material componente que compreende um agente de biomineralização; e ii. segundo material componente capaz de reagir com íons de fosfato para gerar um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e é reagente para a formação de hidroxiapatita; em que o agente de biomineralização compreende fosfato de cálcio amorfo, fosfato α-tricálcico, fosfato β-tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio (Ca9(HPO4)(PO4)5OH), fosfato dicálcico (CaHPO4), di- hidrato fosfato de cálcio (CaHPO4·2H2O), hidroxiapatita (Ca10(PO4)6(OH)2), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4)6·5H2O), fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O) ou uma de suas misturas; e em que o segundo material componente compreende óxido de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio ou suas misturas.

2. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo agente de biomineralização ser hidroxiapatita.

3. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações 1 ou 2, caracterizado pelo material composto compreender o primeiro material componente em quantidade de 3 a 98%,

preferencialmente de 20 a 90% em peso do material composto.

4. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pelo segundo material componente compreender silicato de cálcio.

5. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pelo material composto possuir tamanho de partícula na faixa de 50 nm a 10 micra, preferencialmente de 100 nm a 5 micra.

6. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pelo material composto compreender o primeiro material componente e o segundo material componente em razão em peso de 1:10 a 10:1, preferencialmente de 1:3 a 5:1.

7. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pelo material composto estar presente em quantidade de 0,25 a 60% em peso da composição, preferencialmente de 0,5 a 40% em peso da composição.

8. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pela composição compreender adicionalmente uma fonte de fosfato selecionada a partir de fosfato trissódico, di-hidrogênio fosfato monossódico, hidrogênio fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogênio fosfato de diamônio, di-hidrogênio fosfato de amônio, fosfato tripotássico, di-hidrogênio fosfato monopotássico, hidrogênio fosfato dipotássico ou uma de suas misturas, preferencialmente fosfato trissódico, di-hidrogênio fosfato monossódico ou suas misturas.

9. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pela composição compreender adicionalmente uma fonte metálica, preferencialmente silicato de cálcio, óxido de cálcio ou uma de suas misturas.

10. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pela composição compreender adicionalmente um agente benéfico, preferencialmente dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.

11. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado pela composição ser uma composição anidra monofásica.

12. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS de acordo com qualquer das reivindicações 8 a 10, caracterizado pela composição de cuidados orais ser uma composição bifásica que compreende primeira fase e segunda fase, em que o material composto está presente na primeira fase e a fonte de fosfato está presente na segunda fase.

13. PROCESSO DE FABRICAÇÃO DE COMPOSIÇÕES DE CUIDADOS ORAIS conforme definido em qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado por compreender as etapas de: i. mistura do primeiro material componente com solvente para produzir uma calda; ii. aquecimento da calda de 25 °C para 95 °C por 0,5 horas a 3 horas; iii. adição de reagente apropriado para geração in situ do segundo material componente à calda para formar uma mistura de reação; iv. recuperação do material composto a partir da mistura de reação; e v. combinação do material composto com veículo fisiologicamente aceitável.

14. PROCESSO de acordo com a reivindicação 13, caracterizado pelo reagente apropriado para a porção aniônica do segundo material componente compreender silicato de sódio, silicato de potássio,

alginato de sódio, sulfato de sódio, ortossilicato de tetraetila ou suas misturas, em que o reagente apropriado para a porção catiônica do segundo material componente compreende gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, acetato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, cloreto de cálcio, cloreto de potássio, cloreto de magnésio, cloreto de estrôncio, cloreto de alumínio ou suas misturas.

15. MÉTODO DE REDUÇÃO DA SENSIBILIDADE E/OU REMINERALIZAÇÃO E/OU BRANQUEAMENTO DOS DENTES DE INDIVÍDUOS, caracterizado por compreender a aplicação da composição conforme definido em qualquer das reivindicações 1 a 12 a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo.