BR112019025318B1 - Uso cosmético do extrato de pericarpo de nephelium lappaceum, e, processo de cuidado cosmético - Google Patents

Abstract

A presente invenção refere-se ao uso cosmético de um extrato de pericarpo da planta Nephelium lappaceum para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou o efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas. O extrato de pericarpo aumenta a síntese de involucrina e o teor de ácido hialurônico e a síntese de ATP e do transportador de taurina TAUT. A invenção também se refere ao processo de cuidado cosmético compreendendo a aplicação tópica do extrato de pericarpo de N. lappaceum. Finalmente, a invenção se refere ao extrato de pericarpo para uso, em particular uso dermatológico, no tratamento e/ou prevenção de patologias causadas por um estado de secura anormal da pele e/ou das membranas mucosas.

Description

[001] A invenção está relacionada ao campo de cosméticos e farmácia, mais particularmente ao campo de dermatologia.

[002] A pele é um órgão principal para proteção contra um certo número de ataques externos, me particular estresse, poluição, radiação UV, mudanças de temperatura. Ela desempenha o papel de barreira, inclusive contra desidratação. Algumas situações patológicas ou condições externas desfavoráveis podem causar um desequilíbrio nas trocas da pele, induzindo, inter alia, uma diminuição na hidratação da pele.

[003] Ácido hialurônico é um glicosaminoglicano presente na matriz extracelular (ECM) e na epiderme. Ele possui um papel estrutural e um papel como um reservatório de fatores de crescimento influenciando a proteção das células, adesão, migração, diferenciação e comunicação celular. Ácido hialurônico é um conhecido marcador para o nível de hidratação da pele.

[004] Involucrina é uma proteína solúvel sintetizada em queratinócitos, permitindo a hidratação da camada calosa a ser mantida participando na diferenciação epidérmica da pele e, consequentemente, facilitando a coesão da camada calosa. O termo “efeito barreira” é utilizado.

[005] Além disso, a taurina, um derivado de aminoácido contendo enxofre que se acumula nos queratinócitos, é um osmólito. Ela participa ativamente na hidratação da pele mantendo o volume das células e garantindo um equilíbrio hídrico positivo. Seu receptor, a proteína TAUT, presente na superfície dos queratinócitos, constitui assim também outro marcador para a hidratação das camadas superiores da pele.

[006] Agentes ativos cosméticos já são conhecidos por suas propriedades hidratantes, mas há uma necessidade constante na área dos cosméticos e dermatologia de se proporcionar ingredientes hidratantes ativos alternativos e inovadores que tornem possível visar várias proteínas e/ou moléculas concomitantemente.

[007] A Requerente verificou que, surpreendentemente, um extrato de pericarpo de N. lappaceum tem a capacidade de aumentar a hidratação e/ou efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas, em particular de pele seca e/ou membranas mucosas secas, sendo mais efetivo que extrato de outra parte de tal planta. O pericarpo provê, assim, um efeito técnico inteiramente novo e surpreendente, como será demonstrado no presente pedido.

[008] Uma das vantagens do extrato de acordo com a invenção é que ele torna possível visar vários indicadores concomitantemente, no caso em questão a involucrina, ácido hialurônico e transportador de taurina TAUT. Uma outra vantagem é que ele é derivado de uma matéria prima que normalmente não é aproveitada, em outras palavras, a partir de uma parte da planta, o pericarpo, que não é comestível e que usualmente não é explorado. O país do qual o extrato de pericarpo de acordo com a invenção se origina é o Vietnã.

[009] Finalmente, uma vantagem adicional do extrato, de acordo com a invenção, é que ele é fácil produzir em escala industrial.

[0010] A planta Nephelium lappaceum, também conhecida como rambutã, é uma árvore encontrada no sudeste da Ásia, em particular na Malásia e na Indonésia. É uma árvore que possui de 10 a 20 metros de altura, e que produz uma grande quantidade de frutos. Este fruto, conhecido pelas suas propriedades organolépticas, contém possui altas quantidades de açúcares, vitamina C e ferro. Decocções das raízes ou folhas secas também têm sido usadas para combater febre.

[0011] Uso do rambutã em composições de cosméticos é conhecido. Assim, o pedido CN105534812 descreve uma composição tendo várias propriedades, incluindo hidratação da pele, a dita composição compreendendo uma mistura de vários extratos de uma planta, incluindo o rambutã.

[0012] O pedido de patente JP2002145730 descreve um extrato de semente de N. lappaceum que possui uma atividade hidratante.

[0013] O pedido WO 2011/18278 descreve o uso do óleo de uma semente de rambutã para utilização em uma composição cosmética para propósitos de hidratação, e mais geralmente para o cuidado de fibras de queratina, particularmente o cabelo.

[0014] O pedido de patente JP2001220344 descreve o uso, em uma composição cosmética, de vários extratos de uma planta, incluindo o rambutã. Por outro lado, o uso do pericarpo da planta como agente ativo hidratante não é descrito nem sugerido.

[0015] Além disso, o pedido de patente US20150238462 descreve a presença de compostos fenólicos que podem vir de extratos de planta, pelo seu efeito na prevenção sobre a perda de água na pele, aumentando o efeito barreira, e o tratamento de dermatite atópica. Um uso cosmético é descrito. Entretanto, este pedido não descreve nenhum extrato de N. lappaceum. Ele descreve um extrato de tomilho, um extrato de café verde e um extrato de romã. Os extratos os mais ativos para combate das perdas de água são, sem distinção, os extratos de romã e café verde, que são administrados preferencialmente oralmente. Assim, embora o extrato de romã contenha ácido elágico, os especialistas na técnica matéria não podem deduzir disso que o efeito desse extrato é devido à presença de ácido elágico e eles, portanto, não seriam solicitados a usar esta molécula em particular, um fortiori originada de um extrato que não o da romã, para combater perdas de água, nem para aumentar o efeito barreira no nível da pele.

[0016] Finalmente, Suganthi et al. (2016, International Journal of Pharmaceutical Science and Research, 1, 36-39) descrevem um extrato de N. lappaceum pelas suas propriedades anti-hipoglicêmicas, antidiabéticas e anti- hipercolesterolêmicas. A presença de geranina é descrita no pericarpo da planta. Entretanto esta molécula é detectada em um extrato etanólico da dita planta. Não há nada neste documento que alerte os especialistas na técnica para usar geranina ou um extrato de pericarpo de N. lappaceum, compreendendo a mesma para qualquer aplicação que não seja terapêutica. Além disso, não há nada que alerte para a preparação der um extrato que não seja um extrato etanólico de pericarpo.

[0017] Assim, para o conhecimento da Requerente, nenhum documento da técnica anterior descreve o uso de um extrato de pericarpo para manter e/ou aumentar a hidratação da pele e/ou das membranas mucosas, em particular pele e/ou membranas mucosas não-secas, ou para manter e/ou aumentar o efeito barreira da pele ou membranas mucosas, ou então para aumentar o brilho da pele. Entretanto, a presente invenção exibe as numerosas vantagens técnicas mencionadas acima.

[0018] Um primeiro objetivo da invenção é, assim, o uso cosmético do extrato de pericarpo de N. lappaceum para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou o efeito barreira da pele saudável e/ou das membranas mucosas saudáveis, pele seca vantajosamente saudável e/ou membranas mucosas secas saudáveis, e/ou para aumento do brilho da pele, em particular aumentando a síntese de ATP e/ou do transportador de taurina TAUT na pele.

[0019] Um segundo objetivo da invenção está relacionado a um processo de cuidado cosmético compreendendo a administração tópica ou oral do extrato de acordo com a invenção para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou o efeito barreira na pele e/ou das membranas mucosas, pele e/ou membranas mucosas vantajosamente secas, e/ou para aumentar o brilho da pele, em particular aumentando a síntese de ATP e/ou do transportador de taurina TAUT na pele.

[0020] Um terceiro objetivo da invenção está relacionado ao extrato de pericarpo de N. lappaceum ou uma composição farmacêutica, preferencialmente dermatológica, para uso dermatológico vantajoso, na prevenção e/ou tratamento de condições patológicas causadas por um estado de secura anormal, como dermatite atópica, fissuras, eczema e/ou ictiose.

[0021] Um primeiro objetivo está relacionado ao uso cosmético do extrato de pericarpo de N. lappaceum para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou o efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas saudáveis, pele e/ou membranas mucosas secas vantajosamente saudáveis.

[0022] O termo “uso cosmético” aqui é destinado a significar um uso não-terapêutico, que não requer tratamento terapêutico, ou seja, que é destinado a ser aplicado a toda ou a uma parte de uma área de pele ou membrana mucosa saudável não patológica. A expressão “área de pele e/ou membrana mucosa saudável” 'é destinada a significar uma área da pele e/ou membrana mucosa sobre a qual o extrato, de acordo com a invenção, é aplicado, e que é referida como “não patológica” por um dermatologista, ou seja, que não tem nenhuma infecção, cicatriz, doença ou transtorno de pele como candidíase, impetigo, psoríase, eczema, acne ou dermatite, ou feridas e machucados e/ou dermatose. Em uma modalidade da invenção, o extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, é aplicado à pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis.

[0023] O extrato de N. lappaceum, de acordo com a invenção é um ingrediente topicamente aceitável. O termo “topicamente aceitável” é destinado a significar um ingrediente adequado para aplicação tópica, que é não tóxico, não-irritante para a pele e/ou membranas mucosas, que não induz reação alérgica, e que não é quimicamente instável. O extrato pode ser usado de maneira oralmente topicamente. Vantajosamente, ele é utilizado topicamente. O termo “topicamente” é destinado a significar a aplicação e/ou pulverização local direta do ingrediente sobre a superfície da pele e/ou membranas mucosas.

[0024] O termo “membrana mucosa” é destinado a significar a membrana mucosa ocular, a membrana mucosa vaginal, a membrana mucosa urogenital, a membrana mucosa anal, a membrana mucosa nasal, a membrana mucosa oral, labial e/ou gengival; preferencialmente, as membranas mucosas labiais e/ou orais.

[0025] O extrato pode ser aplicado topicamente em todo ou parte do corpo e/ou da face e/ou as membranas mucosas, vantajosamente escolhidas dentre pernas, pés, axilas, mãos, coxas, barriga, peito, pescoço, braços, tronco, costas, membrana mucosa labial, rosto e/ou couro cabeludo, de maneira mais vantajosa o peito e/ou o rosto, ainda mais vantajosamente o rosto.

[0026] Para os propósitos da invenção, o termo “aumentar a hidratação” é destinado a significar um aumento na hidratação da pele e/ou membranas mucosas humanas tratada na presença do extrato, de acordo com a invenção, de pelo menos 2%, vantajosamente de pelo menos 5%, mais vantajosamente de pelo menos 10%, muito vantajosamente de pelo menos 15%, comparado com a hidratação da referida pele e/ou membrana mucosa medida sem a aplicação do extrato.

[0027] Em uma modalidade vantajosa da invenção, a medição é uma medição in vivo do parâmetro de hidratação por corneometria, vantajosamente sobre pele humana, preferencialmente pele humana seca. Vantajosamente, a referida medição é realizada após 2 semanas, 4 semanas e/ou 8 semanas, preferencialmente após 8 semanas. Em uma modalidade alternativa da invenção, isto envolve uma medição in vivo do parâmetro de hidratação por meio de uma capacitância, vantajosamente por meio do instrumento conhecido como o MoistureMap MM100®, que mede a penetração de um campo eletromagnético na superfície da pele. Preferencialmente, essa medição é realizada após 2 e/ou 4 semanas, mais preferencialmente após 4 semanas. Em uma modalidade particularmente vantajosa da invenção, esta medição in vivo da hidratação é realizada em uma população de 27 mulheres, vantajosamente na altura da bochecha, sob as condições descritas no exemplo 2d.

[0028] Além disso, o termo “aumentar a síntese de involucrina” é destinado a significar um aumento na expressão gênica do gene IVL e/ou na expressão de proteína involucrina. Vantajosamente, este é um aumento na proteína involucrina. Em uma modalidade, o extrato, de acordo com a invenção, aumenta a expressão da proteína involucrina de pelo menos 7%, vantajosamente de pelo menos 15%, mais vantajosamente de pelo menos 30% e muito mais vantajosamente de pelo menos 45% na presença do extrato, de acordo com a invenção, em comparação com a expressão da proteína detectada na ausência do extrato. Em uma modalidade vantajosa, este aumento na expressão da proteína é medido em queratinócitos, preferencialmente queratinócitos humanos normais, ou seja, não patológicos, mais vantajosamente por uma técnica imuno-histoquímica (ensaio ELISA) na presença de um extrato de pericarpo de N. lappaceum, muito vantajosamente preparado sob as condições descritas no exemplo 1a), sob as condições descritas no exemplo 2a).

[0029] O termo “aumentar o teor de ácido hialurônico” é destinado a significar um aumento no teor de ácido hialurônico de pelos menos 10%, vantajosamente de pelo menos 15%, mais vantajosamente de pelo menos 40%, muito vantajosamente de pelo menos 50%, na presença do extrato, de acordo com a invenção, em comparação com o teor detectado na ausência do extrato. Em uma modalidade, este aumento é medido em queratinócitos, preferencialmente queratinócitos humanos normais, ou seja, não patológicos. Mais preferencialmente, este aumento é um aumento no teor de ácido hialurônico medido por uma técnica imuno-histoquímica (ensaio ELISA) na presença de um extrato de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1a) sob as condições descritas no exemplo 2b).

[0030] Uso do extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, é, desse modo, para aumentar a síntese de involucrina e/ou o teor de ácido hialurônico na pele e/ou membranas mucosas.

[0031] O termo “aumentar o efeito barreira” da pele e/ou membranas mucosas é destinado a significar aumentar a espessura da epiderme e/ou promover a coesão da camada calosa na pele e membranas mucosas. O termo “manter o efeito barreira” é destinado a significar, além disso, limitar as perdas de água na pele e/ou membranas mucosas. Uso do extrato, de acordo com a invenção, é, dessa forma, para manter e/ou aumentar o efeito barreira na pele e/ou membranas mucosas, em particular aumentando-se a síntese de involucrina.

[0032] Por outro lado, o extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, preferencialmente não é usado para proteger a pele e/ou as membranas mucosas contra oxidação, ou contra envelhecimento da pele. Em uma modalidade particularmente preferida da invenção, não é uma questão de um agente ativo antienvelhecimento ou de um antioxidante ou de um agente ativo de eliminação de radical livre.

[0033] O termo “aumentar a síntese de ATP” é destinado a significar um aumento de pelo menos 10%, vantajosamente de pelo menos 20%, mais vantajosamente de pelo menos 60%, muito vantajosamente de pelo menos 90%, e ainda mais vantajosamente de pelo menos 120%, na presença do extrato, de acordo com a invenção, em comparação com o nível de ATP medido na ausência do extrato. Em uma modalidade vantajosa da invenção, este é um aumento medido em fibroblastos, sendo fibroblastos humanos preferencialmente normais, ou seja, não patológicos, na presença do extrato de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1a). Mais vantajosamente, o aumento na síntese de ATP é medido por bioluminescência (ATP Bioluminescence kit, Roche Diagnostics França) na presença de luciferase, sob as condições descritas no exemplo 3a).

[0034] Finalmente, o termo “aumentar a síntese do transportador de taurina TAUT” é destinado a significar um aumento na síntese de TAUT de pelo menos 10%, vantajosamente de 20%, mais vantajosamente de pelo menos 40%, muito vantajosamente de pelo menos 60%, e ainda mais vantajosamente de pelo menos 80% na presença do extrato, de acordo com a invenção, em comparação com o teor de TAUT medido sem o extrato. Em uma modalidade vantajosa, o aumento na síntese é medido em queratinócitos, sendo queratinócitos humanos vantajosamente normais, ou seja, não patológicos. Mais vantajosamente, a medição da síntese de TAUT é realizada na presença do extrato de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1a), muito vantajosamente por ensaio de proteína, preferencialmente usando o método Bradford. Mais vantajosamente, esta síntese está relacionada com o teor total de proteína, sob as condições descritas no exemplo 3b).

[0035] Além disso, o termo “manter a hidratação” da pele e/ou membranas mucosas é destinado a significar prevenir que a pele e/ou membranas mucosas se desidratem.

[0036] Em uma modalidade vantajosa da invenção, o extrato de N. lappaceum aumenta a hidratação da pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis. O termo “pele seca” é destinado a significar aqui pele saudável desidratada, sem nenhuma condição patológica e sem nenhuma necessidade de tratamento terapêutico, mas que é acompanhada de manifestações antiestéticas e/ou desconfortáveis como coceira, impermeabilidade, linhas de desidratação, aparência e/ou sensação de aspereza, ou uma perda de brilho, ou seja, uma pele opaca.

[0037] Uso cosmético do extrato de pericarpo de N. lappaceum é, dessa forma, também para o aumento do brilho da pele, em particular aumentando a síntese de ATP e/ou do transportador de taurina TAUT. O extrato, de acordo com a invenção, é, dessa forma, para uso e para ser usado para estimulação do metabolismo celular, em particular como um ingrediente cosmético ativo energizante.

[0038] O termo “aumento do brilho da pele” da pele é destinado a significar uma diminuição na opacidade e/ou amarelecimento da pele de pelo menos 2%, preferencialmente de pelo menos 4%, mais preferencialmente de pelo menos 6%, depois da aplicação de um creme contendo o extrato, de acordo com a invenção, em comparação com um creme placebo que não contém o extrato. Vantajosamente, este aumento no brilho da pele é medido após 15 dias, 28 dias e/ou 56 dias, mais vantajosamente na altura do rosto de uma população de mulheres. Em uma modalidade vantajosa da invenção, o aumento no brilho da pele é avaliado medindo-se a luminescência da pele, vantajosamente medindo-se o parâmetro L*. O referido parâmetro pode ser medido por diversas técnicas escolhidas a partir de cromatografia ou análise de imagem. Vantajosamente, o parâmetro L* será medido por cromatografia.

[0039] Em uma modalidade alternativa da invenção, o brilho da pele é medido por avaliação clínica. Pode ser realizada usando um instrumento do tipo Goniolux ou por análise de imagem. Vantajosamente, será realizado por análise de imagem.

[0040] O extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, é obtido de uma parte da planta contendo o pericarpo. Vantajosamente, o extrato de pericarpo contém apenas pericarpo.

[0041] Para os propósitos da presente invenção, o termo “pericarpo” é destinado a significar a casca do fruto do qual as sementes e a polpa foram removidas. O pericarpo não é, portanto, o fruto.

[0042] Em uma modalidade preferencial da invenção, o extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, não é utilizado em combinação com um extrato de fruta de Litchi chinensis em uma composição cosmética e/ou dermatológica, vantajosamente cosmética.

[0043] Em uma modalidade preferida da invenção, o extrato de pericarpo contém concentrações não efetivas de elagitaninos, vantajosamente de ácido elágico (C14H6O8; CAS No. 476.66.4; peso molecular 302,194 g/mol). Mais preferencialmente, o extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, também contém concentrações não efetivas de ácido gálico (C7H6O5; CAS No. 149-91-7; peso molecular 170,12 g/mol) e/ou ácido clorogênico (C16H18O9; CAS No. 327-97-9; peso molecular 354,311 g/mol) e/ou ácido cafeico (C9H8O4; CAS No. 331-39-5; peso molecular 180,159 g/mol) e/ou ácido p-cumárico (C9H8O3; CAS No. 50940-26-6; peso molecular 164,16 g/mol) e/ou ácido ferúlico (C10H10O4; CAS No. 537-98-4; peso molecular 194,186 g/mol) e/ou geranina (C41H28O27; CAS No. 60976-49-2; peso molecular 952,648 g/mol).

[0044] Em uma modalidade particular da invenção, o extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, contém concentrações não efetivas tanto de ácido elágico quanto de geranina. De forma particularmente vantajosa, o extrato de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1a) contém concentrações não 2efetivas de ácido elágico.

[0045] Em uma modalidade alternativa da invenção, a composição o cosmética ou dermatológica, de acordo com a invenção, conterá concentrações não efetivas de elagitaninos e/ou ácido gálico e/ou ácido clorogênico e/ou ácido cafeico e/ou ácido cumárico e/ou ácido ferúlico e/ou geranina e/ou ácido elágico. Preferencialmente, a referida composição conterá concentrações não efetivas de ácido elágico. Em uma modalidade particular da invenção, a composição cosmética ou dermatológica, de acordo com a invenção, conterá concentrações não efetivas tanto de ácido elágico quanto de geranina.

[0046] O termo “concentrações não efetivas” é destinado a significar concentrações tais que as referidas moléculas não estão presentes em concentração suficiente no extrato de pericarpo e/ou no ingrediente cosmético que o contém, para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou o efeito barreira da pele e/ou das membranas mucosas, vantajosamente da pele seca saudável e/ou das membranas mucosas secas saudáveis.

[0047] Vantajosamente, de acordo com a invenção, considera-se que o ácido elágico esteja presente em uma concentração não-efetiva quando sua concentração é menor ou igual a 0,035% (p/p) no extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, mais vantajosamente em um extrato aquoso de pericarpo preparado sob as condições descritas no exemplo 1a). Em uma modalidade alternativa da invenção, que o ácido elágico é considerado estar presente em uma concentração não efetiva quando sua concentração é inferior ou igual a 0,007% (p/p) no ingrediente cosmético, por exemplo, um ingrediente cosmético como descrito no exemplo 4. De novo alternativamente, ácido elágico é considerado estar presente em uma concentração não efetiva quando sua concentração é inferior ou igual a 1,4x10-4% (p/p) em uma composição cosmética, vantajosamente um creme, mais vantajosamente um creme como descrito no exemplo 5b).

[0048] Da mesma forma, geranina é considerada estar presente em uma concentração não efetiva no extrato de pericarpo quando sua concentração é inferior ou igual a 0,25% (p/p) no extrato, vantajosamente em um extrato aquoso de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1a). Alternativamente, geranina é considerada estar presente em uma concentração não efetiva quando sua concentração é inferior ou igual a 0,05% (p/p) no ingrediente cosmético, em particular em um ingrediente cosmético como descrito no exemplo 4. De novo alternativamente, geranina é considerada estar presente em uma concentração não efetiva quando sua concentração for inferior ou igual a 1x10-3% (p/p) em uma composição cosmética, vantajosamente um creme, mais vantajosamente um creme como descrito no exemplo 5b).

[0049] Assim, em uma modalidade vantajosa da invenção, o ácido elágico não aumenta a síntese de involucrina como definido na presente invenção, nem aumenta a hidratação e/ou efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas.

[0050] Em particular, o ácido elágico e/ou a geranina, preferencialmente o ácido elágico, não tornam possível estimular a síntese de involucrina, mais particularmente não em queratinócitos denominados normais, ou seja, não-patológicos, sob as condições descritas no exemplo 2c.)

[0051] Em ainda uma outra modalidade vantajosa da invenção, o extrato de pericarpo não contém ácido chebúlico (C14H12O11; peso molecular 356.239 g/mol; CAS No. 23725-05-5) ou ácido chebulínico (C41H32O27; peso molecular 956.68 g/mol; CAS No. 18942-26-2) ou chebulanina (C27H24O19; peso molecular 652,470 g/mol; CAS No. 166833-80-3). Mais vantajosamente, o extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, não é combinado com nenhum extrato de planta que o contém, em particular não é combinado com nenhum extrato de planta do gênero Terminalia.

[0052] O extrato pode ser obtido por vários métodos de extração conhecidos dos especialistas na técnica, escolhidos entre maceração, decocção a quente, por trituração, incluindo trituração por ultrassom, usando um misturador, ou ainda o extrato pode ser obtido por extração em água em condições subcríticas ou supercríticas (dióxido de carbono). Preferencialmente, a extração é realizada por maceração.

[0053] A extração pode ser realizada usando matéria seca ou fresca, vantajosamente matéria seca, em uma quantidade de 0,1% a 20% em peso, vantajosamente de 1% a 10%, muito vantajosamente de 5% a 10%, ainda mais vantajosamente de 10% em peso em relação ao peso total da matéria e do solvente de extração.

[0054] A extração pode ser realizada a uma temperatura variando de 4°C a 300°C, incluindo temperatura ambiente, ou seja, uma temperatura de 20°C. Em uma modalidade preferencial da invenção, a extração será realizada a uma temperatura de 60°C a 90°C, preferencialmente de 70°C a 85°C, mais preferencialmente a uma temperatura de 80°C.

[0055] Em uma modalidade alternativa da invenção, a extração será realizada a uma temperatura de 4°C a 25°C, mais preferencialmente de 4°C a 20°C, mais vantajosamente a uma temperatura ambiente, ou seja, a 20°C.

[0056] Ainda em uma modalidade alternativa da invenção, a extração será realizada ema água sob condições subcríticas, a uma temperatura variando de 100°C a 300°C, vantajosamente de 120°C a 250°C, mais vantajosamente a 120°C. A extração pode ser realizada em uma única temperatura dada ou em sucessivas temperaturas crescentes. Em uma modalidade vantajosa da invenção, a extração será realizada a uma única temperatura de 120°C. Em uma modalidade alternativa, ela será realizada de acordo com um gradiente de três temperaturas crescentes entre 100°C e 200°C, tais como de 120°C, 140°C, então 160°C, ou 110°C, 130°C, então 150°C, ou ainda 120°C, 145°C, então 170°C.

[0057] O termo extração sob “condições subcríticas” é destinado a significar extração na presença de água sob condições de temperatura maiores que 100°C e pressão abaixo de 221 bar, de tal maneira que a água permaneça no estado líquido, mas tenha uma viscosidade e uma tensão superficial menores que as da água em temperatura ambiente, aumentando sua constante dielétrica. Assim, a pressão da extração ficará entre 150 e 250 bar, preferencialmente entre 200 e 221 bar, vantajosamente em um autoclave de extração por pressão.

[0058] A extração pode ser realizada por um período de 30 minutos a 24 horas, preferencialmente de 30 minutos a 12 horas, mais preferencialmente por um período de 1 a 5 horas, e mais vantajosamente por um período de 1 a 2 horas. Muito vantajosamente, a extração será realizada por um período de 1 hora.

[0059] O extrato, de acordo com a invenção, pode ser obtido por extração em um solvente ou mistura solvente, preferencialmente um solvente polar prótico e, mais vantajosamente, em água, em um álcool, um glicol, um poliol, ou mistura de água/ álcool, água/ glicol ou água/poliol (tal c3omo água misturada a etanol1’, glicerol e/ou butileno glicol e/ou outros glicóis tais como xilitol e/ou propano diol etc.) de 99/1 a 1/99 (p/p), vantajosamente em água como solvente único.

[0060] Em particular, o extrato é obtido por extração aquosa. Para o propósito da presente invenção, “extrato obtido por extração aquosa” é destinado a significar qualquer extrato obtido por extração com uma solução aquosa contendo mais do que 60% em peso, vantajosamente pelo menos 70% em peso, em particular pelo menos 80% em peso, mais particularmente pelo menos 90% em peso, particularmente pelo menos 95% em peso de água em relação ao peso total da solução aquosa, ainda mais vantajosamente sem conter glicol e em particular sem conter álcool, mais particularmente contendo apenas água.

[0061] Em uma modalidade alternativa, o extrato é obtido pela extração em uma mistura de propano diol e água na respectiva proporção (80, 20; v/v).

[0062] Em uma outra modalidade alternativa da invenção, a extração pode ser realizada na presença de um tensoativo não iônico, preferencialmente escolhido a partir de um lauril-glucosídeo vendido sob o nome Plantacare® 1200UP da BASF ou ainda caprilil/capril glucosídeo (Plantacare® 810 UP), preferencialmente caprilil/capril glucosídeo (Plantacare® 810 UP). A concentração em peso do tensoativo não iônico pode estar entre 0,5% e 5%, vantajosamente entre 0,5 e 1%, mais vantajosamente será 1% em peso em relação ao peso total do extrato.

[0063] Assim, em uma primeira modalidade da invenção, o extrato é obtido por maceração, em água como solvente único, de uma quantidade de 10% em peso de pericarpo em relação ao peso total de solvente e pericarpo, por um período de 1 hora em temperatura ambiente, ou seja, a uma temperatura de 20°C. O extrato obtido é decantado e centrifugado, então o sobrenadante é filtrado sob as condições descritas no exemplo 1a).

[0064] Em uma segunda modalidade, o extrato é obtido por maceração, em uma mistura de água e etanol (30, 70; v/v) por um período de 1 hora a uma temperatura de 80°C, de uma quantidade de 10% em peso de pericarpo em relação ao peso total de solvente e pericarpo. O extrato é então decantado e centrifugado, então o sobrenadante é filtrado sob as condições descritas no exemplo 1b).

[0065] Em uma 3a modalidade, o extrato é obtido por extração, em água como solvente único, de uma quantidade de 5% em peso de pericarpo em relação ao peso total de solvente e pericarpo, por um período de 1 hora a temperatura ambiente, ou seja, a 20°C. O extrato obtido é decantado e centrifugado, então o sobrenadante é filtrado sob as condições descritas no exemplo 1c).

[0066] Em uma 4a modalidade, o extrato é obtido por extração, em água sob condições críticas, a uma temperatura de 120°C sob pressão de 250 bar, de uma quantidade de 10% em peso de pericarpo em relação ao peso total da planta e solvente. O extrato bruto é decantado, centrifugado, então filtrado sob as condições descritas no exemplo 1d).

[0067] Vantajosamente, de acordo com a invenção, o extrato será filtrado a um limiar de corte de 0,45 μm. Etapas de descolorização e/ou desodorização adicionais podem ser realizadas no extrato em qualquer estágio da extração e de acordo com as técnicas conhecidas dos especialistas na técnica. Em particular, o extrato pode ser descolorido com carbono ativado.

[0068] O extrato de pericarpo líquido obtido sob as condições descritas nos exemplos 1a) a 1d) pode então ser concentrado por evaporação do solvente ou seco, por exemplo, por liofilização ou pulverização na presença de maltodextrinas. O extrato terá então um formato de pó.

[0069] Assim, em uma modalidade preferencial da invenção, o extrato obtido será seco por pulverização na presença de uma concentração em peso de maltodextrinas entre 20% e 90%, preferencialmente entre 40% e 80%, mais preferencialmente de 70% a 80% em relação ao peso total do pó obtido. Em uma modalidade particular da invenção, em particular para utilização em dermatologia, o extrato de N. lappaceum obtido é esterilizado.

[0070] O extrato, de acordo com a invenção, pode ser usado de forma isolada na forma de um ingrediente cosmético, ou em uma composição cosmética contendo pelo menos um excipiente cosmeticamente aceitável. Quando ele é usado de forma isolada na forma de um ingrediente cosmético ou dermatológico, ele é preferencialmente solubilizado em solução aquosa contendo glicerina, vantajosamente presente na concentração de 60% a 90%, mais vantajosamente de 70% a 85%, mais vantajosamente numa concentração de 80% em peso em relação ao peso total da solução aquosa contendo o extrato.

[0071] Em uma modalidade alternativa da invenção, o extrato será solubilizado e/ou diluído em um solvente, em particular um solvente polar, como água, um álcool, um poliol, um glicol, como pentileno glicol e/ou butileno glicol e/ou hexileno glicol e/ou caprilil glicol, ou uma mistura, preferencialmente uma mistura aquosa-glicólica, mais preferencialmente contendo um glicol escolhido entre hexileno glicol, caprilil glicol e suas misturas. Vantajosamente, o extrato obtido é diluído e/ou solúvel em uma solução aquosa contendo hexileno glicol, preferencialmente contendo entre 0,1% e 10% em peso de hexileno glicol, preferencialmente entre 0,5% e 5% em peso de hexileno glicol, glicol hexileno peso total do ingrediente cosmético. Vantajosamente, o extrato obtido é diluído e/ou solúvel em uma solução aquosa contendo caprilil glicol, em particular contendo entre 0,01% e 5% em peso de caprilil glicol, preferencialmente entre 0,1% e 1% em peso de caprilil glicol, em relação ao peso total da solução aquosa contendo o extrato. Em particular, a solução aquosa na qual o extrato de N. lappaceum é solubilizado, de acordo com a invenção, compreende goma xantano), em particular entre 0,01% e 5% em peso de goma xantano em relação ao peso total de solução aquosa, mais particularmente entre 0,1% e 1% em peso de goma xantano em relação ao peso total da solução aquosa contendo o extrato.

[0072] Vantajosamente, a solução na qual o extrato de N. lappaceum é solubilizado, de acordo com a invenção, compreende hexileno glicol, caprilil glicol e goma xantano.

[0073] O extrato também pode estar presente em uma composição cosmética contendo ainda pelo menos um excipiente cosmeticamente aceitável. O termo “aceitável” é destinado a significar um excipiente ou um excipiente cosmético não irritante à pele, que não induz reação alérgica e é quimicamente estável.

[0074] Um objetivo da presente invenção, dessa forma, está relacionado ao uso do extrato de pericarpo de N. lappaceum em uma composição cosmética, para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou efeito barreira na pele e/ou membranas mucosas, vantajosamente pele e/ou membranas mucosas secas. A composição cosmética pode ser administrada topicamente ou oralmente, em particular na forma de cápsulas de gel, cápsulas ou gel.

[0075] Vantajosamente, ela será aplicada topicamente em todo ou parte do corpo e/ou do rosto e/ou das membranas mucosas, vantajosamente escolhidas entre pernas, pés, axilas, mãos, coxas, barriga, peito, pescoço, braços, tronco, costas, membrana mucosa labial, rosto e/ou couro cabeludo, mais vantajosamente no peito e/ou rosto, mais vantajosamente no rosto.

[0076] Vantajosamente, a composição será aplicada em pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis.

[0077] Em uma modalidade da invenção, o extrato, de acordo com a invenção, está presente na composição cosmética ou dermatológica a uma concentração de 1x10-4% a 10%, preferencialmente de 1x10-4% a 5%, e mais preferencialmente de 1x10-3% a 3% em peso, em relação ao peso total da composição.

[0078] O(s) excipiente(s) pode(m) ser escolhido(s) dentre tensoativos e/ou emulsificantes, conservantes, tampões, agentes quelantes agentes desnaturantes, opacificantes, ajustadores de pH, agentes redutores, estabilizadores, espessantes, agentes gelificantes, polímeros formadores de filme enchimentos agentes matificantes agentes de brilho, pigmentos, corantes, fragrâncias e suas misturas. O CTFA (Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)) descreve vários excipientes cosméticos adequados para uso na presente invenção.

[0079] Vantajosamente, o(s) excipiente(s) é(são) escolhido(s) a partir de um grupo que compreende poligliceróis, ésteres, polímeros de celulose e derivados, derivados de lanolina, fosfolipídios, lactoferrinas, lactoperoxidases, estabilizadores à base de sacarose, vitamina E e seus derivados, gomas de xantano, ceras naturais e sintéticas, óleos vegetais, triglicerídeos, insaponificáveis, fitoesteróis, silicones, hidrolisados de proteínas, betainas, aminóxidos, extratos de plantas, ésteres de sacarose, dióxido de titânio, glicina e parabenos e, mais preferencialmente, do grupo que consiste em esteareth-2, esteareth-21, glicol-15 éter estearílico, álcool cetearílico, fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, butileno glicol, caprilil glicol , tocoferóis naturais, glicerina, fosfato de di-hidroxicetil-sódio, éter isopropil-hidroxicetílico, estearato de glicol, triisononanoina, coco octila, poliacrilamida, isoparafina, laureth-7, um carbômero, propileno glicol, hexileno glicol, glicerol, bisabolol, dimeticona, hidróxido de sódio, PEG 30-dipoli-hidroxysterato, triglicerídeos cápricos/caprílicos, octanoato de cetearila, adipato de dibutila, óleo de semente de uva, óleo de jojoba, sulfato de magnésio, EDTA, uma ciclometicona, goma xantano, ácido cítrico, lauril sulfato de sódio, ceras e óleos minerais, isostearato de isostearila, dipelargonato de propileno glicol, dipelargonato de propileno glicol, isoestearato de propileno glicol, PEG 8, cera de abelha, glicerídeos de óleo de palma hidrogenado, óleo de lanolina, óleo de gergelim, lactato de cetila, álcool lanolina, óleo de rícino dióxido de titânio, lactose, sacarose, polietileno de baixa densidade, uma solução salina isotônica, e suas misturas.

[0080] A composição cosmética, de acordo com a invenção, pode ser escolhida entre uma solução aquosa ou oleosa, um creme ou gel aquoso, ou um gel oleoso, especialmente um gel de banho, um leite, uma emulsão, uma microemulsão ou uma nanoemulsão, que é especialmente óleo sobre a água ou água sobre o óleo ou múltiplas ou à base de silicone, uma máscara, um soro, uma loção, um sabonete líquido, uma barra dermatológica, uma pomada, uma espuma, um adesivo, um produto anidro, que é preferencialmente líquido, pastoso ou sólido, por exemplo, na forma de pó de maquiagem, uma haste ou um palito, em particular na forma de batom. Vantajosamente, é um creme ou um soro.

[0081] A composição cosmética pode também compreender outros ingredientes que são ativos na hidratação da pele e/ou membranas mucosas, induzindo um efeito suplementar ou sinérgico com o extrato, de acordo com a invenção, escolhidos a partir daqueles que reforçam a função barreira e diminuem perdas de umidade insensíveis e/ou aqueles que aumentam a quantidade de água da pele e/ou membranas mucosas e/ou estimulam a síntese de aquaporina no intuito de melhorar a circulação de água nas células. Serão mencionadas, portanto, serina, ureia e seus derivados, os produtos vendidos sob o nome Marine Filling spheres™, Advanced moisturizing complex™, Hyaluronic Filling Spheres™, vegetal filling spheres™, Osmogelline™, Micropatch™, PatcH20TM, alquilceluloses, lecitinas, compostos à base de esfingóides, ceramidas, fosfolipídios, colesterol e seus derivados, glicosfingolipídios, fitoesteróis (estigmasterol e beta-sitosterol, campesterol), ácidos graxos essenciais, 1-2 diacilglicerol, 4-cromanona, triterpenos pentacíclicos, tais como ácido ursólico, vaselina, lanolina, açúcares, em particular trealose e seus derivados, ramnose, frutose, maltose, lactose, eritritol, o manitol, a D-xilose e glicose, adenosina e seus derivados, sorbitol, álcoois poli-hídricos, que são vantajosamente C2 -C6 e, mais vantajosamente, C3-C6, como glicerina, propileno glicol, 1,3-butileno glicol, dipropileno glicol, diglicerina, poliglicerina e sua mistura, glicerol e seus derivados, poliacrilato de glicerila, lactato de sódio, pentanodiol, serina, ácidos lácticos, AHAs, BHAs, pidolato de sódio, xilitol, lactato de sódio, ectoína e seus derivados, quitosana e seus derivados, colágeno, plâncton, derivados de esteróides (incluindo DHEA, seus 7-oxidados e/ou derivados e sapogeninas de 17-alquilados), di-hidrojasmonato de metila, vitamina D e seus derivados, um extrato de Malva sylvestres ou um extrato de Centella asiatica, homopolímeros de ácido acrílico, beta-glucano e, em particular, beta-glucano carboximetil de sódio, um derivado de C-glicosídeo, como os descritos no pedido WO 02/051828, um óleo de almíscar de rosa, um extrato da microalga Prophyridium cruentum enriquecido com zinco, vendido por Vincience sob o nome Algualane Zinc ™, arginina, acetil hexapeptídeo vendido por Lipotech sob o nome Diffuporine ™, o hidrolisado de Viola tricolor vendido pela Silab sob o nome Aquaphyline ™ ou um polissacarídeo extraído das sementes de Cassia angustifolia, vendido sob o nome Hyalurosmooth ™ pela Requerente, um hidrolisado fermentado de Saccharomyces cerevisiae vendido sob o nome Relipidium ™, ou então um ou mais dos compostos do Fator Umedecedor Natural ou um extrato natural de mel vendido pela Requerente sob o nome Melhydran ™.

[0082] Outros tipos de agentes ativos podem estar presentes na composição, como ingredientes antienvelhecimento e/ou agentes ativos clareadores, ingredientes antipoluentes e/ou ingredientes que promovem o brilho da pele.

[0083] Estes podem ser, por exemplo, um extrato de folha de Cassia alata vendido sob o nome DN-Age™ e/ou um extrato de lichias vendido sob o nome Litchiderm™ como agentes ativos antioxidantes, uma combinação de um extrato de Salvia miltiorhizza e de niacinamida, vendido sob o nome CollRepair™ como um agente desglicador, um extrato antirrugas de chicória, vendido sob o nome Lox-Age™, um extrato de Achillea millefolium vendido sob o nome Neurobiox™, um extrato de Polygonum bistorta vendido sob o nome Perlaura™, um extrato de galanga vendido sob o nome Hyalufix™, um extrato de milho vendido sob o nome Deliner™, ou um extrato de Voandzeia subterranea vendido sob o nome Epigenist™ pela Requerente ou ainda agentes ativos que promovem a firmeza da pele, como um tetrapeptídeo sintético vendido sob o nome Dermican™, um extrato de Hibiscus abelmoschus vendido sob o nome Linefactor™, um extrato purificado de ervilha vendido sob o nome Proteasyl™, um extrato de Manilkara multinervis vendido sob o nome Elestan™, um extrato de polpa de Argan vendido sob o nome Argassential™ pela Requerente. Um extrato da planta Origanum majorana vendido sob o nome Dermagenist™ e/ou um extrato de Khaya senegalensis vendido sob o nome Collalift®18 também podem ser adicionados à composição cosmética.

[0084] Como agentes antipoluentes e/ou agentes que promovem o brilho da pele, será feita menção a um extrato de óleo de argan vendido sob o nome Arganyl™ e um extrato de semente de Moringa oleifera vendido sob o nome Purisoft™ pela Requerente.

[0085] Outro objetivo da invenção está relacionado a um processo de cuidado cosmético compreendendo a administração tópica ou oral, vantajosamente tópica, do extrato, de acordo com a invenção, ou de uma composição cosmética em que ele esteja contido, para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas saudáveis, vantajosamente pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis. Assim, o referido processo torna possível aumentar a síntese de involucrina e/ou o teor de ácido hialurônico na pele e/ou membranas mucosas.

[0086] Em uma modalidade da invenção, o processo consiste na aplicação tópica do extrato, de acordo com a invenção, ou da composição cosmética que o contém, em todo ou parte do corpo e/ou rosto e/ou membranas mucosas, vantajosamente escolhidas entre as pernas, pés, axilas, mãos, coxas, barriga, peito, pescoço, braços, tronco, costas, membrana mucosa labial, rosto e/ou couro cabeludo, mais vantajosamente o peito e/ou rosto, mais vantajosamente o rosto.

[0087] Vantajosamente, o processo consiste na aplicação tópica do extrato, de acordo com a invenção, ou a composição cosmética que o contém, na pele e/ou membranas mucosas secas.

[0088] Em uma modalidade alternativa da invenção, o processo de cuidado cosmético torna possível aumentar o brilho da pele, em particular aumentando a síntese de ATP e/ou de transportador de taurina TAUT na pele.

[0089] Um objetivo final da invenção está relacionado ao extrato de pericarpo de N. lappaceum ou uma composição farmacêutica, preferencialmente dermatológica, que o contém, para uso, preferencialmente dermatológico, na prevenção e/ou tratamento de condições patológicas causadas por um estado de secura anormal da pele e/ou membranas mucosas, como dermatite atópica, fissuras, eczema e/ou ictiose.

[0090] Assim, um método é previsto para prevenção e/ou tratamento de condições patológicas causadas por um estado de secura anormal da pele e/ou membranas mucosas, como dermatite atópica, fissuras, eczema e/ou ictiose, compreendendo a administração do extrato de pericarpo de N. lappaceum ou de uma composição farmacêutica, preferencialmente dermatológica que o contenha.

[0091] Finalmente, também é considerado o uso de um extrato de pericarpo de N. lappaceum ou de uma composição farmacêutica, preferencialmente dermatológica, que o contenha, para a produção de um medicamento, preferencialmente dermatológico, destinado à prevenção e/ou tratamento de condições patológicas causadas por um estado de secura anormal da pele e/ou membranas mucosas, como dermatite tópica, fissuras, eczema e/ou ictiose.

[0092] O termo “estado de secura anormal” é destinado a significar aqui um estado de secura patológica que requeira um tratamento terapêutico.

[0093] Em uma modalidade da invenção, o extrato é incluído na composição farmacêutica, preferencialmente dermatológica, que também contém pelo menos um excipiente farmaceuticamente ou dermatologicamente aceitável. Vantajosamente, o extrato está presente na composição a uma concentração em peso de 1x10-4% a 10% em relação ao peso total da composição, vantajosamente de 1x10-3% a 3%, mais vantajosamente de 0,01% a 3% em peso em relação ao peso total da composição.

[0094] Exemplos que referem à descrição da invenção estão presentes abaixo. Estes exemplos são dados para fins de ilustração e não podem de forma alguma limitar o escopo da invenção. Cada um dos exemplos tem um escopo geral. Os exemplos são uma parte integral da presente invenção, e qualquer característica que pareça ser nova sobre qualquer técnica anterior, da descrição tomada em sua totalidade, incluindo os exemplos, é uma parte integral da invenção.

Exemplo 1: Métodos para preparar um extrato de N. lappaceum de acordo com a invenção

[0095] Exemplo 1a) Uma quantidade de 10% em peso de pericarpo desidratado de N. lappaceum em relação ao peso total de pericarpo e água como solvente único foi extraída por maceração por um período de 1 hora a uma temperatura de 20°C. O extrato obtido foi decantado e centrifugado, então o sobrenadante foi filtrado. O extrato está na forma líquida.

[0096] Exemplo 1b) Uma quantidade de 10% em peso de pericarpo desidratado de N. lappaceum em relação ao peso total de solvente e pericarpo foi extraída por maceração em uma mistura de água e etanol (30, 70; v/v) por um período de 1 hora a uma temperatura de 80°C. O extrato bruto foi decantado e centrifugado, então o sobrenadante foi filtrado. O extrato está na forma líquida.

[0097] Exemplo 1c) Uma quantidade de 5% em peso de pericarpo desidratado de N. lappaceum em relação ao peso total de pericarpo e água como solvente único foi extraído por maceração por um período de 1 hora a uma temperatura de 20°C. O extrato obtido foi decantado e centrifugado, então o sobrenadante foi filtrado. O extrato está na forma líquida.

[0098] Exemplo 1d) Uma quantidade de 10% em peso de pericarpo desidratado de N. lappaceum em relação ao peso total de pericarpo e água como solvente único foi extraído sob condições críticas, a uma temperatura de 120°C, sob pressão de 250 bar. O extrato bruto é decantado, centrifugado, e então filtrado. O extrato está na forma líquida.

Exemplo 2: Efeito hidratante do extrato de N. lappaceum Exemplo 2a) Aumento na síntese de involucrina

[0099] Protocolo: Queratinócitos humanos normais, ou seja, não patológicos foram cultivados em um meio MCDB153 (Dutscher France) contendo 2% de soro fetal de bezerro. Depois de cultivados por 3 dias a 37°C, o crescimento médio foi substituído por meio MCDB153 contendo várias concentrações finais de extrato de N. lappaceum (em peso em relação ao volume total do meio) ou sem extrato (Controle) (tabela 1). O meio de cultivo foi substituído, e então solubilizado em um tampão de extração. A quantidade de involucrina foi quantificada por análise ELISA. Os resultados obtidos são expressos como porcentagem em relação ao controle (n = 3) (MÉDIA:; DP: Desvio padrão).

[00100] Os vários extratos foram preparados como segue: Extrato de folha: Uma quantidade de 10% em peso de folhas secas de N. lappaceum em relação ao peso total de folhas e de água extraída foi extraída por maceração em água como solvente único em temperatura ambiente, ou seja, a 20°C, por um período de 1 hora. O extrato é então decantado e centrifugado, então o sobrenadante é filtrado. O extrato está na forma líquida.

[00101] Extrato de semente: Uma quantidade de 5% em peso de sementes de N. lappaceum em relação ao peso total de sementes e de solvente foi extraída por maceração em uma mistura de água e etanol (70, 30; v/v) como solvente único a uma temperatura de 80°C por um período de 1 hora. O extrato é então decantado e centrifugado, então o sobrenadante é filtrado. O extrato está na forma líquida.

[00102] Extrato de ramo: O extrato foi obtido por maceração usando uma quantidade de 10% em peso de ramos secos da planta N. lappaceum, em relação ao peso total de ramos e água como solvente único, a uma temperatura de 80°C, por um período de 1 hora. O extrato bruto foi decantado, centrifugado e então filtrado. Resultados: Tabela 1

[00103] Conclusão: O extrato de pericarpo aumentou a síntese de involucrina em pelo menos 7% e em até 57% em comparação com o controle, demonstrando sua capacidade de aumentar a hidratação da pele e/ou membranas mucosas. O extrato de pericarpo mostrou um aumento na síntese de involucrina maior que os outros extratos da planta N. lappaceum, ou seja, de outras partes da planta, em particular as sementes, demonstrando a vantagem do uso do pericarpo para aumentar a hidratação da pele.

Exemplo 2b) Aumento na síntese de ácido hialurônico

[00104] Protocolo: Queratinócitos humanos normais foram cultivados em um meio MCDB153 (Dutscher France) contendo 2% de soro fetal de bezerro. Depois de cultivo por 3 dias a 37°C, o meio de crescimento foi substituído por meio MCDB153 contendo a concentração dada (concentração final em peso em relação ao volume total do meio) de extrato de N. lappaceum (tabela 2) ou sem extrato (Controle).

[00105] A quantificação de ácido hialurônico foi realizada no meio de cultivo filtrado pela técnica imunoquímica (Echelon K-1200 Hyaluronic Acid ELISA Kit).

[00106] Os vários extratos de N. lappaceum foram preparados como descrito no exemplo 2a). O extrato de pericarpo é aquele descrito no exemplo 1a). O extrato de polpa foi obtido por maceração em água como solvente único em temperatura ambiente, ou seja, a 20°C, por um período de 1 hora, usando uma quantidade de 10% em peso de polpa desidratada de N. lappaceum em relação ao peso total de polpa e água. O extrato bruto foi então decantado, então centrifugado e filtrado. Resultados: Tabela 2

[00107] Conclusão: O extrato de pericarpo aumentou a síntese de ácido hialurônico nos queratinócitos humanos em pelo menos 19% e em até 94%, demonstrando sua capacidade de aumentar a hidratação da pele e do efeito barreira da pele e/ou das membranas mucosas. O extrato de pericarpo mostrou um aumento na síntese de ácido hialurônico maior que os extratos de outras partes da planta, em particular o extrato de polpa e o extrato de semente, demonstrando a vantagem de usar o pericarpo para aumentar a hidratação e/ou efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas.

Exemplo 2c) Ausência de estimulação de síntese involucrina por ácido elágico ou geranina

[00108] Protocolo: Queratinócitos humanos normais, ou seja, não patológicos, foram cultivados em um meio MCDB153 (Dutscher France) contendo 2% de soro fetal de bezerro. Depois de cultivo por 3 dias a 37°C, o meio de crescimento foi substituído por meio MCDB153 contendo duas concentrações finais de ácido elágico ou de geranina (p/v meio final) ou sem ácido elágico ou sem geranina (Controle) (tabela 3). O meio de cultivo foi substituído. A quantidade de involucrina foi quantificada por análise ELISA. Os resultados obtidos são expressos em porcentagem em relação ao controle (n = 3). Resultados: Tabela 3

[00109] Conclusão: Nem ácido elágico nem geranina estimularam a síntese de involucrina nas concentrações testadas, correspondendo às concentrações de geranina e ácido elágico presentes no ingrediente cosmético no exemplo 4. Nem ácido elágico nem geranina são, dessa forma, responsáveis por manter e/ou aumentar a hidratação e/ou efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas.

Exemplo 2d) Medição in vivo do aumento na hidratação da pele pelo extrato de acordo com a invenção

[00110] Protocolo: A medição in vivo da hidratação da pele de uma população de 27 mulheres foi realizada por medição por capacitação usando o instrumento MoistureMap MM100® (Courage & Khazaka) nos períodos de tempo T14 (2 semanas) e T28 (4 semanas) depois de aplicação a uma bochecha de uma formulação cosmética contendo 2% (w/v) do ingrediente ativo como descrito no exemplo 4. A mesma medição foi realizada na outra bochecha da mesma população depois de aplicação de um creme placebo não contendo o ingrediente cosmético no exemplo 4. Resultados: Tabela 4

[00111] Conclusão: O creme contendo o ingrediente ativo tornou possível aumentar a hidratação da pele da população analisada em pelo menos 3% em relação à porcentagem de hidratação medida na presença do creme placebo.

Exemplo 3: Aumento no brilho da pele pelo extrato de acordo com a invenção Exemplo 3a) Síntese de ATP

[00112] Protocolo: Fibroblastos humanos normais, ou seja, não patológicos, foram incubados por 3 dias a 37°C (CO2 = 5%, 95% humidade relativa) em um meio de crescimento contendo DMEM (Dulbecco's Modified Eagle's Medium) e 10% de soro fetal de bezerro. O meio foi substituído com uma solução salina Hanks (H8264, Sigma France) contendo o extrato de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1c) a duas concentrações finais por volume relativas ao volume total do meio. Depois de um período de incubação de 24 horas, as células foram irradiadas sob UVA e então retornaram ao cultivo por um período de 24 horas, a 37°C.

[00113] O ATP celular foi extraído com DMSO e testado em uma alíquota do extrato. Resultados: Tabela 5

[00114] Conclusão: O extrato de pericarpo, de acordo com a invenção, aumentou a síntese de ATP em pelo menos 60% e em até 170% nos fibroblastos humanos.

Exemplo 3b) Estimulação da síntese do transportador de Taurina TAUT

[00115] Protocolo: Queratinócitos humanos normais foram cultivados até confluência em um meio MCDB153 (Dutscher France) contendo 2% de soro fetal de bezerro. As células foram incubadas por um período de 24 horas na presença do extrato de pericarpo preparado de acordo com o exemplo 1c) em uma concentração final no meio de 0,2% por volume em relação ao volume total do meio, ou sem extrato (Controle).

[00116] As células foram lisadas, então o teor de proteína TAUT foi quantificado por análise ELISA. O teor total de proteína foi quantificado pelo método Bradford. Os resultados são expressos em ng de TAUT por mg de proteína (n=3). Resultados Tabela 6 *: é destinado a significar significantemente diferente do que aquele do controle (p< 0,05)

[00117] Conclusão: O extrato de pericarpo aumentou a síntese de proteína em pelo menos 80% nos queratinócitos humanos, demonstrando suas energizantes propriedades de agente ativo.

Exemplo 4: Ingrediente cosmético ativo

[00118] Extrato de pericarpo Exemplo 1a) 0,5% Glicerina 80% Água 19.5%

Exemplo 5: Exemplos de formulação Exemplo 5a): Composição de acordo com a invenção na forma de um soro corporal e facial:

[00119] Fase Nome Quantidade (% em peso total) A Água 94.75 A Conservante qs 100 A Glicerina 1,00 B Goma xantano 0,2 B Poliacrilato de sódio 0,25 C Ingrediente cosmético de acordo com o

exemplo 4 2 Exemplo 5b): Creme facial

[00120] A composição abaixo é preparada de acordo com métodos conhecidos dos especialistas na técnica, em particular no que se refere às várias fases a serem misturadas juntas. As quantidades indicadas são como porcentagens em peso em relação ao peso total da composição.

[00121] Ingrediente cosmético de acordo com o exemplo 4 3,00 Goma xantano 0,50 EDTA 0,05 Steareth-2 2,00 Steareth-21 2,50 Álcool cetearílico 1,00 Caprilato de propil-heptila 15.00 Hidróxido de sódio (30% em solução) 0,10 Mistura de fenoxietanol, clorfenesina, ácido benzoico, butileno glicol, ácido sórbico (Germazide™ PBS) 1,25 Mistura de poliacrilato-X, isso-hexadecano e polissorbato 60 (Sepigel™ SMS 60) 4,00 Água qs 100

Claims (15)

1. Uso cosmético do extrato de pericarpo de Nephelium lappaceum, caracterizado pelo fato de que é para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas saudáveis, vantajosamente pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis.

2. Uso cosmético de acordo com a reinvindicação 1, caracterizado pelo fato de que o extrato de pericarpo aumenta a síntese de involucrina e/ou de ácido hialurônico contidos na pele e/ou membranas mucosas.

3. Uso de acordo com as reinvindicações 1 ou 2, caracterizado pelo fato de que o extrato é obtido por extração em um solvente ou mistura solvente, como água, um álcool, um glicol, um poliol, uma mistura água/álcool, água/glicol ou água/poliol (como água misturada com etanol, glicerol e/ou butileno glicol e/ou outros glicóis como xilitol e/ou propanodiol) de 99/1 a 1/99 (p/p).

4. Uso de acordo com qualquer uma das reinvindicações de 1 a 3, caracterizado pelo fato de que o extrato é obtido por extração em água como solvente único.

5. Uso cosmético de acordo com qualquer uma das reinvindicações de 1 a 4, caracterizado pelo fato de que é por via tópica ou oral, preferencialmente por via tópica.

6. Uso cosmético de acordo com qualquer uma das reinvindicações de 1 a 5, caracterizado pelo fato de que o extrato é aplicado à pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis.

7. Uso cosmético de acordo com qualquer uma das reinvindicações de 1 a 6, caracterizado pelo fato de que o extrato aumenta o brilho da pele.

8. Uso cosmético de acordo com a reinvindicação 7, caracterizado pelo fato de que o extrato aumenta a síntese de ATP e/ou do transportador de taurina TAUT.

9. Uso cosmético de acordo com qualquer das reinvindicações de 1 a 8, caracterizado pelo fato de que o extrato é solubilizado em solução aquosa contendo glicerina, vantajosamente presente a uma concentração de 60% a 90%, mais vantajosamente de 70% a 85%, muito vantajosamente a uma concentração de 80% em peso em relação ao peso total de solução aquosa contendo o extrato.

10. Uso cosmético de acordo com qualquer das reinvindicações de 1 a 9, caracterizado pelo fato de que é em uma composição cosmética contendo pelo menos um excipiente cosmético aceitável, em que o extrato está presente na composição a uma concentração de 1x10-4% a 10%, preferencialmente de 1x10-4% a 5%, e mais preferencialmente de 1x10-3% a 3% em peso, em relação ao peso total da composição.

11. Uso cosmético de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 8, caracterizado pelo fato de que o extrato é usado sem se combinar com um extrato de fruta de Litchi chinensis.

12. Processo de cuidado cosmético, caracterizado pelo fato de que compreende a administração, preferencialmente topicamente, do extrato como definida em qualquer uma das reinvindicações de 1 a 6 ou de uma composição cosmética que o contenha, para manter e/ou aumentar a hidratação e/ou o efeito barreira da pele e/ou membranas mucosas saudáveis, vantajosamente da pele e/ou membranas mucosas secas saudáveis, e/ou para aumentar o brilho da pele.

13. Processo de cuidado cosmético de acordo com a reinvindicação 12, caracterizado pelo fato de ser para aumentar a síntese de involucrina e/ou o teor de ácido hialurônico na pele e/ou membranas mucosas e/ou para aumentar a síntese de ATP e/ou do transportador de taurina TAUT na pele.

14. Processo de cuidado cosmético de acordo com qualquer uma das reinvindicações 12 e 13, caracterizado pelo fato de que consiste na aplicação tópica do extrato como definida em qualquer uma das reinvindicações 1 a 6 ou de uma composição cosmética que o contenha, em todo ou parte do corpo e/ou rosto e/ou membranas mucosas, vantajosamente escolhidas entre as pernas, pés, axilas, mãos, coxas, barriga, peito, pescoço, braços, tronco, costas, membrana mucosa labial, rosto e/ou couro cabeludo, mais vantajosamente o peito e/ou rosto, ainda mais vantajosamente o rosto.

15. Processo de cuidado cosmético de acordo com qualquer uma das reivindicações de 12 a 14, caracterizado pelo fato de que a composição contém concentrações não efetivas de elagitaninos e/ou ácido gálico e/ou ácido clorogênico e/ou ácido cafeico e/ou ácido cumárico e/ou ácido ferúlico e/ou geranina e/ou ácido elágico.