BR102017026508A2 - Matéria prima padronizada obtida a partir de raízes da cannabis sativa para fins farmacêuticos - Google Patents

Abstract

esta invenção baseia-se na utilização de um pó liofilizado, proveniente de raízes da cannabis sativa, como agente anti-inflamatório, e quando administrado diretamente no estômago não produz danos grastrointestinais. além disso, a invenção relaciona-se ao método para produção do liófilo a partir de raízes, da cannabis sativa e composições farmacêuticas, que contém este liófilo, e das suas utilizações.

Description

Relatório Descritivo de Patente de Invenção MATÉRIA PRIMA PADRONIZADA OBTIDA A PARTIR DE RAÍZES DA CANNABIS SATIVA PARA FINS FARMACÊUTICOS

Campo da Invenção [001] A presente invenção está relacionada ao uso de um pó liofilizado, proveniente de raízes Cannabis sativa, caracterizado pelo processo de combate a doenças inflamação ou para asma brônquica, ou doenças inflamatórias reumáticas. Verificou-se também, que quando administrado diretamente no estômago não produz danos grastrointestinais [002] As formas de realização da presente invenção relacionam-se para tornar a raiz da Cannabis sativa um concentrado estável, emulsionável e sem sabor [003] Uma vantagem da presente invenção é proporcionar uma apresentação em pó para uma bebida a base da raiz da Cannabis sativa Fundamentos da Invenção [004] A planta Cannabis, pertence a família das plantas Cannabaceae (Hemp family), possui uma única espécie (Cannabis sativa) com três subespécies, a sativa, indica e ruderalis. Essas três espécies se diferenciam tanto no porte, quanto no formato das folhas e na configuração do tronco (PLANTS DATABASE (2017); ELSOHLY; SLADE (2005) [005] As plantas, do gênero Cannabis tem sido foco de intenso estudo desde que o seu sistema canabinóide endógeno foi descoberto. Os canabinoides, se ligam aos receptores canabinóides CB1 e CB2 do sistema endocanabinóide, sendo seus principais agonistas endógenos, a anandamida e a 2-AG, que são derivados de ácidos graxos poli-insaturados de cadeia longa, principalmente do ácido aracdônico. Os resultados dos estudos, demonstram sua eficácia como analgésicos para dor neuropática crônica, estimulantes do apetite para pacientes com câncer ou AIDS, esclerose múltipla, epilepsia, glaucoma, para náuseas e vômitos associados à quimioterapia, entre outros. Esses resultados impulsionaram o aumento do interesse médico por estas substâncias levando ao desenvolvimento de vários medicamentos, como o Marinol®, Nabilone® e Sativex®, que são comercializados em vários países; bem como a distribuição de ervas para pacientes cadastrados. (GROTENHERMEN; MULLER-VAHL, 2012; FISCHEDICK et al, 2010; BEN AMAR, 2006) E o Mevatyl®, indicado para tratar adultos com espasmos prolongados em decorrência da esclerose múltipla (ANVISA, 2017) [006] Praticamente todas as classes químicas estão presentes na Cannabis, dado o seu grande número de compostos, sendo a classe mais conhecida os canabinoides terpenofenólicos. Com o desenvolvimento de canabinóides sintéticos e a descoberta dos endocanabinoides, esses compostos passaram a ser descritos por “fitocanabinóides” (ELSOHLY; SLADE ,2005) [007] O documento US4847290 baseia-se na descoberta de um metabólico não psicoativo do THC com propriedades analgésicas e anti-inflamatórias, e não provoca o descoforto gastrointestinal normalmente associado a outros agentes analgésicos e anti-inflamatórios não esteróides em uso prolongado [008] O documento US20150044315 relaciona-se com a produção de um extrato da planta Cannabis sativa subespécies sativa, com baixo teor de THC, utilizando flores e folhas, e/ou caules, e/ou raízes, e/ou sementes, para o tratamento de doenças alérgicas e imunologicamente relacionadas [009] O documento US2017189463 descreve a invenção de um pó de óleo de Cannabis, contendo THC e Canabidiol, a partir da extração de óleo de Cannabis (sativa ou indica) combinado com um pó de amido, para criar um pó de Cannabis concentrado para uso recreativo [010] Diversos pedidos de patentes, como por exemplo, a BR 11 2017 007777 9, BR 11 2016 029498 0, BR 11 2016 029506 4, BR 11 2013 017154 5, BR 11 2012 024480 9, BR 11 2014 007519 0, BR 10 2015 024165 8, foram depositadas no INPI, mas reivindicam métodos de tratamento e medicamentos para epilepsia [011] O documento BR 11 2017 008301 9 reivindica métodos de preparação e uso de extrato de Cannabis [012] A presente invenção descreve o preparo e uso de um pó liofilizado para uso medicinal, obtido de raízes Cannabis sativa Breve Descrição da Invenção [013] Esta invenção baseia-se na utilização de um pó liofilizado, proveniente de raízes Cannabis sativa, como agente anti-inflamatório, e quando administrado diretamente no estômago não produz danos grastrointestinais. Além disso, a invenção relaciona-se ao método para produção do liófilo a partir de raízes, da Cannabis sativa e composições farmacêuticas, que contém este liófilo, e das suas utilizações Descrição Detalhada da Invenção [014] O objetivo da presente invenção é proporcionar um liófilo obtido do decocto da Cannabis sativa, para tratamento de inflamação ou para asma brônquica, ou doenças inflamatórias reumáticas; eficaz para uso em aplicações de bebidas quentes ou frias, com preparo instantâneo, entre outros. Adicionalmente, o liofilo da raiz da Cannabis da presente invenção pode ser ingerido oralmente sob a forma de comprimido ou pó, entre outras. Além disso, a invenção relaciona-se a produção do liófilo e composições farmacêuticas, que contém este liófilo, e das suas utilizações [015] O esquema técnico adotado pela invenção, poderá ser melhor compreendida através da seguinte descrição: pulverizar as raízes, decocção das raízes; filtração e liofilização [016] O material vegetal seco e pulverizado foi submetido a decocção. Após filtragem do pó, obteve-se uma solução aquosa de Cannabis sativa, esta solução foi liofilizada. Parte do liófilo foi reservado para os testes posteriores em animais e outra parte foi submetida a análise por CLAE-DAD, Espectrofotômetro de Massas e Ressonância Magnética [017] A análise do perfil de compostos foi realizada em CLAE

[018] Para os experimentos foram utilizados camundongos albinos da linhagem Swiss (Mus musculus) de ambos os sexos, pesando entre 30-40g, com idade entre 6-8 semanas, procedentes do Biotério Setorial da UNIVASF, campus Petrolina. Antes dos experimentos os animais foram mantidos em gaiolas de polipropileno com ventilação e temperatura (22 ± 2° C) controladas, em um ciclo claro-escuro de 12 horas, com fase de luz iniciada as 6:00 e terminando as 18:00 horas, com livre acesso a ração e água (disponíveis em frascos de plástico com bicos apropriados) [019] Os animais foram submetidos a jejum de 12 horas antes dos experimentos e para adaptação forma transferidos para o laboratório de Procedimentos Cirúrgicos com 48 horas antes dos experimentos e durante este período foram manipulados apenas higiene das gaiolas [020] Os animais foram separados em grupos, compostos por machos e fêmeas cada grupo. Foram submetidos ao teste de toxicidade aguda segundo ANVISA (2013) e a análise comportamental foi realizada conforme a metodologia descrita por Almeida et al (1999) [021 ] Os animais foram divididos em grupos, compostos por machos e fêmeas cada grupo, sendo submetidos ao teste de toxicidade de doses repetidas segundo ANVISA (2013) e análise comportamental foi realizada conforme a metodologia descrita por Almeida et al (1999) [022] Para avaliação da atividade anti-inflamatória, os animais foram separados em grupos por dose a ser testada, e submetidos aos modelos experimentais de inflamação induzidos por carragenina e histamina [023] Os dados como volume da pata (VP), percentual de inibição do edema (%IE) e inibição da migração de leucócitos (ML), foram avaliados e posteriormente calculados a eficácia por: VP (pl) = VF - VI

%IE = %VF - %VI ML = N°. de leucócitos [024] Os dados obtidos foram analisados através do programa GraphPad Prism, versão 6.0, e expressos como média ± desvio padrão da média (DV). Diferenças estatísticas significantes entre os grupos foram calculadas pela aplicação de uma análise de variância (ANOVA) seguido do teste de Tukey e Dunnett REINVINDICAÇÕES

Claims (6)

1. Matéria prima padronizada, caracterizado por pó liofilizado feito de raízes da Cannabis sativa

2. Matéria prima padronizada, segundo reivindicação 1, caracterizado por os solventes ou mistura de solventes são usados como meio de extração,

3. Matéria prima padronizada, segundo reivindicação 1, para tratamento de doenças inflamatórias, caracterizado por conter substâncias da raiz da C. sativa com atividade anti-inflamatória eficaz e por ser administrado por via oral sob a forma de bebida quente ou fria com preparo instantâneo, ou outra apresentação,

4. Matéria prima padronizada, conforme reivindicação 1, caracterizado por ser a referida quantidade anti-inflamatória eficaz é uma dosagem entre cerca de 10mg/kg de peso e 100mg/kg de peso,

5. Matéria prima padronizada, para uso como anti-inflamatório conforme reivindicação 1, caracterizado por processo de combate a doenças inflamatórias ou para asma brônquica, ou doenças inflamatórias reumáticas ou outras com partições da raiz da Cannabis sativa,

6. Uma composição farmacêutica, caracterizado por compreender matéria prima padronizada, feito de raízes da Cannabis sativa, produzido de acordo com a reivindicação 1, e ainda mais farmaceuticamente auxiliares e/ou aditivos apropriados e método para tratamento de inflamação ou para asma brônquica, ou doenças inflamatórias reumáticas.