BR0308076A

BR0308076A - Irreversibly selective selective androgen receptors and their methods of use

Info

Publication number: BR0308076A
Application number: BR0308076-5A
Authority: BR
Inventors: James Dalton; Duane D Miller; Kiwon Chung; Yali He; Mitchell S Steiner; Karen A Veverka
Original assignee: Univ Tennessee Res Foundation
Priority date: 2002-02-28
Filing date: 2003-02-24
Publication date: 2005-08-23

Abstract

"MODULADORES SELETIVOS RECEPTORES DE ANDROGêNIO IRREVERSìVEIS E SEUS MéTODOS DE USO". Em uma forma de incorporação, esta invenção provê uma nova classe de agentes direcionantes receptores de androgênio (ADRA). Estes agentes que definem uma nova subclasse de compostos, que são moduladores seletivos receptores de androgênio (MSRA) . Os compostos MSRA se unem irreversivelmente ao receptor de androgênio. Em outra forma de incorporação, os compostos MSRA são receptores antagonistas de androgênio que se unem irreversivelmente ao receptor de androgênio. Em outra forma de incorporação, os compostos MSRA são agentes alquilantes. Os compostos MSRA, tanto sozinhos ou em uma composição, servem para a) contracepção masculina; b) tratamento de uma variedade de estados relacionados a hormónios, por exemplo estados associados ao Declínio Androgênico em Envelhecimento Masculino (DAEM) , como fadiga, depressão, diminuição de libido, disfunção sexual, disfunção erétil, hipogonadismo, osteoporose, perda de cabelo, anemia, obesidade, sarcopenia, osteopenia, hiperplasia benigna de próstata, alterações de humor e cognição, e câncer de próstata; c) tratamento de estados associados ao Declínio Androgênico Feminino (DAF), como disfunção sexual, diminuição da libido sexual, hipogonadismo, sarcopenia, osteopenia, osteoporose, alterações de humor e de cognição, depressão, anemia, perda de cabelo, obesidade, endometriose, câncer de mama, câncer uterino e câncer ovariano; d) tratamento e/ou prevenção de estados de degeneração muscular aguda ou crónica; e) prevenção e/ou tratamento de estados de 'olho seco'; f) terapia de reposição androgênica oral; g) diminuição da incidência, interrompendo, ou causando uma regressão de câncer de próstata; e/ou h) induzindo apoptose em uma célula de câncer."IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND THEIR METHODS OF USE". In one embodiment, this invention provides a new class of androgen receptor targeting agents (ADRA). These agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (MSRA). MSRA compounds bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the MSRA compounds are androgen antagonist receptors that irreversibly bind to the androgen receptor. In another embodiment, the MSRA compounds are alkylating agents. The MSRA compounds, either alone or in a composition, serve for a) male contraception; b) treating a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Male Aging (DAEM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia. obesity, sarcopenia, osteopenia, benign prostate hyperplasia, mood and cognitive changes, and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Female Androgen Decline (DAF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, mood and cognition disorders, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and / or prevention of acute or chronic muscle degeneration states; e) prevention and / or treatment of dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreased incidence by stopping or causing a regression of prostate cancer; and / or h) inducing apoptosis in a cancer cell.