BG819Y1 - Комбинирано средство за повлияване на дихателнатасистема - Google Patents

Abstract

Средството ще намери приложение в хуманната медицина за лечение и облекчаване на остра и хронична кашлица с различна етиология, остри и хронични бронхити, застоен бронхит, спастични и астматични бронхити и други подобни заболявания. Средството оказва бронхоразширяващо действие, антиспастичен и местноанестезиращ ефект, успокоява кашличния рефлекс. Не притежава страничните действия на кодеина, не потиска дишането, не води до привикване. Може да сеприлага и при деца. Средството съдържа глауцин хидробромид, ефедрин хидрохлорид, босилково масло, анасоново масло и помощни вещества - подсладител, стабилизатор, консерванти, както и лимонена киселина, етилов алкохол и вода.

Description

(54) КОМБИНИРАНО СРЕДСТВО ЗА ПОВЛИЯВАНЕ НА ДИХАТЕЛНАТА СИСТЕМА

Област на техниката

Полезният модел се отнася до комбинирано средство за повлияване на дихателната система, което ще намери приложение в хуманната медицина за лечение и облекчаване на остра и хронична кашлица с различна етиология, остри и хронични бронхити, застоен бронхит, трахеобронхити, еластични и астматични бронхити и др. подобни.

Предшестващо състояние на техниката

Към средствата, повлияващи дихателната система принадлежат: противокашлични средства, потискащи центъра на кашлицата, които са средства, водещи до лекарствена зависимост и средства, непредизвикващи зависимост; противокашлични средства, предимно с периферен механизъм на действие; отхранващи средства и муколитици и комбинирани препарати.

Известен е препарат [1], съдържащ активна съставка транс-4-((2-амино-3,5-дибромо-бензил)амино)циклохексанол хидрохлорид - Амброксол хидрохлорид. Предлага се под формата на таблетки, течност, разтвор, ампули. Препаратът проявява мукокинетични и секретолитични свойства. Той улеснява отстраняването на вискозна секреция от респираторния тракт и намалява мукусната стаза. Експекторацията на мукус е улеснена и дишането е лесно осъществимо. При употребата на препарата е необходима обичайната предпазливост по време на бременност, особено през първите три месеца, и периода на кърмене. Разтворът на препарата съдържа бензалкониев хлорид. Счита се, че при някои болни със свръхчувствителност на дихателните пътища може да причини бронхоспазъм.

Известен е комбиниран препарат, познат като Benylin или Dimex (Димекс), който съдържа димедрол, амониев хлорид, натриев цитрат, ментол и захарен сироп. Основната съставка - димедролът повлиява кашличния рефлекс, предизвиква бронходилатация, оказва седативно въздействие. Другите съставки на препарата втечняват бронхиалните секрети и улесняват тяхното отделяне. Препаратът има странични ефекти като предизвикване на лека сънливост, диспептични явления като гадене, повръщане. Не бива да се употребява от водачи на моторни превозни средства [1].

Известен е комбиниран препарат, който съдържа глауцин хидробромид, ефедрин хидрохлорид, босилково масло, захарен сироп [1]. Той представлява комбиниран препарат с противокашлично и антиспастично действие. Подходящ е за приложение при еластичен компонент в етиологията на кашлицата. Съдържащият се в препарата глауцинов хидробромид потиска центъра на кашлицата подобно на кодеина, като не дава неговите странични действия. Ефедринът възбужда дишането, разширява бронхите, намалява отока на лигавицата им. Етеричното босилково масло успокоява нервната система, успокоява кашлечния рефлекс, действа обезболяващо и слабо антисептично [1].

Известен е препарат, който съдържа активни съставки глауцин хидробромид, ефедрин хидрохлорид и босилково масло и като помощни вещества лимонена киселина, захарин, метил-парахидроксибензоат, пропил-парахидроксибензоат, натриева сол на карбоксиметилцелулоза, етилов алкохол, дестилирана вода [1]. Като предпазни мерки - да не се прилага през първите 3 месеца на бременността и през периода на кърмене. Препаратът не оказва влияние върху активното внимание, способността за шофиране и работа с машини. Този препарат е приложим предимно при т. нар. сухи кашлици, коклюш.

Проблемът, който трябва да се реши, е създаване на комбиниран препарат с противокашлично и бронхоразширяващо действие, който да оказва антиспастичен и местноанестезиращ ефект, по силата на действие да е равен на кодеина, като не притежава нежеланите му странични действия и да има същевременно отхранващо и секретолитично действие. Фармацевтичната форма да е бистър, стабилен и неразслояващ се при обичайните условия на съхранение воден разтвор.

Техническа същност на полезния модел

Препаратът, съгласно полезния модел, съдържа като активни вещества глауцин хидробромид, ефедрин хидрохлорид, босилково масло и допълнително анасоново масло, и в следните количествени съотношения в тегл. %: глауцин хидробромид 0,05-0,15, ефедрин хидрохлорид 0,075-0,082, босилково масло 0,050,15, анасоново масло 0,05-0,15 и помощни вещества.

Като помощни вещества се използват, например, лимонена киселина - от 0,03 до 0,18%, подсладител от 30 до 40%, например сукроза, сорбитол, етанол - 1,3 до 4,4%, консерванти - 0,140%, емулгатор - 1,0-3,0% и пречистена вода до 100%.

Анасоновото масло е известно етерично масло, съдържащо главно анетол (80%), анизалдехид и анисова киселина. Използва се в хранителната и фармацевтичната промишленост и в медицината. Съгласно [2], анасоновото масло се причислява към отхранващите средства с антисептично действие върху бронхите. То се излъчва през бронхиалната лигавица и действа антисептично, секретолитично и спазмолитично. Използва се, например, като Oleum anisi, под формата на Liquor Ammonii anisatus.

Препаратът, съгласно полезния модел притежава противокашлично и бронхоразширяващо действие. Успокоява кашличния рефлекс по централен (чрез потискане центъра на кашлицата) и периферен механизъм (чрез потискане възприемането на дразнения в тусигенните зони). Оказва антиспастичен и местноанестезиращ ефект. По силата на действие е равен на кодеина, като не притежава нежеланите му странични действия, не потиска дишането, не предизвиква обстипация, не води до привикване.

Анасоновото масло, влизащо в състава, дразни рецепторите в стомашната лигавица и рефлекторно увеличава бронхиалната секреция и движенията на ресничките на дихателния епител, което е причина за секретогонното му действие. Анасоновото масло предизвиква краткотрайно възбуждане с последващо потискане на централната нервна система, рефлекторно възбужда дихателния център. Анасоновото масло в комбинация с другите съставки на препарата е добро отхранващо, спазмолитично и анестетично средство, втечнява бронхиалната секреция и улеснява нейното изхвърляне навън, засилва антисептичното действие на препарата. Освен това, понижава кръвното налягане, което е благоприятен ефект при повечето индикации и предвид ефекта на ефедрина върху артериалното налягане. Препаратът съдържа по-малко количество ефедрин, без това да се отразява на лечебния ефект, което е определено предимство предвид данните за нежелани странични ефекти на ефедрина, особено при деца [3].

Препаратът е бистър, стабилен, хомогенен при продължително съхранение при обичайни условия.

Препоръчителните дози за деца от 3 до 10 години са 1 мерителна лъжичка (5 ml) 3 пъти дневно. Деца над 10 години - 2 мерителни лъжички (10 ml) 3 пъти дневно, възрастни - 2 мерителни лъжички (10 ml) 3-4 пъти дневно.

Примери за изпълнение на полезния модел

Пример 1. Състав на 100 g препарат
Активни вещества:
Глауцин хидробромид	- 0,100 g
Ефедрин хидрохлорид	- 0,080 g
Босилково масло	- 0,100 g
Анасоново масло	- 0,100 g
Помощни вещества:
Лимонена киселина	- 0,100
Сукроза	- 35,000
Етанол 96 %	- 1,200
емулгатор	- 1,000
Парабенова вода до	100 g.
Пример 2.
Активни вещества:
Глауцин хидробромид	- 0,100
Ефедрин хидрохлорид	- 0,040
Босилково масло	- 0,100
Анасоново масло	- 0,100
Помощни вещества:
Лимонена киселина	- 0,100
Сорбитол	- 35,000
Етанол 96%	- 1,200
емулгатор	- 1,000
Парабенова вода до	100 g.
Пример 3.
Активни вещества:
Глауцин хидробромид	- 0,100
Ефедрин хидрохлорид	- 0,040
Босилково масло	- 0,050
Анасоново масло	- 0,100
Помощни вещества:
Лимонена киселина	- 0,100
Сукроза	- 35,000
Етанол 96 %	- 1,200
емулгатор	- 1,000

Парабенова вода до	100 g.
Пример 4. Състав на 100 g препарат.
Активни вещества:
Глауцин хидробромид	- 0,100 g
Ефедрин хидрохлорид	- 0,050 g
Босилково масло	- 0,100 g
Анасоново масло	- 0,100 g
Помощни вещества:
Лимонена киселина	- 0,100
Сукроза	- 35,000
Етанол 96%	- 1,200
емулгатор	- 1,000
Парабенова вода до	100 g.

Патентни претенции

Claims (3)

1. Патентни претенции

   1. Комбинирано средство за повлияване на дихателната система, по-специално е противокашлично действие, съдържащо глауцин хидробромид, ефедрин хидрохлорид, босилково масло и помощни вещества лимонена ки селина, подсладител, стабилизатор, консерванти и емулгатори, етилов алкохол и вода, характеризиращо се с това, че съдържа и анасоново масло.
2. 2. Средство, съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че съдържа активните компоненти в следните съотношения в тегл. %: глауцин хидробромид от 0,05 до 0,15, ефедрин хидрохлорид от 0,04 до 0,08, босилково масло от 0,05 до 0,15 и анасоново масло от 0,05 до 0,15.

   Литература

   1. Фармацевтичен каталог ’98 на лекарствените средства, разрешени за употреба в България.

   2. Справочник на лекарствените средства, 1994 г., под редакцията на проф. П. Узунов.
3. 3. Фармацевтичен справочник, под редакцията на проф. Ив. Крушков.