BG748Y1

BG748Y1 - Medicamentous form

Info

Publication number: BG748Y1
Application number: BG10689102U
Authority: BG
Inventors: ПАРУШЕВА@МАРИНОВАБКамели@БББББББББББББББББББББББББЧБЩдвИЕеБ`ФБЩЙХЦеБ@ТЃ”…“‰ЁЃ@@@@@@@@@@@; ЧЩЦДБХЦеБ@вЈЃ•’ЃПРОДАНОВАБСтанкаББББББББББББББББББББББББББББББББББ@@@@@@@@@@@
Original assignee: "BALKANFARMA-RAZGRAD" AD A{ô{òM{}ö{ }{GC}{D A{DAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA
Priority date: 2002-07-02
Filing date: 2002-07-02
Publication date: 2005-06-30
Also published as: BG106891U

Abstract

ЛекарственатаБформаБпредставл@ваБпрахБзаБпероралнаTheБmedicamentousБformБisБinБtheБformБofБpowderБforБperoralБsuspensionБandБisБadministeredБinБhumanББсуспензи@БиБсеБприлагаБвБхуманнатаБмедицинаБкатоБсредствоБзаБлечениеБнаБмикробиалниБинфекции@БТ@БимmedicineБasБaБmeansБforБtheБtreatmentБofБmicrobialБinfections@БItБhasБimprovedБstabilityБandБpHБvaluаБподобрениБстабилностБиБрНБстойностиБпрезБпериодаБзаБприложениеБследБразтвар@неБиБдобриБорганолептиesБduringБtheБperiodБofБapplicationЏБafterБdissolutionЏБandБgoodБorganolepticБproperties@БTheБmedicaчниБсвойства@БЛекарственатаБформаБсъдържаБактивноБвеществоБазитромицинБиБпомощниБвеществаЏБкатоБкомпmentousБformБcontainsБtheБactiveБsubstanceБofБazitromycinБandБauxiliaryБsubstancesЏБitsБcomponentsБhонентитеБйБсаБвБследнитеБколичествениБсъотношени@вБmg@БазитромицинБдихидратБотБђ@@БдоБ@@@ЏБдинатриевavingБtheБfollowingБquantitativeБratiosЏБinБmg@БazitromycinБdihydrateБfromБђ@@БtoБ@@@ЏБdisodiumБhydrБхидрогенфосфатБотБQ@БдоБQЪЏБтринатриевБфосфатБотБ@@ЏQБдоБ@@ЏQЏБксантанБотБ@Џ@БдоБQЏ@ЏБманитолБотБђogenphosphateБfromБQ@БtoБQЪЏБtrisodiumБphosphateБf@БдоБђQ@ЏБпрежелатинираноБнишестеБотБ@Ъ@БдоБ@@@ЏнаromБ@@@QБtoБ@@@QЏБxanthaneБfromБ@@@БtoБQ@@ЏБmannitolБofБђ@@БtoБђQ@ЏБpre@gelatinizedБstarchБfromБ@Ъ@БтриевБцикламатБотБQБдоБђQЏБметилпарахидроксиБбензоатБотБ@БдоБ@ЏБесенци@БотБђ@БдоБ@@БиБзахарозаБдоБпоtoБ@@@ЏsodiumБcyclamateБfromБQБtoБђQЏБmethylparahydroxyБbenzoateБfromБ@БtoБ@ЏБessenceБfromБђ@БtoБ@@ЏлучаванеБнаБдозаБсБтеглоБ@@Q@Бmg@ББББББББББББББББББsaccharoseБuntilБtheБproducLekarstvenataBformaBpredstavl @ @ vaBprahBzaBperoralnaTheBmedicamentousBformBisBinBtheBformBofBpowderBforBperoralBsuspensionBandBisBadministeredBinBhumanBBsuspenzi BiBseBprilagaBvBhumannataBmeditsinaBkatoBsredstvoBzaBlechenieBnaBmikrobialniBinfektsii @ BT @ @ BimmedicineBasBaBmeansBforBtheBtreatmentBofBmicrobialBinfections BItBhasBimprovedBstabilityBandBpHBvaluaBpodobreniBstabilnostBiBrNBstoynostiBprezBperiodaBzaBprilozhenieBsledBraztvar @ neBiBdobriBorganoleptiesBduringBtheBperiodBofBapplicationЏBafterBdissolutionЏBandBgoodBorganolepticBproperties @ @ BTheBmedicachniBsvoystva BLekarstvenataBformaBsadarzhaBaktivnoBveshtestvoBazitromitsinBiBpomoshtn iBveshtestvaЏBkatoBkompmentousBformBcontainsBtheBactiveBsubstanceBofBazitromycinBandBauxiliaryBsubstancesЏBitsBcomponentsBhonentiteByBsaBvBsledniteBkolichestveniBsaotnosheni @ @ vBmg BazitromitsinBdihidratBotBђ @@ @@@ BdoB ЏBdinatrievavingBtheBfollowingBquantitativeBratiosЏBinBmg @ BazitromycinBdihydrateBfromBђ @@ @@@ BtoB ЏBdisodiumBhydrBhidrogenfosfatBotBQ @ BdoBQAЏBtrinatrievBfosfatBotB @@ @@ ЏQBdoB ЏQЏBksantanBotB @ Џ @ @ BdoBQЏ ЏBmanitolBotBђogenphosphateBfromBQ @ @ BtoBQAЏBtrisodiumBphosphateBf BdoBђQ @ ЏBprezhelatiniranoBnishesteBotB @ Z @ BdoB @@@ @ ЏnaromB @@ QBtoB @@@ Q ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? roksiBbenzoatBotB @ @ BdoB ЏBesentsi @ @ BotBђ BdoB @@ @@@ BiBzaharozaBdoBpotoB ЏsodiumBcyclamateBfromBQBtoBђQЏBmethylparahydroxyBbenzoateBfromB @ @ BtoB ЏBessenceBfromBђ @ @@ BtoB ЏluchavaneBnaBdozaBsBtegloB @@ Q @ @ Bmg BBBBBBBBBBBBBBBBBBsaccharoseBuntilBtheBproduc

Description

(54) ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА(54) PHARMACEUTICAL FORM

Област на техникатаTechnical field

Полезният модел се отнася до лекарствена форма прах за перорална суспензия, която съдържа азитромицин и се прилага в хуманната медицина, като средство за лечение на микробиални инфекции.The utility model relates to a powder formulation for oral suspension containing azithromycin and used in human medicine as a treatment for microbial infections.

Предшестващо състояние на техникатаBACKGROUND OF THE INVENTION

Азитромицинът е полусинтетичен макролиден-азалиден антибиотик, чийто спектър включва грамположителни и грамотрицателни аероби и някои анаероби. Използва се в медицинската практика за лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани, очни инфекции и на инфекции, предаващи се по полов път. Клиничните предимства на азитромицина са еднократен дневен прием при петдневен лечебен курс, с което се осигурява цялостно и пълно лечение. Известно е прилагането му под формата на таблети, капсули, гранули за суспензия и прах за суспензия.Azithromycin is a semi-synthetic macrolide-azalide antibiotic whose spectrum includes gram-positive and gram-negative aerobes and some anaerobes. It is used in medical practice for the treatment of upper and lower respiratory tract infections, skin and soft tissue infections, eye infections and sexually transmitted infections. The clinical benefits of azithromycin are a single daily intake of a five-day treatment course, which provides complete and complete treatment. It is known for use in the form of tablets, capsules, granules for suspension and powder for suspension.

Известна е от US 5 605 889 лекарствена форма под формата на прах за перорална суспензия, съдържаща активно вещество азитромицин и помощни вещества: подсладител /захароза, сорбитол, глицин/, 0,1-2% суспендиращо вещество /ксантан, таракан, хидроксиметилцелулоза и хидроксипропилцелулоза/, 0,1-2,5% буфериращо вещество /безводен натриев карбонат и безводен тринатриев фосфат/, 0,05-2% диспергиращ агент /колоиден силициев диоксид / и есенция.It is known from US 5 605 889 dosage form in powder form for oral suspension containing the active substance azithromycin and excipients: sweetener (sucrose, sorbitol, glycine), 0.1-2% suspending agent / xanthan, cockroach, hydroxymethylcellulose and hydroxypropyl cellulose and hydroxypropyl (0.1-2.5% buffer / anhydrous sodium carbonate and anhydrous trisodium phosphate), 0.05-2% dispersing agent (colloidal silica) and essence.

Техническа същност на полезния моделThe technical nature of the utility model

Създадената лекарствена форма, прах за перорална суспензия с азитромицин, съдържа и манитол и прежелатинирано нишесте като разреждащи и коригиращи помощни вещества, и метилпара-хидроксибензоат като консервант, а компонентите й са в следното количествено съотношение в mg: азитромицин дихидрат от 100 до 200, динатриев хидрогенфосфат от 50 до 58 , тринатриев фосфат от 36,5 до 44,5, ксантан от 3,0 до 5,0, манитол от 100 до 150, прежелатинирано нишесте от 280 до 320, натриев цикламат от 5 до 15, метилпарахидрокси бензоат от 4 до 6, есенция от 10 до 20 и захароза до получаване на доза с тегло 3750 mg.The dosage form, an azithromycin oral suspension powder, contains both mannitol and pregelatinized starch as diluting and correcting excipients, and methyl para-hydroxybenzoate as a preservative, and its components are in the following quantitative ratio in mg: azithromycin dihydrate of 100 to 100 dihydrate dihydrate hydrogen phosphate 50 to 58, trisodium phosphate 36.5 to 44.5, xanthan 3.0 to 5.0, mannitol 100 to 150, pregelatinized starch 280 to 320, sodium cyclamate 5 to 15, methyl parahydroxy benzoate 4 to 6, essence 10 to 20 and sucrose to half is dose weighing 3750 mg.

За получаване на лекарствената форма азитромицин дихидратът се смесва с есенцията, получената смес се пресява през сито с големина на отворите 0,2 mm и се смесва с предварително хомогенизираната смес от всички останали, предварително пресети през сито с големина на отворите 0,3 mm, помощни вещества. Получената смес се хомогенизира за 30-40 min и се дозира във флакони или сашети.To obtain the dosage form, azithromycin dihydrate is mixed with the essence, the resulting mixture is sieved through a 0.2 mm mesh screen and mixed with the pre-homogenized mixture of all others previously screened through a 0.3 mm mesh screen. excipients. The resulting mixture was homogenized for 30-40 min and dosed in vials or sachets.

Лекарствената форма съгласно полезния модел запазва своята стабилност и pH стойности през периода за приложение след разтваряне, а готовата суспензия има добри органолептични свойства.The dosage form according to the utility model retains its stability and pH values during the administration period after reconstitution, and the finished suspension has good organoleptic properties.

Примери за изпълнение на полезния моделExamples of implementation of the utility model

Полезният модел се илюстрира със следните примерни изпълнения.The utility model is illustrated by the following exemplary embodiments.

Пример 1Example 1

Изготвя се смес от 1,200 kg азитромицин дихидрат и 0,18 kg есенция “Банан”, след пресяването им през сито с размер на отворите 0,2 mm.A mixture of 1,200 kg of azithromycin dihydrate and 0.18 kg of Banana essence is prepared after sieving through a 0.2 mm mesh screen.

След предварително пресяване през сито с размер на отворите 0,3 mm се дозират и се смесват 0,648 kg динатриев хидрогенфосфат додеканхидрат, 0,486 kg тринатриев фосфат додеканхидрат, 0,054 kg ксантан, 1,5 kg манитол, 3,60 kg прежелатинирано царевично нишесте, 0,12 kg натриев цикламат, 0,06 kg захарин натрий, 0,054 kg метил парахидроксибензоат и 37,100 kg захароза.After pre-screening through a 0.3 mm mesh sieve, 0.688 kg of disodium hydrogen phosphate dodecanhydrate, 0.486 kg of trisodium phosphate dodecanhydrate, 0.054 kg of xanthan, 1.5 kg of mannitol, 3.60 kg of gelatinized corn starch, are dosed and mixed 0.60 12 kg of sodium cyclamate, 0.06 kg of saccharine sodium, 0.054 kg of methyl parahydroxybenzoate and 37.100 kg of sucrose.

Получената смес се дозира в единични опаковки, при което се получават 3 000 броя флакони.The resulting mixture is dispensed in single packs, yielding 3,000 vials.

Пример 2Example 2

Изготвя се смес от 2,400 kg азитромицин дихидрат и 0,18 kg есенция “Банан”, след пресяването им през сито с размер на отворите 0,2 mm.A mixture of 2,400 kg of azithromycin dihydrate and 0.18 kg of Banana essence is prepared after sieving them through a 0.2 mm mesh screen.

След предварително пресяване през сито с размер на отворите 0,3 mm се дозират и се смесват 0,648 kg динатриев хидрогенфосфат додеканхидрат, 0,486 kg тринатриев фосфат додеканхидрат, 0,06 kg ксантан, 1,5 kg манитол, 3,60 kg прежелатинирано царевично нишесте, 0,12 kg натриев цикламат, 0,06 kg за2 харин натрий, 0,054 kg метил парахидроксибензоат и 37,100 kg захароза.After pre-screening through a 0.3 mm mesh sieve, 0.688 kg of disodium hydrogen phosphate dodecanhydrate, 0.486 kg of trisodium phosphate dodecanhydrate, 0.06 kg of xanthan, 1.5 kg of mannitol, 3.60 kg of gelatinized corn starch are dosed and mixed. 0.12 kg of sodium cyclamate, 0.06 kg of 2 harin sodium, 0.054 kg of methyl parahydroxybenzoate and 37.100 kg of sucrose.

Получената смес се дозира в единични опаковки, при което се получават 3 000 броя флакони. 5The resulting mixture is dispensed in single packs, yielding 3,000 vials. 5

Пример 3Example 3

Изпитване стабилността на лекарствената форма.Test the stability of the dosage form.

За изпитване стабилността на лекарствената форма се изготвя суспензия, при прибавяна на 12 ml вода към доза от 5 g прах. Изготвената суспензия се съхранява при температура от 2 до 8°С в затворени тъмни стъклени банки. Резултатите от изследване стабилността на оралната суспензия за времето на изразходване на дозата е отразено в следната таблица:To test the stability of the dosage form, prepare a suspension with 12 ml of water added to a dose of 5 g of powder. The prepared suspension is stored at 2 to 8 ° C in closed dark glass jars. The results of the study on the stability of the oral suspension over the time of dosing are reflected in the following table:

Таблица 1Table 1

Наименование на показателите Name of indicators Време на съхранение в дни Storage time in days 0 0 1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 1.Външен вид 1. Appearance Хомогенна бяла суспензия с плодов аромат Homogeneous white suspension with fruity aroma отговаря replies отговаря replies отговаря replies отговаря replies отговаря replies 2.Ресуспендируемост min 2. Resuspendable min 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 З.рН WN 9.7 9.7 9,7 9.7 9,7 9.7 9,6 9.6 9,6 9.6 9,6 9.6 4.Количествено съдържание на азитромицин, mg/ml 4.Quantity content of azithromycin, mg / ml 102,5 102,5 102,5 102,5 101,0 101,0 100,2 100,2 100,0 100,0 99,45 99.45

Патентни претенцииClaims

Claims

1. Dosage form powder for oral suspension containing azithromycin and excipients, characterized in that sodium cyclamate, saccharin sodium, methyl parahydroxybenzoate and pregelatinized starch are included as excipients and its components are in the following quantitative proportions: azithromycin dihydrate from 100 to

200 mg, disodium hydrogen phosphate dodecahydrate from 50 to 58 mg, trisodium phosphate dodeca 2 $ hydrate from 36.5 to 44.5 mg, xanthan from 3.0 to

5.0 mg, mannitol from 100 to 150 mg, pregelatinized starch from 280 to 320 mg, sodium cyclamate from 5 to 15 mg, methyl parahydroxy benzoate from 4 to 6 mg, essence from 10 to 20 mg and sucrose to obtain a dose by weight ^At 3750 mg.