BG63147B1

BG63147B1 - Medicamentous form

Info

Publication number: BG63147B1
Application number: BG101481A
Authority: BG
Inventors: Виолета АНДОНОВА; Савелина ШОПОВА; Анка ЕВСТАТИЕВА; Пенка КАЗАНДЖИЕВА; Лиляна Станоева
Original assignee: Виолета АНДОНОВА; Савелина ШОПОВА; Анка ЕВСТАТИЕВА; Лиляна Станоева; Пенка КАЗАНДЖИЕВА
Priority date: 1997-05-12
Filing date: 1997-05-12
Publication date: 2001-05-31
Also published as: BG101481A

Abstract

The medicamentous form is based on metamisolsodium (analgine) and triacetoneamine-4-toluenesulphate (tempidon). It has greater stability and better dissolvency. The form also contains a combination of polyvidon PVP K 25 and overgelatined or any other starch with a specific quality and in specific quantitative ratios. 1 claim

Description

Област на техникатаTechnical field

Лекарствената форма се прилага в хуманната медицина при болков синдром от различно естество.The dosage form is applied in human medicine for pain syndrome of different nature.

Предшестващо състояние на техникатаBACKGROUND OF THE INVENTION

Известна е лекарствена форма темпалгин филмтаблети на базата на метамизол Na и триацетонаминов-4-толуен-сулфонат като активни съставки и пшенично нишесте, микрокристална целулоза, талк, магнезиев стеарат като инертни пълнители. (Регламент № 25/02.1984 г. ДСО “Фармахим”).There is a known formulation of tempalgin film-based tablets based on metamizole Na and triacetonamine-4-toluene sulfonate as active ingredients and wheat starch, microcrystalline cellulose, talc, magnesium stearate as excipients. (Regulation No 25/02/1984 of the Pharmachim Social Insurance Company).

Недостатък на тази лекарствена форма е нестабилността на съставката триацетонаминов-4-толуен-сулфонат и нестабилността на метамизол Na субстанция в препарата по отношение на органични примеси, в това число токсичният разпаден продукт монометиламиноантипирин.The disadvantage of this dosage form is the instability of the ingredient triacetonamine-4-toluene sulfonate and the instability of metamizole Na substance in the preparation with respect to organic impurities, including the toxic decomposition product monomethylaminoantipyrine.

Потвърждение за това са данните от DSC Термограма (фиг. 4), които показват отместване на ендоефектите на физическа смес на триацетонаминов-4-толуен-сулфонат и метамизол Na, в сравнение с тези на чистите субстанции, което е пряко доказателство за химическото взаимодействие между тях. Потвърждение за това е и ендоефектът на стапяне на триацетонаминов-4-толуен-сулфонат.Confirmation of this is the DSC Thermogram data (Fig. 4), which shows the displacement of the endoeffects of a physical mixture of triacetonamine-4-toluene sulfonate and metamizole Na, compared to that of pure substances, which is direct evidence of the chemical interaction between them. This is also confirmed by the melting end effect of triacetonamine-4-toluene sulfonate.

Задачата на изобретението е да се създаде стабилна лекарствена форма с висока степен на разтваряне на триацетонаминов-4-толуен-сулфонат от лекарствената форма.The object of the invention is to provide a stable dosage form with a high degree of dissolution of triacetonamine-4-toluene sulfonate from the dosage form.

Същност на изобретениетоSUMMARY OF THE INVENTION

Създадена е лекарствена форма на база метамизол Na от 45 до 85% тегл., триацетонаминов-4-толуен-сулфонат от 2 до 4% тегл., микрокристална целулоза, талк, магнезиев стеарат, поливидон с вискозитет от 3,5 до 5,5 tPaS на 10% разтвор с К-стойност от 28000 до 34000 и вискозитет в етанол 2,7 tPaS с насипна плътност 0,4-0,5 g/ml от 4,6 до 9,0% тегл. и нишесте от 6,0 до 25,0% тегл. или прожелатинизирано нишесте от 1,0 до 15,0% тегл. Стабилността на лекарствената форма и повишаването на разтворимостта на триацетонаминов-4-толуен-сулфонат се дължат на образу ването на комплекс между триацетонаминов4-толуен-сулфонат и повидон, предотвратяващ 5 стапянето и разлагането.A formulation based on metamizole Na of 45 to 85% by weight, triacetonamine-4-toluene sulfonate 2 to 4% by weight, microcrystalline cellulose, talc, magnesium stearate, polyvidone with a viscosity of 3.5 to 5.5 was created tPaS of 10% solution with K-value from 28000 to 34000 and viscosity in ethanol 2.7 tPaS with a bulk density of 0.4-0.5 g / ml from 4.6 to 9.0% by weight. and starch from 6.0 to 25.0% by weight. or gelatinized starch from 1.0 to 15.0% by weight. The stability of the dosage form and the increase in the solubility of triacetonamine-4-toluene sulfonate are due to the formation of a complex between triacetonamine-4-toluene sulfonate and povidone, which prevents 5 melting and decomposition.

Предотвратяването на разпадането на метамизол Na и отделяне на монометиламиноантипирин над допустимите граници се постига в резултат на образувания комплекс между 10 метамизол Na и прожелатинизираното нишесте, което е доказано експериментално.Preventing the breakdown of metamizole Na and separation of monomethylaminoantipyrine beyond the tolerance limits is achieved as a result of the complex formed between 10 metamizole Na and the gelatinized starch, which has been proven experimentally.

Примерни изпълненияExemplary embodiments

Пример 1. Example 1. Метамизол Na Metamizole Na от 300 до 800 mg from 300 to 800 mg Т риацетонаминов-4-толуен T-acetone-4-toluene сулфонат sulfonate от 10 до 50 mg from 10 to 50 mg Микрокристална целулоза Microcrystalline cellulose от 40 до 200 mg from 40 to 200 mg Пшенично нишесте Wheat starch от 20 до 120 mg from 20 to 120 mg Магнезиев стеарат Magnesium stearate от 3 до 50 mg from 3 to 50 mg Талк Talc от 5 до 80 mg from 5 to 80 mg Поливидон Polyvidone от 20 до 80 mg from 20 to 80 mg Пример 2. Example 2. Метамизол Na Metamizole Na от 300 до 800 mg from 300 to 800 mg Триацетонаминов-4- Triacetonamines-4- толуен-сулфонат toluene sulfonate от 10 до 50 mg from 10 to 50 mg Микрокристална целулоза Microcrystalline cellulose от 40 до 200 mg from 40 to 200 mg Прежелатинизирано Pre-gelatinized нишесте starch от 20 до 120 mg from 20 to 120 mg Талк Talc от 5 до 80 mg from 5 to 80 mg Магнезиев стеарат Magnesium stearate от 3 до 50 mg from 3 to 50 mg Поливидон Polyvidone от 20 до 80 mg from 20 to 80 mg

Лекарствената форма се получава чрез тотално гранулиране на активните съставки и помощните субстанции с водно-алкохолен разтвор на повидон. След сушене и регранулиране гранулатът се таблетира директно на ротационна таблетна машина. Получените таблети се обвиват с тънкослойна обвивка на базата на производни на метакриловата киселина или целулозни деривати.The dosage form is obtained by total granulation of the active ingredients and excipients with aqueous-alcoholic solution of povidone. After drying and regranulation, the granulate is tableted directly on a rotary tablet machine. The resulting tablets are coated with a thin film coating based on methacrylic acid derivatives or cellulose derivatives.

Claims

A dosage form containing, by weight, metamizole Na, from 45 to 85%, triacetonamine 4-toluene sulfonate from

2 to 4, as well as 5θ wheat starch, microcrystalline cellulose, talc, magnesium stearate, characterized in that it also contains polyvidone with a viscosity of

3.5 to 5.5 mPaS per 10% aqueous solution with a Value from 28000 to 34000 and a viscosity in ethanol 2.7 mPaS with a bulk density of 0.4 to 0.5 g / ml from 4.6 to 9, as well as pre-gelatinized starch 1 to 15 or starch 1 to 20.