Composition buccale, notamment un dentifrice,
<EMI ID=1.1> On utilise, depuis de nombreuses années, des compositions buccales pour la promotion de l'hygiène buccale. Il est important pour le consommateur que le dentifrice soit perçu comme ayant une saveur agréable désirable, étant donné qu'il reste dans la cavité buccale en contact avec les papilles gustatives dans l'utilisation.
De telles saveurs ont d'habitude des notes puissantes, telles que les notes de menthe poivrée,
de menthe verte ou d'huile de clou de girofle, étant donné que beaucoup de gens recherchent de tels types
de saveurs. Toutefois, ces saveurs peuvent inclure quelques notes dures et certains utilisateurs aimeraient essayer ou percevoir une saveur plus douce ou. plus moelleuse.
On ne peut utiliser n'importe quel agent modifiant la saveur dans une composition buccale. On
a développé des substances acceptables, à la fois par des moyens artisanaux et par des moyens scientifiques. L'agent de modification de la saveur doit bien se mélanger avec les différents composants des arômes
du dentifrice et il devrait aussi être compatible
avec les différents composants du dentifrice, tel
qu'un agent tensio-actif, sans décomposition fâcheuse pendant le stockage.
La présente invention a l'avantage de
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sitions buccales.
La présente invention a également pour avantage de fournir une composition buccale donnant une mousse initiale abondante lors de l'introduction dans la cavité buccale.
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de la description qui va suivre.
En accord avec certains de ses buts, la présente invention concerne une composition aromatisée pour hygiène buccale comprenant un véhicule pour
lavage de bouche, crème dentaire ou gel dentaire contenant un humectant, une essence aromatisante en
une quantité telle qu'elle fournisse des caractéristiques de saveur à ladite composition et allant jusqu'à environ 5% en poids de cette composition, et environ 0,002 à 0,007% en poids d'un S'-ribonucleotide.
La composition buccale aromatisée peut être une crème dentaire, (y compris un gel), auquel cas le véhicule dentaire est habituellement un mélange d'une phase aqueuse d'eau et/ou d'un humectant avec un
agent gélifiant ou liant, habituellement avec un agent de polissage insoluble dans l'eau acceptable du point
de vue dentaire;'un comprimé ou tablette dentaire, auquel cas le véhicule dentaire est normalement un liant et un agent de polissage insoluble dans l'eau acceptable du point de vue dentaire; des gommes à mâcher, auquel cas le véhicule dentaire est habituellement une base de gomme acceptée dans la technique;
des poudres dentifrices, auquel cas le véhicule dentaire est normalement un agent de polissage dentaire insoluble dans l'eau; et des solutions pour lavage de bouche, auquel cas le véhicule dentaire est hydroalcoolique et comprend aussi normalement un humectant.
D'autres types de compositions buccales comprennent des bonbons, des pastilles, etc. La substance servant de véhicule dentaire convient pour introduire le produit dans la cavité buccale. Les crèmes et solutions pour lavages de bouche sont les aspects préférés de la présente invention.
Les essences aromatisantes utilisées dans
la composition buccale peuvent être naturelles ou synthétiques, ainsi que des mélanges de ces deux classes.
Des exemples de constituants aromatisants convenables, sont des essences donnant une saveur,. par exemple, l'essence de menthe verte, de menthe poivrée, de wintergreen, de sassafras, de clou de girofle, de sauge, d'eucalyptus, d'origan, de canelle, de citron et d'orange, ainsi que le salicylate de méthyle. De façon appropriée, les essences aromatisantes peuvent représenter de 0,01% à 5% du poids des compositions buccales selon la présente invention, de préférence d'environ ' 0,1 à 1,5%.
La note de saveur fournie par l'essence aromatisante est modifiée et rendue plus moelleuse ou plus douce, en diminuant sa dureté par la présence d'environ 0,002 à 0,007% en poids (environ 20-70 ppm), d'un 5'-ribonucléotide, de préférence environ 0,003 à 0,005%. Avec des quantités inférieures à environ
20 ppm, l'effet voulu peut être difficile à déceler;
avec des quantités supérieures à environ 70 ppm, le
goût du sel de ribonucléotide devient de plus en plus .discernable. Il est difficile à déceler dans le domaine préféré de 30 à 50 ppm.
Ces agents modifiant la saveur sont une classe de composés caractérisés comme étant des phosphates de glucosides azotés de bases hétérocycliques, comprenant en particulier les acides nucléiques (polynucléotides). Des 5'-ribonucléotides typiques préférés sont :
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<EMI ID=5.1>
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ainsi que les mélanges de ces substances; dans ces formules, X est un métal alcalin, l'ammonium ou un autre cation compatible avec la composition buccale, tel qu'un ammonium quaternaire, un alcanol ammonium, etc. Le cation préféré est un métal alcalin, particulièrement le sodium. L'inosinate disodique est
connu dans la technique des arômes sous la désignation de "IMP", et le guanylate disodique sous la désignation de "GMP". D'autres 5'-ribonucléotides comprennent le S'-xanthylate disodique et le 5'-adénylate disodique.
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le GMP sont connus pour potentialiser le goût de glutamates, tels que le glutamate monosodique ("MSG"), qui sont utilisés sur une grande échelle dans la cuisine. Une telle utilisation est décrite dans "Biochemical Studies of Glutamate Taste Receptors :
The Synergistic Taste Effect of 9-Glutamate and
<EMI ID=8.1>
Advances in Biochemistry and Physiôlogy, Raven Press,
<EMI ID=9.1>
Ribontide R", disponible chez Takeda U.S.A. Inc., <EMI ID=10.1>
<EMI ID=11.1>
<EMI ID=12.1>
goût des glutamates.
On a trouvé de façon tout à fait inattendue,
<EMI ID=13.1>
buccale agit indépendamment de la présence de glutamates, tel que MSG, mais en relation avec les essences aromatisantes du dentifrice, qui sont chimiquement tout à fait différentes du glutamate et indépendantes du mécanisme coopératif synergique entre les glutamates et les 5'-ribonucléotides décrit dans l'article de Cagan et al
<EMI ID=14.1>
utilisées dans la présente invention sont nettement inférieures à celles habituellement suggérées dans leur utilisation comme additif d'aromatisation.
De plus, lors de l'introduction dans la cavité buccale, avec une agitation modérée, tel que le brossage des dents ou le gargarisme, il se forme une importante mousse initiale ou rapide, par comparaison avec un dentifrice ne contenant pas de 5'-ribonucléotide.
L'effet de saveur perçu résultant de la combinaison du sel de 5'-ribonucléotide et du glutamate est synergique par rapport à l'effet positif perçu pour chacun d'eux séparément. On n'a pas observé que le 5'-ribonucléotide coopère de façon synergique avec d'autres substances et l'effet perçu trouvé dans des dentifrices contenant des essences aromatisantes est .inattendu, en particulier puisqu'il n'y a pas de glutamate. En plus des essences aromatisantes et des agents modifiant la saveur, les propriétés sialagogues de la composition buccale peuvent encore être modifiées par la présence d'un édulcorant, en quantité telle que le sialalogue composé de l'essence aromatisante et de <EMI ID=15.1>
dentifrice. Des. édulcorants convenables comprennent
le saccharose, le lactose, le maltose, le glycérol, le sorbitol, la périllaritine, le xylitol, le cyclamate de sodium et la saccharine'sodique.
Quand la composition buccale est une crème dentaire, des tablettes à mâcher, ou une poudre dentifrice, elle contient normalement un agent de polissage acceptable du point de vue dentaire, pratiquement insoluble dans l'eau, du type habituellement employé dans les crèmes dentaires, les tablettes à mâcher et les poudres. Il existe un nombre relativement
grand de telles matières connues dans la technique.
Des substances représentatives comprennent, par exemple:
le phosphate dicalcique, le phosphate tricalcique, le métaphosphate de sodium insoluble, l'hydroxyde d'aluminium, le carbonate de magnésium, le carbonate
de calcium, le pyrophosphate de calcium, le sulfate
de calcium, le polyméthacrylate de méthyle, la bentonite, le gel de silice, de la silice précipitée, un aluminosilicate de sodium, etc.. y compris des mélanges convenables de ces substances. On préfère utiliser
les phosphates insolubles dans l'eau comme agents de polissage, et plus particulièrement, un métaphosphate
de sodium insoluble et/ou un phosphate de calcium, tel que le phosphate dicalcique dihydraté. Le gel de silice, la silice précipitée et l'aluminosilicate de sodium peuvent être particulièrement convenables quand on désire fournir une crème (ou gel) dentaire claire
du point de vue visuel (transparente ou translucide).
L'agent de polissage peut être la seule substance formant véhicule, notamment quand le dentifrice est une poudre dentifrice. Généralement, d'autres ingrédients sont présents dans le véhicule et les quantités de 1!abrasif représentent jusqu'à 95% en poids <EMI ID=16.1>
d'une tablette à mâcher, l'agent de polissage représente généralement environ 20 à 75% en poids du véhicule, et dans une poudre dentifrice, il représente généralement
70 à 95% en poids du véhicule.
Dans la préparation d'une poudre dentifrice, il est habituellement suffisant de mélanger mécaniquement les constituants du véhicule avec l'essence aromatisante et le 5'-ribonucléotide.
Dans des formules de crèmes (ou gels) dentaires, il est nécessaire d'utiliser des proportions de liquides et de solides telles que l'on forme une masse crémeuse de la consistance voulue, qui est extrudable à partir d'un récipient pressurisé ou d'un tube écrasable, par exemple un tube en aluminium ou en plomb. En général, les liquides dans une crème dentaire, comprendront surtout de l'eau ou des humectants, tels que la glycérine, des solutions aqueuses de sorbitol, de propylène glycol, de polyéthylène glycol 400, etc. y compris des mélanges de ces substances. Il est généralement avantageux d'utiliser un mélange à la fois d'eau et d'un humectant ou liant, tel que la glycérine ou le sorbitol. La teneur totale en liquide sera d'environ
20 à 75% en poids du véhicule. On peut obtenir un produit visuellement clair en assortissant l'indice de réfraction des liquides avec celui de l'agent de polissage(par exemple le gel de silice, la silice précipitée ou l'aluminosilicate de sodium). Il est préférable d'utiliser également un agent gélifiant dans des crèmes dentaires, tel que des gommes naturelles et synthétiques, et des matières ressemblant à de la gomme, par exemple
la mousse d'Irlande, la gomme adragante, la carboxyméthylcellulose sodique, la polyvinylpyrrolidone, l'amidon et des produits analogues, habituellement en quantités allant jusqu'à environ 10% et de préférence d'environ 0,2 à 5% du véhicule. On mélange les composants du sialagogue et l'agent modifiait le goût selon l'invention a une telle formule de crème dentaire.
Dans des tablettes dentaires à mâcher: on dose les solides et les liquides de façon similaire aux quantités dans les crèmes dentaires, et on mélange le sialagogue avec les solides et les liquides. Une matrice cireuse, tel qu'un polyéthylène glycol ayant une masse moléculaire d'environ 6000 est également présente, en général en quantité d'environ 4 à 20% en poids, pour faciliter la formation d'une tablette de la taille et de la forme voulues.
Dans d'autres compositions buccales, telles que des lavages de bouche et analogues, le véhicule est un véhicule aqueux pouvant représenter environ 20 à'99% en poids de la préparation. Généralement, le véhicule comprend aussi environ 5 à 30% en poids d'un alcool
non toxique,tel que l'éthanol.
D'autres compositions buccales, tels que
des gommes à mâcher, des bonbons, des pastilles, etc. sont préparées de façon à inclure leurs véhicules classiques avec l'essence aromatisante et l'agent modifiant la saveur qu'est le 5'-ribonucléotide.
On utilise des agents tensio-actifs organiques dans les véhicules selon la présente invention, pour aider à une dispersion totale et complète
des compositions selon l'invention à travers la cavité buccale et pour rendre les compositions selon l'invention mieux acceptables du point de vue cosmétique.
Ces agents continuent à fournir de la mousse, même
après que la mousse initiale fournie par le 5'-ribonucléotide est diminuée. Les matières tensioactives organiques peuvent être anioniques, nonioniques, ampholytiques ou cationiques, et on préfère utiliser comme agent tensio-actif une matière détergente qui donne à la composition des propriétés détergentes et moussantes.
Etant donné que ces agents peuvent contribuer au caractère gustatif de la composition buccale, la compa-
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particulièrement importante. De tels détergents convenables sont des sels hydrosolubles de monosulfates de monoglycérides d'acides gras supérieurs, tels que le sel de sodium, du monosulfate de monoglycéride des acides gras de l'huile de coprah hydrogénée, d'alkylsulfates supérieurs, tel que le lauryl sulfate de sodium, d'alkyl aryl sulfonates, tels que le dodécyl benzène sulfonate de sodium, d'alkyl sulfoacétates supérieurs, des esters d'acides gras supérieurs de 1,2-dihydroxypropanesulfonates, et des acylamides aliphatiques supérieurs à peu près saturés.
de composés d'acides amino carboxyliques aliphatiques inférieurs, tels que ceux ayant de 12 à 16 atomes de carbone dans les radicaux acides gras, alkyle ou
acyle et des composés analogues. Des exemples d'amides mentionnés en dernier lieu sont la N-lauroyl sarcosine,
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de N-lauroyl, N-myristoyl ou N-palmitoyl sarcosinates, qui doivent être pratiquement exempts de savon ou de matières à base d'acides gras supérieurs similaires, qui ont pour effet de réduire sensiblement l'action de ces composés. L'utilisation de ces sarcosinates dans les compositions dentifrices selon la présente invention est particulièrement avantageuse, étant donné que ces substances présentent un effet prolongé et marqué
dans l'inhibition d'acide dans la cavité buccale dû
aux hydrates de carbone, en plus du fait d'exercer quelque action réductrice dans la solubilité de
l'émail dentaire dans des. solutions acides.
D'autres substances tensio-actives convenables comprennent des agents nonioniques, tels que
des condensats du monôstéarate de sorbitane avec environ
20 molécules d'oxyde d'éthylène, des condensats de l'oxyde d'éthylène avec l'oxyde de propylène, des condensats du propylène glycol ("Pluronics") et des
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bactériens, tels que le chlorure de di-isobutylphénoxyéthoxyéthyldiméthylbenzyl ammonium, le chlorure de benzyldiméthylstéaryl ammonium, des amines tertiaires ayant un groupe alkyle gras ( de 12 à 18 atomes de carbone) et deux groupes (poly) oxyéthylène reliés à l'azote (contenant de façon typique un total de 2 à 50 groupes éthénoxy par molécule) et les sels de ces substances avec les acides, et des composés de structure
<EMI ID=20.1>
où R est un groupe alkyle gras contenant environ 12 à 18 atomes de carbone et x, y et z représentent au total trois ou un nombre plus élevé, ainsi que des sels de ces substances avec des acides minéraux ou organiques.
On préfère utiliser l'agent tensio-actif en une quantité d'environ 0,5 à 5% en poids, de préférence environ 0,5 à 2%, de la composition buccale.
On peut incorporer différentes autres matières dans la composition buccale. Des exemples de ces matières sont des agents colorants ou blanchissants, des agents de conservation, des silicones, des composés de chlorophylle, des matières ammoniées telles que l'urée, le phosphate diammonique et leurs mélanges, et d'autres constituants. Ces adjuvants sont incorporés dans les compositions selon l'invention en quantités n'ayant pas d'effet nuisible sensible sur les propriétés et caractéristiques choisies de façon convenable et dépendant du type particulier de la préparation en question.
Il peut également être souhaitable d'inclure des agents anti-bactériens dans la composition buccale, <EMI ID=21.1>
composition buccale. Des agents anti-bactériens typiques comprennent : <EMI ID=22.1> biguanide;
- le p-chlorophényl biguanide; <EMI ID=23.1>
- le 5,6-dichloro-2-guanidinobenzimidazole;
- le N -p-chlorophényl-N-laurylbiguanide;
- la 5-amino-1,3-bis(2-éthylhexyl)-5-méthylhexahydro pyrimidine et leurs sels d'addition avec des acides non toxiques.
Les compositions buccales de la présente invention ont un pH convenable pour l'utilisation dans la cavité buccale, généralement d'environ 4 à 10.
Les exemples non limitatifs suivants sont donnés à titre d'illustration de l'invention. Les quantités et les proportions dans les exemples sont en poids, sauf indication contraire.
EXEMPLE 1
On a préparé les crèmes dentaires suivantes en mélangeant dans le véhicule pour crème dentaire
<EMI ID=24.1>
dernier est présent :
<EMI ID=25.1>
Des essais de goût expérimentaux commençant deux semaines après la préparation des crèmes dentaires ci-dessus et s'étendant sur une période d'au moins deux semaines ont révélé une perception significative d'une saveur plus moelleuse dans chacune des crèmes dentaires B et C comparées avec la crème dentaire A. On a pas détecté de notes de saveur provenant du IMP et du GMP dans les crèmes dentaires B et C.
On observerait des phénomènes similaires si on augmentait les niveaux de IMP et GMP dans les dentifrices jusqu'à 0,005 partie (avec une réduction correspondante de l'eau), et si on utilisait des mélanges de (a) 0,0015 partie de IMP avec 0,0015 partie de GMP et (b) 0,0025 partie de IMP et 0,0025 partie de GMP.
On peut également détecter du moelleux avec 0,002. partie chaque., de IMP et de GMP et avec 0 , 007 partie chaque, de IMP et de GMP, bien que dans ce dernier cas on puisse parfois détecter quelque goût de IMP ou de GMP.
Exemple 2.
On a préparé les lavages de bouche suivants :
<EMI ID=26.1>
On perçoit une saveur agréable moelleuse dans ces lavages de bouche.
Exemple 3.
On prépare deux gels dentaires se correspondant, sauf que l'un contient 0,03 partie d'un mélange 1:1 d'IMP et de GMP, et que l'autre n'en contient pas, et on agite pour produire de la mousse, conformément au test "caractéristique de moussage" (sudsing characteristics) décrit dans le Brevet des Etats-Unis d'Amérique 2 812 284.
<EMI ID=27.1>
de mousse'(6 M) après le nombre indiqué de cycles d'agitation pour le gel dentaire contenant IMP et GMP.
<EMI ID=28.1>
Ces résultats montrent une mousse initiale (ou "rapide"), nettement plus élevée réalisée pendant l'agitation du début (jusqu'à 25 cycles).
<EMI ID=29.1>
1. Composition buccale aromatisée, caractérisée en ce qu'elle comprend un véhicule pour lavage de bouche, crème dentaire ou gel dentaire contenant un humectant, une essence aromatisante en une quantité telle qu'elle donne des caractéristiques de saveur à ladite composition et allant jusqu'à 5% en poids de cette composition, et de 0,002 à 0,007% en poids d'un 5'-ribonucléotide.
2. Composition buccale aromatisée selon
Oral composition, in particular a toothpaste,
<EMI ID = 1.1> For many years, oral compositions have been used for the promotion of oral hygiene. It is important for the consumer that the toothpaste is perceived to have a desirable pleasant flavor, since it remains in the oral cavity in contact with the taste buds in use.
Such flavors usually have powerful notes, such as peppermint notes,
spearmint or clove oil, since many people are looking for such types
of flavors. However, these flavors may include some harsh notes and some users would like to try or perceive a milder or more flavor. softer.
You cannot use any flavor-modifying agent in an oral composition. We
has developed acceptable substances, both by artisanal and scientific means. The flavor modifier should mix well with the different flavor components
toothpaste and it should also be compatible
with the different components of toothpaste, such
as a surfactant, without untoward decomposition during storage.
The present invention has the advantage of
<EMI ID = 2.1>
mouth positions.
The present invention also has the advantage of providing an oral composition giving an abundant initial foam during the introduction into the oral cavity.
<EMI ID = 3.1>
of the description which follows.
In accordance with some of its aims, the present invention relates to a flavored composition for oral hygiene comprising a vehicle for
mouth wash, dental cream or dental gel containing a humectant, a flavoring essence
an amount such that it provides flavor characteristics to said composition and up to about 5% by weight of this composition, and about 0.002 to 0.007% by weight of an S'-ribonucleotide.
The flavored oral composition may be a dental cream, (including a gel), in which case the dental vehicle is usually a mixture of an aqueous phase of water and / or a humectant with a
gelling or binding agent, usually with a point-acceptable water-insoluble polishing agent
a dental tablet or tablet, in which case the dental vehicle is normally a binder and a water-insoluble polishing agent which is acceptable from a dental point of view; chewing gum, in which case the dental vehicle is usually a gum base accepted in the art;
tooth powders, in which case the dental vehicle is normally a water-insoluble dental polish; and mouthwash solutions, in which case the dental vehicle is hydroalcoholic and also normally includes a humectant.
Other types of oral compositions include candies, lozenges, etc. The substance serving as a dental vehicle is suitable for introducing the product into the oral cavity. Mouthwash creams and solutions are the preferred aspects of the present invention.
The flavoring essences used in
the oral composition can be natural or synthetic, as well as mixtures of these two classes.
Examples of suitable flavoring constituents are flavoring essences. for example, the essence of spearmint, peppermint, wintergreen, sassafras, cloves, sage, eucalyptus, oregano, cinnamon, lemon and orange, as well as salicylate methyl. Suitably, the flavoring essences can represent from 0.01% to 5% of the weight of the oral compositions according to the present invention, preferably from approximately 0.1 to 1.5%.
The flavor note provided by the flavoring essence is modified and made softer or softer, reducing its hardness by the presence of about 0.002 to 0.007% by weight (about 20-70 ppm), a 5'- ribonucleotide, preferably about 0.003 to 0.005%. With quantities less than approximately
20 ppm, the desired effect may be difficult to detect;
with amounts greater than about 70 ppm, the
taste of ribonucleotide salt becomes more and more discernible. It is difficult to detect in the preferred range of 30 to 50 ppm.
These flavor modifiers are a class of compounds characterized as phosphates of nitrogenous glycosides of heterocyclic bases, including in particular nucleic acids (polynucleotides). Preferred typical 5'-ribonucleotides are:
<EMI ID = 4.1>
<EMI ID = 5.1>
<EMI ID = 6.1>
as well as mixtures of these substances; in these formulas, X is an alkali metal, ammonium or another cation compatible with the buccal composition, such as a quaternary ammonium, an alkanol ammonium, etc. The preferred cation is an alkali metal, particularly sodium. Disodium inosinate is
known in the flavoring technique under the designation "IMP", and disodium guanylate under the designation "GMP". Other 5'-ribonucleotides include disodium S'-xanthylate and disodium 5'-adenylate.
<EMI ID = 7.1>
GMPs are known to potentiate the taste of glutamates, such as monosodium glutamate ("MSG"), which are used on a large scale in cooking. Such use is described in "Biochemical Studies of Glutamate Taste Receptors:
The Synergistic Taste Effect of 9-Glutamate and
<EMI ID = 8.1>
Advances in Biochemistry and Physiôlogy, Raven Press,
<EMI ID = 9.1>
Ribontide R ", available from Takeda U.S.A. Inc., <EMI ID = 10.1>
<EMI ID = 11.1>
<EMI ID = 12.1>
taste of glutamates.
We found it quite unexpectedly,
<EMI ID = 13.1>
buccal acts independently of the presence of glutamates, such as MSG, but in relation to the flavoring essences of the toothpaste, which are chemically quite different from glutamate and independent of the synergistic cooperative mechanism between glutamates and the 5'-ribonucleotides described in l article by Cagan et al
<EMI ID = 14.1>
used in the present invention are significantly lower than those usually suggested in their use as a flavoring additive.
In addition, upon introduction into the oral cavity, with moderate agitation, such as brushing teeth or gargling, a large initial or rapid foam is formed, compared with a toothpaste containing no 5'- ribonucleotide.
The perceived flavor effect resulting from the combination of the 5'-ribonucleotide salt and glutamate is synergistic compared to the positive effect perceived for each of them separately. 5'-ribonucleotide has not been observed to cooperate synergistically with other substances and the perceived effect found in toothpastes containing flavoring essences is unexpected, particularly since there is no glutamate . In addition to the flavoring essences and flavor-modifying agents, the sialagogues properties of the oral composition can also be modified by the presence of a sweetener, in an amount such as the sialalogue composed of the flavoring essence and <EMI ID = 15.1 >
toothpaste. Des. suitable sweeteners include
sucrose, lactose, maltose, glycerol, sorbitol, perillaritin, xylitol, sodium cyclamate and saccharin'sodium.
When the oral composition is a dental cream, chewable tablets, or a tooth powder, it normally contains a dental-acceptable polishing agent, practically insoluble in water, of the type usually used in dental creams, chewable tablets and powders. There are a relatively large number
large of such materials known in the art.
Representative substances include, for example:
dicalcium phosphate, tricalcium phosphate, insoluble sodium metaphosphate, aluminum hydroxide, magnesium carbonate, carbonate
calcium, calcium pyrophosphate, sulfate
calcium, polymethyl methacrylate, bentonite, silica gel, precipitated silica, sodium aluminosilicate, etc. including suitable mixtures of these substances. We prefer to use
water-insoluble phosphates as polishing agents, and more particularly, a metaphosphate
insoluble sodium and / or calcium phosphate, such as dicalcium phosphate dihydrate. Silica gel, precipitated silica and sodium aluminosilicate may be particularly suitable when it is desired to provide a clear dental cream (or gel)
from a visual point of view (transparent or translucent).
The polishing agent may be the only vehicle-forming substance, especially when the toothpaste is a tooth powder. Generally, other ingredients are present in the vehicle and the amounts of abrasive represent up to 95% by weight <EMI ID = 16.1>
of a chewing tablet, the polishing agent generally represents approximately 20 to 75% by weight of the vehicle, and in a tooth powder, it generally represents
70 to 95% by weight of the vehicle.
In the preparation of a toothpaste, it is usually sufficient to mechanically mix the constituents of the vehicle with the flavoring essence and the 5'-ribonucleotide.
In dental cream (or gel) formulas, it is necessary to use proportions of liquids and solids such that a creamy mass of the desired consistency is formed, which is extrudable from a pressurized container or from '' a collapsible tube, for example an aluminum or lead tube. In general, liquids in a dental cream will mainly include water or humectants, such as glycerin, aqueous solutions of sorbitol, propylene glycol, polyethylene glycol 400, etc. including mixtures of these substances. It is generally advantageous to use a mixture of both water and a humectant or binder, such as glycerin or sorbitol. The total liquid content will be around
20 to 75% by weight of the vehicle. A visually clear product can be obtained by matching the refractive index of liquids with that of the polishing agent (eg silica gel, precipitated silica or sodium aluminosilicate). It is preferable to also use a gelling agent in dental creams, such as natural and synthetic gums, and gum-like materials, for example.
Irish moss, tragacanth, sodium carboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, starch and the like, usually in amounts of up to about 10% and preferably about 0.2 to 5% of the vehicle. The components of the sialagogue are mixed and the flavor modification agent according to the invention has such a dental cream formula.
In dental chewable tablets: the solids and liquids are dosed similarly to the amounts in dental creams, and the sialagogue is mixed with the solids and liquids. A waxy matrix, such as polyethylene glycol having a molecular weight of about 6000 is also present, generally in an amount of about 4 to 20% by weight, to facilitate the formation of a tablet of the size and size. desired shape.
In other oral compositions, such as mouth washes and the like, the carrier is an aqueous carrier which may represent about 20 to 99% by weight of the preparation. Generally, the vehicle also comprises approximately 5 to 30% by weight of an alcohol
non-toxic, such as ethanol.
Other oral compositions, such as
chewing gum, candy, lozenges, etc. are prepared to include their conventional vehicles with the flavoring essence and the flavor modifier 5'-ribonucleotide.
Organic surfactants are used in vehicles according to the present invention to aid in total and complete dispersion
compositions according to the invention through the oral cavity and to make the compositions according to the invention more acceptable from the cosmetic point of view.
These agents continue to provide foam, even
after the initial foam provided by the 5'-ribonucleotide is decreased. The organic surfactants can be anionic, nonionic, ampholytic or cationic, and it is preferred to use as a surfactant a detergent which gives the composition detergent and foaming properties.
Since these agents can contribute to the taste character of the oral composition, the comparison
<EMI ID = 17.1>
particularly important. Such suitable detergents are water-soluble salts of monoglyceride monosulfates of higher fatty acids, such as the sodium salt, monoglyceride monosulfate of hydrogenated coconut oil fatty acids, higher alkyl sulfates, such as lauryl sulfate sodium, alkyl aryl sulfonates, such as sodium dodecyl benzene sulfonate, higher alkyl sulfoacetates, higher fatty acid esters of 1,2-dihydroxypropanesulfonates, and more or less saturated higher aliphatic acylamides.
of lower aliphatic amino carboxylic acid compounds, such as those having 12 to 16 carbon atoms in fatty acid, alkyl or
acyl and the like. Examples of the last mentioned amides are N-lauroyl sarcosine,
<EMI ID = 18.1>
N-lauroyl, N-myristoyl or N-palmitoyl sarcosinates, which should be practically free from soap or similar higher fatty acid materials, which have the effect of significantly reducing the action of these compounds. The use of these sarcosinates in the toothpaste compositions according to the present invention is particularly advantageous, since these substances have a prolonged and marked effect
in acid inhibition in the oral cavity due
carbohydrates, in addition to exerting some reducing action in the solubility of
dental enamel in. acid solutions.
Other suitable surfactants include nonionic agents, such as
sorbitan monostearate condensates with approximately
20 molecules of ethylene oxide, condensates of ethylene oxide with propylene oxide, condensates of propylene glycol ("Pluronics") and
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bacteria, such as di-isobutylphenoxyethoxyethyldimethylbenzyl ammonium chloride, benzyldimethylstearyl ammonium chloride, tertiary amines having a fatty alkyl group (from 12 to 18 carbon atoms) and two (poly) oxyethylene groups linked to nitrogen (containing typically a total of 2 to 50 ethenoxy groups per molecule) and the salts of these substances with acids, and structural compounds
<EMI ID = 20.1>
where R is a fatty alkyl group containing about 12 to 18 carbon atoms and x, y and z represent a total of three or more, as well as salts of these substances with mineral or organic acids.
It is preferred to use the surfactant in an amount of about 0.5 to 5% by weight, preferably about 0.5 to 2%, of the buccal composition.
Various other materials can be incorporated into the oral composition. Examples of these materials are coloring or bleaching agents, preservatives, silicones, chlorophyll compounds, ammonia materials such as urea, diammonium phosphate and mixtures thereof, and other constituents. These adjuvants are incorporated into the compositions according to the invention in amounts having no appreciable harmful effect on the properties and characteristics chosen in a suitable manner and depending on the particular type of the preparation in question.
It may also be desirable to include anti-bacterial agents in the oral composition, <EMI ID = 21.1>
buccal composition. Typical anti-bacterial agents include: <EMI ID = 22.1> biguanide;
- p-chlorophenyl biguanide; <EMI ID = 23.1>
- 5,6-dichloro-2-guanidinobenzimidazole;
- N -p-chlorophenyl-N-laurylbiguanide;
- 5-amino-1,3-bis (2-ethylhexyl) -5-methylhexahydro pyrimidine and their addition salts with non-toxic acids.
The oral compositions of the present invention have a pH suitable for use in the oral cavity, generally from about 4 to 10.
The following nonlimiting examples are given by way of illustration of the invention. The amounts and proportions in the examples are by weight, unless otherwise indicated.
EXAMPLE 1
The following dental creams were prepared by mixing in the vehicle for dental cream
<EMI ID = 24.1>
last one is present:
<EMI ID = 25.1>
Experimental taste tests starting two weeks after the preparation of the above dental creams and extending over a period of at least two weeks revealed a significant perception of a more mellow flavor in each of the dental creams B and C compared with dental cream A. No flavor notes from IMP and GMP were detected in dental creams B and C.
Similar phenomena would be observed if the IMP and GMP levels in toothpaste were increased to 0.005 part (with a corresponding reduction in water), and if mixtures of (a) 0.0015 part of IMP were used with 0.0015 part of GMP and (b) 0.0025 part of IMP and 0.0025 part of GMP.
We can also detect softness with 0.002. part each of IMP and GMP and with 0.007 part each of IMP and GMP, although in the latter case some taste of IMP or GMP can sometimes be detected.
Example 2.
The following mouthwashes were prepared:
<EMI ID = 26.1>
We perceive a pleasant mellow flavor in these mouth washes.
Example 3.
Two corresponding dental gels are prepared, except that one contains 0.03 part of a 1: 1 mixture of IMP and GMP, and the other does not, and is stirred to produce foam, in accordance with the "sudsing characteristics" test described in US Patent 2,812,284.
<EMI ID = 27.1>
of foam '(6 M) after the indicated number of agitation cycles for the dental gel containing IMP and GMP.
<EMI ID = 28.1>
These results show an initial foam (or "rapid"), significantly higher achieved during the agitation of the beginning (up to 25 cycles).
<EMI ID = 29.1>
1. Flavored buccal composition, characterized in that it comprises a vehicle for mouth wash, dental cream or dental gel containing a humectant, a flavoring essence in an amount such that it gives flavor characteristics to said composition and up to 'to 5% by weight of this composition, and from 0.002 to 0.007% by weight of a 5'-ribonucleotide.
2. Flavored mouth composition according to