BE475500A - - Google Patents

Info

Publication number
BE475500A
BE475500A BE475500DA BE475500A BE 475500 A BE475500 A BE 475500A BE 475500D A BE475500D A BE 475500DA BE 475500 A BE475500 A BE 475500A
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
preparation
atropine
alkaloids
scopolamine
hyoscyamine
Prior art date
Application number
Other languages
French (fr)
Publication of BE475500A publication Critical patent/BE475500A/fr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/468-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

       

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  "Procédé pour la préparation de composés actifs pour la thérapeu- tique" 
La présente invention concerne un procédé pour l'obtention de préparations pour le traitement d'affections du système ner- veux central, notamment pour le traitement de maladies chroni- ques progressives de ce système, par exemple la maladie de Parkinsnn(paralysis agitans) ou paralysie agitante, ces prépara- tions comprenant, à titre d'ingrédients essentiels thérapeuti- quement actifs, un mélange des trois alcaloïdes, à savoir, hyoscyamine, atropine et la scopolamine. 



   La maladie de Parkison (paralysis agitans) ou paralysie agitante est considérée comme un des cas les plus angoissants que puisse rencontrer un médecino Les symptômes pitoyables, 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 comprenant, entre autres, la rigidité musculaire,   l'affaiblisse-   ment, la lenteur des mouvements, la salivation et le   bavage,   et des tremblements spontanés et   rhytmiques   qui de plus en plus privent l'infortunée victime de ses moyens, joints à l'ineffi- cacité des méthodes et médications connues à ce jour, en font une des maladies les plus désespérées de l'homme. 



   Dans un effort pour trouver quelque moyen de vaincre cette situation de plus en plus grave, on a essayé individuellement chacun des   alcaloïdes,   à savoir l'atropine, l'hyoscyamine, la scopolamine ou   l'hyoscine,   le sulfate d'amphétamine, la stramo- nine, ainsi que d'autres, sans qu'il y ait eu indication que leur emploi ait donné des résultats encourageants.

   La déception causée par l'emploi séparé des alcaloïdes individuels ressort des doses dans lesquelles ils ont été essayés, comparativement aux doses requises avec une préparation selon l'invention, 
Une composition appropriée préparée selon l'invention et dont les alcaloïdes principaux et thérapeutiquement efficaces consistent en environ 90,2% d'hyoscyamine, 7,4% d'atropine et 2,4% de scopolamine, produit une amélioration régulière et frap- pante après une médication équivalente à des doses journalières moyennes de 1,8 à 3,0 mg d'alcaloïdes au total, dont le maximum est équivalent à environ 2,7 mg d'hyoscyamine, 0,22 mg d'atropine et   0,07   mg de scopolamine par jour.

   On sait que lorsqu'un quel- conque des alcaloïdes, à savoir l'atropine, l'hyosciamine, la scopolamine ou l'hyoscine, le sulfate d'amphétamine ou la stra- monine, était administré seul en une dose journalière totale équivalente (en ce qui concerne chacun des trois   premiers   à la quantité maximum du même alcaloïde comprise dans la dose   journa-   lière totale de la préparation selon le présent procédé (la   stra-   monine ou un quelconque des autres alcaloïdes étant considérés dans des dosages comparables), ou même en des doses journalières totales de 3,0 mg, ou même plus, de l'alcaloïde individuel, le traitement était complètement inefficace, ou tout au plus, on 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 notait une légère amélioration temporaire de courte durée. 



   Toutefois, même dans le meilleur cas, on a remarqué que le trai- 'tement pratiqué à ce jour était accompagné d'effets subsidiaires hautement indésirables et qui se présentaient notamment lorsqu'on tentait d'obtenir des résultats plus satisfaisants en adminis- trant des doses élevées de l'alcaloïde particulier individuel, ce qu'on a essayé par exemple, dans le cas de l'atropine, avec des dosages de 5 à 40 fois supérieurs au maximum de la dose journalière moyenne indiquée ci-dessus pour la préparation selon ' le présent procédé. 



   On sait que l'atropine a été administrée dà-- des doses allant de 15 jusqu'à 120 mg par jour. On a constaté que l'emploi de l'atropine seule exerçait une action stimulante sur le sys- tème nerveux central en provoquant une surexcitation et des hallucinations et en causant une dilatation des pupilles qui nécessitait l'emploi de verres correcteurs; de plus, et comme il a été,constaté à la suite d'un examen post morten de per- sonnes atteintes de la maladie de Parkinson et qui avaient reçu des doses élevées d'atropine pendant un temps prolongé, cette dernière'substance provoque une atonie ou paralysie des muscles du tractus gastro-intestinal, avec dilatation concomitante de ce dernier;(formation du mega colon) et paralysie de la sécré- tion gastro-intestinale. 



   L'hyoscyamine, employée d'une manière similaire, provoquait les mêmes   symptômes   dangereux que l'atropine. Elle produit un effet paralysant sur les terminaisons autonomes des nerfs, ainsi que des vertiges et hallucinations. 



   Dans le cas de la scopolamine ou hyoscine, on a constaté le danger d'une action paralysante sur les centres respiratoires et circulatoires, ainsi qu'une action déprimante sur le système nerveux central. 



   La   $tramonine   employée de la même manière donnait des effets 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 concomittants analogues, y compris la paralysie de l'accomodation et la surexcitation mentale. 



   Le sulfate d'amphétamine surexcitait le système nerveux et provoquait l'insomnie, la dilatation des pupilles, une   agitation   marquée, une   hyper-sensibilité   et une incapacité de relâchement. 



   Comme indiqué plus haut, lorsqu'on s'efforçait d'obtenir des résultats cliniques par l'administration séparée de l'un quelconque des alcaloïdes individuels, il a été nécessaire d'ap- pliquer des doses excessives (par exemple, avecl'atropine, même jusque 120 mg par jour au lieu de la dose   normale   maximum de 3 mg par jour). Les effets concomittants pernicieux et les effets hautement toxiques et parfois fatals dus à la médication prolongée avec des doses aussi fortes d'un quelconque des alcaloïdes par- ticuliers interdisent leur emploi clinique. 



   Il a maintenant été constaté que les effets concomittants ci-dessus n'apparaissent pas lorsque, au lieu d'administrer uniquement un quelconque des alcaloïdes individuels, on emploie la composition conforme au procédé selon l'invention et qui comprend la combinaison des trois alcaloïdes :hyoscyamine, atropine et scopolamine. 



   Le produit obtenu par ce procédé constitue une préparation standardisée, uniforme et stable, dont les ingrédients essentiels et thérapeutiquement actifs se présentent sous une forme assimi- lable de chacun des alcaloïdes, :hyoscyamine, atropine et scopolamine. 



   Dans cette préparation, on peut employer n'importe quelle forme assimilable de ces alcaloïdes, par exemple leurs sels d'acides minéraux, qui donnent par exemple l'hydrobromure, l'hydrochlorure, le sulfate et analogues, ou leurs sels d'acides organiques, par exemple le tartrate, l'acétate, le lactate et analogues, du moment que les alcaloïdes peuvent être mis en   solution. Les alcaloïdes eux-mêmes peuvent être employés dans la composition.   

 <Desc/Clms Page number 5> 

 



   Le   mme   sel soluble de chaque alcaloïde peut être employé   dans le mélange, ou bien, on peut employer un sel choisi d'un alcaloïde:, un autre sel choisi d'un second alcaloïde et encore   un autre sel d'un troisième alcaloïde. 



   Un exemple hautement efficace, bien que le   procédé   selon   l'invention, n'y   soit pas limité, est représenté par la composi- tion dans laquelle le mélange d'alcaloïdes est constitué comme   suit :    
Pour cent   Hydrobromure   d'hyoscyamine 90,2 Sulfate   d'atropine   7,4 Hydrobromure de scopolamine ..................... 2,4 
Les proportions de ces   alcaloïdes   particuliers peuvent      varier sensiblement dans les compositions conformes à la pré- sente invention.

   On trouve d'autres proportions appropriées et efficaces dans les limites respectives ci-après, bien que d'autres proportions puissent être d'une certaine utilité:   Hyoscyamine   .......... de   77,5%   environ à 95% environ, Atropine ............. de 20% environ à 1,5% environ, Scopolamine .......... de 5% environ à   0,5%   environ, en employant de préférence, dans le mélange, les sels assimila- bles de tous les trois alcaloïdes. L'essentiel est que la pré-        parationcontienne   tous les trois alcaloïdes.

   On voit donc que le sel   assimilable   de l'hyoscyamine constitue la majeure partie des   ingrédients thérapeutiquement efficaces des compositions selon ce procédél, après quoi viennent généralement dans l'ordre d'im-   portance des quantités , l'atropine et la scopolamine. 



   Le procédé selon l'invention consiste à mettre en présence les quantités voulues des sels assimilables de ces trois alca-   loïdes   qui existent à un haut degré de pureté. La préparation      est hautement efficace sous une forme solide par exemple comme 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 poudre non compacte divisée en dosages par exemple en cachets ou capsules, mais est particulièrement préférable comme compri- més. Elle contient les alcaloïdes (de préférence sous forme de sels) extrêmement purs dans un état extrêmement stable et stan- dardisé d'une façon définitive et régulière, non seulement en ce qui concerne la quantité totale d'alcaloïdes, mais aussi sous le rapport des proportions relatives des alcaloïdes individuels. 



   La préparation sous forme de comprimés permet un dosage précis non seulement lorsque le comprimé doit être pris en entier mais aussi, et grâce à la pratique consistant à, munir les compri- més d'une fente, lorsque le comprimé doit être   fractionaé.   La préparation sous forme de comprimés est hautement   recommandable   car elle élimine le risque inhérent à. l'auto-administration. 



  On doit s'attendre à, rencontrer fréquemment ce mode d'adminis- tration dans le traitement des affections du système nerveux central, telles que la maladie de Parkinson, étant donné la si- tuation économique précaire généralement constatée chez des personnes atteintes de cette maladie. 



   Une caractéristique essentielle de l'invention consiste en ce que les préparations obtenues par le procédé qui en fait l'ob- jet contiennent, à titre d'ingrédients efficaces et   thérapeuti-   quement actifs, tous les trois alcaloïdes: hyoscyamine, atropine et scopolamine.

   Cependant, et bien que ces préparations puis- sent consister uniquement en les trois alcaloïdes essentiels sous une forme assimilable, le procédé selon l'invention peut comporter l'adjonction à ces trois alcaloïdes, d'autres ingré- dients d'accompagnement ne servant pas au même but, tels que les diluants, excipients, liants, véhicules,   lubrifiants',   et analogues, ingrédients qui peuvent être employés soit en raison d'avantages opératoires qu'ils offrent dans la réalisation du procédé, soit pour leurs propriétés visant l'administration de la   forme de dosage particulièresous laquelle la préparation doit être @   

 <Desc/Clms Page number 7> 

   conditionnée,   ou encore des ingrédients thérapeutiquement effi- caces,

   destinés à traiter des cas autres que ceux pour lesquels 'la préparation est initialement destinée, par exemple, une sub- stance susceptible d'introduire un acide (inoffensif pour l'usa- ge interne) pour   combattre   une hypo-acidité gastrique, et pou- vant êtr un acide organique tel que l'acide citrique, ou une substance inorganique qui libère un acide minéral dans l'estomac, par exemple le chlorure d'ammonium qui se décompose en ammoniaque et en acide chlorhydrique ; tous ces ingrédients, qu'ils soient employés en raison d'avantages opératoires ou de propriétés vi- sant l'administration, ou encore en vue d'un traitement parallèle, peuvent être groupés sous la dénomination de "ingrédients addi- tionnels d'accompagnement". 



   Les comprimés préparés selon le présent procédé peuvent être   illu'strés,   sans y être limités, par l'exemple suivant rela- tif à un comprimé de 2 1/2 grains (un grain égale 0,0608 grammes) contenant au total 0,5 mg de sels d'alcaloïdes dans lesquels les alcaloïdes individuels (calculés comme bases) se présentent dans les proportions suivantes: hyoscyamine 93,68 %, atropine 4,12 % et scopolamine Z,19 %. 
 EMI7.1 
 



  Ingrfdientxefficacex, thérapeutiquement actifs: , Milligrammes   Eydrobromure   d'hyoscyamine ............. 0, 4507 
Sulfate d'atropine 0,0372 
Hydrobromure de scopolamine..............   0;0119     Diluants,   liants et excipients: , , Grains 
Lactose ..................................... 1,28 
Saccharose 0,49        .Amidon.......................................   0,39   Acacia.......................................   0,21      
 EMI7.2 
 T l '1- ........... ('1 C .......................... 0,12 Huile minérale légère..................quantité suffisante.      

 <Desc/Clms Page number 8> 

 



   Un tel comprimé peut être utilement fendu en quartiers, de sorte que, si nécessaire, le traitement peut débuter par'une très faible dose, qui peut être augmentée régulièrement jusqu'à at- teindre la dose optimum. '   @   
Avec les compositions selon le présent procédé on obtient des améliorations frappantes avec des doses journalières dans lesquel- les la quantité totale d'alcaloïdes absorbée par jour tarie d'un patient à l'autre depuis   1,Z5   mg environ jusque 5,0 mg environ tout en pouvant atteindre dans certains cas   7,5   mg, la, moyenne étant cependant de 1,8 mg à 3 mg. Après une durée de medication suffisante, on peut interrompre l'administration de la prépara- tion pendant une durée convenable, sans que les manifestations initiales réapparaissent. 



   Les effets salutaires à un degré surprenant, obtenus avec les préparations selon le présent procédé, comparativement à l'administration d'un quelconque des alcaloïdes individuels seuls, font supposer que les résultats uniques hautement avantageux ob- tenus par la combinaison des alcaloïdes proviennent d'une action d'amplification pharmacodynamique qui s'opère dans la combinaison. 



   En observant l'application des préparations ci-dessus, on a constaté une élimination de l'insomnie,de l'inquiétude, de l'état spasmodique et d'autres manifestations de le maladie de Parkinson ou paralysie agitante, une diminution de tremblements à un degré remarquable et une diminution sensible ou une   élimi-   nation de la rigidité musculaire, avec le résultat que de nombreux patients étaient capables de reprendre leur travail ou exercer un emploi avantageux et étaient même débarrassés des symptômes de la maladie. 



   Bien qu'on ait décrit plus haut certaines   compo@@@@@@@-   sitions particulières obtenues par le présent procédé, il va de soi qu'on peut appliquer des additions, des modifications, des substitutions et des équivalents, sans s'écarter de   l'esprit   

 <Desc/Clms Page number 9> 

 de l'invention. 



   REVENDICATIONS. 



   --------------------------------- 
1) Procédé d'exécution d'une préparation pour le traite-   ment d'affections du système nerveux central et contenant les trois alcaloïdes, à savoir, hyoscyamine, atropine et scopolamine,     caractérise   par la préparation d'une forme de dosage stable, uniforme,solide et thérapeutiquement active, contenant ces trois alcaloïdes sous une forme assimilable, en réunissant ceux-ci dans des proportions telles que la teneur en hyoscyamine de la ditelpréparation s'élève à 75,5 - 95,0 %, la teneur en 
1 atropine à 20,0 - 1,5 % et la teneur en scopolamine à 5,0 - 0,5 %      de la teneur totale en alcaloïdes de cette préparation.



   <Desc / Clms Page number 1>
 



  "Process for the preparation of therapeutically active compounds"
The present invention relates to a process for obtaining preparations for the treatment of disorders of the central nervous system, in particular for the treatment of progressive chronic diseases of this system, for example Parkinson's disease (paralysis agitans) or agitating paralysis, these preparations comprising, as essential therapeutically active ingredients, a mixture of the three alkaloids, namely, hyoscyamine, atropine and scopolamine.



   Parkison's disease (paralysis agitans) or paralysis agitans is considered one of the most distressing cases that a doctor can encounter.

 <Desc / Clms Page number 2>

 comprising, among others, muscular rigidity, weakness, slowness of movement, salivation and drooling, and spontaneous and rhythmic tremors which increasingly deprive the unfortunate victim of his means, together with the ineffectiveness of the methods and medications known to date, make it one of the most desperate diseases of man.



   In an effort to find some way to overcome this increasingly serious situation, each of the alkaloids, namely atropine, hyoscyamine, scopolamine or hyoscine, amphetamine sulfate, stramo, was tried individually. - nine, as well as others, without there being any indication that their use has yielded any encouraging results.

   The disappointment caused by the separate use of the individual alkaloids emerges from the doses in which they have been tested, compared to the doses required with a preparation according to the invention,
A suitable composition prepared according to the invention, the major and therapeutically effective alkaloids of which consist of about 90.2% hyoscyamine, 7.4% atropine and 2.4% scopolamine, produces a steady and striking improvement. after medication equivalent to average daily doses of 1.8 to 3.0 mg total alkaloids, the maximum of which is equivalent to approximately 2.7 mg of hyoscyamine, 0.22 mg of atropine and 0.07 mg of scopolamine per day.

   It is known that when any of the alkaloids, namely atropine, hyosciamine, scopolamine or hyoscine, amphetamine sulphate or stra- monine, was administered alone in an equivalent total daily dose ( in respect of each of the first three to the maximum amount of the same alkaloid included in the total daily dose of the preparation according to the present process (stra- monine or any of the other alkaloids being considered in comparable dosages), or even in total daily doses of 3.0 mg or even more of the individual alkaloid, the treatment was completely ineffective, or at most, one

 <Desc / Clms Page number 3>

 noted a slight temporary improvement of short duration.



   However, even in the best case, it has been observed that the treatment to date was accompanied by highly undesirable side effects which arose especially when attempts were made to obtain more satisfactory results by administering drugs. high doses of the particular individual alkaloid, which has been tried, for example, in the case of atropine, with dosages 5 to 40 times greater than the maximum of the average daily dose indicated above for the preparation according to 'the present process.



   Atropine is known to have been administered in doses ranging from 15 to 120 mg per day. The use of atropine alone has been found to exert a stimulating action on the central nervous system by inducing overexcitation and hallucinations and by causing dilation of the pupils which necessitated the use of corrective glasses; moreover, and as has been observed following a post-mortal examination of persons with Parkinson's disease who had received high doses of atropine for a prolonged period, the latter substance causes a atony or paralysis of the muscles of the gastrointestinal tract, with concomitant dilation of the latter (formation of the mega colon) and paralysis of the gastrointestinal secretion.



   Hyoscyamine, used in a similar way, caused the same dangerous symptoms as atropine. It produces a paralyzing effect on the autonomic endings of the nerves, as well as dizziness and hallucinations.



   In the case of scopolamine or hyoscine, the danger of a paralyzing action on the respiratory and circulatory centers, as well as a depressing action on the central nervous system has been observed.



   The $ tramonine used in the same way gave effects

 <Desc / Clms Page number 4>

 concomitant analogues, including paralysis of accommodation and mental over-excitement.



   Amphetamine sulfate overexcited the nervous system and caused insomnia, dilated pupils, marked restlessness, hypersensitivity and inability to relax.



   As noted above, when attempts were made to achieve clinical results by the separate administration of any of the individual alkaloids, it has been necessary to apply excessive doses (for example, with atropine. even up to 120 mg per day instead of the normal maximum dose of 3 mg per day). The pernicious concomitant effects and the highly toxic and sometimes fatal effects of prolonged medication with such high doses of any particular alkaloids preclude their clinical use.



   It has now been observed that the above concomitant effects do not appear when, instead of administering only any of the individual alkaloids, the composition in accordance with the process according to the invention and which comprises the combination of the three alkaloids is used: hyoscyamine, atropine and scopolamine.



   The product obtained by this process constitutes a standardized, uniform and stable preparation, the essential and therapeutically active ingredients of which are present in an assimilable form of each of the alkaloids: hyoscyamine, atropine and scopolamine.



   In this preparation, any assimilable form of these alkaloids can be employed, for example their salts of mineral acids, which give, for example, hydrobromide, hydrochloride, sulfate and the like, or their organic acid salts. , for example tartrate, acetate, lactate and the like, as long as the alkaloids can be dissolved. The alkaloids themselves can be used in the composition.

 <Desc / Clms Page number 5>

 



   The same soluble salt of each alkaloid can be used in the mixture, or else a salt chosen from an alkaloid: another salt chosen from a second alkaloid and yet another salt from a third alkaloid.



   A highly effective example, although the process according to the invention is not limited thereto, is represented by the composition in which the mixture of alkaloids is constituted as follows:
Percent Hyoscyamine hydrobromide 90.2 Atropine sulfate 7.4 Scopolamine hydrobromide ..................... 2.4
The proportions of these particular alkaloids can vary significantly in the compositions according to the present invention.

   Other suitable and effective proportions are found within the respective limits below, although other proportions may be of some use: Hyoscyamine .......... from about 77.5% to 95 % approximately, Atropine ............. from approximately 20% to approximately 1.5%, Scopolamine .......... from approximately 5% to approximately 0.5%, preferably employing in the mixture the assimilable salts of all three alkaloids. The main thing is that the preparation contains all three alkaloids.

   It is therefore seen that the assimilable salt of hyoscyamine constitutes the major part of the therapeutically effective ingredients of the compositions according to this procedure, after which generally come in order of importance of the amounts, atropine and scopolamine.



   The process according to the invention consists in bringing together the desired quantities of assimilable salts of these three alkaloids which exist in a high degree of purity. The preparation is highly effective in solid form e.g. as

 <Desc / Clms Page number 6>

 A non-compacted powder divided into strengths, for example, cachets or capsules, but is particularly preferable as tablets. It contains the extremely pure alkaloids (preferably in the form of salts) in an extremely stable and standardized state in a definitive and regular way, not only with regard to the total quantity of alkaloids, but also with regard to the relative proportions of individual alkaloids.



   The preparation in tablet form enables precise dosing not only when the tablet is to be taken whole but also, and through the practice of slitting the tablets, when the tablet is to be split. The preparation in the form of tablets is highly recommendable because it eliminates the risk inherent in. self-administration.



  This mode of administration is to be expected frequently in the treatment of conditions of the central nervous system, such as Parkinson's disease, in view of the precarious economic situation generally observed in persons with this disease. .



   An essential characteristic of the invention is that the preparations obtained by the process which is the subject thereof contain, as effective and therapeutically active ingredients, all three alkaloids: hyoscyamine, atropine and scopolamine.

   However, and although these preparations may consist only of the three essential alkaloids in an assimilable form, the process according to the invention may include the addition to these three alkaloids, other accompanying ingredients not serving. for the same purpose, such as diluents, excipients, binders, vehicles, lubricants, and the like, ingredients which may be employed either because of the operational advantages which they offer in carrying out the process, or for their properties aimed at the process. administration of the particular dosage form in which the preparation is to be @

 <Desc / Clms Page number 7>

   packaged, or even therapeutically effective ingredients,

   intended to treat cases other than those for which the preparation is originally intended, for example, a substance capable of introducing an acid (harmless for internal use) to combat gastric hypoacidity, and for - being an organic acid such as citric acid, or an inorganic substance which releases a mineral acid in the stomach, for example ammonium chloride which decomposes into ammonia and hydrochloric acid; all these ingredients, whether they are used because of operative advantages or properties vis-à-vis administration, or even with a view to a parallel treatment, can be grouped under the denomination of "additional accompanying ingredients. ".



   Tablets prepared according to the present process may be illustrated, but not limited to, by the following example relating to a 2 1/2 grain tablet (one grain equals 0.0608 grams) containing in total 0.5 mg of alkaloid salts in which the individual alkaloids (calculated as bases) are present in the following proportions: hyoscyamine 93.68%, atropine 4.12% and scopolamine Z, 19%.
 EMI7.1
 



  Therapeutically active ingredients :, Milligrams Hyoscyamine hydrobromide ............. 0, 4507
Atropine sulfate 0.0372
Scopolamine hydrobromide .............. 0; 0119 Thinners, binders and excipients:,, Grains
Lactose ..................................... 1.28
Sucrose 0.49 Starch ....................................... 0.39 Acacia. ...................................... 0.21
 EMI7.2
 T l '1- ........... (' 1 C .......................... 0.12 Oil light mineral .................. sufficient quantity.

 <Desc / Clms Page number 8>

 



   Such a tablet can usefully be split into quarters, so that, if necessary, treatment can be started with a very low dose, which can be increased steadily until the optimum dose is reached. '@
With the compositions according to the present process, striking improvements are obtained with daily doses in which the total amount of alkaloids absorbed per day dried up from one patient to another from about 1.5 mg up to about 5.0 mg. while being able to reach in certain cases 7.5 mg, the average being however from 1.8 mg to 3 mg. After a sufficient period of medication, the administration of the preparation can be interrupted for a suitable period without the initial manifestations recurring.



   The surprisingly beneficial effects obtained with the preparations according to the present process, as compared to the administration of any of the individual alkaloids alone, suggests that the unique highly beneficial results obtained by the combination of the alkaloids are from a pharmacodynamic amplifying action which takes place in the combination.



   Observing the application of the above preparations, there was an elimination of insomnia, anxiety, spasmodic state and other manifestations of Parkinson's disease or agitating paralysis, a decrease in tremors at a remarkable degree and a marked decrease or elimination of the muscular rigidity, with the result that many patients were able to return to their work or to exercise advantageous employment and were even free from the symptoms of the disease.



   Although certain particular components obtained by the present process have been described above, it goes without saying that additions, modifications, substitutions and the like can be applied without having to worry. move away from the mind

 <Desc / Clms Page number 9>

 of the invention.



   CLAIMS.



   ---------------------------------
1) A method of making a preparation for the treatment of diseases of the central nervous system and containing the three alkaloids, namely, hyoscyamine, atropine and scopolamine, characterized by the preparation of a stable, uniform dosage form , solid and therapeutically active, containing these three alkaloids in an assimilable form, bringing them together in proportions such that the hyoscyamine content of the said preparation amounts to 75.5 - 95.0%, the content of
1 atropine at 20.0 - 1.5% and the scopolamine content at 5.0 - 0.5% of the total alkaloid content of this preparation.


    

Claims (1)

2) Procédé d'exécution d'une préparation thérapeutiquement active selon revendication 1, caractérisé en ce que, dans le mode de préparation on fait usage de sels solubles dans l'eau des troisalcaloïdes entrant dans la préparation. 2) A method of performing a therapeutically active preparation according to claim 1, characterized in that, in the mode of preparation, use is made of water-soluble salts of the three alkaloids entering into the preparation. 3) !Procédé d'exécution d'une préparation thérapeutiquement active selon revendications 1 et 2, caractérisé en ce que les sels solubles dans l'eau employée dans l'exécution de la prépa- ration sont respectivement l'hydrobromure d'hyoscyamine, le sulfate d'atropine et l'hydrobromure de scopolamine. 3)! A method of making a therapeutically active preparation according to claims 1 and 2, characterized in that the water soluble salts employed in carrying out the preparation are respectively hyoscyamine hydrobromide, atropine sulfate and scopolamine hydrobromide. 4) procédé d'exécution d'une préparation thérapeutiquement active selon revendication 1, caractérisé en ce que la quantité de la forme stable et assimilable de l'hyoscyamine, dont il est fait usage .est telle que la teneur en hyoscyamine dans la prépa- ration finale est de 93,7 % de la teneur totale en alcaloïdes de la préparation, quesla quantité de la forme stable et assimi- lable de l'atropine est telle que la teneur en atropine dans la préparation} finale est de 4,1 % de la teneur totale en alcaloïdes, @ <Desc/Clms Page number 10> et que la quantité de la forme assimilable de la scopolamine, dont il est fait usage est telle que la teneur en scopolamine dans la préparation finale est de 2,2 % de la teneur totale en alcaloïdes dans la préparation. 4) method of performing a therapeutically active preparation according to claim 1, characterized in that the amount of the stable and assimilable form of hyoscyamine, which is used .is such that the hyoscyamine content in the preparation final ration is 93.7% of the total alkaloid content of the preparation, when the amount of the stable and assimilable form of atropine is such that the atropine content in the final preparation is 4.1% of the total alkaloid content, @ <Desc / Clms Page number 10> and that the amount of the assimilable form of scopolamine which is used is such that the content of scopolamine in the final preparation is 2.2% of the total content of alkaloids in the preparation. 5) Procédé d'exécution d'une préparation thérapeutiquement active selon revendications 1 et 4, caractérisé en ce que l'hyos- cyamine,, l'atropine et la scopolamine sont employés respective- ment sous la forme de leurs sels solubles respectifs. 5) A method of making a therapeutically active preparation according to claims 1 and 4, characterized in that hyos-cyamine, atropine and scopolamine are used respectively in the form of their respective soluble salts. 6) Procédé d'exécution d'une préparation therapeutiquement active selon revendications 1, 4 et 5, caractérisé en ce que EMI10.1 l'hyoscyamine est introduite sous forme d'hydrobromure d 'hyoscya- mine, que l'atropine est introduite sous forme de sulfate d'a- tropine et que la scopolamine est introduite sous forme d'hydro- bromure de scopolamine. 6) A method of performing a therapeutically active preparation according to claims 1, 4 and 5, characterized in that EMI10.1 hyoscyamine is introduced as hyoscyamine hydrobromide, atropine is introduced as atropine sulfate and scopolamine is introduced as scopolamine hydrobromide.
BE475500D BE475500A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE475500A true BE475500A (en)

Family

ID=124162

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE475500D BE475500A (en)

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE475500A (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Tam et al. Yohimbine: a clinical review
CA2514948C (en) Use of the enantiomer (1s, 2r) of milnacipran for the preparation of a medicament
US6376550B1 (en) Pharmaceutical compositions containing tramadol for migraine
US20060154932A1 (en) Pharmaceutical compositions and method of treating parkinson&#39;s disease
JPH05503102A (en) Optically pure R(-)albuterol for the treatment of asthma
JP2002518438A (en) Neuroprotective composition for prevention and / or treatment of neurological and behavioral changes due to anxiety or depression
EP2305225A1 (en) Use of (1S, 2R) enantiomer of milnacipran for the preparation of a medicine
CN1141937C (en) pharmaceutical Combinations containing tramadol
BE897355A (en) ANALGESTIC AND ANTI-INFLAMMATORY COMPOSITIONS COMPRISING IBUPROFEN
CA2283122A1 (en) Plant extract compositions, method of preparation, and pharmaceutical compositions containing them
BE475500A (en)
US5948806A (en) Treatment of Parkinson&#39;s disease with (+)2-(ethyl-2,3-dihydrobenzofuranyl)-2-Imidazoline (dexefaroxan or (+) efaroxan)
EP0108017B1 (en) Mixture comprising a central analgesic and vitamin b12, or one of its analogs, as active principles
US6759063B2 (en) Methods and compositions for reducing sympathomimetic-induced side effects
WO1998035670A1 (en) Product containing idazoxan and 1-dopa as combined pharmaceutical preparation useful for treating parkinson disease
EP0413694A1 (en) Cardio-protective drug preparations comprising amiodarone, a nitrate derivate, in particular isosorbide dinitrate and optionally a beta-blocker.
WO2008010768A1 (en) Method of treating and diagnosing restless legs syndrome and periodic limb movements during sleep and means for carrying out the method
WO1994013285A1 (en) Use of idazoxan and derivatives thereof in preparing a drug for treating parkinson&#39;s disease and its development
EP0287469B1 (en) Mixture containing as the active principles a central analgesic and forskolin
FR2976807A1 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF DEPENDENCE IN HUMAN BEINGS
WO2023233329A1 (en) Use of 5-methoxy-2-aminoindan (&#34;meai&#34;) in methods for treating cocaine addiction
CN117136045A (en) Tasipiridine (tasipidine) formulations and uses thereof
CA2696918A1 (en) Compound for use in the treatment of peripheral neuropathies
WO1997027850A1 (en) Compositions including amiodarone and betaxolol
CH626807A5 (en) Pharmaceutical compositions having a psychostimulant and antidepressive effect