AR122003A1 - MIXTURES AND COMPOSITIONS COMPRISING 5-FLUORO-4-IMINO-3-METHYL-1-TOSYL-3,4-DIHYDROPYRIMIDIN-2-ONE, AND METHODS OF USE THEREOF - Google Patents

MIXTURES AND COMPOSITIONS COMPRISING 5-FLUORO-4-IMINO-3-METHYL-1-TOSYL-3,4-DIHYDROPYRIMIDIN-2-ONE, AND METHODS OF USE THEREOF

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AR122003A1
AR122003A1 ARP210101211A ARP210101211A AR122003A1 AR 122003 A1 AR122003 A1 AR 122003A1 AR P210101211 A ARP210101211 A AR P210101211A AR P210101211 A ARP210101211 A AR P210101211A AR 122003 A1 AR122003 A1 AR 122003A1
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Jenny Yardeni
James Sloan
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Adama Makhteshim Ltd
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Reivindicación 1: Una composición líquida estable caracterizada porque comprende: (a) una cantidad fungicidamente efectiva de un compuesto de fórmula [1], y (b) un vehículo líquido, donde: (i) la composición comprende (a) una cantidad fungicidamente efectiva y sustancialmente pura del compuesto de fórmula [1] o una cantidad fungicidamente efectiva de una mezcla que contiene el compuesto de fórmula [1], en la que el 95% o más en peso de la mezcla es el compuesto de fórmula [1], y (b) el vehículo líquido, y/o (ii) 95% o más de la cantidad del compuesto de fórmula [1] está en forma de polimorfo de Forma I, polimorfo de Forma II, Hidrato o una mezcla de los mismos. Reivindicación 10: La composición líquida estable de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 9, caracterizada porque: a) la composición comprende además un diluyente sólido, un diluyente líquido, un agente humectante, un adhesivo, un agente espesante, un agente antiespumante, un conservante, un agente antioxidante, un aglutinante, un fertilizante, un anticongelante agente, un pesticida adicional, un protector o cualquier combinación de los mismos, y/o b) la composición está libre de ácido fosfórico, urea, galato de propilo, dimetilsulfóxido (DMSO), morfolina y/o N-metil pirrolidona. Reivindicación 11: La composición líquida estable de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 10, caracterizada porque: a) la solubilidad del compuesto de fórmula [1] en el vehículo líquido es inferior a 5000 ppm, b) la composición comprende al menos un tensioactivo estabilizante, c) el pH de la composición está en el rango de 5 a 7.5, d) la composición tiene un contenido de agua de menos del 0.5% en peso, preferiblemente menos del 0.2% en peso, basado en el peso total de la composición, y/o e) la composición tiene una viscosidad de al menos 500 cP. Reivindicación 12: La composición líquida estable de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 11, caracterizada porque: a) la composición comprende un tensioactivo estabilizador no iónico y un tensioactivo estabilizador aniónico, b) el tensioactivo estabilizador es triestirilfenol etoxilato fosfato éster, 2,4,6-tri-(1-feniletil)-fenol poliglicol éter con 54 EO, triestirilfenol etoxilado o cualquier combinación de los mismos, y/o c) la composición comprende dos tensioactivos estabilizantes y los tensioactivos estabilizadores son éster fosfato de etoxilato de triestirilfenol y triestirilfenol etoxilado. Reivindicación 13: La composición líquida estable de la reivindicación 12, caracterizada porque la composición comprende un tensioactivo estabilizador no iónico y un tensioactivo estabilizador aniónico, en la que el tensioactivo estabilizador no iónico es un derivado no iónico de poli(óxido de alquileno)poliaril éter, y/o el tensioactivo aniónico es un derivado aniónico de poli(óxido de alquileno)poliaril éter. Reivindicación 14: La composición líquida estable de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 13, caracterizada porque la composición comprende además al menos un adyuvante seleccionado del grupo que consiste en: (i) alquil éter de poli(óxido de alquileno); (ii) copolímero de óxido de polialquileno de siloxano; (iii) ésteres de ácidos grasos; (iv) vinilpirrolidonas y derivados de las mismas; (v) tensioactivos a base de azúcar; y (vi) cualquier combinación de (i), (ii), (iii), (iv) y (v). Reivindicación 16: La composición líquida estable de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 13, caracterizada porque la composición comprende además al menos un adyuvante seleccionado del grupo que consiste en: (i) alquil éter de poli(óxido de alquileno); (ii) copolímero de óxido de polialquileno de siloxano; (iii) ésteres de ácidos grasos; (iv) vinilpirrolidonas y derivados de las mismas; (v) tensioactivos a base de azúcar; y (vi) ligninas y terpenos; y (vii) cualquier combinación de (i), (ii), (iii), (iv), (v) y (vi). Reivindicación 17: La composición líquida estable de la reivindicación 16, caracterizada porque: a) el poli(óxido de alquileno) alquil éter es alcohol C₁₆-C₁₈ etoxilato propoxilato éter o alcohol isotridecílico etoxilado, b) el copolímero de poli(óxido de alquileno) de siloxano comprende al menos un trisiloxano organomodificado, c) el éster de ácido graso es un éster de alquilo de ácido graso, éster de metilo de aceite vegetal o éster de ácido graso de coco de éter de poliglicerol, d) el derivado de vinilpirrolidonas es un copolímero de bloque de vinilpirrolidona y acetato de vinilo (VP / VA), o copolímeros de vinilpirrolidona como PVP injertado con alquilo, e) el tensioactivo a base de azúcar es una amida de glucosa de ácido graso C₈ / C₁₀ o un derivado de sorbitán, f) ligninas y terpenos son basados en de aceite de pino basados en ligninas y terpenos que comprenden 50 - 60% de ácidos oleico y linoleico, 34 - 40% de colofonia y 5 - 10% de alcoholes y esteroles de cadena larga, o g) cualquier combinación de (a), (b), (c), (d), (e) y (f). Reivindicación 64: Un método para el control y/o prevención de (i) ataque de patógenos fúngicos en una planta o (ii) enfermedad fúngica de plantas y/o suelo, el método caracterizado porque comprende aplicar la composición o mezcla de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 63 al suelo, planta, raíz, follaje, semilla, lugar del hongo y/o un lugar en el que se debe prevenir la infestación para así controlar y/o prevenir el ataque de patógenos fúngicos en una planta o planta y/o suelo enfermedad fúngica. Reivindicación 69: Un método caracterizado para aumentar la estabilidad de una composición líquida que comprende un compuesto de fórmula [1]; y un vehículo líquido, en el que el método comprende: a) seleccionar un vehículo líquido en el que la solubilidad del compuesto de fórmula [1] en el vehículo líquido sea inferior a 5000 ppm, b) mantener el valor de pH de la composición en el rango de 5 a 7.5, c) mantener el contenido de agua de la composición a menos del 0.2% en peso basado en el peso total de la composición, d) añadir (i) al menos un tensioactivo estabilizador que tiene propiedad inhibidora del crecimiento de cristales o (ii) un sistema estabilizador que tiene una propiedad inhibidora del crecimiento de cristales a la composición líquida, y/o e) formular la composición para que tenga una viscosidad de al menos 500 cP, para aumentar de ese modo la estabilidad de la composición que comprende el compuesto de fórmula [1], en el que el 95% o más en peso de la cantidad del compuesto de fórmula [1] está en forma de polimorfo de Forma I, polimorfo de Forma II, Hidrato o una mezcla de los mismos. Reivindicación 72: Un proceso para preparar una composición de concentrado en suspensión (SC) caracterizado porque comprende una cantidad de un compuesto de fórmula [1], donde el proceso comprende los pasos: (1) mezclar aditivos inertes agrícolamente aceptables y un vehículo líquido acuoso para obtener una premezcla; (2) añadir el compuesto de fórmula [1] a la premezcla obtenida en el paso (1) para obtener una mezcla; y (3) moler la mezcla resultante del paso (2) para obtener la composición deseada, donde: (i) 95% o más en peso de la cantidad del compuesto de fórmula [1] está en forma de polimorfo de Forma I, polimorfo de Forma II, Hidrato o una mezcla de los mismos, y/o (ii) la etapa (2) del proceso comprende obtener un lote del compuesto de fórmula [1] que es sustancialmente puro o comprende 95% o más en peso del compuesto de fórmula [1] y agregar el lote del compuesto de fórmula [1] a la premezcla obtenida en el paso (1) para obtener una mezcla. Reivindicación 84: Una planta resistente al ataque de hongos caracterizada porque la semilla de la planta se trata con la composición o mezcla de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 63, 65, 67 ó 69. Reivindicación 85: Una semilla o plántula de planta adaptada para producir una planta resistente al ataque de hongos, caracterizada porque la semilla o plántula de la planta se trata con la composición o mezcla de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 63, 65, 67 ó 69. Reivindicación 86: Un paquete caracterizado porque comprende la composición o mezcla de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 63, 65, 67 ó 69. Reivindicación 90: Un compuesto que tiene la fórmula [1]; y un adyuvante seleccionado del grupo que consiste en: (i) alquil éter de poli(óxido de alquileno); (ii) copolímero de óxido de polialquileno de siloxano; (iii) ésteres de ácidos grasos; (iv) vinilpirrolidonas y derivados de las mismas; (v) tensioactivos a base de azúcar; (vi) ligninas y terpenos; y (vii) cualquier combinación de (i), (ii), (iii), (iv), (v) y (vi), caracterizados para su uso en (a) controlar y/o prevenir el ataque de patógenos fúngicos en una planta y/o (b) controlar y/o prevenir enfermedades fúngicas de plantas y/o suelo, donde: (i) 95% o más de la cantidad del compuesto de fórmula [1] está en forma de polimorfo de Forma I, polimorfo de Forma II, Hidrato o una mezcla de los mismos, y/o (ii) el uso comprende aplicar una mezcla de tanque que comprende el compuesto de fórmula [1] en donde el compuesto de fórmula [1] se agrega a la mezcla de tanque como un compuesto sustancialmente puro o una mezcla que comprende 95% o más en peso del compuesto de fórmula [1]. Reivindicación 91: Uso de un adyuvante seleccionado del grupo que consiste en: (i) alquil éter de poli(óxido de alquileno); (ii) copolímero de óxido de polialquileno de siloxano; (iii) ésteres de ácidos grasos; (iv) vinilpirrolidonas y derivados de las mismas; (v) tensioactivos a base de azúcar; (vi) ligninas y terpenos; y (vii) cualquier combinación de (i), (ii), (iii), (iv), (v) y (vi), caracterizado para mejorar la actividad biológica del compuesto de fórmula [1], en donde el 95% o más en peso del compuesto de fórmula [1] está en forma de polimorfo de Forma I, polimorfo de Forma II, Hidrato o una mezcla de los mismos.Claim 1: A stable liquid composition characterized in that it comprises: (a) a fungicidally effective amount of a compound of formula [1], and (b) a liquid vehicle, where: (i) the composition comprises (a) a fungicidally effective amount and substantially pure of the compound of formula [1] or a fungicidally effective amount of a mixture containing the compound of formula [1], wherein 95% or more by weight of the mixture is the compound of formula [1], and (b) the liquid carrier, and/or (ii) 95% or more of the amount of the compound of formula [1] is in the form of Form I polymorph, Form II polymorph, Hydrate or a mixture thereof. Claim 10: The stable liquid composition of any of claims 1-9, characterized in that: a) the composition further comprises a solid diluent, a liquid diluent, a wetting agent, an adhesive, a thickening agent, an antifoaming agent, a preservative , an antioxidant agent, a binder, a fertilizer, an antifreeze agent, an additional pesticide, a safener, or any combination thereof, and/or b) the composition is free of phosphoric acid, urea, propyl gallate, dimethyl sulfoxide (DMSO) , morpholine and/or N-methyl pyrrolidone. Claim 11: The stable liquid composition of any of claims 1-10, characterized in that: a) the solubility of the compound of formula [1] in the liquid vehicle is less than 5000 ppm, b) the composition comprises at least one stabilizing surfactant , c) the pH of the composition is in the range of 5 to 7.5, d) the composition has a water content of less than 0.5% by weight, preferably less than 0.2% by weight, based on the total weight of the composition , and/or e) the composition has a viscosity of at least 500 cP. Claim 12: The stable liquid composition of any of claims 1-11, characterized in that: a) the composition comprises a nonionic stabilizing surfactant and an anionic stabilizing surfactant, b) the stabilizing surfactant is tristyrylphenol ethoxylate phosphate ester, 2,4, 6-tri-(1-phenylethyl)-phenol polyglycol ether with 54 EO, tristyrylphenol ethoxylate or any combination thereof, and/or c) the composition comprises two stabilizing surfactants and the stabilizing surfactants are tristyrylphenol ethoxylate phosphate ester and tristyrylphenol ethoxylate . Claim 13: The stable liquid composition of claim 12, characterized in that the composition comprises a nonionic stabilizing surfactant and an anionic stabilizing surfactant, wherein the nonionic stabilizing surfactant is a nonionic derivative of poly(alkylene oxide) polyaryl ether , and/or the anionic surfactant is an anionic derivative of poly(alkylene oxide) polyaryl ether. Claim 14: The stable liquid composition of any of claims 1-13, characterized in that the composition further comprises at least one adjuvant selected from the group consisting of: (i) poly(alkylene oxide) alkyl ether; (ii) siloxane polyalkylene oxide copolymer; (iii) fatty acid esters; (iv) vinylpyrrolidones and derivatives thereof; (v) sugar-based surfactants; and (vi) any combination of (i), (ii), (iii), (iv), and (v). Claim 16: The stable liquid composition of any of claims 1-13, characterized in that the composition further comprises at least one adjuvant selected from the group consisting of: (i) poly(alkylene oxide) alkyl ether; (ii) siloxane polyalkylene oxide copolymer; (iii) fatty acid esters; (iv) vinylpyrrolidones and derivatives thereof; (v) sugar-based surfactants; and (vi) lignins and terpenes; and (vii) any combination of (i), (ii), (iii), (iv), (v), and (vi). Claim 17: The stable liquid composition of claim 16, characterized in that: a) the poly(alkylene oxide) alkyl ether is C₁₆-C₁₈ alcohol ethoxylate propoxylate ether or ethoxylated isotridecyl alcohol, b) the poly(alkylene oxide) copolymer siloxane comprises at least one organomodified trisiloxane, c) the fatty acid ester is a fatty acid alkyl ester, vegetable oil methyl ester or polyglycerol ether coconut fatty acid ester, d) the vinylpyrrolidone derivative is a block copolymer of vinylpyrrolidone and vinyl acetate (VP/VA), or copolymers of vinylpyrrolidone as alkyl grafted PVP, e) the sugar-based surfactant is a C₈/C₁₀ fatty acid glucose amide or a sorbitan derivative , f) lignins and terpenes are based on pine oil based lignins and terpenes comprising 50 - 60% oleic and linoleic acids, 34 - 40% rosin and 5 - 10% long chain alcohols and sterols, or g ) cu any combination of (a), (b), (c), (d), (e), and (f). Claim 64: A method for the control and/or prevention of (i) attack of fungal pathogens on a plant or (ii) fungal disease of plants and/or soil, the method characterized in that it comprises applying the composition or mixture of any of the claims 1 - 63 to the soil, plant, root, foliage, seed, place of the fungus and/or a place where the infestation must be prevented in order to control and/or prevent the attack of fungal pathogens on a plant or plant and/or or soil fungal disease. Claim 69: A characterized method for increasing the stability of a liquid composition comprising a compound of formula [1]; and a liquid carrier, wherein the method comprises: a) selecting a liquid carrier in which the solubility of the compound of formula [1] in the liquid carrier is less than 5000 ppm, b) maintaining the pH value of the composition in the range of 5 to 7.5, c) maintain the water content of the composition at less than 0.2% by weight based on the total weight of the composition, d) add (i) at least one stabilizing surfactant that has a water-inhibiting property crystal growth or (ii) a stabilizer system having a crystal growth inhibiting property to the liquid composition, and/or e) formulating the composition to have a viscosity of at least 500 cP, to thereby increase the stability of the composition comprising the compound of formula [1], wherein 95% or more by weight of the amount of the compound of formula [1] is in the form of Form I polymorph, Form II polymorph, Hydrate or a mixture thereof. Claim 72: A process for preparing a composition of suspension concentrate (SC) characterized in that it comprises an amount of a compound of formula [1], where the process comprises the steps: (1) mixing agriculturally acceptable inert additives and an aqueous liquid vehicle to obtain a premix; (2) adding the compound of formula [1] to the premix obtained in step (1) to obtain a mixture; and (3) grinding the mixture resulting from step (2) to obtain the desired composition, where: (i) 95% or more by weight of the amount of the compound of formula [1] is in the form of polymorph of Form I, polymorph of Form II, Hydrate or a mixture thereof, and/or (ii) step (2) of the process comprises obtaining a batch of the compound of formula [1] that is substantially pure or comprises 95% or more by weight of the compound of formula [1] and add the batch of the compound of formula [1] to the premix obtained in step (1) to obtain a mixture. Claim 84: A plant resistant to fungal attack characterized in that the plant seed is treated with the composition or mixture of any of claims 1-63, 65, 67 or 69. Claim 85: A plant seed or seedling adapted for produce a plant resistant to fungal attack, characterized in that the seed or seedling of the plant is treated with the composition or mixture of any of claims 1 - 63, 65, 67 or 69. Claim 86: A package characterized in that it comprises the composition or mixture of any of claims 1-63, 65, 67 or 69. Claim 90: A compound having the formula [1]; and an adjuvant selected from the group consisting of: (i) poly(alkylene oxide) alkyl ether; (ii) siloxane polyalkylene oxide copolymer; (iii) fatty acid esters; (iv) vinylpyrrolidones and derivatives thereof; (v) sugar-based surfactants; (vi) lignins and terpenes; and (vii) any combination of (i), (ii), (iii), (iv), (v), and (vi), characterized for use in (a) controlling and/or preventing fungal pathogen attack on a plant and/or (b) control and/or prevent fungal diseases of plants and/or soil, where: (i) 95% or more of the amount of the compound of formula [1] is in the form of polymorph of Form I, Form II polymorph, Hydrate or a mixture thereof, and/or (ii) the use comprises applying a tank mixture comprising the compound of formula [1] wherein the compound of formula [1] is added to the mixture tank as a substantially pure compound or a mixture comprising 95% or more by weight of the compound of formula [1]. Claim 91: Use of an adjuvant selected from the group consisting of: (i) poly(alkylene oxide) alkyl ether; (ii) siloxane polyalkylene oxide copolymer; (iii) fatty acid esters; (iv) vinylpyrrolidones and derivatives thereof; (v) sugar-based surfactants; (vi) lignins and terpenes; and (vii) any combination of (i), (ii), (iii), (iv), (v) and (vi), characterized to improve the biological activity of the compound of formula [1], where 95% or more by weight of the compound of formula [1] is in the form of Form I polymorph, Form II polymorph, Hydrate or a mixture thereof.

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