AR105075A1 - Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales - Google Patents

Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales

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Abstract

Compuestos de esteroide C-20 y sus composiciones. Dichos compuestos son útiles para tratar, minimizar y/o evitar las lesiones cerebrales traumáticas (TBI), que incluyen TBI grave, TBI moderada y TBI leve, incluyendo las conmociones cerebrales. Tiene la fórmula (1) o una de sus sales, ésteres, profármacos o cocristales farmacéuticamente aceptables, donde, X es O, N o S; Y es O, N o S; o, YR⁸R¹⁰ está ausente; R¹, R², R⁵, y R⁶ son de modo independiente H, alquilo C₁₋₆, halógeno, OR¹², NR¹³R¹⁴, SR¹⁵, SOR¹⁶ o SO₂R¹⁷; R⁴ es H o alquilo C₁₋₆; R⁴ junto con R³ y X forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R⁴ y R⁷ juntos forman un enlace doble; R³ es H o alquilo C₁₋₆; R³ junto con R⁴ y X forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o R³ está ausente; R⁷ está ausente, H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₈; o R⁷ y R⁴ juntos forman un enlace doble; R⁸ es H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆; R⁸ junto con R⁹ e Y forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o R⁸ está ausente; R⁹ es H o alquilo C₁₋₆; R⁹ junto con R⁸ e Y forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁹ y R¹¹ juntos forman un enlace doble; R¹⁰ está ausente, H, C(O) alquilo C₁₋₆; o R¹⁰ y R¹¹ juntos forman un enlace doble; R¹¹ es H o alquilo C₁₋₆; o R¹¹ y R¹⁰ juntos forman un enlace doble; R¹¹ y R⁹ juntos forman un enlace doble; R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ son de modo independiente H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆; y la línea de puntos indica la presencia de un enlace simple o doble donde las valencias de un enlace simple se completan con hidrógenos.
ARP160101843A 2015-06-21 2016-06-21 Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales AR105075A1 (es)

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Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113234114A (zh) 2011-10-14 2021-08-10 萨奇治疗股份有限公司 3,3-二取代的19-去甲孕甾烷化合物、组合物、及其用途
WO2014169831A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Sage Therapeutics, Inc. 19-nor c3,3-disubstituted c21-c-bound heteroaryl steroids and methods of use thereof
CN112110976B (zh) 2013-04-17 2023-08-29 萨奇治疗股份有限公司 刺激神经活性的19-去甲类固醇及其使用方法
SI2986623T1 (sl) 2013-04-17 2019-03-29 Sage Therapeutics, Inc. 19-NOR C3,3-disubstituirani C21-N-pirazolil steroidi in metode njhove uporabe
WO2014169836A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Sage Therapeutics, Inc. 19-nor neuroactive steroids and methods of use thereof
DK3021852T3 (da) 2013-07-19 2021-03-15 Sage Therapeutics Inc Neuroaktive steroider, sammensætninger og anvendelser deraf
WO2015027227A1 (en) 2013-08-23 2015-02-26 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
US10246482B2 (en) 2014-06-18 2019-04-02 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
US20160168190A1 (en) * 2014-09-17 2016-06-16 Prevacus, Inc. C-20 steroid compounds, compositions and uses thereof to treat traumatic brain injury (tbi), including concussions
WO2016061537A1 (en) 2014-10-16 2016-04-21 Sage Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating cns disorders
SG10202009859YA (en) 2014-10-16 2020-11-27 Sage Therapeutics Inc Compositions and methods for treating cns disorders
WO2016082789A1 (en) 2014-11-27 2016-06-02 Sage Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating cns disorders
EP3250210B1 (en) 2015-01-26 2020-12-02 Sage Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating cns disorders
EP4155314A1 (en) 2015-02-20 2023-03-29 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
IL264129B2 (en) 2016-07-11 2024-05-01 Sage Therapeutics Inc C20, C17 and C21 converted neuroactive steroids and methods of using them
EP3481844B1 (en) 2016-07-11 2024-04-17 Sage Therapeutics, Inc. C7, c12, and c16 substituted neuroactive steroids and their methods of use
JP2019524853A (ja) 2016-08-23 2019-09-05 セージ セラピューティクス, インコーポレイテッド 結晶性19−ノルc3,3−二置換c21−n−ピラゾリルステロイド
CR20210629A (es) 2019-05-31 2022-03-22 Sage Therapeutics Inc Esteroides neuroactivos y composiciones de estos

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6350739B1 (en) * 1999-08-11 2002-02-26 University Of Florida Resarch Foundation, Inc. Methods of prevention and treatment of ischemic damage
US9446051B2 (en) * 2009-10-19 2016-09-20 The Population Council, Inc. Neuroprotection and myelin repair using nestorone®

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