AR105075A1 - Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales - Google Patents

Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales

Info

Publication number
AR105075A1
AR105075A1 ARP160101843A ARP160101843A AR105075A1 AR 105075 A1 AR105075 A1 AR 105075A1 AR P160101843 A ARP160101843 A AR P160101843A AR P160101843 A ARP160101843 A AR P160101843A AR 105075 A1 AR105075 A1 AR 105075A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
double bond
tbi
together form
absent
Prior art date
Application number
ARP160101843A
Other languages
English (en)
Inventor
Lewandowski Michael
E Levy Daniel
Zhang Yanfeng
Lu Xia
Original Assignee
Prevacus Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Prevacus Inc filed Critical Prevacus Inc
Publication of AR105075A1 publication Critical patent/AR105075A1/es

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0051—Estrane derivatives
    • C07J1/0062—Estrane derivatives substituted in position 17 alfa not substituted in position 17 beta
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0051—Estrane derivatives
    • C07J1/0081—Substituted in position 17 alfa and 17 beta
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J13/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17
    • C07J13/007—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17 with double bond in position 17 (20)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J15/00—Stereochemically pure steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a partially or totally inverted skeleton, e.g. retrosteroids, L-isomers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J21/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having an oxygen-containing hetero ring spiro-condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C07J21/005—Ketals
    • C07J21/006—Ketals at position 3

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

Compuestos de esteroide C-20 y sus composiciones. Dichos compuestos son útiles para tratar, minimizar y/o evitar las lesiones cerebrales traumáticas (TBI), que incluyen TBI grave, TBI moderada y TBI leve, incluyendo las conmociones cerebrales. Tiene la fórmula (1) o una de sus sales, ésteres, profármacos o cocristales farmacéuticamente aceptables, donde, X es O, N o S; Y es O, N o S; o, YR⁸R¹⁰ está ausente; R¹, R², R⁵, y R⁶ son de modo independiente H, alquilo C₁₋₆, halógeno, OR¹², NR¹³R¹⁴, SR¹⁵, SOR¹⁶ o SO₂R¹⁷; R⁴ es H o alquilo C₁₋₆; R⁴ junto con R³ y X forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R⁴ y R⁷ juntos forman un enlace doble; R³ es H o alquilo C₁₋₆; R³ junto con R⁴ y X forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o R³ está ausente; R⁷ está ausente, H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₈; o R⁷ y R⁴ juntos forman un enlace doble; R⁸ es H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆; R⁸ junto con R⁹ e Y forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o R⁸ está ausente; R⁹ es H o alquilo C₁₋₆; R⁹ junto con R⁸ e Y forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁹ y R¹¹ juntos forman un enlace doble; R¹⁰ está ausente, H, C(O) alquilo C₁₋₆; o R¹⁰ y R¹¹ juntos forman un enlace doble; R¹¹ es H o alquilo C₁₋₆; o R¹¹ y R¹⁰ juntos forman un enlace doble; R¹¹ y R⁹ juntos forman un enlace doble; R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ son de modo independiente H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆; y la línea de puntos indica la presencia de un enlace simple o doble donde las valencias de un enlace simple se completan con hidrógenos.
ARP160101843A 2015-06-21 2016-06-21 Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales AR105075A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562182583P 2015-06-21 2015-06-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR105075A1 true AR105075A1 (es) 2017-09-06

Family

ID=57586267

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP160101843A AR105075A1 (es) 2015-06-21 2016-06-21 Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales

Country Status (4)

Country Link
EP (1) EP3416651A1 (es)
AR (1) AR105075A1 (es)
UY (1) UY36741A (es)
WO (1) WO2016209847A1 (es)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3152410A1 (en) 2011-10-14 2013-04-18 Sage Therapeutics, Inc. 3,3-disubstituted 19-nor pregnane compounds, compositions, and uses thereof for the treatment of cns related disorders
US9725481B2 (en) 2013-04-17 2017-08-08 Sage Therapeutics, Inc. 19-nor C3, 3-disubstituted C21-C-bound heteroaryl steroids and methods of use thereof
CN113527400A (zh) 2013-04-17 2021-10-22 萨奇治疗股份有限公司 19-去甲c3,3-二取代的c21-n-吡唑基类固醇及其使用方法
CN112110976B (zh) 2013-04-17 2023-08-29 萨奇治疗股份有限公司 刺激神经活性的19-去甲类固醇及其使用方法
US20160068563A1 (en) 2013-04-17 2016-03-10 Boyd L. Harrison 19-nor neuroactive steroids and methods of use thereof
LT3021852T (lt) 2013-07-19 2021-04-12 Sage Therapeutics, Inc. Neuroaktyvūs steroidai, jų kompozicijos ir panaudojimas
DK3488852T3 (da) 2013-08-23 2021-02-01 Sage Therapeutics Inc Neuroaktive steroider, sammensætninger og anvendelser deraf
WO2015195962A1 (en) 2014-06-18 2015-12-23 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof
AU2015317652A1 (en) * 2014-09-17 2017-04-06 Prevacus, Inc. C-20 steroid compounds, compositions and uses thereof to treat traumatic brain injury (TBI), including concussions
ES2808855T3 (es) 2014-10-16 2021-03-02 Sage Therapeutics Inc Composiciones y métodos para tratar trastornos del SNC
TW202235090A (zh) 2014-10-16 2022-09-16 美商賽吉醫療公司 用於治療中樞神經系統(cns)病症之組合物及方法
WO2016082789A1 (en) 2014-11-27 2016-06-02 Sage Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating cns disorders
HUE054092T2 (hu) 2015-01-26 2021-08-30 Sage Therapeutics Inc Központi idegrendszeri zavarok kezelésére szolgáló kompozíciók és eljárások
ES2935476T3 (es) 2015-02-20 2023-03-07 Sage Therapeutics Inc Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos
CA3030420A1 (en) 2016-07-11 2018-01-18 Sage Therapeutics, Inc. C7, c12, and c16 substituted neuroactive steroids and their methods of use
IL264129B2 (en) 2016-07-11 2024-05-01 Sage Therapeutics Inc C20, C17 and C21 converted neuroactive steroids and methods of using them
CN115974954A (zh) 2016-08-23 2023-04-18 萨奇治疗股份有限公司 19-去甲c3,3-二取代的c21-n-吡唑基类固醇的晶体
BR112021024033A2 (pt) 2019-05-31 2022-02-08 Sage Therapeutics Inc Esteroides neuroativos e suas composições

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6350739B1 (en) * 1999-08-11 2002-02-26 University Of Florida Resarch Foundation, Inc. Methods of prevention and treatment of ischemic damage
US9446051B2 (en) * 2009-10-19 2016-09-20 The Population Council, Inc. Neuroprotection and myelin repair using nestorone®

Also Published As

Publication number Publication date
UY36741A (es) 2016-12-30
EP3416651A1 (en) 2018-12-26
WO2016209847A1 (en) 2016-12-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR105075A1 (es) Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales
AR104025A1 (es) Carbamatos de piperazina como moduladores de magl y/o abhd6, procesos para su preparación y composiciones farmacéuticas
CO2021005987A2 (es) Compuestos de anillo fusionado
CL2019001744A1 (es) Derivados de benzoxazol como inmunomoduladores.
AR100691A1 (es) Esteroides neuroactivos, composiciones, y usos de los mismos
UY35898A (es) ?compuestos inhibidores de syk y composiciones que los comprenden?.
CL2017001073A1 (es) 2,4 diamino-quinolia sustituido como nuevos agentes anticancerigenos
AR095326A1 (es) Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína bet
AR096242A1 (es) Inhibidores de acc y usos de los mismos
AR099363A1 (es) Pirrolo[2,3-d]pirimidinil, pirrolo[2,3-b]pirazinil y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas
AR094964A1 (es) USO DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA FOSFOINOSITIDA 3-CINASA d (PI3Kd)
DOP2015000201A (es) Compuestos de azabencimidazol como inhibidores de pde4 isoenzimas para el tratamiento del snc y otros trastornos
CL2019002079A1 (es) Sales del inhibidor de pim quinasa; útiles en el tratamiento del cáncer. (divisional solicitud 201800611)
ECSP16074478A (es) Compuestos novedosos
DOP2017000034A (es) Compuestos de imidazopiridazina
AR099936A1 (es) Heterociclos condensados sustituidos como moduladores de gpr119 para el tratamiento de la diabetes, obesidad, dislipidemia y trastornos relacionados
CL2021001198A1 (es) Compuestos heteroaromáticos como inhibidores de vanina
DOP2021000021A (es) Compuestos heteroaromáticos como inhibidores de vanina
CO2019009932A2 (es) Inhibidores duales de magl y faah
UY35922A (es) Derivados de sulfonamidas tricíclicas
CO2018012020A2 (es) Derivados de piridinilo, composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores aoc3
CL2018001631A1 (es) Compuestos de dihidroquinolinsulfonamida de alquilo
BR112018013597A2 (pt) composição farmacêutica, método para tratar ou impedir o trabalho de parto prematuro, método para impedir o trabalho de parto antes do parto cesariana, método para tratar ou impedir a dismenorreia e kit
CY1120744T1 (el) Παραγωγα οξικου οξεος αζαϊνδολης και η χρηση αυτων ως ρυθμιστων υποδοχεων προσταγλανδινης d2
AR107512A1 (es) Triterpenoides modificados en c-3 y c-17 como inhibidores del vih-1