AR090083A1 - Proceso para preparar una solucion no viscosa a base de prostaglandina - Google Patents

Abstract

Proceso para preparar una solución oftálmica, que comprende: por lo menos una prostaglandina; un agente solubilizador; un agente gelificador del tipo carbómero; un agente inhibidor de la polimerización del carbómero; un agente co-gelificador / co-solubilizador; dicho proceso incluye las siguientes etapas: preparar una primera solución mediante la solubilización de prostaglandina en presencia de al menos una fracción del agente solubilizador y en presencia de agua, preferentemente, con agitación; preparar una segunda solución mezclando toda fracción restante del agente solubilizador con el agente gelificador del tipo carbómero, el agente inhibidor de la polimerización del carbómero, el agente co-gelificador / co-solubilizador, agua y posiblemente los sistemas amortiguadores, antioxidantes y agentes isotónicos; mezclar la primera y la segunda solución. Reivindicación 4: Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque la prostaglandina se elige del grupo que incluye éster isopropílico de 17-fenil-13,14 dihidro trinor prostaglandina F₂ₐ (latanoprost), 20-etil prostaglandina F₂ₐ, éster (+)-fluprostenol isopropílico (travoprost), amida de 17-fenil trinor prostaglandina F₂ₐ, etilo amida de 17-fenil-13,14 dihidro trinor prostaglandina F₂ₐ (bimatoprost), etanolamida de tafluprost prostaglandin F₂ₐ, bimatoprost (ácido libre)-d₄, bimatoprost-d₄, etilo amida de latanoprost, 13,14-dihidro-15-ceto-20-etil prostaglandina F₂ₐ (unoprostona), éster isopropílico de 13,14-dihidro-15-ceto-20-etil prostaglandina F₂ₐ (éster isopropílico de unoprostona), ventajosamente, latanoprost. Reivindicación 6: Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque el agente solubilizador es hidroxiestearato de macrogol glicerol. Reivindicación 8: Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque el agente que inhibe la polimerización del carbómero es una fuente de iones de sodio, ventajosamente EDTA de sodio, acetato de sodio o cloruro de sodio. Reivindicación 9: Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque el agente co-gelificador / co-solubilizador es un polímero seleccionado del grupo que incluye polietilen glicol (PEG), alcohol polivinílico (PVA) o polivinil pirrolidona (PVP). Reivindicación 10: Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque: la solución oftálmica también contiene un agente antiglaucoma seleccionado del grupo que incluye bloqueadores b, inhibidores de anhidrasa carbónica y agonistas a-adrenérgicos; el agente antiglaucoma se solubiliza en la primera solución. Reivindicación 15: Una solución oftálmica caracterizada porque ha sido preparada mediante el proceso de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 14.