RU2323735C1 - Agent for treatment and prevention of sexually transmitted diseases, and method of its preparation - Google Patents
Agent for treatment and prevention of sexually transmitted diseases, and method of its preparation Download PDFInfo
- Publication number
- RU2323735C1 RU2323735C1 RU2006131036/15A RU2006131036A RU2323735C1 RU 2323735 C1 RU2323735 C1 RU 2323735C1 RU 2006131036/15 A RU2006131036/15 A RU 2006131036/15A RU 2006131036 A RU2006131036 A RU 2006131036A RU 2323735 C1 RU2323735 C1 RU 2323735C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amount
- agent
- sorbent
- mass
- aqueous suspension
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины и косметики, а именно к фармакологии и лечебной косметике, в частности к лекарственным препаратам или лечебным средствам, используемым для профилактики и лечения вирусных и бактериальных заболеваний человека, передающихся половым путем.The invention relates to the field of medicine and cosmetics, namely to pharmacology and medical cosmetics, in particular to drugs or therapeutic agents used for the prevention and treatment of viral and bacterial diseases of a sexually transmitted person.
В настоящее время последствия так называемой сексуальной революции привели к значительному уровню циркуляции в половых биотопах человека не свойственных им бактерий, вирусов и грибов. Вагинальные микозы и дисбактериозы получили широкое распространение. Особое значение стали иметь бактериальные и вирусные заболевания человека, передающиеся половым путем. Кроме известных, к ним, прежде всего, относятся сывороточный гепатит и СПИД. Поиск профилактических средств, направленных против этих патологических состояний, приобрел высокую актуальность. Важным подходом в этом вопросе является профилактика возникновения заболеваний при половом акте. Это достигается применением различных механических, химических и биологических средств. Одним из направлений профилактики этих состояний является поиск композиций, состоящих из сорбционных материалов, нормальной микрофлоры половых биотопов и веществ, не допускающих проникновение и колонизацию посторонней микрофлорой и вирусами этих биотопов.Currently, the consequences of the so-called sexual revolution have led to a significant level of circulation in the human biotopes of bacteria, viruses and fungi that are not characteristic of them. Vaginal mycoses and dysbiosis are widespread. Of particular importance were bacterial and viral human diseases, sexually transmitted diseases. In addition to the well-known, they primarily include serum hepatitis and AIDS. The search for prophylactic drugs against these pathological conditions has gained high relevance. An important approach in this matter is the prevention of the occurrence of diseases during sexual intercourse. This is achieved by the use of various mechanical, chemical and biological agents. One of the directions for the prevention of these conditions is the search for compositions consisting of sorption materials, normal microflora of sex biotopes, and substances that prevent the penetration and colonization of extraneous microflora and viruses of these biotopes.
Для лечения вагинитов и вагинозов у женщин в настоящее время применяют препараты местного назначения в виде вагинальных суппозиториев, содержащих эубиотическую микрофлору или антибиотики, а также мази, в состав которых входят фунгицидные, бактерицидные и регенерирующие вещества. Препаратов, направленных на профилактику инфекционных заболеваний полового биотопа для мужчин, не существует. Также не существует специальных композиций сорбентов для интимного применения у мужчин и женщин, включающих эубиотическую микрофлору. Из косметических средств для влагалищного применения известны интимные гели лубриканты, например фирмы «Faberlic» и «Masculan», содержащие противовоспалительные и ранозаживляющие вещества, но не имеющие в своем составе нормальной микрофлоры половых биотопов и сорбентов специального назначения.For the treatment of vaginitis and vaginosis in women, topical preparations are currently used in the form of vaginal suppositories containing eubiotic microflora or antibiotics, as well as ointments, which include fungicidal, bactericidal and regenerating substances. There are no drugs aimed at the prevention of infectious diseases of the genital biotope for men. Also, there are no special compositions of sorbents for intimate use in men and women, including eubiotic microflora. Of the cosmetics for vaginal use, intimate lubricant gels are known, for example, Faberlic and Masculan firms, which contain anti-inflammatory and wound healing substances, but which do not contain normal microflora of sexual biotopes and special sorbents.
Наиболее близким к заявляемому решению является препарат для лечения бактериального вагиноза, способ его получения и способ лечения бактериального вагиноза (Патент РФ №2248212, А61К 35/74, 20.03.2005 и патент Украины №65702 А, А61К 35/66, А61К 35/74, F61K 9/02, А61К 9/06, 15.04.2004), содержащий в своем составе микробную массу живых эубиотических бактерий в колчестве 105-109 на одну дозу, приемлемый сорбент при его массовом соотношении к микробной массе (9-1):(1-9), биологически активную антимикробную и/или фунгицидную добавку в количестве 0,05-3 мас.% относительно массы получаемого препарата в виде растительных масел и экстрактов и в качестве основы приемлемую жировую основу, содержащую не более 5 мас.% воды. Препарат представляет собой суппозиторий или мазь. Способ получения препарата включает предварительную иммобилизацию эубиотической микрофлоры на частицах сорбционного материала размером не более 100 мкм, имеющих активную иммобилизующую поверхность от 10 до 100%, с последующим лиофильным высушиванием. Лифилизированную биомассу живых микроорганизмов смешивают с остальными компонентами препарата, в том числе жировой основой, сохраняя содержание влаги не более 5 мас.%.Closest to the claimed solution is a drug for the treatment of bacterial vaginosis, a method for its preparation and a method for the treatment of bacterial vaginosis (RF Patent No. 2242812, A61K 35/74, 03.20.2005 and Ukrainian Patent No. 65702 A, A61K 35/66, A61K 35/74 , F61K 9/02, A61K 9/06, 04/15/2004), containing in its composition the microbial mass of live eubiotic bacteria in an amount of 10 5 -10 9 per dose, an acceptable sorbent in its mass ratio to the microbial mass (9-1) : (1-9), a biologically active antimicrobial and / or fungicidal additive in an amount of 0.05-3 wt.% Relative to the mass obtained preparation in the form of vegetable oils and extracts, and as a basis, an acceptable fat base containing not more than 5 wt.% water. The drug is a suppository or ointment. The method for producing the preparation includes preliminary immobilization of eubiotic microflora on particles of sorption material with a size of not more than 100 μm, having an active immobilizing surface from 10 to 100%, followed by freeze drying. The lyophilized biomass of living microorganisms is mixed with other components of the preparation, including the fat base, while maintaining a moisture content of not more than 5 wt.%.
Хотя антиинфекционная активность и приживляемость эубиотических микроорганизмов во влагалище характеризуется достаточно высокими показателями, известное средство имеет ряд недостатков. В частности, используемые сорбенты имеют низкое сорбционно-деструктивное протвовирусное и деструктивное антибактериальное действие, что ограничивает сферу их применения. Кроме того, противоинфекционное действие снижается за счет и высокого содержания эмульгированных жиров в гидрофобной основе средства и небольшого количества воды (не больше 5 мас.%). И, наконец, в состав средства включена только живая биомасса эубиотических микроорганизмов в недостаточной концентрации (105-9 микробных клеток в дозе), что оправдано при изготовлении гидрофобных мазей и суппозиториев, но не оправдано при изготовлении гидрофильных мазей в виде паст, гелей, кремов и суспензий. Кроме этого, дополнительные вещества, внесенные в количестве 0,05-3 мас.%, ограничивают возможности конструирования средства.Although the anti-infective activity and the engraftment of eubiotic microorganisms in the vagina is characterized by rather high rates, the known remedy has a number of disadvantages. In particular, the used sorbents have a low sorption-destructive protovirus and destructive antibacterial effect, which limits the scope of their application. In addition, the anti-infective effect is reduced due to the high content of emulsified fats in the hydrophobic base of the product and a small amount of water (not more than 5 wt.%). And finally, only live biomass of eubiotic microorganisms in insufficient concentration (10 5-9 microbial cells in a dose) is included in the composition of the product, which is justified in the manufacture of hydrophobic ointments and suppositories, but not justified in the manufacture of hydrophilic ointments in the form of pastes, gels, creams and suspensions. In addition, additional substances introduced in an amount of 0.05-3 wt.%, Limit the ability to design tools.
Задачей настоящего изобретения является создание интимного средства в форме мази в виде мази эмульсионного типа (крема), пасты, суспензии или суппозитория для мужчин и женщин, обладающего повышенным сорбционно-деструктивным лечебно-профилактическим действием, направленным против агрессивной микрофлоры, проникшей в половые биотопы человека, и дополнительно обладающего профилактическим действием относительно заболеваний вирусной этиологии, передающихся половым путем, а также некоторых других заболеваний, передающихся при нетрадиционном половом акте.The objective of the present invention is to provide an intimate product in the form of an ointment in the form of an ointment of an emulsion type (cream), paste, suspension or suppository for men and women, which has an increased sorption-destructive therapeutic and prophylactic effect directed against aggressive microflora that has penetrated into the human biotopes, and additionally having a prophylactic effect against viral etiology of sexually transmitted diseases, as well as some other diseases transmitted by non-traditional sexual intercourse.
Техническим результатом изобретения является создание средства для лечения и профилактики заболеваний половой системы человека, а также некоторых других заболеваний человека, передающихся половым путем и при нетрадиционном половом акте, обладающего выраженным противовирусным, противомикробным эффектом.The technical result of the invention is the creation of tools for the treatment and prevention of diseases of the human reproductive system, as well as some other human diseases, sexually transmitted and non-traditional sexual intercourse, with a pronounced antiviral, antimicrobial effect.
Технический результат достигается за счет того, что заявляемое средство, содержащее в качестве активного начала микробную массу, сорбент и биологически активную добавку, в качестве сорбента содержит композицию, состоящую из кремнийорганического сорбента полиметилсилоксана в виде гидрогеля метилкремниевой кислоты в количестве от 10 до 99,5 мас.% и неорганических кремнийсодержащих сорбентов: кремний диоксида (аэросила) и/или глинистых минералов в количестве от 90 до 0,5 мас.%, приготовленную в виде 5-95% водной суспензии; в качестве микробной массы содержит один или несколько видов живых или убитых эубиотических бактерий, выбранных из группы: бифидобактерии, лактобациллы, лактококки и стрептококки, в количестве от 0,01 до 50 мас.% от массы водной суспензии сорбентов; в качестве биологически активной добавки содержит масла и/или экстракты растений и/или другие вещества, обладающие фунгицидной и/или бактерицидной и/или регенирирующей ткани активностью в количестве от 0,01 до 10 мас.% от полученной массы.The technical result is achieved due to the fact that the inventive tool containing as an active principle a microbial mass, a sorbent and a biologically active additive, as a sorbent contains a composition consisting of an organosilicon sorbent of polymethylsiloxane in the form of hydrosilicon methylsilicic acid in an amount of from 10 to 99.5 wt. .% and inorganic silicon-containing sorbents: silicon dioxide (aerosil) and / or clay minerals in an amount of from 90 to 0.5 wt.%, prepared in the form of 5-95% aqueous suspension; as a microbial mass, it contains one or more types of live or killed eubiotic bacteria selected from the group: bifidobacteria, lactobacilli, lactococci and streptococci, in an amount of from 0.01 to 50 wt.% by weight of an aqueous suspension of sorbents; as a biologically active additive contains oils and / or plant extracts and / or other substances having fungicidal and / or bactericidal and / or regenerating tissue activity in an amount of from 0.01 to 10 wt.% of the resulting mass.
В части способа получения заявляемого средства технический результат достигается тем, что готовят 5-95% водную суспензию композиции сорбентов, состоящей из гидрогеля метилкремниевой кислоты в количестве от 10 до 99,5 мас.% и аэросила и/или глинистых минералов в количестве от 90 до 0,5 мас.%, в нее вносят живую или убитую микробную массу, содержащую от 108 до 1012 клеток в 1 см3 одного или нескольких видов живых или убитых эубиотических бактерий, выбранных из группы: бифидобактерии, лактобациллы, лактококки и стрептококки в количестве 0,01-50 мас.% от водной сорбционной композиции, и биологически активные добавки в виде масел и/или экстрактов растений и/или другие вещества, обладающие фунгицидной и/или бактерицидной и/или регенирирующей ткани активностью в количестве 0,01 до 10 мас.% от полученной массы, и перемешивают до полной гомогенизации.In terms of the method of obtaining the claimed means, the technical result is achieved by preparing a 5-95% aqueous suspension of a sorbent composition consisting of methylsilicic acid hydrogel in an amount of from 10 to 99.5 wt.% And aerosil and / or clay minerals in an amount of from 90 to 0.5 wt.%, It is introduced live or killed microbial mass containing 10 8 to 10 12 cells in 1 cm 3 of one or more types of live or killed eubiotic bacteria selected from the group of: bifidobacteria, lactobacilli, lactococcus and streptococcus the amount of 0.01-50 wt.% from water th sorption composition, and biologically active additives in the form of oils and / or plant extracts and / or other substances having fungicidal and / or bactericidal and / or regenerating tissue activity in an amount of 0.01 to 10 wt.% of the resulting mass, and mixed until complete homogenization.
В средство может быть добавлена приемлемая мазевая основа. Средство может быть получено в форме мази эмульсионного типа, пасты, суппозитория или суспензионной мази.An acceptable ointment base may be added to the product. The agent can be obtained in the form of an ointment of an emulsion type, a paste, a suppository, or a suspension ointment.
Введение в сорбционный комплекс гидрогеля метилкремниевой кислоты, не пригодной для конструирования иммобилизованных бактериальных средств, обосновано ее свойством деструктировать клеточные стенки бактерий и сорбировать на себе вирусные частицы. Введение в сорбционный комплекс других сорбентов дополняет этот эффект и придает средству дополнительные мазевые свойства. Композиция, включающая от 10 до 99,5 мас.% полиметилсилоксана в виде гидрогеля метилкремниевой кислоты и от 90 до 0,5 мас.% аэросила и/или глинистых минералов в виде 5-95% водной суспензии сорбентов является оптимальной.The introduction of methylsilicic acid hydrogel into the sorption complex, which is not suitable for the construction of immobilized bacterial agents, is justified by its property to destroy the bacterial cell walls and sorb viral particles on itself. The introduction of other sorbents into the sorption complex complements this effect and gives the agent additional ointment properties. A composition comprising from 10 to 99.5 wt.% Polymethylsiloxane in the form of a hydrogel of methylsilicic acid and from 90 to 0.5 wt.% Aerosil and / or clay minerals in the form of 5-95% aqueous suspension of sorbents is optimal.
Включение биомассы живых или убитых эубиотических бактерий, характерных половым биотопам человека, в частности лактобацилл, обосновано тем, что в присутствии сорбентов они в значительной степени активизируют противоинфекционный эффект и усиливают колонизационную резистентность влагалищного биотопа и биотопа крайней плоти у мужчин.The inclusion of the biomass of living or killed eubiotic bacteria characteristic of human sex biotopes, in particular lactobacilli, is justified by the fact that, in the presence of sorbents, they significantly activate the anti-infection effect and enhance the colonization resistance of the vaginal biotope and foreskin in the foreskin in men.
Регенерирующий, смягчающий и дополнительный бактерицидный и фунгицидный эффект достигается введением в состав заявляемого средства добавок растительного происхождения, в частности масел и экстрактов растений в количестве от 0,01 до 10 мас.% относительно полученной массы. Эти вещества при различных вариациях в пределах заявляемого обеспечивают необходимый рН, консистенцию заявляемого средства в виде мази эмульсионного типа, пасты или суспензии. Дополнительно консистенцию средства можно корректировать приемлемой мазевой основой.Regenerating, softening and additional bactericidal and fungicidal effect is achieved by introducing additives of plant origin, in particular oils and plant extracts, in an amount of from 0.01 to 10 wt.% Relative to the obtained mass. These substances with various variations within the claimed provide the required pH, the consistency of the claimed funds in the form of ointment emulsion type, paste or suspension. Additionally, the consistency of the product can be adjusted with an acceptable ointment base.
Пример 1. Определение противовирусной активности заявляемого средства, приготовленного в виде пасты.Example 1. Determination of the antiviral activity of the claimed funds, prepared in the form of a paste.
В исследовании была использована композиция, состоящая из сорбционного комплекса, включающего 62,2 мас.% гидрогеля метилкремниевой кислоты и 3,3 мас.% аэросила и 34,5 мас.% воды. В полученную пасту было введено 1 мас.% лиофилизированной биомассы убитых лактобацилл и от полученной массы 0,05 мас.% растительных экстрактов. Полученную пасту гомогенезировали.In the study, a composition was used, consisting of a sorption complex, including 62.2 wt.% Hydrosilicon methylsilicic acid and 3.3 wt.% Aerosil and 34.5 wt.% Water. In the resulting paste was introduced 1 wt.% Lyophilized biomass killed lactobacilli and from the resulting mass of 0.05 wt.% Plant extracts. The resulting paste was homogenized.
Противовирусную активность средства изучали по его способности сорбировать HBsAg (основной маркер вирусного гепатита В) из сыворотки крови, полученной от доноров-носителей.The antiviral activity of the drug was studied by its ability to adsorb HBsAg (the main marker of viral hepatitis B) from blood serum obtained from donor carriers.
Методом иммуноферментного анализа (ИФА) в антигенсодержащей сыворотке, обработанной заявляемым средством, по сравнению с исходной антигенсодержащей сывороткой, определяли титр HBsAg. Для проведения ИФА использовали иммуноферментную тест-систему для выявления поверхностного антигена вируса гепатита В, модифицированную "ИФА-HBsAg/M", производства НПО "Диагностические системы" (Россия, Нижний Новгород). В опыте была использована сыворотка донора-носителя, содержащая HBsAg, консервированная мертиолятом натрия 1:10000, с оптической плотностью (ОН) в ИФА 1,237. Заявляемое средство вносили в сыворотку в соотношении 1:0,5 (одна часть сыворотки, 0,5 части средства). Длительность инкубации составляла 30 мин при температуре 37°С и перемешивании через каждые 10 минут. Осаждение средства в антигенсодержащей сыворотке осуществляли центрифугированием при 1500 об/мин в течение 5 мин. В опыте постановку ИФА проводили с двукратными разведениями надосадка, обработанного средством в трехкратном дубликате рядов. Контролем являлась постановка ИФА с двукратными разведениями антигенсодержащей сыворотки, не обработанной средством в трехкратном дубликате рядов. ИФА проводили в полном соответствии с инструкцией по применению тест-системы. Измерение ОП проведено при длине волны 450 нм относительно референс-фильтра 620 нм. К-ср=0,010. Cut off=K-cp+коэффициент 0,06=0,010+0,06=0,070 (превышение значения Cut off обозначает присутствие антигена в пробе).The method of enzyme immunoassay (ELISA) in antigen-containing serum treated with the claimed agent, in comparison with the original antigen-containing serum, the titer of HBsAg was determined. For ELISA, an enzyme-linked immunosorbent assay system was used to detect the surface antigen of hepatitis B virus, modified by ELISA-HBsAg / M, produced by the NPO Diagnostic Systems (Russia, Nizhny Novgorod). In the experiment we used the serum of the donor carrier containing HBsAg, canned sodium thiolate 1: 10000, with an optical density (OH) in ELISA of 1.237. The inventive tool was introduced into the serum in a ratio of 1: 0.5 (one part of serum, 0.5 part of the tool). The incubation time was 30 min at 37 ° C and stirring every 10 minutes. Precipitation of the agent in antigen-containing serum was carried out by centrifugation at 1500 rpm for 5 minutes. In the experiment, ELISA was performed with double dilutions of the supernatant treated with the agent in triplicate rows. The control was ELISA with double dilutions of antigen-containing serum, not treated with the agent in triplicate rows. ELISA was carried out in full accordance with the instructions for use of the test system. The measurement of OD was carried out at a wavelength of 450 nm relative to the reference filter 620 nm. K- cf = 0.010. Cut off = K- cp + coefficient 0.06 = 0.010 + 0.06 = 0.070 (exceeding the Cut off value indicates the presence of antigen in the sample).
Результаты исследований приведены в таблице 1.The research results are shown in table 1.
В таблице 1 строки (А-Н) обозначают разведения сыворотки от исходной концентрации (исх.) до разведения 1:128. Колонки обозначают: 1 - контроль тест-системы; 2-4 - повторность опыта; 5-7 - повторность контроля; 8 - кратность снижения концентрации вирусов в опыте по сравнению с контролем; (+ и -) обозначают наличие или отсутствие антигена.In table 1, lines (AH) indicate serum dilutions from the initial concentration (out) to a dilution of 1: 128. Columns indicate: 1 - control of the test system; 2-4 - repetition of experience; 5-7 - repetition of control; 8 - fold reduction in the concentration of viruses in the experiment compared with the control; (+ and -) indicate the presence or absence of antigen.
Данные таблицы 1 свидетельствуют, что заявляемое средство при использованном сочетании компонентов в разведении вируссодержащей сыворотки 1:64 полностью и необратимо элиминирует вирусы гепатита В из среды (в таблице выделено жирным шрифтом). До разведения 1:32 наблюдается частичная элиминация вирусов. В этом случае титр HbsAg в опыте снижается в среднем в 1,59 раза, по сравнению с контролем. Титр антигенсодержащей сывоторки в контрольном исследовании составил 1:128 во всех трех повторностях. Учитывая, что в секретах половых биотопов человека HBsAg в сотни раз меньше, чем в сыворотке крови, можно говорить о существенной профилактической пртивовирусной эффективности заявляемого средства, в том числе и против ВИЧ-инфекции.The data of table 1 indicate that the claimed tool with the combination of components used in the dilution of virus-containing serum 1:64 completely and irreversibly eliminates hepatitis B viruses from the environment (in the table in bold). Prior to 1:32 dilution, partial elimination of viruses is observed. In this case, the titer of HbsAg in the experiment decreases on average 1.59 times, compared with the control. The titer of antigen-containing serum in the control study was 1: 128 in all three replicates. Given that in the secrets of human sexual biotopes, HBsAg is hundreds of times less than in blood serum, we can talk about the significant prophylactic antiviral efficacy of the claimed drug, including against HIV infection.
Пример 2. Определение границ противовирусного действия сорбционной композиции в заявляемом средстве.Example 2. The definition of the boundaries of the antiviral effect of the sorption composition in the inventive tool.
Границы противовирусного действия сорбционной композиции в заявляемом средстве изучали на примере сорбции HbsAg. Для этого использовали различные соотношения сорбентов в двух крайних сочетаниях: гидрогеля полиметилсилоксана (ПМС) - 10 и аэросила (А) - 90 мас.% и гидрогеля полиметилсилоксана - 99,5 и аэросила - 0,5 мас.% и промежуточные сочетания - 96,7:3,3 и 10:90 мас.%. В каждый из вариантов сорбционного комплекса вводили 34,5 мас.% воды. Исследования проводили методом, описанным в примере 1, но в двукратных повторностях. Схема исследования и учет реакции аналогичный. Измерение ОП проведено при длине волны 450 нм относительно референс-фильтра 620 нм. К-ср = 0,012. Cut off = К-ср + коэффициент 0,06 = 0,012 + 0,06 = 0,072.The boundaries of the antiviral effect of the sorption composition in the inventive tool was studied by the example of sorption of HbsAg. For this, various ratios of sorbents were used in two extreme combinations: polymethylsiloxane hydrogel (PMS) - 10 and aerosil (A) - 90 wt.% And polymethylsiloxane hydrogel - 99.5 and aerosil - 0.5 wt.% And intermediate combinations - 96, 7: 3.3 and 10:90 wt.%. 34.5 wt.% Water was introduced into each of the sorption complex variants. Studies were performed by the method described in example 1, but in duplicate. The research design and response are similar. The measurement of OD was carried out at a wavelength of 450 nm relative to the reference filter 620 nm. K- cf = 0.012. Cut off = K- avg + coefficient 0.06 = 0.012 + 0.06 = 0.072.
В таблице 2 строки (А-Н) обозначают разведения сыворотки от исходной концентрации (исх.) до разведения 1:256. Колонки обозначают: 1 - контроль тест-системы; 2-3 контроль сыворотки без сорбента (две повторности); 4-11 - по две повторности различных сочетаний сорбционного комплекса; (+ и -) обозначают наличие или отсутствие антигена.In table 2, lines (AH) indicate serum dilutions from the initial concentration (out) to a dilution of 1: 256. Columns indicate: 1 - control of the test system; 2-3 control of serum without sorbent (two replicates); 4-11 - two replicates of various combinations of the sorption complex; (+ and -) indicate the presence or absence of antigen.
Результаты опытов, представленные в таблице 2, свидетельствуют, что уменьшение концентрации полиметилсилоксана, представленного гидрогелем метилкремниевой кислоты, приводит к снижению количества сорбированного HBsAg, что видно по нарастанию титра антигена при увеличении содержания этого сорбента в заявляемом средстве. Противовирусная активность сорбционной композиции сохраняется в пределах содержания полиметилсилоксана от 99,5 до 10 мас.% от массы композиции (в таблице 2 выделено жирным шрифтом). Решающего противовирусного эффекта у аэросила в заявляемом средстве не обнаружено.The results of the experiments, presented in table 2, indicate that a decrease in the concentration of polymethylsiloxane represented by hydrosilicon methylsilicic acid, leads to a decrease in the amount of adsorbed HBsAg, which is evident from the increase in antigen titer with an increase in the content of this sorbent in the inventive tool. The antiviral activity of the sorption composition is maintained within the polymethylsiloxane content from 99.5 to 10 wt.% By weight of the composition (shown in bold in table 2). The decisive antiviral effect of Aerosil in the inventive tool was not found.
Таким образом, введение в половые биотопы заявляемого средства перед половым актом имеет предупреждающий профилактический и противовирусный эффект за счет необратимой сорбции вирусных частиц и выведением их вместе с секретом из полостей половых биотопов.Thus, the introduction of the inventive agent into the genital biotopes before sexual intercourse has a preventive preventive and antiviral effect due to the irreversible sorption of viral particles and their removal together with the secret from the cavities of the genital biotopes.
Пример 3. Определение зон противомикробного действия средства.Example 3. Determination of the zones of antimicrobial action of the agent.
Определение зон противомикробного действия средства проводили методом микробиологических исследований. Для этого готовили композицию сорбентов в соотношении, показавшем высокий результат противовирусного действия (62,2 мас.% полиметилсилоксана в виде гидрогеля кремниевой кислоты, 3,3 мас.% аэросила и 34,5 мас.% воды). В полученную сорбционную композицию вводили разное количество биомассы убитых лактобацилл от 0,01 до 50 мас.%. Приготовленную массу вносили в суспензию золотистых стафилококков и в суспензию клебсиелл при исходном содержании бактерий 106 бактериальных клеток в мл в соотношении: 3 мл бактериальной суспензии и 1 см3 заявляемого средства. После 24 часовой экспозиции при комнатной температуре средство осаждали центрифугированием при 1500 об/мин 15 минут. Надосадок высевали на соответствующие условнопатогенным микроорганизмам элективные среды по 0,01 мл. Контролем служил надосадок бактериальной суспензии без обработки средством. Постановка имела 10 повторностей.The determination of the antimicrobial action zones of the agent was carried out by the method of microbiological studies. For this, a sorbent composition was prepared in a ratio that showed a high antiviral effect (62.2 wt.% Polymethylsiloxane in the form of hydrogel of silicic acid, 3.3 wt.% Aerosil and 34.5 wt.% Water). A different amount of biomass of killed lactobacilli from 0.01 to 50 wt.% Was introduced into the obtained sorption composition. The prepared mass was introduced into a suspension of Staphylococcus aureus and Klebsiella suspension with an initial bacterial content of 10 6 bacterial cells per ml in the ratio: 3 ml of bacterial suspension and 1 cm 3 of the claimed drug. After 24 hours of exposure at room temperature, the agent was precipitated by centrifugation at 1500 rpm for 15 minutes. The supernatant was sown on elective media corresponding to conditionally pathogenic microorganisms of 0.01 ml. The supernatant of the bacterial suspension without treatment was the control. The production had 10 repetitions.
Результаты опытов представлены в таблице 3.The results of the experiments are presented in table 3.
Из поставленных опытов следует, что лактобациллы в составе средства способствуют очищению бактериальной суспензии. Эффект от введения биомассы лактобацилл наблюдали при 0,01 мас.%, а при достижении высоких уровней - 50 мас.% и более условнопатогенная микрофлора прекращала высеваться.From the experiments it follows that lactobacilli in the composition of the drug contribute to the purification of the bacterial suspension. The effect of the introduction of biomass of lactobacilli was observed at 0.01 wt.%, And upon reaching high levels - 50 wt.% Or more conditionally pathogenic microflora ceased to be sown.
Пример 4. Клиническое наблюдение мужчин.Example 4. Clinical observation of men.
Изучали воздействие средства в коротком клиническом наблюдении на 10 мужчинах добровольцах. Цель исследования состояла в определении возможности освобождения биотопа под крайней плотью пениса средством при его двукратном нанесении в биотоп в течение суток. Для этого после сна утром с помощью шпателя проводили посев содержимого биотопа на среду Эндо, кровяной агар, среду Сабуро, и на молочно-желточно-солевой агар. После двукратного нанесения средства в течение дня в биотоп вечером выполняли аналогичные посевы. Результаты клинического наблюдения представлены в таблице 4.We studied the effect of the drug in short clinical observation on 10 male volunteers. The purpose of the study was to determine the possibility of releasing the biotope under the foreskin of the penis with the agent when applied twice to the biotope during the day. For this, after sleeping in the morning with the help of a spatula, the contents of the biotope were sown on Endo medium, blood agar, Saburo medium, and milk-yolk-salt agar. After applying the agent twice during the day, similar crops were performed in the evening in the biotope in the evening. The results of clinical observation are presented in table 4.
Данные, приведенные в таблице 4, показывают, что заявляемое средство, изготовленное в виде геля, при нанесении его в биотоп полового органа мужчин способствует элиминации микрофлоры и очищению биотопа. Как свидетельствуют результаты короткого клинического наблюдения, однодневное применение средства снижает уровень обсемененности головки полового органа мужчин по общему микробному числу в 10,5 раз, при этом наблюдается снижение роста стафилококков, грибов и микроорганизмов, способных расти на агаре ЭНДО.The data shown in table 4 show that the inventive tool, made in the form of a gel, when applied to the biotope of the genitals of men helps to eliminate microflora and cleanse the biotope. According to the results of a short clinical observation, a one-day use of the drug reduces the level of contamination of the male genital head by the total microbial number by 10.5 times, while there is a decrease in the growth of staphylococci, fungi and microorganisms that can grow on ENDO agar.
Пример 5Example 5
Изучали сорбционно-бактерицидное действие средства изготовленного в виде образцов геля. Для этого использовали 85% водную композицию сорбентов (85% воды), состоящей из гидрогеля метилкремниевой кислоты в количестве 95,5 мас.% и глинистого минерала (смектита натрия) в количестве 0,5 мас.%, в нее внесли живую микробную массу бифидобактерий, содержащую от 1012 клеток в 1 см3, в количестве 3 мас.% от водной сорбционной композиции, экстракт ромашки в количестве 5 мас.% от полученной массы. Все перемешивали до полной гомогенизации. Далее готовили ряд образцов. Для этого в полученную массу вносили гидрофильные синтетические высокомолекулярные мазевые основы: гель поливинилпироллидона и отдельно редкосшитого сополимера а криловой кислоты - карбомера, то и другое в разных вариантах от 0,1 до 95 мас.% по сухой основе от всей полученной массы. Полученные образцы средства нагревали до температуры 40°С, доводили до рН до 4,5-6,0 и перемешивали до полной гомогенизации. В результате получали образцы устойчивой суспензионной мази с разной плотностью.We studied the sorption-bactericidal effect of the agent made in the form of gel samples. To do this, we used an 85% aqueous sorbent composition (85% water), consisting of a hydrogel of methylsilicic acid in an amount of 95.5 wt.% And a clay mineral (sodium smectite) in an amount of 0.5 wt.%, A live microbial mass of bifidobacteria was introduced into it containing from 10 to 12 cells in 1 cm 3 in an amount of 3 wt.% from the aqueous sorption composition, chamomile extract in an amount of 5 wt.% from the resulting mass. All were mixed until complete homogenization. Next, a number of samples were prepared. To do this, hydrophilic synthetic high molecular weight ointment bases were introduced into the resulting mass: a gel of polyvinylpyrrolidone and a separately crosslinked copolymer of a krilic acid - carbomer, both in different versions from 0.1 to 95 wt.% On a dry basis of the total mass obtained. The obtained samples of the agent were heated to a temperature of 40 ° C, adjusted to pH 4.5-6.0, and stirred until complete homogenization. As a result, samples of stable suspension ointments with different densities were obtained.
Сорбционно-бактерицидное действие образцов средства изучали с помощью суспензий Е. coli и S. aureus. Для этого аликвоту бактериальных суспензий вносили в приготовленные во флаконах навески средства с разным содержанием указанных основ. Содержимое флаконов перемешивали, экспонировали в течение 3 часов при комнатной температуре. За этот же период твердая фаза средства оседала. В качестве посевного материала использовали прореагировавшую со средством бактериальную суспензию, которая образовывала во флаконах надосадок в виде водной фазы. Учитывали количество оставшихся в ней бактерий. Исходя из разницы между контролем, который представлял исходную суспензию микроорганизмов, и концентрацией бактерий в надосадке вычисляли количество сорбированных бактерий в образцах средства из расчета не 1 мг.The sorption-bactericidal effect of the samples of the agent was studied using suspensions of E. coli and S. aureus. For this, an aliquot of bacterial suspensions was added to preparations prepared in bottles of samples with different contents of these bases. The contents of the vials were mixed, exposed for 3 hours at room temperature. During the same period, the solid phase of the agent settled. A bacterial suspension that reacted with the agent was used as a seed and formed a supernatant in the form of an aqueous phase in vials. The amount of bacteria remaining in it was taken into account. Based on the difference between the control, which was the initial suspension of microorganisms, and the concentration of bacteria in the supernatant, the amount of sorbed bacteria in the samples of the agent was calculated at a rate of not 1 mg.
Результаты опытов представлены в таблице 5.The results of the experiments are presented in table 5.
Таким образом, при повышении концентрации основ наблюдается снижение уровня сорбционной активности средства относительно условнопатогенной микрофлоры, но одновременно улучшаются его реологические свойства и устойчивость. Поэтому можно считать эффективной зоной введения гидрофильных синтетических мазевых основ (например, поливинилпирролидона или карбомера) в заявляемое средство в пределах от 0,1 до 90%.Thus, with an increase in the concentration of the bases, a decrease in the level of sorption activity of the agent relative to the conditionally pathogenic microflora is observed, but at the same time its rheological properties and stability are improved. Therefore, it can be considered an effective area for introducing hydrophilic synthetic ointment bases (for example, polyvinylpyrrolidone or carbomer) into the claimed agent in the range from 0.1 to 90%.
Пример 6Example 6
Изучение бактерицидной активности средства при внесении в него растительных экстрактов (на примере экстрактаThe study of the bactericidal activity of a drug when plant extracts are introduced into it (for example, an extract
ромашки).daisies).
Для этого использовали 5% водную композицию сорбентов, состоящую из гидрогеля метилкремниевой кислоты в количестве 95,5 мас.% и глинистого минерала (смектита натрия) в количестве 0,5 мас.%, в нее внесли живую микробную массу живых лактобацилл, содержащую от 109 клеток в 1 см3, в количестве 3 мас.% от водной сорбционной композиции. Все перемешивали до полной гомогенизации. Далее готовили ряд образцов. Для этого в полученные образцы вносили экстракт ромашки в количестве от 0,01 до 10 мас.% от полученной массы в образце. В качестве гидрофильной синтетической высокомолекулярной мазевой основы вносили карбоксиметилцеллюлозу, 10 мас.% от всей полученной массы. Полученные образцы средства нагревали до температуры 40°С, доводили до рН до 4,5-6,0 и перемешивали до полной гомогенизации. В результате получали образцы устойчивой суспензионной мази с разной концентрацией экстракта ромашки.To do this, we used a 5% aqueous sorbent composition, consisting of a hydrogel of methylsilicic acid in an amount of 95.5 wt.% And a clay mineral (sodium smectite) in an amount of 0.5 wt.%; A live microbial mass of live lactobacilli containing from 10 9 cells in 1 cm 3 in an amount of 3 wt.% Of the aqueous sorption composition. All were mixed until complete homogenization. Next, a number of samples were prepared. For this purpose, chamomile extract was added to the obtained samples in an amount of 0.01 to 10 wt.% Of the obtained mass in the sample. As a hydrophilic synthetic high molecular weight ointment base, carboxymethyl cellulose, 10 wt.% Of the total mass was added. The obtained samples of the agent were heated to a temperature of 40 ° C, adjusted to pH 4.5-6.0, and stirred until complete homogenization. The result was samples of a stable suspension ointment with different concentrations of chamomile extract.
Бактериологические эксперименты проводили на добровольцах, которым на кожу плеча наносили суспензию E.coli, (штамм М-17), затем после высыхания на эти же участки кожи наносили средство из приготовленных образцов. После экспозиции 15 минут участки кожи промывали водой и с помощью ватно-марлевого тампона брали смывы, при этом правое плечо было контрольным и на эту область средство не наносили. Тампон выполаскивали в 2 мл физиологического раствора и по 0,1 мл высевали количественно на агар Эндо. Учет результатов проводили по разности обсеменения обработанной и не обработанной средством кожи в колониеобразующих единицах (КОЕ).Bacteriological experiments were carried out on volunteers who received a suspension of E. coli (strain M-17) on the skin of the shoulder, then, after drying, the same samples were applied to the skin from the prepared samples. After exposure for 15 minutes, skin patches were washed with water and swabs were taken using a cotton-gauze swab, while the right shoulder was a control and no agent was applied to this area. The tampon was rinsed in 2 ml of physiological saline and 0.1 ml of each was plated quantitatively on Endo agar. The results were taken into account according to the difference in the seeding of treated and non-treated skin in colony forming units (CFU).
Результаты опытов представлены в таблице 6.The results of the experiments are presented in table 6.
Таким образом, по динамике полученных результатов можно говорить о влиянии растительного экстракта на очищающее действие заявляемого средства. При этом это действие эффективно в заявляемой области - от 0,01 до 10 мас.%. Дальнейшее увеличение концентрации молено считать неэкономичным.Thus, according to the dynamics of the results obtained, we can talk about the effect of the plant extract on the cleansing effect of the claimed agent. Moreover, this action is effective in the claimed field from 0.01 to 10 wt.%. A further increase in concentration can be considered uneconomical.
Таким образом, средство в заявляемом составе и способе изготовления обладает выраженным противовирусным, противомикробным эффектом, который прослеживается как в модельных экспериментах, так и в клинических наблюдениях.Thus, the tool in the claimed composition and method of manufacture has a pronounced antiviral, antimicrobial effect, which can be traced both in model experiments and in clinical observations.
Claims (5)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2006131036/15A RU2323735C1 (en) | 2006-08-29 | 2006-08-29 | Agent for treatment and prevention of sexually transmitted diseases, and method of its preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2006131036/15A RU2323735C1 (en) | 2006-08-29 | 2006-08-29 | Agent for treatment and prevention of sexually transmitted diseases, and method of its preparation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2323735C1 true RU2323735C1 (en) | 2008-05-10 |
Family
ID=39799873
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006131036/15A RU2323735C1 (en) | 2006-08-29 | 2006-08-29 | Agent for treatment and prevention of sexually transmitted diseases, and method of its preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2323735C1 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2527335C1 (en) * | 2013-05-22 | 2014-08-27 | Хафиз Сафхан оглы Рустамов | Doctor rustamov's ointment |
| RU2533651C2 (en) * | 2013-02-14 | 2014-11-20 | Федеральное государственное казенное военное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ВОЕННАЯ АКАДЕМИЯ СВЯЗИ имени Маршала Советского Союза С.М. Буденного" Министерства обороны Российской Федерации | Method of radio signal discrimination |
-
2006
- 2006-08-29 RU RU2006131036/15A patent/RU2323735C1/en active IP Right Revival
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2533651C2 (en) * | 2013-02-14 | 2014-11-20 | Федеральное государственное казенное военное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ВОЕННАЯ АКАДЕМИЯ СВЯЗИ имени Маршала Советского Союза С.М. Буденного" Министерства обороны Российской Федерации | Method of radio signal discrimination |
| RU2527335C1 (en) * | 2013-05-22 | 2014-08-27 | Хафиз Сафхан оглы Рустамов | Doctor rustamov's ointment |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2643862T3 (en) | Antimicrobial compositions containing free fatty acids | |
| JP2019059950A (en) | Lubricant formulation | |
| CN109316536A (en) | A kind of skin mucosa disinfecting agent and preparation method thereof | |
| EP2040714A2 (en) | Method for the eradication of pathogens comprising generating molecular iodine in situ | |
| KR20180051501A (en) | Antimicrobial compositions and formulations that release hydrogen peroxide | |
| US20200171077A1 (en) | Compositions and methods for treating and preventing bacterial infections | |
| TW201216859A (en) | Disinfectant and antiseptic formulation having reduced iodine content | |
| CN101543658B (en) | Cervical cap for preventing and treating cervical erosion and preparation method thereof | |
| Flynn | Povidone-iodine as a topical antiseptic for treating and preventing wound infection: a literature review | |
| CN108324922A (en) | A kind of gel combination of prevention and treatment gynaecological imflammation | |
| Thormar | Antibacterial effects of lipids: historical review (1881 to 1960) | |
| CN108404111A (en) | One kind is with kidney bean phytolectin inhibitory anti-virus preparation as main component | |
| RU2323735C1 (en) | Agent for treatment and prevention of sexually transmitted diseases, and method of its preparation | |
| KR101156082B1 (en) | Composition for treating bovine mastitis | |
| RU2367433C1 (en) | Preparation for mastitis treatment in lactating cows | |
| RU2535141C1 (en) | Gel composition of wide spectrum of biological action | |
| CN1911441A (en) | Lysostaphin freeze dried powder used for preventing and treating cattle edometritis | |
| RU2445083C1 (en) | Agent for treating pyoinflammatory processes of soft tissues and mucous membranes | |
| JPH0240326A (en) | Drug composition and its preparation | |
| WO2008035370A2 (en) | Compositions for prevention and treatment of mastitis and metritis | |
| RU2340328C1 (en) | Agent possessing antimicrobic and antimicotic action | |
| CN1462584A (en) | Externally-used disinfector | |
| RU2793626C2 (en) | Alkylresorcinols as cytoprotective agent | |
| UA82282C2 (en) | Drugs for preventing and treating viral and bacterial sexually transmitted diseases | |
| CN112121101B (en) | Itching-relieving and odor-removing plant essence microcapsule and preparation method thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20090806 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160830 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20180913 |
|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20201120 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20210830 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20220425 |