RU2010154279A - Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов - Google Patents

Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов Download PDF

Info

Publication number
RU2010154279A
RU2010154279A RU2010154279/04A RU2010154279A RU2010154279A RU 2010154279 A RU2010154279 A RU 2010154279A RU 2010154279/04 A RU2010154279/04 A RU 2010154279/04A RU 2010154279 A RU2010154279 A RU 2010154279A RU 2010154279 A RU2010154279 A RU 2010154279A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkylene
formula
substituted
compound
Prior art date
Application number
RU2010154279/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Штефани КАЙЛЬ (DE)
Штефани Кайль
Маттиас УРМАНН (DE)
Маттиас Урманн
Вольфганг ВЕНДЛЕР (DE)
Вольфганг Вендлер
Майке ГЛИН (DE)
Майке Глин
Ханс МАТТЕР (DE)
Ханс МАТТЕР
Ойген ФАЛЬК (DE)
Ойген Фальк
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2010154279A publication Critical patent/RU2010154279A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! Формула I ! где ! Y обозначает O, S, SO, SO2, (C0-C2)алкилен-N(R10), C(R3)(R4); ! R1 обозначает Н, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F; ! R2 обозначает H, (C1-C8)алкил, атом галогена, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F; ! R3 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F; ! R4 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F; ! R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть замещен одним гетероатомом, выбранным из группы, которая включает O, S или N; ! R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F; ! R6 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F; ! R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть замещен одним гетероатомом, выбранным из группы, которая включает O, S или N; ! R7 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, где алкил и

Claims (33)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
Формула I
где
Y обозначает O, S, SO, SO2, (C0-C2)алкилен-N(R10), C(R3)(R4);
R1 обозначает Н, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R2 обозначает H, (C1-C8)алкил, атом галогена, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R3 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R4 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть замещен одним гетероатомом, выбранным из группы, которая включает O, S или N;
R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R6 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть замещен одним гетероатомом, выбранным из группы, которая включает O, S или N;
R7 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R8 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F, при этом R8 присоединен только к атому углерода;
R9 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R10 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R11 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
X1, X2, X3, X4, X5 независимо обозначают N или CH;
со всеми его стереоизомерными формами и смесями в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли и таутомерные формы.
2. Соединение формулы I по п. 1, где
Y обозначает O, S, SO, SO2, (C0-C2)алкилен-N(R10), C(R3)(R4);
R1 обозначает Н, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C7)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C5-C10)гетероарил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R2 обозначает H, (C1-C8)алкил, атом галогена;
R3 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R4 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-N(R10)(R11), где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)циклоалкильное кольцо;
R5 обозначает H, (C1-C8)алкил;
R6 обозначает H, (C1-C8)алкил;
R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)циклоалкильное кольцо;
R7 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил;
R8 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил;
R9 обозначает H, атом галогена, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C8)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F;
R10 обозначает H, (C1-C8)алкил;
R11 обозначает H, (C1-C8)алкил;
один или два из X1, X2, X3, X4, X5 обозначают N, а другие обозначают CH.
3. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
Y обозначает O, S, C(R3)(R4).
4. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R1 обозначает F, Cl, (C1-C4)алкил, (C0-C2)алкилен-(C3-C6)циклоалкил, (C0-C2)алкилен-(C5-C6)гетероарил, (C0-C2)алкилен-O-(C0-C6)алкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 атомами F.
5. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R2 находится в пара-положении относительно R1.
6. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R2 обозначает H, (C1-C3)алкил, F, Cl.
7. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R3 обозначает H, (C1-C4)алкил, N(R10)(R11).
8. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R4 обозначает H, (C1-C4)алкил.
9. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C6)циклоалкильное кольцо.
10. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R5 обозначает H, (C1-C4)алкил.
11. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R6 обозначает H, (C1-C4)алкил.
12. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (C3-C6)циклоалкильное кольцо.
13. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R7 обозначает H, F, Cl, (C1-C4)алкил.
14. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R8 обозначает H, F.
15. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R9 обозначает H, Cl, (C1-C4)алкил, O-(C0-C4)алкил, где алкил не замещен или замещен 1-3 атомами F.
16. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R10 обозначает H.
17. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R11 обозначает H.
18. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
один из X1, X2, X3 обозначает N, а другие обозначают CH и X4 и X5 обозначают СН, или X1, X2, X3 обозначают СН, один из X4 и X5 обозначает N, а другой обозначает СН.
19. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
X1, X2, X3, X4 обозначают CH, а X5 обозначает N.
20. Соединение формулы I по одному из пп.1-19, где
Y обозначает O, S, SO2, CR3R4, CH2-NR10;
R1 обозначает H, F, Cl, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил, (C3)циклоалкил, (C5)гетероарил, где алкил не замещен или замещен 1-3 атомами F;
R2 обозначает H, Cl;
R3 обозначает H, (C1-C4)алкил, NH2;
R4 обозначает H, (C1-C4)алкил;
R5 обозначает H, (C1-C4)алкил;
R6 обозначает H, (C1-C4)алкил;
R7 обозначает H;
R8 обозначает H;
R9 обозначает CF3;
R10 обозначает H;
X1, X4, X5 независимо обозначают CH или N;
X2, X3 обозначают CH.
21. Фармацевтический препарат, содержащий одно или несколько соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-20.
22. Фармацевтический препарат, содержащий одно или несколько соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-20 и одно или несколько активных веществ, оказывающих благотворное воздействие на нарушения обмена веществ или расстройства, которые часто с ними связаны.
23. Фармацевтический препарат, содержащий одно или несколько соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-20 и одно или несколько антидиабетических средств.
24. Фармацевтический препарат, содержащий одно или несколько соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-20 и один или несколько модуляторов липидов.
25. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 для применения при лечении и/или предупреждении расстройств обмена жирных кислот или расстройств усвоения глюкозы.
26. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 для применения при лечении и/или предупреждении расстройств, вызванных инсулинорезистентностью.
27. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 для применения при лечении и/или предупреждении сахарного диабета, включая связанные с ним осложнения.
28. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 для применения при лечении и/или предупреждении дислипидемии и связанных с ней осложнений.
29. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 для применения при лечении и/или предупреждении состояний, которые могут быть связаны с метаболическим синдромом.
30. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 для применения при лечении и/или предупреждении демиелинизирующего и других нейродегенеративных расстройств центральной и периферической нервной системы.
31. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 в сочетании, по меньшей мере, с одним дополнительным активным соединением для применения при лечении расстройств обмена жирных кислот и расстройств усвоения глюкозы.
32. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-20 в сочетании, по меньшей мере, с одним дополнительным активным соединением для применения при лечении расстройств, вызванных инсулинорезистентностью.
33. Способ получения фармацевтического препарата, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-20, который включает смешивание активного соединения с фармацевтически приемлемым носителем и придание указанной смеси подходящей для введения формы.
RU2010154279/04A 2008-06-09 2009-05-22 Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов RU2010154279A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08290572.0 2008-06-09
EP08290572 2008-06-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010154279A true RU2010154279A (ru) 2012-07-20

Family

ID=40219356

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010154279/04A RU2010154279A (ru) 2008-06-09 2009-05-22 Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8329725B2 (ru)
EP (1) EP2288604B1 (ru)
JP (1) JP2011523664A (ru)
KR (1) KR20110023855A (ru)
CN (1) CN102056921A (ru)
AR (1) AR072013A1 (ru)
AU (1) AU2009256982A1 (ru)
BR (1) BRPI0914978A2 (ru)
CA (1) CA2727373A1 (ru)
CL (1) CL2009001365A1 (ru)
IL (1) IL209805A0 (ru)
MA (1) MA32323B1 (ru)
MX (1) MX2010013264A (ru)
NZ (1) NZ589694A (ru)
RU (1) RU2010154279A (ru)
TW (1) TW201011012A (ru)
UY (1) UY31872A (ru)
WO (1) WO2009149820A1 (ru)
ZA (1) ZA201007679B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2009003892A (es) * 2006-10-25 2009-04-23 Neurosearch As Compuestos de oxadiazol y tiadiazol y su uso como moduladores del receptor de acetilcolina nicotinico.
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
EP2638014B1 (en) * 2010-11-08 2017-01-04 Lycera Corporation N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of ror-gamma activity and the treatment of diseases
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013169864A2 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Lycera Corporation TETRAHYDRO[1,8]NAPHTHYRIDINE SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF RORƴ AND THE TREATMENT OF DISEASE
US9657033B2 (en) 2012-05-08 2017-05-23 Lycera Corporation Tetrahydronaphthyridine and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
WO2015095788A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-ACYLAMIDOMETHYL AND SULFONYLAMIDOMETHYL BENZOXAZINE CARBAMATES FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE
WO2015095795A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. TETRAHYDRONAPHTHYRIDINE, BENZOXAZINE, AZA-BENZOXAZINE, AND RELATED BICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE
WO2015095792A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Carbamate benzoxaxine propionic acids and acid derivatives for modulation of rorgamma activity and the treatment of disease
JP2017507950A (ja) 2014-02-27 2017-03-23 リセラ・コーポレイションＬｙｃｅｒａ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ レチノイン酸受容体関連オーファン受容体ガンマのアゴニストを使用する養子細胞療法及び関連治療方法
US10189777B2 (en) 2014-05-05 2019-01-29 Lycera Corporation Benzenesulfonamido and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease
AU2015256190B2 (en) 2014-05-05 2019-08-15 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
EP3256450B1 (en) 2015-02-11 2020-12-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazole compounds as ror-gamma-t inhibitors and uses thereof
US10421751B2 (en) 2015-05-05 2019-09-24 Lycera Corporation Dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease
CN107980042B (zh) 2015-06-11 2021-10-08 莱斯拉公司 用作RORγ激动剂和用于治疗疾病的芳基二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪磺酰胺和相关化合物
RU2018117503A (ru) 2015-10-27 2019-11-28 Мерк Шарп И Доум Корп. ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORγТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
WO2017075185A1 (en) 2015-10-27 2017-05-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl substituted benzoic acids as rorgammat inhibitors and uses thereof
US10344000B2 (en) 2015-10-27 2019-07-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted bicyclic pyrazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
CN110407721A (zh) * 2019-08-13 2019-11-05 上海毕得医药科技有限公司 一种4-氰基-3-(三氟甲基)苯-1-磺酰氯的合成方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2002223500A1 (en) * 2000-11-17 2002-05-27 Novo-Nordisk A/S Glucagon antagonists/inverse agonists
DE10222034A1 (de) 2002-05-17 2003-11-27 Bayer Ag Tetrahydroisochinolin-Derivate
DE10229777A1 (de) 2002-07-03 2004-01-29 Bayer Ag Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate
US20060258683A1 (en) 2003-04-07 2006-11-16 Liu Kevin Para-sulfonyl substituted phenyl compounds as modulators of ppars
DE10335449A1 (de) 2003-08-02 2005-02-17 Bayer Healthcare Ag Bicyclische Indolinsulfonamid-Derivate
DE10335450A1 (de) 2003-08-02 2005-02-17 Bayer Ag Indolin-Sulfanilsäureamide
BRPI0509540A (pt) 2004-04-01 2007-09-18 Aventis Pharma Inc uso de agonistas do receptor delta ativado pelo proliferador de peroxissoma para o tratamento de ms e outras doenças desmielinizantes
DE602004004631D1 (de) 2004-04-01 2007-03-22 Sanofi Aventis Deutschland Oxadiazolone, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Pharmazeutika
US7601716B2 (en) 2006-05-01 2009-10-13 Cephalon, Inc. Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
EP1932843A1 (en) * 2006-12-14 2008-06-18 sanofi-aventis Sulfonyl-phenyl-2H-(1,2,4) oxadiazole-5-one derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
EP2314575B1 (en) * 2008-07-14 2013-06-19 Santen Pharmaceutical Co., Ltd Novel indole derivative having carbamoyl group, ureido group and substituted oxy group
EP2394990A4 (en) * 2009-02-05 2013-09-11 Univ Kyoto indoline
MX2012013196A (es) * 2010-05-12 2013-03-22 Abbvie Inc Inhibidores de pirrolopiridina y pirrolopirimidina de cinasas.

Also Published As

Publication number Publication date
MX2010013264A (es) 2011-02-25
JP2011523664A (ja) 2011-08-18
EP2288604B1 (en) 2014-01-08
US8946212B2 (en) 2015-02-03
CA2727373A1 (en) 2009-12-17
KR20110023855A (ko) 2011-03-08
MA32323B1 (fr) 2011-05-02
ZA201007679B (en) 2011-07-27
US8329725B2 (en) 2012-12-11
EP2288604A1 (en) 2011-03-02
CN102056921A (zh) 2011-05-11
AR072013A1 (es) 2010-07-28
CL2009001365A1 (es) 2010-11-05
UY31872A (es) 2010-01-29
BRPI0914978A2 (pt) 2015-10-27
IL209805A0 (en) 2011-02-28
US20110207738A1 (en) 2011-08-25
TW201011012A (en) 2010-03-16
AU2009256982A1 (en) 2009-12-17
US20120122853A1 (en) 2012-05-17
WO2009149820A1 (en) 2009-12-17
NZ589694A (en) 2012-05-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010154279A (ru) Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
RU2009126745A (ru) Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2008112202A (ru) Производные фенил-[1,2,4]-оксадиазол-5-она с фенильной группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2003130268A (ru) Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие сильной cb1-антагонистической активностью
RU2008113210A (ru) 4-окси-n-[1, 3, 4]-тиадиазол-2-илбензолсульфонамиды, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
AR058073A1 (es) Derivados de imidazol 5-il-pirimidina, procesos de obtencion, composiciones farmaceuticas y usos
RU2008112198A (ru) Производные фенил-1,2,4-оксадиазолона, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2012144022A (ru) МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Нес1 И СПОСОБЫ ДЛЯ НИХ
RU2008107733A (ru) Ингибиторы gsk-3
RU2006138426A (ru) Производные тиазолопиридина, содержащие их фармацевтические композиции и способы лечения состояний, опосредованных глюкокиназой
EA201001595A1 (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119
JP2007532627A5 (ru)
CN104903334A (zh) 一种替诺福韦前药及其在医药上的应用
RU2014131014A (ru) Димерные соединения-агонисты рецептора fgf (fgfr), способ их получения и их терапевтическое применение
RU2008116581A (ru) Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
RU2013137452A (ru) Композиции, содержащие расщепляемое ферментами пролекарство оксикодона
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
AU2013366503B2 (en) Saturated nitrogen and N-acylated heterocycles potentiating the activity of an active antibiotic against mycobacteria
CA2438304A1 (en) Broadspectrum 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide hiv protease inhibitors
AR040968A1 (es) Bifenilcarboxamidas sustituidas con n- aril piperidina, un metodo para su preparacion, composicion farmaceutica y proceso de preparacion
RU2008113211A (ru) N-[1, 3,4]-тиадиазол-2-илбензолсульфонамиды, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2005129992A (ru) Производные 4-(2-фенилоксазол-4-илметокси) циклогексилокси) бутановой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов ppar для лечения диабета типа 2 и атеросклероза