RU2007132865A - APPLICATION OF PDE7 INHIBITORS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN - Google Patents

APPLICATION OF PDE7 INHIBITORS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN Download PDF

Info

Publication number
RU2007132865A
RU2007132865A RU2007132865/15A RU2007132865A RU2007132865A RU 2007132865 A RU2007132865 A RU 2007132865A RU 2007132865/15 A RU2007132865/15 A RU 2007132865/15A RU 2007132865 A RU2007132865 A RU 2007132865A RU 2007132865 A RU2007132865 A RU 2007132865A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
hydrogen atom
substituted
groups
inhibitor
Prior art date
Application number
RU2007132865/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Питер КОКС (GB)
Питер КОКС
Росс Андерсон КИНЛОХ (GB)
Росс Андерсон КИНЛОХ
Грэхэм Найджел МО (GB)
Грэхэм Найджел Мо
Original Assignee
Пфайзер Лимитед (GB)
Пфайзер Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0504209A external-priority patent/GB0504209D0/en
Application filed by Пфайзер Лимитед (GB), Пфайзер Лимитед filed Critical Пфайзер Лимитед (GB)
Publication of RU2007132865A publication Critical patent/RU2007132865A/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/527Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim spiro-condensed
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/537Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/547Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (11)

1. Применение ингибитора PDE7 для производства лекарственного средства для лечения невропатической боли.1. The use of a PDE7 inhibitor for the manufacture of a medicament for the treatment of neuropathic pain. 2. Применение по п.1, в котором ингибитор PDE7 представляет собой селективный ингибитор PDE7.2. The use according to claim 1, in which the PDE7 inhibitor is a selective PDE7 inhibitor. 3. Применение по п.1 или 2, в котором ингибитор PDE7 представляет собой соединение, имеющее следующие формулы (I), (II) или (III)3. The use according to claim 1 or 2, in which the PDE7 inhibitor is a compound having the following formulas (I), (II) or (III)
Figure 00000001
,
Figure 00000001
,
в которых a) X1, X2, X3 и X4 являются одинаковыми или различными и выбраны из:in which a) X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are the same or different and selected from: N, при условии, что не более чем две из групп X1, X2, X3 и X4 одновременно представляют собой атом азота, илиN, provided that no more than two of the groups X 1 , X 2 , X 3 and X 4 simultaneously represent a nitrogen atom, or C-R1, в котором R1 выбран из:CR 1 in which R 1 is selected from: Q1; илиQ1; or низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы являются незамещенными или замещены одной или несколькими группами Q2;lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl, these groups being unsubstituted or substituted by one or more Q2 groups; группы X5-R5, в которойgroups X 5 -R 5 in which X5 выбран из:X 5 is selected from: одинарной связи,single bond низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, необязательно содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; причем атомы углерода этих групп являются незамещенными или замещены одной или несколькими, одинаковыми или различными группами, выбранными из SR6, OR6, NR6R7, =O, =S или =N-R6, в которых R6 и R7 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила, иlower alkylene, lower alkenylene or lower alkynylene, optionally containing 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; moreover, the carbon atoms of these groups are unsubstituted or substituted by one or more, same or different groups selected from SR 6 , OR 6 , NR 6 R 7 , = O, = S or = NR 6 , in which R 6 and R 7 are the same or various and selected from a hydrogen atom or lower alkyl, and R5 выбран из арила, гетероарила, циклоалкила, необязательно содержащего C(=O) или 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; циклоалкенила, необязательно содержащего C(=O) или 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; или бициклической группы; причем эти группы являются незамещенными или замещены одной или несколькими группами, выбранными из Q3, гетероарила или низшего алкила, необязательно замещенного Q3;R 5 is selected from aryl, heteroaryl, cycloalkyl, optionally containing C (= O) or 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; cycloalkenyl optionally containing C (= O) or 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; or a bicyclic group; moreover, these groups are unsubstituted or substituted by one or more groups selected from Q3, heteroaryl or lower alkyl, optionally substituted by Q3; в которых Q1, Q2, Q3 являются одинаковыми или различными и выбраны из:in which Q1, Q2, Q3 are the same or different and are selected from: атома водорода, галогена, CN, NO2, SO3H, P(=O)(OH)2;a hydrogen atom, halogen, CN, NO 2 , SO 3 H, P (= O) (OH) 2 ; OR2, OC(=O)R2, C(=O)OR2, SR2, S(=O)R2, C(=O)-NH-SO2-CH3, NR3R4, Q-R2, Q-NR3R4, NR2-Q-NR3R4 или NR3-Q-R2, в которых Q выбран из C(=NR), C(=O), C(=S) или SO2; R выбран из атома водорода, CN, SO2NH2 или низшего алкила, и R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и выбраны из:OR 2 , OC (= O) R 2 , C (= O) OR 2 , SR 2 , S (= O) R 2 , C (= O) -NH-SO 2 -CH 3 , NR 3 R 4 , QR 2 , Q-NR 3 R 4 , NR 2 -Q-NR 3 R 4 or NR 3 -QR 2 , in which Q is selected from C (= NR), C (= O), C (= S) or SO 2 ; R is selected from a hydrogen atom, CN, SO 2 NH 2 or lower alkyl, and R 2 , R 3 and R 4 are the same or different and are selected from: атома водорода,hydrogen atom низшего алкила, необязательно содержащего C(=O); Q4-арила, Q4-гетероарила, Q4-циклоалкила, необязательно содержащего C(=O) или 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, или Q4-циклоалкенила, необязательно содержащего C(=O) или 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, в которыхlower alkyl optionally containing C (= O); Q4-aryl, Q4-heteroaryl, Q4-cycloalkyl optionally containing C (= O) or 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, or Q4-cycloalkenyl optionally containing C (= O) or 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, in which Q4 выбран из (CH2)n, низшего алкила, содержащего один гетероатом, выбранный из O, S или N, низшего алкенила или низшего алкинила; причем эти группы необязательно замещены низшим алкилом, OR' или NR'R'', в которых R' и R'' являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила;Q4 is selected from (CH 2 ) n , lower alkyl containing one heteroatom selected from O, S or N, lower alkenyl or lower alkynyl; moreover, these groups are optionally substituted with lower alkyl, OR 'or NR'R ", in which R" and R "are the same or different and selected from a hydrogen atom or lower alkyl; n представляет собой целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3 или 4;n is an integer selected from 0, 1, 2, 3 or 4; причем эти группы являются незамещенными или замещены одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, галогена, CN, CH3, SO3H, SO2CH3, C(=O)-NH-SO2-CH3, CF3, OR6, COOR6, C(=O)R6, NR6R7, NR6C(=O)R7, C(=O)NR6R7 или SO2NR6R7, в которых R6 и R7 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила, необязательно замещенного одной или двумя группами, выбранными из OR, COOR или NRR8, в которых R и R8 представляют собой атом водорода или низший алкил, иmoreover, these groups are unsubstituted or substituted by one or more groups selected from lower alkyl, halogen, CN, CH 3 , SO 3 H, SO 2 CH 3 , C (= O) -NH-SO 2 -CH 3 , CF 3 , OR 6 , COOR 6 , C (= O) R 6 , NR 6 R 7 , NR 6 C (= O) R 7 , C (= O) NR 6 R 7 or SO 2 NR 6 R 7 in which R 6 and R 7 are the same or different and are selected from a hydrogen atom or lower alkyl optionally substituted with one or two groups selected from OR, COOR or NRR 8 in which R and R 8 represent a hydrogen atom or lower alkyl, and R6 и R7 и/или R3 и R4, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, и которое может являться замещеннымR 6 and R 7 and / or R 3 and R 4 , together with the nitrogen atom to which they are attached, can form a 4-8 membered heterocyclic ring, which may contain one or two heteroatoms selected from O, S, S ( = O), SO 2 or N, and which may be substituted (CH2)n-Q5, в котором n представляет собой целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3, и Q5 представляет собой 4-8-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из O, S или N, и которое может являться замещенным низшим алкилом, или(CH 2 ) n -Q5, in which n is an integer selected from 0, 1, 2, and 3, and Q5 is a 4-8 membered heterocyclic ring that may contain one or two heteroatoms selected from O, S or N, and which may be substituted lower alkyl, or низшим алкилом, необязательно замещенным OR', NR'R'', C(=O)NR'R'' или COOR', в которых R' и R'' являются одинаковыми или различными и выбраны из:lower alkyl optionally substituted with OR ′, NR′R ″, C (═O) NR′R ″ or COOR ′, in which R ′ and R ″ are the same or different and are selected from: атома водорода; илиa hydrogen atom; or низшего алкила, необязательно замещенного OR или COOR, в которых R представляет собой атом водорода или низший алкил, иlower alkyl, optionally substituted by OR or COOR, in which R represents a hydrogen atom or lower alkyl, and R' и R'', совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из O, S или N; или,R 'and R' ', together with the nitrogen atom to which they are attached, may form a 4-8 membered heterocyclic ring, which may contain one or two heteroatoms selected from O, S or N; or, когда X1 и X2 оба представляют собой C-R1, 2 заместителя R1 могут образовывать, совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, 5-членное гетероциклическое кольцо, включающее в себя атом азота и необязательно второй гетероатом, выбранный из O, S или N;when X 1 and X 2 are both CR 1 , 2 substituents of R 1 can form, together with the carbon atoms to which they are attached, a 5-membered heterocyclic ring including a nitrogen atom and optionally a second heteroatom selected from O, S or N; b) X представляет собой O или NR9, в котором R9 выбран из:b) X represents O or NR 9 in which R 9 is selected from: атома водорода, CN, OH, NH2,hydrogen atom, CN, OH, NH 2 , низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы являются незамещенными или замещены циклоалкилом, необязательно содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, циклоалкенила, необязательно содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, арила, гетероарила, OR10, COOR10 или NR10R11, в которых R10 и R11 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила;lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl, these groups being unsubstituted or substituted by cycloalkyl optionally containing 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, cycloalkenyl optionally containing 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, aryl, heteroaryl, OR 10 , COOR 10 or NR 10 R 11 in which R 10 and R 11 are the same or different and are selected from a hydrogen atom or lower alkyl; c) Y выбран из O, S или N-R12, в котором R12 выбран из:c) Y is selected from O, S or NR 12 , in which R 12 is selected from: атома водорода, CN, OH, NH2,hydrogen atom, CN, OH, NH 2 , низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы являются незамещенными или замещены, циклоалкила, необязательно содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; циклоалкенила, необязательно содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, арила, гетероарила, OR10, COOR10 или NR10R11, в которых R10 и R11 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила;lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl, these groups being unsubstituted or substituted, cycloalkyl optionally containing 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; cycloalkenyl optionally containing 1 or 2 heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, aryl, heteroaryl, OR 10 , COOR 10 or NR 10 R 11 in which R 10 and R 11 are the same or various and selected from a hydrogen atom or lower alkyl; d) Z выбран из CH-NO2, O, S или NR13, в котором R13 выбран из:d) Z is selected from CH-NO 2 , O, S, or NR 13 , wherein R 13 is selected from: атома водорода, CN, OH, NH2, арила, гетероарила, циклоалкила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; циклоалкенила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, C(=O)R14, C(=O)NR14R15, OR14, илиa hydrogen atom, CN, OH, NH 2 , aryl, heteroaryl, cycloalkyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; cycloalkenyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, C (= O) R 14 , C (= O) NR 14 R 15 , OR 14 , or низшего алкила, незамещенного или замещенного одной или несколькими группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из OR14, COOR10 или NR14R15;lower alkyl unsubstituted or substituted by one or more groups which are the same or different and which are selected from OR 14 , COOR 10 or NR 14 R 15 ; причем R14 и R15 независимо выбраны из атома водорода или низшего алкила, или R14 и R15, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из O, S или N, и которое может быть замещено низшим алкилом, илиwherein R 14 and R 15 are independently selected from a hydrogen atom or lower alkyl, or R 14 and R 15 , together with the nitrogen atom to which they are attached, can form a 4-8 membered heterocyclic ring which may contain one or two heteroatoms, selected from O, S or N, and which may be substituted with lower alkyl, or когда Y представляет собой N-R12 и Z представляет собой N-R13, могут образовывать совместно -CH=N- группу или -C=C- группу,when Y is NR 12 and Z is NR 13 , they can together form a —CH = N— group or —C = C— group, когда X представляет собой N-R9 и Z представляет собой N-R13, R9 и R13 могут образовывать совместно -CH=N- группу или -C=C- группу;when X is NR 9 and Z is NR 13 , R 9 and R 13 may together form a —CH═N— group or —C = C— group; e) Z1 выбран из атома водорода, CH3 или NR16R17, в котором R16 и R17 являются одинаковыми или различными и выбраны из:e) Z 1 selected from a hydrogen atom, CH 3 or NR 16 R 17 in which R 16 and R 17 are the same or different and selected from: атома водорода, CN, арила, гетероарила, циклоалкила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, циклоалкенила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, C(=O)R14, C(=O)NR14R15, OR14, илиa hydrogen atom, CN, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, cycloalkenyl, optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, C (= O) R 14 , C (= O) NR 14 R 15 , OR 14 , or низшего алкила, незамещенного или замещенного одной или несколькими группами, выбранными из OR14, COOR14 или NR14R15,lower alkyl unsubstituted or substituted by one or more groups selected from OR 14 , COOR 14 or NR 14 R 15 , R14 и R15 выбраны из водорода или низшего алкила, иR 14 and R 15 are selected from hydrogen or lower alkyl, and R14 и R15 и/или R16 и R17, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из O, S или N, и которые могут быть замещены низшим алкилом;R 14 and R 15 and / or R 16 and R 17 , together with the nitrogen atom to which they are attached, can form a 4-8 membered heterocyclic ring, which may contain one or two heteroatoms selected from O, S or N, and which may be substituted with lower alkyl; f) A представляет собой цикл, выбранный из:f) A is a cycle selected from:
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
Figure 00000002
or
Figure 00000003
,
в которых A1, A2, A4, A5 и A6 являются одинаковыми или различными и выбраны из O, S, C, C(=O), SO, SO2 или N-R18, в котором R18 выбран из:in which A 1 , A 2 , A 4 , A 5 and A 6 are the same or different and are selected from O, S, C, C (= O), SO, SO 2 or NR 18 , in which R 18 is selected from: атома водорода, арила, гетероарила, циклоалкила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; циклоалкенила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N,a hydrogen atom, aryl, heteroaryl, cycloalkyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; cycloalkenyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, низшего алкила, незамещенного или замещенного арилом, гетероарилом, циклоалкилом, необязательно содержащим один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N; циклоалкенила, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S, S(=O), SO2 или N, CN, NR19R20, C(=O)NR19R20, OR19, C(=O)R19 или C(=O)OR19, в которых R19 и R20 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила;lower alkyl unsubstituted or substituted by aryl, heteroaryl, cycloalkyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N; cycloalkenyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, S, S (= O), SO 2 or N, CN, NR 19 R 20 , C (= O) NR 19 R 20 , OR 19 , C (= O ) R 19 or C (= O) OR 19 in which R 19 and R 20 are the same or different and are selected from a hydrogen atom or lower alkyl; A3 выбран из O, S, C, C(=O), SO или SO2, или N-R18; когда A1 и/или A2 представляют собой C(=O) или когда Y представляет собой O или S, где R18 определено выше;A 3 is selected from O, S, C, C (= O), SO or SO 2 , or NR 18 ; when A 1 and / or A 2 are C (= O) or when Y is O or S, where R 18 is as defined above; * указывает на атом углерода, который является общим между циклом A и основным циклом, содержащим X и/или Y;* indicates a carbon atom that is shared between cycle A and the main cycle containing X and / or Y; каждый атом углерода цикла A является незамещенным или замещенным 1 или 2 группами, одинаковыми или различными, выбранными из низшего алкила, необязательно замещенного OR21, NR21R22, COOR21 или CONR21R22, низшего галогеналкила, CN, F, =O, SO2NR19R20, OR19, SR19, C(=O)OR19, C(=O)NR19R20 или NR19R20, в которых R19 и R20 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила, необязательно замещенного OR21, NR21R22, COOR21 или CONR21R22, в которых R21 и R22 являются одинаковыми или различными и выбраны из атома водорода или низшего алкила, и R19 и R20 и/или R21 и R22, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членное гетероциклическое кольцо;each carbon atom of cycle A is unsubstituted or substituted by 1 or 2 groups, identical or different, selected from lower alkyl, optionally substituted by OR 21 , NR 21 R 22 , COOR 21 or CONR 21 R 22 , lower halogenated, CN, F, = O , SO 2 NR 19 R 20 , OR 19 , SR 19 , C (= O) OR 19 , C (= O) NR 19 R 20 or NR 19 R 20 in which R 19 and R 20 are the same or different and are selected from a hydrogen atom or lower alkyl optionally substituted by OR 21 , NR 21 R 22 , COOR 21 or CONR 21 R 22 , in which R 21 and R 22 are the same or different and selected from a hydrogen atom or lower alkyl, and R 19 and R 20 and / or R 21 and R 22 , together with the nitrogen atom to which they are attached, can form a 4-8 membered heterocyclic ring; 2 атома из цикла A, которые не являются соседними, могут быть связаны цепью из 2, 3 или 4 атомов углерода, которая может содержать 1 гетероатом, выбранный из O, S или N;2 atoms from cycle A, which are not adjacent, may be linked by a chain of 2, 3 or 4 carbon atoms, which may contain 1 heteroatom selected from O, S or N; при условии, что:provided that: не более чем две из групп A1, A2, A3, A4, A5 и A6 одновременно представляют собой гетероатом;not more than two of the groups A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 and A 6 at the same time represent a heteroatom; цикл A содержит не более чем 2 атома углерода в sp2-гибридном состоянии;cycle A contains no more than 2 carbon atoms in the sp 2 hybrid state; когда X представляет собой O, X2 не является C-R1, в котором R1 представляет собойwhen X is O, X 2 is not CR 1 , wherein R 1 is тиенил, замещенный CN или CN и CH3,thienyl substituted with CN or CN and CH 3 , фенил, замещенный CN, Cl, NO2 или CN и F,phenyl substituted with CN, Cl, NO 2 or CN and F, BrBr F;F; или его таутомерные формы, рацемические формы или изомеры и фармацевтически приемлемые производные.or its tautomeric forms, racemic forms or isomers and pharmaceutically acceptable derivatives.
4. Применение по п.3, в котором ингибитор PDE7 представляет собой 5'-(3-(карбокси)пропокси)-8'-хлорспиро[циклогексан-1,4'-хиназолин]-2'(1'H)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват.4. The use according to claim 3, in which the PDE7 inhibitor is 5 '- (3- (carboxy) propoxy) -8'-chlorospiro [cyclohexane-1,4'-quinazoline] -2' (1'H) -one or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. 5. Применение по п.1 или 2, в котором ингибитор PDE7 представляет собой соединение формулы (IV):5. The use according to claim 1 or 2, in which the PDE7 inhibitor is a compound of formula (IV):
Figure 00000004
,
Figure 00000004
,
где m равно 0, 1 или 2;where m is 0, 1 or 2; X представляет собой O, S или N-CN;X represents O, S or N-CN; R представляет собой F, Cl или CN;R represents F, Cl or CN; А представляет собой C3-6-циклоалкиленовую группу, необязательно замещенную C1-4-алкильной группой; иA represents a C 3-6 cycloalkylene group optionally substituted with a C 1-4 alkyl group; and B представляет собой одинарную связь или C1-2-алкиленовую группу;B represents a single bond or a C 1-2 alkylene group; или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, или пролекарство.or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof.
6. Применение по п.5, в котором ингибитор PDE7 представляет собой соединение, выбранное из:6. The use according to claim 5, in which the PDE7 inhibitor is a compound selected from: цис-3-[(8'-хлор-2'-оксо-2',3'-дигидро-1'H-спиро[циклогексан-1,4'-хиназолин]-5'-ил)окси]циклобутанкарбоновой кислоты;cis-3 - [(8'-chloro-2'-oxo-2 ', 3'-dihydro-1'H-spiro [cyclohexane-1,4'-quinazoline] -5'-yl) oxy] cyclobutanecarboxylic acid; транс-3-[(8'-хлор-2'-оксо-2',3'-дигидро-1'H-спиро[циклогексан-1,4'-хиназолин]-5'-ил)окси]циклобутанкарбоновой кислоты;trans-3 - [(8'-chloro-2'-oxo-2 ', 3'-dihydro-1'H-spiro [cyclohexane-1,4'-quinazoline] -5'-yl) oxy] cyclobutanecarboxylic acid; или их фармацевтически приемлемой соли, сольвата, или пролекарства.or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof. 7. Применение по п.1 или 2, в котором ингибитор PDE7 представляет собой антитело, домен, связывающий антитело с лигандом, или полинуклеотид.7. The use according to claim 1 or 2, in which the PDE7 inhibitor is an antibody, a domain that binds an antibody to a ligand, or a polynucleotide. 8. Применение по п.2, в котором ингибитор PDE7 применяют раздельно, последовательно или одновременно в комбинации со вторым фармакологически активным соединением.8. The use according to claim 2, in which the PDE7 inhibitor is used separately, sequentially or simultaneously in combination with a second pharmacologically active compound. 9. Применение по п.8, в котором второе фармакологически активное соединение в комбинации выбрано из:9. The use of claim 8, in which the second pharmacologically active compound in combination is selected from: опиоидного анальгетика, например морфина, героина, гидроморфина, оксиморфона, леворфанола, леваллорфана, метадона, меперидина, фентанила, кокаина, кодеина, дигидрокодеина, оксикодона, гидрокодона, пропоксифена, налмефена, налорфина, налоксона, налтрексона, бупренорфина, буторфанола, налбуфина или пентазоцина;opioid analgesics, such as morphine, heroin, hydromorphone, oxymorphone, levorphanol, levallorphan, methadone, meperidine, fentanyl, cocaine, codeine, dihydrocodeine, oxycodone, hydrocodone, propoxyphene, nalmefene, nalorphine, naloxone, naltrexone, buprenorphine, butorphanol, nalbuphine or pentazocine; нестероидного противовоспалительного препарата (NSAID), например аспирина, диклофенака, дифлусинала, этодолака, фенбуфена, фенопрофена, флуфенизала, флурбипрофена, ибупрофена, индометацина, кетопрофена, кеторолака, меклофенамовой кислоты, мефенамовой кислоты, мелоксикама, набуметона, напроксена, нимесулида, нитрофлурбипрофена, олсалазина, оксапрозина, фенилбутазона, пироксикама, сульфасалазина, сулиндака, толметина или зомепирака;non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), such as aspirin, diclofenac, diflusinala, etodolac, fenbufen, fenoprofen, flufenisal, flurbiprofen, ibuprofen, indomethacin, ketoprofen, ketorolac, meclofenamic acid, mefenamic acid, meloxicam, nabumetone, naproxen, nimesulide, nitroflurbiprofena, olsalazine, oxaprozin, phenylbutazone, piroxicam, sulfasalazine, sulindac, tolmetin or zomepirac; барбитуратного успокоительного, например амобарбитала, апробарбитала, бутабарбитала, бутабитала, мефобарбитала, метарбитала, метогекситала, пентобарбитала, фенобартитала, секобарбитала, талбутала, теамилала или тиопентала;a barbiturate sedative, such as amobarbital, aprobarbital, butabarbital, butabital, mefobarbital, metarbital, methohexital, pentobarbital, phenobartital, secobarbital, talbutal, teamyl or thiopental; бензодиазепина, имеющего успокаивающее действие, например хлордиазепоксида, хлоразепата, диазепама, флуразепама, лоразепама, оксазепама, темазепама или триазолама;benzodiazepine having a calming effect, for example, chlordiazepoxide, chlorazepate, diazepam, flurazepam, lorazepam, oxazepam, temazepam or triazolam; H1-антагониста, имеющего успокаивающее действие, например дифенгидрамина, пириламина, прометазина, хлорфенирамина или хлорциклизина;An H 1 antagonist having a calming effect, for example, diphenhydramine, pyrilamine, promethazine, chlorpheniramine or chlorocyclisine; успокоительного, такого как глутетимид, мепробамат, метаквалон или дихлоралфеназон;sedatives such as glutetimide, meprobamate, methaqualone or dichloralphenazone; мышечного релаксанта, например баклофена, каризопродола, хлорзоксазона, циклобензаприна, метокарбамола или орфренадина;a muscle relaxant, for example, baclofen, carisoprodol, chlorzoxazone, cyclobenzaprine, metocarbamol or orfrenadine; антагониста NMDA-рецептора, например декстрометорфана ((+)-3-гидрокси-N-метилморфинан) или его метаболита декстрорфана ((+)-3-гидрокси-N-метилморфинан), кетамина, мемантина, пирролохинолина, хинина, цис-4-(фосфонометил)-2-пиперидинкарбоновой кислоты, будипина, EN-3231 (MorphiDex®, комбинированный состав из морфина и декстрометорфана), топирамата, нерамексана или перзинфотела, включая антагонист NR2B, например ифенпродил, траксопродил или (-)-(R)-6-{2-[4-(3-фторфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-гидроксиэтил-3,4-дигидро-2(1H)хинолинон;NMDA receptor antagonist, e.g. (phosphonomethyl) -2-piperidinecarboxylic acid, budipine, EN-3231 (MorphiDex®, a combination of morphine and dextromethorphan), topiramate, neramexane or perzinfotel, including an NR2B antagonist, for example, ifenprodil, traxoprodil or (-) - (R) -6 - {2- [4- (3-fluorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1-hydroxyethyl-3,4-dihydro-2 (1H) quinolinone; альфа-адренергетика, например доксазосина, тамсулосина, клонидина, гуанфацина, дексметатомидина, модафинила, или 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-2-ил)-5-(2-пиридинил)хиназолина;alpha-adrenergic, for example, doxazosin, tamsulosin, clonidine, guanfacine, dexmetatomidine, modafinil, or 4-amino-6,7-dimethoxy-2- (5-methanesulfonamido-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl) - 5- (2-pyridinyl) quinazoline; трициклического антидепрессанта, например дезипрамина, имипрамина, амитриптилина или нортриптилина;a tricyclic antidepressant, for example desipramine, imipramine, amitriptyline or nortriptyline; противосудорожного средства, например карбамазепина, ламотригина, топиратмата или валпроата;an anticonvulsant, for example carbamazepine, lamotrigine, topiramate or valproate; тахикининового (NK) антагониста, особенно антагониста NK-3, NK-2 или NK-1, например, (αR,9R)-7-[3,5-бис(трифторметил)бензил]-8,9,10,11-тетрагидро-9-метил-5-(4-метилфенил)-7H-[1,4]диазоцино[2,1-g][1,7]-нафтиридин-6-13-диона (TAK-637), 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-бис(трифторметил)фенил]этокси-3-(4-фторфенил)-4-морфолинил]метил]-1,2-дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-она (MK-869), апрепитанта, ланепитанта, дапитанта или 3-[[2-метокси-5-(трифторметокси)фенил]метиламино]-2-фенилпиперидина (2S,3S);a tachykinin (NK) antagonist, especially an NK-3, NK-2 or NK-1 antagonist, for example, (αR, 9R) -7- [3,5-bis (trifluoromethyl) benzyl] -8,9,10,11- tetrahydro-9-methyl-5- (4-methylphenyl) -7H- [1,4] diazocino [2,1-g] [1,7] naphthyridine-6-13-dione (TAK-637), 5- [[(2R, 3S) -2 - [(1R) -1- [3,5-bis (trifluoromethyl) phenyl] ethoxy-3- (4-fluorophenyl) -4-morpholinyl] methyl] -1,2-dihydro -3H-1,2,4-triazol-3-one (MK-869), aprepitant, lanepitant, dapitant or 3 - [[2-methoxy-5- (trifluoromethoxy) phenyl] methylamino] -2-phenylpiperidine (2S, 3S); мускаринового антагониста, например оксибутинина, толтеродина, пропиверина, тропсиумхлорида, дарифенацина, солифенацина, темиверина и ипратропиума;a muscarinic antagonist, for example, oxybutynin, tolterodine, propiverine, tropsium chloride, darifenacin, solifenacin, temiverin and ipratropium; селективного ингибитора COX-2, например целекоксиба, рофекоксиба, парекоксиба, валдекоксиба, деракоксиба, эторикоксиба или лумиракоксиба;a selective COX-2 inhibitor, for example, celecoxib, rofecoxib, parecoxib, valdecoxib, deracoxib, etoricoxib, or lumiracoxib; анилинового анальгетика, в частности парацетамола;aniline analgesic, in particular paracetamol; нейролептика, такого как дроперидол, хлорпромазин, галоперидол, перфеназин, тиоридазин, мезоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин, клозапин, оланзапин, рисперидон, ципрасидон, кветиапин, сертиндол, арипипразол, зонепипразол, блонансерин, илоперидон, пероспирон, раклоприд, зотепин, бифепрунокс, азенапин, луразидон, амисулприд, балаперидон, палиндор, эпливансерин, озанетант, римонабант, меклинертант, Мираксион® или заризотан;a neuroleptic, such as droperidol, chlorpromazine, haloperidol, perphenazine, thioridazine, mesoridazine, trifluoperazin, flufenazine, clozapine, olanzapine, risperidone, ciprasidone, quetiaprinoperolone, blaneperinoperinoperolonoperolone, blonepone, lurazidone, amisulpride, balaperidone, palindor, eplivanserin, ozanetant, rimonabant, meklinertant, Miraxion® or zarizotan; агониста (например, ресинфератоксина) или антагониста ванилоидного рецептора (например, капзазепина);an agonist (e.g. resinferatoxin) or a vanilloid receptor antagonist (e.g. capzazepine); бета-адренергетика, такого как пропранолол;beta adrenergic drugs such as propranolol; местного анестетика, такого как мексилетин;local anesthetic such as mexiletine; кортикостероида, такого как дексаметазон;a corticosteroid such as dexamethasone; агониста или антагониста 5-HT-рецептора, особенно 5-HT1B/1D-агониста, такого как элетриптан, суматриптан, наратриптан, золмитриптан или ризатриптан;an agonist or antagonist of a 5-HT receptor, especially a 5-HT 1B / 1D agonist, such as eletriptan, sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan or risatriptan; антагониста 5-HT2A-рецептора, такого как R(+)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенилэтил)]-4-пиперидинметанол (MDL-100907);a 5-HT 2A receptor antagonist such as R (+) - alpha- (2,3-dimethoxyphenyl) -1- [2- (4-fluorophenylethyl)] -4-piperidinomethanol (MDL-100907); холинэргического (никотинового) анальгетика, такого как испрониклин (TC-1734), (E)-N-метил-4-(3-пиридинил)-3-бутен-1-амин (RJR-2403), (R)-5-(2-азетидинилметокси)-2-хлорпиридин (ABT-594) или никотин;a cholinergic (nicotinic) analgesic such as ispronicline (TC-1734), (E) -N-methyl-4- (3-pyridinyl) -3-butene-1-amine (RJR-2403), (R) -5- (2-azetidinylmethoxy) -2-chloropyridine (ABT-594) or nicotine; Трамадола®;Tramadol®; ингибитора PDE-V, такого как 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он (силденафил), (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]-пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (IC-351 или тадалафил), 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-ил-1-сульфонил)фенил]-5-метил-7-пропил-3H-имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4-он (варденафил), 5-(5-ацетил-2-бутокси-3-пиридинил)-3-этил-2-(1-этил-3-азетидинил)-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он, 5-(5-ацетил-2-пропокси-3-пиридинил)-3-этил-2-(1-изопропил-3-азетидинил)-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он, 5-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)пиридин-3-ил]-3-этил-2-[2-метоксиэтил]-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он, 4-[(3-хлор-4-метоксибензил)амино]-2-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]-N-(пиримидин-2-илметил)пиримидин-5-карбоксамид, 3-(1-метил-7-оксо-3-пропил-6,7-дигидро-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-N-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-4-пропоксибензолсульфонамид;a PDE-V inhibitor such as 5- [2-ethoxy-5- (4-methyl-1-piperazinylsulfonyl) phenyl] -1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo [4, 3-d] pyrimidin-7-one (sildenafil), (6R, 12aR) -2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-6- (3,4-methylenedioxyphenyl) pyrazino [2 ' , 1 ': 6,1] pyrido [3,4-b] indol-1,4-dione (IC-351 or tadalafil), 2- [2-ethoxy-5- (4-ethylpiperazin-1-yl- 1-sulfonyl) phenyl] -5-methyl-7-propyl-3H-imidazo [5,1-f] [1,2,4] triazin-4-one (vardenafil), 5- (5-acetyl-2- butoxy-3-pyridinyl) -3-ethyl-2- (1-ethyl-3-azetidinyl) -2,6-dihydro-7H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-7-one, 5- (5- acetyl-2-propoxy-3-pyridinyl) -3-ethyl-2- (1-isopropyl-3-azetidinyl) -2,6-dihydro-7H-pyrazole o [4,3-d] pyrimidin-7-one, 5- [2-ethoxy-5- (4-ethylpiperazin-1-ylsulfonyl) pyridin-3-yl] -3-ethyl-2- [2-methoxyethyl] -2,6-dihydro-7H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-7-one, 4 - [(3-chloro-4-methoxybenzyl) amino] -2 - [(2S) -2- (hydroxymethyl) pyrrolidin-1-yl] -N- (pyrimidin-2-ylmethyl) pyrimidin-5-carboxamide, 3- (1-methyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo [4,3 -d] pyrimidin-5-yl) -N- [2- (1-methylpyrrolidin-2-yl) ethyl] -4-propoxybenzenesulfonamide; каннабиноида;cannabinoid; антагониста метаботропного глутаматного рецептора 1-го подтипа (mGluR1);antagonist of the metabotropic glutamate receptor of the 1st subtype (mGluR1); ингибитора обратного захвата серотонина, такого как сертралин, сертралиновый метаболит деметилсертралин, флуоксетин, норфлуоксетин (дезметильный метаболит флуоксетина), флувоксамин, пароксетин, циталопрам, циталопрамовый метаболит дезметилциталопрам, эсциталопрам, D,L-фенфлурамин, фемоксетин, ифоксетин, цианодотиепин, литоксетин, дапоксетин, нефазодон, церикламин и тразодон;serotonin reuptake inhibitor such as sertraline, sertraline metabolite demethylsertraline, fluoxetine, norfluoxetine (desmethyl metabolite fluoxetine), fluvoxamine, paroxetine, citalopram, citalopram, fintinetoxinfetolimetin, phencytin-citinoxin-dimetin-ethynetin-colitoxin, phencytoxin-dimethynetin nefazodone, cericlamine and trazodone; ингибитора обратного захвата норадреналина (норэпинефрина), такого как мапротилин, лофепрамин, миртазепин, оксапротилин, фезоламин, томоксетин, миансерин, бупроприон, бупроприоновый метаболит гидроксибупроприон, номифензин и вилоксазин (Вивалан®), особенно селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, такого как ребоксетин, в частности (c,S)-ребоксетин;a reuptake inhibitor of norepinephrine (norepinephrine), such as maprotiline, lofepramine, mirtazepine, oxaprotiline, fesolamine, tomoxetine, mianserin, buproprion, a buproprionic metabolite of hydroxybuproprion, nomifenzin, selectivinor, and nachinazinor, a particular inhibitor of nibinazinor, a particular inhibitor of nibinazinor, a particular inhibitor of nibinazinor, a particular inhibitor of in particular (c, S) -reboxetine; двойного ингибитора обратного захвата серотонина и норадреналина, такого как венлафаксин, венлафаксиновый метаболит О-дезметилвенлафаксин, кломипрамин, кломипраминовый метаболит дезметилкломипрамин, дулоксетин, милнаципран и имипрамин;a double serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor such as venlafaxine, venlafaxine metabolite O-desmethylvenlafaxine, clomipramine, clomipramine metabolite desmethylclomipramine, duloxetine, milnacipran and imipramine; ингибитора индуцируемой азота синтетазы оксида (iNOS), такого как S-[2-[(1-иминоэтил)амино]этил]-L-гомоцистеин, S-[2-[(1-иминоэтил)амино]этил]-4,4-диоксо-L-цистеин, S-[2-[(1-иминоэтил)амино]этил]-2-метил-L-цистеин, (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота, 2-[[(1R,3S)-3-амино-4-гидрокси-1-(5-тиазолил)бутил]тио]-5-хлор-3-пиридинкарбонитрил; 2-[[(1R,3S)-3-амино-4-гидрокси-1-(5-тиазолил)бутил]тио]-4-хлорбензонитрил, (2S,4R)-2-амино-4-[[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]тио]-5-тиазолбутанол, 2-[[(1R,3S)-3-амино-4-гидрокси-1-(5-тиазолил)бутил]тио]-6-(трифторметил)-3-пиридинкарбонитрил, 2-[[(1R,3S)-3-амино-4-гидрокси-1-(5-тиазолил)бутил]тио]-5-хлорбензонитрил, N-[4-[2-(3-хлорбензиламино)этил]фенил]тиофен-2-карбоксамидин или гуанидиноэтилдисульфид;an inducible nitric oxide synthetase (iNOS) inhibitor such as S- [2 - [(1-iminoethyl) amino] ethyl] -L-homocysteine, S- [2 - [(1-iminoethyl) amino] ethyl] -4,4 -dioxo-L-cysteine, S- [2 - [(1-iminoethyl) amino] ethyl] -2-methyl-L-cysteine, (2S, 5Z) -2-amino-2-methyl-7 - [(1 -iminoethyl) amino] -5-heptenoic acid, 2 - [[(1R, 3S) -3-amino-4-hydroxy-1- (5-thiazolyl) butyl] thio] -5-chloro-3-pyridinecarbonitrile; 2 - [[(1R, 3S) -3-amino-4-hydroxy-1- (5-thiazolyl) butyl] thio] -4-chlorobenzonitrile, (2S, 4R) -2-amino-4 - [[2- chloro-5- (trifluoromethyl) phenyl] thio] -5-thiazolbutanol, 2 - [[(1R, 3S) -3-amino-4-hydroxy-1- (5-thiazolyl) butyl] thio] -6- (trifluoromethyl ) -3-pyridinecarbonitrile, 2 - [[(1R, 3S) -3-amino-4-hydroxy-1- (5-thiazolyl) butyl] thio] -5-chlorobenzonitrile, N- [4- [2- (3 -chlorobenzylamino) ethyl] phenyl] thiophene-2-carboxamidine or guanidinoethyl disulfide; ингибитора ацетилхолинэстеразы, такого как донепезил;an acetylcholinesterase inhibitor such as donepezil; E2-простагландинового антагониста подтипа 4 (EP4), такого как N-[({2-[4-(2-этил-4,6-диметил-1H-имидазо[4,5-c]пиридин-1-ил)фенил]этил}амино)карбонил]-4-метилбензолсульфонамид или 4-[(1S)-1-({[5-хлор-2-(3-фторфенокси)пиридин-3-ил]карбонил}амино)этил]бензойная кислота;E 2 prostaglandin antagonist of subtype 4 (EP4) such as N - [({2- [4- (2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo [4,5-c] pyridin-1-yl) phenyl] ethyl} amino) carbonyl] -4-methylbenzenesulfonamide or 4 - [(1S) -1 - ({[5-chloro-2- (3-fluorophenoxy) pyridin-3-yl] carbonyl} amino) ethyl] benzoic acid ; B4-лейкотриенового антагониста, такого как 1-(3-бифенил-4-илметил-4-гидроксихроман-7-ил)циклопентанкарбоновая кислота (CP-105696), 5-[2-(2-карбоксиэтил)-3-[6-(4-метоксифенил)-5E- гексенил]оксифенокси]валериановая кислота (ONO-4057) или DPC-11870.B4-leukotriene antagonist, such as 1- (3-biphenyl-4-ylmethyl-4-hydroxychroman-7-yl) cyclopentanecarboxylic acid (CP-105696), 5- [2- (2-carboxyethyl) -3- [6- (4-methoxyphenyl) -5E-hexenyl] oxyphenoxy] valerianic acid (ONO-4057) or DPC-11870. ингибитора 5-липоксигеназы, такого как зилейтон, 6-[(3-фтор-5-[4-метокси-3,4,5,6-тетрагидро-2H-пиран-4-ил])фенокси-метил]-1-метил-2-хинолон (ZD-2138), или 2,3,5-триметил-6-(3-пиридинилметил),1,4-бензохинон (CV-6504);a 5-lipoxygenase inhibitor such as zileuton, 6 - [(3-fluoro-5- [4-methoxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-4-yl]) phenoxymethyl] -1- methyl-2-quinolone (ZD-2138), or 2,3,5-trimethyl-6- (3-pyridinylmethyl), 1,4-benzoquinone (CV-6504); блокатора натриевого канала, такого как лидокаин;a sodium channel blocker such as lidocaine; 5-HT3-антагониста, такого как ондансетрон;5-HT3 antagonist such as ondansetron; и их фармацевтически приемлемых солей и сольватов.and their pharmaceutically acceptable salts and solvates. 10. Способ лечения невропатической боли у млекопитающего, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества ингибитора PDE7.10. A method of treating neuropathic pain in a mammal, comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a PDE7 inhibitor. 11. Способ лечения по п.10, в котором ингибитор PDE7 представляет собой соединение, охарактеризованное в любом из пп.3-7 или предоставленное в комбинации, охарактеризованной в пп.8 и 9. 11. The treatment method according to claim 10, in which the PDE7 inhibitor is a compound characterized in any one of claims 3 to 7 or provided in a combination described in claims 8 and 9.
RU2007132865/15A 2005-03-01 2006-02-16 APPLICATION OF PDE7 INHIBITORS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN RU2007132865A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0504209.8 2005-03-01
GB0504209A GB0504209D0 (en) 2005-03-01 2005-03-01 New use of PDE7 inhibitors
US67576105P 2005-04-27 2005-04-27
US60/675,761 2005-04-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007132865A true RU2007132865A (en) 2009-03-10

Family

ID=36177684

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007132865/15A RU2007132865A (en) 2005-03-01 2006-02-16 APPLICATION OF PDE7 INHIBITORS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20090111837A1 (en)
EP (1) EP1855686A1 (en)
KR (1) KR20070107099A (en)
AU (1) AU2006219643A1 (en)
BR (1) BRPI0607402A2 (en)
CA (1) CA2599662A1 (en)
IL (1) IL185485A0 (en)
MX (1) MX2007010721A (en)
RU (1) RU2007132865A (en)
WO (1) WO2006092691A1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2600869C2 (en) * 2009-05-04 2016-10-27 ОМЕРОС КОРПОРЕЙШЕН, Соединенные Штаты Америки Use of pde7 inhibitors for the treatment of movement disorders

Families Citing this family (150)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0609879A2 (en) 2005-04-28 2010-05-11 Pfizer Ltd amino acid derivatives
EA200801145A1 (en) * 2005-12-02 2008-10-30 Пфайзер Лимитед SPYROCYCLIC DERIVATIVES OF HINAZOLIN AS PDE7 INHIBITORS
GB0604822D0 (en) 2006-03-09 2006-04-19 Arakis Ltd The treatment of inflammatory disorders and pain
MX2009008511A (en) * 2007-02-12 2010-01-20 Dmi Biosciences Inc Reducing side effects of tramadol.
PT2124944E (en) 2007-03-14 2012-05-17 Ranbaxy Lab Ltd Pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives as phosphodiesterase inhibitors
CA2681650C (en) 2007-03-27 2016-11-22 Omeros Corporation The use of pde7 inhibitors for the treatment of movement disorders
US20100216823A1 (en) * 2007-05-24 2010-08-26 Pfizer Inc. Spirocyclic Derivatives
EP2175886A1 (en) * 2007-06-28 2010-04-21 CNSBio Pty Ltd Combination methods and compositions for treatment of neuropathic pain
FR2921926B1 (en) 2007-10-03 2009-12-04 Sanofi Aventis QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC APPLICATIONS THEREOF.
EP2191822A1 (en) * 2008-11-26 2010-06-02 LEK Pharmaceuticals d.d. Controlled release pharmaceutical compositions comprising O-desmethyl-venlafaxine
FR2944282B1 (en) 2009-04-09 2013-05-03 Sanofi Aventis QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR VARIOUS THERAPEUTIC APPLICATIONS
FR2944206B1 (en) 2009-04-09 2012-12-28 Sanofi Aventis THERAPEUTIC APPLICATIONS IN THE CARDIOVASCULAR FIELD OF QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVES
US9220715B2 (en) 2010-11-08 2015-12-29 Omeros Corporation Treatment of addiction and impulse-control disorders using PDE7 inhibitors
CN103547267A (en) * 2010-11-08 2014-01-29 奥默罗斯公司 Treatment of addiction and impulse-control disorders using PDE7 inhibitors
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
CN103130706A (en) * 2011-12-01 2013-06-05 上海药明康德新药开发有限公司 Preparing method of 6-oxo-3-aza-bicyclo[3,2,0]heptane-3-carboxylic acid tert-butyl ester
SG10201610416TA (en) 2012-06-13 2017-01-27 Incyte Corp Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
KR101415880B1 (en) * 2012-11-05 2014-07-09 고려대학교 산학협력단 Method for Screening TRPA1 Inhibitor Using Butamben
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US8652527B1 (en) 2013-03-13 2014-02-18 Upsher-Smith Laboratories, Inc Extended-release topiramate capsules
CA2906145A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Edison Pharmaceuticals, Inc. Alkyl-heteroaryl substituted quinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders
US9101545B2 (en) 2013-03-15 2015-08-11 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Extended-release topiramate capsules
SI2986610T1 (en) 2013-04-19 2018-04-30 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP6539274B2 (en) 2013-08-12 2019-07-03 ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ,インコーポレーテッド Extruded immediate release abuse deterrent pills
US11439636B1 (en) 2013-11-05 2022-09-13 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US20160361305A1 (en) 2013-11-05 2016-12-15 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods comprising bupropion or related compounds for sustained delivery of dextromethorphan
US10864209B2 (en) 2013-11-05 2020-12-15 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10933034B2 (en) 2013-11-05 2021-03-02 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9457023B1 (en) 2013-11-05 2016-10-04 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US11382874B2 (en) 2013-11-05 2022-07-12 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11534414B2 (en) 2013-11-05 2022-12-27 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11123344B2 (en) 2013-11-05 2021-09-21 Axsome Therapeutics, Inc. Bupropion as a modulator of drug activity
US10881657B2 (en) 2013-11-05 2021-01-05 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9700528B2 (en) 2013-11-05 2017-07-11 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US11344544B2 (en) 2013-11-05 2022-05-31 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10966941B2 (en) 2013-11-05 2021-04-06 Antecip Bioventures Ii Llp Bupropion as a modulator of drug activity
US10799497B2 (en) 2013-11-05 2020-10-13 Antecip Bioventures Ii Llc Combination of dextromethorphan and bupropion for treating depression
US11969421B2 (en) 2013-11-05 2024-04-30 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10786469B2 (en) 2013-11-05 2020-09-29 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US10772850B2 (en) 2013-11-05 2020-09-15 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11291638B2 (en) 2013-11-05 2022-04-05 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10966942B2 (en) 2019-01-07 2021-04-06 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11364233B2 (en) 2013-11-05 2022-06-21 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11524007B2 (en) 2013-11-05 2022-12-13 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11426370B2 (en) 2013-11-05 2022-08-30 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11253492B2 (en) 2013-11-05 2022-02-22 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11433067B2 (en) 2013-11-05 2022-09-06 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9707191B2 (en) 2013-11-05 2017-07-18 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US10898453B2 (en) 2013-11-05 2021-01-26 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11571417B2 (en) 2013-11-05 2023-02-07 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9457025B2 (en) 2013-11-05 2016-10-04 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods comprising bupropion or related compounds for sustained delivery of dextromethorphan
US20200338022A1 (en) 2019-01-07 2020-10-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11253491B2 (en) 2013-11-05 2022-02-22 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11298351B2 (en) 2013-11-05 2022-04-12 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10512643B2 (en) 2013-11-05 2019-12-24 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US10894047B2 (en) 2013-11-05 2021-01-19 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11590124B2 (en) 2013-11-05 2023-02-28 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11007189B2 (en) 2013-11-05 2021-05-18 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11298352B2 (en) 2013-11-05 2022-04-12 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11213521B2 (en) 2013-11-05 2022-01-04 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11090300B2 (en) 2013-11-05 2021-08-17 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9867819B2 (en) 2013-11-05 2018-01-16 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US11617747B2 (en) 2013-11-05 2023-04-04 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11141416B2 (en) 2013-11-05 2021-10-12 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10874665B2 (en) 2013-11-05 2020-12-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10688066B2 (en) 2018-03-20 2020-06-23 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion and dextromethorphan for treating nicotine addiction
US11291665B2 (en) 2013-11-05 2022-04-05 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9861595B2 (en) 2013-11-05 2018-01-09 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US11517543B2 (en) 2013-11-05 2022-12-06 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10874663B2 (en) 2013-11-05 2020-12-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11185515B2 (en) 2013-11-05 2021-11-30 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9198905B2 (en) 2013-11-05 2015-12-01 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for reducing dextrorphan plasma levels and related pharmacodynamic effects
US10874664B2 (en) 2013-11-05 2020-12-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9968568B2 (en) 2013-11-05 2018-05-15 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US11576909B2 (en) 2013-11-05 2023-02-14 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10105361B2 (en) 2013-11-05 2018-10-23 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US9402843B2 (en) 2013-11-05 2016-08-02 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods of using threohydroxybupropion for therapeutic purposes
US11197839B2 (en) 2013-11-05 2021-12-14 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10980800B2 (en) 2013-11-05 2021-04-20 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10080727B2 (en) 2013-11-05 2018-09-25 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US11129826B2 (en) 2013-11-05 2021-09-28 Axsome Therapeutics, Inc. Bupropion as a modulator of drug activity
US11497721B2 (en) 2013-11-05 2022-11-15 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11020389B2 (en) 2013-11-05 2021-06-01 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11096937B2 (en) 2013-11-05 2021-08-24 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11058648B2 (en) 2013-11-05 2021-07-13 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10780064B2 (en) 2019-01-07 2020-09-22 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11596627B2 (en) 2013-11-05 2023-03-07 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10945973B2 (en) 2013-11-05 2021-03-16 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11357744B2 (en) 2013-11-05 2022-06-14 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10894046B2 (en) 2013-11-05 2021-01-19 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11541021B2 (en) 2013-11-05 2023-01-03 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11311534B2 (en) 2013-11-05 2022-04-26 Antecip Bio Ventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10105327B2 (en) 2013-11-05 2018-10-23 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphane and related pharmacodynamic effects
US11234946B2 (en) 2013-11-05 2022-02-01 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9474731B1 (en) 2013-11-05 2016-10-25 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US20220233470A1 (en) 2013-11-05 2022-07-28 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11285146B2 (en) 2013-11-05 2022-03-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11426401B2 (en) 2013-11-05 2022-08-30 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11229640B2 (en) 2013-11-05 2022-01-25 Antecip Bioventures Ii Llc Combination of dextromethorphan and bupropion for treating depression
US11065248B2 (en) 2013-11-05 2021-07-20 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US20160324807A1 (en) 2013-11-05 2016-11-10 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11419867B2 (en) 2013-11-05 2022-08-23 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11571399B2 (en) 2013-11-05 2023-02-07 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11541048B2 (en) 2013-11-05 2023-01-03 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11510918B2 (en) 2013-11-05 2022-11-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11273134B2 (en) 2013-11-05 2022-03-15 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11576877B2 (en) 2013-11-05 2023-02-14 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as modulator of drug activity
US10813924B2 (en) 2018-03-20 2020-10-27 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion and dextromethorphan for treating nicotine addiction
US11478468B2 (en) 2013-11-05 2022-10-25 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10966974B2 (en) 2013-11-05 2021-04-06 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US10940124B2 (en) 2019-01-07 2021-03-09 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11273133B2 (en) 2013-11-05 2022-03-15 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11147808B2 (en) 2013-11-05 2021-10-19 Antecip Bioventures Ii Llc Method of decreasing the fluctuation index of dextromethorphan
US11123343B2 (en) 2013-11-05 2021-09-21 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11285118B2 (en) 2013-11-05 2022-03-29 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11207281B2 (en) 2013-11-05 2021-12-28 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US9763932B2 (en) 2013-11-05 2017-09-19 Antecip Bioventures Ii Llc Compositions and methods for increasing the metabolic lifetime of dextromethorphan and related pharmacodynamic effects
US9408815B2 (en) 2013-11-05 2016-08-09 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11191739B2 (en) 2013-11-05 2021-12-07 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11617728B2 (en) 2013-11-05 2023-04-04 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
WO2015095391A1 (en) 2013-12-17 2015-06-25 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US9492444B2 (en) 2013-12-17 2016-11-15 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
JP6371463B2 (en) 2014-07-17 2018-08-08 ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ,インコーポレーテッド Immediate release abuse deterrent liquid filler form
US20160106737A1 (en) 2014-10-20 2016-04-21 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extended Release Abuse Deterrent Liquid Fill Dosage Form
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MX2020004108A (en) 2015-02-20 2022-01-03 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors.
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
MA41551A (en) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp BICYCLIC HETEROCYCLES USED AS FGFR4 INHIBITORS
PL3338768T3 (en) 2016-12-20 2020-05-18 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermal therapeutic system containing asenapine
AU2017384392B2 (en) 2016-12-20 2023-05-25 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermal therapeutic system containing asenapine and polysiloxane or polyisobutylene
AR111960A1 (en) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp CRYSTALLINE FORMS OF A FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR ITS PREPARATION
JP2020525545A (en) 2017-06-26 2020-08-27 エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー Transdermal therapeutic system containing asenapine and silicone-acrylic hybrid polymer
KR102640696B1 (en) 2017-07-12 2024-02-27 다트 뉴로사이언스, 엘엘씨 Substituted benzoxazole and benzofuran compounds as PDE7 inhibitors
WO2019213544A2 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
TW201946630A (en) 2018-05-04 2019-12-16 美商英塞特公司 Salts of an FGFR inhibitor
MX2020014286A (en) 2018-06-20 2021-03-25 Lts Lohmann Therapie Systeme Ag Transdermal therapeutic system containing asenapine.
US10925842B2 (en) 2019-01-07 2021-02-23 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion as a modulator of drug activity
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
IL291901A (en) 2019-10-14 2022-06-01 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021113462A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
CN112574202B (en) * 2020-12-11 2021-11-09 台州学院 Spiroquinazoline-2-ketone derivative and preparation method and application thereof
CN115181099B (en) * 2021-04-02 2024-01-16 南京舒鹏生物科技有限公司 Quinone compound and pharmaceutical application thereof
US11939331B2 (en) 2021-06-09 2024-03-26 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US11717518B1 (en) 2022-06-30 2023-08-08 Antecip Bioventures Ii Llc Bupropion dosage forms with reduced food and alcohol dosing effects
US11730706B1 (en) 2022-07-07 2023-08-22 Antecip Bioventures Ii Llc Treatment of depression in certain patient populations
WO2024038089A1 (en) 2022-08-18 2024-02-22 Mitodicure Gmbh Use of a therapeutic agent with phosphodiesterase-7 inhibitory activity for the treatment and prevention of diseases associated with chronic fatigue, exhaustion and/or exertional intolerance

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU775426B2 (en) * 1999-07-21 2004-07-29 Astrazeneca Ab New compounds
AP1699A (en) * 2001-03-21 2006-12-26 Warner Lambert Co New spirotricyclic derivatives and their use as phosphodiesterase-7 inhibitors
EP1400244A1 (en) * 2002-09-17 2004-03-24 Warner-Lambert Company LLC New spirocondensed quinazolinones and their use as phosphodiesterase inhibitors
JP2007530656A (en) * 2004-03-29 2007-11-01 ファイザー株式会社 Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidinopropanamide compounds as ORL1 receptor antagonists

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2600869C2 (en) * 2009-05-04 2016-10-27 ОМЕРОС КОРПОРЕЙШЕН, Соединенные Штаты Америки Use of pde7 inhibitors for the treatment of movement disorders

Also Published As

Publication number Publication date
MX2007010721A (en) 2007-11-13
US20090111837A1 (en) 2009-04-30
BRPI0607402A2 (en) 2009-09-01
AU2006219643A1 (en) 2006-09-08
WO2006092691A1 (en) 2006-09-08
IL185485A0 (en) 2008-08-07
KR20070107099A (en) 2007-11-06
EP1855686A1 (en) 2007-11-21
CA2599662A1 (en) 2006-09-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007132865A (en) APPLICATION OF PDE7 INHIBITORS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN
HRP20171255T1 (en) P75ntr neurotrophin binding protein for therapeutic use
JP2020519661A (en) Deuterated pyridone amides and their prodrugs as modulators of sodium channels
WO2011018894A1 (en) Pyrrolopyrimidine derivatives as potassium channel modulators
RU2654855C2 (en) Salts and crystalline forms
WO2022256679A1 (en) N-(hydroxyalkyl (hetero)aryl) tetrahydrofuran carboxamide analogs as modulators of sodium channels
EP4347033A1 (en) Hydroxy and (halo)alkoxy substituted tetrahydrofurans as modulators of sodium channels
WO2012157288A1 (en) Polymorph form of 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]methyl}-tetrahydro-2h-pyran-4-carboxylic acid
WO2012042915A1 (en) Sulfamoyl benzoic acid heterobicyclic derivatives as trpm8 antagonists
JP2006241159A5 (en)
US10179779B2 (en) Polymorph forms
JP6051392B1 (en) Serine derivatives as ghrelin receptor agonists
US9988370B2 (en) Benzisoxazole derivative salt
WO2023008585A1 (en) Crystalline forms
US9499543B2 (en) Polymorph forms
WO2024074827A1 (en) New treatments for pain
US20080293746A1 (en) Combinations comprising pregabalin
OA18626A (en) Sulfonamides as modulators of sodium channels.
WO2009136375A1 (en) Treatment of interstitial cystitis

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20091008