Claims (21)
1. Матрица образцов, содержащая множество твердых форм одного соединения, представляющего интерес, причем каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, где указанное соединение, представляющее интерес, представляет собой малую молекулу и, по меньшей мере, два образца содержат твердые формы соединения, представляющего интерес, каждая из двух твердых форм имеет физическое состояние, отличное от другого.1. A matrix of samples containing many solid forms of one compound of interest, each sample containing a compound of interest, where the specified compound of interest is a small molecule and at least two samples contain solid forms of the compound of interest , each of the two solid forms has a physical state different from the other.
2. Матрица, содержащая, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, и, по меньшей мере, один компонент, где (a) количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, и (b) по меньшей мере один из образцов содержит твердую форму соединения, представляющего интерес.2. A matrix containing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest, and at least one component, where (a) the amount of compound of interest in each sample is less than about 1 g, and (b) at least one of the samples contains a solid form of the compound of interest.
3. Матрица по п.2, отличающаяся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько образцов отличаются от одного или нескольких других образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) физическое состояние твердой формы соединения, представляющего интерес, (с) природа одного или нескольких компонентов, (d) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (е) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (f) рН, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активный компонент промышленного препарата, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что один или несколько компонентов представляют собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллические или аморфные твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что каждый образец обрабатывается при некотором наборе параметров обработки, тем, что набор параметров обработки содержит, по меньшей мере, один из процессов: (а) установление значения температуры, (b) установление времени, (с) установление рН, (d) установление количества или концентрации соединения, представляющего интерес, (е) установление количества или концентрации одного или нескольких компонентов, (f) добавление одного или нескольких дополнительных компонентов, (g) зародышеобразование, (h) осаждение, или (i) контролирование испарения одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что твердая форма соединения, представляющего интерес, является аморфной или кристаллической и представляет собой соль, гидрат, безводное соединение, продукт совместной кристаллизации, дегидратированный гидрат, сольват, десольватированный сольват, клатрат или включение, тем, что содержит две или более различных полиморфных модификации соединения, представляющего интерес, тем, что содержит две или более кристаллические формы, где, по меньшей мере, две из кристаллических форм имеют различные габитусы кристаллов, тем, что содержит, по меньшей мере, приблизительно 48 образцов, приблизительно 96 образцов, приблизительно 1000 образцов, или приблизительно 10000 образцов.3. The matrix according to claim 2, characterized in that the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more the samples differ from one or more other samples in at least one of the parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) the physical state of the solid form of the compound of interest, (c) the nature of one or more components, (d) to the amount or concentration of one or more components, (e) the physical state of one or more components, or (f) pH, in that the compound of interest is a pharmaceutical, alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceuticals, sensory material, agrochemicals, an active component of a consumer preparation or an active component of an industrial preparation, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation a rat, which is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, oligonucleotide conjugate, polynucleotide conjugate, protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, in which one or more of the components is an excipient, solvent, non-solvent, salt, acid, base, gas, pharmaceutical drug, dietary supplements, medicine for alternative medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, active component of a consumer drug, ac an active component of an industrial preparation, a crystallization additive, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, an optically active solvent, an optically active solvent reagent or optically active catalyst, in that each sample is processed with a certain set of processing parameters, in that the set of processing parameters contains, at least one of the processes: (a) setting the temperature, (b) setting the time, (c) setting the pH, (d) setting the amount or concentration of the compound of interest, (e) setting the amount or concentration of one or more components , (f) adding one or more additional components, (g) nucleation, (h) precipitation, or (i) controlling the evaporation of one or more components, or a combination thereof, in that the solid form of the compound of interest is amorphous or crystalline and is a salt, hydrate, anhydrous compound, co-crystallization product, dehydrated hydrate, solvate, desolvated solvate, clathrate or inclusion, in that it contains two or more different polymorphic modifications of the compound of interest, in that it contains two or more crystalline forms, where at least two of the crystalline forms have different crystal shapes, in that it contains at least about 48 samples, about 96 samples, approximately Tel'nykh 1000 samples, or approximately 10,000 samples.
4. Способ получения матрицы из множества твердых форм соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии, на которых (а) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, и, по меньшей мере, один компонент, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, и (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца для генерации матрицы, содержащей, по меньшей мере, две твердые формы соединения, представляющего интерес.4. A method of producing a matrix from a variety of solid forms of a compound of interest, comprising the steps of: (a) preparing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest and at least one component where the amount of the compound of interest in each sample is less than about 1 g, and (b) treating at least 24 samples to generate a matrix containing at least two solid forms of the compound of interest.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько из обрабатываемых образцов отличаются от одного или нескольких других обрабатываемых образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) физическое состояние твердой формы соединения, представляющего интерес, (с) природа одного или нескольких компонентов, (d) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (е) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (f) pH, тем, что один или несколько компонентов представляют собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллические или аморфные твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что обработка образцов включает в себя, по меньшей мере, один из процессов, в ходе которых: (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что, по меньшей мере, одна из твердых форм соединения, представляющего интерес, является аморфной или кристаллической и представляет собой соль, гидрат, безводное соединение, продукт совместной кристаллизации, дегидратированный гидрат, сольват, десольватированный сольват, клатрат или включение, тем, что матрица содержит две или более различные полиморфные модификации соединения, представляющего интерес, тем, что матрица содержит две или более кристаллические формы соединения, представляющего интерес, и где, по меньшей мере, две из кристаллических форм имеют различные габитусы кристаллов, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активные компоненты промышленных препаратов, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что, по меньшей мере, приблизительно 1000 образцов или приблизительно 10000 образцов обрабатывают параллельно.5. The method according to claim 4, characterized in that the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more of the processed samples differ from one or more other processed samples in at least one of the parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) the physical state of the solid form of the compound of interest, (c) the nature of one or several components, (d) the amount or concentration of one or more components, (e) the physical state of one or more components, or (f) pH, in that one or more components are a filler, a solvent, a non-solvent, a salt, an acid base, gas, pharmaceutical product, dietary supplements, alternative medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, active component of consumer product, active component of a muscular preparation, a crystallization additive, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, an optically active solvent, an optically active reagent, or optically active catalyst, in that the processing of the samples includes at least one of the processes during which: (a) the temperature is set, (b) the that time, (c) the pH is adjusted, (d) the amount or concentration of the compound of interest is determined, (e) the amount or concentration of one or more components is determined, (f) one or more additional components are added, (g) nucleation is carried out, ( h) carry out the deposition, or (i) control the evaporation of one or more components, or a combination thereof, in that at least one of the solid forms of the compound of interest is amorphous or crystalline and is a salt, rat, anhydrous compound, co-crystallization product, dehydrated hydrate, solvate, desolvated solvate, clathrate or inclusion, in that the matrix contains two or more different polymorphic modifications of the compound of interest, in that the matrix contains two or more crystalline forms of the compound representing interest, and where at least two of the crystalline forms have different crystal shapes, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceuticals, sensory material, agrochemicals, active ingredient of a consumer drug or active ingredients of industrial preparations, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, which is a small molecule or an oligonucleotide, polynucleotide, oligonucleotide conjugate, polynucleotide conjugate, protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, in that at least approximately 1000 samples or approximately 10,000 samples are processed in parallel.
6. Способ изучения множества твердых форм соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии на которых (a) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца для генерации матрицы, где, по меньшей мере, два из обработанных образцов содержат твердую форму соединения, представляющего интерес, и (c) анализируют обработанные образцы для детектирования, по меньшей мере, одной твердой формы.6. A method for studying a plurality of solid forms of a compound of interest, comprising the steps of: (a) preparing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest, and one or more components, where the amount of compound of interest of interest, in each sample is less than about 1 g, (b) at least 24 samples are processed to generate a matrix, where at least two of the processed samples contain a solid form of the compound of interest , and (c) analyze the processed samples to detect at least one solid form.
7. Способ по п.6, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько обработанных образцов отличаются от одного или нескольких других обработанных образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) физическое состояние твердой формы соединения, представляющего интерес, (с) природа одного или нескольких из компонентов, (а) количество или концентрация одного или нескольких из компонентов, (е) физическое состояние одного или нескольких из компонентов, или (f) рН, тем, что обработанные образцы анализируют с помощью визуального осмотра, видеооптического микроскопа, путем анализа изображений, анализа в поляризованном свете, сканирующей оптической микроскопии ближнего поля, сканирующей оптической микроскопии дальнего поля, атомно-силовой микроскопии или микротермического анализа для определения того, является ли твердая форма аморфной или кристаллической, тем, что дополнительно включает в себя стадию, на которой анализируют детектируемую твердую форму с помощью инфракрасной спектроскопии, спектроскопии в ближней инфракрасной области, рамановской спектроскопии, ЯМР, дифракции рентгеновских лучей, дифракции нейтронов, дифракции рентгеновских лучей на порошке, световой микроскопии, генерации второй гармоники или электронной микроскопии, тем, что дополнительно включает в себя стадию, на которой анализируют детектируемую твердую форму с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии или термогравиметрического анализа, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активный компонент промышленного препарата, тем, что один или несколько компонентов представляют собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллическую или аморфную твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что обработка образцов содержит, по меньшей мере, один из следующих процессов, в ходе которых: (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или нескольких дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что, по меньшей мере, одна твердая форма соединения, представляющего интерес, является аморфной или кристаллической и представляет собой соль, гидрат, безводное соединение, продукт совместной кристаллизации, дегидратированный гидрат, сольват, десольватированный сольват, клатрат или включение, тем, что матрица содержит две или более различные полиморфные модификации соединения, представляющего интерес, тем, что матрица содержит две или более кристаллические формы соединения, представляющего интерес, где, по меньшей мере, две из кристаллических форм имеют различные габитусы кристаллов, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что, по меньшей мере, приблизительно 1000 образцов или приблизительно 10000 образцов анализируют параллельно.7. The method according to claim 6, characterized in that the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more treated samples differ from one or more other processed samples in at least one of the following parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) the physical state of the solid form of the compound of interest, (c) the nature of one or not how many of the components, (a) the amount or concentration of one or more of the components, (e) the physical state of one or more of the components, or (f) the pH, in that the treated samples are analyzed by visual inspection, a video optical microscope, by image analysis analysis in polarized light, scanning optical microscopy of the near field, scanning optical microscopy of the far field, atomic force microscopy or microthermal analysis to determine whether the solid form is amorphous or crystalline, in that it further includes a step in which the detectable solid form is analyzed by infrared spectroscopy, near infrared spectroscopy, Raman spectroscopy, NMR, X-ray diffraction, neutron diffraction, powder X-ray diffraction, light microscopy generating a second harmonic or electron microscopy, in that it further includes a stage in which the detected solid form is analyzed using differential sc ning calorimetry or thermogravimetric analysis, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, a medicine for alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceutical preparations, sensory material, agrochemicals, an active component of a consumer drug or an active component of an industrial preparation, in that one or more of the components is a filler, a solvent, a non-solvent, a salt, an acid, a base, a gas, a pharmaceutical th drug, dietary supplements, alternative medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, active ingredient of a consumer drug, active ingredient of an industrial drug, crystallization additive, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves the solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, optically an obvious solvent, an optically active reagent or an optically active catalyst, in that the sample processing contains at least one of the following processes, during which: (a) the temperature is set, (b) the time is set, (c) the pH is set, (d) determining the amount or concentration of the compound of interest, (e) establishing the amount or concentration of one or more components, (f) adding one or more additional components, (g) nucleating, (h) precipitating e, or (i) control the evaporation of one or more components, or a combination thereof, in that at least one solid form of the compound of interest is amorphous or crystalline and is a salt, hydrate, anhydrous compound, a product of co-crystallization , dehydrated hydrate, solvate, desolvated solvate, clathrate or inclusion, in that the matrix contains two or more different polymorphic modifications of the compound of interest, in that the matrix contains two or more crista the lytic forms of the compound of interest, where at least two of the crystalline forms have different crystal shapes, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation that is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, oligonucleotide conjugate, polynucleotide conjugate, a protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, in that at least about 1000 samples or about 10,000 samples are analyzed in parallel.
8. Способ идентификации оптимальной твердой формы соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии, на которых (а) выбирают, по меньшей мере, одну твердую форму соединения, представляющего интерес и присутствующего в матрице, содержащей, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, и, по меньшей мере, один компонент, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, и (b) анализируют твердую форму.8. A method for identifying an optimal solid form of a compound of interest, comprising the steps of: (a) selecting at least one solid form of a compound of interest and present in a matrix containing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest and at least one component, where the amount of the compound of interest in each sample is less than about 1 g, and (b) analyze the solid form.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что оптимальные твердые формы имеют большое отношение площади поверхности к объему, тем, что один или несколько из образцов отличаются от одного или нескольких других образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а)количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) физическое состояние твердой формы соединения, представляющего интерес, (с) природа одного или нескольких компонентов, (d) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (е) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (f) pH, тем, что твердая форма соединения, представляющего интерес, является аморфной или кристаллической и представляет собой соль, гидрат, безводное соединение, продукт совместной кристаллизации, дегидратированный гидрат, сольват, десольватированный сольват, клатрат или включение, тем, что матрица содержит две или более различные полиморфные модификации соединения, представляющего интерес, тем, что матрица содержит две или более кристаллические формы, где кристаллические формы имеют различные габитусы кристаллов, тем, что твердую форму анализируют путем инфракрасной спектроскопии, спектроскопии в ближней инфракрасной области, рамановской спектроскопии, ЯМР, дифракции рентгеновских лучей, дифракции нейтронов, дифракции рентгеновских лучей на порошке, световой микроскопии, электронной микроскопии, генерации второй гармоники, дифференциальной сканирующей калориметрии или термогравиметрического анализа, тем, что твердую форму анализируют с помощью исследований in vitro, тем, что один или несколько компонентов представляет собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллическую или аморфную твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активный компонент промышленного препарата, тем, что каждый образец в матрице обрабатывают в соответствии с набором параметров обработки, который содержит, по меньшей мере, один из следующих процессов, в ходе которых (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что матрица содержит две или более различные полиморфные модификации соединения, представляющего интерес, тем, что матрица содержит две или более кристаллические формы соединения, представляющего интерес, где, по меньшей мере, две из кристаллических форм имеют различные габитусы кристаллов, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что матрица содержит, по меньшей мере, 48 образцов, или 96 образцов, тем, что, по меньшей мере, около 10, около 100 или около 1000 твердых форм анализируют параллельно.9. The method according to claim 8, characterized in that the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, in that the optimal solid form have a large ratio of surface area to volume, in that one or more of the samples differs from one or more other samples in at least one of the parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) the physical state of the solid for we are compounds of interest, (c) the nature of one or more components, (d) the amount or concentration of one or more components, (e) the physical state of one or more components, or (f) the pH, in that the solid form of the compound of interest interest is amorphous or crystalline and is a salt, hydrate, anhydrous compound, co-crystallization product, dehydrated hydrate, solvate, desolvated solvate, clathrate or inclusion, in that the matrix contains two or more different specific polymorphic modifications of the compound of interest in that the matrix contains two or more crystalline forms, where the crystalline forms have different crystal shapes, in that the solid form is analyzed by infrared spectroscopy, near infrared spectroscopy, Raman spectroscopy, NMR, X-ray diffraction rays, neutron diffraction, powder X-ray diffraction, light microscopy, electron microscopy, second harmonic generation, differential scanning calorimetry or thermogravimetric analysis, in that the solid form is analyzed using in vitro studies, in that one or more of the components is an excipient, solvent, non-solvent, salt, acid, base, gas, pharmaceutical preparation, dietary supplements, alternative medicine medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, active ingredient of consumer drug, active ingredient of industrial drug, crystallization additive y, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, an optically active solvent, an optically active reagent or an optically active catalyst, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, a medicine for alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceutical preparations solutions, sensory material, agrochemicals, the active component of the consumer product or the active component of the industrial product, in that each sample in the matrix is processed in accordance with a set of processing parameters, which contains at least one of the following processes, during which (a) set the temperature, (b) set the time, (c) set the pH, (d) set the amount or concentration of the compound of interest, (e) set the amount or concentration of one or more components, (f) add one or more additional components, (g) carry out nucleation, (h) carry out precipitation, or (i) control the evaporation of one or more components, or a combination thereof, in that the matrix contains two or more different polymorphic modifications compounds of interest, in that the matrix contains two or more crystalline forms of the compound of interest, where at least two of the crystalline forms have different crystal shapes, in that the compound representing her interest is a pharmaceutical preparation, which is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, oligonucleotide conjugate, polynucleotide conjugate, protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, in that the matrix contains at least 48 samples, or 96 samples, that at least about 10, about 100, or about 1000 solid forms are analyzed in parallel.
10. Способ определения набора условий и/или компонентов для получения конкретных твердых форм соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии, на которых (a) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца для генерации матрицы, где, по меньшей мере, один из обработанных образцов содержит твердую форму соединения, представляющего интерес, и (c) выбирают образцы, имеющие твердые формы, для идентификации набора условий и/или компонентов.10. A method for determining a set of conditions and / or components to produce specific solid forms of a compound of interest, comprising the steps of (a) preparing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest, and one or several components, where the amount of the compound of interest in each sample is less than about 1 g, (b) process at least 24 samples to generate a matrix, where at least one of the processed samples contains um solid form of the compound of interest, and (c) selected samples having a solid form, for identifying a set of conditions and / or components.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что желаемая твердая форма имеет большое отношение площади поверхности к объему, тем, что один или несколько из обработанных образцов отличаются от одного или нескольких из других обработанных образцов, по меньшей мере, по одному из параметров (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) физическое состояние твердой формы соединения, представляющего интерес, (с) природа одного или нескольких компонентов, (d) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (е) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (f) pH, тем, что стадия обработки образцов содержит, по меньшей мере, один из процессов, в ходе которых (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают pH, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что по меньшей мере одна из твердых форм соединения, представляющего интерес, является аморфной или кристаллической и представляет собой соль, гидрат, безводное соединение, продукт совместной кристаллизации, дегидратированный гидрат, сольват, десольватированный сольват, клатрат или включение, тем, что матрица содержит две или более различные полиморфные модификации соединения, представляющего интерес, тем, что матрица содержит две или более кристаллические формы соединения, представляющего интерес, где, по меньшей мере, две из кристаллических форм имеют различные габитусы кристаллов, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетическую добавку, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активный компонент промышленного препарата, тем, что один или несколько компонентов представляет собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетическую добавку, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллическую или аморфную твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что по меньшей мере около 1000 или около 10000 образцов обрабатывают параллельно.11. The method according to claim 10, characterized in that the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, in that the desired solid form has a large ratio of surface area to volume, in that one or more of the treated samples differs from one or more of the other processed samples in at least one of the parameters (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) physical the solid state of the compound of interest, (c) the nature of one or more components, (d) the amount or concentration of one or more components, (e) the physical state of one or more components, or (f) the pH, in that the processing step The sample contains at least one of the processes during which (a) the temperature is set, (b) the time is set, (c) the pH is set, (d) the amount or concentration of the compound of interest is determined, (e) the quantity or to the centering of one or more components, (f) one or more additional components are added, (g) nucleation is carried out, (h) precipitation is performed, or (i) the evaporation of one or more components, or a combination thereof, is controlled in that at least one of the solid forms of the compound of interest, is amorphous or crystalline and is a salt, hydrate, anhydrous compound, co-crystallization product, dehydrated hydrate, solvate, desolvated solvate, clathrate or inclusions , in that the matrix contains two or more different polymorphic modifications of the compound of interest, in that the matrix contains two or more crystalline forms of the compound of interest, where at least two of the crystalline forms have different crystal shapes, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, a medicine for alternative medicine, a dietary supplement, food pharmaceutical preparations, sensory material, agrochemical, asset a component of a consumer product or an active component of an industrial product, in that one or more of the components is a filler, solvent, non-solvent, salt, acid, base, gas, pharmaceutical preparation, dietary supplement, alternative medicine, food pharmaceutical preparations, sensory compound, agrochemicals, the active component of a consumer product, the active component of an industrial product, a crystallization additive, an additive that affects it depends on the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, an optically active solvent, an optically active reagent or an optically active catalyst, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation that is a small molecule or an oligonucleotide, a polynucleotide, an oligonucleotide conjugate, a polynucleotide conjugate, a protein, eptid, peptidomimetic, or a polysaccharide, in that at least about 1,000 or about 10,000 samples are treated in parallel.
12. Способ изучения условий и/или компонентов на совместимость с одной или несколькими выбранными твердыми формами соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии, на которых (a) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, в твердой или растворенной форме и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца для генерации матрицы из указанных выбранных твердых форм, (c) и анализируют матрицу.12. A method for studying conditions and / or components for compatibility with one or more selected solid forms of a compound of interest, comprising the steps of: (a) preparing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest , in solid or dissolved form, and one or more components, wherein the amount of the compound of interest in each sample is less than about 1 g, (b) at least 24 samples are processed to generate a matrix from seemed selected solid forms, (c) and analyzed matrix.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько из обработанных образцов отличаются от одного или нескольких других обработанных образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) природа одного или нескольких компонентов, (с) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (а) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (е) рН, тем, что стадия обработки образцов включает в себя, по меньшей мере, один из процессов, в ходе которых (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что выбранная твердая форма соединения, представляющего интерес, представляет собой соль, гидрат, продукт совместной кристаллизации, дегидратированный гидрат, сольват, десольватированный сольват, клатрат, включение, конкретную полиморфную модификацию, или конкретный габитус кристалла, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активный компонент промышленного препарата, тем, что один или несколько компонентов представляет собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллические или аморфные твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, или добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что, по меньшей мере, около 1000 или около 10000 образцов обрабатывают параллельно.13. The method according to p. 12, characterized in that the amount of compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more of the treated samples differ from one or more other processed samples in at least one of the parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) the nature of one or more components, (c) the amount or concentration of one or more components, (a) the physical state of one or more components, or (e) the pH, in that the stage of processing the samples includes at least one of the processes during which (a) the temperature is set, (b) set the time, (c) set the pH, (d) set the amount or concentration of the compound of interest, (e) set the amount or concentration of one or more components, (f) add one or more additional components, (g) nucleate, ( h) spend wasp waiting, or (i) control the evaporation of one or more components, or a combination thereof, in that the selected solid form of the compound of interest is a salt, hydrate, co-crystallization product, dehydrated hydrate, solvate, desolvated solvate, clathrate, inclusion, a particular polymorphic modification, or a particular crystal habit, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, a medicine for alternative medicine, dietary additives, food pharmaceutical preparations, sensory material, agrochemicals, an active component of a consumer preparation or an active component of an industrial preparation, in that one or more of the components is a filler, a solvent, a non-solvent, a salt, an acid, a base, a gas, a pharmaceutical preparation, dietary supplements, alternative medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, active component of consumer drug, active to a component of an industrial preparation, a crystallization additive, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, or an additive that inhibits crystallization or precipitation, so that a compound representing interest is a pharmaceutical preparation, which is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, oligonucleotide conjugate, polynucleotide conjugate, protein, peptide, ne tidomimetik or polysaccharide, so that at least about 1,000 or about 10,000 samples are treated in parallel.
14. Система идентификации оптимальных твердых форм соединения, представляющего интерес, включающая в себя (a) автоматический механизм распределения, эффективный при приготовлении, по меньшей мере, 24 образцов, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) систему, эффективную при обработке образцов для генерирования матрицы, содержащей, по меньшей мере, одну твердую форму соединения, представляющего интерес, и (c) детектор для детектирования твердой формы.14. A system for identifying optimal solid forms of a compound of interest, comprising (a) an automatic distribution mechanism effective in preparing at least 24 samples, where each sample contains a compound of interest, and one or more components, where the compound of interest in each sample is less than about 1 g, (b) a system effective in processing samples to generate a matrix containing at least one solid form of compound eniya of interest, and (c) a detector for detecting the solid form.
15. Система по п.14, отличающаяся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что оптимальные твердые формы имеют большое отношение площади поверхности к объему, тем, что механизм автоматического распределения является эффективным при доставке, и детектор является эффективным при детектировании нанограммных количеств соединения, представляющего интерес, тем, что детектор представляет собой видеооптический микроскоп, анализатор изображений, оптический микроскоп или поляриметр, тем, что дополнительно включает в себя анализатор для анализа детектируемой твердой формы, причем анализатор представляет собой инфракрасный спектрофотометр, оптический спектрометр с генерацией второй гармоники, масс-спектрометр, спектрометр ядерного магнитного резонанса, спектрофотометр в ближней инфракрасной области, рамановский спектрофотометр, порошковый рентгеновский дифрактометр, дифференциальный сканирующий калориметр, термогравиметрический анализатор, световой микроскоп или электронный микроскоп, тем, что анализатор представляет собой устройство для исследований in vitro.15. The system of claim 14, wherein the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, in that the optimum solid form have a large ratio of surface area to volume, in that the automatic distribution mechanism is efficient in delivery, and the detector is effective in detecting nanogram amounts of a compound of interest, in that the detector is a video optical microscope, an image analyzer, an optical microscope or a polarimeter, further comprising an analyzer for analyzing a detectable solid form, the analyzer being an infrared spectrophotometer, an optical spectrometer with second harmonic generation, a mass spectrometer, a nuclear magnetic resonance spectrometer, a spectrophotometer near infrared region, Raman spectrophotometer, powder X-ray diffractometer, differential scanning calorimeter, thermogravimeter An analyzer, light microscope or electron microscope, in that the analyzer is an in vitro research device.
16. Способ определения набора параметров обработки и/или компонентов для ингибирования формирования твердой формы соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии, на которых (а) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит раствор соединения, представляющего интерес, и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца при некотором наборе параметров обработки, и (c) выбирают обработанные образцы, не имеющие твердой формы, для идентификации набора параметров обработки и/или компонентов.16. A method for determining a set of processing parameters and / or components for inhibiting the formation of a solid form of a compound of interest, comprising the steps of (a) preparing at least 24 samples, where each sample contains a solution of the compound of interest, and one or more components, where the amount of the compound of interest in each sample is less than about 1 g, (b) process at least 24 samples with a certain set of processing parameters, and (c) in Biranne processed samples not having the solid form, for identifying a set of processing parameters and / or components.
17. Способ по п.16, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько из обработанных образцов отличаются от одного или нескольких других обработанных образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) природа одного или нескольких компонентов, (с) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (d) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (e) рН, тем, что стадия обработки образцов включает в себя, по меньшей мере, один из процессов, в ходе которых (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что один или несколько компонентов представляют собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллическую или аморфную твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты или агрохимикалий, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что по меньшей мере около 1000 или около 10000 образцов обрабатывают параллельно.17. The method according to clause 16, wherein the amount of the compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more of the treated samples differ from one or more other processed samples in at least one of the parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) the nature of one or more components, (c) the amount or concentration of one or more components, (d) the physical state of one or more components, or (e) the pH, in that the stage of processing the samples includes at least one of the processes during which (a) the temperature is set, (b) set the time, (c) set the pH, (d) set the amount or concentration of the compound of interest, (e) set the amount or concentration of one or more components, (f) add one or more additional components, (g) nucleate, ( h) conduct precipitation dilution, or (i) control the evaporation of one or more of the components, or a combination thereof, in that one or more of the components is a filler, solvent, non-solvent, salt, acid, base, gas, pharmaceutical, dietary supplements, alternative medicine medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, active ingredient of a consumer drug, active ingredient of an industrial drug, crystallization additive, an additive that affects by particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, an optically active solvent, an optically active reagent, or an optically active catalyst, in that the compound representing interest, is a pharmaceutical drug, a medicine for alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceuticals or agrochemicals, t m, that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, which is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, conjugate of an oligonucleotide, conjugate of a polynucleotide, protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, so that at least about 1000 or about 10,000 samples are processed in parallel .
18. Способ определения набора параметров обработки и/или компонентов с целью растворения или частичного растворения твердой формы соединения, представляющего интерес, включающий в себя стадии, на которых (a) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит твердую форму соединения, представляющего интерес, и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца при некотором наборе параметров обработки, и (c) выбирают обработанные образцы, в которых твердая форма растворена или частично растворена, для идентификации набора параметров обработки и/или компонентов.18. A method for determining a set of processing parameters and / or components in order to dissolve or partially dissolve a solid form of a compound of interest, comprising the steps of (a) preparing at least 24 samples, where each sample contains a solid form of compound of interest and one or more components, where the amount of the compound of interest in each sample is less than about 1 g, (b) process at least 24 samples with a certain set of param treatment process, and (c) treated samples in which the solid form is dissolved or partially dissolved are selected to identify a set of processing parameters and / or components.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что количество соединения, представляющего интерес, в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько из обработанных образцов отличаются от одного или нескольких других обработанных образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, (b) физическое
состояние соединения, представляющего интерес, (с) природа одного или нескольких компонентов, (d) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (е) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (f) pH, тем, что стадия обработки образцов включает в себя, по меньшей мере, один из процессов, в ходе которых (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (а) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, (h) проводят осаждение, или (i) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что один или несколько компонентов представляет собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетические добавки, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частиц или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллическую или аморфную твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты или агрохимикалий, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что по меньшей мере около 10000 образцов обрабатывают параллельно.19. The method according to p. 18, characterized in that the amount of compound of interest in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more of the treated samples differ from one or more other processed samples in at least one of the parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest, (b) physical
the state of the compound of interest, (c) the nature of one or more components, (d) the amount or concentration of one or more components, (e) the physical state of one or more components, or (f) pH, in that the sample processing step includes at least one of the processes during which (a) the temperature is set, (b) the time is set, (c) the pH is set, (a) the amount or concentration of the compound of interest is set, (e) the amount is set or concentration about of one or more components, (f) one or more additional components are added, (g) nucleation is performed, (h) precipitation is performed, or (i) one or more components are evaporated, or a combination thereof, in which one or more components is excipient, solvent, non-solvent, salt, acid, base, gas, pharmaceutical preparation, dietary supplements, alternative medicine, food pharmaceuticals, sensory compound, agrochemicals, ac an active component of a consumer preparation, an active component of an industrial preparation, a crystallization additive, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, optically active solvent, optically active reagent or optically active catalyst, in that the compound of interest is pharmaceutically a preparation, a medicine for alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceuticals or agrochemicals, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation that is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, oligonucleotide conjugate, polynucleotide conjugate, protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, in that at least about 10,000 samples are processed in parallel.
20. Способ определения условий и/или компонентов, которые приводят к получению соединения, представляющего интерес, или его диастереомерного производного в стереомерно обогащенной или конгломератной форме, включающий в себя стадии, на которых (a) приготавливают, по меньшей мере, 24 образца, где каждый образец содержит соединение, представляющее интерес, или его диастереомерное производное и один или несколько компонентов, где количество соединения, представляющего интерес, или диастереомерного производного в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 1 г, (b) обрабатывают, по меньшей мере, 24 образца для генерации матрицы, в которой, по меньшей мере, один из обработанных образцов содержит соединение, представляющее интерес, или диастереомерное производное в стереомерно обогащенной или конгломератной форме, и (c) выбирают стереомерно обогащенные или конгломератные образцы для идентификации набора условий и/или компонентов.20. A method for determining the conditions and / or components that lead to the preparation of a compound of interest or a diastereomeric derivative thereof in a stereomerically enriched or conglomerate form, comprising the steps of: (a) preparing at least 24 samples, wherein each sample contains a compound of interest or its diastereomeric derivative and one or more components, where the amount of the compound of interest or diastereomeric derivative in each sample is less with less than about 1 g, (b) treating at least 24 samples to generate a matrix in which at least one of the treated samples contains a compound of interest or a diastereomeric derivative in a stereomerically enriched or conglomerate form, and (c) stereomerically enriched or conglomerate samples are selected to identify a set of conditions and / or components.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что, по меньшей мере, один из обработанных образцов содержит соединение, представляющее интерес, в энантиомерно обогащенной форме, тем, что, по меньшей мере, один из обработанных образцов содержит диастереомерное производное в диастереомерно обогащенной форме, тем, что количество соединения, представляющего интерес, или диастереомерного производного в каждом образце является меньшим, чем приблизительно 100 мг, меньшим, чем приблизительно 100 мкг, или меньшим, чем приблизительно 100 нг, тем, что один или несколько из обработанных образцов отличаются от одного или нескольких других обработанных образцов, по меньшей мере, по одному из параметров: (а) количество или концентрация соединения, представляющего интерес, или диастереомерного производного, (b) вид диастереомерного производного, (с) физическое состояние твердой формы соединения, представляющего интерес, или диастереомерного производного, (d) природа одного или нескольких компонентов, (е) количество или концентрация одного или нескольких компонентов, (f) физическое состояние одного или нескольких компонентов, или (g) рН, тем, что стадия обработки образцов включает в себя, по меньшей мере, один из процессов, в ходе которых (а) устанавливают значение температуры, (b) устанавливают время, (с) устанавливают рН, (d) устанавливают количество или концентрацию соединения, представляющего интерес, или диастереомерного производного, (е) устанавливают количество или концентрацию одного или нескольких компонентов, (f) добавляют один или несколько дополнительных компонентов, (g) проводят зародышеобразование, или (h) контролируют испарение одного или нескольких компонентов, или их сочетание, тем, что соединение, представляющее интерес, представляет собой фармацевтический препарат, лекарственное средство для альтернативной медицины, диетические добавки, пищевые фармацевтические препараты, сенсорный материал, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата или активный компонент промышленного препарата, тем, что один или несколько компонентов представляют собой наполнитель, растворитель, нерастворитель, соль, кислоту, основание, газ, фармацевтический препарат, диетическую добавку, лекарственное средство для альтернативной медицины, пищевые фармацевтические препараты, сенсорное соединение, агрохимикалий, активный компонент потребительского препарата, активный компонент промышленного препарата, кристаллизационную добавку, добавку, которая влияет на размер частицы или кристалла, добавку, которая структурно стабилизирует кристаллическую или аморфную твердые формы, добавку, которая растворяет твердые формы, добавку, которая ингибирует кристаллизацию или осаждение, оптически активный растворитель, оптически активный реагент или оптически активный катализатор, тем, что соединение, представляющее интерес, является фармацевтическим препаратом, который представляет собой малую молекулу или олигонуклеотид, полинуклеотид, конъюгат олигонуклеотида, конъюгат полинуклеотида, белок, пептид, пептидомиметик или полисахарид, тем, что матрица содержит, по меньшей мере, 48 образцов, 96 образцов, тем, что по меньшей мере около 1000 или около 10000 образцов обрабатывают параллельно.21. The method according to claim 20, characterized in that at least one of the processed samples contains a compound of interest in enantiomerically enriched form, in that at least one of the processed samples contains a diastereomeric derivative in diastereomerically enriched form, in that the amount of the compound of interest or diastereomeric derivative in each sample is less than about 100 mg, less than about 100 μg, or less than about 100 ng, so that one or more of the treated samples differ from one or more other processed samples in at least one of the following parameters: (a) the amount or concentration of the compound of interest or the diastereomeric derivative, (b) the form of the diastereomeric derivative, (c) the physical state of the solid forms of the compound of interest or diastereomeric derivative, (d) the nature of one or more components, (e) the amount or concentration of one or more components, (f) the physical state of one or several components, or (g) pH, in that the sample processing step includes at least one of the processes during which (a) the temperature is set, (b) the time is set, (c) the pH is set, ( d) determine the amount or concentration of the compound of interest or the diastereomeric derivative, (e) determine the amount or concentration of one or more components, (f) add one or more additional components, (g) nucleate, or (h) control the evaporation of one or several components, or a combination thereof, in that the compound of interest is a pharmaceutical, alternative medicine, dietary supplements, food pharmaceuticals, sensory material, agrochemicals, an active component of a consumer drug or an active component of an industrial preparation, that one or more components are a filler, a solvent, a non-solvent, a salt, an acid, a base, a gas, a pharmaceutical preparation, di a dietary supplement, a medicine for alternative medicine, food pharmaceutical preparations, a sensory compound, an agrochemical, an active component of a consumer preparation, an active component of an industrial preparation, a crystallization additive, an additive that affects the particle or crystal size, an additive that structurally stabilizes crystalline or amorphous solid forms, an additive that dissolves solid forms, an additive that inhibits crystallization or precipitation, an optically active solution spruce, optically active reagent or optically active catalyst, in that the compound of interest is a pharmaceutical preparation, which is a small molecule or oligonucleotide, polynucleotide, conjugate of an oligonucleotide, conjugate of polynucleotide, protein, peptide, peptidomimetic or polysaccharide, so that the matrix contains at least 48 samples, 96 samples, in that at least about 1000 or about 10,000 samples are processed in parallel.