JPS62149628A - 抗生物質含有医薬組成物 - Google Patents
抗生物質含有医薬組成物Info
- Publication number
- JPS62149628A JPS62149628A JP29153885A JP29153885A JPS62149628A JP S62149628 A JPS62149628 A JP S62149628A JP 29153885 A JP29153885 A JP 29153885A JP 29153885 A JP29153885 A JP 29153885A JP S62149628 A JPS62149628 A JP S62149628A
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- composition
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は抗生物質の吸収性および持続性作用を向上させ
た抗生物質含有医薬組成物に関する。
た抗生物質含有医薬組成物に関する。
抗生物質は経口剤、注射剤、半割等の形態で投与されて
いる。経口投与の場合、投与は簡便ではあるがエステラ
ーゼ等により分解代謝されることにより投与量の割には
効果が発揮されない。半割投与の場合、持続性はあるが
直腸粘膜の透過率が低いなどの問題がある。注射剤の場
合、ワン・シコントによって血中濃度を上げることがで
きるが短時間であり、しかも注射部位近辺の細胞に対し
て薬物が高濃度となり、例えば四頭筋短縮症の発生の危
険がある。又投与に際しては医師のもとに足を運ばねば
ならないので患者に負担をかけることになる。
いる。経口投与の場合、投与は簡便ではあるがエステラ
ーゼ等により分解代謝されることにより投与量の割には
効果が発揮されない。半割投与の場合、持続性はあるが
直腸粘膜の透過率が低いなどの問題がある。注射剤の場
合、ワン・シコントによって血中濃度を上げることがで
きるが短時間であり、しかも注射部位近辺の細胞に対し
て薬物が高濃度となり、例えば四頭筋短縮症の発生の危
険がある。又投与に際しては医師のもとに足を運ばねば
ならないので患者に負担をかけることになる。
従って、抗生物質を投与する際に注射によらず経口投与
、直腸投与、外皮投与においても安定で吸収率のよい投
与形態にすることが望ましい。
、直腸投与、外皮投与においても安定で吸収率のよい投
与形態にすることが望ましい。
本発明の目的は、抗生物質を安定化し、かつ直腸、消化
管等の粘膜、外皮からの抗生物質の吸収性を高め、かつ
その作用の持続性を高めた抗生物質含有医薬組成物を提
供することにある。
管等の粘膜、外皮からの抗生物質の吸収性を高め、かつ
その作用の持続性を高めた抗生物質含有医薬組成物を提
供することにある。
本発明者は上記問題点を解決するために研究を重ねてき
たところ、抗生物質にサイクロデキストリン、コラーゲ
ンを配合することによって、抗生物質の安定化および吸
収性、特に消化管吸収性、直腸吸収性、皮膚吸収性が高
められることを見出し、本発明を完成した。
たところ、抗生物質にサイクロデキストリン、コラーゲ
ンを配合することによって、抗生物質の安定化および吸
収性、特に消化管吸収性、直腸吸収性、皮膚吸収性が高
められることを見出し、本発明を完成した。
即ち、本発明はサイクロデキストリンおよびコラーゲン
から選ばれる少なくとも一種ならびに抗生物質を含有し
てなる抗生物質含有医薬組成物である。
から選ばれる少なくとも一種ならびに抗生物質を含有し
てなる抗生物質含有医薬組成物である。
・抗生物質としては、抗菌性抗生物質が好適に使用され
る。抗菌性抗生物質としては、例えばセフェム系（セフ
ァロリジン、セファゾリン、セフアトキシル、セファロ
チンナトリウム、セフラジン、セファレキシン、セファ
クロル等）、ペニシリン系（ベンジルペニシリン、クロ
キサシリン、アンピシリン、ヘタシリン、カルベニシリ
ン等）、アミノグルコシド系（カナマイシン、ストレプ
トマイシン、フラジオマイシン、ゲンタマイシン等）、
マクロライド系（エリスロマイシン、ジョサマイシン、
アセチルスピラマイシン等）、テトラサイクリン系（テ
トラサイクリン、ドキシサイクリン等）、クロラムフェ
ニコール系、ポリペプチド系（コリスチン、ポリミキシ
ン、バシトラシン、グラミシジン、エンラマイシン等）
、フシジン等の抗生物質が例示される。
る。抗菌性抗生物質としては、例えばセフェム系（セフ
ァロリジン、セファゾリン、セフアトキシル、セファロ
チンナトリウム、セフラジン、セファレキシン、セファ
クロル等）、ペニシリン系（ベンジルペニシリン、クロ
キサシリン、アンピシリン、ヘタシリン、カルベニシリ
ン等）、アミノグルコシド系（カナマイシン、ストレプ
トマイシン、フラジオマイシン、ゲンタマイシン等）、
マクロライド系（エリスロマイシン、ジョサマイシン、
アセチルスピラマイシン等）、テトラサイクリン系（テ
トラサイクリン、ドキシサイクリン等）、クロラムフェ
ニコール系、ポリペプチド系（コリスチン、ポリミキシ
ン、バシトラシン、グラミシジン、エンラマイシン等）
、フシジン等の抗生物質が例示される。
本発明に使用されるサイクロデキストリン（以下ＣＤと
略称する）はＤ−グルコースが環状に結合した非還元性
のマルトオリゴ糖である。ＣＤにはＤ−グルコースが６
個結合したα−ＣＤ、７個のβ−ＣＤ、８個のγ−ＣＤ
などがあり、９〜ｌＯ個のものも知られている。いずれ
も環状構造の中心に空洞をもっており、薬物と包接化合
物を生成して安定化する場合もある。本発明においては
これらのいずれのＤＣを使用してもよい。
略称する）はＤ−グルコースが環状に結合した非還元性
のマルトオリゴ糖である。ＣＤにはＤ−グルコースが６
個結合したα−ＣＤ、７個のβ−ＣＤ、８個のγ−ＣＤ
などがあり、９〜ｌＯ個のものも知られている。いずれ
も環状構造の中心に空洞をもっており、薬物と包接化合
物を生成して安定化する場合もある。本発明においては
これらのいずれのＤＣを使用してもよい。
コラーゲンは若生等の皮膚、骨、股、軟骨または結合＆
ＩＮ織の主成分を占めるアルブミノイドである。これら
から抽出されたコラーゲンは３０〜６０％の蛋白質と３
０％以上のを機物を含み、皮膚、骨、鍵等に必須の成分
である。皮膚または組織に浸透し、老化コラーゲンを若
くし、水分をよく保持したり、血行をよくする等の作用
を有する。本発明に使用するコラーゲンは通常上記の各
原料からの抽出物が使用される。特にその由来は限定さ
れない。
ＩＮ織の主成分を占めるアルブミノイドである。これら
から抽出されたコラーゲンは３０〜６０％の蛋白質と３
０％以上のを機物を含み、皮膚、骨、鍵等に必須の成分
である。皮膚または組織に浸透し、老化コラーゲンを若
くし、水分をよく保持したり、血行をよくする等の作用
を有する。本発明に使用するコラーゲンは通常上記の各
原料からの抽出物が使用される。特にその由来は限定さ
れない。
本発明の組成物中には、さらにリン脂質を配合すること
が好ましく、リン脂質の存在下においては、抗生物質吸
収が相乗的に促進されるとともに抗生物質の局所への集
中性が高められる。
が好ましく、リン脂質の存在下においては、抗生物質吸
収が相乗的に促進されるとともに抗生物質の局所への集
中性が高められる。
本発明で使用されるリン脂質としては、リン脂質自体は
勿論のこと、リン脂質含有物の態様でも本発明に供する
ことが出来る。リン脂質およびその含有物の具体例とし
ては、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエ
タノールアミン、スフィンゴミエリン、水素添加レシチ
ン、大豆レシチン、卵黄レシチン等が挙げられる。
勿論のこと、リン脂質含有物の態様でも本発明に供する
ことが出来る。リン脂質およびその含有物の具体例とし
ては、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエ
タノールアミン、スフィンゴミエリン、水素添加レシチ
ン、大豆レシチン、卵黄レシチン等が挙げられる。
抗生物質に対するＣＤ、コラーゲンまたはリン脂質の配
合量は所望する製剤に応じて変わりうるが、好ましくは
抗生物質１００重量部に対して、それぞれ１０〜１００
０重量部、好ましくは５０〜８００重量部である。たと
えば外用の投与製剤においては、抗生物質１００重量部
に対して各々２００〜５００重量部である。ＣＤ、コラ
ーゲンまたはリン脂質の配合割合は１０〜５００重量部
である。
合量は所望する製剤に応じて変わりうるが、好ましくは
抗生物質１００重量部に対して、それぞれ１０〜１００
０重量部、好ましくは５０〜８００重量部である。たと
えば外用の投与製剤においては、抗生物質１００重量部
に対して各々２００〜５００重量部である。ＣＤ、コラ
ーゲンまたはリン脂質の配合割合は１０〜５００重量部
である。
本発明の組成物は通常の製剤技術を採用することによっ
て、抗生物質含有製剤に調製することが出来る。その調
製に当たっては、基剤にカプリン酸、リノール酸、リル
ン酸、オレイン酸などの脂ＨＮ、酸、これらのアルカリ
金属塩（ナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ土類
金属塩（カルシウム塩等）等を添加することにより吸収
促進の補助となる。このような製剤としては、経口製剤
（錠剤、カプセル剤等）、注射剤、非経口製剤（軟膏剤
、パップ剤、半割等）等が例示される。
て、抗生物質含有製剤に調製することが出来る。その調
製に当たっては、基剤にカプリン酸、リノール酸、リル
ン酸、オレイン酸などの脂ＨＮ、酸、これらのアルカリ
金属塩（ナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ土類
金属塩（カルシウム塩等）等を添加することにより吸収
促進の補助となる。このような製剤としては、経口製剤
（錠剤、カプセル剤等）、注射剤、非経口製剤（軟膏剤
、パップ剤、半割等）等が例示される。
本発明においてはＣＤ、コラーゲンおよびリン脂質が抗
生物質の吸収を促進し、且つその作用の持続を達成する
。しかして、ＣＤ、コラーゲンまたはリン脂質による作
用は、単にこれらの存在下に、抗生物質を投与すること
によって達成されるので、本発明の組成物は抗生物質と
の単なる混合物の形態であっても十分本発明の目的が達
成される。
生物質の吸収を促進し、且つその作用の持続を達成する
。しかして、ＣＤ、コラーゲンまたはリン脂質による作
用は、単にこれらの存在下に、抗生物質を投与すること
によって達成されるので、本発明の組成物は抗生物質と
の単なる混合物の形態であっても十分本発明の目的が達
成される。
当該製剤の調製にあたづては、抗生物質、ＣＤ、コラー
ゲンまたは一リン脂質を混合して超音波等の機械的刺激
を与えるか、クロロホルム等の溶媒を使用して溶解混合
し、これを製剤化してもよい。
ゲンまたは一リン脂質を混合して超音波等の機械的刺激
を与えるか、クロロホルム等の溶媒を使用して溶解混合
し、これを製剤化してもよい。
製剤化に際しては、その使用剤型に応じて賦形剤として
乳糖、デンプン、タルク、カルボキシメチルセルロース
、酸化マグネシウムなどを使用して経口剤とする、乳糖
、米油、ラウリン酸、リノール酸等の補助剤を使用して
乳化剤とする、ライテップゾール、ポリエチレングリコ
ール等を使用して半割の形態に調製することが好ましい
。特に、本発明の組成物は、直腸粘膜透過性の悪い抗生
物質に適応することによって、当該抗生物質の直腸粘膜
透過性が著しく改善されるので、直腸製剤に対して適用
することが好ましい。
乳糖、デンプン、タルク、カルボキシメチルセルロース
、酸化マグネシウムなどを使用して経口剤とする、乳糖
、米油、ラウリン酸、リノール酸等の補助剤を使用して
乳化剤とする、ライテップゾール、ポリエチレングリコ
ール等を使用して半割の形態に調製することが好ましい
。特に、本発明の組成物は、直腸粘膜透過性の悪い抗生
物質に適応することによって、当該抗生物質の直腸粘膜
透過性が著しく改善されるので、直腸製剤に対して適用
することが好ましい。
本発明組成物において抗生物質の投与量は症状、投与経
路、性別、年齢、体重等によって変わりうるが、通常成
人１日当り１〜５ＱＯｍｇ程度であり、これを１〜数回
に分けて投与する。特に、直腸投与製剤においては１回
投与量１０〜１０（ｌｖ程度であり、１日３〜４０に分
けて投与する。
路、性別、年齢、体重等によって変わりうるが、通常成
人１日当り１〜５ＱＯｍｇ程度であり、これを１〜数回
に分けて投与する。特に、直腸投与製剤においては１回
投与量１０〜１０（ｌｖ程度であり、１日３〜４０に分
けて投与する。
本発明の組成物は抗生物質の体内への吸収性、その作用
の持続を延長させる作用を有する。特に、ＣＤ、コラー
ゲンに、さらにリン脂質を併用することによってこれら
の作用が相乗される。
の持続を延長させる作用を有する。特に、ＣＤ、コラー
ゲンに、さらにリン脂質を併用することによってこれら
の作用が相乗される。
実施例によって本発明をさらに詳しく説明するが、本発
明は実施例によって限定されるものではない。
明は実施例によって限定されるものではない。
実施例Ｉ
セファゾリンナトリウム２００■、β−ＣＤ４００■を
ライテップゾールＥ ７５ １０００■、ライテップゾ
ールＨ−１５８００■中に溶融し、ついで半割用コンテ
ナーに充填し、冷却固化させて肛門用半割とした。
ライテップゾールＥ ７５ １０００■、ライテップゾ
ールＨ−１５８００■中に溶融し、ついで半割用コンテ
ナーに充填し、冷却固化させて肛門用半割とした。
実施例２
セファロチンナトリウム２００■、β−ＣＤ２００■、
卵黄レシチン４００■をポリエチレングリコール−６０
０６００呵、ポリエチレングリコール−１５４０１１０
０■中に溶融し、次いで肛門半割用コンテナーに充填し
、冷却固化させて肛門用半割とした。
卵黄レシチン４００■をポリエチレングリコール−６０
０６００呵、ポリエチレングリコール−１５４０１１０
０■中に溶融し、次いで肛門半割用コンテナーに充填し
、冷却固化させて肛門用半割とした。
実施例３
セフアトキシル２５０■、β−ＣＤ１００■、卵黄レシ
チン３０Ｑｒｒｇｔ、乳Ｗ １５０１Ｗおよびとうもろ
こしでんぷん１６０ｍｇをとり、３％メチルセルロース
糊液を加えて練合する。練合物を１６メツシユの篩を通
して造粒し、４０℃で乾燥する。乾燥後、篩を通して整
粒し、充填用顆粒を得る。
チン３０Ｑｒｒｇｔ、乳Ｗ １５０１Ｗおよびとうもろ
こしでんぷん１６０ｍｇをとり、３％メチルセルロース
糊液を加えて練合する。練合物を１６メツシユの篩を通
して造粒し、４０℃で乾燥する。乾燥後、篩を通して整
粒し、充填用顆粒を得る。
実施例４
実施例１におけるβ−ＣＤの代わりにコラーゲン２００
Ｑｒと卵黄レシチン３００ ｍｇを用いて同様にして肛
門用半割を製造した。
Ｑｒと卵黄レシチン３００ ｍｇを用いて同様にして肛
門用半割を製造した。
実施例５〜７、実験例１
ライテップゾールＥ−７５（５５重世％）、第１表に示
した抗生物質１５重重量、β−ＣＤ３０重景％を混重量
た半割２５０■／ｋｇ（抗生物質として３７．５■／ｋ
ｆ）、および実施例２の半割を家兎直腸に投与した時の
全血中抗生物質の濃度（単位はμｇ／ｍｌ）の時間推移
を第１表に示す。
した抗生物質１５重重量、β−ＣＤ３０重景％を混重量
た半割２５０■／ｋｇ（抗生物質として３７．５■／ｋ
ｆ）、および実施例２の半割を家兎直腸に投与した時の
全血中抗生物質の濃度（単位はμｇ／ｍｌ）の時間推移
を第１表に示す。
（以下余白）
第１表
上記第１表に示した抗生物質１５ｆｆｉ量％およびライ
テップゾールＥ−７５（８５重重量）からなる半割は直
腸より殆ど吸収されなかった。
テップゾールＥ−７５（８５重重量）からなる半割は直
腸より殆ど吸収されなかった。
実施例８
セラノール９重量部（以下単に部と略する）、白色ワセ
リン１２部、流動パラフィン１４部、米油５部を７０℃
に加温し、攪拌して均一となし、これにステアリン酸ポ
リオキシル３部、ポリオキシエチルセチルエーテル２．
５５部を加え、攪拌混合する。
リン１２部、流動パラフィン１４部、米油５部を７０℃
に加温し、攪拌して均一となし、これにステアリン酸ポ
リオキシル３部、ポリオキシエチルセチルエーテル２．
５５部を加え、攪拌混合する。
水２．７６部、セフアトキシ７Ｌ／ ０．８部、β−Ｃ
Ｄ２．１部、卵黄レシチン５部、コラーゲン１．０部、
プロピレングリコール１部を約゛１０℃に加温し、これ
を先に調製した油相に少しずつ加え、均質なりリーム剤
を製造する。
Ｄ２．１部、卵黄レシチン５部、コラーゲン１．０部、
プロピレングリコール１部を約゛１０℃に加温し、これ
を先に調製した油相に少しずつ加え、均質なりリーム剤
を製造する。
実験例２
実施例８のクリーム剤を家兎傷部に塗布し、全血中の抗
生物質の濃度（単位はＪＪｇ／ｍｌ）の推移を経時的に
調べ、その結果を第２表に示す。対照として、実施例８
でβ−ＣＤ、卵黄レシチンおよびコラーゲンを含まない
組成物からなるクリーム剤を使用した。
生物質の濃度（単位はＪＪｇ／ｍｌ）の推移を経時的に
調べ、その結果を第２表に示す。対照として、実施例８
でβ−ＣＤ、卵黄レシチンおよびコラーゲンを含まない
組成物からなるクリーム剤を使用した。
（以下余白）
第２表
〔効果〕
本発明の組成物においては、より多量の抗生物質の皮膚
または粘膜透過量を増大せしめられるのでより優れた抗
菌効果が得られる。また、外皮等への投与によっても十
分吸収されるので、たとえば外用剤とすることによって
作用の持続化を図ることができる。
または粘膜透過量を増大せしめられるのでより優れた抗
菌効果が得られる。また、外皮等への投与によっても十
分吸収されるので、たとえば外用剤とすることによって
作用の持続化を図ることができる。
従って、投与量が軽減され、強力な抗菌効果が得られる
。
。
Claims (2)
- （１）サイクロデキストリンおよびコラーゲンから選ば
れる少なくとも一種ならびに抗生物質を含有してなる抗
生物質含有医薬組成物。 - （２）さらに、リン脂質を含有してなる特許請求の範囲
第（１）項記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29153885A JPS62149628A (ja) | 1985-12-24 | 1985-12-24 | 抗生物質含有医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29153885A JPS62149628A (ja) | 1985-12-24 | 1985-12-24 | 抗生物質含有医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62149628A true JPS62149628A (ja) | 1987-07-03 |
Family
ID=17770201
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP29153885A Pending JPS62149628A (ja) | 1985-12-24 | 1985-12-24 | 抗生物質含有医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62149628A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6046177A (en) * | 1997-05-05 | 2000-04-04 | Cydex, Inc. | Sulfoalkyl ether cyclodextrin based controlled release solid pharmaceutical formulations |
-
1985
- 1985-12-24 JP JP29153885A patent/JPS62149628A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6046177A (en) * | 1997-05-05 | 2000-04-04 | Cydex, Inc. | Sulfoalkyl ether cyclodextrin based controlled release solid pharmaceutical formulations |
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