JPS6040407B2 - 薬剤送り出し装置 - Google Patents
薬剤送り出し装置Info
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- JPS6040407B2 JPS6040407B2 JP53148974A JP14897478A JPS6040407B2 JP S6040407 B2 JPS6040407 B2 JP S6040407B2 JP 53148974 A JP53148974 A JP 53148974A JP 14897478 A JP14897478 A JP 14897478A JP S6040407 B2 JPS6040407 B2 JP S6040407B2
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Classifications
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
- A61K9/0004—Osmotic delivery systems; Sustained release driven by osmosis, thermal energy or gas
-
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- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
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-
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61M—DEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
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Description
【発明の詳細な説明】
拡散式溜め型活性薬剤送り出し送層(djff順i−o
nal、reservoir−type,active
agent deliverydevice)は、米
国特許第3854480号および第3948262号明
細書に記載されている。
nal、reservoir−type,active
agent deliverydevice)は、米
国特許第3854480号および第3948262号明
細書に記載されている。
これらの特許の装置は、過剰の医薬品がその中に分散し
ている医薬品透過性(drug−permeable)
の固体または液体のキャリャーのコア(core)と、
コアを取り巻く医薬品透過性の重合体の壁体を含んでい
る。壁体の医薬品に対する透過性はキャリャーのそれよ
りも低く、そのため使用局部へ医薬品を放出(rele
ase)する速度は壁体によって制御される。これらの
特許された装置の目的は、実質的に一定の速度で医薬品
を送り出すことである。しかしながら、キャリャ一物質
が固体であり、重合体の壁体が硬質(すなわち形態保持
性)である装置においては、放出によって医薬品がなく
なった時にコァの内部に空隙を生じ、医薬品飽和のキャ
リャーと重合体の壁体の内面との間の接触が低下する結
果となることが認められた。このような接触の低下によ
り、それに相応して医薬品の放出速度が低下する。液体
キャリャーは時折流動し、そして壁体の内面を「湿潤」
するため、固体キャリャーに代えて液体キヤリヤーを使
用することによって、接触低下の問題は一部解決された
。しかしながら、直径の4・さし、、またはコア内の医
薬品の容積率が高い液体キャリャー装置にあっては問題
は依然として残った。このような装置では、液体キャリ
ャーは毛管作用のため壁体を湿潤することを阻まれ、ま
たは医薬品の放出によって生ずるコアからの大きな容積
損失が、キャリャーー医薬品混合物が有している重合体
の壁体内面を完全に湿潤する能力に悪影響を与える。ま
た、コア内の医薬品の容積率が高いことは、キヤリャー
中における不均一な医薬品の分布(djstribut
ion)、ひいてはキヤリヤ−中に客解している医薬品
の濃度変化を生じる原因となることもある。このような
変化は、医薬品の放出速度の一定不変性(con−sね
ncy)に偏差を生ずる恐れがある。本発明においては
、ブロック共重合体のキャリャーは、水を周囲からコア
の中へ吸収することによってコアの容積損失を相殺する
。
ている医薬品透過性(drug−permeable)
の固体または液体のキャリャーのコア(core)と、
コアを取り巻く医薬品透過性の重合体の壁体を含んでい
る。壁体の医薬品に対する透過性はキャリャーのそれよ
りも低く、そのため使用局部へ医薬品を放出(rele
ase)する速度は壁体によって制御される。これらの
特許された装置の目的は、実質的に一定の速度で医薬品
を送り出すことである。しかしながら、キャリャ一物質
が固体であり、重合体の壁体が硬質(すなわち形態保持
性)である装置においては、放出によって医薬品がなく
なった時にコァの内部に空隙を生じ、医薬品飽和のキャ
リャーと重合体の壁体の内面との間の接触が低下する結
果となることが認められた。このような接触の低下によ
り、それに相応して医薬品の放出速度が低下する。液体
キャリャーは時折流動し、そして壁体の内面を「湿潤」
するため、固体キャリャーに代えて液体キヤリヤーを使
用することによって、接触低下の問題は一部解決された
。しかしながら、直径の4・さし、、またはコア内の医
薬品の容積率が高い液体キャリャー装置にあっては問題
は依然として残った。このような装置では、液体キャリ
ャーは毛管作用のため壁体を湿潤することを阻まれ、ま
たは医薬品の放出によって生ずるコアからの大きな容積
損失が、キャリャーー医薬品混合物が有している重合体
の壁体内面を完全に湿潤する能力に悪影響を与える。ま
た、コア内の医薬品の容積率が高いことは、キヤリャー
中における不均一な医薬品の分布(djstribut
ion)、ひいてはキヤリヤ−中に客解している医薬品
の濃度変化を生じる原因となることもある。このような
変化は、医薬品の放出速度の一定不変性(con−sね
ncy)に偏差を生ずる恐れがある。本発明においては
、ブロック共重合体のキャリャーは、水を周囲からコア
の中へ吸収することによってコアの容積損失を相殺する
。
また、このキャリーの粘度とゲル化能力は、医薬品のキ
ャリャー内における均一な分配維持を助ける。これによ
って、装置からの医薬品の放出は、より一定となる。本
発明においてキャリャーとして使用されるブロック共重
合体は、新規組成物ではない。
ャリャー内における均一な分配維持を助ける。これによ
って、装置からの医薬品の放出は、より一定となる。本
発明においてキャリャーとして使用されるブロック共重
合体は、新規組成物ではない。
それらは195世王代の始めから知られており、米国特
許第267461叫号の主題である。それらは、BAS
Fワイヤンドツテ社(BASFW侭ndotteCor
p.)から「プルロニツク」(PLURONIC)の商
品名で販売されている。これらの共重合体は、湿潤剤、
展着剤、乳化剤、乳化安定剤、消泡剤(defoame
r)、可溶化剤、およびゲル化剤として多数の薬品およ
び化粧品に使われてきた。本発明は、キャリャーの活性
薬剤に対する透過性よりも低い率の活性薬剤に対する透
過性と、水に対する制限された透過性とを有する重合体
の壁体の中に含まれる、活性薬剤に対する透過性であり
、活性薬剤がそれに対して制限された溶解度を有してい
るキャリャー内に、過剰の活性薬剤の混合物を含有する
拡散式液溜め型活性薬剤送り出し装置であって、前記の
キャリヤーが、約2000から約10000の分子量を
有し、その約10重量%から約8の重量%がエチレンオ
キシドで構成されている、エチレンオキシドとプロピレ
ンオキシドのブロック共重合体であることを特徴とする
装置である。
許第267461叫号の主題である。それらは、BAS
Fワイヤンドツテ社(BASFW侭ndotteCor
p.)から「プルロニツク」(PLURONIC)の商
品名で販売されている。これらの共重合体は、湿潤剤、
展着剤、乳化剤、乳化安定剤、消泡剤(defoame
r)、可溶化剤、およびゲル化剤として多数の薬品およ
び化粧品に使われてきた。本発明は、キャリャーの活性
薬剤に対する透過性よりも低い率の活性薬剤に対する透
過性と、水に対する制限された透過性とを有する重合体
の壁体の中に含まれる、活性薬剤に対する透過性であり
、活性薬剤がそれに対して制限された溶解度を有してい
るキャリャー内に、過剰の活性薬剤の混合物を含有する
拡散式液溜め型活性薬剤送り出し装置であって、前記の
キャリヤーが、約2000から約10000の分子量を
有し、その約10重量%から約8の重量%がエチレンオ
キシドで構成されている、エチレンオキシドとプロピレ
ンオキシドのブロック共重合体であることを特徴とする
装置である。
このブロック共重合体類は式:(式中、a、bおよびc
は、正の整数であって、重合体が前記の分子量およびエ
チレンオキシド含有量を有するような値である)で表わ
すことができる。
は、正の整数であって、重合体が前記の分子量およびエ
チレンオキシド含有量を有するような値である)で表わ
すことができる。
本発明を図面について説明する。
第1図において11で示す装置は、例えば胃腸管のよ
う な水性の身体局部(bodyenvlronmen
t)に医薬品を投与するのに用いるものである。
う な水性の身体局部(bodyenvlronmen
t)に医薬品を投与するのに用いるものである。
装置11は、その中の少くとも1枚が投与される医薬品
に対して透過性である2枚の向かい合わせた長方形の薄
い重合体のフィルムI2,13から構成されている。フ
ィルム12,13のうちの少くとも1枚は、少くとも通
常10‐5からlmcg/の秒の範囲内にある、水に対
する制限された透過性を有する重合体から作らなければ
ならない。フィルム12,13の製造に使用できる重合
体の例は、前記の米国特許第385448ぴ号および第
3948262号各明細書に記載されている。フィルム
12,13は、ポケットまたはキヤピテイ−15を形成
するよう中心部14において互に間隔をあげておく。フ
ィルムをその周縁16においてヒートシールしてポケッ
ト15を閉じる。ポケツト15には、第1図中17で示
す前記のエチレンオキシドープロピレンオキシド共重合
体キャリヤーに分散した医薬品または他の活性薬剤16
が含まれる。医薬品16は、水またはキヤリヤー17の
存在によて品質低下またはその他の悪影響を受けないも
のでなければならない。医薬品は水に対する低い溶解度
、すなわち1のpm未満の溶解度を有するのが好ましい
。キャリャー17はフィルム12,13よりも医薬品1
6に対し透過性でなければならない。キヤリヤーは、フ
ィルム12,13よりも少くとも1の音医薬品16に対
してより透過性であるのが好ましい。なお、医薬品16
は、キャリャー17中に少くともわずかに(すなわち、
少くともloppm)可溶性でなければならない。また
、フイルム12,13は、キヤリヤ−17に対して実質
的に不透過性である重合体から選ばなければならない。
第2図は、18で表わした子宮内装層(IUD)を示す
。
に対して透過性である2枚の向かい合わせた長方形の薄
い重合体のフィルムI2,13から構成されている。フ
ィルム12,13のうちの少くとも1枚は、少くとも通
常10‐5からlmcg/の秒の範囲内にある、水に対
する制限された透過性を有する重合体から作らなければ
ならない。フィルム12,13の製造に使用できる重合
体の例は、前記の米国特許第385448ぴ号および第
3948262号各明細書に記載されている。フィルム
12,13は、ポケットまたはキヤピテイ−15を形成
するよう中心部14において互に間隔をあげておく。フ
ィルムをその周縁16においてヒートシールしてポケッ
ト15を閉じる。ポケツト15には、第1図中17で示
す前記のエチレンオキシドープロピレンオキシド共重合
体キャリヤーに分散した医薬品または他の活性薬剤16
が含まれる。医薬品16は、水またはキヤリヤー17の
存在によて品質低下またはその他の悪影響を受けないも
のでなければならない。医薬品は水に対する低い溶解度
、すなわち1のpm未満の溶解度を有するのが好ましい
。キャリャー17はフィルム12,13よりも医薬品1
6に対し透過性でなければならない。キヤリヤーは、フ
ィルム12,13よりも少くとも1の音医薬品16に対
してより透過性であるのが好ましい。なお、医薬品16
は、キャリャー17中に少くともわずかに(すなわち、
少くともloppm)可溶性でなければならない。また
、フイルム12,13は、キヤリヤ−17に対して実質
的に不透過性である重合体から選ばなければならない。
第2図は、18で表わした子宮内装層(IUD)を示す
。
形状を除けばIUD18は装置1 1と構造および機能
の点で同様である。IUD18は、前記のとおり薬剤1
9に対して透過性であり、前記のエチレンオキシドープ
ロピレンオキシド共重合体(第2図では22で示す)に
対して実質的に不透過性であり、そして水に対して少く
とも制限された透過性を有する重合体の肇体23の中に
囲まれている前記共重合体に混合した避姫剤19のコア
から構成されている。装置11におけると同様に、共重
合体22は、薬剤19に対して壁体23よりも透過性が
高い。装置11および18における薬剤と共重合体キャ
リャーの比率は、薬剤の効能、装置からの薬剤放出速度
および放出継続時間によって大きく変化する。
の点で同様である。IUD18は、前記のとおり薬剤1
9に対して透過性であり、前記のエチレンオキシドープ
ロピレンオキシド共重合体(第2図では22で示す)に
対して実質的に不透過性であり、そして水に対して少く
とも制限された透過性を有する重合体の肇体23の中に
囲まれている前記共重合体に混合した避姫剤19のコア
から構成されている。装置11におけると同様に、共重
合体22は、薬剤19に対して壁体23よりも透過性が
高い。装置11および18における薬剤と共重合体キャ
リャーの比率は、薬剤の効能、装置からの薬剤放出速度
および放出継続時間によって大きく変化する。
装置が小型であり、かつ、長期にわたって薬剤を施すこ
とが必要な装置においては、薬剤の割合は通常重要な意
味をもっており、通常キヤリャーー薬剤混合物の40な
し、し7解き畠%である。本発明に使用されるブロック
共重合体は、室温で粘鋼な液体またはペーストである。
室温でべ−ストであるが、生理学的温度(physio
logica】企mperature)、すなわち、3
7q0においては液体であるものが多く、室温において
長期保存でき、しかも実際に薬剤を送り出す時には使用
の条件に対して理想的となる。ポリキシプロピレンセグ
メントの分子量とエチレンオキジドの割合によつて、こ
れらの共重合体はゲルを形成することも可能である。好
ましい共重合体は、約2500なし、し6000の分子
量を有し、約40なし、し6の重量%のエチレンオキシ
ドを含む。壁体用の物質として好ましい重合体は、2な
し、し50重量%の酢酸ビニル含有量と0.5なし、し
250夕/1粉ふのメルトィンデックス(meltin
dex)を有するエチレン−酢酸ビニル共重合体類、お
よび米国特許第3651014号、第3763109号
および第3766146号各明細書に記載されているプ
チレンテレフタレートとポリテトラメチレンエーテルテ
レフタレートのセグメント共重合体ェラストマー類であ
る。
とが必要な装置においては、薬剤の割合は通常重要な意
味をもっており、通常キヤリャーー薬剤混合物の40な
し、し7解き畠%である。本発明に使用されるブロック
共重合体は、室温で粘鋼な液体またはペーストである。
室温でべ−ストであるが、生理学的温度(physio
logica】企mperature)、すなわち、3
7q0においては液体であるものが多く、室温において
長期保存でき、しかも実際に薬剤を送り出す時には使用
の条件に対して理想的となる。ポリキシプロピレンセグ
メントの分子量とエチレンオキジドの割合によつて、こ
れらの共重合体はゲルを形成することも可能である。好
ましい共重合体は、約2500なし、し6000の分子
量を有し、約40なし、し6の重量%のエチレンオキシ
ドを含む。壁体用の物質として好ましい重合体は、2な
し、し50重量%の酢酸ビニル含有量と0.5なし、し
250夕/1粉ふのメルトィンデックス(meltin
dex)を有するエチレン−酢酸ビニル共重合体類、お
よび米国特許第3651014号、第3763109号
および第3766146号各明細書に記載されているプ
チレンテレフタレートとポリテトラメチレンエーテルテ
レフタレートのセグメント共重合体ェラストマー類であ
る。
ブロック共重合体一楽剤混合物は、本発明の新規な特徴
に著しい影響を与えないような他の成分を小割合の量で
含有することもできる。
に著しい影響を与えないような他の成分を小割合の量で
含有することもできる。
例えば、本発明の子宮内装層の態様では、装置を検知す
るため装置を×−線不透過性(radioopaque
)にする硫酸バリウムのような物質が含まれるのが普通
である。実際に医薬品を送り出す場合に、体腔にような
使用局部に設置された時には、これらの装置は、米国特
許第385448び号および第3948262号各明細
書に記載されている拡散の機構により薬剤を放出する。
るため装置を×−線不透過性(radioopaque
)にする硫酸バリウムのような物質が含まれるのが普通
である。実際に医薬品を送り出す場合に、体腔にような
使用局部に設置された時には、これらの装置は、米国特
許第385448び号および第3948262号各明細
書に記載されている拡散の機構により薬剤を放出する。
更に、水分が装置の水透過性の壁体を通って内部へ向っ
て透過し、共重合体キヤリヤーの一部を溶解する。得ら
れる溶液は、周囲の体液よりも高い浸透圧を有する。こ
の浸透圧の不均衡により、水分が壁体を通って体液から
装置の内部へ吸収される。吸収された水分は、医薬品−
キャリャー混合物から放出される医薬品の後を理め、そ
れによって装置内の液の容積を維持する。なお、壁体の
膨脹性(expandability)と透水性および
浸透圧の不均衡度は、薬剤の放出分を実質的に相殺する
に十分な水の流入を許容するものでなければならないが
、壁体の顕著な膨脹または装置内における顕著な水圧の
上昇を起こすような大量の水を流入させてはならない。
このように医薬品を水に替えることは、壁体が実質的に
硬質(すなわち、形態保持性)であって、コアからの薬
品流出に応じて内側へつぶれることが不可能な装置にお
いて特に重要である。本明細書に用いる用語「医薬品」
(drug)と「活性薬剤」(activea鉾nt)
とは、米国特許第3948262号明細書に記載されて
いるとおり同一の意味を持ち、前記明細書に記載されて
いる定義は本明細書の一部として引用する。
て透過し、共重合体キヤリヤーの一部を溶解する。得ら
れる溶液は、周囲の体液よりも高い浸透圧を有する。こ
の浸透圧の不均衡により、水分が壁体を通って体液から
装置の内部へ吸収される。吸収された水分は、医薬品−
キャリャー混合物から放出される医薬品の後を理め、そ
れによって装置内の液の容積を維持する。なお、壁体の
膨脹性(expandability)と透水性および
浸透圧の不均衡度は、薬剤の放出分を実質的に相殺する
に十分な水の流入を許容するものでなければならないが
、壁体の顕著な膨脹または装置内における顕著な水圧の
上昇を起こすような大量の水を流入させてはならない。
このように医薬品を水に替えることは、壁体が実質的に
硬質(すなわち、形態保持性)であって、コアからの薬
品流出に応じて内側へつぶれることが不可能な装置にお
いて特に重要である。本明細書に用いる用語「医薬品」
(drug)と「活性薬剤」(activea鉾nt)
とは、米国特許第3948262号明細書に記載されて
いるとおり同一の意味を持ち、前記明細書に記載されて
いる定義は本明細書の一部として引用する。
以下に記載する例によって、本発明を更に説明する。
ただし、これらの例は、本発明を制限するものではない
。特に記載のない限り、重量による割合を示す。例1 第1図の型の医薬品送り出し装置を次のように作った。
。特に記載のない限り、重量による割合を示す。例1 第1図の型の医薬品送り出し装置を次のように作った。
プチレンテレフタレート58%とポリテトラメチルェチ
レンェーテルテレフタレート(分子量1132)42%
のセグメント共重合体(商品名HYTREL5526で
売られている)の厚さ0.05肋のフイルトをメルトプ
レス(meltprese)した。そのフィルムから3
0×3仇帆の正方形の断片を切取った。一対の断片を向
かい合わせにして置いて、その3辺の縁端(約2〜3側
のへIJ)をヒートシールして小さなパケットまたは袋
を形成した。この袋に、プロゲステロンのエチレンオキ
シド40%とプロピレンオキシドのブロック共重合体(
ポリオキシプロピレンセグメントの分子量が1750で
あり、PLURONICL64の商品名で売られている
)に対する比率が70:30である混合物を充填し、袋
の四番目の辺をヒートシールした。袋を所与の時間37
q0において食塩水の中に糟拝しながら置き、そして紫
外線分光光度計を用いて食塩水中のプロゲステロンの濃
度を定期的に測定することにより、袋からのプロゲステ
ロンの放出量を測定した。袋らのブロゲステロン放出は
実質的に0.10の9/汝時に一定していた。エチレン
オキシドープロピレンオキシドブロツク共重合体によっ
て食塩水から袋の壁体を通って吸収された水は、プロゲ
ステロンの放出に拘わらず袋の内容物の容積を実質的に
一定に保った。例2 活性薬剤がプロゲステロンでなくェストラジオールであ
る以外は例1の操作を繰返した。
レンェーテルテレフタレート(分子量1132)42%
のセグメント共重合体(商品名HYTREL5526で
売られている)の厚さ0.05肋のフイルトをメルトプ
レス(meltprese)した。そのフィルムから3
0×3仇帆の正方形の断片を切取った。一対の断片を向
かい合わせにして置いて、その3辺の縁端(約2〜3側
のへIJ)をヒートシールして小さなパケットまたは袋
を形成した。この袋に、プロゲステロンのエチレンオキ
シド40%とプロピレンオキシドのブロック共重合体(
ポリオキシプロピレンセグメントの分子量が1750で
あり、PLURONICL64の商品名で売られている
)に対する比率が70:30である混合物を充填し、袋
の四番目の辺をヒートシールした。袋を所与の時間37
q0において食塩水の中に糟拝しながら置き、そして紫
外線分光光度計を用いて食塩水中のプロゲステロンの濃
度を定期的に測定することにより、袋からのプロゲステ
ロンの放出量を測定した。袋らのブロゲステロン放出は
実質的に0.10の9/汝時に一定していた。エチレン
オキシドープロピレンオキシドブロツク共重合体によっ
て食塩水から袋の壁体を通って吸収された水は、プロゲ
ステロンの放出に拘わらず袋の内容物の容積を実質的に
一定に保った。例2 活性薬剤がプロゲステロンでなくェストラジオールであ
る以外は例1の操作を繰返した。
袋からのェストラジオールの放出速度は、実質的に0.
021雌/c冶時に一定していた。例3 エチレン−酢酸ビニル共重合体(酢酸ビニル3.5%含
有で、Chemplexl05蟹の名で売られている)
で作った内径1.7側、外径2.1側おび長さ4肌の円
筒形のチューブの一端をシールし、プoゲステロンの微
粉末50%、例1に記載したエチレンオキシドープロピ
レンオキシド共重合体40%、および硫酸バリウム10
%の混合物を充填した。
021雌/c冶時に一定していた。例3 エチレン−酢酸ビニル共重合体(酢酸ビニル3.5%含
有で、Chemplexl05蟹の名で売られている)
で作った内径1.7側、外径2.1側おび長さ4肌の円
筒形のチューブの一端をシールし、プoゲステロンの微
粉末50%、例1に記載したエチレンオキシドープロピ
レンオキシド共重合体40%、および硫酸バリウム10
%の混合物を充填した。
次にチューブの他端をシールして、第2図のT型IUD
の心棒(sにm)として使えるような密封された円筒型
の装置を形成した。この装置からのプロゲステロンの放
出を、400日以上の期間にわたって例1に記載したよ
うに測定した。この期間を通じての放出速度は、実質的
に4靴cg/日に一定していた。例4 エチレン一酢酸ビニル共重合体(酢酸ビニル18%)で
作った外径2.8側、内径2.3側の円筒形チューブの
一端をシールし、d−ノルゲストレル、欧S04おび例
1に記載のエチレンオキシドープロピレンオキシド共重
合体の割合が40:10:50である混合物を18肌の
長さに充填し、そしてチューブの他端をシールする。
の心棒(sにm)として使えるような密封された円筒型
の装置を形成した。この装置からのプロゲステロンの放
出を、400日以上の期間にわたって例1に記載したよ
うに測定した。この期間を通じての放出速度は、実質的
に4靴cg/日に一定していた。例4 エチレン一酢酸ビニル共重合体(酢酸ビニル18%)で
作った外径2.8側、内径2.3側の円筒形チューブの
一端をシールし、d−ノルゲストレル、欧S04おび例
1に記載のエチレンオキシドープロピレンオキシド共重
合体の割合が40:10:50である混合物を18肌の
長さに充填し、そしてチューブの他端をシールする。
得られる装置は、公hcg/日の速度でdーノルゲスト
レルを放出する。例5エチレン−酢酸ビニル共重合体の
酢酸ビニル含有量が18%でなくて28%である以外は
例4記載のような装置を作る。
レルを放出する。例5エチレン−酢酸ビニル共重合体の
酢酸ビニル含有量が18%でなくて28%である以外は
例4記載のような装置を作る。
この装置からの放出速度は、1日当りdーノルゲストレ
ル7.9hcgである。例6第2図に示す一般構造を有
するT型mDを下記にように作る。
ル7.9hcgである。例6第2図に示す一般構造を有
するT型mDを下記にように作る。
IUDの心棒を、外軽2.1柵、内径1.7側を有する
エチレン−酢酸ビニル共重合体(酢酸ビニル2%)のチ
ューブで作る。
エチレン−酢酸ビニル共重合体(酢酸ビニル2%)のチ
ューブで作る。
このチューブに、プロゲステロン、欧S04、および例
1に記載のエチレンオキシドープロピレンオキシド共重
体の割合が50:10:40である混合物を充填してシ
ールする。チューブの充填部分の長さは26側である。
横木部分(crossbar)を、外径2.1肋、内径
1.7柵を有する前記のエチレン−酢酸ビニル共重合体
の円筒形チューブ2個で作る。各々のチューブに、前記
のプロゲステロンノ滋S04/エチレン−酢酸ビニル共
重合体の混合物を充填(充填の長さ8側)し、そしてシ
ールする。これらの2個のチューブと心棒であるチュー
ブとをダイスの中に入れ、射出成型によってT字型に接
合する。得られる装置は、5年間にわたってプロゲステ
ロンを24mcgノ日の割合で放出する。例7 エチレン−酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニル含有量が1
3%であることと、避姫剤混合物がd−ノルゲストレル
、脇S04、および例1記載のエチレンオキシドープロ
ピレンオキシド共重合体の割合が40:10:50であ
る混合物であること以外は例6の操作を繰返す。
1に記載のエチレンオキシドープロピレンオキシド共重
体の割合が50:10:40である混合物を充填してシ
ールする。チューブの充填部分の長さは26側である。
横木部分(crossbar)を、外径2.1肋、内径
1.7柵を有する前記のエチレン−酢酸ビニル共重合体
の円筒形チューブ2個で作る。各々のチューブに、前記
のプロゲステロンノ滋S04/エチレン−酢酸ビニル共
重合体の混合物を充填(充填の長さ8側)し、そしてシ
ールする。これらの2個のチューブと心棒であるチュー
ブとをダイスの中に入れ、射出成型によってT字型に接
合する。得られる装置は、5年間にわたってプロゲステ
ロンを24mcgノ日の割合で放出する。例7 エチレン−酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニル含有量が1
3%であることと、避姫剤混合物がd−ノルゲストレル
、脇S04、および例1記載のエチレンオキシドープロ
ピレンオキシド共重合体の割合が40:10:50であ
る混合物であること以外は例6の操作を繰返す。
得られる装置は、5年間にわたつてdーノルゲストレス
を2hcgノ日の割合で放出する。
を2hcgノ日の割合で放出する。
第1図は、本発明の改良されたパケット型の医薬品送り
出し装置の拡大断面図であり、第2図は、本発明の改良
されたT型の子宮内医薬品投与装置の拡大断面図である
。 FIG.l FIG.2
出し装置の拡大断面図であり、第2図は、本発明の改良
されたT型の子宮内医薬品投与装置の拡大断面図である
。 FIG.l FIG.2
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 活性薬剤に対して透過性であるキヤリヤーとその中
の過剰の活性薬剤との混合物を含む装置であつて、前記
活性薬剤がキヤリヤーの活性薬剤に対する透過性よりも
低い率の活性薬剤に対する透過性と、水に対する制限さ
れた透過性とを有する重合体の壁体の中に制限された溶
解度で含まれる、拡散式溜め型活性薬剤送り出し装置に
おいて、該キヤリヤーが、約2000から約10000
の分子量を有し、その約10重量%から約80重量%が
エチレンオキシドで構成されているエチレンオキシドと
プロピレンオキシドのブロツク共重合体であることを特
徴とする装置。 2 ブロツク共重合体が、式: ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、a、bおよびcは正の整数であつて、共重合体
が、特許請求の範囲第1項に記載する分子量とエチレン
ジオキシド含有量とを有するような値である)を有する
こをを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の装置。 3 ブロツク共重合体が約2500から約6000の分
子量を有し、エチレンオキシドが共重合体の約40重量
%から約60重量%を構成していることを特徴とする特
許請求の範囲第2項記載の装置。 4 活性薬剤が医薬品であり、かつ、混合物の40容量
%から70容量%を構成していることを特徴とする特許
請求の範囲第1項記載の装置。 5 重合体の壁体が、エチレン−酢酸ビニル共重合体、
またはブチレンテレフタレートとポリテトラメチレンエ
ーテルテレフタレートのセグメント共重合体エラストマ
ーから作られていることを特徴とする特許請求の範囲第
4項記載の装置。 6 医薬品が避姙剤であり、そして装置が子宮内に置く
ための寸法および形状を有することを特徴とする特許請
求の範囲第5項記載の装置。 7 医薬品がプロゲステロンまたはd−ノルゲストレル
であることを特徴とする特許請求の範囲第6項記載の装
置。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US86431577A | 1977-12-27 | 1977-12-27 | |
US864315 | 1977-12-27 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5492617A JPS5492617A (en) | 1979-07-23 |
JPS6040407B2 true JPS6040407B2 (ja) | 1985-09-11 |
Family
ID=25342996
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP53148974A Expired JPS6040407B2 (ja) | 1977-12-27 | 1978-12-01 | 薬剤送り出し装置 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6040407B2 (ja) |
CH (1) | CH638397A5 (ja) |
DE (2) | DE2855828A1 (ja) |
FR (1) | FR2413096A1 (ja) |
GB (1) | GB2010676B (ja) |
IT (1) | IT1100543B (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0158604U (ja) * | 1987-10-09 | 1989-04-12 |
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-
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- 1978-10-09 GB GB7839829A patent/GB2010676B/en not_active Expired
- 1978-12-01 JP JP53148974A patent/JPS6040407B2/ja not_active Expired
- 1978-12-12 IT IT30749/78A patent/IT1100543B/it active
- 1978-12-13 FR FR7835029A patent/FR2413096A1/fr active Granted
- 1978-12-20 CH CH1295578A patent/CH638397A5/de not_active IP Right Cessation
- 1978-12-22 DE DE19782855828 patent/DE2855828A1/de active Granted
- 1978-12-27 DE DE2856309A patent/DE2856309C2/de not_active Expired
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DE2855828C2 (ja) | 1988-07-21 |
FR2413096B1 (ja) | 1983-09-30 |
DE2855828A1 (de) | 1979-06-28 |
IT1100543B (it) | 1985-09-28 |
GB2010676B (en) | 1982-05-19 |
JPS5492617A (en) | 1979-07-23 |
GB2010676A (en) | 1979-07-04 |
DE2856309A1 (de) | 1979-06-28 |
FR2413096A1 (fr) | 1979-07-27 |
CH638397A5 (de) | 1983-09-30 |
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