JP5543958B2 - オリゴマー−アリールオキシ置換プロパンアミンコンジュゲート - Google Patents
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Description
本出願は、米国特許法第119条(e)に基づいて、2008年4月11日に出願された米国仮特許出願第61/123,929号の優先権の利益を主張するものであり、その開示全体を参照により本明細書に援用する。
式中、R1は、C5〜C7シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C1〜C4アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R2およびR3は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R4は独立に、ハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R5は独立に、ハロ、C1〜C4アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、R1は、C5〜C7シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C1〜C4アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R2は、水素またはメチルであり、
各R4は独立に、ハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R5は独立に、ハロ、C1〜C4アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、R1は、C5〜C7シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C1〜C4アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R2およびR3は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R4は独立に、ハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R5は独立に、ハロ、C1〜C4アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1である。
また、例示としてのアリールオキシ置換プロパンアミン化合物は、(+)−(S)−N−メチル−3−(ナフタレン−1−イルオキシ)−3−(チオフェン−2−イル)プロパン−1−アミンも含む。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される:
(項目1)
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物。
(項目2)
以下の構造:
を有し、
式中、R 1 は、C 5 〜C 7 シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C 1 〜C 4 アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R 2 およびR 3 は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R 4 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキル、C 1 〜C 3 アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R 5 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
構造:
を有し、
式中、R 1 は、C 5 〜C 7 シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C 1 〜C 4 アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R 2 は、水素またはメチルであり、
各R 4 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキル、C 1 〜C 3 アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R 5 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目1に記載の化合物。
(項目4)
構造:
を有し、
式中、Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目1に記載の化合物。
(項目5)
構造:
を有し、
式中、Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目1に記載の化合物。
(項目6)
前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基が、式:
を有するアリールオキシ置換プロパンアミンの残基であり、
式中、R 1 は、C 5 〜C 7 シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C 1 〜C 4 アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R 2 およびR 3 は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R 4 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキル、C 1 〜C 3 アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R 5 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1である、項目1に記載の化合物。
(項目7)
前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基が、式:
を有するアリールオキシ置換プロパンアミンの残基である、項目1に記載の化合物。
(項目8)
前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ(アルキレンオキシド)である、項目1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
(項目9)
前記ポリ(アルキレンオキシド)がポリ(エチレンオキシド)である、項目8に記載の化合物。
(項目10)
水溶性非ペプチドオリゴマーが約1〜約30のモノマーで構成される、項目1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
(項目11)
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが約1〜約10のモノマーで構成される、項目10に記載の化合物。
(項目12)
前記ポリ(アルキレンオキシド)がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、項目8に記載の化合物。
(項目13)
単一の水溶性非ペプチドオリゴマーが前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基に結合されている、項目1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
(項目14)
2つ以上の水溶性非ペプチドオリゴマーが前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基に結合されている、項目1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
(項目15)
前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基が、安定した連結によって共有結合的に結合されている、項目1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
(項目16)
前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基が、分解可能な連結によって共有結合的に結合されている、項目1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
(項目17)
前記連結がエーテル連結である、項目1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
(項目18)
前記連結がエステル連結である、項目1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
(項目19)
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物と、任意に、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物。
(項目20)
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物を含む組成物であって、前記化合物が剤形で存在する、組成物。
(項目21)
水溶性非ペプチドオリゴマーをアリールオキシ置換プロパンアミンに共有結合的に結合させることを含む、方法。
(項目22)
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物を、これを必要とする被検体に投与することを含む、治療方法。
式中、R1は、C5〜C7シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C1〜C4アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R2およびR3は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R4は独立に、ハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R5は独立に、ハロ、C1〜C4アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1である。
の構造を有する、化合物が得られる。
また、例示としてのアリールオキシ置換プロパンアミン化合物は、(+)−(S)−N−メチル−3−(ナフタレン−1−イルオキシ)−3−(チオフェン−2−イル)プロパン−1−アミン(デュロキセチン)も含む。
式中、R1は、C5〜C7シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C1〜C4アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R2およびR3は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R4は独立に、ハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R5は独立に、ハロ、C1〜C4アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、R1は、C5〜C7シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C1〜C4アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R2は、水素またはメチルであり、
各R4は独立に、ハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R5は独立に、ハロ、C1〜C4アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
式中、Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである。
イソシアネート(R−N=C=O)はヒドロキシル基またはアミノ基と反応して、それぞれ、カルバミン酸塩(RNH−C(O)−OR’)または尿素(RNH−C(O)−NHR’)連結を形成する。アルデヒド、ケトン、グリオキサール、ジオン、これらの水和物またはアルコールアダクト(すなわち、アルデヒド水和物、ヘミアセタール、アセタール、ケトン水和物、ヘミケタール、ケタール)を、好ましくはアミンと反応させた後、必要があれば得られるイミンを還元して、アミン連結を得る(還元アミン化)。
デュロキセチンおよび新規PEG−デュロキセチンコンジュゲート:
(S)−デュロキセチンの合成:
Claims (14)
- 安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物であって、
ここで、前記化合物は、以下の構造:
を有し、
式中、R 1 は、C 5 〜C 7 シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、(C 1 〜C 4 アルキル)チエニル、フラニル、ピリジルまたはチアゾリルであり、Arは、
であり、
R 2 およびR 3 は各々独立に、水素またはメチルであり、
各R 4 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキル、C 1 〜C 3 アルコキシまたはトリフルオロメチルであり、
各R 5 は独立に、ハロ、C 1 〜C 4 アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
mは、0、1または2であり、
nは、0または1であり、
Xは、スペーサー部分であり、
POLYは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。 - 構造:
を有する、請求項1に記載の化合物。 - 前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ(アルキレンオキシド)である、請求項1〜2のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記ポリ(アルキレンオキシド)がポリ(エチレンオキシド)である、請求項3に記載の化合物。
- 前記水溶性非ペプチドオリゴマーが1〜30のモノマーで構成される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記水溶性非ペプチドオリゴマーが1〜10のモノマーで構成される、請求項5に記載の化合物。
- 前記ポリ(アルキレンオキシド)がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、請求項3に記載の化合物。
- 前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基が、安定した連結によって共有結合的に結合されている、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記アリールオキシ置換プロパンアミン残基が、分解可能な連結によって共有結合的に結合されている、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記連結がエーテル連結である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記連結がエステル連結である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項1に記載の化合物と、任意に、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物。
- 請求項1に記載の化合物を含む組成物であって、前記化合物が剤形で存在する、組成物。
- 請求項1に記載の化合物を含む、治療を必要とする被検体を治療するための組成物。
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