JP2013173730A - Whitening composition - Google Patents

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Kyoko Ota
経子 太田
Junko Marukawa
純子 丸川
Yuya Hayashi
裕也 林
Asami Yokota
麻美 横田
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel composition which shows very high tyrosinase activity-inhibiting action to be high in whitening effect.SOLUTION: (A) Vitamin C group and (B) gluconic acid are mixed together to prepare a whitening composition. Whitening action is shown by inhibiting tyrosinase activity.

Description

本発明は、美白用組成物並びにそれに関連する発明に関する。   The present invention relates to a whitening composition and an invention related thereto.

シミやソバカスは、人の肌、特に多くの女性の肌で大きな悩みとなっている。シミは早ければ10代で現れ、50代では殆どの人にシミがあると言われている。このようなシミなどの症状を予防・改善するための美白剤の開発は、アンチエイジングへの人々の関心が高まっているなか、特に重要である。   Spots and freckles are a major problem in human skin, especially in many female skins. Spots appear as early as teens, and it is said that most people have spots in their 50s. The development of a whitening agent for preventing and improving such symptoms as spots is particularly important as people's interest in anti-aging increases.

そして実際、数多くの美白用製剤などが研究開発され、市場に多数出回っている。そうした美白剤成分の作用機構は実に様々である。例えば、メラノサイトにおいてメラニンを作らせる刺激を阻害したり、メラニン産生に関与するチロシナーゼの産生を阻害したり、或いはチロシナーゼの活性を阻害したり、メラニンの重合化を抑制することで美白効果を得ることが検討されている。また、抗炎症作用で赤みを低減させたり、ターンオーバーを促進させることでメラニンの排出を促して美白効果を得る方法等も検討されている。   In fact, many whitening preparations have been researched and developed and are on the market. The mechanism of action of such whitening ingredients varies greatly. For example, the whitening effect can be obtained by inhibiting the stimulation of melanin production in melanocytes, inhibiting the production of tyrosinase involved in melanin production, inhibiting the activity of tyrosinase, or suppressing the polymerization of melanin. Is being considered. In addition, a method for obtaining a whitening effect by promoting the discharge of melanin by reducing redness by an anti-inflammatory action or promoting turnover has been studied.

これまでにも、上述のような様々な作用機序で美白効果を発揮させる成分が知られている。例えば、美白成分として周知のアルブチンやコウジ酸は、チロシナーゼ活性阻害をターゲットとして美白作用を発揮する(特許文献1、2)。また、ビタミンC類や亜鉛等は、チロシナーゼ活性阻害やターンオーバー促進等を介して、美白作用を発揮することが分かっている。   Until now, the component which exhibits the whitening effect with various action mechanisms as described above is known. For example, arbutin and kojic acid, which are well-known as whitening components, exert a whitening action targeting tyrosinase activity inhibition (Patent Documents 1 and 2). In addition, vitamins C, zinc and the like have been shown to exert a whitening effect through inhibition of tyrosinase activity, acceleration of turnover, and the like.

しかしながら、ビタミンC類の主要成分であるアスコルビン酸は、構造が不安定で極めて酸化し易く、直ぐに褐変してしまうので、使いづらい成分であるとされている。そこで、アスコルビン酸を誘導体化して構造を安定化させる試みがなされている。しかし、誘導体化することにより、一般にもとのアスコルビン酸の2〜8倍もの分子量になるため、アスコルビン酸と同じ量を使用しても実際に含まれるアスコルビン酸量は非常に少なくなることが知られている。また、アスコルビン酸誘導体が美白効果を発揮するためには、その誘導体の部分が切れてアスコルビン酸に戻る必要があるものの、誘導体の種類によっては、なかなか分解されず、充分な効果を発揮できない場合があることも懸念されている。   However, ascorbic acid, which is a major component of vitamin Cs, has an unstable structure, is very easily oxidized, and soon browns, so it is considered to be a difficult component to use. Thus, attempts have been made to stabilize the structure by derivatizing ascorbic acid. However, since derivatization generally results in molecular weights that are 2 to 8 times that of the original ascorbic acid, it is known that the amount of ascorbic acid actually contained becomes very small even when the same amount as ascorbic acid is used. It has been. In addition, in order for an ascorbic acid derivative to exhibit a whitening effect, it is necessary to cut the portion of the derivative and return to ascorbic acid, but depending on the type of derivative, it may not be easily decomposed and may not exhibit sufficient effects. There are also concerns.

そこで、更に優れた美白効果を付与することができる、他の有用な手段の開発が求められている。   Therefore, development of other useful means that can provide a more excellent whitening effect is required.

特開昭60−56912号公報JP 60-56912 A 特開昭53−3538号公報Japanese Patent Laid-Open No. 53-3538

本発明は、上記従来技術に鑑みてなされたものであり、優れた美白作用を発揮できる新規組成物を提供することを目的とする。   This invention is made | formed in view of the said prior art, and aims at providing the novel composition which can exhibit the outstanding whitening effect | action.

本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意検討した結果、(A)ビタミンC類と(B)グルコン酸とを組み合わせて用いることにより、ビタミンC類を単独で用いた場合よりも著しく高いチロシナーゼ活性阻害効果が発揮されて、高度にメラニン産生が抑制され、優れた美白作用を発揮できる組成物として用いられ得ることを見出し、本発明を完成するに至った。   As a result of intensive studies to solve the above-mentioned problems, the present inventors use (A) vitamin Cs and (B) gluconic acid in combination, so that they are significantly more than when vitamin Cs are used alone. The present inventors have found that a high tyrosinase activity inhibitory effect is exhibited, melanin production is highly suppressed, and the composition can be used as an excellent whitening effect, and the present invention has been completed.

即ち、本発明は、下記に掲げる美白用組成物を提供する。
項1. (A)ビタミンC類と(B)グルコン酸とを含有する、美白用組成物。
項2. 美白作用がチロシナーゼ活性を阻害することにより発揮される、項1に記載の組成物。
項3. (A)成分として、アスコルビン酸、その誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、項1又は2に記載の美白用組成物。
項4. 皮膚外用組成物である、項1〜3のいずれかに記載の美白用組成物。
That is, the present invention provides the following whitening compositions.
Item 1. A whitening composition comprising (A) vitamins C and (B) gluconic acid.
Item 2. Item 2. The composition according to Item 1, wherein the whitening effect is exhibited by inhibiting tyrosinase activity.
Item 3. Item 3. The whitening composition according to Item 1 or 2, which contains at least one selected from the group consisting of ascorbic acid, derivatives thereof, and salts thereof as the component (A).
Item 4. Item 4. The whitening composition according to any one of Items 1 to 3, which is a composition for external use on the skin.

更に本発明は、下記に掲げる、組成物の美白作用を高める方法及び皮膚の美白方法をも提供する。
項5. 美白用組成物に、(A)ビタミンC類と共に(B)グルコン酸を配合することを特徴とする、該組成物の美白作用を高める方法。
項6. (A)ビタミンC類と(B)グルコン酸とを併用することを特徴とする、皮膚の美白方法。
The present invention also provides a method for enhancing the whitening effect of the composition and a method for whitening the skin, which will be described below.
Item 5. (B) Gluconic acid is mix | blended with (A) vitamin Cs to the whitening composition, The method of heightening the whitening effect | action of this composition characterized by the above-mentioned.
Item 6. (A) Vitamin C and (B) Gluconic acid are used together, The skin whitening method characterized by the above-mentioned.

また本発明は、下記に掲げる、美白作用増強剤をも提供する。
項7. (B)グルコン酸を含む、(A)ビタミンC類の美白作用増強剤。
更に本発明は、下記に掲げる、使用をも提供する。
項8.美白用組成物の製造における、(A)ビタミンC類と(B)グルコン酸との使用。
The present invention also provides a whitening effect enhancer described below.
Item 7. (B) A whitening enhancer for vitamin C, comprising gluconic acid.
The present invention further provides the uses listed below.
Item 8. Use of (A) vitamin C and (B) gluconic acid in the manufacture of a whitening composition.

本発明により、ビタミンC類を単独で用いる場合よりも、著しく高いチロシナーゼ活性阻害作用が発揮され、高い美白効果を得ることができる、実用上極めて有益な新規組成物が提供される。   According to the present invention, there is provided a practically extremely useful novel composition that exhibits a significantly higher tyrosinase activity inhibitory action and can obtain a high whitening effect than when vitamin C is used alone.

図1は、試験例1のチロシナーゼ活性阻害試験の結果を示すグラフである。1 is a graph showing the results of a tyrosinase activity inhibition test in Test Example 1. FIG. 図2は、試験例2のメラノサイト含有ヒト3次元培養表皮モデル試験でのメラニン産生抑制の結果を示すグラフである。FIG. 2 is a graph showing the results of suppression of melanin production in the melanocyte-containing human three-dimensional cultured epidermis model test of Test Example 2.

以下、本発明を詳細に説明する。
[1]美白用組成物:
本発明の美白用組成物は、(A)ビタミンC類、及び(B)グルコン酸を含有する。
(A)ビタミンC類:
本発明に用いられるビタミンC類〔以下、単に(A)成分ともいう。〕としては、医薬上又は生理学的に許容できるものであれば特に制限されず、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩を含む。ビタミンC類は、合成によって入手してもよく、また市販品も用いることができる。
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
[1] Whitening composition:
The whitening composition of the present invention contains (A) vitamin Cs and (B) gluconic acid.
(A) Vitamin C:
Vitamin Cs used in the present invention [hereinafter also simply referred to as component (A). ] Is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or physiologically acceptable, and includes ascorbic acid, derivatives thereof, and salts thereof. Vitamin Cs may be obtained by synthesis, or commercially available products can also be used.

アスコルビン酸の誘導体としては、アスコルビン酸と、リン酸、硫酸、スルホン酸、カルボン酸(例えば、脂肪族カルボン酸、芳香族カルボン酸等)等の酸類とのエステル誘導体;アスコルビン酸のヒドロキシ基の水素原子がアルキル基(例えば、炭素数1〜22のアルキル基)、アルケニル基(例えば、炭素数2〜12のアルケニル基)、アリール基(例えば、炭素数6〜12のアリール基)、糖残基等で置換されたエーテル誘導体等を挙げることができる。ここで、エステル誘導体を形成するリン酸や硫酸、スルホン酸、カルボン酸は、モノエステル(例えば、リン酸モノアルキルエステル等のリン酸モノエステル;硫酸モノアルキルエステル等の硫酸モノエステル等)やジエステル(例えば、リン酸ジアルキルエステル等のリン酸ジエステル等)であってもよく、またアルキル基(例えば、炭素数1〜6のアルキル基等)やアルコキシ基(例えば、炭素数1〜6のアルコキシ基等)、アシル基(例えば、炭素数1〜7のアシル基等)、ハロゲン原子、アミノ基、ヒドロキシ基、オキソ基、フェニル基等の置換基で置換されていてもよい。同様に、エーテル誘導体を形成するアルキル基、アルケニル基、アリール基、糖残基等もまた、上述のような置換基で置換されていてもよい。   Ascorbic acid derivatives include ester derivatives of ascorbic acid and acids such as phosphoric acid, sulfuric acid, sulfonic acid, carboxylic acid (eg, aliphatic carboxylic acid, aromatic carboxylic acid, etc.); hydrogen of hydroxy group of ascorbic acid An atom is an alkyl group (for example, an alkyl group having 1 to 22 carbon atoms), an alkenyl group (for example, an alkenyl group having 2 to 12 carbon atoms), an aryl group (for example, an aryl group having 6 to 12 carbon atoms), a sugar residue And ether derivatives substituted with, and the like. Here, phosphoric acid, sulfuric acid, sulfonic acid, and carboxylic acid forming ester derivatives are monoesters (for example, phosphoric monoesters such as monoalkyl phosphates; sulfuric monoesters such as monoalkyl sulfates) and diesters. (For example, phosphoric acid diesters such as phosphoric acid dialkyl esters), alkyl groups (for example, alkyl groups having 1 to 6 carbon atoms) and alkoxy groups (for example, alkoxy groups having 1 to 6 carbon atoms) Etc.), an acyl group (for example, an acyl group having 1 to 7 carbon atoms), a halogen atom, an amino group, a hydroxy group, an oxo group, a phenyl group and the like. Similarly, an alkyl group, an alkenyl group, an aryl group, a sugar residue and the like forming an ether derivative may also be substituted with the above-described substituent.

より具体的には、アスコルビン酸の誘導体の例として、アスコルビン酸モノリン酸エステル、アスコルビン酸ジリン酸エステル、アスコルビン酸トリリン酸エステル等のアスコルビン酸とリン酸とのエステル誘導体;アスコルビン酸−2−硫酸エステル等のアスコルビン酸と硫酸とのエステル誘導体;アスコルビン酸−2−スルホン酸エステル等のアスコルビン酸とスルホン酸とのエステル誘導体;パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、テトライソパルミチン酸アスコルビル(VCIP)等のアスコルビン酸とカルボン酸とのエステル誘導体;アスコルビン酸−2−リン酸−6−パルミチン酸エステル(APPS)、(アスコルビル/トコフェリル)リン酸、リン酸アスコルビルアミノプロピル等のエステル誘導体;アスコルビン酸エチル(例えば、2−O−エチルアスコルビン酸、3−O−エチルアスコルビン酸)、3−O−セチルアスコルビン酸、アスコルビン酸メチルシラノール、アスコルビルグルコシド(例えば、アスコルビン酸2−グルコシド)等のエーテル誘導体;デヒドロアスコルビン酸等が挙げられるが、これらに限定されない。通常、アスコルビン酸誘導体は、誘導体化されていないアスコルビン酸に比べて、製剤中での安定性や皮膚への浸透性に優れることが知られている。しかしながら、誘導体化されることにより、分子量が大きくなって実際に含まれるアスコルビン酸自体の量が非常に少なくなる場合があり、また生体内でなかなか分解されず、アスコルビン酸自体の生理活性が充分に効果が発揮されない場合があることが知られている。然るに、後述の試験例に示すように、本発明の美白用組成物は後述の(B)成分を一緒に含むことで、高いチロシナーゼ活性阻害作用を発揮することができるので、このように生理活性が充分に発揮されにくいことも懸念されるアスコルビン酸の誘導体を用いる場合であっても、高い美白効果を得ることができるので極めて有益である。   More specifically, examples of ascorbic acid derivatives include ester derivatives of ascorbic acid and phosphoric acid, such as ascorbic acid monophosphate, ascorbic acid diphosphate, ascorbyl triphosphate; ascorbic acid-2-sulfate Ascorbic acid and sulfuric acid ester derivatives such as ascorbic acid-2-sulfonic acid ester and other ascorbic acid and sulfonic acid ester derivatives; ascorbyl palmitate, ascorbyl stearate, ascorbyl dipalmitate, ascorbyl tetraisopalmitate ( Ester derivatives of ascorbic acid and carboxylic acid, such as VCIP); ascorbyl-2-phosphate-6-palmitate (APPS), (ascorbyl / tocopheryl) phosphate, ascorbyl aminopro Ester derivatives such as ethyl; ascorbate (for example, 2-O-ethylascorbic acid, 3-O-ethylascorbic acid), 3-O-cetylascorbic acid, methylsilanol ascorbate, ascorbyl glucoside (for example, ascorbic acid 2 -Derivativescorbic acid and the like, including but not limited to ether derivatives such as -glucoside). In general, it is known that ascorbic acid derivatives are superior in stability in preparation and permeability to skin as compared to non-derivatized ascorbic acid. However, by derivatization, the molecular weight may increase and the amount of ascorbic acid itself actually contained may become very small, and it is not easily decomposed in vivo, and ascorbic acid itself has sufficient physiological activity. It is known that the effect may not be exhibited. However, as shown in the test examples described later, the whitening composition of the present invention can exhibit a high tyrosinase activity inhibitory activity by including the component (B) described later together. Even when using a derivative of ascorbic acid, which is feared to be sufficiently exerted, it is extremely beneficial because a high whitening effect can be obtained.

アスコルビン酸又はアスコルビン酸誘導体の塩としては、例えば、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属塩、マグネシウム、カルシウム、バリウム等のアルカリ土類金属塩、並びに亜鉛、アルミニウム等の多価金属塩などの各種の金属塩;アンモニウムやトリシクロヘキシルアンモニウム等のアンモニウム塩;モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン等の各種のアルカノールアミン塩;キトサン塩等が用いられ得る。好ましくは金属塩であり、より好ましくはアルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩であり、更に好ましくはアルカリ金属塩であり、特に好ましくはナトリウム塩である。   Examples of salts of ascorbic acid or ascorbic acid derivatives include various metals such as alkali metal salts such as sodium and potassium, alkaline earth metal salts such as magnesium, calcium and barium, and polyvalent metal salts such as zinc and aluminum. Salts; ammonium salts such as ammonium and tricyclohexylammonium; various alkanolamine salts such as monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, monoisopropanolamine, diisopropanolamine, triisopropanolamine; chitosan salts and the like can be used. A metal salt is preferable, an alkali metal salt or an alkaline earth metal salt is more preferable, an alkali metal salt is further preferable, and a sodium salt is particularly preferable.

より具体的には、アスコルビン酸又はアスコルビン酸誘導体の塩の例として、アスコルビルリン酸ナトリウム、アスコルビン酸硫酸2ナトリウム、アスコルビン酸カルシウム、アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸亜鉛、キトサンアスコルビン酸、リン酸アスコルビルマグネシウム、パルミチン酸アスコルビルリン酸3ナトリウム、(アスコルビル/トコフェリル)リン酸カリウム等が挙げられるが、これらに限定されない。   More specifically, examples of salts of ascorbic acid or ascorbic acid derivatives include sodium ascorbyl phosphate, disodium ascorbate sulfate, calcium ascorbate, magnesium ascorbate, sodium ascorbate, zinc ascorbate, chitosan ascorbic acid, phosphorus Examples include, but are not limited to, magnesium ascorbyl acid, trisodium ascorbyl palmitate, potassium (ascorbyl / tocopheryl) phosphate, and the like.

本発明の美白用組成物には、上記ビタミンC類の中から、1種を単独で使用しても、2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。   In the whitening composition of the present invention, one of these vitamin Cs may be used alone, or two or more may be used in any combination.

上記(A)成分のなかでも、後述の(B)成分と一緒になってより効果的に高い美白効果を得ることができるという観点から、好ましくは、アスコルビルリン酸、(アスコルビル/トコフェリル)リン酸カリウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸エチル(例えば、2−O−エチルアスコルビン酸、3−O−エチルアスコルビン酸)、3−O−セチルアスコルビン酸、テトライソパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸メチルシラノール、アスコルビン酸硫酸、アスコルビルグルコシド(例えば、アスコルビン酸2−グルコシド)、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルアミノプロピル、ステアリン酸アスコルビル、デヒドロアスコルビン酸、又はそれらの塩が挙げられ、より好ましくはアスコルビルリン酸、アスコルビルグルコシド、アスコルビン酸エチル、又はそれらの塩が挙げられ、更に好ましくはアスコルビルリン酸又はその塩(例えば、ナトリウム塩)が挙げられ、特に好ましくはアスコルビルリン酸ナトリウム(別名:リン酸アスコルビルナトリウムともいう)が挙げられる。   Among the components (A), ascorbyl phosphate and (ascorbyl / tocopheryl) phosphate are preferable from the viewpoint that a higher whitening effect can be obtained more effectively together with the component (B) described later. Potassium, ascorbic acid, ethyl ascorbate (for example, 2-O-ethylascorbic acid, 3-O-ethylascorbic acid), 3-O-cetylascorbic acid, ascorbyl tetraisopalmitate, methylsilanol ascorbate, sulfuric acid ascorbate , Ascorbyl glucoside (for example, ascorbic acid 2-glucoside), ascorbyl palmitate, ascorbyl dipalmitate, ascorbyl aminopropyl phosphate, ascorbyl stearate, dehydroascorbic acid, or a salt thereof, more preferably ascorbic. Examples include bilphosphate, ascorbyl glucoside, ethyl ascorbate, or salts thereof, more preferably ascorbyl phosphate or a salt thereof (for example, sodium salt), and particularly preferably sodium ascorbyl phosphate (also known as ascorbyl phosphate). Also referred to as sodium).

本発明の美白用組成物における、上記(A)成分の配合割合は、特に制限されず、(A)成分の種類等に応じて適宜設定することができる。例えば、(A)成分の配合割合は、組成物全体に対して0.01〜30重量%であり、好ましくは0.1〜20重量%であり、より好ましくは0.5〜10重量%である。美白用組成物全体に対する(A)成分の配合割合が少ないと、十分な美白効果が得られ難くなる場合があるので、好ましくない。また、(A)成分の配合割合が多くなりすぎると、皮膚等に適用した場合に刺激を感じる場合があるので、好ましくない。   The blending ratio of the component (A) in the whitening composition of the present invention is not particularly limited and can be appropriately set according to the type of the component (A). For example, the blending ratio of the component (A) is 0.01 to 30% by weight, preferably 0.1 to 20% by weight, and more preferably 0.5 to 10% by weight with respect to the entire composition. If the blending ratio of the component (A) with respect to the entire whitening composition is small, it may be difficult to obtain a sufficient whitening effect, which is not preferable. Moreover, when the blending ratio of the component (A) is too large, irritation may be felt when applied to the skin or the like, which is not preferable.

(B)グルコン酸:
本発明に用いられるグルコン酸〔以下、単に(B)成分ともいう。〕は、アルドン酸の一種として公知の化合物である。グルコン酸は、合成によって入手してもよく、また市販品も用いることができる。
(B) Gluconic acid:
Gluconic acid used in the present invention [hereinafter also simply referred to as component (B). ] Is a known compound as a kind of aldonic acid. Gluconic acid may be obtained by synthesis or a commercially available product can be used.

本発明の美白用組成物における、上記(B)成分の配合割合は、特に制限されず、(B)成分の種類等に応じて適宜設定することができる。例えば、(B)成分の配合割合は、組成物全体に対して0.01〜30重量%である。前記(A)成分と一緒になってより一層効果的に高い美白効果を発揮できるという観点から、(B)成分の配合割合は、好ましくは組成物全体に対して0.05〜20重量%であり、より好ましくは0.1〜10重量%である。   The blending ratio of the component (B) in the whitening composition of the present invention is not particularly limited, and can be appropriately set according to the type of the component (B). For example, the blending ratio of the component (B) is 0.01 to 30% by weight with respect to the entire composition. From the viewpoint that the whitening effect can be more effectively exhibited together with the component (A), the blending ratio of the component (B) is preferably 0.05 to 20% by weight based on the entire composition, More preferably, it is 0.1 to 10% by weight.

本発明の美白用組成物における、(A)成分と(B)成分の配合比率は、特に制限されるものではないが、より一層高い本願効果を得るという観点から、好ましくは、(A)成分が1重量部に対して、(B)成分が0.001〜15重量部、より好ましくは0.01〜10重量部、特に好ましくは0.05〜7重量部となる範囲が例示される。   The blending ratio of the component (A) and the component (B) in the whitening composition of the present invention is not particularly limited, but from the viewpoint of obtaining a higher effect of the present application, the component (A) is preferable. Is a range in which the component (B) is 0.001 to 15 parts by weight, more preferably 0.01 to 10 parts by weight, and particularly preferably 0.05 to 7 parts by weight with respect to 1 part by weight.

本発明の美白用組成物は更に、抗酸化成分を含有することが好ましい。上記(A)及び(B)成分に更に抗酸化成分を組み合わせて配合することによって、より一層高い美白効果を得ることが可能となる。   The whitening composition of the present invention preferably further contains an antioxidant component. By further combining the antioxidant component with the components (A) and (B), a higher whitening effect can be obtained.

このような抗酸化成分としては、医薬上又は生理学的に許容できるものであれば特に制限されないが、例えば、ビタミンE類、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、フラボノイド、グルタチオン、グルタチオンペルオキシダーゼ、グルタチオン-S-トランスフェラーゼ、カタラーゼ、スーパーオキサイドジスムターゼ、チオレドキシン、タウリン、チオタウリン、ヒポタウリンなどが挙げられる。また、メマツヨイグサ、ユキノシタ、アマチャ、ウコン、エイジツ、エチナシ、オウゴン、オトギリソウ、ゴバイシ、ゲンノショウコウ、コメ、コメヌカ、コンフリー、サンショウ、シソ、シャクヤク、ダイズ、納豆、茶、チョウジ、ビワ、ボタン、マロニエ、ルイボス、ローズマリー、スピルリナ、クロレラ、ドナリエラ等の抗酸化効果のある植物成分(例えば植物エキスや精油)を使用することもできる。   Such an antioxidant component is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or physiologically acceptable. For example, vitamin E, sodium pyrosulfite, sodium bisulfite, butylhydroxyanisole, dibutylhydroxytoluene, flavonoid, Examples include glutathione, glutathione peroxidase, glutathione-S-transferase, catalase, superoxide dismutase, thioredoxin, taurine, thiotaurine, and hypotaurine. Also, evening primrose, snowy shore, amateur, turmeric, ages, pear, ogon, hypericum, gobaishi, gentian, rice, rice bran, comfrey, salamander, perilla, peonies, soybean, natto, tea, clove, loquat, button, maroni , Plant components (for example, plant extracts and essential oils) having an antioxidant effect such as rooibos, rosemary, spirulina, chlorella, donariella and the like can also be used.

より一層高い美白効果を発揮させることができるという観点から、抗酸化成分として、ビタミンE類、ピロ亜硫酸ナトリウム、メマツヨイグサエキス、ユキノシタエキス等を配合するのが特に好ましい。なおここで、ビタミンE類としては、トコフェロール、トコトリエノール、及びそれらの誘導体、並びにそれらの塩等を含む。ビタミンE類の誘導体や塩の形態としては、前記ビタミンC類と同様の誘導体(エステル誘導体やエーテル誘導体等)や塩の形態が挙げられる。好ましくは、ビタミンE類は、dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウムである。   From the viewpoint that a higher whitening effect can be exhibited, it is particularly preferable to blend vitamin Es, sodium pyrosulfite, evening primrose extract, yukinoshita extract and the like as antioxidant components. Here, as vitamin E, tocopherol, tocotrienol, and derivatives thereof, and salts thereof are included. Derivatives and salts of vitamin E include derivatives (ester derivatives, ether derivatives, etc.) and salts similar to those of vitamin C. Preferably, the vitamin E is dl-α-tocopheryl sodium phosphate.

本発明の美白用組成物に抗酸化成分を配合する場合、その配合量は特に制限されないが、より一層高い美白効果を発揮させることができるという観点から、組成物全体に対して、好ましくは0.01〜10重量%、より好ましくは0.01〜5重量%とするのがよい。   When the antioxidant component is blended in the whitening composition of the present invention, the blending amount is not particularly limited, but is preferably 0.01% with respect to the entire composition from the viewpoint that a higher whitening effect can be exhibited. ˜10 wt%, more preferably 0.01˜5 wt%.

更に本発明の美白用組成物は、抗炎症成分を含有することが好ましい。上記(A)及び(B)成分に更に抗炎症成分を組み合わせて配合することによって、抗炎症作用による皮膚の赤みの低減(例えば、ニキビの炎症を抑制して赤みを抑える)と共に、より一層高い美白効果を得ることが可能となる。   Furthermore, the whitening composition of the present invention preferably contains an anti-inflammatory component. In combination with the above components (A) and (B), an anti-inflammatory component is further combined to reduce the redness of the skin due to anti-inflammatory action (for example, to suppress redness by suppressing acne inflammation) and higher A whitening effect can be obtained.

このような抗炎症成分としては、医薬上又は生理学的に許容できるものであれば特に制限されないが、例えば、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸類、サリチル酸類、酸化亜鉛、グアイアズレン、塩酸ピリドキシン、メントール、カンフル、テレピン油、インドメタシン、アラントイン、カラミン等が挙げられる。好ましくは、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸類、及びサリチル酸類であり、より好ましくは、グリチルリチン酸類及びサリチル酸類である。なおここで、グリチルリチン酸類及びサリチル酸類とは、グリチルリチン酸及びサリチル酸の他に、グリチルリチン酸及びサリチル酸の誘導体及びそれらの塩を含み、その誘導体や塩の形態としては前記ビタミンC類と同様の誘導体(エステル誘導体やエーテル誘導体等)や塩の形態が挙げられる。特に好ましくは、抗炎症成分は、グリチルリチン酸ジカリウム及びサリチル酸である。   Such an anti-inflammatory component is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or physiologically acceptable. For example, glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, salicylic acid, zinc oxide, guaiazulene, pyridoxine hydrochloride, menthol, camphor, turpentine Examples thereof include oil, indomethacin, allantoin, and calamine. Preferred are glycyrrhizic acids, glycyrrhetinic acids, and salicylic acids, and more preferred are glycyrrhizic acids and salicylic acids. Here, the glycyrrhizic acids and salicylic acids include glycyrrhizic acid and salicylic acid derivatives and salts thereof, in addition to glycyrrhizic acid and salicylic acid. Ester derivatives, ether derivatives, etc.) and salt forms. Particularly preferably, the anti-inflammatory component is dipotassium glycyrrhizinate and salicylic acid.

本発明の美白用組成物に抗炎症成分を配合する場合、その配合量は特に制限されないが、より一層高い効果を発揮させることができるという観点から、組成物全体に対して、好ましくは0.01〜10重量%、より好ましくは0.01〜5重量%とするのがよい。   When the anti-inflammatory component is blended in the whitening composition of the present invention, the blending amount is not particularly limited, but from the viewpoint that a higher effect can be exhibited, it is preferably 0.01 to the entire composition. The content is 10% by weight, more preferably 0.01 to 5% by weight.

本発明の美白用組成物には、(A)成分と(B)成分との組み合わせ以外の更なる美白成分を含有してもよい。後述の試験例に示すように、(B)グルコン酸を組み合わせて用いることにより、(A)ビタミンC類の有する美白効果が著しく増強されることが確認できている。従って、(B)成分を組み合わせて用いることにより、他の美白成分の美白作用、とりわけチロシナーゼ活性阻害作用を介して効果を発揮する美白成分の美白作用も増強されることが期待できる。   The whitening composition of the present invention may contain a further whitening component other than the combination of the component (A) and the component (B). As shown in the test examples described later, it has been confirmed that the whitening effect of (A) vitamin C is remarkably enhanced by using (B) gluconic acid in combination. Therefore, it can be expected that the whitening action of other whitening components, particularly the whitening action of the whitening component that exerts the effect through the tyrosinase activity inhibiting action, is enhanced by using the component (B) in combination.

このような美白成分としては、例えば、プラセンタ;アルブチン;コウジ酸;エラグ酸;フィチン酸;トラネキサム酸;ルシノール;カモミラET;4−メトキシサリチル酸カリウム塩;5,5’−ジプロピル−ビフェニル−2,2’−ジオール;アデノシン1リン酸2ナトリウム;ビタミンA類、ビタミンE類(例えば、δトコフェロール、γトコフェロール、βトコフェロール、αトコフェロール)、パントテン酸類等のビタミン類等が挙げられる。更に、美白作用を有する植物成分を美白成分として用いてもよく、かかる植物成分としては、イリス(アイリス)、アーモンド、アロエ、イチョウ、ウーロン茶、エイジツ、オウゴン、オウレン、オトギリソウ、オドリコソウ、海藻、カッコン、クチナシ、クジン、クロレラ、ゴバイシ、コムギ、コメ、コメハイガ、オリザノール、コメヌカ、サイシン、サンショウ、シソ、シャクヤク、センキュウ、ソウハクヒ、ダイズ、納豆、茶、トウキ、トウキンセンカ、ニンニク、ハマメリス、ベニバナ、ボタンピ、ヨクイニン、トウキ、アメジスト、アセンヤク、アセビ、ワラビ、イヌマキ、エノキ、カキ(Diospyros kaki)、キササゲ、クロマメ、ゲンチアナ、ゲンジン、サルサ、サヤインゲン、ショウマ、ジュウロウ、セージ、ゼンコ、ダイコン、ツツジ、ツクシハギ、トシシ、ニガキ、パセリ、ヒイラギ、ホップ、マルバハギ、チョウジ、カンゾウ等の植物に由来する成分が挙げられる。これらの植物成分を用いる場合、植物成分の形態は特に制限されないが、通常は植物エキス(植物抽出物)や精油などの態様で使用することができる。なお、上記植物成分中に記載の( )内は、その植物の学名、別名または生薬名である。   Examples of such whitening components include placenta; arbutin; kojic acid; ellagic acid; phytic acid; tranexamic acid; lucinol; chamomile ET; 4-methoxysalicylic acid potassium salt; 5,5′-dipropyl-biphenyl-2,2 '-Diol; adenosine monophosphate disodium; vitamins such as vitamin A, vitamin E (for example, δ tocopherol, γ tocopherol, β tocopherol, α tocopherol), pantothenic acids and the like. Furthermore, a plant component having a whitening effect may be used as a whitening component. Examples of such plant components include Iris (Iris), Almond, Aloe, Ginkgo, Oolong Tea, Ages, Ogon, Ouren, Hypericum, Adriatic, Seaweed, Cuckoo, Gardenia, Kujin, Chlorella, Gobaishi, Wheat, Rice, Rice Haiga, Oryzanol, Rice bran, Saisin, Salamander, Perilla, Peonies, Senkyu, Sakuhakuhi, Soybean, Natto, Tea, Toki, Tokinsenka, Garlic, Hammelis, Safflower, Buttonpi, Yokuinin, Toki, Amethyst, Asenyaku, Acebi, Bracken, Eustoma, Enoki, Oyster (Diospyros kaki), Cattle, Black Bean, Gentian, Genzin, Salsa, Sweet Bean, Shouma, Juju, Sage, Zenko, Daikon, Tsu Di, Tsukushihagi, Toshishi, quassia, parsley, holly, hop, Marubahagi, clove, include components derived from plants such as the liver. When these plant components are used, the form of the plant component is not particularly limited, but can usually be used in the form of a plant extract (plant extract) or an essential oil. In addition, the inside of () described in the said plant component is the scientific name of the plant, an alias, or a crude drug name.

このように、(A)成分と(B)成分との組み合わせ以外の更なる美白成分を本発明の美白用組成物に配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.0003〜10重量%、好ましくは約0.01〜5重量%である。植物エキスを用いる場合の使用量は、エキスなどの抽出物換算で、美白用組成物の全体に対して、約0.00001〜20重量%、好ましくは約0.0001〜15重量%、より好ましくは0.001〜10重量%である。   As described above, when a whitening component other than the combination of the component (A) and the component (B) is added to the whitening composition of the present invention, the amount used is appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects. For example, it is about 0.0003 to 10% by weight, preferably about 0.01 to 5% by weight, based on the whole whitening composition. The amount used in the case of using a plant extract is about 0.00001 to 20% by weight, preferably about 0.0001 to 15% by weight, more preferably 0.001 to 10% with respect to the whole whitening composition in terms of an extract such as an extract. % By weight.

本発明の美白用組成物には、前述した各成分に加えて、他の有用な作用を付加するために、抗菌成分、細胞賦活化成分、収斂成分、ニキビ改善成分、老化防止成分、保湿成分、角質柔軟成分、血行促進成分、生体成分(コラーゲンやヒアルロン酸等)合成促進成分、ビタミンC類以外のビタミン類等の各種成分を1種または2種以上組み合わせて配合してもよい。これらの各成分としては、医薬品、医薬部外品、化粧品分野又は食品分野などにおいて使用され得るものであれば特に制限されず、任意のものを適宜選択し使用することができる。   In addition to the above-described components, the whitening composition of the present invention has other antibacterial components, cell activation components, astringent components, acne-improving components, anti-aging components, and moisturizing components in order to add other useful effects. , Keratin soft component, blood circulation promoting component, biological component (collagen, hyaluronic acid, etc.) synthesis promoting component, various components such as vitamins other than vitamin C may be used alone or in combination. These components are not particularly limited as long as they can be used in pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics, foods, and the like, and arbitrary components can be appropriately selected and used.

抗菌成分としては、例えば、クロルヘキシジン、サリチル酸、塩化ベンザルコニウム、アクリノール、エタノール、塩化ベンゼトニウム、クレゾール、ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、ヨウ素、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカルバン、トリクロサン、感光素101号、感光素201号、パラベン、フェノキシエタノール、1,2-ペンタンジオール、塩酸アルキルジアミノグリシン等が挙げられる。抗菌成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.0003〜10重量%、好ましくは約0.01〜5重量%である。   Examples of the antibacterial component include chlorhexidine, salicylic acid, benzalkonium chloride, acrinol, ethanol, benzethonium chloride, cresol, popidone iodine, potassium iodide, iodine, isopropylmethylphenol, triclocarban, triclosan, photosensitizer 101, photosensitizer 201 No., paraben, phenoxyethanol, 1,2-pentanediol, alkyldiaminoglycine hydrochloride and the like. When the antibacterial component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but it is, for example, about 0.0003 to 10% by weight, preferably about 0.01 to 5% by weight, based on the whole whitening composition. It is.

細胞賦活化成分としては、例えば、γ-アミノ酪酸、ε-アミノカプロン酸などのアミノ酸類:レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、パントテン酸類などのビタミン類:グリコール酸、乳酸などのα-ヒドロキシ酸類:タンニン、フラボノイド、サポニン、アラントイン、感光素301号などが挙げられる。細胞賦活化成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.0003〜10重量%、好ましくは約0.01〜5重量%である。   Examples of the cell activation component include amino acids such as γ-aminobutyric acid and ε-aminocaproic acid: vitamins such as retinol, thiamine, riboflavin, pyridoxine hydrochloride and pantothenic acids: α-hydroxy acids such as glycolic acid and lactic acid: Examples thereof include tannin, flavonoid, saponin, allantoin, and photosensitizer 301. When the cell activating component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but it is, for example, about 0.0003 to 10% by weight, preferably about 0.01 to 5%, based on the whole whitening composition. % By weight.

収斂成分としては、例えば、ミョウバン、クロロヒドロキシアルミニウム、塩化アルミニウム、アラントインアルミニウム塩、硫酸亜鉛、硫酸アルミニウムカリウム等の金属塩;タンニン酸、クエン酸、乳酸、コハク酸などの有機酸を挙げることができる。収斂成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.0003〜10重量%、好ましくは約0.01〜5重量%である。   Examples of the astringent component include metal salts such as alum, chlorohydroxyaluminum, aluminum chloride, allantoin aluminum salt, zinc sulfate, and aluminum potassium sulfate; organic acids such as tannic acid, citric acid, lactic acid, and succinic acid . When the astringent component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but for example about 0.0003 to 10% by weight, preferably about 0.01 to 5% by weight, based on the whole whitening composition. It is.

ニキビ改善成分としては、アゼライン酸、サリチル酸又はそれらの誘導体等が挙げられる。ニキビ改善成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.0003〜10重量%、好ましくは約0.01〜5重量%である。   Examples of acne improving components include azelaic acid, salicylic acid, and derivatives thereof. When the acne improving component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but for example about 0.0003 to 10% by weight, preferably about 0.01 to 5% by weight with respect to the whole whitening composition. %.

老化防止成分としては、例えば、レチノイド(レチノール、レチノイン酸、レチナール等)、パンガミン酸、ウルソール酸、ウコンエキス、スフィンゴシン誘導体、ケイ素、ケイ酸、N−メチル−L−セリン、メバロノラクトン等が挙げられる。老化防止成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.0003〜10重量%、好ましくは約0.01〜5重量%である。   Examples of anti-aging components include retinoids (retinol, retinoic acid, retinal, etc.), pangamic acid, ursolic acid, turmeric extract, sphingosine derivatives, silicon, silicic acid, N-methyl-L-serine, mevalonolactone, and the like. When blending an anti-aging component, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but for example about 0.0003 to 10% by weight, preferably about 0.01 to 5% by weight with respect to the whole whitening composition. %.

保湿成分としては、アラニン、セリン、ロイシン、イソロイシン、スレオニン、グリシン、プロリン、ヒドロキシプロリン、グルコサミン、テアニンなどのアミノ酸及びその誘導体;グリセリン、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなどの多価アルコール;ソルビトールなどの糖アルコール;レシチン、水素添加レシチン等のリン脂質;プロピレングリコール、ヘパリン、コンドロイチン、ヒアルロン酸又はその塩(例えば、ヒアルロン酸ナトリウム等)、アセチル化ヒアルロン酸又はその塩(例えば、アセチル化ヒアルロン酸ナトリウム等)等のムコ多糖;乳酸、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、尿素などのNMF由来成分等が挙げられる。保湿成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.1〜10重量%、好ましくは約0.5〜5重量%である。   As moisturizing ingredients, amino acids such as alanine, serine, leucine, isoleucine, threonine, glycine, proline, hydroxyproline, glucosamine, theanine and derivatives thereof; polyvalent such as glycerin, 1,3-butylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol, etc. Alcohols; sugar alcohols such as sorbitol; phospholipids such as lecithin and hydrogenated lecithin; propylene glycol, heparin, chondroitin, hyaluronic acid or a salt thereof (for example, sodium hyaluronate), acetylated hyaluronic acid or a salt thereof (for example, acetyl) And mucopolysaccharides such as sodium hyaluronate); NMF-derived components such as lactic acid, sodium pyrrolidonecarboxylate, and urea. When the moisturizing component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but it is, for example, about 0.1 to 10% by weight, preferably about 0.5 to 5% by weight, based on the whole whitening composition It is.

角質柔軟成分としては、例えば、ラノリン、尿素、フィチン酸、乳酸、グリコール酸、サリチル酸、リンゴ酸、クエン酸及びそれらの塩などが挙げられる。角質柔軟成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して、例えば0.0001〜50重量%、好ましくは約0.001〜50重量%、より好ましくは約0.05〜25重量%である。   Examples of the keratin soft component include lanolin, urea, phytic acid, lactic acid, glycolic acid, salicylic acid, malic acid, citric acid, and salts thereof. When the keratin softening component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but for example 0.0001 to 50% by weight, preferably about 0.001 to 50% by weight relative to the whole whitening composition. %, More preferably about 0.05 to 25% by weight.

血行促進成分としては、例えば、植物(例えば、オタネニンジン、アシタバ、アルニカ、イチョウ、ウイキョウ、エンメイソウ、オランダカシ、カミツレ、ローマカミツレ、カロット、ゲンチアナ、ゴボウ、コメ、サンザシ、シイタケ、セイヨウサンザシ、セイヨウネズ、センキュウ、センブリ、タイム、チョウジ、チンピ、トウキ、トウニン、トウヒ、ニンジン、ニンニク、ブッチャーブルーム、ブドウ、ボタン、マロニエ、メリッサ、ユズ、ヨクイニン、ローズマリー、ローズヒップ、チンピ、トウキ、トウヒ、モモ、アンズ、クルミ、トウモロコシ)に由来する成分;ニコチン酸トコフェロール、グルコシルヘスペリジン、ヘスペリジンが挙げられる。血行促進成分を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約0.00001〜10重量%、好ましくは0.0001〜5重量%、より好ましくは約0.001〜5重量%である。植物由来成分を用いる場合の使用量は、エキスなどの抽出物換算で、美白用組成物の全体に対して、約0.00001〜20重量%、好ましくは約0.0001〜15重量%、より好ましくは0.001〜10重量%である。   Examples of the blood circulation promoting component include plants (for example, ginseng, ashitaba, arnica, ginkgo, fennel, entomop, dutch oak, chamomile, roman chamomile, carrot, gentian, burdock, rice, hawthorn, shiitake, hawthorn, prunus, nematode, and senkyu. , Assembly, thyme, clove, chimpi, spruce, sprout, spruce, carrot, garlic, butcher bloom, grape, button, maronier, melissa, yuzu, yokinein, rosemary, rosehip, chimpi, spruce, spruce, peach, apricot, Ingredients derived from walnut, corn); tocopherol nicotinate, glucosyl hesperidin, hesperidin. When the blood circulation promoting component is blended, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but it is, for example, about 0.00001 to 10% by weight, preferably 0.0001 to 5% by weight, based on the whole whitening composition. More preferably, it is about 0.001 to 5% by weight. The amount used when using a plant-derived component is about 0.00001 to 20% by weight, preferably about 0.0001 to 15% by weight, more preferably 0.001 to the total amount of the whitening composition in terms of an extract such as an extract. 10% by weight.

ビタミンC類以外のビタミン類としては、例えば、レチノール、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール等のレチノール誘導体、レチナール、レチノイン酸、レチノイン酸メチル、レチノイン酸エチル、レチノイン酸レチノール、d−δ−トコフェリルレチノエート、α−トコフェリルレチノエート、β−トコフェリルレチノエート等のビタミンA類;β−カロチン、α−カロチン、γ−カロチン、δ−カロチン、リコピン、ゼアキサンチン、クリプトキサンチン、エキネノン等のプロビタミンA類;δ−トコフェロール、α−トコフェロール、β−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロールカルシウム、δ−トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール等のビタミンE類;リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン5’−リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル等のビタミンB2類;ニコチン酸メチル、ニコチン酸、ニコチン酸アミドなどのニコチン酸類;メチルヘスペリジン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロールなどのビタミンD類;フィロキノン、ファルノキノン等のビタミンK類;ジベンゾイルチアミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩、チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンB1類;塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、5’−リン酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン等のビタミンB6類、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、デオキシアデノシルコバラミン等のビタミンB12類;葉酸、プテロイルグルタミン酸等の葉酸類;パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール(パンテノール)、D−パンテテイン、D−パンテチン、補酵素A、パントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類;ビオチン、ビオシチン等のビオチン類;そのほか、カルニチン、フェルラ酸、α−リポ酸、オロット酸、γ−オリザノール等のビタミン様作用因子などが挙げられる。ビタミン類を配合する場合、その使用量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して、例えば約0.001〜30重量%、好ましくは約0.1〜25重量%、より好ましくは約0.5〜20重量%である。   Examples of vitamins other than vitamin C include, for example, retinol derivatives such as retinol, retinol acetate, and retinol palmitate, retinal, retinoic acid, methyl retinoic acid, ethyl retinoic acid, retinol retinoic acid, d-δ-tocopheryl retinoate , Α-tocopheryl retinoate, β-tocopheryl retinoate, etc .; vitamins A; β-carotene, α-carotene, γ-carotene, δ-carotene, lycopene, zeaxanthin, cryptoxanthin, echinone, etc. Vitamin E such as δ-tocopherol, α-tocopherol, β-tocopherol, dl-α-tocopherol succinate, dl-α-tocopherol calcium succinate, δ-tocopherol, tocopherol nicotinate; riboflavin, flavin Vitamin B2 such as nucleotide, flavin adenine dinucleotide, riboflavin butyrate, riboflavin tetrabutyrate, sodium riboflavin 5′-phosphate, riboflavin tetranicotinate; nicotine such as methyl nicotinate, nicotinic acid, nicotinamide Acids; Vitamin Ds such as methyl hesperidin, ergocalciferol and cholecalciferol; Vitamin Ks such as phylloquinone and farnoquinone; dibenzoyl thiamine, dibenzoyl thiamine hydrochloride, thiamine hydrochloride, thiamine cetyl hydrochloride, thiamine thiocyanate , Thiamine lauryl hydrochloride, thiamine nitrate, thiamine monophosphate, thiamine lysine salt, thiamine triphosphate, thiamine monophosphate phosphate, thiamine monophosphate Vitamin B1 such as acid ester, thiamine diphosphate, thiamine diphosphate hydrochloride, thiamine triphosphate, thiamine triphosphate monophosphate; pyridoxine hydrochloride, pyridoxine acetate, pyridoxal hydrochloride, 5'-pyridoxal phosphate, Vitamin B6 such as pyridoxamine hydrochloride, vitamin B12 such as cyanocobalamin, hydroxocobalamin, deoxyadenosylcobalamin; folic acid such as folic acid and pteroylglutamic acid; pantothenic acid, calcium pantothenate, pantothenyl alcohol (panthenol), D- Pantothenic acids such as pantethein, D-panthetin, coenzyme A, pantothenyl ethyl ether; biotins such as biotin and biocytin; others, carnitine, ferulic acid, α-lipoic acid, oroc Acid, such as vitamin-like agents such as γ- oryzanol and the like. When blending vitamins, the amount used can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but for example, about 0.001 to 30% by weight, preferably about 0.1 to 25% by weight, based on the whole whitening composition. %, More preferably about 0.5 to 20% by weight.

上記のような各種成分は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。   The various components as described above can be used singly or in combination of two or more.

また本発明の美白用組成物は、上記各成分に加えて用途あるいは剤形に応じて、医薬品、医薬部外品、化粧品又は食品分野などの分野に通常使用される成分を適宜配合しても良い。配合できる成分としては、特に制限されないが、例えば、基剤又は担体、界面活性剤、可溶化剤、粘度調整剤、保存剤、pH調整剤、キレート剤、安定化剤、刺激軽減剤、防腐剤、着色剤、分散剤、香料等の添加剤を配合することができる。なお、これらの成分は1種単独で、または2種以上を任意に組み合わせて配合することができる。   Further, the whitening composition of the present invention may be appropriately blended with components usually used in fields such as pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics, and foods depending on the use or dosage form in addition to the above-described components. good. The components that can be blended are not particularly limited, but for example, bases or carriers, surfactants, solubilizers, viscosity modifiers, preservatives, pH adjusters, chelating agents, stabilizers, irritation reducers, preservatives Additives such as colorants, dispersants, and fragrances can be blended. In addition, these components can be mix | blended individually by 1 type or in combination of 2 or more types.

基剤又は担体としては、水;エタノール、イソプロパノールのような低級アルコール;エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノプロピルエーテルのようなグリコールエーテル;ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン、イソプレングリコール、ジグリセリン、ジプロピレングリコールなどの多価アルコール;流動パラフィン、スクワラン、ワセリン、ゲル化炭化水素(プラスチベースなど)、オゾケライト、α−オレフィンオリゴマー、軽質流動パラフィンのような炭化水素;メチルポリシロキサン、架橋型メチルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキル変性シリコーン、架橋型アルキル変性シリコーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、架橋型ポリエーテル変性シリコーン、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリグリセリン変性シリコーン、ポリエーテル変性分岐シリコーン、ポリグリセリン変性分岐シリコーン、アクリルシリコン、フェニル変性シリコーン、シリコーンレジンのようなシリコーン油;セタノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコールのような高級アルコール;エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなセルロース誘導体;ポリビニルピロリドン;カラギーナン;ポリビニルブチラート;ポリエチレングリコール;ジオキサン;ブチレングリコールアジピン酸ポリエステル;ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、イソノナン酸イソノニル、テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、ホホバ油のようなエステル類;デキストリン、マルトデキストリンのような多糖類;などが挙げられる。好ましくは、水及び低級アルコールであり、より好ましくは水及びエタノールである。本発明の美白用組成物が基剤又は担体(とりわけ、水及び低級アルコール)を含有する場合、その配合量は、使用感や効果を考慮して適宜選択できるが、美白用組成物の全体に対して例えば約30〜98重量%、好ましくは50〜97重量%、より好ましくは60〜95重量%である。   As a base or carrier, water; lower alcohol such as ethanol and isopropanol; ethylene glycol monomethyl ether, ethylene glycol monoethyl ether, ethylene glycol monopropyl ether, diethylene glycol monomethyl ether, diethylene glycol monoethyl ether, diethylene glycol monopropyl ether, diethylene glycol Glycol ethers such as monobutyl ether, propylene glycol monoethyl ether, propylene glycol monopropyl ether, dipropylene glycol monoethyl ether, dipropylene glycol monopropyl ether; polyethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin, isoprene Glycol, diglycerin, Polyhydric alcohols such as dipropylene glycol; liquid paraffin, squalane, petrolatum, gelled hydrocarbons (plastibase, etc.), ozokerite, α-olefin oligomers, hydrocarbons such as light liquid paraffin; methyl polysiloxane, cross-linked methyl polysiloxane , Highly polymerized methylpolysiloxane, cyclic silicone, alkyl-modified silicone, cross-linked alkyl-modified silicone, amino-modified silicone, polyether-modified silicone, polyglycerin-modified silicone, cross-linked polyether-modified silicone, cross-linked alkyl polyether-modified silicone, silicone・ Alkyl chain co-modified polyether-modified silicone, silicone ・ alkyl chain co-modified polyglycerin-modified silicone, polyether-modified branched silicone, polyglycerin-modified component Silicone oils such as silicone, acrylic silicone, phenyl-modified silicone, and silicone resin; higher alcohols such as cetanol, cetostearyl alcohol, stearyl alcohol, and behenyl alcohol; cellulose derivatives such as ethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, and hydroxypropyl methylcellulose; polyvinylpyrrolidone Carrageenan; polyvinyl butyrate; polyethylene glycol; dioxane; butylene glycol adipic acid polyester; isopropyl myristate, octyldodecyl myristate, isopropyl palmitate, cetyl palmitate, isononyl isononanoate, pentaerythritol tetra-2-ethylhexanoate, jojoba Esters such as oil; dextrin, maltodext Polysaccharides such as phosphorus; and the like. Preferred are water and lower alcohols, and more preferred are water and ethanol. When the whitening composition of the present invention contains a base or carrier (especially water and lower alcohol), the blending amount can be appropriately selected in consideration of the feeling of use and effects, but the entire whitening composition. For example, it is about 30 to 98% by weight, preferably 50 to 97% by weight, more preferably 60 to 95% by weight.

界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン(以下、POEという)−オクチルドデシルアルコールやPOE−2−デシルテトラデシルアルコール等のPOE−分岐アルキルエーテル;POE−オレイルアルコールエーテルやPOE−セチルアルコールエーテル等のPOE−アルキルエーテル;ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート及びソルビタンモノラウレート等のソルビタンエステル;POE−ソルビタンモノオレエート、POE−ソルビタンモノイソステアレート、及びPOE−ソルビタンモノラウレート等のPOE−ソルビタンエステル;グリセリンモノオレエート、グリセリンモノステアレート、及びグリセリンモノミリステート等のグリセリン脂肪酸エステル;POE−グリセリンモノオレエート、POE−グリセリンモノステアレート、及びPOE−グリセリンモノミリステート等のPOE−グリセリン脂肪酸エステル;POE−ジヒドロコレステロールエステル、POE−硬化ヒマシ油、及びPOE−硬化ヒマシ油イソステアレート等のPOE−硬化ヒマシ油脂肪酸エステル;POE−オクチルフェニルエーテル等のPOE−アルキルアリールエーテル;モノイソステアリルグリセリルエーテルやモノミリスチルグリセリルエーテル等のグリセリンアルキルエーテル;POE−モノステアリルグリセリルエーテル、POE−モノミリスチルグリセリルエーテル等のPOE−グリセリンアルキルエーテル;ジグリセリルモノステアレート、デカグリセリルデカステアレート、デカグリセリルデカイソステアレート、及びジグリセリルジイソステアレート等のポリグリセリン脂肪酸エステル等の各種非イオン界面活性剤:あるいはレシチン、水素添加レシチン、サポニン、サーファクチンナトリウム、コレステロール、胆汁酸などの天然由来の界面活性剤等を例示することができる。好ましくは、非イオン界面活性剤であり、より好ましくは、POE−硬化ヒマシ油である。   Examples of the surfactant include POE-branched alkyl ethers such as polyoxyethylene (hereinafter referred to as POE) -octyldodecyl alcohol and POE-2-decyltetradecyl alcohol; POE-oleyl alcohol ether and POE-cetyl alcohol ether Sorbitan esters such as sorbitan monooleate, sorbitan monoisostearate and sorbitan monolaurate; POE-sorbitan monooleate, POE-sorbitan monoisostearate, and POE-sorbitan monolaurate POE-sorbitan ester; glycerol fatty acid ester such as glycerol monooleate, glycerol monostearate, and glycerol monomyristate; POE-glycerol monooleate POE-glycerin monostearate and POE-glycerin fatty acid esters such as POE-glycerin monomyristate; POE-cured castor oil such as POE-dihydrocholesterol ester, POE-cured castor oil, and POE-cured castor oil isostearate Fatty acid esters; POE-alkyl aryl ethers such as POE-octylphenyl ether; glycerin alkyl ethers such as monoisostearyl glyceryl ether and monomyristyl glyceryl ether; POE-glycerins such as POE-monostearyl glyceryl ether and POE-monomyristyl glyceryl ether Alkyl ethers; diglyceryl monostearate, decaglyceryl decastearate, decaglyceryl decaisostearate, and diglyceryl di Polyglycerol fatty acid esters of various nonionic surfactants, such as Sosuteareto: or lecithin, hydrogenated lecithin, saponin, sodium surfactin can be exemplified cholesterol, a surfactant of natural origin, such as bile acids. A nonionic surfactant is preferable, and POE-hardened castor oil is more preferable.

可溶化成分としては、例えば、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン、イソプレングリコール、ジグリセリン、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、エトキシジグリコール等の多価アルコール;水素添加大豆リン脂質、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラノリンアルコール、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンステロール、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル等を挙げることができる。好ましくは、多価アルコールであり、より好ましくは、1,3-ブチレングリコール、及びグリセリンである。   Examples of the solubilizing component include polyhydric alcohols such as propylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin, isoprene glycol, diglycerin, dipropylene glycol, polyethylene glycol, ethoxydiglycol; hydrogenated soybean phospholipid, polyoxy Ethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene lanolin alcohol, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sterol, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, polyoxyethylene alkylphenyl ether Etc. A polyhydric alcohol is preferable, and 1,3-butylene glycol and glycerin are more preferable.

粘度調整剤としては、例えば、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、キサンタンガム、デキストラン、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、ベントナイト、デキストリン脂肪酸エステル、ペクチン、(アクリル酸ヒドロキシエチル/アクリロイルジメチルタウリンNa)コポリマー、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、トリイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレン(20)メチルグルコシドなどが挙げられる。好ましくは、キサンタンガム、ヒアルロン酸ナトリウム、及びカルボキシビニルポリマーである。   Examples of the viscosity modifier include guar gum, locust bean gum, carrageenan, xanthan gum, dextran, methylcellulose, ethylcellulose, carboxymethylcellulose, hydroxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, sodium alginate, sodium hyaluronate, propylene alginate Glycol ester, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl methyl ether, carboxyvinyl polymer, alkyl acrylate methacrylate copolymer, sodium polyacrylate, polyethylene glycol, bentonite, dextrin fatty acid ester, pectin, (hydroxyethyl acrylate / acryloyldimethyl) Gaulin Na) copolymer, dimethyl distearyl ammonium hectorite, polyethylene glycol distearate, triisostearate, ethylene glycol, triisostearate, polyoxyethylene (20) and the like methyl glucoside. Xanthan gum, sodium hyaluronate, and carboxyvinyl polymer are preferred.

防腐剤又は保存剤としては、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラベン類(パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル)、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、クロロブタノール、ソルビン酸およびその塩、アルカンジオールなどが挙げられる。好ましくは、パラベン類である。   Examples of the preservatives or preservatives include benzoic acid, sodium benzoate, dehydroacetic acid, sodium dehydroacetate, parabens (isobutyl paraoxybenzoate, isopropyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, paraoxybenzoic acid Propyl, benzyl paraoxybenzoate, methyl paraoxybenzoate), phenoxyethanol, benzyl alcohol, chlorobutanol, sorbic acid and salts thereof, alkanediol and the like. Parabens are preferable.

pH調整剤としては、例えば、無機酸(塩酸、硫酸など)、有機酸(乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、コハク酸ナトリウムなど)、無機塩基(水酸化カリウム、水酸化ナトリウムなど)、有機塩基(トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミンなど)などが挙げられる。好ましくは、水酸化カリウムである。   Examples of pH adjusters include inorganic acids (hydrochloric acid, sulfuric acid, etc.), organic acids (lactic acid, sodium lactate, citric acid, sodium citrate, succinic acid, sodium succinate, etc.), inorganic bases (potassium hydroxide, hydroxide) Sodium), organic bases (triethanolamine, diisopropanolamine, triisopropanolamine, etc.). Preferably, it is potassium hydroxide.

キレート剤としては、例えば、キレート剤としては、エチレンジアミン4酢酸(エデト酸)、エチレンジアミン4酢酸塩(ナトリウム塩(エデト酸ナトリウム:日本薬局方、EDTA−2Naなど)、カリウム塩など)、フィチン酸、ポリリン酸、メタリン酸などが挙げられる。   As a chelating agent, for example, as a chelating agent, ethylenediaminetetraacetic acid (edetic acid), ethylenediaminetetraacetic acid salt (sodium salt (sodium edetate: Japanese Pharmacopoeia, EDTA-2Na etc.), potassium salt etc.), phytic acid, Examples thereof include polyphosphoric acid and metaphosphoric acid.

安定化剤としては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ジブチルヒドロキシトルエン、ビチルヒドロキシアニソールなどが挙げられる。
刺激低減剤としては、例えば、甘草エキス、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
Examples of the stabilizer include sodium polyacrylate, dibutylhydroxytoluene, and bitylhydroxyanisole.
Examples of the irritation reducing agent include licorice extract and sodium alginate.

上記のような添加剤は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。   The above additives can be used singly or in combination of two or more.

本発明の美白用組成物は、組成物の用途に応じて、医薬品、医薬部外品、化粧品又は食品に通常使用される剤形をとることができ、通常、液剤、半固形剤又は固形剤である。具体的には、液剤、ゲル剤、リポソーム剤、エキス剤、チンキ剤、軟膏剤、ゼリー剤などの公知の形態をとることができる。また、必要に応じてその他の溶媒や通常使用される基剤等を配合することによって、ペースト状、ムース状、ジェル状、液状、乳液状、クリーム状、シート状(基材担持)、エアゾール状、スプレー状などの各種所望の形態に調製することができる。   The whitening composition of the present invention can take a dosage form usually used for pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics or foods depending on the use of the composition, and is usually a liquid, a semi-solid or a solid. It is. Specifically, known forms such as a liquid agent, a gel agent, a liposome agent, an extract agent, a tincture agent, an ointment agent, and a jelly agent can be taken. In addition, pastes, mousses, gels, liquids, emulsions, creams, sheets (substrate support), aerosols can be added by blending other solvents and commonly used bases as necessary. It can be prepared in various desired forms such as spray.

本発明の美白用組成物におけるこれらの剤形は当業界の通常の方法にて製造することができる。例えば、本発明の組成物が皮膚外用組成物である場合、前記(A)及び(B)成分、並びに必要に応じて上記各任意成分を配合混合し、さらに必要に応じてその他の溶媒や通常使用される外用剤の基剤等を配合することによって、ペースト状、ムース状、ジェル状、液状、乳液状、クリーム状、シート状(基材担持)、エアゾール状、スプレー状などの各種所望の形態に調製することができる。   These dosage forms in the whitening composition of the present invention can be produced by ordinary methods in the art. For example, when the composition of the present invention is a composition for external use on the skin, the components (A) and (B) and the above-mentioned optional components are blended and mixed as necessary. By blending the base of the external preparation used, various desired forms such as paste, mousse, gel, liquid, emulsion, cream, sheet (substrate support), aerosol, spray, etc. Can be prepared in form.

本発明の美白用組成物は、通常pH1〜9の液性を備えていればよいが、皮膚に適用する半固形剤又は液剤にする場合、ビタミンC類の安定性、皮膚に対する低刺激性、及び皮膚使用感のよさという観点から、好ましくはpH3〜9、より好ましくはpH4.5〜8.5、更に好ましくはpH6.5〜8.5であることが望ましい。   The whitening composition of the present invention is usually required to have a liquidity of pH 1-9, but in the case of a semi-solid or liquid applied to the skin, stability of vitamin Cs, low irritation to the skin, From the viewpoint of good skin feeling, it is desirable that the pH is preferably 3 to 9, more preferably 4.5 to 8.5, and still more preferably 6.5 to 8.5.

本発明の美白用組成物は、本発明の効果を奏すれば特に限定されないが、例えば医薬品、医薬部外品、化粧品又は食品等として用いることができる。化粧品としては、例えば、乳液、クリーム、ローション、オイル及びパックなどの基礎化粧料;ファンデーション、口紅、マスカラ、アイシャドウ、アイライナー、眉墨及び美爪料等のメーキャップ化粧料;洗顔料やクレンジング、ボディ洗浄料などの洗浄料;入浴剤などとすることができる。   The whitening composition of the present invention is not particularly limited as long as the effects of the present invention are achieved, but can be used as, for example, a pharmaceutical product, a quasi-drug, a cosmetic product, or a food product. Cosmetics include, for example, basic cosmetics such as emulsions, creams, lotions, oils and packs; makeup cosmetics such as foundations, lipsticks, mascaras, eye shadows, eyeliners, eyebrows and beauty nails; facial cleansers, cleansings, body It can be used as a cleaning agent such as a cleaning agent;

本発明の美白用組成物は外用組成物として用いても内服用組成物として用いてもよいが、皮膚に適用されて、より直接的に高い美白効果を発揮できるという観点から、好ましくは皮膚外用組成物として用いられる。   The whitening composition of the present invention may be used as an external composition or an internal composition, but is preferably applied to the skin from the viewpoint of being applied to the skin and exhibiting a higher whitening effect directly. Used as a composition.

後述の試験例の結果に示されるように、(A)成分と(B)成分とを組み合わせて用いることにより、相乗効果的に高いチロシナーゼ活性阻害効果が得られ、3次元培養表皮モデル試験においても著しく高いメラニン産生抑制効果が発揮されることが確認されている。従って、本発明の美白用組成物は、チロシナーゼ活性阻害作用を介して、メラノサイトでのメラニン産生を抑制し、美白効果を発揮すると推測される。よって、本発明の美白用組成物は、チロシナーゼ活性阻害剤、又はメラノサイトにおけるメラニン産生抑制剤としても用いることができる。   As shown in the results of test examples to be described later, by using the combination of the component (A) and the component (B), a high tyrosinase activity inhibitory effect can be obtained synergistically. It has been confirmed that a remarkably high melanin production inhibitory effect is exhibited. Therefore, it is speculated that the whitening composition of the present invention suppresses melanin production in melanocytes through the tyrosinase activity inhibitory action and exhibits a whitening effect. Therefore, the whitening composition of the present invention can also be used as a tyrosinase activity inhibitor or a melanin production inhibitor in melanocytes.

本発明の美白用組成物は、高い美白作用を発揮することができるので、日焼けによる色素沈着、老人性色素斑、炎症後色素沈着(例えば、ニキビやケガ、火傷、虫刺されの跡、黒皮症等)、肝斑、対称性真皮メラノサイトーシス、雀卵斑等のシミ・ソバカス・くすみ等の症状を予防及び/又は改善するために、そして透明感のある肌にするために、有益に用いることができる。なお、本明細書において美白とは、肌を美しく白くすること、及び/又は白さを保つことをいう。また、本発明の美白用組成物は、上述のようにチロシナーゼ活性阻害剤又はメラノサイトにおけるメラニン産生抑制剤としても用いることができるので、チロシナーゼ活性やメラノサイトにおけるメラニン産生に関連する生理状態解明のための研究試薬等としても使用され得る。   Since the whitening composition of the present invention can exert a high whitening effect, pigmentation due to sunburn, senile pigmentation, post-inflammation pigmentation (for example, acne and injuries, burns, traces of insect bites, black skin In order to prevent and / or ameliorate symptoms such as spots, freckles, dullness, etc. of liver spots, symmetric dermal melanocytosis, sparrow egg spot, etc., and to make the skin transparent Can be used. In the present specification, whitening means to make the skin beautifully white and / or to keep white. Moreover, since the whitening composition of the present invention can be used as a tyrosinase activity inhibitor or a melanin production inhibitor in melanocytes as described above, the physiologic state relating to tyrosinase activity and melanin production in melanocytes is clarified. It can also be used as a research reagent.

本発明の美白用組成物の使用方法は、使用対象の年齢や性別、求められる効果の高さ、剤形などによって異なるが、例えば皮膚外用組成物として用いられる場合には、通常1日数回(例えば、1〜5回程度、好ましくは1〜3回程度)、美白効果を発揮させることが望まれる皮膚の部位(例えば、顔、首、腕、手、胴、足等)に適量(例えば、約0.01〜3g程度)を塗布すればよい。皮膚への浸透性が高くなり、より効果的に美白効果を得ることが期待できるという観点から、洗浄後の皮膚(例えば、洗顔後の顔の皮膚等)に直接塗布するのが特に好ましい。   The method of using the whitening composition of the present invention varies depending on the age and sex of the object to be used, the height of the required effect, the dosage form, etc., but for example, when used as a skin external composition, it is usually several times a day ( For example, about 1 to 5 times, preferably about 1 to 3 times), an appropriate amount (for example, the face, neck, arm, hand, torso, foot, etc.) of the skin portion desired to exert the whitening effect (for example, About 0.01 to 3 g) may be applied. It is particularly preferable to apply directly to the skin after washing (for example, the skin of the face after washing the face) from the viewpoint that the penetration into the skin is increased and a whitening effect can be expected more effectively.

[2]組成物の美白作用を高める方法、及び、[3]皮膚の美白方法:
前述したように、(A)ビタミンC類と共に(B)グルコン酸を用いることにより、該(A)成分及び(B)成分の作用が相俟って、相乗効果的に高い美白効果が得られることが確認されている。
従って、本発明は更に別の観点から、美白用組成物に、(A)ビタミンC類と共に(B)グルコン酸を配合することを特徴とする該組成物の美白作用を高める方法を提供する。また別の観点から、本発明は、(A)ビタミンC類と(B)グルコン酸とを併用することを特徴とする皮膚の美白方法をも提供する。
上記方法において、使用される成分の種類やその配合割合、他に配合され得る他の成分やその配合割合、使用方法等については、上記「[1]美白用組成物」と同様である。
[2] A method for enhancing the whitening effect of the composition, and [3] a method for whitening the skin:
As described above, by using (B) gluconic acid together with (A) vitamin C, the action of the component (A) and the component (B) is combined to obtain a synergistically high whitening effect. It has been confirmed.
Therefore, this invention provides the method of heightening the whitening effect | action of this composition characterized by mix | blending (B) gluconic acid with (A) vitamin C from the whitening composition from another viewpoint. From another point of view, the present invention also provides a skin whitening method characterized by using (A) vitamin Cs and (B) gluconic acid in combination.
In the above method, the types of components used, the blending ratio thereof, other components that can be blended, the blending ratio thereof, the usage method, and the like are the same as those in the “[1] Whitening composition”.

[4]美白増強剤:
前述したように、(A)ビタミンC類と共に(B)グルコン酸を用いることにより、該(A)成分及び(B)成分の作用が相俟って、該(A)成分を単独で用いる場合よりも美白効果が著しく増強されることが確認できている。
従って、本発明は更に別の観点から、(B)グルコン酸を有効成分として含む、(A)ビタミンC類の美白作用増強剤をも提供する。
上記美白作用増強剤において、増強対象となるビタミンC類の種類等、他に配合され得る成分やその配合割合等については、上記「[1]美白用組成物」と同様である。
[4] Whitening enhancer:
As described above, when (B) gluconic acid is used together with (A) vitamin C, the actions of the (A) component and (B) component are combined to use the (A) component alone. It has been confirmed that the whitening effect is significantly enhanced.
Accordingly, the present invention also provides (B) a whitening enhancer for vitamin C, which contains (B) gluconic acid as an active ingredient, from another viewpoint.
In the whitening enhancer, the types of vitamin C to be augmented and other components that can be blended and the blending ratio thereof are the same as those in “[1] Whitening composition”.

[5]使用:
前述したように、(A)ビタミンC類と共に(B)グルコン酸を用いることにより、該(A)成分及び(B)成分の作用が相俟って、該(A)成分を単独で用いる場合よりも美白効果が著しく増強されることが確認できている。
従って、本発明は更に別の観点から、美白用組成物の製造における、(A)ビタミンC類と(B)グルコン酸との使用をも提供する。一実施形態において、上記使用における美白用組成物は、チロシナーゼ活性を阻害することにより美白作用が発揮されるものである。また、特定の実施形態では、上記使用において、(A)ビタミンC類としては、アスコルビン酸、その誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する。更に特定の実施形態において、上記使用における美白用組成物は皮膚外用組成物である。
より具体的に、上記の使用の態様において、使用される成分の種類やその配合割合、他に配合され得る他の成分やその配合割合、使用方法等については、上記「[1]美白用組成物」と同様である。
[5] Use:
As described above, when (B) gluconic acid is used together with (A) vitamin C, the actions of the (A) component and (B) component are combined to use the (A) component alone. It has been confirmed that the whitening effect is significantly enhanced.
Therefore, this invention also provides use of (A) vitamin C and (B) gluconic acid in manufacture of the composition for whitening from another viewpoint. In one embodiment, the whitening composition in the above use exhibits a whitening effect by inhibiting tyrosinase activity. Moreover, in specific embodiment, in the said use, (A) vitamin C contains at least 1 sort (s) selected from the group which consists of ascorbic acid, its derivative (s), and those salts. In a more specific embodiment, the whitening composition in the use is a skin external composition.
More specifically, in the above aspect of use, the types of ingredients used and their blending ratios, other ingredients that can be blended, blending ratios thereof, usage methods, etc. are described in the above “[1] Whitening composition. It is the same as "thing".

以下に、実施例に基づいて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例によって限定されるものではない。   EXAMPLES The present invention will be described in detail below based on examples, but the present invention is not limited to these examples.

[試験例1:チロシナーゼ活性阻害試験]
96ウェルプレートに、B16メラノーマ細胞を3×104cells/0.2ml/wellの細胞密度で播種し、37℃インキュベーター内で、10%FCS、1%Antibiotic-Antimycotic(GIBCOより購入)を添加したDMEM培地(GIBCOより購入)で24時間培養した。次いで、100μLのリン酸緩衝液(66mM,pH6.8)で細胞を2回洗浄した後、1% TritonX-100を含むPBS 100μLを各ウェルに添加し、37℃のミキサーにより30分間溶解させた。30分後、上清50μLを新しいプレートのウェルに移し、PBSに溶解させた各被験薬(比較例1:L-アスコルビルリン酸ナトリウム単独で2w/w%含有、比較例2:グルコン酸単独で0.1w/w%含有、実施例1:L-アスコルビルリン酸ナトリウム2w/w%及びグルコン酸0.1w/w%を含有)を50μL添加した。一方、L-アスコルビルリン酸ナトリウムもグルコン酸も含まないPBSのみを50μL添加したウェルを用意し、これをコントロールとした。5mM L-DOPA溶液50μLを、各サンプル間で時間的な違いが生じないようにすばやく添加し、プレートリーダーで吸光度(475nm)を測定し、これを最初のDOPA chromeの量とした。その後、37℃のミキサーで攪拌しながら45分間保存し、その後、再び吸光度(475nm)を測定し、保存後のDOPA chromeの量を測定することで、チロシナーゼ活性がどれだけ阻害されたのかを測定した。得られた測定値から、コントロールを100%とした場合の各被験薬を添加した場合の阻害率(%)を算出した。この結果を図1に示す。
[Test Example 1: Tyrosinase activity inhibition test]
DMEM with 10% FCS and 1% Antibiotic-Antimycotic (purchased from GIBCO) in a 96-well plate seeded with B16 melanoma cells at a cell density of 3 x 10 4 cells / 0.2ml / well The cells were cultured in a medium (purchased from GIBCO) for 24 hours. Next, after the cells were washed twice with 100 μL of phosphate buffer (66 mM, pH 6.8), 100 μL of PBS containing 1% TritonX-100 was added to each well, and lysed with a 37 ° C. mixer for 30 minutes. . 30 minutes later, 50 μL of the supernatant was transferred to a well of a new plate, and each test drug dissolved in PBS (Comparative Example 1: L-ascorbyl sodium phosphate alone containing 2 w / w%, Comparative Example 2: Gluconic acid alone 50 μL of 0.1 w / w%, Example 1: containing 2 w / w% L-ascorbyl phosphate and 0.1 w / w% gluconic acid) was added. On the other hand, a well containing 50 μL of PBS containing neither L-ascorbyl phosphate nor gluconic acid was prepared and used as a control. 50 μL of 5 mM L-DOPA solution was quickly added so as not to cause a time difference between the samples, and the absorbance (475 nm) was measured with a plate reader. This was used as the initial amount of DOPA chrome. Then, store for 45 minutes with stirring in a 37 ° C mixer, and then measure the absorbance (475 nm) again and measure how much tyrosinase activity was inhibited by measuring the amount of DOPA chrome after storage. did. From the measured values obtained, the inhibition rate (%) when each test drug was added when the control was 100% was calculated. The result is shown in FIG.

図1から明らかなように、L-アスコルビルリン酸ナトリウムとグルコン酸とを組み合わせて用いることにより、相乗効果的に著しく高いチロシナーゼ活性阻害効果が発揮されることが明らかとなった。この結果は、グルコン酸を単独で用いた場合にはチロシナーゼ活性阻害作用が認められなかったことから、全く予想外の結果であった。   As is clear from FIG. 1, it was revealed that a significantly high tyrosinase activity inhibitory effect was exhibited synergistically by using a combination of sodium L-ascorbyl phosphate and gluconic acid. This result was completely unexpected because tyrosinase activity inhibitory action was not observed when gluconic acid was used alone.

[試験例2:メラノサイト含有ヒト3次元培養表皮モデル試験]
ビタミンC類とグルコン酸とを併用した場合に得られる美白効果について更に検討するために、メラノサイトを含有するヒト3次元培養表皮モデルを用いて以下の評価を行った。この3次元培養表皮モデルは、ヒト正常皮膚に近い構造を有し、メラノサイトを含有するため、色素沈着等に関する皮膚基礎医学研究に有用として公知のモデル試験である。
[Test Example 2: Melanosite-containing human three-dimensional cultured epidermis model test]
In order to further examine the whitening effect obtained when vitamin Cs and gluconic acid are used in combination, the following evaluation was performed using a human three-dimensional cultured epidermis model containing melanocytes. Since this three-dimensional cultured epidermis model has a structure close to human normal skin and contains melanocytes, it is a well-known model test useful for basic skin research related to pigmentation and the like.

具体的には、本試験例では、Lab Cyte.MELANO-MODEL24キット(JTEC社製)を、ヒト3次元培養表皮モデルとして用いた。試験は基本的に、当該キットの取扱い説明書に順じて行った。先ず、当該キットの表皮モデルを、キットに同包されている改良メラニン産生促進培地で12時間培養した。その後、PBS溶液に溶解させた各被験薬(比較例3:L-アスコルビルリン酸ナトリウム単独で0.5w/w%含有、比較例4:グルコン酸単独で0.25w/w%含有、実施例2:L-アスコルビルリン酸ナトリウム0.5w/w%及びグルコン酸0.25w/w%を含有)を培養カップに50μL添加した。一方、L-アスコルビルリン酸ナトリウムもグルコン酸も含まないPBS溶液のみを50μL添加したウェルを用意し、これをコントロールとした。培地及び各PBS溶液は隔日で交換を行った。被験薬への暴露開始から13日後、表皮モデルを回収し、メラニンの定量を行った。なお、メラニン量は、NR法で測定した生細胞数の割合から補正を行った。この結果を図2に示す。   Specifically, in this test example, Lab Cyte.MELANO-MODEL24 kit (manufactured by JTEC) was used as a human three-dimensional cultured epidermis model. The test was basically performed according to the instruction manual of the kit. First, the epidermis model of the kit was cultured for 12 hours in an improved melanin production promoting medium included in the kit. Thereafter, each test drug dissolved in PBS solution (Comparative Example 3: L-ascorbyl sodium phosphate alone containing 0.5 w / w%, Comparative Example 4: Gluconic acid alone containing 0.25 w / w%, Example 2: 50 μL of sodium L-ascorbyl phosphate (containing 0.5 w / w% and 0.25 w / w% gluconic acid) was added to the culture cup. On the other hand, a well containing 50 μL of a PBS solution containing neither L-ascorbyl phosphate nor gluconic acid was prepared and used as a control. The medium and each PBS solution were changed every other day. Thirteen days after the start of exposure to the test drug, the epidermis model was collected and melanin was quantified. The amount of melanin was corrected from the ratio of the number of viable cells measured by the NR method. The result is shown in FIG.

図2より明らかなように、3次元培養表皮モデルを用いた本試験においても、試験例1と同様の傾向が認められた。即ち、ビタミンC類(L-アスコルビルリン酸ナトリウム)とグルコン酸とを組み合わせて用いることにより、相乗効果的にメラニン産生が抑制されて高い美白効果が得られ、透明感のあるキレイな肌状態にすることができることが示された。   As is clear from FIG. 2, the same tendency as in Test Example 1 was also observed in this test using the three-dimensional cultured epidermis model. That is, by using a combination of vitamin Cs (sodium L-ascorbyl phosphate) and gluconic acid, the production of melanin is synergistically suppressed, a high whitening effect is obtained, and a transparent and clean skin state is obtained. It was shown that you can.

以下に、本発明の美白用組成物の製剤処方例を示すが、本発明はこれらの具体例に限定されるものではない。   Examples of the formulation of the whitening composition of the present invention are shown below, but the present invention is not limited to these specific examples.

[製剤処方例1:美容液]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 5
(3)1,3-ブチレングリコール 5
(4)キサンタンガム 0.3
(5)BHT 0.1
(6)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 2
(7)パラベン 0.3
(8)エデト酸3ナトリウム 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.5
(10)グルコン酸 1.0
(11)水酸化カリウム 0.5
(12)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.1
(14)メマツヨイグサエキス 0.1
(15)ユキノシタエキス 0.1
(16)サリチル酸 0.05
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.1
(19)香料 0.05
合計 100%
[Formulation Formulation Example 1: Cosmetic liquid]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 5
(3) 1,3-butylene glycol 5
(4) Xanthan gum 0.3
(5) BHT 0.1
(6) L-ascorbyl sodium phosphate 2
(7) Paraben 0.3
(8) Trisodium edetate 0.1
(9) Carboxyvinyl polymer 0.5
(10) Gluconic acid 1.0
(11) Potassium hydroxide 0.5
(12) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.1
(14) Evening primrose extract 0.1
(15) Yukinoshita extract 0.1
(16) Salicylic acid 0.05
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) Sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.1
(19) Fragrance 0.05
Total 100%

[製剤処方例2:乳液]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 5
(3)1,3-ブチレングリコール 5
(4)キサンタンガム 0.5
(5)BHT 0.1
(6)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 2
(7)パラベン 0.3
(8)エデト酸3ナトリウム 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.5
(10)グルコン酸 1.0
(11)水酸化カリウム 0.6
(12)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.1
(14)メマツヨイグサエキス 0.1
(15)ユキノシタエキス 0.1
(16)サリチル酸 0.05
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.1
(19)香料 0.05
(20)セタノール 0.3
(21)モノステアリン酸ソルビタン 1.5
(22)パルミチン酸イソプロピル 2.0
合計 100%
[Preparation Example 2: Emulsion]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 5
(3) 1,3-butylene glycol 5
(4) Xanthan gum 0.5
(5) BHT 0.1
(6) L-ascorbyl sodium phosphate 2
(7) Paraben 0.3
(8) Trisodium edetate 0.1
(9) Carboxyvinyl polymer 0.5
(10) Gluconic acid 1.0
(11) Potassium hydroxide 0.6
(12) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.1
(14) Evening primrose extract 0.1
(15) Yukinoshita extract 0.1
(16) Salicylic acid 0.05
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) Sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.1
(19) Fragrance 0.05
(20) Cetanol 0.3
(21) Sorbitan monostearate 1.5
(22) Isopropyl palmitate 2.0
Total 100%

[製剤処方例3:化粧水]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 5
(3)1,3-ブチレングリコール 5
(4)キサンタンガム 0.1
(5)BHT 0.1
(6)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 2
(7)パラベン 0.3
(8)エデト酸3ナトリウム 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.1
(10)グルコン酸 1.0
(11)水酸化カリウム 0.5
(12)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.1
(14)メマツヨイグサエキス 0.1
(15)ユキノシタエキス 0.1
(16)サリチル酸 0.05
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.05
(19)香料 0.05
合計 100%
[Formulation formulation example 3: lotion]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 5
(3) 1,3-butylene glycol 5
(4) Xanthan gum 0.1
(5) BHT 0.1
(6) L-ascorbyl sodium phosphate 2
(7) Paraben 0.3
(8) Trisodium edetate 0.1
(9) Carboxyvinyl polymer 0.1
(10) Gluconic acid 1.0
(11) Potassium hydroxide 0.5
(12) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.1
(14) Evening primrose extract 0.1
(15) Yukinoshita extract 0.1
(16) Salicylic acid 0.05
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.05
(19) Fragrance 0.05
Total 100%

[製剤処方例4:美容液]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 3
(3)1,3-ブチレングリコール 3
(4)キサンタンガム 0.2
(5)BHT 0.1
(6)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 0.5
(7)パラベン 0.3
(8)エデト酸3ナトリウム 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.5
(10)グルコン酸 3.0
(11)水酸化カリウム 0.4
(12)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.01
(14)メマツヨイグサエキス 0.1
(15)ユキノシタエキス 0.1
(16)サリチル酸 0.05
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.05
(19)香料 0.05
合計 100%
[Formulation formulation example 4: essence]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 3
(3) 1,3-butylene glycol 3
(4) Xanthan gum 0.2
(5) BHT 0.1
(6) Sodium L-ascorbyl phosphate 0.5
(7) Paraben 0.3
(8) Trisodium edetate 0.1
(9) Carboxyvinyl polymer 0.5
(10) Gluconic acid 3.0
(11) Potassium hydroxide 0.4
(12) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.01
(14) Evening primrose extract 0.1
(15) Yukinoshita extract 0.1
(16) Salicylic acid 0.05
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.05
(19) Fragrance 0.05
Total 100%

[製剤処方例5:クリーム]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 5
(3)1,3-ブチレングリコール 10
(4)BHT 0.1
(5)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 0.1
(6)パラベン 0.3
(7)エデト酸3ナトリウム 0.1
(8)カルボキシビニルポリマー 0.6
(10)グルコン酸 0.1
(11)水酸化カリウム 0.3
(12)モノイソステアリン酸ソルビタン 0.5
(13)ポリソルベート60 1.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.05
(14)メマツヨイグサエキス 0.05
(15)ユキノシタエキス 0.05
(16)サリチル酸 0.05
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.05
(19)香料 0.08
合計 100%
[Preparation Example 5: Cream]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 5
(3) 1,3-butylene glycol 10
(4) BHT 0.1
(5) L-ascorbyl sodium phosphate 0.1
(6) Paraben 0.3
(7) edetate trisodium 0.1
(8) Carboxyvinyl polymer 0.6
(10) Gluconic acid 0.1
(11) Potassium hydroxide 0.3
(12) Sorbitan monoisostearate 0.5
(13) Polysorbate 60 1.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.05
(14) evening primrose extract 0.05
(15) Yukinoshita extract 0.05
(16) Salicylic acid 0.05
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.05
(19) Fragrance 0.08
Total 100%

[製剤処方例6:化粧水]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 5
(3)1,3-ブチレングリコール 5
(4)キサンタンガム 0.1
(5)BHT 0.1
(6)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 2
(7)パラベン 0.3
(8)エデト酸3ナトリウム 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.1
(10)グルコン酸 1.0
(11)水酸化カリウム 0.5
(12)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.1
(14)メマツヨイグサエキス 0.1
(15)ユキノシタエキス 0.1
(16)トラネキサム酸 2.0
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.05
(19)香料 0.05
合計 100%
[Formulation formulation example 6: lotion]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 5
(3) 1,3-butylene glycol 5
(4) Xanthan gum 0.1
(5) BHT 0.1
(6) L-ascorbyl sodium phosphate 2
(7) Paraben 0.3
(8) Trisodium edetate 0.1
(9) Carboxyvinyl polymer 0.1
(10) Gluconic acid 1.0
(11) Potassium hydroxide 0.5
(12) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.1
(14) Evening primrose extract 0.1
(15) Yukinoshita extract 0.1
(16) Tranexamic acid 2.0
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.05
(19) Fragrance 0.05
Total 100%

[製剤処方例7:乳液]
(1)イオン交換水 残余
(2)グリセリン 5
(3)1,3-ブチレングリコール 5
(4)キサンタンガム 0.5
(5)BHT 0.1
(6)L−アスコルビルリン酸ナトリウム 2
(7)パラベン 0.3
(8)エデト酸3ナトリウム 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.5
(10)グルコン酸 1.0
(11)水酸化カリウム 0.6
(12)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5
(13)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.1
(14)メマツヨイグサエキス 0.1
(15)ユキノシタエキス 0.1
(16)サリチル酸 0.05
(17)グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
(18)dl-α-トコフェリルリン酸ナトリウム 0.1
(19)香料 0.05
(20)セタノール 0.3
(21)モノステアリン酸ソルビタン 1.5
(22)パルミチン酸イソプロピル 2.0
(23)アルブチン 3.0
合計 100%
[Preparation Example 7: Emulsion]
(1) Ion exchange water Residual (2) Glycerin 5
(3) 1,3-butylene glycol 5
(4) Xanthan gum 0.5
(5) BHT 0.1
(6) L-ascorbyl sodium phosphate 2
(7) Paraben 0.3
(8) Trisodium edetate 0.1
(9) Carboxyvinyl polymer 0.5
(10) Gluconic acid 1.0
(11) Potassium hydroxide 0.6
(12) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
(13) Sodium pyrosulfite 0.1
(14) Evening primrose extract 0.1
(15) Yukinoshita extract 0.1
(16) Salicylic acid 0.05
(17) Dipotassium glycyrrhizinate 0.05
(18) Sodium dl-α-tocopheryl phosphate 0.1
(19) Fragrance 0.05
(20) Cetanol 0.3
(21) Sorbitan monostearate 1.5
(22) Isopropyl palmitate 2.0
(23) Arbutin 3.0
Total 100%

Claims (8)

(A)ビタミンC類と(B)グルコン酸とを含有する、美白用組成物。   A whitening composition comprising (A) vitamins C and (B) gluconic acid. 美白作用がチロシナーゼ活性を阻害することにより発揮される、請求項1に記載の組成物。   The composition according to claim 1, wherein the whitening effect is exhibited by inhibiting tyrosinase activity. (A)成分として、アスコルビン酸、その誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、請求項1又は2に記載の美白用組成物。   (A) The whitening composition of Claim 1 or 2 containing at least 1 sort (s) selected from the group which consists of ascorbic acid, its derivative (s), and those salts as a component. 皮膚外用組成物である、請求項1〜3のいずれかに記載の美白用組成物。   The whitening composition according to any one of claims 1 to 3, which is a composition for external use on the skin. 美白用組成物に、(A)ビタミンC類と共に(B)グルコン酸を配合することを特徴とする、該組成物の美白作用を高める方法。   (B) Gluconic acid is mix | blended with (A) vitamin Cs to the whitening composition, The method of heightening the whitening effect | action of this composition characterized by the above-mentioned. (A)ビタミンC類と(B)グルコン酸とを併用することを特徴とする、皮膚の美白方法。   (A) Vitamin C and (B) Gluconic acid are used together, The skin whitening method characterized by the above-mentioned. (B)グルコン酸を含む、(A)ビタミンC類の美白作用増強剤。   (B) A whitening enhancer for vitamin C, comprising gluconic acid. 美白用組成物の製造における、(A)ビタミンC類と(B)グルコン酸との使用。   Use of (A) vitamin C and (B) gluconic acid in the manufacture of a whitening composition.
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