JP2007308480A - 腸溶性固体分散体を含んでなる固形製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 溶性薬物、腸溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む腸溶性固体分散体の錠剤であって、少なくとも賦形剤及び崩壊剤を含む混合粉末が、難溶性薬物と腸溶性ポリマーを含む固体分散体で被覆されている固形製剤を提供する。また、賦形剤と崩壊剤の混合粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した腸溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでな固形製剤の製造方法を提供する。
【選択図】 なし
Description
製し、その後崩壊剤及び賦形剤が物理的に混合されているのみのため、得られた錠剤は胃内でも崩壊してしまい(好ましい崩壊時間は、崩壊媒体に投入後10分以内と明記されている)、比表面積の増えた固体分散体が消化管水溶液の中で長時間さらされ、溶解した薬物の再結晶による溶解能の低下も懸念される。
具体的には、本発明は、難溶性薬物、腸溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む固形製剤であって、少なくとも賦形剤と崩壊剤を含む混合粉末が、難溶性薬物と腸溶性ポリマーを含む固体分散体で被覆されている固形製剤を提供する。本発明の好ましい形態の一つとして、上記腸溶性ポリマーの含有量が1〜37質量%で、かつ上記崩壊剤の含有量が15〜50質量%である固形製剤を提供する。また、賦形剤と崩壊剤の混合粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した腸溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固形製剤の製造方法を提供する。
本発明に用いる難溶性薬物は、水に対する溶解度が非常に低く、通常経口投与では吸収性の悪い薬物である。例えば、日本薬局方第14改正に定められている「ほとんど溶けない」又は「極めて溶けにくい」とされる薬物をいう。日本薬局方第14改正における薬物の「溶解性」とは、薬物が固形の場合には粉末とした後、溶媒中に入れ、20±5℃で5分毎に30秒間振り混ぜるときに30分以内に溶ける度合いをいい、「ほとんど溶けない」とは、薬物1g又は1mlを溶かすのに要する溶媒量(ここでは水)が10,000ml以上、「極めて溶けにくい」とは、薬物1g又は1mlを溶かすのに要する溶媒量が1,000ml以上、10,000ml未満の性状をいう。
具体例1:メトキシル基:20質量%〜24質量%、ヒドロキシプロポキシル基:5質量%〜9質量%、アセチル基:5質量%〜9質量%、サクシノイル基:14質量%〜18質量%、組成比:1.5〜2。
具体例2:メトキシル基:21質量%〜25質量%、ヒドロキシプロポキシル基:5質量%〜9質量%、アセチル基:7質量%〜11質量%、サクシノイル基:10質量%〜14質量%および組成比:0.9〜2.0。
なお、上記に挙げた置換基含有量以外のヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートでも具体例1及び/又は具体例2のヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートと組み合わせることで、pH溶解性がpH5〜7(5.0〜6.8)のリン酸緩衝液で120分以内に溶解するのであれば用いることができる。
腸溶性ポリマーの含有量が1質量%より少ないと固体分散体中の難溶性薬物を完全に非晶状態とすることが困難となる場合があり、37質量%より多いと製剤中に腸溶性ポリマーの割合が大きくなることで、造粒物の場合には投与量、錠剤の場合には製剤サイズが大きくなる場合があるため好ましくない。
溶媒の添加量は、固形分濃度が好ましくは3〜18質量%、特に好ましくは3.5〜12%溶液になる量である。
本発明で用いる崩壊剤としては、特に造粒物の高い流動性を与え、圧縮成型した製剤からの高い溶出性を保証する点で低置換度ヒドロキシプロピルセルロースが好ましい。更に、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの中でもゆるめ嵩密度が0.40g/ml以上かつ固め嵩密度が0.60g/ml以上のものが特に好ましい。
圧縮度(%)=[(固め嵩密度−ゆるめ嵩密度)/固め嵩密度]×100
本発明の固形製剤のうち造粒物は、賦形剤及び崩壊剤の混合粉末に難溶性薬物が分散又は溶解した腸溶性ポリマー溶液を噴霧、造粒した後、乾燥することによって得られる。具体的には、賦形剤及び崩壊剤の混合粉末を造粒装置内で流動させ、これに予め調製した難溶性薬物が分散又は溶解した腸溶性ポリマー溶液を噴霧、造粒して、乾燥後、整粒する。
造粒装置としては、流動層造粒コーティング装置、高速撹拌造粒装置、転動造粒装置等
が挙げられるが、流動層造粒コーティング装置が特に好ましい。
このようにして得られた造粒物には、散剤や顆粒剤が含まれる。また、得られた造粒物をカプセル剤の充填物としても用いることができる。
また、pH6.8の日局第2液(人工腸液)を用いて日本薬局方第14改正に記載された「溶出試験」で評価した場合に、投与後10分以内の溶出率が薬物初期投与濃度の70%以上となり、高い溶出性を示す。また、pH1.2の日局第1液(人工胃液)を用いて「溶出試験」で評価した場合には、120分経過後の溶出率は薬物初期投与濃度の10質量%以下で、胃内で溶出しないものである。
実施例1及び比較例1
総固形分量が240gになるように計算した、表1に示す所定の添加量のニフェジピンと、表1の各種腸溶性ポリマーをエタノール:水=8:2(質量比)の混合溶媒中に溶解し、固体分散体液を調製した。同じく表1に示す所定量の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC)(ヒドロキシプロポキシル基10.9質量%)、乳糖(DMV社製Pharmatose)及びコーンスターチ(日本食品加工社製コーンスターチW)の混合物を流動層造粒コーティング装置(POWREX社製Multiplex MP−01)中で流動させて固体分散体液を噴霧・造粒・乾燥した。その後、30メッシュ(目開き500μm)の篩で整粒して目的の造粒物を得た。比較例として崩壊剤である低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを添加しない場合の造粒物及びpH溶解特性の異なるタイプの腸溶性ポリマー:ヒドロキシプロピルセルロースアセテートサクシネート(pH6.8以上で溶解)による固体分散体からなる顆粒を同様の方法で製造した。
得られた各処方(A〜K)の造粒物20gについて、オリフィスの流動性指標を用いて得られた造粒物の流動性を評価した結果を表1に示す。ここで、オリフィスの流動性指標とは、砂時計型じょうご(内径42mm、高さ90mm)の孔を塞ぎ、試料20gを入れた後に、孔からの流出を観察するものであり、流出した孔径により粉体の流動性を評価する指数である。
評価は「良好」が特に流動性に優れ、粉の流出が速い状態をいい、「不良」は流動性が悪く、オリフィスから粉が流出しない状態をいう。
実施例の造粒物(処方A〜K)の流動性は何れも「良好」で「不良」である比較例1のL及びMより優れていた。
実施例1及び比較例1により得られた各処方の造粒物について、主薬のニフェジピン含有量が94.5mg相当量になるように造粒物3780mg(処方A,B)、1890mg(処方C〜E,H,I,L,M)、1260mg(処方F,J)及び525mg(処方G,K)を秤取り、日本薬局方第14改正の溶出試験のパドル法に従って試験を行った。また、参考のためにニフェジピン原末94.5mgについても同様の操作で溶出試験を行った。なお、溶出試験の条件は、回転数100rpm、試験液には日局第2液(人工腸液、pH6.8)900mlを用いた。その結果を表2に示す。
実施例2の造粒物全て(処方A〜K)について、日局第1液(人工胃液、pH1.2)を用いて日本薬局方第14改正に記載された「溶出試験」で評価した場合には、120分経過後の溶出率は薬物初期投与濃度の10%以下であり、日局第2液(人工腸液、pH6.8)を用いて日本薬局方第14改正に記載された「溶出試験」で評価した場合には、10分以内の溶出率が70%以上と、崩壊剤の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを添加していない比較例2(処方L,M)よりも高い薬物溶出改善性を示した。また、日局第2液を用いた溶出試験では、ニフェジピン原末の溶解度と比較して有意に高い薬物溶出濃度及び溶出率を示した。
以上のことから、本願発明の固体分散体を含む造粒物は、優れた溶出性を有するものであることがわかる。
実施例1の処方A〜Kを用いて調製した造粒物を打錠末とし、滑沢剤としてこの打錠末に対して0.5質量%となるステアリン酸マグネシウムを加えて混合し、ロータリー打錠機(菊水製作所社製Vergo)にて210mgの錠剤を製造した(処方a〜k)。比較例として比較例1の処方L,Mにおいて調製した造粒物を打錠末として、実施例3と同様の方法で錠剤を製造した(処方l,m)。得られた錠剤について硬度及び日局第1又は第2液中で崩壊試験を行った。その結果を表3に示す。
実施例3により得られた錠剤(処方a〜k)では、適切な硬度と優れた崩壊性(日局第2液)を示した。
一方、崩壊剤である低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを添加しない比較例3の処方l、mは、良好な硬度及び崩壊性(日局第2液)を示したが、日局第1液(pH1.2)では崩壊時間が20分以下であった。
実施例3及び比較例3により得られた錠剤について、主薬のニフェジピン含有量が47.25mg相当量になるように錠剤1890mg(処方a,b)、945mg(処方c〜e,h,i,l,m)、630mg(処方f,j)及び262.5mg(処方g,k)を秤取り、実施例2と同様の溶出試験を行った。また、参考のためにニフェジピン原末47.25mgについても同様の操作で試験を行った。その結果を表4に示す。
実施例3の錠剤全て(処方a〜k)について、日局第1液中での120分経過後の薬物溶出率は薬物初期投与濃度の10%以下であり、日局第2液中での10分以内の溶出率は70%以上であり、優れた薬物溶出を示した。また、日局第2液を用いた溶出試験では、ニフェジピン原末の溶解度と比較して有意に高い薬物溶出濃度及び溶出率を示した。
一方、崩壊剤である低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを添加しない場合(処方l、m)では、日局第1液(人工胃液)での120分経過後の薬物溶出率は薬物初期投与濃度の10%以下であったものの、日局第2液中での10分以内の溶出率は70%以上に達せず、溶出性の向上は見られなかった。
以上のことから本願発明の固体分散体の錠剤は、優れた崩壊性及び溶出性を有するもの
であることがわかる。
Claims (6)
- 難溶性薬物、腸溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む固形製剤であって、少なくとも賦形剤と崩壊剤を含む混合粉末の一部又は全部が、難溶性薬物と腸溶性ポリマーを含む固体分散体で被覆されている固形製剤。
- 上記腸溶性ポリマーの含有量が1〜37質量%で、かつ該崩壊剤の含有量が15〜50質量%である請求項1記載の固形製剤。
- 上記腸溶性ポリマーが、セルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートトリ
メリテート、セルロースアセテートサクシネート、メチルセルロースフタレート、ヒドロ
キシメチルセルロースエチルフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレー
ト、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピル
メチルアセテートマレエート、ヒドロキシプロピルメチルトリメリテート、カルボキシメ
チルエチルセルロース、ポリビニルブチレートフタレート、ポリビニルアルコールアセテ
ートフタレート、メタクリル酸/エチルアクリレート共重合体、及びメタクリル酸/メタクリル酸メチル共重合体から選ばれる請求項1又は2に記載の固形製剤。 - 上記崩壊剤が、ヒドロキシプロポキシル基5〜16質量%を有する低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロースである請求項1〜3のいずれかに記載の固形製剤。 - 上記崩壊剤が、ゆるめ嵩密度が0.40g/ml以上であり、かつ固め嵩密度が0.6
0g/ml以上である低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである請求項4に記載の固形製剤。 - 賦形剤と崩壊剤の混合粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した腸溶性ポリマー溶液を噴
霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固形製剤の製造方法。
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