JP2000119186A - Sucralfate-containing pharmaceutical composition for local administration - Google Patents
Sucralfate-containing pharmaceutical composition for local administrationInfo
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は、スクラルファート含有
局所投与用医薬組成物に関し、更に詳細には、スクラル
ファートを５０〜８０重量％含有し、かつ粘膜上層部位
を酸性に保持するのに有効な量のｐＨ調整剤を含有する
痔疾、膣炎及び尿道炎治療用医薬組成物に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a pharmaceutical composition for topical administration containing sucralfate, and more particularly, an amount containing 50-80% by weight of sucralfate and effective to keep the mucosal upper layer acidic. The present invention relates to a pharmaceutical composition for treating hemorrhoids, vaginitis and urethritis, comprising a pH adjuster.
【０００２】[0002]
【従来の技術】肛門直腸病及び当該領域の刺激の症状
は、不快な疾病である。痔疾は肛門直腸領域の一般的な
病気であって、内痔、外痔のいずれか一方又は両方であ
る。肛門直腸疾患は、痒み、焦熱感、痛み、出血、漏
液、突出、炎症、腫れなどの腸における一般的な不快感
及び変化又はそれらのあらゆる組合せを特徴とする。こ
れらの病気を種々の成功率で軽減させるべく多くの治療
剤が試験されてきた。BACKGROUND OF THE INVENTION Symptoms of anorectal disease and irritation of the area are unpleasant illnesses. Hemorrhoids are common diseases of the anorectal region, and are internal hemorrhoids, external hemorrhoids, or both. Anorectal disease is characterized by general discomfort and changes in the intestine, such as itching, burning, pain, bleeding, leaks, protrusions, inflammation, swelling, or any combination thereof. Many therapeutic agents have been tested to reduce these diseases with varying success rates.
【０００３】膣炎は、主としてトリコモナス原虫の活動
により、膣内乳酸菌の活動が低下もしくは停止すること
により乳酸の生産が低下し、膣内が中性になってしま
う。このため、雑菌が繁殖して炎症を起こす。[0003] In vaginosis, the activity of Trichomonas parasites mainly reduces or stops the activity of lactobacilli in the vagina, resulting in a decrease in lactic acid production and a neutralization in the vagina. For this reason, various bacteria propagate and cause inflammation.
【０００４】また、尿道炎は、主として物理的又は化学
的刺激が原因となり、又は大腸菌等の細菌が繁殖するこ
とが原因になっている。In addition, urethritis is mainly caused by physical or chemical irritation, or caused by propagation of bacteria such as Escherichia coli.
【０００５】近年、スクラルファートを含有する痔疾用
医薬組成物が提案されており、肛門直腸領域の中性条件
下であっても、粘膜に対して一定の付着力を示すことが
開示されている（特表平３−５０１６０５号公報）。[0005] In recent years, a pharmaceutical composition for hemorrhoids containing sucralfate has been proposed, and it has been disclosed that even under neutral conditions of the anorectal region, it exhibits a constant adhesive force to mucous membranes ( JP-T-3-501605).
【０００６】スクラルファートは、スクロースオクタ硫
酸エステルの塩基性アルミニウム塩であり、従来、胃潰
瘍又は十二指腸潰瘍治療用の経口投与薬剤として用いら
れている。スクラルファートは胃液と反応して酸性下で
粘着性のペーストとなり、胃壁、十二指腸壁に強固に張
り付く。特に、潰瘍の生じた粘膜に顕著に張り付き、胃
壁、十二指腸壁を胃液から保護する作用がある。また、
化学療法もしくは放射線療法、又はそれらの両方を受け
た患者に発生した口腔内潰瘍もしくは粘膜症について
も、スクラルファート懸濁物を使用して、ある程度の成
功を収めていることが報告されている。[0006] Sucralfate is a basic aluminum salt of sucrose octasulfate and is conventionally used as an orally administered drug for the treatment of gastric ulcer or duodenal ulcer. Sucralfate reacts with gastric juice to form a sticky paste under acidic conditions and adheres firmly to the stomach and duodenal walls. In particular, it has a remarkable adherence to the mucous membrane having an ulcer, and has an action of protecting the stomach wall and the duodenal wall from gastric juice. Also,
Sucralfate suspensions have also been reported to have been used with some success in oral ulcers or mucosal disorders that occurred in patients who received chemotherapy or radiation therapy, or both.
【０００７】上記のように、スクラルファート含有製剤
を中性領域である肛門直腸領域で痔疾治療用薬剤として
使用することが提案されている。提案された医薬組成物
において、スクラルファートは、約０．１〜２５％の量
で存在するが、０．０１〜０．１％の少量で、又は２５
〜５０％の量で存在させることができる、と説明してい
る。また、上記の特許公表公報記載の明細書中の実施例
には、種々の具体的処方が開示されているが、スクラル
ファート含量はいずれも５％である。このようなスクラ
ルファート含有痔疾用薬剤において、中性の粘膜上層部
位へのスクラルファートの付着性が必ずしも十分ではな
かった。As described above, it has been proposed to use a sucralfate-containing preparation as an agent for treating hemorrhoids in the anorectal region, which is a neutral region. In the proposed pharmaceutical composition, sucralfate is present in an amount of about 0.1-25%, but in a small amount of 0.01-0.1% or 25%.
It can be present in an amount of up to 50%. In addition, various specific formulations are disclosed in Examples in the specification described in the above-mentioned Patent Publication, but the content of sucralfate is 5% in each case. In such a sucralfate-containing hemorrhoid drug, the adhesion of sucralfate to a neutral mucosal layer was not always sufficient.
【０００８】[0008]
【発明が解決しようとする課題】痔疾の治癒及び症状の
軽減のために、スクラルファートを患部の損傷粘膜へ適
用することが検討されており、実際に、スクラルファー
トを配合した痔疾の症状を軽減する薬剤が提案されてい
る。しかしながら、肛門直腸疾患は、痒み、焦熱感、痛
み、出血、漏液、突出、炎症、腫れなどの腸における一
般的な不快感及び変化又はそれらのあらゆる組合せを特
徴とする複雑な症状を示し、このような様々な症状を効
率的に軽減又は解消するために、損傷粘膜への付着力を
更に高めて、スクラルファートによる患部の保護効果及
び治療効果が安定に持続させることが望まれている。ま
た、これまでに、膣炎や尿道炎に対して、スクラルファ
ートを適用したという例は報告されていない。そして、
肛門直腸部分又は膣の患部は運動の際に収縮、伸長し、
また座った姿勢等で強い圧力で圧迫されることがある。
更に、排便排尿時に、粘膜上層部位は便又は尿によって
強い摩擦を受ける。このような、物理的作用に対して
も、スクラルファートが患部から脱着することのないよ
うに、安定した、高い付着力が持続することが要求され
ている。It has been studied to apply sucralfate to an injured mucosa of an affected part for the purpose of healing hemorrhoids and alleviating the symptoms of the hemorrhoids. Has been proposed. However, anorectal disease exhibits complex symptoms characterized by general discomfort and changes in the intestine, such as itching, burning, pain, bleeding, fluid leakage, protrusion, inflammation, swelling, or any combination thereof, In order to effectively reduce or eliminate these various symptoms, it is desired to further increase the adhesive force to the injured mucous membrane and stably maintain the protective and therapeutic effects of sucralfate on the affected area. So far, no examples have been reported in which sucralfate has been applied to vaginitis or urethritis. And
The anorectal part or the affected area of the vagina contracts and stretches during exercise,
In addition, pressure may be applied by strong pressure in a sitting posture or the like.
In addition, when urinating and defecation, the upper mucosal site is strongly rubbed by stool or urine. With respect to such a physical action, a stable and high adhesive force is required to be maintained so that the sucralfate does not detach from the affected part.
【０００９】肛門直腸領域、膣内又は尿道内における中
性粘膜上層部位へのスクラルファートの付着力を向上さ
せ、患部の保護と治療効果の持続性を促すことにより、
治癒効果の強化を達成できるスクラルファート含有局所
投与用医薬組成物の開発が望まれている。By improving the adhesion of sucralfate to the neutral mucosal layer in the anorectal area, the vagina or the urethra to promote the protection of the affected area and the sustained therapeutic effect,
It is desired to develop a pharmaceutical composition for topical administration containing sucralfate that can achieve an enhanced healing effect.
【００１０】[0010]
【課題を解決するための手段】スクラルファートを５０
〜８０重量％の高比率で配合し、かつ患部の粘膜上層部
位を酸性条件下、好ましくはｐＨ６〜３に保持するのに
必要な量のｐＨ調整剤を配合することを特徴とする痔
疾、膣炎又は尿道炎治療用薬剤組成物を提供する。本発
明の薬剤組成物は、従来のスクラルファート含有痔疾用
薬剤として報告されているものに比較して、中性条件下
での粘膜付着力を大幅に向上させ、患部の保護効果及び
治癒効果が安定して持続することに成功した。SUMMARY OF THE INVENTION
Hemorrhoids, vagina characterized in that it is formulated at a high ratio of ８０80% by weight, and is formulated with an amount of a pH adjuster necessary to maintain the upper mucosal layer of the affected part under acidic conditions, preferably at pH 6 to 3. A pharmaceutical composition for treating inflammation or urethritis is provided. The pharmaceutical composition of the present invention significantly improves mucoadhesiveness under neutral conditions and has a stable protective effect and a healing effect on the affected part, as compared with those reported as conventional sucralfate-containing drugs for hemorrhoids. And succeeded in sustaining.
【００１１】[0011]
【発明の実施の態様】本発明者等は、スクラルファート
の含量を大幅に高くするとともに、ｐＨ調整剤を配合す
ることにより、肛門直腸部、膣部又は、尿道の中性粘膜
上層部位へのスクラルファートの付着力が著しく向上す
ることを見出し、本発明を完成した。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The present inventors have found that sucralfate can be added to the anorectal, vaginal, or neutral upper mucosal region of the urethra by adding a pH adjuster while significantly increasing the sucralfate content. The present inventors have found that the adhesive force of the resin is remarkably improved and completed the present invention.
【００１２】本発明の医薬組成物は、痔疾患者の患部に
適用することにより、損傷した組織又は病巣に付着して
保護バリヤーを形成し、痔疾、膣炎又は尿道炎に伴う種
々の症状（炎症、刺激、痛み、痒み等）を緩和し、軽減
できる。更に、本発明の医薬組成物は、スクラルファー
トに加えて、ｐＨ調整剤が配合されていることから、中
性の粘膜上層部位をｐＨ６〜３に保持することにより、
スクラルファートの付着力を高め、かつその高付着力を
安定に維持することができる。When the pharmaceutical composition of the present invention is applied to an affected area of a hemorrhoidal disease patient, it adheres to a damaged tissue or lesion to form a protective barrier, and various symptoms associated with hemorrhoids, vaginitis or urethritis (inflammation) , Irritation, pain, itching, etc.). Furthermore, since the pharmaceutical composition of the present invention contains a pH adjuster in addition to sucralfate, by maintaining the neutral upper mucosal layer at pH 6 to 3,
The adhesive strength of sucralfate can be increased and the high adhesive strength can be stably maintained.
【００１３】また、本発明の医薬組成物に、抗菌剤、抗
炎症剤、局所麻酔剤、殺原虫剤、抗ヒスタミン剤等のよ
うな薬理活性物質を配合することにより、スクラルファ
ートがこれら活性物質のキャリヤーとして作用し、これ
らの活性を長期間にわたって保持することもできる。こ
れによって、一層の治療効果の改善を図ることができ
る。Further, by adding a pharmacologically active substance such as an antibacterial agent, an anti-inflammatory agent, a local anesthetic, a pesticide, an antihistamine to the pharmaceutical composition of the present invention, sucralfate can be used as a carrier for these active substances. It can also act and retain these activities for long periods of time. Thereby, the therapeutic effect can be further improved.
【００１４】本発明のスクラルファートとしては、スク
ロースオクタ硫酸エステルの塩基性アンモニウム塩であ
り、従来胃潰瘍又は十二指腸潰瘍として市販されている
ものを使用できるが、その他の二糖類ポリスルフェート
−アルミニウム化合物を含むものとする。The sucralfate of the present invention is a basic ammonium salt of sucrose octasulfate, which is conventionally available as a gastric ulcer or a duodenal ulcer, and includes other disaccharide polysulfate-aluminum compounds. Shall be considered.
【００１５】スクラルファートの配合量は、薬剤組成物
の合計重量に対して、５０〜８０％、好ましくは５０〜
７０％である。後に実験例に基づいて詳しく説明する
が、５０％未満の場合には、十分な付着力が得られな
い。また、８０％を越える場合、付着力のそれ以上の改
善は期待できず、また、製剤技術上での問題も生じる。The amount of sucralfate is 50-80%, preferably 50-80%, based on the total weight of the pharmaceutical composition.
70%. As will be described later in detail based on experimental examples, if it is less than 50%, a sufficient adhesive force cannot be obtained. If it exceeds 80%, no further improvement in adhesive strength can be expected, and problems in the formulation technology arise.
【００１６】本発明で使用するｐＨ調整剤は、クエン酸
類（クエン酸、クエン酸ナトリウム、クエン酸二ナトリ
ウム等）、フマル酸ナトリウム、硫酸アルミニウムカリ
ウム等から選択され、このうち、特にクエン酸二ナトリ
ウムがスクラルファートの患部への付着促進作用の点で
優れている。The pH adjuster used in the present invention is selected from citric acids (citric acid, sodium citrate, disodium citrate, etc.), sodium fumarate, potassium aluminum sulfate and the like. Is excellent in promoting adhesion of sucralfate to an affected part.
【００１７】本発明の薬剤組成物に配合できる、薬理活
性物質としては、アクリノール、アルキルポリアミノエ
チルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セ
チルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベルベリ
ン、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、セ
チリミド、レゾルシン等の殺菌剤；酢酸ヒドロコルチゾ
ン、ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、プレドニ
ゾロン等の抗炎症剤；塩酸ジブカイン、塩酸プロカイ
ン、塩酸リドカイン、塩酸メチルエフェドリン等の局所
麻酔剤；塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフ
ェニラミン等の抗ヒスタミン剤等がある。さらに、必要
に応じて、血管収縮剤、保護剤、刺激防止剤、鎮痛剤等
の公知の薬剤の１種又は２種以上を適宜配合することが
できる。The pharmacologically active substances which can be incorporated in the pharmaceutical composition of the present invention include acrynol, alkylpolyaminoethylglycine, isopropylmethylphenol, cetylpyridinium chloride, decalinium chloride, berberine chloride, benzalkonium chloride, chlorhexidine hydrochloride, cetilimid, Fungicides such as resorcin; anti-inflammatory agents such as hydrocortisone acetate, hydrocortisone acetate, prednisolone acetate, prednisolone; local anesthetics such as dibucaine hydrochloride, procaine hydrochloride, lidocaine hydrochloride, methylephedrine hydrochloride; antihistamines such as diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate Etc. Further, if necessary, one or more known drugs such as a vasoconstrictor, a protective agent, an anti-irritant, and an analgesic can be appropriately compounded.
【００１８】本発明のスクラルファート含有医薬組成物
は、局所投与用に適したどのような剤型であっても良
い。例えば、軟膏、クリーム、ゲル、ペースト、坐剤、
パッド、液体、フォーム又はエアロゾル等の剤型であ
る。このような製剤を処方するのに適した担体は、医薬
品又は化粧品の分野において、局所投与用又は局所塗布
用に一般的に使用されているものである。[0018] The sucralfate-containing pharmaceutical composition of the present invention may be in any form suitable for topical administration. For example, ointments, creams, gels, pastes, suppositories,
It is a dosage form such as a pad, liquid, foam or aerosol. Suitable carriers for formulating such formulations are those commonly used in the pharmaceutical or cosmetic field for topical administration or topical application.
【００１９】本発明の医薬組成物には、製剤上慣用的に
使用されている各種添加剤、例えば、香料、精油、界面
活性剤、軟膏用ベース、高級脂肪酸、噴射剤、増粘剤、
保湿剤、シリコーン型液体及び固体希釈剤を適宜配合で
きる。The pharmaceutical composition of the present invention contains various additives commonly used in pharmaceutical preparations, such as fragrances, essential oils, surfactants, bases for ointments, higher fatty acids, propellants, thickeners,
A humectant, a silicone type liquid and a solid diluent can be appropriately blended.
【００２０】[0020]
【実施例】以下、実施例及び実験例により、本発明を更
に詳しく説明する。しかしながら、これら実施例及び実
験例は本発明を限定するものではない。The present invention will be described in more detail with reference to the following Examples and Experimental Examples. However, these examples and experimental examples do not limit the present invention.
【００２１】実施例１ （軟膏）下記の成分を混合することにより、軟膏を処方
した。 成 分 配合量（重量部） ステアリン酸 ７ セチルアルコール ２ 鉱油 ２０ グリセリン １０ トリエタノールアミン ２ スクラルファート １６５ 精製水 １００ 合 計 ３０６ スクラルファートを除く各成分を混合して軟膏ベースを
調製し、これに所定量のスクラルファートを添加、混合
し、スクラルファートを約５４％含有する軟膏を得た。 Example 1 (Ointment) An ointment was prepared by mixing the following components. Ingredient Amount (parts by weight) an ointment base prepared by mixing the ingredients except the stearic acid 7 Cetyl alcohol 2 Mineral oil 20 Glycerin 10 Triethanolamine 2 Sucralfate 165 Purified water 100 Total 306 sucralfate, to which a predetermined amount Sucralfate was added and mixed to obtain an ointment containing about 54% sucralfate.
【００２２】実施例２ （ゲル）下記の成分を混合することによりゲル組成物を
処方した。 成 分 配合量（重量部） サムエット ０．３ スクラルファート １２５ 精製水 １００ サムエットと精製水とを混合して水性ゲルを調製し、ス
クラルファートを添加混合して、スクラルファートを約
５５％含有するゲル組成物を得た。 Example 2 (Gel) A gel composition was formulated by mixing the following components. Ingredient weight were mixed with (parts by weight) Samuetto 0.3 Sucralfate 125 Purified water 100 Samuetto and purified water to prepare an aqueous gel, by adding and mixing sucralfate, a gel composition containing about 55% sucralfate Obtained.
【００２３】実施例３ （坐剤）下記の成分を混合することにより、坐剤ベース
を調製した。 成 分 配合量（重量部） ポリエチレングリコール４００ １０ ポリエチレングリコール１５００ ３０ ポリエチレングリコール６０００ ６０ 上記坐剤ベースにスクラルファート１２５部を添加混合
して、スクラルファートを約５６％含有する坐剤に成型
した。 Example 3 (Suppository) A suppository base was prepared by mixing the following components. Ingredient Amount (parts by weight) was added to and mixed with polyethylene glycol 400 10 Polyethylene glycol 1500 30 Polyethylene glycol 6000 60 the suppository base sucralfate 125 parts, and molded into a suppository containing sucralfate about 56%.
【００２４】実施例４ （坐剤）下記の成分を混合することにより、坐剤ベース
を調製した。 成 分 配合量（重量部） ウイテップゾールＷ３５ ６５ ウイテップゾールＥ８５ ３５ 上記坐剤ベースにスクラルファート１２０部を添加混合
して、スクラルファートを約５５％含有する坐剤に成型
した。 Example 4 (Suppository) A suppository base was prepared by mixing the following components. Ingredient amount added and mixed the (parts by weight) Ui step tetrazole W35 65 Huy step tetrazole E85 35 the suppository base sucralfate 120 parts, and molded into a suppository containing about 55% sucralfate.
【００２５】実験例１ 実験動物として、体重２００〜３００ｇのウィスター
（Ｗｉｓｔａｒ）系雄性ラットを１群１０匹用いた。１
群１０匹の上記ラットをネンブタール麻酔（４０ｍｇ／
ｋｇ）下、正虫線切開し、腹膜を採取した。直ちに生理
食塩水で３回洗浄し、試験に使用した。ポリプロピレン
製キャップ（３８ｍｍ×内径１９ｍｍ）にシアノアクリ
ル酸接着剤で試験坐剤を付着させた。また、ラット摘出
腹膜の皮膚表面を塩化ビニール製支持板に付着させた。
試験坐剤を少量の水で湿らせ、ラットから摘出下腹膜に
付着させた。２００ｇの重りで３０秒間押さえた。１分
後に手秤に試験坐剤を接続し、ラボジャッキを用いて一
定速度（９０ｍｍ／ｍｉｎ）で引き離し、試験坐剤がラ
ット腹膜から離脱するときの秤にかかる力を測定し、付
着力とした。 Experimental Example 1 Ten male Wistar rats weighing 200 to 300 g were used as experimental animals. 1
A group of 10 rats was anesthetized with Nembutal (40 mg /
(kg), a peritoneal incision was made and the peritoneum was collected. Immediately after washing three times with physiological saline, it was used for the test. A test suppository was attached to a polypropylene cap (38 mm x 19 mm inner diameter) with a cyanoacrylic acid adhesive. Further, the skin surface of the isolated peritoneum of the rat was attached to a support plate made of vinyl chloride.
The test suppositories were moistened with a small amount of water and attached to the inferior peritoneum from rats. It was pressed with a 200 g weight for 30 seconds. One minute later, the test suppository was connected to the hand scale, and the test suppository was detached from the rat peritoneum using a lab jack at a constant speed (90 mm / min). did.
【００２６】［実験１］：スクラルファートの付着力に
及ぼすスクラルファート含有量及びクエン酸二ナトリウ
ムの存在による影響 スクラルファートの含有量を０〜１００％まで１０％刻
みに設定した坐剤を作製して、中性条件下（クエン酸二
ナトリウム不存在）と酸性条件下（クエン酸二ナトリウ
ム４００ｍｇ存在）とにおける粘膜への付着力の影響を
検討した。[Experiment 1]: Influence of Sucralfate Content and Disodium Citrate on Adhesion of Sucralfate Suppositories in which the sucralfate content was set in 10% increments from 0 to 100% were prepared. The effect of adhesive force on mucous membranes under acidic conditions (without disodium citrate) and acidic conditions (with 400 mg disodium citrate) was examined.
【００２７】（実験結果）下記の表１に測定値を示し
た。(Experimental results) The measured values are shown in Table 1 below.
【表１】 [Table 1]
【００２８】また、この表の数値をグラフにプロット
し、図１に示した。クエン酸二ナトリウムの存在下と非
存在下 におけるスクラルファートの粘着力は、存在下
の方が非存在下に比較して、いずれの場合も粘着力の向
上が認められた。また、クエン酸二ナトリウムの存在下
において、スクラルファートの含有量が５０〜８０％の
範囲では、粘着力の急激な増加が認められた。The numerical values in this table are plotted on a graph and shown in FIG. Regarding the adhesive strength of sucralfate in the presence and absence of disodium citrate, an improvement in the adhesive strength was observed in all cases, compared to the absence of disodium citrate. In addition, in the presence of disodium citrate, when the content of sucralfate was in the range of 50 to 80%, a sharp increase in adhesive strength was observed.
【００２９】［実験２］スクラルファートの含有量を、
０〜５０％の範囲では２５％刻みで、５０〜８０％の範
囲では１０％刻みで増量して配合し、中性条件（ｐＨ
７．０）ないし酸性条件（ｐＨ１．０）の範囲における
スクラルファートの粘着力を検討した。[Experiment 2] The content of sucralfate was
In the range of 0 to 50%, the amount is increased by 25%, and in the range of 50 to 80%, the amount is increased by 10%.
The adhesive force of sucralfate in the range of 7.0) to acidic conditions (pH 1.0) was examined.
【００３０】（実験結果）実験により得られた測定値
は、表２に示す通りである。(Experimental Results) The measured values obtained by the experiment are as shown in Table 2.
【表２】 [Table 2]
【００３１】また、この表２の数値をグラフにプロット
した。中性領域から酸性領域になるにしたがって、粘膜
への付着力が増加する傾向が認められた。更に、付着力
はｐＨ６．０付近からｐＨ４．０までは著しい増加を見
せるが、ｐＨ４．０〜１．０では増加は緩やかになっ
た。また、スクラルファート含有量は０〜８０％の間に
おいて、ほぼ濃度依存的に付着力が増加するが、特に５
０〜８０％の範囲でｐＨ依存的に付着力が増加する傾向
が認められた。The numerical values in Table 2 are plotted on a graph. A tendency was observed that the adhesive force to the mucous membrane increased from the neutral region to the acidic region. Further, the adhesive force showed a remarkable increase from around pH 6.0 to pH 4.0, but the increase was moderate at pH 4.0 to 1.0. When the sucralfate content is between 0% and 80%, the adhesive force increases almost concentration-dependently.
In the range of 0 to 80%, a tendency was observed that the adhesive force increased in a pH-dependent manner.
【００３２】[0032]
【発明の効果】本発明のスクラルファート含有局所投与
用医薬組成物は、ｐＨが中性領域にある粘膜上層部位に
おいて、スクラルファートの付着力が極めて高く、した
がって、患部の保護効果及び治癒効果が高く、かつ長期
にわたって安定持続する。本発明の医薬組成物は、少な
い投与回数で優れた治療効果を達成することができる。The pharmaceutical composition for topical administration containing sucralfate of the present invention has an extremely high adhesion of sucralfate in the mucosal upper layer where the pH is in a neutral region, and therefore has a high effect of protecting and healing the affected part. And stable for a long time. The pharmaceutical composition of the present invention can achieve excellent therapeutic effects with a small number of administrations.
【図１】 実験例１の実験１の結果を示すグラフであ
る。スクラルファート含有医薬組成物において、スクラ
ルファートの粘膜への付着力に対するスクラルファート
含有量及びクエン酸二ナトリウムの影響を示す。FIG. 1 is a graph showing the results of Experiment 1 of Experimental Example 1. 4 shows the effects of sucralfate content and disodium citrate on the adhesion of sucralfate to mucous membranes in a sucralfate-containing pharmaceutical composition.
【図２】 実験例１の実験２の結果を示すグラフであ
る。スクラルファート含有医薬組成物において、適用時
のｐＨ及びスクラルファート含有率が、スクラルファー
トの粘膜への付着力に及ぼす影響を示す。FIG. 2 is a graph showing the results of Experiment 2 of Experimental Example 1. Fig. 4 shows the effects of pH and sucralfate content at the time of application on the adhesion of sucralfate to mucous membranes in a sucralfate-containing pharmaceutical composition.
Claims (10)
粘膜上層部位を酸性に保持するのに有効な量のｐＨ調整
剤とを含有することを特徴とする局所投与用医薬組成
物。1. A pharmaceutical composition for topical administration comprising 50 to 80% by weight of sucralfate and an effective amount of a pH adjuster for keeping an upper mucosal layer acidic.
有効な量のｐＨ調整剤を配合することを特徴とする請求
項１記載の局所投与用医薬組成物。2. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 1, further comprising an effective amount of a pH adjuster for maintaining the upper mucosal layer at a pH of 6 to 3.
び抗ヒスタミン剤のいずれか１つ又は ２つ以上を含有
することを特徴とする請求項１又は２記載の局所投与用
医薬組成物。3. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 1, further comprising one or more of a bactericide, an anti-inflammatory agent, a local anesthetic, and an antihistamine.
有することを特徴とする請求項１〜３のいずれかの項に
記載の局所投与用医薬組成物。4. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 1, wherein the pharmaceutical composition contains 50 to 70% by weight of sucralfate.
ル、ペースト、坐剤、パッド、液体、フォーム又はエア
ロゾルの剤型である請求項１〜４のいずれかの項記載の
局所投与用医薬組成物薬剤。5. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 1, wherein the pharmaceutical composition is in the form of an ointment, cream, gel, paste, suppository, pad, liquid, foam, or aerosol. Composition drug.
与用医薬組成物。6. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 5, wherein the dosage form is a suppository.
炎治療用である請求項１〜６のいずれかの項記載の局所
投与用医薬組成物。7. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 1, wherein the pharmaceutical composition is for treating hemorrhoids, vaginitis or urethritis.
項７記載の局所投与用医薬組成物。8. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 7, wherein the pharmaceutical composition is for treating hemorrhoids.
項７記載の局所投与用医薬組成物。9. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 7, wherein the pharmaceutical composition is for treating vaginitis.
求項７記載の局所投与用医薬組成物。10. The pharmaceutical composition for topical administration according to claim 7, wherein the pharmaceutical composition is for treating urethritis.
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