CN1079396A

CN1079396A - 增智药物制剂增智素

Info

Publication number: CN1079396A
Application number: CN 93110213
Authority: CN
Inventors: 萧宝泉; 傅琪; 王济周; 郭福堂; 张世昌; 萧子厚
Original assignee: No2 Pharmaceutical Factory Zichuan District Zibo City
Current assignee: No2 Pharmaceutical Factory Zichuan District Zibo City
Priority date: 1992-12-20
Filing date: 1993-01-01
Publication date: 1993-12-15

Abstract

一种增智药物制剂增智素，由包括补肾健脑中药40～60％、生物制品和氨基酸各5～20％、维生素5～30％及微量元素5～10％等，组成的复方组合物。其剂型可以是片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等，治疗小儿智力低下症，标、本兼治，不同智商患儿均可使用，总有效率90.2％，疗效优于现有的中、西药物制剂，也可作体弱儿童的保健营养品。

Description

本发明涉及一种新的药物制剂，特别涉及一种增智药物制剂增智素。

小儿智力低下（Mental Retardation，MR）是儿科常见的智力残疾，患儿或先天愚型、或痴呆、或侏儒、或脑性瘫痪、或伴有癫痫、或畸形、或耳聋。据世界卫生组织统计，其在儿童群体中的发病率约为3%。我国严重MR在城市为0.3%，在山区为1.1%;轻度MR在城市为0.5%，在山区为2.7%。1988年调查我国MR患儿约有2700万，给家庭和社会增加了不少负担。据报道，目前全国每年为治疗这些患者要花费18亿元，但至今收效不大。

国外，曾有个别使用大剂量多种维生素和多种矿物质，治疗此病获一定效果的报道，但就宏观而言，目前尚无特效对症治疗药物。

本发明的目的，就是根据传统的中医药理论和经验，发掘祖国宝贵的中药资源，研制一种以补肾健脑中药为主的合理配伍组方，为小儿智力低下症进行标、本兼治，增加一种疗效高、毒副作用小的新制剂。

本发明的任务是以如下技术方案实施的：

设计研制一种增智药物制剂增智素，它是由包括补肾健脑中药、生物制品、氨基酸、维生素和微量元素等组成的复方组合物。

上述的增智药物制剂增智素，所述的组合配方中，各组份的重量比例可以是：

中药40～60%、生物制品5～20%、氨基酸5～20%、维生素5～30%、微量元素5～10%。

上述的增智药物制剂增智素，所述的中药可以从下述品种中选择：人参、山药、肉苁蓉、淫羊藿、黄精、麦冬、远志、苍术、刺五加、枸杞子、酸枣仁。

上述的增智药物制剂增智素，所述的生物制品可以从下述品种中选择：猪脊髓粉、甲状腺粉、牛磺酸。

上述的增智药物制剂增智素，所述的氨基酸可以从下述品种中选择：赖氨酸、胱氨酸、谷氨酸、组氨酸。

上述的增智药物制剂增智素，所述的维生素可以从下述品种中选择：盐酸硫胺、核黄素、盐酸吡多辛、维生素E、烟酰胺、泛酸钙、维生素C、呋喃硫胺、烟酸、芦丁、谷维素。

上述的增智药物制剂增智素，所述的微量元素可以从下述品种中选择：硫酸锌、硫酸铜、硫酸亚铁、硫酸锰、葡萄糖酸钙、乳酸钙、磷酸氢钙。

上述的增智药物制剂增智素，其剂型可以是片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等。

并按药用要求添加适量的溶剂、辅料、矫味剂、防腐剂和其它药典规定的附加剂。

将上述各中药材分别按中国药典规定方法炮制后，原药粉碎、过筛或经提取、去渣、浓缩、醇沉后，按一定比例配伍，分别按中国药典制剂通则规定的片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等剂型的炮制要求炮制。

上述的各中药材的提取，其溶剂可以是水或药用乙醇;其提取方法可以是回流或煎煮。

组方中含有多种补肾健脑的中药补益药、生物制品、氨基酸、维生素和微量元素等，有益智补养作用，能强化供给大脑活动所必需的营养物质，对神经系统高级部位加强兴奋过程，改善神经活动的灵活性，增强机体对各种有害刺激的防御能力，对内分泌、代谢有调节作用。

药理试验表明，增智药物制剂增智素能明显地改善正常动物的学习和记忆功能，同时对东莨菪碱、环己酰亚胺、30%的乙醇造成的获得、巩固、再现障碍，均有改善作用。在不同的剂量对学习记忆功能的影响程度上无差异。

急性毒性试验结果：

经山东省医药工业研究所药理室，对小白鼠分别以临床剂量的357、267、200和150倍一次灌胃给药，连续观察七天，结果经统计学处理，增智素对小白鼠口服LD₅₀为11.55g/kg，约为临床剂量的230倍。

小白鼠对增智素的最大耐受量为7.0g/kg，约为临床剂量的140倍。

按美国环境保护局的毒性标准评价，增智素的毒性等级为Ⅳ级（LD₅₀＞5g），安全性较大。

长期毒性研究证实，增智素5g/kg/日，用药90天，对大白鼠血常规、肝功、肾功及主要脏器无明显不良影响。

临床用于治疗小儿智力低下339例，总有效率86.73%，在不同智商（Intelligence Quotient，IQ）值的疗效观察中，以IQ中度低下的总有效率最高，为90.2%。临床验证表明，小儿智力低下患者，治疗年龄越小，病程越短，疗效越好，无任何不良反应。

其中99例轻度和中度智力低下患儿，经治疗后使智商值提高20以上，达到生活自理或可以入学水平;治疗前IQ＜20的极重度智力低下患儿80例，经治疗后IQ提高20以上的有24例;说明增智素对各类小儿智力低下均有疗效，部分轻度智力低下患儿，经治疗可达正常生活和学习，部分重的白痴经治疗可有希望达到生活自理水平。

用脑复康（乙酰胺吡咯烷酮，Acetamidopyrrolidinone）为对照用药，它的总有效率仅为16.13%。

"增智素"组 "脑复康"组

有效 18.29% 12.90%

显效 68.44% 3.23%

总有效 86.73% 16.13%

无效 13.27% 83.27%

＊治疗后IQ提高值，＜5……无效;5～10……有效;＞10……显效。

“增智素”组明显优于对照的“脑复康”组。

实践证明增智药物制剂增智素有以下优点：

1.作用强，见效快，无毒性，治疗小儿智力低下症，标、本兼治，疗效优于现有的中、西药物制剂;

2.药源充足、制剂稳定、使用方便等;

3.不仅对小儿智力低下疗效显著，而且也是体弱儿童的保健营养品。

4.有着广阔的市场前景，社会效益和经济效益显著，较好地达到了本发明的预期目的。

另外，传统的中药方剂，患者煎煮烦琐不便;中成药的丸、散、片等显效较慢;本发明的特点还在于多味药材组方制成了服用量小，服用方便的片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等多种剂型。

以下结合实施例对本发明作进一步的详细阐述：

【实施例一】制备增智素胶囊，按以下比例配伍：

中药40%、生物制品20%、维生素30%、微量元素5%、氨基酸5%。

具体主药为：肉苁蓉、人参、淫羊藿、麦冬、苍术、远志、刺五加和枸杞子各100g;猪脊髓粉、甲状腺粉各200g;赖氨酸100g;维生素E20g;盐酸硫胺、核黄素、盐酸吡多辛和泛酸钙各90g;烟酰胺和芦丁各110g;硫酸锌40g;硫酸铜和硫酸亚铁各30g。以上配量制备胶囊10000粒。

工艺过程：

一、原料准备

1.人参、苍术（半量）、麦冬、氨基酸、微量元素、盐酸硫胺、核黄素、盐酸吡多辛、烟酰胺、及泛酸钙，分别粉碎，过80目筛。

2.刺五加及肉苁蓉分别成粉碎成粗粉，加5～10倍量医用乙醇，回流提取8～24h，过滤，滤液回收乙醇后，浓缩成浸膏。

3.淫羊藿、枸杞子、苍术（半量）和远志分别入煎煮罐，加入水过药面，煎煮三次，至沸，首次2h，2、3次1h，过滤除渣，合并三次滤液，浓缩至半量，放冷，加乙醇静置12～36h，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成浸膏。

4.生物制品用乙醇回流三次，每次30min，除去乙醇，30～60℃干燥后，粉碎过80目筛。

5.维生素E制成微囊。

二、混合

上述诸成分，按配量称取后，混匀。

三、制胶囊

将混匀的组份通过胶囊充填机填装，每一胶囊装置约相当于主药0.2g。

四、包装

按药用要求检验合格后，按药用要求包装。

用法、用量

用于治疗小儿智力低下症，建议剂量，＜3岁，每次三个胶囊、3～7岁，每次六个胶囊、＞7岁，每次九个胶囊，都是每日三次，饭前服用。

【实施例二】制备增智素冲剂，按以下比例配伍：

中药60%、生物制品5%、维生素5%、微量元素10%、氨基酸20%。

具体主药为：酸枣仁、人参、淫羊藿、山药、苍术、远志、刺五加和黄精各150g;猪脊髓粉、牛磺酸各50g;组氨酸和胱氨酸各200g;维生素E10g;呋喃硫胺、核黄素、谷维素和泛酸钙各20g;烟酸和芦丁各5g;硫酸锌80g;硫酸铜和硫酸亚铁各60g。以上配量再添加药用辅料后，制备冲剂2000袋。

工艺过程：

1.中药材料，同例一水中煎煮三次。滤液蒸发浓缩至稠膏，60℃烘干，粉碎;其它配料同例一处理后混匀。

2.加入四倍量的辅料（蔗糖、糊精、淀粉），混匀，制颗粒，整粒，得混悬性冲剂。按冲剂要求分装于小袋中，每袋5g（相当于主药1g），按常规要求检验合格，药品标准包装，即可。

用法、用量

用于治疗小儿智力低下症，建议剂量，＜3岁，每次1袋、3～7岁，每次1.5袋、＞7岁，每次2袋，都是每日三次，饭前服用。

【实施例三】制备增智素片剂，按以下比例配伍：

中药50%、生物制品15%、维生素8%、微量元素8%、氨基酸19%。

具体主药是：人参、淫羊藿、黄精和麦冬各100g，酸枣仁、苍术、远志和刺五加各150g，猪脊髓粉200g，牛磺酸100g，赖氨酸300g，谷氨酸80g，盐酸硫胺、核黄素和盐酸吡多辛各40g，维生素E、泛酸钙、维生素C和烟酸各10g，硫酸锌80g，硫酸亚铁和磷酸氢钙各40g。以上配量再添加药用辅料后，制备片剂10000片。

工艺过程：

1.中药材料，同例一水中煎煮三次。滤液蒸发浓缩至稠膏，60℃烘干，粉碎;其它配料同例一处理，除VE外混匀。

2.加入常规量的辅料，混匀，制颗粒，整粒，与VE双轨道按比例输料，压包芯片，最后包糖衣，按片剂要求分装于小瓶中。按片剂要求检验合格，药品标准包装，即可。每片相当于主药0.2g。

用法、用量

用于治疗小儿智力低下症，建议剂量，＜3岁，每次三片、3～7岁，每次六片、＞7岁，每次九片，都是每日三次，饭前服用。

【实施例四】制备增智素糖浆，按以下比例配伍：

中药55%、生物制品13%、维生素10%、微量元素9%、氨基酸13%。

主药是：肉苁蓉、人参、淫羊藿和黄精各150g，麦冬、刺五加和枸杞子各100g，苍术200g，猪脊髓粉100g，甲状腺粉60g，牛磺酸100g，赖氨酸、胱氨酸各100g，谷氨酸60g，盐酸硫胺、核黄素各20g，维生素E10g，烟酰胺、泛酸钙、维生素C各50g，硫酸锌、硫酸锰各40g，葡萄糖酸钙、乳酸钙各50g。以上配量再添加药用辅料后，制备糖浆剂6000ml。

工艺过程：

一、中药材，入煎煮罐，加入蒸馏水过药面，煎煮三次，至沸，首次2h，2、3次1h，过滤除渣，合并三次滤液，浓缩至半量;

其它配料同例一处理后混匀;添加适量助悬剂使成混悬态。

室温加单糖浆至含糖量不低于60%，添加适量水至全量，精滤，按糖浆剂要求分装于100ml小瓶中，按糖浆剂常规要求检验合格，药品标准包装，即可。每10ml相当于主药0.6g。

用法、用量

用于治疗小儿智力低下症，建议剂量，＜3岁，每次10ml，3～7岁，每次20ml、＞7岁，每次30ml，都是每日三次，饭前服用，服时摇匀。。

【实施例五】制备增智素片剂，按以下比例配伍：

中药38%、生物制品20%、维生素12%、微量元素10%、氨基酸20%。

具体主药为：肉苁蓉、人参、淫羊藿、苍术、刺五加和枸杞子各100g，麦冬和远志各80g;猪脊髓粉、甲状腺粉各200g;赖氨酸200g、组氨酸200g，维生素E20g;盐酸硫胺、核黄素、盐酸吡多辛和泛酸钙各45g;烟酰胺和芦丁各20g;硫酸锌80g、乳酸钙、磷酸氢钙、硫酸铜和硫酸亚铁各30g。

以上配量制备片剂10000片。

工艺过程：

用法、用量同例三。

【实施例六】制备增智素胶囊，按以下比例配伍：

中药50%、生物制品15%、维生素8%、微量元素8%、氨基酸19%。

具体主药是：人参、淫羊藿、黄精和麦冬各100g，酸枣仁、苍术、远志和刺五加各150g，猪脊髓粉200g，牛磺酸100g，赖氨酸300g，谷氨酸80g，盐酸硫胺、核黄素和盐酸吡多辛各40g，维生素E、泛酸钙、维生素C和烟酸各10g，硫酸锌80g，硫酸亚铁和磷酸氢钙各40g。以上配量再添加药用辅料后，制备胶囊10000粒。

工艺、装量、包装、用法、用量均同例一。

【实施例七】制备增智素冲剂，按以下比例配伍：

中药60%、生物制品5%、维生素5%、微量元素10%、氨基酸20%。

工艺、装量、包装、用法、用量均同例二。

【实施例八】制备增智素糖浆，按以下比例配伍：

中药55%、生物制品13%、维生素10%、微量元素9%、氨基酸13%。

工艺、装量、包装、用法、用量均同例四。

Claims

1、一种增智药物制剂增智素，本发明的特征是，增智素由包括补肾健脑中药、生物制品、氨基酸、维生素和微量元素等组成的复方组合物。

2、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是所述的组合配方中，各组份的重量比例可以是：

中药40～60%、生物制品5～20%、维生素5～30%、微量元素5～10%、氨基酸5～20%。

3、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是所述的中药可以从下述品种中选择：肉苁蓉、山药、人参、淫羊藿、黄精、麦冬、酸枣仁、苍术、远志、刺五加、枸杞子。

4、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是所述的生物制品可以从下述品种中选择：猪脊髓粉、甲状腺粉、牛磺酸。

5、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是所述的氨基酸可以从下述品种中选择：赖氨酸、胱氨酸、谷氨酸、组氨酸。

6、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是所述的维生素可以从下述品种中选择：盐酸硫胺、核黄素、盐酸吡多辛、维生素E、烟酰胺、泛酸钙、维生素C、呋喃硫胺、烟酸、芦丁、谷维素。

7、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是所述的微量元素可以从下述品种中选择：硫酸锌、硫酸铜、硫酸亚铁、硫酸锰、葡萄糖酸钙、乳酸钙、磷酸氢钙。

8、按照权利要求1所述的增智药物制剂增智素，其限定部分是其剂型可以是片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等。