CN101810572A - 尼美舒利混悬液及其制备方法 - Google Patents
尼美舒利混悬液及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101810572A CN101810572A CN201010175332A CN201010175332A CN101810572A CN 101810572 A CN101810572 A CN 101810572A CN 201010175332 A CN201010175332 A CN 201010175332A CN 201010175332 A CN201010175332 A CN 201010175332A CN 101810572 A CN101810572 A CN 101810572A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- nimesulide
- suspension
- tween
- antiseptic
- suspending agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Abstract
尼美舒利混悬液及其制备方法,涉及医药,特别是涉及一种以尼美舒利为原料的制药技术领域。先分别将蔗糖、防腐剂与纯化水混合,加热制成单糖浆,将尼美舒利与吐温-80混均后制成粒径≤10微米的微粒,将助悬剂加纯化水溶胀后与甘油混合;再将以上三种制成的物料混合,再加入色素、甜菊苷、香精后,搅拌均匀。本发明工艺简单、易于生产操作,利于服用后吸收快,可迅速达到治疗目的,药品疗效好、方便携带和保存。
Description
技术领域
本发明涉及医药,特别是涉及一种以尼美舒利为原料的制药技术领域。
背景技术
尼美舒利属非甾体解热、镇痛、抗炎药,主要用于慢性关节炎(如风湿性关节炎和骨关节炎等)、手术和急性创伤后的疼痛和炎症、耳鼻咽部炎症引起的疼痛,痛经、上呼吸道引起的发热等症状的治疗。
非甾体解热、镇痛、抗炎药,作用机制均是通过抑制环氧化酶(COX)的活性减少前列腺素的合成和释放,恢复中枢感受神经元的正常反应而起作用。COX有两种异构酶,分别是COX-1和COX-2。COX-1为正常组织成分,分布在胃(肠)壁、肾脏和血小板等正常组织中,而COX-2出现在炎症组织中,与细胞损伤有关。较理想的解热、镇痛、抗炎药应选择抑制COX-2,对COX-1的抑制作用极弱。临床常用的阿司匹林、对乙酰氨基酚选择性抑制COX-1,布洛芬对COX无选择性,对COX-1、COX-2均有抑制作用。研究表明,非甾体解热、镇痛、抗炎药的胃肠道和肾脏的副作用是抑制COX-1所致,而尼美舒利选择性抑制COX-2,而且能抑制炎症过程中的介质,由于对COX-1不产生作用,不影响胃内保护性前列腺素的合成,大大减少了消化道溃疡和出血的副作用,对阿司匹林敏感的支气管哮喘患者亦安全。
尼美舒利口服后吸收迅速、完全,食物对其吸收度和程度均无明显影响。药物血浆蛋白结合率99%,主要分布在细胞外液,表观分布容积0.19-0.9l/kg。口服后1-2h达血浆浓度峰值,血浆半衰期2-3小时,相对生物利用度95.0%,有效治疗浓度持续时间为6-8h。年龄、性别对尼美舒利在体内过程影响不明显。
临床应用表明:尼美舒利对风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)的有效率(分别为98.0%和83.0%)明显高于萘普生(分别为76.5%和75.0%);消除耳、鼻、喉部位的效果更佳(尼美舒利为92.5%,萘普生为61.6%),很少发生不良反应;对牙科手术后的止痛作用优于甲芬那酸。在妇女科治疗痛经是目前镇痛效果最快最好的药物之一。对急性软组织损伤有良好的抗炎止痛效果,总有效率为82.0%,双氯芬酸、萘普生、对乙酰氨基酚、酮洛芬、匹罗昔康、甲灭酸分别为80.0%、78.0%、75.0%、62.0%、59.0%、47.0%。
另外尼美舒利无布洛芬的辛辣味,在口感方面优于布洛芬,相对生物利用度高(尼美舒利95.0%,布洛芬80%),口服后达血浆浓度峰值与布洛芬相似,有效治疗浓度持续时间比布洛芬长(尼美舒利6-8h、布洛芬4-6h),因此尼美舒利与布洛芬相比依从性好,可减少服用次数,副作用低。
综上所述,尼美舒利与同类产品相比有疗效确切,副作用低的优点,在临床上有很好的应用前景。目前该产品的剂型主要有片剂、颗粒剂、胶囊剂,它们均采用定量包装,儿童服用时药物剂量难以准确控制,而尼美舒利混悬液配有标示容积的小塑料烧杯,可根据儿童体重准确量取所需剂量。片剂、胶囊剂的口感差,有些儿童不愿主动服用,颗粒剂在口感方面优于片剂和胶囊剂,但在无水的情况下无法服用。
发明内容
本发明的目的在于发明一种香甜可口,方便儿童服用的尼美舒利混悬液。
本发明由尼美舒利、吐温-80、助悬剂、甘油、反絮凝剂、防腐剂、食用色素、润湿剂和矫味剂组成,其中,尼美舒利微粒和吐温-80的混合微粒粒径≤10微米。
本发明除含有效成分为尼美舒利外,还包括助悬剂、防腐剂、矫味剂、色素等,特别是将有效成份和尼美舒利微粒和润湿剂吐温-80制成粒径≤10微米的混合微粒于成品中,该原料的微粉化,利于服用后吸收快,可迅速达到治疗目的。还丰富了现有尼美舒利剂型,增加了医务人员和病员的选择空间。
本发明产品的功能、效果特点如下:
1、尼美舒利与辅料制成具有水果香甜气味的制剂,儿童愿意服用,依从性好。
2、可根据儿童的年龄或体重,方便、准确量取所服用剂量。
3、服用后,药物无需崩解及溶出,药物与器官接触面积大,人体迅速吸收,起效快。
4、药物的微粒混悬度好,在一段时间内不发生下沉或上浮,不影响剂量的准确量取。长时间放置后,有出现下沉或上浮的可能,发生后微粒不结块,稍微振摇即能均匀分散。
6、有一定的防腐能力、产品在有效期内或服用期间不发生变质。
7、色素的添加,改变了药物的性状,提高儿童的依从性。
本发明所述尼美舒利、吐温-80、助悬剂、甘油、反凝剂、防腐剂和矫味剂分别占总重量的0.5%-10%、0.5%-10%、0.5%-20%、1%-45%、0.01%-2%、0.1%-3%、10%-60%。选择合适重量比的目的是为了使尼美舒利混悬液即起到满意的疗效,且符合质量标准及药典对混悬液的相关要求。且使甘油和矫味剂在成品中也有一定的助悬作用。
本发明的助悬剂为合成或半合成的高分子材料(如纤维素类:羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素等,其他如卡波姆、聚维酮、丙烯酸钠)、天然高分子材料(如阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等)、硅藻土中一种或二种以上联合组成。助悬剂有粘稠缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而有一定的矫味作用。
本发明的矫味剂选用蔗糖、甜菊苷、香精。蔗糖与甜菊苷的使用比例为200-300∶1,香精选择甜橙香精或水蜜桃香精,加入量为0.5%-1.5%(V/V)。
为提高感观,本发明还包括适量的食用色素,色素选用胭脂红和柠檬黄,二者的重量比为1∶1。
由于塑料对尼泊金类有吸附作用,本发明选用该类防腐剂时应避免使用塑料包装。
所述防腐剂为山梨酸,或山梨酸钾,或苯甲酸,或苯甲酸钠,或尼泊金类中的至少一中。
本发明的反絮凝剂优选乙二胺四乙酸二钠。
本发明还提供了一种布洛芬缓释混悬液的制备方法:
1)将蔗糖、防腐剂与纯化水混合,加热制成单糖浆;
2)将尼美舒利与吐温-80混均后制成粒径≤10微米的微粒;
3)将助悬剂加纯化水溶胀后与甘油混合;
4)将以上述步骤1)、2)和3)制成的物料混合,再加入色素、甜菊苷、香精后,搅拌均匀。
本发明工艺简单、易于生产操作,药品疗效好、方便携带和保存。
具体实施方式
处方原则:尼美舒利、吐温-80、助悬剂、甘油、反凝剂、防腐剂和矫味剂分别占总重量的0.5%-10%、0.5%-10%、0.5%-20%、1%-45%、0.01%-2%、0.1%-3%、10%-60%。
助悬剂为合成或半合成的高分子材料(如纤维素类:羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素等,其他如卡波姆、聚维酮、丙烯酸钠)、天然高分子材料(如阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等)、硅藻土中一种或二种以上联合组成。
防腐剂选用山梨酸,或山梨酸钾,或苯甲酸,或苯甲酸钠,或尼泊金类中的至少一中。
矫味剂选用蔗糖、甜菊苷、香精。蔗糖与甜菊苷的使用比例为200-300∶1,香精选择甜橙香精或水蜜桃香精,加入的体积为混悬液总体积量的0.5%-1.5%。
食用色素选用胭脂红和柠檬黄,二者的使用比例为1∶1,二者占布洛芬缓释混悬液总重量的万分之一至十万分之一。
一、实施例1:
1、处方(1000ml产品中,各原辅料含量):
尼美舒利 30g
羧甲基纤维素钠 2g
羟丙基纤维素 3g
羟丙基甲基纤维素 3g
甘油 198g
山梨酸 1.5g
蔗糖 250g
甜菊苷 1g
香精 15ml
乙二胺四乙酸二钠 0.5g
吐温-80 30g
胭脂红 20mg
柠檬黄 20mg
2、工艺步骤:
1)制单糖浆
将蔗糖加适量纯化水,加热至沸腾,加热防腐剂,保温20分钟,过滤。
2)尼美舒利制微粒
尼美舒利与吐温-80混合均匀,研磨成粒径不大于10微米的微粒。
3)助悬剂的溶胀
羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素分别加适量纯化水,使之完全溶胀
4)配制
将单糖浆、尼美舒利制微粒、助悬剂加人配液罐,在搅拌状态下加入甘油、山梨酸、甜菊苷、香精、乙二胺四乙酸二钠、胭脂红和柠檬黄,加纯化水至1000ml,搅拌均匀。
二、实施例2:
处方(1000ml产品中,各原辅料含量):
尼美舒利 10g
羧甲基纤维素钠 5g
西黄蓍胶 3g
甘油 50g
苯甲酸钠 1.5g
蔗糖 250g
甜菊苷 1.5g
香精 10ml
乙二胺四乙酸二钠 0.5g
吐温-80 30g
胭脂红 20mg
柠檬黄 20mg
2、工艺步骤同实施例1中步骤。
三、实施例3:
处方(1000ml产品中,各原辅料含量):
尼美舒利 20g
羧甲基纤维素钠 10g
卡波姆 3g
阿拉伯胶 3g
甘油 250g
山梨酸或山梨酸钾 2g
蔗糖 250g
甜菊苷 1g
香精 15ml
乙二胺四乙酸二钠 1g
吐温-80 30g
胭脂红 20mg
柠檬黄 20mg
实施例2、3的工艺步骤与实施例1相同。
为使防腐剂发挥最好的抑菌效果,制备时,采用药物制备时常规酸或碱,将尼美舒利混悬液的PH调整为3.0-5.0。
Claims (9)
1.尼美舒利混悬液,其特征在于由尼美舒利、吐温-80、助悬剂、甘油、反絮凝剂、防腐剂、食用色素和矫味剂组成,其中,尼美舒利微粒和吐温-80的混合微粒粒径≤10微米。
2.根据权利要求1所述尼美舒利混悬液,其特征在于所述尼美舒利、吐温-80、助悬剂、甘油、反凝剂、防腐剂、润湿剂和矫味剂分别占总重量的0.5%-10%、0.5%-10%、0.5%-20%、1%-45%、0.01%-2%、0.1%-3%、10%-60%。
3.根据权利要求1所述尼美舒利混悬液,其特征在于所述助悬剂为合成或半合成的高分子材料、天然高分子材料、硅藻土中的至少一种;所述合成或半合成的高分子材料为羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、卡波姆、聚维酮或丙烯酸钠,所述天然高分子材料为阿拉伯胶、西黄蓍胶或海藻酸钠。
4.根据权利要求1所述尼美舒利混悬液,其特征在于所述防腐剂为山梨酸,或山梨酸钾,或苯甲酸,或苯甲酸钠,或尼泊金类中的至少一中。
5.根据权利要求1所述尼美舒利混悬液,其特征在于所述矫味剂为蔗糖、甜菊苷、和香精。
6.根据权利要求1所述尼美舒利混悬液,其特征在于所述食用色素为胭脂红和柠檬黄,所述胭脂红和柠檬黄的重量比为1∶1。
7.根据权利要求1所述尼美舒利混悬液,其特征在于所述反絮凝剂为乙二胺四乙酸二钠。
8.一种如权利要求1所述尼美舒利混悬液的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
1)将蔗糖、防腐剂与纯化水混合,加热制成单糖浆;
2)将尼美舒利与吐温-80混均后制成粒径≤10微米的微粒;
3)将助悬剂加纯化水溶胀后与甘油混合;
4)将以上述三个步骤制成的物料混合,再加入色素、甜菊苷、香精后,搅拌均匀。
9.根据权利要求8所述尼美舒利混悬液的制备方法,其特征在于投料时,所述尼美舒利、吐温-80、助悬剂、甘油、反凝剂、防腐剂、润湿剂和矫味剂分别占总重量的0.5%-10%、0.5%-10%、0.5%-20%、1%-45%、0.01%-2%、0.1%-3%、10%-60%。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201010175332A CN101810572A (zh) | 2010-05-12 | 2010-05-12 | 尼美舒利混悬液及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201010175332A CN101810572A (zh) | 2010-05-12 | 2010-05-12 | 尼美舒利混悬液及其制备方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN101810572A true CN101810572A (zh) | 2010-08-25 |
Family
ID=42618036
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201010175332A Pending CN101810572A (zh) | 2010-05-12 | 2010-05-12 | 尼美舒利混悬液及其制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN101810572A (zh) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105084687A (zh) * | 2015-08-13 | 2015-11-25 | 中国海洋石油总公司 | 一种含聚油泥的化学综合处理方法 |
CN105434345A (zh) * | 2014-08-29 | 2016-03-30 | 武汉光谷人福生物医药有限公司 | 美索舒利口服混悬液及其制备方法 |
CN108653225A (zh) * | 2018-08-15 | 2018-10-16 | 湖北舒邦药业有限公司 | 一种尼美舒利制剂及其制备方法 |
-
2010
- 2010-05-12 CN CN201010175332A patent/CN101810572A/zh active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105434345A (zh) * | 2014-08-29 | 2016-03-30 | 武汉光谷人福生物医药有限公司 | 美索舒利口服混悬液及其制备方法 |
CN105434345B (zh) * | 2014-08-29 | 2018-12-11 | 武汉光谷人福生物医药有限公司 | 美索舒利口服混悬液及其制备方法 |
CN105084687A (zh) * | 2015-08-13 | 2015-11-25 | 中国海洋石油总公司 | 一种含聚油泥的化学综合处理方法 |
CN105084687B (zh) * | 2015-08-13 | 2017-08-04 | 中国海洋石油总公司 | 一种含聚油泥的化学综合处理方法 |
CN108653225A (zh) * | 2018-08-15 | 2018-10-16 | 湖北舒邦药业有限公司 | 一种尼美舒利制剂及其制备方法 |
CN108653225B (zh) * | 2018-08-15 | 2021-01-08 | 湖北舒邦药业有限公司 | 一种尼美舒利制剂及其制备方法 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6441267B2 (ja) | 過活動膀胱を治療するためのβ−3アドレナリン受容体アゴニストおよびムスカリン受容体アンタゴニストの組み合わせ | |
CN102526058A (zh) | 一种含氯诺昔康和埃索美拉唑消炎镇痛药物组合物 | |
CN102112126A (zh) | 低剂量的托吡酯/苯丁胺组合物及其使用方法 | |
CN101103960B (zh) | 一种含有消旋卡多曲的干混悬剂及其制备方法 | |
CN105142617B (zh) | 双用途硫酸盐口服药物组合物片剂及其使用方法 | |
CN101810572A (zh) | 尼美舒利混悬液及其制备方法 | |
CN103610054B (zh) | 一种减肥通便的保健食品及其制备方法 | |
CN109152740A (zh) | 一种马吲哚即释/缓释多层片剂及其在治疗注意力缺失/多动障碍(adhd)中的用途 | |
CN105343056A (zh) | 一种治疗或预防肥胖型高血压的口服药物组合物及其用途 | |
CN102319208A (zh) | 一种治疗化放疗所致口腔黏膜炎的悬浮液组合物 | |
CN100528144C (zh) | 醋氯芬酸缓释片及其制备方法 | |
CN103156812A (zh) | 右旋布洛芬干混悬剂及其制备方法 | |
CN101632778A (zh) | 具有耐药逆转与多靶点效应的抗疟疾药品制备方法 | |
CN104000822A (zh) | 一种含有比拉斯汀的复方感冒药物组合物 | |
CN106619697A (zh) | 一种治疗肝硬化腹水的药物及其制备方法和应用 | |
US20040265299A1 (en) | Oral pharmaceutical formulation containing active carbon and use of the same | |
CN106540119B (zh) | 复方木尼孜其药物组合物在制备镇痛药物中的用途 | |
TW200405818A (en) | Side effect alleviator of diclofenac | |
CN101810571A (zh) | 布洛芬缓释混悬液及其制备方法 | |
CN103893767A (zh) | 质量稳定的布洛芬药物组合物 | |
CN102499920A (zh) | 一种治疗儿童感冒药物及其制备方法 | |
CN102648915B (zh) | 一种治疗或预防神经病理性疼痛的药物组合物 | |
CN102860997A (zh) | 一种遮味的昂丹司琼口腔速溶膜及其制备方法 | |
CN112057476B (zh) | 一种组合物及其在醒酒解宿醉护胃上的应用 | |
CN104138477B (zh) | 一种用于治疗结石的中药组合物及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20100825 |