CN101472902A - 新哌嗪化合物及其作为hcv聚合酶抑制剂的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及下述式[I]所示的化合物，或其可药用盐，或其溶剂合物，和抗－HCV剂，以及含该化合物的HCV聚合酶抑制剂，下述式[I]中的每个符号均如说明书中所定义的。本发明的化合物表现出基于HCV聚合酶抑制活性的抗－HCV活性，可用作预防或治疗丙型肝炎的制剂。

Description

新哌嗪化合物及其作为HCV聚合酶抑制剂的用途
技术领域
本发明涉及新哌嗪化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其可用作丙型肝炎治疗剂。本发明涉及抗-HCV试剂，其包含哌嗪化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其可有效地预防或治疗丙型肝炎，并表现出抗丙型肝炎病毒(HCV)活性，具体而言，是基于依赖RNA的RNA聚合酶抑制活性的抗-HCV活性。
背景技术
在1989年，发现了非-A、非-B型输血后肝炎的主要致病病毒，并将其称作丙型肝炎病毒(HCV)。从那之后已经发现了除A型、B型和C型之外的几种类型的肝炎病毒，其中由HCV引起的肝炎被称作丙型肝炎。
据认为感染了HCV的患者占世界人口的百分之几，并且HCV感染以形成慢性疾病为特征。
HCV是一种胞膜RNA病毒，其中基因组是单链的正链RNA，属于黄病毒科肝炎病毒属。对于同样的肝炎病毒，例如乙型肝炎病毒(HBV)，其是一种DNA病毒，除了只具有不成熟的免疫系统的新生儿和婴儿之外，所述病毒被免疫系统清除并且被该病毒感染最终导致急性感染。相反，HCV由于未知的机理在一定程度上逃避宿主的免疫系统。一旦被该病毒感染，即使是具有成熟的免疫系统的成人也往往发展为持续感染。
若慢性肝炎与持续HCV感染相关，则发展为肝硬化和肝癌的几率很高。通过手术摘除肿块没有太大的帮助，因为患者经常由于非癌变部位的炎症后遗症发展为复发性肝癌。此外，有报道称，诸如慢性荨麻疹，扁平苔癣，冷球蛋白性紫癜等皮肤病也涉及HCV感染。
因此，需要丙型肝炎的有效治疗方法。除了用抗炎药症状性治疗以抑制炎症之外，还非常需要研究出将HCV降低到不引起感染的低水平并根除HCV的治疗剂。
目前，用干扰素进行治疗是已知可根除HCV的唯一有效的方法。但是，干扰素仅能在大约三分之一的患者中根除这一病毒。对于其他患者没有效果或者仅提供暂时性的效果。近年来，聚乙二醇化的干扰素投入使用，实现了增强的效果并降低了副作用。然而，完全应答率仍然保持在低水平，因此，亟待出现替代干扰素或与之一起施用的抗-HCV药物。
近年来，利巴韦林(1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺)成为可通过商业途径获得的丙型肝炎治疗剂，其可与干扰素一起使用。其增强干扰素的效力，但也只能达到较低的有效率，因此需要不同的新的丙型肝炎治疗剂。
也曾尝试用干扰素激动剂白介素-12激动剂等等加强患者的免疫力以根除该病毒，但是尚未发现有效的药剂。
另外，近来也注意到通过靶定HCV特异性蛋白抑制HCV的增殖。
HCV基因编码例如丝氨酸蛋白酶，RNA解旋酶，依赖RNA的RNA聚合酶等蛋白。这些蛋白的功能是作为HCV增殖所必不可少的特异性蛋白。
上述特异性蛋白之一的依赖RNA的RNA聚合酶(下文中也简称作HCV聚合酶)是病毒增殖必不可少的酶。具有正-链RNA基因的HCV的基因复制被认为涉及利用该正-链RNA作为模板合成互补的负-链RNA，并利用所得的负-链RNA为模板扩增上述的正-链RNA。已发现HCV编码的蛋白质前体、称作NS5B的部分表现出依赖RNA的RNA聚合酶活性，并认为其在HCV基因复制中起中心作用。
因此，HCV聚合酶抑制剂可作为研发抗-HCV药物的靶标，并且亟待进行其研发工作。但是，像基于其它作用机理的抗-HCV药物研发的其它尝试一样，还没有研究出有效的HCV聚合酶抑制剂。在此种情况下，尚没有药剂能令人满意地治疗丙型肝炎。
下述文献中记载了与本发明较类似的已知化合物。
WO2004/73599(33页，表1)公开了作为抗-HCV剂的下述化合物a等(参见专利文献1)。
Figure A200780022736D00701
但是，本发明的化合物没有在其说明书中公开，并且未发现其任何相关启示的记载。
公开了除了用于抗-HCV剂之外与本发明较类似的化合物的文献可以提及如下。
WO2004/71390(33页，第8行)公开了下述化合物b等，其可用作治疗痛经等的化合物(参见专利文献2)。
Figure A200780022736D00702
WO2004/31182(25页，第4行)公开了下述化合物c等，其可用作治疗不育症等的化合物(参见专利文献3)。
Figure A200780022736D00711
WO2000/39119(42页，实施例28L)公开了下述化合物d等，其可用作抑制细胞异常生长的化合物(参见专利文献4)。
Figure A200780022736D00712
US5,880,128(67-68栏，实施例24)公开了下述化合物e等，其可用作抑制细胞异常生长的化合物(参见专利文献5)。
WO 1999/37304公开了下述化合物f等，其可用作因子Xa抑制剂，并示例性展示了其针对病毒感染症的应用(参见专利文献6)。
Figure A200780022736D00722
WO2001/07436公开了下述化合物g等，其可用作因子Xa抑制剂，并示例性展示了其针对病毒感染症的应用(参见专利文献7)。
Figure A200780022736D00731
WO2005/86898(95页，实施例9)和US2005/234033(37页，实施例9)公开了下述化合物h等，其可用作用于增生性疾病的治疗剂(参见专利文献8和专利文献9)。
Figure A200780022736D00732
WO2000/53596(42页，表2)公开了下述化合物i等，其可作为对中枢神经系统具有活性并对炎症性疾病和变态反应性疾病具有活性的化合物(参见专利文献10)。
WO1998/37079(138页，19-20行)公开了下述化合物j等，其可用作诸如多发性硬化等由异常氧化氮产生所引起的疾病的治疗剂(参见专利文献11)。
Figure A200780022736D00742
JP2001-294572(297页，实施例349)公开了下述化合物k等，其可用作具有抗血栓作用的化合物(参见专利文献12)。
Figure A200780022736D00751
EP1104754(实施例A-33)和EP1031563(实施例33)公开了下述化合物1等，其可用作具有抗血栓作用的化合物(参见专利文献13和专利文献14)。
除医药用途的化合物之外，还公开了下述与本发明的化合物较类似的化合物。
WO2001/54504(图55)公开了下述化合物m等，其作为驱虫药(参见专利文献15)。
Figure A200780022736D00761
其它文献(Tetrahedron Letters，39，1295-98，1998；页1297，表II)公开了下述化合物n等，其合成方法也有记载(参见非专利文献1)。
Figure A200780022736D00762
但是，这些文献均未公开本发明的化合物，更没有提及将这些文献的化合物用作抗-HCV剂，或者其相关启示的记载。
[专利文献1]WO2004/73599(33页，表1)
[专利文献2]WO2004/71390(33页，第8行)
[专利文献3]WO2004/31182(25页，第4行)
[专利文献4]WO2000/39119(42页，实施例28L)
[专利文献5]US5,880,128(67-68栏，实施例24)
[专利文献6]WO1999/37304
[专利文献7]WO2001/07436
[专利文献8]WO2005/86898(95页，实施例9)
[专利文献9]US2005/234033(37页，实施例9)
[专利文献10]WO2000/53596(42页，表2)
[专利文献11]WO1998/37079(138页，19-20行)
[专利文献12]JP2001-294572(297页，实施例349)
[专利文献13]EP1104754(实施例A-33)
[专利文献14]EP1031563(实施例33)
[专利文献15]WO2001/54504(图55)
[非专利文献1]Tetrahedron Letters，Vol.39，1295-98页，1998(1297页，表II)
发明内容
发明待解决的技术问题
根据前述研究的发现，阐明了具有抗-HCV活性的药剂对于预防和治疗丙型肝炎有效，具体而言，对HCV的依赖RNA的RNA聚合酶活性具有抑制作用的抗-HCV剂可作为有效对抗丙型肝炎的预防和治疗剂，并可用作对抗由丙型肝炎引起的疾病的预防和治疗剂。
因此，本发明提供具有抗-HCV活性的药剂，具体而言提供具有依赖RNA的RNA聚合酶抑制活性的药剂。
解决上述问题的手段
本发明人对具有抗-HCV活性，具体而言对具有依赖RNA的RNA聚合酶抑制活性的化合物进行了深入研究，在此基础上完成了本发明。
更具体而言，本发明提供了下述内容。
[1]抗-HCV剂，其包含下述式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物作为活性成分：
Figure A200780022736D00771
其中
环A是
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
n是1到6的整数，
环B是
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
R是
氢原子，
-COR1，
-COOR2，
-CONR3R4，
-SO2R5，
-CO-COOR6，
-CO-CH＝CH-COOR11，
-CO-(CH2)a-NH-R7，
-CO-(CH2)b-NHCOR8，
-CO-(CH2)c-NHCOOR9，
其中R1到R9以及R11相同或不同，分别为氢原子或被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，和
a，b和c相同或不同，分别为1到4的整数，
-CO-CONH2，
-C(＝NH)NH2，
-C(＝S)NH2，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，或
Figure A200780022736D00791
其中X是
键，
C1-4亚烷基，
-CO-(CH2)p-，
-CONR10-(CH2)q-，
-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-，
-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-，
-CO-(CH2)v-CONH-(CH2)w-，或
-CO-NH-SO2-，
环C是
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
R10是氢原子，或被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
p，q，r，s，u，v和w相同或不同，分别为0或1到4的整数，t是1到4的整数，
组A：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa1，
-SRa2，
-NRa3Ra4，
-NHCORa5，
-NHSO2Ra14，
-COORa6，
-CONRa7Ra8，
-SO2NRa9Ra10，
-SO2NHCORa15，
-CORa11，
-SO2Ra12，
-CONHSO2Ra13，
-COCOORa16，
-COCONRa17Ra18，
-CONRa19(ORa20)，
-SF5，
其中Ra1到Ra20相同或不同，分别为
氢原子，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基)，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，
组B：
卤素原子，氰基，羟基，
C1-4烷氧基，
氨基，
C1-4烷基氨基，
二(C1-4烷基)氨基，
羧基，
C1-4烷氧基-羰基，
氨基甲酰基，
C1-4烷基氨基-羰基，
二(C1-4烷基)氨基-羰基，
杂环基-羰基，和
三(C1-4烷基)铵基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
组C：
卤素原子，氰基，羟基，
羧基，
C1-4烷基，
卤代C1-4烷基，
羟基C1-4烷基，
羧基C1-4烷基，
C1-4烷氧基C1-4烷基，
C1-4烷氧基，和
羧基C1-4烷氧基。
[2][1]的抗-HCV剂，其包含下述式[I’]所示的化合物或其可药用盐作为其活性成分：
其中环A’是
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
n是1到6的整数，
环B’是
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
R’是
氢原子，
-COR101，
-COOR102，
-CONR103R104，
-SO2R105，
-CO-COOR106，
-CO-(CH2)a-NH-R107，
-CO-(CH2)b-NHCOR108，
-CO-(CH2)c-NHCOOR109，
其中R101到R109相同或不同，分别为
氢原子，或被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，且
a，b和c相同或不同，分别为1到4的整数，
-CO-CONH2，
-C(＝NH)NH2，
-C(＝S)NH2，
被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，或
其中X’是
键，
亚烷基，
-CO-(CH2)p-，
-CONR110-(CH2)q-，
-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-，
-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-，或
-CO-NH-SO2-，
环C’是
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
R110是氢原子，或被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
p，q，r，s和u相同或不同，分别为0或1到4的整数，且t是1到4的整数，
组A”：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa101，
-SRa102，
-NRa103Ra104，
-NHCORa105，
-COORa106，
-CONRa107Ra108，
-SO2NRa109Ra110，
-CORa111，
-SO2Ra112，
-CONHSO2Ra113，
其中Ra101到Ra113相同或不同，分别为
氢原子，
被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，
组B’：
卤素原子，氰基，羟基，C1-4烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，羧基，C1-4烷氧基-羰基，氨基甲酰基，C1-4烷基氨基-羰基，二(C1-4烷基)氨基-羰基，和杂环基-羰基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
组C’：
卤素原子，氰基，羟基，C1-4烷基，卤代C1-4烷基，和羟基C1-4烷基。
[3][1]的抗-HCV剂，其中环A是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团。
[4][1]的抗-HCV剂，其中n是1。
[5][1]的抗-HCV剂，其中环B是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团。
[6][1]的抗-HCV剂，其中R是
Figure A200780022736D00851
其中的各个符号如[1]中所定义。
[7][6]的抗-HCV剂，其中X是键。
[8][6]的抗-HCV剂，其中X是-CO-(CH2)p-，其中p如[1]中所定义。
[9][8]的抗-HCV剂，其中p是1。
[10][6]的抗-HCV剂，其中X是-CONH-(CH2)q-，其中q如[1]中所定义。
[11][10]的抗-HCV剂，其中q是0。
[12][10]的抗-HCV剂，其中q是1。
[13][6]的抗-HCV剂，其中环C是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团。
[14]HCV聚合酶抑制剂，其包含[1]-[13]中任一项所述的化合物，或其可药用盐作为其活性成分。
[15]下述式[I-A]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736D00852
其中，环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，并且组A如[1]中所定义，q1是1到4的整数，其它符号如[1]中所定义。
[16]下述式[I-B]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736D00861
其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，并且组A如[1]中所定义，其它符号如[1]中所定义。
[17]下述式[I-C]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，并且组A如[1]中所定义，其它符号如[1]中所定义。
[18.0]下述式[I-D]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736D00871
其中环C2’是被选自组A”’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自：氮原子，氧原子和硫原子，并且其它符号如[2]中所定义，
组A”’：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa101，
-SRa102，
-NRa103Ra104，
-NHCORa105，
-COORa106，
-CONRa107Ra108，
-SO2NRa109Ra110，
-CORa111，
-SO2Ra112，
-CONHSO2Ra113，
其中Ra101到Ra113相同或不同，分别为
氢原子，
被选自上述组B’中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自上述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自上述组C’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自上述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自上述组B’中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自上述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，和
被选自上述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
[18]下述式[I-D1]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736D00881
其中环B1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基，其中组A如[1]中所定义，环C2是被选自下述组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，并且其它符号如[1]中所定义，
组A’：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa1，
-SRa2，
-NRa3Ra4，
-NHCORa5，
-NHSO2Ra14，
-COORa6，
-CONRa7Ra8，
-SO2NRa9Ra10，
-SO2NHCORa15，
-CORa11，
-SO2Ra12，
-CONHSO2Ra13，
-COCOORa16，
-COCONRa17Ra18，
-CONRa19(ORa20)，
-SF5，
其中Ra1到Ra20相同或不同，分别为
氢原子，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，且
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，且
组B和组C如[1]中所定义。
[19][15]到[18]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环A是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基。
[20][15]到[18]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中n是1。
[21][15]到[17]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环B是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基。
[22][15]到[17]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噁唑基，异噁唑基，噻二唑基，噁二唑基，吡啶基和嘧啶基。
[23][16]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自噻唑基，异噻唑基，异噁唑基，噻二唑基，噁二唑基，吡唑基，三唑基，四唑基，吡啶基和嘧啶基。
[24][17]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，异噁唑基，吡啶基和嘧啶基。
[25][18]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自咪唑啉基，噻唑啉基，噁唑啉基，噻吩基，二氧代吡咯烷基，二氧代吡咯啉基，氧代吡咯烷基，氧代噻二唑啉基，四氢苯并噻唑基，噻唑基，噻二唑基，吡唑基，咪唑基，三唑基，噁唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，
喹啉基，
[1，5]二氮杂萘基，
[1，6]二氮杂萘基，
氧代哌啶基，
氧代二氢吡啶基，
[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶基，
苯并咪唑基，
咪唑并[4，5-c]吡啶基，
喹喔啉基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪基，
吡啶并[3，4-b]吡嗪基，
蝶啶基，
吡嗪并[2，3-b]吡嗪基，
咪唑并[4，5-b]吡嗪基，
2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪基，
2-氧代-1，4-二氢吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪基，
2-氧代-2，3-二氢咪唑并[4，5-b]吡嗪基，
[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪基，
苯并噻唑基，
4，5，6，7-四氢苯并噻唑基，
噻唑并[5，4-b]吡啶基，
噻唑并[5，4-c]吡啶基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶基，
吡唑并[3，4-d]噻唑基，
4，6-二氧代-5，6-二氢吡咯并[3，4-d]噻唑基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪基，
5-氧代-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶基，
7-氧代-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶基，
4-氧代-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪基，
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑基，和
茚并噻唑基。
[26][25]的化合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的噻唑-2-基。
[27][25]的化合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自：
苯并噻唑-2-基，
4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基，
噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基，
4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，和
茚并噻唑基。
[28][25]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的吡嗪-2-基。
[29][25]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自：
喹喔啉-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基，
吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
蝶啶-6-基，
蝶啶-7-基，
吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基，
1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，
2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基，
2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基，
2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，和
[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪基。
[30][16]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其选自：
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例3)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-3-基酰胺(实施例211)，
(R)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例295)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-嘧啶-4-基酰胺(实施例300)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸叔丁基酯(实施例301)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸盐酸盐(实施例314)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例318)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噻二唑-2-基酰胺(实施例332)，
5-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-[1，3，4]噁二唑-2-甲酸乙酯(实施例334)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例347)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噁二唑-2-基酰胺(实施例348)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例436)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噻二唑-2-基酰胺(实施例437)，
(2-{[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-噻唑-4-基)-乙酸乙酯(实施例470)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-{[4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例475)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-{[4-(2-羟基-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例476)，
5-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-[1，3，4]噻二唑-2-甲酸乙酯(实施例477)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-羟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例482)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-乙酰基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例483)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例484)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例488)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例489)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-甲氧基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例490)，
4-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸叔丁基酯(实施例491)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-((R)-3-羟基-吡咯烷-1-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例495)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例496)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(吗啉-4-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例497)，
4-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸(实施例502)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例503)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-二甲基氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例504)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-羟甲基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例511)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-环丙基氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例512)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[2-(吗啉-4-羰基)-吡啶-4-基]-酰胺}(实施例513)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[2-(吡咯烷-1-羰基)-吡啶-4-基]-酰胺}(实施例514)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氯-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例517)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-4-基酰胺(实施例525)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-酰胺](实施例526)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-酰胺](实施例527)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-酰胺](实施例528)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[1，2，4]三唑-4-基酰胺(实施例539)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-(4-五氟乙基-苄基酰胺)(实施例552)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-异噻唑-5-基)-酰胺](实施例553)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-2-基酰胺(实施例554)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-三氟甲基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例555)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(1H-[1，2，4]三唑-3-基)-酰胺](实施例565)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2H-四唑-5-基)-酰胺](实施例566)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-甲基-噻唑-4-基)-酰胺](实施例567)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-酰胺](实施例569)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-5-基酰胺(实施例607)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}(实施例612)，和
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-溴-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例936)。
[31][17]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其选自：
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例2)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-哌啶-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例102)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例104)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡啶-2-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例153)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡啶-3-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例154)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-哌啶-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例158)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡咯烷-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例159)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例160)，
(R)-4-(2-吡啶-3-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例175)，
(R)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例180)，
(R)-4-(2-1H-咪唑-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例195)，
(R)-4-(2-咪唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例219)，
(R)-4-(2-[1，2，3]三唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例220)，
(R)-4-(2-吡唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例228)，
(R)-4-(2-[1，2，4]三唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例229)，
(R)-4-(2-[1，2，4]三唑-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例230)，
(R)-4-(2-[1，2，3]三唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例242)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例257)，
(R)-4-(2-1H-四唑-5-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例261)，
(R)-4-(2-四唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例278)，
(2-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例309)，
(2-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸(实施例310)，
(1-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-1H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例311)，
(1-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-1H-四唑-5-基)-乙酸(实施例312)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例346)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例409)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例410)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例411)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例412)，
(2-{2-氧代-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例455)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例456)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例457)，
(R)-4-(2-四唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例460)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例461)，
(R)-4-(2-咪唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例462)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例464)，
(2-{2-氧代-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸(实施例465)，
(2-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例466)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例467)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例468)，
(R)-4-[2-(5-苯基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例479)，
(R)-4-[2-(3-甲基-异噁唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例480)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例498)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例500)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例508)，
(R)-4-[2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例518)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例519)，
(5-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-四唑-2-基)-乙酸乙酯(实施例532)，
(5-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-四唑-1-基)-乙酸乙酯(实施例533)，
(R)-4-[2-(5-异丙基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例541)，
(R)-4-[2-(5-异丙基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例542)，
(R)-4-{2-[5-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-四唑-2-基]-乙酰基}-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例543)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟乙基-苄基酰胺(实施例551)，
(R)-4-(2-嘧啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例590)，
(R)-4-[2-(5-氨基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例1096)，和
(R)-4-[2-(5-氨基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例1097)。
[32][18]的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其选自：
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例5)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例6)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例7)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例8)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例9)，
2-[(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例13)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例14)，
4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例103)，
4-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例112)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4-甲基-噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例115)，
4-(4，5-二氢-噁唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例133)，
4-苯并噻唑-2-基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例134)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4-苯基-噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例135)，
(R)-4-(2，5-二氧代-吡咯烷-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例147)，
(R)-4-(2，5-二氧代-4-苯基-2，5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例148)，
4-(8H-茚并[1，2-d]噻唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例155)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例156)，
2-[4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸乙酯(实施例170)，
2-[4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例171)，
(R)-4-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例179)，
(R)-4-(4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例184)，
(R)-4-苯并噻唑-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例191)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例244)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例254)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-乙酸甲酯(实施例255)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-乙酸(实施例259)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸乙酯(实施例296)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例297)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例298)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例299)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例302)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸甲酯(实施例303)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例315)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例319)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例320)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例322)，
4-羟基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸乙酯(实施例325)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸叔丁基酯(实施例326)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸三氟乙酸盐(实施例327)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例328)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例329)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例330)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例331)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例333)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例335)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸苄酯(实施例336)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸甲酯(实施例337)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸(实施例338)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例339)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例340)，
4-甲基-2-[(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例341)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸(实施例342)，
2-[(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例343)，
2-[(R)-4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例344)，
(R)-4-(2-氧代-吡咯烷-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例345)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-异烟酸三氟乙酸盐(实施例349)，
(R)-4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例352)，
(R)-4-(1H-咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例353)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基甲酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例354)，
(R)-4-(5-二甲基氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例355)，
2-[(R)-3-(4-环丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例356)，
4-羟基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸(实施例357)，
({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-乙酸叔丁基酯(实施例358)，
3-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸叔丁基酯(实施例359)，
({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-乙酸(实施例360)，
3-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例361)，
(R)-4-(5-硝基-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例362)，
4-乙基-2-[(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例363)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例364)，
4-甲基-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例365)，
2-[(R)-3-(4-乙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例366)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例367)，
(R)-4-(5-氨基-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例368)，
(R)-2-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例369)，
(S)-2-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例370)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噁唑-5-甲酸三氟乙酸盐(实施例371)，
(R)-4-(5-溴-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例372)，
(R)-4-(2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例373)，
(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例374)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例376)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-酰胺3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例377)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例378)，
2-[(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸盐酸盐(实施例379)，
3-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-丙酸(实施例382)，
2-[(R)-3-(4-环丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例383)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例385)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例386)，
2-[(R)-3-[(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例387)，
4-甲基-2-[(R)-3-[(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例388)，
2-[(R)-3-[(6-氮杂环丁烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例389)，
4-甲基-2-[(R)-3-[(6-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例390)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基甲基-噻唑-5-甲酸(实施例394)，
2-[(R)-3-(4-氮杂环丁烷-1-基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例398)，
(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例399)，
2-[(R)-3-苄基氨基甲酰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例401)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例406)，
(R)-3-[(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例407)，
(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例408)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例414)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例415)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-吡咯烷-1-基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例416)，
6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例417)，
4-甲基-2-[(R)-3-苯乙基氨基甲酰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例418)，
(R)-6’-氨基-3’-氯-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例420)，
(R)-6’-溴-3’-氯-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例421)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-3’，6’-二甲基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例422)，
(R)-6’-氨基-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例423)，
2-[(R)-3-[4-(乙基-甲基-氨基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例424)，
2-[(R)-3-(4-二乙基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例425)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2H-吡唑-3-甲酸(实施例426)，
4-氯-5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2H-吡唑-3-甲酸(实施例427)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-3’-甲基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例431)，
(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例432)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-5-甲基-噻唑-4-甲酸(实施例434)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸(实施例439)，
(R)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例440)，
(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例441)，
2-[(R)-3-(4-乙氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例442)，
(R)-6’-氨基-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例443)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯(实施例444)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-2H-吡唑-3-甲酸(实施例445)，
(R)-4-(5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例446)，
(R)-4-(5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例447)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例448)，
(R)-6’-甲基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例449)，
2-[(R)-3-(4-甲氧基甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例451)，
(R)-4-(5-羟甲基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例452)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸(实施例453)，
(R)-4-(6-羟基-5-甲基-哒嗪-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例454)，
(R)-4-(5-氨基-吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例458)，
(R)-5’-氨基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例471)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例472)，
(R)-3-(4-甲氧基甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例473)，
(R)-3-(2-氯-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例474)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-5’-羟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例478)，
(R)-3-(2-氯-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例485)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸甲酯(实施例486)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例487)，
{4-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸(实施例493)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸酰胺(实施例494)，4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(3-丙基-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例499)，
(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例501)，
(R)-4-(5-二甲基氨基甲基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例505)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例506)，
(R)-6’-氨基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例507)，
2-[(R)-4-(3-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例509)，
(R)-4-(4-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例510)，
(R)-6’-乙酰基氨基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例515)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-[1，3，4]噻二唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例516)，
(R)-4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例523)，
(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例524)
(R)-5’-氨基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例530)，
(R)-4-(4-甲基-5-吡咯烷-1-基甲基--噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例531)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸苄酯(实施例534)，
5-羟甲基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例535)，
5-甲氧基甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例536)，
5-羟甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例537)，
(R)-5’-二甲基氨基甲基-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例538)，
(R)-5’-甲磺酰基氨基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例544)，
(R)-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例545)，
(R)-4-(6-羟基-哒嗪-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例546)，
6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸酰胺(实施例547)，
(R)-4-(5-甲基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例548)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例549)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例556)，
(R)-4-(4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例557)，
(R)-5’-吡咯烷-1-基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例558)，
(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例559)，
(R)-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例560)，
(R)-4-(5-苄基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例561)，
(R)-4-(4，5-双-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例562)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例563)，
(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例564)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例570)，
(R)-4-(6-氯-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例571)，
(R)-4-嘧啶-4-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例572)，
(R)-4-(4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例573)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例574)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例575)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例576)，
(R)-4-(5-氰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例577)，
(R)-4-(4-氧代-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例578)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例579)，
(R)-4-嘧啶-4-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例580)，
(R)-4-(2-羟基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例581)，
4-氨基-2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸乙酯(实施例582)，
(R)-4-(2-氨基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例584)，
(R)-4-(4-氨基-嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例585)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-酰胺3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例586)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸叔丁基酯(实施例587)，
(R)-4-(4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例588)，
(R)-4-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例589)，
(R)-5’-氰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例591)，
(R)-5’-吗啉-4-基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例593)，
(R)-5’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例594)，
(R)-5’-二甲基氨基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例595)，
(R)-4-(3-乙酰基氨基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例596)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例597)，
(R)-4-(5-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例600)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸乙基酰胺(实施例601)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例602)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-羟甲基-噻唑-5-甲酸(实施例603)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例604)，
(R)-4-(6-氨基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例605)，
(R)-4-(3-甲氧基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例606)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例615)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例616)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例617)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例618)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例619)，
5-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-甲酸(实施例620)，
(R)-4-(3-甲氧基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例625)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例626)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例627)，
(R)-4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例628)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氯-苄基酰胺(实施例629)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例630)，
5-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-甲酸(实施例631)，
(R)-4-喹喔啉-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例632)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例633)，
(R)-6’-氨基-5’-氨基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例638)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(苯并噁唑-2-基甲基)-酰胺(实施例639)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例640)，
(R)-4-(6-羟基-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例647)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例648)，
(R)-4-(2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢-2λ6-吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例650)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙氧基-苄基酰胺(实施例651)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-噻吩-2-基-苄基酰胺(实施例652)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-溴-苄基酰胺(实施例653)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例656)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基甲基-苄基酰胺(实施例657)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例658)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸([2，2’]并噻吩-5-基甲基)-酰胺(实施例659)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例660)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲基硫基-苄基酰胺(实施例661)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-丙基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例662)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例663)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例664)，
(R)-4-(1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例676)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-氧代-1-丙基-1，2-二氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例680)，
(R)-1-(4-溴-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例683)，
(R)-4-(6-溴-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例684)，
(R)-4-(7-溴-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例685)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例686)，
(R)-4-(4-溴-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例687)，
(R)-4-(6-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例688)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例689)，
(R)-4-吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例690)，
(R)-4-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例691)，
(R)-4-(2-甲基-蝶啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例692)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸乙酯(实施例693)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例694)，
(R)-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例695)，
(R)-1-(联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例696)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例697)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例698)，
(R)-4-(4-叔丁基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例700)，
(R)-4-(联苯基-4-磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例701)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例704)，
(R)-4-蝶啶-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例707)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例708)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-噻吩-2-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例709)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸乙酯(实施例710)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸(实施例711)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸(实施例712)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例713)，
(R)-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例714)，
(R)-4-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例715)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例720)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-甲基-吡嗪-2-基甲基)-酰胺(实施例721)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氨基-4-丙基-苄基酰胺(实施例722)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-羟基-4-丙基-苄基酰胺(实施例723)，
(R)-1-(2’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例724)，
(R)-1-(3’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例725)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例726)，
(R)-1-(联苯基-4-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例727)，
5-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻吩-2-甲酸叔丁基酯(实施例728)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-吡啶-2-基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例730)，
(4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-2-基氧基)-乙酸(实施例731)，
(4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-3-基氧基)-乙酸(实施例732)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例735)，
(R)-1-(4-二甲基氨基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例736)，
(R)-4-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例739)，
(R)-4-[1，6]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例740)，
(R)-4-(5-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例741)，
(R)-4-(8-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例742)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例743)，
反-[4-(4-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-苯基)-环己基]-乙酸(实施例744)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例745)，
(R)-1-(4-吗啉-4-基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例746)，
(R)-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例747)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例748)，
(R)-4-吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例749)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例750)，
(R)-1-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基]-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例751)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例752)，
4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-3-甲酸(实施例753)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例754)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例755)，
(R)-4-(3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例756)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例757)，
(R)-4-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例758)，
(R)-1-[4-(5-氧代-2，5-二氢-[1，2，4]噁二唑-3-基)-苯磺酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例759)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例760)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例761)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例762)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苄基酰胺(实施例763)，
(甲基-{4-[(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-氨基)-乙酸乙酯(实施例764)，
(甲基-{4-[(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-氨基)-乙酸(实施例765)，
(R)-4-(5-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例766)，
(R)-4-(2-甲基-蝶啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例767)，
(R)-4-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例768)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例769)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例770)，
(R)-4-[1，6]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例771)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基硫基-苄基酰胺(实施例772)，
4-{5-[(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯基}-丁酸(实施例773)，
6-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例774)，
(R)-4-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例776)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例777)，
(R)-1-(3’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例778)，
{4’-[(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-1-磺酰基]-联苯基-3-基氧基}-乙酸(实施例779)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例780)，
3-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例781)，
(R)-4-喹喔啉-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例782)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例784)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例785)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例786)，
(R)-4-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例788)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例790)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例791)，
(R)-4-[1，5]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例793)，
(R)-4-噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例794)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，3，5，6-四氟-4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例795)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-5’-羟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例796)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，4，6-三氯-苄基酰胺(实施例797)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(2-三氟甲基-蝶啶-7-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例798)，
(R)-4-(8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例799)，
(R)-4-(5，7-二氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例800)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例801)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例802)，
(R)-4-(4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例803)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(金刚烷-1-基甲基)-酰胺(实施例804)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例805)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例806)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸酰胺(实施例807)，
3-{2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-基}-丙酸(实施例808)，
(R)-6’-甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例809)，
(R)-4-[8-(2-氨基甲酰基-乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例810)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-丙基)-酰胺(实施例811)，
(R)-1-(4-乙基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例812)，
(R)-4-(8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例813)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例814)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例815)，
3-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例816)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例817)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-苯并噻唑-4-甲酸(实施例818)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例819)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例820)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例821)，
2-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例822)，
5-氟-2-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例823)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例824)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例825)，
3-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-丙酸(实施例826)，
(R)-4-(4-甲基-5-氨磺酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例827)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨磺酰基--噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例828)，
(R)-4-(5-二甲基氨磺酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例829)，
(R)-4-(5-乙酰氨磺酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例832)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例835)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例836)，
(R)-4-(4-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例839)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基酰胺(实施例840)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丁基-苄基酰胺(实施例841)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例842)，
2-[(R)-4-(4-硝基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例843)，
2-[(R)-4-(4-叔丁基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例844)，
2-[(R)-4-(4-氯-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例845)，
{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-氧代-乙酸乙酯(实施例846)，
4-氯-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例847)，
{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-氧代-乙酸(实施例848)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-苯基-环丙基甲基)-酰胺(实施例849)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2-甲氧基-1，1-二甲基-乙基)-苄基酰胺(实施例851)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-乙基酰胺3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例852)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-叔丁基酰胺3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例853)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例854)，
2-[(R)-3-(4-丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例855)，
羟基-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-乙酸乙酯(实施例856)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-丙基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例857)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基乙二酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例859)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例862)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例863)，
(R)-1-(4-氟-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例864)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸甲基酰胺(实施例865)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸二甲基酰胺(实施例866)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-苯基-氮杂环丁烷-3-基甲基)-酰胺(实施例867)，
4-氯-2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例868)，
(R)-4-(7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例869)，
(R)-4-(4-羟甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例870)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸异丙基酰胺(实施例871)，
(R)-4-(8-氰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例872)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例873)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例874)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸甲基酰胺(实施例875)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸酰胺(实施例876)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例877)，
(R)-4-(5-羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例878)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例879)，
7-氯-2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例880)，
(R)-1-(4-溴-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例881)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-甲氧基甲基-环丙基)-苄基酰胺(实施例882)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例883)，
(R)-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例884)，
(R)-4-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例885)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例886)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例887)，
(R)-4-(5，7-二羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例888)，
4-氯-2-[(R)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例890)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例891)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例892)，
(R)-4-(4-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例893)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例894)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例895)，
(R)-4-(7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例896)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例897)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苄基酰胺(实施例898)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-环丁基甲基)-酰胺(实施例899)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例900)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(萘-2-基甲基)-酰胺(实施例901)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例902)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例903)，
(R)-4-(6-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例904)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例905)，
(R)-4-(7-氯-4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例906)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例907)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例908)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(4-甲基-2-丙基-噻唑-5-基甲基)-酰胺(实施例909)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例910)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例911)，
(R)-4-(5-溴-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例912)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例913)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例914)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸酰胺(实施例915)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸甲基酰胺(实施例916)，
(R)-4-(4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例917)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例918)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例919)，
(R)-4-(7-甲基-5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例920)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例921)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例922)，
(R)-4-(6-氧代-哌啶-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例923)，
(R)-4-(6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺盐酸盐(实施例924)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例925)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例926)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例927)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例928)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例929)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸二甲基酰胺(实施例930)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例931)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例932)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例933)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例934)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例935)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例937)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(二氟-甲氧基-甲基)-苄基酰胺(实施例938)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基甲基-苄基酰胺(实施例939)，
(R)-4-(4-羟甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例940)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例941)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例942)，
(R)-4-(5-氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例943)，
(R)-4-(7-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例944)，
(R)-4-(5-二甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例945)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基氨基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例946)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-甲酸甲酯(实施例948)，
(R)-4-(5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例949)，
(R)-4-(5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例950)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(3-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例951)，
(R)-4-(5-甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例952)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例953)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例954)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例955)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例956)，
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例957)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例958)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例959)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例960)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例961)，
(R)-4-(7-氨基-5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例962)，
(R)-4-(5-氯-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例963)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例964)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例965)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氟甲氧基-苄基酰胺(实施例966)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氟甲氧基-苄基酰胺(实施例967)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例968)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例969)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例970)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例971)，
(R)-4-(5-氟-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例972)，
(R)-4-(5-异丙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例973)，
(R)-4-(5-溴-7-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例974)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例975)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例976)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例977)，
(R)-4-(5-乙酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例978)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸酰胺(实施例979)，
(R)-4-(1，3-二甲基-1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例980)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例981)，
(R)-4-(7-氨基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例982)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例983)，
(R)-4-(5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例984)，
(R)-4-(4-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例985)，
(R)-4-(3-甲基-4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例986)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例987)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(中氮茚-2-基甲基)-酰胺(实施例989)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-甲酸甲基酰胺(实施例990)，
(R)-4-(5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例991)，
(R)-4-(5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例992)，
(R)-4-(5-氯-2-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例993)，
(R)-4-[5-(3-羟基-3-甲基-丁-1-炔基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例994)，
(R)-4-(5-乙炔基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例995)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟硫基-苄基酰胺(实施例996)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例997)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例998)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例999)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1000)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1001)，
(R)-4-[4-(2-羟基-乙基氨基)-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1002)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1003)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1004)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1005)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1006)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸乙酯(实施例1007)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1008)，
(R)-4-(4-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1009)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1010)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1011)，
(R)-4-(5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1012)，
2-[(R)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸酰胺(实施例1013)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1014)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1015)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1016)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1017)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1018)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1019)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1020)，
(R)-4-(7-氨基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1021)，
(R)-4-(7-甲氧基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1022)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1023)，
(R)-4-(5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1024)，
(R)-4-(5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1025)，
(R)-4-(6-氯-5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1026)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1027)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1028)，
5-甲基-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-甲酸酰胺(实施例1029)，
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1030)，
(R)-4-(4-氧代-3-三氟甲基-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1031)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1032)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸(实施例1033)，
(R)-4-(4-氨基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1034)，
(R)-4-(4-甲氧基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1035)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1036)，
(R)-4-(5-乙基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1037)，
(R)-4-(5-氧代-7-三氟甲基-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1038)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1039)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1040)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸二甲基酰胺(实施例1041)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1042)，
(R)-4-(5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1043)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1044)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1045)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸甲基酰胺(实施例1046)，
(R)-4-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1047)，
(R)-4-(5-乙酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1048)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1049)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1050)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1051)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1052)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1053)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸甲氧基-甲基-酰胺(实施例1054)，
(R)-4-(7-氨基-5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1055)，
(R)-4-(5-吡咯烷-1-基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1056)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1057)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1058)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1059)，
(R)-4-[5-(1-羟基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1060)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1061)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1062)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1063)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸乙酯(实施例1064)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1065)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1066)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1067)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1068)，
(R)-4-(5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1069)，
(R)-4-[5-(2-甲氧基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1070)，
(R)-4-[5-(2-甲氧基-乙基)-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1071)，
(R)-4-(5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1072)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1073)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1074)，
(R)-4-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1075)，
(R)-4-[5-(1-甲氧基甲基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1076)，
(R)-4-[5-(1-羟甲基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1077)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基)-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1078)，
(R)-4-[5-(1-甲氧基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1079)，
(R)-4-[5-(1-羟基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1080)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-6-甲酸叔丁基酯(实施例1081)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-6-甲酸(实施例1082)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸乙酯(实施例1083)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1084)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1085)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1086)，
(R)-4-(5-二氟甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1087)，
(R)-4-(5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1088)，
(R)-4-(5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1089)，
(R)-4-(7-氨基-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1090)，
(R)-4-[7-氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1091)，
羟基-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-乙酸(实施例1092)，
4-氯-2-[(R)-3-[4-(乙基-甲基-氨基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例1093)，
{5-甲基-3-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸(实施例1094)，
[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-基甲基]-三乙基-铵三氟-甲磺酸盐(实施例1095)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1098)，
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1099)，
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1100)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1101)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1102)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1104)，
(R)-4-(5-羟甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1105)，
{4-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-5-基}-乙酸(实施例1106)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1107)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1108)，
2-[(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1109)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1110)，
(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例1111)，
3-{4-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-5-基}丙酸(实施例1112)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1113)，和
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1114)。
[33]药物组合物，其包含[15]到[32]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。
[34]抗病毒剂，其包含[15]到[32]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
[35]丙型肝炎治疗剂，其包含[15]到[32]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物作为其活性成分。
[36]丙型肝炎治疗剂，其包含下述(a)和(b)的组合：
(a)[14]的HCV聚合酶抑制剂，和
(b)至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
[37]丙型肝炎治疗剂，其包含下述(a)和(b)的组合：
(a)[14]的HCV聚合酶抑制剂，和
(b)干扰素。
[38]药物组合物，其包含(a)[15]到[32]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
[39]药物组合物，其包含(a)[15]到[32]中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)干扰素。
[40][1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物在制备抗-HCV剂中的用途。
[41][1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物在制备HCV聚合酶抑制剂中的用途。
[42](a)[1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药物在制备丙型肝炎治疗剂中的用途。
[43](a)[1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)干扰素在制备丙型肝炎治疗剂中的用途。
[44]在哺乳动物中治疗丙型肝炎的方法，该方法包括向所述哺乳动物给予有效量的[1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。
[45][44]的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
[46][44]的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的干扰素。
[47]在哺乳动物中抑制HCV聚合酶的方法，该方法包括向所述哺乳动物给予有效量的[1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。
[48][47]的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
[49][47]的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的干扰素。
[50]用于治疗丙型肝炎的药物组合物，其包含[1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
[51]用于抑制HCV聚合酶的药物组合物，其包含[1]中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
本说明书中所用的各取代基和部分(moiety)的定义如下。
“卤素原子”是氟原子，氯原子，溴原子或碘原子。
环A或环B上的取代基(组A)优选是氟原子，“被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基”中组B优选是氟原子。
“C3-12碳环基团”是饱和的或不饱和的、具有3-12个碳原子的环烃基团，特别是C6-12芳基，C3-10环烷基，C3-10环烯基，稠合的碳环基团，其中构成它们的两个或多个环是稠合的等等。
“C6-12芳基”是具有6-12个碳原子的芳基，并且可以提及例如苯基，萘基(例如萘-2-基等)，薁基，并环戊二烯基等等。
“C3-10环烷基”是具有3-10个碳原子的环烷基，并且可以提及例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基等，以及桥连碳环，如金刚烷基(adamantyl group)(例如金刚烷-1-基等)，降冰片烷基(norbornyl group)(例如降冰片烷-2-基)等等。优选环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基或环辛基，更优选环丙基，环丁基，环戊基或环己基，进一步优选环丙基或环丁基，最优选环丙基。
“C3-10环烯基”是具有3-10个碳原子的环烯基，包含至少一个，优选1或2个双键。例如，可以提及环丙烯基，环丁烯基，环戊烯基，环戊二烯基，环己烯基，环己二烯基(2，4-环己二烯-1-基，2，5-环己二烯-1-基等)，环庚烯基，环辛烯基等。
对于稠合的碳环基团，其中两个或多个构成“C6-12芳基”，“C3-10环烷基”和“C3-10环烯基”的环是稠合的，可以提及例如茚基，2，3-二氢化茚基(例如茚满(indan)-5-基等)，芴基，二氢萘基，四氢萘基(例如1，2，3，4-四氢萘-2-基，5，6，7，8-四氢萘-2-基等)，全氢化萘基，四氢苯并环庚烯基(例如6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基等)等。
“杂环基团”具有除碳原子外1到6(优选1到4)个选自氮原子，氧原子和硫原子的杂原子作为成环原子，其中成环原子数为3到14，包括饱和的或不饱和的，单环的或稠合环的。
作为“单环的杂环基团”，可以具体提及吡啶基(例如吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基)，吡嗪基(例如吡嗪基-2-基等)，嘧啶基(例如嘧啶-2-基，嘧啶-4-基，嘧啶-5-基等)，哒嗪基(例如哒嗪-3-基等)，三嗪基，吡咯基，吡唑基(例如吡唑-1-基，1H-吡唑-3-基，2H-吡唑-3-基，1H-吡唑-4-基等)，咪唑基(例如咪唑-1-基，1H-咪唑-2-基，1H-咪唑-4-基等)，三唑基(例如1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-1-基，1，2，4-三唑-4-基，1，2，3-三唑-1-基，1，2，3-三唑-2-基，1，3，4-三唑-1-基等)，四唑基(例如四唑-1-基，四唑-2-基，1H-四唑-5-基，2H-四唑-5-基等)，噻吩基(例如噻吩-2-基，噻吩-3-基等)，呋喃基(例如呋喃-3-基等)，噁唑基(例如噁唑-2-基等)，异噁唑基(例如异噁唑-5-基，异噁唑-3-基等)，噻唑基(例如噻唑-2-基，噻唑-4-基，噻唑-5-基等)，异噻唑基(例如异噻唑-5-基，异噻唑-3-基等)，噻二唑基(例如1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，3-噻二唑-4-基，1，2，4-噻二唑-3-基，1，2，4-噻二唑-5-基等)，噁二唑基(例如1，3，4-噁二唑-2-基等)，2-氧代-1，2-二氢吡啶基(例如2-氧代-1，2-二氢吡啶-4-基，2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-基，6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基等)，1，2，3，6-四氢吡啶基(例如1，2，3，6-四氢吡啶-4-基等)，吡咯啉基(例如2-吡咯啉-1-基，3-吡咯啉-3-基等)，氧代吡咯啉基(例如2-氧代-3-吡咯啉-1-基，2-氧代-3-吡咯啉-3-基等)，二氧代吡咯啉基(例如2，5-二氧代-3-吡咯啉-3-基等)，咪唑啉基(例如2-咪唑啉-2-基等)，噻唑啉基(例如2-噻唑啉-2-基等)，氧代噻唑啉基(例如4-氧代-4，5-二氢噻唑-2-基等)，噁唑啉基(例如2-噁唑啉-2-基等)，氮杂环丁烷基(例如氮杂环丁烷-1-基，氮杂环丁烷-3-基等)，吡咯烷基(例如吡咯烷-1-基等)，氧代吡咯烷基(例如2-氧代吡咯烷-1-基，2-氧代吡咯烷-3-基等)，二氧代吡咯烷基(例如2，5-二氧代吡咯烷-3-基等)，氧代噻二唑啉基(例如5-氧代-4，5-二氢-1，3，4-噻二唑-2-基等)，氧代噁二唑啉基(例如5-氧代-2，5-二氢-1，2，4-噁二唑-3-基等)，咪唑烷基，哌啶基(例如哌啶-1-基，哌啶-4-基等)，氧代哌啶基(例如6-氧代哌啶-3-基)，哌嗪基(例如哌嗪-1-基等)，吗啉基(例如吗啉-4-基等)，硫代吗啉基，四氢吡喃基等。
作为“稠合的杂环基团”，可以具体提及喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，喹握啉基(quinoxalyl group)(例如喹喔啉-2-基，喹喔啉-6-基等)，2，3-二氮杂萘基(phthalazinyl group)，1，2-二氮杂萘基(cinnolinyl group)，二氮杂萘基(例如1，5-二氮杂萘-2-基，1，6-二氮杂萘-2-基等)，吲哚基(例如1H-吲哚-3-基等)，苯并咪唑基(例如1H-苯并咪唑-2-基等)，二氢吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基(例如苯并噻吩-2-基等)，苯并噁唑基(例如苯并噁唑基-2-基等)，苯并二噁烯基(dioxinyl group)，苯并噻唑基(例如苯并噻唑-2-基等)，四氢喹啉基(例如1，2，3，4-四氢喹啉-7-基等)，二氢苯并呋喃基(例如2，3-二氢苯并呋喃-5-基等)，二氢苯并噻吩基，二氢苯并二噁烯基(例如2，3-二氢苯并[1，4]二噁烯-6-基等)，茚并噻唑基(例如8H-茚并[1，2-d]噻唑-2-基等)，四氢苯并噻唑基(例如4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基等)，中氮茚基(例如中氮茚-2-基等)等。
“稠合的杂环基团”包括通过由下式所示的稠合杂环的碳原子或氮原子连接的基团：
Figure A200780022736D01451
Figure A200780022736D01461
可以提及例如
Figure A200780022736D01471
Figure A200780022736D01481
Figure A200780022736D01482
等。
“稠合的杂环基团”优选是双环稠合环，且优选单环杂环与单环杂环稠合的环。
“C1-10烷基”是具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，可以提及例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊基，叔戊基，1-乙基丙基，新戊基，己基，庚基，1-丙基丁基，辛基，壬基，癸基等。其优选是具有1-6个碳原子的烷基，更优选具有1-4个碳原子的烷基。
“C1-4烷基”是具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基，可以提及例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基。
“C2-10炔基”是具有2-10个碳原子的直链或支链的炔基，可以提及例如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-戊炔基，1-己炔基，1-庚炔基，1-辛炔基，3-甲基丁-1-炔-1-基等。其优选是具有2-6个碳原子的炔基，更优选具有2-4个碳原子的炔基。
“C1-4亚烷基”是具有1-4个碳原子的直链或支链的亚烷基，可以提及例如亚甲基，亚乙基，三亚甲基，四亚甲基，-CH(CH3)-，-C(CH3)2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-，-C(CH3)2-CH2-，-CH2-C(CH3)2-，-CH(CH3)-(CH2)2-，-CH2-CH(CH3)-CH2-，-(CH2)2-CH(CH3)-等。
“卤代C1-4烷基”是被上述定义的“卤素原子”取代的上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，溴甲基，氯甲基，1，2-二氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氟乙基等。
“羟基C1-4烷基”是经羟基取代的上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如羟甲基，1-羟基乙基，2-羟基乙基，3-羟基丙基，4-羟基丁基等。
“羧基C1-4烷基”是经羧基取代的上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如羧基甲基，1-羧基乙基，2-羧基乙基，3-羧基丙基，4-羧基丁基等。
“C6-12芳基-C1-4烷基”是芳基-烷基基团，其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，芳基部分是上述定义的“C6-12芳基”，可以提及例如苄基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，3-苯基丙基，2-苯基丙基，4-苯基丁基等。
“杂环基-C1-4烷基”是杂环基-烷基基团，其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，杂环基部分是上述定义的“杂环基团”，可以提及例如吡咯烷基甲基(例如吡咯烷-1-基甲基等)，哌啶基甲基(例如哌啶-1-基甲基，哌啶-4-基甲基等)，哌嗪基甲基(例如哌嗪-1-基甲基等)，吗啉基甲基(例如吗啉-4-基甲基等)，硫代吗啉基甲基等。
“C3-10环烷基-C1-4烷基”是环烷基-烷基基团，其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，环烷基部分是上述定义的“C3-10环芳基”，可以提及例如环丙基甲基，环丁基甲基，环戊基甲基，环己基甲基，2-环丙基乙基等。
“C1-4烷氧基”是烷基-氧基基团，其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基等。
“C1-4烷基氨基”是烷基-氨基，其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，异丁基氨基，仲丁基氨基，叔丁基氨基等。
“二(C1-4烷基)氨基”是二烷基-氨基，其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二异丙基氨基，二丁基氨基，二异丁基氨基，二仲丁基氨基，二叔丁基氨基，N-乙基-N-甲基氨基，N-甲基-N-丙基氨基，N-丁基-N-甲基氨基等。
“C1-4烷氧基-羰基”是烷氧基-羰基，其中烷氧基部分是上述定义的“C1-4烷氧基”，可以提及例如甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧羰基，异丙氧基羰基，丁氧基羰基，异丁氧基羰基，叔丁氧基羰基等。
“C1-4烷基氨基-羰基”是烷基氨基-羰基，其中烷基氨基部分是上述定义的“C1-4烷基氨基”，可以提及例如甲基氨基羰基，乙基氨基羰基，丙基氨基羰基，异丙基氨基羰基，丁基氨基羰基，异丁基氨基羰基，仲丁基氨基羰基，叔丁基氨基羰基等。
“二(C1-4烷基)氨基-羰基”是二烷基氨基-羰基，其中二烷基氨基部分是上述定义的“二(C1-4烷基)氨基”，可以提及例如二甲基氨基羰基，二乙基氨基羰基，二丙基氨基羰基，二异丙基氨基羰基，二丁基氨基羰基，二异丁基氨基羰基，二仲丁基氨基羰基，二叔丁基氨基羰基，N-乙基-N-甲基氨基羰基，N-甲基-N-丙基氨基羰基，N-丁基-N-甲基氨基羰基等。
“杂环基-羰基”是杂环基-羰基，其中杂环基部分是构成上述的“杂环基”的环，可以提及例如吡咯烷基羰基(例如吡咯烷-1-基羰基等)，哌啶基羰基(例如哌啶-1-基羰基等)和吗啉基羰基(例如吗啉-4-羰基等)。
“三(C1-4烷基)铵基”是三烷基-铵基(trialkyl-ammonio基团)其中烷基部分是上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如三甲基铵基，三乙基铵基，三丙基铵基，三丁基铵基等。
“C1-4烷氧基C1-4烷基”是被上述定义的“C1-4烷氧基”所取代的上述定义的“C1-4烷基”，可以提及例如甲氧基甲基，1-甲氧基乙基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，4-甲氧基丁基，乙氧基甲基，2-乙氧基乙基等。
“羧基C1-4烷氧基”是被羧基取代的上述定义的“C1-4烷氧基”，可以提及例如羧基甲氧基，1-羧基乙氧基，2-羧基乙氧基，3-羧基丙氧基，4-羧基丁氧基等。
“被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“C3-12碳环基团”，并且包括未被取代的C3-12碳环基团。所述的取代基选自组A。
具体而言，可以提及苯基，4-甲基苯基，4-乙基苯基，4-丙基苯基，4-异丙基苯基，4-丁基苯基，4-异丁基苯基，4-叔丁基苯基，4-叔戊基苯基，4-新戊基苯基，4-(1-乙基丙基)苯基，4-(1-丙基丁基)苯基，2-三氟甲基苯基，3-三氟甲基苯基，4-三氟甲基苯基，4-(1，1-二氟乙基)苯基，4-(1，1-二氟丙基)苯基，4-五氟乙基苯基，4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基，4-(羟甲基)苯基，4-(2-羟基乙基)苯基，4-(3-羟基丙基)苯基，4-(2-羟基-1，1-二甲基乙基)苯基，4-(甲氧基甲基)苯基，4-(2-甲氧基-1，1-二甲基乙基)苯基，4-[二氟(甲氧基)甲基]苯基，4-(2-甲氧基羰基乙基)苯基，4-(1-甲氧基羰基-1-甲基乙基)苯基，4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基，4-(1-二甲基氨基甲酰基-1-甲基乙基)苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，4-碘苯基，4-硝基苯基，4-氰基苯基，2-羟基苯基，3-羟基苯基，4-羟基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-丙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，4-氟甲氧基苯基，4-二氟甲氧基苯基，3-三氟甲氧基苯基，4-三氟甲氧基苯基，4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基，4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基，3-羧基甲氧基苯基，4-羧基甲氧基苯基，4-甲氧基羰基甲氧基苯基，4-(2-甲氧基羰基乙氧基)苯基，4-苯氧基苯基，3-乙氧基羰基甲氧基苯基，4-乙氧基羰基甲氧基苯基，2-苄氧基苯基，4-甲基硫基苯基，4-三氟甲基硫基苯基，4-(4-氯苯氧基)苯基，4-(吡啶-3-基氧基)苯基，4-氨基苯基，2-二甲基氨基苯基，3-二甲基氨基苯基，4-二甲基氨基苯基，4-二乙基氨基苯基，4-(N-乙基-N-甲基氨基)苯基，4-(N-甲基-N-丙基氨基)苯基，4-[N-(2-羟基乙基)-N-甲基氨基]苯基，4-(N-羧基甲基-N-甲基氨基)苯基，4-(N-乙氧基羰基甲基-N-甲基氨基)苯基，4-乙酰基氨基苯基，4-(2，2-二甲基丙酰基氨基)苯基，2-羧基苯基，3-羧基苯基，4-羧基苯基，2-甲氧基羰基苯基，4-甲氧基羰基苯基，2-苄氧基羰基苯基，4-氨磺酰苯基，4-乙酰基苯基，4-五氟硫基苯基，4-环丙基苯基，4-环己基苯基，4-(1-羟甲基环丙基)苯基，4-(1-甲氧基甲基环丙基)苯基，4-(4-羧基甲基环己基)苯基，4-环戊基苯基，联苯-2-基，联苯-3-基，联苯-4-基，2’-氯联苯-4-基，3’-氯联苯-4-基，4’-氯联苯-4-基，2’-羟基联苯-4-基，3’-羟基联苯-4-基，2’-羧基甲氧基联苯-4-基，3’-羧基甲氧基联苯-4-基，3’-羧基联苯-4-基，4-(氮杂环丁烷-1-基)苯基，4-环丙基甲基苯基，4-(吡咯烷-1-基)苯基，4-(2-氧代吡咯烷-1-基)苯基，4-(哌啶-1-基)苯基，4-(吗啉-4-基)苯基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基，4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基，4-(呋喃-3-基)苯基，4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基，4-(噻吩-2-基)苯基，4-(5-氧代-2，5-二氢-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基，4-乙基-2-甲基苯基，2-甲基-4-丙基苯基，4-异丙基-2-甲基苯基，4-环丙基-2-甲基苯基，3，4-二氯苯基，2，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，4-溴-2-氯苯基，2-氯-4-丙基苯基，2-氟-4-异丙基苯基，2，4-二甲氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，4-溴-2-氟苯基，4-溴-3-氟苯基，3-乙基-4-甲氧基苯基，3-异丙基-4-甲氧基苯基，3-叔丁基-4-甲氧基苯基，3-氯-4-甲氧基苯基，2-氟-4-三氟甲氧基苯基，3-氟-4-三氟甲氧基苯基，3-碘-4-三氟甲氧基苯基，3-丙基-4-三氟甲氧基苯基，3-(2-羧基乙基)-4-三氟甲氧基苯基，3-(3-羧基丙基)-4-三氟甲氧基苯基，3-羧基-4-甲氧基苯基，3-羧基-4-三氟甲氧基苯基，4-甲氧基-3-甲氧基羰基苯基，4-甲氧基-3-甲氧基羰基甲基苯基，4-甲氧基-3-(2-甲氧基羰基乙基)苯基，3-羧基甲基-4-甲氧基苯基，3-(2-羧基乙基)-4-甲氧基苯基，3-氰基-4-甲氧基苯基，3-环戊基-4-甲氧基苯基，4-甲氧基-3-(2H-四唑-5-基)苯基，3-羟基-4-丙基苯基，3-氨基-4-丙基苯基，3-羟基-4-甲氧基苯基，4-二氟甲氧基-2-氟苯基，4-二氟甲氧基-3-氟苯基，4-羧基-3-氟苯基，2-(4-氰基苯氧基)-3，5-二甲基苯基，2，4，6-三氯苯基，2，3，5，6-四氟-4-三氟甲基苯基，环己基，1-羟基环己基，4-羧基环己基，2-苯基环丙基，3-苯基环丁基，金刚烷-1-基，茚满-5-基，5，6，7，8-四氢萘-2-基，6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-2-基，7-羧基甲基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-2-基，萘-2-基等。
“被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“杂环基团”，并且包括未被取代的杂环基团。所述的取代基选自组A。
具体而言，可以提及吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，6-丙基吡啶-3-基，6-异丙基吡啶-3-基，6-三氟甲基吡啶-3-基，6-二甲基氨基吡啶-3-基，6-(氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基，6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基，6-(吗啉-4-基)吡啶-3-基，5-溴-6-氯吡啶-3-基，6-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基，2-氧代-1-丙基-1，2-二氢吡啶-4-基，2-氧代-6-丙基-1，2-二氢吡啶-3-基，1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基，5-甲基吡嗪-2-基，1H-吲哚-3-基，1-丙基-1H-吡唑-4-基，1H-咪唑-4-基，5-苯基噻吩-2-基，5-(吡啶-2-基)噻吩-2-基，2，2’-并噻吩-5-基，4-甲基-2-丙基噻唑-5-基，2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基，1-苯基氮杂环丁烷-3-基，哌啶-1-基，哌啶-4-基，1-丙基哌啶-4-基，1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基，1-乙酰基哌啶-4-基，吗啉-4-基，苯并噁唑-2-基，中氮茚-2-基，5-乙基噻吩-2-基，5-丙基噻吩-2-基，5-异丙基噻吩-2-基，5-三氟甲基噻吩-2-基，5-氯噻吩-2-基，5-溴噻吩-2-基，5-羧基甲基噻吩-2-基，5-(2-羧基乙基)噻吩-2-基，5-苯磺酰基噻吩-2-基，5-(4-氯苯基)噻吩-2-基，5-(5-三氟甲基异噁唑-3-基)噻吩-2-基，5-(4-氯吡唑-1-基)噻吩-2-基，2，3-二氢苯并呋喃-5-基，苯并噻吩-2-基，2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，1-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基，2-丙基噻唑-5-基，4-甲基噻唑-2-基，4-羟甲基噻唑-2-基，5-羟甲基噻唑-2-基，4-羧基甲基噻唑-2-基，4-甲氧基羰基甲基噻唑-2-基，4-(2-羧基乙基)噻唑-2-基，4-羧基噻唑-2-基，5-羧基噻唑-2-基，5-甲氧基羰基噻唑-2-基，4-乙氧基羰基噻唑-2-基，4-苯基噻唑-2-基，5-羧基-4-甲基噻唑-2-基，4-羧基-5-甲基噻唑-2-基，4-乙基-5-羧基噻唑-2-基，5-羧基-4-三氟甲基噻唑-2-基，5-羟甲基-4-甲基噻唑-2-基，5-甲氧基羰基-4-甲基噻唑-2-基，5-叔丁氧基羰基-4-甲基噻唑-2-基，5-乙氧基羰基-4-三氟甲基噻唑-2-基，5-甲基氨基甲基-4-甲基噻唑-2-基，5-二甲基氨基甲基-4-甲基噻唑-2-基，5-氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-二甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-羧基甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-叔丁氧基羰基甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-(2-叔丁氧基羰基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-(2-羧基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-((R)-1-羧基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-((S)-1-羧基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-羧基-4-甲氧基甲基噻唑-2-基，5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基噻唑-2-基，5-(2-羧基乙基)-4-甲基噻唑-2-基，5-(羧基)(羟基)甲基-4-甲基噻唑-2-基，5-(乙氧基羰基)(羟基)甲基-4-甲基噻唑-2-基，5-氰基-4-甲基噻唑-2-基，4-甲基-5-氨磺酰噻唑-2-基，4-甲基-5-甲基氨磺酰噻唑-2-基，5-二甲基氨磺酰基--4-甲基噻唑-2-基，5-乙酰氨磺酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基，5-羧基羰基-4-甲基噻唑-2-基，5-乙氧基羰基羰基-4-甲基噻唑-2-基，5-甲基氨基甲酰基羰基-4-甲基噻唑-2-基，4-甲基-5-(1H-四唑-5-基)噻唑-2-基，4-甲基-5-(吡咯烷-1-基甲基)噻唑-2-基，4，5-双(羟甲基)噻唑-2-基，4-羧基-5-羟甲基噻唑-2-基，5-羧基-4-羟甲基噻唑-2-基，4-羧基-5-甲氧基甲基噻唑-2-基，5-羧基-4-氯噻唑-2-基，4-氨基-5-乙氧基羰基噻唑-2-基，吡嗪基-2-基，5-氰基吡嗪-2-基，5-羟甲基吡嗪-2-基，5-二甲基氨基甲基吡嗪-2-基，5-(三乙基铵基甲基)吡嗪-2-基，5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，5-氨基吡嗪-2-基，5-甲磺酰基氨基吡嗪-2-基，5-羧基吡嗪-2-基，5-氨基甲酰基吡嗪-2-基，5-乙基氨基甲酰基吡嗪-2-基，5-叔丁基氨基甲酰基吡嗪-2-基，5-(1H-四唑-5-基)吡嗪-2-基，5-(吡咯烷-1-基甲基)吡嗪-2-基，5-(吗啉-4-基甲基)吡嗪-2-基，5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡嗪-2-基，5-甲氧基羰基-3-甲基吡嗪-2-基，5-羧基-6-甲基吡嗪-2-基，6-氨基-5-羟甲基吡嗪-2-基，6-氨基-5-氨基甲基吡嗪-2-基，6-氨基-5-羧基吡嗪-2-基，6-氨基-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，6-乙酰基氨基-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，3，6-二甲基-5-羧基吡嗪-2-基，6-溴-3-氯-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，6-氨基-3-氯-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，5-氨基吡啶-2-基，5-羧基吡啶-2-基，4-羧基吡啶-2-基，5-甲氧基羰基吡啶-2-基，5-叔丁氧基羰基吡啶-2-基，5-羧基-6-甲基吡啶-2-基，5-羧基-3-氟-6-甲基吡啶-2-基，6-羧基吡啶-3-基，6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基，5-羧基嘧啶-2-基，5-乙氧基羰基-4-羟基嘧啶-2-基，5-羧基-4-羟基嘧啶-2-基，5-甲氧基羰基-4-甲基嘧啶-2-基，5-羧基-4-甲基嘧啶-2-基，5-苄氧基羰基-4-甲基嘧啶-2-基，4-氨基嘧啶-2-基，6-氯嘧啶-4-基，2-羟基嘧啶-4-基，2-氨基嘧啶-4-基，6-氨基嘧啶-4-基，6-羟基哒嗪-3-基，6-羧基哒嗪-3-基，6-氨基甲酰基哒嗪-3-基，5-甲基-6-羟基哒嗪-3-基，6-羧基-5-甲基哒嗪-3-基，6-甲氧基羰基-5-甲基哒嗪-3-基，6-氨基甲酰基-5-甲基哒嗪-3-基，1-甲基-1H-吡唑-3-基，5-甲基-1H-吡唑-3-基，5-羧基-1H-吡唑-3-基，1-羧基甲基-5-甲基-1H-吡唑-3-基，5-羧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基，5-羧基-2-甲基-2H-吡唑-3-基，4-氯-5-羧基-1H-吡唑-3-基，1H-咪唑-2-基，1-甲基-1H-咪唑-2-基，4-甲基-5-羧基噁唑-2-基，1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-4-基，5-溴-1，2，4-三唑-3-基，5-硝基-1，2，4-三唑-3-基，5-氨基-1，2，4-三唑-3-基，3-氨基-1，2，4-三唑-1-基，5-氨基-3-甲基-1，2，4-三唑-1-基，苯并噻唑-2-基，4-羧基苯并噻唑-2-基，8H-茚并[1，2-d]噻唑-2-基，2-咪唑啉-2-基，2-噻唑啉-2-基，4-氧代-4，5-二氢噻唑-2-基，2-噁唑啉-2-基，2，5-二氧代吡咯烷-3-基，4-苯基-2，5-二氧代-3-吡咯啉-3-基，2-氧代吡咯烷-3-基，3-羧基氮杂环丁烷-1-基，4-羧基哌啶-1-基，6-氧代哌啶-3-基，5-氧代-4，5-二氢-1，3，4-噻二唑-2-基，4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基，5-甲基异噁唑-3-基，1H-咪唑-1-基，1-甲基-1H-咪唑-4-基，1，2，3-三唑-1-基，1，2，4-三唑-1-基，1，3，4-三唑-1-基，1，2，3-三唑-2-基，吡唑-1-基，四唑-1-基，1H-四唑-5-基，2H-四唑-5-基，四唑-2-基，5-甲基四唑-1-基，5-甲基四唑-2-基，1-甲基四唑-5-基，2-甲基四唑-5-基，5-异丙基四唑-1-基，5-异丙基四唑-2-基，5-羧基甲基四唑-1-基，5-羧基甲基四唑-2-基，5-乙氧基羰基甲基四唑-1-基，5-乙氧基羰基甲基四唑-2-基，1-乙氧基羰基甲基四唑-5-基，2-乙氧基羰基甲基四唑-5-基，5-[2-(吗啉-4-基)-2-氧代乙基]四唑-2-基，5-氨基四唑-1-基，5-氨基四唑-2-基，5-苯基四唑-2-基，3-甲基异噁唑-5-基，4-甲基哌嗪-1-基，2-三氟甲基吡啶-4-基，2-羟甲基吡啶-4-基，2-羧基吡啶-4-基，2-氨基甲酰基吡啶-4-基，2-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基，2-(环丙基氨基甲酰基)吡啶-4-基，2-(吗啉-4-羰基)吡啶-4-基，2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基，2-氯吡啶-4-基，2-甲氧基吡啶-4-基，2-叔丁氧基羰基吡啶-4-基，嘧啶-4-基，噻唑-2-基，噻唑-4-基，噻唑-5-基，2-甲基噻唑-4-基，4-(1-羟基-1-甲基乙基)噻唑-2-基，4-乙氧基羰基甲基噻唑-2-基，4-[2-(吗啉-4-基)-2-氧代乙基]噻唑-2-基，3-甲基异噻唑-5-基，1，3，4-噻二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-溴-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙氧基羰基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-三氟甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-羟甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，3，4-噻二唑-2-基，5-((R)-3-羟基吡咯烷-1-羰基)-1，3，4-噻二唑-2-基，5-(4-羟基哌啶-1-羰基)-1，3，4-噻二唑-2-基，5-(吗啉-4-羰基)-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙酰基-1，3，4-噻二唑-2-基，1，3，4-噁二唑-2-基，3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基，3-甲氧基-1，2，4-噻二唑-5-基，3-乙酰基氨基-1，2，4-噻二唑-5-基，5-乙氧基羰基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-叔丁氧基羰基噻吩-2-基，
1H-苯并咪唑-2-基，
喹喔啉-2-基，
喹喔啉-6-基，
5-氯喹喔啉-2-基，
6-氯喹喔啉-2-基，
8-氯喹喔啉-2-基，
6-溴喹喔啉-2-基，
7-溴喹喔啉-2-基，
5-羧基喹喔啉-2-基，
6-羧基喹喔啉-2-基，
7-羧基喹喔啉-2-基，
8-羧基喹喔啉-2-基，
6-乙氧基羰基喹喔啉-2-基，
7-乙氧基羰基喹喔啉-2-基，
1，5-二氮杂萘-2-基，
1，6-二氮杂萘-2-基，
噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
6-羧基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-羧基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-乙氧基羰基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
6-叔丁氧基羰基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-甲基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-苄基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-叔丁氧基羰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-苄氧基羰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-乙基氨基甲酰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-乙酰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
5-甲氧基-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(2-羟基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟基-1-甲基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(2-甲氧基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙炔基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(3-羟基-3-甲基-丁-1-炔基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氟-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-溴-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-二氟甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-异丙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-二甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(2-羟基乙基氨基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-羧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙氧基羰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-二甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(N-甲氧基-N-甲基氨基甲酰基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟甲基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-甲氧基甲基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-甲氧基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(吡咯烷-1-基甲基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5，7-二氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-溴-7-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5，7-二羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-甲氧基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-(1-羟基-1-甲基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基甲酰基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氯-2-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氧代-5-三氟甲基-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氯-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
5-甲基-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羟甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-乙氧基羰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-二甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氯-4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氯-4-乙氧基羰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-甲基-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-乙基-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-(2-羟基乙基)-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-(2-甲氧基乙基)-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
6-甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羟甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羧基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-乙氧基羰基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氨基甲酰基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基氨基甲酰基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-甲氧基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-氨基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-(2-羟基乙基氨基)-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基，
1，3-二甲基-1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基，
7-甲基-5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-氧代-7-三氟甲基-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-乙氧基羰基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-甲基氨基甲酰基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
6-氯-5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
3-甲基-4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，
4-氧代-3-三氟甲基-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，
3-甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，
3-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，
3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基，
蝶啶-7-基，
蝶啶-6-基，
2-甲基蝶啶-7-基，
2-三氟甲基蝶啶-7-基，
吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-(2-羧基乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-(2-氨基甲酰基乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-氰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-羧基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-甲基氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-异丙基氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-二甲基氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基，
吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基，
2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基，
2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢-2λ6-吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基，
1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，
2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，
6-羟基-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基，
[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基等。
“被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“C1-10烷基”，并且包括未被取代的C1-10烷基。所述的取代基选自组B。
具体而言，可以提及甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，1-乙基丙基，1-丙基丁基，叔戊基，新戊基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，1，1-二氟乙基，1，1-二氟丙基，2，2，2-三氟乙基，1，1，2，2-四氟乙基，五氟乙基，氰基甲基，1-氰基-1-甲基乙基，羟甲基，1-羟基乙基，2-羟基乙基，3-羟基丙基，1-羟基-1-甲基乙基，2-羟基-1，1-二甲基乙基，甲氧基甲基，2-甲氧基-1，1-二甲基乙基，二氟(甲氧基)甲基，氨基甲基，2-氨基乙基，甲基氨基甲基，二甲基氨基甲基，二丙基氨基甲基，2-二丙基氨基乙基，羧基甲基，2-羧基乙基，(R)-1-羧基乙基，(S)-1-羧基乙基，3-羧基丙基，4-羧基丁基，5-羧基戊基，甲氧基羰基甲基，乙氧基羰基甲基，叔丁氧基羰基甲基，2-甲氧基羰基乙基，2-叔丁氧基羰基乙基，3-甲氧基羰基丙基，4-甲氧基羰基丁基，5-乙氧基羰基戊基，1-甲氧基羰基-1-甲基乙基，1-羧基-1-甲基乙基，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，1-二甲基氨基甲酰基-1-甲基乙基，2-乙酰基氨基乙基，2-(吗啉-4-基)-2-氧代乙基，三乙基铵基甲基，(羧基)(羟基)甲基，(乙氧基羰基)(羟基)甲基等。
“被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基”更优选未被取代的烷基和被卤素原子取代的C1-10烷基。
“被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C2-10炔基”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“C2-10炔基”，并且包括未被取代的C2-10炔基。所述的取代基选自组B。
具体而言，可以提及乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-戊炔基，1-己炔基，1-庚炔基，1-辛炔基，3-甲基丁-1-炔-1-基，3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基等。
“被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“C3-12碳环基团”，并且包括未被取代的C3-12碳环基团。所述的取代基选自组C。
具体而言，可以提及苯基，4-氯苯基，4-氰基苯基，2-羟基苯基，3-羟基苯基，2-羧基甲氧基苯基，3-羧基甲氧基苯基，3-羧基苯基，环丙基，1-羟甲基环丙基，1-甲氧基甲基环丙基，1-羟基环丙基，1-甲氧基环丙基，环戊基，环己基等。
“被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“杂环基团”，并且包括未被取代的杂环基团。所述的取代基选自组C。
具体而言，可以提及氮杂环丁烷-1-基，吡咯烷-1-基，2-氧代吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，4-甲基哌嗪-1-基，1-甲基-1H-吡唑-4-基，呋喃-3-基，1，2，3-噻二唑-4-基，噻吩-2-基，1H-四唑-5-基，2H-四唑-5-基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，5-三氟甲基异噁唑-3-基，4-氯吡唑-1-基，3-羟基吡咯烷-1-基，4-羟基哌啶-1-基，5-氧代-2，5-二氢-1，2，4-噁二唑-3-基等。
“被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“C6-12芳基-C1-4烷基”，并且包括未被取代的C6-12芳基-C1-4烷基。所述的取代基选自组C。具体可提及苄基等。
“被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“杂环基-C1-4烷基”，并且包括未被取代的杂环基-C1-4烷基。所述的取代基选自组C。具体可提及吡咯烷-1-基甲基，4-甲基哌嗪-1-基甲基，吗啉-4-基甲基等。
“被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基”是被1-5个取代基任选地取代的上述定义的“C3-10环烷基-C1-4烷基”，并且包括未被取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。所述的取代基选自组C。具体可提及环丙基甲基等。
环A，环B和R的优选基团如下。
环A优选为：
苯基，
4-甲基苯基，
4-乙基苯基，
4-丙基苯基，
4-异丙基苯基，
4-丁基苯基，
4-叔丁基苯基，
4-叔戊基苯基，
4-(1-乙基丙基)苯基，
4-(1-丙基丁基)苯基，
2-三氟甲基苯基，
3-三氟甲基苯基，
4-三氟甲基苯基，
4-(1，1-二氟乙基)苯基，
4-(1，1-二氟丙基)苯基，
4-五氟乙基苯基，
4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基，
4-(羟甲基)苯基，
4-(2-羟基乙基)苯基，
4-(3-羟基丙基)苯基，
4-(2-羟基-1，1-二甲基乙基)苯基，
4-(甲氧基甲基)苯基，
4-(2-甲氧基-1，1-二甲基乙基)苯基，
4-[二氟(甲氧基)甲基]苯基，
4-(1-甲氧基羰基-1-甲基乙基)苯基，
4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基，
4-(1-二甲基氨基甲酰基-1-甲基乙基)苯基，
2-氟苯基，
3-氟苯基，
2-氯苯基，
3-氯苯基，
4-氯苯基，
4-溴苯基，
4-硝基苯基，
2-羟基苯基，
3-羟基苯基，
4-羟基苯基，
2-甲氧基苯基，
3-甲氧基苯基，
4-甲氧基苯基，
4-乙氧基苯基，
4-异丙氧基苯基，
4-氟甲氧基苯基，
4-二氟甲氧基苯基，
3-三氟甲氧基苯基，
4-三氟甲氧基苯基，
4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基，
4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基，
4-苯氧基苯基，
4-甲基硫基苯基，
4-三氟甲基硫基苯基，
4-氨基苯基，
2-二甲基氨基苯基，
3-二甲基氨基苯基，
4-二甲基氨基苯基，
4-二乙基氨基苯基，
4-(N-乙基-N-甲基氨基)苯基，
4-(N-甲基-N-丙基氨基)苯基，
4-[N-(2-羟基乙基)-N-甲基氨基]苯基，
4-(2，2-二甲基丙酰基氨基)苯基，
4-羧基苯基，
4-甲氧基羰基苯基，
4-氨磺酰苯基，
4-五氟硫基苯基，
4-环丙基苯基，
4-(1-羟甲基环丙基)苯基，
4-(1-甲氧基甲基环丙基)苯基，
4-环戊基苯基，
联苯-2-基，
联苯-4-基，
2’-氯联苯-4-基，
3’-氯联苯-4-基，
4’-氯联苯-4-基，
4-(氮杂环丁烷-1-基)苯基，
4-(吡咯烷-1-基)苯基，
4-(哌啶-1-基)苯基，
4-(吗啉-4-基)苯基，
4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基，
4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基，
4-(呋喃-3-基)苯基，
4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基，
4-(噻吩-2-基)苯基，
4-乙基-2-甲基苯基，
2-甲基-4-丙基苯基，
4-异丙基-2-甲基苯基，
4-环丙基-2-甲基苯基，
3，4-二氯苯基，
2，4-二氯苯基，
4-溴-2-氯苯基，
2-氯-4-丙基苯基，
2-氟-4-异丙基苯基，
2，4-二甲氧基苯基，
3，4-二甲氧基苯基，
3-羟基-4-丙基苯基，
3-氨基-4-丙基苯基，
3-羟基-4-甲氧基苯基，
4-二氟甲氧基-2-氟苯基，
4-二氟甲氧基-3-氟苯基，
3-氟-4-三氟甲氧基苯基，
2，4，6-三氯苯基，
2，3，5，6-四氟-4-三氟甲基苯基，
环己基，
1-羟基环己基，
4-羧基环己基，
2-苯基环丙基，
3-苯基环丁基，
金刚烷-1-基，
萘-2-基，
吡啶-2-基，
吡啶-3-基，
吡啶-4-基，
6-丙基吡啶-3-基，
6-异丙基吡啶-3-基，
6-三氟甲基吡啶-3-基，
6-二甲基氨基吡啶-3-基，
6-(氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基，
6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基，
6-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基，
2-氧代-1-丙基-1，2-二氢吡啶-4-基，
2-氧代-6-丙基-1，2-二氢吡啶-3-基，
1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基，
5-甲基吡嗪-2-基，
1H-吲哚-3-基，
1-丙基-1H-吡唑-4-基，
1H-咪唑-4-基，
5-丙基噻吩-2-基，
5-苯基噻吩-2-基，
5-(吡啶-2-基)噻吩-2-基，
2，2’-并噻吩-5-基，
4-甲基-2-丙基噻唑-5-基，
2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基，
1-苯基氮杂环丁烷-3-基，
哌啶-1-基，
哌啶-4-基，
1-丙基哌啶-4-基，
1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基，
1-乙酰基哌啶-4-基，
吗啉-4-基，
苯并噁唑基-2-基，
中氮茚-2-基等。
环A的另一个优选实施方案是被选自上述组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基，更优选被选自上述组A中的1-5个取代基取代的苯基。
在此种情况下，苯基基团上优选的取代基是上述定义的“卤素原子”，-ORa1(其中Ra1是如上述定义的)以及“被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的上述定义的C1-10烷基”。
所述取代基在苯基上的取代位置优选是第4-位上的单一取代，2，4-位双重取代或第3，4-位双重取代，且第2-位，第3-位和第4-位上的取代基可以相同或不同。更优选的是第4-位上的单一取代和第3，4-位双重取代。
n优选为1。
环B优选为：
苯基，
4-甲基苯基，
4-乙基苯基，
4-丙基苯基，
4-异丙基苯基，
4-丁基苯基，
4-异丁基苯基，
4-叔丁基苯基，
4-叔戊基苯基，
4-新戊基苯基，
4-(1-乙基丙基)苯基，
3-三氟甲基苯基，
4-三氟甲基苯基，
4-羟甲基苯基，
4-甲氧基甲基苯基，
4-(2-甲氧基羰基乙基)苯基，
4-氟苯基，
2-氯苯基，
3-氯苯基，
4-氯苯基，
3-溴苯基，
4-溴苯基，
4-碘苯基，
4-硝基苯基，
4-氰基苯基，
4-羟基苯基，
3-甲氧基苯基，
4-甲氧基苯基，
4-乙氧基苯基，
4-丙氧基苯基，
4-异丙氧基苯基，
4-二氟甲氧基苯基，
4-三氟甲氧基苯基，
4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基，
4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基，
4-羧基甲氧基苯基，
4-甲氧基羰基甲氧基苯基，
4-(2-甲氧基羰基乙氧基)苯基，
4-(4-氯苯氧基)苯基，
4-(吡啶-3-基氧基)苯基，
4-氨基苯基，
4-二甲基氨基苯基，
4-(N-羧基甲基-N-甲基氨基)苯基，
4-(N-乙氧基羰基甲基-N-甲基氨基)苯基，
4-乙酰基氨基苯基，
3-羧基苯基，
4-羧基苯基，
4-甲氧基羰基苯基，
4-乙酰基苯基，
4-环丙基苯基，
4-环己基苯基，
4-(4-羧基甲基环己基)苯基，
联苯-3-基，
联苯-4-基，
4’-氯联苯-4-基，
2’-羟基联苯-4-基，
3’-羟基联苯-4-基，
2’-羧基甲氧基联苯-4-基，
3’-羧基甲氧基联苯-4-基，
3’-羧基联苯-4-基，
4-环丙基甲基苯基，
4-(吡咯烷-1-基)苯基，
4-(2-氧代吡咯烷-1-基)苯基，
4-(吗啉-4-基)苯基，
4-(噻吩-2-基)苯基，
4-(5-氧代-2，5-二氢-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基，
3，4-二氯苯基，
2，4-二氯苯基，
3，5-二氯苯基，
4-溴-2-氟苯基，
4-溴-3-氟苯基，
3，4-二甲氧基苯基，
3-乙基-4-甲氧基苯基，
3-异丙基-4-甲氧基苯基，
3-叔丁基-4-甲氧基苯基，
3-氯-4-甲氧基苯基，
2-氟-4-三氟甲氧基苯基，
3-氟-4-三氟甲氧基苯基，
3-碘-4-三氟甲氧基苯基，
3-丙基-4-三氟甲氧基苯基，
3-(2-羧基乙基)-4-三氟甲氧基苯基，
3-(3-羧基丙基)-4-三氟甲氧基苯基，
3-羧基-4-甲氧基苯基，
3-羧基-4-三氟甲氧基苯基，
4-甲氧基-3-甲氧基羰基苯基，
4-甲氧基-3-甲氧基羰基甲基苯基，
4-甲氧基-3-(2-甲氧基羰基乙基)苯基，
3-羧基甲基-4-甲氧基苯基，
3-(2-羧基乙基)-4-甲氧基苯基，
3-氰基-4-甲氧基苯基，
3-环戊基-4-甲氧基苯基，
4-甲氧基-3-(2H-四唑-5-基)苯基，
4-羧基-3-氟苯基，
2-(4-氰基苯氧基)-3，5-二甲基苯基，
环己基，
茚满-5-基，
5，6，7，8-四氢萘-2-基，
6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-2-基，
7-羧基甲基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-2-基，
萘-2-基，
5-乙基噻吩-2-基，
5-丙基噻吩-2-基，
5-异丙基噻吩-2-基，
5-三氟甲基噻吩-2-基，
5-氯噻吩-2-基，
5-溴噻吩-2-基，
5-羧基甲基噻吩-2-基，
5-(2-羧基乙基)噻吩-2-基，
5-苯磺酰基噻吩-2-基，
5-(4-氯苯基)噻吩-2-基，
5-(5-三氟甲基异噁唑-3-基)噻吩-2-基，
5-(4-氯吡唑-1-基)噻吩-2-基，
6-(吗啉-4-基)吡啶-3-基，
5-溴-6-氯吡啶-3-基，
2，3-二氢苯并呋喃-5-基，
苯并噻吩-2-基，
2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，
1-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基，
2-丙基噻唑-5-基等。
环B的另一个优选实施方案是被选自上述组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基，更优选被选自上述组A中的1-5个取代基取代的苯基。
在此种情况下，苯基基团上的取代基优选是上述定义的“卤素原子”，-ORa1(其中Ra1是如上述定义的)，上述定义的“被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基”或“被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环”(特别优选上述定义的“C3-10环烷基”)。
所述取代基在苯基上的取代位置优选是第4-位上的单一取代，2，4-位双重取代或第3，4-位双重取代，其中第2-位，第3-位和第4-位上的取代基可以相同或不同。更优选的是第4-位上的单一取代。
R优选为：
卤素原子，
甲酰基，
乙酰基，
丙酰基，
异丁酰基，
2，2-二甲基丙酰基，
2-氰基乙酰基，
2-羟基乙酰基，
2-羟基-2-甲基丙酰基，
3-羟基丙酰基，
2-甲氧基乙酰基，
2-氨基乙酰基，
3-氨基丙酰基，
2-二甲基氨基乙酰基，
2-二丙基氨基乙酰基，
3-二丙基氨基丙酰基，
2-羧基乙酰基，
3-羧基丙酰基，
4-羧基丁酰基，
5-羧基戊酰基，
6-羧基己酰基，
3-甲氧基羰基丙酰基，
4-甲氧基羰基丁酰基，
5-甲氧基羰基戊酰基，
6-乙氧基羰基己酰基，
甲氧基羰基，
叔丁氧基羰基，
氨基甲酰基，
乙基氨基甲酰基，
二甲基氨基甲酰基，
羧基甲基氨基甲酰基，
(3-羧基丙基)氨基甲酰基，
甲磺酰基，
羧基羰基，
2-乙氧基-2-氧代乙酰基，
(Z)-3-羧基丙-2-烯酰基，
(E)-3-羧基丙-2-烯酰基，
2-羧基甲基氨基乙酰基，
2-(2-羧基乙基氨基)乙酰基，
乙酰基氨基乙酰基，
3-乙酰基氨基丙酰基，
2-(3-羧基丙酰基氨基)乙酰基，
2-(叔丁氧基羰基氨基)乙酰基，
3-(叔丁氧基羰基氨基)丙酰基，
2-(3-甲氧基羰基丙酰基氨基)乙酰基，
2-氨基-2-氧代乙酰基，
甲亚胺酰胺基(carbamimidoyl)，
硫代氨基甲酰基，
甲基，
羧基甲基，
甲氧基羰基甲基，
氨基甲酰基甲基，
4-羧基苯基，
4-甲基噻唑-2-基，
4-羟甲基噻唑-2-基，
5-羟甲基噻唑-2-基，
4-羧基甲基噻唑-2-基，
4-甲氧基羰基甲基噻唑-2-基，
4-(2-羧基乙基)噻唑-2-基，
4-羧基噻唑-2-基，
5-羧基噻唑-2-基，
5-甲氧基羰基噻唑-2-基，
4-乙氧基羰基噻唑-2-基，
4-苯基噻唑-2-基，
5-羧基-4-甲基噻唑-2-基，
4-羧基-5-甲基噻唑-2-基，
4-乙基-5-羧基噻唑-2-基，
5-羧基-4-三氟甲基噻唑-2-基，
5-羟甲基-4-甲基噻唑-2-基，
5-甲氧基羰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-叔丁氧基羰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-乙氧基羰基-4-三氟甲基噻唑-2-基，
5-甲基氨基甲基-4-甲基噻唑-2-基，
5-二甲基氨基甲基-4-甲基噻唑-2-基，
5-氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-二甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-羧基甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-叔丁氧基羰基甲基氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-(2-叔丁氧基羰基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-(2-羧基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-((R)-1-羧基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-((S)-1-羧基乙基)氨基甲酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-羧基-4-甲氧基甲基噻唑-2-基，
5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-(2-羧基乙基)-4-甲基噻唑-2-基，
5-(羧基)(羟基)甲基-4-甲基噻唑-2-基，
5-(乙氧基羰基)(羟基)甲基-4-甲基噻唑-2-基，
5-氰基-4-甲基噻唑-2-基，
4-甲基-5-氨磺酰噻唑-2-基，
4-甲基-5-甲基氨磺酰噻唑-2-基，
5-二甲基氨磺酰基--4-甲基噻唑-2-基，
5-乙酰氨磺酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-羧基羰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-乙氧基羰基羰基-4-甲基噻唑-2-基，
5-甲基氨基甲酰基羰基-4-甲基噻唑-2-基，
4-甲基-5-(1H-四唑-5-基)噻唑-2-基，
4-甲基-5-(吡咯烷-1-基甲基)噻唑-2-基，
4，5-双(羟甲基)噻唑-2-基，
4-羧基-5-羟甲基噻唑-2-基，
5-羧基-4-羟甲基噻唑-2-基，
4-羧基-5-甲氧基甲基噻唑-2-基，
5-羧基-4-氯噻唑-2-基，
4-氨基-5-乙氧基羰基噻唑-2-基，
吡嗪-2-基，
5-氰基吡嗪-2-基，
5-羟甲基吡嗪-2-基，
5-二甲基氨基甲基吡嗪-2-基，
5-(三乙基铵基甲基)吡嗪-2-基，
5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，
5-氨基吡嗪-2-基，
5-甲磺酰基氨基吡嗪-2-基，
5-羧基吡嗪-2-基，
5-氨基甲酰基吡嗪-2-基，
5-乙基氨基甲酰基吡嗪-2-基，
5-叔丁基氨基甲酰基吡嗪-2-基，
5-(1H-四唑-5-基)吡嗪-2-基，
5-(吡咯烷-1-基甲基)吡嗪-2-基，
5-(吗啉-4-基甲基)吡嗪-2-基，
5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡嗪-2-基，
5-甲氧基羰基-3-甲基吡嗪-2-基，
5-羧基-6-甲基吡嗪-2-基，
6-氨基-5-羟甲基吡嗪-2-基，
6-氨基-5-氨基甲基吡嗪-2-基，
6-氨基-5-羧基吡嗪-2-基，
6-氨基-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，
6-乙酰基氨基-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，
3，6-二甲基-5-羧基吡嗪-2-基，
6-溴-3-氯-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，
6-氨基-3-氯-5-甲氧基羰基吡嗪-2-基，
5-氨基吡啶-2-基，
5-羧基吡啶-2-基，
4-羧基吡啶-2-基，
5-甲氧基羰基吡啶-2-基，
5-叔丁氧基羰基吡啶-2-基，
5-羧基-6-甲基吡啶-2-基，
5-羧基-3-氟-6-甲基吡啶-2-基，
6-羧基吡啶-3-基，
6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基，
5-羧基嘧啶-2-基，
5-乙氧基羰基-4-羟基嘧啶-2-基，
5-羧基-4-羟基嘧啶-2-基，
5-甲氧基羰基-4-甲基嘧啶-2-基，
5-羧基-4-甲基嘧啶-2-基，
5-苄氧基羰基-4-甲基嘧啶-2-基，
4-氨基嘧啶-2-基，
嘧啶-4-基，
6-氯嘧啶-4-基，
2-羟基嘧啶-4-基，
2-氨基嘧啶-4-基，
6-氨基嘧啶-4-基，
6-羟基哒嗪-3-基，
6-羧基哒嗪-3-基，
6-氨基甲酰基哒嗪-3-基，
5-甲基-6-羟基哒嗪-3-基，
6-羧基-5-甲基哒嗪-3-基，
6-甲氧基羰基-5-甲基哒嗪-3-基，
6-氨基甲酰基-5-甲基哒嗪-3-基，
5-甲基-1H-吡唑-3-基，
5-羧基-1H-吡唑-3-基，
1-羧基甲基-5-甲基-1H-吡唑-3-基，
5-羧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基，
5-羧基-2-甲基-2H-吡唑-3-基，
4-氯-5-羧基-1H-吡唑-3-基，
1H-咪唑-2-基，
1-甲基-1H-咪唑-2-基，
4-甲基-5-羧基噁唑-2-基，
1，2，4-三唑-3-基，
5-溴-1，2，4-三唑-3-基，
5-硝基-1，2，4-三唑-3-基，
5-氨基-1，2，4-三唑-3-基，
3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基，
3-甲氧基-1，2，4-噻二唑-5-基，
3-乙酰基氨基-1，2，4-噻二唑-5-基，
5-叔丁氧基羰基噻吩-2-基，
苯并噻唑-2-基，
4-羧基苯并噻唑-2-基，
8H-茚并[1，2-d]噻唑-2-基，
2-咪唑啉-2-基，
2-噻唑啉-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑-2-基，
2-噁唑啉-2-基，
2，5-二氧代吡咯烷-3-基，
4-苯基-2，5-二氧代-3-吡咯啉-3-基，
2-氧代吡咯烷-3-基，
6-氧代哌啶-3-基，
5-氧代-4，5-二氢-1，3，4-噻二唑-2-基，
4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基，
1H-苯并咪唑-2-基，
喹喔啉-2-基，
喹喔啉-6-基，
5-氯喹喔啉-2-基，
6-氯喹喔啉-2-基，
8-氯喹喔啉-2-基，
6-溴喹喔啉-2-基，
7-溴喹喔啉-2-基，
5-羧基喹喔啉-2-基，
6-羧基喹喔啉-2-基，
7-羧基喹喔啉-2-基，
8-羧基喹喔啉-2-基，
6-乙氧基羰基喹喔啉-2-基，
7-乙氧基羰基喹喔啉-2-基，
1，5-二氮杂萘-2-基，
1，6-二氮杂萘-2-基，
噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
6-羧基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-羧基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-乙氧基羰基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
6-叔丁氧基羰基-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-甲基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-苄基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-叔丁氧基羰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-苄氧基羰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-乙基氨基甲酰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-乙酰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
5-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
5-甲氧基-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(2-羟基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟基-1-甲基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(2-甲氧基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙炔基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(3-羟基-3-甲基-丁-1-炔基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氟-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-溴-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-二氟甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-异丙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-二甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(2-羟基乙基氨基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-羧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙氧基羰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-二甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(N-甲氧基-N-甲基氨基甲酰基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-乙酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟甲基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-甲氧基甲基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-羟基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(1-甲氧基环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-(吡咯烷-1-基甲基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5，7-二氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-溴-7-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5，7-二羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-甲氧基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-(1-羟基-1-甲基乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氨基甲酰基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氯-2-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
7-氧代-5-三氟甲基-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
5-氯-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
5-甲基-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羟甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-乙氧基羰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-二甲基氨基甲酰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氯-4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氯-4-乙氧基羰基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-甲基-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-乙基-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-(2-羟基乙基)-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
5-(2-甲氧基乙基)-4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
6-甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羟甲基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-羧基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-乙氧基羰基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氨基甲酰基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-甲基氨基甲酰基-7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-甲氧基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-氨基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-(2-羟基乙基氨基)-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基，
1，3-二甲基-1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基，
7-甲基-5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-氧代-7-三氟甲基-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-乙氧基羰基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
5-甲基氨基甲酰基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
6-氯-5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
3-甲基-4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，
4-氧代-3-三氟甲基-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，
3-甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，
3-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，
3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基，
蝶啶-7-基，
蝶啶-6-基，
2-甲基蝶啶-7-基，
2-三氟甲基蝶啶-7-基，
吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-(2-羧基乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-(2-氨基甲酰基乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-氰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-羧基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-甲基氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-异丙基氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
8-二甲基氨基甲酰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基，
吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基，
2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基，
2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢-2λ6-吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基，
1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，
2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，
6-羟基-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基，
[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基，
2-(吡啶-4-基)乙基，
苯甲酰基，
环丙基羰基，
吡啶-4-羰基
噻唑-4-羰基，
5-甲基异噁唑-3-羰基，
3-氨基-1，2，4-三唑-1-羰基，
5-氨基-3-甲基-1，2，4-三唑-1-羰基，
3-羧基氮杂环丁烷-1-基羰基，
4-羧基哌啶-1-基羰基，
苯基乙酰基，
2-(2-甲氧基苯基)乙酰基，
2-(3-甲氧基苯基)乙酰基，
2-(4-甲氧基苯基)乙酰基，
2-(吡啶-2-基)乙酰基，
2-(吡啶-3-基)乙酰基，
2-(吡啶-4-基)乙酰基，
2-(嘧啶-4-基)乙酰基，
2-(1H-咪唑-1-基)乙酰基，
2-(1H-咪唑-4-基)乙酰基，
2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)乙酰基，
2-(1，2，3-三唑-1-基)乙酰基，
2-(1，2，4-三唑-1-基)乙酰基，
2-(1，3，4-三唑-1-基)乙酰基，
2-(1，2，3-三唑-2-基)乙酰基，
2-(吡唑-1-基)乙酰基，
2-(四唑-1-基)乙酰基，
2-(1H-四唑-5-基)乙酰基，
2-(四唑-2-基)乙酰基，
2-(5-甲基四唑-1-基)乙酰基，
2-(5-甲基四唑-2-基)乙酰基，
2-(1-甲基四唑-5-基)乙酰基，
2-(2-甲基四唑-5-基)乙酰基，
2-(5-异丙基四唑-1-基)乙酰基，
2-(5-异丙基四唑-2-基)乙酰基，
2-(5-羧基甲基四唑-1-基)乙酰基，
2-(5-羧基甲基四唑-2-基)乙酰基，
2-(5-乙氧基羰基甲基四唑-1-基)乙酰基，
2-(5-乙氧基羰基甲基四唑-2-基)乙酰基，
2-(1-乙氧基羰基甲基四唑-5-基)乙酰基，
2-(2-乙氧基羰基甲基四唑-5-基)乙酰基，
2-[5-[2-(吗啉-4-基)-2-氧代乙基]四唑-2-基]乙酰基，
2-(5-氨基四唑-1-基)乙酰基，
2-(5-氨基四唑-2-基)乙酰基，
2-(5-苯基四唑-2-基)乙酰基，
2-(3-甲基异噁唑-5-基)乙酰基，
2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基，
2-(吡咯烷-1-基)乙酰基，
2-(哌啶-1-基)乙酰基，
2-(吗啉-4-基)乙酰基，
3-(吗啉-4-基)丙酰基，
2-环己基乙酰基，
苯基氨基甲酰基，
2-氯苯基氨基甲酰基，
3-氯苯基氨基甲酰基，
4-氯苯基氨基甲酰基，
2-羟基苯基氨基甲酰基，
2-甲氧基苯基氨基甲酰基，
3-甲氧基苯基氨基甲酰基，
4-甲氧基苯基氨基甲酰基，
2-苄氧基苯基氨基甲酰基，
2-羧基苯基氨基甲酰基，
3-羧基苯基氨基甲酰基，
4-羧基苯基氨基甲酰基，
(4-二甲基氨基苯基)氨基甲酰基，
(3-乙氧基羰基甲氧基苯基)氨基甲酰基，
(4-乙氧基羰基甲氧基苯基)氨基甲酰基，
(3-羧基甲氧基苯基)氨基甲酰基，
(4-羧基甲氧基苯基)氨基甲酰基，
(2-甲氧基羰基苯基)氨基甲酰基，
(3-甲氧基羰基苯基)氨基甲酰基，
(4-甲氧基羰基苯基)氨基甲酰基，
(2-苄氧基羰基苯基)氨基甲酰基，
(吡啶-3-基)氨基甲酰基，
(吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-三氟甲基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-羟甲基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-羧基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-氨基甲酰基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
[2-(环丙基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氨基甲酰基，
[2-(吗啉-4-羰基)吡啶-4-基]氨基甲酰基，
[2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基]氨基甲酰基，
(2-氯吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-甲氧基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
(2-叔丁氧基羰基吡啶-4-基)氨基甲酰基，
N-甲基-N-(吡啶-4-基)氨基甲酰基，
[4-(2-羟基乙基)噻唑-2-基]氨基甲酰基，
(嘧啶-4-基)氨基甲酰基，
(1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基甲酰基，
(1，2，4-三唑-3-基)氨基甲酰基，
(1，2，4-三唑-4-基)氨基甲酰基，
(2H-四唑-5-基)氨基甲酰基，
(噻唑-2-基)氨基甲酰基，
(噻唑-4-基)氨基甲酰基，
(噻唑-5-基)氨基甲酰基，
(2-甲基噻唑-4-基)氨基甲酰基，
[4-(1-羟基-1-甲基乙基)噻唑-2-基]氨基甲酰基，
(4-乙氧基羰基甲基噻唑-2-基)氨基甲酰基，
[4-[2-(吗啉-4-基)-2-氧代乙基]噻唑-2-基]氨基甲酰基，
(3-甲基异噻唑-5-基)氨基甲酰基，
(3-甲基异噁唑-5-基)氨基甲酰基，
(5-甲基异噁唑-3-基)氨基甲酰基，
(1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
(5-溴-1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
(5-乙氧基羰基-1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
(5-三氟甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
(5-羟甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，3，4-噻二唑-2-基]氨基甲酰基，
[5-((R)-3-羟基吡咯烷-1-羰基)-1，3，4-噻二唑-2-基]氨基甲酰基，
[5-(4-羟基哌啶-1-羰基)-1，3，4-噻二唑-2-基]氨基甲酰基，
[5-(吗啉-4-羰基)-1，3，4-噻二唑-2-基]氨基甲酰基，
(5-乙酰基-1，3，4-噻二唑-2-基)氨基甲酰基，
(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)氨基甲酰基，
(1，3，4-噁二唑-2-基)氨基甲酰基，
(5-乙氧基羰基-1，3，4-噁二唑-2-基)氨基甲酰基，
苄基氨基甲酰基，
苯氧基乙酰基，
苄基氨基乙酰基，
2-(吡啶-3-基氨基)乙酰基，
2-(1-甲基-1H-吡唑-3-基氨基)乙酰基，
2-(5-溴-1，3，4-噻二唑-2-基氨基甲酰基)乙酰基，
苯磺酰基氨基羰基等。
R的另一个优选的实施方案为非氢原子的基团，特别优选
Figure A200780022736D01871
其中各符号如上述所定义。
此处，X优选地为
键，-CO-(CH2)p-或-CONR10-(CH2)q-，
更优选键。
环C优选为上述定义的“被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团”，更优选上述定义的“被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团”。
由式[I]所示的化合物或其可药用盐或其溶剂合物优选由下式所示的化合物或其可药用盐或其溶剂合物，特别优选由式[I-D1]所示的化合物或其可药用盐或其溶剂合物：
Figure A200780022736D01872
Figure A200780022736D01881
其中各符号如上述所定义。
环C2优选地是上述的被选自上述“组A”’中的1-5个取代基取代的“单环的杂环基团”，且“单环的杂环基团”部分特别地优选为噻唑基(特别是噻唑-2-基)或吡嗪基(特别是吡嗪基-2-基)。
此处，“单环的杂环基团”上的取代基(组A’)优选地是氰基，-COORa6，-CONRa7Ra8，或-SO2NRa9Ra10，更优选-COORa6或-CONRa7Ra8。
环C2的另一优选实施方案是上述定义的被选自上述“组A”’中的1-5个取代基任选地取代的“稠合的杂环基团”。所述的“稠合的杂环基团”部分特别优选为双环稠合的杂环基团，特别优选为单环的杂环与单环的杂环稠合的环。
“稠合的杂环基团”部分具体优选为吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基，吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基，吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，蝶啶-6-基，蝶啶-7-基，吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基，1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基，2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基，2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基或[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪基，更优选吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基，吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基，吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，蝶啶-6-基，蝶啶-7-基，吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基，1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基或[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪基，特别优选吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基或蝶啶-7-基。
“稠合的杂环基团”部分的另一优选实施方案包括：
苯并噻唑-2-基，
4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基，
噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基，
4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，和
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基。
更优选地，其包括：
噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，和
4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基。
更优选地，其包括噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基和7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，更优选噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基和7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基。
RA1和RA2的优选实施方案包括卤素原子，硝基，氰基，-ORa1，-SRa2，-NRa3Ra4，-NHCORa5，-COORa6，-CONRa7Ra8，-CORa11，-SO2Ra12，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA1的更优选的实施方案包括-ORa1，-NRa3Ra4，-NHCORa5，-COORa6，-CONRa7Ra8，-CORa11，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA3，RA4和RA5的优选实施方案包括卤素原子，硝基，氰基，-ORa1，-SRa2，-NRa3Ra4，-NHCORa5，-COORa6，-CONRa7Ra8，-CORa11，-SO2Ra12，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA3的更优选的实施方案包括-ORa1，-NRa3Ra4，-COORa6，-CORa11，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA4的更优选的实施方案包括卤素原子，硝基，氰基，-ORa1，-SRa2，-NRa3Ra4，-NHCORa5，-COORa6，-CONRa7Ra8，-CORa11，-SO2Ra12，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA5的更优选的实施方案包括-ORa1，-NRa3Ra4，-NHCORa5，-CONRa7Ra8，-CORa11，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA6和RA7的优选实施方案包括氢原子，卤素原子，氰基，-ORa1，-NRa3Ra4，-COORa6，-CONRa7Ra8，-CORa11，-CONRa19(ORa20)，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA6的更优选的实施方案包括氢原子，卤素原子，-ORa1，-NRa3Ra4和-CONRa7Ra8。
RA7的更优选的实施方案包括氢原子，卤素原子，氰基，-ORa1，-NRa3Ra4，-COORa6，-CONRa7Ra8，-CORa11，-CONRa19(ORa20)，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
RA14的优选实施方案包括-ORa1，-NRa3Ra4和-CONRa7Ra8。
RA8和RA9的更优选的实施方案包括氢原子，和
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基。
RA10和RA11的优选实施方案包括氢原子，卤素原子，-COORa6，-CONRa7Ra8，和
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基。
RA10的更优选的实施方案包括氢原子，-COORa6，-CONRa7Ra8，和
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基。
RA11的更优选的实施方案包括氢原子和卤素原子。
RA12和RA13的优选实施方案包括氢原子，-COORa6，-CONRa7Ra8，和
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基。
当在以下由式[I]所示化合物的*部分的碳原子是不对称碳原子时，所述化合物优选为R型：
Figure A200780022736D01931
由式[I]所示的化合物的例子包括下述的化合物。
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺盐酸盐(实施例1)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例2)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例3)，
(R)-4-硫代氨基甲酰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例4)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例5)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例6)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例7)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例8)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例9)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-碘-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例10)，
4-{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯基}-丁酸(实施例11)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-甲基-4-丙基-苄基酰胺(实施例12)，
2-[(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例13)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例14)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺盐酸盐(实施例15)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-甲基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例16)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-甲磺酰基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例17)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例18)，
(S)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例19)，
4-乙酰基-1-(4-氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例20)，
4-乙酰基-1-(2-氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例21)，
4-乙酰基-1-(4-溴-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例22)，
4-乙酰基-1-(5-溴-噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例23)，
4-乙酰基-1-苯磺酰基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例
24)，
4-乙酰基-1-[4-(4-氯-苯氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例25)，
4-乙酰基-1-(4’-氯-联苯基-4-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例26)，
4-乙酰基-1-[2-(4-氰基-苯氧基)-3，5-二甲基-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例27)，
4-乙酰基-1-[5-(4-氯-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例28)，
4-乙酰基-1-(3-氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例29)，
4-乙酰基-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例30)，
4-乙酰基-1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例31)，
4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-甲酸甲酯(实施例32)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氯-苄基酰胺(实施例33)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-氯-苄基酰胺(实施例34)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氯-苄基酰胺(实施例35)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例36)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例37)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氨磺酰基-苄基酰胺(实施例38)，
4-乙酰基-1-(4-乙酰基氨基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例39)，
4-乙酰基-1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例40)，
4-乙酰基-1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例41)，
4-乙酰基-1-(联苯基-3-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例42)，
4-乙酰基-1-[5-(5-三氟甲基-异噁唑-3-基)-噻吩-2-磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例43)，
4-乙酰基-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例44)，
4-乙酰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例45)，
4-乙酰基-1-(4-氰基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例46)，
4-乙酰基-1-(5-苯磺酰基-噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例47)，
4-乙酰基-1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例48)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸苄基amide(实施例49)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺(实施例50)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-甲氧基-苄基酰胺(实施例51)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例52)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例53)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-溴-苄基酰胺(实施例54)，
4-(2-羟基-乙酰基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例55)，
4-(2-羟基-2-甲基-丙酰基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例56)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(2-甲氧基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例57)，
4-(3-羟基-丙酰基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例58)，
4-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-二甲基酰胺3-(4-三氟甲基-苄基酰胺)(实施例59)，
4-乙酰基-1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例60)，
4-乙酰基-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例61)，
4-乙酰基-1-[5-(4-氯-吡唑-1-基)-噻吩-2-磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例62)，
4-甲酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例63)，
4-乙酰基-1-(甲苯-4-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例64)，
4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例65)，
4-乙酰基-1-[4-(吡啶-3-基氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺盐酸盐(实施例66)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-氟-苄基酰胺(实施例67)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例68)，
4-乙酰基-1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺盐酸盐(实施例69)，
4-乙酰基-1-(6-吗啉-4-基-吡啶-3-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺盐酸盐(实施例70)，
4-乙酰基-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例71)，
4-乙酰基-1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例72)，
4-乙酰基-1-(联苯基-4-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例73)，
4-乙酰基-1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例74)，
4-乙酰基-1-(5-异丙基-噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例75)，
4-({[4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-甲基)-苯甲酸甲酯(实施例76)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-硝基-苄基酰胺(实施例77)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-苄基酰胺(实施例78)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-酰胺(实施例79)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-吗啉-4-基-苄基酰胺(实施例80)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苄基酰胺(实施例81)，
3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯(实施例82)，
4-乙酰基-1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例83)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺盐酸盐(实施例84)，
4-乙酰基-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例85)，
{2-[3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基甲酸叔丁基酯(实施例86)，
{3-[3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙基}-氨基甲酸叔丁基酯(实施例87)，
4-(2-氨基-乙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺盐酸盐(实施例88)，
4-(3-氨基-丙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺盐酸盐(实施例89)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氨基-苄基酰胺(实施例90)，
4-乙酰基-1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例91)，
4-乙酰基-1-(4-二甲基氨基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例92)，
4-乙酰基-1-(4-氨基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺盐酸盐(实施例93)，
[3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙酸甲酯(实施例94)，
4-(2-二甲基氨基-乙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例95)，
[3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙酸(实施例96)，
4-乙酰基-1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例97)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2，2-二甲基-丙酰基氨基)-苄基酰胺(实施例98)，
4-({[4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-甲基)-苯甲酸(实施例99)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3，4-二氯-苄基酰胺(实施例100)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，4-二氯-苄基酰胺(实施例101)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-哌啶-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例102)，
4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例103)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例104)，
4-(2-苄基氨基-乙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例105)，
4-[4-乙酰基-2-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯(实施例106)，
4-[4-乙酰基-2-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯甲酸(实施例107)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苄基酰胺(实施例108)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-哌啶-1-基-苄基酰胺(实施例109)，
4-(2-二丙基氨基-乙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例110)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-硫代氨基甲酰基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例111)，
4-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例112)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(3-吗啉-4-基-丙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例113)，
4-(3-二丙基氨基-丙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例114)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4-甲基-噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例115)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(4’-氯-联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例116)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例117)，4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸苯乙基-酰胺(实施例118)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-三氟甲基-苄基酰胺(实施例119)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-三氟甲基-苄基酰胺(实施例120)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例121)，
4-(2-环己基-乙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例122)，
4-苯甲酰-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例123)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-苯基乙酰基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例124)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(2-苯氧基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例125)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-苯氧基-苄基酰胺(实施例126)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙氧基-苄基酰胺(实施例127)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例128)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例129)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-丙酰基-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例130)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-苯基乙酰基-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例131)，
4-乙酰基-1-(4-羟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例132)，
4-(4，5-二氢-噁唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例133)，
4-苯并噻唑-2-基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例134)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4-苯基-噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例135)，
4-乙酰基-1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例136)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例137)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(4-氯-苯基)-乙基]-酰胺(实施例138)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环戊基-苄基酰胺(实施例139)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-丙基-丁基)-苄基酰胺(实施例140)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3’-氯-联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例141)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2’-氯-联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例142)，
4-乙酰基-1-(4-甲氧基甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例143)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙基-苄基酰胺(实施例144)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-丙基)-酰胺(实施例145)，
(R)-4-氨基甲酰基甲基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例146)，
(R)-4-(2，5-二氧代-吡咯烷-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例147)，
(R)-4-(2，5-二氧代-4-苯基-2，5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例148)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(2-氯-苯基)-乙基]-酰胺(实施例149)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(3-氯-苯基)-乙基]-酰胺(实施例150)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例151)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺(实施例152)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡啶-2-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例153)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡啶-3-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例154)，
4-(8H-茚并[1，2-d]噻唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例155)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例156)，
(R)-4-(2-氨基-乙酰基)-1-(4-碘-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺盐酸盐(实施例157)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-哌啶-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例158)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡咯烷-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例159)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例160)，
4-乙酰基-1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例161)，
4-乙酰基-1-[4-(1-乙基-丙基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例162)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-乙基-丙基)-苄基酰胺(实施例163)，
4-乙酰基-1-(萘-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例164)，
4-乙酰基-1-(3-溴-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例165)，
3-{4-[4-乙酰基-2-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-丙酸甲酯(实施例166)，
4-乙酰基-1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例167)，
3-[4-乙酰基-2-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯甲酸(实施例168)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-苄基酰胺(实施例169)，
2-[4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸乙酯(实施例170)，
2-[4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例171)，
(R)-4-苯基乙酰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例172)，
4-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-氧代-丁酸甲酯(实施例173)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-5-氧代-戊酸甲酯(实施例174)，
(R)-4-(2-吡啶-3-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例175)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例176)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-乙基酰胺3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例177)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-苯基酰胺(实施例178)，
(R)-4-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例179)，
(R)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例180)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-苄基酰胺(实施例181)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-溴-2-氯-苄基酰胺(实施例182)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-氯-4-异丙基-苄基酰胺(实施例183)，
(R)-4-(4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例184)，
(R)-4-(2-乙酰基氨基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例185)，
{3-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙基}-氨基甲酸叔丁基酯(实施例186)，
4-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-氧代-丁酸(实施例187)，
(R)-4-(3-乙酰基氨基-丙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例188)，
(R)-4-(3-氨基-丙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺盐酸盐(实施例189)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-5-氧代-戊酸(实施例190)，
(R)-4-苯并噻唑-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例191)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-乙氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例192)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-丙氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例193)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丁基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例194)，
(R)-4-(2-1H-咪唑-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例195)，
4-乙酰基-1-环己烷磺酰基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例196)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺(实施例197)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3，4-二甲氧基-苄基酰胺(实施例198)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-丁酸(实施例199)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺]3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例200)，
(R)-4-(吡啶-4-羰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例201)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(甲基-丙基-氨基)-苄基酰胺(实施例202)，
(R)-4-乙酰基-1-(5，6，7，8-四氢-萘-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例203)，
(R)-4-乙酰基-1-(茚满-5-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例204)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例205)，
(R)-4-乙酰基-1-(联苯基-4-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例206)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例207)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例208)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺二盐酸盐(实施例209)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲基-苄基酰胺(实施例210)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-3-基酰胺(实施例211)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6-氧代-己酸甲酯(实施例212)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6-氧代-己酸(实施例213)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例214)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-异丙基-4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例215)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-氯-4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例216)，
{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-甲氧基-苯基}-乙酸甲酯(实施例217)，
3-{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸甲酯(实施例218)，
(R)-4-(2-咪唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例219)，
(R)-4-(2-[1，2，3]三唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例220)，
{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-甲氧基-苯基}-乙酸(实施例221)，
3-{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸(实施例222)，
2-[4-({[(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-甲基)-苯基]-2-甲基-丙酸甲酯(实施例223)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2-羟基-乙基)-苄基酰胺(实施例224)，
(R)-4-(2-氨基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺盐酸盐(实施例225)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-羟甲基-苄基酰胺(实施例226)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲基硫基-苄基酰胺(实施例227)，
(R)-4-(2-吡唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例228)，
(R)-4-(2-[1，2，4]三唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例229)，
(R)-4-(2-[1，2，4]三唑-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例230)，
2-[4-({[(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-甲基)-苯基]-2-甲基-丙酸(实施例231)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙基-苄基酰胺(实施例232)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-二甲基氨基甲酰基-1-甲基-乙基)-苄基酰胺(实施例233)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-羟甲基-环丙基)-苄基酰胺(实施例234)，
5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-甲氧基-苯甲酸甲酯(实施例235)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-乙基-4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例236)，
(R)-4-乙酰基-1-[4-(2，2-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例237)，
{4-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯氧基}-乙酸甲酯(实施例238)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-氰基-4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例239)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-叔丁基-4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例240)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-环戊基-4-甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例241)，
(R)-4-(2-[1，2，3]三唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例242)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-苄基酰胺3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例243)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例244)，
(4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯氧基)-乙酸乙酯(实施例245)，
(4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯氧基)-乙酸(实施例246)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙基-苄基酰胺(实施例247)，
5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-甲氧基-苯甲酸(实施例248)，
{4-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯氧基}-乙酸(实施例249)，
3-{4-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯氧基}-丙酸甲酯(实施例250)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-羟基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例251)，
N-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-琥珀酰胺酸甲酯(实施例252)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例253)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例254)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-乙酸甲酯(实施例255)，
(3-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯氧基)-乙酸乙酯(实施例256)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例257)，
(R)-4-(2-氰基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例258)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-乙酸(实施例259)，
(3-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯氧基)-乙酸(实施例260)，
(R)-4-(2-1H-四唑-5-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例261)，
(R)-4-(2-氨基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺二盐酸盐(实施例262)，
(R)-4-乙酰基-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例263)，
(R)-4-乙酰基-1-(6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯e-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例264)，
(R)-4-苯磺酰基氨基羰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例265)，
(R)-4-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例266)，
(R)-4-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例267)，
(R)-4-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例268)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氯-苯基)-酰胺]3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例269)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(3-氯-苯基)-酰胺]3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例270)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(4-氯-苯基)-酰胺]3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例271)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[(2-甲氧基-苯基)-酰胺](实施例272)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[(3-甲氧基-苯基)-酰胺](实施例273)，
N-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-琥珀酰胺酸(实施例274)，
3-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸甲酯(实施例275)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸甲酯(实施例276)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[(4-甲氧基-苯基)-酰胺](实施例277)，
(R)-4-(2-四唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例278)，
(R)-4-(2-甲氧基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例279)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例280)，
(3-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯氧基)-乙酸乙酯(实施例281)，
(3-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯氧基)-乙酸(实施例282)，
3-{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-噻吩-2-基}-丙酸(实施例283)，
(R)-4-乙酰基-1-[4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例284)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸(实施例285)，
3-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸(实施例286)，
(R)-4-乙酰基-1-(5-丙基-噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例287)，
(R)-4-乙酰基-1-[4-甲氧基-3-(2H-四唑-5-基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例288)，
{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-噻吩-2-基}-乙酸(实施例289)，
[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-氧代-乙酸乙酯(实施例290)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-2-甲基-苄基酰胺(实施例291)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-氟-4-异丙基-苄基酰胺(实施例292)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-乙基)-苄基酰胺(实施例293)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例294)，
(R)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例295)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸乙酯(实施例296)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例297)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例298)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例299)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-嘧啶-4-基酰胺(实施例300)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸叔丁基酯(实施例301)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例302)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸甲酯(实施例303)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例304)，
5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯甲酸(实施例305)，
(R)-4-乙酰基-1-(2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯(dioxine)-6-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例306)，
(R)-4-乙酰基-1-(1-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-7-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例307)，
(R)-4-氨基乙二酰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例308)，
(2-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例309)，
(2-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸(实施例310)，
(1-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-1H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例311)，
(1-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-1H-四唑-5-基)-乙酸(实施例312)，
(R)-4-甲亚胺酰胺基(carbamimidoyl)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺盐酸盐(实施例313)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸盐酸盐(实施例314)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例315)，
7-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-庚酸乙酯(实施例316)，
7-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-庚酸(实施例317)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例318)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例319)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例320)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙基-2-甲基-苄基酰胺(实施例321)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例322)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-2-甲基-苄基酰胺(实施例323)，
3-{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯基}-丙酸(实施例324)，
4-羟基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸乙酯(实施例325)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸叔丁基酯(实施例326)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸三氟乙酸盐(实施例327)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例328)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例329)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例330)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例331)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噻二唑-2-基酰胺(实施例332)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例333)，
5-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-[1，3，4]噁二唑-2-甲酸乙酯(实施例334)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例335)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸苄酯(实施例336)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸甲酯(实施例337)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸(实施例338)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例339)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例340)，
4-甲基-2-[(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例341)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸(实施例342)，
2-[(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例343)，
2-[(R)-4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例344)，
(R)-4-(2-氧代-吡咯烷-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例345)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例346)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例347)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噁二唑-2-基酰胺(实施例348)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-异烟酸三氟乙酸盐(实施例349)，
4-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-酰胺3-(4-三氟甲基-苄基酰胺)(实施例350)，
4-乙酰基-1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例351)，
(R)-4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例352)，
(R)-4-(1H-咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例353)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基甲酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例354)，
(R)-4-(5-二甲基氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例355)，
2-[(R)-3-(4-环丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例356)，
4-羟基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸(实施例357)，
({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-乙酸叔丁基酯(实施例358)，
3-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸叔丁基酯(实施例359)，
({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-乙酸(实施例360)，
3-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例361)，
(R)-4-(5-硝基-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例362)，
4-乙基-2-[(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例363)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例364)，
4-甲基-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例365)，
2-[(R)-3-(4-乙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例366)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例367)，
(R)-4-(5-氨基-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例368)，
(R)-2-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例369)，
(S)-2-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例370)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噁唑-5-甲酸三氟乙酸盐(实施例371)，
(R)-4-(5-溴-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例372)，
(R)-4-(2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例373)，
(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例374)，
(R)-4-乙酰基-1-(2-丙基-噻唑-5-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例375)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例376)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-酰胺3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例377)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例378)，
2-[(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸盐酸盐(实施例379)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(5-丙基-噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例380)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-2-磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例381)，
3-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-丙酸(实施例382)，
2-[(R)-3-(4-环丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例383)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基氨基}-乙酸盐酸盐(实施例384)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例385)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例386)，
2-[(R)-3-[(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例387)，
4-甲基-2-[(R)-3-[(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例388)，
2-[(R)-3-[(6-氮杂环丁烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例389)，
4-甲基-2-[(R)-3-[(6-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例390)，
3-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基氨基}-丙酸盐酸盐(实施例391)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例392)，
4-(2-{[(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-乙基)-苯甲酸(实施例393)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基甲基-噻唑-5-甲酸(实施例394)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-吡啶-4-基-乙基)-酰胺(实施例395)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-吡啶-2-基-乙基)-酰胺(实施例396)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺(实施例397)，
2-[(R)-3-(4-氮杂环丁烷-1-基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例398)，
(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例399)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例400)，
2-[(R)-3-苄基氨基甲酰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例401)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-哌啶-1-基-乙基)-酰胺(实施例402)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-吗啉-4-基-乙基)-酰胺(实施例403)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-吗啉-4-基-丙基)-酰胺(实施例404)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-吡咯烷-1-基-丙基)-酰胺(实施例405)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例406)，
(R)-3-[(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例407)，
(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例408)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例409)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例410)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例411)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例412)，
4-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-苯甲酸(实施例413)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例414)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例415)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-吡咯烷-1-基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例416)，
6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例417)，
4-甲基-2-[(R)-3-苯乙基氨基甲酰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例418)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-溴-2-氟-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例419)，
(R)-6’-氨基-3’-氯-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例420)，
(R)-6’-溴-3’-氯-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例421)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-3’，6’-二甲基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例422)，
(R)-6’-氨基-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例423)，
2-[(R)-3-[4-(乙基-甲基-氨基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例424)，
2-[(R)-3-(4-二乙基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例425)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2H-吡唑-3-甲酸(实施例426)，
4-氯-5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2H-吡唑-3-甲酸(实施例427)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-环丙基甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例428)，
(R)-4-乙酰基-1-(2-氟-4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例429)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-溴-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例430)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-3’-甲基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例431)，
(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例432)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-酰胺盐酸盐(实施例433)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-5-甲基-噻唑-4-甲酸(实施例434)，
(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(6，7，8，9-四氢-5H-苯环庚烯(benzenecycloheptene)-2-磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例435)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例436)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噻二唑-2-基酰胺(实施例437)，
(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(5-丙基-噻吩-2-磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例438)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸(实施例439)，
(R)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例440)，
(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例441)，
2-[(R)-3-(4-乙氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例442)，
(R)-6’-氨基-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例443)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯(实施例444)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-2H-吡唑-3-甲酸(实施例445)，
(R)-4-(5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例446)，
(R)-4-(5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例447)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例448)，
(R)-6’-甲基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例449)，(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例450)，
2-[(R)-3-(4-甲氧基甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例451)，
(R)-4-(5-羟甲基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例452)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸(实施例453)，
(R)-4-(6-羟基-5-甲基-哒嗪-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例454)，
(2-{2-氧代-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例455)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例456)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例457)，
(R)-4-(5-氨基-吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例458)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例459)，
(R)-4-(2-四唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例460)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例461)，
(R)-4-(2-咪唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例462)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-(甲基-吡啶-4-基-酰胺)3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例463)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例464)，
(2-{2-氧代-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸(实施例465)，
(2-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例466)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例467)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例468)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-溴-3-氟-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例469)，
(2-{[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-噻唑-4-基)-乙酸乙酯(实施例470)，
(R)-5’-氨基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例471)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例472)，
(R)-3-(4-甲氧基甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例473)，
(R)-3-(2-氯-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例474)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-{[4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例475)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-{[4-(2-羟基-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例476)，
5-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-[1，3，4]噻二唑-2-甲酸乙酯(实施例477)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-5’-羟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例478)，
(R)-4-[2-(5-苯基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例479)，
(R)-4-[2-(3-甲基-异噁唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例480)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-呋喃-3-基-苄基酰胺(实施例481)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-羟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例482)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-乙酰基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例483)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例484)，
(R)-3-(2-氯-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例485)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸甲酯(实施例486)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例487)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例488)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例489)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-甲氧基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例490)，
4-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸叔丁基酯(实施例491)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-[1，2，3]噻二唑-4-基-苄基酰胺(实施例492)，
{4-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸(实施例493)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸酰胺(实施例494)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-((R)-3-羟基-吡咯烷-1-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例495)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例496)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(吗啉-4-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例497)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例498)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(3-丙基-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例499)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例500)，
(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例501)，
4-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸(实施例502)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例503)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-二甲基氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例504)，
(R)-4-(5-二甲基氨基甲基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例505)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例506)，
(R)-6’-氨基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例507)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例508)，
2-[(R)-4-(3-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例509)，
(R)-4-(4-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例510)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-羟甲基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例511)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-环丙基氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例512)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[2-(吗啉-4-羰基)-吡啶-4-基]-酰胺}(实施例513)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[2-(吡咯烷-1-羰基)-吡啶-4-基]-酰胺}(实施例514)，
(R)-6’-乙酰基氨基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例515)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-[1，3，4]噻二唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例516)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氯-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例517)，
(R)-4-[2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例518)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例519)，
(R)-4-(噻唑-4-羰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例520)，
(R)-4-(5-甲基-异噁唑基-3-羰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例521)，
(R)-4-(5-乙基-噻吩-2-磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例522)，
(R)-4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例523)，
(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例524)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-4-基酰胺(实施例525)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-酰胺](实施例526)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-酰胺](实施例527)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-酰胺](实施例528)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例529)，
(R)-5’-氨基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例530)，
(R)-4-(4-甲基-5-吡咯烷-1-基甲基--噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例531)，
(5-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-四唑-2-基)-乙酸乙酯(实施例532)，
(5-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-四唑-1-基)-乙酸乙酯(实施例533)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸苄酯(实施例534)，
5-羟甲基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例535)，
5-甲氧基甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例536)，
5-羟甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例537)，
(R)-5’-二甲基氨基甲基-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例538)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[1，2，4]三唑-4-基酰胺(实施例539)，
(R)-4-(3-氨基-[1，2，4]三唑-1-羰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例540)，
(R)-4-[2-(5-异丙基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例541)，
(R)-4-[2-(5-异丙基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例542)，
(R)-4-{2-[5-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-四唑-2-基]-乙酰基}-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例543)，
(R)-5’-甲磺酰基氨基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例544)，
(R)-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例545)，
(R)-4-(6-羟基-哒嗪-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例546)，
6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸酰胺(实施例547)，
(R)-4-(5-甲基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例548)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例549)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟乙基-苄基酰胺(实施例550)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟乙基-苄基酰胺(实施例551)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-(4-五氟乙基-苄基酰胺)(实施例552)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-异噻唑-5-基)-酰胺](实施例553)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-2-基酰胺(实施例554)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-三氟甲基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例555)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例556)，
(R)-4-(4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例557)，
(R)-5’-吡咯烷-1-基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例558)，
(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例559)，
(R)-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例560)，
(R)-4-(5-苄基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例561)，
(R)-4-(4，5-双-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例562)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例563)，
(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例564)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(1H-[1，2，4]三唑-3-基)-酰胺](实施例565)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2H-四唑-5-基)-酰胺](实施例566)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-甲基-噻唑-4-基)-酰胺](实施例567)，
(R)-4-(5-氨基-3-甲基-[1，2，4]三唑-1-羰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例568)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-酰胺](实施例569)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例570)，
(R)-4-(6-氯-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例571)，
(R)-4-嘧啶-4-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例572)，
(R)-4-(4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例573)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例574)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例575)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例576)，
(R)-4-(5-氰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例577)，
(R)-4-(4-氧代-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例578)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例579)，
(R)-4-嘧啶-4-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例580)，
(R)-4-(2-羟基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例581)，
4-氨基-2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸乙酯(实施例582)，
(R)-4-[4-甲基-5-(1H-四唑-5-基)-噻唑-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例583)，
(R)-4-(2-氨基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例584)，
(R)-4-(4-氨基-嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例585)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-酰胺3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例586)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸叔丁基酯(实施例587)，
(R)-4-(4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例588)，
(R)-4-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例589)，
(R)-4-(2-嘧啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例590)，
(R)-5’-氰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例591)，
(R)-5’-(1H-四唑-5-基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例592)，
(R)-5’-吗啉-4-基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例593)，
(R)-5’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例594)，
(R)-5’-二甲基氨基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例595)，
(R)-4-(3-乙酰基氨基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例596)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例597)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-吡啶-2-基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例598)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-噻吩-2-基-噻唑-4-基甲基)-酰胺(实施例599)，
(R)-4-(5-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例600)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸乙基酰胺(实施例601)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例602)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-羟甲基-噻唑-5-甲酸(实施例603)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例604)，
(R)-4-(6-氨基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例605)，
(R)-4-(3-甲氧基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例606)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-5-基酰胺(实施例607)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例608)，
(R)-4-异丁酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例609)，
(R)-4-环丙烷羰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例610)，
(R)-4-(2，2-二甲基-丙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例611)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}(实施例612)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-羟基-苄基酰胺(实施例613)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-苯基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例614)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例615)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例616)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例617)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例618)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例619)，
5-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-甲酸(实施例620)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-羟基-环己基甲基)-酰胺(实施例621)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸([2，2’]联噻吩(bithiophenyl)-5-基甲基)-酰胺(实施例622)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-噻吩-2-基-苄基酰胺(实施例623)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-羟基-4-丙基-苄基酰胺(实施例624)，
(R)-4-(3-甲氧基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例625)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例626)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例627)，
(R)-4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例628)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氯-苄基酰胺(实施例629)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例630)，
5-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-甲酸(实施例631)，
(R)-4-喹喔啉-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例632)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例633)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-氧代-1-丙基-1，2-二氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例634)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氨基-4-丙基-苄基酰胺(实施例635)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-甲氧基-苄基酰胺(实施例636)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-羟基-苄基酰胺(实施例637)，
(R)-6’-氨基-5’-氨基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例638)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(苯并噁唑-2-基甲基)-酰胺(实施例639)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例640)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(氰基-二甲基-甲基)-苄基酰胺(实施例641)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(联苯基-2-基甲基)-酰胺(实施例642)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸环己基甲基-酰胺(实施例643)，
4-({[(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁基酯(实施例644)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-羟基-4-甲氧基-苄基酰胺(实施例645)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-氧代-6-丙基-1，2-二氢-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例646)，
(R)-4-(6-羟基-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例647)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例648)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-甲氧基-5-甲基-吡啶-2-基甲基)-酰胺(实施例649)，
(R)-4-(2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢-2λ6-吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例650)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙氧基-苄基酰胺(实施例651)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-噻吩-2-基-苄基酰胺(实施例652)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-溴-苄基酰胺(实施例653)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(哌啶-4-基甲基)-酰胺盐酸盐(实施例654)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-溴-苄基酰胺(实施例655)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例656)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基甲基-苄基酰胺(实施例657)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例658)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸([2，2’]并噻吩-5-基甲基)-酰胺(实施例659)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例660)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲基硫基-苄基酰胺(实施例661)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-丙基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例662)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例663)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例664)，
(Z)-4-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-氧代-丁-2-烯酸(实施例665)，
(Z)-4-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-氧代-丁-2-烯酸(实施例666)，
(E)-4-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-氧代-丁-2-烯酸(实施例667)，
(E)-4-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-氧代-丁-2-烯酸(实施例668)，
反-4-({[(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-羰基]-氨基}-甲基)-环己烷甲酸(实施例669)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-乙酰基-哌啶-4-基甲基)-酰胺(实施例670)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例671)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例672)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例673)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(3-羟基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例674)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(4-羟基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例675)，
(R)-4-(1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例676)，
{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-乙酸(实施例677)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酸(实施例678)，
[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-氧代-乙酸(实施例679)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-氧代-1-丙基-1，2-二氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例680)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-丙基-哌啶-4-基甲基)-酰胺(实施例681)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[2-(2-羟基-苯基)-乙基]-酰胺(实施例682)，
(R)-1-(4-溴-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例683)，
(R)-4-(6-溴-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例684)，
(R)-4-(7-溴-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例685)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例686)，
(R)-4-(4-溴-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例687)，
(R)-4-(6-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例688)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例689)，
(R)-4-吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例690)，
(R)-4-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例691)，
(R)-4-(2-甲基-蝶啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例692)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸乙酯(实施例693)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例694)，
(R)-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例695)，
(R)-1-(联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例696)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例697)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例698)，
(R)-4-(5-溴-噻吩-2-磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例699)，
(R)-4-(4-叔丁基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例700)，
(R)-4-(联苯基-4-磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例701)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(3-羟基-丙基)-苄基酰胺(实施例702)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-丙基-1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺(实施例703)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例704)，
1-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氮杂环丁烷-3-甲酸(实施例705)，
1-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-4-甲酸(实施例706)，
(R)-4-蝶啶-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例707)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例708)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-噻吩-2-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例709)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸乙酯(实施例710)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸(实施例711)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸(实施例712)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例713)，
(R)-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例714)，
(R)-4-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例715)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[3-(3-羟基-苯基)-丙基]-酰胺(实施例716)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸[3-(4-羟基-苯基)-丙基]-酰胺(实施例717)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例718)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-甲基-吡嗪-2-基甲基)-酰胺(实施例719)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例720)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-甲基-吡嗪-2-基甲基)-酰胺(实施例721)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氨基-4-丙基-苄基酰胺(实施例722)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-羟基-4-丙基-苄基酰胺(实施例723)，
(R)-1-(2’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例724)，
(R)-1-(3’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例725)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例726)，
(R)-1-(联苯基-4-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例727)，
5-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻吩-2-甲酸叔丁基酯(实施例728)，
(2-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-7-基)-乙酸(实施例729)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-吡啶-2-基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例730)，
(4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-2-基氧基)-乙酸(实施例731)，
(4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-3-基氧基)-乙酸(实施例732)，
(R)-4-[2-(吡啶-3-基氨基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例733)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-吡唑-3-y1氨基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例734)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例735)，
(R)-1-(4-二甲基氨基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例736)，
(R)-1-(5-溴-噻吩-2-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例737)，
(R)-1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例738)，
(R)-4-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例739)，
(R)-4-[1，6]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例740)，
(R)-4-(5-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例741)，
(R)-4-(8-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例742)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例743)，
反-[4-(4-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-苯基)-环己基]-乙酸(实施例744)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例745)，
(R)-1-(4-吗啉-4-基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例746)，
(R)-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例747)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例748)，
(R)-4-吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例749)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例750)，
(R)-1-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基]-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例751)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例752)，
4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-3-甲酸(实施例753)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例754)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例755)，
(R)-4-(3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例756)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例757)，
(R)-4-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例758)，
(R)-1-[4-(5-氧代-2，5-二氢-[1，2，4]噁二唑-3-基)-苯磺酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例759)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例760)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例761)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例762)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苄基酰胺(实施例763)，
(甲基-{4-[(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-氨基)-乙酸乙酯(实施例764)，
(甲基-{4-[(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-氨基)-乙酸(实施例765)，
(R)-4-(5-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例766)，
(R)-4-(2-甲基-蝶啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例767)，
(R)-4-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例768)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例769)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例770)，
(R)-4-[1，6]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例771)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基硫基-苄基酰胺(实施例772)，
4-{5-[(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯基}-丁酸(实施例773)，
6-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例774)，
(R)-1-(5-溴-噻吩-2-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例775)，
(R)-4-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例776)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例777)，
(R)-1-(3’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例778)，
{4’-[(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-1-磺酰基]-联苯基-3-基氧基}-乙酸(实施例779)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例780)，
3-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例781)，
(R)-4-喹喔啉-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例782)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例783)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例784)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例785)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例786)，
(R)-4-(5-溴-噻吩-2-磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例787)，
(R)-4-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例788)，
(R)-1-(5-溴-噻吩-2-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例789)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例790)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例791)，
(R)-1-(5-氯-噻吩-2-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例792)，
(R)-4-[1，5]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例793)，
(R)-4-噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例794)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，3，5，6-四氟-4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例795)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-5’-羟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例796)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，4，6-三氯-苄基酰胺(实施例797)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(2-三氟甲基-蝶啶-7-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例798)，
(R)-4-(8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例799)，
(R)-4-(5，7-二氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例800)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例801)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例802)，
(R)-4-(4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例803)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(金刚烷-1-基甲基)-酰胺(实施例804)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例805)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例806)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸酰胺(实施例807)，
3-{2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-基}-丙酸(实施例808)，
(R)-6’-甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例809)，
(R)-4-[8-(2-氨基甲酰基-乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例810)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-丙基)-酰胺(实施例811)，
(R)-1-(4-乙基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例812)，
(R)-4-(8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例813)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例814)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例815)，
3-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例816)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例817)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-苯并噻唑e-4-甲酸(实施例818)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例819)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例820)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例821)，
2-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例822)，
5-氟-2-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例823)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例824)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例825)，
3-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-丙酸(实施例826)，
(R)-4-(4-甲基-5-氨磺酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例827)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨磺酰基--噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例828)，
(R)-4-(5-二甲基氨磺酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例829)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-苯基amide3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例830)，
2-{[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸甲酯(实施例831)，
(R)-4-(5-乙酰氨磺酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例832)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-苄氧基-苯基)-酰胺]3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例833)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-羟基-苯基)-酰胺]3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例834)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例835)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例836)，
2-{[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸苄酯(实施例837)，
2-{[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-苯甲酸(实施例838)，
(R)-4-(4-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例839)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基酰胺(实施例840)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丁基-苄基酰胺(实施例841)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例842)，
2-[(R)-4-(4-硝基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例843)，
2-[(R)-4-(4-叔丁基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例844)，
2-[(R)-4-(4-氯-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例845)，
{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-氧代-乙酸乙酯(实施例846)，
4-氯-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例847)，
{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-氧代-乙酸(实施例848)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-苯基-环丙基甲基)-酰胺(实施例849)，
(R)-1-(5-氯-噻吩-2-磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例850)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2-甲氧基-1，1-二甲基-乙基)-苄基酰胺(实施例851)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-乙基酰胺3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例852)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-叔丁基酰胺3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例853)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例854)，
2-[(R)-3-(4-丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例855)，
羟基-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-乙酸乙酯(实施例856)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-丙基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例857)，
2-{(R)-4-(5-氯-噻吩-2-磺酰基)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-哌嗪-1-基}-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例858)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基乙二酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例859)，
2-[(R)-4-(5-氯-噻吩-2-磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例860)，
2-[(R)-4-(5-氯-噻吩-2-磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例861)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例862)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例863)，
(R)-1-(4-氟-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例864)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸甲基酰胺(实施例865)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸二甲基酰胺(实施例866)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-苯基-氮杂环丁烷-3-基甲基)-酰胺(实施例867)，
4-氯-2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例868)，
(R)-4-(7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例869)，
(R)-4-(4-羟甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例870)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸异丙基酰胺(实施例871)，
(R)-4-(8-氰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例872)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例873)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例874)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸甲基酰胺(实施例875)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸酰胺(实施例876)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例877)，
(R)-4-(5-羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例878)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例879)，
7-氯-2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例880)，
(R)-1-(4-溴-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例881)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-甲氧基甲基-环丙基)-苄基酰胺(实施例882)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例883)，
(R)-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例884)，
(R)-4-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例885)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例886)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例887)，
(R)-4-(5，7-二羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例888)，
4-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-2-氟-苯甲酸(实施例889)，
4-氯-2-[(R)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例890)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例891)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例892)，
(R)-4-(4-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例893)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例894)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例895)，
(R)-4-(7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例896)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例897)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苄基酰胺(实施例898)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-环丁基甲基)-酰胺(实施例899)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例900)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(萘-2-基甲基)-酰胺(实施例901)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例902)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例903)，
(R)-4-(6-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例904)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例905)，
(R)-4-(7-氯-4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例906)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例907)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例908)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(4-甲基-2-丙基-噻唑-5-基甲基)-酰胺(实施例909)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例910)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例911)，
(R)-4-(5-溴-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例912)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例913)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例914)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸酰胺(实施例915)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸甲基酰胺(实施例916)，
(R)-4-(4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例917)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例918)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例919)，
(R)-4-(7-甲基-5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例920)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例921)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例922)，
(R)-4-(6-氧代-哌啶-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例923)，
(R)-4-(6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺盐酸盐(实施例924)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例925)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例926)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例927)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例928)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例929)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸二甲基酰胺(实施例930)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例931)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例932)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例933)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例934)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例935)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-溴-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例936)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例937)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(二氟-甲氧基-甲基)-苄基酰胺(实施例938)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基甲基-苄基酰胺(实施例939)，
(R)-4-(4-羟甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例940)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例941)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例942)，
(R)-4-(5-氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例943)，
(R)-4-(7-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例944)，
(R)-4-(5-二甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例945)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基氨基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例946)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(5-三氟甲基-噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例947)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-甲酸甲酯(实施例948)，
(R)-4-(5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例949)，
(R)-4-(5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例950)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(3-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例951)，
(R)-4-(5-甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例952)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例953)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例954)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例955)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例956)，
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例957)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例958)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例959)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例960)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例961)，
(R)-4-(7-氨基-5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例962)，
(R)-4-(5-氯-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例963)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例964)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例965)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氟甲氧基-苄基酰胺(实施例966)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氟甲氧基-苄基酰胺(实施例967)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例968)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例969)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例970)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例971)，
(R)-4-(5-氟-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例972)，
(R)-4-(5-异丙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例973)，
(R)-4-(5-溴-7-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例974)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例975)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例976)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例977)，
(R)-4-(5-乙酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例978)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸酰胺(实施例979)，
(R)-4-(1，3-二甲基-1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例980)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例981)，
(R)-4-(7-氨基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例982)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例983)，
(R)-4-(5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例984)，
(R)-4-(4-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例985)，
(R)-4-(3-甲基-4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例986)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例987)，
(R)-4-[2-(5-溴-[1，3，4]噻二唑-2-y1氨基甲酰基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例988)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(中氮茚-2-基甲基)-酰胺(实施例989)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-甲酸甲基酰胺(实施例990)，
(R)-4-(5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例991)，
(R)-4-(5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例992)，
(R)-4-(5-氯-2-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例993)，
(R)-4-[5-(3-羟基-3-甲基-丁-1-炔基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例994)，
(R)-4-(5-乙炔基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例995)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟硫基-苄基酰胺(实施例996)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例997)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例998)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例999)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1000)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1001)，
(R)-4-[4-(2-羟基-乙基氨基)-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1002)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1003)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1004)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1005)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1006)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸乙酯(实施例1007)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1008)，
(R)-4-(4-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1009)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1010)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1011)，
(R)-4-(5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1012)，
2-[(R)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸酰胺(实施例1013)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1014)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1015)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1016)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1017)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1018)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1019)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1020)，
(R)-4-(7-氨基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1021)，
(R)-4-(7-甲氧基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1022)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1023)，
(R)-4-(5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1024)，
(R)-4-(5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1025)，
(R)-4-(6-氯-5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1026)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1027)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1028)，
5-甲基-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-甲酸酰胺(实施例1029)，
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1030)，
(R)-4-(4-氧代-3-三氟甲基-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1031)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1032)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸(实施例1033)，
(R)-4-(4-氨基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1034)，
(R)-4-(4-甲氧基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1035)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1036)，
(R)-4-(5-乙基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1037)，
(R)-4-(5-氧代-7-三氟甲基-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1038)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1039)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1040)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸二甲基酰胺(实施例1041)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1042)，
(R)-4-(5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1043)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1044)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1045)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸甲基酰胺(实施例1046)，
(R)-4-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1047)，
(R)-4-(5-乙酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1048)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1049)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1050)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1051)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1052)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1053)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸甲氧基-甲基-酰胺(实施例1054)，
(R)-4-(7-氨基-5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1055)，
(R)-4-(5-吡咯烷-1-基甲基--噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1056)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1057)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1058)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1059)，
(R)-4-[5-(1-羟基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1060)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1061)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1062)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1063)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸乙酯(实施例1064)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1065)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1066)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1067)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1068)，
(R)-4-(5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1069)，
(R)-4-[5-(2-甲氧基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1070)，
(R)-4-[5-(2-甲氧基-乙基)-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1071)，
(R)-4-(5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1072)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1073)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1074)，
(R)-4-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1075)，
(R)-4-[5-(1-甲氧基甲基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1076)，
(R)-4-[5-(1-羟甲基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1077)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基)-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1078)，
(R)-4-[5-(1-甲氧基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1079)，
(R)-4-[5-(1-羟基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1080)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-6-甲酸叔丁基酯(实施例1081)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-6-甲酸(实施例1082)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸乙酯(实施例1083)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1084)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1085)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1086)，
(R)-4-(5-二氟甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1087)，
(R)-4-(5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1088)，
(R)-4-(5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1089)，
(R)-4-(7-氨基-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1090)，
(R)-4-[7-氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1091)，
羟基-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-乙酸(实施例1092)，
4-氯-2-[(R)-3-[4-(乙基-甲基-氨基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例1093)，
{5-甲基-3-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸(实施例1094)，
[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-基甲基]-三乙基-铵三氟-甲磺酸盐(实施例1095)，
(R)-4-[2-(5-氨基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例1096)，
(R)-4-[2-(5-氨基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例1097)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1098)，
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1099)，
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1100)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1101)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1102)
(R)-4-乙酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1103)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1104)，
(R)-4-(5-羟甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1105)，
{4-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-5-基}-乙酸(实施例1106)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1107)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1108)，
2-[(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1109)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1110)，
(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例1111)，
3-{4-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-5-基}丙酸(实施例1112)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1113)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1114)，
4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例1115)，
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例1116)，和
(S)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例1117)。
由式[I]所示的化合物(此后也称作本发明的化合物)的“可药用盐”可以为任意的盐，只要其与本发明的化合物形成非毒性的盐即可。其实例包括与无机酸的盐，与有机酸的盐，与无机碱的盐，与有机碱的盐，与氨基酸的盐等。
作为与无机酸的盐，可以提及例如与盐酸、硝酸、硫酸、磷酸、氢溴酸等的盐。
作为与有机酸的盐，可以提及例如与草酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸、乙酸、三氟乙酸、葡糖酸、抗坏血酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸等的盐。
作为与无机碱的盐，可以提及例如钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铵盐等。
作为与有机碱的盐，可以提及例如与甲基胺、二乙基胺、三甲基胺、三乙基胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、乙二胺、三(羟甲基)甲基胺、二环己基胺、N，N’-二苄基乙二胺、胍、吡啶、甲基吡啶、胆碱、辛可宁、葡甲胺等的盐。
作为与氨基酸的盐，可以提及例如与赖氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等的盐。
各种盐均可以根据本身已知的方法通过由式[I]所示的化合物与无机碱、有机碱、无机酸、有机酸或氨基酸反应获得。
所述的“溶剂合物”是与溶剂分子配位的由式[I]所示的化合物或其可药用盐，其也包括水合物(也称为含水化合物)。所述的溶剂合物优选为由式[I]所示的化合物的可药用溶剂合物，例如钠盐的一水合物，1/2水合物，二水合物，一水合物，二盐酸盐的单甲醇化物，单乙醇化物，单乙腈化物，2/3乙醇化物等。
由式[I]所示的化合物或其可药用盐的溶剂合物可根据本身已知的方法获得。
此外，存在由上述式[I]所示的化合物的多种“异构体”。例如，作为几何异构体存在E型和Z型。当存在不对称碳原子时，对映异构体和非对映异构体可以作为基于此的立体异构体存在。当存在轴向不对称时，则存在基于轴向不对称的立体异构体。某些情况下，可能存在互变异构体。因此，所有这些异构体及其混合物均包含在本发明的范围之内。
此外，由式[I]所示的化合物可以被同位素(例如3H，14C，35S等)标记。
由式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物优选为基本上纯的由式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。更优选经纯化至纯度不低于80％的由式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。
在本发明中，由式[I]所示的化合物的前药也可以是有用的药剂。所述的“前药”指本发明的化合物的衍生物，其具有可化学或代谢分解的基团，并且在给予机体后，通过例如水解、溶剂分解或者在生理条件下分解恢复为原始的化合物并发挥其固有的药效。其包括不含共价键的络合物和盐。应用前药以提高例如口服给药的吸收性或对靶位点的靶向性。
作为待被修饰的位点，提及本发明化合物中高反应性功能团，例如羟基，羧基，氨基，硫醇基等。
羟基-修饰基团的例子包括乙酰基，丙酰基，异丁酰基，新戊酰基，棕榈酰基，苯甲酰基，4-甲基苯甲酰基，二甲基氨基甲酰基，二甲基氨基甲基羰基，磺基，丙氨酰基，富马酰基等。此外，可以提及3-羧基苯甲酰基、2-羧基乙基羰基的钠盐等。
羧基-修饰基团的例子包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，新戊酰基氧基甲基，羧基甲基，二甲基氨基甲基，1-(乙酰基氧基)乙基，1-(乙氧基羰基氧基)乙基，1-(异丙基氧基羰基氧基)乙基，1-(环己基氧基羰基氧基)乙基，(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯(dioxol)-4-基)甲基，苄基，苯基，邻甲苯基，吗啉代乙基，N，N-二乙基氨基甲酰基甲基，2-苯并[c]呋喃酮基等。
氨基-修饰基团的例子包括叔丁基，二十二烷酰基，新戊酰基甲基氧基，丙氨酰基，己基氨基甲酰基，戊基氨基甲酰基，3-甲基硫基-1-(乙酰基氨基)丙基羰基，1-磺基-1-(3-乙氧基-4-羟基苯基)甲基，(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基，(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲氧基羰基，四氢呋喃基，吡咯烷基甲基等。
作为含本发明的化合物、或其盐、或其溶剂合物的药物组合物，可以提及口服制剂，例如片剂，胶囊，粒剂，粉剂，锭剂，糖浆，乳剂，悬浮剂等，肠道外药剂，例如外用制剂，栓剂，注射剂，滴眼剂，经鼻剂，肺部用制剂等。
所述的药物组合物根据制药技术领域本身已知的方法，通过将合适量的本发明的化合物、或其盐、或其溶剂合物与至少一种可药用载体混合来制备。本发明的化合物或其盐在所述药物组合物中的含量根据本发明的化合物或其盐的剂型、剂量等而变化。其占总组合物的例如0.1到100wt％。
作为所述的“可药用载体”，可以提及常规地用作制剂物质的各种有机或无机载体物质。例如，对于固体剂型可提及赋形剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂等等，而对于液体剂型可提及溶剂、增溶剂、悬浮剂、等渗剂、缓冲剂、安慰剂等等。必要时使用诸如防腐剂、抗氧化剂、着色剂、甜味剂等添加剂。
作为“赋形剂”，可以提及例如乳糖、蔗糖、D-甘露糖醇、D-山梨糖醇、玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、结晶纤维素、羧甲纤维素、羧甲纤维素钙、羧基甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿拉伯树胶等。
作为“崩解剂”，可以提及例如羧甲纤维素、羧甲纤维素钙、羧甲纤维素钠羧基甲基淀粉钠、交联羧甲纤维素钠、聚乙烯聚吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、结晶纤维素等。
作为“粘合剂”，可以提及例如羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、结晶纤维素、蔗糖、糊精、淀粉、明胶、羧甲纤维素钠、阿拉伯树胶等。
作为“助流剂”，可以提及例如轻质无水硅酸，硬脂酸镁等。
作为“润滑剂”，可以提及例如硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石等。
作为“溶剂”，可以提及例如纯水、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、芝麻油、玉米油、橄榄油等。
作为“增溶剂”，可以提及例如丙二醇，D-甘露糖醇、苯甲酸苯甲酯、乙醇、三乙醇胺、碳酸钠、柠檬酸钠等。
作为“悬浮剂”，可以提及例如苯扎氯铵、羧甲纤维素、羟丙基纤维素、丙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯等。
作为“等渗剂”，可以提及例如葡萄糖、D-山梨糖醇、氯化钠、D-甘露糖醇等。
作为“缓冲剂”，可以提及例如磷酸氢二钠、乙酸钠、碳酸钠、柠檬酸钠等。
作为“安慰剂”，可以提及例如苯甲醇等。
作为“防腐剂”，可以提及例如对羟基苯甲酸乙酯、氯丁醇、苯甲醇、脱氢醋酸钠、山梨酸等。
作为“抗氧化剂”，可以提及例如亚硫酸钠、抗坏血酸等。
作为“着色剂”，可以提及例如食用色素(例如食品红2号(FoodRed No.2)或3号，食品黄4号(Food Yellow No.4)或5号等)，β-胡萝卜素等。
作为“甜味剂”，可以提及例如糖精钠、甘草酸二钾、阿司帕坦等。
虽然所述剂量因年龄、体重、一般情况、治疗效果、给药途径等有所不同，但对于成人每剂量在0.01mg到3g的范围，优选0.1mg到1g，每日给药一次至几次。
“丙型肝炎预防”指例如对经试验等发现携带HCV但无丙型肝炎症状的个体给予药剂，或对接受丙型肝炎治疗后疾病状态得以改善但仍携带HCV且伴随肝炎复发风险的个体给予药剂。
本发明的哌嗪化合物可用于改善丙型肝炎中的病毒血症和/或保持其改善状态，治疗病毒感染，特别是HCV感染和/或保持改善状态。
已知HCV是一种具有多种基因突变的病毒。因此，类似于干扰素，其效果根据基因型而变化。因此，对多种基因型起作用的化合物是优选实施方案之一。1a型HCV和1b型HCV在世界范围内广泛分布，发现比例高。因此，特别优选对两者均起高效作用的化合物。
作为“治疗”，“改善”或“起作用”的指标，可以使用机体中，特别是血液中的病毒水平或HCV的RNA水平降低。
预期本发明的丙型肝炎治疗剂与其它抗病毒剂、抗炎剂或免疫刺激剂同时使用时将提供协同效应。
预期产生协同效应的药物包括例如干扰素-α，干扰素-β，干扰素-γ，白介素-2，白介素-8，白介素-10，白介素-12，TNFα，其重组的或经修饰的产物，激动剂，抗体，疫苗，核酶，反义核苷酸等。
如在抗HIV剂的联合治疗，也称作鸡尾酒治疗中所证明的，联合使用多种抗病毒剂以对抗时常发生遗传突变的病毒预期表现出抑制耐药性病毒的出现和增加的效果。例如，可以联合使用两种或三种HCV-IRES抑制剂，HCV-NS3蛋白酶抑制剂，HCV-NS2NS3蛋白酶抑制剂，HCV-NS5A抑制剂和HCV聚合酶抑制剂。具体地，例如与下列联合使用：利巴韦林(R)，干扰素-α(IFN-α，重组干扰素(R)，甘乐能(R)，Sumiferon(R)，MultiFeron(R)，干复津(R)，Omniferon(R)，Pegasys(R)，PEG-甘乐能(R))，干扰素-β(Frone(R)，Rebif(R)，AvoneX(R)，IFNβMOCHIDA(R))，干扰素-γ，干扰素-δ，干扰素-ω，干扰素-τ，共有干扰素，asialo干扰素，及其Reg干扰素，1-β-L-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺，16α-溴-3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮，1H-咪唑-4-乙酰胺二盐酸盐，HCV核酶Heptazyme(R)，多克隆抗体Civacir(R)，乳铁蛋白  GPX-400，(1S，2R，8R，8aR)-1，2，8-三羟基八氢中氮茚鎓(indolizidinium)氯化物，HCV疫苗(MTH-68/B，InnivaxC(R)，Engerix B(R))，反义寡核苷酸ISIS-14803，HCV-RNA转录酶抑制剂VP-50406，四氯十氧化物(高浓度Oxoferin(R))，四氢呋喃-3-基(S)-N-3-[3-(3-甲氧基-4-噁唑-5-基苯基)脲基]苄基氨基甲酸酯，4-氨基-2-乙氧基甲基-α，α-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-乙醇，白介素-2(Proleukin(R))，胸腺素  α1，VX-497，VX-950，JTK-003，HCV796，R-1626，NM283等，其中(R)表示商品名。
此外，也例举了用作HCV-IRES抑制剂的与在JP-A-08-268890，JP-A-10-101591，JP-A-07-069899，WO99/61613等中所公开的化合物的联合使用；用作HCV蛋白酶抑制剂的在WO98/22496，WO99/7733，WO99/7734，WO00/9543，WO00/9558，WO01/59929，WO98/17679，EP932617，WO99/50230，WO00/74768，WO97/43310，US5990276，WO01/58929，WO01/77113，WO02/8198，WO02/8187，WO02/8244，WO02/8256，WO01/7407，WO01/40262，WO01/64678，WO98/46630，JP-A-11-292840，JP-A-10-298151，JP-A-11-127861，JP-A-2001-103993，WO98/46597，WO99/64442，WO00/31129，WO01/32961，WO93/15730，US7832236，WO00/200400，WO02/8251，WO01/16379，WO02/7761等中所公开的化合物；用作HCV解旋酶抑制剂的在WO97/36554，US5830905，WO97/36866，US5633388，WO01/7027，WO00/24725等中所公开的化合物；作为HCV聚合酶抑制剂的在WO00/10573，WO00/13708，WO00/18231，WO00/6529，WO02/6246，WO01/32153，WO01/60315，WO01/77091，WO02/4425，WO02/20497，WO00/4141等中所公开的化合物；作为干扰素激动剂或增强剂的在WO01/58877，JP-A-11-180981，WO01/12214等中所公开的化合物；等等。
在联合给药的情况下，本发明的化合物可与待联合使用的药剂(此后称作联合药物)同时或相隔一定的时间间隔给予。在联合给药的情况下，可以给予含本发明化合物的药物组合物和联合药物。可选择地，含本发明化合物的药物组合物与含联合药物的药物组合物可以单独给予。本发明的化合物与联合药物的给药途径可以相同或不同。
在联合给药的情况下，本发明的化合物可一日一次或一日几次以单一剂量0.01mg到3g，优选0.1mg到1g给药，或可以以更小的剂量给药。可以以通常用于预防或治疗丙型肝炎的剂量，例如单一剂量0.01mg到2mg给予联合药物。可选择地，也可以以更小的剂量给药。
用于实施本发明的本发明化合物的制备方法的例子在下面给出。但是，本发明化合物的制备方法并不限于这些实施例。
即使在下述的制备方法中没有直接的相关公开内容，为了有效地制备所述化合物，可以对步骤进行变化，例如向官能团中引入保护基团，并在后续步骤中脱保护，以及改变制备方法和步骤的次序。
在各步骤中，反应后的处理可以按常规进行，作为典型的方法，例如可适当地选择并结合分离、纯化、结晶、重结晶、硅胶色谱法、制备HPLC等。
制备方法1-1
Figure A200780022736D02711
其中RC1是胺保护基团，Hal1是卤素原子，RC2和RC3相同或不同，分别为羟基或离去基团，其中化合物[7]和化合物[8]可以是分别由环C-Y1-C(＝O)-O-C(＝O)-Y1-环C或Y2-C(＝O)-O-C(＝O)-Y2所表示的酸酐，
Y1是*-(CH2)p-，*-NR10-(CH2)q-，*-(CH2)r-O-(CH2)s-，*-(CH2)t-NH-(CH2)u-，-(CH2)v-CONH-(CH2)w-或*-NH-SO2-，
Y2是氢原子，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
*-OR2，*-COOR6，-CH＝CH-COOR11，*-(CH2)a-NH-R7，*-(CH2)b-NHCOR8，
*-(CH2)c-NHCOOR9或*-CONH2，
其中*表示结合于羰基的侧面，其它符号如上述定义。
作为离去基团，可以提及氟原子，氯原子，溴原子，碘原子，对硝基苯氧基，叠氮基等。
作为胺保护基团，可以提及苯甲酰基，叔丁基，叔丁基羰基，叔丁氧基羰基，苄氧基羰基，三氟乙酰基，芴基甲氧基羰基等。
步骤1
化合物[2]可以根据常规方法通过将保护基团引入化合物[1]来获得。
例如，当RC1是叔丁氧基羰基时，冷却至室温，在诸如四氢呋喃(THF)，1，4-二噁烷、其与水的混合溶剂等溶剂中，在存在或不存诸如氢氧化钠等碱的条件下，用叔丁氧基羰基氯化物，2-叔丁基氧基羰基-氧基亚氨基-2-苯基乙腈或二碳酸二叔丁酯处理化合物[1]。
步骤2
化合物[4]可通过化合物[2]，在存在碱、存在或不存在诸如4-(二甲基氨基)吡啶等催化剂的条件下，于溶剂中与化合物[3]反应获得。
作为溶剂，可以提及水，1，4-二噁烷，乙腈，THF，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷，甲苯，吡啶，N，N-二甲基甲酰胺(DMF)等单独或混合的溶剂，优选氯仿，以及1，4-二噁烷和水的混合溶剂。
作为碱，可以提及，三乙胺，吡啶，2，6-二甲基吡啶，2，4，6-三甲基吡啶，氢氧化钠，碳酸钾等，优选三乙胺。
作为Hal1，优选为氯原子。
步骤3
化合物[6]可通过羧酸化合物[4]与胺化合物[5]在缩合剂存在下，于溶剂中进行酰胺缩合来获得。
化合物[6]也可通过下述方法获得，该方法包括：通过将羧酸化合物[4]转化成用亚硫酰氯，草酰氯等(任选地添加催化量的DMF)诱导的酰卤，或将羧酸化合物[4]转化成用氯甲酸乙酯等诱导的混合酸酐而提供羧酸化合物[4]的反应性衍生物，然后在碱存在下使所述反应性衍生物与胺化合物[5]反应。
作为溶剂，可以提及DMF，乙腈，THF，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷，甲苯等，优选DMF。
作为缩合剂，可以提及二环己基碳二亚胺，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，二苯基磷酰基氮化物等。必要时，可添加N-羟基琥珀酰亚胺，1-羟基苯并三唑等。
作为碱，可以提及碳酸钾，三乙胺，吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶，N-甲基吗啉，二异丙基乙胺等，优选三乙胺。
步骤4
可通过常规的方法去除化合物[6]的胺保护基团获得化合物[I-1]。
例如，当RC1是叔丁氧基羰基时，脱保护可通过下述方法进行，所述方法包括：在室温下在乙酸乙酯或甲醇溶液中用盐酸-乙酸乙酯溶液处理；在室温下在四氢呋喃中用盐酸处理；在室温下在甲醇或氯仿溶剂中，用盐酸-1，4-二噁烷溶液处理；在氯仿溶液中用三氟乙酸处理等。
步骤5
在该步骤中，RC2是羟基或离去基团，且优选地所述的离去基团是氯原子。
当RC2是羟基时，化合物[I-2]可以由与制备方法1-1，步骤3同样的方式，通过化合物[I-1]与化合物[7]反应获得。
当RC2是离去基团时，化合物[I-2]可以在碱存在下于溶剂中通过化合物[I-1]与化合物[7]反应获得。
作为溶剂，可以提及DMF，乙腈，THF，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷，甲苯等，优选DMF，THF和氯仿。
作为碱，可以提及碳酸钾，三乙胺，吡啶，N-甲基吗啉，二异丙基乙胺等，优选三乙胺。
步骤6
在该步骤中，RC3是羟基或离去基团，且优选地所述的离去基团是氯原子。化合物[8]，一种如Y2-C(＝O)-O-C(＝O)-Y2所示的酸酐，是优选的实施方案之一。
化合物[I-3]可以由与前述步骤同样的方式，通过化合物[I-1]与化合物[8]反应获得。
制备方法1-2
Figure A200780022736D02741
其中RC4和RC5相同或不同，分别为离去基团，
Y3是键或C1-4亚烷基，
Y4是-SO2R5或被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，其它符号如上述定义。
步骤1
在该步骤中，RC4是离去基团，优选氟原子，氯原子，溴原子，碘原子，甲基硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，甲磺酰基氧基，对甲苯磺酰基氧基，三氟甲磺酰基氧基等，更优选氟原子，氯原子，溴原子，碘原子，甲基硫基或甲基磺酰基。
化合物[I-4]可在碱存在下于溶剂中，通过化合物[I-1]与化合物[9]反应获得。
作为溶剂，可以提及醇溶剂，例如乙醇，异丙醇等，DMF，乙腈，THF，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷，甲苯等。
作为碱，可以提及碳酸钾，三乙胺，吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶，二异丙基乙胺等。
步骤2
在该步骤中，RC5是离去基团，优选氯原子，溴原子和碘原子。
按照与上述步骤相同的方式，化合物[I-5]可以通过化合物[I-1]与化合物[10]反应获得。
制备方法1-3
Figure A200780022736D02751
其中各符号如上述定义。
步骤1
化合物[I-6]可以在碱存在或不存在下于溶剂中，通过化合物[11]与羰基二咪唑或三光气反应，然后在碱存在下与化合物[I-1]反应获得。
作为溶剂，可以提及氯仿，DMF，乙腈，THF，乙酸乙酯，二氯甲烷，甲苯等，优选氯仿。
作为碱，可以提及三乙胺，碳酸钾，吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶，二异丙基乙胺等，优选三乙胺。
步骤2
按照与前述步骤相同的方式，可以通过化合物[12]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-7]。
制备方法1-4
Figure A200780022736D02761
其中RC6是胺保护基团，RC7是卤素原子，Y5是氧原子或硫原子，RA1和RA2相同或不同，分别为选自组A的取代基，其它符号如上述定义。
使用其中RA1和RA2组合形成环的化合物作为化合物[14]，也可以形成稠合环，例如4，5，6，7-四氢苯并噻唑，4，5，6，7-四氢苯并噁唑，8H-茚并[1，2-d]噻唑等。
步骤1
化合物[I-8]可以在碱存在下于溶剂中，通过化合物[I-1]与化合物[13]反应获得。
作为溶剂，可以提及氯仿，DMF，乙腈，THF，乙酸乙酯，二氯甲烷，甲苯等，优选氯仿。
作为碱，可以提及碳酸钾，三乙胺，吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶，二异丙基乙胺等，优选三乙胺。
步骤2
可通过常规的方法使化合物[I-8]脱保护获得化合物[I-9]。
例如，当RC6是芴基甲氧基羰基时，可以在碱存在下，通过使化合物[I-8]反应获得化合物[I-9]。
作为碱，可以提及哌啶，4-(二甲基氨基)吡啶，吗啉，二环己基胺，二异丙基乙胺，氟化四丁基铵等，优选哌啶。
步骤3
可在加热条件下于溶剂中，通过化合物[I-9]与化合物[14]反应获得化合物[I-10]。
作为溶剂，可以提及乙腈，甲醇，乙醇，异丙醇，DMF，N-甲基吡咯烷酮，THF，甲苯等，优选乙腈。
制备方法1-5
Figure A200780022736D02771
其中RC8和RC9是胺保护基团，RC10是C1-4烷基，如甲基，乙基等，RA3，RA4和RA5相同或不同，分别为选自组A的取代基，其它符号如上述定义。
步骤1
化合物[I-11]可以在碱存在或不存在下于溶剂中，通过化合物[I-1]与化合物[16]反应获得。
作为溶剂，可以提及乙腈，甲醇，乙醇，异丙醇，DMF，THF，甲苯等，优选乙腈和DMF。
作为碱，可以提及碳酸钾，三乙胺，吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶，二异丙基乙胺等，优选二异丙基乙胺。
步骤2
可通过常规的方法去除化合物[I-11]的保护基团获得化合物[I-12]。
RC8和RC9优选为叔丁氧基羰基。
步骤3
化合物[I-13]可以在碱存在或不存在下于溶剂中，通过化合物[I-12]与化合物[14]反应获得。
作为溶剂，可以提及乙腈，甲醇，乙醇，异丙醇，DMF，THF，甲苯，1，4-二噁烷等，优选甲醇和乙醇。
作为碱，可以提及乙醇钠，甲醇钠，碳酸钾，碳酸氢钾，乙酸钠，氨等，优选乙醇钠和甲醇钠。
步骤4
按照与制备方法1-5，步骤3相同的方式，可以通过化合物[I-12]与化合物[17]反应获得化合物[I-14]。
制备方法2
Figure A200780022736D02791
其中RC11是胺保护基团，其它符号如上述定义。
步骤1
可以以与制备方法1-1到1-5相同的方式或通过常规的方法，由化合物[1]获得化合物[18]。
步骤2
可以根据常规的方法，通过向化合物[18]中引入保护基团获得化合物[19]。
优选地，RC11是叔丁氧基羰基。
步骤3
按照与制备方法1-1，步骤3相同的方式，可以通过化合物[19]与化合物[5]反应获得化合物[20]。
步骤4
可以通过常规的方法，使化合物[20]脱去胺保护基团获得化合物[21]。
步骤5
按照与制备方法1-1，步骤2相同的方式，可以通过化合物[21]与化合物[3]反应获得化合物[I]。
制备方法3
Figure A200780022736D02801
其中各符号如上述定义。
步骤1
可以按照与制备方法1-1到1-5相同的方式，或通过常规方法，由化合物[1]获得化合物[18]。
步骤2
可以按照与制备方法1-1，步骤2相同的方式，通过化合物[18]与化合物[3]反应获得化合物[22]。
步骤3
可以按照与制备方法1-1，步骤3相同的方式，通过化合物[22]与化合物[5]反应获得化合物[I]。
制备方法4
Figure A200780022736D02811
其中RC13是羧酸保护基团，其它符号如上述定义。
作为羧酸保护基团，可以提及甲基，乙基，叔丁基，苄基，烯丙基，四氢吡喃基等。
步骤1
可以根据常规的方法，通过向化合物[4]的羧基中引入保护基团获得化合物[23]。
例如，当RC13是苄基时，在存在或不存在诸如4-(二甲基氨基)吡啶等催化剂、存在诸如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐等缩合剂的条件下，于氯仿溶剂中，通过化合物[4]与苯甲醇反应获得化合物[23]。
步骤2
可通过常规方法，去除化合物[23]的胺保护基团获得化合物[24]。
优选地，RC1是叔丁氧基羰基。
步骤3
可以按照与制备方法1-1到1-5相同的方式，或通过常规方法，由化合物[24]获得化合物[25]。
步骤4
通过常规的方法去除RC13后，可以按照与制备方法1-1，步骤3相同的方式，通过化合物[25]与化合物[5]反应获得化合物[I]。
制备方法5
Figure A200780022736D02821
其中RC14和RC15相同或不同，分别为胺保护基团，其它符号如上述定义。
步骤1
可以按照与制备方法1-1，步骤3相同的方式，通过由常规方法获得的化合物[26]与化合物[5]反应获得化合物[27]。
步骤2
可以通过常规的方法，去除化合物[27]的胺保护基团获得化合物[28]。
RC14和RC15的组合指苄氧基羰基和叔丁氧基羰基，三氟乙酰基和苄氧基羰基，三氟乙酰基和叔丁氧基羰基，9-芴基甲氧基羰基和苄氧基羰基，9-芴基甲氧基羰基和叔丁氧基羰基的组合等，优选苄氧基羰基和叔丁氧基羰基的组合。
步骤3
可以按照与制备方法1-1到1-5相同的方式，或通过常规方法，由化合物[28]获得化合物[29]。
步骤4
可通过常规方法，去除化合物[29]的胺保护基团获得化合物[30]。
步骤5
可以按照与制备方法1-1，步骤2相同的方式，通过化合物[30]与化合物[3]反应获得化合物[I]。
制备方法1-2-1
当在RC4-Y3-环C(化合物[9])中Y3是键，并且环C是任选地被选自组A的取代基取代的噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基时，化合物[I]也可以通过下述方法制备。
即使是当噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基的嘧啶部分是例如其它芳基时，该制备方法也是适用的。
其中RA6和RA7相同或不同，分别为氢原子或选自组A的取代基，Hal2是卤素原子例如溴原子，氯原子等，其它符号如上述定义。
步骤1
化合物[31]可以在碱存在下于溶剂中，通过化合物[30]与例如硫氰酸钾，硫氰酸钠，硫氰酸铵等硫氰酸盐以及卤素反应获得。
作为溶剂，可以提及醇溶剂，如甲醇，乙醇等，或DMF，THF，甲苯等，优选DMF和甲醇。
作为碱，可以提及吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶等，优选吡啶。
作为卤素，优选溴。
步骤2
可以在溶剂中，通过加热化合物[31]获得化合物[32]。
作为溶剂，可以提及含水的或无水的DMF，二甲亚砜(DMSO)等，优选无水的DMF。
此外，也可以通过加热化合物[31]和乙酸酐，并用诸如碳酸钠水溶液，氢氧化钠水溶液等碱溶液处理所得的化合物而获得化合物[32]。
步骤3
化合物[33]可通过常规的方法用离去基团取代化合物[32]的氨基获得。
例如，当Hal2是氯原子时，可以通过向悬浮于氢氧化钠水溶液中的化合物[32]添加亚硝酸钠，然后添加盐酸，或向化合物[32]的盐酸溶液中添加亚硝酸钠，或向化合物[32]的乙酸溶液中添加盐酸并随后添加亚硝酸钠，由此制备化合物[33]。
优选地，Hal2是氯原子。
步骤4
按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[33]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-15]。
制备方法1-2-1-1
改变噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基上的取代基的制备例
Figure A200780022736D02851
其中Hal3是卤素原子，RA14是选自下述组A1的取代基，其它符号如上述定义：
组A1：
硝基，氰基，
-ORa1，
-SRa2，
-NRa3Ra4，
-NHCORa5，
-NHSO2Ra14，
-COORa6，
-CONRa7Ra8，
-SO2NRa9Ra10，
-SO2NHCORa15，
-CORa11，
-SO2Ra12，
-CONHSO2Ra13，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基。
步骤1
可以按照与制备方法1-2-1，步骤1相同的方式，由化合物[30-1]获得化合物[31-1]。
步骤2
可以按照与制备方法1-2-1，步骤2相同的方式，由化合物[31-1]获得化合物[32-1]。
步骤3
可以按照与制备方法1-2-1，步骤3相同的方式，以常规方法用卤素原子取代化合物[32-1]的氨基获得化合物[33-1]。
步骤4
可以通过常规方法用卤素原子取代化合物[33-1]的羟基获得化合物[33-2]。
例如，可以在存在或不存在溶剂、存在诸如三氯氧化磷、五氯化磷等卤化剂、加热的条件下由化合物[33-1]反应获得化合物[33-2]。
为了促进反应，可以添加水或碱，例如N，N-二甲基苯胺，三乙胺，N，N-二异丙基乙胺等。
作为溶剂，可以提及二氯甲烷，氯仿，1，4-二噁烷，THF等。
步骤5
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[33-2]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-20]。
步骤6
可以通过常规的方法还原化合物[I-20]的Hal3获得化合物[I-21]。
例如，可以在诸如甲醇、乙醇等醇溶剂中、在甲酸铵存在下、利用诸如披钯碳、氢氧化钯等催化剂并在加热的条件下，通过使化合物[I-20]反应制备化合物[I-21]。
步骤7
可通过常规方法向化合物[I-20]的Hal3中引入和取代取代基而此获得化合物[I-22]。
制备方法1-2-2
当在RC4-Y3-环C(化合物[9])中Y3是键，并且环C是任选地被选自组A的取代基取代的蝶啶-7-基时，化合物[I]也可以通过下述的方法制备。
即使是当蝶啶-7-基的嘧啶部分是例如其它芳基时，该制备方法也是适用的。
其中RA8和RA9相同或不同，分别为氢原子或选自组A的取代基，RC16和RC17相同或不同，分别为C1-4烷基如甲基，乙基等，其它符号如上述定义。
步骤1
可以在碱存在下、于溶剂中、加热的条件下，通过化合物[34]与化合物[35]反应获得化合物[36]。
作为溶剂和碱的组合，优选乙酸和水的混合溶剂与乙酸钠的组合。
步骤2
化合物[37]可通过常规的方法用离去基团取代化合物[36]的羟基获得。
例如，当RC4是氯原子时，可以在诸如三氯氧化磷、五氯化磷等卤化剂存在下在溶剂中，通过加热化合物[36]获得化合物[37]。
作为溶剂，可以提及五氯乙烷，DMF，二甲苯吡啶等，优选五氯乙烷。
步骤3
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[37]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-16]。
制备方法1-2-3-1
当在RC4-Y3-环C(化合物[9])中Y3是键，并且环C是任选地被选自组A的取代基取代的7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基时，化合物[I]也可以通过下述方法制备。
Figure A200780022736D02891
其中RA10和RA11相同或不同，分别为选自上述组A1的取代基，Hal4是卤素原子，例如溴原子，氯原子等，其它符号如上述定义。
步骤1
可通过常规的方法向化合物[38]中引入离去基团获得化合物[39]。
例如，当RC4是卤素原子时，可以在乙酸和乙酸钠存在下，通过化合物[38]与卤素反应获得化合物[39]。
步骤2
可以在加热的条件下，于溶剂中通过化合物[39]与化合物[40]反应获得化合物[41]。
此外，利用4-亚甲基氧杂环丁烷-2-酮替代化合物[40]可以获得其中RA10是甲基的化合物[41]。
作为溶剂，可以提及DMF，THF，甲苯等，优选甲苯。
步骤3
在存在诸如浓硫酸，浓盐酸，乙酸，三氟乙酸等酸，并加热的条件下，由化合物[41]反应可获得化合物[42]。
步骤4
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[42]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-17]。
步骤5
可由常规方法通过卤化化合物[42]获得化合物[42-1]。
步骤6
可通过常规方法向化合物[42-1]的Hal4中引入和取代取代基而获得化合物[42-2]。
步骤7
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[42-2]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-17-1]。
制备方法1-2-3-2
当在RC4-Y3-环C(化合物[9])中Y3是键，并且环C是任选地被选自组A的取代基取代的7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基时，化合物[I]也可以通过下述方法制备。
Figure A200780022736D02911
其中RC22是羧酸保护基团，其它符号如上述定义。
步骤1
可以按照与制备方法1-2-3-1，步骤1相同的方式，通过常规方法，向化合物[38]中引入离去基团获得化合物[39]。
步骤2
在存在如甲醇，叔丁基醇等醇溶剂、并加热的条件下，通过化合物[39]与化合物[63]反应可获得化合物[42-1]。
步骤3
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[42-1]与化合物[I-1]反应获得化合物[64]。
步骤4
可通过常规方法，去除化合物[64]的羧酸保护基团获得化合物[I-17-2]。
步骤5
可通过在溶剂中加热化合物[I-17-2]获得化合物[I-17-3]。
作为溶剂，可以提及二苯基醚，二甘醇等。
制备方法1-2-4
当在RC4-Y3-环C(化合物[9])中，Y3是键，并且环C是任选地被选自组A的取代基取代的7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基时，化合物[I]也可以通过下述方法制备。
Figure A200780022736D02921
Figure A200780022736D02931
其中RA12是氢原子或选自组A的取代基，RA13是选自组A的取代基，RC19是羧酸保护基团，RC20是羟基保护基团，Hal5是卤素原子，例如氯原子，溴原子等，其它符号如上述定义。
作为羟基保护基团，可以提及甲基，乙基，叔丁基二甲基甲硅烷基，乙酰基，苄基，甲氧基乙氧基甲基等。
步骤1
可以在诸如甲醇、乙醇等醇溶剂，或乙腈溶剂中，通过化合物[43]与硫脲在加热条件下反应获得化合物[44]。
步骤2
可通过常规方法，去除化合物[44]的羟基保护基团获得化合物[45]。
例如，当RC20是甲基时，可以通过向二氯甲烷溶剂中的化合物[44]添加三溴化硼，然后添加氢氧化钠水溶液，由此获得化合物[45]。
步骤3
可以通过常规方法氧化化合物[45]获得化合物[46]。
例如，可以在如氯仿，二氯乙烷，1，4-二噁烷，DMF等溶剂，或其混合溶剂中，通过用二氧化锰处理化合物[45]而获得化合物[46]。
步骤4
可以在诸如甲醇、乙醇等醇溶剂，在加热条件下通过化合物[46]与化合物[47]反应获得化合物[48]。
为了促进反应，可以添加乙酸。
步骤5
以与制备方法1-2-1，步骤3相同的方式，可以通过将化合物[48]的氨基转变为离去基团而获得化合物[49]。
步骤6
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[49]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-18]。
步骤7
可以通过常规方法将选自组A的取代基引入到化合物[I-18]的氮原子上，由此获得化合物[I-18-1]。
可以用RA13-NH-NH2替代化合物[47]，通过步骤5和步骤6的方法获得化合物[I-18-1]。
制备方法1-2-5
当在RC4-Y3-环C(化合物[9])中Y3是键，并有环C是任选地被选自组A的取代基取代的4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基时，化合物[I]也可以通过下述方法制备。
其中各符号如上述定义。
步骤1
可以按照与制备方法1-2-4，步骤1相同的方式，通过化合物[50]与硫脲反应获得化合物[51]。
步骤2
按照与制备方法1-2-4，步骤2相同的方式，可通过常规方法，去除化合物[51]的羟基保护基团获得化合物[52]。
步骤3
按照与制备方法1-2-4，步骤3相同的方式，可通过常规方法，氧化化合物[52]获得化合物[53]。
步骤4
按照与制备方法1-2-4，步骤4相同的方式，可通过常规方法，使化合物[53]与化合物[47]反应获得化合物[54]。
步骤5
可以按照与制备方法1-2-1，步骤3相同的方式，通过将化合物[54]的氨基转化为离去基团而获得化合物[55]。
步骤6
可以按照与制备方法1-2，步骤1相同的方式，通过化合物[55]与化合物[I-1]反应获得化合物[I-19]。
步骤7
可通过常规的方法将选自组A的取代基引入到化合物[I-19]的氮原子上，由此获得化合物[I-19-1]。
化合物[I-19-1]也可以通过使用RA13-NH-NH2替代化合物[47]进行步骤5和步骤6的制备方法而获得。
制备方法1-2-6
化合物[30](RA6是羟基)的制备例
Figure A200780022736D02971
其中RC24和RC25相同或不同，分别为羧酸保护基团，其它符号如上述定义。
在甲醇溶剂中、加热回流、存在甲醇钠的条件下，通过化合物[56]与化合物[57]反应可以获得化合物[30-1]。
此外，可以在碱存在下，于溶剂中，通过化合物[58]与化合物[59]反应获得化合物[30-1]。
作为溶剂，可以提及二氯甲烷，氯仿，THF，甲苯等。
作为碱，可以提及三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，N-甲基吗啉，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯，1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯等。
制备方法1-2-7
化合物[43]和化合物[44]的制备例
Figure A200780022736D02972
其中各符号如上述定义。
可以通过常规方法使化合物[60]卤化获得化合物[43]。
例如，在乙腈溶剂中，利用溴化铜(II)和羟基(甲苯磺酰基氧基)碘苯使化合物[60]溴化，由此可以获得化合物[43]。
此外，也可以在乙腈溶剂中，于加热的条件下，通过化合物[60]与羟基(甲苯磺酰基氧基)碘苯反应，然后在加热条件下使所得的化合物与硫脲反应，由此来获得化合物[44]。
制备方法1-2-8
化合物[50]的制备例
其中RC21是卤素原子，例如氯原子，溴原子等，其它符号如上述定义。
可以在如甲醇，乙醇等醇溶剂，或如二乙醚，THF等醚溶剂，或其混合溶剂中，在甲醇钠存在的条件下，通过化合物[61]与化合物[62]反应获得化合物[50]。
优选地，RC21是氯原子。
实施例
本发明的由式[I]所示的化合物及其制备方法参照下述实施例进行详细描述。但是，本发明并不限于这些实施例。
实施例1
步骤1
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-叔丁基酯
Figure A200780022736D02991
(R)-哌嗪-2-甲酸二盐酸盐(4.98g)悬浮于1，4-二噁烷(50ml)和水(25ml)的混合溶剂中，在冰冷却下搅拌，加入50％氢氧化钠水溶液(3.79ml)，然后添加二碳酸二叔丁基酯(6.19ml)。在室温下搅拌过夜后，添加三乙胺(6.83ml)，4-三氟甲基苯磺酰氯(5.99g)和4-二甲基氨基吡啶(60mg)，然后将所述混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓缩，添加乙酸乙酯和1N盐酸水溶液分配剩余物。将水层用乙酸乙酯再萃取两次。合并有机层，用饱和盐水洗，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(9.16g)。
步骤2
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D02992
在室温搅拌下将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.00g)加入到步骤1所得的化合物(2.19g)、4-异丙基苄基胺(761mg)和1-羟基苯并三唑水合物(804mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的混合溶液中。室温下搅拌3天后，添加1N盐酸水溶液和乙酸乙酯分配反应混合物。有机层用水、饱和碳酸氢钠溶液以及饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(乙酸乙酯:正己烷＝1:2)得到标题化合物(973mg)。
步骤3
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺盐酸盐
Figure A200780022736D03001
在室温搅拌下，将4N盐酸/乙酸乙酯溶液(4.73ml)加入到步骤2中获得的化合物(973mg)在乙酸乙酯(10ml)中的溶液中。室温下搅拌4小时后，将反应混合物减压浓缩。向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于乙酸乙酯和二异丙醚的混合溶剂中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(742mg)。
实施例2
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺
在室温搅拌下，将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(8.3mg)加入到实施例1所获得的化合物(20mg)，4-吡啶基乙酸盐酸盐(7.5mg)，1-羟基苯并三唑水合物(6.6mg)和三乙胺(12μl)在N，N-二甲基甲酰胺(0.4ml)中的混合溶液中。在室温下搅拌过夜后，将碳酸氢钠水溶液和甲醇加入到所述的反应混合物中并将混合物于室温下搅拌。通过过滤收集沉淀的晶体，水洗并干燥得到标题化合物(14mg)。
实施例3
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺
Figure A200780022736D03011
在室温搅拌下将N，N’-羰基二咪唑(178mg)加入到4-氨基吡啶(94mg)在氯仿(2.0ml)中的溶液中，并将所述混合物在室温下搅拌过夜得到混合物A。
在单独的容器中，于室温搅拌下，将三乙胺(12.5μl)加入到实施例1所获得的化合物(30mg)在氯仿(1ml)中的溶液中，加入反应混合物A(240μl)，并将所述混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓缩，通过薄层色谱法(10％甲醇/氯仿)纯化剩余物得到标题化合物(31mg)。
实施例4
(R)-4-硫代氨基甲酰基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03012
在室温搅拌下将三乙胺(167μl)和9-芴基甲氧基羰基异硫氰酸酯(281mg)加入到实施例1所获得的化合物(506mg)在氯仿(5ml)中的溶液中。在室温下搅拌过夜后，加入哌啶(198μl)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物减压浓缩，柱色谱法纯化(3％甲醇/氯仿)得到标题化合物(442mg)。
实施例5
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03021
将实施例4所得的化合物(250mg)与2-溴-3-氧代丁酸叔丁基酯(168mg)在乙腈(1.25ml)中的混合物在80℃下搅拌20分钟。将反应混合物减压浓缩，将剩余物通过薄层色谱法(乙酸乙酯:n-已烷＝2:3)纯化，得到标题化合物(268mg)。
实施例6
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸
Figure A200780022736D03022
于室温下将实施例5所得的化合物(224mg)在三氟乙酸(1.1ml)中的溶液搅拌1小时。将反应混合物减压浓缩，向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。向剩余物中加入二异丙醚，将所得的混合物于室温下搅拌。通过过滤收集沉淀的晶体，干燥得到标题化合物(97mg)。
实施例7
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03031
于室温搅拌下，将N，N’-羰基二咪唑(10mg)加入到实施例6所获得的化合物(30mg)在四氢呋喃(0.3ml)中的溶液中。室温下搅拌3小时后，加入28％的氨水溶液(10μl)。室温下搅拌2.5小时后，加入28％的氨水溶液(10μl)。进一步地于室温下搅拌2.5小时后，加入28％的氨水溶液(10μl)。在室温下搅拌过夜后，加入乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所述的反应混合物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。用薄层色谱法(10％甲醇/氯仿)纯化所得的剩余物得到标题化合物(20mg)。
实施例8
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03041
实施例1所得的化合物(61mg)，5-氯吡嗪-2-甲酸甲酯(25mg)和三乙胺(42μl)在N，N-二甲基甲酰胺(0.3ml)中的混合物于60℃下搅拌14小时。将反应混合物减压浓缩，通过薄层色谱法(5％甲醇/氯仿)纯化所得的剩余物得到标题化合物(75mg)。
实施例9
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸
Figure A200780022736D03042
在室温、搅拌下，将2N氢氧化钠水溶液(186μl)加入到实施例8所获得的化合物(75mg)在四氢呋喃(400μl)和甲醇(400μl)中的混合溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入2N盐酸水溶液(186μl)，将所得的混合物减压浓缩。向剩余物中加入甲醇和水，将所得的混合物于室温下搅拌。通过过滤收集沉淀的晶体，干燥得到标题化合物(61mg)。
实施例10
步骤1
(R)-4-乙酰基-哌嗪-1，2-二甲酸1-叔丁基酯
将(R)-哌嗪-2-甲酸二盐酸盐(5.0g)悬浮于1，4-二噁烷(25ml)和水(28ml)的混合溶剂中，在冰冷却下搅拌，加入4N氢氧化钠水溶液(22ml)，并滴加对硝基苯酚(4.69g)的1，4-二噁烷溶液(25ml)30分钟。室温下搅拌3小时后，将反应混合物减压浓缩蒸发1，4-二噁烷。滤除沉淀的不溶物，在冰冷却搅拌下向所得的滤液(约70ml)中滴加二碳酸二叔丁基酯(8.5ml)的1，4-二噁烷溶液(30ml)。室温下搅拌3小时后，添加饱和的碳酸氢钠水溶液和二乙醚分配所述的反应混合物。用2N盐酸水溶液调节水层至pH2，添加饱和盐水，用四氢呋喃萃取所得的混合物。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(4.83g)。
步骤2
(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03052
在冰冷却搅拌下，将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(3.74g)加入到步骤1所得的化合物(4.83g)，4-异丙基苄基胺(3.14ml)和1-羟基苯并三唑水合物(2.64g)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的混合溶液中。在室温下搅拌过夜后，添加水和乙酸乙酯分配所述混合物。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。通过柱色谱法(甲醇:氯仿＝0:100→16:100)纯化剩余物得到标题化合物(4.72g)。
步骤3
(R)-4-乙酰基-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03061
于室温、搅拌下，将4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(20ml)加入到步骤2所得的化合物(4.72g)在氯仿(5ml)中的溶液中。室温下搅拌3小时后，将反应混合物减压浓缩。向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于二异丙醚中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(3.23g)。
步骤4
(R)-4-乙酰基-1-(3-碘-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03062
于室温、搅拌下，将3-碘-4-三氟甲氧基苯磺酰氯(68mg)加入到步骤3所得的化合物(40mg)和三乙胺(66μl)在氯仿(0.4ml)中的溶液中。室温下搅拌1小时后，所述的反应混合物通过薄层色谱法(甲醇:氯仿＝1:15)直接纯化，并经含水甲醇重结晶得到标题化合物(53mg)。
实施例11
4-{5-[(R)-4-乙酰基-2-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯基}-丁酸
Figure A200780022736D03071
在氩气流下，于冰冷却搅拌的条件下，将0.5M 4-乙氧基-4-氧代丁基溴化锌/四氢呋喃溶液(422μl)加入到实施例10所得的化合物(46mg)，1，2，3，4，5-五苯基-1’-(二叔丁基膦基)二茂铁(5mg)以及双(二亚苄基丙酮)钯(0)(4mg)在四氢呋喃中的悬浊液中。于室温下搅拌24小时后，添加1N盐酸水溶液，用乙酸乙酯萃取所得的混合物。有机层用硫酸镁干燥，过滤并减压浓缩。向剩余物中加入甲醇(0.5ml)，在冰冷却搅拌下添加4N氢氧化钠水溶液(35μl)。室温下搅拌3小时后，加入2N盐酸水溶液(70μl)，将所得的混合物减压浓缩。将所述剩余物由薄层色谱法(氯仿:甲醇:乙酸＝90:10:1)纯化并用含水甲醇重结晶得到标题化合物(2.4mg)。
实施例12
步骤1
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸
Figure A200780022736D03072
将(R)-哌嗪-2-甲酸二盐酸盐(4.06g)悬浮于1，4-二噁烷(20ml)和水(20ml)的混合溶剂中，在冰冷却搅拌下添加4N氢氧化钠水溶液(18ml)，并滴加对硝基苯酚乙酸盐(3.99g)的1，4-二噁烷(20ml)溶液。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物减压浓缩蒸发1，4-二噁烷。滤除沉淀的不溶物，用水洗涤。将1，4-二噁烷(40ml)和三乙胺(5.57ml)加入到所得的滤液中，并在冰冷却搅拌下滴加4-异丙基苯磺酰氯(3.59ml)。在室温下搅拌过夜后，用2N盐酸水溶液将所述的反应混合物调节至pH2，减压浓缩蒸发1，4-二噁烷。将所得的水溶液用氯仿萃取4次。合并有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于乙酸乙酯中，过滤收集并干燥制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(3.10g)。
步骤2
(R)-4-乙酰基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2-甲基-4-丙基-苄基酰胺
将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(23.0mg)加入到步骤1所得的化合物(35.4mg)，2-甲基-4-丙基苄基胺盐酸盐(22.0mg)，1-羟基苯并三唑水合物(18.4mg)和三乙胺(17.4μl)在N，N-二甲基甲酰胺(0.2ml)中的混合溶液中，在冰冷却下搅拌。在室温下搅拌过夜后，加入饱和的碳酸氢钠水溶液和氯仿分配所述的反应混合物。有机层用水洗两次，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将所得的剩余物用薄层色谱法(甲醇:氯仿＝1:20)纯化得到标题化合物(40.5mg)。
实施例13
步骤1
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-叔丁基酯
Figure A200780022736D03091
将(R)-哌嗪-2-甲酸二盐酸盐(5.08g)悬浮于1，4-二噁烷(40ml)和水(25ml)的混合溶剂中，加入50％氢氧化钠水溶液(3.87ml)，在冰冷却下搅拌，并滴加二碳酸二叔丁基酯(6.32ml)的1，4-二噁烷(10ml)溶液。在室温下搅拌过夜后，加入三乙胺(6.97ml)，4-三氟甲氧基苯磺酰氯(4.24ml)和4-二甲基氨基吡啶(61mg)，然后将所述混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓缩蒸发1，4-二噁烷。加入乙酸乙酯和1N盐酸水溶液分配所得的剩余物。将水层用乙酸乙酯再萃取两次。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(10.2g)。
步骤2
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-苄酯1-叔丁基酯
Figure A200780022736D03092
将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(2.68g)加入到步骤1所得的化合物(5.77g)，苯甲醇(1.45ml)和4-二甲基氨基吡啶(77mg)在氯仿(60ml)中的混合溶液中，在冰冷却下搅拌。室温下搅拌3小时后，将所得的混合物减压浓缩。添加水和乙酸乙酯分配所得的剩余物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(乙酸乙酯:正己烷＝1:2)制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(3.66g)。
步骤3
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸苄酯盐酸盐
Figure A200780022736D03101
于室温、搅拌下，将4N盐酸/乙酸乙酯溶液(16.8ml)加入到步骤2所得的化合物(3.66g)在乙酸乙酯(10ml)中的溶液中。室温下搅拌4小时后，滤除不溶物，将所得的滤液减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(2.58g)。
步骤4
(R)-4-硫代氨基甲酰基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸苄酯
Figure A200780022736D03102
于室温、搅拌下，将三乙胺(896μl)和9-芴基甲氧基羰基异硫氰酸酯(1.66g)加入到步骤3所得的化合物(2.58g)在氯仿(26ml)中的溶液中。在室温下搅拌过夜后，加入哌啶(1.11ml)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物减压浓缩，柱色谱法纯化(5％甲醇/氯仿)得到标题化合物(2.12g)。
步骤5
(R)-4-(5-叔丁氧基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸苄酯
Figure A200780022736D03111
将步骤4所得的化合物(2.12g)和2-溴-3-氧代丁酸叔丁基酯(2.0g)在乙腈中(20ml)的混合物在80℃下搅拌30分钟。将反应混合物减压浓缩，添加乙酸乙酯和饱和的碳酸钠水溶液分配所得的剩余物。有机层用饱和的碳酸钠水溶液和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(乙酸乙酯:正己烷＝1:2)得到标题化合物(1.82g)。
步骤6
(R)-4-(5-叔丁氧基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸
将步骤5所得的化合物(1.82g)，10％披钯碳(250mg)和乙酸(4.0ml)在甲醇(50ml)中的混合物在氢气气氛(4atm)下于室温搅拌3小时。所述的反应混合物经由硅藻土过滤，并减压浓缩。将10％披钯碳(1.8g)，乙酸(4.0ml)和甲醇(50ml)再次加入到所得的剩余物中，在氢气气氛(4atm)下于室温将所述混合物搅拌30分钟。所述的反应混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。向剩余物中加入甲苯，将所得的混合物减压浓缩(重复4次)。将所得的粉末悬浮于水中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(1.24g)。
步骤7
2-[(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03121
在室温、搅拌下，将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(29mg)加入到步骤6所获得的化合物(55mg)，[(6-异丙基吡啶-3-基)甲基]胺(24mg)和1-羟基苯并三唑水合物(23mg)在N，N-二甲基甲酰胺(660μl)中的混合液中。室温下搅拌3小时后，加入碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯分配所述的反应混合物。有机层用饱和盐水洗，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过薄层色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝3:2)纯化得到标题化合物(59mg)。
步骤8
2-[(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸
将步骤7所得的化合物(55mg)的三氟乙酸(330μl)溶液在室温下搅拌1小时。将反应混合物减压浓缩，向剩余物中加入氯仿，将所述混合物再次减压浓缩。通过薄层色谱法(甲醇:氯仿＝1:10)纯化所得的剩余物得到标题化合物(43mg)。
实施例14
步骤1
(R)-哌嗪-1，2，4-三甲酸1-苄酯4-叔丁基酯
Figure A200780022736D03131
将(R)-哌嗪-2-甲酸二盐酸盐(10.0g)悬浮于1，4-二噁烷(50ml)和水(50ml)的混合溶剂中，加入50％氢氧化钠水溶液(7.62ml)，在冰冷却下搅拌。在冰冷却的条件下搅拌30min后，滴加二碳酸二叔丁基酯(11.8g)的1，4-二噁烷(50ml)溶液。室温下搅拌7小时后，在冰冷却的条件下再搅拌所述的反应混合物，加入三乙胺(13.7ml)，滴加氯甲酸苄基酯(7.03ml)。在室温下搅拌过夜后，加入三乙胺(6.85ml)和氯甲酸苄基酯(3.52ml)。室温下搅拌4小时后，将所得的混合物减压浓缩蒸发1，4-二噁烷。用0.5N盐酸水溶液将所得剩余物调节至pH5-6，用乙酸乙酯萃取3次。有机层用饱和盐水洗两次，滤除有机层中的不溶物。滤液用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(17.1g)。
步骤2
(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1，4-二甲酸1-苄酯4-叔丁基酯
Figure A200780022736D03141
在室温、搅拌下，将三乙胺(1.96ml)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.80g)加入到步骤1所得的化合物(3.41g)，4-正丙基苄基胺盐酸盐(1.74g)和1-羟基苯并三唑水合物(1.43g)在N，N-二甲基甲酰胺(34ml)中的混合溶液中。室温下搅拌4小时后，加入饱和的碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯分配所述的反应混合物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过薄层色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝2:5)纯化，制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(2.64g)。
步骤3
(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-甲酸苄酯
Figure A200780022736D03142
于室温、搅拌下，将4N盐酸/1，4-二噁烷(13ml)加入到在1，4-二噁烷(13ml)中的步骤2所得的化合物(2.64g)中。室温下搅拌3小时后，将反应混合物减压浓缩。向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。加入乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的剩余物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(5％-10％甲醇/氯仿)得到标题化合物(1.59g)。
步骤4
(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-硫代氨基甲酰基-哌嗪-1-甲酸苄酯
于室温、搅拌下，将三乙胺(840μl)和9-芴基甲氧基羰基异硫氰酸酯(1.13g)加入到步骤3所得的化合物(1.59g)在氯仿(16ml)中的溶液中。室温下搅拌4小时后，加入哌啶(805μl)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物减压浓缩。加入乙酸乙酯和水分配所得的剩余物。有机层用饱和盐水洗两次，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(乙酸乙酯:正己烷＝1:1-4:1)得到标题化合物(1.62g)。
步骤5
(R)-4-(5-叔丁氧基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-甲酸苄酯
将步骤4所得的化合物(1.51g)和2-溴-3-氧代丁酸叔丁基酯(1.58g)在乙腈(15ml)中的混合物在80℃下搅拌15分钟。将反应混合物减压浓缩，加入乙酸乙酯和水分配所得的剩余物。有机层用饱和盐水洗两次，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(乙酸乙酯:正己烷＝1:2-2:3)得到标题化合物(1.29g)。
步骤6
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03161
将步骤5所得的化合物(1.00g)和7.5％披钯碳(1.0g)在甲醇(15ml)中的混合物于在氢气气氛(5atm)、室温下搅拌4小时。所述的反应混合物经由硅藻土过滤，并减压浓缩。再次将10％披钯碳(500mg)和甲醇(15ml)加入到所述剩余物中，所得的混合物在氢气气氛(5atm)、室温条件下搅拌6小时。所述的反应混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(3％-5％甲醇/氯仿)得到标题化合物(688mg)。
步骤7
2-[(R)-4-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03162
在室温、搅拌下，将2-氟-4-三氟甲氧基苯磺酰氯(46mg)加入到步骤6所得的化合物(50mg)在吡啶(0.5ml)中的混合液中。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物减压浓缩。加入乙酸乙酯和水分配所得的剩余物。有机层用1N盐酸水溶液，饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过薄层色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝1:2)纯化得到标题化合物(59mg)。
步骤8
2-[(R)-4-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸
Figure A200780022736D03171
在室温、搅拌下，将三氟乙酸(0.3ml)加入到步骤7所得的化合物(59mg)在氯仿(0.3ml)中的溶液中。室温下搅拌7小时后，将反应混合物减压浓缩，向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。将剩余物通过柱色谱法纯化(乙酸乙酯:正己烷＝1:2-10％甲醇/氯仿)得到标题化合物(45mg)。
实施例783
步骤1
(R)-4-叔丁氧基羰基-哌嗪-2-甲酸钠
将(R)-哌嗪-2-甲酸二盐酸盐(20.0g)悬浮于1，4-二噁烷(140ml)和水(60ml)的混合溶剂中，在冰冷却下搅拌，滴加50％氢氧化钠水溶液(15.2ml)，然后滴加二碳酸二叔丁基酯(23.6g)在1，4-二噁烷(60ml)中的溶液。将所得的混合物在冰冷却下搅拌15分钟，将所得的混合物于室温下搅拌7小时。将乙酸乙酯(60ml)加入所述的反应混合物，将所得的混合物于室温下搅拌30分钟。通过过滤收集沉淀的晶体，用乙酸乙酯(40ml)洗涤，并干燥制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(13.3g)。
1H-NMR(D2O，400MHz)δ：1.49(9H，s)，3.02-3.13(1H，m)，3.21-3.44(3H，m)，3.66-3.73(1H，m)，3.89-4.12(1H，br m)，4.28(1H，dd，J＝14.2，4.1Hz)。
步骤2
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-叔丁基酯
将步骤1所得的化合物(6.8g)悬浮于1，4-二噁烷(68ml)和水(20ml)的混合溶剂中，在冰冷却下搅拌，加入三乙胺(5.6g)和4-二甲基氨基吡啶(66mg)，并滴加4-三氟甲氧基苯磺酰氯(7.4g)。所得的混合物在冰冷却下搅拌20分钟，将所得的混合物于室温下搅拌5.5小时。再次在冰冷却下搅拌，加入2N盐酸水溶液(23.5ml)和饱和的碳酸氢钠水溶液(约5ml)调节所述的反应混合物至pH3。加入乙酸乙酯(70ml)和水(30ml)。分配所述的反应混合物，将水层用乙酸乙酯再萃取两次(50ml)。合并有机层，用水(20ml)洗两次，用饱和盐水(20ml)洗，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(9.01g)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.33(9H，s)，2.66-2.87(1H，br m)，3.03-3.17(1H，br m)，3.21-3.31(1H，m)，3.58-3.64(1H，m)，3.83-3.99(1H，br m)，4.31(1H，d，J＝13.9Hz)，4.49(1H，d，J＝3.3Hz)，7.56(2H，d，J＝8.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.9Hz)，13.05(1H，s)。
步骤3
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03191
将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.21g)加入到步骤2所得的化合物(2.40g)，4-三氟甲氧基苄基胺(1.21g)和1-羟基苯并三唑水合物(1.21g)的N，N-二甲基甲酰胺(24ml)溶液中，在冰冷却下搅拌。在室温下搅拌过夜后，加入乙酸乙酯和水分配所得的反应混合物。有机层用饱和的碳酸氢钠水溶液，10％柠檬酸水溶液和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于二异丙醚和正己烷的混合溶液中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(2.20g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.39(9H，s)，2.60-3.10(2H，br m)，3.31(1H，m)，3.69(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.0Hz)，4.35-4.50(3H，m)，4.56(1H，d，J＝13.6Hz)，6.83(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝8.1Hz)，7.27(2H，d，J＝8.1Hz)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)。
步骤4
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03192
将4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(40ml)加入到步骤3所得的化合物(2.20g)中，将所得的混合物于室温下搅拌1.5小时。将反应混合物减压浓缩，加入氯仿和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的剩余物。有机层用无水碳酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。所述的剩余物通过二异丙醚和正己烷的混合溶剂结晶，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(1.57g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.45-2.58(2H，m)，2.86(1H，d，J＝13.2Hz)，3.16(1H，dt，J＝3.3，6.8Hz)，3.54(1H，d，J＝12.9Hz)，3.76(1H，d，J＝13.7Hz)，4.35(1H，d，J＝3.9Hz)，4.40-4.55(2H，m)，7.18(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20(1H，m)，7.28(2H，d，J＝8.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.90(2H，d，J＝8.9Hz)。
实施例975
步骤1
6-氨基-2-环丙基-嘧啶-4-醇
Figure A200780022736D03201
在冰冷却下，将环丙烷甲脒盐酸盐(0.30g)，氰基乙酸乙酯(0.27ml)和甲醇(1.5ml)的混合溶液加入到28％甲醇钠甲醇溶液(2.0ml)中。加热回流1小时后，将所述混合物冷却至室温。将反应混合物减压浓缩，用水和乙酸调节所得的剩余物至pH5。过滤收集沉淀的固体，水洗并干燥得到标题化合物(0.30g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.91(4H，d，J＝6.0Hz)，1.73-1.81(1H，m)，4.79(1H，s)，6.21(2H，s)，11.53(1H，br s)。
步骤2
6-氨基-2-环丙基-5-氰硫基-嘧啶-4-醇
Figure A200780022736D03202
在90℃下将吡啶(0.29ml)加入到步骤1所得的化合物(0.30g)，硫氰酸钾(0.77g)以及N，N-二甲基甲酰胺(6.0ml)的混合溶液中。冷却至40℃后，加入溴(0.15ml)和N，N-二甲基甲酰胺(1.0ml)的混合溶液，将所得的混合物于室温下搅拌1小时。在冰冷却下，向反应溶液中加入水(12ml)，过滤收集沉淀的固体物质，水洗并干燥得到标题化合物(0.40g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.97-1.05(4H，m)，1.76-1.87(1H，m)，7.42(2H，br s)，12.21(1H，br s)。
步骤3
2-氨基-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-醇
Figure A200780022736D03211
在135℃加热条件下，将步骤2所得的化合物(0.20g)在N，N-二甲基甲酰胺(7.0ml)中的溶液中搅拌过夜。将所述的反应混合物冷却至室温，在冰冷却条件下加入水(7.0ml)。过滤收集沉淀的固体，水洗并干燥得到标题化合物(0.15g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.96-1.03(4H，m)，1.88-1.98(1H，m)，8.02(2H，s)，12.40(1H，br s)。
步骤4
2-氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-醇
Figure A200780022736D03212
将步骤3所得的化合物(1.2g)悬浮于2N氢氧化钠水溶液(18ml)中，在冰冷却下，分成几部分加入亚硝酸钠(1.2g)。将所得的悬浮液缓慢地滴加到加热至80℃的盐酸水溶液(18ml)中，所述混合物在相同温度下搅拌1小时。将所述的反应混合物冷却至室温，过滤收集沉淀的固体物质，水洗并干燥得到标题化合物(0.60g)。滤液用乙酸乙酯萃取，有机层用饱和盐水洗，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(0.34g)。将所得的粗结晶悬浮于己烷和乙酸乙酯的混合溶剂中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(0.26g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.08-1.13(4H，m)，2.01-2.06(1H，m)，13.15(1H，br s)。
步骤5
2，7-二氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶
Figure A200780022736D03221
在冰冷却下，将N，N-二异丙基乙胺(0.25ml)加入到步骤4所得的化合物(0.82g)在三氯氧化磷(2.5ml)中的溶液中，将所得的混合物加热回流2小时。将反应混合物减压浓缩，向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。将所得的剩余物溶解于乙酸乙酯，倒入冰水中分配。有机层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝1:8)纯化得到标题化合物(0.79g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.15-1.31(4H，m)，2.32-2.43(1H，m)。
步骤6
(R)-4-(7-氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03231
于室温下，将N，N-二异丙基乙胺(0.30ml)加入到实施例783所得的化合物(0.94g)，步骤5所得的化合物(0.48g)和氯仿(2.8ml)的混合溶液中。所得混合物在室温下搅拌30分钟，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:氯仿＝1:2)纯化得到标题化合物(1.3g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.03-1.24(4H，m)，2.16-2.28(1H，m)，3.11-3.37(2H，m)，3.39-3.54(1H，m)，3.92(1H，d，J＝14.3Hz)，4.23-4.60(4H，m)，4.64(1H，s)，6.90(1H，t，J＝5.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)。
步骤7
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03232
于80℃下，将10％披钯碳(1.3g)加入到步骤6所得的化合物(1.3g)，甲酸铵(1.2g)和乙醇(13ml)的混合溶液中。在相同的温度下搅拌30分钟后，加入甲酸铵(1.3g)和10％披钯碳(0.50g)。在80℃搅拌30分钟后，进一步加入甲酸铵(1.2g)和10％披钯碳(0.65g)。在相同的温度下搅拌1.5小时后，将所述的反应混合物恢复至室温并用氯仿稀释。所述的混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:氯仿＝1:2)纯化得到标题化合物(0.91g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.01-1.09(2H，m)，1.16-1.21(2H，m)，2.21-2.30(1H，m)，3.12-3.36(2H，m)，3.42-3.51(1H，m)，3.91(1H，d，J＝13.6Hz)，4.24-4.52(3H，m)，4.55-4.67(2H，m)，6.90-6.98(1H，m)，7.09(2H，d，J＝9.0Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.61(1H，s)。
实施例1001
步骤1
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-叔丁基酯
Figure A200780022736D03241
将(R)-4-叔丁氧基羰基-哌嗪-2-甲酸钠(10.0g)悬浮于1，4-二噁烷(100ml)和水(30ml)的混合溶剂中，在冰冷却下搅拌，加入三乙胺(11.3ml)和4-二甲基氨基吡啶(97mg)，滴加4-三氟甲基苯磺酰氯(10.2g)。在室温下搅拌过夜后，加入2N盐酸水溶液，在冰冷却下搅拌，将所述的反应混合物调节至pH3，加入乙酸乙酯和水。分配所述的反应混合物，有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(10.2g)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.32(9H，s)，2.68-2.87(1H，m)，3.01-3.17(1H，m)，3.25(1H，d，J＝13.6Hz)，3.64(1H，d，J＝10.2Hz)，3.84-4.03(1H，m)，4.32(1H，d，J＝13.6Hz)，4.51(1H，s)，7.97(4H，s)，13.08(1H，s)。
步骤2
(R)-3-(4-二氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
在冰冷却、搅拌下，将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(524mg)加入到步骤1所得的化合物(1.00g)，4-二氟甲氧基苄基胺(474mg)和1-羟基苯并三唑水合物(420mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液中。在室温下搅拌过夜后，加入乙酸乙酯和水分配所得的反应混合物。有机层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液，10％柠檬酸水溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于二异丙醚和正己烷的混合溶液中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(956mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.39(9H，s)，2.60-3.20(2H，br m)，3.20-3.40(1H，m)，3.65-3.80(1H，m)，3.86(1H，d，J＝13.6Hz)，4.35-4.55(3H，m)，4.56(1H，d，J＝14.0Hz)，6.50(1H，t，J＝73.8Hz)，6.77(1H，br s)，7.09(2H，d，J＝8.5Hz)，7.24(2H，d，J＝8.5Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)。
步骤3
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03261
将4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(20ml)加入到步骤2所得的化合物(950mg)中，将所得的混合物于室温下搅拌1.5小时。将反应混合物减压浓缩，加入氯仿和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的剩余物。有机层用无水碳酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(807mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.45-2.60(2H，m)，2.87(1H，d，J＝12.4Hz)，3.18(1H，dt，J＝3.3，13.1Hz)，3.53(1H，d，J＝12.7Hz)，3.77(1H，d，J＝13.3Hz)，4.35-4.50(3H，m)，6.50(1H，t，J＝73.8Hz)，7.08(2H，d，J＝8.5Hz)，7.19(1H，br s)，7.24(2H，d，J＝8.5Hz)，7.80(2H，d，J＝8.4Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz)。
步骤4
6-氨基-2-三氟甲基-嘧啶-4-醇
Figure A200780022736D03262
于室温、搅拌下，将丙二酰脒(malonamidine)盐酸盐(406g)和1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(870ml)加入到四氢呋喃(2L)中，并滴加三氟乙酸乙酯(1040ml)。水浴温度65℃下，加热搅拌17.5小时后，加入水(200ml)，浓缩所述的反应混合物。向浓缩的剩余物中加入水(1L)，并在室温、搅拌下滴加浓盐酸(485ml)，将所得混合物搅拌1小时。将内部温度冷却至0℃或以下，通过过滤收集沉淀的晶体，用水(600ml)洗两次，干燥得到标题化合物(251g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：5.68(1H，s)，7.10(2H，br s)，11.64(1H，br s)。
步骤5
6-氨基-5-氰硫基-2-三氟甲基-嘧啶-4-醇
Figure A200780022736D03271
在冰冷却、搅拌下，向硫氰酸钾(6.78g)和吡啶(3.37ml)在N，N-二甲基甲酰胺(75ml)中的溶液中滴加溴(1.72ml)。在冰冷却下搅拌1小时后，滴加步骤4所得的化合物(5.00g)在N，N-二甲基甲酰胺(25ml)中的溶液。进一步在冰冷却下搅拌1小时后，加入水，滤除不溶物。滤液用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(4.40g)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：8.17(2H，br s)，13.58(1H，br s)。
步骤6
2-氨基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-醇
Figure A200780022736D03272
将步骤5所得的化合物(4.25g)在N，N-二甲基甲酰胺(128ml)中的溶液于130℃搅拌14小时。将反应混合物减压浓缩，向剩余物中加入二甲苯，将所述混合物再次减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于乙酸乙酯中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(3.35g)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：8.58(2H，s)。
步骤7
2-氯-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-醇
Figure A200780022736D03281
于室温、搅拌下将亚硝酸钠(8.76g)分成几部分加入到步骤6所得的化合物(3.00g)在6N盐酸(45ml)中的溶液中，将所得的混合物进一步在室温下搅拌30分钟。通过过滤收集沉淀的晶体，水洗并干燥得到标题化合物(1.46g)。
步骤8
2，7-二氯-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶
Figure A200780022736D03282
在冰冷却、搅拌下，向步骤7所得的化合物(1.35g)在三氯氧化磷(20ml)中的溶液中加入水(190mg)，将所得的混合物在100℃下搅拌3小时。将反应混合物减压浓缩，并添加氯仿和水进行分配。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝1:10)纯化得到标题化合物(1.17g)。
步骤9
(R)-4-(7-氯-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03291
在冰冷却、搅拌下将步骤8所得的化合物(389mg)加入到步骤3所得的化合物(700mg)和N，N-二-异丙基乙胺(371mg)在氯仿(11ml)中的溶液中。室温下搅拌1小时后，加入氯仿和水分配所述的反应混合物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(1.09g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.45-3.48(3H，m)，3.99(1H，d，J＝13.9Hz)，4.44-4.59(5H，m)，6.49(1H，t，J＝73.5Hz)，6.81(1H，t，J＝10.0Hz)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.84(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)。
步骤10
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺
在氮气氛下，将10％披钯碳(1.0g)加入步骤9所得的化合物(1.09g)和甲酸铵(895mg)在乙醇(15ml)-甲醇(5ml)中的溶液中。85℃下搅拌1小时后，滤除催化剂。将滤液减压浓缩，加入乙酸乙酯和水分配所得的剩余物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝1:1)纯化得到标题化合物(596mg)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.34-3.50(3H，m)，3.98(1H，d，J＝14.1Hz)，4.42-4.58(5H，m)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.88(1H，t，J＝10.0Hz)，7.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.16(2H，d，J＝8.6Hz)，7.82(2H，d，J＝8.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz)，8.87(1H，s)。
实施例983
步骤1
(R)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
在冰冷却、搅拌下，将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.56g)加入到实施例1001、步骤1所得的化合物(2.98g)，4-三氟甲氧基苄基胺(1.56g)和1-羟基苯并三唑水合物(1.25g)在N，N-二甲基甲酰胺(30ml)中的溶液。在室温下搅拌过夜后，加入乙酸乙酯和水分配所得的反应混合物。有机层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液，10％柠檬酸水溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将所得的粗结晶悬浮于二异丙醚和正己烷的混合溶液中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(2.79g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.39(9H，s)，2.60-3.20(2H，br m)，3.20-3.40(1H，br m)，3.65-3.80(1H，br m)，3.86(1H，d，J＝13.3Hz)，4.35-4.55(3H，m)，4.56(1H，d，J＝14.0Hz)，6.80(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝8.4Hz)，7.27(2H，d，J＝8.4Hz)，7.79(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz)。
步骤2
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03311
将4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(30ml)加入到步骤1所得的化合物(2.78g)中，将所得的混合物于室温下搅拌1.5小时。将反应混合物减压浓缩，添加氯仿和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的剩余物。有机层用无水碳酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(2.31g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.45-2.56(2H，m)，2.87(1H，d，J＝13.0Hz)，3.17(1H，dt，J＝3.2，13.1Hz)，3.53(1H，d，J＝12.9Hz)，3.78(1H，d，J＝11.6Hz)，4.38(1H，d，J＝3.9Hz)，4.38-4.53(2H，m)，7.18(2H，d，J＝8.5Hz)，7.23(1H，br s)，7.27(2H，d，J＝8.5Hz)，7.80(2H，d，J＝8.4Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz)。
步骤3
(R)-4-(7-氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03321
室温下将N，N-二异丙基乙胺(0.31ml)加入到步骤2所得的化合物(0.75g)和2，7-二氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶(0.36g)在氯仿(7.5ml)中的混合溶液中。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物减压浓缩，所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝2:3-3:2)纯化得到标题化合物(0.99g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.03-1.10(2H，m)，1.17-1.22(2H，m)，2.17-2.27(1H，m)，3.13-3.35(2H，m)，3.42-3.53(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.23-4.38(2H，m)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.54-4.68(2H，m)，6.88(1H，t，J＝5.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝7.9Hz)。
步骤4
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03322
于80℃下，将10％披钯碳(0.50g)加入到步骤3所得的化合物(0.99g)和甲酸铵(0.86g)在乙醇(10ml)中的混合溶液中。80℃下搅拌30分钟后，加入甲酸铵(0.43g)和10％披钯碳(0.50g)。在80℃下搅拌30分钟后，加入甲酸铵(0.43g)和10％披钯碳(0.50g)。于80℃下搅拌30分钟后，使所述的反应混合物恢复到室温，用乙酸乙酯稀释所述的反应混合物。所述的混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝7:3-8:2)纯化得到标题化合物(0.71g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.03-1.08(2H，m)，1.17-1.21(2H，m)，2.22-2.29(1H，m)，3.21(1H，t，J＝10.9Hz)，3.32(1H，d，J＝11.6Hz)，3.46-3.53(1H，m)，3.90-3.98(1H，m)，4.22-4.52(3H，m)，4.59-4.73(2H，m)，7.00(1H，t，J＝5.9Hz)，7.09(2H，d，J＝8.1Hz)，7.19(2H，d，J＝8.1Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.62(1H，s)。
实施例1061
步骤1
4-二氟甲氧基-3-氟-苄腈
向3-氟-4-羟基苄腈(3.10g)在N，N-二甲基甲酰胺(31ml)/水(3.1ml)中的混合溶液中依次添加碳酸铯(10.3g)和氯二氟乙酸钠(7.93g)。110℃下搅拌2小时后，加入甲苯和水分配所述的反应混合物。水层用甲苯萃取，并水洗合并的有机层。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩得到标题化合物(4.09g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：6.64(1H，t，J＝72.0Hz)，7.34-7.41(1H，m)，7.45-7.53(2H，m)。
步骤2
(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基)-氨基甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03341
在氩气氛下，向步骤1所得的化合物(4.09g)在甲醇(30ml)中的溶液中添加二碳酸二叔丁基酯(10.5g)在甲醇(10ml)中的溶液和氯化镍(II)六水合物(520mg)。在冰冷却下搅拌，在约30分钟的时间，分成小份加入硼氢化钠(4.96g)，并加入甲醇(8ml)。在室温下搅拌过夜后，加入二亚乙基三胺(5.2ml)和甲醇(8ml)。搅拌1小时后，浓缩所述的反应混合物。向剩余物中加入乙酸乙酯和碳酸氢钠水溶液，室温下搅拌1小时后，分配所述的混合物。水层用乙酸乙酯萃取，合并的有机层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝10:1-4:1)纯化得到标题化合物(4.52g)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.46(9H，s)，4.29(2H，d，J＝6.0Hz)，4.89(1H，br s)，6.52(1H，t，J＝73.6Hz)，7.04(1H，d，J＝8.4Hz)，7.11(1H，dd，J＝11.0，2.0Hz)，7.19(1H，t，J＝8.0Hz)。
步骤3
4-二氟甲氧基-3-氟-苄基胺
Figure A200780022736D03342
向步骤2所得的化合物(4.52g)在1，4-二噁烷(5ml)中的溶液中添加4N盐酸/1，4-二噁烷(15ml)溶液，将所得的混合物于室温下搅拌1小时。向所述的反应混合物中加入二异丙醚(40ml)，将所得的混合物于室温下搅拌30分钟。过滤收集沉淀的固体，用二异丙醚洗涤，并干燥得到白色固体(2.80g)。在冰冷却、搅拌下，将所得的白色固体悬浮于乙酸乙酯中，用碳酸氢钠水溶液中和。分配后，有机层用饱和盐水洗涤。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩得到标题化合物(2.03g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.87(2H，s)，6.53(1H，t，J＝73.7Hz)，7.07(1H，d，J＝8.3Hz)，7.14-7.23(2H，m)。
步骤4
(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03351
在冰冷却、搅拌下向实施例783，步骤2所得的化合物(1.83g)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液中依次添加1-羟基苯并三唑水合物(677mg)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(847mg)以及4-二氟甲氧基-3-氟苄基胺(806mg)在N，N-二甲基甲酰胺(3ml)中的溶液。在室温下搅拌过夜后，添加乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的混合液。水层用乙酸乙酯萃取，合并的有机层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液和水洗涤。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩得到标题化合物(2.76g)。
步骤5
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺
Figure A200780022736D03352
向步骤4所得的化合物(2.76g)在乙酸乙酯(4ml)中的溶液中添加4N盐酸/乙酸乙酯溶液(20ml)，将所得的混合物于室温下搅拌2.5小时。将反应混合物减压浓缩，加入乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的剩余物。水层用乙酸乙酯萃取，合并的有机层用饱和盐水洗涤。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(1.94g)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.46-2.59(2H，m)，2.86(1H，d，J＝13.0Hz)，3.13-3.21(1H，m)，3.53(1H，d，J＝13.0Hz)，3.76(1H，d，J＝13.9Hz)，4.32-4.50(3H，m)，6.54(1H，t，J＝73.4Hz)，7.01(1H，d，J＝8.4Hz)，7.08(1H，dd，J＝10.9，2.1Hz)，7.19(1H，t，J＝8.2Hz)，7.28(1H，br s)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.91(2H，dt，J＝9.3，2.4Hz)。
步骤6
(R)-4-(7-氯-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺
Figure A200780022736D03361
在冰冷却、搅拌下，向步骤5所得的化合物(796mg)在氯仿(8ml)氯仿中的溶液中依次添加N，N-二异丙基乙胺(234mg)和2，7-二氯-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶(414mg)。室温下搅拌1小时后，加入氯仿和水分配所述的混合液。水层用氯仿萃取，有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝6:1-1:2)纯化得到标题化合物(912mg)。
步骤7
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺
在氩气氛下，向步骤6所得的化合物(912mg)和甲酸铵(750mg)在乙醇(18ml)中的溶液中添加10％披钯碳(912mg)。回流条件下搅拌1小时后，滤除催化剂。将滤液减压浓缩，加入乙酸乙酯和水分配所得的剩余物。水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝10:1-1:2)纯化得到标题化合物(625mg)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.16-3.42(2H，m)，3.47(1H，t，J＝12.4Hz)，3.97(1H，d，J＝14.3Hz)，4.22-4.77(2H，br m)，4.28(1H，dd，J＝15.1，5.4Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.7Hz)，4.68(1H，d，J＝2.4Hz)，6.51(1H，t，J＝73.3Hz)，6.93-7.00(3H，m)，7.13(1H，t，J＝8.0Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.95(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.88(1H，s)。
实施例1101
步骤1
(3-氟-4-三氟甲氧基-苯基)-甲醇
Figure A200780022736D03372
在冰冷却、搅拌下，向3-氟-4-三氟甲氧基苯甲醛(3.00g)在THF(15ml)中的溶液中添加硼氢化钠(655mg)。室温下搅拌1小时后，加入乙酸乙酯和饱和的氯化铵水溶液分配所述的混合液。有机层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液，水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(2.99g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.80(1H，t，J＝5.8Hz)，4.71(2H，d，J＝5.3Hz)，7.14(1H，d，J＝8.3Hz)，7.23-7.32(2H，m)。
步骤2
2-(3-氟-4-三氟甲氧基-苄基)-异吲哚-1，3-二酮
Figure A200780022736D03381
在室温、搅拌下，向步骤1所得的化合物(2.95g)在THF(30ml)中的溶液中加入苯邻二甲酰亚胺(3.10g)和三苯基膦(5.52g)，将所述混合物在冰冷却下搅拌。在冰冷却、搅拌下，加入偶氮二甲酸二异丙基酯(4.15ml)，然后将所述混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓缩，所述剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝2:8-3:7)纯化得到标题化合物(4.30g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：4.83(2H，s)，7.21-7.31(3H，m)，7.71-7.77(2H，m)，7.84-7.90(2H，m)。
步骤3
3-氟-4-三氟甲氧基-苄基胺
Figure A200780022736D03382
于室温下，向步骤2所得的化合物(4.30g)在乙醇(65ml)中的悬浮液中加入肼一水合物(1.84ml)。在加热回流条件下，将所述混合物搅拌1小时。滤除不溶物，将所得的滤液减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(1.28g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.48(2H，br s)，3.89(2H，s)，7.11(1H，d，J＝8.3Hz)，7.19-7.29(2H，m)。
步骤4
(R)-3-(3-氟-4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03391
在冰冷却、搅拌下，向实施例1001，步骤1所得的化合物(1.24g)在N，N-二甲基甲酰胺(12ml)中的溶液中加入1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.65g)，1-羟基苯并三唑水合物(0.52g)以及步骤3所得的化合物(0.59g)。在室温下搅拌过夜后，添加饱和的碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯分配所述的反应混合物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(甲醇:氯仿＝4:96-6:94)纯化得到标题化合物(1.70g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.38(9H，s)，2.63-3.12(3H，m)，3.20-3.37(1H，m)，3.64-3.79(1H，m)，3.87(1H，d，J＝13.6Hz)，4.32-4.62(3H，m)，6.93(1H，t，J＝6.6Hz)，7.02-7.13(2H，m)，7.24-7.29(1H，m)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.00(2H，d，J＝8.7Hz)。
步骤5
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺盐酸盐
Figure A200780022736D03392
在室温、搅拌下，向步骤4所得的化合物(60mg)在1，4-二噁烷(0.6ml)中的溶液中添加4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(0.6ml)。于室温下搅拌2天后，将反应混合物减压浓缩。向剩余物中加入甲苯，将所述混合物再次减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(约0.095mmol)。将所得的粗产物直接用于下一步反应。
步骤6
(R)-4-(7-氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03401
在室温下，向步骤5所得的粗产物(约0.095mmol)和2，7-二氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶(24mg)在氯仿(1.0ml)中的混合物中添加N，N-二异丙基乙胺(42μl)。室温下搅拌2小时后，将反应混合物减压浓缩，通过薄层硅胶色谱法(甲醇:氯仿＝1:10)纯化所得的剩余物得到标题化合物(52mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.03-1.09(2H，m)，1.17-1.22(2H，m)，2.18-2.27(1H，m)，3.14-3.35(2H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.96(1H，d，J＝13.6Hz)，4.22-4.36(2H，m)，4.45-4.69(3H，m)，6.97-7.06(3H，m)，7.20(1H，t，J＝8.5Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)。
步骤7
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03411
于80℃下，向步骤6中获得的化合物(49mg)和甲酸铵(42mg)在乙醇(1.0ml)中的混合物中加入10％披钯碳(25mg)。于80℃下搅拌30分钟后，加入10％披钯碳(25mg)。于80℃下搅拌30分钟后，加入甲酸铵(42mg)和10％披钯碳(25mg)。于80℃下搅拌30分钟后，加入10％披钯碳(25mg)。于80℃下搅拌30分钟后，使所述的反应混合物恢复至室温，用乙酸乙酯稀释所述的反应混合物。所述的混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(甲醇:氯仿＝1:10)纯化得到标题化合物(29mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.02-1.08(2H，m)，1.15-1.20(2H，m)，2.20-2.29(1H，m)，3.16-3.27(1H，m)，3.29-3.37(1H，m)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.20-4.33(2H，m)，4.50(1H，dd，J＝15.3，6.6Hz)，4.59-4.71(2H，m)，6.94-7.04(2H，m)，7.08(1H，t，J＝5.8Hz)，7.16(1H，t，J＝7.5Hz)，7.82(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.61(1H，s)。
实施例1102
步骤1
(R)-3-(3-氟-4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03421
在冰冷却、搅拌下，向实施例783，步骤2中所得的化合物(1.35g)在氯仿(15ml)中的溶液中添加1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(625mg)，1-羟基苯并三唑水合物(499mg)和3-氟-4-三氟甲氧基苄基胺(620mg)。在室温下搅拌过夜后，加入饱和的碳酸氢钠水溶液和氯仿分配所得的反应混合物，水层用氯仿再萃取两次。合并有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(己烷:乙酸乙酯＝1:1)纯化得到标题化合物(1.50g)。
步骤2
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03422
于室温下，将在4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(20ml)中的步骤1所得的化合物(1.50g)搅拌2天后，将反应混合物减压浓缩。加入氯仿和饱和的碳酸氢钠水溶液分配所得的剩余物，水层用氯仿再萃取两次。合并有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(1.36g)。将其中的一部分用于下一步反应。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.46-2.58(2H，m)，2.87(1H，d，J＝11.6Hz)，3.12-3.22(1H，m)，3.54(1H，d，J＝12.8Hz)，3.74-3.81(1H，m)，4.34-4.52(3H，m)，7.01-7.14(2H，m)，7.29-7.40(3H，m)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)。
步骤3
(R)-4-(7-氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03431
于室温下，向步骤2所得的粗产物(38mg)和2，7-二氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶(18mg)在氯仿(1.0ml)中的溶液中添加N，N-二异丙基乙胺(15μl)。室温下搅拌2小时后，将反应混合物减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(约0.070mmol)。将所述的粗产物直接用于下一步反应。
步骤4
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03432
在加热回流下，向步骤3所得的化合物(约0.070mmol)以及大量过量的甲酸铵在乙醇(2.0ml)中的溶液中添加10％披钯碳(25mg)。其后，在加热回流下，每10分钟添加10％披钯碳(25mg)两次。将所得的混合物总共加热回流30分钟，使所述的反应混合物恢复至室温，用氯仿稀释。所述的混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。加入氯仿和水分配所得的剩余物，有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(甲醇:氯仿＝1:20)纯化得到标题化合物(21mg)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.01-1.08(2H，m)，1.15-1.21(2H，m)，2.25(1H，tt，J＝8.1，3.9Hz)，3.15-3.37(2H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.21-4.69(5H，m)，6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03(1H，dd，J＝10.3，2.0Hz)，7.08-7.21(2H，m)，7.37(2H，d，J＝8.1Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.62(1H，s)。
实施例574
步骤1
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03441
在冷却、搅拌下，向实施例783，步骤2中所得的化合物(6.65g)，4-丙基苄基胺(3.26g)和1-羟基苯并三唑水合物(2.69g)在N，N-二甲基甲酰胺(33ml)中的溶液中添加1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(3.37g)。在室温下搅拌过夜后，在冰冷却下加入饱和的碳酸氢钠水溶液和水，将所得的混合物于室温下搅拌。过滤收集沉淀的固体，用水洗涤，并减压干燥制得粗产物(7.40g)。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝1:2)纯化制得含(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯作为主要成份的粗产物。将所得的粗产物溶解在1，4-二噁烷(40ml)中，于室温下加入4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(50ml)，将所得的混合物于室温下搅拌2小时。进一步地，加入4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(20ml)，将所得的混合物于室温下搅拌1小时。将反应混合物减压浓缩，加入饱和的碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯分配所得剩余物。有机层用饱和盐水洗涤，用无水碳酸钠干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(3.70g)。所述的剩余物从二异丙醚和正己烷的混合溶剂中结晶出来，并通过过滤回收。将所得的粗结晶悬浮于二异丙醚中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(3.0g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.71(2H，m)，2.48-2.63(4H，m)，2.86(1H，d，J＝12.1Hz)，3.11-3.24(1H，m)，3.53(1H，d，J＝13.2Hz)，3.74(1H，d，J＝12.4Hz)，4.34(1H，d，J＝4.1Hz)，4.40(2H，d，J＝5.7Hz)，6.97-7.05(1H，br m)，7.14(4H，s)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89(2H，d，J＝8.7Hz)。
步骤2
蝶啶-7-醇
于90℃下，向嘧啶-4，5-二胺(4.4g)，乙酸钠(6.1g)，水(40ml)以及5N乙酸水溶液(10ml)的混合溶液中添加2-羟基-2-甲氧基乙酸甲酯(7.2g)，在相同的温度下加热搅拌所述混合物1小时。将所述的反应混合物冷却至室温，用5N硫酸水溶液(9.0ml)调节至pH2。过滤收集沉淀的固体，水洗并干燥得到标题化合物(4.7g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：8.26(1H，s)，8.99(1H，s)，9.13(1H，s)，13.20(1H，br s)。
步骤3
7-氯-蝶啶
将步骤2所得的化合物(0.50g)与五氯乙烷(27.5ml)的混合溶液加热回流。加入五氯化磷(8.7g)，将所得的混合物加热回流15分钟。将所述的反应混合物冷却至室温，过滤收集沉淀的固体，干燥得到标题化合物(0.42g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：9.28(1H，s)，9.61(1H，s)，9.88(1H，s)。
步骤4
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03462
于室温下，向步骤1所得的化合物(0.050g)，步骤3所得的化合物(0.034g)和异丙醇(1.0ml)的混合溶液中加入三乙胺(0.016ml)，将所得的混合物加热回流3.5小时。将所述的反应混合物冷却至室温，并减压浓缩。向所得剩余物中加入乙酸乙酯，注入水，分配所述混合物。有机层用饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(甲醇:乙酸乙酯＝1:20)纯化，所得的剩余物悬浮于己烷和二异丙醚的混合溶剂中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(0.026g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.51-1.65(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.7Hz)，2.92-3.07(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝13.6，3.4Hz)，3.36-3.50(1H，m)，3.90-4.00(1H，m)，4.25-4.38(2H，m)，4.66(1H，s)，4.77-4.90(1H，m)，5.08(1H，d，J＝13.6Hz)，6.82(1H，t，J＝5.3Hz)，6.97(2H，d，J＝8.3Hz)，7.00(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝8.3Hz)，8.79(1H，s)，9.22(1H，s)，9.26(1H，s)。
实施例805
步骤1
2-溴-4-甲氧基-3-氧代-丁酸甲酯
Figure A200780022736D03471
将溴化铜(II)(7.37g)悬浮于乙腈(39ml)中，加入4-甲氧基-3-氧代丁酸甲酯(3.88ml，30mmol)和羟基(甲苯磺酰基氧基)碘苯(11.8g)，在冰冷却下搅拌。将所述的反应混合物直接搅拌3小时，加入水和氯仿。分配所述的反应混合物，将水层用氯仿再萃取两次。合并有机层，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(约30mmol)。将所得的粗产物直接用于下一步反应。
步骤2
2-氨基-4-甲氧基甲基噻唑-5-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03472
将步骤1所得的粗产物(约30mmol)和硫脲(2.28g)在乙醇(60ml)中的溶液加热回流过夜。冷却至室温后，加入乙酸乙酯和水分配所得的反应混合物。有机层用水和饱和盐水依次洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。然后，添加适量的异丙醇，氯仿，乙酸乙酯和二异丙醚，将所得的混合物于室温下搅拌30分钟。将沉淀的结晶通过过滤收集并干燥得到标题化合物(3.27g)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.47(3H，s)，3.81(3H，s)，4.74(2H，s)，5.45(2H，br s)。
步骤3
2-氨基-4-羟甲基噻唑-5-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03481
在冰冷却、搅拌下，将步骤2得到的化合物(4.68g)悬浮于二氯甲烷(160ml)中，并滴加三溴化硼(1.0M二氯甲烷溶液，35ml)。将所述的反应混合物在冰冷却下搅拌90分钟，在冰冷却搅拌下滴加4N氢氧化钠水溶液(26ml)，将所得的混合物于室温下搅拌30分钟。过滤收集沉淀的固体物质，用水和丙酮洗，干燥得到标题化合物(3.15g)。
1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.78(3H，s)，4.73(2H，s)。
步骤4
2-氨基-4-甲酰基噻唑-5-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03482
于室温下，向步骤3所得的化合物(1.35g)在1，4-二噁烷(68ml)/N，N-二甲基甲酰胺(13ml)中的溶液中添加二氧化锰(3.68g)，并将所得的混合物于室温下搅拌40小时。滤除不溶物，将所得的滤液减压浓缩得到标题化合物(1.20g)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.81(3H，s)，8.05(2H，br s)，10.28(1H，s)。
步骤5
2-氨基-6H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-7-酮
Figure A200780022736D03491
向步骤4所得的化合物(1.20g)在乙醇(120ml)中的溶液中添加肼一水合物(374μl)，将所得的混合物加热回流24小时。由于反应不完全，添加乙酸(1.0ml)，并将所述混合物进一步加热回流20小时。将反应混合物减压浓缩至5ml的量，添加少量乙醇，将所得的混合物于室温下搅拌30分钟。过滤收集沉淀的固体，用少量的乙醇洗涤，干燥得到标题化合物(822mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：8.08(1H，s)，8.26(2H，br s)，12.75(1H，br s)。
步骤6
2-氯-6H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-7-酮
Figure A200780022736D03492
于室温下，将步骤5所得的化合物(822mg)悬浮于6N盐酸水溶液(6.6ml)中，将亚硝酸钠(1.69g)分成几部分加入。将所得的悬浮液在室温下搅拌30分钟后，用水稀释所述的反应混合物，过滤收集所得的固体，用水和少量的丙酮洗涤，干燥得到标题化合物(770mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：8.61(1H，s)，13.41(1H，br s)。
步骤7
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03501
于室温下，将三乙胺(14μl)加入到实施例783所得的化合物(26mg)，步骤6所得的化合物(10mg)和异丙醇(1.0ml)的混合溶液中，将所得的混合物加热回流过夜。将反应混合物减压浓缩，将所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(甲醇:氯仿＝1:20，展开两次)纯化得到标题化合物(31mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.33-3.40(1H，m)，3.60-3.85(3H，m)，3.95-4.20(3H，m)，4.39(1H，d，J＝13.0Hz)，4.64(1H，dd，J＝4.8，2.4Hz)，7.23(4H，dd，J＝22.3，8.6Hz)，7.50(2H，d，J＝8.6Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.7，2.5Hz)，8.13(1H，s)，8.81(1H，t，J＝5.9Hz)，12.87(1H，s)。
实施例1019
步骤1
5-溴-[1，3，4]噻二唑-2-基胺
Figure A200780022736D03502
在室温、30分钟时间，向[1，3，4]-噻二唑-2-基胺(11g)和乙酸钠(36g)在乙酸(160ml)中的悬浮液中缓慢滴加溴(6.0ml)在乙酸(40ml)中的溶液。滴加后，将所得的混合物进一步搅拌3小时，向所述的反应混合物中加入水(200ml)。过滤收集沉淀的固体物质，水洗并干燥得到标题化合物(17g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：7.51(2H，br s)。
步骤2
N-(5-溴-[1，3，4]噻二唑-2-基)-3-氧代-丁酰胺
Figure A200780022736D03511
于100℃，向步骤1所得的化合物(2.8g)在甲苯(200ml)中的悬浮液中缓慢滴加4-亚甲基氧杂环丁烷-2-酮(10ml)，将所述混合物在相同温度下搅拌6小时。将反应混合物减压浓缩，将所得的包含标题化合物作为主要成分的粗产物(3.5g)用含水甲醇洗，干燥得到标题化合物(2.0g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.21(3H，s)，3.79(2H，s)，12.95(1H，s)。
步骤3
2-溴-5-甲基-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-7-酮
向加热到60℃的浓硫酸(10ml)中分次加入步骤2所得的化合物(1.3g)，所述混合物在相同温度下搅拌3小时。将所述的反应混合物倒入冰(100g)中，用碳酸钠(20g)水溶液(100ml)中和所得的混合物。有机层用氯仿(50ml)萃取，干燥得到标题化合物(810mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.52(3H，s)，6.14(1H，s)。
步骤4
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03521
于室温下，向实施例783所得的化合物(0.038g)，步骤3所得的化合物(0.023g)和乙醇(1.0ml)的混合溶液中添加N，N-二异丙基乙胺(0.019ml)。于100℃搅拌3小时后，将反应混合物减压浓缩，将所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(甲醇:氯仿＝1:9)纯化得到标题化合物(0.032g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.36(3H，s)，3.01(1H，td，J＝12.2，3.1Hz)，3.15(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.57(1H，ddd，J＝13.8，10.7，2.4Hz)，3.90(2H，tt，J＝16.4，3.0Hz)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.36(1H，dd，J＝13.6，5.3Hz)，4.43(1H，dd，J＝14.1，5.5Hz)，4.66(1H，d，J＝1.9Hz)，6.05(1H，d，J＝0.8Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.26(2H，d，J＝8.7Hz)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.57(1H，t，J＝5.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz)。
实施例1030
步骤1
2-氨基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)-噻唑-4-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03522
在冰冷却、搅拌下，向二氯乙酸甲酯(3.08g)在二乙醚(12ml)-甲醇(6ml)中的溶液中添加(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基)乙醛(5.0g)。在冰冷却搅拌下滴加28％甲醇钠甲醇溶液(4.83ml)，将所述混合物进一步搅拌3小时。在冰冷却下搅拌，加水，将所述混合物的温度升至室温。加入二乙醚分配所述混合物，有机层用饱和盐水洗涤。将所得的有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。室温搅拌下向浓缩的剩余物在乙腈(30ml)中的溶液中添加硫脲(1.64g)。在70℃水浴下搅拌3小时后，所述的反应混合物恢复至室温。将反应混合物减压浓缩，向浓缩的剩余物中加入乙酸乙酯和水，滤除不溶物。加入氯化钠分配所得的滤液。所得的有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。将浓缩的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝3:7)纯化得到标题化合物(2.05g)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.08(6H，s)，0.89(9H，s)，3.72(3H，s)，4.99(2H，s)，7.02(2H，br s)。
步骤2
2-氨基-5-羟甲基-噻唑-4-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03531
在冰冷却搅拌下，向步骤1所得的化合物(2.03g)在四氢呋喃(40ml)的溶液中滴加1.0M四丁基氟化铵四氢呋喃溶液(7.38ml)。室温下搅拌1小时后，将反应混合物减压浓缩。将浓缩的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:甲醇＝9:1)纯化得到标题化合物(1.06g)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.42(1H，t，J＝7.0Hz)，3.93(3H，s)，4.87(2H，d，J＝7.0Hz)，4.98(2H，br s)。
步骤3
2-氨基-5-甲酰基-噻唑-4-甲酸甲酯
Figure A200780022736D03532
将步骤2所得的化合物(1.05g)悬浮于氯仿(50ml)中，加入二氧化锰(4.86g)，于室温下搅拌，所述混合物在相同温度下搅拌3天。浓缩所述的反应混合物，加入四氢呋喃(150ml)和活性碳，加热回流所述混合物。趁热滤除不溶物，将所得的不溶物质用加热的混合溶剂(四氢呋喃:N，N-二甲基甲酰胺:甲醇＝8:1:1)洗涤。将滤液减压浓缩，将所得的粗结晶悬浮于二乙醚，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(782mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.85(3H，s)，8.41(2H，br s)，10.14(1H，s)。
步骤4
2-氨基-5H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-酮
Figure A200780022736D03541
于室温搅拌下将步骤3所得的化合物(788mg)悬浮于乙醇(7.8ml)中，并添加肼一水合物(243μl)和乙酸(780μl)。将所述混合物在100℃水浴下搅拌过夜并恢复到室温。将反应混合物减压浓缩，将所得的粗结晶悬浮于甲醇中，通过过滤收集并干燥得到标题化合物(690mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：8.07(2H，br s)，8.25(1H，s)，12.67(1H，br s)。
步骤5
2-氯-5H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-酮
Figure A200780022736D03542
于室温搅拌下将步骤4所得的化合物(688mg)悬浮于6N盐酸水溶液(10ml)中，并分次加入亚硝酸钠(1.41g)，将所述混合物进一步在室温下搅拌1小时。加水，于室温下搅拌，过滤收集所得的固体，用水洗，干燥得到标题化合物(571mg)。
1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：8.61(1H，s)，13.25(1H，br s)。
步骤6
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03551
于室温下，向实施例983，步骤2所得的化合物(87mg)，步骤5所得的化合物(32mg)在异丙醇(0.9ml)中的混合物中加入N，N-二异丙基乙胺(30μl)。在室温下搅拌过夜后，搅拌所得的混合物并加热回流5小时。将反应混合物减压浓缩，将所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(甲醇:氯仿＝5:95)纯化得到标题化合物(84mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.07-3.17(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28-4.39(2H，m)，4.47(1H，dd，J＝15.3，6.2Hz)，4.56(1H，d，J＝12.8Hz)，4.67(1H，br s)，6.99(1H，t，J＝5.7Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝9.0Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(1H，s)，10.28(1H，br s)。
步骤7
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03561
在冰冷却、搅拌下，向步骤6所得的化合物(40mg)在THF(0.8ml)的溶液中添加甲醇(3.7μl)，三苯基膦(24mg)和偶氮二甲酸二异丙基酯(18μl)，并将所述混合物在室温下搅拌过夜。于室温下加入甲醇(1.2μl)，三苯基膦(8mg)和偶氮二甲酸二异丙基酯(6μl)，将所得的混合物搅拌3小时。将反应混合物减压浓缩，将所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(甲醇:氯仿＝5:95)纯化得到标题化合物(29mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.08-3.17(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.45-3.55(1H，m)，3.85(3H，s)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.25-4.37(2H，m)，4.46(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.56(1H，d，J＝13.6Hz)，4.68(1H，br s)，7.05-7.13(3H，m)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.80(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98-8.02(3H，m)。
实施例1100
步骤1
(R)-4-(4-溴-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-叔丁基酯
Figure A200780022736D03562
将(R)-4-叔丁氧基羰基-哌嗪-2-甲酸(500mg)悬浮于1，4-二噁烷(5.0ml)和水(2.5ml)的混合溶剂中，在冰冷却、搅拌下，依次加入2N氢氧化钠水溶液(1.1ml)和三乙胺(440mg)，并滴加4-溴苯磺酰氯(610mg)在1，4-二噁烷(1.0ml)中的溶液。在室温下搅拌过夜后，在冰冷却、搅拌下，加入10％柠檬酸水溶液和乙酸乙酯。分配所述的反应混合物，有机层用水和饱和盐水洗涤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(548mg)。将其中的一部分直接用于下一步反应。
步骤2
(R)-4-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-叔丁基酯
Figure A200780022736D03571
在氩气氛下，向二乙酸钯(15mg)和2-二环己基膦基-2’，4’，6’-三异丙基联苯(61mg)在甲苯(5.8ml)中的悬浮液中依次加入步骤1所得的化合物(290mg)，环丙基硼酸(83mg)和磷酸三钾(1.21g)。将所述的混合物在100℃下搅拌1小时。于室温下，加入乙酸乙酯，在冰冷却、搅拌下，用1N盐酸水溶液将所述的反应混合物调节至pH4。将所得的悬浮液经由硅藻土过滤并分配。有机层用饱和盐水洗，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩制得包含标题化合物作为主要成分的粗产物(328mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.72-0.81(2H，m)，1.02-1.13(2H，m)，1.29-1.45(9H，m)，1.88-2.01(1H，m)，2.75-2.96(1H，m)，3.01-3.16(1H，m)，3.29-3.46(1H，m)，3.58-3.69(1H，m)，3.93-4.12(1H，m)，4.46-4.67(2H，m)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.64(2H，d，J＝8.3Hz)。
步骤3
(R)-4-(4-环丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯
Figure A200780022736D03581
在冰冷却、搅拌下，向步骤2所得的化合物(168mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1.7ml)中的溶液中依次加入1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(94mg)，1-羟基苯并三唑水合物(75mg)和4-三氟甲氧基苄基胺(85mg)。在室温下搅拌过夜后，加入乙酸乙酯，饱和的碳酸氢钠水溶液和水分配所述的混合物。有机层用饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(己烷:乙酸乙酯＝1:1)纯化得到标题化合物(132mg)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.78-0.84(2H，m)，1.10-1.17(2H，m)，1.93-2.01(1H，m)，2.62-2.82(2H，br m)，3.24-3.35(1H，m)，3.60-3.83(2H，br m)，4.37-4.64(4H，m)，6.94-7.01(1H，m)，7.16-7.21(4H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.71(2H，d，J＝8.6Hz)。
步骤4
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03582
将4N盐酸/1，4-二噁烷溶液(1.3ml)加入到步骤3所得的化合物(130mg)中，将所得的混合物于室温下搅拌6小时。将反应混合物减压浓缩，添加乙酸乙酯，饱和的碳酸氢钠水溶液和水分配所得的剩余物。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(氯仿:甲醇＝9:1)纯化得到标题化合物(88mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.74-0.83(2H，m)，1.08-1.17(2H，m)，1.90-2.01(1H，m)，2.38-2.50(2H，m)，2.76(1H，d，J＝12.8Hz)，3.04-3.17(1H，m)，3.54(1H，d，J＝12.8Hz)，3.71-3.80(1H，m)，4.31(1H，d，J＝3.8Hz)，4.40-4.55(2H，m)，7.11-7.21(5H，m)，7.28(2H，t，J＝5.8Hz)，7.69-7.72(2H，m)。
步骤5
(R)-4-(7-氯-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03591
在冰冷却下，向实施例1001，步骤8所得的化合物(27mg)，步骤4所得的化合物(43mg)和氯仿(0.50ml)的混合溶液中加入N，N-二异丙基乙胺(19μl)。在室温下搅拌过夜后，所述的反应混合物通过硅胶柱色谱法(氯仿:甲醇＝20:1)纯化得到标题化合物(66mg)。
步骤6
(R)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03601
向步骤5所得的化合物(66mg)，甲酸铵(28mg)和乙醇(1.3ml)的混合溶液中加入10％披钯碳(33mg)，加热回流。所述混合物在相同温度下搅拌10分钟，加入甲酸铵(28mg)和10％披钯碳(33mg)，将所述的混合物搅拌10分钟。进一步加入甲酸铵(28mg)和10％披钯碳(33mg)。所述的反应混合物恢复到室温，用乙醇稀释。所述的混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。加入乙酸乙酯和水分配所得的剩余物。有机层通过无水硫酸镁干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(氯仿:甲醇＝20:1)纯化，所得的粗产物悬浮于己烷中，过滤收集，干燥得到标题化合物(31mg)。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.74-0.82(2H，m)，1.07-1.18(2H，m)，1.89-1.99(1H，m)，3.07-3.30(2H，m)，3.33-3.48(1H，m)，3.98(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30-4.54(4H，m)，4.65(1H，br s)，7.02(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.18-7.24(4H，m)，7.74(2H，d，J＝8.7Hz)，8.85(1H，s)。
实施例1099
步骤1
(R)-4-(7-氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03611
于室温下，向实施例1100，步骤4所得的化合物(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(39mg)和2，7-二氯-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶(20mg)在氯仿(1.0ml)中的混合物中添加N，N-二异丙基乙胺(20μl)。在室温下搅拌过夜后，用乙酸乙酯稀释所述的反应混合物，加水分配所得的混合物。有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯:正己烷＝1:1)纯化得到标题化合物(54mg)。
步骤2
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺
Figure A200780022736D03612
于80℃，向步骤1中所得的化合物(54mg)和甲酸铵(49mg)在乙醇(2.0ml)中的混合物中加入10％披钯碳(50mg)。80℃下搅拌30分钟后，加入甲酸铵(49mg)和10％披钯碳(50mg)。于80℃搅拌30分钟后，所述的反应混合物恢复至室温，用乙酸乙酯稀释所述的反应混合物。所述的混合物经由硅藻土过滤，将所得的滤液减压浓缩。所得的剩余物通过薄层硅胶色谱法(乙酸乙酯)纯化得到标题化合物(24mg)。
1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.76-0.80(2H，m)，1.02-1.07(2H，m)，1.10-1.16(2H，m)，1.17-1.22(2H，m)，1.89-1.97(1H，m)，2.21-2.29(1H，m)，3.06-3.14(1H，m)，3.17-3.25(1H，m)，3.37-3.45(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.1Hz)，4.27-4.51(4H，m)，4.62(1H，br s)，7.05(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.19(2H，d，J＝8.8Hz)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.73(2H，d，J＝8.6Hz)，8.61(1H，s)。
上述实施例中所获得的化合物以及用类似其的方法和必要时用其它常规方法合成的化合物示于表1-表226。
本发明的化合物的NMR数据和质谱数据示于表227-表459。
表1
表2
Figure A200780022736D03641
表3
Figure A200780022736D03651
表4
表5
Figure A200780022736D03671
表6
Figure A200780022736D03681
表7
Figure A200780022736D03691
表8
Figure A200780022736D03701
表9
Figure A200780022736D03711
表10
Figure A200780022736D03721
表11
Figure A200780022736D03731
表12
Figure A200780022736D03741
表13
Figure A200780022736D03751
表14
表15
表16
表17
表18
Figure A200780022736D03801
表19
Figure A200780022736D03811
表20
Figure A200780022736D03821
表21
Figure A200780022736D03831
表22
Figure A200780022736D03841
表23
Figure A200780022736D03851
表24
Figure A200780022736D03861
表25
Figure A200780022736D03871
表26
Figure A200780022736D03881
表27
表28
Figure A200780022736D03901
表29
表30
Figure A200780022736D03921
表31
Figure A200780022736D03931
表32
Figure A200780022736D03941
表33
表34
Figure A200780022736D03961
表35
Figure A200780022736D03971
表36
表37
Figure A200780022736D03991
表38
Figure A200780022736D04001
表39
Figure A200780022736D04011
表40
Figure A200780022736D04021
表41
表42
Figure A200780022736D04041
表43
Figure A200780022736D04051
表44
表45
Figure A200780022736D04071
表46
Figure A200780022736D04081
表47
表48
表49
Figure A200780022736D04111
表50
Figure A200780022736D04121
表51
Figure A200780022736D04131
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Figure A200780022736D04141
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Figure A200780022736D04151
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Figure A200780022736D04161
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Figure A200780022736D04171
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Figure A200780022736D04181
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Figure A200780022736D04191
表58
Figure A200780022736D04201
表59
Figure A200780022736D04211
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Figure A200780022736D04241
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表69
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Figure A200780022736D04401
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Figure A200780022736D04411
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Figure A200780022736D04431
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Figure A200780022736D04511
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Figure A200780022736D04531
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Figure A200780022736D04541
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Figure A200780022736D04571
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Figure A200780022736D05811
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Figure A200780022736D05831
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表224
Figure A200780022736D05861
表225
表226
表227
 
实施例号       MSESI m/e：         NMR                                                                           
1 470(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝7.1Hz)，2.89-2.96(3H，br m)，3.42-3.46(1H，br m)，3.70-3.86(2H，m)，4.08-4.11(1H，br m)，4.36(2H，s)，4.78(1H，br s)，7.18(4H，s)，7.67(2H，d，J＝7.5Hz)，7.90(2H，d，J＝7.7Hz).                                                   
2 589(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6.5H，d，J＝6.7Hz)，2.36-2.45(1.0H，m)，2.77(0.9H，dd，J＝13.7，3.9Hz)，2.83-3.03(1.3H，m)，3.16-3.27(1.3H，m)，3.45-3.72(0.8H，m)，3.78-3.97(3.0H，m)，4.31-4.45(3.4H，m)，4.52(0.9H，d，J＝3.2Hz)，4.61(1.1H，d，J＝13.4Hz)，4.94-5.01(0.1H，m)，7.71-7.77(0.2H，m)，7.81(1.7H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2.0H，d，J＝8.1Hz)，8.51(1.8H，dd，J＝4.4，1.6Hz).                                                                          
3 590(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.48(1H，td，J＝13.2，3.0Hz)，2.71(1H，dd，J＝14.3，3.3Hz)，2.84-2.95(1H，m)，3.10(1H，ddd，J＝15.0，11.9，3.1Hz)，3.95(1H，d，J＝13.7Hz)，4.17(1H，d，J＝13.7Hz)，4.40-4.63(4H，m)，6.99(1H，t，J＝5.2Hz)，7.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.24-7.28(2H，m)，7.84(2H，d，J＝8.6Hz)，8.00(2H，d，J＝7.9Hz)，8.40(2H，dd，J＝4.9，1.5Hz)，8.54(1H，s).                                         
4 529(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.67-2.78(1H，m)，2.86-2.97(1H，m)，3.12-3.23(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.8Hz)，4.43(2H，d，J＝5.7Hz)，4.58-4.69(2H，m)，5.03(1H，d，J＝14.6Hz)，6.36(2H，s)，6.90(1H，s)，7.13(4H，d，J＝8.2Hz)，7.23(4H，d，J＝7.9Hz)，7.83(2H，d，J＝8.2Hz)，7.99(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                          
5 667(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.51(9H，s)，2.42(3H，s)，2.91-2.99(2H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.2，4.5Hz)，3.40-3.46(1H，m)，3.87(2H，d，J＝10.2Hz)，4.39(2H，d，J＝5.7Hz)，4.48(1H，d，J＝12.8Hz)，4.62(1H，brs)，6.76(1H，t，J＝5.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.7Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                                              
表228
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
6 611(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.27(6H，t，J＝6.2Hz)，2.90(1H，h J＝6.2Hz)，3.25-3.30(1H，m)，3.52(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.87-3.93(3H，m)，4.22-4.28(2H，m)，4.44(1H，d，J＝13.6Hz)，4.69-4.70(1H，m)，7.14(2H，d，J＝9.0Hz)，7.18(2H，d，J＝9.0Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(2H，d，J＝8.3Hz)，8.62-8.64(1H，brm).                                                                       
7 610(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.44(3H，s)，2.85-3.11(3H，m)，3.42-3.49(1H，m)，3.90(2H，d，J＝9.8Hz)，4.39(2H，d，J＝5.3Hz)，4.47(1H，t，J＝10.4Hz)，4.62(1H，br s)，5.34(2H，br s)，6.77(1H，t，J＝5.3Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                   
8 606(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.83-2.94(1H，m)，3.01-3.18(2H，m)，3.42-3.53(1H，m)，3.84-3.99(4H，m)，4.19-4.42(3H，m)，4.62(1H，t，J＝3.0Hz)，4.87(1H，d，J＝12.8Hz)，6.78(1H，t，J＝5.5Hz)，7.04-7.18(4H，m)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99(2H，d，J＝8.2Hz)，8.16(1H，d，J＝1.3Hz)，8.70(1H，d，J＝1.1Hz).                                                                 
9 592(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.80-2.91(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝14.0，4.3Hz)，3.72-3.94(2H，m)，4.17(2H，s)，4.34(1H，d，J＝13.5Hz)，4.66(1H，br s)，7.02-7.12(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.4Hz)，8.02(3H，d，J＝8.4Hz)，8.12(3H，s)，8.63(1H，s).                                                            
10 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.16(3H，s)，2.45(1H，ddd，J＝14.4，11.6，2.9Hz)，2.86-2.93(2H，m)，3.20(1H，ddd，J＝14.7，11.5，3.4Hz)，3.82(1H，dt，J＝15.0，2.7Hz)，4.31-4.59(5H，m)，6.70(1H，t，J＝7.1Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.84(1H，dd，J＝8.8，2.0Hz)，8.34(1H，d，J＝2.4Hz).                                       
表229
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
11 614(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.94-2.05(2H，m)，2.14(3H，s)，2.38(2H，t，J＝6.8Hz)，2.49(1H，td，J＝12.3，3.6Hz)，2.80(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85-2.95(2H，m)，3.21(1H，ddd，J＝14.4，11.4，3.3Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.7，3.2Hz)，4.30(1H，dt，J＝12.2，2.6Hz)，4.42(2H，d，J＝5.7Hz)，4.45-4.58(2H，m)，6.85(1H，t，J＝4.9Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.37(1H，d，J＝7.5Hz)，7.73(1H，dd，J＝8.7，2.6Hz)，7.79(1H，d，J＝1.9Hz)，11.10(1H，brs).                                          
12 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.59-1.69(2H，m)，2.15(3H，s)，2.25(3H，s)，2.36-2.43(1H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.6，3.6Hz)，2.93-3.17(2H，m)，3.81(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29(1H，d，J＝13.9Hz)，4.34-4.56(4H，m)，6.72(1H，t，J＝4.7Hz)，6.96-7.08(3H，m)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，d，J＝8.2Hz).                               
13 628(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.20(6H，d，J＝7.0Hz)，2.37(3H，s)，2.91-3.03(1H，m)，3.10-3.20(1H，m)，3.38-3.46(1H，m)，3.67-3.78(2H，m)，3.79-3.87(1H，m)，4.03-4.19(2H，m)，4.23-4.31(1H，m)，4.53-4.58(1H，m)，7.13(1H，d，J＝8.1Hz)，7.43(1H，dd，J＝8.1，2.3Hz)，7.52(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.31(1H，d，J＝2.3Hz)，8.72(1H，brt，J＝5.8Hz)，12.52(1H，brs).             
14 645(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.4Hz)，1.59(2H，td，J＝15.0，7.6Hz)，2.42(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，3.17-3.29(1H，m)，3.51(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，3.85-4.03(3H，m)，4.09(1H，dd，J＝14.7，5.4Hz)，4.22(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.48(1H，d，J＝13.7Hz)，4.66(1H，s)，7.01-7.09(4H，m)，7.20-7.28(2H，m)，7.95(1H，t，J＝8.4Hz)，8.47-8.53(1H，brm).                                  
表230
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
15 470(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.68(1H，t，J＝10.0Hz)，2.87-3.05(2H，m)，3.17(1H，d，J＝12.8Hz)，3.50-3.63(2H，m)，3.85(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30(2H，d，J＝4.5Hz)，4.73(1H，d，J＝3.8Hz)，7.45(2H，d，J＝6.4Hz)，7.48(2H，d，J＝5.7Hz)，7.70(2H，d，J＝8.3Hz)，7.79(2H，d，J＝8.7Hz)，8.42(1H，br s)，8.92(1H，t，J＝5.7Hz)，9.55(1H，br s).                          
16 484(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.21(6H，d，J＝7.2Hz)，1.60(1H，t，J＝9.2Hz)，1.80(1H，dd，J＝11.7，4.1Hz)，2.02(3H，s)，2.54-2.60(1H，m)，2.93-3.02(1H，m)，3.10(1H，d，J＝11.7Hz)，3.49(1H，d，J＝15.1Hz)，3.63(1H，d，J＝12.8Hz)，4.25-4.44(3H，m)，7.39-7.46(4H，m)，7.68(2H，d，J＝7.9Hz)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz)，8.50(1H，t，J＝5.5Hz).                                               
17 548(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，2.62(1H，dd，J＝13.0，9.2Hz)，2.80(3H，s)，2.87(1H，dd，J＝12.2，3.6Hz)，2.92-3.03(1H，m)，3.48(1H，d，J＝10.9Hz)，3.61(1H，t，J＝12.1Hz)，3.75(1H，d，J＝12.4Hz)，3.95(1H，d，J＝12.4Hz)，4.32(2H，ddd，J＝30.7，16.0，5.8Hz)，4.61(1H，d，J＝2.6Hz)，7.41(2H，d，J＝6.4Hz)，7.44(2H，d，J＝6.0Hz)，7.65(2H，d，J＝7.9Hz)，7.71(2H，d，J＝8.3Hz)，8.69(1H，t，J＝6.0Hz).                        
18 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，2.13(3H，s)，2.36-2.47(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.95-3.05(1H，m)，3.12-3.22(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.1Hz)，4.28(1H，d，J＝13.5Hz)，4.44-4.59(4H，m)，7.14(1H，t，J＝5.8Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.41(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.6 Hz).                                                        
表231
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
19 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.90(0.4H，s)，2.13(2.7H，s)，2.35-2.48(1.0H，m)，2.81(1.0H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.93-3.07(1.3H，m)，3.11-3.25(1.2H，m)，3.83(1.1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1.0H，d，J＝13.2Hz)，4.43-4.61(4.1H，m)，7.09-7.18(1.0H，m)，7.34(4.1H，d，J＝8.3Hz)，7.41(4.1H，d，J＝8.3Hz)，7.61(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.77(1.9H，d，J＝8.3Hz).                     
20 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.5，11.2，3.1Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.3，3.9Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.5，11.2，2.8Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.4，2.5Hz)，4.33(1H，dt，J＝13.2，3.0Hz)，4.44-4.60(4H，m)，7.01(1H，t，J＝5.0Hz)，7.34(2H，d，J＝7.7Hz)，7.55(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(2H，d，J＝8.2Hz)，7.80(2H，d，J＝8.6Hz).                                                        
21 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.20(3H，s)，2.60(1H，td，J＝12.8，3.4Hz)，3.12(1H，ddd，J＝14.4，12.0，2.4Hz)，3.25(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.1，1.9Hz)，4.40(1H，dd，J＝15.1，5.4Hz)，4.49-4.67(4H，m)，7.04(1H，t，J＝5.4Hz)，7.28(2H，d，J＝8.2Hz)，7.47(2H，t，J＝7.1Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.0，1.2Hz)，7.57(2H，t，J＝8.3Hz)，8.14(1H，dd，J＝8.0，1.7Hz).                               
22 548，    550(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.1，11.4，2.9Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.6，11.4，3.2Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.7，2.8Hz)，4.33(1H，d，J＝14.6Hz)，4.44-4.60(4H，m)，7.00(1H，t，J＝5.5Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.62(2H，d，J＝8.2Hz)，7.71-7.73(4H，m).                            
23 554，    556(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.17(3H，s)，2.62(1H，ddd，J＝13.8，11.1，2.6Hz)，3.02(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.23(1H，ddd，J＝14.4，11.1，3.1Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.0，3.4Hz)，4.33(1H，d，J＝14.1Hz)，4.44-4.61(4H，m)，6.97(1H，t，J＝6.3Hz)，7.13(1H，d，J＝3.7Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.42(1H，d，J＝4.0Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz).                                                            
表232
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
24 470(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.13(3H，s)，2.38(1H，ddd，J＝14.5，10.9，3.0Hz)，2.79(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.18(1H，ddd，J＝13.9，11.3，2.8Hz)，3.86(1H，dt，J＝13.6，2.8Hz)，4.30(1H，d，J＝12.8Hz)，4.44-4.59(4H，m)，7.05(1H，t，J＝5.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.7Hz)，7.54-7.68(5H，m)，7.87(2H，d，J＝7.5Hz).                       
25 596(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.43(1H，ddd，J＝13.9，11.4，2.8Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.7，11.5，3.3Hz)，3.81(1H，dt，J＝12.9，2.4Hz)，4.29(1H，dt，J＝13.7，2.6Hz)，4.44-4.60(4H，m)，7.03(2H，d，J＝8.8Hz)，7.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.12(1H，t，J＝5.8Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.41(2H，d，J＝8.8Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.80(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                     
26 580(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.45(1H，ddd，J＝13.7，11.2，2.7Hz)，2.86(1H，dd，J＝14.0，4.5Hz)，3.21(1H，ddd，J＝14.7，11.7，2.9Hz)，3.88(1H，dt，J＝14.2，3.0Hz)，4.32(1H，dt，J＝13.8，2.7Hz)，4.46-4.61(4H，m)，7.09(1H，t，J＝5.8Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.48(2H，d，J＝8.6Hz)，7.54(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                   
27 615(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.19(3H，s)，2.23(3H，s)，2.47(1H，td，J＝12.7，3.3Hz)，2.57(3H，s)，2.59-2.62(1H，m)，3.04-3.13(1H，m)，3.59(1H，d，J＝13.5Hz)，4.42-4.58(4H，m)，4.66(1H，d，J＝13.5Hz)，6.90(2H，d，J＝8.8Hz)，7.08(1H，t，J＝5.4Hz)，7.25(2H，d，J＝3.7Hz)，7.31(2H，d，J＝7.9Hz)，7.60(2H，d，J＝9.5Hz)，7.62(2H，d，J＝9.0Hz).                                                 
表233
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
28 586(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.66(1H，ddd，J＝13.9，10.9，3.1Hz)，3.05(1H，dd，J＝14.1，4.4Hz)，3.26(1H，ddd，J＝14.3，10.4，3.0Hz)，3.90(1H，dt，J＝14.5，3.3Hz)，4.32(1H，dt，J＝13.5，3.2Hz)，4.45-4.61(4H，m)，7.05(1H，t，J＝5.4Hz)，7.27(1H，d，J＝4.0Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.43(2H，d，J＝8.4Hz)，7.51(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(2H，d，J＝8.2Hz)，7.62(1H，d，J＝3.5Hz).                                                               
29 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝14.8，11.4，3.4Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.6，3.4Hz)，3.20(1H，ddd，J＝15.1，11.2，3.2Hz)，3.85(1H，dt，J＝14.1，2.5Hz)，4.34(1H，dt，J＝14.3，3.3Hz)，4.44-4.60(4H，m)，6.97(1H，t，J＝6.0Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.52(1H，t，J＝8.0Hz)，7.58-7.65(3H，m)，7.74(1H，d，J＝7.7Hz)，7.85(1H，t，J＝2.0Hz).                                      
30 526(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.35(9H，s)，2.14(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝13.9，10.7，2.4Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.3，4.5Hz)，3.18(1H，ddd，J＝13.8，11.3，2.8Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.5，2.9Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.4，3.0Hz)，4.45-4.59(4H，m)，7.14(1H，t，J＝5.3Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.57(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.78(2H，d，J＝7.7Hz).                                      
31 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.13(3H，s)，2.35(1H，ddd，J＝13.8，10.9，3.0Hz)，2.67(3H，s)，2.78(1H，dd，J＝14.1，4.6Hz)，3.20(1H，ddd，J＝14.8，12.1，3.3Hz)，3.86(1H，dt，J＝14.6，2.5Hz)，4.33(1H，dt，J＝13.5，2.9Hz)，4.45-4.60(4H，m)，7.03(1H，t，J＝5.7Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.97(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(2H，d，J＝8.4Hz).                                      
表234
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
32 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.70-2.81(1H，m)，2.96-3.03(1H，m)，3.31(1H，ddd，J＝14.7，11.1，4.1Hz)，3.65(3H，s)，3.68-3.82(2H，m)，4.42-4.62(5H，m)，7.04(1H，t，J＝6.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.60(2H，d，J＝7.9Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                
33 478(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，2.12(3H，s)，2.36-2.47(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.98-3.04(1H，m)，3.15(1H，t，J＝18.4Hz)，3.84(1H，d，J＝14.6Hz)，4.30(1H，d，J＝13.9Hz)，4.45-4.62(4H，m)，7.05(1H，t，J＝10.0Hz)，7.22-7.33(3H，m)，7.38-7.42(3H，m)，7.78(2H，d，J＝8.6Hz).          
34 478(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，2.12(3H，s)，2.38-2.46(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.98-3.04(1H，m)，3.11-3.18(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.6Hz)，4.30(1H，d，J＝13.9Hz)，4.48-4.59(4H，m)，7.04(1H，br s)，7.22-7.33(3H，m)，7.37-7.40(3H，m)，7.78(2H，d，J＝10.7Hz).                           
35 478(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，2.36-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.97-3.05(1H，m)，3.11-3.19(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.8Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.37-4.53(4H，m)，7.03(1H，brs)，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.42(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz).                                                               
36 520(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，2.18(3H，s)，2.36-2.47(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.6，4.3Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.17-3.21(1H，m)，3.85(1H，d，J＝14.1Hz)，4.31(1H，d，J＝13.9Hz)，4.44-4.58(4H，m)，7.02(1H，t，J＝4.9Hz)，7.29-7.47(7H，m)，7.59-7.61(4H，m)，7.78(2H，d，J＝6.6Hz).                   
表235
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
37 487(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，2.17(3H，s)，2.36-2.45(1H，m)，2.78-2.86(1H，m)，2.96(6H，s)，2.98-3.05(1H，m)，3.07-3.17(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.4Hz)，4.25-4.43(3H，m)，4.46-4.55(2H，m)，6.78(3H，br s)，7.10(2H，d，J＝8.8Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.6Hz).                            
38 523(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.10(3H，s)，2.37-2.46(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.4，4.2Hz)，2.97-3.06(1H，m)，3.15-3.24(1H，m)，3.76-3.85(1H，m)，4.18-4.25(1H，m)，4.41-4.58(4H，m)，5.03(2H，s)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.44(2H，d，J＝8.3Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.3Hz).             
39 527(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.25(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝13.7，10.9，3.1Hz)，2.85(1H，dd，J＝14.3，4.8Hz)，3.14-3.28(1H，m)，3.83(1H，dt，J＝14.3，2.8Hz)，4.29(1H，dt，J＝13.6，3.0Hz)，4.45-4.61(4H，m)，7.10(1H，t，J＝5.6Hz)，7.34(2H，d，J＝8.1Hz)，7.51(1H，brs)，7.61(2H，d，J＝7.7Hz)，7.74(2H，d，J＝8.8Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz).                                           
40 515(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.99(1.2H，s)，2.15(1.8H，s)，2.38(0.6H，ddd，J＝14.1，11.2，3.0Hz)，2.83(0.6H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，3.03-3.42(1.8H，m)，3.73-3.92(1H，m)，4.28-4.64(5H，m)，6.97(0.6H，t，J＝5.7Hz)，7.04(0.4H，t，J＝5.3Hz)，7.34(0.8H，d，J＝7.2Hz)，7.36(1.2H，d，J＝8.1Hz)，7.59(0.8H，d，J＝7.7Hz)，7.63(1.2H，d，J＝9.0Hz)，8.06(0.8H，d，J＝8.6Hz)，8.08(1.2H，d，J＝9.7Hz)，8.34(0.8H，d，J＝9.3Hz)，8.43(1.2H，d，J＝9.7Hz).             
表236
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
41 538(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.16(3H，s)，2.45(1H，ddd，J＝14.0，11.1，3.1Hz)，2.89(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.22(1H，ddd，J＝14.4，11.1，3.5Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.1，2.8Hz)，4.34-4.64(5H，m)，6.98(1H，t，J＝5.6Hz)，7.35(2H，d，J＝7.7Hz)，7.58-7.71(4H，m)，7.96(1H，d，J＝2.6Hz).                                                  
42 546(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.44(1H，ddd，J＝13.9，10.8，2.8Hz)，2.86(1H，dd，J＝12.5，4.2Hz)，3.21(1H，ddd，J＝14.6，11.5，3.4Hz)，3.91(1H，dt，J＝14.7，3.1Hz)，4.33(1H，dt，J＝13.5，3.1Hz)，4.45-4.61(4H，m)，7.09(1H，t，J＝6.5Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.44-7.54(3H，m)，7.59(2H，d，J＝2.6Hz)，7.61(2H，d，J＝3.7Hz)，7.65(1H，t，J＝7.8Hz)，7.84(1H，dt，J＝8.0，1.0Hz)，7.89(1H，dt，J＝7.5，1.2Hz)，8.08(1H，t，J＝1.5Hz).                   
43 611(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.17(3H，s)，2.62(1H，ddd，J＝14.6，11.1，3.3Hz)，3.05(1H，dd，J＝13.6，4.8Hz)，3.29(1H，ddd，J＝15.4，10.6，3.5Hz)，3.92(1H，dt，J＝14.0，3.0Hz)，4.36(1H，dt，J＝13.8，3.1Hz)，4.46-4.65(4H，m)，6.97-7.00(1H，m)，7.00(1H，s)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.51(1H，d，J＝3.7Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.69(1H，d，J＝4.4Hz).                                                
44 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.13(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝13.9，10.8，3.0Hz)，2.83(1H，dd，J＝14.1，4.6Hz)，3.16(1H，ddd，J＝14.6，11.5，3.0Hz)，3.81(1H，dt，J＝13.8，2.9Hz)，3.89(3H，s)，4.28(1H，dt，J＝13.3，3.0Hz)，4.45-4.59(4H，m)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.11(1H，t，J＝6.0Hz)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78(2H，d，J＝9.0Hz).                                          
45 538(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.38(1H，ddd，J＝14.3，11.4，3.1Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.2，3.7Hz)，3.22(1H，ddd，J＝14.4，11.5，3.1Hz)，3.85(1H，dt，J＝14.3，2.8Hz)，4.36(1H，dt，J＝14.1，2.5Hz)，4.43-4.61(4H，m)，6.98(1H，t，J＝6.0Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.62(2H，d，J＝8.2Hz)，7.85(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz).                                                        
表237
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
46 495(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.98(0.9H，s)，2.14(2.1H，s)，2.36(0.7H，ddd，J＝14.1，11.0，3.2Hz)，2.80(0.7H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.04(0.3H，dd，J＝14.8，3.7Hz)，3.16(0.3H，td，J＝11.8，2.9Hz)，3.23(0.7H，ddd，J＝14.0，11.4，2.9Hz)，3.35(0.3H，ddd，J＝14.3，11.3，3.5Hz)，3.70-3.78(0.3H，m)，3.84(0.7H，dt，J＝13.7，2.7Hz)，4.32-4.61(5H，m)，6.95(0.7H，t，J＝5.7Hz)，7.01(0.3H，t，J＝5.4Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.58(0.6H，d，J＝8.4Hz)，7.62(1.4H，d，J＝7.9Hz)，7.77(0.6H，d，J＝8.4Hz)，7.88(1.4H，d，J＝8.6Hz)，7.99(2H，d，J＝7.1Hz).                                                      
47 616(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.56(1H，ddd，J＝14.1，11.0，3.1Hz)，2.96(1H，dd，J＝13.5，4.0Hz)，3.27(1H，ddd，J＝14.3，11.4，3.5Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.3，3.0Hz)，4.35(1H，dt，J＝13.2，3.4Hz)，4.40-4.63(4H，m)，6.88(1H，t，J＝6.7Hz)，7.34(2H，d，J＝7.7Hz)，7.53-7.71(7H，m)，8.00(2H，d，J＝7.3Hz).                       
48 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.48(1H，ddd，J＝13.9，10.8，3.1Hz)，2.87(1H，dd，J＝13.2，4.0Hz)，3.16(1H，ddd，J＝14.7，11.5，3.4Hz)，3.27(2H，t，J＝8.9Hz)，3.80(1H，dt，J＝14.0，3.0Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.9，3.1Hz)，4.44-4.60(4H，m)，4.72(2H，t，J＝8.8Hz)，6.88(1H，d，J＝8.4Hz)，7.13(1H，t，J＝5.1Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.64(1H，d，J＝8.6Hz)，7.66(1H，s).                                                          
49 444(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.35-2.45(1H，m)，2.77-2.85(1H，m)，2.92-3.05(1H，m)，3.09-3.19(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝14.3Hz)，4.40-4.54(4H，m)，6.95(1H，t，J＝5.6Hz)，7.21(2H，d，J＝7.7Hz)，7.28-7.40(5H，m)，7.75(2H，d，J＝7.7Hz).                                
表238
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
50 474(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，2.13(3H，s)，2.29-2.38(1H，m)，2.73-2.81(1H，m)，2.94-3.05(1H，m)，3.06-3.17(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.4Hz)，3.88(3H，s)，4.26(1H，d，J＝13.7Hz)，4.37-4.52(4H，m)，6.89-6.95(2H，m)，7.21(1H，d，J＝7.7Hz)，7.28-7.33(1H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                 
51 474(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.16(3H，s)，2.37-2.46(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.11-3.20(1H，m)，3.82(3H，s)，3.84-3.88(1H，m)，4.29(1H，d，J＝13.4Hz)，4.44(2H，d，J＝5.8Hz)，4.49-4.54(2H，m)，6.77-6.87(3H，m)，6.97(1H，br s)，7.27(1H，s)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz).                                               
52 474(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，2.16(3H，s)，2.35-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.2，3.9Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.08-3.18(1H，m)，3.79-3.86(1H，m)，3.82(3H，s)，4.29(1H，d，J＝14.1Hz)，4.33-4.54(4H，m)，6.85-6.91(3H，m)，7.15(2H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                      
53 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，2.36-2.47(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.94-3.07(1H，m)，3.12-3.22(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.6Hz)，4.29(1H，d，J＝14.6Hz)，4.40-4.55(4H，m)，7.08(1H，br s)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，s)，7.27(2H，d，J＝8.8Hz)，7.42(2H，d，J＝8.1Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz).                                                    
54 523，    525(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，2.36-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.97-3.06(1H，m)，3.11-3.19(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.1Hz)，4.28(1H，d，J＝14.6Hz)，4.36-4.52(4H，m)，7.03(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.42(2H，d，J＝8.3Hz)，7.48(2H，d，J＝8.6Hz)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                 
表239
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
55 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.50-2.59(1H，m)，2.75(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，2.95-3.05(1H，m)，3.14-3.28(2H，m)，3.88(1H，d，J＝14.3Hz)，4.06(1H，d，J＝15.2Hz)，4.18(1H，d，J＝13.0Hz)，4.26(1H，d，J＝13.7Hz)，4.41-4.60(4H，m)，7.11(1H，t，J＝6.0Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                 
56 556(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，1.38(3H，s)，1.42(3H，s)，2.75-2.90(2H，m)，2.94-3.07(1H，m)，3.28-3.38(1H，m)，3.77(1H，dt，J＝13.9，3.6Hz)，4.10-4.38(2H，m)，4.45(1H，s)，4.51(2H，d，J＝5.3Hz)，5.34(1H，d，J＝13.2Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.6Hz).                                                 
57 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，2.47(1H，t，J＝11.0Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.0Hz)，2.95-3.05(1H，m)，3.14-3.29(1H，m)，3.37(3H，s)，3.84(1H，d，J＝14.6Hz)，4.15(1H，d，J＝13.7Hz)，4.22-4.31(2H，m)，4.40-4.59(4H，m)，7.16(1H，brs)，7.34(2H，d，J＝7.5Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz).                                              
58 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，2.38-2.50(2H，m)，2.77(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.87(1H，dq，J＝16.9，3.0Hz)，2.94-3.08(2H，m)，3.12-3.23(1H，m)，3.69-3.93(3H，m)，4.29(1H，d，J＝13.7Hz)，4.43-4.59(4H，m)，7.16(1H，br s)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                                                          
59 541(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.51-2.61(1H，m)，2.64(1H，dd，J＝13.2，4.4Hz)，2.79(6H，s)，2.93-3.05(1H，m)，3.29-3.38(2H，m)，3.80(1H，d，J＝13.7Hz)，4.15(1H，d，J＝13.0Hz)，4.44-4.51(2H，m)，4.60(1H，dd，J＝15.4，6.0Hz)，7.34(1H，br s)，7.36-7.41(4H，m)，7.59(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                  
表240
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
60 498(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，2.13(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.3，11.1，3.3Hz)，2.75(2H，q，J＝7.6Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.8，11.2，3.0Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.6，2.6Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.6，2.6Hz)，4.45-4.59(4H，m)，7.12(1H，t，J＝5.3Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                  
61 596(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.0，11.1，3.1Hz)，2.83(1H，dd，J＝14.0，3.9Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.9，11.4，3.3Hz)，3.82(1H，dt，J＝13.7，2.9Hz)，4.33(1H，dt，J＝13.9，3.1Hz)，4.44-4.59(4H，m)，7.03(1H，t，J＝5.1Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝8.6Hz)，7.62(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz).                                                      
62 576(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.16(3H，s)，2.65(1H，ddd，J＝14.1，11.3，2.9Hz)，3.08(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，3.25(1H，ddd，J＝14.5，11.0，3.4Hz)，3.87(1H，dt，J＝14.3，2.9Hz)，4.33(1H，dt，J＝14.0，3.1Hz)，4.45-4.61(4H，m)，6.94(1H，d，J＝4.2Hz)，7.02(1H，t，J＝5.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.52(1H，d，J＝4.0Hz)，7.59(2H，d，J＝7.9Hz)，7.64(1H，s)，7.86(1H，s).                                
63 498(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，2.45(1H，td，J＝13.5，4.0Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.10(1H，ddd，J＝14.8，11.7，3.3Hz)，3.88(1H，d，J＝14.3Hz)，4.14(1H，d，J＝13.5Hz)，4.28(1H，d，J＝13.5Hz)，4.45-4.53(3H，m)，7.05(1H，t，J＝6.1Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，8.02(1H，s).                                                                  
表241
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
64 484(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.13(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝13.9，11.3，2.7Hz)，2.46(3H，s)，2.80(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.16(1H，ddd，J＝14.6，11.5，3.4Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.8，2.8Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.8，2.8Hz)，4.44-4.59(4H，m)，7.09(1H，t，J＝5.5Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.2Hz).                                            
65 554(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝13.7，11.0，3.1Hz)，2.84(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，3.21(1H，ddd，J＝14.6，11.5，2.9Hz)，3.83(1H，dt，J＝13.9，2.7Hz)，4.34(1H，dt，J＝14.2，3.0Hz)，4.43-4.60(4H，m)，7.03(1H，t，J＝5.5Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).                                                          
66 563(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.76(1.5H，s)，1.91(1.5H，s)，2.52-2.61(0.5H，m)，2.93(0.5H，dd，J＝13.4，5.1 Hz)，3.08-3.23(1H，m)，3.40(0.5H，td，J＝12.5，4.4 Hz)，3.53-3.85(2H，m)，3.98-4.32(3H，m)，4.42-4.64(1.5H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.39-7.44(2H，m)，7.53-7.73(4H，m)，7.77(1H，d，J＝7.9 Hz)，7.85(1H，d，J＝7.9 Hz)，8.49-8.55(2H，m)，8.71(0.5H，t，J＝5.8 Hz)，8.81(0.5H，t，J＝5.5 Hz).                                                    
67 462(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，2.12(3H，s)，2.30-2.50(1H，m)，2.90-3.05(1H，m)，3.05-3.20(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.1Hz)，4.28(1H，d，J＝13.8Hz)，4.40-4.60(4H，m)，6.95(1H，brs)，7.00-7.15(2H，  m)，  7.20-7.30(2H，  m)，  7.40(2H，  d，  J＝8.4Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                                                       
68 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.2 Hz)，1.32(9H，s)，2.15(3H，s)，2.32-2.47(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.9，4.5 Hz)，2.93-3.06(1H，m)，3.09-3.23(1H，m)，3.83(1H，d，J＝13.9 Hz)，4.29(1H，d，J＝13.6 Hz)，4.35-4.56(4H，m)，6.89(1H，brs)，7.15(2H，d，J＝7.9 Hz)，7.33-7.44(4H，m)，7.76(2H，d，J＝7.9 Hz).                 
表242
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
69 583，    585(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.00(1.5H，s)，2.15(1.5H，s)，2.49(0.5H，t，J＝11.8Hz)，2.96(0.5H，t，J＝6.7Hz)，3.03-3.17(1H，m)，3.28(0.5H，t，J＝11.1Hz)，3.39(0.5H，t，J＝10.5Hz)，3.73-3.87(1.5H，m)，4.27-4.62(3.5H，m)，4.69-4.73(0.5H，m)，4.95-5.03(0.5H，m)，6.90(0.5H，t，J＝6.1Hz)，7.01(0.5H，t，J＝6.5Hz)，7.35(2H，d，J＝7.3Hz)，7.58(1H，d，J＝7.7Hz)，7.62(1H，d，J＝7.7Hz)，8.34(1H，d，J＝9.7Hz)，8.74(1H，d，J＝13.9Hz).                         
70 556(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.52(1H，t，J＝10.9Hz)，2.96(1H，d，J＝13.2Hz)，3.20(1H，t，J＝12.1Hz)，3.67-3.87(9H，m)，4.30(1H，d，J＝13.2Hz)，4.45-4.62(4H，m)，6.63(1H，d，J＝8.8Hz)，7.18(1H，t，J＝6.0Hz)，7.35(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝8.4Hz)，7.79(1H，d，J＝9.5Hz)，8.58(1H，s).                    
71 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.43(1H，ddd，J＝14.2，11.3，2.9Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.4，11.4，2.9Hz)，3.86(3H，s)，3.86-3.90(1H，m)，4.31(1H，dt，J＝13.2，2.7Hz)，4.43-4.59(4H，m)，7.03(1H，t，J＝5.3Hz)，7.16(1H，d，J＝8.6Hz)，7.31-7.37(3H，m)，7.40-7.50(2H，m)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz).                                                               
72 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.68(2H，dd，J＝15.0，7.5Hz)，2.13(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝13.9，11.0，2.7Hz)，2.68(2H，t，J＝7.7Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.7，11.2，3.4Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.1，3.0Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.3，2.3Hz)，4.45-4.59(4H，m)，7.10(1H，t，J＝6.1Hz)，7.34(2H，d，J＝9.0Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
表243
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
73 546(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.47(1H，ddd，J＝14.1，11.0，3.0Hz)，2.87(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.21(1H，ddd，J＝14.6，11.0，3.3Hz)，3.89(1H，dt，J＝14.4，3.0Hz)，4.32(1H，dt，J＝13.8，3.5Hz)，4.46-4.61(4H，m)，7.10(1H，t，J＝5.4Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44-7.53(3H，m)，7.59(2H，d，J＝7.3Hz)，7.61(2H，d，J＝6.6Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).                 
74 526(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.63(1H，ddd，J＝14.3，11.0，3.3Hz)，3.04(1H，dd，J＝13.8，4.1Hz)，3.24(1H，ddd，J＝14.3，11.2，3.4Hz)，3.95(1H，dt，J＝14.6，2.9Hz)，4.35(1H，dt，J＝13.4，2.9Hz)，4.44-4.61(4H，m)，7.01(1H，t，J＝5.5Hz)，7.30(2H，d，J＝7.9Hz)，7.50-7.60(4H，m)，7.87(1H，d，J＝8.2Hz)，7.92(1H，d，J＝7.1Hz)，7.94(1H，s).                                                  
75 518(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.35(6H，d，J＝6.6Hz)，2.16(3H，s)，2.61(1H，ddd，J＝14.3，10.4，3.0Hz)，2.99(1H，dd，J＝12.8，3.5Hz)，3.17-3.27(2H，m)，3.84(1H，dt，J＝14.8，3.0Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.5，3.1Hz)，4.47-4.59(4H，m)，6.85(1H，d，J＝3.1Hz)，7.10(1H，t，J＝5.5Hz)，7.35(2H，d，J＝7.5Hz)，7.50(1H，s)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz).                                                               
76 502(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.14(3H，s)，2.33-2.47(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.92-3.06(1H，m)，3.09-3.23(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.3Hz)，3.92(3H，s)，4.28(1H，d，J＝13.6Hz)，4.43-4.59(4H，m)，7.08(1H，br s)，7.28(2H，d，J＝8.3Hz)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz).                                                 
77 489(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，2.12(3H，s)，2.36-2.49(1H，m)，2.76-2.86(1H，m)，2.94-3.09(1H，m)，3.13-3.27(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.3Hz)，4.27(1H，d，J＝13.6Hz)，4.42-4.58(2H，m)，4.63(1H，dd，J＝15.8，6.4Hz)，7.29(1H，brs)，7.40-7.43(4H，m)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.21(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                        
表244
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
78 462(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，2.37-2.45(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.97-3.05(1H，m)，3.12-3.21(1H，m)，3.85(1H，d，J＝14.4Hz)，4.30(1H，d，J＝14.1Hz)，4.38-4.54(4H，m)，6.91-7.08(4H，m)，7.32(1H，td，J＝7.9，6.0Hz)，7.42(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.6Hz).                 
79 497(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.0Hz)，2.16(3H，s)，2.21-2.31(1H，m)，2.56-2.66(1H，m)，2.75(1H，dd，J＝13.4，4.2Hz)，2.92-3.09(3H，m)，3.48-3.60(2H，m)，3.67-3.78(1H，m)，4.12(1H，d，J＝13.2Hz)，4.39(1H，d，J＝3.7Hz)，4.47(1H，d，J＝13.4Hz)，6.53-6.59(1H，m)，6.98-7.00(1H，m)，7.13-7.18(1H，m)，7.21-7.26(1H，m)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40(1H，d，J＝8.1Hz)，7.59(1H，d，J＝7.7Hz)，7.65(2H，d，J＝8.3Hz)，8.19(1H，brs).             
80 529(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.33-2.42(1H，m)，2.79(1H，dd，J＝13.2，4.0Hz)，2.95-3.05(1H，m)，3.08-3.16(1H，m)，3.14-3.18(4H，m)，3.80(1H，d，J＝14.6Hz)，3.84-3.89(4H，m)，4.23-4.53(5H，m)，6.83-6.88(1H，m)，6.88(2H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.8Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                                   
81 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.34-2.44(1H，m)，2.47(3H，s)，2.71-2.77(4H，m)，2.77-2.84(1H，m)，2.94-3.04(1H，m)，3.07-3.17(1H，m)，3.27-3.33(4H，m)，3.79(1H，d，J＝14.3Hz)，4.22-4.34(2H，m)，4.38-4.52(3H，m)，6.70(1H，s)，6.88(2H，d，J＝8.6Hz)，7.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                     
82 629(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.42(9H，s)，2.65-2.91(2H，m)，2.95(6H，s)，3.28(1H，ddd，J＝13.8，10.9，3.2Hz)，3.62-3.87(2H，m)，4.23(1H，dd，J＝14.9，5.1Hz)，4.33-4.42(2H，m)，4.52-4.60(1H，m)，6.48(1H，t，J＝5.5Hz)，6.71(2H，d，J＝7.9Hz)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.7Hz)，7.85(2H，d，J＝8.7Hz).                  
表245
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
83 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.39(6H，d，J＝6.0Hz)，2.14(3H，s)，2.44(1H，ddd，J＝14.1，11.3，3.0Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.16(1H，ddd，J＝14.4，11.6，3.1Hz)，3.80(1H，dt，J＝14.4，2.9Hz)，4.27(1H，dt，J＝13.7，3.0Hz)，4.45-4.59(4H，m)，4.60-4.67(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8.8Hz)，7.14(1H，t，J＝5.8Hz)，7.33(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2H，d，J＝8.8Hz).                                                               
84 529(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.72(1H，t，J＝10.0Hz)，2.99-3.03(1H，m)，3.02(6H，s)，3.19(1H，d，J＝11.7Hz)，3.53-3.66(2H，m)，3.86(1H，d，J＝12.1Hz)，4.19(2H，d，J＝5.3Hz)，4.71(1H，d，J＝4.1Hz)，7.21-7.32(4H，m)，7.60(2H，d，J＝8.7Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz)，8.46(1H，br s)，8.78(1H，br s)，9.68(1H，br s).       
85 571(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.16(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝14.1，11.1，3.0Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.00(6H，s)，3.12(1H，ddd，J＝14.4，11.4，3.3Hz)，3.79(1H，dt，J＝14.9，3.0Hz)，4.27-4.56(5H，m)，6.56-7.01(3H，m)，7.12(2H，d，J＝6.8Hz)，7.53(2H，d，J＝8.7Hz)，7.89(2H，d，J＝8.7Hz).                               
86 686(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.37(9H，s)，2.90(6H，s)，2.91-2.95(1H，m)，3.13(1H，dd，J＝13.9，4.2Hz)，3.51-3.77(4H，m)，3.95(1H，d，J＝12.6Hz)，4.08(2H，dd，J＝5.3，2.9Hz)，4.21(1H，d，J＝13.0Hz)，4.45(1H，dd，J＝4.0，2.5Hz)，5.99(1H，t，J＝8.3Hz)，6.68(2H，d，J＝8.7Hz)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.5Hz)，7.89(2H，d，J＝8.5Hz)，7.90(1H，br s).                       
87 700(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.36(9H，s)，2.34(2H，ddd，J＝32.9，14.8，7.4Hz)，2.88(6H，s)，3.07-3.14(4H，m)，3.57-3.61(2H，m)，3.95-4.12(3H，m)，4.21-4.32(1H，m)，4.44(1H，dd，J＝4.7，2.5Hz)，5.98(1H，brs)，6.68(2H，d，J＝8.7Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.51(2H，d，J＝8.5Hz)，7.88(2H，d，J＝8.5Hz)，7.91(1H，br s).                                                       
表246
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR                                                                     
88 586(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：2.90(6H，s)，3.10-3.18(1H，m)，3.64-3.71(2H，m)，3.77-4.15(8H，m)，4.53(1H，dd，J＝4.3，1.9Hz)，6.75(2H，d，J＝8.5Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.54(2H，d，J＝8.2Hz)，7.90(2H，d，J＝8.5Hz)，7.93-8.05(3H，m).             
89 600(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：2.52-2.69(2H，m)，2.90(6H，s)，2.93-2.98(2H，m)，3.12-3.20(2H，m)，3.25-3.33(2H，m)，3.65(1H，d，J＝12.6Hz)，3.98-4.12(4H，m)，4.49(1H，dd，J＝4.2，2.3Hz)，6.78(2H，d，J＝8.7Hz)，7.06(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(2H，d，J＝8.5Hz)，7.71(2H，brs)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，8.04(1H，t，J＝5.6Hz).                                                              
90 459(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.35-2.43(1H，m)，2.79-2.84(1H，m)，2.95-3.04(1H，m)，3.05-3.15(1H，m)，3.80(1H，d，J＝14.3Hz)，4.22-4.39(2H，m)，4.44-4.53(2H，m)，6.65(2H，d，J＝8.4Hz)，6.78(1H，brs)，7.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                    
91 526(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.59-1.68(2H，m)，2.13(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝13.8，11.4，3.1Hz)，2.70(2H，t，J＝7.7Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.0，11.2，2.9Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.3，2.8Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.6，2.6Hz)，4.43-4.55(4H，m)，7.13(1H，t，J＝6.0Hz)，7.34(2H，d，J＝7.5Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz).                   
92 513(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.13(3H，s)，2.45(1H，ddd，J＝13.9，11.1，3.0Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.07(6H，s)，3.13(1H，ddd，J＝14.6，10.8，3.3Hz)，3.79(1H，dt，J＝14.4，3.3Hz)，4.24(1H，dt，J＝13.7，2.8Hz)，4.42-4.55(4H，m)，6.67(2H，d，J＝9.0Hz)，7.22(1H，t，J＝6.2Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.59(2H，d，J＝8.3Hz)，7.64(2H，d，J＝9.0Hz).                                    
表247
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
93 485(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.83(3H，s)，2.77-3.27(5H，m)，3.40-3.58(2H，m)，3.81-3.93(1H，m)，4.16-4.25(1H，m)，4.31-4.36(3H，m)，6.65(2H，d，J＝8.7Hz)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝8.7Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，8.14(1H，t，J＝5.2Hz).                                                                     
94 601(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.42(2H，dd，J＝11.7，3.8Hz)，2.67(1H，d，J＝10.5Hz)，2.96(6H，s)，3.09-3.19(1H，m)，3.17(1H，d，J＝17.0Hz)，3.27(1H，d，J＝17.0Hz)，3.35(1H，dt，J＝12.1，1.4Hz)，3.65(3H，s)，3.68-3.76(1H，m)，4.28(1H，d，J＝5.3Hz)，4.38(1H，d，J＝6.0Hz)，4.50(1H，dt，J＝3.5，1.8Hz)，6.72(2H，d，J＝5.7Hz)，7.07(2H，d，J＝8.7Hz)，7.60(2H，d，J＝8.7Hz)，7.62-7.66(1H，m)，7.86(2H，d，J＝8.7Hz).                                             
95 614(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.52(6H，s)，2.87-2.94(1H，m)，2.95(6H，s)，3.13(1H，ddd，J＝14.5，11.5，3.0Hz)，3.53-3.73(2H，m)，3.81(1H，d，J＝13.6Hz)，4.20-4.55(6H，m)，6.69(2H，d，J＝8.7Hz)，6.80(1H，t，J＝5.1Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.3Hz).                                              
96 587(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.99(1H，dd，J＝11.5，2.8Hz)，2.25(1H，td，J＝11.8，3.1Hz)，2.63(1H，d，J＝10.5Hz)，2.96(6H，s)，3.05(1H，d，J＝17.7Hz)，3.19(1H，d，J＝17.7Hz)，3.19-3.33(2H，m)，3.86(1H，d，J＝14.3Hz)，4.34-4.43(3H，m)，6.71(2H，d，J＝8.7Hz)，6.89(1H，t，J＝4.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.51(2H，d，J＝8.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz)，11.20(1H，br s).                            
97 540(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(6.0H，s)，1.67(2.0H，q，J＝7.3Hz)，1.91(0.3H，s)，2.13(2.7H，s)，2.36-2.46(0.7H，m)，2.80(0.7H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.13-3.22(0.8H，m)，3.83(0.7H，d，J＝14.7Hz)，4.28(0.7H，d，J＝12.4Hz)，4.46-4.59(3.7H，m)，7.11-7.15(0.7H，m)，7.35(1.8H，d，J＝7.5Hz)，7.52(1.9H，d，J＝8.7Hz)，7.61(1.9H，d，J＝7.9Hz)，7.78(1.9H，d，J＝8.3Hz).                               
表248
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
98 543(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，1.33(9H，s)，2.16(3H，s)，2.37-2.46(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.1，3.8Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.07-3.16(1H，m)，3.81(1H，d，J＝14.1Hz)，4.27(1H，d，J＝13.0Hz)，4.34-4.54(4H，m)，6.91(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32(1H，br s)，7.41(2H，d，J＝8.1Hz)，7.52(2H，d，J＝8.6Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                                   
99 488(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，2.14(3H，s)，2.39-2.46(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.5，4.0Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.14-3.22(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.6Hz)，4.30(1H，d，J＝13.7Hz)，4.48-4.54(4H，m)，7.11(1H，t，J＝5.8Hz)，7.31(2H，d，J＝7.9Hz)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.2Hz)，8.05(2H，d，J＝7.9Hz).                                                          
100 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，1.92(0.3H，s)，2.13(2.6H，s)，2.37-2.45(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.97-3.04(1H，m)，3.10-3.18(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.3Hz)，4.24-4.40(2H，m)，4.42-4.50(3H，m)，7.07(2H，d，J＝7.9Hz)，7.34(4H，d，J＝2.0Hz)，7.41(4H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                        
101 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，2.11(3H，s)，2.35-2.46(1H，m)，2.81-2.88(1H，m)，2.95-3.04(1H，m)，3.10-3.17(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.44-4.49(4H，m)，7.06-7.08(1H，brm)，7.24(2H，s)，7.41(3H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.2Hz).                               
102 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.34-1.45(2H，m)，2.23-2.59(5H，m)，2.86-3.22(9H，m)，3.53(1H，d，J＝13.6Hz)，3.76(1H，d，J＝13.6Hz)，4.17-4.58(4H，m)，4.76-4.95(1H，m)，6.49-6.61(1H，m)，6.64-6.75(2H，m)，6.99-7.14(2H，m)，7.46-7.63(2H，m)，7.81-7.92(2H，m).                                                                   
表249
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
103 538(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，2.89(1H，dd，J＝14.1，3.7Hz)，2.95-3.08(2H，m)，3.22-3.33(1H，m)，3.62-3.81(4H，m)，3.98(1H，d，J＝15.0Hz)，4.21(1H，d，J＝13.7Hz)，4.40-4.49(2H，m)，4.62(1H，d，J＝6.6Hz)，4.64-4.69(1H，m)，7.39(2H，d，J＝7.5Hz)，7.43(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，t，J＝5.3Hz)，7.64(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                       
104 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.34-2.59(5H，m)，2.83-3.04(7H，m)，3.05-3.27(2H，m)，3.53(1H，d，J＝13.9Hz)，3.59-3.84(5H，m)，4.23-4.43(4H，m)，4.77(1H，d，J＝13.9Hz)，6.52-6.60(1H，m)，6.69(2H，d，J＝8.7 Hz)，7.04(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz).                                          
105 676(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.39-2.55(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.94(6H，s)，3.04-3.21(1H，m)，3.42(1H，d，J＝16.6Hz)，3.65-3.88(4H，m)，4.18-4.61(5H，m)，6.57-6.74(3H，m)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.28-7.36(4H，m)，7.51(2H，d，J＝8.7Hz)，7.87(2H，d，J＝8.3 Hz).                                                          
106 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.12(3H，s)，2.35(1H，ddd，J＝14.6，11.2，2.9Hz)，2.78(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.7，11.7，3.2Hz)，3.87(1H，dt，J＝14.7，3.2Hz)，3.98(3H，s)，4.28-4.62(5H，m)，7.01(1H，t，J＝5.8Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz)，8.22(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                     
107 514(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.14(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝14.4，11.8，2.7Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.22(1H，ddd，J＝14.8，11.8，3.1Hz)，3.88(1H，dt，J＝14.7，2.8Hz)，4.33(1H，dt，J＝13.1，2.5Hz)，4.44-4.61(4H，m)，7.02(1H，t，J＝6.4Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.26(2H，d，J＝8.3Hz)，9.50(1H，brs).                                       
表250
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
108 524(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.36-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，2.94-3.04(1H，m)，3.10-3.19(1H，m)，3.82(1H，d，J＝13.2Hz)，3.95(3H，s)，4.28(1H，d，J＝13.5Hz)，4.37-4.54(4H，m)，6.95(1H，brs)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(1H，s)，7.75(1H，s)，7.76(2H，d，J＝7.7Hz).                       
109 527(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.57-1.61(2H，m)，1.67-1.74(4H，m)，2.15(3H，s)，2.35-2.44(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.3，3.9Hz)，2.95-3.03(1H，m)，3.07-3.16(1H，m)，3.13-3.18(4H，m)，3.80(1H，d，J＝14.8Hz)，4.24-4.42(3H，m)，4.45-4.53(2H，m)，6.78(1H，br s)，6.89(2H，d，J＝8.8Hz)，7.08(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                     
110 670(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.82(6H，t，J＝7.3Hz)，1.34-1.52(4H，m)，2.26-2.56(4H，m)，2.83-3.03(7H，m)，3.06-3.22(2H，m)，3.66-3.82(2H，m)，4.05-4.68(5H，m)，4.82(1H，d，J＝14.3Hz)，6.51-6.61(1H，m)，6.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.00-7.13(2H，m)，7.52(2H，d，J＝7.5Hz)，7.86(2H，d，J＝8.3Hz).                               
111 529(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，2.69(2H，dd，J＝13.8，3.4Hz)，2.98-3.05(1H，m)，3.12-3.19(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.8Hz)，4.46-4.63(4H，m)，4.98(1H，d，J＝15.2Hz)，6.31(2H，br s)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.63(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                           
112 555(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.82-3.04(3H，m)，3.20-3.40(3H，m)，3.82(2H，d，J＝14.1Hz)，3.89-3.97(2H，m)，4.42-4.63(4H，m)，7.38(4H，d，J＝8.4Hz)，7.59(2H，d，J＝7.7Hz)，7.76(2H，d，J＝8.6Hz).                                            
表251
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
113 670(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.34-2.57(6H，m)，2.59-2.71(2H，m)，2.76-2.90(2H，m)，2.96(6H，s)，3.04-3.19(1H，m)，3.62-3.73(4H，m)，3.79(1H，d，J＝13.2Hz)，4.20-4.39(3H，m)，4.40-4.49(1H，m)，4.58(1H，d，J＝12.8Hz)，6.50-6.61(1H，m)，6.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.7Hz)，7.87(2H，d，J＝8.3Hz).                                                        
114 684(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.88(6H，t，J＝7.3Hz)，1.41-1.59(4H，m)，2.37-2.56(5H，m)，2.56-2.92(5H，m)，2.96(6H，s)，3.06-3.22(1H，m)，3.78(1H，d，J＝14.3Hz)，4.18-4.36(3H，m)，4.41-4.47(1H，m)，4.57(1H，d，J＝13.9Hz)，6.55-6.65(1H，m)，6.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.06(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.3Hz).                                            
115 567(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.27(6H，d，J＝6.8Hz)，2.18(3H，d，J＝1.1Hz)，2.77-2.90(2H，m)，2.93-3.03(1H，m)，3.37-3.47(1H，m)，3.78-3.93(2H，m)，4.39(1H，d，J＝12.8Hz)，4.53(2H，d，J＝6.2Hz)，4.55-4.59(1H，m)，6.13(1H，d，J＝1.1Hz)，7.17(1H，t，J＝6.2Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                                      
116 554(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.0Hz)，1.91(0H，s)，2.15(3H，s)，2.36-2.44(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，2.94-3.04(1H，m)，3.13-3.23(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.4Hz)，4.28(1H，d，J＝13.4Hz)，4.46-4.54(4H，m)，7.05(1H，t，J＝5.7Hz)，7.29(2H，d，J＝7.9Hz)，7.40(4H，d，J＝8.6Hz)，7.52(4H，t，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz).                                          
117 486(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25-1.28(12H，m)，1.91(0.3H，s)，2.15(2.7H，s)，2.35-2.43(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝14.1，4.9Hz)，2.87-2.94(1H，m)，2.96-3.03(1H，m)，3.11-3.18(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.4Hz)，4.28(1H，d，J＝13.4Hz)，4.36-4.52(4H，m)，6.88-6.91(1H，brm)，7.13(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                        
表252
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
118 458(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.0Hz)，1.89(0.3H，s)，2.12(2.7H，s)，2.24-2.32(1H，m)，2.70-2.89(4H，m)，2.95-3.04(1H，m)，3.42-3.61(2H，m)，3.69(1H，d，J＝14.4Hz)，4.18(1H，d，J＝13.4Hz)，4.39-4.46(2H，m)，6.62-6.65(1H，br m)，7.16-7.24(3H，m)，7.32(2H，t，J＝7.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.72(2H，d，J＝8.1Hz).                                                                       
119 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.30(6.2H，d，J＝7.2Hz)，1.92(0.3H，s)，2.15(2.6H，s)，2.35-2.49(0.9H，m)，2.83(0.9H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.95-3.08(1.0H，m)，3.12-3.22(0.9H，m)，3.85(0.8H，d，J＝13.9Hz)，4.29(0.9H，d，J＝12.8Hz)，4.43-4.63(3.9H，m)，7.08-7.17(0.9H，m)，7.37-7.60(6.0H，m)，7.78(2.0H，d，J＝8.3Hz).            
120 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.5H，d，J＝7.2Hz)，1.90(0.3H，s)，2.13(2.7H，s)，2.37-2.49(0.9H，m)，2.87(0.9H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.93-3.16(2.0H，m)，3.80(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.27(0.9H，d，J＝13.2Hz)，4.45-4.53(1.9H，m)，4.63(2.2H，d，J＝6.0Hz)，6.92-7.01(0.8H，m)，7.35-7.46(4.0H，m)，7.53(1.0H，d，J＝7.2Hz)，7.66(1.1H，d，J＝7.9Hz)，7.73-7.79(2.0H，m).                               
121 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.3H，d，J＝7.2Hz)，1.91(0.3H，s)，2.13(2.6H，s)，2.33-2.46(0.9H，m)，2.81(0.9H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，2.94-3.06(1.0H，m)，3.08-3.22(0.9H，m)，3.84(0.8H，d，J＝14.3Hz)，4.27(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.39-4.57(3.9H，m)，7.02-7.19(3.8H，m)，7.33-7.44(3.0H，m)，7.77(2.0H，d，J＝8.3Hz).             
122 653(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.81-1.36(5H，m)，1.60-1.78(6H，m)，2.26-2.35(2H，m)，2.39-2.52(1H，m)，2.80-2.91(1H，m)，2.95(6H，s)，3.05-3.20(1H，m)，3.66-3.83(1H，m)，4.18-4.47(4H，m)，4.52-4.66(1H，m)，6.54-6.62(1H，m)，6.65-6.74(2H，m)，6.96-7.14(2H，m)，7.47-7.60(2H，m)，7.81-7.93(2H，m).                               
表253
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
123 574(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，2.86-3.07(4H，m)，3.31-3.46(1H，m)，3.57-4.20(2H，m)，4.27-4.59(2H，m)，4.52(2H，d，J＝6.0Hz)，7.13(1H，br s)，7.28-7.45(9H，m)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                                         
124 588(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.27(6H，d，J＝6.8Hz)，2.38-2.49(1H，m)，2.70(1H，dd，J＝13.9，4.2Hz)，2.94-3.03(1H，m)，3.15-3.26(1H，m)，3.76-3.93(3H，m)，4.32(1H，d，J＝13.0Hz)，4.42-4.64(4H，m)，7.11-7.30(6H，m)，7.37(4H，t，J＝9.0Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                     
125 604(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.45-2.54(1H，m)，2.88(1H，dd，J＝13.6，3.9Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.16-3.26(1H，m)，3.84(1H，d，J＝15.0Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.47-4.64(4H，m)，4.78(1H，d，J＝13.9Hz)，4.93(1H，d，J＝13.7Hz)，6.90-6.97(3H，m)，7.15(1H，t，J＝5.8Hz)，7.21-7.28(2H，m)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.41(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                                               
126 536(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.2H，d，J＝7.2Hz)，1.91(0.3H，s)，2.15(2.7H，s)，2.32-2.46(0.9H，m)，2.80(0.9H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.96-3.05(1.1H，m)，3.09-3.22(1.0H，m)，3.83(0.9H，d，J＝15.1Hz)，4.27(0.9H，d，J＝13.2Hz)，4.38-4.54(4.0H，m)，6.90-7.06(4.7H，m)，7.08-7.14(0.9H，m)，7.18(1.9H，d，J＝8.3Hz)，7.30-7.44(3.9H，m)，7.76(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                      
127 502(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.33(6.2H，d，J＝6.0Hz)，1.91(0.3H，s)，2.15(2.8H，s)，2.34-2.44(0.9H，m)，2.81(0.9H，dd，J＝14.1，4.7Hz)，2.95-3.04(1.0H，m)，3.07-3.17(1.0H，m)，3.81(0.9H，d，J＝13.9Hz)，4.21-4.40(3.0H，m)，4.45-4.59(3.0H，m)，6.79-6.88(2.9H，m)，7.11(1.9H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                 
表254
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
128 487(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.3H，d，J＝7.2Hz)，1.90(0.2H，s)，2.15(2.8H，s)，2.35-2.45(0.9H，m)，2.81(1.0H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.90-3.06(7.0H，m)，3.08-3.22(1.0H，m)，3.81(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.21-4.56(4.8H，m)，6.50-6.60(1.9H，m)，6.61-6.69(1.0H，m)，6.86-6.94(0.8H，m)，7.20(1.0H，t，J＝7.9Hz)，7.38(2.0H，d，J＝8.7Hz)，7.75(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                   
129 487(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.4H，d，J＝6.4Hz)，1.88(0.2H，s)，2.12(2.7H，s)，2.23-2.37(0.9H，m)，2.64-2.81(7.1H，m)，2.91-3.05(1.1H，m)，3.10-3.19(0.9H，m)，3.86(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.23(0.9H，d，J＝13.6Hz)，4.41-4.67(4.1H，m)，6.99-7.09(1.1H，m)，7.17(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.34-7.43(2.0H，m)，7.70-7.79(2.0H，m).                                                                      
130 585(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.09(3H，t，J＝7.3Hz)，2.11-2.51(2H，m)，2.52-2.69(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.96(6H，s)，3.05-3.20(1H，m)，3.79(1H，d，J＝14.3Hz)，4.19-4.39(3H，m)，4.40-4.47(1H，m)，4.58(1H，d，J＝13.6Hz)，6.53-6.63(1H，m)，6.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.06(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.3Hz)，7.87(2H，d，J＝8.3Hz).                                                  
131 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.31-2.50(0.9H，m)，2.74(0.8H，dd，J＝13.9，3.8Hz)，2.96(6.4H，s)，3.07-3.22(1.2H，m)，3.59-4.02(3.0H，m)，4.24-4.55(4.0H，m)，4.64(0.8H，d，J＝13.9Hz)，6.54-6.65(1.0H，m)，6.71(2.1H，d，J＝8.7Hz)，7.08(2.2H，d，J＝8.7Hz)，7.17-7.35(5.0H，m)，7.49(2.1H，d，J＝8.3Hz)，7.85(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                                   
132 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.01(1H，brs)，2.12(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.3，11.4，3.3Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.7，11.8，3.1Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.8，3.0Hz)，4.26(1H，dt，J＝13.0，3.0Hz)，4.43-4.59(4H，m)，4.82(2H，s)，7.10(1H，t，J＝5.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.57(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.85(2H，d，J＝8.4Hz).                           
表255
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
133 539(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.69-2.80(2H，m)，2.94-3.03(1H，m)，3.29-3.38(1H，m)，3.64-3.73(3H，m)，3.80(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.25(2H，td，J＝17.1，8.0Hz)，4.45-4.61(4H，m)，7.16(1H，t，J＝5.5Hz)，7.38(4H，d，J＝8.4Hz)，7.59(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                        
134 603(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，dd，J＝6.9，1.9Hz)，2.90-3.08(2H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.1，4.5Hz)，3.41-3.50(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝13.8，3.2Hz)，4.07(1H，d，J＝12.6Hz)，4.47-4.58(3H，m)，4.60-4.64(1H，m)，7.08-7.12(1H，m)，7.21(1H，brs)，7.27-7.32(3H，m)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.52(1H，d，J＝8.2Hz)，7.56(1H，dd，J＝7.9，0.7Hz)，7.79(2H，d，J＝8.6Hz).                                                      
135 629(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.85-3.04(3H，m)，3.40-3.50(1H，m)，3.89-4.03(2H，m)，4.48(1H，d，J＝12.8Hz)，4.53(2H，d，J＝6.2Hz)，4.61(1H，d，J＝2.6Hz)，6.77(1H，s)，7.18(1H，t，J＝5.3Hz)，7.23-7.29(1H，m)，7.30-7.37(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74-7.81(4H，m).         
136 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.47(1H，ddd，J＝13.9，11.5，3.0Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.5，11.6，3.4Hz)，3.85(1H，dt，J＝13.3，3.1Hz)，3.93(3H，s)，3.97(3H，s)，4.30(1H，dt，J＝13.6，3.1Hz)，4.46-4.60(4H，m)，6.98(1H，d，J＝8.3Hz)，7.14(1H，t，J＝6.6Hz)，7.27(1H，d，J＝2.3Hz)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，7.62(2H，d，J＝7.9Hz).                                                      
表256
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
137 486(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.14(3H，s)，2.34-2.46(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，2.86-2.95(1H，m)，2.95-3.04(1H，m)，3.10-3.19(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.35-4.47(2H，m)，4.50(2H，d，J＝12.1Hz)，6.90(1H，t，J＝5.4Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                              
138 492(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.1Hz)，2.12(3H，s)，2.25-2.36(1H，m)，2.70-2.95(4H，m)，2.95-3.07(1H，m)，3.49(2H，q，J＝6.7Hz)，3.72(1H，d，J＝14.3Hz)，4.21(1H，d，J＝13.7Hz)，4.39(1H，d，J＝3.7Hz)，4.43(1H，d，J＝13.5Hz)，6.69(1H，t，J＝5.5Hz)，7.10(2H，d，J＝8.2Hz)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
139 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.54-1.65(2H，m)，1.65-1.74(2H，m)，1.75-1.86(2H，m)，2.01-2.11(2H，m)，2.15(3H，s)，2.35-2.45(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，2.93-3.04(2H，m)，3.10-3.19(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.34-4.54(4H，m)，6.88(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                            
140 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.84(6H，t，J＝7.4Hz)，1.09-1.26(4H，m)，1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.15(3H，s)，2.33-2.44(1H，m)，2.46-2.57(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，2.95-3.05(1H，m)，3.11-3.20(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29(1H，d，J＝13.9Hz)，4.36-4.55(4H，m)，6.89(1H，br s)，7.11(4H，s)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                  
表257
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
141 554(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，1.92(0.3H，s)，2.15(2.7H，s)，2.37-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，2.96-3.03(1H，m)，3.14-3.21(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.1Hz)，4.29(1H，d，J＝13.5Hz)，4.45-4.54(4H，m)，7.02-7.05(1H，br m)，7.29-7.47(7H，m)，7.55(3H，t，J＝6.9Hz)，7.76-7.78(2H，m).                
142 554(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6.0H，d，J＝6.8Hz)，1.92(0.3H，s)，2.15(2.6H，s)，2.38-2.45(0.8H，m)，2.83(0.9H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.96-3.03(1.1H，m)，3.15-3.22(0.9H，m)，3.85(0.8H，d，J＝14.3Hz)，4.30(0.9H，d，J＝13.2Hz)，4.46-4.56(3.8H，m)，7.00-7.02(0.8H，br m)，7.26-7.33(5.0H，m)，7.41-7.46(5.0H，m)，7.77(1.9H，d，J＝8.2Hz).                                                      
143 514(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.13(3H，s)，2.38(1H，ddd，J＝13.8，11.0，2.7Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.8，11.6，3.5Hz)，3.47(3H，s)，3.84(1H，dt，J＝14.8，3.2Hz)，4.29(1H，dt，J＝13.9，3.2Hz)，4.44-4.56(6H，m)，7.07(1H，t，J＝5.7Hz)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.53(2H，d，J＝8.3Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz).                                          
144 472(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.22-1.29(8.8H，m)，1.91(0.2H，s)，2.15(2.6H，s)，2.36-2.43(0.9H，m)，2.64(2.0H，q，J＝7.6Hz)，2.82(0.9H，dd，J＝13.1，3.9Hz)，2.96-3.03(1.1H，m)，3.10-3.17(1.0H，m)，3.82(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.28(0.9H，d，J＝13.5Hz)，4.36-4.52(4.0H，m)，6.87-6.90(0.8H，br m)，7.12(1.7H，d，J＝7.9Hz)，7.18(2.2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2.1H，d，J＝8.4Hz)，7.75(2.0H，d，J＝8.2Hz).                                                      
表258
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
145 472(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(5.9H，d，J＝6.8Hz)，1.79-1.86(1.9H，m)，1.92(0.3H，s)，2.13(2.6H，s)，2.34-2.42(0.8H，m)，2.63(1.9H，t，J＝7.6Hz)，2.78(0.8H，dd，J＝13.1，3.9Hz)，2.96-3.03(1.0H，m)，3.08-3.15(0.9H，m)，3.22-3.34(2.0H，m)，3.82(0.8H，d，J＝14.3Hz)，4.27(0.8H，d，J＝13.5Hz)，4.40-4.48(1.8H，m)，6.65-6.66(0.8H，brm)，7.19(2.9H，t，J＝10.0Hz)，7.27-7.31(2.0H，m)，7.42(2.1H，d，J＝8.2Hz)，7.78(2.0H，d，J＝8.2Hz).                    
146 527(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，1.76(1H，dd，J＝11.7，3.4Hz)，1.98-2.10(1H，m)，2.61(1H，d，J＝11.7Hz)，2.79(1H，d，J＝17.0Hz)，2.86-2.97(1H，m)，3.04(1H，d，J＝17.0Hz)，3.27-3.40(1H，m)，3.52(1H，d，J＝11.7Hz)，3.87-3.96(1H，m)，4.38-4.53(3H，m)，5.39(1H，s)，6.93-6.96(1H，m)，7.18(2H，d，J＝4.1Hz)，7.23(2H，d，J＝4.1Hz)，7.55(1H，s)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.3Hz).                                              
147 567(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.22-1.28(6H，m)，2.02-2.09(0.5H，m)，2.12-2.23(0.5H，m)，2.54-2.97(5H，m)，3.17-3.34(1H，m)，3.36-3.47(1H，m)，3.70(1H，ddd，J＝17.2，9.3，5.6Hz)，3.79-3.92(1H，m)，4.36-4.56(2H，m)，4.46-4.49(0.5H，brm)，4.53-4.56(0.5H，br m)，6.87(0.5H，t，J＝5.5Hz)，7.10-7.20(4.5H，m)，7.75-7.84(2H，m)，7.84-8.05(3H，m).                                             
148 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.72-2.97(2H，m)，3.09-3.24(1H，m)，3.37-3.54(1H，m)，3.58-3.74(2H，m)，4.28-4.56(4H，m)，6.68-6.79(1H，m)，6.89-6.99(1H，m)，7.08-7.36(9H，m)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                          
表259
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
149 492(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，2.12(3H，s)，2.30(1H，td，J＝12.7，3.5Hz)，2.74(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，2.87-3.06(4H，m)，3.55(2H，ddd，J＝12.9，6.9，1.6Hz)，3.76(1H，d，J＝15.1Hz)，4.22(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40(1H，d，J＝4.1Hz)，4.45(1H，d，J＝13.2Hz)，6.63(1H，br s)，7.12-7.25(3H，m)，7.32-7.43(3H，m)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz).                                        
150 492(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.2Hz)，2.12(3H，s)，2.26-2.38(1H，m)，2.70-3.07(5H，m)，3.42-3.59(2H，m)，3.75(1H，d，J＝15.1Hz)，4.22(1H，d，J＝13.9Hz)，4.39(1H，d，J＝3.4Hz)，4.44(1H，d，J＝13.6Hz)，6.64(1H，brs)，7.05(1H，dt，J＝6.8，1.7Hz)，7.18(1H，s)，7.25(2H，d，J＝7.5Hz)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz).                                                     
151 513(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6.5H，d，J＝6.8Hz)，1.90(0.4H，s)，2.12(2.7H，s)，2.35-2.50(0.9H，m)，2.81(0.9H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，2.95-3.08(1.3H，m)，3.11-3.26(1.0H，m)，3.83(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.26(0.9H，d，J＝12.8Hz)，4.39-4.56(3.3H，m)，4.58-4.74(1.1H，m)，7.27-7.34(1.0H，m)，7.42(2.1H，d，J＝8.7Hz)，7.67(1.2H，d，J＝7.9Hz)，7.72-7.82(3.1H，m).                                    
152 445(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.27(6.5H，d，J＝7.2Hz)，1.93(0.3H，s)，2.12(2.8H，s)，2.41-2.55(0.9H，m)，2.85-3.06(2.2H，m)，3.22-3.32(1.0H，m)，3.86(0.9H，d，J＝14.7Hz)，4.32(0.9H，d，J＝13.9Hz)，4.45-4.67(4.2H，m)，7.15-7.23(2.1H，m)，7.40(1.9H，d，J＝8.3Hz)，7.62-7.71(1.1H，m)，7.72-7.79(1.1H，m)，7.83(1.9H，d，J＝8.7Hz)，8.50-8.55(1.0H，m).                                                   
153 648(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.38-2.58(1H，m)，2.78-2.87(1H，m)，2.96(6H，s)，3.06-3.26(1H，m)，3.81(1H，d，J＝17.3Hz)，3.93(1H，d，J＝15.1Hz)，4.21(1H，d，J＝15.4Hz)，4.26-4.55(3H，m)，4.73(1H，d，J＝14.7Hz)，6.55-6.77(3H，m)，7.02-7.20(3H，m)，7.46-7.66(3H，m)，7.80-7.92(2H，m)，8.41-8.55(1H，m).                      
表260
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
154 648(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.33-2.50(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.6，3.8Hz)，2.96(6H，s)，3.06-3.22(1H，m)，3.72-3.88(2H，m)，3.95(1H，d，J＝15.8Hz)，4.22-4.42(3H，m)，4.45-4.53(1H，m)，4.66(1H，d，J＝13.2Hz)，6.60-6.66(1H，m)，6.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.07(2H，d，J＝8.7Hz)，7.18-7.25(1H，m)，7.47-7.59(3H，m)，7.87(2H，d，J＝8.3Hz)，8.42-8.53(2H，m).                                  
155 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.6Hz)，2.88-3.02(3H，m)，3.42-3.51(1H，m)，3.66(2H，s)，3.89-4.03(2H，m)，4.48(1H，d，J＝12.8Hz)，4.53(2H，d，J＝6.0Hz)，4.60-4.63(1H，m)，7.14-7.22(2H，m)，7.28-7.35(3H，m)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.42(1H，d，J＝7.5Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，d，J＝8.4Hz)，7.80(2H，d，J＝8.4Hz).                                               
156 607(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.27(6H，d，J＝6.8Hz)，1.72-1.81(4H，m)，2.47-2.58(4H，m)，2.72-2.85(2H，m)，2.94-3.02(1H，m)，3.34-3.44(1H，m)，3.77-3.91(2H，m)，4.35(1H，d，J＝12.8Hz)，4.53(2H，d，J＝6.0Hz)，4.55-4.58(1H，m)，7.15(1H，t，J＝5.8Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz).                                            
157 586(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：2.97-4.00(10H，m)，3.57(6H，s)，4.08-4.23(2H，m)，4.49-4.64(2H，m)，7.18-7.28(2H，m)，7.50(1H，d，J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.4Hz)，7.91(1H，d，J＝8.6Hz)，7.96(1H，d，J＝8.4Hz)，8.11-8.18(2H，m)，8.60-8.76(1H，m).                
158 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.36-1.82(10H，m)，2.40-2.56(1H，m)，2.62-2.85(2H，m)，2.89-2.93(1H，m)，2.95(6H，s)，3.14(1H，ddd，J＝13.7，11.2，3.7Hz)，3.63-3.72(1H，m)，3.78(1H，d，J＝14.6Hz)，4.20-4.68(4H，m)，6.64(1H，t，J＝5.2Hz)，6.69(2H，d，J＝8.8Hz)，7.05(2H，d，J＝9.3Hz)，7.52(2H，d，J＝8.2Hz)，7.88(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                 
表261
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
159 640(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.56-1.89(8H，m)，2.49(1H，td，J＝13.1，3.8Hz)，2.62-2.75(2H，m)，2.86-2.95(1H，m)，2.95(6H，s)，3.14(1H，dt，J＝16.5，6.2Hz)，3.76(1H，t，J＝14.3Hz)，4.10-4.70(5H，m)，6.66(1H，t，J＝6.5Hz)，6.69(2H，d，J＝8.8Hz)，7.05(2H，d，J＝8.6Hz)，7.52(2H，d，J＝8.2Hz)，7.88(2H，d，J＝8.2Hz).           
160 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.37-2.59(5H，m)，2.87-2.93(1H，m)，2.96(6H，s)，3.13(1H，t，J＝11.2Hz)，3.49-3.82(7H，m)，4.14-4.77(5H，m)，6.57(1H，t，J＝5.1Hz)，6.69(2H，d，J＝8.6Hz)，7.04(2H，d，J＝9.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.2Hz)，7.88(2H，d，J＝9.0Hz).                                                               
161 538(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.19(3H，s)，2.58(1H，td，J＝13.0，3.7Hz)，3.12(1H，td，J＝13.3，3.5Hz)，3.24(1H，dd，J＝13.5，4.6Hz)，3.77(1H，dt，J＝13.7，2.4Hz)，4.38-4.68(5H，m)，6.98(1H，t，J＝5.2Hz)，7.30(2H，d，J＝8.2Hz)，7.45(1H，dd，J＝8.7，1.7Hz)，7.49(1H，d，J＝2.2Hz)，7.60(2H，d，J＝7.9Hz)，8.07(1H，d，J＝8.6Hz).                                                                   
162 540(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.76(6H，t，J＝7.4Hz)，1.51-1.60(2H，m)，1.69-1.80(2H，m)，2.13(3H，s)，2.36-2.49(2H，m)，2.78(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.4，11.4，3.5Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.5，3.0Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.4，3.2Hz)，4.45-4.58(4H，m)，7.13(1H，t，J＝6.1Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.35(2H，d，J＝7.5Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                
163 514(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.77(6H，t，J＝7.4Hz)，1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.48-1.59(2H，m)，1.62-1.74(2H，m)，2.15(3H，s)，2.27-2.35(1H，m)，2.35-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.93-3.04(1H，m)，3.11-3.21(1H，m)，3.83(1H，d，J＝13.9Hz)，4.29(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37-4.54(4H，m)，6.89(1H，brs)，7.11(4H，s)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.76(2H，d，J＝8.6Hz).                
表262
 
实施例号    MSESI m/e：       NMR
164 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.10(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝14.0，11.4，2.9Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.20(1H，ddd，J＝14.3，11.3，3.4Hz)，3.94(1H，dt，J＝14.0，3.2Hz)，4.32(1H，dt，J＝13.6，3.1Hz)，4.41-4.59(4H，m)，7.06(1H，t，J＝5.0Hz)，7.29(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65-7.74(2H，m)，7.78(1H，dd，J＝8.8，1.8Hz)，7.92-8.02(3H，m)，8.44(1H，d，J＝1.5Hz).              
165 548，    550(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝14.1，11.5，3.3Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.2，4.0Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.6，11.2，3.3Hz)，3.85(1H，dt，J＝13.7，2.9Hz)，4.34(1H，dt，J＝14.3，2.9Hz)，4.44-4.60(4H，m)，6.98(1H，t，J＝5.8Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.45(1H，t，J＝7.9Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78(2H，dd，J＝7.7，1.1Hz)，8.00(1H，t，J＝1.9Hz).                           
166 556(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.13(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝14.0，11.1，3.2Hz)，2.67(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.05(2H，t，J＝7.5Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.6，11.5，3.6Hz)，3.67(3H，s)，3.82(1H，dt，J＝14.6，2.7Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.6，2.8Hz)，4.45-4.59(4H，m)，7.10(1H，t，J＝5.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz).                                                           
167 552(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23-1.32(1H，m)，1.41(4H，t，J＝10.0Hz)，1.79(1H，d，J＝13.0Hz)，1.88(4H，d，J＝8.6Hz)，2.13(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝14.0，11.4，3.3Hz)，2.56-2.63(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.16(1H，ddd，J＝14.8，11.6，3.5Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.6，2.9Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.2，3.4Hz)，4.44-4.58(4H，m)，7.11(1H，t，J＝5.6Hz)，7.34(2H，d，J＝7.5Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.61(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                   
表263
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
168 514(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.71(1.7H，s)，1.89(1.3H，s)，2.83-3.87(4H，m)，3.95-4.66(5H，m)，7.40(2H，d，J＝7.5Hz)，7.54-7.72(3H，m)，7.80-7.98(1H，m)，8.10-8.20(1H，m)，8.21-8.33(1H，m)，8.63-8.84(1H，m).                                                    
169 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.33(6.2H，s)，1.91(0.2H，s)，2.08(2.7H，s)，2.34-2.44(0.9H，m)，2.79(0.9H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.96-3.05(1.1H，m)，3.12-3.22(1.0H，m)，3.61(2.0H，s)，3.78(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.20(0.9H，d，J＝13.6Hz)，4.28-4.55(4.0H，m)，6.96-7.05(0.9H，m)，7.20(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.32-7.44(4.0H，m)，7.76(2.0H，d，J＝8.3Hz).                        
170 625(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.27(6H，d，J＝6.8Hz)，1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，2.81-3.03(3H，m)，3.35-3.44(1H，m)，3.87-3.93(1H，m)，4.04-4.10(1H，m)，4.32(2H，q，J＝7.1Hz)，4.33-4.37(1H，m)，4.52(2H，d，J＝6.2Hz)，4.58-4.61(1H，m)，7.15(1H，t，J＝6.3Hz)，7.33(2H，d，J＝8.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，s)，7.56(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz).                                     
171 597(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝7.1Hz)，2.83-3.05(3H，m)，3.34-3.50(1H，m)，3.73-3.97(2H，m)，4.36-4.66(4H，m)，7.27-7.35(2H，m)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.43-7.65(3H，m)，7.76(2H，d，J＝7.9Hz).                                                            
172 588(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6.0H，d，J＝7.0Hz)，2.36-2.46(1.0H，m)，2.70(1.0H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.85-3.05(1.4H，m)，3.14-3.28(1.0H，m)，3.51-3.76(0.9H，m)，3.80-3.95(2.4H，m)，4.22-4.50(3.4H，m)，4.65(1.0H，d，J＝13.9Hz)，4.98(0.2H，d，J＝13.4Hz)，6.73-6.76(0.9H，brm)，7.09-7.32(9.0H，m)，7.71-7.81(2.0H，m)，7.92-7.99(2.0H，m).                                                
表264
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
173 584(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6.0H，d，J＝6.7Hz)，2.36-2.53(2.6H，m)，2.60-2.74(2.2H，m)，2.79-2.95(2.9H，m)，3.00-3.07(0.3H，m)，3.15-3.23(0.7H，m)，3.29-3.37(0.2H，m)，3.66(3.0H，s)，3.85(1.2H，d，J＝14.1Hz)，4.27-4.38(2.9H，m)，4.41(2.9H，d，J＝5.6Hz)，4.50-4.52(0.8H，br m)，4.60(0.9H，d，J＝13.4Hz)，6.71-6.76(0.9H，br m)，7.13(1.9H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.73-7.78(0.4H，br m)，7.82(1.6H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2.0H，d，J＝8.1Hz).                                                          
174 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6.4H，d，J＝7.0Hz)，1.78-1.93(2.1H，m)，2.23-2.45(4.4H，m)，2.55-2.63(0.8H，m)，2.81(0.8H，dd，J＝13.4，3.9Hz)，2.91(1.0H，h，J＝7.0Hz)，2.96-3.03(0.2H，m)，3.16-3.26(1.4H，m)，3.26-3.35(1.4H，m)，3.65(3.1H，s)，3.70-3.79(1.4H，m)，3.80-3.87(1.4H，m)，4.27-4.43(3.1H，m)，4.47-4.50(0.9H，br m)，4.58(1.1H，d，J＝13.4Hz)，4.90(0.2H，d，J＝14.6Hz)，6.69-6.76(1.0H，br m)，7.12(2.0H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2.0H，t，J＝4.1Hz)，7.74(0.3H，d，J＝7.9Hz)，7.81(1.6H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                 
175 589(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6.0H，d，J＝7.0Hz)，2.37-2.44(1.0H，m)，2.80(0.9H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.88-2.95(1.0H，m)，3.16-3.28(1.2H，m)，3.56-3.70(0.5H，m)，3.71-3.98(3.0H，m)，4.26-4.33(0.3H，br m)，4.38-4.47(0.2H，m)，4.53(0.9H，s)，4.61(0.2H，br s)，4.68(0.9H，d，J＝13.4Hz)，4.91-4.99(0.1H，m)，7.69-7.78(1.7H，m)，7.81(1.7H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2.0H，d，J＝8.3Hz)，8.36-8.41(0.2H，m)，8.43-8.47(0.8H，m)，8.47-8.51(1.0H，m).                                                                           
176 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.16(3H，s)，2.37-2.40(1H，m)，2.79-2.96(2H，m)，3.17-3.20(1H，m)，3.85(1H，d，J＝15.2Hz)，4.26-4.66(5H，m)，6.70(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，7.98(2H，d，J＝8.2Hz).                                            
表265
 
实施例号        MSESI m/e：      NMR
177 541(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.10(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.39(1H，dt，J＝18.4，6.6Hz)，2.61(1H，dd，J＝14.2，3.9Hz)，2.85-2.96(1H，m)，3.06-3.22(3H，m)，3.85(1H，d，J＝14.3Hz)，4.07(1H，d，J＝13.7Hz)，4.27-4.54(4H，m)，5.39(1H，t，J＝5.0Hz)，6.90(1H，t，J＝5.3Hz)，7.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，d，J＝8.4Hz)，7.81(2H，d，J＝8.2Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4 Hz).                 
178 589(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.46(1H，td，J＝13.1，3.2Hz)，2.71(1H，dd，J＝14.3，3.3Hz)，2.84-2.95(1H，m)，3.11(1H，ddd，J＝15.3，12.2，3.0Hz)，3.92(1H，d，J＝13.9Hz)，4.17(1H，d，J＝13.0Hz)，4.45-4.62(4H，m)，6.92-7.02(2H，m)，7.13-7.22(4H，m)，7.24-7.33(4H，m)，7.83(2H，d，J＝8.6Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz)，8.07(1H，s).                                             
179 555(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.84-3.35(6H，m)，3.69-3.91(4H，m)，4.29-4.60(4H，m)，7.03(1H，t，J＝5.2Hz)，7.13-7.21(4H，m)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                        
180 597(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.30-2.61(5H，m)，2.82-3.27(4H，m)，3.46-3.90(6H，m)，4.09-4.98(5H，m)，6.51-6.74(1H，m)，7.07-7.24(4H，m)，7.72-8.02(4H，m).                  
181 517(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.16(3H，s)，2.34-2.43(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，2.96-3.05(1H，m)，2.99(3H，s)，3.08-3.17(1H，m)，3.49(2H，t，J＝5.7Hz)，3.77-3.86(3H，m)，4.21-4.32(2H，m)，4.37-4.53(3H，m)，6.77(2H，d，J＝8.8Hz)，6.83(1H，br s)，7.10(2H，d，J＝8.8Hz)，7.41(2H，d，J＝8.1Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                                           
182 556，558(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.2Hz)，2.10(3H，s)，2.35-2.48(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.93-3.07(1H，m)，3.08-3.20(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝13.9Hz)，4.40-4.52(4H，m)，7.08-7.19(2H，m)，7.34-7.44(3H，m)，7.54(1H，d，J＝1.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                           
表266
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
183 520(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.11(3H，s)，2.40(1H，td，J＝12.6，3.0Hz)，2.79-3.06(3H，m)，3.07-3.21(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29(1H，d，J＝13.9Hz)，4.39-4.56(4H，m)，7.01(1H，t，J＝5.8Hz)，7.10(1H，dd，J＝7.9，1.5Hz)，7.16-7.27(2H，m)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝8.7Hz).                                                  
184 567(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.16(3H，d，J＝1.1Hz)，2.84-3.02(3H，m)，3.38-3.48(1H，m)，3.78-3.95(2H，m)，4.37-4.48(3H，m)，4.58-4.65(1H，br m)，6.13(1H，d，J＝1.1Hz)，6.79(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12(4H，d，J＝8.2Hz)，7.18(4H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz).                           
185 569(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6.0H，d，J＝6.8Hz)，2.01(3.0H，s)，2.46-2.58(0.8H，m)，2.82-3.00(2.0H，m)，3.13-3.30(0.9H，m)，3.34-3.49(0.3H，m)，3.56-3.68(0.3H，m)，3.70-3.81(0.3H，m)，3.82-3.96(1.1H，m)，4.21(1.4H，d，J＝4.1Hz)，4.32-4.45(3.4H，m)，4.53-4.56(1.0H，m)，4.91(0.2H，d，J＝12.8Hz)，6.23-6.42(0.9H，br m)，6.51-6.58(0.2H，br m)，6.67-6.75(0.6H，brm)，7.12(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.72-7.84(2.1H，m)，7.97(2.0H，d，J＝7.9Hz).                                               
186 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.39(9.0H，s)，2.34-2.55(2.3H，m)，2.75-2.98(3.0H，m)，3.12-3.50(0.3H，m)，3.57-3.76(0.9H，m)，3.81-3.90(1.0H，m)，4.26-4.43(3.1H，m)，4.46-4.61(1.9H，m)，4.87-5.07(0.4H，m)，5.08-5.21(0.7H，m)，6.60-6.74(1.0H，m)，7.07-7.18(2.6H，m)，7.21(2.6H，d，J＝8.3Hz)，7.72-7.77(0.6H，m)，7.81(1.6H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                              
表267
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
187 570(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6.4H，d，J＝7.2Hz)，2.37-2.76(4.4H，m)，2.79-3.05(3.0H，m)，3.13-3.25(0.9H，m)，3.68-3.92(1.4H，m)，4.24-4.44(3.0H，m)，4.49-4.62(2.0H，m)，4.82-4.91(0.2H，br m)，6.75(1.0H，t，J＝5.8Hz)，7.12(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.72-7.75(0.3H，br m)，7.81(1.6H，d，J＝8.7Hz)，7.97(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                              
188 583(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6.0H，d，J＝6.8Hz)，1.83(0.6H，s)，1.89(2.7H，s)，2.32-2.56(2.8H，br m)，2.76-2.98(3.8H，brm)，3.17-3.27(1.5H，m)，3.33-3.48(2.2H，m)，3.55-3.77(1.9H，m)，3.87(1.3H，d，J＝13.2Hz)，4.24-4.43(4.0H，m)，4.44-4.53(2.6H，m)，4.95(0.5H，d，J＝13.9Hz)，6.12-6.25(1.5H，br m)，6.50-6.61(0.5H，br m)，6.68-6.77(0.9H，br m)，7.08-7.18(2.7H，m)，7.21(2.7H，d，J＝7.9Hz)，7.73(0.5H，d，J＝8.3Hz)，7.81(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.93-7.99(2.6H，m).                                                   
189 541(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.21-1.25(6H，m)，2.38-3.38(6H，brm)，3.56-3.89(1H，br m)，4.13-4.58(3H，br m)，7.01-7.23(4H，brm)，7.72-8.00(6H，br m).                                                      
190 584(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，1.91-1.93(2H，m)，2.36-2.41(4H，m)，2.61-2.67(1H，m)，2.82-2.92(2H，m)，3.16-3.26(1H，m)，3.78-3.84(1H，m)，4.31-4.39(3H，m)，4.52-4.56(2H，m)，6.70-6.74(1H，m)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.73(1H，d，J＝9.0Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz).                                                            
191 603(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.21(6H，d，J＝7.1Hz)，2.78-2.90(1H，m)，3.08-3.30(2H，m)，3.44-3.54(1H，m)，3.88-4.15(2H，brm)，4.37(2H，d，J＝6.0Hz)，4.68(2H，br s)，6.89(1H，br s)，7.05-7.16(5H，m)，7.28-7.34(1H，m)，7.50-7.59(2H，m)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝7.9Hz).                                          
表268
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
192 488(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，1.46(3H，t，J＝6.9Hz)，2.15(3H，s)，2.40(1H，dt，J＝18.5，6.3Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.1，4.7Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.7，11.3，3.5Hz)，3.80(1H，dt，J＝14.6，2.9Hz)，4.10(2H，q，J＝7.1Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.3，3.1Hz)，4.39-4.53(4H，m)，6.90(1H，t，J＝5.2Hz)，6.98(2H，d，J＝8.8Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.75(2H，d，J＝8.8Hz).                                   
193 502(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.07(3H，t，J＝7.5Hz)，1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，1.85(2H，q，J＝7.3Hz)，2.15(3H，s)，2.40(1H，dt，J＝18.1，6.8Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.86-2.95(1H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.3，11.2，3.0Hz)，3.80(1H，dt，J＝14.5，2.5Hz)，3.99(2H，t，J＝6.1Hz)，4.27(1H，dt，J＝13.5，3.0Hz)，4.37-4.53(4H，m)，6.90(1H，t，J＝5.6Hz)，6.98(2H，d，J＝9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝8.4Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                     
194 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.91(6H，d，J＝6.6Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.85-1.94(1H，m)，2.15(3H，s)，2.38(1H，ddd，J＝14.2，11.3，3.4Hz)，2.56(2H，d，J＝7.1Hz)，2.79(1H，dd，J＝12.7，3.9Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.14(1H，ddd，J＝14.8，11.5，3.7Hz)，3.83(1H，dt，J＝15.1，3.4Hz)，4.29(1H，dt，J＝14.3，2.8Hz)，4.35-4.53(4H，m)，6.88(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                     
195 578(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(5.8H，d，J＝6.8Hz)，2.46-2.50(0.8H，m)，2.88-2.95(2.0H，m)，3.16-3.27(1.4H，m)，3.60-4.02(3.3H，m)，4.27-4.39(2.7H，m)，4.55-4.59(1.0H，m)，4.75(0.7H，d，J＝14.3Hz)，4.94-4.97(0.3H，br m)，6.79-6.91(2.1H，m)，7.13(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.43(0.3H，br s)，7.51(0.8H，s)，7.74-7.80(2.1H，m)，7.97(2.0H，d，J＝8.3Hz).                 
表269
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
196 476(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.02-1.35(6.1H，m)，1.58-1.65(3.1H，m)，1.85-1.99(2.9H，m)，2.10(2.1H，s)，2.73-3.14(3.5H，m)，3.36-3.53(1.8H，m)，3.83(0.7H，d，J＝12.4Hz)，4.11-4.15(0.9H，m)，4.40-4.43(2.3H，m)，4.64-4.67(0.3H，br m)，5.02-5.03(0.7H，brm)，7.47-7.50(2.0H，m)，7.66(2.0H，d，J＝7.9Hz)，8.58-8.60(0.7H，br m)，8.77-8.80(0.3H，br m).                                                       
197 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.2H，d，J＝7.2Hz)，1.88(0.2H，s)，2.13(2.8H，s)，2.24-2.39(1.0H，m)，2.75(0.9H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，2.92-3.16(2.0H，m)，3.74-3.89(7.1H，m)，4.18-4.51(4.9H，m)，6.37-6.49(2.0H，m)，7.10(1.0H，d，J＝8.3Hz)，7.14-7.20(0.9H，m)，7.38(1.9H，d，J＝8.3Hz)，7.74(2.0H，d，J＝8.3Hz).                      
198 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.2H，d，J＝6.8Hz)，1.89(0.3H，s)，2.15(2.7H，s)，2.33-2.46(0.9H，m)，2.80(0.9H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.95-3.05(1.1H，m)，3.09-3.19(1.0H，m)，3.79(0.9H，d，J＝13.6Hz)，3.88(6.1H，s)，4.26(0.9H，d，J＝13.2Hz)，4.32-4.54(4.0H，m)，6.74-6.87(3.2H，m)，6.93-7.00(0.8H，m)，7.40(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                     
199 599(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.76-1.89(2H，m)，2.29-2.52(3H，m)，2.65(1H，dd，J＝14.2，3.6Hz)，2.85-2.96(1H，m)，3.08-3.34(3H，m)，3.84(1H，d，J＝13.7Hz)，4.05(1H，d，J＝13.5Hz)，4.25-4.56(4H，m)，5.63(1H，t，J＝5.5Hz)，6.96(1H，t，J＝5.2Hz)，7.12-7.24(4H，m)，7.81(2H，d，J＝8.8Hz)，7.97(2H，d，J＝9.5Hz).                                                       
200 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.0Hz)，2.44(1H，dt，J＝18.3，6.6Hz)，2.69(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，2.83-2.95(7H，m)，3.12(1H，ddd，J＝15.0，11.9，2.7Hz)，3.90(1H，d，J＝13.9Hz)，4.14(1H，d，J＝13.2Hz)，4.44-4.53(3H，m)，4.58(1H，br s)，6.69(2H，d，J＝9.0Hz)，6.94(1H，t，J＝5.9Hz)，7.13-7.23(6H，m)，7.66(1H，s)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.00(2H，d，J＝8.1Hz).                            
表270
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
201 575(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24-1.27(6H，m)，2.70-3.33(4H，m)，3.38-3.55(1H，m)，3.80-3.99(1H，m)，4.17-4.53(4H，br m)，6.63(1H，t，J＝4.9Hz)，7.07-7.25(5H，m)，7.28-7.36(1H，m)，7.71-7.84(2H，br m)，7.95(2H，d，J＝8.3Hz)，8.67(2H，d，J＝5.6Hz).                                                                        
202 515(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.54-1.66(2H，m)，2.16(3H，s)，2.35-2.44(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，2.93(3H，s)，2.94-3.04(1H，m)，3.06-3.17(1H，m)，3.27(2H，t，J＝7.4Hz)，3.80(1H，d，J＝14.6Hz)，4.23-4.40(3H，m)，4.44-4.54(2H，m)，6.64(2H，d，J＝8.8Hz)，6.73(1H，br s)，7.05(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                                      
203 498(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.80-1.86(4H，m)，2.15(3H，s)，2.42(1H，td，J＝12.2，3.3Hz)，2.76-2.94(6H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.5，11.4，3.5Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.4，2.6Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.9，2.9Hz)，4.41(2H，dd，J＝5.2，4.7Hz)，4.46-4.53(2H，m)，6.88(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(1H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.51(1H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，s).                                                        
204 484(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.12-2.20(2H，m)，2.15(3H，s)，2.41(1H，td，J＝12.8，3.4Hz)，2.79-3.01(6H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.4，11.6，3.3Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.5，2.9Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.3，2.9Hz)，4.35-4.42(2H，m)，4.46-4.52(2H，m)，6.87(1H，t，J＝5.2Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(1H，d，J＝7.7Hz)，7.61(1H，dd，J＝7.9，1.1Hz)，7.67(1H，d，J＝0.9Hz).                                                 
表271
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
205 486(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.4Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.62-1.72(2H，m)，2.15(3H，s)，2.38(1H，ddd，J＝14.2，11.6，3.3Hz)，2.67(2H，t，J＝7.6Hz)，2.79(1H，dd，J＝14.3，4.4Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.14(1H，ddd，J＝14.8，11.7，3.4Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.3，2.9Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.1，3.0Hz)，4.35-4.43(2H，m)，4.46-4.53(2H，m)，6.88(1H，t，J＝6.2Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                                               
206 520(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.45(1H，ddd，J＝14.1，11.2，3.1Hz)，2.84-2.92(2H，m)，3.18(1H，ddd，J＝14.4，11.1，3.5Hz)，3.89(1H，dt，J＝14.3，3.0Hz)，4.33(1H，dt，J＝13.8，3.2Hz)，4.37-4.44(2H，m)，4.50-4.56(2H，m)，6.85(1H，t，J＝4.7Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.43-7.53(3H，m)，7.61(2H，d，J＝6.8Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，d，J＝8.4Hz).                                            
207 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.16(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝15.1，11.9，3.6Hz)，2.83-2.95(2H，m)，3.18(1H，ddd，J＝14.6，11.8，3.1Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.6，3.1Hz)，4.30-4.57(5H，m)，6.75(1H，t，J＝5.5Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.4Hz)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                     
208 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.35(9H，s)，2.15(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝13.7，11.2，3.1Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.2，4.4Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.15(1H，ddd，J＝14.7，11.4，3.5Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.36-4.53(4H，m)，6.91(1H，t，J＝5.2Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.55(2H，d，J＝8.6Hz)，7.76(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                   
表272
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
209 470(M-2HCl+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.68-2.89(1H，m)，2.90-3.14(1H，m)，3.22(1H，d，J＝12.4Hz)，3.52-3.73(2H，m)，3.91(1H，d，J＝13.6Hz)，4.15(2H，d，J＝4.9Hz)，4.75(1H，d，J＝3.8Hz)，4.95(1H，br s)，7.24(3H，br s)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(2H，d，J＝7.9Hz)，8.46(1H，br s)，8.81(1H，br s)，9.70(1H，br s).              
210 458(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，2.34-2.43(4H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.1，3.8Hz)，2.94-3.03(1H，m)，3.09-3.16(1H，m)，3.81(1H，d，J＝14.4Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.35-4.52(4H，m)，6.88-6.90(1H，br m)，7.10(2H，d，J＝8.1Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz).                                                      
211 590(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.48(1H，td，J＝13.2，3.0Hz)，2.73(1H，dd，J＝15.0，3.3Hz)，2.83-2.96(1H，m)，3.11(1H，ddd，J＝15.2，12.2，2.7Hz)，3.94(1H，d，J＝13.2Hz)，4.18(1H，d，J＝14.3Hz)，4.43-4.64(4H，m)，7.00(1H，t，J＝5.3Hz)，7.11-7.22(4H，m)，7.72-7.87(3H，m)，8.01(2H，d，J＝8.4Hz)，8.22-8.33(2H，m)，8.51(1H，d，J＝2.4Hz).                        
212 612(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.59-1.63(4H，br m)，2.20-2.44(4H，m)，2.57-2.61(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，2.86-2.95(1H，m)，3.18-3.22(1H，m)，3.64(3H，s)，3.84(1H，d，J＝13.9Hz)，4.37-4.45(3H，m)，4.57(2H，d，J＝13.6Hz)，6.71-6.72(1H，m)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73-7.77(1H，br m)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz).                                                      
213 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.23-2.64(4H，m)，2.83-2.90(2H，m)，3.19-3.23(1H，m)，3.67-3.83(2H，m)，4.32-4.40(3H，m)，4.53-4.57(2H，m)，6.74-6.77(1H，br m)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73-7.75(0H，br m)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz).                           
表273
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
214 474(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.39(1H，dt，J＝18.5，6.6Hz)，2.81(1H，dd，J＝14.1，4.0Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.14(1H，ddd，J＝14.7，11.7，3.3Hz)，3.81(1H，dt，J＝14.5，2.6Hz)，3.89(3H，s)，4.28(1H，dt，J＝13.3，2.6Hz)，4.37-4.53(4H，m)，6.88(1H，t，J＝5.4Hz)，7.00(2H，d，J＝9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                   
215 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.34(1H，td，J＝12.7，3.7Hz)，2.76(1H，dd，J＝13.2，4.0Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.8，11.7，3.4Hz)，3.29-3.37(1H，m)，3.82(1H，dt，J＝14.3，3.0Hz)，3.92(3H，s)，4.28(1H，dt，J＝13.0，2.8Hz)，4.36-4.53(4H，m)，6.90-6.95(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.62-7.69(2H，m).                                  
216 508(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.16(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝14.1，11.4，3.2Hz)，2.82-2.96(2H，m)，3.16(1H，ddd，J＝14.6，11.3，3.3Hz)，3.81(1H，dt，J＝15.3，2.8Hz)，3.99(3H，s)，4.32(1H，dt，J＝14.0，3.4Hz)，4.39-4.55(4H，m)，6.83(1H，t，J＝5.0Hz)，7.02(1H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.73(1H，dd，J＝8.5，2.5Hz)，7.85(1H，d，J＝2.4Hz).                                                        
217 546(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.22(3H，s)，2.62(1H，td，J＝12.7，3.0Hz)，2.86-2.96(1H，m)，3.05(1H，ddd，J＝15.0，12.0，3.2Hz)，3.15(1H，dd，J＝13.6，4.3Hz)，3.63(2H，s)，3.64(3H，s)，3.72(3H，s)，3.85(1H，dt，J＝14.2，2.1Hz)，4.36(2H，d，J＝5.7Hz)，4.46-4.67(3H，m)，6.83(1H，d，J＝8.6Hz)，6.93(1H，t，J＝5.3Hz)，7.08(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(2H，d，J＝8.2Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，7.84(1H，d，J＝2.2Hz).                           
表274
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
218 560(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝14.1，11.5，2.9Hz)，2.62(2H，t，J＝7.4Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，2.85-2.92(1H，m)，2.95(2H，t，J＝7.1Hz)，3.13(1H，ddd，J＝14.4，11.5，3.3Hz)，3.64(3H，s)，3.79(1H，dt，J＝13.4，2.9Hz)，3.92(3H，s)，4.26(1H，dt，J＝13.2，2.6Hz)，4.37-4.52(4H，m)，6.92(1H，d，J＝8.6Hz)，6.95(1H，t，J＝5.3Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.66(1H，d，J＝2.4Hz)，7.71(1H，dd，J＝8.8，2.4Hz).                                    
219 578(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.39-2.45(1H，m)，2.86-2.93(2H，m)，3.13-3.23(1H，m)，3.91(1H，d，J＝13.9Hz)，4.43-4.48(4H，m)，4.55-4.58(1H，br m)，4.75(1H，d，J＝16.6Hz)，5.26(1H，d，J＝16.6Hz)，6.80-6.83(1H，br m)，6.89(1H，s)，7.06(1H，s)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝7.9Hz)，7.46(1H，s)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                    
220 579(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.39-2.49(1H，m)，2.87-2.96(2H，m)，3.19-3.23(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.6Hz)，4.39-4.43(3H，m)，4.57-4.61(2H，m)，5.44(1H，d，J＝16.2Hz)，5.53(1H，d，J＝16.2Hz)，6.82-6.83(1H，br m)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.63(1H，s)，7.71(1H，s)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                                 
221 532(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.22(3H，s)，2.60(1H，td，J＝13.2，2.8Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.05(1H，ddd，J＝14.5，12.0，2.8Hz)，3.14(1H，dd，J＝12.8，4.2Hz)，3.64(3H，s)，3.65(2H，s)，3.82(1H，dt，J＝13.7，2.4Hz)，4.35(1H，d，J＝2.9Hz)，4.36(1H，d，J＝2.6Hz)，4.46(1H，dt，J＝13.0，2.7Hz)，4.57(1H，d，J＝3.7Hz)，4.63(1H，d，J＝13.7Hz)，6.84(1H，d，J＝8.6Hz)，6.96(1H，t，J＝5.0Hz)，7.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(2H，d，J＝7.9Hz)，7.48(1H，dd，J＝9.0，2.2Hz)，7.86(1H，d，J＝2.0Hz)，9.50(1H，br s).                                                            
表275
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
222 546(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.11(3H，s)，2.49(1H，ddd，J＝13.7，10.8，3.3Hz)，2.67(2H，t，J＝6.7Hz)，2.81-2.99(4H，m)，3.16(1H，ddd，J＝14.7，11.3，3.4Hz)，3.76(1H，dt，J＝14.7，3.4Hz)，3.92(3H，s)，4.13(1H，dt，J＝13.5，3.0Hz)，4.37-4.48(4H，m)，6.91(1H，d，J＝8.6Hz)，7.03(1H，t，J＝6.1Hz)，7.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19-7.22(1H，m)，7.20(2H，d，J＝7.7Hz)，7.71(2H，d，J＝7.9Hz).                                                          
223 544(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.58(8.7H，s)，1.90(0.3H，s)，2.14(2.8H，s)，2.33-2.45(0.9H，m)，2.79(0.9H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，2.96-3.05(1.0H，m)，3.11-3.21(1.0H，m)，3.66(3.0H，s)，3.84(1.0H，d，J＝14.3Hz)，4.28(0.9H，d，J＝13.2Hz)，4.38-4.54(4.1H，m)，6.91-6.99(0.9H，m)，7.17(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.32(2.1H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                        
224 488(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6.2H，d，J＝7.2Hz)，1.79(0.8H，t，J＝5.5Hz)，1.91(0.2H，s)，2.09(2.7H，s)，2.34-2.44(0.9H，m)，2.79(0.9H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.85(2.1H，t，J＝6.4Hz)，2.96-3.05(1.0H，m)，3.10-3.20(1.0H，m)，3.72-3.82(0.9H，m)，3.82-3.92(2.0H，m)，4.20(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.29-4.55(3.9H，m)，6.95-7.03(0.8H，m)，7.15-7.24(4.1H，m)，7.40(1.9H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                   
225 527(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.04-1.24(6H，m)，2.50-3.80(6H，m)，3.92-4.87(6H，m)，6.99-7.16(4H，br m)，7.52-7.63(2H，br m)，7.81(2H，br s)，8.06-8.32(3H，m).                                               
226 474(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.80(1H，br s)，2.13(3H，s)，2.38(1H，dt，J＝17.3，6.9Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，2.93-3.20(2H，m)，3.80(1H，dt，J＝14.3，3.3Hz)，4.24(1H，d，J＝13.7Hz)，4.36-4.54(4H，m)，4.68(2H，d，J＝4.6Hz)，6.99(1H，t，J＝5.1Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，7.32-7.43(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz).                                                 
表276
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
227 490(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.2Hz)，2.15(3H，s)，2.37-2.43(1H，m)，2.48(3H，s)，2.81(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.10-3.16(1H，m)，3.82(1H，d，J＝13.9Hz)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.39-4.48(4H，m)，6.92(1H，t，J＝4.1Hz)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz).                                          
228 578(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.40-2.45(1H，m)，2.85-2.93(2H，m)，3.15-3.25(1H，m)，3.89(1H，d，J＝14.7Hz)，4.28-4.61(5H，m)，4.90(1H，br s)，5.19(2H，abq，J＝24.9，16.2Hz)，6.28-6.29(1H，br m)，6.77-6.80(1H，br m)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.44(1H，s)，7.51(1H，s)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz).                                 
229 579(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.40-2.48(1H，m)，2.87-2.96(2H，m)，3.14-3.24(1H，m)，3.92(1H，d，J＝13.9Hz)，4.38-4.58(5H，m)，5.16(1H，d，J＝16.6Hz)，5.39(1H，d，J＝16.6Hz)，6.79-6.81(1H，br m)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝7.9Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(1H，s)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz)，8.13(1H，s).                                                      
230 579(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.42-2.49(1H，m)，2.87-2.96(2H，m)，3.14-3.18(1H，m)，3.93(1H，d，J＝12.8Hz)，4.42(4H，dt，J＝21.0，7.9Hz)，4.57-4.61(1H，br m)，4.69(1H，d，J＝16.6Hz)，5.52(1H，d，J＝16.6Hz)，6.81-6.84(1H，br m)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.00(2H，d，J＝8.3Hz)，8.15(2H，s).                               
表277
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
231 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6.3H，d，J＝7.2Hz)，1.60(6.0H，s)，1.90(0.3H，s)，2.11(2.7H，s)，2.33-2.46(1.1H，m)，2.79(1.3H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.95-3.04(1.3H，m)，3.10-3.20(1.1H，m)，3.80(0.8H，d，J＝14.7Hz)，4.22(0.9H，d，J＝12.8Hz)，4.34-4.52(4.0H，m)，7.00-7.08(0.9H，m)，7.19(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.34-7.43(4.1H，m)，7.75(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                  
232 472(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.19-1.32(9.4H，m)，1.91(0.2H，s)，2.15(2.7H，s)，2.33-2.45(0.9H，m)，2.64(2.1H，q，J＝7.5Hz)，2.81(0.9H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，2.95-3.04(1.0H，m)，3.09-3.18(0.9H，m)，3.82(0.9H，d，J＝14.7Hz)，4.28(0.9H，d，J＝13.6Hz)，4.33-4.55(4.0H，m)，6.85-6.93(0.9H，m)，7.09-7.22(4.2H，m)，7.39(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                 
233 557(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.54(6.2H，s)，1.91(0.3H，s)，2.14(2.7H，s)，2.30-3.08(8.8H，br m)，3.12-3.22(1.3H，m)，3.83(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.27(0.9H，d，J＝13.9Hz)，4.39-4.54(4.0H，m)，6.96-7.04(0.9H，m)，7.15-7.23(4.2H，m)，7.42(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2.0H，d，J＝8.3Hz).                  
234 514(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.86(4.1H，d，J＝4.1Hz)，1.29(6.3H，d，J＝6.8Hz)，1.83-1.90(0.8H，m)，1.91(0.2H，s)，2.09(2.7H，s)，2.32-2.45(0.9H，m)，2.79(0.9H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，2.93-3.06(1.1H，m)，3.10-3.20(1.0H，m)，3.66(2.1H，d，J＝5.3Hz)，3.78(0.9H，d，J＝13.9Hz)，4.20(0.9H，d，J＝12.8Hz)，4.29-4.53(4.0H，m)，6.93-7.04(0.8H，m)，7.18(2.1H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2.1H，d，J＝7.9Hz)，7.41(1.9H，d，J＝8.7Hz)，7.76(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                                       
表278
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
235 532(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝14.1，11.3，2.9Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.9，4.4Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.17(1H，ddd，J＝14.4，11.5，3.3Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.0，3.3Hz)，3.92(3H，s)，4.00(3H，s)，4.31(1H，dt，J＝13.3，2.6Hz)，4.36-4.54(4H，m)，6.89(1H，t，J＝5.0Hz)，7.09(1H，d，J＝8.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(1H，dd，J＝8.0，2.5Hz)，8.26(1H，d，J＝2.2Hz).                    
236 502(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.18(3H，t，J＝7.5Hz)，1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.38(1H，td，J＝12.6，3.2Hz)，2.65(2H，q，J＝7.5Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.5，4.4Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.7，11.6，3.4Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.4，2.8Hz)，3.91(3H，s)，4.27(1H，dt，J＝13.1，2.6Hz)，4.36-4.53(4H，m)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(1H，d，J＝2.6Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.9，2.8Hz).                 
237 514(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.91(9H，s)，1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.37(1H，ddd，J＝14.2，11.4，3.2Hz)，2.58(2H，s)，2.78(1H，dd，J＝13.6，4.7Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.15(1H，ddd，J＝14.5，11.5，3.4Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.8，3.2Hz)，4.29(1H，dt，J＝13.5，2.8Hz)，4.35-4.53(4H，m)，6.88(1H，t，J＝5.2Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，d，J＝8.2Hz).                                                 
238 532(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝13.9，11.4，3.2Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.6，3.9Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.15(1H，ddd，J＝14.4，11.5，3.3Hz)，3.80(1H，dt，J＝13.7，3.0Hz)，3.83(3H，s)，4.29(1H，dt，J＝13.5，2.5Hz)，4.35-4.53(4H，m)，4.71(2H，s)，6.87(1H，t，J＝5.3Hz)，7.01(2H，d，J＝9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.79(2H，d，J＝9.0Hz).                                                 
表279
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
239 499(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝14.2，11.0，2.8Hz)，2.84-2.95(2H，m)，3.19(1H，ddd，J＝14.7，11.1，3.5Hz)，3.78(1H，dt，J＝14.6，2.8Hz)，4.05(3H，s)，4.29-4.59(5H，m)，6.75(1H，t，J＝5.1Hz)，7.08-7.24(5H，m)，7.99(1H，dd，J＝8.9，2.1Hz)，8.05(1H，d，J＝2.4Hz).              
240 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，2.16(3H，s)，2.35(1H，ddd，J＝14.3，11.6，3.2Hz)，2.77(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.9，11.6，3.5Hz)，3.81(1H，dt，J＝14.5，3.1Hz)，3.93(3H，s)，4.29(1H，dt，J＝13.6，2.7Hz)，4.35-4.53(4H，m)，6.95(1H，d，J＝8.8Hz)，6.95(1H，t，J＝4.4Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.68-7.72(2H，m).                                                    
241 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，1.45-1.54(2H，m)，1.66-1.83(4H，m)，1.98-2.07(2H，m)，2.15(3H，s)，2.34(1H，ddd，J＝14.6，11.6，3.4Hz)，2.77(1H，dd，J＝13.1，4.3Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.4，11.6，3.2Hz)，3.31(1H，ddd，J＝9.6，7.1，2.3Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.3，2.5Hz)，3.91(3H，s)，4.27(1H，dt，J＝13.8，2.9Hz)，4.35-4.53(4H，m)，6.91(1H，d，J＝8.4Hz)，6.93(1H，t，J＝5.2Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.64-7.69(2H，m).                                      
242 579(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝7.2Hz)，2.40-2.46(1H，m)，2.86-2.93(2H，m)，3.16-3.20(1H，m)，3.90(1H，d，J＝15.8Hz)，4.42-4.53(4H，m)，5.45(1H，d，J＝15.8Hz)，5.68(1H，d，J＝16.2Hz)，6.70-6.74(1H，br m)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.65(2H，s)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                   
表280
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
243 603(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.42(1H，dt，J＝18.2，6.8Hz)，2.64(1H，dd，J＝14.1，4.2Hz)，2.85-2.97(1H，m)，3.12(1H，ddd，J＝15.3，11.7，2.6Hz)，4.10(1H，d，J＝13.2Hz)，4.21-4.54(7H，m)，5.90(1H，t，J＝5.3Hz)，6.89(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.18-7.24(3H，m)，7.27-7.31(4H，m)，7.81(2H，d，J＝8.8Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz).                                     
244 597(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.6Hz)，2.74-3.11(3H，m)，3.36-3.92(3H，m)，4.20-4.70(4H，m)，6.94-7.20(4H，brm)，7.63-7.79(2H，br m)，7.86-8.01(2H，br m).                                   
245 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.22-1.31(9H，m)，2.40-2.50(1H，m)，2.70(1H，dd，J＝14.8，3.5Hz)，2.85-2.96(1H，m)，3.06-3.16(1H，m)，3.91(1H，d，J＝14.6Hz)，4.16(1H，d，J＝13.0Hz)，4.25(2H，q，J＝7.0Hz)，4.44-4.61(6H，m)，6.84(2H，d，J＝9.0Hz)，6.95(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12-7.24(6H，m)，7.83(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(1H，s)，8.00(2H，d，J＝7.9Hz).                                               
246 663(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，2.79-2.89(1H，m)，3.02(1H，ddd，J＝14.4，10.2，2.9Hz)，3.19(1H，dd，J＝14.3，4.2Hz)，3.64-3.84(2H，m)，4.03(1H，d，J＝13.2Hz)，4.23(2H，s)，4.39-4.50(3H，m)，4.59(1H，br s)，6.85(2H，d，J＝9.0Hz)，7.09-7.20(6H，m)，7.80(2H，d，J＝8.2Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz).               
247 472(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3.2H，t，J＝7.3Hz)，1.24(3.3H，t，J＝7.5Hz)，1.67(2.2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，1.92(0.3H，s)，2.15(2.7H，s)，2.33-2.42(0.9H，m)，2.60-2.70(4.2H，m)，2.79(0.9H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.08-3.18(1.0H，m)，3.83(0.9H，d，J＝14.3Hz)，4.28(0.9H，d，J＝13.9Hz)，4.33-4.55(4.1H，m)，6.83-6.90(0.9H，m)，7.08-7.21(4.2H，m)，7.34(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.74(2.0H，d，J＝8.3Hz).                                                      
表281
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
248 518(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.20(6H，d，J＝7.1Hz)，1.82(3H，s)，2.83-2.91(2H，m)，3.07-3.15(1H，m)，3.52-3.61(2H，m)，3.90(3H，s)，3.93-4.02(1H，m)，4.12-4.23(3H，m)，4.44(1H，dd，J＝4.4，2.2Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.20(1H，d，J＝9.0Hz)，7.83(1H，dd，J＝8.8，1.8Hz)，7.98(1H，d，J＝2.2Hz)，8.04(1H，t，J＝5.7Hz)，10.03(1H，br s).                   
249 518(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，1.83(3H，s)，2.83-2.91(1H，m)，2.98-3.11(2H，m)，3.49-3.59(2H，m)，3.87-3.98(1H，m)，4.18-4.24(1H，m)，4.20(2H，d，J＝6.4Hz)，4.30-4.33(2H，m)，4.40(1H，dd，J＝5.0，2.3Hz)，6.96(2H，d，J＝9.0Hz)，7.12-7.17(4H，m)，7.67(2H，d，J＝8.8Hz)，7.97(1H，t，J＝5.0Hz)，10.13(1H，br s).                                                     
250 546(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝13.8，11.2，3.2Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.6，4.3Hz)，2.85(2H，t，J＝6.2Hz)，2.87-2.94(1H，m)，3.14(1H，ddd，J＝14.7，11.5，3.2Hz)，3.75(3H，s)，3.80(1H，dt，J＝14.1，2.9Hz)，4.25-4.53(5H，m)，4.32(2H，t，J＝6.2Hz)，6.89(1H，t，J＝5.3Hz)，7.00(2H，d，J＝8.8Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.8Hz).                                              
251 460(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.17(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.2，11.3，3.6Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.5，5.1Hz)，2.85-2.94(1H，m)，3.15(1H，ddd，J＝14.8，11.7，3.4Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.6，3.1Hz)，4.23(1H，dt，J＝14.3，3.4Hz)，4.36-4.49(4H，m)，6.95-7.00(1H，m)，6.95(2H，d，J＝8.8Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.4Hz)，7.70(2H，d，J＝8.6Hz)，7.88(1H，br s).                                                                  
表282
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
252 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6.0H，d，J＝6.8Hz)，2.54(2.8H，t，J＝6.7Hz)，2.65(2.0H，t，J＝6.8Hz)，2.81-2.95(1.7H，m)，3.17-3.25(0.8H，m)，3.67(3.1H，s)，3.85-3.95(1.0H，m)，4.21-4.23(1.5H，m)，4.31-4.40(3.5H，m)，4.49-4.56(1.0H，m)，6.40-6.54(1.1H，m)，6.67-6.71(0.7H，m)，7.12(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2.1H，d，J＝8.2Hz)，7.74-7.82(2.0H，m)，7.97(2.0H，d，J＝8.2Hz).                                                                          
253 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.2Hz)，1.32(9H，s)，2.15(3H，s)，2.32-2.45(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，2.93-3.07(1H，m)，3.08-3.23(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.7Hz)，4.29(1H，d，J＝13.6Hz)，4.34-4.55(4H，m)，6.89(1H，br s)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.32-7.43(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz).                   
254 625(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.45(3H，s)，2.89(1H，h J＝6.8Hz)，3.01-3.07(1H，m)，3.15(1H，dd，J＝13.4，4.7Hz)，3.39-3.49(1H，m)，3.77(3H，s)，3.88(2H，d，J＝10.2Hz)，4.38-4.39(2H，m)，4.51(1H，d，J＝13.2Hz)，4.61-4.64(1H，brm)，6.75(1H，t，J＝5.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝9.0Hz)，7.99(2H，d，J＝7.9Hz).                       
255 625(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.82-3.02(3H，m)，3.40-3.46(1H，m)，3.52(2H，s)，3.69(3H，s)，3.85-3.90(2H，m)，4.41-4.43(3H，br m)，4.60-4.63(1H，br m)，6.41(1H，s)，6.76-6.78(1H，m)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz).                                 
表283
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
256 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.23-1.32(9H，m)，2.41-2.50(1H，m)，2.69(1H，dd，J＝14.3，3.4Hz)，2.85-2.95(1H，m)，3.05-3.15(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.6Hz)，4.17-4.26(4H，m)，4.47-4.50(3H，m)，4.57-4.58(4H，m)，6.29-6.32(1H，m)，6.56(1H，dd，J＝8.3，1.9Hz)，6.93(2H，t，J＝8.5Hz)，7.03(1H，t，J＝2.3Hz)，7.15(3H，d，J＝9.0Hz)，7.20(2H，d，J＝6.2Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.00(2H，d，J＝8.3Hz)，8.15(1H，s).                                  
257 580(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(7H，d，J＝7.2Hz)，2.39-2.53(1H，m)，2.86-3.01(0H，m)，3.16-3.22(1H，m)，3.95(1H，d，J＝15.1Hz)，4.38-4.51(4H，m)，4.60(1H，s)，5.42(1H，d，J＝16.6Hz)，5.72(1H，d，J＝16.6Hz)，6.83-6.85(1H，br m)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.69(1H，s).                                                      
258 537(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(7H，d，J＝7.2Hz)，2.37-2.47(1H，m)，2.88-2.96(2H，m)，3.09-3.19(1H，m)，3.81(2H，s)，3.92(1H，d，J＝14.3Hz)，4.34-4.42(4H，m)，4.52-4.55(1H，br m)，6.75-6.78(1H，br m)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.83(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz).                        
259 611(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.0Hz)，2.84-3.01(4H，m)，3.46-3.50(3H，m)，3.72(1H，d，J＝13.2Hz)，3.91(1H，d，J＝13.6Hz)，4.38-4.41(2H，m)，4.49(1H，d，J＝13.6Hz)，4.60(1H，s)，6.28(1H，s)，6.81-6.85(1H，br m)，7.09-7.19(4H，m)，7.76(2H，d，J＝7.9Hz)，7.96(2H，d，J＝8.3Hz).                                      
表284
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
260 663(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，2.87(1H，h，J＝6.8Hz)，3.01-3.11(1H，m)，3.23(1H，dd，J＝14.1，4.3Hz)，3.70-3.78(1H，m)，3.84-3.86(1H，m)，4.10(1H，d，J＝13.6Hz)，4.27(2H，s)，4.44(2H，s)，4.51(1H，d，J＝14.3Hz)，4.62-4.64(1H，brm)，6.65(1H，dd，J＝7.9，4.0Hz)，6.92(1H，t，J＝2.1Hz)，6.99(1H，d，J＝4.5Hz)，7.13-7.17(5H，m)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(2H，d，J＝7.9Hz)，8.55-8.58(1H，br m).                               
261 580(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.23-1.27(6.3H，m)，2.79-2.90(2.1H，m)，3.12-3.17(0.6H，m)，3.29-3.32(0.4H，m)，3.55-3.59(0.7H，m)，3.84-4.08(5.0H，m)，4.33-4.37(2.6H，m)，4.63-4.66(1.2H，m)，4.79-4.83(0.5H，m)，7.19-7.23(4.0H，m)，7.78(0.7H，d，J＝8.3Hz)，7.87(1.0H，d，J＝8.3Hz)，7.97(0.6H，d，J＝7.5Hz)，8.07(1.0H，d，J＝8.3Hz).                                                      
262 527(M-2HCl+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.55-3.54(9H，m)，3.58-4.28(6H，m)，4.53-4.69(2H，m)，7.21(3H，br s)，7.84-7.99(4H，m)，8.00-8.22(4H，m)，8.59-8.83(1H，m).                                           
263 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.36(1H，td，J＝12.6，3.5Hz)，2.82(1H，dd，J＝13.5，4.6Hz)，2.87-2.94(1H，m)，3.19(1H，ddd，J＝14.4，11.9，3.4Hz)，3.85(1H，dt，J＝14.6，2.4Hz)，4.27-4.60(5H，m)，6.71(1H，t，J＝5.0Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.70(1H，t，J＝7.5Hz)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)，8.04(1H，d，J＝7.7Hz)，8.11(1H，s).                                                                      
264 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，1.60-1.70(4H，m)，1.83-1.90(2H，m)，2.15(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝14.5，11.5，3.4Hz)，2.78-2.94(6H，m)，3.13(1H，ddd，J＝14.4，11.6，3.3Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.1，2.6Hz)，4.28(1H，dt，J＝14.0，3.3Hz)，4.40(1H，d，J＝5.7Hz)，4.42(1H，d，J＝5.7Hz)，4.47-4.53(2H，m)，6.88(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.22(1H，d，J＝8.8Hz)，7.53-7.57(2H，m).                            
表285
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
265 653(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝7.1Hz)，2.80-2.96(2H，m)，3.04-3.13(1H，m)，3.50-3.62(1H，m)，3.68(1H，d，J＝12.1Hz)，4.00(1H，d，J＝13.9Hz)，4.10(1H，d，J＝15.0Hz)，4.19(1H，d，J＝11.9Hz)，4.42-4.56(2H，m)，7.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.16(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39-7.50(3H，m)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz)，7.89(2H，d，J＝7.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
266 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝7.1Hz)，2.32-2.47(1H，m)，2.72(1H，dd，J＝12.7，4.7Hz)，2.84-2.97(1H，m)，3.14-3.28(1H，m)，3.48-3.93(6H，m)，4.21-5.02(5H，m)，6.71-6.86(3H，m)，6.99-7.24(6H，m)，7.69-8.04(4H，m).                                
267 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.44-2.56(1H，m)，2.77-3.33(3H，m)，3.52-4.04(6H，m)，4.14-5.00(5H，m)，6.65-6.92(3H，m)，7.06-7.25(6H，m)，7.71-8.05(4H，m).                       
268 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.34-2.47(1H，m)，2.65-2.76(1H，m)，2.85-2.99(1H，m)，3.16-3.29(1H，m)，3.69-3.97(6H，m)，4.34-4.68(5H，m)，6.64-6.82(4H，m)，7.10-7.25(5H，m)，7.70-8.00(4H，m).                                                  
269 623(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.49-2.56(1H，m)，2.75(1H，dd，J＝14.3，3.5Hz)，2.87-2.93(1H，m)，3.15-3.22(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.6Hz)，4.13(1H，d，J＝11.7Hz)，4.41-4.60(4H，m)，6.84-6.87(1H，br m)，6.95(1H，t，J＝7.6Hz)，7.16-7.21(5H，m)，7.33(1H，d，J＝7.9Hz)，7.82(2H，d，J＝8.2Hz)，7.89(1H，d，J＝8.4Hz)，8.01(3H，t，J＝8.5Hz).                           
270 623(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.45(1H，td，J＝13.2，3.2Hz)，2.70(1H，dd，J＝14.6，3.3Hz)，2.86-2.93(1H，m)，3.06-3.14(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.8Hz)，4.17(1H，d，J＝13.7Hz)，4.47-4.50(3H，m)，4.59(1H，s)，6.95-6.98(2H，m)，7.14-7.22(6H，m)，7.38(1H，s)，7.84(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)，8.21(1H，s).                                                  
表286
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
271 623(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.45(1H，td，J＝13.0，2.9Hz)，2.70(1H，dd，J＝14.6，3.3Hz)，2.86-2.93(1H，m)，3.06-3.14(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.6Hz)，4.17(1H，d，J＝13.2Hz)，4.46-4.51(3H，m)，4.59(1H，s)，6.96(1H，t，J＝5.2Hz)，7.10-7.25(8H，m)，7.83(2H，d，J＝8.2Hz)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)，8.16(1H，s).                                                                  
272 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.56(1H，td，J＝12.7，3.2Hz)，2.77(1H，dd，J＝13.8，3.2Hz)，2.86-2.93(1H，m)，3.16-3.23(1H，m)，3.88-3.92(4H，m)，4.08(1H，d，J＝11.9Hz)，4.46(2H，d，J＝5.5Hz)，4.54-4.58(2H，m)，6.84-6.97(4H，m)，7.15-7.20(4H，m)，7.81(2H，d，J＝8.2Hz)，7.87(1H，d，J＝7.9Hz)，7.94(1H，s)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz).                                           
273 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.45(1H，td，J＝13.2，3.1Hz)，2.70(1H，dd，J＝14.4，3.4Hz)，2.86-2.93(1H，m)，3.06-3.15(1H，m)，3.77(3H，s)，3.92(1H，d，J＝14.3Hz)，4.16(1H，d，J＝14.3Hz)，4.47-4.52(3H，m)，4.59(1H，s)，6.56(1H，d，J＝8.2Hz)，6.85(1H，d，J＝7.9Hz)，6.94(1H，t，J＝5.3Hz)，7.02(1H，t，J＝2.2Hz)，7.13-7.21(5H，m)，7.83(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz)，8.09(1H，s).                                               
274 627(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6.0H，d，J＝6.8Hz)，2.52-2.65(4.8H，m)，2.87-2.99(1.9H，m)，3.24-3.32(0.7H，m)，3.84(1.0H，d，J＝13.7Hz)，3.95-3.97(0.3H，m)，4.21(1.6H，d，J＝3.3Hz)，4.29-4.37(3.7H，m)，4.55-4.60(1.0H，m)，4.89(0.2H，d，J＝13.9Hz)，6.73-6.79(1.0H，br m)，6.96-7.02(0.8H，br m)，7.12(2.0H，d，J＝7.7Hz)，7.21(2.1H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2.0H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2.0H，d，J＝8.2Hz).                                                      
表287
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
275 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，2.45-2.49(1H，m)，2.71(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，2.89(1H，t，J＝7.0Hz)，3.06-3.17(1H，m)，3.90-3.94(4H，m)，4.18(1H，d，J＝13.9Hz)，4.49-4.52(3H，m)，4.60(1H，br s)，6.96(1H，t，J＝6.0Hz)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.33(1H，t，J＝7.9Hz)，7.54(1H，d，J＝9.0Hz)，7.68(1H，d，J＝7.5Hz)，7.84(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93-7.93(1H，br m)，8.01(2H，d，J＝8.7Hz)，8.24(1H，s).                                                                         
276 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，2.45-2.49(1H，m)，2.71(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，2.90(1H，h，J＝7.2Hz)，3.05-3.15(1H，m)，3.88(3H，s)，3.95(1H，d，J＝13.2Hz)，4.18(1H，d，J＝13.9Hz)，4.49-4.52(3H，m)，4.60(1H，s)，6.97(1H，t，J＝5.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝4.3Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝6.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.47(1H，br s).                                           
277 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.45(1H，dt，J＝18.1，6.5Hz)，2.70(1H，dd，J＝14.8，3.5Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.07-3.15(1H，m)，3.76(3H，s)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.16(1H，d，J＝12.4Hz)，4.47-4.52(3H，m)，4.58(1H，s)，6.82(2H，d，J＝9.0Hz)，6.94(1H，t，J＝5.4Hz)，7.14-7.22(6H，m)，7.82-7.84(3H，m)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz).                                             
278 580(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝7.2Hz)，2.43-2.46(1H，m)，2.91-2.95(2H，m)，3.12-3.22(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.43-4.54(5H，m)，5.59-5.65(1H，m)，6.01(1H，d，J＝16.2Hz)，6.76(1H，br s)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz)，8.54(1H，s).             
279 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.45-2.49(1H，m)，2.88-2.92(2H，m)，3.21-3.34(4H，m)，3.83-3.88(1H，m)，4.22-4.45(6H，m)，6.75(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                        
表288
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
280 484(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.66-0.71(2H，m)，0.92-0.99(2H，m)，1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，1.84-1.93(1H，m)，2.15(3H，s)，2.35-2.44(1H，m)，2.77-2.84(1H，m)，2.94-3.05(1H，m)，3.08-3.17(1H，m)，3.81(1H，d，J＝14.1Hz)，4.28(5H，d，J＝13.9Hz)，4.32-4.53(4H，m)，6.86(1H，br s)，7.04(4H，d，J＝8.4Hz)，7.09(4H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                          
281 665(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.21-1.32(9H，m)，1.68(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.39-2.48(1H，m)，2.63-2.70(3H，m)，2.85-2.94(1H，m)，2.99-3.11(1H，m)，3.91(1H，d，J＝13.9Hz)，4.08(1H，d，J＝12.8Hz)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.37-4.50(3H，m)，4.54-4.60(3H，m)，6.51-6.59(1H，m)，6.87-6.94(1H，m)，7.03-7.08(2H，m)，7.12-7.21(5H，m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz)，8.19(1H，s).                                      
282 637(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.22(6H，d，J＝7.2Hz)，1.66(2H，td，J＝14.6，6.9Hz)，2.16-2.30(1H，m)，2.53(1H，d，J＝14.3Hz)，2.65(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80-2.92(1H，m)，2.94-3.07(1H，m)，3.66(1H，d，J＝14.7Hz)，3.77(1H，d，J＝13.2Hz)，4.25-4.58(6H，m)，6.47(1H，d，J＝7.9Hz)，6.68(1H，d，J＝8.3Hz)，6.93(1H，s)，7.01-7.17(5H，m)，7.28-7.35(3H，m)，7.70(2H，d，J＝8.3Hz)，8.12(1H，s).                                                    
283 522(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.15(3H，s)，2.53(1H，ddd，J＝14.1，10.8，3.6Hz)，2.73(2H，t，J＝6.6Hz)，2.86-2.93(1H，m)，2.96(1H，dd，J＝14.2，5.2Hz)，3.17(2H，t，J＝6.7Hz)，3.18-3.25(1H，m)，3.83(1H，dt，J＝14.3，2.9Hz)，4.20(1H，dt，J＝13.7，3.0Hz)，4.37-4.50(4H，m)，6.88(1H，d，J＝3.5Hz)，6.91(1H，t，J＝4.6Hz)，7.14(2H，d，J＝7.7Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.47(1H，d，J＝3.3Hz)，11.25(1H，br s).                              
表289
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
284 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝13.7，11.0，3.1Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.2，4.2Hz)，2.86-2.94(1H，m)，3.15(1H，ddd，J＝14.7，11.5，3.5Hz)，3.81(1H，dt，J＝13.8，2.9Hz)，4.31(1H，dt，J＝13.7，2.9Hz)，4.37-4.55(6H，m)，6.82(1H，t，J＝4.9Hz)，7.05(2H，d，J＝9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.82(2H，d，J＝8.8Hz).                 
285 633(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.80-2.89(1H，h，J＝6.8Hz)，3.03-3.13(1H，m)，3.25(1H，dd，J＝14.1，4.3Hz)，3.71-3.77(1H，m)，3.85-3.90(1H，m)，4.13(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25(2H，d，J＝3.4Hz)，4.54(1H，d，J＝14.3Hz)，4.65(1H，brs)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.43(2H，d，J＝7.0Hz)，7.85(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝6.8Hz)，8.06(2H，d，J＝7.9Hz).                                                               
286 633(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.84(1H，h，J＝6.8Hz)，3.04-3.13(1H，m)，3.26(1H，dd，J＝14.1，4.3Hz)，3.73-3.78(1H，m)，3.86-3.88(1H，m)，4.13(1H，d，J＝13.6Hz)，4.26(2H，d，J＝3.0Hz)，4.53(1H，d，J＝14.7Hz)，4.63-4.64(1H，brm)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(1H，t，J＝7.9Hz)，7.60(1H，d，J＝8.3Hz)，7.71(1H，d，J＝7.5Hz)，7.85(2H，d，J＝8.3Hz)，8.00(1H，t，J＝1.9Hz)，8.05(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                        
287 492(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.65-1.78(2H，m)，2.17(3H，s)，2.57(1H，ddd，J＝13.9，11.3，3.2Hz)，2.82(2H，t，J＝7.5Hz)，2.91(1H，dd，J＝13.9，6.8Hz)，2.96(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.7，11.3，3.4Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.4，3.1Hz)，4.29(1H，dt，J＝13.7，2.9Hz)，4.42(1H，d，J＝5.3Hz)，4.43(1H，d，J＝5.3Hz)，4.47-4.57(2H，m)，6.81(1H，d，J＝3.8Hz)，6.87(1H，t，J＝5.7Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.48(1H，d，J＝3.8Hz).                 
表290
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
288 542(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.19(6H，d，J＝6.8Hz)，1.81(3H，s)，2.76-3.20(3H，m)，3.56-3.68(2H，m)，3.96-4.26(2H，m)，4.04(3H，s)，4.10(1H，d，J＝5.5Hz)，4.12(1H，d，J＝6.0Hz)，4.48(1H，dd，J＝5.0，2.3Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.37(1H，d，J＝8.8Hz)，7.94(1H，dd，J＝8.8，2.4Hz)，8.08(1H，t，J＝5.2Hz)，8.42(1H，d，J＝2.4Hz)，12.05(1H，br s).                 
289 508(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.61(1H，ddd，J＝13.6，10.6，3.3Hz)，2.86-2.93(1H，m)，2.98(1H，dd，J＝14.0，4.3Hz)，3.21(1H，ddd，J＝14.9，11.6，3.5Hz)，3.84(1H，dt，J＝14.8，3.3Hz)，3.89(2H，s)，4.20(1H，dt，J＝13.7，2.9Hz)，4.39-4.52(4H，m)，6.92(1H，t，J＝5.5Hz)，6.95(1H，d，J＝3.7Hz)，7.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.49(1H，d，J＝3.1Hz)，10.15(1H，br s).                                                 
290 570(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.18(6.0H，d，J＝6.8Hz)，1.25-1.33(3.1H，m)，2.54-2.62(0.7H，m)，2.80-2.88(1.0H，m)，2.92-3.01(1.0H，m)，3.15-3.22(1.0H，m)，3.36-3.44(0.3H，m)，3.66-3.73(0.5H，m)，3.81(0.7H，d，J＝14.8Hz)，4.14-4.40(5.5H，m)，4.56(1.0H，d，J＝14.1Hz)，4.80(0.3H，d，J＝13.9Hz)，6.35-6.39(0.2H，br m)，6.57-6.62(0.7H，br m)，7.05-7.09(1.9H，m)，7.14(2.0H，d，J＝8.2Hz)，7.67-7.75(1.9H，m)，7.88-7.92(2.1H，m).                             
291 500(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.22-1.31(12H，m)，2.15(3H，s)，2.27(3H，s)，2.39(1H，dt，J＝17.7，6.4Hz)，2.76-3.19(5H，m)，3.82(1H，d，J＝14.1Hz)，4.24-4.56(5H，m)，6.72(1H，s)，7.02-7.10(3H，m)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，d，J＝8.6Hz).                             
292 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.21-1.31(12H，m)，2.12(3H，s)，2.34-2.45(1H，m)，2.77-3.18(4H，m)，3.83(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29(1H，d，J＝13.2Hz)，4.38-4.54(4H，m)，6.85-7.00(3H，m)，7.14(1H，t，J＝7.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.76(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                       
表291
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
293 508(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.92(3H，t，J＝18.2Hz)，2.14(3H，s)，2.34-2.46(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，2.94-3.05(1H，m)，3.10-3.22(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.42-4.56(4H，m)，7.03(1H，t，J＝5.4Hz)，7.25-7.30(2H，m)，7.37-7.52(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                      
294 486(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.64(2H，td，J＝15.0，7.5Hz)，2.15(3H，s)，2.34-2.46(1H，m)，2.57(2H，t，J＝7.6Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，2.94-3.04(2H，m)，3.08-3.19(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.24-4.55(6H，m)，6.88(1H，t，J＝5.3Hz)，7.09-7.18(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz).                                                    
295 564(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，1.68(2H，td，J＝15.1，7.5Hz)，2.40-2.52(1H，m)，2.68(3H，t，J＝7.5Hz)，2.83-2.95(1H，m)，2.99-3.12(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.7Hz)，4.10(1H，d，J＝12.8Hz)，4.39-4.50(3H，m)，4.59(1H，br s)，7.06-7.22(5H，m)，7.23-7.29(2H，m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz)，8.39(2H，d，J＝6.4Hz)，8.58(1H，s).                                                                       
296 599(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，1.66(2H，td，J＝15.1，7.5Hz)，2.65(2H，t，J＝7.7Hz)，2.84-2.96(1H，m)，3.30-3.46(2H，m)，3.49-3.61(1H，m)，4.02(1H，d，J＝13.9Hz)，4.23-4.50(4H，m)，4.59(1H，br s)，4.80(1H，br s)，5.20(1H，br s)，7.02-7.11(1H，m)，7.12-7.23(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.7Hz)，7.45(1H，s)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz).                                                             
297 599(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.66(2H，td，J＝14.9，7.0Hz)，2.49(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.7Hz)，2.84-3.01(3H，m)，3.34-3.46(1H，m)，3.76(3H，s)，3.83-3.93(2H，m)，4.34-4.49(3H，m)，4.54-4.58(1H，m)，6.86-6.92(1H，m)，7.09-7.22(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                 
表292
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
298 571(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，1.66(2H，td，J＝14.8，7.7Hz)，2.67(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80-2.93(1H，m)，2.94-3.12(1H，m)，3.35-3.45(1H，m)，3.67-3.93(3H，m)，4.24-4.36(3H，m)，4.67(1H，br s)，7.12(4H，brs)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.44(1H，br s)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.50-8.62(1H，br m).                                                       
299 585(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.23(7H，d，J＝6.8Hz)，1.68(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.45(3H，s)，2.69(2H，t，J＝7.7Hz)，2.82-2.94(1H，m)，3.08-3.21(1H，m)，3.40(1H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，3.73-3.88(3H，m)，4.26-4.40(3H，m)，4.58-4.63(1H，m)，7.14(4H，s)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.51-8.58(1H，m).                                           
300 591(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.54(1H，dt，J＝18.2，7.1Hz)，2.75(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，2.84-2.98(1H，m)，3.07-3.19(1H，m)，3.97(1H，d，J＝13.7Hz)，4.17(1H，d，J＝13.7Hz)，4.44-4.64(4H，m)，6.85(1H，s)，7.12-7.21(4H，m)，7.70(1H，dd，J＝5.8，1.4Hz)，7.83(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz)，8.48(1H，d，J＝6.0Hz)，8.83(1H，d，J＝1.1Hz)，9.01(1H，s).                                                                       
301 690(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，1.63(9H，s)，2.49(1H，td，J＝13.2，3.1Hz)，2.72(1H，dd，J＝14.7，3.6Hz)，2.84-2.94(1H，m)，3.04-3.16(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.2Hz)，4.17(1H，d，J＝12.8Hz)，4.41-4.54(3H，m)，4.60(1H，s)，7.00(1H，t，J＝5.5Hz)，7.12-7.23(4H，m)，7.49(1H，dd，J＝5.5，2.2Hz)，7.84(2H，d，J＝8.6Hz)，7.90(1H，d，J＝2.2Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz)，8.51(1H，d，J＝5.7Hz)，8.72(1H，s).                                  
302 611(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.84-2.95(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.18(1H，dd，J＝13.5，4.6Hz)，3.42-3.52(1H，m)，3.81(3H，s)，3.90(2H，d，J＝10.1Hz)，4.38(2H，dd，J＝5.7，1.8Hz)，4.53(1H，dd，J＝13.7，2.2Hz)，4.59-4.65(1H，m)，6.71(1H，s)，7.08-7.20(4H，m)，7.75-7.80(3H，m)，7.98(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                
表293
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
303 605(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，2.83-2.92(1H，m)，2.94-3.04(1H，m)，3.13(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.37-3.46(1H，m)，3.82-3.91(1H，m)，3.86(3H，s)，4.15-4.24(1H，m)，4.36(2H，ddd，J＝24.4，14.9，5.7Hz)，4.59-4.66(1H，m)，4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，6.60(1H，d，J＝9.0Hz)，6.93(1H，t，J＝5.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.2Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz)，7.99(1H，d，J＝9.2Hz)，8.00(2H，d，J＝8.8Hz)，8.66(1H，d，J＝1.8Hz).                                                        
304 575(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，1.92-2.03(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.1Hz)，2.63-2.75(3H，m)，2.85-2.92(1H，m)，3.15-3.26(1H，m)，3.53(1H，d，J＝11.9Hz)，3.82(1H，d，J＝13.5Hz)，4.27(1H，dd，J＝14.8，5.7Hz)，4.36(1H，dd，J＝14.9，5.8Hz)，4.54(1H，s)，7.04(2H，d，J＝8.2Hz)，7.09(3H，d，J＝6.0Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.2Hz)，7.98(2H，d，J＝8.2Hz)，8.45(2H，dd，J＝4.5，1.4Hz).                                      
305 572(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.19(6H，d，J＝6.8Hz)，1.81(3H，s)，2.77-2.94(2H，m)，3.14-3.24(1H，m)，3.59-3.69(2H，m)，3.93-4.31(4H，m)，4.49(1H，dd，J＝4.4，2.4Hz)，7.11(2H，d，J＝8.2Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.52(1H，dd，J＝8.5，1.4Hz)，7.98(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，8.12(1H，t，J＝4.9Hz)，8.21(1H，d，J＝2.6Hz)，10.25(1H，br s).                                                 
306 574(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.16(3H，s)，2.46(1H，ddd，J＝14.1，12.1，2.4Hz)，2.87-2.96(2H，m)，3.20(1H，ddd，J＝14.7，11.2，3.0Hz)，3.81(1H，dt，J＝14.3，2.6Hz)，4.29-4.60(5H，m)，6.68(1H，t，J＝6.3Hz)，7.12(2H，d，J＝7.7Hz)，7.21(2H，d，J＝7.7Hz)，7.28(1H，d，J＝8.8Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.3Hz)，7.69(1H，d，J＝1.8Hz).                                       
表294
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR                                                                           
307 513(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.94-2.02(2H，m)，2.16(3H，s)，2.47(1H，td，J＝12.8，3.7Hz)，2.78(2H，t，J＝6.2Hz)，2.84-2.92(2H，m)，2.90(3H，s)，3.11(1H，ddd，J＝14.8，11.5，3.5Hz)，3.31(2H，t，J＝5.8Hz)，3.87(1H，dt，J＝13.8，2.8Hz)，4.27(1H，dt，J＝13.4，2.7Hz)，4.39(1H，d，J＝6.0Hz)，4.41(1H，d，J＝6.4Hz)，4.46-4.52(2H，m)，6.87(1H，d，J＝1.5Hz)，6.90(1H，t，J＝5.0Hz)，6.97(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，7.02(1H，d，J＝7.9Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz).                         
308 541(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，2.78-3.00(2H，m)，3.27(1H，dd，J＝14.2，4.1Hz)，3.36(1H，dt，J＝17.9，6.6Hz)，3.43-3.52(0H，m)，3.75-3.85(1H，m)，4.23(1H，d，J＝13.7Hz)，4.29-4.41(2H，m)，4.50(1H，s)，4.61(0H，s)，4.76(0H，d，J＝13.0Hz)，4.86(0H，d，J＝13.5Hz)，5.21(1H，d，J＝14.3Hz)，5.45-5.55(1H，m)，6.62-6.65(0H，br m)，6.89-6.98(2H，br m)，7.13-7.22(4H，m)，7.74-7.79(2H，m)，7.94-7.99(2H，m).                         
309 666(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.23-1.28(9H，m)，2.42-2.46(1H，m)，2.87-2.96(2H，m)，3.13-3.20(1H，m)，3.92(1H，d，J＝15.4Hz)，3.98(2H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，4.41-4.50(4H，m)，4.58(1H，br s)，5.60(1H，d，J＝16.2Hz)，5.92(1H，d，J＝16.2Hz)，6.72-6.74(1H，br m)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.82(2H，d，J＝8.7Hz)，7.99(2H，d，J＝8.7Hz).                                     
310 636(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.17-1.19(6.3H，m)，2.67-2.79(2.0H，m)，3.00-3.07(0.7H，m)，3.71-4.22(5.9H，m)，4.58-4.66(1.5H，m)，5.22-5.27(0.5H，m)，5.69-5.79(1.3H，m)，7.02-7.20(4.4H，m)，7.87-7.94(3.2H，m)，8.05(1.0H，d，J＝8.7Hz)，8.60-8.62(0.5H，br m)，8.89-8.91(0.4H，br m).                                            
表295
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
311 666(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.22(3H，t，J＝7.0Hz)，1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.43-2.47(1H，m)，2.89-2.95(2H，m)，3.16-3.20(1H，m)，3.89-4.09(3H，m)，4.14-4.19(2H，m)，4.33-4.48(4H，m)，4.57(1H，br s)，6.79(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝7.9Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.00(2H，d，J＝8.3Hz).                         
312 638(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.18(5.9H，d，J＝7.2Hz)，2.65-2.70(0.7H，m)，2.80-2.89(1.0H，m)，3.00-3.04(0.5H，m)，3.17-3.46(7.1H，m)，3.68-4.20(6.7H，m)，4.34(0.4H，s)，4.51-4.73(0.4H，m)，5.14-5.25(0.5H，m)，5.49-5.69(1.4H，m)，7.04(1.0H，d，J＝8.3Hz)，7.11-7.20(2.8H，m)，7.86-7.97(2.9H，m)，8.06(0.8H，d，J＝7.9Hz)，8.58-8.60(0.4H，m)，8.71-8.73(0.4H，m).                            
313 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.82-2.99(3H，br m)，3.20(1H，br s)，3.94-4.07(2H，m)，4.30-4.50(3H，m)，4.61(1H，br s)，7.14(3H，d，J＝7.9Hz)，7.23(2H，d，J＝7.9Hz)，7.59(3H，br s)，7.80(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz).                  
314 634(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.19(6H，d，J＝7.1Hz)，2.77-2.89(1H，m)，3.06-3.19(1H，m)，3.25-3.32(1H，m)，3.67-3.92(2H，m)，4.09-4.25(3H，m)，4.49-4.69(2H，m)，7.11(4H，s)，7.80(2H，d，J＝8.2Hz)，8.01(3H，d，J＝8.6Hz)，8.29(1H，d，J＝2.2Hz)，8.41(1H，d，J＝6.8Hz)，8.64(1H，t，J＝5.5Hz).                                          
315 597(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.80-2.91(1H，m)，3.19-3.28(1H，m)，3.48(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.76-3.97(3H，m)，4.19(2H，dd，J＝19.8，15.2Hz)，4.40(1H，d，J＝11.9Hz)，4.62-4.68(1H，m)，7.07-7.16(4H，m)，7.66(1H，s)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz).                                     
316 640(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.19-1.69(15H，m)，2.12-2.60(5H，m)，2.74-3.89(5H，m)，4.10(2H，dd，J＝14.3，7.1Hz)，4.22-4.95(5H，m)，6.74(1H，t，J＝5.3Hz)，7.09-7.24(4H，m)，7.69-7.85(2H，m)，7.97(2H，d，J＝8.4Hz).                                                    
表296
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
317 612(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.14-1.68(0H，m)，2.08-2.37(4H，m)，2.67-3.30(4H，m)，3.48-4.82(6H，m)，7.11-7.25(4H，m)，7.68-8.09(4H，m).                                                           
318 606(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.50(1H，td，J＝13.2，3.3Hz)，2.74(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，2.86-2.93(1H，m)，3.04-3.12(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.6Hz)，4.17(1H，d，J＝13.2Hz)，4.46-4.50(3H，m)，4.59(1H，s)，7.02(1H，t，J＝6.2Hz)，7.14-7.20(4H，m)，7.23-7.25(4H，m)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.40(2H，d，J＝6.2Hz)，8.56(1H，s).                      
319 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，1.51(9H，s)，1.66(2H，td，J＝15.1，7.7Hz)，2.46(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.7Hz)，2.81-2.96(3H，m)，3.32-3.46(1H，m)，3.83-3.93(2H，m)，4.34-4.50(3H，m)，4.53-4.57(1H，m)，6.86-6.92(1H，m)，7.11-7.21(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                   
320 683(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.51(9H，s)，2.43(3H，s)，2.85-3.12(3H，m)，3.37-3.47(1H，m)，3.81-3.93(2H，m)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.47(1H，d，J＝13.2Hz)，4.59(1H，br s)，6.75-6.82(1H，m)，7.08-7.21(4H，m)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.88-7.95(2H，m).                                                   
321 486(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.20-1.32(9H，m)，2.15(3H，s)，2.26(3H，s)，2.35-2.45(1H，m)，2.61(2H，q，J＝7.4Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，2.93-3.17(2H，m)，3.81(1H，d，J＝14.6Hz)，4.24-4.55(5H，m)，6.72(1H，t，J＝5.4Hz)，6.99-7.09(3H，m)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
322 627(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.46(3H，s)，2.84-2.98(1H，m)，3.02-3.20(2H，m)，3.41-3.50(1H，m)，3.81-3.93(2H，m)，4.32-4.47(2H，m)，4.53(1H，d，J＝13.6Hz)，4.61(1H，br s)，6.75-6.84(1H，m)，7.08-7.21(4H，m)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                                            
表297
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
323 498(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.65-0.71(2H，m)，0.95(2H，ddd，J＝9.7，5.2，3.2Hz)，1.28(6H，d，J＝7.1Hz)，1.80-1.90(1H，m)，2.14(3H，s)，2.24(3H，s)，2.34-2.45(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，2.93-3.15(2H，m)，3.80(1H，d，J＝14.1Hz)，4.23-4.55(5H，m)，6.69(1H，t，J＝5.5Hz)，6.85-6.91(2H，m)，7.03(1H，d，J＝7.5Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(2H，d，J＝8.4Hz).                          
324 600(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.12(3H，s)，2.53(1H，ddd，J＝14.0，11.0，3.3Hz)，2.71(2H，t，J＝6.4Hz)，2.85-2.96(2H，m)，3.05(2H，t，J＝6.4Hz)，3.20(1H，ddd，J＝14.8，10.8，3.7Hz)，3.76(1H，dt，J＝15.1，2.9Hz)，4.18(1H，dt，J＝14.9，2.6Hz)，4.36-4.48(4H，m)，6.89(1H，t，J＝5.5Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝6.8Hz)，7.36(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)，7.76(1H，dd，J＝8.1，2.4Hz)，7.89(1H，d，J＝1.9Hz)，11.26(1H，br s).             
325 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83-2.92(1H，m)，3.38-3.46(3H，m)，3.82-3.84(1H，m)，4.24-4.45(6H，m)，4.64(1H，br s)，6.84(1H，br s)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(2H，d，J＝7.9Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz)，8.53(1H，s)，11.75(1H，br s).                             
326 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝7.1Hz)，1.56(9H，s)，2.82-2.92(1H，m)，2.93-3.04(1H，m)，3.11-3.19(1H，m)，3.36-3.47(1H，m)，3.86(1H，d，J＝13.7Hz)，4.16(1H，d，J＝13.7Hz)，4.32(1H，dd，J＝14.8，5.3Hz)，4.41(1H，dd，J＝14.8，6.0Hz)，4.61(1H，s)，4.75(1H，d，J＝15.0Hz)，6.57(1H，d，J＝9.3Hz)，6.93(1H，br s)，7.06(2H，d，J＝7.9Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz)，7.95(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)，8.64(1H，d，J＝2.0Hz).                                           
表298
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
327 591(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.20(6H，d，J＝7.1Hz)，2.77-2.90(1H，m)，3.12-3.23(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝14.2，4.5Hz)，3.71-3.90(2H，m)，4.12-4.27(3H，m)，4.60-4.65(1H，m)，4.77(1H，d，J＝14.1Hz)，6.62(1H，d，J＝9.0Hz)，7.06(4H，dd，J＝13.3，8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，7.95(1H，dd，J＝8.9，2.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz)，8.60-8.62(1H，m).                                        
328 613(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.82-2.96(1H，m)，3.23-3.32(1H，m)，3.51(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.81-3.90(2H，m)，3.92-4.01(1H，m)，4.14-4.31(2H，m)，4.43(1H，d，J＝13.6Hz)，4.62-4.67(1H，m)，7.10-7.17(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(1H，s)，7.92-7.98(2H，m)，8.57-8.64(1H，m).                  
329 571(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.23(6H，d，J＝7.2Hz)，1.67(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.68(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80-2.93(1H，m)，3.08-3.26(1H，m)，3.43(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.73-3.90(3H，m)，4.27(2H，d，J＝6.0Hz)，4.31-4.38(1H，m)，4.58-4.64(1H，m)，7.10-7.18(4H，m)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.52-8.59(1H，m).                                    
330 655(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，1.51(9H，s)，1.65(2H，q，J＝7.6Hz)，2.26(3H，s)，2.45(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.7Hz)，2.85-2.96(3H，m)，3.35-3.41(1H，m)，3.85-3.92(2H，m)，4.35-4.43(3H，m)，4.53-4.56(1H，m)，6.71-6.74(1H，m)，6.99-7.03(2H，m)，7.09(1H，d，J＝8.4Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
331 599(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，1.58-1.69(2H，m)，2.24(3H，s)，2.42(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.5Hz)，2.78-2.85(1H，m)，3.09-3.17(1H，m)，3.40(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.74-3.84(3H，m)，4.18-4.29(3H，m)，4.58-4.59(1H，m)，6.93-7.06(3H，m)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.75(2H，d，J＝8.2Hz)，8.29(1H，t，J＝5.3Hz).                                   
表299
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
332 597(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，2.76-3.07(3H，m)，3.27-3.39(1H，m)，3.91(1H，d，J＝15.4Hz)，4.23(1H，d，J＝13.9Hz)，4.36(2H，d，J＝5.7Hz)，4.61-4.71(2H，m)，7.06-7.16(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz)，8.64(1H，s).                                                                       
333 584(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.7Hz)，1.25(7H，d，J＝6.4Hz)，1.63-1.68(2H，m)，2.48(3H，s)，2.66(2H，t，J＝7.5Hz)，2.88-2.93(3H，m)，3.39(1H，td，J＝12.6，3.6Hz)，3.87-3.92(2H，m)，4.39-4.41(3H，m)，4.56(1H，br s)，5.31(2H，s)，6.89(1H，s)，7.16(4H，q，J＝8.4Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.75(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                   
334 653(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，90℃)δ：1.14(6H，d，J＝7.0Hz)，1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，2.69-2.92(2H，m)，3.15(1H，d，J＝12.1Hz)，3.50-3.65(2H，br m)，3.96-4.37(5H，m)，4.48(1H，br s)，4.73(1H，br s)，7.06(4H，dd，J＝9.8，8.8Hz)，7.82(2H，d，J＝8.0Hz)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.21(1H，br s).                                     
335 625(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.23(3H，s)，2.42(3H，s)，2.77-2.89(1H，m)，3.24(1H，dq，J＝14.1，4.3Hz)，3.49(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.77-3.99(3H，m)，4.19(2H，ddd，J＝23.2，14.9，5.4Hz)，4.38(1H，d，J＝13.2Hz)，4.66(1H，dd，J＝4.3，2.5Hz)，6.93-7.09(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝8.2Hz)，8.38(1H，t，J＝5.3Hz).                                      
336 696(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.54(3H，s)，2.83(1H，h，J＝6.8Hz)，3.25-3.36(3H，m)，3.83(1H，d，J＝13.2Hz)，4.31(5H，ddd，J＝25.4，14.7，5.5Hz)，4.53(5H，d，J＝12.8Hz)，4.66(5H，s)，5.17(3H，d，J＝12.1Hz)，5.28(3H，s)，6.86(1H，br s)，7.07(4H，dd，J＝22.0，8.1Hz)，7.34-7.38(5H，m)，7.73(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(2H，d，J＝7.9Hz)，8.76(1H，br s).                       
表300
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
337 620(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，2.55(3H，br s)，2.86(1H，h，J＝6.8Hz)，3.24-3.36(3H，m)，3.84(4H，s)，4.31(2H，ddd，J＝30.3，14.7，5.8Hz)，4.54(1H，d，J＝12.4Hz)，4.67(1H，s)，5.17(1H，d，J＝12.8Hz)，6.89(1H，br s)，7.08(4H，dd，J＝25.6，8.3Hz)，7.74(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.68(1H，s).                                                                  
338 606(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，2.54(3H，s)，2.85(1H，h，J＝6.8Hz)，3.19-3.23(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，3.73-3.81(2H，m)，4.11(2H，dd，J＝33.3，14.9Hz)，4.61(1H，s)，4.70(1H，d，J＝12.8Hz)，5.15(1H，d，J＝13.9Hz)，7.07(4H，q，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝8.3Hz)，8.67(1H，s).                                                      
339 611(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.54-1.69(2H，m)，2.42(3H，s)，2.55(2H，t，J＝7.5Hz)，3.17-3.29(1H，m)，3.48(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.75-3.99(3H，m)，4.12-4.30(2H，m)，4.39(1H，d，J＝14.3Hz)，4.61-4.69(1H，m)，7.05-7.13(4H，m)，7.80(2H，d，J＝8.7Hz)，8.00(2H，d，J＝8.3Hz)，8.59(1H，t，J＝5.8Hz).                                                                   
340 626(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.45(3H，s)，2.88-3.10(3H，m)，3.41-3.45(1H，m)，3.89(2H，t，J＝13.4Hz)，4.40(2H，d，J＝5.7Hz)，4.47(1H，d，J＝12.4Hz)，4.59(1H，br s)，5.34(2H，br s)，6.79(1H，br s)，7.12(4H，d，J＝7.9Hz)，7.19(4H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝9.0Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                  
341 641(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.4Hz)，1.55-1.64(2H，m)，2.22(3H，s)，2.42(3H，s)，2.51(2H，t，J＝7.6Hz)，3.17-3.26(1H，m)，3.46(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.81-3.84(2H，m)，3.92(1H，d，J＝12.8Hz)，4.13-4.26(2H，m)，4.36(1H，d，J＝13.5Hz)，4.61(1H，br s)，6.89-6.95(2H，m)，7.04(1H，d，J＝7.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.34(1H，t，J＝5.4Hz).                                                                 
表301
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
342 592(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，2.78-2.94(1H，m)，3.18-3.28(1H，m)，3.49(1H，dd，J＝14.3，4.6Hz)，3.71-3.90(2H，m)，4.12(2H，ddd，J＝44.4，14.8，4.5Hz)，4.56-4.74(2H，m)，5.14(1H，d，J＝13.0Hz)，7.06-7.15(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz)，7.97(2H，d，J＝8.2Hz)，8.62(1H，t，J＝5.5Hz)，8.72(2H，s).                                                                          
343 612(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.42(3H，s)，2.89(6H，s)，3.22(1H，dq，J＝14.0，4.3Hz)，3.47(1H，dd，J＝13.5，4.6Hz)，3.76-3.98(3H，m)，4.13(2H，ddd，J＝31.2，14.5，3.9Hz)，4.37(1H，d，J＝13.9Hz)，4.63(1H，dd，J＝4.5，2.3Hz)，6.67(2H，d，J＝8.8Hz)，7.04(2H，d，J＝8.6Hz)，7.80(2H，d，J＝8.2Hz)，7.99(2H，d，J＝8.2Hz)，8.46(1H，t，J＝5.4Hz).                                                       
344 585(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.16-1.21(12H，m)，2.37(3H，s)，2.79-2.88(1H，m)，2.92-3.12(2H，m)，3.33-3.40(1H，m)，3.66-3.86(3H，m)，4.01-4.25(3H，m)，4.55-4.58(1H，br m)，7.10(4H，dd，J＝14.3，8.3Hz)，7.42(2H，d，J＝8.3Hz)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz)，8.58(1H，t，J＝5.8Hz)，12.50(1H，br s).                                                
345 553(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.18-1.29(6H，m)，1.96-3.87(12H，m)，4.31-4.50(2H，m)，4.50-4.55(0.3H，bs)，4.62(0.7H，bs)，5.74(0.3H，s)，5.89(0.7H，s)，7.12(2.8H，s)，7.15(1.2H，s)，7.37(0.3H，t，J＝5.7Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(0.6H，d，J＝8.3Hz)，8.10(1.4H，d，J＝8.3Hz)，8.41(0.7H，t，J＝5.7Hz).                                     
346 669(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.22-2.72(11H，m)，2.80-2.89(1H，m)，2.96(5H，s)，3.03-3.39(3H，m)，3.52(1H，d，J＝15.8Hz)，3.77(1H，d，J＝15.8Hz)，4.19-4.37(3H，m)，4.38-4.56(1H，m)，4.69-4.81(1H，m)，6.50-6.61(1H，m)，6.69(2H，d，J＝8.7Hz)，6.97-7.13(2H，m)，7.46-7.60(2H，m)，7.87(2H，d，J＝8.7Hz).                        
表302
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
348 581(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝7.1Hz)，2.09(1H，dd，J＝13.7，5.1Hz)，2.31-2.44(1H，m)，2.84-2.97(1H，m)，3.13-3.27(1H，m)，3.81(1H，d，J＝13.7Hz)，4.26-4.64(4H，m)，5.14(1H，d，J＝13.7Hz)，6.98(1H，t，J＝5.5Hz)，7.21(4H，dd，J＝9.0，4.5Hz)，7.35(2H，d，J＝9.0Hz)，7.55-7.69(3H，m).                         
349 591(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，2.79-2.88(1H，m)，3.03-3.14(1H，m)，3.36-3.43(1H，m)，3.72-3.80(1H，m)，3.82-3.89(1H，m)，4.12(1H，d，J＝13.0Hz)，4.20(2H，s)，4.60-4.69(2H，m)，7.07(4H，s)，7.11(1H，d，J＝5.3Hz)，7.18(1H，s)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)，8.11(1H，d，J＝5.1Hz).                                                                          
350 513(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.43(1H，dt，J＝18.0，6.5Hz)，2.68(1H，dd，J＝13.6，3.9Hz)，2.95-3.05(1H，m)，3.11(1H，ddd，J＝15.7，11.7，3.6Hz)，3.90(1H，t，J＝12.0Hz)，4.29(1H，d，J＝15.4Hz)，4.47-4.69(4H，m)，7.15(1H，t，J＝5.4Hz)，7.34-7.45(4H，m)，7.58-7.64(2H，m)，7.70-7.78(2H，m)，8.66(1H，br s)，10.95(1H，br s).                                                    
351 538(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.99(0.9H，s)，2.15(2.1H，s)，2.46(0.7H，ddd，J＝14.3，11.5，3.6Hz)，2.63-2.79(0.3H，m)，2.91(0.7H，dd，J＝12.7，4.7Hz)，2.95-3.11(0.3H，m)，3.21(0.7H，ddd，J＝14.5，11.7，3.1Hz)，3.33(0.3H，d，J＝9.5Hz)，3.70-3.79(0.3H，m)，3.85(0.7H，dt，J＝14.3，3.4Hz)，4.33-4.61(5H，m)，6.79-6.84(0.3H，m)，6.89(0.7H，t，J＝5.8Hz)，7.31-7.39(2H，m)，7.56-7.64(3H，m)，7.71-7.73(2H，m).                                                             
352 550(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.42(1H，dd，J＝11.9，4.0Hz)，2.74-2.78(1H，m)，2.91(1H，h，J＝7.2Hz)，3.05(1H，d，J＝12.4Hz)，3.43-3.48(1H，m)，3.49(3H，s)，3.90(1H，d，J＝12.1Hz)，4.01(1H，d，J＝14.3Hz)，4.41(1H，dd，J＝14.9，5.5Hz)，4.55(1H，br s)，4.61(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，6.63(1H，d，J＝1.5Hz)，6.69(1H，d，J＝1.5Hz)，6.96(1H，br s)，7.22(4H，s)，7.80(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz).                                     
表303
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
353 536(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，t，J＝7.2Hz)，2.61-2.71(2H，m)，2.90(1H，h，J＝7.2Hz)，3.30-3.36(1H，m)，3.77(1H，d，J＝12.8Hz)，3.94(1H，d，J＝13.2Hz)，4.21(1H，d，J＝13.2Hz)，4.45(2H，abq，J＝31.6，14.7，5.8Hz)，4.56(1H，br s)，6.64(2H，s)，6.96(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                                 
354 640(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，2.44(3H，s)，2.86-2.90(4H，m)，2.94-3.08(2H，m)，3.37-3.47(1H，m)，3.89(2H，t，J＝12.8Hz)，4.40(3H，d，J＝5.7Hz)，4.45(3H，d，J＝13.2Hz)，4.59(1H，br s)，5.42-5.44(1H，br m)，6.79(1H，t，J＝5.3Hz)，7.11(4H，d，J＝8.3Hz)，7.18(4H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89-7.93(2H，m).                                                     
355 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.19(3H，s)，2.89-2.96(3H，m)，3.03(6H，s)，3.40-3.46(1H，m)，3.82-3.87(2H，m)，4.41(2H，d，J＝5.7Hz)，4.46(1H，d，J＝12.8Hz)，4.59(1H，br s)，6.80-6.82(1H，br m)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝6.8Hz).                   
356 639(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.59-0.65(2H，m)，0.91(2H，ddd，J＝9.5，5.2，3.0Hz)，1.83(1H，tt，J＝8.4，4.0Hz)，2.21(3H，s)，2.43(3H，s)，3.23(1H，ddd，J＝13.9，8.3，4.2Hz)，3.47(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.75-3.98(3H，m)，4.18(2H，ddd，J＝29.4，14.8，5.4Hz)，4.36(1H，d，J＝13.2Hz)，4.62(1H，dd，J＝4.5，2.5Hz)，6.78(1H，dd，J＝7.8，1.4Hz)，6.86(1H，s)，7.01(1H，d，J＝7.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz)，8.34(1H，t，J＝5.5Hz).                   
357 608(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.26(7H，d，J＝6.8Hz)，2.86-2.95(1H，m)，3.25-3.35(2H，br m)，3.49-3.51(1H，br m)，3.76-3.90(2H，br m)，4.21(2H，dt，J＝25.1，7.2Hz)，4.40(1H，br s)，4.68(0H，brs)，7.13-7.18(5H，m)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.03(2H，d，J＝8.3Hz)，8.47(1H，br s).                                                           
表304
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
358 740(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，1.49(9H，s)，2.46(3H，s)，2.83-3.12(3H，m)，3.36-3.48(1H，m)，3.86(2H，d，J＝10.2Hz)，4.01-4.06(2H，m)，4.40(2H，d，J＝5.7Hz)，4.45-4.53(1H，m)，4.59(1H，br s)，5.97-6.02(1H，m)，6.75-6.81(1H，m)，7.08-7.21(4H，m)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).           
359 754(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.45(9H，s)，2.42(3H，s)，2.49(2H，t，J＝6.0Hz)，2.83-3.09(3H，m)，3.35-3.48(1H，m)，3.53-3.62(2H，m)，3.85(2H，d，J＝9.8Hz)，4.39(2H，d，J＝5.7Hz)，4.48(1H，d，J＝12.4Hz)，4.59(1H，br s)，6.19-6.26(1H，m)，6.74-6.81(1H，m)，7.07-7.21(4H，m)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                                      
360 684(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，2.43(3H，s)，2.81-2.93(1H，m)，3.14-3.28(1H，m)，3.42(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.75-3.94(3H，m)，3.98(2H，s)，4.18-4.28(2H，m)，4.40(1H，d，J＝13.9Hz)，4.61-4.65(1H，m)，7.08-7.17(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.53-8.59(1H，m).                        
361 698(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，2.39(3H，s)，2.56(2H，t，J＝6.8Hz)，2.81-2.93(1H，m)，3.15-3.26(1H，m)，3.41(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.53(2H，t，J＝6.8Hz)，3.74-3.92(3H，m)，4.16-4.29(2H，m)，4.35-4.42(1H，m)，4.60-4.65(1H，m)，7.09-7.16(4H，m)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.90-7.97(2H，m)，8.53-8.59(1H，m).                                                         
362 582(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，2.52-2.98(3H，m)，3.25-3.80(2H，m)，3.86-4.15(2H，m)，4.34-4.81(3H，m)，7.02-7.22(4H，m)，7.77(2H，d，J＝7.7Hz)，7.96(2H，d，J＝7.7Hz).           
表305
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
363 655(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.4Hz)，1.14(3H，t，J＝7.5Hz)，1.55-1.64(2H，m)，2.22(3H，s)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.83-2.93(2H，m)，3.17-3.24(1H，m)，3.46(1H，dd，J＝14.2，5.4Hz)，3.81-3.84(2H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.14-4.25(2H，m)，4.38(1H，d，J＝13.7Hz)，4.62(1H，s)，6.89-6.95(2H，m)，7.04(1H，d，J＝7.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.34-8.37(1H，br m).                                                 
364 641(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.22(6H，d，J＝7.0Hz)，2.24(3H，s)，2.44(3H，s)，2.79-2.88(1H，m)，3.19-3.28(1H，m)，3.48(1H，dd，J＝13.8，4.8Hz)，3.80-3.87(2H，m)，3.94(1H，d，J＝12.8Hz)，4.14-4.27(2H，m)，4.38(1H，d，J＝13.7Hz)，4.61-4.65(1H，m)，6.91-7.09(3H，m)，7.40(2H，d，J＝8.1Hz)，7.92-7.96(2H，m)，8.35-8.42(1H，m).                                                           
365 669(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.43(3H，s)，3.18-3.27(1H，m)，3.44-3.51(1H，m)，3.77-3.94(3H，m)，4.22-4.41(3H，m)，4.61-4.65(1H，m)，7.14-7.19(2H，m)，7.27-7.32(2H，m)，7.41-7.45(2H，m)，7.94-7.99(2H，m).                                                           
366 613(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.19(3H，t，J＝7.6Hz)，2.43(3H，s)，2.60(2H，q，J＝7.6Hz)，3.21-3.27(1H，m)，3.47(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，3.76-3.93(3H，m)，4.15-4.26(2H，m)，4.36(1H，d，J＝13.7Hz)，4.62-4.63(1H，m)，7.07-7.10(4H，m)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，8.57-8.60(1H，br m).                             
367 641(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.29(9H，s)，2.44(3H，s)，3.18-3.28(1H，m)，3.48(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.75-3.89(2H，m)，3.94(1H，d，J＝12.8Hz)，4.15-4.31(2H，m)，4.41(1H，d，J＝13.9Hz)，4.63(1H，dd，J＝4.3，2.4Hz)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.29(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36-7.43(2H，m)，7.90-7.98(2H，m)，8.61(1H，t，J＝5.7Hz).                                                          
表306
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
368 552(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.23(6H，d，J＝7.1Hz)，2.74-2.93(2H，m)，3.01(1H，dd，J＝13.1，4.5Hz)，3.67-3.88(3H，m)，4.16-4.27(3H，br m)，4.62(1H，br s)，7.08-7.20(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz)，7.97(2H，d，J＝8.2Hz)，8.45(1H，t，J＝5.8Hz).                 
369 698(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.22(6H，d，J＝7.2Hz)，1.45(3H，d，J＝7.2Hz)，2.42(3H，s)，2.79-2.95(1H，m)，3.14-3.27(1H，m)，3.42(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.74-3.94(3H，m)，4.16-4.29(2H，m)，4.35-4.43(2H，m)，4.47(2H，q，J＝7.3Hz)，4.61-4.65(1H，m)，7.08-7.18(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90-7.97(2H，m)，8.53-8.61(1H，m).                                                           
370 698(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，1.45(3H，d，J＝7.5Hz)，2.42(3H，s)，2.81-2.93(1H，m)，3.16-3.28(1H，m)，3.41(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.75-3.93(3H，m)，4.16-4.29(2H，m)，4.38-4.53(2H，m)，4.61-4.65(1H，m)，7.09-7.17(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90-7.97(2H，m)，8.53-8.61(1H，m).                      
371 595(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，2.27(3H，s)，2.82-2.91(1H，m)，3.18-3.26(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝13.9，4.4Hz)，3.74-3.87(2H，m)，4.04-4.18(3H，m)，4.44(1H，d，J＝13.9Hz)，4.64(1H，dd，J＝4.3，1.9Hz)，7.10(2H，d，J＝8.2Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.73(2H，d，J＝8.6Hz)，7.94(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                        
372 615，617(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，2.69-2.95(3H，m)，3.25-3.33(1H，m)，3.90-3.99(2H，m)，4.29-4.52(3H，m)，4.69(1H，br s)，6.92-6.96(1H，br m)，7.06(2H，d，J＝4.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz)，11.32(1H，br s).                                                        
表307
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
373 537(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.78-2.85(3H，m)，3.43-3.48(1H，m)，3.93(2H，d，J＝13.2Hz)，4.40-4.42(2H，m)，4.52(1H，d，J＝13.6Hz)，4.65(1H，br s)，6.98-7.01(1H，brm)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.69(1H，s)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                                   
374 608(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.53-1.67(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5Hz)，3.21-3.30(1H，m)，3.43(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.71-3.92(2H，m)，4.14-4.21(2H，m)，4.27-4.37(1H，m)，4.59-4.65(1H，m)，4.81-4.86(1H，m)，6.99-7.07(4H，m)，7.36-7.44(2H，m)，7.92-7.99(2H，m)，8.08-8.12(1H，m)，8.59-8.67(2H，m).                                                                        
375 493(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.04(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.80-1.90(2H，m)，2.18(3H，s)，2.59(1H，ddd，J＝14.2，11.5，3.5Hz)，2.86-2.94(1H，m)，2.98-3.02(1H，m)，3.03(2H，t，J＝7.6Hz)，3.24(1H，ddd，J＝14.3，11.4，3.3Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.3，2.8Hz)，4.31-4.59(5H，m)，6.79(1H，t，J＝5.7Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，8.12(1H，s).                               
376 592(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝7.2Hz)，2.84-2.93(1H，m)，3.24-3.29(1H，m)，3.49-3.54(1H，m)，3.78-3.97(2H，m)，4.22-4.24(2H，m)，4.39(1H，d，J＝13.6Hz)，4.73(1H，br s)，4.85(1H，br s)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.13(1H，s)，7.13(2H，d，J＝4.1Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，7.84(3H，s)，7.89(2H，d，J＝9.8Hz)，8.06(2H，d，J＝8.3Hz)，8.68-8.70(1H，br m).                                      
377 591(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.83-2.98(2H，m)，3.09(1H，dd，J＝13.5，4.4Hz)，3.39-3.49(1H，m)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.28-4.43(3H，m)，4.63(1H，s)，4.84(1H，d，J＝14.1Hz)，5.39(1H，s)，6.81(1H，t，J＝5.4Hz)，7.06(2H，d，J＝7.9Hz)，7.16(2H，d，J＝7.9Hz)，7.33(1H，s)，7.79(2H，d，J＝8.2Hz)，7.97-8.08(3H，m)，8.77(1H，d，J＝1.3Hz).                                   
表308
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
378 627(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.4Hz)，1.49-1.60(2H，m)，2.37(3H，s)，2.46-2.54(2H，m)，3.11-3.20(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝13.5，4.4Hz)，3.71-3.78(2H，m)，3.82-3.91(1H，m)，3.98-4.16(2H，m)，4.23-4.29(1H，m)，4.54-4.58(1H，m)，7.06(4H，br s)，7.50(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.62(1H，brt，J＝5.8Hz)，12.49(1H，br s).                                      
379 662(M-H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.48(3H，s)，3.26-3.29(7H，br m)，3.48-3.55(1H，m)，3.73-3.83(1H，m)，3.85-3.94(2H，m)，4.28-4.37(2H，m)，4.39-4.46(1H，m)，4.68-4.73(1H，m)，7.45-7.51(4H，m)，7.55(2H，d，J＝8.8Hz)，8.02(2H，d，J＝8.8Hz)，8.80(1H，br t，J＝6.2Hz).                                                                       
380 591(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，1.16(6H，d，J＝6.8Hz)，1.62(2H，q，J＝7.3Hz)，2.39(3H，s)，2.75-2.88(3H，m)，3.08-3.20(1H，m)，3.41(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.65-3.88(3H，m)，4.05-4.27(3H，m)，4.49-4.54(1H，br m)，6.93(1H，d，J＝3.8Hz)，7.08-7.12(4H，m)，7.50(1H，d，J＝3.8Hz)，8.63(1H，t，J＝5.8Hz)，12.51(1H，br s).                                            
381 611(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.17(6H，d，J＝7.2Hz)，1.49-1.58(4H，br m)，1.74-1.83(2H，br m)，2.37(3H，s)，2.79-2.86(5H，m)，3.01-3.07(1H，m)，3.34-3.40(1H，m)，3.71-3.78(3H，m)，4.02-4.24(3H，m)，4.53-4.56(1H，m)，7.05-7.15(4H，m)，7.28(1H，d，J＝7.9Hz)，7.50-7.56(2H，m)，8.58(1H，t，J＝5.7Hz)，12.49(1H，br s).                                                                    
382 641(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.17(6H，d，J＝6.8Hz)，2.46-2.53(2H，m)，2.64-2.71(2H，m)，2.79-2.89(1H，m)，2.92-3.02(1H，m)，3.18-3.24(1H，m)，3.71-3.79(3H，m)，4.00-4.19(2H，m)，4.23-4.30(1H，m)，4.55-4.59(1H，m)，6.43(1H，s)，7.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.13(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.58(1H，br t，J＝5.7Hz)，12.11(1H，br s).                        
表309
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
383 625(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.57-0.63(2H，m)，0.88-0.95(2H，m)，1.82-1.90(1H，m)，2.37(3H，s)，3.10-3.20(1H，m)，3.40-3.47(1H，m)，3.71-3.78(2H，m)，3.83-3.90(1H，m)，3.97-4.14(2H，m)，4.21-4.29(1H，m)，4.53-4.57(1H，m)，6.95(2H，d，J＝8.2Hz)，7.02(2H，d，J＝8.2Hz)，7.50(2H，d，J＝8.8Hz)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz)，8.61(1H，br t，J＝5.7Hz)，12.51(1H，br s).                          
384 585(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.19(6H，d，J＝6.8Hz)，2.62-2.74(1H，m)，2.82-3.80(8H，m)，3.96-4.29(4H，m)，4.50-4.64(2H，m)，7.07-7.24(4H，m)，7.83-7.99(4H，m)，8.57-8.74(1H，brm).                                                                         
385 608(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.16(6H，d，J＝6.8Hz)，2.76-2.88(1H，m)，3.16-3.27(1H，m)，3.37-3.45(1H，m)，3.68-3.78(2H，m)，3.94-4.10(2H，m)，4.30-4.38(1H，m)，4.55-4.60(1H，m)，4.74-4.82(1H，m)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.07(2H，d，J＝7.9Hz)，7.48(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.23(1H，d，J＝1.1Hz)，8.56(1H，d，J＝1.1Hz)，8.66(1H，br t，J＝5.7Hz)，12.74(1H，br s).                                                                  
386 650(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.18-3.25(1H，m)，3.42(1H，dd，J＝13.9，4.4Hz)，3.68-3.80(2H，m)，4.04-4.15(2H，m)，4.32(1H，d，J＝13.7Hz)，4.57-4.61(1H，br m)，4.77(1H，d，J＝14.4Hz)，7.20-7.22(4H，br m)，7.49(2H，d，J＝8.1Hz)，7.92(2H，d，J＝8.1Hz)，8.23(1H，s)，8.55(1H，s)，8.78(1H，t，J＝5.8Hz)，12.75(1H，br s).                                                                       
387 629(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：2.37(3H，s)，2.98(6H，s)，3.09-3.16(1H，m)，3.37-3.44(1H，m)，3.69-3.77(2H，m)，3.81-3.88(1H，m)，3.88-4.05(2H，m)，4.19-4.26(1H，m)，4.50-4.54(1H，m)，6.50(1H，d，J＝8.8Hz)，7.26(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，7.53(2H，d，J＝9.0Hz)，7.88(2H，d，J＝9.0Hz)，7.91(1H，d，J＝2.6Hz)，8.55(1H，brt，J＝5.8Hz)，12.50(1H，br s).                                        
表310
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
388 628(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.88(3H，t，J＝7.4Hz)，1.65(2H，tq，J＝7.4，7.4Hz)，2.37(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.4Hz)，3.09-3.19(1H，m)，3.38-3.45(1H，m)，3.67-3.87(3H，m)，4.03-4.20(2H，m)，4.22-4.30(1H，m)，4.54-4.59(1H，m)，7.10(1H，d，J＝7.9Hz)，7.42(1H，dd，J＝7.9，2.3Hz)，7.52(2H，d，J＝9.0Hz)，7.90(2H，d，J＝9.0Hz)，8.30(1H，d，J＝2.3Hz)，8.72(1H，br t，J＝5.9Hz)，12.51(1H，br s).                                                        
389 641(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：2.24-2.34(2H，m)，2.37(3H，s)，3.08-3.16(1H，m)，3.36-3.43(1H，m)，3.67-3.76(2H，m)，3.80-4.05(7H，m)，4.18-4.25(1H，m)，4.50-4.54(1H，m)，6.22(1H，d，J＝8.6Hz)，7.26(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，7.54(2H，d，J＝9.0Hz)，7.86-7.92(3H，m)，8.56(1H，br t，J＝5.8Hz)，12.51(1H，br s).                  
390 655(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.88-1.96(4H，m)，2.36(3H，s)，3.09-3.16(1H，m)，3.29-3.36(4H，m)，3.36-3.43(1H，m)，3.67-3.77(2H，m)，3.80-4.04(3H，m)，4.18-4.25(1H，m)，4.49-4.53(1H，m)，6.29(1H，d，J＝8.7Hz)，7.23(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.53(2H，dd，J＝8.8，0.9Hz)，7.86-7.92(3H，m)，8.54(1H，br t，J＝5.8Hz)，12.50(1H，br s).                                                             
391 599(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.19(6H，d，J＝6.8Hz)，2.16-2.30(2H，br m)，2.55-2.73(2H，m)，2.82-2.91(1H，m)，2.97-3.86(6H，m)，4.00-4.28(4H，m)，4.49-4.64(2H，m)，7.06-7.14(2H，m)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.83-7.99(4H，m)，8.55-8.70(1H，m).                                                                         
392 488(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，2.13(3H，s)，2.23-2.33(1H，m)，2.67-2.89(4H，m)，2.96-3.05(1H，m)，3.38-3.58(2H，m)，3.67-3.75(1H，m)，3.80(3H，s)，4.15-4.24(1H，m)，4.37-4.49(2H，m)，6.56-6.63(1H，br)，6.86(2H，d，J＝8.8Hz)，7.07(2H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.72(2H，d，J＝8.4Hz).                                                                     
表311
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
393 502(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.13-1.24(6H，m)，1.77(1.8H，s)，1.86(1.2H，s)，2.36-2.55(1H，m)，2.61-2.78(2H，m)，2.81-3.33(5H，m)，3.51-4.42(4H，m)，7.26-7.35(2H，m)，7.39-7.47(2H，m)，7.64(0.8H，d，J＝8.2Hz)，7.72(1.2H，d，J＝8.4Hz)，7.83-7.89(2H，m)，8.08-8.17(1H，br m)，12.81(1H，br s).                                     
394 615(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.21(6H，d，J＝7.1Hz)，1.60-1.70(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6Hz)，2.81-2.88(1H，m)，3.09-3.16(1H，m)，3.35(3H，s)，3.41(1H，dd，J＝14.0，5.0Hz)，3.71-3.89(3H，m)，4.25(2H，s)，4.32(1H，d，J＝11.9Hz)，4.58-4.69(3H，m)，7.09-7.14(4H，m)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.76(2H，d，J＝8.2Hz).                                                          
395 459(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，1.89(0.3H，s)，2.13(2.7H，s)，2.26-2.33(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝13.5，4.0Hz)，2.79-2.95(3H，m)，2.98-3.05(1H，m)，3.52-3.59(2H，m)，3.73(1H，d，J＝13.7Hz)，4.22(1H，d，J＝12.4Hz)，4.39-4.45(2H，m)，6.75(1H，t，J＝5.6Hz)，7.12(2H，d，J＝6.0Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，d，J＝8.2Hz)，8.55(2H，d，J＝5.7Hz).                          
396 459(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.12(3H，s)，2.25-2.37(1H，m)，2.79(1H，dd，J＝13.0，4.0Hz)，2.88-3.09(4H，m)，3.51-3.64(1H，m)，3.67-3.77(1H，m)，3.81(1H，d，J＝15.1Hz)，4.22(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40-4.52(2H，m)，7.11-7.21(2H，m)，7.39(1H，d，J＝8.3Hz)，7.63(1H，td，J＝7.6，1.8Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.11(1H，br s)，8.55(1H，d，J＝4.1Hz).                         
397 459(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.2Hz)，2.12(3H，s)，2.24-2.37(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，2.78-3.10(4H，m)，3.49-3.59(2H，m)，3.76(1H，d，J＝14.7Hz)，4.22(1H，d，J＝13.9Hz)，4.36-4.48(2H，m)，6.75(1H，t，J＝6.0Hz)，7.23-7.31(1H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(1H，d，J＝7.9Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz)，8.42-8.54(3H，m).                                             
表312
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
398 640(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：2.28-2.40(2H，m)，2.43(3H，s)，3.15-3.27(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.77-3.87(6H，m)，3.92(1H，d，J＝12.8Hz)，4.04-4.21(2H，m)，4.36(1H，d，J＝12.8Hz)，4.56-4.63(1H，m)，6.33-6.41(2H，m)，6.99-7.06(2H，m)，7.36-7.46(2H，m)，7.88-7.97(2H，m)，8.42-8.48(1H，m).                       
399 609(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：2.89(6H，s)，3.19-3.29(1H，m)，3.41(1H，dd，J＝14.1，4.3Hz)，3.71-3.88(2H，m)，4.03-4.17(2H，m)，4.27-4.37(1H，m)，4.58-4.64(1H，m)，4.80-4.87(1H，m)，6.62(2H，dd，J＝6.8，1.9Hz)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，dd，J＝8.9，0.9Hz)，7.92-7.98(2H，m)，8.08(1H，d，J＝1.5Hz)，8.46-8.53(1H，m)，8.61(1H，d，J＝1.5Hz).                                             
400 484(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.78-0.82(2H，m)，1.11-1.16(2H，m)，1.25(6H，d，J＝7.1Hz)，1.91-1.99(1H，m)，2.15(3H，s)，2.33-2.41(1H，m)，2.79(1H，dd，J＝12.5，3.2Hz)，2.87-2.94(1H，m)，3.10-3.17(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28(1H，d，J＝13.5Hz)，4.36-4.51(4H，m)，6.87-6.90(1H，br m)，7.12-7.22(6H，m)，7.70(2H，d，J＝8.2Hz).                                                  
401 585(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.43(3H，s)，3.22(1H，dq，J＝13.6，4.3Hz)，3.47(1H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，3.75-3.96(3H，m)，4.18-4.42(3H，m)，4.63(1H，dd，J＝4.6，2.4Hz)，7.18-7.30(5H，m)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.62(1H，t，J＝6.0Hz).                                                                     
402 465(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.19-1.30(8H，m)，1.41-1.48(2H，m)，1.54-1.62(2H，m)，2.13(3H，s)，2.24(1H，d，J＝4.9Hz)，2.33-2.44(6H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.0，4.0Hz)，2.94-3.05(1H，m)，3.15-3.42(3H，m)，3.86(1H，d，J＝14.7Hz)，4.29(1H，d，J＝13.2Hz)，4.44-4.50(2H，m)，7.29-7.34(1H，br m)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz).                                              
表313
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
403 467(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，2.13(3H，s)，2.30-2.52(7H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，2.96-3.06(1H，m)，3.16-3.43(3H，m)，3.65-3.85(5H，m)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.46-4.50(2H，m)，7.25-7.31(1H，br m)，7.42(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz).                                                   
404 481(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝6.8Hz)，1.66-1.75(2H，m)，2.12(3H，s)，2.31-2.48(7H，m)，2.71(1H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，2.97-3.06(1H，m)，3.13-3.23(1H，m)，3.29-3.41(2H，m)，3.70-3.88(5H，m)，4.25(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40-4.47(2H，m)，7.14(1H，t，J＝5.1Hz)，7.43(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                       
405 465(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.29(6H，d，J＝7.2Hz)，1.68-2.01(6H，m)，2.11(3H，s)，2.32-2.42(1H，m)，2.49-2.76(7H，m)，2.96-3.06(1H，m)，3.16-3.26(1H，m)，3.36(2H，q，J＝5.8Hz)，3.89(1H，d，J＝14.3Hz)，4.24(1H，d，J＝13.9Hz)，4.37-4.45(2H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.75-7.81(3H，m).                                      
406 626(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.49-1.61(2H，m)，2.34(3H，s)，2.45-2.54(2H，m)，3.05-3.15(1H，m)，3.31-3.39(1H，m)，3.70-3.84(3H，m)，4.00-4.17(2H，m)，4.23-4.30(1H，m)，4.54-4.59(1H，m)，7.03-7.11(6H，m)，7.51(2H，d，J＝8.6Hz)，7.90(2H，d，J＝8.6Hz)，8.62(1H，br t，J＝5.8Hz).                 
407 610(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：2.97(6H，s)，3.07-3.17(1H，m)，3.27-3.35(1H，m)，3.65-3.76(2H，m)，3.84-3.98(2H，m)，4.24-4.31(1H，m)，4.50-4.55(1H，m)，4.68-4.75(1H，m)，6.46(1H，d，J＝8.7Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.7，2.3Hz)，7.51(2H，d，J＝8.8Hz)，7.88(1H，d，J＝2.3Hz)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz)，8.12(1H，d，J＝1.1Hz)，8.53(1H，d，J＝1.1Hz)，8.61(1H，br t，J＝5.5Hz).                          
表314
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
408 609(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.19(6H，d，J＝7.1Hz)，2.90-3.00(1H，m)，3.11-3.21(1H，m)，3.31-3.39(1H，m)，3.64-3.78(2H，m)，3.99-4.13(2H，m)，4.25-4.32(1H，m)，4.55-4.60(1H，m)，4.71-4.78(1H，m)，7.10(1H，d，J＝8.2Hz)，7.36(1H，dd，J＝8.2，2.2Hz)，7.50(2H，d，J＝8.8Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.17(1H，d，J＝0.9Hz)，8.28(1H，d，J＝2.2Hz)，8.53(1H，d，J＝0.9Hz)，8.78(1H，br t，J＝6.0Hz).                                                    
409 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.37-2.46(1H，m)，2.76(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.16-3.26(1H，m)，3.79-3.94(3H，m)，4.38-4.61(5H，m)，7.01(1H，t，J＝6.0Hz)，7.13(2H，d，J＝5.7Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25-7.28(2H，m)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90(2H，d，J＝9.0Hz)，8.52(2H，d，J＝5.7Hz).                                            
410 606(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.39-2.49(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，2.95(6H，s)，3.11-3.20(1H，m)，3.80-3.98(3H，m)，4.25-4.49(4H，m)，4.62(1H，d，J＝13.9Hz)，6.62-6.70(3H，m)，7.07(2H，d，J＝8.3Hz)，7.14(2H，d，J＝5.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.87(2H，d，J＝9.0Hz)，8.52(2H，d，J＝5.7Hz).                       
411 605(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.60-1.68(2H，m)，2.38-2.47(1H，m)，2.58(2H，t，J＝7.5Hz)，2.79(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.14-3.23(1H，m)，3.79-3.97(3H，m)，4.37-4.46(3H，m)，4.50(1H，d，J＝3.0Hz)，4.61(1H，d，J＝13.6Hz)，6.81(1H，t，J＝5.5Hz)，7.10-7.18(6H，m)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz)，8.52(2H，br s).                                           
412 603(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.66-0.72(2H，m)，0.94-1.01(2H，m)，1.85-1.94(1H，m)，2.38-2.48(1H，m)，2.79(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.12-3.22(1H，m)，3.79-3.96(3H，m)，4.38-4.44(3H，m)，4.48-4.51(1H，br m)，4.60(1H，d，J＝13.6Hz)，6.79(1H，t，J＝5.7Hz)，7.03-7.14(6H，m)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝9.0Hz)，8.48-8.57(2H，br m).                                                    
表315
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
413 606(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.86(3H，t，J＝7.4Hz)，1.48-1.59(2H，m)，2.45-2.53(2H，m)，2.80-2.90(1H，m)，3.04-3.12(1H，m)，3.63-3.81(3H，m)，4.05-4.23(3H，m)，4.54-4.60(1H，m)，6.77(2H，d，J＝9.0Hz)，7.02(4H，br s)，7.51(2H，d，J＝8.8Hz)，7.71(2H，d，J＝9.0Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.60(1H，br t，J＝5.8Hz)，12.29(1H，br s).                                                     
414 571(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.5Hz)，1.18(3H，t，J＝7.5Hz)，1.47-1.63(2H，m)，2.34-2.50(1H，m)，2.37(3H，s)，2.40-2.66(2H，m)，2.67(2H，q，J＝7.7Hz)，2.95-3.13(1H，m)，3.63-3.86(3H，m)，3.97-4.28(3H，m)，4.46-4.61(1H，m)，7.06(4H，s)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.71(2H，d，J＝8.3Hz)，8.59(1H，t，J＝5.7Hz)，12.51(1H，bs).                                                      
415 552(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.86(3H，t，J＝7.5Hz)，1.16(3H，t，J＝7.5Hz)，1.46-1.61(2H，m)，2.40-2.55(1H，m)，2.50-2.80(2H，m)，3.10-3.20(1H，m)，3.20-3.40(2H，m)，3.60-3.76(2H，m)，3.99-4.23(3H，m)，4.50-4.80(2H，m)，7.01(4H，s)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.71(2H，d，J＝8.3Hz)，8.11(1H，d，J＝1.1Hz)，8.53(1H，d，J＝1.1Hz)，8.64(1H，t，J＝5.7Hz).                                        
416 654(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.94-2.07(4H，m)，2.42(3H，s)，3.16-3.28(5H，m)，3.44(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.77-3.85(2H，m)，3.88-3.97(1H，m)，4.03-4.21(2H，m)，4.36(1H，d，J＝14.3Hz)，4.57-4.62(1H，m)，6.42-6.51(2H，m)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.89-7.95(2H，m)，8.36-8.44(1H，m).                      
417 608(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.63(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，3.26-3.28(1H，m)，3.49-3.54(1H，m)，3.81-3.92(2H，m)，4.23-4.24(2H，m)，4.40(1H，d，J＝13.2Hz)，4.69(1H，s)，4.84(1H，s)，7.06(4H，s)，7.12(1H，d，J＝9.4Hz)，7.44(2H，d，J＝7.9Hz)，7.88(1H，d，J＝9.8Hz)，8.00(2H，d，J＝8.7Hz)，8.67-8.70(1H，br m).                                      
表316
 
实施例号       MSESI m/e：         NMR
418 599(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.43(3H，s)，2.67-2.77(2H，m)，3.09-3.16(1H，m)，3.33-3.39(2H，m)，3.60-3.66(1H，m)，3.80-3.86(2H，m)，4.26(1H，d，J＝14.6Hz)，4.54(1H，s)，4.82(1H，s)，7.17-7.19(3H，m)，7.23-7.27(2H，m)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz)，8.09-8.13(1H，br m).                                          
419 540，542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6.0H，d，J＝7.1Hz)，1.99(0.5H，s)，2.20(2.4H，s)，2.45-2.53(0.8H，m)，2.86-2.95(1.1H，m)，3.05(0.9H，dd，J＝13.3，3.9Hz)，3.12-3.19(0.9H，m)，3.83(0.9H，d，J＝14.1Hz)，4.42(1.7H，d，J＝5.1Hz)，4.46-4.53(2.0H，m)，4.62(0.9H，d，J＝13.2Hz)，6.71-6.74(0.8H，br m)，7.13(2.0H，d，J＝8.2Hz)，7.18-7.23(2.1H，m)，7.36(1.2H，d，J＝9.7Hz)，7.48(0.9H，d，J＝8.4Hz)，7.79(1.0H，t，J＝7.9Hz).                                              
420 655(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.1Hz)，2.84-3.02(2H，m)，3.23(1H，dd，J＝14.2，5.6Hz)，3.58(1H，dt，J＝17.5，6.0Hz)，3.82-3.94(4H，m)，4.05(1H，d，J＝12.6Hz)，4.28(1H，dd，J＝14.8，5.1Hz)，4.46-4.65(3H，m)，6.83(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11-7.21(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.4Hz)，7.97(2H，d，J＝8.4Hz).                          
421 718，720(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.85-3.07(2H，m)，3.22(1H，dd，J＝14.0，4.3Hz)，3.56-3.68(1H，m)，3.82-3.98(4H，m)，4.11-4.28(2H，m)，4.40-4.60(2H，m)，4.90(1H，d，J＝14.3Hz)，6.73(1H，t，J＝5.7Hz)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.79(2H，d，J＝8.2Hz)，7.97(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                         
422 620(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，2.47(3H，s)，2.63-2.96(5H，m)，3.16(1H，d，J＝10.8Hz)，3.75-3.97(3H，m)，4.07-4.34(3H，m)，4.68(1H，s)，6.98-7.13(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz)，8.52(1H，s).                                     
表317
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
423 621(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.83-2.94(1H，m)，3.01-3.19(2H，m)，3.37-3.50(1H，m)，3.78-3.95(4H，m)，4.06(1H，d，J＝13.0Hz)，4.30-4.46(2H，m)，4.59(1H，t，J＝3.5Hz)，4.76(1H，dd，J＝14.3，2.6Hz)，6.84(1H，t，J＝5.2Hz)，7.07-7.19(4H，m)，7.51(1H，s)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz).                                                             
424 642(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，2.43(3H，s)，2.87(3H，s)，3.16-3.28(1H，m)，3.33-3.50(3H，m)，3.76-3.86(2H，m)，3.87-3.99(1H，m)，4.05-4.20(2H，m)，4.37(1H，d，J＝13.6Hz)，4.57-4.63(1H，m)，6.65(2H，d，J＝8.7Hz)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89-7.96(2H，m)，8.40-8.48(1H，m).           
425 656(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.11(6H，t，J＝7.0Hz)，2.44(3H，s)，3.17-3.28(1H，m)，3.33-3.39(2H，m)，3.45(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.78-3.85(2H，m)，3.88-3.98(1H，m)，4.05-4.19(2H，m)，4.38(1H，d，J＝13.6Hz)，4.57-4.63(1H，m)，6.59-6.65(2H，m)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89-7.96(2H，m)，8.38-8.47(1H，m).                                                         
426 580(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，2.71-2.79(1H，m)，2.88-2.95(2H，m)，3.67(1H，d，J＝12.8Hz)，3.74-3.82(1H，m)，3.93(1H，d，J＝12.4Hz)，4.13(1H，d，J＝13.6Hz)，4.26-4.35(2H，m)，4.71(1H，br s)，6.22(1H，s)，7.16(4H，s)，7.84(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(2H，d，J＝8.3Hz)，8.48-8.50(1H，br m).             
427 614(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，2.80-2.95(3H，m)，3.60(1H，d，J＝11.3Hz)，3.81-3.89(1H，m)，3.95(1H，d，J＝10.2Hz)，4.09(1H，d，J＝12.4Hz)，4.31(2H，d，J＝6.0Hz)，4.70(1H，br s)，7.18(4H，s)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(2H，d，J＝8.3Hz)，8.49-8.51(1H，br m).                                                  
表318
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
428 498(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.22-0.26(1.8H，m)，0.58-0.62(1.9H，m)，0.94-1.02(1.0H，m)，1.25(6H，d，J＝6.8Hz)，1.92(0.4H，s)，2.15(2.8H，s)，2.35-2.42(0.9H，m)，2.63(2.0H，d，J＝7.1Hz)，2.80(0.9H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，2.87-2.94(1.1H，m)，3.11-3.18(0.9H，m)，3.84(1.0H，d，J＝14.3Hz)，4.28(0.9H，d，J＝13.7Hz)，4.36-4.52(4.0H，m)，6.87-6.90(0.9H，br m)，7.13(2.0H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2.4H，d，J＝8.2Hz)，7.44(2.0H，d，J＝8.2Hz)，7.76(2.0H，d，J＝8.2Hz).                                                            
429 504(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(2.9H，t，J＝7.3Hz)，1.25(6.1H，d，J＝7.0Hz)，1.61-1.72(3.3H，m)，1.99(0.3H，s)，2.20(2.7H，s)，2.44-2.52(1.0H，m)，2.66(2.0H，t，J＝7.7Hz)，2.87-2.94(1.1H，m)，3.03(0.9H，dd，J＝13.4，4.2Hz)，3.10-3.17(1.0H，m)，3.83(1.1H，d，J＝14.4Hz)，4.33-4.45(3.0H，m)，4.55-4.62(1.9H，m)，6.87-6.90(0.9H，br m)，7.00(1.0H，d，J＝11.6Hz)，7.10-7.15(2.9H，m)，7.21(2.0H，d，J＝8.1Hz)，7.81(1.0H，t，J＝7.8Hz).                    
430 522，524(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(6.0H，d，J＝7.0Hz)，1.96(0.4H，s)，2.16(2.5H，s)，2.35-2.43(1.0H，m)，2.82-2.95(2.0H，m)，3.12-3.19(0.9H，m)，3.80-3.85(0.9H，m)，4.33-4.37(1.2H，m)，4.41(1.7H，d，J＝5.8Hz)，4.46(0.9H，d，J＝3.9Hz)，4.53(1.0H，d，J＝13.4Hz)，6.73-6.76(1.1H，br m)，7.12(1.9H，d，J＝8.3Hz)，7.22(1.9H，d，J＝8.1Hz)，7.66-7.71(3.8H，m).                                        
431 620(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，d，J＝6.7Hz)，2.59(3H，s)，2.76(1H，td，J＝12.6，3.6Hz)，2.81-2.95(2H，m)，3.58(1H，ddd，J＝14.6，11.2，2.8Hz)，3.69(1H，d，J＝12.8Hz)，3.90-4.00(4H，m)，4.29(1H，dd，J＝14.8，5.6Hz)，4.41-4.53(2H，m)，4.59(1H，br s)，6.81(1H，t，J＝5.9Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.1Hz)，7.80(2H，d，J＝8.1Hz)，7.99(2H，d，J＝8.1Hz)，8.66(1H，s).                                                                             
表319
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
432 622(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.52-1.66(2H，m)，2.20(3H，s)，2.51(2H，t，J＝7.7Hz)，3.21-3.30(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝14.3，4.5Hz)，3.72-3.92(2H，m)，4.09-4.24(2H，m)，4.28-4.38(1H，m)，4.61-4.66(1H，m)，4.79-4.86(1H，m)，6.86(1H，d，J＝7.9Hz)，6.93(1H，br s)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92-7.98(2H，m)，8.11(1H，d，J＝1.1Hz)，8.42(1H，t，J＝5.8Hz)，8.61(1H，d，J＝1.1Hz).                                   
433 448(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.23-1.28(6H，m)，2.04(3H，br s)，2.43-2.53(0.5H，br m)，2.77-3.08(4H，br m)，3.15-3.34(1.5H，brm)，3.53-3.62(1H，br m)，3.65-3.91(2.5H，br m)，4.10-4.19(0.5H，br m)，4.26-4.34(0.5H，br m)，4.57(0.5H，br s)，4.69(0.5H，br s)，4.75-4.84(0.5H，br m)，7.14(0.5H，br s)，7.23(0.5H，br s)，7.32-7.43(2H，br m)，7.69-7.82(2H，br m)，8.02(0.5H，br s)，8.30(0.5H，br s)，8.66(0.5H，br s)，8.80(0.5H，br s).                            
表320
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
434 585(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.21(6H，d，J＝6.8Hz)，1.59-1.73(2H，m)，2.55(3H，s)，2.66(2H，t，J＝7.5Hz)，2.81-2.90(1H，m)，2.92-3.03(1H，m)，3.16-3.27(1H，m)，3.60-3.91(3H，m)，4.22-4.33(3H，m)，4.63(1H，br s)，7.12(4H，brs)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝7.9Hz)，8.55(1H，br s).          
435 592(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.51-1.69(6H，m)，1.79-1.92(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，2.78-2.92(4H，m)，3.19-3.39(1H，m)，3.53(1H，dd，J＝14.5，5.5Hz)，3.67-3.78(1H，m)，3.82-3.92(1H，m)，4.03-4.13(1H，m)，4.24-4.30(2H，m)，4.54-4.64(2H，m)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.06(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(1H，d，J＝8.7Hz)，7.55-7.62(2H，m)，8.00(1H，s)，8.55-8.65(2H，m).                                                                  
436 606(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.57-1.68(2H，m)，2.44-2.79(4H，m)，3.07(1H，ddd，J＝15.5，11.9，2.9Hz)，3.92(1H，d，J＝14.8Hz)，4.17(1H，d，J＝13.7Hz)，4.43-4.62(4H，m)，7.02(1H，t，J＝5.5Hz)，7.13(4H，dd，J＝10.9，8.5Hz)，7.25(2H，d，J＝6.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.40(2H，dd，J＝4.9，1.5Hz)，8.56(1H，s).                         
437 613(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.55-1.66(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.7Hz)，2.79-3.10(2H，m)，3.34(1H，t，J＝12.2Hz)，3.89(1H，d，J＝15.0Hz)，4.22(1H，d，J＝13.5Hz)，4.36(2H，d，J＝5.7Hz)，4.61-4.71(2H，m)，7.05-7.18(5H，m)，7.34(2H，d，J＝8.8Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.65(1H，s).                         
438 572(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.85-1.04(6H，m)，1.55-1.76(4H，m)，2.55(2H，t，J＝7.7Hz)，2.80(2H，t，J＝7.5Hz)，3.07-3.23(2H，m)，3.38-3.50(1H，m)，3.89(1H，d，J＝13.2Hz)，4.26-4.47(3H，m)，4.61(1H，br s)，4.83(1H，d，J＝13.6Hz)，6.80(1H，d，J＝3.8Hz)，6.97(1H，t，J＝5.7Hz)，7.06(4H，dd，J＝13.2，7.9Hz)，7.50(1H，d，J＝3.8Hz)，8.13(1H，br s)，8.81(1H，br s).                                  
表321
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
439 594(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.23(6H，d，J＝6.8Hz)，2.64-2.78(2H，m)，2.84-2.93(1H，m)，3.06(1H，d，J＝10.5Hz)，3.50(3H，s)，3.52-3.58(1H，m)，3.72-3.80(1H，m)，3.97(1H，d，J＝13.6Hz)，4.27-4.33(2H，m)，4.69(1H，s)，6.30(1H，s)，7.16(4H，s)，7.84(2H，d，J＝8.7Hz)，8.04(2H，d，J＝7.9Hz)，8.47-8.54(1H，m).                      
440 566(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.88-0.98(6H，m)，1.55-1.72(4H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，2.65(2H，t，J＝7.7Hz)，3.16-3.25(1H，m)，3.38-3.48(1H，m)，3.66-3.91(2H，m)，4.10-4.29(3H，m)，4.55-4.61(1H，m)，4.64-4.75(1H，m)，6.99-7.09(4H，m)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.03(1H，s)，8.54-8.67(2H，m).                                                                         
441 580(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.88-0.99(6H，m)，1.52-1.72(4H，m)，2.21(3H，s)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.64(2H，t，J＝7.7Hz)，3.19-3.27(1H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.70-3.91(2H，m)，4.12-4.29(3H，m)，4.58-4.72(2H，m)，6.86(1H，d，J＝7.9Hz)，6.94(1H，s)，7.00(1H，d，J＝7.5Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(1H，d，J＝1.1Hz)，8.37(1H，t，J＝5.3Hz)，8.62(1H，d，J＝1.5Hz).                                                               
442 629(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，2.43(3H，s)，3.17-3.25(1H，m)，3.46(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.78-4.03(5H，m)，4.17(2H，ddd，J＝31.4，14.5，5.8Hz)，4.36(1H，d，J＝13.5Hz)，4.60(1H，dd，J＝4.4，2.4Hz)，6.78(2H，d，J＝8.8Hz)，7.10(2H，d，J＝8.8Hz)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，8.53(1H，t，J＝5.8Hz).                                                 
443      607(M+H).                                                                               
表322
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
444 709(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.69(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7Hz)，2.97-3.04(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.2，4.4Hz)，3.41-3.48(1H，m)，3.90(1H，d，J＝14.1Hz)，4.08(1H，d，J＝13.0Hz)，4.30(2H，q，J＝7.1Hz)，4.39-4.45(3H，m)，4.61(1H，br s)，6.72(1H，t，J＝5.7Hz)，7.13(4H，q，J＝8.1Hz)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                     
445 594(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，2.63-2.71(1H，m)，2.83-2.93(2H，m)，3.58-3.67(1H，m)，3.69-3.78(1H，m)，3.86-3.94(1H，m)，3.96(3H，s)，4.11(1H，d，J＝12.4Hz)，4.20-4.34(2H，m)，4.68(1H，s)，6.21(1H，s)，7.13-7.15(4H，m)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.44-8.50(1H，m).                          
446 688(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.17(6H，d，J＝6.8Hz)，2.37(3H，s)，2.79(3H，br s)，2.81-2.88(1H，m)，2.96-3.06(1H，m)，3.24-3.31(1H，m)，3.70-3.78(2H，m)，3.83(1H，d，J＝12.1Hz)，4.01-4.16(2H，m)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.57(1H，br s)，6.80(1H，br s)，7.08(2H，d，J＝8.2Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.87(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(2H，d，J＝8.4Hz)，8.61(1H，t，J＝5.7Hz).                                                                        
447 704(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.51-1.58(2H，m)，2.36(3H，s)，2.51-2.54(2H，m)，2.79(3H，br s)，2.94-3.04(1H，m)，3.22-3.29(1H，m)，3.70-3.76(2H，m)，3.82(1H，d，J＝12.1Hz)，4.02-4.18(2H，m)，4.26(1H，d，J＝13.2Hz)，4.53-4.57(1H，m)，6.80(1H，br s)，7.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50(2H，d，J＝8.2Hz)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz)，8.59(1H，t，J＝5.8Hz).                                                 
448 663(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，2.06-2.21(2H，m)，2.44(3H，s)，3.20-3.28(1H，m)，3.48(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.79-3.94(3H，m)，4.25-4.43(3H，m)，4.64(1H，dd，J＝4.5，2.7Hz)，7.28(2H，d，J＝8.1Hz)，7.37(2H，d，J＝8.1Hz)，7.43(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz).                                            
表323
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
449 622(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，s)，1.59(2H，td，J＝15.2，7.6Hz)，2.49-2.62(5H，m)，3.36-3.46(1H，m)，3.72-3.87(2H，m)，4.16-4.36(3H，m)，4.62(1H，s)，4.78-4.85(2H，m)，7.02(4H，t，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.88-7.99(3H，m)，8.61(1H，s).               
450 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，1.63(2H，t，J＝7.5Hz)，1.94-2.19(3H，m)，2.36-2.62(3H，m)，2.81-3.05(1H，m)，3.10-3.42(1H，m)，3.61-3.88(1H，m)，4.29-4.90(5H，m)，6.75(1H，s)，7.08-7.19(4H，m)，7.28-7.39(2H，m)，7.86-7.95(2H，m).              
451 629(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：2.37(3H，s)，3.10-3.19(1H，m)，3.25(3H，s)，3.40-3.47(1H，m)，3.71-3.78(2H，m)，3.82-3.89(1H，m)，4.02-4.20(2H，m)，4.22-4.31(1H，m)，4.36(2H，s)，4.55-4.59(1H，m)，7.13(2H，d，J＝8.12Hz)，7.20(2H，d，J＝8.12Hz)，7.51(2H，d，J＝9.04Hz)，7.90(2H，d，J＝9.04Hz)，8.68(1H，t，J＝5.91Hz)，12.52(1H，br s).                                                        
452 613(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.39Hz)，1.50-1.61(2H，m)，2.05(3H，s)，2.48-2.54(2H，m)，2.88-2.98(1H，m)，3.13-3.21(1H，m)，3.70-3.80(3H，m)，4.06(1H，dd，J＝15.11，5.40Hz)，4.15(1H，dd，J＝15.11，6.06Hz)，4.19-4.26(1H，m)，4.40(2H，d，J＝5.51Hz)，4.54-4.59(1H，m)，5.11(1H，t，J＝5.51Hz)，7.04-7.12(4H，m)，7.51(2H，d，J＝8.82Hz)，7.90(2H，d，J＝8.82Hz)，8.57(1H，t，J＝5.84Hz).                                                
453 681(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.56-1.68(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.3Hz)，2.92-3.16(2H，m)，3.38-3.51(1H，m)，3.80-3.91(1H，m)，3.97-4.08(1H，m)，4.32-4.47(3H，m)，4.60(1H，br s)，6.80(1H，br s)，7.04-7.16(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.3Hz).                                                 
454 594(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.60-1.70(2H，m)，2.18(3H，s)，2.39-2.53(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7Hz)，3.28-3.41(1H，m)，3.57(1H，d，J＝13.2Hz)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.31(1H，d，J＝12.8Hz)，4.38-4.51(2H，m)，4.54(1H，s)，6.80-6.86(1H，m)，7.11(1H，s)，7.14(4H，s)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，9.65(1H，br s).                                  
表324
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
455 682(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(3H，t，J＝7.2Hz)，1.64(2H，q，J＝7.5Hz)，2.45(1H，td，J＝13.4，3.6Hz)，2.59(2H，t，J＝7.7Hz)，2.94(1H，dd，J＝13.6，3.8Hz)，3.14(1H，ddd，J＝15.5，12.0，3.1Hz)，3.89(1H，d，J＝14.3Hz)，3.98(2H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，4.32-4.59(5H，m)，5.60(1H，d，J＝15.8Hz)，5.93(1H，d，J＝16.2Hz)，6.77(1H，t，J＝5.7Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                                        
456 610(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.64(2H，q，J＝7.7Hz)，2.44-2.50(1H，m)，2.44(3H，s)，2.58(2H，t，J＝7.6Hz)，2.92-2.99(1H，m)，3.15(1H，ddd，J＝15.5，12.5，3.2Hz)，3.90(1H，d，J＝15.2Hz)，4.33-4.43(2H，m)，4.44-4.52(2H，m)，4.59(1H，s)，5.33(1H，d，J＝16.8Hz)，5.62(1H，d，J＝16.5Hz)，6.91(1H，t，J＝5.0Hz)，7.10(2H，d，J＝7.9Hz)，7.16(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).                                      
457 610(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，1.64(2H，q，J＝7.4Hz)，2.40-2.50(1H，m)，2.55(3H，s)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.94(1H，dd，J＝13.1，3.4Hz)，3.09-3.19(1H，m)，3.89(1H，d，J＝15.0Hz)，4.34-4.52(4H，m)，4.56(1H，s)，5.54(1H，d，J＝15.9Hz)，5.88(1H，d，J＝15.9Hz)，6.76(1H，t，J＝6.7Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.17(2H，d，J＝7.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                                             
458 578(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.61(2H，td，J＝14.9，7.6Hz)，2.55(2H，t，J＝7.5Hz)，2.72(1H，td，J＝11.8，3.7Hz)，2.94(1H，dd，J＝13.0，4.2Hz)，3.63-3.90(3H，m)，4.27(3H，dd，J＝27.7，14.9Hz)，4.61(1H，t，J＝3.2Hz)，6.61(1H，dd，J＝8.8，0.7Hz)，7.03-7.13(5H，m)，7.40(2H，dd，J＝8.9，1.0Hz)，7.65(1H，dd，J＝2.9，0.7Hz)，7.95(2H，dt，J＝9.5，2.5Hz).                 
表325
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
459 564(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.4Hz)，2.08-2.23(2H，m)，2.16(3H，s)，2.37-2.47(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.4，4.2Hz)，3.17-3.26(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.4Hz)，4.32-4.58(5H，m)，6.96(1H，br s)，7.28(2H，d，J＝6.0Hz)，7.40(2H，d，J＝8.1Hz)，7.46(2H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz).                      
460 596(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.64(2H，dd，J＝14.6，7.1Hz)，2.37-2.51(1H，m)，2.58(2H，t，J＝7.5Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.5，4.0Hz)，3.11-3.22(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.1Hz)，4.31-4.58(5H，m)，5.63(1H，d，J＝15.9Hz)，6.02(1H，d，J＝15.9Hz)，6.73(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.16(2H，d，J＝6.8Hz)，7.35(2H，d，J＝7.7Hz)，7.89(2H，d，J＝8.2Hz)，8.55(1H，s).                                                                
461 596(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93-0.97(3H，m)，1.60-1.67(2H，m)，2.43-2.53(1H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5Hz)，2.98(1H，dd，J＝13.6，3.4Hz)，3.16(1H，t，J＝13.6Hz)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.37-4.50(4H，m)，4.58(1H，br s)，5.43(1H，d，J＝16.5Hz)，5.72(1H，d，J＝16.5Hz)，6.86(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.17(2H，d，J＝7.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.4Hz)，8.68(1H，s).                                                       
462 594(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93-0.97(3H，m)，1.62-1.66(2H，m)，2.44(1H，t，J＝11.7Hz)，2.58(2H，t，J＝7.6Hz)，2.84-2.93(1H，m)，3.15(1H，t，J＝12.0Hz)，3.89(1H，d，J＝15.0Hz)，4.39-4.59(5H，m)，4.76(1H，d，J＝16.5Hz)，5.27(1H，d，J＝16.5Hz)，6.82(1H，br s)，6.89(1H，s)，7.06(1H，s)，7.10(2H，d，J＝7.9Hz)，7.16(2H，d，J＝6.8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.47(1H，s)，7.90(2H，d，J＝8.6Hz).                                                  
463 620(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.68(2H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5Hz)，2.70-2.77(2H，m)，3.20(3H，s)，3.26-3.35(1H，m)，3.65(2H，t，J＝14.7Hz)，4.24(1H，d，J＝13.9Hz)，4.34-4.47(3H，m)，6.81-6.86(3H，m)，7.16(4H，dd，J＝11.3，8.3Hz)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.86(2H，d，J＝8.7Hz)，8.39(2H，d，J＝6.4Hz).                                                           
表326
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
464 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，2.10-2.09(2H，m)，2.13(1H，t，J＝8.5Hz)，2.91-2.96(1H，m)，3.08-3.21(1H，m)，3.85-3.96(1H，m)，4.36-6.40(5H，m)，5.41(1H，d，J＝13.7Hz)，5.72(1H，d，J＝13.7Hz)，7.03(1H，br s)，7.28(2H，d，J＝8.8Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，8.71(1H，s).                                                         
465 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.63(2H，q，J＝7.6Hz)，2.46(1H，t，J＝11.7Hz)，2.58(2H，t，J＝7.6Hz)，2.91-2.98(1H，m)，3.15(1H，t，J＝13.2Hz)，3.86(1H，d，J＝13.7Hz)，3.99(2H，s)，4.26-4.52(4H，m)，4.57(1H，s)，5.57(1H，d，J＝14.3Hz)，5.92(1H，d，J＝15.2Hz)，6.85(1H，t，J＝5.5Hz)，7.11(2H，d，J＝7.7Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.6Hz)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz).                                               
466 718(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.25(3H，t，J＝7.0Hz)，2.15(2H，td，J＝16.1，7.7Hz)，2.43(1H，dt，J＝18.8，7.0Hz)，2.91(1H，dd，J＝13.6，3.8Hz)，3.17(1H，ddd，J＝15.1，12.2，2.8Hz)，3.90(1H，d，J＝15.4Hz)，3.98(2H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，4.31-4.62(5H，m)，5.58(1H，d，J＝16.2Hz)，5.92(1H，d，J＝15.8Hz)，6.98(1H，t，J＝5.7Hz)，7.29(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                      
467 646(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，2.08-2.20(2H，m)，2.44-2.49(1H，m)，2.44(3H，s)，2.88-2.97(1H，m)，3.18(1H，t，J＝13.5Hz)，3.92(1H，d，J＝15.0Hz)，4.36(1H，d，J＝12.8Hz)，4.44-4.54(3H，m)，4.60(1H，s)，5.32(1H，d，J＝16.5Hz)，5.60(1H，d，J＝16.1Hz)，7.08(1H，t，J＝4.9Hz)，7.28(2H，d，J＝7.3Hz)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝7.5Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                 
表327
 
实施例号       MSESI m/e：         NMR
468 MS  ESI(-)m/e：644(M-H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.24(2H，m)，2.43(1H，td，J＝12.8，3.9Hz)，2.54(3H，s)，2.91(1H，dd，J＝13.6，3.8Hz)，3.17(1H，ddd，J＝14.8，11.6，2.5Hz)，3.91(1H，d，J＝14.7Hz)，4.37(1H，d，J＝12.1Hz)，4.43-4.61(4H，m)，5.53(1H，d，J＝16.2Hz)，5.88(1H，d，J＝16.2Hz)，6.97(1H，t，J＝5.7Hz)，7.29(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz).                                            
469 540(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.24-1.25(6H，m)，1.98(1H，s)，2.16(2H，s)，2.41-2.43(1H，m)，2.87-2.91(2H，m)，3.15-3.22(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.4Hz)，4.32-4.40(3H，m)，4.47(1H，d，J＝3.7Hz)，4.54(1H，d，J＝13.4Hz)，6.72(1H，s)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.3，2.1Hz)，7.60(1H，dd，J＝7.4，1.9Hz)，7.74(1H，dd，J＝8.3，6.5Hz).                     
470 698(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.25-1.29(3H，m)，1.57-1.69(2H，m)，2.53-2.65(3H，m)，2.79(1H，dd，J＝14.0，3.4Hz)，3.09-3.16(1H，m)，3.68(2H，s)，3.91(1H，d，J＝14.3Hz)，4.13-4.21(3H，m)，4.36-4.52(3H，m)，4.56(1H，s)，6.68(1H，s)，6.86(1H，br s)，7.10(2H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，9.28(1H，s).                
471 563(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.22(6H，d，J＝7.1Hz)，2.74-3.01(3H，m)，3.67-3.93(3H，m)，4.17-4.41(3H，m)，4.66(1H，t，J＝3.2Hz)，7.11(4H，s)，7.54(1H，d，J＝1.5Hz)，7.63(1H，d，J＝1.5Hz)，7.79(2H，d，J＝8.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz).                             
472 564(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.91-0.99(3H，m)，1.59-1.69(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，2.85-3.06(2H，m)，3.39-3.52(1H，m)，3.83-4.10(2H，m)，4.39(2H，dd，J＝8.5，5.6Hz)，4.56-4.82(2H，m)，6.85(1H，s)，7.05-7.15(4H，m)，7.33(2H，d，J＝9.0Hz)，7.86-8.00(4H，m)，8.16(1H，s).                                                     
表328
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
473 610(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.17-3.27(1H，m)，3.25(3H，s)，3.37-3.45(1H，m)，3.67-3.79(2H，m)，3.98-4.14(2H，m)，4.28-4.36(1H，m)，4.35(2H，s)，4.56-4.60(1H，m)，4.72-4.79(1H，m)，7.08(2H，d，J＝8.16Hz)，7.16(2H，d，J＝8.16Hz)，7.49(2H，d，J＝9.04Hz)，7.91(2H，d，J＝9.04Hz)，8.21(1H，d，J＝1.32Hz)，8.53(1H，d，J＝1.32Hz)，8.69(1H，t，J＝5.73Hz)，12.72(1H，br s).                      
474 642(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.85(3H，t，J＝7.28Hz)，1.47-1.60(2H，m)，2.46-2.53(2H，m)，3.14-3.26(1H，m)，3.36-3.44(1H，m)，3.67-3.81(2H，m)，3.99-4.17(2H，m)，4.27-4.38(1H，m)，4.60-4.65(1H，m)，4.74-4.83(1H，m)，6.95(1H，dd，J＝7.94，1.54Hz)，7.01(1H，d，J＝7.94Hz)，7.21(1H，d，J＝1.54Hz)，7.49(2H，d，J＝8.82Hz)，7.92(2H，d，J＝8.82Hz)，8.20(1H，d，J＝1.32Hz)，8.53(1H，d，J＝1.32Hz)，8.70(1H，s)，12.74(1H，br s).                        
475 739(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.54-1.69(2H，m)，2.53-2.64(3H，m)，2.79(1H，dd，J＝14.3，3.5Hz)，3.08-3.16(1H，m)，3.52-3.77(10H，m)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.12-4.20(1H，m)，4.38-4.49(3H，m)，4.57(1H，s)，6.65(1H，s)，6.90(1H，br s)，7.10(2H，d，J＝8.2Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz).                               
476 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，td，J＝7.3，4.7Hz)，1.53-1.69(2H，m)，2.53-2.63(3H，m)，2.75-2.88(3H，m)，3.12(1H，t，J＝13.3Hz)，3.85-3.94(3H，m)，4.16(1H，d，J＝13.7Hz)，4.40-4.52(3H，m)，4.56(1H，s)，6.48(1H，s)，6.88(1H，s)，7.08-7.15(4H，m)，7.36(2H，d，J＝6.2Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz).                      
477 721(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.98-2.14(2H，m)，2.97(1H，br s)，3.17(1H，dd，J＝13.7，3.7Hz)，3.55(1H，t，J＝11.2Hz)，3.89(1H，d，J＝13.5Hz)，4.21-4.35(2H，m)，4.41-4.48(3H，m)，4.69-4.79(2H，m)，7.16(2H，d，J＝7.9Hz)，7.26(2H，d，J＝6.8Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48(1H，s)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，11.17(1H，br s).                         
表329
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
478 538(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.4Hz)，1.17(3H，t，J＝7.6Hz)，1.48-1.61(2H，m)，2.47-2.52(2H，m)，2.62-2.70(2H，m)，2.80-3.00(1H，m)，3.09-3.13(1H，m)，3.68-3.69(2H，m)，4.01-4.13(3H，m)，4.26(2H，d，J＝5.0Hz)，4.52-4.59(2H，m)，5.23(1H，t，J＝5.4Hz)，7.04(4H，m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(1H，s)，8.06(1H，s)，8.55(1H，t，J＝5.9Hz).                                                                      
479 708(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.24(2H，m)，2.44(1H，ddd，J＝14.1，11.9，2.4Hz)，2.93(1H，dd，J＝13.6，3.4Hz)，3.19(1H，ddd，J＝15.1，12.2，3.0Hz)，3.91(1H，d，J＝15.1Hz)，4.39(1H，d，J＝13.6Hz)，4.47-4.61(4H，m)，5.65(1H，d，J＝15.8Hz)，5.96(1H，d，J＝15.8Hz)，6.99(1H，t，J＝5.7Hz)，7.31(2H，d，J＝7.9Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.44-7.50(5H，m)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz)，8.13(2H，d，J＝3.8Hz).                                 
480 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.3Hz)，2.04-2.23(2H，m)，2.25(3H，s)，2.43(1H，td，J＝13.0，2.9Hz)，2.88(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.21(1H，ddd，J＝15.7，12.2，3.3Hz)，3.82-3.97(2H，m)，4.11(1H，d，J＝16.2Hz)，4.36-4.64(5H，m)，6.01(1H，s)，6.99(1H，t，J＝5.5Hz)，7.28(2H，d，J＝7.2Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.46(2H，d，J＝7.5Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                     
481 510(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，2.15(3H，s)，2.34-2.45(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，2.98-3.00(1H，m)，3.14-3.17(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29(1H，d，J＝13.5Hz)，4.44-4.50(4H，m)，6.70(1H，s)，6.98(1H，t，J＝5.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.46-7.48(3H，m)，7.74-7.76(3H，m).                                                         
482 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94-0.97(3H，m)，2.01-2.18(2H，m)，2.83(1H，br s)，3.02(1H，d，J＝14.1Hz)，3.32(1H，br s)，3.85(1H，d，J＝12.4Hz)，4.16(1H，d，J＝13.9Hz)，4.39-4.64(4H，m)，4.90(2H，s)，7.17-7.39(6H，m)，7.93(2H，t，J＝4.4Hz).                     
表330
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
483 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，td，J＝7.4，1.8Hz)，2.03-2.19(2H，m)，2.66-2.81(1H，m)，2.69(3H，s)，2.94(1H，d，J＝12.1Hz)，3.26(1H，t，J＝12.2Hz)，3.93(1H，d，J＝13.5Hz)，4.20(1H，d，J＝13.0Hz)，4.40-4.64(4H，m)，7.14-7.19(1H，m)，7.24(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35-7.41(4H，m)，7.94(2H，dd，J＝8.8，1.8Hz)，10.50(1H，br s).                                                        
484 707(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.67(6H，s)，2.05-2.13(2H，m)，2.75-2.88(2H，m)，3.01(1H，d，J＝11.0Hz)，3.24-3.35(1H，m)，3.88(1H，d，J＝14.8Hz)，4.18(1H，d，J＝12.1Hz)，4.42-4.65(4H，m)，7.23(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝7.1Hz)，7.37(2H，d，J＝7.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                          
485 586(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.85(3H，t，J＝7.28Hz)，1.16(3H，t，J＝7.61Hz)，1.48-1.60(2H，m)，2.46-2.52(2H，m)，2.60-2.70(2H，m)，3.07-3.18(1H，m)，3.30-3.39(1H，m)，3.66-3.77(2H，m)，4.05-4.25(3H，m)，4.56-4.70(2H，m)，6.95(1H，dd，J＝7.94，1.10Hz)，7.03(1H，d，J＝7.94Hz)，7.21(1H，d，J＝1.10Hz)，7.35(2H，d，J＝8.16Hz)，7.72(2H，d，J＝8.16Hz)，8.13(1H，s)，8.53(1H，s)，8.67(1H，t，J＝5.84Hz)，12.92(1H，br s).                        
486 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.57-1.68(2H，m)，2.51(3H，s)，2.55(2H，t，J＝7.7Hz)，2.92-3.06(2H，m)，3.38-3.47(1H，m)，3.85-3.94(1H，m)，3.96(3H，s)，4.28-4.44(2H，m)，4.57-4.66(2H，m)，4.67-4.75(1H，m)，6.78(1H，s)，6.86-6.93(1H，m)，7.03(2H，d，J＝8.3Hz)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).                                        
487 622(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.55-1.65(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.7Hz)，2.64(3H，s)，2.97-3.10(2H，m)，3.39-3.50(1H，m)，3.86-3.95(1H，m)，4.28-4.43(2H，m)，4.50-4.59(1H，m)，4.61(1H，s)，4.74(1H，d，J＝13.2Hz)，6.82-6.90(2H，m)，7.03(2H，d，J＝8.3Hz)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz).                                              
表331
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
488 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，2.00-2.17(2H，m)，2.60(3H，s)，2.78-2.88(1H，m)，3.04(1H，d，J＝11.5Hz)，3.29-3.38(1H，m)，3.85(1H，d，J＝13.2Hz)，4.23(1H，d，J＝11.9Hz)，4.30-4.37(1H，m)，4.48(1H，dd，J＝14.8，5.5Hz)，4.60-4.68(2H，m)，7.18(2H，d，J＝7.7Hz)，7.24-7.29(2H，m)，7.35(2H，d，J＝7.7Hz)，7.61(1H，s)，7.93(2H，d，J＝7.7Hz).                             
489 717(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.4Hz)，2.04-2.19(2H，m)，2.77(1H，br s)，2.93(1H，d，J＝10.4Hz)，3.21-3.33(1H，m)，3.95(1H，d，J＝15.4Hz)，4.18(1H，d，J＝14.3Hz)，4.41-4.61(4H，m)，7.09(1H，br s)，7.23-7.28(4H，m)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                                                    
490 672(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.5Hz)，2.01-2.16(2H，m)，3.00-3.09(1H，m)，3.21(1H，dt，J＝14.3，4.3Hz)，3.78-3.94(1H，m)，3.85(3H，s)，4.05(1H，d，J＝13.0Hz)，4.27(2H，d，J＝14.8Hz)，4.35(2H，d，J＝15.3Hz)，4.48(1H，d，J＝14.6Hz)，6.89-6.94(2H，m)，7.28(2H，d，J＝8.1Hz)，7.33(2H，d，J＝8.6Hz)，7.44(2H，d，J＝7.9Hz)，7.88(1H，d，J＝6.0Hz)，7.97(2H，dd，J＝6.7，2.1Hz).                                                              
491 742(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.64(9H，s)，2.06-2.21(2H，m)，2.46-2.55(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝14.5，3.4Hz)，3.06-3.15(1H，m)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.18(1H，d，J＝17.2Hz)，4.46-4.64(4H，m)，7.18(1H，br s)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)，7.42(2H，d，J＝7.9Hz)，7.46(2H，d，J＝8.6Hz)，7.50-7.53(1H，m)，7.90(1H，d，J＝1.6Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.53(1H，d，J＝5.6Hz)，8.70(1H，s).                                                
492 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.28(6H，d，J＝7.0Hz)，2.16(3H，s)，2.39-2.42(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.6，4.3Hz)，2.97-3.01(1H，m)，3.17-3.19(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.4Hz)，4.29(1H，d，J＝13.4Hz)，4.51-4.53(4H，m)，7.10(1H，s)，7.38-7.41(4H，m)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz)，8.04(2H，d，J＝8.3Hz)，8.66(1H，s).                    
表332
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
493 610(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.22(6H，d，J＝6.8Hz)，2.40-2.51(1H，m)，2.64(1H，dd，J＝12.1，4.1Hz)，2.81-2.92(1H，m)，3.21(1H，d，J＝12.1Hz)，3.62-3.77(2H，m)，3.89(1H，d，J＝13.6Hz)，4.21-4.41(2H，m)，4.64(1H，br s)，4.79(2H，s)，7.15(4H，s)，7.21(1H，s)，7.26(1H，s)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93-7.98(2H，m)，8.38(1H，t，J＝5.7Hz).                                                    
494 621(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.69(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，2.63(3H，s)，2.93-3.06(2H，m)，3.40-3.50(1H，m)，3.85-3.95(1H，m)，4.30-4.45(2H，m)，4.45-4.53(1H，m)，4.60(1H，s)，4.71(1H，d，J＝13.6Hz)，5.37(1H，br s)，6.80(1H，s)，6.84-6.90(1H，m)，7.04(2H，d，J＝8.3Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.71-7.77(1H，m)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).                                                             
495 762(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.81(3H，t，J＝7.5Hz)，1.87-2.07(4H，m)，2.98-3.09(1H，m)，3.21-3.25(1H，m)，3.56-3.72(4H，m)，3.88-4.24(5H，m)，4.33-4.58(3H，m)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.84(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                      
496 776(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.4Hz)，1.48-1.66(2H，m)，1.89-1.98(2H，m)，2.02-2.18(2H，m)，3.05-3.17(1H，m)，3.34-3.43(3H，m)，3.65-3.81(3H，m)，3.90-3.94(1H，m)，4.09-4.35(4H，m)，4.49-4.68(3H，m)，7.27(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz).                   
497 762(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.82(3H，t，J＝7.4Hz)，1.94-2.09(2H，m)，3.00-3.09(2H，m)，3.58-3.73(8H，m)，4.04-4.25(5H，m)，4.46-4.57(2H，m)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.84(2H，d，J＝8.6Hz).                             
表333
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
498 644(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，2.11-2.24(2H，m)，2.77-3.01(1H，m)，3.18(1H，d，J＝16.5Hz)，3.35(1H，d，J＝15.2Hz)，3.46(1H，d，J＝15.2Hz)，3.55(3H，s)，3.57-3.63(2H，m)，4.05(1H，d，J＝12.4Hz)，4.24(2H，d，J＝5.5Hz)，4.41-4.51(2H，m)，6.75(1H，s)，7.28-7.35(3H，m)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，s).                                                            
499 669(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.65(4H，m)，2.43(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.4Hz)，2.69(2H，t，J＝7.4Hz)，3.17-3.20(1H，m)，3.48(1H，d，J＝13.7Hz)，3.82-3.86(3H，m)，4.23-4.32(3H，m)，4.63(1H，s)，7.09-7.10(4H，m)，7.40(1H，d，J＝8.6Hz)，7.78(1H，d，J＝8.6Hz)，7.83(1H，s)，8.57(1H，s).                                               
500 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.33(9H，s)，2.36-2.49(1H，m)，2.79(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.14-3.28(1H，m)，3.78-4.00(3H，m)，4.30-4.54(4H，m)，4.61(1H，d，J＝13.9Hz)，6.81(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11-7.18(4H，m)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz)，8.52(2H，d，J＝4.5Hz).                      
501 622(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.28(9H，s)，3.22-3.34(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝14.3，4.5Hz)，3.72-3.91(2H，m)，4.16-4.21(2H，m)，4.29-4.39(1H，m)，4.60-4.65(1H，m)，4.84-4.92(1H，m)，7.04(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝8.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.13(1H，d，J＝1.5Hz)，8.64(1H，t，J＝5.7Hz)，8.66(1H，d，J＝1.5Hz).                                        
502 686(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.19(2H，m)，3.27(1H，dd，J＝14.0，4.1Hz)，3.67-3.71(1H，m)，3.72-3.77(1H，m)，3.88(1H，d，J＝12.3Hz)，4.14(1H，d，J＝14.1Hz)，4.19-4.36(2H，m)，4.54(1H，d，J＝13.9Hz)，4.65(1H，br s)，7.29(2H，d，J＝8.6Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，7.46(2H，d，J＝8.1Hz)，7.99(2H，d，J＝9.0Hz)，8.34(1H，s)，8.43(1H，d，J＝7.0Hz)，8.80(1H，br s).                                                     
表334
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
503 685(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.4Hz)，2.05-2.20(2H，m)，2.56(1H，t，J＝11.4Hz)，2.77(1H，d，J＝11.4Hz)，3.16(1H，t，J＝11.6Hz)，3.94(1H，d，J＝14.1Hz)，4.18(1H，d，J＝13.2Hz)，4.46-4.63(4H，m)，5.76(1H，s)，7.22(1H，s)，7.30(1H，d，J＝7.9Hz)，7.42(2H，d，J＝9.0Hz)，7.44(2H，d，J＝8.6Hz)，7.71(1H，dd，J＝5.6，2.1Hz)，7.87(1H，d，J＝4.2Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，7.98(1H，d，J＝1.9Hz)，8.37(1H，d，J＝5.6Hz)，8.77(1H，s).           
504 713(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.22(2H，m)，2.51(1H，t，J＝11.6Hz)，2.73(1H，dd，J＝14.5，3.4Hz)，3.06(3H，s)，3.12(3H，s)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.17(1H，d，J＝14.4Hz)，4.42-4.64(5H，m)，7.20(1H，br s)，7.30(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40-7.48(6H，m)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.38(1H，d，J＝5.8Hz)，8.71(1H，s).                                                         
505 640(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.87(3H，t，J＝7.39Hz)，1.49-1.60(2H，m)，2.05(3H，s)，2.13(6H，br s)，2.46-2.53(2H，m)，2.87-2.98(1H，m)，3.14-3.22(1H，m)，3.34(2H，br s)，3.70-3.79(3H，m)，4.00-4.25(3H，m)，4.55-4.59(1H，m)，7.06(4H，br s)，7.51(2H，d，J＝8.80Hz)，7.90(2H，d，J＝8.80Hz)，8.59(1H，t，J＝5.84Hz).                                                                      
506 626(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.88(3H，t，J＝7.42Hz)，1.50-1.62(2H，m)，2.06(3H，s)，2.09(1H，br s)，2.23(3H，s)，2.48-2.55(2H，m)，2.87-2.96(1H，m)，3.12-3.19(1H，m)，3.59(2H，s)，3.69-3.80(3H，m)，4.02-4.26(3H，m)，4.55-4.60(1H，m)，7.08(4H，br s)，7.52(2H，d，J＝8.93Hz)，7.91(2H，d，J＝8.93Hz)，8.60(1H，t，J＝5.91Hz).                                                       
507 637(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.66(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，3.05-3.19(2H，m)，3.40-3.47(1H，m)，3.78-3.83(1H，m)，3.91(3H，s)，4.01-4.06(1H，m)，4.30-4.46(2H，m)，4.56(1H，br s)，4.71-4.76(1H，m)，6.84-6.87(1H，br m)，7.06-7.12(4H，m)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)，7.50(1H，s)，7.90(2H，d，J＝7.9Hz)                                                              
表335
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
508 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.21(2H，m)，2.39-2.48(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝13.7，3.7Hz)，3.22(1H，ddd，J＝15.4，11.9，3.7Hz)，3.81(1H，d，J＝15.9Hz)，3.87(1H，d，J＝14.1Hz)，4.02(1H，d，J＝15.7Hz)，4.41(1H，d，J＝13.9Hz)，4.44-4.62(4H，m)，7.05(1H，t，J＝5.7Hz)，7.25-7.29(4H，m)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.45(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.6Hz)，8.53(2H，s).                                                      
509 644(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.61(2H，m)，2.42(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.6Hz)，3.22-3.28(1H，m)，3.51(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.83-3.94(3H，m)，4.14(1H，dd，J＝14.9，3.9Hz)，4.25(1H，dd，J＝14.9，4.7Hz)，4.39(1H，d，J＝13.9Hz)，4.64(1H，s)，7.06-7.09(4H，m)，7.55(1H，t，J＝7.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.6Hz)，7.85(1H，dd，J＝9.7，2.0Hz)，8.58(1H，t，J＝5.8Hz).                                                                   
510 599(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.63(2H，td，J＝14.9，7.3Hz)，2.09(1H，br s)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，2.84-2.96(1H，m)，2.98(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.37-3.49(1H，m)，3.81-3.93(2H，m)，4.41(2H，d，J＝5.7Hz)，4.43-4.51(3H，m)，4.59(1H，br s)，6.44(1H，s)，6.81(1H，t，J＝5.5Hz)，7.10(2H，d，J＝9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                                                        
511 672(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.18(2H，m)，2.50(1H，t，J＝11.4Hz)，2.74(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，3.07-3.16(1H，m)，3.96(1H，d，J＝14.6Hz)，4.18(1H，d，J＝13.9Hz)，4.46-4.64(4H，m)，4.69(2H，d，J＝2.1Hz)，7.18(1H，br s)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.30(2H，d，J＝8.1Hz)，7.42(2H，d，J＝7.9Hz)，7.46(2H，d，J＝8.6Hz)，7.95(2H，d，J＝8.6Hz)，8.35(1H，d，J＝5.6Hz)，8.59(1H，s).                                                
表336
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
512 725(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.64-0.68(2H，m)，0.84-0.89(2H，m)，0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，2.06-2.20(2H，m)，2.47-2.56(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，2.90-2.97(1H，m)，3.07-3.17(1H，m)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.18(1H，d，J＝13.7Hz)，4.45-4.62(4H，m)，7.18(1H，br s)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)，7.42(2H，d，J＝8.1Hz)，7.45(2H，d，J＝8.6Hz)，7.67(1H，dd，J＝5.6，2.3Hz)，7.89(1H，d，J＝1.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.04(1H，d，J＝3.7Hz)，8.31(1H，d，J＝5.6Hz)，8.75(1H，s).                                      
513 755(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.22(2H，m)，2.46-2.56(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，3.04-3.15(1H，m)，3.58-3.71(4H，m)，3.78-3.82(4H，m)，3.97(1H，d，J＝14.4Hz)，4.18(1H，d，J＝14.1Hz)，4.43-4.64(4H，m)，7.19(1H，br s)，7.30(1H，d，J＝8.3Hz)，7.40-7.52(6H，m)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.38(1H，d，J＝5.6Hz)，8.73(1H，s).                                
514 739(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.85-1.98(4H，m)，2.06-2.22(2H，m)，2.46-2.55(1H，m)，2.73(1H，d，J＝11.4Hz)，3.06-3.16(1H，m)，3.60-3.75(4H，m)，3.96(1H，d，J＝13.4Hz)，4.17(1H，d，J＝13.7Hz)，4.43-4.62(4H，m)，7.19(1H，br s)，7.30(2H，d，J＝8.3Hz)，7.41-7.49(5H，m)，7.58(1H，d，J＝1.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.38(1H，d，J＝5.6Hz)，8.69(1H，s).                    
515 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.49-1.63(2H，m)，2.20(3H，s)，2.46(2H，t，J＝7.7Hz)，3.17-3.37(3H，m)，3.80-3.89(1H，m)，3.92-4.04(4H，m)，4.11-4.19(1H，m)，4.54-4.66(1H，m)，4.83(1H，s)，5.19-5.33(1H，m)，6.85(2H，d，J＝7.9Hz)，6.91(2H，d，J＝7.9Hz)，7.33(2H，d，J＝9.0Hz)，7.52-7.64(1H，m)，7.78(1H，s)，8.01(2H，d，J＝8.7Hz)，10.71(1H，s).                             
表337
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
516 586(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.57-1.71(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7Hz)，2.69-2.82(2H，m)，3.35-3.43(1H，m)，3.54(1H，d，J＝12.4Hz)，3.89(1H，d，J＝13.6Hz)，4.24(1H，d，J＝12.8Hz)，4.42(2H，d，J＝5.7Hz)，4.52(1H，br s)，6.69(1H，s)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz)，8.26(1H，br s).                               
517 676(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.21(2H，m)，2.45-2.55(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，3.05-3.14(1H，m)，3.96(1H，d，J＝13.0Hz)，4.18(1H，d，J＝13.7Hz)，4.42-4.64(4H，m)，7.17-7.20(2H，m)，7.30(2H，d，J＝8.6Hz)，7.35(1H，d，J＝1.9Hz)，7.43(2H，d，J＝8.1Hz)，7.47(2H，d，J＝8.1Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.17(1H，d，J＝5.8Hz)，8.70(1H，s).                                                                         
518 646(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.22(2H，m)，2.45(1H，t，J＝12.2Hz)，2.90(1H，dd，J＝13.7，3.5Hz)，3.22(1H，t，J＝12.7Hz)，3.83-3.92(1H，m)，4.16(1H，d，J＝15.9Hz)，4.24(1H，d，J＝16.3Hz)，4.30(3H，s)，4.38(1H，d，J＝14.1Hz)，4.45-4.58(3H，m)，4.70(1H，d，J＝13.9Hz)，6.96(1H，t，J＝6.0Hz)，7.29(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.6Hz).                                        
519 646(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，2.07-2.21(2H，m)，2.43(1H，t，J＝13.0Hz)，2.91(1H，d，J＝13.7Hz)，3.21(1H，t，J＝13.1Hz)，3.86-3.99(1H，m)，3.94(3H，s)，4.18(1H，dd，J＝16.4，3.6Hz)，4.30-4.39(2H，m)，4.47-4.64(4H，m)，7.10(1H，s)，7.28(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40(2H，d，J＝7.7Hz)，7.46(2H，d，J＝7.1Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).                                              
520 633(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：0.92(3H，t，J＝7.5Hz)，2.09-2.26(2H，m)，3.09-3.19(1H，m)，3.37-3.45(1H，m)，3.65-3.80(2H，m)，4.07-4.21(2H，m)，4.28-4.36(1H，m)，4.50-4.56(1H，m)，4.69-4.75(1H，m)，7.24(2H，d，J＝8.2Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.42(2H，d，J＝7.9Hz)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz)，7.97(1H，d，J＝2.0Hz)，9.02(1H，d，J＝2.0Hz).                                              
表338
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
521 631(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：0.92(3H，t，J＝7.5Hz)，2.11-2.26(2H，m)，2.39(3H，s)，3.67-3.77(3H，m)，4.11-4.27(4H，m)，4.49-4.64(2H，m)，6.23(1H，s)，7.26(2H，d，J＝7.9Hz)，7.37-7.46(4H，m)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz).                                  
522 558(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.59(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.52(2H，t，J＝7.5Hz)，2.87(2H，dt，J＝20.6，6.0Hz)，3.39(1H，dd，J＝13.2，7.2Hz)，3.52(1H，dd，J＝14.1，4.7Hz)，3.78-3.85(2H，m)，4.11-4.33(3H，m)，4.55(1H，t，J＝3.8Hz)，4.73(1H，dd，J＝14.3，3.0Hz)，6.86(1H，d，J＝3.8Hz)，7.00(2H，d，J＝8.3Hz)，7.05(2H，d，J＝8.3Hz)，7.51(1H，d，J＝3.8Hz)，8.07(1H，d，J＝1.1Hz)，8.65(1H，d，J＝1.1Hz)，8.66(1H，t，J＝6.0Hz).                                          
523 566(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.20(3H，s)，2.44-2.61(2H，m)，2.84-2.96(1H，m)，3.34-3.47(1H，m)，3.51(1H，d，J＝12.8Hz)，3.91(1H，d，J＝14.3Hz)，4.21(1H，d，J＝12.1Hz)，4.43(2H，d，J＝5.7Hz)，4.56(1H，br s)，5.54(1H，s)，6.88(1H，t，J＝4.9Hz)，7.10-7.21(4H，m)，7.31(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                                                             
524 566(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.24(3H，t，J＝7.7Hz)，1.28(9H，s)，2.70(2H，q，J＝7.5Hz)，3.18-3.29(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝14.1，4.7Hz)，3.67-3.79(1H，m)，3.85(1H，td，J＝8.8，4.4Hz)，4.13-4.33(3H，m)，4.59(1H，t，J＝3.8Hz)，4.72(1H，dd，J＝14.1，2.8Hz)，7.04(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.07(1H，d，J＝1.5Hz)，8.60(1H，t，J＝5.7Hz)，8.65(1H，d，J＝1.5Hz).                             
表339
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
525 648(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.21(2H，m)，2.56(1H，td，J＝12.8，3.2Hz)，2.77(1H，dd，J＝14.3，3.5Hz)，3.11-3.19(1H，m)，3.92(1H，d，J＝14.6Hz)，4.14(1H，d，J＝13.5Hz)，4.46-4.64(4H，m)，7.07(1H，br s)，7.27(2H，d，J＝9.3Hz)，7.39(2H，d，J＝7.7Hz)，7.41(2H，d，J＝7.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，8.57(1H，d，J＝2.2Hz)，8.75(1H，s).                               
526 646(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.6Hz)，2.04-2.21(2H，m)，2.35(3H，s)，2.49-2.59(1H，m)，2.74(1H，dd，J＝14.2，3.4Hz)，3.09-3.16(1H，m)，3.92(1H，d，J＝14.1Hz)，4.11(1H，d，J＝14.8Hz)，4.40-4.59(4H，m)，6.37(1H，s)，7.05(1H，br s)，7.28(2H，d，J＝7.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz)，8.56(1H，s).                                         
527 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.4Hz)，2.06-2.22(2H，m)，2.52(3H，s)，2.56-2.66(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝14.4，3.5Hz)，3.11-3.20(1H，m)，3.98(1H，d，J＝14.6Hz)，4.21(1H，d，J＝13.7Hz)，4.42-4.50(2H，m)，4.55-4.63(2H，m)，7.06-7.12(1H，m)，7.27(2H，d，J＝7.4Hz)，7.42(2H，d，J＝9.3Hz)，7.44(2H，d，J＝8.6Hz)，7.94(2H，d，J＝8.6Hz)，9.80(1H，br s).                               
528 579(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.5Hz)，2.15(2H，td，J＝16.1，7.6Hz)，2.24(3H，s)，2.47-2.58(1H，m)，2.73(1H，dd，J＝14.4，3.5Hz)，3.06-3.15(1H，m)，3.96(1H，d，J＝14.6Hz)，4.16(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40-4.60(4H，m)，5.90(1H，s)，7.10-7.14(1H，m)，7.30(2H，d，J＝7.4Hz)，7.42(2H，d，J＝9.3Hz)，7.46(2H，d，J＝8.6Hz)，7.94(2H，d，J＝8.6Hz)，9.01(1H，s).                               
529 542(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，2.16(3H，s)，2.34-2.48(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.11-3.25(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.7Hz)，4.36(1H，d，J＝13.9Hz)，4.42(2H，d，J＝5.7Hz)，4.48(1H，d，J＝3.8Hz)，4.54(1H，d，J＝13.6Hz)，6.70-6.79(1H，m)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.33-7.40(4H，m)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                   
表340
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
530 579(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.57-1.69(2H，m)，2.54-2.74(4H，m)，3.42(1H，ddd，J＝14.4，11.1，3.0Hz)，3.73(1H，d，J＝12.5Hz)，3.91(1H，dt，J＝13.8，2.6Hz)，4.09(2H，s)，4.36-4.61(4H，m)，6.87(1H，t，J＝5.4Hz)，7.13(4H，t，J＝7.3Hz)，7.33(2H，d，J＝8.1Hz)，7.57(1H，d，J＝1.4Hz)，7.69(1H，d，J＝1.4Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz).                                    
531 666(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.70(2H，m)，1.77(4H，br s)，2.12(3H，s)，2.47-2.62(6H，m)，2.79-2.86(1H，m)，2.92(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.35-3.45(1H，m)，3.59(2H，br s)，3.76(1H，d，J＝12.4Hz)，3.86(1H，d，J＝14.3Hz)，4.37-4.49(3H，m)，4.59(1H，s)，6.77-6.85(1H，br m)，7.12(4H，s)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                             
532 718(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，2.08-2.21(2H，m)，2.46(1H，t，J＝12.0Hz)，2.90(1H，dd，J＝13.7，3.7Hz)，3.22(1H，t，J＝12.2Hz)，3.86(1H，d，J＝14.3Hz)，4.17-4.38(5H，m)，4.45-4.57(3H，m)，4.66(1H，d，J＝13.7Hz)，5.36(2H，s)，6.97(1H，t，J＝5.3Hz)，7.29(2H，d，J＝7.5Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝7.7Hz)，7.91(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                   
533 718(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.24(3H，t，J＝6.9Hz)，2.08-2.20(2H，m)，2.44(1H，ddd，J＝15.0，10.9，3.5Hz)，2.89(1H，dd，J＝13.8，3.6Hz)，3.20(1H，ddd，J＝14.5，12.1，2.8Hz)，3.86(1H，d，J＝14.1Hz)，4.16-4.33(4H，m)，4.43-4.62(5H，m)，5.20(2H，d，J＝6.0Hz)，7.02(1H，t，J＝6.0Hz)，7.28(2H，d，J＝7.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.8Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.90(2H，d，J＝8.6Hz).                                                    
534 758(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.69(2H，m)，2.52-2.66(4H，m)，2.79-2.89(1H，m)，2.93(1H，dd，J＝12.8，4.5Hz)，3.33-3.47(1H，m)，3.66-3.95(4H，m)，4.34-4.44(3H，m)，4.49(2H，br s)，4.57(1H，s)，5.15(2H，s)，6.78(1H，t，J＝6.0Hz)，7.12(4H，s)，7.30-7.37(7H，m)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                
表341
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
535 601(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.22(6H，d，J＝7.2Hz)，1.66(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.67(2H，t，J＝7.5Hz)，2.81-2.91(1H，m)，2.93-3.05(1H，m)，3.22(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.64-3.76(1H，m)，3.79-3.88(2H，m)，4.25-4.34(3H，m)，4.60-4.65(1H，m)，4.91-4.94(2H，m)，7.08-7.17(4H，m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.48(1H，t，J＝5.8Hz).                 
536 657(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.53-1.67(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.3Hz)，3.04-3.19(1H，m)，3.39(3H，s)，3.43-3.52(1H，m)，3.68-3.91(3H，m)，4.25(2H，dd，J＝25.1，14.9Hz)，4.34-4.46(1H，m)，4.73(1H，br s)，4.83-4.89(2H，m)，7.01-7.10(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)，7.97(2H，d，J＝9.0Hz).             
537 643(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.61(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.55(2H，t，J＝7.5Hz)，2.99-3.14(1H，m)，3.32-3.37(1H，m)，3.65-3.92(3H，m)，4.14-4.30(2H，m)，4.38(1H，d，J＝14.3Hz)，4.66(1H，br s)，4.87-4.92(2H，m)，7.02-7.12(4H，m)，7.39(2H，d，J＝9.0Hz)，7.90-7.97(2H，m).                                
538 565(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(3H，t，J＝7.7Hz)，1.63(2H，td，J＝15.2，7.7Hz)，2.26(6H，s)，2.56(2H，t，J＝7.8Hz)，2.68-2.86(4H，m)，3.39-3.51(3H，m)，3.92(2H，ddt，J＝42.6，13.2，3.4Hz)，4.41(2H，ddd，J＝34.1，14.6，5.7Hz)，4.56(1H，s)，4.72(1H，d，J＝12.8Hz)，6.98(1H，t，J＝5.8Hz)，7.10(4H，dd，J＝9.6，8.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，7.77(2H，dt，J＝8.5，1.9Hz)，8.00(1H，d，J＝1.4Hz)，8.12(1H，d，J＝1.6Hz).                          
539 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.24(2H，m)，2.54(1H，td，J＝13.0，2.9Hz)，2.77(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，3.09-3.21(1H，m)，3.97(1H，d，J＝13.7Hz)，4.19(1H，d，J＝13.0Hz)，4.37-4.65(4H，m)，7.30(2H，d，J＝7.9Hz)，7.42(2H，d，J＝8.8Hz)，7.49(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.11(2H，s)，9.21(1H，s).                                                       
表342
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
540 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.22(2H，m)，3.07-3.19(2H，m)，3.29-3.51(2H，m)，3.82(1H，d，J＝14.1Hz)，4.38(1H，dd，J＝15.0，5.3Hz)，4.51(1H，dd，J＝14.7，5.8Hz)，4.61(1H，s)，5.89(1H，s)，7.27(2H，d，J＝9.3Hz)，7.33(2H，d，J＝8.6Hz)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.95(2H，d，J＝8.6Hz).                       
541 674(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.36(6H，d，J＝6.8Hz)，2.07-2.22(2H，m)，2.44(1H，ddd，J＝14.9，11.1，1.9Hz)，2.94(1H，dd，J＝13.8，3.6Hz)，3.01-3.08(1H，m)，3.17(1H，ddd，J＝14.7，12.2，2.8Hz)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.36(1H，d，J＝13.5Hz)，4.47-4.62(4H，m)，5.33(1H，d，J＝16.5Hz)，5.61(1H，d，J＝16.5Hz)，7.06(1H，t，J＝5.7Hz)，7.28(2H，d，J＝7.7Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                     
542 674(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝6.5Hz)，1.39(6H，dd，J＝7.1，2.2Hz)，2.15(2H，ddd，J＝30.7，14.9，7.3Hz)，2.44(1H，t，J＝12.9Hz)，2.91(1H，d，J＝12.4Hz)，3.13-3.30(2H，m)，3.90(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37(1H，d，J＝13.2Hz)，4.45-4.61(4H，m)，5.55(1H，d，J＝16.3Hz)，5.84(1H，d，J＝16.1Hz)，6.96(1H，t，J＝4.6Hz)，7.30(2H，d，J＝7.3Hz)，7.40(2H，d，J＝8.2Hz)，7.47(2H，d，J＝6.8Hz)，7.93(2H，d，J＝6.8Hz).                                        
543 759(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.15(2H，td，J＝15.5，7.2Hz)，2.45(1H，ddd，J＝13.9，11.7，2.2Hz)，2.93(1H，dd，J＝14.3，5.1Hz)，3.17(1H，ddd，J＝15.2，13.2，2.3Hz)，3.51-3.68(8H，m)，3.90(1H，d，J＝12.8Hz)，4.02(2H，s)，4.35(1H，d，J＝13.0Hz)，4.44-4.60(4H，m)，5.56(1H，d，J＝16.1Hz)，5.93(1H，d，J＝15.9Hz)，6.98(1H，t，J＝5.2Hz)，7.29(2H，d，J＝8.2Hz)，7.40(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                   
表343
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
544 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.68(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，2.74-2.93(2H，m)，3.08(3H，s)，3.43(1H，ddd，J＝28.8，14.4，7.2Hz)，3.89(1H，dt，J＝13.7，3.0Hz)，4.08(1H，dt，J＝13.2，3.1Hz)，4.35-4.45(2H，m)，4.59(1H，brs)，4.72(1H，d，J＝13.2Hz)，6.85(1H，t，J＝5.9Hz)，6.98-7.20(5H，m)，7.35(2H，d，J＝9.0Hz)，7.89-7.96(3H，m)，8.10(1H，d，J＝1.6Hz).                                                                        
545 608(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.31(9H，s)，2.60(1H，t，J＝5.7Hz)，2.82-3.01(2H，m)，3.40-3.52(1H，m)，3.89(1H，d，J＝14.1Hz)，4.07(1H，d，J＝13.4Hz)，4.35-4.45(2H，m)，4.56-4.68(3H，m)，4.75(1H，d，J＝13.4Hz)，6.86(1H，t，J＝5.3Hz)，7.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.33(4H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.00-8.01(1H，m)，8.14(1H，d，J＝1.4Hz).                                    
546 580(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.57-1.70(2H，m)，2.41-2.62(4H，m)，3.27-3.41(1H，m)，3.63(1H，d，J＝13.2Hz)，3.92(1H，d，J＝14.7Hz)，4.32(1H，d，J＝13.2Hz)，4.35-4.50(2H，m)，4.52(1H，br s)，6.79-6.85(1H，m)，6.85(1H，d，J＝10.2Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.32(1H，d，J＝11.7Hz)，7.35(2H，d，J＝9.0Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，10.18(1H，s).                                                                    
547 607(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.55-1.68(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.7Hz)，2.93-3.10(2H，m)，3.38-3.51(1H，m)，3.91(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28-4.45(2H，m)，4.58(2H，d，J＝17.7Hz)，4.72(1H，d，J＝13.2Hz)，5.49(1H，br s)，6.82-6.88(1H，m)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.12(1H，d，J＝9.8Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.66(1H，br s)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(1H，d，J＝9.4Hz).                                              
表344
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
548 638(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.56-1.71(2H，m)，2.45(3H，s)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，2.62-2.67(2H，m)，2.69-2.76(2H，m)，2.79-2.87(1H，m)，2.92(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.34-3.45(1H，m)，3.47(2H，s)，3.76-3.92(2H，m)，4.35-4.44(3H，m)，4.57(1H，s)，6.80(1H，t，J＝5.8Hz)，7.12(4H，s)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                 
549 609(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.57-1.70(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.5Hz)，2.81-2.92(1H，m)，2.97(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.35-3.48(1H，m)，3.77-3.93(2H，m)，4.32-4.48(2H，m)，4.52-4.71(6H，m)，6.86-6.94(1H，m)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.32(2H，d，J＝8.7Hz)，7.33(1H，s)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz).                                                    
550 604(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.82(3H，s)，3.18(1H，d，J＝15.7Hz)，3.54-3.68(3H，m)，3.94-4.01(2H，m)，4.28(2H，d，J＝6.0Hz)，4.49(1H，s)，7.44(4H，d，J＝8.2Hz)，7.58(2H，d，J＝8.2Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.28(1H，br s).                                
551 686(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.44(1H，t，J＝11.4Hz)，2.54(3H，s)，2.91(1H，d，J＝10.4Hz)，3.18(1H，t，J＝14.3Hz)，3.92(1H，d，J＝14.1Hz)，4.36-4.68(5H，m)，5.53(1H，d，J＝16.1Hz)，5.87(1H，d，J＝15.9Hz)，7.05(1H，br s)，7.39(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41(2H，d，J＝9.7Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).               
552 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.83-2.96(3H，m)，3.11(1H，d，J＝10.6Hz)，3.39(1H，t，J＝11.2Hz)，3.84(1H，d，J＝13.2Hz)，4.25(1H，d，J＝13.7Hz)，4.34(1H，dd，J＝15.1，6.1Hz)，4.47-4.75(5H，m)，7.27(2H，d，J＝8.4Hz)，7.35(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.79(1H，s)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz).                             
表345
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
553 662(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.4Hz)，2.05-2.22(2H，m)，2.38(3H，s)，2.54(1H，td，J＝11.6，5.8Hz)，2.77(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，3.08-3.17(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.1Hz)，4.20(1H，d，J＝13.7Hz)，4.40-4.62(4H，m)，6.57(1H，s)，7.13-7.19(1H，m)，7.27(2H，d，J＝7.9Hz)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)，7.45(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.6Hz)，9.10(1H，s).                               
554 648(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.23(2H，m)，2.60(1H，t，J＝11.3Hz)，2.80(1H，dd，J＝14.5，3.6Hz)，3.09-3.19(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.7Hz)，4.18(1H，d，J＝13.6Hz)，4.48(3H，dt，J＝19.0，6.2Hz)，4.59(1H，s)，6.84(1H，d，J＝3.8Hz)，7.08(1H，br s)，7.26(2H，d，J＝7.5Hz)，7.35(1H，d，J＝3.4Hz)，7.40(2H，d，J＝7.5Hz)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).                                                               
555 710(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.9Hz)，2.06-2.20(2H，m)，2.52(1H，td，J＝13.0，3.2Hz)，2.75(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，3.07-3.15(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.6Hz)，4.20(1H，d，J＝13.9Hz)，4.44-4.65(4H，m)，7.21(1H，t，J＝6.3Hz)，7.30(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40-7.50(5H，m)，7.66(1H，d，J＝1.9Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.51(1H，d，J＝5.6Hz)，8.86(1H，s).                               
556 635(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.69(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，2.87-2.99(2H，m)，3.42-3.49(1H，m)，3.79-3.90(1H，m)，3.93-4.03(1H，m)，4.39(2H，d，J＝6.0Hz)，4.56(1H，s)，4.73(1H，d，J＝13.2Hz)，5.28(2H，s)，6.79-6.87(1H，m)，7.06-7.14(5H，m)，7.34(2H，d，J＝9.0Hz)，7.72(1H，s)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                                                          
557 624(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.70(2H，m)，2.47-2.62(4H，m)，2.79-2.99(2H，m)，3.09(2H，br s)，3.36-3.46(1H，m)，3.75-3.93(5H，m)，4.37-4.45(3H，m)，4.57(1H，s)，6.77-6.85(1H，br m)，7.13(4H，s)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                                                          
表346
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
558 661(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.32(9H，s)，1.84(4H，s)，2.51-2.97(6H，m)，3.40-3.50(1H，m)，3.66-3.93(3H，m)，4.08(1H，d，J＝12.3Hz)，4.40(2H，ddd，J＝19.6，13.9，4.9Hz)，4.59(1H，s)，4.76(1H，d，J＝13.4Hz)，6.87(1H，t，J＝5.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32-7.35(4H，m)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)，8.05-8.15(2H，m).          
559 644(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.5Hz)，2.13(2H，dq，J＝31.2，7.6Hz)，3.20-3.32(1H，m)，3.43(1H，d，J＝13.4Hz)，3.71-3.91(2H，m)，4.20-4.34(3H，m)，4.64(1H，s)，4.85(1H，d，J＝11.6Hz)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.41(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.13(1H，s)，8.65(1H，s)，8.75(1H，m).                                                          
560 630(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.4Hz)，2.06-2.20(2H，m)，2.58(1H，t，J＝5.7Hz)，2.82-3.00(2H，m)，3.39-3.51(1H，m)，3.88(1H，dt，J＝13.7，3.5Hz)，4.06(1H，dt，J＝12.8，3.5Hz)，4.40-4.53(2H，m)，4.57-4.67(3H，m)，4.75(1H，d，J＝13.2Hz)，7.03(1H，t，J＝5.6Hz)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.37(4H，dd，J＝12.2，8.0Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.4，2.6Hz)，7.99(1H，d，J＝1.4Hz)，8.12(1H，d，J＝1.4Hz).                                               
561 714(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.55-1.71(2H，m)，2.53-2.67(4H，m)，2.79-2.95(4H，m)，3.36-3.45(1H，m)，3.49(2H，s)，3.68(2H，s)，3.74-3.91(2H，m)，4.36-4.47(3H，m)，4.56(1H，s)，6.80(1H，t，J＝5.8Hz)，7.08-7.16(4H，m)，7.27-7.38(7H，m)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                           
562 629(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.61-1.70(2H，m)，2.16(1H，br s)，2.45(1H，br s)，2.57(2H，t，J＝7.5Hz)，2.82-2.99(2H，m)，3.35-3.47(1H，m)，3.78-3.93(2H，m)，4.38-4.51(5H，m)，4.57(1H，br s)，4.64(2H，br s)，6.80(1H，t，J＝5.8Hz)，7.08-7.17(4H，m)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.87-7.93(2H，m).                
表347
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
563 584(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.68(2H，m)，2.35(3H，s)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，3.02-3.18(2H，m)，3.41-3.49(1H，m)，3.76-3.91(2H，m)，4.32-4.45(3H，m)，4.59(1H，d，J＝2.6Hz)，6.73(1H，t，J＝5.4Hz)，7.12(4H，ddd，J＝15.1，6.1，2.1Hz)，7.34(2H，d，J＝8.1Hz)，7.90(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz).               
564 588(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.23(3H，t，J＝7.7Hz)，2.02-2.23(2H，m)，2.70(2H，q，J＝7.5Hz)，3.19-3.29(1H，m)，3.47(1H，dd，J＝14.1，4.7Hz)，3.77(1H，dd，J＝9.6，4.0Hz)，3.87(1H，td，J＝9.0，4.5Hz)，4.16(1H，dt，J＝12.8，4.0Hz)，4.33(2H，d，J＝5.7Hz)，4.60(1H，t，J＝4.0Hz)，4.68(1H，dd，J＝13.9，3.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.33(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.79(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，d，J＝1.1Hz)，8.64(1H，d，J＝1.1Hz)，8.74(1H，t，J＝6.0Hz).                        
565 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94-1.01(3H，m)，2.03-2.21(2H，m)，2.58-2.70(1H，m)，2.83(1H，d，J＝14.1Hz)，3.18(1H，t，J＝13.2Hz)，3.94(1H，d，J＝14.6Hz)，4.15(1H，d，J＝12.8Hz)，4.39-4.61(4H，m)，7.13(1H，s)，7.26(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.41(2H，d，J＝8.6Hz)，7.68(1H，s)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                   
566 633(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.5Hz)，2.02-2.18(2H，m)，3.12(1H，s)，3.31-3.39(1H，m)，3.66-3.75(1H，m)，3.77-3.84(1H，m)，4.06(1H，d，J＝11.5Hz)，4.28(2H，s)，4.49(1H，d，J＝14.8Hz)，4.58(1H，s)，7.28(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                   
567 662(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.4Hz)，2.05-2.21(2H，m)，2.50-2.60(1H，m)，2.62(3H，s)，2.77(1H，dd，J＝14.3，3.5Hz)，3.12-3.19(1H，m)，3.90(1H，d，J＝14.1Hz)，4.11(1H，d，J＝14.6Hz)，4.44-4.60(4H，m)，6.99-7.06(2H，m)，7.27(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.8Hz)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz)，8.44(1H，s).                                                    
表348
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
568 646(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，2.07(3H，s)，2.09-2.21(2H，m)，3.06-3.15(1H，m)，3.27-3.45(2H，m)，3.81(1H，d，J＝13.9Hz)，4.14-4.30(1H，m)，4.39(1H，dd，J＝15.0，6.0Hz)，4.56(1H，dd，J＝15.0，6.0Hz)，4.65(1H，br s)，5.18(1H，br s)，5.90(2H，s)，7.28(2H，d，J＝7.9Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.43(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.6Hz).                                 
569 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.22(2H，m)，2.49-2.58(1H，m)，2.75(1H，dd，J＝14.3，3.6Hz)，3.12-3.19(1H，m)，3.78(3H，s)，3.90(1H，d，J＝14.6Hz)，4.11(1H，d，J＝13.4Hz)，4.45-4.61(4H，m)，6.37(1H，d，J＝2.3Hz)，7.06(1H，t，J＝5.9Hz)，7.19(1H，d，J＝2.3Hz)，7.29(2H，d，J＝8.1Hz)，7.40(2H，d，J＝8.1Hz)，7.44(2H，d，J＝8.1Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.07(1H，s).                                                    
570 613(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，1.63(1H，br s)，2.85-3.02(2H，m)，3.44(1H，dt，J＝18.3，6.4Hz)，3.81-3.95(2H，m)，4.39-4.50(3H，m)，4.59(1H，br s)，4.65(2H，br s)，6.78(1H，t，J＝5.5Hz)，6.99(1H，s)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30-7.38(4H，m)，7.87-7.94(2H，m).                                                         
571 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.68(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.7Hz)，2.91-3.06(2H，m)，3.34-3.45(1H，m)，3.81(1H，dt，J＝13.6，3.7Hz)，4.19(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37(2H，ddd，J＝24.1，14.8，5.5Hz)，4.57(1H，dd，J＝3.7，2.3Hz)，4.72(1H，d，J＝13.4Hz)，6.56(1H，s)，6.82(1H，t，J＝5.7Hz)，7.09(4H，dd，J＝19.6，4.1Hz)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.30(1H，d，J＝0.7Hz).                                            
572 564(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.60-1.68(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.8Hz)，2.86-3.05(2H，m)，3.32-3.42(1H，m)，3.83(1H，dt，J＝13.5，3.4Hz)，4.22-4.44(3H，m)，4.58(1H，s)，4.75(1H，d，J＝13.7Hz)，6.57(1H，d，J＝6.5Hz)，6.86(1H，t，J＝5.7Hz)，7.07(4H，dd，J＝21.8，8.1Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.22(1H，d，J＝6.0Hz)，8.52(1H，s).          
表349
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
573 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.32(9H，s)，3.14(1H，ddd，J＝14.0，10.4，3.0Hz)，3.23(1H，dd，J＝13.2，4.4Hz)，3.49(1H，ddd，J＝14.5，10.8，3.1Hz)，3.90(1H，dt，J＝14.3，3.1Hz)，4.18(1H，d，J＝13.5Hz)，4.39(2H，ddd，J＝19.1，13.4，4.5Hz)，4.50(1H，d，J＝12.8Hz)，4.60-4.64(1H，m)，6.72(1H，t，J＝5.7Hz)，6.99(1H，s)，7.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32-7.38(4H，m)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).           
574 616(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.51-1.65(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.5Hz)，2.93-3.07(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝13.9，3.8Hz)，3.35-3.49(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.3Hz)，4.24-4.39(2H，m)，4.66(1H，s)，4.83(1H，d，J＝12.8Hz)，5.08(1H，d，J＝13.9Hz)，6.83(1H，t，J＝5.7Hz)，6.96(2H，d，J＝8.7Hz)，7.00(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.78(1H，s)，9.22(1H，s)，9.26(1H，s).                            
575 623(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.31(9H，s)，2.48(1H，t，J＝5.2Hz)，2.81-3.01(2H，m)，3.38-3.47(1H，m)，3.79-3.94(2H，m)，4.41(2H，ddd，J＝30.8，14.6，5.6Hz)，4.53-4.69(6H，m)，6.91(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝13.2Hz)，7.29-7.36(5H，m)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz).                                                            
576 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.07-2.20(2H，m)，2.35(3H，s)，3.01-3.18(2H，m)，3.41-3.51(1H，m)，3.76-3.93(2H，m)，4.32-4.62(4H，m)，6.90(1H，t，J＝6.0Hz)，7.25(2H，d，J＝5.0Hz)，7.39(4H，dd，J＝22.2，8.0Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz).                                                              
577 622(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，2.32(3H，s)，2.97-3.14(2H，m)，3.39-3.49(1H，m)，3.83-3.97(2H，m)，4.34-4.48(3H，m)，4.59(1H，brs)，6.73(1H，t，J＝6.2Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.31-7.38(4H，m)，7.87-7.94(2H，m).                                       
578 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.32(9H，s)，2.84-3.02(2H，m)，3.39-3.50(3H，m)，3.85-3.95(2H，m)，4.35-4.46(5H，m)，4.58(1H，brs)，6.00(1H，s)，6.78(1H，t，J＝5.7Hz)，7.14(2H，d，J＝8.6Hz)，7.31-7.38(4H，m)，7.91(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz).                            
表350
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
579 649(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(9H，s)，2.86-3.00(2H，m)，3.42-3.52(1H，m)，3.86(1H，dt，J＝13.7，3.5Hz)，3.99(1H，dt，J＝12.9，3.5Hz)，4.41(2H，d，J＝5.7Hz)，4.56(1H，dd，J＝3.6，2.8Hz)，4.73(1H，d，J＝13.2Hz)，5.29(2H，s)，6.83(1H，t，J＝5.4Hz)，7.09-7.15(3H，m)，7.34(4H，d，J＝8.4Hz)，7.73(1H，s)，7.91(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz).                                                       
580 600(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.20(2H，m)，2.85-3.06(2H，m)，3.34-3.45(1H，m)，3.84(1H，dt，J＝13.9，3.6Hz)，4.25(1H，d，J＝13.2Hz)，4.38-4.51(2H，m)，4.59(1H，t，J＝3.1Hz)，4.74(1H，d，J＝14.1Hz)，6.56(1H，dd，J＝6.2，1.1Hz)，7.02(1H，t，J＝5.5Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.37(4H，t，J＝7.6Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.22(1H，d，J＝6.4Hz)，8.53(1H，s).                                                         
581 594(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(9H，s)，2.63-3.45(3H，m)，3.82(1H，d，J＝13.7Hz)，4.29-4.99(5H，m)，5.98(1H，br s)，6.88(1H，brs)，7.09(2H，d，J＝8.4Hz)，7.29-7.39(5H，m)，7.91(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)，11.44-11.83(1H，m).                                               
582 670(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25-1.33(12H，m)，2.96-3.16(2H，m)，3.36-3.47(1H，m)，3.74-3.88(2H，m)，4.20(2H，q，J＝7.0Hz)，4.40(2H，d，J＝5.7Hz)，4.47(1H，d，J＝13.6Hz)，4.57(1H，br s)，5.67(2H，br s)，6.76(1H，t，J＝5.3Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.31-7.37(4H，m)，7.88-7.94(2H，m).                                       
583 665(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.23(9H，s)，2.48(3H，s)，3.16-3.25(1H，m)，3.44(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.81-3.97(3H，m)，4.17-4.32(2H，m)，4.40(1H，d，J＝13.2Hz)，4.66(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27(2H，d，J＝8.3Hz)，7.39(2H，d，J＝9.0Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.59(1H，t，J＝6.4Hz).                     
表351
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
584 615(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.20(2H，m)，2.83-3.07(2H，m)，3.31-3.41(1H，m)，3.78(1H，dt，J＝13.6，3.5Hz)，4.07(1H，d，J＝12.6Hz)，4.37-4.73(6H，m)，5.93(1H，d，J＝6.0Hz)，7.08(1H，t，J＝5.4Hz)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，7.38(4H，dd，J＝14.6，8.6Hz)，7.87(1H，d，J＝6.2Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.6，2.5Hz).                                                    
585 615(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，2.12(2H，dq，J＝31.5，7.8Hz)，3.01-3.30(3H，m)，3.74(1H，dt，J＝13.3，3.0Hz)，4.30-4.69(6H，m)，5.03(1H，d，J＝14.3Hz)，5.67(1H，d，J＝5.7Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.29-7.38(5H，m)，7.70(1H，d，J＝5.7Hz)，7.99(2H，dt，J＝9.6，2.5Hz).                                        
586 643(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.20(2H，m)，2.92-2.99(1H，m)，3.09(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.41-3.49(1H，m)，3.89(1H，dt，J＝13.7，3.4Hz)，4.31(1H，d，J＝13.2Hz)，4.44(2H，d，J＝6.0Hz)，4.60-4.62(1H，br m)，4.82(1H，d，J＝13.9Hz)，5.41(1H，s)，7.02(1H，t，J＝6.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.31-7.42(5H，m)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.05(1H，d，J＝1.3Hz)，8.79(1H，d，J＝1.5Hz).                                            
587 738(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，1.46(9H，s)，2.58(2H，s)，2.79-2.97(2H，m)，3.35-3.49(1H，m)，3.56-3.73(2H，m)，3.76-3.95(2H，m)，4.32-4.47(5H，m)，4.58(1H，s)，6.80(1H，s)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30-7.38(4H，m)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).             
588 638(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，2.50-2.58(2H，m)，2.79-2.90(1H，m)，2.93(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.10(2H，td，J＝5.7，1.3Hz)，3.36-3.48(1H，m)，3.75-3.93(4H，m)，4.36-4.44(3H，m)，4.58(1H，s)，6.81(1H，t，J＝5.7Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.30-7.38(4H，m)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                                    
589 680(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，2.13(1H，s)，2.16(2H，s)，2.58-2.70(2H，m)，2.80-2.99(2H，m)，3.36-3.49(1H，m)，3.63-3.70(1H，m)，3.73-3.94(3H，m)，4.36-4.51(4H，m)，4.53-4.67(2H，m)，6.74-6.83(1H，m)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.29-7.38(4H，m)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                                  
表352
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
590 642(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.5Hz)，2.15(2H，td，J＝16.0，7.6Hz)，2.47(1H，ddd，J＝14.7，11.7，3.1Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.9，4.0Hz)，3.23(1H，ddd，J＝14.1，11.5，2.9Hz)，3.87(1H，d，J＝14.3Hz)，3.96(1H，d，J＝15.7Hz)，4.12(1H，d，J＝15.7Hz)，4.38(1H，d，J＝14.1Hz)，4.46-4.57(3H，m)，4.68(1H，d，J＝13.9Hz)，6.98(1H，t，J＝5.3Hz)，7.26-7.30(3H，m)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.46(2H，d，J＝8.2Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.63(1H，d，J＝5.3Hz)，9.10(1H，s).                                         
591 625(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，dd，J＝8.5，6.5Hz)，2.07-2.19(2H，m)，2.95-3.07(2H，m)，3.40-3.47(1H，m)，3.88(1H，dt，J＝14.0，3.7Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.44(2H，d，J＝6.0Hz)，4.58-4.60(1H，br m)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.96(1H，t，J＝6.1Hz)，7.22(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35-7.42(4H，m)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.20(1H，d，J＝1.3Hz)，8.26(1H，d，J＝1.5Hz).                       
592 668(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.80(3H，t，J＝7.5Hz)，2.01-2.17(2H，m)，3.01-3.13(1H，br m)，3.24-3.38(1H，m)，3.74-3.76(2H，m)，4.05-4.18(3H，m)，4.55-4.68(2H，m)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.33(2H，d，J＝8.2Hz)，7.45(2H，d，J＝8.4Hz)，7.91(3H，m)，8.69(1H，s)，8.75(1H，t，J＝5.8Hz).                            
593 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.31(9H，s)，2.47(4H，s)，2.85-2.96(2H，m)，3.43-3.52(3H，m)，3.70(4H，t，J＝4.5Hz)，3.88(1H，d，J＝13.9Hz)，4.04(1H，d，J＝13.0Hz)，4.35-4.45(2H，m)，4.59(1H，s)，4.76(1H，d，J＝12.4Hz)，6.87(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31-7.36(4H，m)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz)，8.01(1H，d，J＝1.3Hz)，8.14(1H，d，J＝1.5Hz).                                              
594 690(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.32(9H，s)，2.28(3H，s)，2.35-2.59(8H，m)，2.82-2.96(2H，m)，3.37-3.51(1H，m)，3.53(2H，s)，3.88(1H，d，J＝13.9Hz)，4.02(1H，d，J＝13.0Hz)，4.34-4.47(2H，m)，4.59(1H，s)，4.76(1H，d，J＝13.5Hz)，6.86(1H，t，J＝5.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.6Hz)，7.31-7.36(4H，m)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz)，8.00(1H，d，J＝1.3Hz)，8.13(1H，d，J＝1.5Hz).                                   
表353
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
595 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.20(2H，m)，2.25(6H，s)，2.83-2.99(2H，m)，3.40-3.51(3H，m)，3.88(1H，d，J＝13.7Hz)，4.02(1H，d，J＝12.8Hz)，4.47(2H，d，J＝5.5Hz)，4.60(1H，s)，4.75(1H，d，J＝13.7Hz)，7.02(1H，t，J＝5.8Hz)，7.24(2H，d，J＝8.2Hz)，7.32-7.42(4H，m)，7.90-7.96(2H，m)，7.99(1H，s)，8.12(1H，d，J＝1.3Hz).                                             
596 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.04-2.45(5H，m)，3.01-3.16(2H，m)，3.41-3.51(1H，m)，3.72(1H，d，J＝11.7Hz)，3.88(1H，dt，J＝14.0，3.0Hz)，4.30-4.63(4H，m)，6.96(1H，t，J＝5.6Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(4H，dd，J＝19.4，8.2Hz)，7.92(3H，dt，J＝9.4，2.5Hz).                                                
597 650(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.29(9H，s)，3.07-3.32(2H，m)，3.50(1H，t，J＝12.2Hz)，3.90(1H，d，J＝14.3Hz)，4.01-4.65(5H，m)，6.53(1H，s)，6.94(1H，s)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28-7.35(4H，m)，7.51(1H，s)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                     
598 569(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.17(3H，s)，2.43(1H，ddd，J＝14.1，11.4，2.4Hz)，2.88(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.2，11.4，2.7Hz)，3.85(1H，d，J＝14.6Hz)，4.37(1H，d，J＝13.5Hz)，4.47-4.65(4H，m)，6.88(1H，t，J＝5.4Hz)，6.94(1H，d，J＝3.7Hz)，7.17(1H，t，J＝5.4Hz)，7.37(2H，d，J＝9.3Hz)，7.41-7.47(1H，m)，7.63(1H，d，J＝7.7Hz)，7.69(1H，t，J＝7.5Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.56(1H，d，J＝4.6Hz).                                        
599 575(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.48(1H，ddd，J＝14.2，11.1，2.0Hz)，2.94(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.29(1H，ddd，J＝14.8，11.7，3.4Hz)，3.87(1H，d，J＝14.6Hz)，4.37(1H，d，J＝13.7Hz)，4.45-4.60(4H，m)，7.01(1H，s)，7.09(1H，dd，J＝5.1，3.7Hz)，7.18(1H，t，J＝5.2Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.41(1H，d，J＝5.1Hz)，7.52(1H，d，J＝3.5Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz).                       
表354
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
600 716(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32(9H，s)，2.68-2.75(2H，m)，2.83(3H，s)，2.85-2.98(2H，m)，3.37-3.49(1H，m)，3.60(2H，t，J＝5.8Hz)，3.80-3.95(2H，m)，4.33-4.45(5H，m)，4.56-4.60(1H，m)，6.75-6.82(1H，m)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30-7.38(4H，m)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                                                        
601 709(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.15(3H，t，J＝7.2Hz)，1.32(9H，s)，2.63(2H，s)，2.79-2.90(1H，m)，2.93(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.29(2H，dt，J＝13.8，6.3Hz)，3.36-3.49(1H，m)，3.61(2H，t，J＝5.5Hz)，3.79-3.93(2H，m)，4.35-4.45(6H，m)，4.58(1H，s)，6.77-6.83(1H，m)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30-7.38(4H，m)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                                        
602 651(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：1.21(9H，s)，3.60(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.74-3.83(2H，br m)，3.96-4.15(3H，m)，4.35-4.47(1H，br m)，4.59-4.63(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.50(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)，8.10(1H，s)，8.70(1H，t，J＝6.0Hz)，12.45(1H，br s).                           
603 657(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.27(9H，s)，3.17(1H，d，J＝5.1Hz)，3.71-3.78(2H，m)，4.03-4.12(2H，m)，4.16(2H，d，J＝5.5Hz)，4.20(2H，s)，4.37(1H，d，J＝13.5Hz)，4.59-4.66(1H，m)，7.16(2H，d，J＝8.2Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(2H，d，J＝7.9Hz)，7.85(1H，br s)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.63(1H，t，J＝5.7Hz)，8.99(1H，br s).                                                            
604 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.02-2.22(2H，m)，2.84-2.91(1H，m)，2.97(1H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，3.39-3.47(1H，m)，3.78-3.96(2H，m)，4.48(2H，t，J＝5.5Hz)，4.54-4.71(6H，m)，7.01-7.07(1H，m)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.33(1H，s)，7.33-7.35(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                   
表355
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
605 615(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.5Hz)，2.14(2H，dq，J＝31.6，7.9Hz)，3.10(1H，dq，J＝13.3，4.4Hz)，3.26-3.36(1H，m)，3.70-3.83(2H，m)，3.96(1H，dt，J＝12.9，3.9Hz)，4.33(2H，s)，4.55(1H，dd，J＝4.5，3.1Hz)，4.64(1H，dd，J＝13.8，2.7Hz)，5.58(1H，d，J＝0.7Hz)，7.26(2H，d，J＝8.6Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.43(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(1H，d，J＝0.9Hz)，7.97(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz).                                                             
606 614(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.32(9H，s)，3.02-3.19(2H，m)，3.40-3.51(1H，m)，3.80-3.91(2H，m)，3.95(3H，s)，4.23(1H，d，J＝13.0Hz)，4.40(2H，d，J＝5.5Hz)，4.58(1H，br s)，6.69(1H，t，J＝5.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.31-7.38(4H，m)，7.89(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz).                                                              
607 648(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.21(2H，m)，2.47-2.57(1H，m)，2.75(1H，dd，J＝14.6，3.5Hz)，3.06-3.16(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.6Hz)，4.17(1H，d，J＝13.7Hz)，4.44-4.56(3H，m)，4.59(1H，s)，7.16(1H，t，J＝5.7Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)，7.55(1H，s)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz)，8.36(1H，s)，8.75(1H，s).                                                                         
608 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.16(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝14.3，11.0，2.8Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.15(1H，ddd，J＝14.8，11.6，2.9Hz)，3.79-3.83(1H，m)，3.81(3H，s)，4.27-4.40(3H，m)，4.46(1H，d，J＝3.3Hz)，4.54(1H，d，J＝13.5Hz)，6.72(1H，t，J＝5.7Hz)，6.87(2H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz).                                   
609 592(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：0.87-0.95(9H，m)，2.12-2.25(3H，m)，2.64-2.71(2H，m)，2.92-3.01(1H，m)，3.15-3.21(1H，m)，3.61-3.66(1H，m)，4.02(1H，d，J＝12.8Hz)，4.21(2H，d，J＝5.5Hz)，4.35-4.42(1H，m)，4.47-4.51(1H，m)，7.29(2H，d，J＝7.9Hz)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.45(1H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，dd，J＝9.4，2.5Hz)，8.23(1H，br s).                                          
表356
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
610 590(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.53-0.67(4H，m)，0.92(3H，t，J＝7.5Hz)，1.67-1.76(1H，m)，2.11-2.26(2H，m)，2.97-3.06(1H，m)，3.22-3.29(1H，m)，3.65(2H，s)，4.09-4.16(1H，m)，4.23(2H，d，J＝5.7Hz)，4.51(2H，d，J＝4.0Hz)，7.29(2H，d，J＝7.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.44(2H，d，J＝7.9Hz)，7.90(2H，d，J＝8.6Hz)，8.23(1H，br s).                                                              
611 606(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，1.14(9H，s)，2.04-2.20(2H，m)，3.06(1H，dd，J＝14.1，4.2Hz)，3.21-3.31(2H，m)，3.58-3.68(1H，m)，3.93-4.04(1H，m)，4.36(1H，dd，J＝14.8，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.8，6.2Hz)，4.57(1H，s)，4.85(1H，d，J＝13.7Hz)，7.19(1H，t，J＝5.6Hz)，7.30(2H，d，J＝8.2Hz)，7.35(2H，d，J＝8.2Hz)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.96(2H，d，J＝8.6Hz).                                                                   
612 706(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，1.55(6H，s)，2.05-2.20(2H，m)，2.56-2.65(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝14.3，3.5Hz)，3.16(1H，dt，J＝19.0，6.6Hz)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.16(1H，d，J＝13.5Hz)，4.46-4.57(3H，m)，4.59(1H，s)，6.57(1H，s)，7.08(1H，t，J＝6.0Hz)，7.27(2H，d，J＝7.7Hz)，7.40(2H，d，J＝9.3Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.93(2H，d，J＝8.4Hz).                       
613 502(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.16(3H，s)，2.42(1H，ddd，J＝14.9，10.4，2.9Hz)，2.85(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.15(1H，ddd，J＝14.3，11.9，3.1Hz)，3.79(1H，dt，J＝14.6，2.3Hz)，4.24-4.44(3H，m)，4.46(1H，d，J＝4.0Hz)，4.53(1H，d，J＝13.5Hz)，5.40(1H，s)，6.75-6.80(3H，m)，7.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz).                                                      
614 568(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.18(3H，s)，2.41(1H，ddd，J＝14.5，11.6，3.1Hz)，2.87(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.19(1H，ddd，J＝15.3，11.1，3.0Hz)，3.84(1H，d，J＝14.1Hz)，4.37(1H，d，J＝14.1Hz)，4.48-4.63(4H，m)，6.87(1H，t，J＝4.7Hz)，6.90(1H，d，J＝3.7Hz)，7.14(1H，d，J＝3.5Hz)，7.29(1H，d，J＝7.5Hz)，7.34-7.40(4H，m)，7.57(2H，d，J＝7.5Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz).                      
表357
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
615 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.99-2.18(2H，m)，2.95-3.07(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝14.3，3.4Hz)，3.41-3.50(1H，m)，3.96(1H，d，J＝14.3Hz)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.67(1H，s)，4.81(1H，d，J＝13.6Hz)，5.07(1H，d，J＝13.6Hz)，7.00(1H，t，J＝6.0Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.31(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.77(1H，s)，9.23(1H，s)，9.27(1H，s).                                        
616 671(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.05-2.20(2H，m)，2.87-2.97(2H，m)，3.40-3.53(1H，m)，3.80-3.90(1H，m)，3.92-4.02(1H，m)，4.48(2H，d，J＝5.7Hz)，4.56(1H，s)，4.67-4.75(1H，m)，5.28(2H，s)，7.00(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11(1H，s)，7.24(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.71(1H，s)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz).                                  
617 630(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.27(9H，s)，2.96-3.07(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝14.1，3.6Hz)，3.40-3.49(1H，m)，3.96(1H，d，J＝15.1Hz)，4.24-4.41(2H，m)，4.67(1H，s)，4.85(1H，d，J＝14.3Hz)，5.09(1H，d，J＝13.9Hz)，6.82(1H，t，J＝5.7Hz)，6.99(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.80(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                          
618 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.30(9H，s)，3.14-3.35(2H，m)，3.46-3.59(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.3Hz)，4.21-4.46(3H，br m)，4.55-4.70(2H，br m)，6.78(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30-7.39(4H，m)，7.88-7.96(2H，m).                                  
619 631(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.08(3H，t，J＝7.0Hz)，2.85(3H，s)，2.94-3.07(1H，m)，3.21(1H，dd，J＝14.1，3.6Hz)，3.27-3.51(3H，m)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.13-4.31(2H，m)，4.65(1H，brs)，4.79-4.90(1H，br m)，5.10(1H，d，J＝13.9Hz)，6.49(2H，d，J＝8.7Hz)，6.67(1H，t，J＝5.1Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90-7.97(2H，m)，8.79(1H，s)，9.21(1H，s)，9.25(1H，s).                                                                  
表358
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
620 621(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.27(9H，s)，3.02-3.14(1H，m)，3.21-3.28(1H，m)，3.74-3.92(3H，br m)，4.24-4.31(3H，m)，4.64(1H，br s)，7.06(2H，d，J＝7.9Hz)，7.18-7.28(3H，m)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89-8.02(3H，m)，8.14(1H，s)，8.58(1H，br s).                      
621 508(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.19-1.64(10.0H，m)，1.73(0.8H，s)，2.03(0.6H，s)，2.13(2.4H，s)，2.43-2.53(0.8H，m)，2.62(0.2H，s)，2.89-3.08(1.2H，m)，3.17-3.44(3.0H，m)，3.69-3.87(1.0H，m)，4.32-4.58(2.6H，m)，4.67(0.2H，s)，4.95(0.2H，d，J＝14.3Hz)，6.60(0.2H，br s)，6.86(0.8H，br s)，7.33(0.4H，d，J＝8.6Hz)，7.41(1.6H，d，J＝8.2Hz)，7.94(2.0H，d，J＝9.0Hz).                                        
622 574(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.17(3H，s)，2.35-2.44(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.15-3.23(1H，m)，3.83(1H，d，J＝14.3Hz)，4.36(1H，d，J＝13.9Hz)，4.45-4.64(4H，m)，6.83(1H，d，J＝3.7Hz)，6.94(1H，br s)，6.98-7.03(2H，m)，7.16(1H，d，J＝4.2Hz)，7.21(1H，dd，J＝5.1，1.1Hz)，7.37(2H，d，J＝8.2Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                    
623 568(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.36-2.46(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.16-3.24(1H，m)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.35(1H，d，J＝13.7Hz)，4.42-4.64(4H，m)，6.92(1H，br s)，7.08(1H，dd，J＝5.1，3.5Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.27-7.33(2H，m)，7.37(2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                 
624 544(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.62(2H，dd，J＝15.8，7.9Hz)，2.21(3H，s)，2.56(2H，dt，J＝11.2，3.7Hz)，2.69(1H，ddd，J＝13.9，9.8，3.6Hz)，3.06(1H，dd，J＝13.6，3.8Hz)，3.40(1H，ddd，J＝14.2，9.9，3.7Hz)，3.63(1H，td，J＝8.7，3.9Hz)，3.94(1H，dd，J＝15.6，4.0Hz)，4.34(1H，dt，J＝14.4，4.0Hz)，4.54-4.67(2H，m)，4.99(1H，dd，J＝15.4，8.7Hz)，6.08(1H，s)，6.62(1H，d，J＝6.8Hz)，6.96(1H，t，J＝5.8Hz)，7.03(1H，d，J＝7.9Hz)，7.10(1H，s)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).               
表359
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
625 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.13(2H，dq，J＝31.5，7.8Hz)，3.01-3.19(2H，m)，3.40-3.51(1H，m)，3.76-3.99(5H，m)，4.25(1H，d，J＝12.6Hz)，4.40-4.63(3H，m)，6.88(1H，t，J＝5.3Hz)，7.25(2H，d，J＝8.8Hz)，7.39(4H，dd，J＝24.6，8.3Hz)，7.91(2H，dt，J＝9.3，2.4Hz).                                
626 640(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.02-2.18(2H，m)，2.85-2.97(1H，m)，3.08(1H，dd，J＝13.7，3.7Hz)，3.36-3.47(1H，m)，3.90(1H，dt，J＝14.0，2.9Hz)，4.36-4.49(2H，m)，4.57-4.69(2H，m)，4.79(1H，d，J＝14.3Hz)，6.62(1H，d，J＝7.9Hz)，7.06-7.20(3H，m)，7.35(4H，dd，J＝23.5，8.0Hz)，7.95(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.15(1H，s)，8.35(1H，d，J＝7.7Hz).              
627 658(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.94-3.08(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.42-3.50(1H，m)，3.96(1H，d，J＝15.1Hz)，4.30-4.43(2H，m)，4.65(1H，s)，4.80(1H，d，J＝11.7Hz)，5.05(1H，d，J＝14.3Hz)，7.00(1H，t，J＝5.7Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.76(1H，s)，9.23(1H，s)，9.27(1H，s).                            
628 620(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.53-1.66(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.7Hz)，2.92-3.04(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.69-3.91(2H，m)，3.97(1H，d，J＝12.1Hz)，4.25(2H，dd，J＝19.4，14.9Hz)，4.53(1H，d，J＝13.9Hz)，4.61(1H，t，J＝3.4Hz)，7.01(2H，d，J＝8.3Hz)，7.07(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(1H，s)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz).                    
629 608(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.92-3.26(2H，m)，3.38-3.50(1H，m)，3.94(1H，dt，J＝14.0，3.2Hz)，4.32(2H，ddd，J＝19.0，13.0，4.3Hz)，4.61-4.84(2H，m)，5.06(1H，d，J＝14.6Hz)，6.99-7.16(5H，m)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.96(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.74(1H，s)，9.25(2H，d，J＝16.8Hz).                                               
表360
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
630 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.02(7H，s)，3.19(1H，dd，J＝13.9，3.5Hz)，3.32-3.44(1H，m)，3.93(1H，dt，J＝14.2，2.8Hz)，4.14-4.26(2H，m)，4.64(1H，s)，4.79(1H，d，J＝12.6Hz)，5.08(1H，d，J＝14.8Hz)，6.24(1H，d，J＝8.6Hz)，6.78(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11(1H，dd，J＝8.8，2.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.90-7.97(3H，m)，8.77(1H，s)，9.23(2H，d，J＝21.4Hz).                                 
631 607(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.88(3H，t，J＝7.3Hz)，1.49-1.63(2H，m)，2.49(2H，t，J＝7.5Hz)，2.96-3.12(1H，m)，3.17-3.28(1H，m)，3.70-3.89(3H，m)，4.19-4.35(3H，m)，4.66(1H，br s)，6.95-7.07(4H，m)，7.32-7.41(3H，m)，7.92-8.17(4H，m).                                  
632 650(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.96-2.17(2H，m)，2.91-3.01(1H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.42-3.51(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.31-4.56(3H，m)，4.66(1H，s)，4.97(1H，d，J＝13.2Hz)，7.06-7.12(1H，m)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.41-7.46(1H，m)，7.55-7.62(2H，m)，7.90(1H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.62(1H，s).                                               
633 673(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.85(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.23(2H，m)，3.53-3.66(1H，m)，3.73-3.87(2H，m)，3.97(1H，d，J＝12.8Hz)，4.06-4.25(2H，m)，4.45(1H，d，J＝13.9Hz)，4.61-4.66(1H，m)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.52(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.09(1H，s)，8.82(1H，t，J＝5.7Hz).                                                            
634 545(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3.0H，t，J＝7.3Hz)，1.77(2.0H，td，J＝14.6，7.2Hz)，2.06(0.7H，s)，2.13(2.3H，s)，2.42(1.0H，ddd，J＝14.5，11.5，2.8Hz)，2.83(1.0H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.04(0.3H，dd，J＝14.5，4.3Hz)，3.22(1.0H，ddd，J＝14.6，11.2，2.9Hz)，3.33(0.7H，d，J＝9.8Hz)，3.69-3.91(3.0H，m)，4.13-4.40(2.0H，m)，4.44-4.97(2.0H，m)，5.98(0.7H，dd，J＝7.0，2.1Hz)，6.01-6.05(0.3H，m)，6.27(0.3H，s)，6.39(0.7H，s)，7.05(1.0H，t，J＝6.0Hz)，7.19(0.3H，d，J＝6.4Hz)，7.22(0.7H，d，J＝6.8Hz)，7.34(0.5H，d，J＝7.9Hz)，7.42(1.5H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2.0H，d，J＝9.0Hz).                                                                       
表361
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
635 543(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.4Hz)，1.64(2H，dd，J＝15.2，7.5Hz)，2.18(3H，s)，2.41-2.53(3H，m)，2.92(1H，dd，J＝13.5，4.0Hz)，3.23(1H，ddd，J＝14.8，11.9，3.7Hz)，3.76(1H，dt，J＝14.3，2.5Hz)，3.79(2H，br s)，4.16(1H，dd，J＝15.1，4.7Hz)，4.36(1H，dt，J＝13.0，3.0Hz)，4.49-4.60(3H，m)，6.37(1H，d，J＝1.5Hz)，6.52(1H，dd，J＝7.5，1.3Hz)，6.75(1H，t，J＝5.4Hz)，6.98(1H，d，J＝7.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                          
636 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.16(3H，s)，2.43(1H，ddd，J＝14.6，11.2，2.0Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.9，11.4，3.1Hz)，3.80-3.85(1H，m)，3.80(3H，s)，4.32-4.60(5H，m)，6.76-6.84(4H，m)，7.24-7.28(1H，m)，7.37(2H，d，J＝8.2Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                                        
637 502(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：1.75(3H，s)，2.57(1H，ddd，J＝15.3，11.8，2.6Hz)，3.26(1H，dd，J＝14.4，5.2Hz)，3.40-3.48(1H，m)，3.57-3.70(2H，m)，3.97-4.06(2H，m)，4.24(1H，d，J＝12.1Hz)，4.43-4.58(1H，m)，6.59-6.66(3H，m)，7.08(1H，d，J＝7.9Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，d，J＝9.0Hz)，8.61(1H，t，J＝5.4Hz)，9.35(1H，s).                                                             
638 644(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.04-2.19(2H，m)，2.77-2.89(1H，m)，2.95(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.37-3.46(1H，m)，3.81-3.88(2H，m)，3.90(2H，s)，4.39-4.54(2H，m)，4.55-4.60(1H，m)，4.60-4.68(1H，m)，5.29(2H，s)，7.06(1H，t，J＝6.0Hz)，7.22(1H，s)，7.26(2H，d，J＝5.3Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).                         
639 615(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.03-3.16(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.9，3.9Hz)，3.63-3.70(1H，m)，4.00(1H，d，J＝14.4Hz)，4.58(1H，dd，J＝17.2，6.1Hz)，4.71(1H，dd，J＝17.2，6.1Hz)，4.80(1H，br s)，4.90-4.93(1H，br m)，5.11(1H，d，J＝13.7Hz)，7.22-7.29(1H，m)，7.35-7.42(3H，m)，7.48-7.54(2H，m)，8.03(2H，d，J＝9.0Hz)，8.75(1H，s)，9.17(1H，s)，9.17(1H，s).                                        
表362
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
640 674(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.85(3H，t，J＝7.3Hz)，2.01-2.23(2H，m)，3.36-3.49(1H，m)，3.62-3.87(3H，m)，3.96-4.28(3H，m)，4.45(1H，br s)，4.67(1H，br s)，7.24(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.52(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.84(1H，t，J＝5.5Hz).                                              
641 553(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.73(6H，s)，2.15(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.4，10.8，2.3Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.20(1H，ddd，J＝14.8，12.0，3.5Hz)，3.83(1H，dt，J＝14.6，2.6Hz)，4.34(1H，d，J＝14.1Hz)，4.45-4.49(3H，m)，4.53(1H，d，J＝13.5Hz)，6.92(1H，t，J＝5.8Hz)，7.25(2H，d，J＝7.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.46(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz).                     
642 562(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.10(3H，s)，2.33(1H，ddd，J＝13.9，10.9，1.9Hz)，2.76(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.93(1H，ddd，J＝14.3，11.7，2.8Hz)，3.73(1H，dt，J＝14.4，2.7Hz)，4.22-4.47(5H，m)，6.54(1H，t，J＝5.8Hz)，7.26-7.47(11H，m)，7.86(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                        
643 492(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.90(2H，dd，J＝24.1，12.4Hz)，1.12-1.25(4H，m)，1.37-1.50(1H，m)，1.60-1.77(4H，m)，2.14(3H，s)，2.39(1H，ddd，J＝13.9，11.5，2.6Hz)，2.81(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.04-3.23(3H，m)，3.85(1H，d，J＝14.3Hz)，4.31-4.43(2H，m)，4.52(1H，d，J＝13.6Hz)，6.57(1H，t，J＝6.0Hz)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz).                                            
644 593(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.08-1.15(2H，m)，1.46(9H，s)，1.63(2H，d，J＝12.8Hz)，2.14(3H，s)，2.38(1H，ddd，J＝13.8，11.4，2.5Hz)，2.68(2H，t，J＝12.8Hz)，2.79(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.07-3.29(4H，m)，3.83(1H，dt，J＝14.7，3.2Hz)，4.03-4.20(2H，m)，4.31-4.52(3H，m)，6.70(1H，t，J＝5.8Hz)，7.42(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz).                                                 
表363
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
645 532(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.01(0.6H，s)，2.17(2.4H，s)，2.47(1.0H，ddd，J＝14.2，11.0，2.7Hz)，2.90(0.8H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.01(0.2H，dd，J＝14.1，4.7Hz)，3.19(0.8H，ddd，J＝14.3，12.1，3.4Hz)，3.36(0.2H，dd，J＝28.6，11.3Hz)，3.71(0.2H，d，J＝12.1Hz)，3.79(0.8H，d，J＝14.3Hz)，3.87(0.6H，s)，3.89(2.4H，s)，4.26(1.0H，dd，J＝14.5，5.8Hz)，4.35(0.8H，d，J＝13.9Hz)，4.43(1.0H，dd，J＝14.5，6.2Hz)，4.49(1.0H，d，J＝4.9Hz)，4.55(1.0H，d，J＝13.9Hz)，4.89(0.2H，d，J＝15.1Hz)，5.97(0.2H，s)，6.01(0.8H，s)，6.63-6.83(4.0H，m)，7.32(0.4H，d，J＝9.0Hz)，7.37(1.6H，d，J＝8.3Hz)，7.90(2.0H，d，J＝9.0Hz).                                              
646 545(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.99(3.0H，t，J＝7.3Hz)，1.71(2.0H，dtd，J＝14.6，7.3，7.3Hz)，1.99(0.6H，s)，2.08(2.4H，s)，2.48(1.0H，ddd，J＝13.8，12.4，4.0Hz)，2.54(2.0H，t，J＝7.2Hz)，2.96(0.8H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.03(0.2H，dd，J＝12.4，3.0Hz)，3.25(0.8H，ddd，J＝14.7，11.3，3.0Hz)，3.64(0.2H，td，J＝13.8，4.0Hz)，3.72(0.2H，d，J＝12.1Hz)，3.81(0.8H，d，J＝14.3Hz)，4.14(0.4H，d，J＝5.3Hz)，4.26(1.6H，d，J＝6.0Hz)，4.36(1.0H，d，J＝13.6Hz)，4.45(0.8H，s)，4.47(0.8H，d，J＝8.7Hz)，4.56(0.2H，s)，4.88(0.2H，d，J＝13.9Hz)，6.02(1.0H，d，J＝7.2Hz)，7.32(1.0H，d，J＝7.2Hz)，7.37(2.0H，d，J＝8.7Hz)，7.66-7.76(1.0H，m)，7.85(0.4H，d，J＝8.7Hz)，7.94(1.6H，d，J＝8.7Hz)，10.89(1.0H，br s).                      
647 674(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.20(2H，m)，3.10-3.41(2H，m)，3.60-3.86(2H，m)，4.34-4.65(4H，m)，5.50(1H，br s)，7.10(1H，t，J＝5.8Hz)，7.19(2H，d，J＝8.2Hz)，7.35(4H，d，J＝8.4Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，9.76(1H，s).              
表364
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
648 651(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.04-2.12(2H，m)，2.97-3.04(1H，m)，3.15(1H，dd，J＝13.8，4.1Hz)，3.43-3.50(1H，m)，3.94(1H，dt，J＝13.8，3.5Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.0，5.9Hz)，4.47(1H，dd，J＝15.2，6.4Hz)，4.50-4.56(1H，m)，4.64-4.67(1H，m)，5.02(1H，d，J＝13.7Hz)，7.07(1H，t，J＝5.9Hz)，7.15(2H，d，J＝8.1Hz)，7.29(2H，d，J＝8.1Hz)，7.35-7.41(3H，m)，7.96(2H，d，J＝9.4Hz)，8.57(1H，d，J＝5.8Hz)，8.68(1H，s)，9.18(1H，s).                                                          
649 531(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.15(3H，s)，2.18(3H，s)，2.27-2.37(1H，m)，2.79(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.27-3.36(1H，m)，3.90(1H，d，J＝13.5Hz)，3.98(3H，s)，4.31-4.58(5H，m)，6.69(1H，d，J＝7.1Hz)，7.36(1H，d，J＝8.2Hz)，7.38(2H，d，J＝9.0Hz)，7.88(1H，br s)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz).                                         
650 706(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.27(2H，m)，3.06-3.16(1H，m)，3.37(1H，d，J＝5.3Hz)，3.71-3.88(2H，m)，4.05-4.15(1H，m)，4.32(2H，s)，4.36(2H，s)，4.55-4.65(2H，m)，7.27(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36-7.45(4H，m)，7.57(1H，s)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz).                                                             
651 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.41(3H，t，J＝7.1Hz)，2.90-3.08(1H，m)，3.14-3.26(1H，m)，3.36-3.48(1H，m)，3.90-4.00(3H，m)，4.22-4.33(2H，m)，4.65(1H，s)，4.81(1H，br s)，5.09(1H，d，J＝13.9Hz)，6.70(2H，d，J＝8.6Hz)，6.79(1H，t，J＝5.1Hz)，6.98(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.78(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                               
652 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.98-3.08(1H，m)，3.18-3.25(1H，m)，3.41-3.51(1H，m)，3.96(1H，d，J＝14.8Hz)，4.31-4.42(2H，m)，4.68(1H，br s)，4.78-4.87(1H，m)，5.10(1H，d，J＝13.7Hz)，6.97(1H，t，J＝6.5Hz)，7.05-7.11(3H，m)，7.25(1H，d，J＝3.5Hz)，7.29(1H，d，J＝5.1Hz)，7.39-7.43(4H，m)，7.98(2H，d，J＝8.8Hz)，8.77(1H，s)，9.19(1H，s)，9.24(1H，s).                                        
表365
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
653 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95-3.10(1H，m)，3.16-3.25(1H，m)，3.39-3.50(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.26-4.38(2H，m)，4.65(1H，s)，4.74-4.86(1H，m)，5.06(1H，d，J＝13.4Hz)，6.96-7.03(3H，m)，7.30(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.75(1H，s)，9.24(1H，s)，9.28(1H，s).                   
654 493(M-HCl+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：1.28-1.40(2H，m)，1.64-1.80(3H，m)，1.88(3H，s)，2.80(2H，t，J＝8.7Hz)，2.94(2H，t，J＝8.3Hz)，3.06-3.32(4H，m)，3.57-3.65(2H，m)，3.94(1H，br s)，4.27(1H，br s)，4.40-4.43(1H，m)，7.50(2H，d，J＝9.0Hz)，7.81(1H，t，J＝6.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.45(1H，br s)，8.72(1H，br s).                                                                  
655 564，566(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.14(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.0，11.2，2.9Hz)，2.83(1H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，3.18(1H，ddd，J＝14.3，11.7，3.0Hz)，3.82(1H，dt，J＝14.6，2.6Hz)，4.28-4.55(5H，m)，6.91(1H，t，J＝5.8Hz)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.47(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                     
656 614(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.59-0.64(2H，m)，0.91-0.97(2H，m)，1.75-1.84(1H，m)，2.94-3.07(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.36-3.46(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.22-4.36(2H，m)，4.65(1H，br s)，4.78-4.87(1H，m)，5.08(1H，d，J＝13.6Hz)，6.79-6.95(5H，m)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.77(1H，s)，9.22(1H，s)，9.26(1H，s).                              
657 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.95-3.07(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.9，3.8Hz)，3.37-3.47(4H，m)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.34-4.37(4H，m)，4.66(1H，br s)，4.77-4.85(1H，m)，5.07(1H，d，J＝13.9Hz)，6.89(1H，t，J＝5.5Hz)，7.06(2H，d，J＝8.3Hz)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.77(1H，s)，9.22(1H，s)，9.26(1H，s).                                 
表366
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
658 604(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.96-3.06(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝13.4，3.6Hz)，3.36-3.46(1H，m)，3.74(3H，s)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.27(2H，dd，J＝5.7，2.6Hz)，4.64(1H，br s)，4.76-4.86(1H，m)，5.08(1H，d，J＝13.9Hz)，6.70(2H，d，J＝8.3Hz)，6.80(1H，t，J＝5.8Hz)，6.99(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.77(1H，s)，9.21(1H，s)，9.26(1H，s).                 
659 662(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.47(1H，dd，J＝14.5，4.7Hz)，3.64-3.91(2H，m)，4.21(2H，d，J＝6.0Hz)，4.53-4.63(1H，m)，4.69(1H，br s)，4.85-5.01(1H，m)，6.77(1H，d，J＝3.8Hz)，6.88(1H，d，J＝3.8Hz)，6.94(1H，d，J＝3.0Hz)，6.97-7.00(1H，m)，7.41(1H，d，J＝4.1Hz)，7.52(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝9.0Hz)，8.80(1H，s)，8.94(1H，t，J＝6.0Hz)，9.03(1H，s)，9.08(1H，s).                 
660 642(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.99-3.08(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝13.6，3.2Hz)，3.45-3.52(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.1Hz)，4.35-4.51(2H，m)，4.67(1H，s)，4.73-4.84(1H，m)，5.06(1H，d，J＝13.9Hz)，7.11-7.19(1H，br m)，7.22(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.8Hz)，7.45(2H，d，J＝7.9Hz)，7.97(2H，d，J＝8.6Hz)，8.75(1H，s)，9.23(1H，s)，9.26(1H，s).                                    
661 620(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.43(3H，s)，2.97-3.08(1H，br m)，3.19(1H，dd，J＝13.3，3.2Hz)，3.39-3.47(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30(2H，d，J＝6.2Hz)，4.66(1H，s)，4.73-4.85(1H，m)，5.08(1H，d，J＝14.1Hz)，6.93(1H，t，J＝5.7Hz)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.76(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                      
662 621(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.6Hz)，1.51-1.54(2H，m)，1.96-1.98(2H，br m)，2.35(2H，t，J＝7.6Hz)，2.44-2.49(2H，m)，2.89-2.91(2H，br m)，3.01(1H，t，J＝12.2Hz)，3.19(1H，dd，J＝13.6，3.2Hz)，3.45-3.52(1H，m)，3.74(2H，d，J＝5.3Hz)，3.96(1H，d，J＝14.8Hz)，4.62(1H，br s)，4.83(1H，d，J＝13.7Hz)，5.04(1H，d，J＝13.7Hz)，5.43(1H，br s)，6.71(1H，t，J＝6.2Hz)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.98(2H，d，J＝8.8Hz)，8.77(1H，s)，9.20(1H，s)，9.25(1H，s)                                                      
表367
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
663 650(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.03(1H，t，J＝11.2Hz)，3.21(1H，dd，J＝13.8，3.6Hz)，3.43-3.50(1H，m)，3.95(1H，dt，J＝14.0，2.9Hz)，4.37(1H，dd，J＝13.5，4.4Hz)，4.42(1H，dd，J＝13.6，4.3Hz)，4.69(1H，br s)，4.81(1H，d，J＝12.4Hz)，5.09(1H，d，J＝13.7Hz)，7.02(1H，t，J＝5.7Hz)，7.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32-7.46(7H，m)，7.48-7.53(2H，m)，7.96(2H，d，J＝9.0Hz)，8.77(1H，s)，9.16(1H，s)，9.23(1H，s).                                                          
664 673(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.11(2H，dq，J＝31.7，7.9Hz)，3.08-3.18(1H，m)，3.28(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.32(1H，d，J＝12.8Hz)，4.43(2H，ddd，J＝37.6，15.2，6.0Hz)，4.55(1H，d，J＝13.2Hz)，4.67(1H，s)，7.09(1H，br s)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，7.36(4H，dd，J＝7.9，6.0Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.05(1H，s)，10.58(1H，br s).                                                           
665 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.32-1.34(9H，m)，2.56-2.75(1H，m)，2.94-3.09(1H，m)，3.18-3.45(1H，m)，3.64-3.76(1H，m)，3.90-3.99(1H，m)，4.20-4.29(1H，m)，4.39-4.68(4H，m)，6.05(0.3H，d，J＝11.8Hz)，6.22(0.3H，d，J＝11.4Hz)，6.38(0.7H，d，J＝12.8Hz)，6.78(1H，br s)，6.98(0.7H，d，J＝13.2Hz)，7.11-7.20(2H，m)，7.34-7.40(3H，m)，7.83-7.95(2H，m).                              
666 620(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.22(2H，m)，2.55-2.80(1H，m)，2.91-3.13(1H，m)，3.19-3.46(1H，m)，3.64-3.76(1H，m)，3.88-3.98(1H，m)，4.33-4.64(4H，m)，6.08(0.3H，d，J＝11.9Hz)，6.25(0.3H，d，J＝11.7Hz)，6.35(0.7H，d，J＝12.8Hz)，6.77(0.3H，br s)，6.90-6.97(1.3H，m)，7.23-7.34(2H，m)，7.38-7.48(4H，m)，7.86-7.95(2H，m).                                   
667 620(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.6Hz)，2.04-2.21(2H，m)，2.52-2.64(1H，m)，2.88-2.98(1H，m)，3.19-3.32(1H，m)，3.80-3.91(1H，m)，4.30-4.66(5H，m)，6.69(1H，d，J＝18.1Hz)，6.99(1H，br s)，7.21-7.25(2H，m)，7.33-7.46(4H，m)，7.51(1H，d，J＝15.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz).                                         
表368
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
668 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.31(9H，s)，2.52-2.66(1H，m)，2.91-2.99(1H，m)，3.19-3.31(1H，m)，3.80-3.90(1H，m)，4.29-4.71(5H，m)，6.69(1H，d，J＝17.2Hz)，6.86(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(3H，d，J＝7.9Hz)，7.52(1H，d，J＝15.2Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                                          
669 536(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.92-1.06(2H，m)，1.36-1.55(3H，m)，2.00-2.10(2H，m)，2.14(3H，s)，2.22-2.32(1H，m)，2.35-2.44(1H，m)，2.80(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，2.97-3.37(3H，m)，3.83(1H，d，J＝14.1Hz)，4.35(1H，d，J＝14.3Hz)，4.42(1H，d，J＝3.5Hz)，4.50(1H，d，J＝13.7Hz)，6.66(1H，t，J＝6.4Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                                           
670 535(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.11-1.17(2H，m)，1.65-1.79(3H，m)，2.09(3H，s)，2.14(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝13.5，10.6，2.9Hz)，2.54(1H，dt，J＝19.3，6.0Hz)，2.80(1H，dd，J＝12.5，4.7Hz)，3.02(1H，t，J＝12.6Hz)，3.09-3.32(3H，m)，3.79-3.83(2H，m)，4.33(1H，d，J＝13.0Hz)，4.39-4.42(1H，m)，4.49(1H，d，J＝13.5Hz)，4.62(1H，t，J＝14.2Hz)，6.75(1H，t，J＝5.6Hz)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz).                                              
671 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.11(3H，s)，2.30(1H，ddd，J＝15.2，11.2，2.0Hz)，2.73(1H，dd，J＝13.1，3.9Hz)，2.86(2H，t，J＝6.6Hz)，2.90-2.94(1H，m)，3.41-3.59(2H，m)，3.73(1H，d，J＝14.6Hz)，3.88(3H，s)，4.25(1H，d，J＝13.5Hz)，4.35(1H，d，J＝2.9Hz)，4.46(1H，d，J＝13.5Hz)，6.64(1H，t，J＝5.0Hz)，6.89-6.94(2H，m)，7.08(1H，d，J＝7.3Hz)，7.23(1H，d，J＝7.9Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.85(2H，d，J＝8.8Hz).                                        
672 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.33(1H，ddd，J＝14.4，10.8，2.2Hz)，2.73-2.85(3H，m)，2.86-2.95(1H，m)，3.43-3.61(2H，m)，3.70(1H，d，J＝14.8Hz)，3.82(3H，s)，4.26(1H，d，J＝13.0Hz)，4.38(1H，s)，4.48(1H，d，J＝13.5Hz)，6.50(1H，t，J＝3.7Hz)，6.72-6.81(3H，m)，7.23(1H，d，J＝7.9Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.85(2H，d，J＝9.0Hz).                                                      
表369
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
673 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.14(3H，s)，2.30(1H，ddd，J＝14.7，10.9，2.2Hz)，2.69-2.81(3H，m)，2.86(1H，ddd，J＝14.3，11.2，3.1Hz)，3.39-3.58(2H，m)，3.69(1H，dt，J＝14.1，2.6Hz)，3.80(3H，s)，4.26(1H，d，J＝12.6Hz)，4.39(1H，s)，4.48(1H，d，J＝13.5Hz)，6.48(1H，t，J＝4.9Hz)，6.87(2H，d，J＝8.6Hz)，7.08(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.86(2H，d，J＝9.0Hz).                       
674 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.27-2.33(1H，m)，2.27(3H，s)，2.63-2.67(1H，m)，2.72(1H，dt，J＝13.5，3.6Hz)，2.80(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.93-3.01(1H，m)，3.06-3.15(1H，m)，3.55(1H，dt，J＝15.1，2.6Hz)，3.85(1H，ddd，J＝13.2，9.4，4.6Hz)，4.28(1H，d，J＝13.7Hz)，4.44(1H，d，J＝3.1Hz)，4.60(1H，d，J＝13.5Hz)，6.14(1H，t，J＝2.1Hz)，6.39(1H，t，J＝5.3Hz)，6.67-6.75(2H，m)，7.20(1H，t，J＝7.8Hz)，7.37-7.43(3H，m)，7.86(2H，d，J＝8.6Hz).                 
675 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.12(3H，s)，2.18-2.27(1H，m)，2.63-2.73(3H，m)，2.85(1H，dt，J＝14.3，6.0Hz)，3.37(1H，dt，J＝17.9，5.3Hz)，3.61-3.75(2H，m)，4.19(1H，d，J＝13.5Hz)，4.36(1H，d，J＝4.4Hz)，4.46(1H，d，J＝13.7Hz)，5.50(1H，s)，6.43(1H，t，J＝5.6Hz)，6.77(2H，d，J＝8.6Hz)，7.01(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.86(2H，d，J＝8.8Hz).                          
676 640(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.88(3H，t，J＝7.5Hz)，2.00-2.16(2H，m)，3.15(1H，ddd，J＝13.6，9.3，3.4Hz)，3.35(1H，dd，J＝14.0，4.3Hz)，3.76-3.94(2H，m)，4.19(1H，td，J＝8.4，4.6Hz)，4.31(2H，dd，J＝17.3，15.4Hz)，4.63-4.76(2H，m)，7.20(4H，dt，J＝10.0，4.5Hz)，7.37-7.43(2H，m)，7.96-8.01(3H，m)，8.23(1H，s).              
677 623(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.89(3H，t，J＝7.4Hz)，2.11-2.27(2H，m)，2.78-2.88(1H，m)，3.00(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.52-3.64(4H，m)，3.81(1H，d，J＝13.0Hz)，4.12-4.31(3H，m)，4.44(1H，br s)，6.85(1H，t，J＝5.8Hz)，7.28(2H，d，J＝8.1Hz)，7.43(2H，d，J＝8.3Hz)，7.49(2H，d，J＝8.1Hz)，7.88(2H，d，J＝8.6Hz)，12.32(1H，br s).                                                     
表370
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
678 608(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00(3H，t，J＝7.4Hz)，2.07-2.23(2H，m)，2.48-2.59(1H，m)，2.87(1H，dd，J＝13.7，3.9Hz)，3.14-3.24(1H，m)，3.37(1H，d，J＝19.5Hz)，3.91(1H，d，J＝19.2Hz)，3.91(1H，d，J＝11.8Hz)，4.35-4.59(5H，m)，6.94(1H，t，J＝5.1Hz)，7.26(2H，d，J＝7.9Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.46(2H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz).                                      
679 594(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96-1.02(3H，m)，2.06-2.22(2H，m)，2.74-2.89(1H，m)，3.16-3.53(2H，m)，3.75-3.88(1H，m)，4.24(1H，d，J＝13.2Hz)，4.35-4.66(3H，m)，4.82-5.10(1H，m)，6.82-7.05(1H，m)，7.23-7.30(2H，m)，7.34-7.40(2H，m)，7.41-7.48(2H，m)，7.88-7.91(2H，m).                                                
680 633(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.72(2H，ddt，J＝14.8，7.5，7.5Hz)，3.06(1H，t，J＝12.1Hz)，3.22(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.51(1H，ddd，J＝14.6，10.6，3.3Hz)，3.81(2H，t，J＝7.2Hz)，3.98(1H，dt，J＝14.4，3.4Hz)，4.16(1H，dd，J＝16.4，6.2Hz)，4.24(1H，dd，J＝16.2，6.4Hz)，4.71(1H，br s)，4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，5.03(1H，d，J＝14.3Hz)，5.85(1H，dd，J＝7.2，1.9Hz)，6.33(1H，d，J＝1.4Hz)，7.06(1H，d，J＝7.2Hz)，7.22-7.29(1H，m)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.99(2H，d，J＝8.7Hz)，8.75(1H，s)，9.21(1H，s)，9.26(1H，s).                                                     
681 535(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz，120℃)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.21(1H，t，J＝6.4Hz)，1.34-1.46(2H，m)，1.57-1.79(6H，m)，1.88(3H，s)，2.58-3.30(8H，m)，3.54-3.66(2H，m)，3.88-4.01(1H，m)，4.21-4.33(1H，m)，4.41(1H，s)，7.50(2H，d，J＝9.0Hz)，7.77(1H，br s)，7.92(2H，d，J＝8.2Hz).                                              
682 516(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.11-2.17(1H，m)，2.12(3H，s)，2.72(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，2.83-3.00(3H，m)，3.36-3.57(2H，m)，3.71(1H，d，J＝14.3Hz)，4.24(1H，d，J＝13.9Hz)，4.41-4.53(2H，m)，4.68-5.01(1H，m)，6.21(1H，s)，6.81(1H，d，J＝7.5Hz)，6.90(1H，t，J＝7.2Hz)，7.08-7.16(2H，m)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                                                        
表371
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
683 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.99-2.19(2H，m)，2.97-3.09(1H，m)，3.18-3.27(1H，m)，3.38-3.52(1H，m)，3.92-4.02(1H，m)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.65(1H，br s)，4.71-4.82(1H，m)，5.00(1H，d，J＝13.9Hz)，6.99(1H，t，J＝6.0Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.65-7.79(4H，m)，8.75(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                           
684 728，730(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.97-2.18(2H，m)，2.89-2.98(1H，m)，3.09(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.38-3.52(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.33-4.55(3H，m)，4.64(1H，s)，4.95(1H，d，J＝13.6Hz)，7.05(1H，t，J＝5.7Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35-7.37(2H，m)，7.46(1H，d，J＝9.0Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.9，2.1Hz)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，d，J＝2.3Hz)，8.62(1H，s).                               
685 728，730(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.01-2.17(2H，m)，2.89-3.00(1H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.41-3.50(1H，m)，3.87-3.98(1H，m)，4.32-4.53(3H，m)，4.64(1H，s)，4.96(1H，d，J＝13.9Hz)，7.00-7.07(1H，m)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝7.9Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.3Hz)，7.74(1H，d，J＝8.7Hz)，7.80(1H，d，J＝1.9Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.61(1H，s).                                       
686 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，2.01-2.16(2H，m)，2.93-3.06(1H，m)，3.14-3.24(1H，m)，3.44-3.52(1H，m)，3.95-4.02(1H，m)，4.35-4.45(2H，m)，4.70(1H，s)，4.75-4.86(1H，br m)，5.07(1H，d，J＝13.7Hz)，7.01(1H，t，J＝5.6Hz)，7.14(2H，d，J＝8.1Hz)，7.30(2H，d，J＝8.3Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(2H，d，J＝8.3Hz)，8.76(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).             
表372
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
687 602，604(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.60(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.54(2H，t，J＝7.7Hz)，3.20-3.30(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝14.1，4.7Hz)，3.69-3.92(2H，m)，4.16-4.22(2H，m)，4.26(1H，d，J＝13.2Hz)，4.60(1H，t，J＝3.6Hz)，4.78(1H，dd，J＝13.6，1.9Hz)，7.04(4H，s)，7.66(2H，d，J＝9.0Hz)，7.75(2H，d，J＝8.7Hz)，8.08(1H，d，J＝1.1Hz)，8.58(1H，t，J＝5.7Hz)，8.62(1H，d，J＝1.1Hz).                                                          
688 684(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.98-2.17(2H，m)，2.89-2.98(1H，m)，3.08(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.39-3.53(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.32-4.54(3H，m)，4.64(1H，br s)，4.95(1H，d，J＝13.6Hz)，7.05-7.17(3H，m)，7.26(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(2H，d，J＝8.5Hz)，7.52(2H，s)，7.88(1H，s)，7.95(2H，d，J＝8.5Hz)，8.62(1H，s).                                     
689 629(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.27(9H，s)，2.97-3.06(1H，m)，3.16(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.42-3.51(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.30(1H，dd，J＝14.9，5.5Hz)，4.41(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.55(1H，d，J＝13.6Hz)，4.65(1H，br s)，5.04(1H，d，J＝13.6Hz)，6.90(1H，t，J＝5.7Hz)，7.01(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32-7.43(3H，m)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.57(1H，d，J＝6.0Hz)，8.69(1H，s)，9.18(1H，s).                                           
690 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，2.01-2.15(2H，m)，2.99-3.24(2H，m)，3.45-3.55(1H，m)，3.96(1H，dt，J＝14.4，3.0Hz)，4.41(2H，ddd，J＝19.9，14.1，4.9Hz)，4.64-4.76(2H，m)，5.06(1H，d，J＝13.7Hz)，7.03(1H，t，J＝5.9Hz)，7.15(2H，d，J＝8.1Hz)，7.29(2H，d，J＝8.1Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.73(1H，d，J＝2.1Hz)，8.81(1H，d，J＝1.9Hz)，8.93(1H，s).                                                        
表373
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
691 658(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.10(2H，dq，J＝31.7，7.9Hz)，2.92-3.03(1H，m)，3.18(1H，dd，J＝14.0，4.0Hz)，3.42-3.53(1H，m)，3.95(1H，dt，J＝14.1，3.0Hz)，4.41(2H，d，J＝6.0Hz)，4.58-4.69(2H，m)，5.01(1H，d，J＝13.9Hz)，7.01(1H，t，J＝5.8Hz)，7.16(2H，d，J＝8.1Hz)，7.36(4H，dd，J＝28.6，8.2Hz)，7.96(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.88(1H，s).                              
692 666(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.98-2.17(2H，m)，2.87(3H，s)，2.94-3.09(1H，m)，3.15-3.25(1H，m)，3.39-3.52(1H，m)，3.89-3.98(1H，m)，4.39(2H，d，J＝5.7Hz)，4.65(1H，s)，4.71-4.83(1H，m)，5.05(1H，d，J＝13.9Hz)，6.99(1H，t，J＝5.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.29(2H，d，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95-7.97(2H，m)，8.69(1H，s)，9.18(1H，s).              
693 722(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.96-2.16(2H，m)，2.93-3.05(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.41-3.53(1H，m)，3.89-3.99(1H，m)，4.33-4.48(4H，m)，4.50(1H，d，J＝4.9Hz)，4.65(1H，s)，5.01(1H，d，J＝13.6Hz)，7.07(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝7.5Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.60(1H，d，J＝9.0Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.19(1H，dd，J＝8.7，1.9Hz)，8.60(1H，d，J＝1.9Hz)，8.68(1H，s).                                                           
694 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，2.12(2H，dq，J＝31.5，7.9Hz)，3.13-3.23(1H，m)，3.28(1H，dd，J＝13.2，4.2Hz)，3.46-3.56(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.4Hz)，4.25(1H，d，J＝12.5Hz)，4.46(2H，ddd，J＝35.7，15.1，5.9Hz)，4.63(1H，d，J＝13.5Hz)，4.67(1H，d，J＝2.3Hz)，7.01(1H，t，J＝5.5Hz)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.38(4H，d，J＝8.4Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，9.28(1H，s)，9.33(1H，s).                                              
表374
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
695 624(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.34(9H，s)，2.01-2.16(2H，m)，2.88-3.02(1H，br m)，3.13(1H，dd，J＝13.2，3.7Hz)，3.37-3.48(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.4Hz)，4.41(2H，d，J＝6.0Hz)，4.67(1H，s)，4.73-4.84(1H，br m)，5.01(1H，d，J＝13.4Hz)，7.11(1H，t，J＝6.0Hz)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)，7.59(2H，d，J＝8.6Hz)，7.82(2H，d，J＝8.6Hz)，8.78(1H，s)，9.21(1H，s)，9.25(1H，s).                                          
696 644(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，2.00-2.15(2H，m)，3.04-3.06(1H，br m)，3.20-3.31(1H，br m)，3.41-3.51(1H，br m)，4.04(1H，d，J＝14.4Hz)，4.42(2H，d，J＝6.0Hz)，4.68-4.82(2H，m)，4.98(1H，d，J＝13.7Hz)，7.09(1H，t，J＝6.1Hz)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz)，7.31(2H，d，J＝8.1Hz)，7.42-7.53(3H，m)，7.58(2H，d，J＝8.1Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.6Hz)，8.75(1H，s)，9.20-9.21(2H，m).                                         
697 602(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.4Hz)，2.01-2.18(2H，m)，3.00-3.02(1H，br m)，3.22(1H，d，J＝12.3Hz)，3.39-3.49(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.6Hz)，4.40(2H，d，J＝5.3Hz)，4.65(1H，br s)，4.71-4.83(1H，br m)，5.01(1H，d，J＝13.9Hz)，7.00(1H，t，J＝6.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.53(2H，d，J＝8.6Hz)，7.84(2H，d，J＝8.6Hz)，8.75(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                                                            
698 613(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.4Hz)，2.02-2.13(2H，m)，3.08(1H，s)，3.21-3.30(1H，br m)，3.44-3.55(1H，m)，3.99-4.02(1H，m)，4.29-4.46(2H，m)，4.69-4.83(2H，m)，5.13(1H，d，J＝13.2Hz)，6.98(1H，t，J＝5.4Hz)，7.13(2H，d，J＝8.1Hz)，7.29(2H，d，J＝8.1Hz)，8.09(2H，d，J＝9.0Hz)，8.39(2H，d，J＝8.8Hz)，8.72(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                              
表375
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
699 608，610(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.52-1.66(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，3.33-3.45(1H，m)，3.54(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.79-3.87(2H，m)，4.22(2H，d，J＝5.7Hz)，4.23-4.31(1H，m)，4.58(1H，s)，4.76-4.85(1H，m)，6.98-7.08(4H，m)，7.16(2H，d，J＝3.8Hz)，7.45(1H，d，J＝3.8Hz)，8.10(1H，s)，8.64(1H，s)，8.66(1H，t，J＝5.3Hz).                                       
700 580(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59(2H，td，J＝15.4，7.4Hz)，2.53(2H，t，J＝7.7Hz)，3.16-3.28(1H，m)，3.40(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.68-3.87(2H，m)，4.14-4.30(3H，m)，4.59(1H，t，J＝3.6Hz)，4.75(1H，dd，J＝14.1，2.8Hz)，6.98-7.07(4H，m)，7.59(2H，d，J＝8.7Hz)，7.80(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(1H，d，J＝1.1Hz)，8.57(1H，t，J＝5.5Hz)，8.62(1H，d，J＝1.1Hz).                                                                   
701 600(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，1.57(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，3.25-3.38(1H，m)，3.50(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.69-3.96(2H，m)，4.16-4.26(3H，m)，4.64(1H，t，J＝3.8Hz)，4.73(1H，dd，J＝14.3，3.0Hz)，6.99(2H，d，J＝8.3Hz)，7.04(4H，d，J＝8.3Hz)，7.38-7.51(3H，m)，7.60-7.66(2H，m)，7.75(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz)，8.06(1H，d，J＝1.5Hz)，8.56-8.63(2H，m).                                  
702 544(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.89(2H，tt，J＝7.5，6.5Hz)，2.15(3H，s)，2.40(1H，td，J＝12.6，3.4Hz)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.84(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.16(1H，ddd，J＝14.6，11.0，3.5Hz)，3.67(2H，t，J＝6.2Hz)，3.81(1H，d，J＝13.6Hz)，4.28-4.38(1H，m)，4.38(1H，dd，J＝13.2，3.8Hz)，4.45(1H，dd，J＝13.2，3.4Hz)，4.47(1H，d，J＝3.0Hz)，4.54(1H，d，J＝13.6Hz)，6.78(1H，t，J＝5.7Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.17(1H，br s)，7.19(2H，d，J＝7.9Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz).                     
表376
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
703 518(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.92(3.0H，t，J＝7.3Hz)，1.88(2.0H，ddt，J＝14.6，7.3，7.3Hz)，1.97(0.6H，s)，2.16(2.4H，s)，2.38(1.0H，ddd，J＝13.7，10.8，2.7Hz)，2.82(0.8H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，2.94-3.04(0.2H，m)，3.14(0.8H，ddd，J＝14.0，10.8，3.4Hz)，3.24-3.31(0.2H，m)，3.62-3.71(0.2H，m)，3.80(0.8H，d，J＝14.7Hz)，4.04(0.4H，t，J＝7.0Hz)，4.05(1.6H，t，J＝7.0Hz)，4.18-4.36(1.0H，m)，4.31(2.0H，d，J＝6.4Hz)，4.43(0.8H，d，J＝3.4Hz)，4.51(0.8H，d，J＝13.9Hz)，4.55(0.2H，s)，4.84(0.2H，d，J＝13.6Hz)，6.71(1.0H，t，J＝5.7Hz)，7.31(1.0H，s)，7.34(0.4H，d，J＝7.9Hz)，7.39(1.6H，d，J＝7.5Hz)，7.41(1.0H，s)，7.91(1.6H，d，J＝9.0Hz)，7.94(0.4H，d，J＝9.0Hz).                                                 
704 621(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：0.88(3H，t，J＝7.4Hz)，2.08-2.26(2H，m)，3.56-3.83(3H，m)，3.85-4.07(3H，m)，4.08-4.22(1H，m)，4.38-4.82(2H，m)，7.28(2H，d，J＝8.3Hz)，7.43-7.53(4H，m)，7.83-7.92(2H，m)，8.72-8.79(1H，m).                                       
705 649(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.21(2H，m)，2.67-2.76(1H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.6，4.3Hz)，3.23-3.38(2H，m)，3.63(1H，d，J＝13.0Hz)，3.74(1H，d，J＝13.7Hz)，4.09-4.20(4H，m)，4.24(1H，d，J＝13.2Hz)，4.41-4.54(3H，m)，7.17(1H，t，J＝6.0Hz)，7.29(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.90(2H，d，J＝8.6Hz).                       
706 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.4Hz)，1.59-1.74(2H，m)，1.84-1.95(2H，m)，2.06-2.21(2H，m)，2.44-2.54(1H，m)，2.63-2.87(4H，m)，3.26-3.43(2H，m)，3.60-3.81(3H，m)，4.17(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40-4.58(3H，m)，7.27-7.38(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz).                                              
表377
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
707 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.99-2.19(2H，m)，2.91-3.03(1H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.42-3.52(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.7Hz)，4.43(2H，d，J＝6.4Hz)，4.52(1H，d，J＝13.9Hz)，4.64(1H，br s)，5.00(1H，d，J＝13.6Hz)，7.01(1H，t，J＝5.8Hz)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，9.02(1H，s)，9.20(1H，s)，9.25(1H，s).                                          
708 694(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.00-2.18(2H，m)，2.95-3.08(1H，m)，3.18-3.28(1H，m)，3.38-3.50(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.7Hz)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.64(1H，br s)，4.71-4.81(1H，m)，4.99(1H，d，J＝14.3Hz)，6.99(1H，t，J＝6.0Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.32(2H，d，J＝7.9Hz)，7.60(2H，d，J＝8.7Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)，8.75(1H，s)，9.23(1H，s)，9.27(1H，s).                                                                    
709 650(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，2.00-2.15(2H，m)，3.01-3.15(1H，m)，3.23-3.37(1H，m)，3.37-3.52(1H，m)，4.03(1H，d，J＝15.1Hz)，4.42(2H，d，J＝6.0Hz)，4.65-4.76(2H，m)，4.88-4.95(1H，m)，7.06(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12-7.19(3H，m)，7.31(2H，d，J＝7.5Hz)，7.42-7.44(2H，m)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz)，8.73(1H，s)，9.19(2H，s).                            
710 722(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，1.96-2.12(2H，m)，2.91-3.00(1H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.41-3.53(1H，m)，3.89-4.00(1H，m)，4.32-4.54(5H，m)，4.64(1H，s)，4.98(1H，d，J＝13.9Hz)，7.03(1H，t，J＝5.8Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91-7.98(3H，m)，8.04(1H，dd，J＝8.7，1.9Hz)，8.35(1H，d，J＝1.5Hz)，8.70(1H，s).                                                  
表378
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
711 694(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.5Hz)，1.99-2.15(2H，m)，2.90-3.04(1H，m)，3.12(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.50(1H，t，J＝10.9Hz)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.35-4.53(3H，m)，4.67(1H，s)，5.00(1H，d，J＝13.2Hz)，7.07-7.17(3H，m)，7.26(2H，d，J＝7.9Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.89-8.07(4H，m)，8.38(1H，br s)，8.72(1H，br s).                                                      
712 694(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.5Hz)，1.93-2.20(2H，m)，2.92-3.20(2H，m)，3.42-3.56(1H，m)，3.92(1H，d，J＝15.8Hz)，4.34-4.53(3H，m)，4.66(1H，br s)，5.00(1H，d，J＝13.6Hz)，7.09-7.18(3H，m)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.56(1H，br s)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.15(1H，br s)，8.61(1H，br s)，8.69(1H，br s).                                                      
713 601(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.02-2.16(2H，m)，2.97-3.04(1H，m)，3.18(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.41-3.48(1H，m)，3.95(1H，dt，J＝13.9，3.7Hz)，4.37-4.52(3H，m)，4.63(1H，br s)，4.94(1H，d，J＝12.8Hz)，7.05(1H，t，J＝5.0Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.30(2H，d，J＝8.2Hz)，7.40(1H，d，J＝5.8Hz)，7.50(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.7Hz)，8.57(1H，d，J＝5.8Hz)，8.66(1H，s)，9.18(1H，s).                              
714 623(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.33(9H，s)，2.00-2.15(2H，m)，2.94-3.01(1H，m)，3.12(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.41-3.48(1H，m)，3.95(1H，dt，J＝14.3，3.6Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.1，6.1Hz)，4.44-4.52(2H，m)，4.65(1H，br s)，4.95(1H，d，J＝13.5Hz)，7.15-7.17(3H，m)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41(1H，dd，J＝5.8，0.8Hz)，7.56(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.56(1H，d，J＝5.8Hz)，8.67(1H，s)，9.16(1H，s).                  
715 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.99-2.20(2H，m)，3.10-3.30(2H，m)，3.42-3.55(1H，m)，3.87-3.97(1H，m)，4.14(1H，d，J＝12.8Hz)，4.38-4.53(2H，m)，4.58-4.67(2H，m)，6.97(1H，t，J＝5.8Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32-7.40(5H，m)，7.91-7.98(2H，m)，8.43(1H，d，J＝5.7Hz)，8.76(1H，s).                     
表379
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
716 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.83-1.90(2H，m)，2.17(3H，s)，2.36-2.45(1H，m)，2.49(1H，dd，J＝16.4，7.2Hz)，2.62-2.69(1H，m)，2.85(1H，dd，J＝13.7，4.0Hz)，3.03-3.13(1H，m)，3.19(1H，ddd，J＝14.6，10.8，3.4Hz)，3.37-3.46(1H，m)，3.82(1H，dt，J＝14.5，2.9Hz)，4.39-4.46(2H，m)，4.56(1H，d，J＝13.7Hz)，6.40(1H，s)，6.53(1H，t，J＝5.2Hz)，6.67-6.71(2H，m)，6.98(1H，s)，7.15(1H，t，J＝7.8Hz)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                   
717 530(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.74-1.85(2H，m)，2.14(3H，s)，2.35(1H，ddd，J＝15.2，10.7，2.3Hz)，2.58(2H，t，J＝6.7Hz)，2.76(1H，dd，J＝13.5，4.2Hz)，3.04(1H，ddd，J＝15.3，11.2，3.9Hz)，3.30(2H，q，J＝7.1Hz)，3.78(1H，dt，J＝14.5，2.0Hz)，4.29(1H，d，J＝12.8Hz)，4.37(1H，d，J＝4.0Hz)，4.48(1H，d，J＝13.5Hz)，5.20(1H，br s)，6.51(1H，t，J＝6.0Hz)，6.75(2H，d，J＝8.4Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                      
718 529(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.4Hz)，1.71-1.78(2H，m)，2.13(3H，s)，2.40(1H，ddd，J＝14.3，11.3，3.5Hz)，2.72-2.79(2H，m)，2.83(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.19(1H，ddd，J＝14.8，11.7，3.0Hz)，3.82(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29-4.53(5H，m)，7.00(1H，t，J＝4.5Hz)，7.14(1H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.47(1H，dd，J＝7.9，4.0Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.43(1H，d，J＝2.0Hz).                                                        
719 502(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.11(3H，s)，2.46(1H，ddd，J＝14.1，11.7，2.2Hz)，2.57(3H，s)，2.92(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.28(1H，ddd，J＝14.4，11.5，3.0Hz)，3.85(1H，d，J＝13.9Hz)，4.37(1H，d，J＝13.5Hz)，4.46-4.64(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.45(1H，t，J＝5.2Hz)，7.96(2H，d，J＝8.8Hz)，8.36(1H，s)，8.43(1H，s).                                                                  
表380
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
720 617(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.67-1.74(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.6Hz)，3.02(1H，dt，J＝16.2，6.1Hz)，3.20(1H，dd，J＝15.2，3.5Hz)，3.44(1H，ddd，J＝14.6，11.3，4.1Hz)，3.95(1H，d，J＝14.1Hz)，4.35(2H，t，J＝6.0Hz)，4.65(1H，s)，4.77(1H，d，J＝14.1Hz)，5.05(1H，d，J＝13.5Hz)，6.95(1H，d，J＝7.9Hz)，7.03(1H，t，J＝6.1Hz)，7.32(1H，dd，J＝7.8，2.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.96(2H，dd，J＝9.6，0.8Hz)，8.33(1H，d，J＝2.9Hz)，8.76(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                          
721 590(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.46(3H，s)，3.05(1H，dt，J＝16.6，6.0Hz)，3.25(1H，dd，J＝13.6，3.6Hz)，3.56(1H，ddd，J＝14.2，11.7，2.6Hz)，3.97(1H，d，J＝14.1Hz)，4.40(1H，dd，J＝16.8，5.7Hz)，4.52(1H，dd，J＝16.3，6.2Hz)，4.72(1H，d，J＝2.9Hz)，4.88(1H，d，J＝11.5Hz)，5.07(1H，d，J＝13.9Hz)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48(1H，t，J＝6.0Hz)，8.00(2H，d，J＝8.8Hz)，8.23(1H，s)，8.30(1H，s)，8.75(1H，s)，9.20(1H，s)，9.24(1H，s).                     
722 631(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59(2H，dd，J＝15.3，7.6Hz)，1.91(2H，br s)，2.39(2H，t，J＝7.6Hz)，3.07(1H，ddd，J＝14.1，10.7，3.0Hz)，3.23(1H，d，J＝12.4Hz)，3.48(1H，dt，J＝17.2，6.0Hz)，3.92(1H，dt，J＝14.0，3.1Hz)，4.17(1H，dd，J＝15.0，5.5Hz)，4.27(1H，dd，J＝15.0，5.5Hz)，4.66(1H，t，J＝2.9Hz)，4.80(1H，d，J＝11.9Hz)，5.09(1H，d，J＝13.5Hz)，6.40-6.43(2H，m)，6.79(1H，t，J＝4.4Hz)，6.86(1H，d，J＝7.9Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.77(1H，s)，9.20(1H，s)，9.25(1H，s).                                                   
723 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，1.59-1.72(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.7Hz)，3.33-4.60(9H，m)，5.35(1H，br s)，6.28-6.48(1H，m)，6.56(1H，d，J＝7.5Hz)，6.75-6.91(1H，m)，6.99(1H，d，J＝7.5Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，8.71(1H，s)，9.21(1H，s)，9.28(1H，s).                             
表381
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
724 660(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.98-2.14(2H，m)，3.02-3.13(1H，m)，3.27-3.35(1H，m)，3.39-3.50(1H，m)，4.01(1H，d，J＝13.9Hz)，4.41(2H，d，J＝6.0Hz)，4.71(2H，br s)，4.96(1H，d，J＝14.3Hz)，5.65(1H，br s)，6.95(1H，d，J＝8.3Hz)，7.01-7.09(2H，m)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26-7.31(4H，m)，7.75(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz)，8.73(1H，s)，9.19(1H，s)，9.20(1H，s).                                                            
725 660(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.99-2.17(2H，m)，3.01-3.12(1H，m)，3.26-3.34(1H，m)，3.39-3.50(1H，m)，4.02(1H，d，J＝13.9Hz)，4.42(2H，d，J＝6.0Hz)，4.70(2H，br s)，4.94(1H，d，J＝14.3Hz)，5.47(1H，br s)，6.91(1H，dd，J＝7.9，2.3Hz)，6.99-7.01(1H，m)，7.06(1H，t，J＝5.8Hz)，7.11-7.17(3H，m)，7.30-7.37(3H，m)，7.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.73(1H，s)，9.19-9.22(2H，m).                                              
726 612(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.11(2H，m)，3.03-3.10(1H，m)，3.21(1H，dd，J＝14.0，4.1Hz)，3.43-3.51(1H，m)，3.99(1H，dt，J＝13.8，3.1Hz)，4.34-4.45(2H，m)，4.51(1H，d，J＝14.3Hz)，4.71(1H，br s)，5.05(1H，d，J＝13.7Hz)，7.05(1H，t，J＝6.0Hz)，7.13(2H，d，J＝8.4Hz)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，dd，J＝5.7，0.7Hz)，8.09(2H，dt，J＝9.2，2.2Hz)，8.36(2H，dt，J＝9.2，2.2Hz)，8.56(1H，d，J＝5.7Hz)，8.64(1H，s)，9.17(1H，d，J＝0.7Hz).                                             
727 643(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.11(2H，m)，3.01-3.08(1H，m)，3.23(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.43-3.51(1H，m)，4.02(1H，dt，J＝13.7，3.2Hz)，4.41-4.49(3H，m)，4.69(1H，br s)，4.92(1H，d，J＝13.7Hz)，7.11(1H，t，J＝6.1Hz)，7.16(2H，d，J＝8.2Hz)，7.29(2H，d，J＝8.2Hz)，7.40(1H，d，J＝5.8Hz)，7.41-7.52(3H，m)，7.53-7.57(2H，m)，7.73(2H，d，J＝8.2Hz)，7.95(2H，d，J＝8.2Hz)，8.55(1H，d，J＝5.8Hz)，8.65(1H，s)，9.12(1H，s).                                                            
表382
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
728 668(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.52(9H，s)，1.61-1.68(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.6Hz)，2.68-2.78(2H，m)，3.32(1H，d，J＝12.6Hz)，3.42-3.49(1H，m)，3.90(1H，d，J＝14.6Hz)，4.26(1H，d，J＝12.6Hz)，4.37-4.49(2H，m)，4.54-4.57(1H，brm)，6.04(1H，d，J＝4.2Hz)，6.73(1H，t，J＝5.6Hz)，7.11-7.13(4H，m)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.42(1H，d，J＝4.2Hz)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                   
729 694(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.12-1.23(2H，m)，2.03-2.17(4H，m)，2.19-2.27(2H，m)，2.29(2H，d，J＝6.2Hz)，2.81-2.96(4H，m)，3.00-3.23(2H，m)，3.40(1H，m)，3.95(1H，m)，4.42(2H，d，J＝6.0Hz)，4.65-4.68(2H，br m)，4.93(1H，d，J＝13.0Hz)，7.13(1H，m)，7.17(2H，d，J＝7.9Hz)，7.32(2H，d，J＝7.9Hz)，7.58-7.65(2H，m)，8.75(1H，d，J＝7.9Hz)，9.21(1H，s)，9.25(1H，s).                                                                    
730 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.05(1H，dq，J＝13.8，4.7Hz)，3.23(1H，dd，J＝13.6，3.8Hz)，3.44(1H，ddd，J＝14.1，11.7，3.2Hz)，3.95(1H，dt，J＝14.3，2.4Hz)，4.53(2H，d，J＝5.7Hz)，4.69(1H，d，J＝1.9Hz)，4.79(1H，d，J＝12.8Hz)，5.11(1H，d，J＝13.2Hz)，6.80(1H，d，J＝3.8Hz)，7.03(1H，t，J＝5.1Hz)，7.14(1H，dd，J＝6.8，5.7Hz)，7.21(1H，d，J＝3.8Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.48(1H，d，J＝7.9Hz)，7.65(1H，td，J＝7.7，1.6Hz)，7.97(2H，d，J＝9.0Hz)，8.49(1H，d，J＝4.1Hz)，8.76(1H，s)，9.16(2H，d，J＝11.7Hz).                                                                        
731 718(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.01-2.17(2H，m)，3.00-3.10(1H，m)，3.18(1H，dd，J＝13.9，3.8Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.92-4.00(1H，m)，4.42-4.50(3H，m)，4.59(2H，s)，4.69(1H，br s)，4.87(1H，d，J＝13.6Hz)，6.95(1H，d，J＝8.3Hz)，7.12(1H，t，J＝7.7Hz)，7.18-7.23(3H，m)，7.30-7.41(4H，m)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝8.3Hz)，8.70(1H，s)，9.12(1H，s)，9.15(1H，s).                                                       
表383
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
732 718(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，2.01-2.16(2H，m)，3.19-3.30(1H，m)，3.44-3.58(2H，m)，4.00-4.09(1H，m)，4.30-4.47(3H，m)，4.63-4.75(4H，m)，6.83(1H，br s)，6.96(1H，d，J＝7.9Hz)，7.15-7.26(4H，m)，7.33-7.42(3H，m)，7.62(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89(2H，d，J＝8.7Hz)，8.61(1H，s)，9.08(1H，s)，9.15(1H，s).                                                                        
733 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，2.13(2H，tq，J＝15.6，7.8Hz)，2.51(1H，td，J＝12.7，3.3Hz)，2.87(1H，dd，J＝13.2，3.8Hz)，3.22(1H，ddd，J＝15.1，11.3，3.4Hz)，3.81(1H，dd，J＝16.8，4.7Hz)，3.89(1H，d，J＝15.1Hz)，4.28-4.61(6H，m)，4.72(1H，t，J＝4.5Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.3，2.3Hz)，6.96(1H，t，J＝5.5Hz)，7.07(1H，dd，J＝8.1，5.1Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.43(2H，d，J＝9.0Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，7.97(1H，d，J＝4.9Hz)，8.06(1H，d，J＝2.3Hz).                              
734 659(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3.0H，t，J＝7.5Hz)，2.14(2.0H，tq，J＝15.8，7.9Hz)，2.56(1.0H，ddd，J＝13.7，10.5，3.1Hz)，2.88(0.7H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.03(0.3H，dd，J＝14.1，3.6Hz)，3.16-3.40(1.0H，m)，3.68(3.0H，s)，3.72-4.05(2.0H，m)，4.15-5.00(6.0H，m)，5.54(1.0H，d，J＝1.9Hz)，6.86(0.3H，br s)，6.93(0.7H，t，J＝4.9Hz)，7.05(1.0H，d，J＝2.3Hz)，7.25(2.0H，d，J＝7.5Hz)，7.29-7.48(4.0H，m)，7.91(2.0H，d，J＝9.0Hz).                                    
735 635(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.01-2.15(2H，m)，2.97-3.01(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.9，4.2Hz)，3.43-3.51(1H，m)，3.97(1H，dt，J＝14.3，3.3Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.2，6.0Hz)，4.46(1H，dd，J＝15.2，6.0Hz)，4.54(1H，d，J＝13.5Hz)，4.68(1H，br s)，5.02(1H，d，J＝14.1Hz)，7.03(1H，t，J＝6.1Hz)，7.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(1H，dd，J＝5.8，0.7Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(2H，d，J＝8.3Hz)，8.57(1H，d，J＝5.8Hz)，8.67(1H，s)，9.18(1H，d，J＝0.7Hz).                      
表384
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
736 610(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.03-2.13(2H，m)，2.97(6H，s)，3.03-3.19(1H，m)，3.33-3.46(2H，m)，3.96(1H，dt，J＝14.4，3.5Hz)，4.29(1H，d，J＝13.9Hz)，4.38-4.53(2H，m)，4.61(1H，t，J＝4.0Hz)，4.74(1H，dd，J＝13.4，3.2Hz)，6.58(2H，d，J＝9.0Hz)，7.18(2H，d，J＝8.1Hz)，7.31(2H，d，J＝8.1Hz)，7.41(1H，d，J＝5.8Hz)，7.65(2H，d，J＝9.0Hz)，8.55(1H，d，J＝5.8Hz)，8.60(1H，s)，9.15(1H，s).                                         
737 652，654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.09(2H，tt，J＝19.8，7.0Hz)，3.12-3.29(1H，m)，3.31-3.60(2H，m)，3.92-4.02(1H，m)，4.41(2H，d，J＝5.7Hz)，4.66(1H，s)，4.69-4.82(1H，m)，5.05(1H，d，J＝13.9Hz)，6.96(1H，t，J＝5.8Hz)，7.11(1H，d，J＝3.8Hz)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.46(1H，d，J＝3.8Hz)，8.78(1H，s)，9.23(1H，s)，9.28(1H，s).                        
738 624(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.99-2.19(2H，m)，3.20-3.40(1H，m)，3.40-3.60(2H，m)，4.06-4.16(1H，m)，4.43(2H，d，J＝6.0Hz)，4.60-4.75(1H，m)，4.78(1H，t，J＝3.0Hz)，4.90(1H，d，J＝13.2Hz)，7.05(1H，t，J＝6.0Hz)，7.16(2H，d，J＝7.9Hz)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)，7.41-7.53(2H，m)，7.78-7.87(2H，m)，7.96(1H，s)，8.71(1H，s)，9.19(2H，s).                                  
739 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.4Hz)，2.10(2H，dq，J＝31.8，7.8Hz)，3.09-3.25(2H，m)，3.43-3.54(1H，m)，3.86-4.07(2H，m)，4.46(2H，ddd，J＝19.2，13.4，4.2Hz)，4.61-4.69(2H，m)，7.00(1H，t，J＝5.8Hz)，7.18-7.25(3H，m)，7.34(4H，d，J＝8.1Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.21(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz).                                           
740 650(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.99-2.13(2H，m)，3.01(1H，ddd，J＝13.9，10.6，2.9Hz)，3.14(1H，dd，J＝13.7，3.9Hz)，3.36-3.46(1H，m)，3.90(1H，dt，J＝13.9，2.9Hz)，4.34-4.55(3H，m)，4.67(1H，s)，4.97(1H，d，J＝13.7Hz)，7.04-7.14(3H，m)，7.21-7.26(3H，m)，7.32-7.39(3H，m)，7.92-8.00(3H，m)，8.51(1H，d，J＝6.0Hz)，8.90(1H，s).                                         
表385
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
741 684，686(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，2.01-2.17(2H，m)，2.96-3.05(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.43-3.52(1H，m)，3.89-3.99(1H，m)，4.33-4.54(3H，m)，4.65(1H，br s)，4.97(1H，d，J＝14.3Hz)，7.04(1H，t，J＝5.8Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.28(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，d，J＝9.0Hz)，7.48-7.53(3H，m)，7.94-7.97(2H，m)，8.69(1H，s).                            
742 684，686(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.5Hz)，1.95-2.17(2H，m)，3.00-3.12(1H，m)，3.17(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.37-3.49(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.3Hz)，4.42(2H，d，J＝6.0Hz)，4.52(1H，d，J＝13.2Hz)，4.72(1H，s)，5.10(1H，d，J＝13.9Hz)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.22(3H，m，J＝8.7Hz)，7.30-7.39(3H，m)，7.68(1H，dd，J＝7.5，1.5Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.3，1.1Hz)，7.98(2H，d，J＝8.7Hz)，8.65(1H，s).                                    
743 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.04-2.13(6H，m)，3.09-3.16(1H，m)，3.19-3.29(4H，m)，3.32-3.44(2H，m)，3.96(1H，dt，J＝14.0，4.0Hz)，4.27(1H，d，J＝12.8Hz)，4.42(1H，dd，J＝15.0，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.1，6.1Hz)，4.60(1H，t，J＝3.7Hz)，4.72(1H，dd，J＝13.3，3.2Hz)，6.44(2H，d，J＝8.9Hz)，7.19(2H，d，J＝8.0Hz)，7.31(2H，d，J＝8.0Hz)，7.40(1H，d，J＝5.8Hz)，7.63(2H，d，J＝8.9Hz)，8.55(1H，d，J＝5.8Hz)，8.59(1H，s)，9.14(1H，s).                                                            
744 708(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.96(4H，t，J＝7.4Hz)，1.15-1.28(2H，m)，1.45-1.56(2H，m)，1.87-2.01(3H，m)，2.03-2.18(2H，m)，2.32(2H，d，J＝7.0Hz)，2.51-2.61(2H，m)，2.97(1H，m)，3.16(1H，m)，3.43(1H，m)，3.97(1H，dd，J＝14.1，0.7Hz)，4.41(2H，d，J＝6.0Hz)，4.67(1H，m)，4.76(1H，m)，4.99(1H，m)，7.11(1H，t，J＝5.9Hz)，7.16(2H，d，J＝8.0Hz)，7.32(2H，d，J＝8.0Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.77(1H，br s)，9.22(1H，s)，9.26(1H，s).                                                                
表386
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
745 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.95-3.07(1H，m)，3.15(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.36-3.52(1H，m)，3.87-3.99(1H，m)，4.33-4.47(2H，m)，4.51(1H，d，J＝13.6Hz)，4.63(1H，br s)，5.00(1H，d，J＝13.6Hz)，6.99-7.09(3H，m)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.34-7.41(3H，m)，7.94-7.98(2H，m)，8.57(1H，d，J＝6.0Hz)，8.67(1H，s)，9.19(1H，s).                                                                         
746 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.11(2H，m)，3.02-3.09(1H，m)，3.20-3.32(5H，m)，3.38-3.46(1H，m)，3.83(4H，t，J＝4.9Hz)，3.94(1H，dt，J＝14.4，3.7Hz)，4.34-4.51(3H，m)，4.61(1H，t，J＝3.4Hz)，4.84(1H，dd，J＝13.7，2.4Hz)，6.83(2H，d，J＝9.2Hz)，7.17-7.20(3H，m)，7.30(2H，d，J＝8.2Hz)，7.41(1H，d，J＝5.7Hz)，7.71(2H，d，J＝9.2Hz)，8.56(1H，d，J＝5.7Hz)，8.63(1H，s)，9.16(1H，s).                                           
747 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.02-2.14(2H，m)，2.93-3.06(1H，br m)，3.15-3.24(1H，br m)，3.36-3.46(1H，m)，3.86(3H，s)，3.92-4.00(1H，m)，4.41(2H，d，J＝6.0Hz)，4.62-4.78(2H，m)，4.96(1H，d，J＝13.0Hz)，7.00(2H，d，J＝8.8Hz)，7.10(1H，t，J＝5.9Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.32(2H，d，J＝8.1Hz)，7.82(2H，d，J＝8.8Hz)，8.76(1H，s)，9.21(1H，s)，9.25(1H，s).                                                                    
748 651(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06(2H，dq，J＝31.7，7.9Hz)，2.98-3.19(2H，m)，3.41-3.51(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝13.8，3.1Hz)，4.42(2H，d，J＝6.0Hz)，4.63-4.73(2H，m)，4.96(1H，d，J＝13.7Hz)，7.09-7.18(3H，m)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32-7.39(3H，m)，7.97(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)，8.11(1H，d，J＝9.5Hz)，8.57(1H，d，J＝2.1Hz)，8.74(1H，d，J＝2.1Hz).                 
749 658(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.98-3.09(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.8，4.1Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，dt，J＝14.1，3.2Hz)，4.37(2H，d，J＝6.3Hz)，4.63-4.74(2H，m)，5.04(1H，d，J＝13.4Hz)，7.00-7.07(3H，m)，7.14(2H，dt，J＝9.0，2.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.73(1H，d，J＝1.9Hz)，8.81(1H，d，J＝2.1Hz)，8.92(1H，s).                                         
表387
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
750 646(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.85-3.13(2H，m)，3.36-3.46(1H，m)，3.90(1H，dt，J＝14.1，3.2Hz)，4.39(2H，ddd，J＝30.1，15.2，6.1Hz)，4.57-4.67(2H，m)，4.78(1H，d，J＝13.9Hz)，6.62(1H，d，J＝7.9Hz)，7.05-7.18(5H，m)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，dt，J＝9.6，2.8Hz)，8.15(1H，s)，8.35(1H，d，J＝7.7Hz).                        
751 650(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.06-2.18(4H，m)，2.64(2H，t，J＝8.0Hz)，3.02-3.09(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.40-3.47(1H，m)，3.76-3.82(2H，m)，3.98(1H，dt，J＝14.2，3.4Hz)，4.33-4.51(3H，m)，4.64(1H，t，J＝3.4Hz)，4.81(1H，dd，J＝13.8，2.3Hz)，7.11(1H，br s)，7.17(2H，d，J＝8.0Hz)，7.31(2H，d，J＝8.0Hz)，7.40(1H，d，J＝5.8Hz)，7.81(2H，d，J＝9.3Hz)，7.85(2H，d，J＝9.3Hz)，8.56(1H，d，J＝5.8Hz)，8.62(1H，s)，9.16(1H，s).                                                          
752 607(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.97-3.05(1H，m)，3.18(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.40-3.48(1H，m)，3.95(1H，dt，J＝13.8，3.5Hz)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.46(1H，d，J＝13.9Hz)，4.62(1H，br s)，4.93(1H，d，J＝13.7Hz)，7.02-7.08(3H，m)，7.15(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(1H，dd，J＝5.8，0.6Hz)，7.50(2H，dt，J＝9.0，2.3Hz)，7.83(2H，dt，J＝9.0，2.3Hz)，8.57(1H，d，J＝5.8Hz)，8.65(1H，s)，9.19(1H，d，J＝0.6Hz).                                                    
753 688(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.99-2.17(2H，m)，3.04-3.15(1H，m)，3.26-3.36(1H，m)，3.44-3.54(1H，m)，4.05(1H，d，J＝13.6Hz)，4.43(2H，d，J＝6.0Hz)，4.68-4.75(2H，m)，4.96(1H，d，J＝12.8Hz)，7.12(1H，t，J＝5.8Hz)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(1H，t，J＝7.7Hz)，7.78-7.83(3H，m)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz)，8.17(1H，d，J＝7.9Hz)，8.30(1H，s)，8.75(1H，s)，9.20(1H，s)，9.21(1H，s).                       
表388
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
754 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.02-3.11(1H，m)，3.21(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.40-3.51(1H，m)，3.94-4.04(1H，m)，4.37(2H，d，J＝6.0Hz)，4.50(1H，d，J＝13.2Hz)，4.70(1H，s)，5.04(1H，d，J＝13.6Hz)，6.99-7.08(3H，m)，7.13(2H，d，J＝8.7Hz)，7.33(1H，d，J＝5.7Hz)，8.09(2H，d，J＝9.0Hz)，8.37(2H，d，J＝8.7Hz)，8.57(1H，d，J＝5.7Hz)，8.64(1H，s)，9.18(1H，s).                                
755 642(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.95-2.10(4H，m)，3.06-3.31(5H，m)，3.32-3.49(2H，m)，3.96(1H，dt，J＝14.6，3.8Hz)，4.25(1H，d，J＝12.8Hz)，4.36-4.49(2H，m)，4.59(1H，t，J＝4.0Hz)，4.69(1H，dd，J＝13.8，3.2Hz)，6.44(2H，d，J＝9.0Hz)，7.06(2H，d，J＝8.5Hz)，7.19(2H，d，J＝8.5Hz)，7.31(1H，t，J＝6.2Hz)，7.40(1H，d，J＝5.8Hz)，7.63(2H，d，J＝9.0Hz)，8.55(1H，d，J＝5.8Hz)，8.58(1H，s)，9.14(1H，s).                                                       
756 639(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.5Hz)，1.94-2.17(2H，m)，2.88-3.04(1H，m)，3.04-3.15(1H，m)，3.22-3.36(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.6Hz)，4.31-4.53(3H，m)，4.60-4.71(2H，m)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(1H，d，J＝5.7Hz)，7.27-7.35(3H，m)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz)，8.09(1H，d，J＝5.7Hz)，8.39(1H，s).                                                        
757 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.94-3.03(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.40-3.52(1H，m)，3.92-4.02(1H，m)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.53(1H，d，J＝13.2Hz)，4.66(1H，br s)，5.01(1H，d，J＝14.3Hz)，6.96-7.09(3H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.36-7.40(1H，m)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(2H，d，J＝7.9Hz)，8.57(1H，d，J＝6.0Hz)，8.67(1H，s)，9.18(1H，s).                                           
758 638(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.97-2.18(2H，m)，2.72-2.87(1H，m)，2.93(1H，dd，J＝13.9，3.8Hz)，3.20-3.34(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.7Hz)，4.24(1H，d，J＝11.7Hz)，4.36-4.57(3H，m)，4.59-4.64(1H，m)，7.01-7.19(5H，m)，7.24-7.33(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90-7.99(2H，m).                  
表389
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
759 652(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.88(3H，t，J＝7.4Hz)，2.01-2.12(2H，m)，3.42(1H，m)，3.60(1H，m)，3.81(1H，m)，4.06(1H，m)，4.29(2H，s)，4.51(1H，m)，4.78(1H，m)，4.95(1H，m)，7.19(4H，s)，7.95(2H，d，J＝8.2Hz)，8.03(2H，d，J＝8.2Hz)，8.74(1H，s)，9.06(1H，s)，9.13(1H，s).                                                       
760 651(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，2.07(2H，dq，J＝31.7，7.9Hz)，2.96-3.05(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.8，4.1Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.94(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.34-4.47(2H，m)，4.63-4.71(2H，m)，5.03(1H，d，J＝13.7Hz)，7.03-7.14(3H，m)，7.25(2H，d，J＝8.8Hz)，7.34-7.41(3H，m)，7.96(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.22(1H，dd，J＝8.1，2.1Hz)，8.71(1H，s)，8.86(1H，dd，J＝4.3，2.0Hz).                                                         
761 651(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.08(2H，dq，J＝31.7，7.8Hz)，2.95-3.15(2H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.94(1H，dt，J＝14.0，3.4Hz)，4.34-4.53(3H，m)，4.65(1H，br s)，5.00(1H，d，J＝13.7Hz)，7.06(1H，t，J＝5.6Hz)，7.17(2H，d，J＝7.7Hz)，7.33(4H，dd，J＝27.9，8.5Hz)，7.51(1H，dd，J＝8.2，4.2Hz)，7.91-7.99(3H，m)，8.78-8.84(2H，m).                                         
762 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.99-3.20(2H，m)，3.41-3.51(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝13.9，3.2Hz)，4.38(2H，d，J＝6.0Hz)，4.62-4.71(2H，m)，4.95(1H，d，J＝14.6Hz)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.08-7.19(3H，m)，7.31-7.40(3H，m)，7.97(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.11(1H，d，J＝9.3Hz)，8.58(1H，d，J＝2.1Hz)，8.74(1H，d，J＝2.1Hz).                                                                   
763 672(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95-3.06(1H，m)，3.15-3.23(1H，m)，3.36-3.46(1H，m)，3.92-3.95(1H，m)，4.25-4.32(4H，m)，4.65(1H，s)，4.72-4.84(1H，m)，5.07(1H，d，J＝13.7Hz)，6.75(2H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，t，J＝6.1Hz)，7.04(2H，d，J＝8.8Hz)，7.38(2H，d，J＝8.1Hz)，7.96(2H，d，J＝9.0Hz)，8.76(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                                                            
表390
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
764 688(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，3.02-3.14(1H，m)，3.07(3H，s)，3.27(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.36-3.45(1H，m)，3.93(1H，dt，J＝14.1，3.7Hz)，4.04(2H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，4.28-4.48(3H，m)，4.58(1H，t，J＝3.6Hz)，4.79(1H，dd，J＝13.4，2.4Hz)，6.62(2H，d，J＝9.0Hz)，7.05(2H，d，J＝7.9Hz)，7.17(2H，d，J＝7.9Hz)，7.23(1H，t，J＝5.8Hz)，7.40(1H，d，J＝5.8Hz)，7.68(2H，d，J＝9.0Hz)，8.56(1H，d，J＝5.8Hz)，8.62(1H，s)，9.16(1H，s).                                                            
765 660(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.02(3H，s)，3.21-3.39(1H，m)，3.48-3.72(2H，m)，3.90(1H，dt，J＝13.9，3.9Hz)，4.03(1H，d，J＝18.3Hz)，4.10(1H，d，J＝18.3Hz)，4.22-4.38(3H，m)，4.59(1H，t，J＝4.0Hz)，4.71(1H，dd，J＝14.1，3.6Hz)，6.69(2H，d，J＝9.0Hz)，6.93(2H，d，J＝8.5Hz)，7.19(2H，d，J＝8.5Hz)，7.46(1H，d，J＝6.0Hz)，7.69(2H，d，J＝9.0Hz)，8.44(1H，d，J＝6.0Hz)，8.61(1H，s)，8.97(1H，s).                                                            
766 690，692(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.96-3.04(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.41-3.52(1H，m)，3.89-3.98(1H，m)，4.30-4.50(3H，m)，4.63(1H，s)，4.96(1H，d，J＝12.4Hz)，7.01-7.04(3H，m)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.35(2H，d，J＝9.0Hz)，7.48-7.53(3H，m)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.68(1H，s).                                             
767 672(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.86(3H，s)，2.95-3.09(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝13.2，3.8Hz)，3.41-3.50(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.36(2H，d，J＝6.0Hz)，4.63(1H，s)，4.76(1H，d，J＝13.2Hz)，5.03(1H，d，J＝13.6Hz)，6.96-7.07(3H，m)，7.13(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.96(2H，d，J＝9.0Hz)，8.67(1H，s)，9.18(1H，s).                                                            
768 662(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.11-3.31(2H，m)，3.42-3.56(1H，m)，3.92(1H，d，J＝13.9Hz)，4.13(1H，d，J＝12.8Hz)，4.34-4.51(2H，m)，4.57-4.68(2H，m)，7.01(1H，t，J＝5.7Hz)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.31-7.40(3H，m)，7.90-7.97(2H，m)，8.43(1H，d，J＝5.3Hz)，8.76(1H，s).                                     
表391
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
769 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95-3.15(2H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.94(1H，dt，J＝17.6，3.6Hz)，4.33-4.48(3H，m)，4.64(1H，brs)，4.99(1H，d，J＝13.9Hz)，7.01-7.12(3H，m)，7.15(2H，dt，J＝9.0，2.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.9Hz)，7.51(1H，dd，J＝8.4，4.2Hz)，7.91-7.99(3H，m)，8.78-8.83(2H，m).                                         
770 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.96-3.23(2H，m)，3.44-3.53(1H，m)，3.94(1H，dt，J＝13.8，3.1Hz)，4.37(2H，dd，J＝6.1，2.3Hz)，4.61-4.69(2H，m)，5.02(1H，d，J＝13.7Hz)，6.99(2H，d，J＝9.0Hz)，7.03-7.13(3H，m)，7.34-7.41(3H，m)，7.96(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.22(1H，dd，J＝8.2，2.0Hz)，8.70(1H，s)，8.86(1H，dd，J＝4.3，1.9Hz).                                                                
771 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.97-3.19(2H，m)，3.35-3.45(1H，m)，3.90(1H，dt，J＝13.7，3.1Hz)，4.33-4.52(3H，m)，4.66(1H，brs)，4.96(1H，d，J＝13.2Hz)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.03-7.13(3H，m)，7.22-7.25(1H，m)，7.33-7.38(3H，m)，7.93-8.00(3H，m)，8.51(1H，d，J＝6.0Hz)，8.90(1H，s).                                         
772 674(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.96-3.08(1H，br m)，3.16-3.24(1H，m)，3.44-3.51(1H，m)，3.93-4.00(1H，m)，4.38-4.44(2H，m)，4.67(1H，s)，4.75-4.84(1H，m)，5.05(1H，d，J＝13.7Hz)，7.09(1H，t，J＝6.1Hz)，7.16(2H，d，J＝8.1Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.49(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.75(1H，s)，9.23(1H，s)，9.27(1H，s).                                                            
773 702(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，1.46-1.61(2H，m)，1.86-2.00(2H，m)，2.35(2H，t，J＝7.2Hz)，2.44(2H，t，J＝7.7Hz)，2.79(2H，t，J＝7.9Hz)，3.36-3.44(1H，m)，3.50-3.62(1H，m)，3.73-3.87(1H，br m)，4.01(1H，d，J＝12.8Hz)，4.21(2H，s)，4.56-4.70(1H，br m)，4.77-4.80(1H，m)，4.99-5.12(1H，br m)，6.89(2H，d，J＝7.9Hz)，7.02(2H，d，J＝7.9Hz)，7.44(1H，d，J＝8.3Hz)，7.83-7.98(2H，m)，8.78(1H，s)，9.11(1H，s)，9.19(1H，s).               
表392
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
774 649(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.17-3.29(1H，m)，3.47(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.74-3.92(2H，m)，4.17(1H，d，J＝13.6Hz)，4.24-4.39(2H，m)，4.62(1H，t，J＝4.0Hz)，4.79(1H，dd，J＝14.5，3.2Hz)，6.66(1H，d，J＝9.0Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.44(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95-8.04(3H，m)，8.66(1H，d，J＝1.9Hz).                                                             
775 658(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.12-3.27(1H，m)，3.35(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.44-3.57(1H，m)，3.92-4.01(1H，m)，4.38-4.52(3H，m)，4.62(1H，s)，4.96(1H，d，J＝13.9Hz)，6.96-7.12(4H，m)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38-7.48(2H，m)，8.58(1H，d，J＝5.7Hz)，8.68(1H，s)，9.20(1H，s).                                                     
776 662(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.10-3.26(2H，m)，3.42-3.54(1H，m)，3.86-4.07(2H，m)，4.43(2H，ddd，J＝24.1，15.1，5.8Hz)，4.60-4.70(2H，m)，7.01(1H，t，J＝5.8Hz)，7.08(2H，d，J＝7.9Hz)，7.18-7.24(3H，m)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.64(1H，dd，J＝7.9，1.5Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.21(1H，dd，J＝4.7，1.4Hz).                                                                      
777 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.56-1.63(2H，m)，2.50-2.53(2H，m)，2.96-3.05(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.37-3.47(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.27-4.42(2H，m)，4.47(1H，d，J＝12.4Hz)，4.62(1H，br s)，4.95(1H，d，J＝13.2Hz)，6.87(1H，t，J＝5.7Hz)，7.00(4H，s)，7.39(1H，d，J＝5.7Hz)，7.58(2H，d，J＝8.7Hz)，7.86(2H，d，J＝8.7Hz)，8.56(1H，d，J＝5.7Hz)，8.66(1H，s)，9.18(1H，s).                          
778 623(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.52-1.64(2H，m)，2.51(2H，t，J＝7.7Hz)，3.08-3.17(1H，m)，3.34-3.51(2H，m)，4.03(1H，d，J＝14.3Hz)，4.31-4.46(3H，m)，4.67(1H，t，J＝3.8Hz)，4.79(1H，dd，J＝13.9，3.0Hz)，6.85(1H，br s)，6.90(1H，dd，J＝7.9，2.3Hz)，6.99-7.08(6H，m)，7.32(1H，t，J＝7.9Hz)，7.40(1H，d，J＝5.7Hz)，7.63(2H，d，J＝8.3Hz)，7.89(2H，d，J＝8.3Hz)，8.54(1H，d，J＝5.7Hz)，8.60(1H，s)，9.10(1H，s).                          
表393
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
779 681(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.56-1.68(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.7Hz)，3.51-3.63(2H，m)，3.76-3.82(1H，m)，4.04-4.25(3H，m)，4.47(2H，d，J＝5.7Hz)，4.65(1H，t，J＝6.8Hz)，4.75(2H，s)，6.14(1H，br s)，6.89-6.93(1H，m)，7.07-7.23(6H，m)，7.33-7.43(4H，m)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.35-8.40(2H，m)，8.73(1H，s).                                                                
780 700(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.86-2.95(1H，m)，3.09(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.38-3.49(1H，m)，3.99(1H，d，J＝13.6Hz)，4.40(2H，d，J＝6.0Hz)，4.57(1H，d，J＝13.6Hz)，4.63(1H，s)，4.94(1H，d，J＝13.9Hz)，7.02-7.05(3H，m)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝9.0Hz)，7.75(1H，t，J＝7.9Hz)，7.85(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)，7.97(2H，d，J＝9.0Hz)，8.44(1H，dd，J＝7.2，1.5Hz)，8.66(1H，s)，14.69(1H，s).                                                  
781 700(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.17-3.25(2H，m)，3.57-3.65(1H，m)，3.89-3.99(1H，m)，4.05-4.15(1H，m)，4.33-4.52(2H，m)，4.64(1H，s)，4.93(1H，d，J＝13.6Hz)，7.06-7.09(3H，m)，7.18-7.21(2H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.56-7.62(1H，m)，7.96(2H，d，J＝9.0Hz)，8.12-8.17(1H，m)，8.60-8.64(1H，m)，8.79(1H，s)，14.87(1H，s).                                                                         
782 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.72-2.83(2H，m)，3.47-3.60(2H，m)，3.95-4.04(1H，m)，4.48-4.62(4H，m)，7.03-7.15(4H，m)，7.25(2H，d，J＝7.6Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.56(1H，dd，J＝9.3，2.6Hz)，7.92-7.98(3H，m)，8.63(1H，d，J＝1.6Hz)，8.70(1H，d，J＝2.0Hz).                                                                     
783 528(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.45-2.58(2H，m)，2.86(1H，d，J＝13.2Hz)，3.16(1H，dt，J＝3.3，6.8Hz)，3.54(1H，d，J＝12.9Hz)，3.76(1H，d，J＝13.7Hz)，4.35(1H，d，J＝3.9Hz)，4.40-4.55(2H，m)，7.18(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20(1H，m)，7.28(2H，d，J＝8.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.90(2H，d，J＝8.9Hz).                               
表394
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
784 679(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.35-3.41(1H，m)，3.55-3.65(1H，m)，3.74-3.84(2H，m)，3.91-4.00(1H，m)，4.03-4.23(2H，m)，4.45(1H，d，J＝13.9Hz)，4.59-4.65(1H，m)，7.17-7.30(4H，m)，7.51(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz)，8.09(1H，s)，8.80(1H，t，J＝5.8Hz)，12.43(1H，br s).                                        
785 680(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14-3.33(2H，m)，3.45-3.56(1H，m)，3.90-3.98(1H，m)，4.18-4.61(4H，m)，4.62-4.67(1H，m)，6.91(1H，t，J＝5.5Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.21-7.26(2H，m)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90-7.97(2H，m).                                      
786 594(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.24(3H，t，J＝7.7Hz)，2.70(2H，q，J＝7.6Hz)，3.24(1H，dq，J＝13.7，4.5Hz)，3.48(1H，dd，J＝13.7，4.5Hz)，3.74(1H，m)，3.87(1H，td，J＝8.9，4.5Hz)，4.13(1H，m)，4.31(2H，s)，4.57-4.67(2H，m)，7.13(2H，d，J＝8.8Hz)，7.28(2H，d，J＝8.8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.5Hz)，7.79(2H，d，J＝8.5Hz)，8.03(1H，d，J＝1.4Hz)，8.63(1H，d，J＝1.4Hz).                        
787 650(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.38(1H，m)，3.51(1H，m)，3.72-3.86(2H，m)，4.17-4.28(3H，m)，4.59(1H，m)，4.70(1H，m)，7.11(1H，d，J＝3.8Hz)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝6.5Hz)，7.43(1H，d，J＝3.8Hz)，7.90(1H，br s)，8.81(1H，br s).              
788 635(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.99-2.04(4H，m)，3.21-3.29(4H，m)，3.32-40(2H，m)，3.60(1H，m)，3.78(1H，m)，3.95(1H，m)，4.27(2H，s)，4.44(1H，m)，4.54(1H，m)，6.49(2H，d，J＝8.8Hz)，7.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.23(2H，d，J＝8.6Hz)，7.60(2H，d，J＝8.8Hz)，7.84(1H，br s)，8.72(1H，br s).                                        
789 658，660(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14-3.27(1H，m)，3.38(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.46-3.55(1H，m)，3.92-4.02(1H，m)，4.31-4.45(2H，m)，4.64(1H，s)，4.74(1H，t，J＝7.5Hz)，5.03(1H，d，J＝13.2Hz)，6.98(1H，t，J＝5.5Hz)，7.07(2H，d，J＝7.9Hz)，7.11(1H，d，J＝3.8Hz)，7.15(2H，dd，J＝6.6，4.3Hz)，7.46(1H，d，J＝4.1Hz)，8.77(1H，s)，9.24(1H，s)，9.28(1H，s).                                        
表395
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
790 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.02-3.17(1H，m)，3.20-3.31(1H，m)，3.43-3.57(1H，m)，4.00(1H，d，J＝14.3Hz)，4.25-4.45(2H，m)，4.68-4.81(2H，m)，5.12(1H，d，J＝12.8Hz)，6.97-7.02(1H，m)，7.03(2H，d，J＝7.9Hz)，7.13(2H，d，J＝8.7Hz)，8.09(2H，d，J＝8.7Hz)，8.39(2H，d，J＝9.0Hz)，8.71(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                                                                    
791 642(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.94-3.09(1H，m)，3.20(1H，d，J＝13.6Hz)，3.41-3.54(1H，m)，3.99(1H，d，J＝14.7Hz)，4.29-4.44(2H，m)，4.68(1H，s)，4.79(1H，d，J＝12.8Hz)，5.06(1H，d，J＝13.6Hz)，7.00(1H，t，J＝5.8Hz)，7.06(2H，d，J＝8.3Hz)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(2H，d，J＝8.3Hz)，8.74(1H，s)，9.22(1H，s)，9.27(1H，s).                                 
792 614，616(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14-3.27(1H，m)，3.34-3.42(1H，m)，3.43-3.56(1H，m)，3.92-4.02(1H，m)，4.31-4.46(2H，m)，4.64(1H，s)，4.75(1H，d，J＝13.2Hz)，5.05(1H，d，J＝14.3Hz)，6.92-7.00(2H，m)，7.07(2H，d，J＝7.9Hz)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，d，J＝4.1Hz)，8.78(1H，s)，9.24(1H，s)，9.28(1H，s).               
793 656(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.92-3.14(2H，m)，3.36-3.46(1H，m)，3.91(1H，dt，J＝14.1，3.2Hz)，4.32-4.49(3H，m)，4.65(1H，brs)，4.94(1H，d，J＝13.2Hz)，6.99(2H，d，J＝8.6Hz)，7.11(2H，d，J＝8.8Hz)，7.21-7.29(2H，m)，7.32-7.46(3H，m)，7.84(1H，dq，J＝8.5，0.8Hz)，7.97(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.11(1H，d，J＝9.3Hz)，8.65(1H，dd，J＝4.2，1.6Hz).                                                
794 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.17-3.56(3H，m)，3.93(1H，dt，J＝14.0，2.8Hz)，4.20-4.53(3H，m)，4.67(2H，br s)，6.96-7.12(3H，m)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，7.35(2H，d，J＝9.0Hz)，7.94(2H，d，J＝8.6Hz)，8.09(1H，d，J＝2.9Hz)，8.30(1H，d，J＝2.6Hz).                       
795 714(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.00-3.12(1H，m)，3.17-3.28(1H，m)，3.36-3.48(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.4Hz)，4.47-4.65(3H，m)，4.72-4.83(1H，m)，5.01(1H，d，J＝13.7Hz)，7.16-7.23(1H，m)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.6Hz)，8.73(1H，s)，9.22(1H，s)，9.28(1H，s).                                                       
表396
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
796 580(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.26(3H，dd，J＝8.0，7.6Hz)，2.73(2H，q，J＝7.6Hz)，2.82(1H，tt，J＝10.1，3.2Hz)，2.89(1H，dt，J＝9.0，4.2Hz)，3.44(1H，ddd，J＝14.5，9.6，2.9Hz)，3.88(1H，ddd，J＝13.6，5.2，2.3Hz)，4.01(1H，m)，4.40-4.51(2H，m)，4.57(1H，m)，4.64(2H，s)，4.69(1H，dd，J＝13.2，0.9Hz)，7.14(2H，d，J＝8.8Hz)，7.16-7.19(1H，m)，7.22(2H，d，J＝8.8Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.78(2H，d，J＝8.6Hz)，8.01(1H，s)，8.10(1H，s).                       
797 678(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.97-3.10(1H，m)，3.24(1H，dd，J＝13.8，4.1Hz)，3.32-3.41(1H，m)，3.92(1H，d，J＝14.3Hz)，4.53(1H，dd，J＝14.2，5.4Hz)，4.60-4.68(2H，m)，4.75-4.85(1H，m)，5.08(1H，d，J＝13.7Hz)，6.81(1H，t，J＝5.5Hz)，7.18(2H，s)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.95-7.97(2H，m)，8.74(1H，s)，9.21(1H，s)，9.27(1H，s).                                                                
798 726(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.92-3.09(1H，m)，3.21(1H，d，J＝11.3Hz)，3.36-3.51(1H，m)，3.91-4.02(1H，m)，4.26-4.44(2H，m)，4.66(1H，s)，4.82-4.98(1H，m)，5.08(1H，d，J＝14.3Hz)，6.98(1H，t，J＝6.2Hz)，7.06(2H，d，J＝7.9Hz)，7.14(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz)，8.86(1H，br s)，9.35(1H，s).                                                                    
799 635，637(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.01-3.24(2H，m)，3.37-3.50(1H，m)，3.93-4.03(1H，m)，4.29-4.47(2H，m)，4.62-4.74(2H，m)，5.10(1H，d，J＝14.3Hz)，7.03(2H，d，J＝7.9Hz)，7.09-7.15(3H，m)，7.38(2H，d，J＝9.0Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)，8.68(1H，br s)，8.78(1H，s)，9.07(1H，s).                                                   
800 731(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.12-3.55(3H，m)，3.96(1H，d，J＝13.7Hz)，4.28-4.71(5H，m)，6.88(1H，s)，7.12-7.25(4H，m)，7.38(2H，d，J＝7.7Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.6，2.4Hz).                             
801 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.16-3.57(3H，m)，3.94(1H，d，J＝14.4Hz)，4.26-4.73(5H，m)，6.98-7.14(3H，m)，7.20(2H，d，J＝8.8Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.9Hz)，8.79(1H，s)，8.95(1H，s).                                                                
表397
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
802 697(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.14-3.55(3H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.27-4.71(5H，m)，6.95(1H，t，J＝6.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，d，J＝8.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.60(1H，s).                                           
803 695(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.28-3.39(1H，m)，3.52-3.63(1H，m)，3.76-3.85(2H，m)，3.96(1H，d，J＝13.6Hz)，4.03-4.23(2H，m)，4.44(1H，d，J＝13.6Hz)，4.60-4.67(1H，m)，7.17-7.32(4H，m)，7.51(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz)，8.79(1H，t，J＝5.8Hz).                                                             
804 632(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.27(6H，dd，J＝20.7，12.6Hz)，1.43-1.80(9H，m)，2.75-3.22(4H，m)，3.44-3.54(1H，m)，3.98(1H，dt，J＝14.1，2.7Hz)，4.61(1H，br s)，4.91(1H，d，J＝13.7Hz)，5.07(1H，d，J＝14.1Hz)，6.60(1H，t，J＝6.4Hz)，7.43(2H，d，J＝7.9Hz)，8.00(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)，8.78(1H，s)，9.19(1H，s)，9.24(1H，s).                                                                  
805 679(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.33-3.40(1H，m)，3.60-3.85(3H，m)，3.95-4.20(3H，m)，4.39(1H，d，J＝13.0Hz)，4.64(1H，dd，J＝4.8，2.4Hz)，7.23(4H，dd，J＝22.3，8.6Hz)，7.50(2H，d，J＝8.6Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.7，2.5Hz)，8.13(1H，s)，8.81(1H，t，J＝5.9Hz)，12.87(1H，s).                                                        
806 701(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.17-3.31(2H，m)，3.50-3.64(1H，m)，3.92-3.99(1H，m)，4.18-4.27(1H，m)，4.28-4.51(2H，m)，4.66(1H，s)，5.01(1H，d，J＝13.9Hz)，7.05(1H，t，J＝5.3Hz)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(3H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.85(1H，br s)，9.35(1H，s)，9.47(1H，s).           
807 700(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.10-3.26(2H，m)，3.52-3.59(1H，m)，3.92-4.01(1H，m)，4.15-4.25(1H，m)，4.32-4.51(2H，m)，4.65(1H，s)，5.12(1H，d，J＝13.9Hz)，6.04(1H，br s)，7.07-7.10(3H，m)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.72(1H，br s)，9.24-9.31(2H，br m)，9.49(1H，s).                 
表398
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
808 729(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.64-2.75(2H，m)，3.09-3.23(1H，brm)，3.24-3.35(2H，m)，3.35-3.49(1H，m)，3.52-3.64(1H，m)，3.91-4.00(1H，m)，4.19-4.32(1H，br m)，4.33-4.51(2H，m)，4.73(1H，br s)，4.89-4.99(1H，m)，7.05(3H，m)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，7.30(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.48(2H，br s)，9.05(1H，br s).                                                              
809 664(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.71(3H，s)，3.05-3.17(1H，m)，3.62-3.72(1H，m)，3.76-3.84(1H，m)，4.09-4.23(2H，m)，4.25-4.35(1H，m)，4.64(1H，m)，4.76(1H，m)，4.90(1H，m)，7.03-7.08(2H，m)，7.14-7.17(2H，m)，7.37(2H，d，J＝8.5Hz)，7.81(1H，brs)，7.94(2H，d，J＝8.5Hz).                                                          
810 728(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.49-2.72(2H，m)，3.21-3.29(4H，m)，3.54-3.66(1H，m)，3.87-3.97(1H，m)，4.24-4.33(1H，m)，4.37(2H，d，J＝6.0Hz)，4.70(1H，br s)，5.22-5.35(2H，m)，6.00(1H，s)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.31-7.44(3H，m)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.48(1H，s)，8.56(1H，s)，9.09(1H，s).               
811 602(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.70-1.78(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.6Hz)，2.98(1H，t，J＝12.5Hz)，3.10-3.32(3H，m)，3.39-3.46(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.1Hz)，4.57(1H，br s)，4.80(1H，d，J＝12.1Hz)，5.01(1H，d，J＝13.7Hz)，6.62(1H，t，J＝5.8Hz)，7.04-7.09(2H，m)，7.14-7.20(1H，m)，7.23(2H，dt，J＝7.9，1.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.98(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.77(1H，s)，9.17(1H，s)，9.24(1H，s).                                                            
812 581(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(3H，t，J＝7.7Hz)，1.59-1.68(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.7Hz)，2.72(2H，q，J＝7.7Hz)，3.06-3.18(2H，m)，3.40-3.51(1H，m)，3.88-4.00(2H，m)，4.40(2H，d，J＝5.8Hz)，4.53-4.63(2H，m)，6.90(1H，t，J＝5.6Hz)，7.11(4H，s)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.77(2H，dt，J＝8.4，1.9Hz)，8.05(1H，s)，10.18(1H，s).                                             
表399
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
813 637，639(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.89-0.94(3H，m)，1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，1.51-1.65(2H，m)，2.47-2.54(2H，m)，2.70(2H，q，J＝7.5Hz)，2.92-3.05(1H，m)，3.13(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.35-3.46(1H，m)，3.94-4.03(1H，m)，4.26-4.44(2H，m)，4.58-4.70(2H，brm)，4.98(1H，d，J＝13.6Hz)，6.97-7.01(5H，m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.80(2H，d，J＝8.7Hz)，8.69(1H，br s)，8.77(1H，s)，9.06(1H，s).                                                                  
814 602(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，1.51-1.63(2H，m)，2.49(2H，t，J＝7.5Hz)，2.71(2H，q，J＝7.7Hz)，2.83-2.93(1H，m)，3.08(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.34-3.44(1H，m)，3.94-4.03(1H，m)，4.29(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.40(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.51(1H，d，J＝12.8Hz)，4.64(1H，s)，4.88(1H，d，J＝13.9Hz)，6.91-7.04(5H，m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(1H，t，J＝7.7Hz)，7.80(2H，d，J＝8.3Hz)，7.85(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)，8.41(1H，dd，J＝7.3，1.3Hz)，8.65(1H，s)，14.75(1H，s).                                                         
815 603(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(3H，t，J＝7.7Hz)，1.52-1.61(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.7Hz)，2.71(2H，q，J＝7.5Hz)，3.14-3.27(2H，m)，3.43-3.57(1H，m)，3.89-3.99(1H，m)，4.08-4.17(1H，m)，4.26-4.44(2H，m)，4.67(1H，br s)，4.97(1H，d，J＝14.3Hz)，6.99-7.01(5H，m)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.80(2H，d，J＝8.3Hz)，8.84(1H，br s)，9.33(1H，s)，9.46(1H，s)，13.92(1H，br s).                                                                
816 602(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.24(3H，t，J＝7.5Hz)，1.49-1.65(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.7Hz)，2.68(2H，q，J＝7.5Hz)，3.12-3.23(2H，m)，3.47-3.59(1H，m)，3.87-4.05(2H，m)，4.31(1H，dd，J＝14.7，5.7Hz)，4.43(1H，dd，J＝14.7，6.4Hz)，4.65(1H，s)，4.88(1H，dd，J＝13.6，1.9Hz)，6.98-7.08(5H，m)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.56(1H，t，J＝7.7Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，8.13(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)，8.60(1H，dd，J＝7.5，1.5Hz)，8.79(1H，s)，14.95(1H，s).                                                
表400
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
817 658(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.49-1.70(2H，m)，2.49(2H，t，J＝7.5Hz)，2.86-2.98(1H，m)，3.12(1H，dd，J＝13.8，4.0Hz)，3.36-3.49(1H，m)，3.91-4.02(1H，m)，4.30(1H，dd，J＝14.9，5.8Hz)，4.38(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.59(1H，d，J＝13.9Hz)，4.65(1H，s)，4.97(1H，d，J＝13.9Hz)，6.87(1H，t，J＝5.7Hz)，6.98(4H，s)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.74(1H，t，J＝7.9Hz)，7.85(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.43(1H，dd，J＝7.3，1.3Hz)，8.67(1H，s)，14.71(1H，s).                            
818 607(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，1.59-1.67(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5Hz)，2.70(2H，q，J＝7.5Hz)，3.12-3.24(2H，m)，3.48(1H，m)，3.92-4.08(2H，m)，4.34-4.52(3H，m)，4.65(1H，m)，6.94(1H，t，J＝5.8Hz)，7.06-7.12(4H，m)，7.24(1H，t，J＝7.8Hz)，7.36(2H，d，J＝8.5Hz)，7.75(1H，dd，J＝7.8，1.2Hz)，7.78(2H，dt，J＝8.5，2.0Hz)，8.14(1H，dd，J＝7.8，1.2Hz)，13.32(1H，d，J＝1.8Hz).                                      
819 637(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.58-1.68(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.7Hz)，3.17-3.28(2H，m)，3.44-3.56(1H，m)，3.86-3.96(1H，m)，3.97-4.07(1H，m)，4.30-4.44(2H，m)，4.60-4.70(2H，m)，6.72-6.80(1H，m)，7.08(2H，d，J＝8.7Hz)，7.11(2H，d，J＝8.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)，8.03(1H，s)，10.10(1H，br s).                                         
820 621(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.56-1.69(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，3.14-3.31(2H，m)，3.46-3.58(1H，m)，3.89-4.07(2H，m)，4.28-4.45(2H，m)，4.61-4.70(2H，m)，6.69-6.79(1H，m)，7.07(2H，d，J＝8.3Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(1H，s)，10.12(1H，br s).                                                           
表401
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
821 673(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，2.01-2.23(2H，m)，3.11-3.27(2H，m)，3.46-3.57(1H，m)，3.88-3.98(1H，m)，3.98-4.08(1H，m)，4.37-4.55(2H，m)，4.57-4.67(2H，m)，6.93(1H，t，J＝6.2Hz)，7.25(2H，d，J＝7.9Hz)，7.37(2H，d，J＝9.4Hz)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.04(1H，s)，9.96(1H，br s).                                                                       
822 621(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.4Hz)，1.59(2H，td，J＝14.9，7.5Hz)，2.50-2.59(5H，m)，3.13(1H，ddd，J＝13.7，9.5，3.6Hz)，3.38(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.67-3.85(2H，m)，4.15-4.28(3H，m)，4.59(1H，dd，J＝4.2，3.1Hz)，4.76-4.81(1H，m)，6.44(1H，d，J＝9.0Hz)，7.01(4H，ddd，J＝11.5，6.0，2.5Hz)，7.38(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92-8.00(3H，m)，8.55(1H，t，J＝6.0Hz).                 
823 639(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.4Hz)，1.60(2H，td，J＝14.9，7.4Hz)，2.51-2.59(5H，m)，3.10-3.20(1H，m)，3.41(1H，dd，J＝14.1，4.4Hz)，3.74-3.88(2H，m)，4.11-4.39(3H，m)，4.59(1H，dd，J＝4.1，3.0Hz)，4.74(1H，d，J＝13.9Hz)，7.03(4H，s)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.71(1H，d，J＝14.3Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.56(1H，t，J＝5.7Hz).                                       
824 659(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.50-1.65(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.7Hz)，3.19-3.31(2H，m)，3.48-3.61(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.20-4.40(3H，m)，4.68(1H，s)，5.05(1H，d，J＝13.9Hz)，6.84-6.94(1H，m)，7.01(4H，s)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.85(1H，br s)，9.34(1H，s)，9.45(1H，s).                                                                
825 598(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.51-1.63(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.7Hz)，3.24-3.38(1H，m)，3.38-3.49(1H，m)，3.53-3.68(1H，m)，3.92-4.15(2H，m)，4.19-4.40(2H，m)，4.63-4.77(2H，m)，6.91(1H，t，J＝5.7Hz)，6.99-7.10(4H，m)，7.96-8.06(3H，m)，8.21-8.35(2H，m)，10.64(1H，s).                           
表402
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
826 655(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.69(2H，m)，2.11(3H，s)，2.51(2H，t，J＝7.2Hz)，2.58(2H，t，J＝7.7Hz)，2.89(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01-3.09(1H，m)，3.23-3.30(2H，m)，3.72-3.91(3H，m)，4.22-4.33(3H，m)，4.64(1H，s)，7.11(4H，t，J＝5.1Hz)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.52(1H，t，J＝6.2Hz).                                                             
827 662(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.5Hz)，1.58-1.70(2H，m)，2.40(3H，s)，2.58(2H，t，J＝7.5Hz)，2.98(1H，ddd，J＝14.2，10.1，3.1Hz)，3.05(1H，dd，J＝13.2，4.4Hz)，3.39-3.48(1H，m)，3.83-3.92(2H，m)，4.34-4.45(3H，m)，4.58(1H，br s)，4.86(2H，s)，6.75(1H，t，J＝5.8Hz)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝9.2Hz)，7.90(2H，dt，J＝9.2，2.4Hz).               
828 676(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.61-1.66(2H，m)，2.40(3H，s)，2.58(2H，t，J＝7.6Hz)，2.70(3H，d，J＝5.5Hz)，2.94-3.03(1H，m)，3.03(1H，dd，J＝13.0，4.4Hz)，3.38-3.48(1H，m)，3.83-3.91(2H，m)，4.34(1H，q，J＝5.1Hz)，4.40(2H，d，J＝5.5Hz)，4.45(1H，d，J＝12.6Hz)，4.58(1H，d，J＝2.2Hz)，6.75(1H，t，J＝5.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.35(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz).                  
829 690(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.58-1.69(2H，m)，2.41(3H，s)，2.58(2H，t，J＝7.6Hz)，2.77(6H，s)，2.94-3.06(2H，m)，3.39-3.49(1H，m)，3.81-3.91(2H，m)，4.38(1H，dd，J＝13.0，4.0Hz)，4.42(1H，dd，J＝13.0，4.0Hz)，4.47(1H，d，J＝13.9Hz)，4.59(1H，d，J＝3.3Hz)，6.74(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11(2H，d，J＝8.2Hz)，7.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(2H，d，J＝9.0Hz)，7.90(2H，dt，J＝9.5，2.5Hz).                                         
表403
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
830 605(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.60-1.67(2H，m)，2.47(1H，td，J＝12.8，10.1Hz)，2.56(2H，t，J＝7.7Hz)，2.73(1H，dd，J＝14.4，3.4Hz)，3.08(1H，td，J＝19.1，8.0Hz)，3.89(1H，d，J＝14.6Hz)，4.16(1H，d，J＝13.9Hz)，4.47(2H，d，J＝5.7Hz)，4.51(1H，d，J＝14.3Hz)，4.58(1H，s)，6.99(2H，m，J＝9.9，4.2Hz)，7.29-7.34(9H，m)，7.91(2H，d，J＝11.9Hz)，7.91(1H，s).              
831 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.59-1.62(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.7Hz)，2.98-3.01(1H，m)，3.10(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.36-3.43(1H，m)，3.81(1H，d，J＝14.1Hz)，3.90(3H，s)，3.99(1H，d，J＝13.9Hz)，4.41(2H，dd，J＝5.6，2.3Hz)，4.60-4.64(2H，m)，6.85(1H，t，J＝10.0Hz)，6.96-7.00(1H，m)，7.11(4H，d，J＝8.1Hz)，7.32(2H，d，J＝7.9Hz)，7.45-7.50(1H，m)，7.92(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，7.98(1H，dd，J＝7.9，1.5Hz)，8.45(1H，dd，J＝8.7，1.0Hz)，10.71(1H，s).                                           
832 704(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，1.59-1.70(2H，m)，2.07(3H，s)，2.48(3H，s)，2.59(2H，t，J＝7.2Hz)，2.98-3.08(2H，m)，3.39-3.51(1H，m)，3.88(2H，t，J＝14.7Hz)，4.34-4.47(3H，m)，4.61(1H，s)，6.79(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝6.7Hz)，7.16(2H，d，J＝6.5Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.90(2H，d，J＝8.6Hz)，8.26(1H，s).                                                      
833 711(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)，1.63(2H，td，J＝15.0，7.4Hz)，2.55-2.57(1H，m)，2.56(2H，dd，J＝14.3，6.6Hz)，2.74(1H，dd，J＝13.8，3.4Hz)，3.12-3.20(1H，m)，3.85(1H，d，J＝14.3Hz)，4.04(1H，d，J＝13.5Hz)，4.36(2H，dd，J＝5.7，2.2Hz)，4.46-4.50(2H，m)，5.15(2H，dd，J＝30.9，12.1Hz)，6.83(1H，t，J＝10.0Hz)，6.89-6.92(3H，m)，7.12(4H，dt，J＝10.8，8.6Hz)，7.30-7.33(4H，m)，7.48(2H，dd，J＝4.1，2.0Hz)，7.89-7.92(1H，m)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(1H，s).                                         
表404
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
834 621(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.61-1.64(2H，m)，2.48-2.50(2H，m)，2.49-2.58(1H，m)，2.81(1H，dd，J＝14.7，3.4Hz)，3.06-3.14(1H，m)，3.90(1H，d，J＝14.6Hz)，4.18(1H，d，J＝13.7Hz)，4.47(2H，d，J＝5.7Hz)，4.52-4.60(2H，m)，6.84(1H，t，J＝7.5Hz)，6.97-7.06(4H，m)，7.12-7.17(2H，m)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝11.9Hz)，8.20(1H，s)，8.65(1H，s).                                                                    
835 640(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.36(2H，m)，3.50-3.64(1H，m)，3.92-4.10(2H，m)，4.29-4.51(2H，m)，4.60-4.74(2H，m)，6.98(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.7Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.95-8.11(3H，m)，8.36(2H，d，J＝9.0Hz)，10.27(1H，s).                 
836 695(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.82(3H，t，J＝7.3Hz)，1.99-2.18(2H，m)，3.23-3.44(1H，m)，3.55-3.90(3H，m)，4.03-4.16(2H，m)，4.36-4.53(1H，m)，4.71-4.87(2H，m)，7.15-7.25(4H，m)，7.48(2H，d，J＝7.9Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz)，8.84-8.91(2H，m)，8.99(1H，s)，9.16(1H，s)，13.74(1H，br s).                                   
837 739(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，1.58-1.62(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.7Hz)，3.00(1H，t，J＝10.1Hz)，3.10(1H，dd，J＝13.5，4.0Hz)，3.39(1H，dt，J＝17.6，6.2Hz)，3.81(1H，d，J＝13.9Hz)，3.98(1H，d，J＝13.5Hz)，4.41(2H，d，J＝5.7Hz)，4.59-4.62(2H，m)，5.34(2H，s)，6.86(1H，t，J＝5.6Hz)，6.95-6.99(1H，m)，7.11(4H，d，J＝8.5Hz)，7.30-7.50(8H，m)，7.92(2H，dt，J＝9.5，2.5Hz)，8.03(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，8.45(1H，dd，J＝8.6，0.9Hz)，10.68(1H，s).                                                       
838 649(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.4Hz)，1.58(2H，td，J＝14.9，7.5Hz)，2.51(2H，t，J＝7.6Hz)，2.92(1H，d，J＝11.0Hz)，3.03(1H，dd，J＝13.9，4.4Hz)，3.46(1H，t，J＝10.7Hz)，3.79(1H，d，J＝12.6Hz)，4.04(1H，d，J＝13.2Hz)，4.38(2H，d，J＝5.5Hz)，4.64-4.67(2H，m)，6.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.07-7.09(6H，m)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.42-7.47(1H，m)，7.84(1H，dd，J＝7.9，1.5Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.40(1H，d，J＝7.7Hz)，10.80(1H，s).                                                                    
表405
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
839 693(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.32(3H，s)，3.33-3.40(1H，m)，3.62(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.71-3.87(2H，m)，3.98-4.20(3H，m)，4.30-4.45(1H，m)，4.62-4.68(1H，m)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.49(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.82(1H，t，J＝5.8Hz)，12.59(1H，s).                              
840 665(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.62(3H，dq，J＝10.5，2.6Hz)，1.22(3H，s)，1.23(3H，s)，1.56-1.65(2H，m)，3.37(1H，m)，3.45(1H，m)，3.64(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.11(1H，m)，4.15-4.27(2H，m)，4.59(1H，m)，4.70(1H，m)，7.08-7.11(2H，m)，7.16-7.19(2H，m)，7.40-7.43(2H，m)，7.94-8.00(2H，m)，8.11(1H，d，J＝3.9Hz).                                                                      
841 651(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.28-1.38(2H，m)，1.47-1.58(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5Hz)，3.36-3.49(1H，m)，3.57-3.67(1H，m)，3.83-3.91(2H，m)，4.02-4.26(3H，m)，4.55(1H，d，J＝14.3Hz)，4.64-4.69(1H，m)，6.98-7.10(4H，m)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92-7.96(2H，m)，8.07(1H，s).                         
842 643(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.82(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.52(2H，m)，2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，3.31-3.43(1H，m)，3.57-4.06(5H，m)，4.37-4.51(1H，m)，4.74-4.83(2H，m)，6.89(2H，d，J＝7.5Hz)，6.96(2H，d，J＝7.5Hz)，7.85(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝7.5Hz)，8.77(1H，t，J＝6.2Hz)，8.89(1H，s)，9.00(1H，s)，9.17(1H，s)，13.72(1H，br s).                                     
843 620(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.82(3H，t，J＝7.3Hz)，1.43-1.50(2H，m)，2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，3.27-3.39(1H，m)，3.58-3.80(2H，m)，3.87-4.05(3H，m)，4.37-4.50(1H，m)，4.72-4.83(2H，m)，6.87-6.97(4H，m)，8.07(2H，d，J＝8.7Hz)，8.26(2H，d，J＝8.7Hz)，8.78(1H，t，J＝5.3Hz)，8.88(1H，s)，8.96(1H，s)，9.15(1H，s).                                                                  
表406
 
实施例号       MSESI m/e：      NMR
844 631(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.81(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(9H，s)，1.38-1.51(2H，m)，2.37(2H，t，J＝7.5Hz)，3.31-3.38(1H，m)，3.47-3.58(1H，m)，3.70-3.84(2H，m)，3.97-4.08(2H，m)，4.22-4.43(1H，m)，4.67-4.76(2H，m)，6.87(2H，d，J＝7.9Hz)，6.97(2H，d，J＝7.9Hz)，7.54(2H，d，J＝8.3Hz)，7.77(2H，d，J＝7.9Hz)，8.72(1H，t，J＝5.7Hz)，8.88(1H，s)，9.01(1H，s)，9.17(1H，s)，13.79(1H，br s).                                                             
845 609(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.82(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40-1.53(2H，m)，2.39(2H，t，J＝7.5Hz)，3.31-3.44(1H，m)，3.52-3.90(3H，m)，4.00-4.08(2H，m)，4.27-4.43(1H，m)，4.67-4.77(2H，m)，6.89(2H，d，J＝7.9Hz)，6.97(2H，d，J＝7.5Hz)，7.54(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.74(1H，t，J＝5.8Hz)，8.89(1H，s)，9.01(1H，s)，9.18(1H，s)，13.75(1H，br s).                          
846 683(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58-1.70(2H，m)，2.54(3H，s)，2.57(2H，t，J＝7.3Hz)，3.11-3.28(2H，m)，3.41-3.52(1H，m)，3.86(1H，dt，J＝13.3，3.7Hz)，3.97(1H，d，J＝12.8Hz)，4.30-4.45(4H，m)，4.57-4.65(2H，m)，6.73(1H，t，J＝6.0Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                     
847 647(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.5Hz)，1.58-1.62(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5Hz)，3.21-3.33(1H，m)，3.47(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.75-3.94(3H，m)，4.16(1H，d，J＝14.9Hz)，4.23(1H，d，J＝14.9Hz)，4.37(1H，d，J＝13.9Hz)，4.61(1H，dd，J＝4.6，2.4Hz)，7.08(2H，d，J＝8.5Hz)，7.10(2H，d，J＝8.5Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).                                   
848 655(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.4Hz)，1.54-1.65(2H，m)，2.51(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.4Hz)，3.43-3.52(1H，m)，3.58(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.81-3.89(2H，m)，4.05(1H，d，J＝13.5Hz)，4.15(1H，d，J＝14.6Hz)，4.22(1H，d，J＝14.8Hz)，4.50(1H，d，J＝13.7Hz)，4.64(1H，dd，J＝4.5，2.5Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz).                                                               
表407
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
849 614(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.74-0.91(2H，m)，1.16-1.18(1H，m)，1.70-1.77(1H，m)，2.90-3.06(1H，m)，3.20-3.26(3H，m)，3.41(1H，t，J＝12.6Hz)，3.95(1H，t，J＝13.5Hz)，4.62(1H，d，J＝11.0Hz)，4.79(1H，t，J＝10.0Hz)，5.04(1H，d，J＝13.9Hz)，6.78(1H，t，J＝10.0Hz)，6.89-6.96(2H，m)，7.09-7.21(3H，m)，7.36(2H，d，J＝8.8Hz)，7.94-7.97(2H，m)，8.77(1H，d，J＝15.4Hz)，9.20(1H，d，J＝4.2Hz)，9.25(1H，d，J＝2.4Hz).                                          
850 635(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.36-3.49(1H，m)，3.68(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.73-3.90(2H，m)，3.94-4.05(1H，m)，4.16(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.24(1H，dd，J＝15.6，6.2Hz)，4.39(1H，d，J＝14.3Hz)，4.59-4.66(1H，m)，7.20(2H，d，J＝7.9Hz)，7.25(1H，d，J＝4.1Hz)，7.29(2H，d，J＝8.7Hz)，7.59(1H，d，J＝4.1Hz)，8.15(1H，s)，8.85(1H，t，J＝5.8Hz)，12.89(1H，s).                             
851 681(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.24(6H，s)，3.25(3H，s)，3.35(2H，s)，3.39-3.50(1H，m)，3.59-3.68(1H，m)，3.84-3.92(2H，m)，4.04-4.26(3H，m)，4.58(1H，d，J＝13.2Hz)，4.65-4.70(1H，m)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91-7.95(2H，m)，8.10(1H，s).                                    
852 677(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.21(3H，t，J＝7.3Hz)，3.25(1H，m)，3.38-3.47(3H，m)，3.78(1H，m)，3.88(1H，td，J＝8.5，4.3Hz)，4.22-4.31(3H，m)，4.63(1H，dd，J＝4.2，3.0Hz)，4.80(1H，m)，7.11(2H，dd，J＝8.8，0.8Hz)，7.24(2H，d，J＝8.8Hz)，7.42(2H，dd，J＝9.0，1.0Hz)，7.98(2H，d，J＝9.0Hz)，8.04(1H，d，J＝1.4Hz)，8.59(1H，d，J＝1.4Hz).                                                        
853 705(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.46(9H，s)，3.25(1H，m)，3.46(1H，dd，J＝14.1，4.6Hz)，3.78(1H，m)，3.88(1H，td，J＝8.6，4.5Hz)，4.21-4.32(3H，m)，4.63(1H，t，J＝3.7Hz)，4.77(1H，m)，7.11(2H，dd，J＝8.8，0.8Hz)，7.24(2H，d，J＝8.8Hz)，7.42(2H，dd，J＝9.0，0.9Hz)，7.95-8.01(3H，m)，8.57(1H，d，J＝1.4Hz).                     
表408
 
实施例号       MSESI m/e：      NMR
854 631(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.57(3H，t，J＝7.5Hz)，1.16(6H，s)，1.21(3H，t，J＝7.5Hz)，1.53(2H，t，J＝7.5Hz)，2.65(2H，q，J＝7.5Hz)，3.47(1H，m)，3.56(1H，dd，J＝14.1，4.4Hz)，3.80(1H，m)，3.95(1H，m)，4.06(1H，m)，4.18(1H，d，J＝14.8Hz)，4.31(1H，m)，4.76(1H，t，J＝3.6Hz)，4.82(1H，m)，7.01(2H，d，J＝8.5Hz)，7.05(2H，d，J＝8.5Hz)，7.38(2H，d，J＝8.1Hz)，7.84(2H，d，J＝8.1Hz)，8.85(1H，s)，9.15(1H，s)，9.16(1H，s).                                 
855 617(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.22(3H，t，J＝7.7Hz)，1.26-1.33(2H，m)，1.41-1.48(2H，m)，2.39(2H，td，J＝7.5，0.5Hz)，2.66(2H，q，J＝7.7Hz)，3.40(1H，m)，3.52(1H，dd，J＝14.4，4.4Hz)，3.81(1H，m)，3.91(1H，m)，4.06(1H，m)，4.15(1H，d，J＝14.4Hz)，4.30(1H，m)，4.73(1H，m)，4.78(1H，m)，6.82(2H，d，J＝7.9Hz)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.80(1H，s)，9.13(1H，s)，9.15(1H，s).                                                                         
856 685(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3.0H，t，J＝7.3Hz)，1.25(1.5H，t，J＝7.2Hz)，1.26(1.5H，t，J＝7.1Hz)，1.62-1.65(2.0H，m)，2.18(1.5H，s)，2.19(1.5H，s)，2.57(2.0H，t，J＝7.6Hz)，2.82-2.94(2.0H，m)，3.24(0.5H，d，J＝5.1Hz)，3.31(0.5H，d，J＝4.6Hz)，3.36-3.44(1.0H，m)，3.73(0.5H，d，J＝13.0Hz)，3.80(0.5H，d，J＝13.2Hz)，3.86(1.0H，d，J＝13.9Hz)，4.14-4.31(2.0H，m)，4.35-4.50(3.0H，m)，4.57(1.0H，s)，5.23(0.5H，d，J＝2.4Hz)，5.24(0.5H，d，J＝2.6Hz)，6.75(0.5H，t，J＝5.3Hz)，6.79(0.5H，t，J＝5.1Hz)，7.11-7.14(4.0H，m)，7.32(2.0H，d，J＝7.9Hz)，7.89(1.0H，d，J＝3.5Hz)，7.91(1.0H，d，J＝3.3Hz).                                      
857 622(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，1.53(2H，td，J＝14.8，7.4Hz)，2.55(2H，td，J＝7.4，2.6Hz)，2.98-3.00(1H，m)，3.20(1H，d，J＝10.2Hz)，3.42(1H，t，J＝11.1Hz)，3.95(1H，d，J＝14.4Hz)，4.45(2H，dd，J＝61.5，15.1Hz)，4.67(1H，s)，4.83(1H，s)，5.10(1H，d，J＝13.7Hz)，6.43(1H，d，J＝3.5Hz)，6.59(1H，d，J＝3.5Hz)，6.93(1H，t，J＝10.0Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.80(1H，s)，9.21(1H，s)，9.26(1H，s).                                                                    
表409
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
858 643(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.56(3H，t，J＝7.4Hz)，1.15(6H，s)，1.53(2H，q，J＝7.4Hz)，3.61(1H，m)，3.62(1H，m)，3.84-3.98(2H，m)，4.18(1H，d，J＝14.8Hz)，4.29(1H，m)，4.42(1H，m)，4.73(1H，m)，4.95(1H，m)，6.96-7.09(5H，m)，7.55(1H，m)，8.89(1H，s)，9.13(1H，s)，9.15(1H，s).                                               
859 668(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.5Hz)，1.54-1.69(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，2.57(3H，s)，2.92(3H，d，J＝5.3Hz)，3.17-3.29(1H，m)，3.30(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.42-3.54(1H，m)，3.79-3.95(2H，m)，4.30-4.44(2H，m)，4.59-4.64(1H，m)，4.68(1H，d，J＝14.3Hz)，6.76(1H，t，J＝4.7Hz)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39-7.47(1H，m)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                                             
860 615(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.81(3H，t，J＝7.3Hz)，1.38-1.51(2H，m)，2.37(2H，t，J＝7.5Hz)，3.44-3.58(1H，m)，3.63-3.87(3H，m)，4.01-4.14(2H，m)，4.29-4.47(1H，m)，4.69-4.84(2H，m)，6.87(2H，d，J＝7.9Hz)，6.98(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(1H，d，J＝3.8Hz)，7.59-7.64(1H，m)，8.79(1H，t，J＝5.7Hz)，8.93(1H，s)，9.02(1H，s)，9.19(1H，s)，13.77(1H，br s).                               
861 657(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.44-3.56(1H，m)，3.64-3.85(3H，m)，4.12-4.17(2H，m)，4.29-4.44(1H，m)，4.70(1H，br s)，4.75-4.83(1H，m)，7.07(2H，d，J＝8.7Hz)，7.21-7.23(3H，m)，7.63(1H，d，J＝4.1Hz)，8.88-8.92(2H，m)，9.00(1H，s)，9.18(1H，s).              
862 653(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58-1.69(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，2.73(2H，q，J＝7.7Hz)，3.04-3.19(2H，m)，3.37-3.51(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.6Hz)，4.17(1H，br s)，4.31-4.66(6H，m)，6.93(1H，t，J＝5.3Hz)，7.03-7.16(4H，m)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，10.34(1H，s).                                   
表410
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
863 625(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.84(3H，t，J＝7.3Hz)，1.17(3H，t，J＝7.5Hz)，1.52(2H，dt，J＝23.0，7.8Hz)，2.38-2.47(2H，m)，2.66(2H，q，J＝7.5Hz)，3.47-3.61(1H，m)，3.77(2H，br s)，3.93-4.41(4H，m)，4.62(1H，br s)，6.99-7.09(4H，m)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz)，8.66(1H，t，J＝5.7Hz)，13.07(1H，br s).                                                                
864 613(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.24-3.39(1H，m)，3.57(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.69-3.84(2H，m)，3.98(1H，d，J＝12.8Hz)，4.12(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.20(1H，dd，J＝15.3，6.2Hz)，4.37(1H，d，J＝13.2Hz)，4.61-4.65(1H，m)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，t，J＝8.7Hz)，7.88(2H，dd，J＝8.9，5.1Hz)，8.13(1H，s)，8.79(1H，t，J＝5.8Hz)，12.88(1H，s).                 
865 714(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.08-3.15(4H，m)，3.18-3.27(1H，m)，3.50-3.59(1H，m)，3.99(1H，d，J＝14.3Hz)，4.17(1H，d，J＝13.2Hz)，4.33-4.50(2H，m)，4.65(1H，br s)，5.17(1H，d，J＝13.9Hz)，7.06-7.09(3H，m)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝9.0Hz)，8.66(1H，s)，9.24(1H，s)，9.36-9.41(1H，m)，9.48(1H，s).                                                     
866 728(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.82(3H，s)，2.98-3.14(2H，m)，3.20(3H，s)，3.35-3.44(1H，m)，3.92(1H，d，J＝13.9Hz)，4.31(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.41-4.51(2H，m)，4.66(1H，br s)，5.06(1H，d，J＝13.9Hz)，7.02-7.18(5H，m)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.55(1H，s)，8.67(1H，s)，9.17(1H，s).                          
867 629(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.76-2.79(1H，m)，2.96-2.99(1H，m)，3.18(1H，d，J＝13.7Hz)，3.43-3.55(6H，m)，3.81-3.93(3H，m)，4.60(1H，d，J＝15.3Hz)，4.69-4.72(1H，m)，5.03(1H，d，J＝13.7Hz)，6.32(1H，dd，J＝8.5，1.0Hz)，6.74(1H，dd，J＝17.0，9.6Hz)，7.04(1H，t，J＝5.8Hz)，7.15-7.20(2H，m)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.95(2H，d，J＝14.6Hz)，8.77(1H，s)，9.22(1H，s)，9.28(1H，s).            
表411
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
868 591(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝7.4Hz)，1.25(3H，t，J＝7.6Hz)，1.59-1.63(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5Hz)，2.73(2H，q，J＝7.6Hz)，3.12-3.21(1H，m)，3.41(1H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，3.72-3.85(3H，m)，4.23-4.31(1H，m)，4.25(2H，s)，4.59(1H，dd，J＝4.5，3.0Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
869 697(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.12-3.19(1H，m)，3.26(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.43-3.52(1H，m)，3.97(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25(1H，d，J＝13.9Hz)，4.37(1H，dd，J＝14.7，5.3Hz)，4.50(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.58(1H，d，J＝12.8Hz)，4.64(1H，s)，6.92(1H，brs)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，9.16(1H，s).                                 
870 709(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.34-3.46(1H，m)，3.63(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.76-3.98(2H，m)，4.05-4.16(1H，m)，4.26(2H，dd，J＝22.0，15.3Hz)，4.55(1H，d，J＝15.8Hz)，4.69(3H，br s)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝9.0Hz).                                                
871 742(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.27-1.30(6H，m)，3.17-3.29(2H，m)，3.53-3.63(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.6Hz)，4.19(1H，d，J＝13.6Hz)，4.33-4.49(3H，m)，4.62(1H，br s)，5.01(1H，d，J＝12.4Hz)，7.06-7.10(3H，m)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz)，8.70(1H，s)，9.25(1H，s)，9.31(1H，d，J＝7.5Hz)，9.49(1H，s).                                                     
872 682(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.94-3.20(2H，m)，3.41-3.49(1H，m)，3.99(1H，d，J＝14.7Hz)，4.29-4.47(2H，m)，4.69(1H，br s)，4.74-4.86(1H，m)，5.05-5.13(1H，m)，7.00-7.08(3H，m)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.79(1H，s)，8.87(1H，s)，9.26(1H，s).                                      
表412
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
873 629(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.26-3.40(1H，m)，3.60(1H，dd，J＝13.9，4.9Hz)，3.69-3.84(2H，m)，3.98(1H，d，J＝12.4Hz)，4.12(1H，dd，J＝15.3，5.8Hz)，4.20(1H，dd，J＝15.4，6.0Hz)，4.37(1H，d，J＝13.2Hz)，4.60-4.66(1H，m)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.60(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.13(1H，s)，8.80(1H，t，J＝6.0Hz)，12.88(1H，s).                    
874 723(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.57-3.70(1H，m)，3.76-3.89(2H，m)，3.98-4.22(3H，br m)，4.40(1H，br s)，4.66(1H，br s)，7.16-7.30(4H，m)，7.50(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.82(1H，t，J＝5.7Hz)，13.17(1H，br s).                                    
875 736(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.81(3H，d，J＝4.9Hz)，3.57-3.70(1H，m)，3.70-3.87(2H，m)，3.96-4.17(3H，br m)，4.41(1H，br s)，4.66(1H，br s)，7.14-7.31(4H，m)，7.50(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.66(1H，q，J＝4.8Hz)，8.84(1H，t，J＝5.7Hz)，13.21(1H，br s).                                                 
876 722(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.36-3.44(1H，m)，3.60-3.70(1H，m)，3.74-3.87(2H，m)，3.95-4.15(3H，br m)，4.38(1H，br s)，4.66(1H，br s)，7.14-7.31(4H，m)，7.49(2H，d，J＝8.7Hz)，7.85(1H，br s)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.24(1H，br s)，8.84(1H，t，J＝6.0Hz)，13.24(1H，br s).                                                  
877 663(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.41(1H，ddd，J＝14.0，9.5，3.5Hz)，3.63(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.82-3.98(2H，m)，4.07(1H，d，J＝13.7Hz)，4.25(2H，dd，J＝31.9，15.1Hz)，4.53(1H，d，J＝14.3Hz)，4.72(1H，dd，J＝4.5，2.5Hz)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.28(2H，d，J＝8.8Hz)，7.83(2H，d，J＝8.4Hz)，8.02-8.09(3H，m).               
878 679(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.07-4.78(9H，m)，7.27(4H，s)，7.53(2H，d，J＝8.8Hz)，7.93(2H，d，J＝6.6Hz)，8.35(1H，br s)，8.88(1H，s).                                                              
表413
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
879 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.13-3.20(1H，m)，3.26(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，3.46-3.53(1H，m)，3.96(1H，dt，J＝14.2，3.0Hz)，4.24(1H，d，J＝13.7Hz)，4.37(1H，dd，J＝15.0，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.0，6.2Hz)，4.61(1H，d，J＝13.5Hz)，4.64(1H，d，J＝4.0Hz)，6.99(1H，br s)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.22(2H，dt，J＝9.0，2.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.5Hz)，9.27(1H，d，J＝1.2Hz)，9.33(1H，d，J＝1.2Hz).                                 
880 671(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.27(3H，t，J＝7.5Hz)，1.46(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58-1.68(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5Hz)，2.73(2H，q，J＝7.5Hz)，3.03-3.24(2H，m)，3.33-3.44(1H，m)，3.99(1H，d，J＝14.3Hz)，4.30-4.57(6H，m)，4.65-4.69(1H，m)，6.86-6.91(1H，m)，7.09(4H，s)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8，7Hz).                                                   
881 673，675(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.26-3.39(1H，m)，3.60(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.69-3.84(2H，m)，3.98(1H，d，J＝11.3Hz)，4.12(1H，dd，J＝15.4，5.7Hz)，4.20(1H，dd，J＝15.6，6.2Hz)，4.36(1H，d，J＝13.9Hz)，4.61-4.65(1H，m)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.72(2H，d，J＝9.8Hz)，7.75(2H，d，J＝9.4Hz)，8.13(1H，s)，8.80(1H，t，J＝6.0Hz)，12.88(1H，s).                    
882 679(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.75-0.88(4H，m)，3.27(3H，s)，3.37-3.49(3H，m)，3.62(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.83-3.92(2H，m)，4.03-4.26(3H，m)，4.56(1H，d，J＝13.2Hz)，4.65-4.70(1H，m)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91-7.95(2H，m)，8.09(1H，s).                                    
883 652(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.0Hz)，2.78(3H，s)，3.25-3.40(3H，m)，3.63(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.77-4.08(5H，m)，4.32-4.40(1H，m)，4.58-4.61(1H，m)，6.52(2H，d，J＝8.7Hz)，6.93(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz)，8.14(1H，s)，8.56(1H，t，J＝5.7Hz)，12.88(1H，s).                                                                  
表414
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
884 625(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.20-3.35(1H，m)，3.51(1H，dd，J＝13.8，4.7Hz)，3.69-3.78(2H，m)，3.81(3H，s)，3.93(1H，d，J＝13.2Hz)，4.15(1H，dd，J＝15.3，5.5Hz)，4.23(1H，dd，J＝16.0，5.8Hz)，4.32(1H，d，J＝13.6Hz)，4.57-4.62(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.28(2H，d，J＝8.7Hz)，7.76(2H，d，J＝8.7Hz)，8.13(1H，s)，8.77(1H，t，J＝5.8Hz)，12.87(1H，s).           
885 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.09-3.19(1H，m)，3.22(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.13(1H，d，J＝12.8Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.0，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.59-4.67(2H，m)，6.99(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.23(2H，d，J＝8.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，8.70(1H，s)，8.79(1H，s).                                   
886 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.14-3.39(2H，m)，3.51(1H，t，J＝12.6Hz)，3.97(1H，dt，J＝13.7，2.7Hz)，4.24-4.52(3H，m)，4.58-4.75(2H，m)，6.96-7.13(3H，m)，7.19(2H，d，J＝8.6Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.79(1H，s)，8.95(1H，s).                                                                       
887 681(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.11-3.58(3H，m)，3.98(1H，d，J＝14.1Hz)，4.24-4.74(5H，m)，6.94(1H，t，J＝5.9Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，dt，J＝9.0，2.4Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.60(1H，s).                                       
888 695(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.25-3.30(1H，m)，3.59(1H，dd，J＝13.9，4.6Hz)，3.69-3.97(3H，m)，4.14(3H，d，J＝5.8Hz)，4.61(1H，dd，J＝4.2，2.1Hz)，7.25(4H，t，J＝9.6Hz)，7.51(2H，d，J＝8.1Hz)，7.92(2H，dt，J＝9.4，2.6Hz)，8.80(1H，t，J＝6.0Hz)，10.91(1H，s)，11.83(1H，s).                                               
表415
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
889 568(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.3Hz)，1.32(3H，t，J＝7.5Hz)，1.67(2H，dd，J＝14.9，7.3Hz)，2.51(1H，td，J＝11.6，2.3Hz)，2.60(2H，dd，J＝7.9，7.2Hz)，2.74-2.88(4H，m)，3.48(1H，ddd，J＝14.7，11.1，3.0Hz)，3.76(1H，d，J＝12.1Hz)，4.04(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40(1H，dd，J＝13.9，6.0Hz)，4.49(1H，dd，J＝13.9，6.0Hz)，4.69(1H，d，J＝1.1Hz)，6.66-6.75(2H，m)，7.05(1H，t，J＝8.1Hz)，7.17-7.19(4H，m)，7.41(2H，d，J＝7.9Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，8.23(1H，t，J＝7.0Hz)，13.00(1H，br s).                              
890 675(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.64(3H，t，J＝7.5Hz)，1.25(6H，s)，1.64(2H，q，J＝7.5Hz)，3.21-3.34(1H，m)，3.43-3.51(1H，m)，3.82-3.85(2H，m)，3.91(1H，d，J＝12.1Hz)，4.17-4.28(2H，m)，4.41(1H，d，J＝13.7Hz)，4.63(1H，dd，J＝4.4，2.2Hz)，7.11(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25(2H，d，J＝8.2Hz)，7.41(2H，d，J＝8.6Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                                                      
891 637(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(3H，t，J＝7.7Hz)，1.48(3H，t，J＝7.2Hz)，1.57-1.68(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.7Hz)，2.72(2H，q，J＝7.5Hz)，3.02-3.13(1H，m)，3.16-3.22(1H，m)，3.35-3.44(1H，m)，3.99(1H，d，J＝13.9Hz)，4.31-4.59(6H，m)，4.65-4.68(1H，m)，6.87-6.92(1H，m)，7.08(4H，s)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，9.39(1H，s).                      
892 609(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.81(3H，t，J＝7.0Hz)，1.15(3H，t，J＝7.5Hz)，1.44-1.55(2H，m)，2.41-2.46(2H，m)，2.64(2H，q，J＝7.5Hz)，3.20-3.37(1H，m)，3.50-3.64(1H，m)，3.80(2H，brs)，3.98-4.25(4H，m)，4.64(1H，br s)，7.04(4H，s)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(2H，d，J＝7.9Hz)，8.63-8.69(1H，m)，9.35(1H，br s).             
893 677(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.31(3H，s)，3.32-3.41(1H，m)，3.63(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.71-3.90(2H，m)，3.96-4.11(1H，m)，4.10-4.17(2H，m)，4.32-4.46(1H，m)，4.66-4.72(1H，m)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz)，8.00(2H，d，J＝8.3Hz)，8.85(1H，t，J＝5.8Hz)，12.59(1H，s).            
表416
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
894 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3)δ：0.96(3H，t，J＝7.4Hz)，2.10(2H，dq，J＝31.7，7.9Hz)，3.14-3.57(3H，m)，3.94(1H，dt，J＝14.0，3.0Hz)，4.26-4.74(5H，m)，7.04(1H，t，J＝5.6Hz)，7.20(2H，d，J＝8.1Hz)，7.35(4H，t，J＝8.3Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.6Hz)，8.79(1H，s)，8.95(1H，s).                                                              
895 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400Mhz)δ：0.97(3H，t，J＝7.4Hz)，2.11(2H，dq，J＝31.7，7.8Hz)，3.13-3.56(3H，m)，3.95(1H，d，J＝14.6Hz)，4.29-4.73(5H，m)，6.95(1H，t，J＝5.7Hz)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.37(4H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.60(1H，s).          
896 681(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.11-3.18(1H，m)，3.25(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，3.46-3.53(1H，m)，4.00(1H，dd，J＝14.2，2.8Hz)，4.24(1H，d，J＝11.7Hz)，4.37(1H，dd，J＝15.0，5.5Hz)，4.50(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.58(1H，d，J＝13.5Hz)，4.67(1H，s)，6.92(1H，t，J＝6.0Hz)，7.15(2H，d，J＝8.8Hz)，7.23(2H，d，J＝8.8Hz)，7.84(2H，d，J＝8.4Hz)，8.02(2H，d，J＝8.2Hz)，9.15(1H，s).           
897 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.12-3.18(1H，m)，3.26(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.46-3.56(1H，m)，3.99(1H，d，J＝13.9Hz)，4.24(1H，d，J＝12.8Hz)，4.36(1H，dd，J＝14.7，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.62(1H，d，J＝13.9Hz)，4.67(1H，d，J＝3.4Hz)，6.98(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，9.27(1H，d，J＝1.1Hz)，9.33(1H，d，J＝1.1Hz).                                      
898 711(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.15-3.27(2H，m)，3.50-3.57(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝13.8，3.3Hz)，4.03(1H，d，J＝12.8Hz)，4.42(2H，dd，J＝33.7，15.0Hz)，4.61-4.63(2H，m)，5.91(1H，t，J＝111.8Hz)，7.01(1H，t，J＝6.0Hz)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.22(2H，d，J＝11.2Hz)，7.36(2H，d，J＝4.4Hz)，7.92(2H，d，J＝9.5Hz)，8.04(1H，s)，10.41(1H，s).                                           
表417
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
899 649(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.73-1.79(1H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.24-2.27(1H，m)，2.40-2.48(2H，m)，3.09-3.63(6H，m)，3.91-4.04(2H，m)，4.60-4.61(2H，m)，6.68(1H，t，J＝14.6Hz)，7.14-7.20(3H，m)，7.26-7.32(2H，m)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz)，7.95(2H，d，J＝12.3Hz)，8.06(1H，s)，10.69(1H，s).                            
900 657(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，2.12(2H，tq，J＝14.8，7.9Hz)，3.17(1H，ddd，J＝13.7，9.3，2.5Hz)，3.24(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.54(1H，ddd，J＝14.4，10.6，2.9Hz)，3.95(1H，dt，J＝14.2，3.4Hz)，4.03(1H，d，J＝13.2Hz)，4.41(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.50(1H，dd，J＝14.5，5.8Hz)，4.63(1H，d，J＝13.6Hz)，4.67(1H，d，J＝3.8Hz)，6.98(1H，t，J＝5.8Hz)，7.24(2H，d，J＝7.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(2H，d，J＝7.9Hz)，8.03(1H，s)，10.18(1H，br s).                  
901 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.31(2H，m)，3.50-3.61(1H，m)，3.88(1H，dt，J＝13.3，3.4Hz)，4.00(1H，d，J＝13.2Hz)，4.48-4.70(4H，m)，7.14(1H，t，J＝5.8Hz)，7.24(1H，dd，J＝7.9，1.5Hz)，7.30(2H，d，J＝8.7Hz)，7.42-7.48(2H，m)，7.62(1H，s)，7.69-7.80(2H，m)，7.72(1H，d，J＝9.0Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz)，7.97(1H，s)，10.59(1H，s).                                                
902 675(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.11(2H，tq，J＝15.6，7.8Hz)，3.09-3.44(2H，m)，3.54(1H，t，J＝12.4Hz)，3.97(1H，d，J＝14.7Hz)，4.18-4.44(1H，m)，4.34(1H，dd，J＝15.6，5.1Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.55-4.80(1H，m)，4.72(1H，d，J＝3.0Hz)，7.03(1H，t，J＝5.8Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.60(1H，s).                                                    
表418
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
903 641(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.10(2H，tq，J＝15.8，7.9Hz)，3.20(1H，td，J＝12.2，3.4Hz)，3.31(1H，dd，J＝13.9，3.8Hz)，3.53(1H，ddd，J＝14.5，10.5，3.2Hz)，3.96(1H，dt，J＝13.9，3.2Hz)，4.21-4.42(1H，m)，4.36(1H，dd，J＝15.4，4.9Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.66(1H，d，J＝13.9Hz)，4.73(1H，d，J＝2.3Hz)，7.07(1H，t，J＝5.8Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.81(2H，d，J＝7.9Hz)，8.02(2H，d，J＝8.7Hz)，8.78(1H，s)，8.95(1H，s).                                            
904 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16(1H，ddd，J＝13.4，10.0，2.6Hz)，3.21(1H，dd，J＝13.4，5.1Hz)，3.50(1H，ddd，J＝13.8，10.6，3.3Hz)，3.83(3H，s)，3.92(1H，dt，J＝14.2，3.6Hz)，4.00(1H，dt，J＝12.7，3.4Hz)，4.38(1H，dd，J＝14.7，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.7，6.4Hz)，4.60(1H，d，J＝9.0Hz)，4.62(1H，s)，6.95(1H，t，J＝6.0Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝9.0Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.00(1H，s).                         
905 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.15-3.55(3H，m)，3.91-4.05(4H，m)，4.22-4.72(5H，m)，6.92-7.23(5H，m)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz)，8.53(1H，s).                                       
906 711(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.77(3H，s)，3.08-3.18(1H，m)，3.24(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.44-3.53(1H，m)，3.98(1H，d，J＝13.9Hz)，4.22-4.31(1H，m)，4.38(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.47-4.58(2H，m)，4.65(1H，br s)，6.99(1H，t，J＝6.2Hz)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.24(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝9.0Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz).                                                             
907 712(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.70(3H，s)，3.06-3.38(2H，m)，3.38-3.56(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.3Hz)，4.23-4.69(5H，m)，6.92(1H，t，J＝6.6Hz)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.88-7.98(2H，m).                          
表419
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
908 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.72(3H，s)，3.12-3.37(2H，m)，3.42-3.55(1H，m)，3.86-3.99(1H，m)，4.24-4.53(3H，m)，4.58-4.69(2H，m)，6.97(1H，t，J＝5.7Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90-7.97(2H，m)，8.69(1H，s).                                                                           
909 658(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，1.67-1.78(2H，m)，2.34(3H，s)，2.85(2H，t，J＝7.5Hz)，3.10-3.25(2H，m)，3.49(1H，ddd，J＝13.9，10.9，3.2Hz)，3.91(1H，dt，J＝14.6，2.8Hz)，4.03(1H，d，J＝12.4Hz)，4.49(2H，dd，J＝5.1，4.0Hz)，4.58-4.66(2H，m)，6.96(1H，t，J＝5.1Hz)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.05(1H，s)，10.18(1H，s).                             
910 693(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.30(3H，s)，3.24-3.33(1H，m)，3.54-3.62(1H，m)，3.75-3.83(2H，m)，3.85-3.96(1H，m)，3.99-4.25(2H，m)，4.41-4.55(1H，m)，4.60(1H，br s)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.28(2H，d，J＝9.0Hz)，7.52(2H，d，J＝7.9Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)，8.80(1H，t，J＝5.7Hz)，12.33(1H，br s).                                
911 687(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：0.85(3H，t，J＝7.3Hz)，2.02-2.21(2H，m)，2.30(3H，s)，3.23-3.30(1H，m)，3.58(1H，dd，J＝14.1，4.3Hz)，3.75-3.82(2H，m)，3.87-3.96(1H，m)，4.02-4.27(2H，m)，4.42-4.56(1H，m)，4.61(1H，s)，7.24(2H，d，J＝7.5Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.53(2H，d，J＝9.0Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.81(1H，t，J＝6.0Hz)，12.33(1H，br s).                                   
912 741，743(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.11-3.53(3H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.27-4.70(5H，m)，6.92(1H，t，J＝5.2Hz)，7.11-7.23(4H，m)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.56(1H，s).                                                                           
913 655(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.89-0.99(3H，m)，1.58-1.62(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.7Hz)，3.30-3.44(3H，m)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.32-4.40(3H，m)，4.56(1H，br s)，4.69(1H，s)，6.89(1H，br s)，7.04-7.07(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.9Hz)，7.91(2H，d，J＝9.2Hz)，8.60(1H，s).                                                                  
表420
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
914 621(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，1.59(2H，td，J＝14.9，7.5Hz)，2.52(2H，t，J＝7.6Hz)，3.24-3.33(2H，m)，3.53(1H，t，J＝11.7Hz)，3.92(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30-4.37(3H，m)，4.70(1H，br s)，4.70(1H，s)，7.01-7.04(1H，m)，7.02-7.05(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.6Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.78(1H，s)，8.92(1H，s).                                                                
915 706(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.37-3.52(1H，m)，3.66-3.88(3H，m)，4.02-4.20(4H，m)，4.67(1H，br s)，7.19-7.26(4H，m)，7.49(2H，d，J＝8.7Hz)，7.82(1H，br s)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.28(1H，br s)，8.85(1H，t，J＝5.8Hz)，9.59(1H，s).                              
916 720(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.85(3H，d，J＝4.9Hz)，3.39-3.51(1H，m)，3.65-3.88(3H，m)，4.01-4.20(4H，m)，4.67(1H，br s)，7.18-7.26(4H，m)，7.50(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.77-8.87(2H，m)，9.59(1H，s).                                      
917 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.82(3H，s)，3.09-3.18(1H，m)，3.25(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.46-3.56(1H，m)，3.97(1H，d，J＝13.9Hz)，4.26(1H，d，J＝12.8Hz)，4.37(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.50(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.58-4.66(2H，m)，7.05-7.14(3H，m)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，9.21(1H，s).                                                        
918 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.12-3.37(2H，m)，3.46(1H，t，J＝11.9Hz)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.26-4.63(2H，m)，4.34(1H，dd，J＝14.9，5.4Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.0，6.2Hz)，4.66(1H，s)，6.62(1H，t，J＝72.0Hz)，6.98(1H，br s)，7.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.6Hz)，7.27(2H，d，J＝9.0Hz)，7.89(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.60(1H，s).                                                   
表421
 
实施例号        MSESI m/e：     NMR
919 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.16-3.22(1H，m)，3.30(1H，dd，J＝13.2，4.2Hz)，3.45-3.50(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.1Hz)，4.28-4.43(1H，m)，4.35(1H，dd，J＝14.9，5.6Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.0，6.2Hz)，4.58(1H，d，J＝13.7Hz)，4.66(1H，br s)，6.61(1H，t，J＝72.1Hz)，7.02(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.2Hz)，7.21(2H，dt，J＝9.1，2.4Hz)，7.27(2H，d，J＝8.8Hz)，7.89(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.79(1H，s)，8.95(1H，s).                                            
920 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.30(3H，s)，3.03(1H，ddd，J＝14.2，11.2，2.5Hz)，3.14(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.45(1H，ddd，J＝14.1，11.3，3.0Hz)，3.91(1H，dt，J＝14.6，3.0Hz)，4.07(1H，dt，J＝13.1，2.5Hz)，4.29(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.60(1H，d，J＝3.0Hz)，6.21(1H，s)，7.03(1H，t，J＝5.1Hz)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.24(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz).               
921 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.74(3H，s)，3.09-3.24(2H，m)，3.44-3.52(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.07(1H，d，J＝13.4Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.0，5.7Hz)，4.50(1H，dd，J＝14.8，6.3Hz)，4.59-4.65(2H，m)，6.97(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.23(2H，d，J＝8.8Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93-7.95(2H，m)，8.61(1H，s).                                                                  
922 652(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95-3.06(2H，m)，3.42-3.51(1H，m)，3.82(1H，d，J＝13.2Hz)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.34-4.45(2H，m)，4.52(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.60(1H，br s)，6.96(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝8.3Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝9.3Hz)，8.57(1H，s).                            
表422
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
923 625(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.64-1.90(2.0H，m)，1.91-2.12(2.0H，m)，2.17-2.56(2.0H，m)，2.57-2.78(2.0H，m)，3.09-3.35(3.0H，m)，3.54(0.5H，dt，J＝11.8，2.1Hz)，3.59(0.5H，dt，J＝11.7，1.9Hz)，3.83(0.5H，q，J＝2.3Hz)，3.88(0.5H，q，J＝2.8Hz)，4.38-4.53(3.0H，m)，5.61(1.0H，br s)，7.02(0.5H，t，J＝6.2Hz)，7.11(0.5H，t，J＝5.8Hz)，7.17(1.0H，d，J＝7.9Hz)，7.17(1.0H，d，J＝8.7Hz)，7.25(1.0H，d，J＝9.8Hz)，7.25(1.0H，d，J＝7.9Hz)，7.36(2.0H，d，J＝8.3Hz)，7.90(1.0H，d，J＝7.9Hz)，7.90(1.0H，d，J＝9.8Hz).                                                                  
924 621(M-HCl+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.41(1H，td，J＝11.6，3.3Hz)，2.60(1H，dd，J＝12.4，4.1Hz)，3.20(1H，d，J＝10.9Hz)，3.60(1H，td，J＝12.4，3.4Hz)，3.69(1H，d，J＝12.4Hz)，3.76(1H，d，J＝12.1Hz)，4.20(1H，dd，J＝15.4，6.0Hz)，4.30(1H，dd，J＝15.3，5.8Hz)，4.59(1H，br s)，6.44(1H，d，J＝9.8Hz)，6.87(1H，d，J＝3.0Hz)，7.26(2H，d，J＝9.4Hz)，7.30(2H，d，J＝9.0Hz)，7.32(1H，dd，J＝9.8，3.4Hz)，7.52(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.61(1H，t，J＝5.8Hz).                                                          
925 661(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.72(3H，s)，3.19-3.35(2H，m)，3.44-3.55(1H，m)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.20-4.53(3H，m)，4.61-4.72(2H，m)，6.93-7.01(1H，br m)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.7Hz)，8.69(1H，s).                                                        
926 671(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，2.01-2.20(2H，m)，2.73(3H，s)，3.21-3.34(2H，m)，3.42-3.55(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.6Hz)，4.26-4.55(3H，m)，4.57-4.70(2H，m)，6.97(1H，t，J＝6.0Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝6.4Hz)，7.36(2H，d，J＝6.8Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.69(1H，s).             
927 695，697(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.70(3H，s)，3.13-3.37(2H，m)，3.43-3.55(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28-4.53(3H，m)，4.54-4.65(1H，m)，4.68(1H，s)，6.85-6.94(1H，br m)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz).                                                          
表423
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
928 705，707(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，2.04-2.20(2H，m)，2.70(3H，s)，3.15-3.34(2H，m)，3.42-3.55(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.28-4.63(4H，m)，4.67(1H，s)，6.92(1H，t，J＝5.7Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36-7.39(4H，m)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                   
929 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.14-3.39(2H，m)，3.43-3.57(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝13.8，2.8Hz)，4.03(3H，s)，4.24-4.70(5H，m)，6.99-7.14(3H，m)，7.20(2H，d，J＝8.8Hz)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.53(1H，s).                                   
930 734(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.72(3H，s)，3.07(3H，s)，3.36-3.44(1H，m)，3.59-3.88(3H，m)，3.98-4.50(4H，m)，4.66(1H，br s)，7.23(4H，s)，7.50(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.83(1H，t，J＝5.8Hz)，9.56(1H，s).                                         
931 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.18-3.37(2H，m)，3.44-3.55(1H，m)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25-4.49(3H，m)，4.56-4.72(2H，m)，6.49(1H，t，J＝73.7Hz)，6.96(1H，t，J＝6.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.60(1H，s).                                                  
932 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.34(2H，m)，3.45-3.56(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.6Hz)，4.28-4.47(3H，m)，4.60-4.71(2H，m)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.99(2H，d，J＝8.3Hz)，7.03-7.09(1H，m)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.79(1H，s)，8.94(1H，s).                                         
933 666(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.56(3H，s)，2.93-3.05(2H，m)，3.42-3.52(1H，m)，3.82(1H，d，J＝13.2Hz)，3.95(1H，d，J＝14.4Hz)，4.34-4.54(3H，m)，4.60(1H，br s)，7.00(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝8.1Hz)，7.27(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz).                                                          
表424
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
934 689(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，2.11(2H，tq，J＝15.8，7.9Hz)，2.70(3H，s)，3.10-3.40(2H，m)，3.51(1H，ddd，J＝14.9，10.4，3.4Hz)，3.96(1H，dt，J＝14.3，3.1Hz)，4.15-4.45(1H，m)，4.38(1H，dd，J＝14.3，4.9Hz)，4.50(1H，dd，J＝15.4，5.7Hz)，4.55-4.68(1H，m)，4.70(1H，d，J＝2.3Hz)，6.96(1H，t，J＝6.0Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz).                                          
935 655(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，2.09(2H，tq，J＝15.8，7.9Hz)，2.72(3H，s)，3.22(1H，td，J＝12.0，3.4Hz)，3.33(1H，dd，J＝14.3，4.5Hz)，3.53(1H，ddd，J＝14.3，10.4，2.8Hz)，3.95(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.15-4.42(1H，m)，4.35(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.48(1H，dd，J＝14.7，6.4Hz)，4.59-4.77(1H，m)，4.71(1H，d，J＝2.3Hz)，7.09(1H，t，J＝5.7Hz)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.32(2H，d，J＝7.9Hz)，7.80(2H，d，J＝7.9Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.68(1H，s).                                           
936 732，734(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.72-2.86(1H，m)，2.96(1H，dd，J＝14.3，3.8Hz)，3.30(1H，ddd，J＝14.3，12.1，3.0Hz)，3.91(1H，dd，J＝12.6，3.6Hz)，4.15(1H，dt，J＝13.7，2.5Hz)，4.37(1H，dd，J＝14.7，5.7Hz)，4.44-4.63(3H，m)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.16(1H，t，J＝4.5Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，10.50(1H，br s).                                        
937 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14(1H，ddd，J＝13.8，10.6，3.1Hz)，3.27(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.50(1H，ddd，J＝14.0，11.2，2.9Hz)，3.91(1H，dt，J＝14.1，2.7Hz)，4.25-4.34(1H，m)，4.34(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.47(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.57(1H，d，J＝13.6Hz)，4.66(1H，d，J＝1.9Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.13(1H，t，J＝3.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，s)，10.62(1H，s).                 
表425
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
938 MS  ESI(-)m/e：673(M-H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.17-3.29(2H，m)，3.55(1H，t，J＝11.0Hz)，3.71(3H，s)，3.91(1H，d，J＝6.8Hz)，4.04(1H，d，J＝13.0Hz)，4.40-4.53(2H，m)，4.62-4.65(2H，m)，7.25(2H，d，J＝8.6Hz)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.52(2H，d，J＝8.1Hz)，7.92(2H，d，J＝11.0Hz)，8.05(1H，s)，10.66(1H，s).                                     
939 639(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.20-3.26(2H，m)，3.38(3H，s)，3.54(1H，t，J＝11.1Hz)，3.91(1H，dd，J＝7.4，6.5Hz)，3.91(2H，s)，4.03(1H，d，J＝13.0Hz)，4.40-4.42(3H，m)，4.63-4.65(2H，m)，6.94-6.97(1H，m)，7.18(1H，d，J＝10.2Hz)，7.25(2H，d，J＝7.9Hz)，7.35(2H，d，J＝8.8Hz)，7.93(2H，d，J＝13.4Hz)，8.06(1H，s)，10.61(1H，br s).                                                       
940 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.10-3.19(1H，m)，3.25(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.45-3.54(1H，m)，3.97(1H，d，J＝14.3Hz)，4.08-4.17(1H，m)，4.23-4.39(2H，m)，4.50(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.56-4.67(2H，m)，5.14(2H，s)，7.04(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，9.27(1H，s).                                  
941 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.70(3H，s)，3.13-3.37(2H，m)，3.40-3.52(1H，m)，3.88-3.98(1H，m)，4.24-4.40(2H，m)，4.46(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.52-4.63(1H，m)，4.63-4.68(1H，m)，6.48(1H，t，J＝73.7Hz)，6.89(1H，t，J＝5.3Hz)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz).                                                                 
942 659(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.72(3H，s)，3.15-3.36(2H，m)，3.41-3.53(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝13.9，2.8Hz)，4.24-4.38(2H，m)，4.44(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.57-4.69(2H，m)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.96(1H，t，J＝6.0Hz)，6.98(2H，d，J＝8.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.69(1H，s).                                                         
表426
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
943 678(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.28-3.41(2H，m)，3.61(1H，dd，J＝13.7，4.6Hz)，3.70-4.19(5H，m)，4.62(1H，dd，J＝4.6，2.1Hz)，6.32(2H，s)，7.25(4H，dd，J＝16.6，8.7Hz)，7.51(2H，d，J＝8.1Hz)，7.91(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)，8.40(1H，s)，8.81(1H，t，J＝5.7Hz).                                                                    
944 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16(1H，ddd，J＝13.9，10.4，3.0Hz)，3.27(1H，dd，J＝13.2，4.5Hz)，3.50(1H，ddd，J＝14.4，10.3，2.9Hz)，3.94(1H，dt，J＝14.8，3.4Hz)，4.14(1H，dt，J＝13.1，3.5Hz)，4.22(3H，s)，4.36(1H，dd，J＝15.4，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.3，5.8Hz)，4.60(1H，d，J＝13.6Hz)，4.64(1H，d，J＝4.5Hz)，7.00(1H，t，J＝6.0Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝9.0Hz)，7.93(2H，d，J＝9.4Hz)，8.98(1H，s).                                                                     
945 706(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.12-3.25(7H，m)，3.25-3.34(1H，m)，3.39-3.52(1H，m)，3.88(1H，d，J＝13.6Hz)，4.25(1H，d，J＝13.2Hz)，4.32-4.52(2H，m)，4.53-4.66(2H，m)，6.96(1H，t，J＝6.8Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.37(1H，s).                           
946 722(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14-3.36(2H，m)，3.42-3.58(1H，m)，3.58-3.67(2H，m)，3.78-3.92(3H，m)，4.05-4.27(1H，m)，4.27-4.51(2H，m)，4.56-4.74(2H，m)，5.60(1H，t，J＝5.8Hz)，7.04-7.22(5H，m)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.89-7.96(2H，m)，8.31(1H，s).                                                                
947 687，689(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.32-3.52(2H，m)，3.63(1H，t，J＝12.2Hz)，3.99(1H，dt，J＝13.8，3.0Hz)，4.24-4.75(5H，m)，7.03(1H，t，J＝5.3Hz)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.43(1H，d，J＝3.8Hz)，7.61(1H，d，J＝3.0Hz)，8.62(1H，s).         
表427
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
948 737(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.96(1H，td，J＝12.3，3.3Hz)，3.07(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.39-3.51(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，3.96(3H，s)，4.24(1H，d，J＝12.8Hz)，4.40(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.61(1H，d，J＝2.3Hz)，6.61(1H，s)，7.15(1H，t，J＝4.9Hz)，7.18(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.90(2H，d，J＝9.0Hz).                 
949 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，2.95-3.02(2H，m)，3.13-3.36(2H，m)，3.42-3.52(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.29-4.54(3H，m)，4.54-4.67(2H，m)，6.93(1H，t，J＝6.0Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，8.71(1H，s).                                 
950 675(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.38(3H，t，J＝7.5Hz)，2.98(2H，q，J＝7.5Hz)，3.14-3.39(2H，m)，3.44-3.53(1H，m)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.23-4.54(3H，m)，4.59-4.71(2H，m)，6.92-6.95(1H，brm)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.7Hz)，8.71(1H，s).                               
951 720(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.98-3.12(2H，m)，3.41-3.50(1H，m)，3.91-4.02(2H，m)，4.30(1H，d，J＝13.0Hz)，4.40(1H，dd，J＝14.9，5.8Hz)，4.51(1H，dd，J＝15.0，6.2Hz)，4.60(1H，br s)，6.94(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝8.8Hz)，7.26(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.92(2H，d，J＝8.4Hz).                                   
952 692(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.02(3H，d，J＝4.9Hz)，3.13-3.35(2H，m)，3.43-3.57(1H，m)，3.88(1H，d，J＝14.3Hz)，4.14-4.27(1H，m)，4.28-4.50(2H，m)，4.53-4.77(2H，m)，5.07-5.18(1H，m)，7.04-7.13(3H，m)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.87-7.97(2H，m)，8.33(1H，s).                                              
表428
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
953 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.94-3.05(2H，m)，3.44-3.53(1H，m)，3.83(1H，d，J＝12.8Hz)，3.98(1H，d，J＝14.4Hz)，4.37(1H，d，J＝13.0Hz)，4.42(1H，dd，J＝14.8，6.3Hz)，4.52(1H，dd，J＝14.8，6.3Hz)，4.63(1H，br s)，6.94(1H，br s)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝8.6Hz)，7.85(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.56(1H，s).                                                      
954 634(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.97-3.08(2H，m)，3.42-3.53(1H，m)，3.82(1H，d，J＝13.2Hz)，3.94(1H，d，J＝14.6Hz)，4.36(1H，d，J＝13.2Hz)，4.40(1H，dd，J＝14.7，6.1Hz)，4.47(1H，dd，J＝14.7，6.1Hz)，4.60(1H，br s)，6.52(1H，t，J＝73.6Hz)，6.95(1H，br s)，7.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.23(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，8.56(1H，s).                               
955 661(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.11-3.36(2H，m)，3.44(1H，t，J＝12.8Hz)，3.95(1H，d，J＝14.3Hz)，4.24-4.70(2H，br m)，4.32(1H，dd，J＝14.8，5.5Hz)，4.46(1H，dd，J＝14.8，6.2Hz)，4.65(1H，d，J＝2.6Hz)，6.50(1H，t，J＝73.6Hz)，6.62(1H，t，J＝72.0Hz)，6.90(1H，br s)，7.03(2H，d，J＝8.6Hz)，7.18(2H，d，J＝8.6Hz)，7.27(2H，d，J＝8.4Hz)，7.89(2H，dt，J＝9.6，2.5Hz)，8.60(1H，s).              
956 627(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.18-3.20(1H，m)，3.29(1H，dd，J＝13.7，4.2Hz)，3.46(1H，t，J＝11.0Hz)，3.94(1H，d，J＝14.1Hz)，4.27-4.40(1H，m)，4.34(1H，dd，J＝14.9，5.6Hz)，4.45(1H，dd，J＝14.9，6.1Hz)，4.58(1H，d，J＝12.6Hz)，4.66(1H，br s)，6.48(1H，t，J＝73.8Hz)，6.61(1H，t，J＝72.1Hz)，6.94-7.06(3H，m)，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)，7.26(2H，d，J＝8.6Hz)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz)，8.79(1H，s)，8.95(1H，s).                                                 
957 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.12(1H，ddd，J＝14.5，11.1，3.2Hz)，3.25(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.47(1H，ddd，J＝14.4，10.6，3.1Hz)，3.85(3H，s)，3.86-3.95(1H，m)，4.31-4.54(4H，m)，4.65(1H，d，J＝3.0Hz)，7.05(1H，t，J＝5.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98(1H，s).                                                    
表429
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
958 670(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.10(3H，t，J＝7.0Hz)，2.88(3H，s)，3.09-3.53(3H，m)，3.37(2H，q，J＝7.0Hz)，3.92(1H，d，J＝13.6Hz)，4.14-4.79(5H，m)，6.51-6.64(3H，m)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)，8.58(1H，s).                
959 729(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.31-3.45(3H，m)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.29-4.49(3H，m)，4.63(1H，br s)，4.68(1H，s)，5.94(1H，t，J＝55.4Hz)，7.02(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝7.5Hz)，7.21(2H，d，J＝7.8Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.91(2H，d，J＝4.4Hz)，8.60(1H，s).                                                                  
960 695(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.25-3.31(2H，m)，3.55(1H，t，J＝10.0Hz)，3.94(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30-4.47(3H，m)，4.66-4.72(2H，m)，5.94(1H，t，J＝52.8Hz)，7.08(2H，t，J＝7.3Hz)，7.18(3H，d，J＝4.2Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.91(2H，d，J＝8.8Hz)，8.78(1H，s)，8.94(1H，s).                                            
961 731(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.28-3.46(3H，m)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30-4.51(3H，m)，4.64(1H，br s)，4.68(1H，s)，6.97(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝6.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.95(2H，d，J＝15.6Hz)，8.87(1H，s).                   
962 713(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.41-3.62(2H，m)，3.83-4.04(3H，m)，4.14-4.35(2H，m)，4.56-4.70(2H，m)，7.10(2H，d，J＝8.7Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，7.96(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                   
963 730(M+NH4). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.30-3.40(2H，m)，3.61(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，3.72-3.83(2H，m)，3.90(1H，m)，4.06(1H，dd，J＝15.5，5.6Hz)，4.19(1H，dd，J＝15.5，6.4Hz)，4.47(1H，m)，4.63(1H，m)，7.22(2H，d，J＝8.6Hz)，7.27(2H，d，J＝8.6Hz)，7.52(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.81(1H，t，J＝5.8Hz).               
964 688(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.08-3.39(3H，m)，3.50(1H，m)，3.98(1H，m)，4.33(1H，m)，4.50(1H，dd，J＝14.7，6.4Hz)，4.60(1H，m)，4.68(1H，m)，6.97(1H，br s)，7.14(2H，d，J＝8.6Hz)，7.22(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.95(2H，d，J＝8.6Hz)，8.81(1H，s).                                                         
表430
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
965 643(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.17-3.51(3H，m)，3.78(3H，s)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.20-4.71(5H，m)，6.73-6.80(3H，m)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.59(1H，s).                                                       
966 661(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.55(3H，m)，3.93(1H，d，J＝13.6Hz)，4.22-4.46(3H，m)，4.55-4.69(2H，m)，5.69(2H，d，J＝54.6Hz)，6.87-6.97(3H，m)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.59(1H，s).                           
967 627(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.35(2H，m)，3.44-3.55(1H，m)，3.91(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25-4.44(3H，m)，4.59-4.73(2H，m)，5.67(2H，d，J＝54.6Hz)，6.91-7.12(5H，m)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.78(1H，s)，8.94(1H，s).                   
968 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.17-3.39(2H，m)，3.46-3.61(1H，m)，3.97(1H，d，J＝13.6Hz)，4.22-4.49(3H，m)，4.57-4.78(2H，m)，6.49(1H，t，J＝73.7Hz)，6.95-7.06(3H，m)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.60(1H，s).         
969 629(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.36(2H，m)，3.47-3.59(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25-4.36(2H，m)，4.44(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.63-4.75(2H，m)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.98(2H，d，J＝8.3Hz)，7.03-7.11(1H，m)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.79(1H，s)，8.94(1H，s).                                                                     
970 643(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.72(3H，s)，3.15-3.37(2H，m)，3.43-3.55(1H，m)，3.90-4.00(1H，m)，4.20-4.36(2H，m)，4.45(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.61-4.73(2H，m)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.93-7.01(3H，m)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.68(1H，s).                                     
971 653(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.62-0.69(2H，m)，0.93-1.00(2H，m)，1.80-1.89(1H，m)，3.14-3.52(3H，m)，3.88-3.98(1H，m)，4.22-4.44(3H，m)，4.52-4.70(2H，m)，6.75(1H，t，J＝5.7Hz)，6.95(2H，d，J＝8.3Hz)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.7Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz)，8.59(1H，s).                                
表431
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
972 681(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.26(2H，d，J＝31.1Hz)，3.49(1H，t，J＝11.9Hz)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.25-4.71(5H，m)，6.96(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，dt，J＝9.1，2.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.57(1H，d，J＝1.4Hz).                                                          
973 720(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.22(3H，d，J＝1.8Hz)，1.24(3H，d，J＝1.8Hz)，3.16-3.33(2H，m)，3.49(1H，t，J＝12.1Hz)，3.88(1H，d，J＝14.1Hz)，4.08-4.49(4H，m)，4.55-4.76(2H，m)，4.98(1H，br s)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，8.31(1H，s).                      
974 796(M+H)，798(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.25(6H，t，J＝7.1Hz)，3.22-3.37(2H，m)，3.52-3.75(5H，m)，3.91(1H，d，J＝13.7Hz)，3.94(1H，brs)，4.20(1H，br s)，4.35(1H，br s)，4.71(1H，s)，4.96(1H，br s)，6.98(2H，br s)，7.09(2H，br s)，7.74(2H，d，J＝8.2Hz)，7.98(2H，d，J＝8.2Hz).                                                                     
975 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.01-1.09(2H，m)，1.16-1.21(2H，m)，2.21-2.30(1H，m)，3.12-3.36(2H，m)，3.42-3.51(1H，m)，3.91(1H，d，J＝13.6Hz)，4.24-4.52(3H，m)，4.55-4.67(2H，m)，6.90-6.98(1H，m)，7.09(2H，d，J＝9.0Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.61(1H，s).                  
976 619(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.62-0.67(2H，m)，0.92-0.99(2H，m)，1.79-1.88(1H，m)，3.14-3.26(1H，m)，3.27-3.36(1H，m)，3.39-3.51(1H，m)，3.88-3.97(1H，m)，4.26-4.45(3H，m)，4.57-4.70(2H，m)，6.78(1H，t，J＝5.5Hz)，6.93(2H，d，J＝8.3Hz)，7.02(2H，d，J＝7.9Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz)，8.78(1H，s)，8.95(1H，s).                                                   
表432
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
977 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.92-3.03(1H，m)，3.07(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.49(1H，ddd，J＝15.0，11.2，3.5Hz)，3.79(1H，dt，J＝13.1，2.5Hz)，3.94(1H，dt，J＝14.2，3.2Hz)，4.28(1H，dt，J＝13.4，1.5Hz)，4.38(1H，dd，J＝15.4，6.4Hz)，4.48(1H，dd，J＝14.5，5.5Hz)，4.61(1H，d，J＝3.8Hz)，6.24(1H，d，J＝7.5Hz)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(1H，t，J＝4.0Hz)，7.26(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.74(1H，d，J＝7.5Hz)，7.90(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                        
978 667(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.40(3H，s)，2.48(3H，s)，3.04(1H，m)，3.12(1H，dd，J＝13.3，4.5Hz)，3.45(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.41(1H，dd，J＝15.0，5.9Hz)，4.46-4.54(2H，m)，4.61(1H，m)，6.97(1H，m)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝8.3Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz).                                   
979 706(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.35(1H，br s)，3.49(1H，br s)，3.69(1H，dd，J＝13.9，4.4Hz)，3.92-3.95(2H，m)，4.23-4.27(3H，m)，4.74(1H，s)，7.09-7.11(2H，m)，7.29(2H，d，J＝8.8Hz)，7.43(2H，d，J＝7.9Hz)，7.98(2H，d，J＝8.8Hz)，8.95(1H，s).                      
980 679(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.30(3H，s)，2.96-3.05(1H，m)，3.08(1H，dd，J＝13.3，4.5Hz)，3.42-3.51(1H，m)，3.82(3H，s)，3.85-3.94(2H，m)，4.40-4.54(3H，m)，4.61(1H，br s)，6.97(1H，t，J＝6.1Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.23(2H，d，J＝8.8Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz).                                   
981 715(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.15-3.58(3H，m)，4.00(1H，d，J＝13.9Hz)，4.33-4.52(3H，m)，4.65(1H，br s)，4.71(1H，s)，6.91(1H，t，J＝10.0Hz)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，d，J＝8.6Hz)，7.84(2H，d，J＝8.3Hz)，8.03(2H，d，J＝8.1Hz)，8.88(1H，s).                  
982 692(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：2.42(3H，s)，3.34-3.47(1H，m)，3.50-3.64(1H，m)，3.81-4.06(3H，m)，4.26(2H，dd，J＝24.7，14.9Hz)，4.55-4.71(2H，m)，7.06(2H，d，J＝7.5Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，7.90-8.02(2H，m).                               
表433
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
983 687(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.03-1.08(2H，m)，1.17-1.21(2H，m)，2.22-2.29(1H，m)，3.21(1H，t，J＝10.9Hz)，3.32(1H，d，J＝11.6Hz)，3.46-3.53(1H，m)，3.90-3.98(1H，m)，4.22-4.52(3H，m)，4.59-4.73(2H，m)，7.00(1H，t，J＝5.9Hz)，7.09(2H，d，J＝8.1Hz)，7.19(2H，d，J＝8.1Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.62(1H，s).                                                        
984 705(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.37(6H，d，J＝6.7Hz)，3.16-3.36(3H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.88-3.97(1H，m)，4.27-4.53(3H，m)，4.57-4.69(2H，m)，6.98(1H，t，J＝6.0Hz)，7.09(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.1Hz)，7.94(2H，d，J＝9.3Hz)，8.73(1H，s).                                                        
985 697(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.17(1H，ddd，J＝14.2，10.3，2.7Hz)，3.27(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.48(1H，ddd，J＝14.6，10.8，2.9Hz)，3.98(1H，dt，J＝14.6，2.8Hz)，4.29-4.44(1H，m)，4.35(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.50(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.57(1H，d，J＝13.2Hz)，4.66(1H，d，J＝3.0Hz)，6.96(1H，t，J＝6.0Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，9.22(1H，s).                                 
986 694(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.55(3H，s)，3.05(1H，ddd，J＝14.2，10.6，2.7Hz)，3.17(1H，dd，J＝13.0，4.3Hz)，3.44(1H，ddd，J＝14.8，11.2，2.7Hz)，3.93(1H，dt，J＝14.2，3.2Hz)，4.15(1H，dt，J＝13.4，2.7Hz)，4.25(1H，d，J＝13.2Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.59(1H，dd，J＝2.1，1.3Hz)，6.91(1H，t，J＝5.8Hz)，7.17(2H，d，J＝7.9Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz).                       
987 664(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.14-3.58(3H，m)，4.00(1H，d，J＝13.7Hz)，4.26-4.74(5H，m)，6.98(1H，t，J＝5.9Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.95(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，9.15(1H，s).                                       
表434
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
988 774，776(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.47(1H，ddd，J＝14.9，10.7，2.1Hz)，2.90(1H，dd，J＝13.9，4.1Hz)，3.19(1H，ddd，J＝15.9，12.2，3.5Hz)，3.53(1H，d，J＝17.7Hz)，3.92(1H，dt，J＝13.8，2.7Hz)，4.07(1H，d，J＝17.3Hz)，4.34-4.62(5H，m)，7.02(1H，t，J＝5.7Hz)，7.19(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，11.87(1H，br s).                            
989 618(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.15-3.26(1H，m)，3.32(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.47(1H，ddd，J＝14.6，10.8，2.9Hz)，3.92(1H，dt，J＝13.9，2.7Hz)，4.35-4.50(1H，m)，4.42(1H，dd，J＝15.3，5.8Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.3，6.6Hz)，4.59-4.69(2H，m)，6.17(1H，s)，6.43(1H，t，J＝6.4Hz)，6.63(1H，dd，J＝8.7，6.8Hz)，6.77(1H，t，J＝5.5Hz)，7.13(1H，s)，7.21(1H，d，J＝9.0Hz)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.77(1H，d，J＝7.2Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.75(1H，s)，8.93(1H，s).                                                                
990 736(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.00(3H，d，J＝4.9Hz)，3.07-3.16(2H，m)，3.49(1H，ddd，J＝14.5，11.1，3.2Hz)，3.66(1H，d，J＝13.2Hz)，3.98(1H，d，J＝14.3Hz)，4.31-4.53(3H，m)，4.65(1H，d，J＝2.6Hz)，6.78(1H，s)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.24(2H，d，J＝7.5Hz)，7.30(1H，t，J＝5.8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz)，8.33(1H，d，J＝4.5Hz).                                            
991 689(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.37(6H，d，J＝7.2Hz)，3.12-3.39(3H，m)，3.42-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28-4.54(3H，m)，4.59-4.71(2H，m)，6.88-6.96(1H，br m)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝7.9Hz)，8.72(1H，s).                                                  
992 717(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.26-0.31(2H，m)，0.48-0.54(2H，m)，1.26-1.35(1H，m)，2.85(2H，d，J＝7.2Hz)，3.16-3.35(2H，m)，3.43-3.52(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.28-4.38(2H，m)，4.48(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.59-4.67(2H，m)，6.97(1H，t，J＝5.8Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.73(1H，s).                           
表435
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
993 768(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.27(6H，t，J＝8.5Hz)，3.08-3.22(2H，m)，3.41-3.48(1H，m)，3.57-3.59(4H，br m)，3.78-3.87(1H，m)，4.25(1H，d，J＝13.5Hz)，4.38-4.49(2H，m)，4.61(1H，t，J＝2.9Hz)，4.87(1H，d，J＝13.7Hz)，7.11(1H，d，J＝6.1Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝4.4Hz)，7.34(2H，d，J＝4.4Hz)，7.92(2H，d，J＝9.4Hz).                                                        
994 745(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.59(6H，s)，3.55(1H，m)，3.68(1H，dt，J＝14.8，4.6Hz)，3.83-3.99(2H，m)，4.09-4.20(2H，m)，4.29(1H，d，J＝14.8Hz)，4.70(1H，m)，4.90(1H，m)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.29(2H，d，J＝8.3Hz)，7.43(2H，d，J＝8.8Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.77(1H，s).                                           
995 687(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.38(1H，m)，3.55(1H，m)，3.68(1H，dd，J＝15.1，4.3Hz)，3.74(1H，s)，3.83-3.99(2H，m)，4.16(1H，m)，4.29(1H，d，J＝15.1Hz)，4.71(1H，m)，4.90(1H，m)，7.12(2H，d，J＝8.5Hz)，7.29(2H，d，J＝8.5Hz)，7.43(2H，d，J＝8.3Hz)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz)，8.79(1H，s).                                  
996 705(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.23(1H，t，J＝12.0Hz)，3.32(1H，dd，J＝14.4，3.0Hz)，3.51(1H，ddd，J＝14.3，10.8，2.9Hz)，3.95(1H，dt，J＝14.3，2.7Hz)，4.29-4.38(1H，m)，4.37(1H，dd，J＝15.1，5.2Hz)，4.55(1H，dd，J＝15.3，6.3Hz)，4.60-4.70(2H，m)，7.13(1H，t，J＝5.6Hz)，7.27(2H，d，J＝6.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64(2H，d，J＝8.8Hz)，7.95(2H，d，J＝9.0Hz)，8.79(1H，s)，8.96(1H，s).                                                              
997 697(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.14-3.53(3H，m)，3.94(1H，d，J＝14.8Hz)，4.28-4.72(2H，br m)，4.36(1H，dd，J＝14.4，4.7Hz)，4.46(1H，dd，J＝15.0，6.2Hz)，4.64(1H，d，J＝2.6Hz)，6.50(1H，t，J＝73.0Hz)，6.82(2H，d，J＝8.4Hz)，6.88(1H，br s)，7.21(1H，t，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.59(1H，s).                                                                  
表436
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
998 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.15-3.55(3H，m)，3.93(1H，d，J＝15.1Hz)，4.27-4.70(5H，m)，6.48(1H，t，J＝73.1Hz)，6.77-6.81(2H，m)，6.96(1H，br s)，7.20(1H，t，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝9.0Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz)，8.78(1H，s)，8.94(1H，s).                  
999 713(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.10-3.55(3H，m)，3.97(1H，d，J＝14.3Hz)，4.23-4.75(3H，m)，4.33(1H，dd，J＝15.6，5.5Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，6.61(1H，t，J＝72.0Hz)，6.94(1H，br s)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝9.0Hz)，7.28(2H，d，J＝9.0Hz)，7.90(2H，d，J＝9.0Hz)，8.87(1H，s).                               
1000 713(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.15-3.55(3H，m)，3.97(1H，d，J＝14.4Hz)，4.26-4.36(1H，m)，4.47(1H，dd，J＝15.0，6.4Hz)，4.61(2H，br s)，4.68(1H，br s)，6.48(1H，t，J＝73.6Hz)，6.88(1H，br s)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.94(2H，d，J＝8.3Hz)，8.88(1H，s).                               
1001 697(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.09-3.42(2H，m)，3.49(1H，t，J＝11.5Hz)，3.99(1H，dt，J＝14.4，3.4Hz)，4.18-4.53(1H，m)，4.28(1H，dd，J＝14.9，4.7Hz)，4.47(1H，dd，J＝14.3，6.4Hz)，4.54-4.76(1H，m)，4.70(1H，d，J＝2.6Hz)，6.48(1H，t，J＝73.8Hz)，6.84(1H，t，J＝6.0Hz)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.87(1H，s).           
1002 723(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.42-4.32(12H，m)，4.71(1H，dd，J＝4.4，2.1Hz)，7.09(2H，d，J＝8.1Hz)，7.28(2H，dt，J＝9.3，2.4Hz)，7.43(2H，d，J＝8.1Hz)，7.98(2H，dt，J＝9.3，2.3Hz).                  
1003 747(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.42-3.48(1H，m)，3.61(1H，dd，J＝14.0，3.0Hz)，3.89-3.90(2H，m)，4.01(1H，d，J＝10.0Hz)，4.17-4.31(2H，m)，4.67-4.68(2H，m)，7.10(2H，d，J＝7.7Hz)，7.29(2H，d，J＝6.6Hz)，7.42(2H，d，J＝8.2Hz)，7.96(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                      
表437
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1004 763(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.30-3.42(3H，m)，3.98(1H，d，J＝14.3Hz)，4.31-4.51(3H，m)，4.67(1H，br s)，4.67(1H，s)，5.94(1H，t，J＝52.8Hz)，6.92(1H，t，J＝10.0Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz)，7.92(2H，d，J＝6.8Hz)，8.87(1H，s).                                                    
1005 695(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.13-3.53(3H，m)，3.92-4.01(1H，m)，4.31(1H，dd，J＝14.9，5.1Hz)，4.46(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.51-4.64(2H，m)，4.66(1H，d，J＝1.9Hz)，6.48(1H，t，J＝73.7Hz)，6.61(1H，t，J＝72.0Hz)，6.87-6.95(1H，m)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，7.28(2H，d，J＝9.0Hz)，7.89(2H，d，J＝9.0Hz)，8.87(1H，s).                                              
1006 648(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.11-3.64(3H，m)，3.96-4.80(6H，m)，7.02-7.24(5H，m)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.03(2H，d，J＝8.3Hz)，9.15(1H，s).                                                       
1007 735(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，3.46-3.75(2H，m)，3.85-3.98(2H，m)，3.99-4.33(3H，m)，4.42-4.52(2H，m)，4.71(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝7.5Hz)，7.28(2H，d，J＝8.7Hz)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz)，8.95(1H，s).              
1008 693(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.45-3.57(1H，m)，3.62-3.75(1H，m)，3.84-3.99(2H，m)，4.12-4.35(3H，m)，4.72(4H，m)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.28(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.81(1H，s).                                     
1009 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.13(1H，ddd，J＝14.1，10.5，3.0Hz)，3.24(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.47(1H，ddd，J＝14.8，10.8，3.1Hz)，3.93(1H，dt，J＝13.8，3.3Hz)，4.26(3H，s)，4.32(1H，d，J＝12.8Hz)，4.38(1H，dd，J＝15.3，6.2Hz)，4.47(1H，dd，J＝15.4，6.8Hz)，4.54(1H，d，J＝13.6Hz)，4.63(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，t，J＝5.3Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，9.02(1H，s).         
表438
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1010 672(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.13-3.59(3H，m)，4.01(1H，d，J＝14.3Hz)，4.27-4.71(5H，m)，6.88-6.96(1H，m)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.80(1H，s).                                                    
1011 654(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14-3.57(3H，m)，4.00(1H，d，J＝13.9Hz)，4.24-4.72(5H，m)，6.49(1H，t，J＝73.7Hz)，6.88(1H，t，J＝5.7Hz)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.80(1H，s).                    
1012 701(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.26-0.31(2H，m)，0.48-0.54(2H，m)，1.26-1.34(1H，m)，2.85(2H，d，J＝7.2Hz)，3.16-3.37(2H，m)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.24-4.36(2H，m)，4.48(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.61-4.71(2H，m)，6.97(1H，t，J＝5.8Hz)，7.08(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.73(1H，s).                         
1013 690(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.48(1H，br s)，3.69(1H，d，J＝9.5Hz)，3.89-3.96(3H，m)，4.22-4.26(3H，m)，4.75(1H，s)，7.09(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28(2H，d，J＝8.6Hz)，7.83(2H，d，J＝8.4Hz)，8.04(2H，d，J＝8.4Hz)，8.94(1H，s).                                       
1014 667(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.00-1.22(4H，m)，2.20-2.30(1H，m)，3.13-3.50(3H，m)，3.90(1H，d，J＝14.1Hz)，4.20-4.66(5H，m)，6.26-6.79(2H，m)，6.89-7.03(3H，m)，7.16(2H，d，J＝8.1Hz)，7.25(2H，d，J＝8.3Hz)，7.88(2H，d，J＝8.3Hz)，8.61(1H，s).                    
1015 745(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.12-3.59(3H，br m)，3.97(1H，d，J＝14.3Hz)，4.22-4.73(5H，m)，5.95(1H，tt，J＝52.9，2.7Hz)，6.48(1H，t，J＝73.7Hz)，6.86(1H，br s)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.9Hz)，7.92(2H，d，J＝8.9Hz)，8.87(1H，s).                                                         
表439
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1016 685(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.01-1.08(2H，m)，1.16-1.21(2H，m)，2.21-2.30(1H，m)，3.18(1H，t，J＝10.0Hz)，3.28(1H，d，J＝10.0Hz)，3.45(1H，t，J＝11.1Hz)，3.91(1H，d，J＝14.1Hz)，4.23-4.41(1H，m)，4.36(1H，dd，J＝14.9，5.4Hz)，4.47(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.55(1H，d，J＝12.8Hz)，4.63(1H，s)，6.60(1H，t，J＝72.1Hz)，6.96(1H，t，J＝5.3Hz)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，7.26(2H，d，J＝8.6Hz)，7.89(2H，d，J＝8.6Hz)，8.61(1H，s).                                                           
1017 685(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.02-1.08(2H，m)，1.16-1.21(2H，m)，2.21-2.29(1H，m)，3.15-3.34(2H，m)，3.41-3.51(1H，m)，3.90(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25-4.36(2H，m)，4.44(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.56-4.66(2H，m)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.93-7.01(3H，m)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.61(1H，s).                                                        
1018 717(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.05(2H，dt，J＝11.6，3.3Hz)，1.19(2H，dt，J＝8.0，3.3Hz)，2.22-2.29(1H，m)，3.20(1H，td，J＝11.9，2.1Hz)，3.30(1H，dd，J＝13.7，3.5Hz)，3.44(1H，ddd，J＝14.3，11.2，3.1Hz)，3.92(1H，dt，J＝14.4，3.0Hz)，4.25-4.39(1H，m)，4.33(1H，d，J＝15.0Hz)，4.44(1H，d，J＝14.8Hz)，4.58(1H，d，J＝13.7Hz)，4.63(1H，d，J＝4.4Hz)，5.94(1H，tt，J＝52.9，2.6Hz)，6.47(1H，t，J＝73.8Hz)，6.90(1H，t，J＝6.5Hz)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.16(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.91(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.61(1H，s).                                            
1019 693(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.36(3H，s)，3.01(1H，td，J＝12.2，3.1Hz)，3.15(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.57(1H，ddd，J＝13.8，10.7，2.4Hz)，3.90(2H，tt，J＝16.4，3.0Hz)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.36(1H，dd，J＝13.6，5.3Hz)，4.43(1H，dd，J＝14.1，5.5Hz)，4.66(1H，d，J＝1.9Hz)，6.05(1H，d，J＝0.8Hz)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.26(2H，d，J＝8.7Hz)，7.32(2H，d，J＝8.3Hz)，7.57(1H，t，J＝5.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz).                                        
表440
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1020 735(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.99-1.11(2H，m)，1.16-1.21(2H，m)，2.22-2.28(1H，m)，3.07-3.36(2H，m)，3.38-3.54(1H，m)，3.92(1H，d，J＝13.9Hz)，4.24-4.68(5H，m)，5.71-6.16(1H，m)，6.93(1H，t，J＝6.2Hz)，7.10(2H，d，J＝8.7Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.91(2H，d，J＝9.0Hz)，8.61(1H，s).         
1021 746(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.40-3.66(2H，m)，3.81-4.09(3H，m)，4.12-4.36(2H，m)，4.58-4.76(2H，m)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.97(2H，d，J＝9.0Hz)，8.81(1H，t，J＝5.5Hz).                                          
1022 761(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.18-3.55(3H，m)，3.93(1H，d，J＝14.7Hz)，4.14(3H，s)，4.19-4.56(3H，m)，4.57-4.70(2H，br m)，6.94(1H，t，J＝6.0Hz)，7.08(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz).                   
1023 669(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.02-1.09(2H，m)，1.16-1.22(2H，m)，2.22-2.30(1H，m)，3.17-3.52(3H，m)，3.94(1H，d，J＝13.7Hz)，4.23-4.36(1H，m)，4.32(1H，dd，J＝15.1，5.1Hz)，4.45(1H，dd，J＝14.7，6.6Hz)，4.60-4.70(2H，m)，6.48(1H，t，J＝73.7Hz)，6.88(1H，br s)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.15(2H，d，J＝7.4Hz)，7.81(2H，d，J＝7.9Hz)，8.02(2H，d，J＝7.7Hz)，8.62(1H，d，J＝1.6Hz).                                                                    
1024 719(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.44(9H，s)，3.12-3.37(2H，m)，3.40-3.52(1H，m)，3.92(1H，d，J＝14.3Hz)，4.29-4.53(3H，m)，4.56-4.68(2H，m)，6.88-6.97(1H，br m)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，8.74(1H，s).                                                    
1025 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.44(9H，s)，3.13-3.26(1H，m)，3.27-3.38(1H，m)，3.41-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝15.4Hz)，4.29-4.53(3H，m)，4.58-4.69(2H，m)，6.86-6.94(1H，br m)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.7Hz)，8.74(1H，d，J＝0.8Hz).                      
表441
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
1026 727，729(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.59(3H，s)，3.00-3.09(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝13.3，4.1Hz)，3.57(1H，ddd，J＝14.0，11.1，2.4Hz)，3.92(2H，dd，J＝22.3，14.4Hz)，4.27(1H，d，J＝13.4Hz)，4.37(1H，dd，J＝14.8，5.8Hz)，4.44(1H，dd，J＝14.8，5.8Hz)，4.66(1H，s)，7.16(2H，d，J＝8.1Hz)，7.26(2H，d，J＝6.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，7.43(1H，t，J＝5.9Hz)，7.90(2H，d，J＝7.9Hz).                     
1027 675(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.36(3H，s)，2.95-3.06(1H，m)，3.14(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.56(1H，ddd，J＝13.9，10.4，3.0Hz)，3.90(2H，tt，J＝15.6，2.4Hz)，4.28(1H，d，J＝13.9Hz)，4.31-4.45(2H，m)，4.64(1H，d，J＝2.3Hz)，6.05(1H，s)，6.50(1H，t，J＝73.7Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.34(2H，d，J＝8.3Hz)，7.42(1H，t，J＝5.1Hz)，7.89(2H，d，J＝8.7Hz).                   
1028 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.37(3H，s)，3.03(1H，td，J＝12.5，3.8Hz)，3.21(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.64(1H，ddd，J＝14.3，10.9，3.4Hz)，3.93(2H，t，J＝12.8Hz)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37(2H，d，J＝6.0Hz)，4.71(1H，d，J＝1.5Hz)，6.06(1H，d，J＝0.8Hz)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，7.24(2H，s)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.79(1H，t，J＝5.8Hz)，7.94(2H，d，J＝8.3Hz).                        
1029 720(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.69(3H，s)，3.48(1H，br s)，3.71(1H，d，J＝7.1Hz)，3.90-3.93(3H，m)，4.19-4.26(3H，m)，4.69(1H，s)，7.07(2H，d，J＝7.7Hz)，7.28(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(2H，d，J＝8.6Hz).                                            
1030 677(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.08-3.17(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.45-3.55(1H，m)，3.85(3H，s)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.25-4.37(2H，m)，4.46(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.56(1H，d，J＝13.6Hz)，4.68(1H，br s)，7.05-7.13(3H，m)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.80(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98-8.02(3H，m).                             
表442
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1031 748(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.08(1H，ddd，J＝14.6，11.0，2.5Hz)，3.23(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.42(1H，ddd，J＝14.9，11.3，2.6Hz)，3.96(1H，dt，J＝14.4，2.6Hz)，4.25(2H，d，J＝13.9Hz)，4.36(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.50(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.62(1H，d，J＝3.4Hz)，6.92(1H，t，J＝5.8Hz)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，7.25(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz).                                                                     
1032 659(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.37(3H，d，J＝0.8Hz)，3.05(1H，ddd，J＝14.6，9.9，2.7Hz)，3.24(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.66(1H，ddd，J＝14.2，11.0，2.5Hz)，3.93(2H，d，J＝10.2Hz)，4.27(1H，d，J＝13.2Hz)，4.30(1H，dd，J＝15.8，5.3Hz)，4.36(1H，dd，J＝14.1，6.2Hz)，4.71(1H，d，J＝2.6Hz)，6.04(1H，d，J＝1.1Hz)，6.49(1H，t，J＝73.7Hz)，7.03(2H，d，J＝9.0Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.74(2H，d，J＝9.4Hz)，7.79(1H，t，J＝5.3Hz)，7.94(2H，d，J＝8.3Hz).                                                                       
1033 707(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.09-3.41(2H，m)，3.42-3.59(1H，m)，3.69(1H，d，J＝13.9Hz)，3.92(2H，t，J＝14.5Hz)，4.18(1H，d，J＝15.5Hz)，4.28(1H，d，J＝15.1Hz)，4.73(1H，s)，7.12(2H，d，J＝8.6Hz)，7.29(2H，d，J＝7.0Hz)，7.42(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，d，J＝7.2Hz)，8.91(1H，s).                                                    
1034 679(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.11-3.14(0.2H，m)，3.25-3.29(0.8H，m)，3.41-3.54(1.0H，m)，3.59-3.69(1.0H，m)，3.80-3.98(2.0H，m)，4.00-4.15(0.8H，br m)，4.20(1.0H，d，J＝15.2Hz)，4.28(1.0H，d，J＝15.2Hz)，4.35-4.42(0.2H，m)，4.66(0.2H，dd，J＝4.6，2.6Hz)，4.71(0.8H，dd，J＝4.5，2.3Hz)，7.08-7.13(2.0H，m)，7.23(0.4H，d，J＝8.6Hz)，7.28(1.6H，d，J＝8.6Hz)，7.38(0.4H，d，J＝7.9Hz)，7.42(1.6H，d，J＝8.2Hz)，7.94-7.98(2.0H，m).                          
1035 694(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.15-3.56(3H，m)，3.97(1H，d，J＝13.9Hz)，4.24-4.73(5H，m)，4.29(3H，s)，6.99(1H，br s)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz).                                                        
表443
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1036 670(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.10-3.56(3H，m)，3.98(1H，m)，4.31(1H，m)，4.46(2H，tt，J＝10.2，3.3Hz)，4.58(1H，m)，4.68(1H，td，J＝1.5，0.6Hz)，6.50(1H，m)，6.91(1H，m)，7.04(2H，dt，J＝7.7，1.5Hz)，7.18(2H，d，J＝7.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.94(2H，d，J＝8.1Hz)，8.80(1H，d，J＝1.4Hz).                                 
1037 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，3.07-3.17(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.44-3.54(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.25-4.37(4H，m)，4.46(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.56(1H，d，J＝13.6Hz)，4.68(1H，br s)，7.03-7.14(3H，m)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99-8.03(3H，m).           
1038 747(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.06(1H，ddd，J＝14.2，10.8，3.1Hz)，3.19(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.45(1H，ddd，J＝13.6，11.1，3.2Hz)，3.93(1H，d，J＝14.7Hz)，4.17(1H，d，J＝13.9Hz)，4.27(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.9，6.6Hz)，4.60(1H，d，J＝1.1Hz)，6.74(1H，s)，6.96(1H，t，J＝5.8Hz)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz)，7.24(2H，d，J＝7.5Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝8.7Hz).                                 
1039 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.72(3H，s)，3.16-3.35(2H，m)，3.42-3.52(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.3Hz)，4.27-4.37(2H，m)，4.44(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.57-4.66(2H，m)，5.94(1H，tt，J＝52.7，2.6Hz)，6.47(1H，t，J＝73.7Hz)，6.95-7.01(3H，m)，7.15(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝9.0Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz)，8.68(1H，s).                                                         
1040 687(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.01-1.08(2H，m)，1.15-1.20(2H，m)，2.20-2.29(1H，m)，3.17-3.37(2H，m)，3.41-3.50(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.23-4.39(2H，m)，4.47(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.57-4.67(2H，m)，6.47(1H，t，J＝73.1Hz)，6.74-6.81(2H，m)，6.92(1H，t，J＝5.7Hz)，7.18(1H，dd，J＝10.5，6.4Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.60(1H，s).                            
表444
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1041 734(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95(3H，s)，3.13(3H，s)，3.18-3.39(2H，m)，3.56(1H，m)，3.93(1H，m)，4.24-4.48(3H，m)，4.62(1H，m)，4.70(1H，m)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(1H，m)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.81(1H，s).                                                                  
1042 715(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.14-3.55(3H，m)，3.98(1H，d，J＝14.1Hz)，4.29-4.78(5H，m)，6.47(1H，t，J＝72.9Hz)，6.77-6.86(3H，m)，7.21(1H，t，J＝8.5Hz)，7.83(2H，d，J＝8.2Hz)，8.02(2H，d，J＝8.2Hz)，8.86(1H，s).                                                
1043 707(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.15-3.39(2H，m)，3.50-3.60(4H，m)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.27-4.53(3H，m)，4.60-4.76(4H，m)，7.02-7.13(3H，m)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)，7.87-7.98(2H，m)，8.80(1H，s).                                            
1044 731(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.17-3.52(3H，br m)，3.95(1H，d，J＝14.4Hz)，4.35(1H，d，J＝15.3Hz)，4.44(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.58(2H，br s)，4.64(1H，s)，6.47(1H，t，J＝74.0Hz)，6.75-6.93(3H，m)，7.20(1H，t，J＝7.7Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，t，J＝4.5Hz)，8.86(1H，d，J＝1.9Hz).                             
1045 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.01-1.07(2H，m)，1.15-1.20(2H，m)，2.19-2.29(1H，m)，3.17-3.49(3H，m)，3.90(1H，d，J＝14.1Hz)，4.25-4.40(1H，br m)，4.36(1H，dd，J＝15.0，5.5Hz)，4.46(1H，dd，J＝15.1，6.3Hz)，4.54-4.65(1H，br m)，4.62(1H，d，J＝3.3Hz)，6.47(1H，t，J＝73.1Hz)，6.78(2H，t，J＝8.7Hz)，6.92(1H，t，J＝5.6Hz)，7.19(1H，t，J＝8.5Hz)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，8.60(1H，s).                                                
1046 720(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：2.99(3H，s)，3.21-3.42(2H，m)，3.46-3.58(1H，m)，3.67-3.71(1H，m)，3.86-3.98(2H，m)，4.17(1H，d，J＝13.0Hz)，4.28(1H，d，J＝15.1Hz)，4.71-4.73(1H，m)，7.10(2H，d，J＝8.1Hz)，7.29(2H，d，J＝8.6Hz)，7.43(2H，d，J＝8.1Hz)，7.98(2H，d，J＝8.8Hz)，8.94(1H，s).                                  
表445
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1047 721(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.63(6H，s)，3.17-3.37(2H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.95(1H，d，J＝14.4Hz)，4.32-4.68(2H，br m)，4.36(1H，dd，J＝15.1，5.6Hz)，4.49(1H，dd，J＝15.0，64Hz)，4.66(1H，br s)，4.76(1H，s)，6.92(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.75(1H，s).                                                      
1048 705(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.83(3H，s)，3.20-3.41(2H，m)，3.57(1H，br s)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.22-4.83(2H，m)，4.32(1H，dd，J＝15.1，5.6Hz)，4.45(1H，dd，J＝15.2，5.9Hz)，4.69(1H，d，J＝2.6Hz)，7.08(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(2H，d，J＝8.3Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.95(1H，s).                    
1049 747(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.96(1H，ddd，J＝14.1，11.3，2.3Hz)，3.07(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.42(1H，ddd，J＝15.0，11.0，3.7Hz)，3.93(2H，t，J＝14.7Hz)，4.21(1H，d，J＝13.2Hz)，4.41(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.51(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.59(1H，d，J＝2.3Hz)，6.60(1H，s)，6.98(1H，t，J＝5.5Hz)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝7.9Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz).                                                             
1050 692(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.06(1H，ddd，J＝14.5，10.5，2.8Hz)，3.14(1H，dd，J＝13.0，3.6Hz)，3.45(1H，ddd，J＝15.8，10.0，3.4Hz)，3.85-3.99(2H，m)，3.92(3H，s)，4.41(1H，dd，J＝15.3，6.2Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.59(1H，d，J＝13.2Hz)，4.62(1H，d，J＝3.8Hz)，6.67(1H，d，J＝8.7Hz)，7.01(1H，t，J＝5.7Hz)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，dd，J＝8.9，0.9Hz)，7.58(1H，d，J＝8.7Hz)，7.94(2H，d，J＝8.7Hz).             
1051 709(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.73(3H，s)，3.24-3.30(2H，m)，3.50(1H，t，J＝10.8Hz)，3.95(1H，d，J＝14.1Hz)，4.35-4.47(3H，m)，4.66-4.68(2H，m)，5.95(1H，t，J＝68.0Hz)，7.01(1H，t，J＝6.7Hz)，7.10(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.8Hz)，7.38(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92(2H，d，J＝9.4Hz)，8.69(1H，s).                             
表446
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1052 677(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.42-3.56(1H，m)，3.64-3.73(1H，m)，3.82-4.01(2H，m)，4.06-4.33(3H，m)，4.64-4.77(4H，m)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.28(2H，d，J＝9.0Hz)，7.82(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(2H，d，J＝7.9Hz)，8.81(1H，s).                                  
1053 660(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95-3.04(1H，m)，3.10(1H，dd，J＝13.2，4.2Hz)，3.46-3.56(1H，m)，3.81(1H，d，J＝13.2Hz)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.37(1H，dd，J＝14.5，5.7Hz)，4.44(1H，dd，J＝15.0，6.1Hz)，4.62(1H，d，J＝2.8Hz)，6.24(1H，d，J＝7.9Hz)，6.52(1H，t，J＝73.7Hz)，7.08(2H，d，J＝8.6Hz)，7.19-7.26(3H，m)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.74(1H，d，J＝7.9Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz).                                         
1054 750(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.22-3.35(2H，m)，3.37(3H，br s)，3.62-3.74(4H，m)，3.82-3.99(3H，m)，4.04-4.22(1H，m)，4.29(1H，d，J＝14.6Hz)，4.71(1H，br s)，7.15(2H，d，J＝8.1Hz)，7.31(2H，d，J＝8.6Hz)，7.36-7.47(3H，m)，7.97(2H，d，J＝9.5Hz)，8.90(1H，s).                                                                       
1055 722(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：3.44(4H，m)，3.53-3.65(1H，m)，3.81-4.09(3H，m)，4.25(2H，dd，J＝26.7，15.1Hz)，4.39(2H，s)，4.58-4.73(2H，m)，7.07(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝8.7Hz)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93-8.01(2H，m).                                  
1056 746(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.79-1.87(4H，m)，2.66-2.76(4H，m)，3.21(1H，m)，3.31(1H，m)，3.50(1H，m)，3.89-4.00(3H，m)，4.26-4.39(2H，m)，4.47(1H，dd，J＝15.0，6.4Hz)，4.57-4.70(2H，m)，7.04(1H，t，J＝6.0Hz)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，dd，J＝8.7，0.7Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.6Hz)，8.80(1H，s).                                                         
表447
 
实施例号       MSESI m/e：      NMR
1057 645(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.96(1H，ddd，J＝14.1，10.7，2.8Hz)，3.07(1H，dd，J＝13.6，4.1Hz)，3.51(1H，ddd，J＝14.6，11.2，2.7Hz)，3.80(1H，d，J＝13.2Hz)，3.95(1H，dt，J＝13.9，3.0Hz)，4.27(1H，d，J＝12.4Hz)，4.36(1H，dd，J＝14.7，5.7Hz)，4.44(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.63(1H，d，J＝2.6Hz)，6.24(1H，d，J＝7.5Hz)，6.51(1H，t，J＝73.7Hz)，7.07(2H，d，J＝8.7Hz)，7.14(1H，t，J＝5.8Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.73(1H，d，J＝7.5Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz).                                 
1058 661(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.87-2.96(1H，m)，3.00(1H，dd，J＝13.2，4.5Hz)，3.35-3.47(1H，m)，3.74(1H，d，J＝13.2Hz)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.27(1H，d，J＝12.8Hz)，4.36-4.55(2H，m)，4.58(1H，s)，6.24(1H，d，J＝7.9Hz)，6.63(1H，t，J＝72.0Hz)，6.99-7.07(1H，br m)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.26-7.30(4H，m)，7.73(1H，d，J＝7.9Hz)，7.87(2H，d，J＝8.7Hz).                             
1059 663(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：2.95-3.04(1H，m)，3.11(1H，dd，J＝13.3，4.3Hz)，3.51-3.60(1H，m)，3.83(1H，d，J＝13.4Hz)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.28(1H，d，J＝13.2Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.2，6.1Hz)，4.45(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.67(1H，d，J＝2.6Hz)，6.25(1H，d，J＝7.7Hz)，7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27(2H，d，J＝8.8Hz)，7.38(1H，t，J＝5.9Hz)，7.75(1H，d，J＝7.9Hz)，7.80(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz).                                 
1060 707(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.57-1.62(3H，m)，3.16-3.37(2H，m)，3.49(1H，t，J＝11.2Hz)，3.96(1H，d，J＝14.4Hz)，4.13(1H，dd，J＝9.3，5.6Hz)，4.36(1H，dd，J＝15.3，5.6Hz)，4.50(1H，dd，J＝15.0，6.4Hz)，4.63(1H，br s)，4.67(1H，s)，4.92-4.98(1H，m)，6.93(1H，t，J＝5.9Hz)，7.12(2H，d，J＝8.6Hz)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.38(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.76(1H，s).                                                                       
表448
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1061 731(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.16-3.42(2H，m)，3.47(1H，t，J＝12.4Hz)，3.97(1H，d，J＝14.3Hz)，4.22-4.77(2H，br m)，4.28(1H，dd，J＝15.1，5.4Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.7Hz)，4.68(1H，d，J＝2.4Hz)，6.51(1H，t，J＝73.3Hz)，6.93-7.00(3H，m)，7.13(1H，t，J＝8.0Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.95(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.88(1H，s).                                                              
1062 678(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.04(1H，ddd，J＝14.5，9.8，2.8Hz)，3.12(1H，dd，J＝13.2，4.5Hz)，3.46(1H，ddd，J＝15.4，10.6，3.3Hz)，3.93(2H，tt，J＝15.1，3.5Hz)，4.40(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.48(1H，dd，J＝16.0，6.6Hz)，4.54(1H，d，J＝13.2Hz)，4.61(1H，br s)，6.70(1H，d，J＝8.7Hz)，6.99(1H，t，J＝6.0Hz)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.66(1H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz).                                 
1063 643(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.94(1H，ddd，J＝14.4，10.8，2.9Hz)，3.01(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.41(1H，ddd，J＝14.5，11.1，3.0Hz)，3.74(1H，d，J＝12.8Hz)，3.94(1H，d，J＝13.6Hz)，4.27(1H，d，J＝13.2Hz)，4.39(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.47(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.57(1H，d，J＝3.4Hz)，6.24(1H，d，J＝7.9Hz)，6.51(1H，t，J＝73.7Hz)，6.63(1H，t，J＝72.0Hz)，6.96(1H，t，J＝5.7Hz)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.28(2H，d，J＝9.0Hz)，7.73(1H，d，J＝7.5Hz)，7.87(2H，d，J＝8.7Hz).               
1064 636(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.27(3H，t，J＝7.7Hz)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，1.57-1.66(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.7Hz)，2.72(2H，q，J＝7.6Hz)，3.10-3.14(2H，m)，3.41(1H，dt，J＝18.3，6.6Hz)，3.98(1H，d，J＝14.6Hz)，4.33-4.46(5H，m)，4.67(1H，br s)，4.67(1H，s)，6.96(1H，br s)，7.08(4H，s)，7.37(2H，d，J＝8.6Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，8.81(1H，s)，8.98(1H，s).            
表449
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1065 608(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(3H，t，J＝7.7Hz)，1.59-1.63(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.7Hz)，2.72(2H，q，J＝7.6Hz)，3.24-3.27(2H，m)，3.47(1H，t，J＝10.8Hz)，3.99(1H，d，J＝14.1Hz)，4.14(1H，br s)，4.40(2H，d，J＝5.8Hz)，4.50(1H，br s)，4.67(1H，d，J＝2.1Hz)，6.93(1H，t，J＝5.6Hz)，7.08(4H，s)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，8.86(1H，s)，9.17(1H，s)，12.46(1H，br s).                                                  
1066 729(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.96(1H，ddd，J＝14.0，11.0，2.4Hz)，3.08(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.42(1H，ddd，J＝14.5，10.9，3.0Hz)，3.93(2H，t，J＝12.8Hz)，4.21(1H，d，J＝12.8Hz)，4.38(1H，dd，J＝14.7，5.7Hz)，4.48(1H，dd，J＝14.7，6.0Hz)，4.59(1H，d，J＝3.4Hz)，6.51(1H，t，J＝73.7Hz)，6.60(1H，s)，6.94(1H，t，J＝5.8Hz)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.91(2H，d，J＝8.7Hz).                                 
1067 731(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.98(1H，ddd，J＝14.1，10.5，2.1Hz)，3.09(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.48(1H，ddd，J＝14.4，11.6，2.9Hz)，3.89-4.05(2H，m)，4.24(1H，d，J＝13.2Hz)，4.43(1H，dd，J＝15.1，5.7Hz)，4.54(1H，dd，J＝14.9，6.2Hz)，4.65(1H，d，J＝1.1Hz)，6.63(1H，s)，7.02(1H，t，J＝5.8Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30(2H，d，J＝7.5Hz)，7.86(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝7.9Hz).                                                                 
1068 713(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.90-3.02(1H，m)，3.08(1H，dd，J＝13.2，4.1Hz)，3.45(1H，ddd，J＝14.2，11.6，2.7Hz)，3.94(2H，t，J＝16.4Hz)，4.21(1H，d，J＝13.2Hz)，4.38(1H，dd，J＝14.9，5.8Hz)，4.47(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.62(1H，d，J＝2.6Hz)，6.51(1H，t，J＝73.5Hz)，6.60(1H，s)，6.97(1H，t，J＝5.7Hz)，7.09(2H，d，J＝8.3Hz)，7.23(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，7.99(2H，d，J＝8.3Hz).                                                             
1069 717(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.86-2.15(2H，m)，2.32-2.58(4H，m)，3.15-3.54(3H，m)，3.76-3.96(2H，m)，4.27-4.70(5H，m)，6.95(1H，t，J＝6.0Hz)，7.09(2H，d，J＝7.9Hz)，7.19(2H，dt，J＝9.0，2.3Hz)，7.36(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.72(1H，s).                                                                  
表450
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1070 721(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.16-3.40(2H，m)，3.27(2H，t，J＝6.8Hz)，3.39(3H，s)，3.44-3.55(1H，m)，3.90-4.00(1H，m)，3.95(2H，t，J＝6.8Hz)，4.27-4.72(3H，m)，4.36(1H，dd，J＝15.1，5.5Hz)，4.51(1H，dd，J＝15.1，6.2Hz)，6.98(1H，t，J＝5.3Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，8.75(1H，s).                          
1071 737(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.06-3.15(1H，m)，3.25(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.34(3H，s)，3.40-3.50(1H，m)，3.80(2H，t，J＝5.5Hz)，3.91(1H，d，J＝13.9Hz)，4.28-4.39(2H，m)，4.42-4.56(4H，m)，4.64(1H，br s)，7.02(1H，t，J＝6.2Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.03(1H，s).                                                    
1072 701(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.86-2.15(2H，m)，2.32-2.58(4H，m)，3.16-3.27(1H，m)，3.29-3.37(1H，m)，3.44-3.54(1H，m)，3.76-3.88(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.29-4.38(2H，m)，4.47(1H，dd，J＝15.1，6.4Hz)，4.61-4.70(2H，m)，6.95(1H，t，J＝5.8Hz)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.19(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.72(1H，s).                       
1073 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.03-1.08(2H，m)，1.16-1.21(2H，m)，2.22-2.29(1H，m)，3.17-3.36(2H，m)，3.42-3.51(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.1Hz)，4.30(2H，dd，J＝15.2，5.4Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.5Hz)，4.57-4.68(1H，m)，4.66(1H，s)，6.51(1H，t，J＝73.3Hz)，6.93(1H，d，J＝8.3Hz)，7.00(1H，dd，J＝10.9，2.1Hz)，7.04(1H，t，J＝6.0Hz)，7.10(1H，t，J＝8.1Hz)，7.38(2H，d，J＝8.1Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.62(1H，s).                                
表451
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1074 687(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.02-1.08(2H，m)，1.15-1.20(2H，m)，2.21-2.28(1H，m)，3.17-3.39(2H，m)，3.43-3.52(1H，m)，3.94(1H，d，J＝14.1Hz)，4.20-4.30(1H，m)，4.27(1H，dd，J＝15.1，5.4Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.5Hz)，4.61-4.71(1H，m)，4.69(1H，s)，6.50(1H，t，J＝73.3Hz)，6.92(1H，d，J＝8.4Hz)，6.98(1H，dd，J＝10.7，2.3Hz)，7.03(1H，t，J＝6.2Hz)，7.08(1H，t，J＝8.2Hz)，7.82(2H，d，J＝8.2Hz)，8.02(2H，d，J＝8.2Hz)，8.61(1H，s).                      
1075 705(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.63(6H，s)，3.16-3.38(2H，m)，3.45-3.55(1H，m)，3.98(1H，d，J＝14.1Hz)，4.32-4.41(1H，m)，4.35(1H，dd，J＝14.8，5.6Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.8，6.3Hz)，4.62(1H，br s)，4.69(1H，s)，4.75(1H，s)，6.90(1H，t，J＝5.7Hz)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.83(2H，d，J＝8.3Hz)，8.03(2H，d，J＝8.1Hz)，8.75(1H，s).                                    
1076 747(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.09(2H，dd，J＝7.2，4.2Hz)，1.41-1.48(2H，m)，3.12-3.34(2H，m)，3.40-3.49(4H，m)，3.87-3.98(3H，m)，4.28-4.66(5H，m)，6.93(1H，t，J＝6.0Hz)，7.10(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20(2H，dt，J＝9.1，2.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.1Hz)，7.93(2H，dt，J＝9.4，2.5Hz)，8.68(1H，s).                                       
1077 733(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.04(2H，dd，J＝6.6，3.8Hz)，1.46(2H，dd，J＝6.6，3.8Hz)，3.13-3.53(3H，m)，3.82-3.97(3H，m)，4.27-4.68(6H，m)，6.94(1H，t，J＝5.8Hz)，7.10(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.4，2.6Hz)，8.63(1H，s).                                                   
1078 723(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.08-3.30(3H，m)，3.44-3.52(1H，m)，3.90(1H，d，J＝13.6Hz)，4.04(2H，q，J＝5.0Hz)，4.26-4.38(2H，m)，4.42-4.58(4H，m)，4.66(1H，br s)，7.03-7.14(3H，m)，7.21(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.05(1H，s).                                                           
表452
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1079 733(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.31-1.38(2H，m)，1.47-1.53(2H，m)，3.13-3.37(2H，m)，3.39-3.51(1H，m)，3.52(3H，s)，3.87-3.96(1H，m)，4.29-4.52(3H，m)，4.53-4.66(2H，m)，6.92(1H，t，J＝6.0Hz)，7.10(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz)，8.75(1H，s).                           
1080 719(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.32-1.39(2H，m)，1.45-1.52(2H，m)，3.15-3.36(2H，m)，3.40-3.55(1H，m)，3.88-3.97(1H，m)，4.30-4.53(4H，m)，4.55-4.68(2H，m)，6.93(1H，t，J＝5.8Hz)，7.10(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.68(1H，s).                                
1081 720(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，1.57-1.63(2H，m)，1.66(9H，s)，2.53(2H，t，J＝7.7Hz)，3.18-3.27(2H，m)，3.45-3.50(1H，m)，3.93(1H，d，J＝13.9Hz)，4.19(1H，d，J＝13.5Hz)，4.32-4.42(2H，m)，4.61-4.64(2H，m)，6.79(1H，t，J＝5.6Hz)，7.05(4H，s)，7.34(2H，d，J＝4.5Hz)，7.92(2H，d，J＝9.5Hz)，8.10(1H，s)，8.84(1H，s).                                                   
1082 664(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝15.3Hz)，1.56-1.64(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.6Hz)，3.18-3.29(2H，m)，3.48(1H，s)，3.95(1H，d，J＝11.7Hz)，4.31-4.37(3H，m)，4.64-4.67(2H，m)，6.79(1H，br s)，7.02(4H，s)，7.32(2H，d，J＝16.0Hz)，7.92(2H，d，J＝8.4Hz)，8.18(1H，s)，8.69(1H，s).                                    
1083 692(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.55-1.63(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.7Hz)，3.29-3.49(3H，m)，3.93(1H，d，J＝14.1Hz)，4.26-4.48(5H，m)，4.70-4.72(2H，m)，7.00-7.06(5H，m)，7.34(2H，d，J＝7.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.80(1H，s)，8.97(1H，s).                                     
1084 664(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.91(3H，t，J＝15.0Hz)，1.58-1.62(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.6Hz)，3.34-3.36(2H，m)，3.52(1H，br s)，3.97(1H，d，J＝13.7Hz)，4.35-4.37(3H，m)，4.67-4.69(2H，m)，6.84(1H，br s)，7.07(4H，s)，7.35(2H，d，J＝8.6Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz)，8.85(1H，s)，9.16(1H，s).                                     
表453
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1085 715(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.08-3.42(2H，m)，3.50(1H，t，J＝12.2Hz)，4.00(1H，dt，J＝14.3，3.3Hz)，4.21-4.54(1H，m)，4.27(1H，dd，J＝14.5，6.2Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.9，7.0Hz)，4.56-4.79(1H，m)，4.71(1H，d，J＝2.3Hz)，6.51(1H，t，J＝73.3Hz)，6.89-7.03(3H，m)，7.12(1H，t，J＝7.9Hz)，7.84(2H，d，J＝8.7Hz)，8.03(2H，d，J＝8.3Hz)，8.87(1H，s).                                       
1086 662(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.03(1H，ddd，J＝14.2，10.5，2.9Hz)，3.12(1H，dd，J＝13.4，4.3Hz)，3.47(1H，ddd，J＝14.8，10.8，3.1Hz)，3.88-4.01(2H，m)，4.40(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.55(1H，d，J＝14.3Hz)，4.64(1H，br s)，6.69(1H，d，J＝8.7Hz)，6.97(1H，t，J＝5.7Hz)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，d，J＝9.0Hz)，7.80(2H，d，J＝8.7Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz).                                      
1087 729(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.14-3.37(2H，m)，3.49(1H，t，J＝11.9Hz)，3.94(1H，dt，J＝13.8，3.4Hz)，4.27-4.48(1H，m)，4.33(1H，dd，J＝14.7，4.9Hz)，4.48(1H，dd，J＝15.1，6.0Hz)，4.48-4.73(1H，m)，4.66(1H，d，J＝3.0Hz)，6.97(1H，t，J＝5.5Hz)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz)，7.21(2H，d，J＝7.9Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.48(1H，t，J＝72.1Hz)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.56(1H，s).               
1088 721(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝6.8Hz)，3.03(1H，td，J＝12.5，3.4Hz)，3.13-3.27(2H，m)，3.59(1H，ddd，J＝14.3，10.9，3.0Hz)，3.90(2H，dd，J＝22.6，13.2Hz)，4.30(1H，d，J＝13.2Hz)，4.33-4.48(2H，m)，4.68(1H，d，J＝1.5Hz)，6.10(1H，s)，7.15(2H，d，J＝7.9Hz)，7.26(2H，d，J＝8.3Hz)，7.31(2H，d，J＝8.3Hz)，7.68(1H，t，J＝5.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz).                        
表454
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1089 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.26(6H，d，J＝7.2Hz)，3.03(1H，td，J＝12.2，3.5Hz)，3.14-3.26(2H，m)，3.60(1H，ddd，J＝13.8，10.6，2.9Hz)，3.90(2H，t，J＝15.4Hz)，4.29-4.45(2H，m)，4.30(1H，d，J＝12.1Hz)，4.67(1H，d，J＝3.0Hz)，6.09(1H，s)，6.50(1H，t，J＝73.7Hz)，7.04(2H，d，J＝8.7Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.32(2H，d，J＝7.9Hz)，7.61(1H，t，J＝6.0Hz)，7.88(2H，d，J＝8.3Hz).                                                               
1090 718(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：0.85-0.97(2H，m)，1.01-1.07(2H，m)，1.89-1.99(1H，m)，3.38-3.45(1H，m)，3.51-3.61(1H，m)，3.79-4.04(3H，m)，4.26(2H，dd，J＝24.3，15.3Hz)，4.54-4.72(2H，m)，7.06(2H，d，J＝8.7Hz)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝9.0Hz)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz).                                        
1091 736(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.51(6H，s)，3.37-3.48(1H，m)，3.54-3.64(1H，m)，3.85-3.92(2H，m)，4.02(1H，d，J＝13.6Hz)，4.26(2H，dd，J＝22.8，15.3Hz)，4.53-4.72(2H，m)，7.07(2H，d，J＝8.3Hz)，7.27(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38-7.45(2H，m)，7.94-8.01(2H，m).                                                                     
1092 657(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.56-1.67(2H，m)，2.19(3H，s)，2.56(2H，t，J＝7.1Hz)，3.04-3.14(1H，m)，3.25-3.35(1H，m)，3.71-3.88(3H，m)，4.16-4.26(2H，m)，4.29(1H，d，J＝14.8Hz)，4.61(1H，s)，5.27(1H，s)，7.11(4H，br s)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92(2H，dd，J＝8.8，1.3Hz).                              
1093 662(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：1.07(3H，t，J＝7.1Hz)，2.87(3H，s)，3.20-3.34(1H，m)，3.38(2H，q，J＝7.1Hz)，3.42-3.50(1H，m)，3.76-3.95(3H，m)，4.05-4.22(2H，m)，4.37(1H，d，J＝13.0Hz)，4.59-4.60(1H，m)，6.67(2H，d，J＝8.6Hz)，7.03(2H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.8Hz)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz).                           
表455
 
实施例号       MSESI m/e：       NMR
1094 624(M+H). 1H-NMR(CD3OD，300MHz)δ：1.24(6H，d，J＝6.8Hz)，2.17(3H，s)，2.61(1H，td，J＝11.9，3.5Hz)，2.77-2.95(2H，m)，3.53(1H，d，J＝12.1Hz)，3.69(1H，dt，J＝18.0，6.0Hz)，3.83-3.91(1H，m)，4.02(1H，d，J＝12.4Hz)，4.22-4.39(2H，m)，4.63(1H，br s)，4.66(2H，s)，5.56(1H，s)，7.13-7.19(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92-7.98(2H，m)，8.41(1H，t，J＝6.0Hz).                                  
1095 691(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.31(9H，s)，1.42(9H，t，J＝19.9Hz)，2.89-2.99(1H，m)，3.04(1H，dd，J＝13.4，3.9Hz)，3.31(6H，q，J＝7.3Hz)，3.43-3.53(1H，m)，3.89(1H，dt，J＝13.8，3.4Hz)，4.24-4.48(5H，m)，4.61(1H，s)，4.79(1H，d，J＝13.7Hz)，7.01(1H，t，J＝5.9Hz)，7.12(2H，dt，J＝8.5，2.1Hz)，7.30-7.37(4H，m)，7.91(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.23(2H，dd，J＝6.4，1.3Hz).                     
1096 MS  ESI(-)m/e：645(M-H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，2.14(2H，dt，J＝22.6，7.4Hz)，2.56(1H，dt，J＝17.8，6.5Hz)，2.88(1H，d，J＝13.5Hz)，3.18(1H，q，J＝9.9Hz)，3.55(1H，d，J＝12.4Hz)，3.71-3.93(2H，m)，4.30-4.59(5H，m)，5.41(1H，d，J＝15.9Hz)，5.68(1H，d，J＝15.9Hz)，6.97(1H，t，J＝7.2Hz)，7.29(2H，d，J＝7.9Hz)，7.33-7.48(4H，m)，7.91(2H，d，J＝7.9Hz).                          
1097 647(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.98(3H，t，J＝7.9Hz)，2.14(2H，dt，J＝23.4，8.2Hz)，2.46(1H，t，J＝13.8Hz)，2.95(1H，d，J＝13.5Hz)，3.20(1H，t，J＝13.0Hz)，3.89(1H，d，J＝16.3Hz)，4.32-4.61(5H，m)，5.07-5.27(4H，m)，7.18(1H，t，J＝4.5Hz)，7.27-7.33(2H，m)，7.40(2H，d，J＝9.0Hz)，7.45(2H，d，J＝7.7Hz)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz).                                                                 
1098 707(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：3.15-3.36(2H，m)，3.21(2H，t，J＝5.5Hz)，3.42-3.54(1H，m)，3.89-3.99(2H，m)，4.08(2H，q，J＝5.1Hz)，4.27-4.42(1H，br m)，4.34(1H，dd，J＝14.9，5.5Hz)，4.49(1H，dd，J＝14.9，6.6Hz)，4.55-4.68(2H，m)，6.94(1H，t，J＝5.8Hz)，7.11(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.7Hz)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.94(2H，d，J＝9.0Hz)，8.70(1H，s).                               
表456
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1099 659(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：0.76-0.80(2H，m)，1.02-1.07(2H，m)，1.10-1.16(2H，m)，1.17-1.22(2H，m)，1.89-1.97(1H，m)，2.21-2.29(1H，m)，3.06-3.14(1H，m)，3.17-3.25(1H，m)，3.37-3.45(1H，m)，3.93(1H，d，J＝14.1Hz)，4.27-4.51(4H，m)，4.62(1H，brs)，7.05(1H，br s)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.19(2H，d，J＝8.8Hz)，7.21(2H，d，J＝8.8Hz)，7.73(2H，d，J＝8.6Hz)，8.61(1H，s).                  
1100 687(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：0.74-0.82(2H，m)，1.07-1.18(2H，m)，1.89-1.99(1H，m)，3.07-3.30(2H，m)，3.33-3.48(1H，m)，3.98(1H，d，J＝13.9Hz)，4.30-4.54(4H，m)，4.65(1H，br s)，7.02(1H，t，J＝5.8Hz)，7.13(2H，d，J＝8.3Hz)，7.18-7.24(4H，m)，7.74(2H，d，J＝8.7Hz)，8.85(1H，s).                                                     
1101 704(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.02-1.08(2H，m)，1.15-1.20(2H，m)，2.20-2.29(1H，m)，3.16-3.27(1H，m)，3.29-3.37(1H，m)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝13.9Hz)，4.20-4.33(2H，m)，4.50(1H，dd，J＝15.3，6.6Hz)，4.59-4.71(2H，m)，6.94-7.04(2H，m)，7.08(1H，t，J＝5.8Hz)，7.16(1H，t，J＝7.5Hz)，7.82(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.61(1H，s).                                 
1102 721(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.01-1.08(2H，m)，1.15-1.21(2H，m)，2.25(1H，tt，J＝8.1，3.9Hz)，3.15-3.37(2H，m)，3.43-3.53(1H，m)，3.92(1H，dt，J＝14.1，3.1Hz)，4.21-4.69(5H，m)，6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03(1H，dd，J＝10.3，2.0Hz)，7.08-7.21(2H，m)，7.37(2H，d，J＝8.1Hz)，7.94(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.62(1H，s).                
1103 588(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.96-2.16(3H，m)，2.36-2.47(1H，m)，2.78-3.36(2H，m)，3.61-3.89(1H，m)，4.26-4.93(5H，m)，6.99-7.14(3H，m)，7.25-7.44(3H，m)，7.90-7.96(2H，m).                       
1104 706(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：3.24-3.35(2H，m)，3.48-3.62(1H，m)，3.96-4.04(1H，m)，4.12-4.25(1H，m)，4.32-4.40(1H，m)，4.44-4.70(3H，m)，6.94-7.00(1H，m)，7.14(2H，d，J＝8.6Hz)，7.24(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.94(2H，d，J＝8.6Hz)，8.87(1H，s)，9.18(1H，s).                                              
表457
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1105 709(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：2.48-2.56(1H，m)，2.99-3.09(1H，m)，3.16(1H，dd，J＝13.4，4.0Hz)，3.46(1H，ddd，J＝14.5，11.3，2.8Hz)，3.92(1H，d，J＝14.3Hz)，4.10(1H，d，J＝13.2Hz)，4.30(1H，d，J＝12.8Hz)，4.39(1H，d，J＝5.7Hz)，4.46(1H，d，J＝6.4Hz)，4.53(2H，d，J＝4.9Hz)，4.61(1H，d，J＝2.6Hz)，6.42(1H，s)，7.05(1H，t，J＝6.8Hz)，7.15(2H，d，J＝8.3Hz)，7.25(2H，d，J＝9.0Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz).                       
1106 737(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：3.26-3.41(1H，m)，3.60(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.77-3.85(2H，m)，3.93-4.20(3H，m)，4.42-4.51(1H，m)，4.63(1H，br s)，4.78(2H，br s)，7.24(4H，s)，7.51(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.37(1H，s)，8.81(1H，t，J＝5.7Hz)，13.04(1H，br s).                                                        
1107 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.09-1.16(2H，m)，1.28-1.35(2H，m)，1.86-1.94(1H，m)，3.14-3.23(1H，m)，3.30(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，3.50(1H，dt，J＝17.6，6.3Hz)，3.88-3.95(1H，m)，4.08-4.18(1H，m)，4.37(1H，dd，J＝14.8，5.6Hz)，4.48(1H，dd，J＝14.7，6.1Hz)，4.52-4.60(1H，m)，4.63-4.68(1H，m)，6.90(1H，t，J＝6.0Hz)，7.13(2H，d，J＝7.9Hz)，7.22(2H，d，J＝7.9Hz)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.1Hz)，12.08(1H，br s).                        
1108 719(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.08-1.16(2H，m)，1.28-1.35(2H，m)，1.87-1.95(1H，m)，3.13-3.23(1H，m)，3.27(1H，dd，J＝13.3，3.9Hz)，3.44-3.52(1H，m)，3.87(1H，dt，J＝14.8，3.6Hz)，4.09-4.20(1H，m)，4.38(1H，dd，J＝15.3，5.2Hz)，4.47(1H，dd，J＝14.1，5.5Hz)，4.50-4.58(1H，m)，4.59-4.64(1H，m)，6.92(1H，t，J＝5.4Hz)，7.12(2H，d，J＝7.9Hz)，7.21(2H，d，J＝8.6Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.89-7.95(2H，m)，12.20(1H，br s).                             
1109 706(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，400MHz)δ：3.35-3.48(1H，m)，3.68(1H，dd，J＝13.6，4.5Hz)，3.73-3.90(2H，m)，4.00-4.73(2H，br m)，4.09(2H，d，J＝5.5Hz)，4.68(1H，s)，6.95-7.32(4H，m)，7.51(2H，d，J＝7.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.77(1H，s)，8.86(1H，t，J＝6.1Hz)，8.97(1H，s)，12.80(1H，br s).                                           
表458
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1110 721(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.01-1.09(2H，m)，1.16-1.22(2H，m)，2.21-2.29(1H，m)，3.21-3.31(1H，m)，3.40-3.52(2H，m)，3.96(1H，d，J＝14.1Hz)，4.27-4.52(3H，m)，4.68-4.79(2H，m)，6.89(1H，t，J＝5.4Hz)，7.04-7.11(3H，m)，7.14-7.21(3H，m)，7.99(1H，t，J＝8.4Hz)，8.62(1H，s).                                                
1111 650(M+H). 1H-NMR(CD3OD，400MHz)δ：3.24-3.29(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝14.1，4.6Hz)，3.74-3.91(2H，m)，4.15-4.33(3H，m)，4.62(1H，t，J＝3.7Hz)，4.82(1H，d，J＝13.7Hz)，6.61-7.16(4H，m)，7.43(2H，d，J＝7.9Hz)，7.98(2H，dt，J＝9.5，2.4Hz)，8.08(1H，d，J＝1.2Hz)，8.63(1H，d，J＝1.2Hz)，8.78(1H，t，J＝5.8Hz).                             
1112 751(M+H). 1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)δ：2.67(2H，t，J＝7.2Hz)，3.26-3.42(1H，m)，3.59(1H，dd，J＝13.8，4.3Hz)，3.76-3.84(2H，m)，3.96(1H，d，J＝13.9Hz)，4.04-4.21(2H，m)，4.30(2H，t，J＝7.5Hz)，4.47(1H，d，J＝14.7Hz)，4.61-4.65(1H，m)，7.23(4H，dd，J＝13.2，9.0Hz)，7.52(2H，d，J＝7.9Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，8.36(1H，s)，8.82(1H，t，J＝6.2Hz)，12.33(1H，br s).                           
1113 719(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.08-1.15(2H，m)，1.27-1.34(2H，m)，1.86-1.95(1H，m)，3.14-3.24(1H，m)，3.29(1H，dd，J＝13.9，4.0Hz)，3.42-3.52(1H，m)，3.88(1H，dt，J＝15.0，3.8Hz)，4.06-4.17(1H，m)，4.32(1H，dd，J＝14.8，5.7Hz)，4.46(1H，dd，J＝14.8，5.7Hz)，4.55(1H，dd，J＝13.9，0.4Hz)，4.60-4.65(1H，m)，6.51(1H，t，J＝73.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.04(2H，m)，7.13(1H，t，J＝8.2Hz)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，d，J＝9.0Hz)，12.16(1H，br s).                                                 
1114 703(M+H). 1H-NMR(CDCl3，300MHz)δ：1.08-1.15(2H，m)，1.27-1.33(2H，m)，1.84-1.92(1H，m)，3.15-3.24(1H，m)，3.31(1H，dd，J＝13.8，4.5Hz)，3.42-3.53(1H，m)，3.87-3.95(1H，m)，4.03-4.15(1H，m)，4.30(1H，dd，J＝15.0，5.5Hz)，4.47(1H，dd，J＝15.1，6.5Hz)，4.52-4.61(1H，m)，4.64-4.68(1H，m)，6.51(1H，t，J＝73.3Hz)，6.91-7.03(3H，m)，7.13(1H，t，J＝8.2Hz)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，8.01(2H，d，J＝8.2Hz)，11.89(1H，br s).                                    
表459
 
实施例号       MSESI m/e：     NMR
1115 512(M+H). 1H-NMR(CDCl3，400MHz)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，2.37-2.46(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝13.7，4.4Hz)，2.96-3.06(1H，m)，3.14-3.23(1H，m)，3.84(1H，d，J＝14.4Hz)，4.29(1H，d，J＝14.1Hz)，4.46-4.53(3H，m)，4.57(1H，dd，J＝15.4，6.1Hz)，7.14(1H，t，J＝6.3Hz)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.43(2H，d，J＝8.3Hz)，7.62(2H，d，J＝8.1Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz).                       
下面对于本发明化合物的HCV聚合酶抑制剂的活性的评价进行描述。该聚合酶是一种HCV基因组RNA上被称作NS5B的非结构蛋白区域所编码的酶。
实验实施例[I]酶抑制活性分析
i)酶(HCV聚合酶)的制备
利用对应于由丙型肝炎患者的血液获得的HCV BK株(1b型)的全长基因组RNA的cDNA克隆作为模板，通过PCR扩增编码NS5B的区域(JVirol 1991年3月，65(3)，1105-13，544 amino acids after deletion of 47amino acids on the C-terminal)。通过向其3’端添加6His标签{编码6个连续的组氨酸(His)的碱基对}制备目标基因，并转化大肠杆菌。培养能产生目标蛋白质的大肠杆菌。将所得的细胞悬浮于缓冲溶液中，并在微观流化仪(Microfluidizer)中破碎细胞。通过离心获得上清液并对其运用包括金属螯合物色谱法在内的各种柱色谱法{mono-S，Sephacryl S-200(Pharmacia)}，以获得标准的酶产品。
也可以通过类似的方法获得1a型的标准酶产品(由患者血液中克隆)。
氨基酸序列(自N-末端到544氨基酸+GS+6His标签)如下所示。
SMSYSWTGALITPCAAEEQKLPINALSNSLLRHHNLVYSTTSRSACQRQKKVTFDRLQVLDSHY
QDVLKE
VKAAASKVKANLLSVEEACSLTPPHSARSKFGYGAKDVRCHARKAVNHINSVWKDLLEDSVTPI
DTTIMA
KNEVFCVQPEKGGRKPARLIVFPDLGVRVCEKMALYDVVSKLPLAVMGSSYGFQYSPGQRVEFL
VQAWKS
KRTPMGFSYDTRCFDSTVTESDIRTEEAIYQCCDLDPQARVAIKSLTERLYVGGPLTNSRGENC
GYRRCR
ASGVLTTSCGNTLTCYIKAQAACRAAGLQDCTMLVCGDDLVVICESAGVQEDAASLRAFTEAMT
RYSAPP
GDPPQPEYDLELITSCSSNVSVAHDGAGKRVYYLTRDPTTPLARAAWETARHTPVNSWLGNIIM
FAPTLW
VRMILLTHFFSVLIARDQLEQALDCEIYGACYSIEPLDLPPIIQRLHGLSAFSLHSYSPGEINR
VAACLR
KLGVPPLRAWRHRARSVRAKLLSRGGRAAICGKYLFNWAVKTKLKLTPIAAAGQGSHHHHHH
(SEQ ID NO：1)
ii)底物RNA的合成
利用基于HCV基因组3’非翻译区的序列设计的合成引物，完全合成包含polyU和3’X序列的DNA片段(148bp)，并将其克隆到质粒pBluescript SK II(+)(Stratagene)中。用限制酶KpnI消化上述i)中制备的编码全长NS5B的cDNA，以获得含有自限制酶切割位点到终止密码子的核苷酸序列的cDNA片段。将该cDNA片段插入到pBluescript SKII(+)中3’非翻译区DNA的上游，并连接。将所述的约450bp的插入DNA序列用作制备底物RNA的模板。将该质粒在紧邻3’X序列后切断，线性化，并由酚-氯仿处理纯化，乙醇沉淀以得到DNA。
利用该纯化的DNA为模板、pBluescript SK II(+)的启动子，MEGAscript RNA合成试剂盒(Ambion)和T7RNA聚合酶，以体外转录(run-off)法合成RNA(37℃，4小时)。添加DNase I，并将所得的混合物温育1小时。通过分解去除模板DNA以获得粗RNA产物。将该粗产物用酚-氯仿处理，并通过乙醇沉淀纯化以得到目标底物RNA。
对该RNA运用脲变性聚丙烯酰胺凝胶电泳以确认其品质，并于-80℃保存。
iii)酶(HCV聚合酶)抑制活性分析
使试验物质(本发明的化合物)与具有下述组成的反应混合物(30μl)于25℃反应60分钟。
4℃下将10％三氯乙酸和1％焦磷酸钠溶液(150μl)添加到所述反应混合物中以终止反应。将所述的反应混合物于4℃下放置15分钟以降低RNA的可溶性。在通过吸滤过滤时在玻璃过滤器(PerkinElmer，GF/B)上捕获该RNA。用含1％三氯乙酸和0.1％焦磷酸钠的溶液洗涤过滤器，用90％乙醇洗涤并干燥。加入液体闪烁混合物(PerkinElmer)并在液体闪烁计数器上测定由酶反应法合成的RNA的放射性。
本发明的化合物的HCV聚合酶抑制剂的活性(IC50)由含有或没有试验物质的酶反应的放射性数值计算。
所得结果示于表460-497中。IC50示出以下范围。
A：不少于1μM
B：不少于0.1μM且少于1μM
C：少于0.1μM
本发明的优选化合物是HCV聚合酶抑制剂活性(IC50)小于0.1μM的化合物。
此外，优选对1a型和1b型均表现出高抑制活性的化合物，对1a型和1b型酶均表现出小于0.1μM的高抑制活性的化合物是本发明最优选实施方案之一。
反应混合物：i)中获得的HCV聚合酶(1b型0.5μg/ml或1a型1.5μg/m)，ii)中获得的底物RNA(5μg/ml)，ATP(50μM)，GTP(50μM)，CTP(50μM)，UTP(2μM)，[5，6-3H]UTP(30-60Ci/mmol(AmershamBiosciences)，1μCi)20mM Tris-HCl(pH 7.5)，EDTA(1mM)，MgCl2(5mM)，NaCl(50mM)，DTT(1mM)，BSA(0.01％)。
表460
 
实施例号       1a 1b
1        A   A  
2        B   B  
3        C   C  
4        B   B  
5        A   A  
6        C   C  
7        C   C  
8        C   C  
9        C   C  
10       C   C  
11       C   C  
12       C   C  
13       C   C  
14       C   C  
15       A   A  
16       A   A  
17       A   A  
18       B   B  
19       A   A  
20       A   A  
21       A   A  
22       A   A  
23       A   A  
24       A   A  
25       A   A  
26       A   A  
27       A   A  
28       A   A  
29       A   A  
30       A   A  
表461
 
实施例号       1a 1b
31       A   A  
32       A   A  
33       A   A  
34       A   A  
35       A   A  
36       B   A  
37       B   B  
38       A   A  
39       A   A  
40       A   A  
41       A   A  
42       A   A  
43       A   A  
44       A   A  
45       A   A  
46       A   A  
47       A   A  
48       A   A  
49       A   A  
50       A   A  
51       A   A  
52       A   A  
53       B   B  
54       A   A  
55       A   A  
56       A   A  
57       A   A  
58       A   A  
59       A   A  
60       A   A  
表462
 
实施例号       1a 1b
61       A   A  
62       A   A  
63       A   A  
64       A   A  
65       A   A  
66       A   A  
67       A   A  
68       B   B  
69       A   A  
70       A   A  
71       A   A  
72       A   B  
73       A   A  
74       A   A  
75       A   A  
76       A   A  
77       A   A  
78       A   A  
79       A   A  
80       A   A  
81       A   A  
82       A   A  
83       A   A  
84       A   A  
85       B   A  
86       A   A  
87       A   A  
88       A   A  
89       A   A  
90       A   A  
表463
 
实施例号       1a 1b
91       A   A  
92       A   A  
93       A   A  
94       A   A  
95       A   A  
96       A   A  
97       A   A  
98       A   A  
99       A   A  
100      A   A  
101      A   A  
102      A   A  
103      A   A  
104      A   A  
105      A   A  
106      A   A  
107      A   A  
108      A   A  
109      A   A  
110      A   A  
111      A   A  
112      A   A  
113      A   A  
114      A   A  
115      A   A  
116      A   A  
117      B   B  
118      A   A  
119      A   A  
120      A   A  
表464
 
实施例号       1a 1b
121      A   A  
122      A   A  
123      A   A  
124      A   A  
125      A   A  
126      A   A  
127      A   A  
128      A   A  
129      A   A  
130      A   A  
131      A   B  
132      A   A  
133      A   A  
134      A   A  
135      A   A  
136      A   A  
137      C   C  
138      A   A  
139      B   B  
140      A   A  
141      A   A  
142      A   A  
143      A   A  
144      B   B  
145      A   A  
146      A   B  
147      A   B  
148      A   A  
149      A   A  
150      A   A  
表465
 
实施例号       1a 1b
151      A   A  
152      A   A  
153      A   A  
154      B   B  
155      A   A  
156      A   A  
157      A   A  
158      A   A  
159      A   A  
160      B   B  
161      A   A  
162      A   A  
163      B   B  
164      A   A  
165      A   A  
166      A   A  
167      A   A  
168      A   A  
169      A   A  
170      A   A  
171      A   A  
172      A   B  
173      B   B  
174      B   B  
175      B   B  
176      B   B  
177      B   B  
178      B   B  
179      B   B  
180      A   B  
表466
 
实施例号       1a 1b
181      A   A  
182      B   B  
183      B   B  
184      B   B  
185      A   B  
186      A   B  
187      A   A  
188      B   B  
189      A   A  
190      A   B  
191      B   B  
192      B   B  
193      B   B  
194      C   C  
195      B   B  
196      A   A  
197      A   A  
198      A   A  
199      A   B  
200      A   B  
201      A   A  
202      A   B  
203      B   C  
204      B   B  
205      C   C  
206      B   B  
207      C   C  
208      C   C  
209      A   A  
210      A   A  
表467
 
实施例号       1a 1b
211      B   B  
212      B   C  
213      B   B  
214      B   B  
215      B   C  
216      B   B  
217      A   A  
218      B   B  
219      C   C  
220      C   C  
221      A   A  
222      B   B  
223      B   B  
224      A   A  
225      B   B  
226      A   A  
227      B   B  
228      B   B  
229      C   C  
230      C   C  
231      A   A  
232      B   B  
233      A   A  
234      A   A  
235      A   A  
236      B   B  
237      C   C  
238      A   B  
239      A   B  
240      B   C  
表468
 
实施例号       1a 1b
241      B   B  
242      B   B  
243      A   A  
244      B   B  
245      A   B  
246      A   B  
247      B   C  
248      A   B  
249      A   A  
250      B   B  
251      A   A  
252      B   B  
253      C   C  
254      B   C  
255      C   C  
256      B   B  
257      C   C  
258      C   C  
259      B   C  
260      B   B  
261      A   B  
262      A   A  
263      B   B  
264      C   C  
265      A   A  
266      B   B  
267      A   B  
268      A   B  
269      A   A  
270      A   B  
表469
 
实施例号       1a 1b
271      A   A  
272      A   B  
273      A   B  
274      A   B  
275      B    B   
276      B   B  
277      A   B  
278      C   C  
279      B   B  
280      B   B  
281      B   C  
282      B   C  
283      A   A  
284      B   C  
285      B   C  
286      B   B  
287      C   C  
288      B   B  
289      A   A  
290      A   B  
291      C   C  
292      B   C  
293      B   B  
294      C   C  
295      C   C  
296      C   C  
297      C   C  
298      B   B  
299      C   C  
300      C   C  
表470
 
实施例号       1a 1b
301      C   C  
302      B   C  
303      C   C  
304      B   B  
305      B   C  
306      B   B  
307      B   C  
308      A   A  
309      C   C  
310      B   C  
311      B   B  
312      A   B  
313      C   C  
314      B   B  
315      B   C  
316      B   B  
317      B   B  
318      C   C  
319      A   B  
320      A   A  
321      C   C  
322      C   C  
323      C   C  
324      C   B  
325      A   B  
326      B   B  
327      C   C  
328      C   C  
329      C   C  
330      A   B  
表471
 
实施例号       1a 1b
331      C   C  
332      B   C  
333      C   C  
334      A   A  
335      C   C  
336      A   A  
337      A   B  
338      A   B  
339      C   C  
340      C   C  
341      C   C  
342      A   B  
343      C   C  
344      C   C  
345      A   B  
346      A   A  
347      B   B  
348      B   B  
349      A   B  
350      A   A  
351      A   A  
352      A   B  
353      B   B  
354      C   C  
355      C   C  
356      C   C  
357      A   B  
358      C   C  
359      C   C  
360      C   C  
表472
 
实施例号       1a 1b
361      C   C  
362      A   B  
363      C   C  
364      C   C  
365      C   C  
366      C   C  
367      C   C  
368      A   B  
369      C   C  
370      B   C  
371      B   B  
372      B   C  
373      A   B  
374      C   C  
375      C   C  
376      C   C  
377      C   C  
378      C   C  
379      C   C  
380      C   C  
381      C   C  
382      B   B  
383      C   C  
384      B   B  
385      C   C  
386      C   C  
387      C   C  
388      B   C  
389      B   C  
390      B   C  
表473
 
实施例号       1a 1b
391      B   B  
392      A   A  
393      A   A  
394      C   C  
395      A   A  
396      A   A  
397      A   A  
398      B   C  
399      C   C  
400      C   C  
401      A   B  
402      A   A  
403      A   A  
404      A   A  
405      A   A  
406      C   C  
407      B   C  
408      C   C  
409      B   B  
410      C   B  
411      C   C  
412      C   B  
413      B   C  
414      C   C  
415      C   C  
416 B C
417      C   C  
418      A   A  
419      B   B  
420      A   A  
表474
 
实施例号       1a 1b
421      A   A  
422      A   A  
423      C   C  
424      C   C  
425      C   C  
426      A   B  
427      A   A  
428      C   C  
429      C   C  
430      B   B  
431      B   B  
432      C   C  
433      A   A  
434      C   C  
435      C   C  
436      C   C  
437      C   C  
438      C   C  
439      A   B  
440      C   C  
441      C   C  
442      B   C  
443      B   C  
444      B   B  
445      B   C  
446      B   C  
447      B   C  
448      C   C  
449      C   C  
450      C   C  
表475
 
实施例号       1a 1b
451     C   C  
452     C   C  
453     C   C  
454     C   C  
455     C   C  
456     C   C  
457     C   C  
458     C   C  
459     C   C  
460     C   C  
461     C   C  
462     C   C  
463     A   A  
464     C   C  
465     C   C  
466     C   C  
467     C   B  
468     C   C  
469     B   B  
470     B   B  
471     B   C  
472     C   C  
473     C   C  
474     C   C  
475     B   C  
476     B   B  
477     A   A  
478     C   C  
479     C   C  
480     C   C  
表476
 
实施例号       1a 1b
481     B   B  
482     B   C  
483     A   A  
484     B   C  
485     C   C  
486     C   C  
487     C   C  
488     B   C  
489     A   A  
490     C   B  
491     C   C  
492     A   B  
493     B   B  
494     C   C  
495     A   B  
496     A   A  
497     A   A  
498     B   B  
499     C   C  
500     C   C  
501     C   C  
502     B   B  
503     B   C  
504     C   C  
505     C   C  
506     C   C  
507     C   C  
508     C   C  
509     C   C  
510     C   C  
表477
 
实施例号       1a 1b
511    C   C  
512     C   C  
513     C   C  
514     C   C  
515     C   C  
516     C   C  
517     C   C  
518    C   C  
519     B   B  
520     A   B  
521     A   B  
522     C   C  
523     B   B  
524     C   C  
525     C   C  
526     B   B  
527     B   B  
528     B   C  
529     C   C  
530     B   C  
531     C   C  
532     C   C  
533     A   A  
534     C   C  
535     C   C  
536     B   C  
537     C   C  
538     C   C  
539     B   B  
540     A   A  
表478
 
实施例号       1a 1b
541     B   B  
542     C   C  
543     C   C  
544     C   C  
545     C   C  
546     C   C  
547     C   C  
548     C   C  
549     C   C  
550     B   B  
551     B   B  
552     A   B  
553     C   C  
554     B   C  
555     B   B  
556     C   C  
557     C   C  
558     B   C  
559     C   C  
560     C   C  
561     C   C  
562     C   C  
563     C   C  
564     C   C  
565     B   C  
566     B   C  
567     B   C  
568     A   A  
569     B   C  
570     C   C  
表479
 
实施例号       1a 1b
571     C   C  
572     C   C  
573     C   C  
574     C   C  
575     C   C  
576     C   C  
577     C   C  
578     C   C  
579     C   C  
580     C   C  
581     C   C  
582     B   B  
583     C   C  
584     C   C  
585     B   B  
586     C   C  
587     B   C  
588     C   C  
589     C   C  
590     C   C  
591     C   C  
592     C   C  
593     C   C  
594     C   C  
595     C   C  
596     C   C  
597     C   C  
598     B   B  
599     B   A  
600     C   C  
表480
 
实施例号       1a 1b
601     C   C  
602     C   C  
603     B   B  
604     B   C  
605     C   C  
606     C   C  
607     B   B  
608     B   B  
609     A   B  
610     B   B  
611     A   A  
612     A   B  
613     A   A  
614     B   B  
615    C   C  
616     C   C  
617     C   C  
618    C   C  
619     C   C  
620     C   C  
621     A   A  
622     C   B  
623     C   B  
624     A   B  
625     C   C  
626     C   C  
627     C   C  
628     B   C  
629     B   C  
630     C   C  
表481
 
实施例号       1a 1b
631     C   C  
632     C   C  
633     C   C  
634     B   A  
635      A    B  
636     A   A  
637     A   A  
638     C   C  
639     A   B  
640     C   C  
641     B   B  
642     A   A  
643     A   A  
644     A   A  
645     A   A  
646     A   A  
647     A   B  
648     C   C  
649     A   A  
650     B   C  
651     C   C  
652     C   C  
653     C   C  
654     A   A  
655     B   B  
656     C   C  
657     C   C  
658     C   C  
659     C   C  
660     C   C  
表482
 
实施例号       1a 1b
661     C   C  
662     A   B  
663     C   C  
664     C   C  
665     A   A  
666     A   A  
667     A   B  
668     A   A  
669     A   A  
670     A   A  
671     A   A  
672     A   A  
673     A   A  
674     A   A  
675     A   A  
676     C   C  
677     A   A  
678     A   A  
679     A   A  
680     A   B  
681     A   A  
682     A   A  
683     C   C  
684     B   B  
685     B   B  
686     C   C  
687     C   C  
688     B   B  
689     C   C  
690     C   C  
表483
 
实施例号       1a 1b
691     C   C  
692     C   C  
693     A   B  
694     C   C  
695     C   C  
696     C   C  
697     C   C  
698     C   C  
699     C   C  
700     C   C  
701     C   C  
702     A   A  
703     A   A  
704     C   C  
705     A   A  
706     A   A  
707     C   C  
708     C   C  
709     C   C  
710     B   B  
711    B   C  
712     C   C  
713     C   C  
714     C   C  
715     C   C  
716     A   A  
717     A   A  
718    A   B  
719     A   A  
720     C   C  
表484
 
实施例号       1a   1b  
721     A   A  
722     B   C  
723     B   C  
724     C   C  
725     C   C  
726     C   C  
727     C   C  
728     B   B  
729     C   C  
730     C   C  
731     C   C  
732     C   C  
733     B   B  
734     B   B  
735     C   C  
736     C   C  
737     C   C  
738     C   C  
739     C   C  
740     C   C  
741     B   C  
742     B   C  
743     C   C  
744     C   C  
745     C   C  
746     C   C  
747     C   C  
748     C   C  
749     C   C  
750     C   C  
表485
 
实施例号       1a 1b
751     C   C  
752     C   C  
753     C   C  
754     C   C  
755     C   C  
756     C   C  
757     C   C  
758     C   C  
759     C   C  
760     C   C  
761     C   C  
762     C   C  
763     C   C  
764     C   C  
765     C   C  
766     B   C  
767     C   C  
768     C   C  
769     C   C  
770     C   C  
771     C   C  
772     C   C  
773     C   C  
774     C   C  
775     C   C  
776     C   C  
777     C   C  
778     C   C  
779     C   C  
780     B   C  
表486
 
实施例号       1a 1b
781     C   C  
782     C   C  
783     A   A  
784     C   C  
785     C   C  
786     C   C  
787     C   C  
788     C   C  
789     C   C  
790     C   C  
791     C   C  
792     C   C  
793     C   C  
794     C   C  
795     C   C  
796     C   C  
797     C   C  
798     B   C  
799     C   C  
800     C   C  
801     C   C  
802     C   C  
803     C   C  
804     A   A  
805     C   C  
806     C   C  
807     C   C  
808     C   C  
809     C   C  
810     C   C  
表487
 
实施例号       1a   1b  
811     B   B  
812     C   C  
813     C   C  
814     C   C  
815    C   C  
816     C   C  
817     C   C  
818    C   C  
819     C   C  
820     C   C  
821     C   C  
822     C   C  
823     B   B  
824     C   C  
825     C   C  
826     C   C  
827     C   C  
828     C   C  
829     B   C  
830     B   C  
831     A   A  
832     C   C  
833     A   A  
834     B   B  
835     C   C  
836     C   C  
837     A   A  
838     A   A  
839     C   C  
840     C   C  
表488
 
实施例号       1a 1b
841     C   C  
842     C   C  
843     C   C  
844     C   C  
845     C   C  
846     B   C  
847     C   C  
848     C   C  
849     B   C  
850     C   C  
851     C   C  
852     C   C  
853     A   B  
854     C   C  
855     C   C  
856     B   C  
857     C   C  
858     C   C  
859     B   C  
860     C   C  
861     C   C  
862     C   C  
863     C   C  
864     B   C  
865     C   C  
866     C   C  
867     B   B  
868     C   C  
869     C   C  
870     C   C  
表489
 
实施例号       1a 1b
871     C   C  
872     C   C  
873     C   C  
874     C   C  
875     C   C  
876     C   C  
877     C   C  
878     C   C  
879     C   C  
880     C   C  
881     C   C  
882     B   C  
883     C   C  
884     C   C  
885     C   C  
886     C   C  
887     C   C  
888     C   C  
889     A   A  
890     C   C  
891     C   C  
892     C   C  
893     C   C  
894     C   C  
895     C   C  
896     C   C  
897     C   C  
898     C   C  
899     A   B  
900     C   C  
表490
 
实施例号       1a 1b
901     C   C  
902     C   C  
903     C   C  
904     B   C  
905     C   C  
906     C   C  
907     C   C  
908     C   C  
909     B   C  
910     C   C  
911     C   C  
912     C   C  
913     C   C  
914     C   C  
915     C   C  
916     C   C  
917     C   C  
918    C   C  
919     C   C  
920     B   C  
921     B   C  
922     C   C  
923     B   B  
924     B   B  
925     C   C  
926     C   C  
927     C   C  
928     C   C  
929     C   C  
930     C   C  
表491
 
实施例号       1a 1b
931     C   C  
932     C   C  
933     C   C  
934     C   C  
935     C   C  
936     A   A  
937     C   C  
938     B   C  
939     C   C  
940     C   C  
941     C   C  
942     C   C  
943     C   C  
944     C   C  
945     C   C  
946     C   C  
947     C   C  
948     C   C  
949     C   C  
950     C   C  
951     C   C  
952     C   C  
953     C   C  
954     C   C  
955     C   C  
956     C   C  
957     C   C  
958     C   C  
959     C   C  
960     C   C  
表492
 
实施例号       1a 1b
961     C   C  
962     C   C  
963     C   C  
964     C   C  
965     C   C  
966     C   C  
967     C   C  
968     C   C  
969     C   C  
970     C   C  
971     C   C  
972     C   C  
973     C   C  
974     A   A  
975     C   C  
976     C   C  
977     C   C  
978     C   C  
979     C   C  
980     C   C  
981     C   C  
982     C   C  
983     C   C  
984     C   C  
985     C   C  
986     C   C  
987     C   C  
988     A   A  
989     C   C  
990     C   C  
表493
 
实施例号       1a 1b
991     C   C  
992     C   C  
993     A   A  
994     C   C  
995     C   C  
996     C   C  
997     C   C  
998     C   C  
999     C   C  
1000    C   C  
1001    C   C  
1002    C   C  
1003    C   C  
1004    C   C  
1005    C   C  
1006    C   C  
1007    C   C  
1008    C   C  
1009    C   C  
1010    C   C  
1011   C   C  
1012    C   C  
1013    C   C  
1014    C   C  
1015    C   C  
1016    C   C  
1017    C   C  
1018   C   C  
1019    C   C  
1020    C   C  
表494
 
实施例号       1a 1b
1021    C   C  
1022    B   B  
1023    C   C  
1024 C C
1025    C   C  
1026    C   C  
1027    C   C  
1028    C   C  
1029    B   C  
1030    C   C  
1031    B   B  
1032    C   C  
1033    C   C  
1034    C   C  
1035    C   C  
1036    C   C  
1037    C   C  
1038    B   B  
1039    C   C  
1040    C   C  
1041    C   C  
1042    C   C  
1043    C   C  
1044    C   C  
1045    C   C  
1046    C   C  
1047    C   C  
1048    C   C  
1049    C   C  
1050    B   B  
表495
 
实施例号       1a 1b
1051    C   C  
1052    C   C  
1053    C   C  
1054    C   C  
1055    C   C  
1056    C   C  
1057    C   C  
1058    C   C  
1059    C   C  
1060    C   C  
1061    C   C  
1062    C   C  
1063    C   C  
1064    C   C  
1065    C   C  
1066    C   C  
1067    C   C  
1068    C   C  
1069    C   C  
1070    C   C  
1071    C   C  
1072    C   C  
1073    C   C  
1074    C   C  
1075    C   C  
1076    C   C  
1077    C   C  
1078    C   C  
1079    C   C  
1080    C   C  
表496
 
实施例号       1a 1b
1081    C   C  
1082    C   C  
1083    C   C  
1084    C   C  
1085    C   C  
1086   C   C  
1087    C   C  
1088    C   C  
1089    C   C  
1090    C   C  
1091    C   C  
1092    B   C  
1093    C   C  
1094    B   B  
1095    B   B  
1096    C   C  
1097    B   B  
1098    C   C  
1099    C   C  
1100    C   C  
1101    C   C  
1102    C   C  
1103    B   B  
1104    C   C  
1105     B   C  
1106    C   C  
1107    B   C  
1108    B   C  
1109    C   C  
1110   C   C  
表497
 
实施例号       1a 1b
1111 C   C  
1112   C   C  
1113   C   C  
1114   C   C  
1115 B   A  
1116 B   B  
1117   A   A  
1121    C   C  
1122    C   C  
1123    C   C  
如下给出配方实施例。  该实施例仅是示例性的，并不作为对本发明的限制。
配方实施例
(a)实施例1的化合物    10g
(b)乳糖               50g
(c)玉米淀粉           15g
(d)羧基甲基纤维素钠   44g
(e)硬脂酸镁           1g
将全部量的(a)，(b)和(c)以及30g的(d)用水捏和，真空干燥并造粒。将所得的颗粒与14g的(d)和1g的(e)混合，用压片机压片，得到1000片片剂，每片含10mg的(a)。
工业实用性
由上述结果显而易见，本发明的化合物针对HCV聚合酶表现出高抑制活性。
因此，本发明的化合物基于HCV聚合酶抑制剂所提供的抗-HCV作用，可以提供对预防或治疗丙型肝炎有效的药剂。当与不同的抗-HCV剂，如干扰素和/或抗炎剂等同时使用时，其可提供对预防或治疗丙型肝炎更有效的药剂。其对HCV聚合酶特异的高抑制活性表明该化合物作为可以安全用于人类的副作用很小的药剂的可能性。
序列表文本
SEQ ID NO：1：来自HCV BK株(1a型)的人工的HCV聚合酶
本申请基于在日本提交的专利申请号2006-115008以及美国专利申请号60/796,565，所述专利申请的内容在此引入作为参考。
序列表
<110>JAPAN TOBACCO INC.
<120>新哌嗪化合物及其作为HCV聚合酶抑制剂的用途
<130>091057
<150>JP 2006-115008
<151>2006-04-18
<150>US 60/796,565
<151>2006-05-01
<160>1
<170>PatentIn version 3.3
<210>1
<211>552
<212>PRT
<213>人工序列
<220>
<223>来自HCV BK株(1a型)的人工HCV聚合酶
<400>1
Figure A200780022736D08631
Figure A200780022736D08641
Figure A200780022736D08651
Figure A200780022736D08661

Claims (51)

1.抗-HCV剂，其包含下述式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物作为活性成分：
Figure A200780022736C00031
其中
环A是
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
n是1到6的整数，
环B是
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
R是
氢原子，
-COR1，
-COOR2，
-CONR3R4，
-SO2R5，
-CO-COOR6，
-CO-CH＝CH-COOR11，
-CO-(CH2)a-NH-R7，
-CO-(CH2)b-NHCOR8，
-CO-(CH2)c-NHCOOR9，
其中R1到R9以及R11相同或不同，分别为氢原子或被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，和
a，b和c相同或不同，分别为1到4的整数，
-CO-CONH2，
-C(＝NH)NH2，
-C(＝S)NH2，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，或
Figure A200780022736C00041
其中X是
键，
C1-4亚烷基，
-CO-(CH2)p-，
-CONR10-(CH2)q-，
-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-，
-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-，
-CO-(CH2)v-CONH-(CH2)w-，或
-CO-NH-SO2-，
环C是
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
R10是氢原子，或被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
p，q，r，s，u，v和w相同或不同，分别为0或1到4的整数，t是1到4的整数，
组A：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa1，
-SRa2，
-NRa3Ra4，
-NHCORa5，
-NHSO2Ra14，
-COORa6，
-CONRa7Ra8，
-SO2NRa9Ra10，
-SO2NHCORa15，
-CORa11，
-SO2Ra12，
-CONHSO2Ra13，
-COCOORa16，
-COCONRa17Ra18，
-CONRa19(ORa20)，
-SF5，
其中Ra1到Ra20相同或不同，分别为
氢原子，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，
组B：
卤素原子，氰基，羟基，
C1-4烷氧基，
氨基，
C1-4烷基氨基，
二(C1-4烷基)氨基，
羧基，
C1-4烷氧基-羰基，
氨基甲酰基，
C1-4烷基氨基-羰基，
二(C1-4烷基)氨基-羰基，
杂环基-羰基，和
三(C1-4烷基)铵基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
组C：
卤素原子，氰基，羟基，
羧基，
C1-4烷基，
卤代C1-4烷基，
羟基C1-4烷基，
羧基C1-4烷基，
C1-4烷氧基C1-4烷基，
C1-4烷氧基，和
                                          羧基C1-4烷氧基。
2.权利要求1的抗-HCV剂，其包含下述式[I’]所示的化合物或其可药用盐作为其活性成分：
Figure A200780022736C00071
其中环A’是
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
n是1到6的整数，
环B’是
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
R’是
氢原子，
-COR101，
-COOR102，
-CONR103R104，
-SO2R105，
-CO-COOR106，
-CO-(CH2)a-NH-R107，
-CO-(CH2)b-NHCOR108，
-CO-(CH2)c-NHCOOR109，
其中R101到R109相同或不同，分别为
氢原子，或被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，且
a，b和c相同或不同，分别为1到4的整数，
-CO-CONH2，
-C(＝NH)NH2，
-C(＝S)NH2，
被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，或
Figure A200780022736C00081
其中X’是
键，
亚烷基，
-CO-(CH2)p-，
-CONR110-(CH2)q-，
-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-，
-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-，或
-CO-NH-SO2-，
环C’是
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或
被选自下述组A”中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
R110是氢原子，或被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
p，q，r，s和u相同或不同，分别为0或1到4的整数，且t是1到4的整数，
组A”：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa101，
-SRa102，
-NRa103Ra104，
-NHCORa105，
-COORa106，
-CONRa107Ra108，
-SO2NRa109Ra110，
-CORa111，
-SO2Ra112，
-CONHSO2Ra113，
其中Ra101到Ra113相同或不同，分别为
氢原子，
被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自下述组B’中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
被选自下述组C’中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，
组B’：
卤素原子，氰基，羟基，C1-4烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，羧基，C1-4烷氧基-羰基，氨基甲酰基，C1-4烷基氨基-羰基，二(C1-4烷基)氨基-羰基，和杂环基-羰基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-4个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，
组C’：
卤素原子，氰基，羟基，C1-4烷基，卤代C1-4烷基，和羟基C1-4烷基。
3.权利要求1的抗-HCV剂，其中环A是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团。
4.权利要求1的抗-HCV剂，其中n是1。
5.权利要求1的抗-HCV剂，其中环B是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团。
6.权利要求1的抗-HCV剂，其中R是
其中的各个符号如权利要求1中所定义。
7.权利要求6的抗-HCV剂，其中X是键。
8.权利要求6的抗-HCV剂，其中X是-CO-(CH2)p-，其中p如权利要求1中所定义。
9.权利要求8的抗-HCV剂，其中p是1。
10.权利要求6的抗-HCV剂，其中X是-CONH-(CH2)q-，其中q如权利要求1中所定义。
11.权利要求10的抗-HCV剂，其中q是0。
12.权利要求10的抗-HCV剂，其中q是1。
13.权利要求6的抗-HCV剂，其中环C是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团。
14.HCV聚合酶抑制剂，其包含权利要求1-13中任一项的化合物，或其可药用盐作为其活性成分。
15.下述式[I-A]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736C00111
其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，且组A如权利要求1中所定义，q1是1到4的整数，其它的符号如权利要求1中所定义。
16.下述式[I-B]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736C00112
其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，且组A如权利要求1中所定义，其它的符号如权利要求1中所定义。
17.下述式[I-C]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736C00113
其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，且组A如权利要求1中所定义，其它的符号如权利要求1中所定义。
18.下述式[I-D1]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物：
Figure A200780022736C00121
其中环B1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基，其中组A如权利要求1中所定义，环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，其它的符号如权利要求1中所定义，
组A’：
卤素原子，硝基，氰基，
-ORa1，
-SRa2，
-NRa3Ra4，
-NHCORa5，
-NHSO2Ra14，
-COORa6，
-CONRa7Ra8，
-SO2NRa9Ra10，
-SO2NHCORa15，
-CORa11，
-SO2Ra12，
-CONHSO2Ra13，
-COCOORa16，
-COCONRa17Ra18，
-CONRa19(ORa20)，
-SF5，
其中Ra1到Ra20相同或不同，分别为
氢原子，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，
其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C1-10烷基，
被选自组B中的1-5个取代基任选地取代的C2-10炔基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，
其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和
被选自组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，且组B和组C如权利要求1中所定义。
19.权利要求15至18中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环A是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基。
20.权利要求15至18中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中n是1。
21.权利要求15至17中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中，环B是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的苯基。
22.权利要求15至17中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噁唑基，异噁唑基，噻二唑基，噁二唑基，吡啶基和嘧啶基。
23.权利要求16的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自噻唑基，异噻唑基，异噁唑基，噻二唑基，噁二唑基，吡唑基，三唑基，四唑基，吡啶基和嘧啶基。
24.权利要求17的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C1是被选自组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，异噁唑基，吡啶基和嘧啶基。
25.权利要求18所述的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自咪唑啉基，噻唑啉基，噁唑啉基，噻吩基，二氧代吡咯烷基，二氧代吡咯啉基，氧代吡咯烷基，氧代噻二唑啉基，四氢苯并噻唑基，噻唑基，噻二唑基，吡唑基，咪唑基，三唑基，噁唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，
喹啉基，
[1，5]二氮杂萘基，
[1，6]二氮杂萘基，
氧代哌啶基，
氧代二氢吡啶基，
[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶基，
苯并咪唑基，
咪唑并[4，5-c]吡啶基，
喹喔啉基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪基，
吡啶并[3，4-b]吡嗪基，
蝶啶基，
吡嗪并[2，3-b]吡嗪基，
咪唑并[4，5-b]吡嗪基，
2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪基，
2-氧代-1，4-二氢吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪基，
2-氧代-2，3-二氢咪唑并[4，5-b]吡嗪基，
[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪基，
苯并噻唑基，
4，5，6，7-四氢苯并噻唑基，
噻唑并[5，4-b]吡啶基，
噻唑并[5，4-c]吡啶基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶基，
吡唑并[3，4-d]噻唑基，
4，6-二氧代-5，6-二氢吡咯并[3，4-d]噻唑基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪基，
5-氧代-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶基，
7-氧代-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶基，
4-氧代-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪基，
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑基，和
茚并噻唑基。
26.权利要求25的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的噻唑-2-基。
27.权利要求25的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自：
苯并噻唑-2-基，
4，5，6，7-四氢苯并噻唑-2-基，
噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基，
噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基，
噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基，
1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基，
4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基，
4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基，
4-氧代-4，5-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
7-氧代-6，7-二氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基，
4-氧代-3，4-二氢噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基，
5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基，
4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基，
[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基，和
茚并噻唑基。
28.权利要求25的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的吡嗪-2-基。
29.权利要求25的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其中环C2是被选自组A’中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，所述的杂环基团选自：
喹喔啉-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基，
吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基，
吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基，
蝶啶-6-基，
蝶啶-7-基，
吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基，
1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，
2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基，
2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基，
2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基，和
[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪基。
30.权利要求16的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其选自：
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例3)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-3-基酰胺(实施例211)，
(R)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例295)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-嘧啶-4-基酰胺(实施例300)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸叔丁基酯(实施例301)，
4-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸盐酸盐(实施例314)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例318)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噻二唑-2-基酰胺(实施例332)，
5-{[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-[1，3，4]噁二唑-2-甲酸乙酯(实施例334)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例347)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-异丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噁二唑-2-基酰胺(实施例348)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-丙基-苄基酰胺)1-吡啶-4-基酰胺(实施例436)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-(4-丙基-苄基酰胺)1-[1，3，4]噻二唑-2-基酰胺(实施例437)，
(2-{[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-噻唑-4-基)-乙酸乙酯(实施例470)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-{[4-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例475)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-{[4-(2-羟基-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}3-(4-丙基-苄基酰胺)(实施例476)，
5-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-[1，3，4]噻二唑-2-甲酸乙酯(实施例477)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-羟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例482)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-乙酰基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例483)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例484)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例488)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-三氟甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺](实施例489)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-甲氧基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例490)，
4-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸叔丁基酯(实施例491)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-((R)-3-羟基-吡咯烷-1-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例495)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例496)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[5-(吗啉-4-羰基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺}(实施例497)，
4-{[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-羰基]-氨基}-吡啶-2-甲酸(实施例502)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例503)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-二甲基氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例504)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-羟甲基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例511)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-环丙基氨基甲酰基-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例512)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[2-(吗啉-4-羰基)-吡啶-4-基]-酰胺}(实施例513)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[2-(吡咯烷-1-羰基)-吡啶-4-基]-酰胺}(实施例514)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(2-氯-吡啶-4-基)-酰胺]3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例517)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-4-基酰胺(实施例525)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-酰胺](实施例526)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-酰胺](实施例527)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-酰胺](实施例528)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[1，2，4]三唑-4-基酰胺(实施例539)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-(4-五氟乙基-苄基酰胺)(实施例552)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(3-甲基-异噻唑-5-基)-酰胺](实施例553)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-2-基酰胺(实施例554)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-三氟甲基-吡啶-4-基)-酰胺](实施例555)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(1H-[1，2，4]三唑-3-基)-酰胺](实施例565)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2H-四唑-5-基)-酰胺](实施例566)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(2-甲基-噻唑-4-基)-酰胺](实施例567)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-[(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-酰胺](实施例569)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-噻唑-5-基酰胺(实施例607)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺]1-{[4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑-2-基]-酰胺}(实施例612)，和
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1，3-二甲酸1-[(5-溴-[1，3，4]噻二唑-2-基)-酰胺]3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例936)。
31.权利要求17的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其选自：
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例2)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-哌啶-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例102)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例104)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡啶-2-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例153)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡啶-3-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例154)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-哌啶-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例158)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吡咯烷-1-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例159)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例160)，
(R)-4-(2-吡啶-3-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例175)，
(R)-4-(2-吗啉-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例180)，
(R)-4-(2-1H-咪唑-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例195)，
(R)-4-(2-咪唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例219)，
(R)-4-(2-[1，2，3]三唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例220)，
(R)-4-(2-吡唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例228)，
(R)-4-(2-[1，2，4]三唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例229)，
(R)-4-(2-[1，2，4]三唑-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例230)，
(R)-4-(2-[1，2，3]三唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例242)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例257)，
(R)-4-(2-1H-四唑-5-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例261)，
(R)-4-(2-四唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例278)，
(2-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例309)，
(2-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸(实施例310)，
(1-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-1H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例311)，
(1-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-1H-四唑-5-基)-乙酸(实施例312)，
1-(4-碘-苯磺酰基)-4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例346)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例409)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二甲基氨基-苄基酰胺(实施例410)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例411)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例412)，
(2-{2-氧代-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例455)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例456)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例457)，
(R)-4-(2-四唑-2-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例460)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例461)，
(R)-4-(2-咪唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例462)，
(R)-4-(2-四唑-1-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例464)，
(2-{2-氧代-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸(实施例465)，
(2-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-2H-四唑-5-基)-乙酸乙酯(实施例466)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例467)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例468)，
(R)-4-[2-(5-苯基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例479)，
(R)-4-[2-(3-甲基-异噁唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例480)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例498)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例500)，
(R)-4-(2-吡啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例508)，
(R)-4-[2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例518)，
(R)-4-[2-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例519)，
(5-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-四唑-2-基)-乙酸乙酯(实施例532)，
(5-{2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-四唑-1-基)-乙酸乙酯(实施例533)，
(R)-4-[2-(5-异丙基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例541)，
(R)-4-[2-(5-异丙基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例542)，
(R)-4-{2-[5-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-四唑-2-基]-乙酰基}-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例543)，
(R)-4-[2-(5-甲基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟乙基-苄基酰胺(实施例551)，
(R)-4-(2-嘧啶-4-基-乙酰基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例590)，
(R)-4-[2-(5-氨基-四唑-2-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例1096)，和
(R)-4-[2-(5-氨基-四唑-1-基)-乙酰基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例1097)。
32.权利要求18的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，其选自：
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例5)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例6)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例7)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例8)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例9)，
2-[(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例13)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例14)，
4-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例103)，
4-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例112)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4-甲基-噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例115)，
4-(4，5-二氢-噁唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例133)，
4-苯并噻唑-2-基-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例134)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4-苯基-噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例135)，
(R)-4-(2，5-二氧代-吡咯烷-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例147)，
(R)-4-(2，5-二氧代-4-苯基-2，5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例148)，
4-(8H-茚并[1，2-d]噻唑-2-基)-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例155)，
1-(4-异丙基-苯磺酰基)-4-(4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例156)，
2-[4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸乙酯(实施例170)，
2-[4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例171)，
(R)-4-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例179)，
(R)-4-(4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例184)，
(R)-4-苯并噻唑-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例191)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例244)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例254)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-乙酸甲酯(实施例255)，
{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-乙酸(实施例259)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸乙酯(实施例296)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例297)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例298)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例299)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸甲酯(实施例302)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸甲酯(实施例303)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例315)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例319)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例320)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例322)，
4-羟基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸乙酯(实施例325)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸叔丁基酯(实施例326)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸三氟乙酸盐(实施例327)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例328)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例329)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸叔丁基酯(实施例330)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例331)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例333)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例335)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸苄酯(实施例336)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸甲酯(实施例337)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-嘧啶-5-甲酸(实施例338)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例339)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例340)，
4-甲基-2-[(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例341)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸(实施例342)，
2-[(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例343)，
2-[(R)-4-(4-异丙基-苯磺酰基)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例344)，
(R)-4-(2-氧代-吡咯烷-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例345)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-异烟酸三氟乙酸盐(实施例349)，
(R)-4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例352)，
(R)-4-(1H-咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例353)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基甲酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例354)，
(R)-4-(5-二甲基氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例355)，
2-[(R)-3-(4-环丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例356)，
4-羟基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-5-甲酸(实施例357)，
({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-乙酸叔丁基酯(实施例358)，
3-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸叔丁基酯(实施例359)，
({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-乙酸(实施例360)，
3-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例361)，
(R)-4-(5-硝基-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例362)，
4-乙基-2-[(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例363)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-2-甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例364)，
4-甲基-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例365)，
2-[(R)-3-(4-乙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例366)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例367)，
(R)-4-(5-氨基-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例368)，
(R)-2-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例369)，
(S)-2-({2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-羰基}-氨基)-丙酸(实施例370)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噁唑-5-甲酸三氟乙酸盐(实施例371)，
(R)-4-(5-溴-2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例372)，
(R)-4-(2H-[1，2，4]三唑-3-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例373)，
(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例374)，
6-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例376)，
(R)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-酰胺3-(4-异丙基-苄基酰胺)(实施例377)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例378)，
2-[(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸盐酸盐(实施例379)，
3-{2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-基}-丙酸(实施例382)，
2-[(R)-3-(4-环丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例383)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例385)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例386)，
2-[(R)-3-[(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例387)，
4-甲基-2-[(R)-3-[(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例388)，
2-[(R)-3-[(6-氮杂环丁烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例389)，
4-甲基-2-[(R)-3-[(6-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例390)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基甲基-噻唑-5-甲酸(实施例394)，
2-[(R)-3-(4-氮杂环丁烷-1-基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例398)，
(R)-3-(4-二甲基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例399)，
2-[(R)-3-苄基氨基甲酰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例401)，
(R)-4-(5-氨基甲酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例406)，
(R)-3-[(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例407)，
(R)-3-[(6-异丙基-吡啶-3-基甲基)-氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例408)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例414)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例415)，
4-甲基-2-[(R)-3-(4-吡咯烷-1-基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例416)，
6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例417)，
4-甲基-2-[(R)-3-苯乙基氨基甲酰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例418)，
(R)-6’-氨基-3’-氯-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例420)，
(R)-6’-溴-3’-氯-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例421)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-3’，6’-二甲基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例422)，
(R)-6’-氨基-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例423)，
2-[(R)-3-[4-(乙基-甲基-氨基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例424)，
2-[(R)-3-(4-二乙基氨基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例425)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2H-吡唑-3-甲酸(实施例426)，
4-氯-5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2H-吡唑-3-甲酸(实施例427)，
(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-3’-甲基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例431)，
(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例432)，
2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-5-甲基-噻唑-4-甲酸(实施例434)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸(实施例439)，
(R)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例440)，
(R)-3-(2-甲基-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例441)，
2-[(R)-3-(4-乙氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例442)，
(R)-6’-氨基-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例443)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯(实施例444)，
5-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-2H-吡唑-3-甲酸(实施例445)，
(R)-4-(5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例446)，
(R)-4-(5-甲磺酰基氨基羰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例447)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例448)，
(R)-6’-甲基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例449)，
2-[(R)-3-(4-甲氧基甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例451)，
(R)-4-(5-羟甲基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例452)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸(实施例453)，
(R)-4-(6-羟基-5-甲基-哒嗪-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例454)，
(R)-4-(5-氨基-吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例458)，
(R)-5’-氨基-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例471)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例472)，
(R)-3-(4-甲氧基甲基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例473)，
(R)-3-(2-氯-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例474)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-5’-羟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例478)，
(R)-3-(2-氯-4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例485)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸甲酯(实施例486)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸(实施例487)，
{4-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸(实施例493)，
4-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸酰胺(实施例494)，4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(3-丙基-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例499)，
(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例501)，
(R)-4-(5-二甲基氨基甲基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例505)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例506)，
(R)-6’-氨基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例507)，
2-[(R)-4-(3-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲基-噻唑-5-甲酸(实施例509)，
(R)-4-(4-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例510)，
(R)-6’-乙酰基氨基-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸甲酯(实施例515)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-[1，3，4]噻二唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例516)，
(R)-4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-异丙基-苄基酰胺(实施例523)，
(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例524)
(R)-5’-氨基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例530)，
(R)-4-(4-甲基-5-吡咯烷-1-基甲基--噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例531)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸苄酯(实施例534)，
5-羟甲基-2-[(R)-3-(4-异丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-丙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例535)，
5-甲氧基甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例536)，
5-羟甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-4-甲酸(实施例537)，
(R)-5’-二甲基氨基甲基-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例538)，
(R)-5’-甲磺酰基氨基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例544)，
(R)-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例545)，
(R)-4-(6-羟基-哒嗪-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例546)，
6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-哒嗪-3-甲酸酰胺(实施例547)，
(R)-4-(5-甲基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例548)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例549)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例556)，
(R)-4-(4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例557)，
(R)-5’-吡咯烷-1-基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例558)，
(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例559)，
(R)-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例560)，
(R)-4-(5-苄基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例561)，
(R)-4-(4，5-双-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例562)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例563)，
(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例564)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例570)，
(R)-4-(6-氯-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例571)，
(R)-4-嘧啶-4-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例572)，
(R)-4-(4，6-二氧代-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-d]噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例573)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例574)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例575)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例576)，
(R)-4-(5-氰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例577)，
(R)-4-(4-氧代-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例578)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例579)，
(R)-4-嘧啶-4-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例580)，
(R)-4-(2-羟基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例581)，
4-氨基-2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸乙酯(实施例582)，
(R)-4-(2-氨基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例584)，
(R)-4-(4-氨基-嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例585)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-酰胺3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺](实施例586)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸叔丁基酯(实施例587)，
(R)-4-(4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例588)，
(R)-4-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例589)，
(R)-5’-氰基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例591)，
(R)-5’-吗啉-4-基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例593)，
(R)-5’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例594)，
(R)-5’-二甲基氨基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例595)，
(R)-4-(3-乙酰基氨基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例596)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例597)，
(R)-4-(5-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例600)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-甲酸乙基酰胺(实施例601)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例602)，
2-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-4-羟甲基-噻唑-5-甲酸(实施例603)，
(R)-6’-氨基-5’-羟甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例604)，
(R)-4-(6-氨基-嘧啶-4-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例605)，
(R)-4-(3-甲氧基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例606)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例615)，
(R)-4-(2-氧代-1，4-二氢-2H-吡嗪并[2，3-d][1，3]噁嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例616)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例617)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例618)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例619)，
5-[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-甲酸(实施例620)，
(R)-4-(3-甲氧基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例625)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例626)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例627)，
(R)-4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例628)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氯-苄基酰胺(实施例629)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-二甲基氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例630)，
5-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-甲酸(实施例631)，
(R)-4-喹喔啉-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例632)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例633)，
(R)-6’-氨基-5’-氨基甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例638)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(苯并噁唑-2-基甲基)-酰胺(实施例639)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例640)，
(R)-4-(6-羟基-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例647)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例648)，
(R)-4-(2，2-二氧代-1，2，3，4-四氢-2λ6-吡嗪并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例650)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-乙氧基-苄基酰胺(实施例651)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-噻吩-2-基-苄基酰胺(实施例652)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-溴-苄基酰胺(实施例653)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例656)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基甲基-苄基酰胺(实施例657)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例658)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸([2，2’]并噻吩-5-基甲基)-酰胺(实施例659)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例660)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲基硫基-苄基酰胺(实施例661)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-丙基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例662)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(联苯基-4-基甲基)-酰胺(实施例663)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例664)，
(R)-4-(1H-咪唑并[4，5-b]吡嗪-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例676)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-氧代-1-丙基-1，2-二氢-吡啶-4-基甲基)-酰胺(实施例680)，
(R)-1-(4-溴-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例683)，
(R)-4-(6-溴-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例684)，
(R)-4-(7-溴-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例685)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例686)，
(R)-4-(4-溴-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例687)，
(R)-4-(6-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例688)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-叔丁基-苄基酰胺(实施例689)，
(R)-4-吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例690)，
(R)-4-[1，2，5]噻二唑并[3，4-b]吡嗪-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例691)，
(R)-4-(2-甲基-蝶啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例692)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸乙酯(实施例693)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例694)，
(R)-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例695)，
(R)-1-(联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例696)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例697)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例698)，
(R)-4-(4-叔丁基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例700)，
(R)-4-(联苯基-4-磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例701)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例704)，
(R)-4-蝶啶-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例707)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例708)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-噻吩-2-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例709)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸乙酯(实施例710)，
3-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸(实施例711)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-6-甲酸(实施例712)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例713)，
(R)-1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例714)，
(R)-4-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例715)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(6-丙基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(实施例720)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-甲基-吡嗪-2-基甲基)-酰胺(实施例721)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氨基-4-丙基-苄基酰胺(实施例722)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-羟基-4-丙基-苄基酰胺(实施例723)，
(R)-1-(2’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例724)，
(R)-1-(3’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例725)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例726)，
(R)-1-(联苯基-4-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例727)，
5-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻吩-2-甲酸叔丁基酯(实施例728)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-吡啶-2-基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例730)，
(4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-2-基氧基)-乙酸(实施例731)，
(4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-3-基氧基)-乙酸(实施例732)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例735)，
(R)-1-(4-二甲基氨基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例736)，
(R)-4-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例739)，
(R)-4-[1，6]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例740)，
(R)-4-(5-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例741)，
(R)-4-(8-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例742)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例743)，
反-[4-(4-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-苯基)-环己基]-乙酸(实施例744)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例745)，
(R)-1-(4-吗啉-4-基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例746)，
(R)-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例747)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例748)，
(R)-4-吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例749)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例750)，
(R)-1-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基]-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例751)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例752)，
4’-{(R)-2-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基}-联苯基-3-甲酸(实施例753)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例754)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例755)，
(R)-4-(3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例756)，
(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例757)，
(R)-4-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例758)，
(R)-1-[4-(5-氧代-2，5-二氢-[1，2，4]噁二唑-3-基)-苯磺酰基]-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例759)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例760)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例761)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例762)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苄基酰胺(实施例763)，
(甲基-{4-[(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-氨基)-乙酸乙酯(实施例764)，
(甲基-{4-[(R)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-磺酰基]-苯基}-氨基)-乙酸(实施例765)，
(R)-4-(5-氯-喹喔啉-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例766)，
(R)-4-(2-甲基-蝶啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例767)，
(R)-4-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例768)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例769)，
(R)-4-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例770)，
(R)-4-[1，6]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例771)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲基硫基-苄基酰胺(实施例772)，
4-{5-[(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-1-磺酰基]-2-三氟甲氧基-苯基}-丁酸(实施例773)，
6-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例774)，
(R)-4-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例776)，
(R)-1-(4-碘-苯磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例777)，
(R)-1-(3’-羟基-联苯基-4-磺酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例778)，
{4’-[(R)-2-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基-哌嗪-1-磺酰基]-联苯基-3-基氧基}-乙酸(实施例779)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例780)，
3-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例781)，
(R)-4-喹喔啉-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例782)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例784)，
(R)-4-(4-氧代-3，4-二氢-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例785)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例786)，
(R)-4-(4-吡咯烷-1-基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例788)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-蝶啶-7-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例790)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例791)，
(R)-4-[1，5]二氮杂萘-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例793)，
(R)-4-噻唑并[4，5-b]吡嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例794)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，3，5，6-四氟-4-三氟甲基-苄基酰胺(实施例795)，
(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-5’-羟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例796)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸2，4，6-三氯-苄基酰胺(实施例797)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(2-三氟甲基-蝶啶-7-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例798)，
(R)-4-(8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例799)，
(R)-4-(5，7-二氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例800)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例801)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例802)，
(R)-4-(4，7-二氧代-4，5，6，7-四氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例803)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(金刚烷-1-基甲基)-酰胺(实施例804)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例805)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例806)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸酰胺(实施例807)，
3-{2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-基}-丙酸(实施例808)，
(R)-6’-甲基-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例809)，
(R)-4-[8-(2-氨基甲酰基-乙基)-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例810)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-丙基)-酰胺(实施例811)，
(R)-1-(4-乙基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例812)，
(R)-4-(8-溴-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例813)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例814)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例815)，
3-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例816)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-喹喔啉-5-甲酸(实施例817)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-苯并噻唑-4-甲酸(实施例818)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例819)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例820)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例821)，
2-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例822)，
5-氟-2-甲基-6-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-烟酸(实施例823)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例824)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例825)，
3-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-丙酸(实施例826)，
(R)-4-(4-甲基-5-氨磺酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例827)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨磺酰基--噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例828)，
(R)-4-(5-二甲基氨磺酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例829)，
(R)-4-(5-乙酰氨磺酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例832)，
(R)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例835)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二氟-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例836)，
(R)-4-(4-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例839)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基酰胺(实施例840)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丁基-苄基酰胺(实施例841)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例842)，
2-[(R)-4-(4-硝基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例843)，
2-[(R)-4-(4-叔丁基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例844)，
2-[(R)-4-(4-氯-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例845)，
{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-氧代-乙酸乙酯(实施例846)，
4-氯-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例847)，
{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-氧代-乙酸(实施例848)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(2-苯基-环丙基甲基)-酰胺(实施例849)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(2-甲氧基-1，1-二甲基-乙基)-苄基酰胺(实施例851)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-乙基酰胺3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例852)，
(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-3，5’-二甲酸5’-叔丁基酰胺3-(4-三氟甲氧基-苄基酰胺)(实施例853)，
2-[(R)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例854)，
2-[(R)-3-(4-丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸(实施例855)，
羟基-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-乙酸乙酯(实施例856)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(5-丙基-噻吩-2-基甲基)-酰胺(实施例857)，
(R)-4-(4-甲基-5-甲基氨基乙二酰基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例859)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例862)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例863)，
(R)-1-(4-氟-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例864)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸甲基酰胺(实施例865)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸二甲基酰胺(实施例866)，
(R)-4-蝶啶-7-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(1-苯基-氮杂环丁烷-3-基甲基)-酰胺(实施例867)，
4-氯-2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例868)，
(R)-4-(7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例869)，
(R)-4-(4-羟甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例870)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-吡啶并[3，4-b]吡嗪-8-甲酸异丙基酰胺(实施例871)，
(R)-4-(8-氰基-吡啶并[3，4-b]吡嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例872)，
(R)-1-(4-氯-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例873)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例874)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸甲基酰胺(实施例875)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸酰胺(实施例876)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例877)，
(R)-4-(5-羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例878)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例879)，
7-氯-2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例880)，
(R)-1-(4-溴-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例881)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1-甲氧基甲基-环丙基)-苄基酰胺(实施例882)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例883)，
(R)-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例884)，
(R)-4-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例885)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例886)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例887)，
(R)-4-(5，7-二羟基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例888)，
4-氯-2-[(R)-3-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例890)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸乙酯(实施例891)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸(实施例892)，
(R)-4-(4-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例893)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例894)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例895)，
(R)-4-(7-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例896)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例897)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苄基酰胺(实施例898)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(3-苯基-环丁基甲基)-酰胺(实施例899)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例900)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(萘-2-基甲基)-酰胺(实施例901)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例902)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例903)，
(R)-4-(6-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例904)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例905)，
(R)-4-(7-氯-4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例906)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例907)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例908)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(4-甲基-2-丙基-噻唑-5-基甲基)-酰胺(实施例909)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例910)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例911)，
(R)-4-(5-溴-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例912)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例913)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-丙基-苄基酰胺(实施例914)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸酰胺(实施例915)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸甲基酰胺(实施例916)，
(R)-4-(4-甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例917)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例918)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例919)，
(R)-4-(7-甲基-5-氧代-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例920)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[5，4-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例921)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例922)，
(R)-4-(6-氧代-哌啶-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例923)，
(R)-4-(6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺盐酸盐(实施例924)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例925)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例926)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例927)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例928)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例929)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]哒嗪-4-甲酸二甲基酰胺(实施例930)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例931)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例932)，
(R)-4-(3-甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例933)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例934)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(1，1-二氟-丙基)-苄基酰胺(实施例935)，
(R)-4-(4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例937)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(二氟-甲氧基-甲基)-苄基酰胺(实施例938)，
(R)-4-(7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基甲基-苄基酰胺(实施例939)，
(R)-4-(4-羟甲基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例940)，
(R)-4-(7-氯-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例941)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例942)，
(R)-4-(5-氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例943)，
(R)-4-(7-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例944)，
(R)-4-(5-二甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例945)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基氨基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例946)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-甲酸甲酯(实施例948)，
(R)-4-(5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例949)，
(R)-4-(5-乙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例950)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(3-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例951)，
(R)-4-(5-甲基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例952)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例953)，
(R)-4-[1，2，4]三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例954)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例955)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例956)，
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例957)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-(乙基-甲基-氨基)-苄基酰胺(实施例958)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例959)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例960)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例961)，
(R)-4-(7-氨基-5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例962)，
(R)-4-(5-氯-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例963)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例964)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-甲氧基-苄基酰胺(实施例965)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氟甲氧基-苄基酰胺(实施例966)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-氟甲氧基-苄基酰胺(实施例967)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例968)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例969)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例970)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例971)，
(R)-4-(5-氟-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例972)，
(R)-4-(5-异丙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例973)，
(R)-4-(5-溴-7-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例974)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例975)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-环丙基-苄基酰胺(实施例976)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例977)，
(R)-4-(5-乙酰基-4-甲基-噻唑-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例978)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸酰胺(实施例979)，
(R)-4-(1，3-二甲基-1H-吡唑并[3，4-d]噻唑-5-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例980)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例981)，
(R)-4-(7-氨基-5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例982)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例983)，
(R)-4-(5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例984)，
(R)-4-(4-氯-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例985)，
(R)-4-(3-甲基-4-氧代-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例986)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例987)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸(中氮茚-2-基甲基)-酰胺(实施例989)，
7-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-甲酸甲基酰胺(实施例990)，
(R)-4-(5-异丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例991)，
(R)-4-(5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例992)，
(R)-4-(5-氯-2-二乙基氨基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例993)，
(R)-4-[5-(3-羟基-3-甲基-丁-1-炔基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例994)，
(R)-4-(5-乙炔基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例995)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-五氟硫基-苄基酰胺(实施例996)，
(R)-4-(5-氯-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例997)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例998)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例999)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1000)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1001)，
(R)-4-[4-(2-羟基-乙基氨基)-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1002)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1003)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1004)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1005)，
(R)-4-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1006)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸乙酯(实施例1007)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1008)，
(R)-4-(4-甲氧基-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1009)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1010)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1011)，
(R)-4-(5-环丙基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1012)，
2-[(R)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸酰胺(实施例1013)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1014)，
(R)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1015)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1016)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1017)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1018)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1019)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1020)，
(R)-4-(7-氨基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1021)，
(R)-4-(7-甲氧基-5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1022)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1023)，
(R)-4-(5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1024)，
(R)-4-(5-叔丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1025)，
(R)-4-(6-氯-5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1026)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1027)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1028)，
5-甲基-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-7-甲酸酰胺(实施例1029)，
(R)-4-(5-甲基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1030)，
(R)-4-(4-氧代-3-三氟甲基-4H-[1，3，4]噻二唑并[2，3-c][1，2，4]三嗪-7-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1031)，
(R)-4-(5-甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1032)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸(实施例1033)，
(R)-4-(4-氨基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1034)，
(R)-4-(4-甲氧基-噻唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-6-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1035)，
(R)-4-(5-氰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1036)，
(R)-4-(5-乙基-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1037)，
(R)-4-(5-氧代-7-三氟甲基-5H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1038)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1039)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1040)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸二甲基酰胺(实施例1041)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1042)，
(R)-4-(5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1043)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1044)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-2-氟-苄基酰胺(实施例1045)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸甲基酰胺(实施例1046)，
(R)-4-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1047)，
(R)-4-(5-乙酰基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1048)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1049)，
(R)-4-(5-甲氧基-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1050)，
(R)-4-(5-甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-[4-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)-苯磺酰基]-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1051)，
(R)-4-(5-羟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1052)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1053)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-甲酸甲氧基-甲基-酰胺(实施例1054)，
(R)-4-(7-氨基-5-甲氧基甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1055)，
(R)-4-(5-吡咯烷-1-基甲基--噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1056)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1057)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1058)，
(R)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1059)，
(R)-4-[5-(1-羟基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1060)，
(R)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1061)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1062)，
(R)-1-(4-二氟甲氧基-苯磺酰基)-4-(7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1063)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸乙酯(实施例1064)，
2-[(R)-4-(4-乙基-苯磺酰基)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1065)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1066)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1067)，
(R)-4-(7-氧代-5-三氟甲基-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1068)，
(R)-4-(5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1069)，
(R)-4-[5-(2-甲氧基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1070)，
(R)-4-[5-(2-甲氧基-乙基)-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1071)，
(R)-4-(5-环丁基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1072)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1073)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1074)，
(R)-4-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1075)，
(R)-4-[5-(1-甲氧基甲基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1076)，
(R)-4-[5-(1-羟甲基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1077)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基)-4-氧代-4，5-二氢-噻唑并[4，5-d]哒嗪-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1078)，
(R)-4-[5-(1-甲氧基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1079)，
(R)-4-[5-(1-羟基-环丙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1080)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-6-甲酸叔丁基酯(实施例1081)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-6-甲酸(实施例1082)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸乙酯(实施例1083)，
2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1084)，
(R)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1085)，
(R)-4-(5-氧代-4，5-二氢-噻唑并[5，4-b]吡啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1086)，
(R)-4-(5-二氟甲氧基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1087)，
(R)-4-(5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1088)，
(R)-4-(5-异丙基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1089)，
(R)-4-(7-氨基-5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1090)，
(R)-4-[7-氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1091)，
羟基-{4-甲基-2-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-基}-乙酸(实施例1092)，
4-氯-2-[(R)-3-[4-(乙基-甲基-氨基)-苄基氨基甲酰基]-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑-5-甲酸(实施例1093)，
{5-甲基-3-[(R)-3-(4-丙基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸(实施例1094)，
[(R)-3-(4-叔丁基-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-基甲基]-三乙基-铵三氟-甲磺酸盐(实施例1095)，
(R)-4-[5-(2-羟基-乙基)-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基]-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1098)，
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1099)，
(R)-1-(4-环丙基-苯磺酰基)-4-(5-三氟甲基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1100)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1101)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸3-氟-4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1102)，
2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1104)，
(R)-4-(5-羟甲基-7-氧代-7H-[1，3，4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-2-基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1105)，
{4-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-5-基}-乙酸(实施例1106)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1107)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1108)，
2-[(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-1-基]-噻唑并[5，4-c]吡啶-7-甲酸(实施例1109)，
(R)-4-(5-环丙基-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(2-氟-4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-三氟甲氧基-苄基酰胺(实施例1110)，
(R)-3-(4-二氟甲氧基-3-氟-苄基氨基甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]联吡嗪-5’-甲酸(实施例1111)，
3-{4-氧代-2-[(R)-4-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-3-(4-三氟甲氧基-苄基氨基甲酰基)-哌嗪-1-基]-4H-噻唑并[4，5-d]哒嗪-5-基}丙酸(实施例1112)，
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1113)，和
(R)-4-(5-环丙基-7-氧代-6，7-二氢-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌嗪-2-甲酸4-二氟甲氧基-3-氟-苄基酰胺(实施例1114)。
33.药物组合物，其包含权利要求15到32中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
34.抗病毒剂，其包含权利要求15到32中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
35.丙型肝炎治疗剂，其包含权利要求15到32中任一项的化合物、其可药用盐、或其溶剂合物作为其活性成分。
36.丙型肝炎治疗剂，其包含下述(a)和(b)的组合：
(a)权利要求14的HCV聚合酶抑制剂，和
(b)至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染制剂和免疫刺激物的药剂。
37.丙型肝炎治疗剂，其包含下述(a)和(b)的组合：
(a)权利要求14的HCV聚合酶抑制剂，和
(b)干扰素。
38.药物组合物，其包含(a)权利要求15到32中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
39.药物组合物，其包含(a)权利要求15到32中任一项的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)干扰素。
40.权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物在制备抗-HCV剂中的用途。
41.权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物在制备HCV聚合酶抑制剂中的用途。
42.(a)权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药物在制备丙型肝炎治疗剂中的用途。
43.(a)权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，和(b)干扰素在制备丙型肝炎治疗剂中的用途。
44.在哺乳动物中治疗丙型肝炎的方法，该方法包括向所述哺乳动物给予有效量的权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。
45.权利要求44的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
46.权利要求44的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的干扰素。
47.在哺乳动物中抑制HCV聚合酶的方法，该方法包括向所述哺乳动物给予有效量的权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物。
48.权利要求47的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的至少一种选自不同的抗病毒剂、抗感染剂和免疫刺激物的药剂。
49.权利要求47的方法，其进一步包括向所述哺乳动物给予有效量的干扰素。
50.用于治疗丙型肝炎的药物组合物，其包含权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
51.用于抑制HCV聚合酶的药物组合物，其包含权利要求1中式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物，以及可药用载体。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8017612B2 (en) * 2006-04-18 2011-09-13 Japan Tobacco Inc. Piperazine compound and use thereof as a HCV polymerase inhibitor
EP2195328A4 (en) 2007-08-15 2011-06-15 Cytokinetics Inc PARTICULAR CHEMICAL ENTITIES, COMPOSITIONS, AND METHODS
WO2011091209A1 (en) * 2010-01-21 2011-07-28 North Carolina State University Small molecule modifiers of microrna mir-122
TWI513694B (zh) 2010-05-11 2015-12-21 Amgen Inc 抑制間變性淋巴瘤激酶的嘧啶化合物
CA2801074A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Albany Molecular Research, Inc. Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
EP2661434A4 (en) * 2011-01-06 2014-07-09 Beta Pharma Canada Inc NEW URGES FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF CANCER
JPWO2012102366A1 (ja) * 2011-01-28 2014-06-30 日本たばこ産業株式会社 新規ピペラジン化合物の製造方法
CN108602807B (zh) * 2016-02-05 2022-05-13 Ea制药株式会社 杂环磺酰胺衍生物及含有其的药物
MX2018012333A (es) 2016-04-07 2019-03-07 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Amidas heterociclicas utiles como moduladores de proteinas.
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
WO2018093695A1 (en) * 2016-11-18 2018-05-24 Merck Sharp & Dohme Corp. FACTOR XIIa INHIBITORS
CN111788204B (zh) 2018-02-26 2023-05-05 吉利德科学公司 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物
WO2022063896A1 (en) * 2020-09-24 2022-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv New compounds
WO2023081860A1 (en) * 2021-11-04 2023-05-11 Skyhawk Therapeutics, Inc. Triazine amino derivatives for treating sca3

Family Cites Families (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU3604093A (en) 1992-02-07 1993-09-03 United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services, The Use of 5,5'-dithio-bis(2-nitrobenzoic acid) for inhibition of HIV protease
US5348955A (en) * 1993-06-22 1994-09-20 Merck & Co., Inc. N,N-diacylpiperazines
JPH0769899A (ja) 1993-09-02 1995-03-14 Mitsubishi Chem Corp 抗ウイルス剤
JP3786447B2 (ja) 1995-03-31 2006-06-14 エーザイ株式会社 Ｃ型肝炎の予防・治療剤
US5801175A (en) 1995-04-07 1998-09-01 Schering Corporation Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5633388A (en) 1996-03-29 1997-05-27 Viropharma Incorporated Compounds, compositions and methods for treatment of hepatitis C
US5830905A (en) 1996-03-29 1998-11-03 Viropharma Incorporated Compounds, compositions and methods for treatment of hepatitis C
US5880128A (en) 1996-05-08 1999-03-09 Schering Corporation Carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds
EP0907659A1 (en) 1996-05-10 1999-04-14 Schering Corporation Synthetic inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
US5990276A (en) 1996-05-10 1999-11-23 Schering Corporation Synthetic inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease
JP3927630B2 (ja) 1996-09-27 2007-06-13 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ウイルス感染症の予防・治療剤
NZ335276A (en) 1996-10-18 2000-09-29 Vertex Pharma Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis C virus (HCV) NS3 (Non Structural Protein 3) protease
GB9623908D0 (en) 1996-11-18 1997-01-08 Hoffmann La Roche Amino acid derivatives
SK286779B6 (sk) 1997-02-19 2009-05-07 Berlex Laboratories, Inc. N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
US6432947B1 (en) 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
AU7127298A (en) 1997-04-14 1998-11-11 Emory University Serine protease inhibitors
GB9707659D0 (en) 1997-04-16 1997-06-04 Peptide Therapeutics Ltd Hepatitis C NS3 Protease inhibitors
JPH10298151A (ja) 1997-04-30 1998-11-10 Japan Energy Corp Ｃ型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害剤
US6217739B1 (en) 1997-06-26 2001-04-17 Alcoa Inc. Electrolytic production of high purity aluminum using inert anodes
ES2234144T3 (es) 1997-08-11 2005-06-16 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Analogos de peptidos inhibidores de la hepatitis c.
IL134232A0 (en) 1997-08-11 2001-04-30 Boehringer Ingelheim Ca Ltd Hepatitis c inhibitor peptides
DK1031563T3 (da) 1997-09-30 2006-05-08 Daiichi Seiyaku Co Sulfonylderivater
JPH11127861A (ja) 1997-10-29 1999-05-18 Japan Energy Corp Ｃ型肝炎ウイルス由来のセリンプロテアーゼに対する中和抗体部分ペプチド
EP1034164B1 (en) 1997-11-24 2004-05-19 Merck & Co., Inc. Substituted beta-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
US6645939B1 (en) 1997-11-24 2003-11-11 Merck & Co., Inc. Substituted β-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
JPH11180981A (ja) 1997-12-19 1999-07-06 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 複素環誘導体
SK11082000A3 (sk) 1998-01-27 2001-01-18 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Substituované oxoazaheterocyklické inhibítory faktora xa, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
AU3376699A (en) 1998-03-31 1999-10-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis c virus ns3 protease
JPH11292840A (ja) 1998-04-06 1999-10-26 Soyaku Gijutsu Kenkyusho:Kk ノルスタチン誘導体又はその塩
JP2002516100A (ja) 1998-05-22 2002-06-04 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア 酵母小ｒｎａによるウイルスｉｒｅｓ媒介性翻訳への干渉は、重要なｒｎａ−タンパク質相互作用を明らかにする
GB9812523D0 (en) 1998-06-10 1998-08-05 Angeletti P Ist Richerche Bio Peptide inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
AU5316999A (en) 1998-07-20 2000-02-07 Advanced Research And Technology Institute, Inc. Use of nucleic acid molecules as antiviral agents
DE69925918T2 (de) 1998-07-27 2006-05-11 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A. Diketosäure-derivate als hemmstoffe von polymerasen
AR022061A1 (es) 1998-08-10 2002-09-04 Boehringer Ingelheim Ca Ltd Peptidos inhibidores de la hepatitis c, una composicion farmaceutica que los contiene, el uso de los mismos para preparar una composicion farmaceutica, el uso de un producto intermedio para la preparacion de estos peptidos y un procedimiento para la preparacion de un peptido analogo de los mismos.
CA2340100A1 (en) 1998-08-11 2000-02-24 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel sulfonyl derivatives
EP1128832A4 (en) 1998-08-21 2003-03-05 Viropharma Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING VIRAL INFECTIONS AND RELATED DISEASES
AU751201B2 (en) 1998-09-04 2002-08-08 Viropharma Incorporated Methods for treating or preventing viral infections and associated diseases
EP1115286A4 (en) 1998-09-25 2003-07-23 Viropharma Inc METHOD FOR TREATING AND PREVENTING VIRAL INFECTIONS AND DISEASES RELATED TO THEM
WO2000020400A1 (en) 1998-10-05 2000-04-13 Axys Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds and compositions for treating hepatitis c infections
WO2000024725A1 (en) 1998-10-26 2000-05-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pentacyclic compounds useful as inhibitors of hepatitis c virus ns3 helicase
GB9825946D0 (en) 1998-11-26 1999-01-20 Angeletti P Ist Richerche Bio Pharmaceutical compounds for the inhibition of hepatitis C virus NS3 protease
DE69926078T2 (de) 1998-12-23 2006-04-20 Schering Corp. Farnesyl-protein transferase inhibitoren
US6211182B1 (en) 1999-03-08 2001-04-03 Schering Corporation Imidazole compounds substituted with a six or seven membered heterocyclic ring containing two nitrogen atoms
ES2157799B1 (es) 1999-06-04 2002-02-01 Badia Marcelo Segura Perfeccionamientos en los dispositivos de conexion para cateteres, equipos de perfusion y sistemas destinados a perfundir o drenar liquidos en el cuerpo humano.
US7138526B1 (en) 1999-06-15 2006-11-21 Aventis Pharmaceuticals Inc. Solid phase synthesis of n,n-disubstituted diazacycloalkylcarboxy derivatives
WO2001007027A2 (en) 1999-07-22 2001-02-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives for the treatment of viral diseases
CA2376961A1 (en) 1999-07-26 2001-02-01 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Lactam inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
KR20020087041A (ko) 1999-07-28 2002-11-21 아벤티스 파마슈티칼스 프로덕츠 인크. 치환된 옥소아자헤테로사이클릴 화합물
AU7408200A (en) 1999-08-13 2001-03-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Mycophenolate mofetil in association with peg-ifn-alpha
CA2383411A1 (en) 1999-08-30 2001-03-08 Paul L. Darke Hepatitis c virus replication inhibitors
JP2001103993A (ja) 1999-10-05 2001-04-17 Japan Energy Corp 環状ペプチド及びセリンプロテアーゼ阻害剤
US6566365B1 (en) 1999-11-04 2003-05-20 Biochem Pharma Inc. Method for the treatment of Flaviviridea viral infection using nucleoside analogues
AU2055301A (en) 1999-12-03 2001-06-12 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Alpha-ketoamide inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
WO2001054503A1 (en) 2000-01-28 2001-08-02 Akkadix Corporation Methods for killing nematodes and nematode eggs using 4-phenoxy-6-aminopyrimidine derivatives
WO2001058929A1 (en) 2000-02-08 2001-08-16 Schering Corporation Azapeptides useful in the treatment of hepatitis c
JP2001294572A (ja) 2000-02-09 2001-10-23 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 新規スルホニル誘導体
US6166530A (en) 2000-02-11 2000-12-26 Advanced Analogic Technologies, Inc. Current-Limited switch with fast transient response
WO2001058877A1 (en) 2000-02-14 2001-08-16 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Interferon ω production potentiators
WO2001060315A2 (en) 2000-02-18 2001-08-23 Shire Biochem Inc. Method for the treatment or prevention of flavivirus infections using nucleoside analogues
US6699855B2 (en) 2000-02-29 2004-03-02 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease
SK14192002A3 (sk) 2000-04-05 2003-03-04 Schering Corporation Makrocyklické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
US6727267B2 (en) 2000-04-05 2004-04-27 Tularik Inc. NS5B HVC polymerase inhibitors
MY164523A (en) 2000-05-23 2017-12-29 Univ Degli Studi Cagliari Methods and compositions for treating hepatitis c virus
US6448281B1 (en) 2000-07-06 2002-09-10 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
GB0017676D0 (en) 2000-07-19 2000-09-06 Angeletti P Ist Richerche Bio Inhibitors of viral polymerase
WO2002007761A1 (en) 2000-07-20 2002-01-31 Merck & Co., Inc. Inhibiting hepatitis c virus processing and replication
AR034127A1 (es) 2000-07-21 2004-02-04 Schering Corp Imidazolidinonas como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c, composicion farmaceutica, un metodo para su preparacion, y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
WO2002008251A2 (en) 2000-07-21 2002-01-31 Corvas International, Inc. Peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
AR029851A1 (es) 2000-07-21 2003-07-16 Dendreon Corp Nuevos peptidos como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c
HUP0303358A3 (en) 2000-07-21 2005-10-28 Schering Corp Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus and pharmaceutical compositions containing them
PL206255B1 (pl) 2000-07-21 2010-07-30 Dendreon Corporationdendreon Corporation Inhibitor proteazy wirusa zapalenia wątroby C, zawierająca go kompozycja farmaceutyczna i zastosowanie inhibitora do wytwarzania leku do leczenia chorób związanych z HCV oraz zastosowanie do wytwarzania kompozycji do stosowania w kombinowanej terapii
WO2002020497A1 (fr) 2000-09-01 2002-03-14 Shionogi & Co., Ltd. Composés ayant une action inhibitrice du virus de l'hépatite c
CA2499732A1 (en) 2002-09-20 2004-04-15 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Piperazine derivatives and methods of use
MXPA05007843A (es) 2003-01-24 2005-10-18 Elan Pharm Inc Composicion y tratamiento de enfermedades desmielinizantes y paralisis por administracion de agentes de remielinizantes.
WO2004071390A2 (en) 2003-02-14 2004-08-26 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Piperazine-2-carboxamide derivatives
BRPI0407587A (pt) 2003-02-18 2006-02-14 Pfizer inibidores do vìrus da hepatite c, composições e tratamentos que os utilizam
US20050197336A1 (en) 2004-03-08 2005-09-08 Miikana Therapeutics Corporation Inhibitors of histone deacetylase
US7345043B2 (en) 2004-04-01 2008-03-18 Miikana Therapeutics Inhibitors of histone deacetylase
KR100775831B1 (ko) 2005-06-08 2007-11-13 엘지전자 주식회사 드럼세탁기의 거품감지장치 및 이를 구비하는 드럼세탁기
US8017612B2 (en) * 2006-04-18 2011-09-13 Japan Tobacco Inc. Piperazine compound and use thereof as a HCV polymerase inhibitor
WO2008049919A2 (en) 2006-10-26 2008-05-02 Devgen N.V. Rho kinase inhibitors

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114057666A (zh) * 2020-08-04 2022-02-18 沈阳药科大学 一种4,5-二取代-2-氨基噻唑类化合物的合成方法
CN114057666B (zh) * 2020-08-04 2023-02-07 沈阳药科大学 一种4,5-二取代-2-氨基噻唑类化合物的合成方法

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Publication number Publication date
ZA200809355B (en) 2010-03-31
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WO2007119889A1 (ja) 2007-10-25
MY146923A (en) 2012-10-15
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AU2007239285A1 (en) 2007-10-25
NZ572660A (en) 2011-04-29

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