TW201201849A

TW201201849A - Vesicle-containing composition

Info

Publication number: TW201201849A
Application number: TW100110716A
Authority: TW
Inventors: Miharu Nishida; Kei Watanabe; Yuji Matsushita
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 2010-03-31
Filing date: 2011-03-29
Publication date: 2012-01-16
Also published as: KR20130040829A; ES2546986T3; RU2517710C1; CN102811708A; WO2011122477A1; US20130028950A1; JP4980474B2; TWI412378B; EP2561862A4; CN102811708B; HK1175996A1; EP2561862A1; JP2012092084A; EP2561862B1; KR101344557B1; BR112012024910A2

Description

201201849 六、發明說明： [關連申請案] 本申請案主張對2010年3月31日提出申請的曰本國專利申請2010 - 82301號及2010年9月3〇日提出申請的曰本國專利申請2010_ 220684號的優先權，將其合併在本案中。、13 【發明所屬之技術領域】 g本發明是，有關含有囊泡（vesicle)之組成物、尤其是對提高其水溶性藥劑的高濃度配合時的囊泡安定性有關。【先前技術】具有親水性-疏水性雙方性質的兩親媒性化合物中，例如，磷脂質等，在水性相中形成由二分子膜（>{(lameila) 層）所成的球狀小胞體的化合物。將這種二分子膜小胞體稱 $脂質體（lipoSGme)或囊泡’這些是可以在其小胞艘内部 ^定地安定地保持水性成分或在小胞__持油性成分。因此，例如，由於使其保持藥劑而投藥至污體内，而有長期間能維持藥效等的優點，在醫藥、化粧品、食品領域等做成微膠囊而利用。又，由於形成脂質體或囊泡:而可得在外觀（透明性）或使用觸感良好的組成物，也可期望其做為化粧料的基劑使用。近年來，這種能形成囊泡的兩親媒性的化合物，已知有聚石夕氧（sili cone)系的界面活性劑。由聚石夕氧系界面 '舌劑^/成囊泡’ 一方面比使用其他界面活性劑容易，^日 *一 Sf 322978 4 201201849 於長時間或溫度上的安定性的維持或香料成分的安定配合有困難之點，特別是在化粧料的實用性上有問題，但近年來，有改善這些的含有囊泡之組成物的建議。例如，專利文獻1中，說明藉由聚矽氧系界面活性劑所成的囊泡的外相中有水溶性低分子界面活性劑（陰離子性界面活性劑）的存在，則可對囊泡賦予做為化粧料基劑使用上足夠的安定性。又，在專利文獻2中說明：事先將含有聚矽氧油與香料的油性成分混合，繼而將該混合物與聚石夕氧系界面活性劑的乙醇類溶液混合，與水性處方混合而形成囊泡，則可將香料保持在囊泡的二分子膜内。如此，聚石夕氧系界面活性劑形成的囊泡，對於其在化粧料的實用性的改善正活躍地進行。 [參考文獻] [專利文獻] [專利文獻1] 特開2008 - 24681號公報 [專利文獻2] W02008/143140號公報【發明内容】 (發明要解決的課題）一方面，化粧料中，為了賦予美白等的藥效，有將傳明酸（tranexamic acid)等的水溶性藥劑配合有效量以上的情況。但是，若在含有前述有改善過的聚矽氧系界面活性劑的囊泡的組成物中，若在水相配合某種程度以上的水溶性藥劑，則雖可形成囊泡，但在保存中囊泡損傷而有油 5 322978 201201849 分漏出’變成白湯的情況。因此，要求在多量的水溶性藥劑配合下仍能保持高度安定性的含有囊泡的組成物。本發明是有鑑於前述以往技術的課題而以提供一種含有囊泡的組成物為目的，該含有囊泡的組成物在水溶性藥劑的存在下有優異的安定性的。 (解決課題的手段）為了解決前述以往技術的課題，本發明者的結果，發現：經由配合特定陰離子性界面活性劑，保護聚石夕氧系界面活性劑的囊泡，則在水溶性藥劑的高配合處方中也可得有優異的安定性的含有囊泡之組成物，而完成本發明。即，本發明的含有囊泡的組成物的特徵是，含有（A) 聚石夕氧系界面活性劑’⑻由聚氧乙賴基（12至15)_

酸、醯基曱基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑0.001至0.2質量％ , (c)I〇B 在〇. 05至0. 80的極性油及/或聚矽氧油，（D)含有相對於組成物為0.5至5質量％的水溶性藥劑的水，（A)聚矽氧系界面活性劑係形成囊泡，（B )陰離子性界面活性劑係在該囊泡的表面附著，（c)極性油及/或聚石夕氧油係存在於該囊泡的二分子膜内，又，在前述含有囊泡的組成物中，（B)陰離子性界面活性T以由聚氧乙烯烷基U2至15)醚磷酸、硬脂醯基甲基牛椰脂醯麵胺酸鹽、及硬脂醢基麵胺酸鹽中所選擇之1種以上為合適。 322978 6 201201849 又，在前述含有囊泡的組成物令，（D)水溶性藥劑以由傳明酸及其衍生物、水楊酸及其鹽類、絲基水楊酸及八鹽類、抗壞血㈣及其衍生物、甘胺岐其衍生物所成群組中所選擇之1種以上為合適。又，前述含有囊泡的組成物中，（人）聚矽氧系界面活性劑以下述一般式（1)表示的聚氧伸烷基改質聚矽氧為合適。、 A~Si-〇^Si-〇^- R1 Si-〇 R1 ’m、a

S卜A R1 (1) (式中，R1是氫原子或碳數i至6的烷基。A是至少其中之 1 個是式：-(CH2)a-(C2H4〇)b-(C3H6〇)c-R2(式中，R2是氫原子或碳數1至6的烷基，3是1至6，b是〇至5〇，c^ 〇至50之整數，b+c至少是5以上）表示的聚氧伸烷基疋其他的A是氫原子或碳數1至6的烷基。m是丨至2〇〇，口是0至50之整數）。又，在前述含有囊泡的組成物中，（C)I〇B〇〇5至〇 8〇的極性油及/或聚梦氧油的配合量以〇 . 〇〇 1至0 . 3質量％為合適。又，在則述含有囊泡的組成物中，由（A)聚石夕氧系界面活性劑所形成的囊泡以再含有（E)〇〇〇1至〇〇5質量％的焦亞硫酸鈉及/或0.005至〇.〇5質量％的二丁基羥基曱笨為合適。又，在前述含有囊泡的組成物中，（D)含有相對於組 322978 7 201201849 成物為0.5至5質量％的醇、丙二醇、二丙二醇、種或2種以上為合適。水溶性藥_水，叫含有由乙 1，3-丁二醇所成群組所選擇的1 再者 •…㈣Y 3有囊泡的組成物的製造方法，其特徵係將⑴聚石夕氧系界面活性劑與含有⑹⑽在〇〇5至特〇.8〇的極性油及/或聚矽氧油的油性成分混合，並與⑻ 含有含水雜_財料性成分㈣合物混合，添加並混合（B)由聚氧乙烯院基（12至⑸趟磷酸、醯基甲基牛石黃酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的i種以上的陰離子性界面活性劑。又，在前述製造方法中，將（A)聚矽氧系界面活性劑與（C)IOB在〇·〇5至0.80的極性油及/或聚矽氧油混合，與（E)焦亞硫酸納及/或二丁基經基甲苯與（d)含有水溶性藥劑的水與任意的水性成分混合所得的混合物混合，添加並滿合（B)由聚氧乙烤烧基（12至15)喊構酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑為合適。 [發明的效果] 依本發明，在水溶性藥劑的配合下可得安定性極高的含有囊泡的組成物。由此，對於使用聚矽氧系界面活性劑的囊泡的化粧料等可配合足夠量的各種水溶性藥劑，可再赋予功能。【實施方式】以下說明本發明的合適的實施形態。 8 322978 201201849 -本發明的含有囊泡的組成物的特徵為：含有：（…聚石夕氧系界面活性劑，⑻由聚氧乙稀燒基〇2至15)趟墙酸 :及醯基f基牛續酸鹽所選擇的！種以上的陰離子性界面活 :性劑〇.刪至0.2質«，⑹⑽在〇〇5至〇8〇的極性油’⑼含有相對於組成物為〇.5至5質量％的水溶性藥劑的水；（A)聚石夕氧系界面活性劑係形成囊泡，⑻陰離子性 ^面活性劑係在該囊泡的表面附著，⑻極性油及/或聚石夕氧油係存在於該囊泡的二分子膜内。 (A)聚矽氧系界面活性劑本發明所用的（A)聚矽氧系界面活性劑只要是具有作為疏水性基的聚石夕氧烧構造的界面活性劑，則無特別的限定。（A)聚矽氧系界面活性劑，具體而言，例如，可舉下述一般式（1)表示的聚氧伸烧基改質聚石夕氧。，

(式中，R1是氫原子或碳數丨至6的烷基。A是至少其 1 個是式：-(CH2)a-(C2H4〇)b-(c3H6〇)c-R2(式巾，R2 是氫原子或碳數1至6的烷基’^^^^。至別乂是❻至 50的整數，b + c至少是5以上）表示的聚氧伸院基，其他的A是氫原子或碳數i至6的烧基。m是i至咖，n是〇至50的整數）。此處，上述一般式（1)中，Rl是主鏈的聚矽氧烷構造中的支鏈，是氫原子或碳數丨至6的烷基。又，該等可以是 9 322978 201201849 相同或不相同。例如，造；甲基及苯基時，即為 ^尹基聚石夕氧烧構是在主_.氧炫構造中，;;==二：叫侧)Λ式中方， R疋虱原子或石反數！至6的燒基巧是 '中 c是0至50的整數，b + r ^ 至6，b疋〇至50, f …至少是5以上）表示的_㈣在上述一般式（1)中時’其他的A可以是氫原子:二基氧伸烷基改質聚錢。另—方面2A—B'A型表示的聚 =r成為懸垂型的聚氧伸坑基改質㈣： =:為聚氧乙稀基、聚氧丙、聚氧乙烯/聚氧 =:者。表示無取代聚梦氧炫構造的莫耳數的m =2 200,表示聚氧伸烷基取代聚矽氧烷構造的莫耳數的η是〇至5〇t>I^〇時，末端 & 需是聚氧伸貌基。個AW個或兩個必本發明所用的⑴聚石夕氧系界面活性劑再具體而言，可聚氧㈣（12莫耳）改質：^基聚⑪氧院（直鏈狀一甲基聚石夕氧垸的支鍵甲基以聚氧乙烯（12莫耳）基取 ^垂型的聚氧伸院基改質聚石夕氡）、聚氧乙_莫耳）改 =甲絲錢㈣氧乙趣莫耳）改質二甲基聚石夕氧 ^ ΑΒΑ型聚氧乙歸、曱基石m聚氧乙_ 。這些聚氧乙稀改質聚秒氧的情況，全分子量 322978 201201849 •中環氧乙烷所佔的分子量是20至60%為理想。本發明所用的（A )聚矽氧系界面活性劑可以用公知製法而製造，或使用 . 市售品也可以。市售的聚矽氧系界面活性劑而言，例如可舉：SH3772M，SH3773M，SH3775M(均為道·康寧聚矽氧公司製），IM-22(WackerChemical 公司製）等。又，這些（a) 聚矽氧系界面活性劑可以單獨使用，或，組合複數個使用也無妨。 (A)聚矽氧系界面活性劑是囊泡的構成成分，在本發明的含有囊泡的組成物中係成為囊泡而含有。囊泡的形成是如後述的本發明的製造方法，可以以公知的方法容易製造’例如，水性處方中，將（A)聚矽氧系界面活性劑，與視需要之由乙醇、丙二醇、二丙二醇、1，3-丁二醇中所選擇的1種或2種以上混合攪拌，在水性處方中可形成由（a) 聚矽氧系界面活性劑所成的囊泡《再者，囊泡的粒徑並無特別的限定，但通常是20至500nm程度，理想的是5〇 ^ 2〇〇nm。 (A)聚矽氧系界面活性劑的HLB並無特別的限定，作由囊泡形成的觀點而言，在4至12為理想，更理想的 $ 9。（A)聚矽氧系界面活性劑的hLB超過前述範圍，貝^不容易形成安定的囊泡，而有含有（C)極性油的油分不能有效率地收納於囊泡二分子膜中的情況。 (A)關於聚矽氧系界面活性劑的配合量只要能形成囊泡的量則並無特別限定，但以對組成物全量的〇·丨至^ 質量％為理想，更理想的是0.2至5.0質量％。（A)若聚矽氧 322978 11 201201849 系界面活性劑的配合量少則有不能得到囊泡形成的效果的情況，另一方面，配合量過多時，則有囊泡的安定性不良的情況。 (B)由聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸及醯基曱基牛磺酸鹽、及酿基麵胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑在本發明可使用的陰離子性界面活性劑理想的是下述一般式（2)表示的聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸、醯基曱基牛續酸鹽及/或酿基麵胺酸鹽。

上述一般式（2)中，R1是碳數12至15的烷基。又，R2 及R3各分別單獨為或氫原子。R4是碳數12至15的烷基，表示氧乙烯的附加莫耳數的m及η 合計為1至30的整數。這種聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸而言，例如可舉：聚氧乙稀（10莫耳）月桂醚、聚氧乙嫦（3莫耳）肉豆蔻驗、

聚氧乙烯（7莫耳）十二烷醚等。又，市售品的例如：DDP -2、NIKKOL TDP-l〇(均為日光化學公司製）等都可合適使用。又’醯基甲基牛磺酸鹽而言，椰油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、棕櫊核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸 12 322978 201201849 甲基牛績酸鹽、牛脂脂肪酸曱基牛續酸鹽、硬化牛脂脂肪酸甲基牛續酸鹽、己醯基曱基牛績酸鹽、月桂醢基甲基牛磺酸鹽、肉豆蔻醯基甲基牛磺酸鹽、棕櫚醯基曱基牛績酸鹽、硬脂醯基曱基牛磺酸鹽、油醯基曱基牛磺酸鹽、椰油醯曱基牛磺酸鹽等。又，醯基麵胺酸鹽而言，可舉硬脂醯基麵胺酸鹽、椰油醯麵胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、月桂醯基麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麵胺酸鹽、標摘核油脂肪酸麵胺酸鹽、硬化標櫊核油脂肪酸麩胺酸鹽、牛脂脂肪酸麩胺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸麵胺酸鹽等再者，上述鹽的理想的對抗離子而言，有Na、κ、三乙醇胺、氨等。在本發明中，上述（Β)成分特別以使用由聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、椰油醯麩胺酸鹽、及硬脂醯基麩胺酸鹽中所選擇的丨種以上為理智，可合適使用市售品的NIKKOL SMT(日光化學公司盤）Γ Amisoft CK-22、Amisoft HS-11P(F)(味之素公司製）。咸認為⑻陰離子性界面活性劑是附著在由（a)聚石夕成的囊泡的表面，保護囊泡不因水溶性聚而破壞。因此’⑻陰離子性界面活性劑是在⑴ 該成分對囊:㈣之情況， 322978 13 201201849 (B)陰離子性界面活性劑的配合量若在可保護由聚矽氧系界面活性劑所成囊泡的範圍内則無限制，但特別是，對組成物為0. 001至0. 2質量％，較合適的是0. 005至0. 1 質量％。陰離子性界面活性劑的配合量未達0.001則組成物的安定性有不足的情況，而配合量超過0. 2質量％則對囊泡的安定性有不良影響的情況。 (C)IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油在本發明中，以含有極性油及/或聚石夕氧油做為油性成分為合適。其中，在本發明中尤以I0B在0.05至0.80 的極性油及/或聚>5夕氧油的配合為理想。不配合前述油分，只用I0B値超過0.80的極性油，則囊泡的安定性會有不足。 10B在0. 0 5至0. 8 0的極性油，理想是10B値在前述範圍内的油性成分，則無特別的限定。再者，關於油性成分的I0B値，是可基於其構造以公知的計算方法而算出。這種極性油具體而言，可舉例如：異硬脂酸、肉豆蔻酸異丙S旨、辛酸錄躐S旨、肉豆謹酸辛基十二烧醋、棕棚酸異丙酯、硬脂酸丁酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、油酸癸酯、二曱基辛酸己基癸酯、異壬酸異壬酯、乳酸鯨蠟酯、乳酸肉豆蔻酯、乙酸羊毛脂、硬脂酸異鯨蠟酯、異硬脂酸異鯨蠟酯、乙基己酸鯨蠟酯、12-羥硬脂酸膽固醇酯、二2-乙基己酸乙二醇酯、二新戊四醇脂肪酸酯、單異硬脂酸正烷二醇、二癸酸新戊二醇、蘋果酸二異硬脂酯、二2-庚基十一烧酸甘油S旨、三2-乙基己酸三經曱基丙烧、 14 322978 201201849 •三異硬脂酸三經甲基丙烧、四2一乙基己酸新戊四醇酯、三 2_乙基己酸甘油酯（二異辛酸甘油西日’ Triethylhexanoin)、 • 三異硬脂酸三羧甲基丙烧、異辛酸綠徵酯、2-乙基己酸絲蠛酯、棕櫚酸2-乙基己酯、安息香酸（碳數12至15)烧酯、 • 異壬酸鯨蠟硬脂酯、三（辛酸/癸酸）甘油酯、（二辛酸/癸酸）丁二醇酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三庚基十一炫酸甘油酯、蓖麻油脂肪酸曱酯、油酿油酯、綠蠛硬脂醇、乙醯甘油酯、棕櫚酸2-庚基十一烷酯、己二酸二異丁酯、N-月桂酿基-L-麵胺酸-2-辛基十二炫_、已二酸二2-庚基十*-烷酯、月桂酸乙酯、癸二酸二2-乙基已酯、肉豆謹酸2-己基癸醋、棕摘酸2-己基癸g旨、己一駿2-己基癸醋、癸二* 酸二異丙酯、琥珀酸二2-乙基已酯、乙酸乙基、乙酸丁酯、乙酸戊酯、檸檬酸三乙酯、4-中氧基肉桂酸 (p-Methoxycinnamic acid)2-6基己酯、二-三甲基 6酸 (dipivalic acid)三丙二醇酯、2-氰基〜3, 3-二苯基兩烯酿 2-乙基己酯等。再者，（c)極性油玎以住意選擇丨種戒，組舍 2種以上使用。本發明所用的聚矽氧油如果具有聚矽氧烷構造的油性成分則無特別的限定，直鏈構造或環狀構造，或，揮# 性或非揮發性的任一種都可以使用。聚石夕氧油具體而賞，可舉二曱基聚石夕氧燒、甲基苯基聚石夕氧燒、甲基氣聚石义氧烧等的鏈狀聚石夕氧，八曱基環四聚石夕氧院、十甲基環五聚矽氧烷、十二曱基環六聚矽氧烷等的環狀聚矽氧等，這竣可以任意選擇1種或組合2種以上使用也可以。 15 322?78 201201849 再者’這些聚矽氧油中’揮發性的環狀聚矽氧油、特別是可合適使用八曱基環四聚矽氧烷、十曱基環五聚矽氧烷。使用這些揮發性的環狀聚矽氧油，則可在囊泡二分子膜中將香料成分收納更多外，在將含有囊泡的組成物做為外用劑而使用時稠黏性少’可得優異的使用感。奸又:非揮發性的聚石夕氧油而言，特別是使用二苯基石夕氧苯基一f基聚♦氧烧、甲基聚發氧烧等的低枯度聚石夕油為理想。礼 (c)極改油及/或聚石夕氧油的配合量，對組成物全量 =計量以G.嶋至3質量％為理想。又，本發明的含有 Ϊ 如有配合(C)槐性油及/_油，則性油。 .5至〇. 80 M外的極性油，或礦油等非極的水相對於組成物為G· 5至5質量％的水溶性藥劑水溶性藥劑本發明的組成物中配合八石夕氧系界面活性劑產生的 3有水溶性_的水。由聚上的水溶性藥劑的存在而安；^常會由於有0· 5質量％以有（B)陰離子性界面活性劑的降低，但在本發明中囊泡在下也可維持高的安定性。、保邊，即使在水溶性藥劑的存本發明的含有囊泡的奴對組成物全量為〇. 5至5 中水溶性藥劑的配合量 .13質量％。例如，在檢討對製品蜱附加效果的水溶性藥劑的配 322978 16 201201849 合時’未達〇·5質量％的配合域，則有不能配合有效量的藥劑的情況。又’因不能在囊泡内相將藥劑以〇 5%以上的：、濃度導入’以往的含有囊泡的組成物有不能將囊泡做成微膠囊而充分利用的情況。在這種情況時，如是本發明的含有囊泡的組成物，則可在維持囊泡安定性下以廣範圍的濃度配合水溶性藥劑。本發明所使用的水溶性藥劑只要是在醫藥品、醫藥部外品、化粧品等可適用的水溶性的藥劑，則無限制，可舉例如：肌醇、鹽酸°比嗅醇、终驗酿胺、抗壞血酸碟酸鎮、抗壞血酸磷酸鈉、泛酸（Panthothenic acid)、泛酸鹽、生物素等的維他命類、精胺酸鹽酸鹽、天冬醯胺酸鹽、胱胺酸、半胱胺酸、曱琉胺酸、絲胺酸、白胺酸、色胺酸、丙胺酸、甘胺酸、二曱基甘胺酸、麩胺酸鹽、鹽酸半胱胺酸、甘胺醯基甘胺酸等的胺基酸類、甘草酸（Glycyrrhizic acid)、甘草酸鹽、甘草次酸（Giycyrrhetinic acid)、甘菊藍（Azulene)等的抗炎症劑、烷氧基水揚酸、烷氧基水楊酸鹽、傳明酸、傳明酸鹽、傳明酸曱基醯胺鹽酸鹽、4—甲氧基水杨1鉀鹽、水揚酸、水楊酸鹽、抗壞血酸、抗壞血酸鹽、抗壞血酸葡萄糠苷、乙基維他命c等的美白劑等。本發明中，特別是，由傳明酸及其衍生物、水揚酸及其鹽類、烷氧基水楊酸及其鹽類、抗壞血酸鹽及其衍生物、甘胺酸及其衍生物所成群組中選擇為理想。又，這些水溶性藥劑可以1種或2種以上組合而配合。再者，特別疋，以含有傳明酸、傳明酸甲基醢胺鹽酸 17 322978 201201849 鹽、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、抗壞血酸葡萄糖苷、乙基維他命C的配合為理想。水水的配合量沒有特別的限定，但以對組成物全量的70 至95質量％為理想，更理想的是80至90質量％。水的配合量少時，有不能形成囊泡的情況。在水中有上述的水溶性藥劑之外，通常，可以將在醫藥品或化粧品等所用的任意的水性成分，以不影響囊泡的安定性的範圍内的配合量加以配合。特別是，前述水性成分而言，由囊泡安定化及使用感之點上，以由乙醇及多元醇所選擇的1種或2種以上的配合為理想。前述多元醇而言，可舉例如：乙二醇、丙二醇、1，3_ 丁二醇、四亞曱基二醇、甘油、山梨醇、二乙二醇、二丙二醇、四亞曱基二醇、二甘油、聚乙二醇、聚丙二醇等，特別是丙二醇、二丙二醇、1，3-丁二醇為理想。又，由乙醇及前述多元醇中所選擇的1種或2種以上的水性成分對組成物全量可配合1至20質量°/◦，理想是3至10質量°/〇。 (E)焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基曱苯如本發明的含有囊泡的組成物，使用聚矽氧系界面活性劑而製造囊泡，則有可能由於聚矽氧系界面活性劑而發生變臭的情況。這種變臭之情況，可對該含有囊泡的組成物配合0. 001至0. 05質量％，理想是0. 003至0. 03質量％的焦亞硫酸鈉及/或0. 005至0. 05質量％、更理想的是 18 322978 201201849 0.01至0.03質量％的二丁基經基甲笨而抑制。未達上述的配合量時，抑制變臭效果不能充分發揮，的變ΓΐΓ上述配合量時，則有產生由焦亞錢納引起笺旲或由二丁基羥基甲苯引起的變色的情況。揮抑f亞额鈉及/或二丁絲基甲苯在本發9种，會發 /聚矽氧系界面活性劑的變臭的效果。果，11果疋本申明案的發明者首先發現的顯著的效面、、舌Γ、亞1L s文鈉及/或二丁基經基▼苯在使用聚石夕氧系界於聚Γ劑而製造的含有囊泡的組成物中，有作為抑制來自、Λ矽氧系界面活性劑變臭的變臭抑制劑的功能。，發明的含有囊泡的组成物可使用上述必需成分（A ) Y而製造。再者，含有囊泡的組成物的製造方法，係可遇用公知的古、么 (C)T 法，例如，將（Α)聚矽氧系界面活性劑與含有分、、日人在〇〇5至〇· 8〇刃極性油及/或聚矽氧油之油性成的β^(D)含有切性_的水與任意的水性成分而可〜此〇 ’再添加（β)特定陰離子性界面活性劑並混合 J侍本發明的組成物。劑現^述製造方法Ψ，由水性處方與聚魏系界面活性劑’的形成囊泡。此處的水性處方是於⑻含有水溶性藥劑的水+添純_从相中2水輯方與聚錢系界面活_混合’則在水性石夕氧j由上述聚石夕氧系界面活性劑所成的囊泡，且與聚及=界面活性劑混合的含⑽在GG5至請的極性油或聚石夕氧油的油性成分讀錢於㈣的二分子膜 19 322978 201201849 中。於如此所得的含有囊泡的水性溶液中添加特定的陰離子性界面活性劑’則該陰離子性界面活性劑會在囊泡二分子膜的外周圍形成微胞（mice lie)。在$個憂的（附著的」微胞’可能是對囊泡骐的安定化有m在再者，在前述製程中事先形成囊泡，劑不能侵人於囊泡的内相，陰離子=陰離子性界面活性胞實質上只會在該囊泡外相界面活性劑所成的微如以上於事先將水性處方與合而形成的含有囊泡的水性溶液巾，^界2活性劑混面活性劑，則該陰離子性界面活性劑子性界在該囊泡的外相存在，其結果、士 ^質上只再者’例如’_氧系界面活性活性劑同時在水性❹巾添=，讀離子性界面面活性劑可形成的囊泡二分子膜:::=於聚秒氧系界陰離子性界面活性劑會直接影=構造’同時配合的況。又，即使有囊泡的形成:;離=形上，泡的内相及外相的雙方以^子&界面雜劑會在囊定化效果的情況在’而有得不到所期望的囊泡安 =者’在本發明中，做為聚錢系界面活聚矽氧的製造枝。在乙醇絲㈣中將⑴ 聚夕氧系界面活_及切（C) IGB在0. 05至〇. 80的極性 'K或聚石夕氧油的油性成分混合溶解。將此混合物’與規疋置的（E)焦亞硫酸納及/或二丁基經基甲苯與⑼含有 322978 20 201201849 水溶性藥劑的水與任意的水性成分混合而得的混合物混合，添加並混合（B)特定陰離子性界面活性劑，而可製造本發明的含有囊泡的組成物。本發明的含有囊泡的組成物例如，可做為化粧料而合適使用。做為化粧料而使用時，在上述成分之外，將通常在化粧品、醫藥品、醫藥部外用品等所使用的處方成分，可以對囊泡形成及其安定性沒有影響的範圍的配合量適宜配合。再者’其他的處方成分可在油性成分混合物中，或囊泡形成前或形成後的水性處方中適宜配合。又，例如，將任意的藥劑成分在水性處方中配合而形成囊泡，之後，將外相取代’也可成為只在内相中有藥劑成分存在的微膠囊組成物。 > 本發明的化粧料的用途並無特別的限定，但例如，可做為化粧水、美容液、髮液等而合適使用。 [實施例1 ] 以下舉本發明的實施例，更詳細說明本發明，但本發明不受這些的限定。再者，以下、如無特別註明，配合量是表示質量％。對依下述表1所示的處方及製造方法而得的含有囊泡的組成物評估其外觀安定性。外觀安定性的評估方法如下述。濁度變化的測定對在囊泡調製後及在50°c及-1〇ΐ下保存1個月後的各試樣’以吸光光度計（UBEST-55日本分光股份有限公司製）測定波長600nm的吸光度（Abs.) ’並算出（保存後Abs. 21 322978 201201849 /剛調製後Abs.)做為濁度變化（％)，以下述評估基準評估外觀安定性。 (外觀安定性的評估基準） ◎:濁度變化在5%以下〇：濁度變化未達10% △:濁度變化在10至20% X :濁度變化在20%以上【表1】試驗例 1-1 試驗例 1-2 試驗例 1-3 試驗例 1-4 精製水餘量餘量餘量餘量乙醇 5 5 5 5 甘油 3 3 3 3 1,3-丁二醇 5 5 5 5 POEC12)二甲基聚矽氧烷(*1) 0.5 0.5 0.5 0.5 硬脂醢基曱基牛磺酸鈉 0.02 0.02 - - POE(2)月桂基醚羧酸鈉 - - 0.02 0.02 乙基己酸鯨蠟酯（*2) 0.05 0.05 0.05 0.05 傳明酸 1 0.5 0.5 一 (10)檸檬酸 0.03 0.03 0.03 0.03 (11)檸檬酸鈉 0.07 0.07 0.07 0.07 (12) EDTA . 2Na . 2H2〇 0. 03 0.03 0.03 0.03 (13)苯氧基乙醇 0.5 0.5 0.5 0.5 (14)香料適量適量適量適量外觀安定性 50°C ◎ ◎ Δ ◎ -10°C ◎ ◎ Δ ◎ (* DSH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (*2)CIO，日本界面活性劑工業公司製 (製造方法）在（1)中將（3)、（4)、（9)至（12)混合溶解，於所得的 22 322978 201201849 水相中，添加在（2)中將（5)、（8)、（13)、（14)混合溶解的溶液，添加並混合溶解（6)或（7)而得含有囊泡的組成物。如表1所示，配合特定的陰離子性界面活性劑（硬脂醯基曱基牛磺酸鈉）的試驗例1-1及1-2的含有囊泡的組成物，在0. 5質量％以上的水溶性藥劑（傳明酸）的存在下，在 50°C、-10°C的保存溫度均表現優異的安定性。另一方面，配合其他的陰離子性界面活性劑（P 0E ( 2 ) 月桂基醚羧酸鈉）的試驗例1-3及卜4的含有囊泡的組成物，在沒有配合前述水溶性藥劑時是可保持安定性（試験例 1 - 3 )，但在配合0. 5質量％的水溶性藥劑（傳明酸）則在5 0 °(：及-10°(：的保存中產生白濁，安定性不佳（試驗例1-4)。由以上的結果可知，在本發明中，藉由配合特定的陰離子性界面活性劑，可配合0. 5質量％以上的水溶性藥劑而保持囊泡的安定性。又，再進行檢討的結果而知，在本發明中，對組成物全量可配合水溶性藥劑〇. 5至5質量％。對以下述表2所示的處方及製造方法而得的含有囊泡的組成物評估其外觀安定性。外觀安定性的評估方法如同上述。 23 322978 201201849 【表2】試驗例2-1 試▲ 例2-2 試驗例2-3 試驗例2-4 試驗例2-5 試驗例2-6 U)精製水餘量餘量餘量餘量餘量餘量~ C2)乙醇 5 5 5 5 5 5 — (3)甘油 3 3 3 3 3 3 (4) I，3-丁二醇 5 5 5 5 5 5 (5) POE(l2)二曱基聚矽氧烷(*1) 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ctu硬脂酿基曱基牛項酸納 0.000 5 0.001 0.005 0.1 0.2 0.3 (7)二2_(1>基己酸甘油酯（*2) 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0. 05 C8)傳明酸 1 1 1 1 1 1 (9)檸檬酸 0. 03 0.03 0.03 0.03 0. 03 0. 03 UU)得樣酸納 0.07 0. 07 0.07 0.07 0.07 0. 07 (11) EDTA · 2Na · 2H2〇 0.03 0.03— 0.03 0.03 0.03 0.03 (12)苯氧基乙醇 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5— (13)香料適量適量適量適量適量適量外觀安定性 50°C △ ◎ ◎ 〇 -10°C △ 〇 ◎ ◎ 〇 △ (* 1)SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (*2)RA-G-308，日本精化公司製 (製造方法）在（1)中將（3)、（4)、（8)至（11)混合溶解，於所得的水相中，添加在（2)中將（5)、（7)、（12)、（13)混合溶解的溶液，添加並混合溶解（6)而得含有囊泡的組成物。如表2所示，配合特定陰離子性界面活性劑（硬脂醯基甲基牛磺酸鈉）0.001至0.2質量％的試驗例2_2至2一5 的含有囊泡的組成物在5(rc、_1〇t的任一保存溫度下均表現優異的安定性。制是，將特定陰軒性界面活性劑 322978 24 201201849 的配合量設為〇. 005質量％及0. 1質量％的試驗例2-3及2-4 中’安定性特別高。另一方面’將特定陰離子性界面活性劑的配合量設為〇· 0005質量％及0.3質量％的試驗例2-1及2-6的含有囊泡的組成物’則得不到充分的安定性。由以上的結果而知，在本發明甲，特定陰離子性界面活性劑的配合量以設為請1至0.2質量％，特別是設為 0. 005至〇· 1質量％為合適。對以下述表3所示處方及製造方法所得的含有囊泡的組 ^物評估其外觀安定性。外觀安定性的評財法如同上述。【表3】

* DSH3773M (*2)RA-PE-408，日本精化公司製 322978 25 201201849 (製造方法）在（1)中將（3)、（4)、（11)至（14)混合溶解，於所得的水相中，添加在（2)中將（5)、（7)至（10)、（15)、（16) 混合溶解的溶液，添加（6)並混合溶解而得含有囊泡的組成物。如表3所示，將Ι0Β為0. 35的極性油（四乙基己酸新戊四醇）配合〇. 〇〇1至〇. 3質量％的試驗例3-2、3-3的含有囊泡的組成物表現優異的安定性。將IOB為0. 35的極性油配合0. 0005質量％及0. 4質量％的試驗例3-1及3-4中，與前述者相較，其囊泡的安定性稍有降低但還良好。又，代替IOB為0. 35的極性油，而配合聚石夕氧油（八曱基環四聚石夕氧烧）的試驗例3-5的安定性也優異。另一方面，代替IOB為0. 3 5的極性油，而配合琥ϊ白酸二乙氧基乙酯或非極性油（液態石蠟）的試驗例3-6及 3-7中，其囊泡的安定性極為不良。但是，將琥珀酸二乙氧基乙酯或液態石蠟與IOB為 0. 35的極性油併用的試驗例3-8、3-9的含有囊泡的組成物的安定性則高。由以上的結果可知，在本發明中，特別以IOB在0.80 以下的極性油對組成物配合0. 001至0. 3質量％為合適。又，聚矽氧油也與前述極性油同様可適用。再進行檢討結果而得知，在本發明中，可以使用IOB 在0. 05至0. 80的極性油。 26 322978 201201849 以下舉列本發明的含有囊泡的組成物的處方例，但這些並不限定本發明。各處方例的評估方法及評估基準是遵照上述而實施。處方例1化粧水 (質量％) 餘量 3 8 7 (成分） (1) 精製水 (2) 乙醇 (3) 甘油 (4) 二丙二醇〇. 05 〇.〇5 〇. 〇3 〇.〇7 〇.〇3 〇.5 通耋 (5) P0E(12)二甲基聚矽氧烷（SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製） (6) t氧乙婦烧基（12至15)驗填酸（2E 0.) (DDP-2，日光化學公司製） · (7) 琥珀酸二乙基己酯（Cr〇da japan公约製） (8) 4-曱氧基水揚酸鉀鹽 (9) 檸檬酸 (10) 檸檬酸鈉 (11) EDTA · 2Na · 2H2〇 (12) 苯氧基乙醇 (13) 香料 (製造方法）在（1)中將（3)、（4)、C8)至（U)混舍’产解的中，添加在（2)中（5)、（Ό、（12)、最後添加並混合溶解（6)而成為化粧水。於戶斤水相表 M 4b ^ 所得的化粧水在5(TC及〜1(rc下的濁度變 .0A » 現優異的外觀安定性（◎) ° 處方例2化粧水 (質f (成分） (1)精製水 32297» 27 201201849 8 1 5 (2) 乙醇 (3) 甘油 (4) 1，3-丁二醇 (5) P0E(12)二曱基聚矽氧烷（SH3773M，道·康寧聚矽氧公司製） 0. 01 0. 1 0. 02 0. 08 0. 03 0. 5 適量 (6) 聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸（2E.0.) (DDP-2，日光化學公司製） (7) 二-三曱基乙酸三丙二醇 (8) 傳明酸曱醯胺鹽酸鹽 (9) 檸檬酸 (10) 檸檬酸鈉 (11) 六偏罐^酸納 (12) 苯氧基乙醇 (13) 香料 (製造方法）在（1)中將（3)、（4)、（8)至（11)混合溶解，於所得的水相中’添加在（2)中將（5)、（7)、（12)、（13)混合溶解的溶液’最後將（6)添加並混合溶解而成為化粧水。所得化粧水在50°C及-10°C下的濁度變化為5%，表現

優異的外觀安定性（◎)。處方例3美容液 (成分） (質量« (0精製水餘量 (2)甘油 5 (3)二丙二醇 7 (4) 1, 3-丁二醇 3 (5) PEG-20 2 (6)卡波姆（carbomer) 0. 2 (Ό苛性钟 0. 05 (8) P0E(12)二曱基聚矽氧烷（SH3773M，道•康 9 寧聚矽氧公司製） L 28 322978 201201849 (9)硬脂醯越胺酸鉀 0. 1 (10)異硬脂酸 0. 15 (11)傳明酸 1 (12) EDTA-3Na · 2Hz〇 0. 03 (13)苯氧基乙醇 0.3 (14)對羥基苯甲酸曱酉旨 0. 15 (15)香料適量 (製造方法）在（1 中）將（2)、（4)、（5)、（6)、（11)、（12)、（15) 混合溶解，於所得的水相以（7)中和，於其中添加在（3)中將（8)、（10)、（13)至（15)混合溶解而得的溶液，最後添加並混合溶解（9)而成為美容液。所得美容液在50°C及-1(TC下的濁度變化為5%，表現優異的外觀安定性（◎)。處方例4美容液面膜 (質量W 餘量 (成分） (1) 精製水 (2) 乙醇 (3 )甘油 5 3 2 0. 18 2 (4) 二丙二醇 (5) 木糖醇 (6) 山梨糖醇 (7) 三仙膠（xanthan gum) (8) P0E(12)二曱基聚矽氧烷（SH3773M，道•廉寧聚矽氧公司製） (9) 椰脂醯基麩胺酸鉀 0. 15 1 0. 03 0. 03 0. 07 (10) 二苯基矽氧基苯基三尹基聚矽氧烷 (11) 抗壞血酸葡萄糖苷 (12) EDTA-3Na · 2H2〇 (13) 檸檬酸 (14) 檸檬酸鈉 322978 29 201201849 0· 3 0.1 適量 (15)苯氧基乙醇 (14)對羥基苯f酸甲醋 (15 )香料 (製造方法）村主α)及（11)至（14)混合溶解，於所得的水相中，添加在⑵中將⑻、（1〇)、（⑸至（17)混合溶解的溶液，最後將添加並混合溶解⑻ 於不織布中而成為面膜。于扪吳备及3 /貝所得的美容液在5〇m〇t下的濁度變现優異的外觀安定性（◎)。 ”’、表 :下述的「表4」至「表8」所示的處方及製造包3含有囊泡的組成物的化粧料，性。香氣的妓性⑽估方料下。枚其麵的安定香氣安定性由·»平審員1名，將基準品（室溫亡與siren個月保存品，由試樣管的瓶個月保存品），評估基準如下。的香氣進行評估。 ◎ 〇 Δ 對基準品，沒有香氣的變化。對基準品，沒有甚麼香氣的變化。對基準品’可感到有些香化 X .對基準品，感到做為化粧料容匕。 4許之外的香氣變化粧水 322978 30 201201849 【表4】

實施例1 實施例2 實施例3 實施例4 實施例5 實施例6 比較例1 比較例2 (1)精製水餘量餘量餘量餘量餘量餘量餘量餘量 (2)乙醇 5 5 5 5 5 5 5 5 (3)甘油 3 3 3 3 3 3 3 3 (4) 1，3-丁二醇 5 5 5 5 5 5 5 5 (5) P0EC12)二曱基聚矽氧烷(*1) 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 (6)硬脂醯基甲基牛磺酸鈉 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0. 02 0.02 (7)四2-乙基己酸新戊四醇酯（*2) 0.05 0.05 0.05 0.05 0. 05 0. 05 0.05 0.05 (8)檸檬酸 0.03 0.03 0.03 0.03 0. 03 0.03 0. 03 0.03 (9)檸檬酸鈉 0.07 0.07 0.07 0.07 0.07 0.07 0.07 0.07 (10)EDTA-2Na-2H2〇 0.03 0.03 0.03 0.03 0.03 0.03 0. 03 0.03 (11)焦亞硫酸納 0.001 0.003 0.01 0.03 - 0.05 0.1 - (12)二丁基羥曱笨 - - - - 0.01 - - - (13)苯氧基乙醇適量適量適量適量適量適量適量適量香氣安定性(50°C) 〇 ◎ ◎ 〇〇 Δ (木2) X X (* 1)SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (* 2)無醚改質聚矽氧之變臭，但有焦亞硫酸鈉的變臭 (製造方法）在1中，將在3，4，8，9，10，11混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將5，7，12，13混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解將6以水加熱溶解的溶液而成為化粧水。由上述「表4」可知，配合焦亞硫酸鈉或二丁基羥基曱苯的本發明的實施例係香氣的安定性極為優異者。「化粧水」 31 322978 201201849 【表5】原料名稱實施例7 (1)精製水餘量 (2)乙醇 3 (3)甘油 8 (4) 1,3-丁二醇 7 (5) PEG/PPG-14/7 二甲基醚 3 (6) P0EC12)二曱基聚矽氧烷（*1) 1 (7)聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸（2E.0.) 0. 05 (8)二-三甲基乙酸三丙二醇酯 0.05 (9) 4-曱氧基水楊酸鉀鹽 1 (10)檸檬酸 0. 03 (11)檸檬酸鈉 0. 07 (12) EDTA · 2Na · 2H2〇 0. 03 (13)焦亞硫酸鈉 0. 005 (14)苯氧基乙醇適量 (15)香料適量香氣安定性（50°C) ◎ 氺1 : SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (製造方法）在1中，將3，4，9，10，11，12，13混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將5，6，8，14，15混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解7而成為化粧水。「化粧水」 32 322978 201201849 【表6】實施例8 (1)精製水餘量 (2)乙醇 8 (3 )甘油 3 (4) 1，3-丁二醇 3 (5) P0EC12)二曱基聚矽氧烷（*1) 0· 5 (6)聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸（2E.0.) 0. 01 (7)三2-乙基己酸甘油酉旨 0. 1 (8)傳明酸曱醯胺鹽酸鹽 1 (9 )乳酸 0. 002 (10)乳酸鈉液（50%) 0. 018 (11)六偏填酸納 0. 03 (12)二丁基羥甲苯 0. 01 (13)苯氧基乙醇適量 (14)香料適量香氣安定性（50°C) 〇 * 1 : SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (製造方法）在1中，在將3，4，8，9，10，11，12混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將5，7，13，14混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解6而成為化粧水。「美容液」 33 322978 201201849 【表7】實施例9 (1)精製水餘量 (2)甘油 5 (3)二丙二醇 3 (4) 1,3-丁二醇 7 (5) PEG-20 2 (6)卡波姆 0· 1 (7)苛性鉀 0. 05 (8) P0EC12)二曱基聚矽氧烷 *1 1. 3 (9)硬脂醯基曱基牛磺酸鈉 0. 05 (10)異硬脂酸 0. 15 (11)傳明酸 1 (12) EDTA-3Na · 2H2〇 0. 03 (13)焦亞硫酸鈉 0. 003 (14)苯氧基乙醇適量 (15)對羥基苯曱酸曱酯適量 (16)香料適量香氣安定性（50°C) ◎ * 1 : SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (製造方法）在1中，將2，4，5，6，11，12，13混合溶解，所得的水相以7中和，於其中添加在3中將8，10，14，15， 16混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解9而成為美容液。「美容液含浸面膜」 34 322978 201201849 【表8】原料名稱實施例10 1 精製水餘量 2 乙醇 3 3 甘油 1 4 二丙二醇 5 5 木糖醇 3 6 山梨糖醇 5 7 三仙膠（xanthan gum) 0. 18 8 POE(12)二曱基聚矽氧烷 *1 1.8 9 椰脂醯基麩胺酸鉀 0. 1 10 二苯基矽氧基苯基三甲基聚矽氧烷 0. 15 11 抗壞血酸葡萄糖苷 2 12 EDTA-3Na · 2H2〇 0. 03 13 檸檬酸 0. 03 14 擰檬酸鈉 0. 07 15 焦亞硫酸鈉 0. 015 16 苯氧基乙醇適量 17 對羥基苯曱酸曱酯適量 18 香料適量香氣安定性（50°C) ◎ * 1 : SH3773M，道•康寧聚矽氧公司製 (製造方法）在 1 中，將 3 ， 4 ， 5 ， 6 ， 7 ， 11 ， 12 ， 13 ， 14 ， 15 混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將8, 10, 16, 17, 18混合溶解的溶液，最後將添加並混合溶解9而得的液含浸於不織布而成為面膜。由上述「表5」至「表8」之結果可知，配合焦亞硫酸鈉或二丁基羥基曱苯的本發明的實施例，有極優異的香 35 322978 201201849 氣安定性。【圖式簡單說明】無【主要元件符號說明】

Claims

201201849 七、申凊專利範圍： 1. 一種含有囊泡的組成物，其係含有： (A)聚矽氧系界面活性劑， • • (B)由聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸、醯基曱基牛磺酸 . 鹽、及酿基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑0. 001至〇. 2質量％ ’ (C) IOB在〇. 〇5至〇. 8〇的極性油及/或聚矽氧油， (D) 含有相對於組成物為〇. 5至5質量％的水溶性藥劑的水；且 (A) 聚石夕氧系界面活性劑係形成囊泡，（B)陰離子性界面活性劑係附著於該囊泡的表面，（C )極性油及/或聚石夕氧油係存在於該囊泡的二分子膜内。 2. 如申請專利範圍第1項所述的含有囊泡的組成物，其中， (B) 陰離子性界面活性劑是由聚氧乙烯烧基（ι2至15) 醚磷酸、硬脂醯基曱基牛磺酸鹽、椰脂醯麩胺酸鹽、及硬脂醯基麵胺酸鹽中所選擇的1種以上者。 3·如申請專利範圍第1項或第2項所述的含有囊泡的組成物，其中， (D)水溶性藥劑是由傳明酸及其衍生物、水揚酸及其鹽類、烷氧基水揚酸及其鹽類、抗壞血酸蹿及豆衍生物、甘胺酸及其衍生物所成群財選擇的丨種以上者。 4.如申請專利範圍第i項至第3対任一項所述的含有囊 322978 1 201201849 泡的組成物，其中， (A)聚矽氧系界面活性劑是下述一般式（1)表示的聚氧伸烷基改質聚矽氧： ++!;饼士卜⑴ (式中，R1是氫原子或碳數1至6的烷基，A是至少其中之1者為以式：式中，R2是氫原子或碳數1至6的烷基，至6，b 是0至50，c是〇至50的整數，b + c至少是5以上）表示的聚氧伸烷基，其他的八是氫原子或碳數丨至6 的烷基，m是1至200，n是〇至50的整數）。 .如申切專利範圍第1項至第4項中任一項所述的含有囊泡的組成物，其中， (C) I〇B在0· 05至〇. 80的極性油及/或聚石夕氧油的配合量在0.001至〇·3質量％者。 .如申請專利範圍第1項至第5項中任一項所述的含有囊泡的組成物，其中，由（A)聚矽氧系界面活性劑形成的囊泡，再含有 (E)0.001至〇.〇5質量％的焦亞硫酸鈉及/或〇〇〇5至〇· 05質量％的二丁基羥基甲苯。 •如申請專利範圍第1項至第6項中任一項所述的含有囊泡的組成物，其中， (D) 含有相對於組成物為〇. 5至5質量％的水溶性藥劑的 322978 2 201201849 水係再含有由乙醇、丙二醇、二丙二醇、1，3-丁二醇所成群組中選擇的1種或2種以上者。 8. —種含有囊泡的組成物的製造方法，其特徵為：將（A)聚矽氧系界面活性劑及（C)IOB在0. 05至 0. 80的極性油及/或聚矽氧油混合，與（D)含有水溶性藥劑的水混合，添加並混合（B)由聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸、醯基曱基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1 種以上的陰離子性界面活性劑。 9. 如申請專利範圍第8項所述的含有囊泡的組成物的製造方法，其中，將（A)聚矽氧系界面活性劑及（C)IOB在0.05至 0.80的極性油及/或聚矽氧油混合，與將（E)焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯與（D) 含有水溶性藥劑的水與任意的水性成分混合而得的混合物混合，添加並混合由（B)聚氧乙烯烷基（12至15)醚磷酸、醯基曱基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1 種以上的陰離子性界面活性劑。 3 322978 201201849 •四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（）圖。（本案無圖式) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：（無）五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

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