TW200522977A - Silicone polymer based liquid tooth whitening composition - Google Patents

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200522977 九、發明說明： 發明背景 1. 發明領城 本發明係有關一種安定之液體牙齒潔白組成物。 2. 先前技術 就個人之牙齒而言理想的是呈現光亮或“潔白”。社會 重視人之牙齒的潔白度。牙齒白的人可能更有自信及個 人的滿意度且甚至可能享受較大之社會接受度。 牙齒係由内部象牙質層和外部硬綠瑯質層（其為牙齒 之保護層）所構成。牙齒之琺瑯質層本質上為不透明白 色或稍微偏白之顏色。正是這㈣質層會變污斑或變 色。牙齒之㈣質層係由產生有點孔質表面之填灰石礦 物質結晶所構成。此等似石結晶形成微小之六角形桿 狀物或角柱體’構成珠螂質表面。因此，珠瑯質層表面 出現介於角柱體之間的微小空間或小孔。咸信綠鄉質層 之此種有孔1±質為可使污染劑及變色物質渗透綠鄉質並 使牙齒變色。此等餘留之物#可能佔據微小空間而實質 地改變牙齒的顏色。 、 個人每天會遇到或接觸到之許多物質都會“污染，，或 減低其牙#之“潔白度”。尤其，人所消費之食物、煙草 產品及液體都很容易污染牙齒。此等產品或物質易於聚 積在牙齒㈣瑯質層上而形成覆蓋牙齒之—層膜。 污染及變色物質隨後會渗透_質層。此問題係逐漸發 生且歷經數年’卻會使吾人牙齒之綠瑯質層明顯改變顏 20.0522977 色。只要變色的牙齒仍為健康的且未造成任何健康 危險或問題’則可潔白6變色牙齒之產品或物質將 利的。 被消費者於家中或私下使用之牙齒用潔白產品亦必須 J安全，使用且安定的，且在產品於零售店之陳列 木上之貯存期間以及消費者經時使用期間必須保有其之 潔白效力。 八 八目前可取得用以潔牙齒之產品及物質包含各種不同成 分，但主要的活性成分為被調配成液體、溶液、糊狀物 或凝膠之過氧化物藥劑。此等產品當貯存時經過一段時 ，會失去彼等之潔白效力，因為在水溶液中之過氧化物 是相當不安定的。此種過氧化物不安定的傾向已限制彼 水性液體潔白產品於潔白牙齒上之有用性。因此，高度 期望能提供一種能發揮實質潔白力之安定的過氧化物潔 白液體。 μ 發明概述 根據本發明之一方面乃提供一種安定之非水性液體牙 齒潔白組成物，係由一種被分散在以無水疏水性矽酮聚 合物為底之壓敏性黏著劑中之過氧化物釋放化合物所組 成。組成物當被塗覆至牙齒時，具充分黏性足以在牙齒 琏螂質表面形成一種固著的、連續的含過氧化物組成物 層。 本發明之以無水疏水性液體矽酮聚合物為底之壓敏性 黏著劑提供一種在貯存期間及使用前預防過氧化物潔白 200522977 劑分解之安定媒液。一旦被塗覆至牙齒表面時，在組成 物所塗覆之牙齒j法鄉質表面上之唾液將會溶解或分解導 致過氧化物快速分解之含過氧化物基質，其接著提供潔 白效果。 本發明之液體潔白組成物為可攜帶之牙齒潔白劑，其 可以在一條狀物上之塗覆層被塗抹至牙齒或方便地被塗 刷至牙齒琺瑯質表面。一旦塗覆至牙齒上時，所塗覆之 液體潔白組成物形成一含過氧化物產品之附著層，其具 有釋放過氧化物潔白劑經過一段長時間，例如約5至約 45分鐘，的能力。塗覆層附著至牙齒表面，藉此使所釋 放之過氧化物來源k後潔白組成物所塗覆之牙齒。 較佳具艚例之詳細說明 術語“疏水性”聚合物或“水不溶，，聚合物當被用於本文 時指的是-種有機聚合物’其在坑下具有每觸克水 少於1克之水溶解度。 本發明之組成物為黏性懸浮液，其在貯存期間維持1 之黏㈣雜’使產品可難性_予赠在牙絲面上。、

=據本發明之實施，其中分散有過氧化物之壓敏性黏 〜PSA)組成物為此技藝中已知且許多為商場上可取 盘古:a、^以梦酮為底之PSA係藉縮合—種梦酮樹脂 二氧烧（諸如聚二有機矽氧幻所製造。psA為 其對牙_質表面之黏附性可藉 Λ η 《石夕_樹脂對聚二有機石夕氧烧之比例 200522977 予以變動。例如，得自道康寧公司以商品名BI〇_pSA販 賣之PSA為特別被設計供醫藥用途之壓敏性黏著劑，且 可透過許多藥物化合物並在此等化合物之經皮應用方面 發現其應用。BIO-PSA矽酮聚合物為混合矽烷醇終端之 聚二有機矽氧烷（諸如聚二甲基矽氧烷）與含矽烷醇矽 酮樹脂之共聚物產物，其中聚二有機矽氧烷之矽烷醇基 與矽酮樹脂之矽烷醇基進行縮合反應，使聚二有機矽氧 烷被矽酮樹脂輕微地交聯（也就是說，聚二有機矽氧烷 鏈經=樹脂分子被結合在一起，產生鏈分支及糾結及/ 或小量之網絡特性）以形成矽酮壓敏性黏著劑。一種催 化劑，例如鹼性材料（諸如氨水、氫氧化銨或碳酸銨）， 可與矽烷醇-終端之聚二有機矽氧烷和矽酮樹脂混合以 促進此種交聯反應。 藉將矽酮樹脂與矽烷醇終端之聚二有機矽氧烷之共聚 口，其產生一種聚合物，具有自我黏附特性及壓敏性聚 合物之軟質彈性體基諸徵之黏著性，不同於其他石夕嗣 樹脂之硬質、非彈性特性。

改變壓敏性黏著劑之石夕酮樹脂對聚二有機石夕氧烧之比 例將改良PSA之膠黏性。例如，道康寧所販售之Bi〇_psA 即’ 65/35 (低膠黏性）、6〇/4〇 (中等膝黏性）、55/ 45 (高膝黏性），其係溶解於乙酸乙酯或二甲聚石夕氧烧 中0 以石夕_為底之屋敏性黏著劑存在於本發明液體潔白組 200522977 成物中之濃度為約1至約80重量％，較佳約15至約40 重量％。

&MMMM 可被含括於本發明之組成物中以增強本發明之以石夕酮 為底之壓敏性黏著劑之黏附性之有機材料包括促進黏附 劑，諸如蠟類，例如蜂蠟、礦油、塑性凝膠(plastigel)( 一 種礦油和聚乙烯之摻合物）、石蠟脂、白石蠟脂、墨沙凝 膠（versagel)(液體石蠟、丁烯/乙烯/苯乙烯氬化共聚 物之推合物）、t乙婦壤、聚異丁稀、聚乙婦吼嘻唆酮/ 乙酸乙烯酯共聚物。亦可有效作為促進黏附劑者為液體 親水性聚合物，包括聚乙二醇、具有下述通式之氧化乙 烯之非離子性聚合物：

HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH (其中η代表氧乙稀基之平均數。可得自道康寧公司之 聚乙二醇以一數字，諸如200、300、400、600、2000， 予以標不，其代表聚合物之大約平均分子量）、以及下式 之氧化乙烯和氧化丙烯之非離子性嵌段共聚物：

H0(CH40)a(C3H60)b(C2H40)cH 甘欠段共聚物較佳經選擇（關於a、b和c )，使氧化乙 烯組成包含該共聚物分子之約65至約75重量％，且共 聚物具有約2,000至約15,〇〇〇之平均分子量，而共聚物 存在於液體牙潔白組成物中之濃度為使組成物在室溫 200522977 (23°c )下為液體之濃度。 用於實施本發明之特別理想之嵌段共聚物可得自 BASF之商品，名稱為Pluraflo L1220，其具有約9, 800 之平均分子量。親水性聚（氧化乙烯）嵌段物平均約聚 合物之65重量％。 通常，用於本發明之組成物中之促進黏附聚合物存在 之用量為約0.5至約20重量％。較佳地，聚合物存在之 用量為約2至約15重量％。 過氧化物釋放化合物 可用於本發明之實施之過氧化物釋放化合物包括含過 氧化物之化合物，諸如脲過氧化物、過碳酸鈉、過硼酸 鈉及P VP-H202複合物（下文稱“PVP-H202”）。直鏈及交 聯之PVP-H202複合物為此技藝中所熟知，且被揭示於 US 3,376，110及US 3,480,557中，且已被用於供治療痤 瘡（US 5，122,37〇hPVP-H202複合物亦被揭示於US 5，122,370中。PVP-H202在含水環境中為安定的。一旦 曝露於含水環境中時（諸如在口腔中），PVP-H202解離 成個別之物種（PVP聚合物和H202)。PVP-H202複合物 通常由約80重量％之聚乙烯吡咯啶酮和20重量％之 H202所組成。 過氧化物釋放化合物存在於本發明之液體潔白組成物 中之濃度為約0.5至約50重量％，較佳約10至約40重 量％。 香料 10 200522977 本發明之液體潔白組成物亦可包含一種香味劑。可用 以實施本發明之香味劑包括精油以及各種芳香醛類、酯 類二醇類及類似物質。精油之實例包括荷蘭薄荷、胡椒 薄荷、冬青、黃樟、丁香、鼠尾草、由加利樹、馬郁蘭、 肉桂、棒檬、萊姆、葡萄柚及柳撥的油。亦有用者為諸 如薄荷腦、香芹酮及茴香腦之化學品。當然，最常被使 用者為胡椒薄荷、荷蘭薄荷及冬青之油。香味劑以約〇 . 〇 至約2重；g： % ’較佳約〇丨至約〇·5重量％之濃度被組合 於本發明之潔白液體組成物中。 甜味劑 甜味物質亦被用作香味物質之替代品或補充品。適合 味劑為水可溶且包括糖精鈉、赛克拉美鈉、木糖醇、 紫蘇糖、D-色胺基酸、阿斯巴甜、二氫查酮等，濃度約 〇.〇1至約1重量％。以糖精納較佳。 本發明之液體潔白組成物係以一種包含潔白劑之可流 動之黏性液體分散液的形式予以製備，且以此形式藉使 用一種軟性塗刷塗抹牙齒而被塗覆至使用者牙齒上:使 用者塗抹之後，在牙齒上留下液體懸浮液之厚塗層。與 唾液之接觸引起η：2〇2緩慢自疏水性材料基質釋放至來 自無水潔白化合物之塗覆牙齒部位，提供牙齒部位之長 時期的潔白治療。 含液體過氧化物之組成物之該層不含會賦與其不可接 受之味道或組織，而使其不受使用者喜愛之成分，且強 力黏附至牙齒琺瑯質上。組成物為充分黏性及固著的， 200522977 足以維持在牙齒上一段時間，例如5至45分鐘，以達到 一種潔白的結果且將抵抗通常為嘴唇及舌頭所施加的 力。當所塗覆之液體潔白組成物層定位時，使用者要避 免咀嚼。潔白組成物可藉使用標準口腔衛生程序，諸如 刷牙或以一種醇性漱口水漱洗，（當需要時）任意地予以 去除。在定位期間，塗層在緩慢、相當定速下釋放被包 含於其中之藥劑，且其濃度充分有效地使牙齒污潰被去 除。 被包含於液體潔白組成物中之其他成分包含一般被用 於口腔照護調配物中之物質。此等包括··抗微生物劑， 例如三氣生、氯己丁、銅-、鋅-及錫鹽（諸如檸檬酸鋅、 硫酸鋅、甘胺酸鋅、檸檬酸鋅鈉及焦磷酸錫）、血根萃取 物、美特石肖基味唆（metronidazole)、四級銨化合物（諸 如氯化錄蝶基吼鍵）；雙-胍納得（bisguanide)(諸如氯己 丁、二葡萄糖酸鹽、己替丁（ hexitidine )、亞勒西丁 (alexidine));及鹵化雙酚化合物，諸如2,2’亞甲雙-(4-氯-6-溴盼）；消炎劑，諸如普洛芬（ibuprofen)、氟必洛芬 (flurbiprofen)、阿斯匹靈、口引。朵美沙辛（indomethacine ); 抗齲齒劑，諸如氟化鈉、鈣、鎂及錫、胺氟化物、單氟 磷酸二鈉及三偏磷酸鈉；牙菌斑緩和劑，諸如脲、乳酸 鈣、甘油磷酸鈣及聚丙烯酸锶；維生素，諸如維生素C ; 植物萃取物；去敏感劑，例如檸檬酸鉀、氯化卸、酒石 酸鉀、重碳酸鉀、草酸鉀、硝酸鉀及勰鹽；有效對抗牙 結石之藥劑，諸如焦填酸鹽，包括單、二、三及四鹼金 12 200522977 屬鹽和焦磷酸銨和三聚磷酸 抗體、酵素（諸如木 1生物刀子，例如細菌素、 顏料、著色劑及且*上酵素、葡萄糖;殿粉酶；遮光劑、 如氣化納、氣化卸 敌供鼠離子之鹽，诸 錫鼠化物（諸如氟化錫）。 備體潔白組成物係藉於-適當容器（諸如配 鋼槽）中添加及遇合組成物之諸成分 、、；裝備液體潔白組成物中，成分有利地以下 以添加至混合機中··液體無水以矽酮為底之壓 聚δ物、過氧化物潔白劑、促進黏附劑及任何期望 之香料或甜味劑。然後將成分混合以形成一種均勻之分 散液/溶液。 本發明藉下列實施例予以說明，但非受其所限制。 £μμι 利用下表I中所列之成分製備一系列之液體潔白塗抹 式組成物。 表I 組成物成分 A B BIO PSA(中等/高度膠黏）* 30.0 30.0 塑性凝膠（Plastigel) 44.2 44.0 過碳酸鈉 25 -- PVP-H2〇2 cx** -- 25.0 13 20.0522977 糖精 香料 PEG 400 0.8 0.50 — 0.50 聚異丁烯 *溶解在60重量％之二甲聚矽氧烷 **cx=交聯的 球白組成物A和b係藉將過碳酸鈉或pvp-H2〇 性凝谬混合，接著混合壓敏性黏著劑則PSA、糖精 香料、PEG_或料T烯予以製備。 f I之液體潔白組成物之貯存安^性係藉包裂組成物 於密封之聚丙烯瓶巾並曝露該瓶於12GT制定。於眼 路於120 F之溫度下4週後，由液體潔白組成物所回收 之百分比過氧化氫係利_滴定法予以測定。過氧化物 回收結果顯示非水性液體潔白組成物A和B全都保 HOj%之原始過氧化物含量，藉此使組成物即使在⑽ F之回皿下’於4週之貯存之後仍為有效之潔白組成物。 液體組成物之潔白效能係利用一對被設計以容納全部 八個=牛琺瑯質塊之流動槽（flow cells)(各槽四個）予 以，篁。小牛綠瑯質塊係利用一種已制定之染色程序（印 f女那州大學’印第安納波里，IN)予以新鮮染色所獲 ，。在利用一種依據初始L*、a*及b*值（cielab)之色度 ^KMinolta CR- 321)實驗前，初始£*、a*及值儘可能 逸*切相符。此等初始值通常為L*=25.00，a*=3.00及 b*=5.〇〇 至 L*=35 〇〇，a*=5 〇〇 及 b*=7 〇〇。l、⑦、b 值 200522977 在小牛琺瑯質塊之表面上之稍微不同之位置上被測量4 次0 為模擬人類口中之唾液，製備被維持在37°C下之人造 唾液缓衝溶液，其包含一般存在於唾液中之鹽類，且濃 度與人類唾液中所發現之濃度相同。 將小牛琺瑯質塊放入流動槽中並利用一刷子平均塗抹 液體組成物，利用容器之重量差測量所塗抹之產品之量 。通過牙齒之流動為0.6毫升/分達30分鐘。平均初始 及最終色度計讀值被用來計算ΔΕ (根據 (brbi)2 + (arai)2)1/2)。所報告之最終在分離物退出 之後，利用Student檢定（95%信賴區間）對所有觀察的 平均數。結果被記錄於下表„。為比較之目的，重覆實 施例I之潔白效能試驗程序，但例外的是，可購自商場 之包含6·75重量％過氧化氫之塗抹式牙齒潔白組成物 (標示為組成物X)亦被評估潔白效能。此 之結果被記錄於下表Π中。 式驗

表II 潔白效能 ΔΕ 組成物 200522977 *在试驗處理前自小牛牙齒去除非固有污斑。△ E值代表 固有污斑去除。 記錄於表II中之結果顯示本發明組成物（組成物A和 B)之潔白效能（ΔΕ)實質上較之比較用之購自商場之液 體牙齒潔白組成物X更為有效。

實施例II 製備第二系列之以矽酮為底之壓敏性潔白組成物，其 之成分被列於下表III中。 組成物成分 表III F G 乙酸乙酯 / 13.50 13.50 BIO PSA(中等/高度膠黏） 35.0 35.0 Pluracare L1220 5.00 5.00 糖精鈉 1.00 1.00 雪白石蠟脂 5.00 12.0 氧化鋅 7.00 -- 過碳酸納 33.00 33.00 香料 0.50 0.50 總計 100.00 100.00

Claims (1)

1. 200522977 十、申請專利範圍： 適合供塗覆至口腔中之牙齒的安定牙齒潔白組 成物，其包含一種被分散在口腔可接受之益 壓敏性黏著劑中之過氧化物釋放化合物，：::物木 局部被塗技$ + | i 、、且成物* 人必㈠ 時形成一種包含過氧化物化 δ物之黏附層，該過氧化物化合物其後自 以進行牙齒潔白。 曰俽枰双

   2.根據中請專利範圍第丨項之組成物，其巾 合物為過碳酸鈉。 3.根射請專利㈣第2項之組成物，其中該過碳酸納 存在於組成物中約〇·5至約5〇重量％。 4·根據t請專職㈣丨項之組成物，其巾該過氧化物 化合物為pvp/h2o2。 5·根據申請專利範圍第4項之組成物，其中pvp/H2〇 存在於組成物中之濃度為約〇·5重量％至約5〇重旦2 %。 里 6·根據申請專利範圍第1項之組成物，其中無水疏水性 壓敏性黏著劑為以矽酮為底之壓敏性黏著劑。 7·根據申請專利範圍第6項之組成物，其中以石夕g同為底 之壓敏性黏著劑為一種藉縮合矽酮樹脂與聚二有機 矽氧烷所製備之共聚物聚合物。 8·根據申請專利範圍第6項之組成物，其中石夕g同樹脂為 一種含矽烷醇之矽酮樹脂。。 9·根據申請專利範圍第6項之組成物，其中聚二有機石夕 17 200522977 氧烧為聚二甲基發氧烧。 10·根據申請專利範圍第1項之組成物，其中組成物包含 一種促進黏附劑。。 比根據申請專利範圍第丨項之組成物，其中促進黏附劑 為聚乙烯凝膠之礦油。 12根據申請專利範圍第10項之組成物，其中該促進黏 附劑為石蠟脂。 13·根據申請專利範圍第1項之組成物，其中壓敏性黏著 劑存在於組成物中之用量約40至約80重量％。 14· 一種供潔白牙齒之方法，其包含： (a) 製備一種如申請專利範圍第1項之非水性液體牙齒潔白 組成物； (b) 塗抹組成物與待潔白之牙齒接觸； (c) 每天維持組成物與牙齒接觸數分鐘；及然後， (d) 重覆步驟b和〇數天，藉此潔白牙齒。 200522977 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明：無

   八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的 化學式： 無