TH76766A - สารต้านทานเบาหวานชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (14/01/46) ลำดับชุดของโปรดรักของสารยับยั้ง DP-IV ซึ่งมีคุณสมบัติที่ปรับปรุงให้ดีขึ้น สารประกอบ สามารถนำไปใช้ในการรักษาโรค มนุษย์หลายโรคซึ่งรวมถึงภาวะความต้านทานกลูโคสบกพร่องและ เบาหวานประเภท II สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ถูกบรรยายโดย สูตรทั่วไป 1 (สูตรทางเคมี) 1 ในสูตรทั่วไปนี้ R1 เป็น H หรือ CN;R2 ถูกคัดเลือกจาก CH2R5,CH2CH2R5 และ C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5 ; R3 และ R4 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก H และ Me; R5 ถูกคัดเลือกจาก CON(R6)(R7), N(R8)C(=O)R9, N(R8)C(=S)R9, N(R8)SO2R10 และ N(R8)R10; R6 และ R7 โดยอิสระเป็น R11(CH2)b หรือร่วมกันเป็น -(CH2)2-Z-(CH2)2- หรือ -CH2-o-C6H4-Z-CH2-; R8 เป็น H หรือ Me; R9 ถูก คัดเลือกจาก R11 (CH2)b, R11(CH2)bO และ N(R6)(R7);R10 เป็น R11(CH2)b; R11 ถูกคัดเลือกจาก H, แอลคิล, แอริลซึ่งอาจถูกแทนที่, แอโรอิลซึ่งอาจถูกแทนที่, แอริลซัลโฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ และ เฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่; R12 ถูกคัดเลือกจาก H2NCH(R13)CO,H2NCH(R14)CONHCH(R15) CO,C(R16)=C(R17)COR18 และ R19OCO; R13, R14 และ R15 ถูกคัดเลือกจากสายโซ่ข้างของกรดอะมิโน ที่เป็นโปรตีน; R16 ถูกคัดเลือกจาก H, แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6) และเฟนิล; R17 ถูกคัดเลือกจาก H และ แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6); R18 ถูกคัดเลือกจาก H, แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6),OH, O-(แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6) และเฟนิล; R19 ถูกคัดเลือกจากแอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6), เฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ และ R20C(=O)OC(R21)(R22); R20, R21 และ R22 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก H และ แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6);Z ถูกคัดเลือกจากพันธะโควาเลนท์, -(CH2)c-,-O-, -SOd- และ -N(R10)-; X1 เป็น S หรือ CH2; X2 เป็น O,S หรือ CH2; a เป็น 1,2 หรือ 3; b เป็น 0 - 3; c เป็น 1 หรือ 2; และ d เป็น 0,1 หรือ 2 ลำดับชุดของโปรดรักของสารยับยั้ง DP-IV ซึ่งมีคุณสมบัติที่ปรับปรุงให้ดีขึ้น สารประกอบ สามารถนำไปใช้ในการรักษาโรค มนุษย์หลายโรคซึ่งรวมถึงภาวะความต้านทานกลูโคสบกพร่องและ เบาหวานประเภท II สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ถูกบรรยายโดย สูตรทั่วไป 1 (สูตรทางเคมี) 1 ในสูตรทั่วไปนี้ R1 เป็น H หรือ CN;R2 ถูกคัดเลือกจาก CH2R5,CH2CH2R5 และ C(R3)(R4)-X-2-(CH2)aR5;R3 และ R4 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก H และ Me;R5 ถูกคัดเลือกจาก CON(R6)(R7),N(R8)C(=O)R9,N(R8)C(=S)R9,N(R8)SO2R10 และ N(R8)R10;R6 และ R7 โดยอิสระเป็น R11(CH2)b หรือร่วมกันเป็น -(CH2)2-Z-(CH2)2- หรือ -CH2-o-C6H4-Z-CH2-;R8 เป็น H หรือ Me;R9 ถูก คัดเลือกจาก R11 (CH2)b,R11(CH2)bO และ N(R6)(R7);R10 เป็น R11(CH2)b;R11 ถูกคัดเลือกจาก H, แอลคิล,แอริลซึ่งอาจถูกแทนที่,แอโรอิลซึ่งอาจถูกแทนที่,แอริลซัลโฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ และ เฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่;R12 ถูกคัดเลือกจาก H2NCH(R13)CO,H2NCH(R14)CONHCH(R15) CO,C(R16)=C(R17)COR18 และ R19OCO;R13,R14 และ R15 ถูกคัดเลือกจากสายโซ่ข้างของกรดอะมิโน ที่เป็นโปรตีน;R16 ถูกคัดเลือกจาก H, แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6) และเฟนิล;R17 ถูกคัดเลือกจาก H และ แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6);R18 ถูกคัดเลือกจาก H,แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6),OH,O-(แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6) และเฟนิล; R19 ถูกคัดเลือกจากแอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6), เฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ และ R20C(=O)OC(R21)(R22);R20,R21 และ R22 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก H และ แอลคิลที่ต่ำกว่า (C1-C6);Z ถูกคัดเลือกจากพันธะโควาเลนท์,-(CH2)c-,-O-,-SOd- และ -N(R10)-;X1 เป็น S หรือ CH2;X2 เป็น O,S หรือ CH2;a เป็น 1,2 หรือ 3;b เป็น 0-3;c เป็น 1 หรือ 2; และ d เป็น 0,1 หรือ 2 สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป 1 (สูตรทางเคมี) 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว โดยที่: R1 เป็น H หรือ CH R2 ถูกคัดเลือกจาก CH2R5,CH2CH2R5 และ C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5 R3 และ R4 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก H และ Me R5 ถูกคัดเลือกจาก CON(R6)(R7),N(R8)C(=O)R9,N(R8)C(=S)R9,N(R8)SO2R10 และ N(R8)R10 R6 และ R7 โดยอิสระต่างเป็น R11 (CH2)b หรือร่วมกันเป็น -(CH2)2-Z-(CH2)2-หรืแท็ก : สิทธิบัตรยา