Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (1) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R\' คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ NH2C(O)CH2-; R" และ R"\' ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือเมธิลหรือไฮโดรเจน; R และ Ry ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือไฮดรอกซิหรือไฮโดรเจน R1 คือไฮดรอกซิ. ไฮโดรเจน, หรือไฮดดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ R7 คือไฮดรอกซิ.ไฮโดรเจน, หรือไฮดดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ และ I)R2 คือหมู่เบนโซอิลซึ่งได้รับการแทนที่ซึ่งแขนแทนได้โดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A) R3 คือหมู่พอลิออกซะ-แอลคิลซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m และ n เป็นตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4, และ P คือ 0 หรือ 1: หรือ B)R3คือหมู่ไฮดดรคาร์บอนชนิดไม่อิ่มตัวซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -Y-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง Y คือ -C=C หรือ -C=C-; หรือ C)R3 คือหมู่ที่มีสูตร -O-(CH2)m-G ซึ่ง m เป็นตามที่ได้กำหนดไว้แล้ว และ G คือ C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล หรือ C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล;หรือ D)R3 คือ ควิโนลิล; หรือ II)R2 คือแนฟโธอิลที่ได้รับการแทนที่ด้วย R4 A)R4 คือไฮโดรเจน, C2-C12แอลไคนิล,C2-C12 แอลไคนิล ซึ่งได้รับการแทนที่, C3-C12 ไซโคลแอลคิล,C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล, C1-C12 แอลคอกซิ, C3-C12 ไซโคแอลคิลซิ,แนฟธธิล,พิริดิล,ไธเอนิล,เบนโซไธเอนิล,ควิโนลิล หรือเฟนิล;หรือ B)R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะมิโน C4-C12 แอลคิลไธโอ,เฮโลเจน, C1-C12 แอลคิล, C2-C12 แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล, C1-C12 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ C2-C12 แอลเคนิลซึ่ง ได้รับการแทนที่, C2-C2 แอลไคนิลซึ่งได้รับการแทนที่, C1-C12 แอลคอกซิ,ไทรฟบูออโรเมธิล,เฟนิล เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่,เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิลซึ่งเขียนแทนได้โดย สูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m และ n เป็นตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4 และ p คือ 0 หรือ 1; หรือ C)R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดยฟลูออโร, โบรโม,คลอโร หรือไอโอโด;หรือ D)R4 คือ C1-C12 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคล แอลคิล,C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล,C2-C12 แอลไคนิล,อะมิโน, C1-C4 แอลคิลอะมิโน,ได-(C1-C4 แอลคิล)อะมิโน, C1-C12 แอลคานออิลอะมิโน,เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิล ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p เป็นตามที่กำหนดไว้แล้ว;หรือ E)R4 คือ C1-C12 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R8 คือ C1-C6 แอลคอกซิซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ด้วยเฟนิล;หรือ F)R4 คือหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)p, -W-R5 ซึ่ง P\' เป็นตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4; W คือพิร์โรลิดิโน,พิเพอริดิโนหรือพิเพอระซิโน และ R5 คือไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล, C3-C12 ไซโคลแอลคิล,เบนซิล หรือ C3-C12 ไซโคลแอลคิล เมธิล; หรือ G)R4 คือหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -Y-R ซึ่ง Y คือ -C=C หรือ -CH=CH-; และ R6 คือ C1-C12 แอลคิล,C1-C2 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่; C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล,เฟนิล, C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล,แนฟธิล,เบนโซไธ อะโซลิล,ไธเอนิล,อินแดนิล,ฟลูออรีนิล,เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะมิโน, C1-C12 แอลคิลไธโอ, เฮโลเจน, C1-C2 แอลคิล,C2-C12 แอลเคนิล,C2-C12 แอลไคนิล C1-C12 แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล, -O-(CH2)p,-W-R5 หรือ C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดยฟลูออโร,โบรโม,ไอโอโด, หรือ คลอโร; หรือ R6 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิล ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p เป็นตามที่ได้กำหนดไว้แล้วข้างบน; หรือ III)R2คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R\' คือหมู่ C1-C12 แอลคอกซิหรือพอลิออกซะ-แอลคิลซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p เป็นตามที่กำหนดไว้แล้วข้างบน; หรือ IV)R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง R9 คือเฟนิล, C1-C12 แอลคิล,หรือ C1-C12 แอลคอกซิ; และ เกลือที่ไม่เป็นพิษซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเถสัชศาสตร์ของสารนี้ โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R\' คือเมธิล หรือ NH2C(O)CH2-; R\'\' คือเมธิล R\'\'\' คือเมธิล; Ry คือไฮดรอกซิหรือไฮโดรเจน;และ ไม่ว่าa) หรือ b) หรือ c) : a) R1 คือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ และ R7 คือไฮดรอกซิ หรือไฮดรอกซิซัลฟนิลออกซิ; b) R1 คือไฮโดรเจนหรือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ และ R7 คือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ; c) R1 คือไฮดรอกซิ และ R7 คือไฮดรอกซิ; R2 จะไม่ใช่ (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 คือ -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง p=0; หรือไม่ใช่ ii) แนฟธออิลซึ่งได้รับการแทนที่โดย R4 ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน,เฟนิล หรือ C1-C12 แอลคอกซี 2. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R\',R\'\' และ R\'\'\' คือเมธิล,R1 คือ ไฮดดรเจนและ R7 และ Ry คือ OH 3. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือไฮโดรเจน 4. วิธียับยั้งความว่องไวของปรสิตซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 กับปรสิตที่กล่าวแล้ว 5. วิธียับยั้งความว่องไวของเชื้อราซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 กับเชื้อรา 6. วิธียับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็นต้นเหตุของการติดเชื้อโรคเมื่อโอกาสเหมาะใน ผู้ที่มีภูมิคุ้มกันได้รับการระงับ ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่ผู้ที่ ภูมิคุ้มกันได้รับการระงับที่กล่าวแล้ว 7. วิธียับยั้งการเจริญเติบโตของนิวโมซิสทิส แครินิอิ ซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสการ ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 กับนิวโมซิสทิส แครินิอิ ที่กล่าวแล้ว 8. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และ พาหะทางเภสัชศาสตร์ที่เหมาะสม 9. สารประกอบที่มีสูตร (1) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R\' คือ ไฮโดรเจน,เมธิล หรือ NH2C(O)CH2-; R\'\'และR\'\'\' ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือเมธิลหรือไฮดดรเจน; R และ Ry ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือไฮดรอกซิหรือหรือไฮโดรเจน R1 คือไฮดรอกซิ,ไฮโดรเจน,หรือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ R7 คือไฮดรอกซิ,ไฮโดรเจน,หรือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ และ R2 คือหมู่แอซิลซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือ -O-,-C=C-,-CH=CH-,-CH2,-CH2,-,-CH2- หรือพันธะคาร์บอนต่อคาร์บอน A) R4 คือไฮโดรเจน,C2-C12แอลไคนิล,C2-C12 แอลไคนิล ซึ่งได้รับการแทนที่, C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล,C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล,C1-C12 แอลคอกซิ, C3-C12 ไซโคลแอลคอกซิ,แนฟธิล,พิริดิล,ไธเอนิล,เบนโซไธเอนิล,ควิโนลิล หรือเฟนิล ; หรือ B)R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะมิโน, C1-C12 แอลคิลไธโอ,เฮโลเจน,C1-C12 แอลคิล,C2-C12 แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล, C1-C12 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, C2-C12 แอลเคนิลซึ่ง ได้รับการแทนที่ C2-C12 แอลไคนิลซึ่งได้รับการแทนที่, C1-C12 แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล,เฟนิล, เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่,เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิลซึ่งเขียนแทนได้โดย สูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m และ n เป็นตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4 และ p คือ 0 หรือ 1; หรือ C)R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดยฟลูออโร, โบรโม,คลอโร หรือไอโอโด ; หรือ D)R4 คือ C1-C2 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C3-C12 ไซโคลแอลคึล, C7-C12 ไบโซโคล แอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล, C2-C12 แอลไคนิล, อะมิโน, C1-C4 แอล่คิลอะมิโน, ได-(C4-C4 แอลคิล)อะมิโนล C1-C12 แอลคานอออิลอะมิโน. เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่พอลิออกซะ แอลคิล ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p เป็นไปตามที่กำหนดไว้แล้ว; หรือ E)R4 คือ C1-C12 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R8 คือ C1-C6 แอลคอกซิซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ด้วยเฟนิล; หรือ F)R4 คือหมู่ซึ่งเขียนได้โดยสูตร -O-(CH2)p-W-R5 ซึ่ง P\' คือตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4; W คือพิร์โรลิดิโน,พิเพอริดิโนพิเพอระซิโน, และ R5 คือไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล,C3-C12 ไซโคลแอลคิล, เบนซิล หรือ C3-C12ไซโคลแอลคิล เมธิล; หรือ G)R4 คือหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -Y-R6 ซึ่ง Y คือ -C=C- หรือ -CH=CH-; และ R6 คือ C1-C12 แอลคิล, C1-C12 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่; C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล, เฟนิล, C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล,แนฟธิล, เบนโซไธ อะโซลิล, ไธเอนิล, อินแดนิล, ฟลูออรีนิล, เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะมิโน ,C1-C17 แอลคิลไธโอ, เฮโลเจน, C1-C12แอลคิล, C2-C12 แอลเคนิล,C2-C12 แอลไคนิล C1-C12 แอลคอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, -O-(CH2)p, -W-R5 หรือ C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดยฟลูออโร, โบรโม,ไอโอโด หรือ คลอโร; หรือ R6 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิล ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p เป็นตามที่กำหนดไวข้างบน; หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนี้ โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R\' คือเทธิล หรือ NH2C(O)CH2-; R\'\' คือเมธิล R\'\'\' คือเมธิล; Ry คือไฮดรอกซิ;และ ไม่ว่า a) หรือ b) : a) R1 คือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ และ R7 คือไฮดรอกซิ หรือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ; b) R1 คือไฮโดรเจนหรือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ และ R7 คือไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ c) จะไม่ใช่ (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือพันธะคาร์บอนต่อคาร์บอนหรือ-O- และ R4 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C12 แอลคอกซิ 1 0. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง R2 คือหมู่แอซิลซึ่งเขียนแทนได้โดย สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือ -O-,-C=C-,-CH=CH-,-CH2-CH2-,-CH2- หรือพันธะคาร์บอนค่อคาร์บอน R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะมิโน, C1-C12 แอลคิลไธโอ,เฮโลเจน, C1-C12 แอลคิล, C2-C2 แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล, C1-C12 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, C2-C2 แอลเคนิลซึ่ง ได้รับการแทนที่ C2-C12 แอลไคนิลซึ่งได้รับการแทนที่, C1-C12 แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล, เฟนิล, เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่,เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิลซึ่งเขียนแทนได้โดย สูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m และ n เป็นตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4 และ p คือ 0 หรือ 1; หรือ R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดยฟลูออโร, โบรโม, คลอโร หรือไอโอโด; หรือ R4 คือหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)p,-W-R5 ซึ่ง P\' คือตัวเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4; W คือพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโนหรือพิเพอระซิโน, และ R5 คือไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล, C3-C12 ไซโคลแอลคิล, เบนซิล หรือ C3-C12 ไซโคลแอลคิล เมธิล; หรือ R4 คือหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -Y-R6 ซึ่ง Y คือ -C=C- หรือ -CH=CH-; และ R6 คือ C1-C12 แอลคิล, C1-C2 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่; C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล,เฟนอล, C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล, แนฟธิล,เบนโซไธ อะโซลิล,ไธเอนิล,อินแดนิล, ฟลูออรีนิล, เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะมิโน, C1-C12 แอลคิลไธโอ, เฮโลเจน, C1-C12 แอลคิล, C2-C12 แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล, C1-C แอลคอกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล, -O-(CH2)p, -W-R5 หรือ C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดยฟลูออโร, โบรโม,ไอโอโด หรือ คลอโร; หรือ R6 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิล ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p เป็นตามที่กำหนดไวแล้วข้างบน;หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนี้ 1 1. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง R2 คือ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือ -C=C-; และ R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดย C1-C12 แอลคอกซิหรือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ พอลิออกซะ-แอลคิลที่มีสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล) 1 2. สารประกอบที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง R2 คือที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือพันธะคาร์บอนต่อคาร์บอนและ R4 คือหมู่ที่มีสูตร -O-(CH2)p,-W-R ซึ่ง W คือหมู่พิเพอริดิโน 1 3. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง p \' คือ 2 1 4. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจนม, n-โพรพิล, 4-เบนซิน, 4-ไซโคลเฮกซิล หรือ 4-ไซโคลเฮกซิลเมธิล 1 5. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R\',R\'\' และ R\'\'\' คือเมธิล R1 คือ ไฮโดรเจน และ R7 และ Ry คือ OH 1 6. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R2 คือที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือพันธะคาร์บอนต่อคาร์บอน; และ R4 คือ C3-C7 ไซโคลแอลคอกซิ, C1-C6 แอลคอกซิซึ่งได้รับการแทนที่โดย C3-C7 ไซโคล แอลคิล; หรือ R4 คือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่โดย C1-C12 แอลคอกซิ หรือเฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ พอลิออกซะ-แอลคิลที่มีสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล); R4 คือหมู่ที่มีสูตร -Y-R6,ซึ่ง Y คือพันธะแอแซทิลินิค และ R6 คือ C1-C6 แอลคิล, เฟนิล, หรือ เฟนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่พอลิออกซะ-แอลคิลที่มีสูตร -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 แอลคิล); 1 7. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R คือไฮโดรเจน 1 8. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R2 คือที่มีสูตร (สูตรเคมี) 1 9. วิธียับยั้งความว่องไวของปรสิตซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสารประกอบของข้อถือ สิทธิข้อ 9 กับปรสิตที่กล่าวแล้ว 2 0. วิธียับยั้งความว่องไวของเชื้อราซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสารประกอบข้องข้อถือ สิทธิข้อ 9 กับเชื้อรา 2 1. วิธียับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็นต้นเหตุของการติดเชื้อโรคเมื่อโอกาสเหมาะ สมในผู้ที่คุ้มกันได้รับการระงับซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 แก่ผู้ ที่ภูมิคุ้มกันได้รับการระงับที่กล่าวแล้ว 2 2. วิธียับยั้งการเจริญเติบโตของนิวโมซิสทิส แครินิอิ ซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 กับนิวโมซิสทิส แครินิอิ ที่กล่าวแล้ว 2 3. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 และ พาหะทางเภสัชศาสตร์ที่เหมาะสม 2 4. สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R\' คือไฮโดรเจน,เมธิล หรือ NH2C(O)CH2-; R"" และ R\'\'\' เป็นอิสระต่อกันคือเมธิลหรือไฮโดรเจน R และ Ry เป็นอิสระต่อกันคือไฮดรอกซิหรือไฮโดรเจน R1 คือไฮดรอกซิ, ไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ; R7 คือไฮดดรอกซิ, ไฮโดรเจนหรือ ไฮดรอกซิซัลโฟนิลออกซิ; และ R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนี้ 2 5. สารประกอบตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่ง R\',R\'\' และ R\'\'\' คือเมธิล, R1 คือ ไฮโดรเจน และ R7 และ Ry คือไฮดรอกซิและ R คือไฮดรอกซิ 2 6. วิธียับยั้งความว่องไวของปรสิตซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสารประกอบของข้อถือ สิทธิข้อ 24 กับปรสิต 2 7. วิธียับยั้งความว่องไวของเชื้อราซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสสารประกอบข้องข้อถือ สิทธิข้อ 24 กับเชื้อรา 2 8. วิธียับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็นต้นเหตุของการติดเชื้อโรคเมื่อโอกาสเหมาะ ในผู้ที่คุ้มกันได้รับการระงับซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 24 แก่ผู้ที่ ภูมิคุ้มกันได้รับการระงับที่กล่าวแล้ว 2 9. วิธียับยั้งการเจริญเติบโตของนิวโมซิสทิส แครินิอิ ซึ่งประกอบด้วยการสัมผัสสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 24 กับนิวโมซิสทิส แครินิอิที่กล่าวแล้ว 3 0. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 24 และ พาหะทางเภสัชศาสตร์ที่เหมาะสม 31. Compounds with the formula (1): (chemical formula) where R \ 'is hydrogen, methyl or NH2C (O) CH2-; R "and R" \', independent of methyl or hydrogen; R and Ry, which are independent of each other, are hydroxyl or hydrogen, R1 is hydroxyl, or hydroxylsulfonyloxi, R7 is hydroxyl, hydrogen, or hydroxyl. Cisulfonyloxi and I) R2 are the substituted benzoyl groups represented by the formula (chemical formula) where A) R3 is the polyoxa-alkyl group, which can be denoted. By formula -O- (CH2) m- (O- (CH2) n) pO- (C1-C12 alkyl) where m and n are integers from 2 to 4, and P is 0 or 1: or B) R3. Is a group of unsaturated carbon hydrodes, which can be denoted by the formula -Y- (C1-C12 alkyl) where Y is -C = C or -C = C-; Or C) R3 is a group with the formula -O- (CH2) mG, where m is predetermined, and G is C7-C10 bicycloalkyl or C7-C14 tricycloalkyl; Or D) R3 is quinolil; Or II) R2 is the naphthole that has been replaced by R4 A) R4 is hydrogen, C2-C12 alkyline, C2-C12 alkyline replaced, C3-C12 cyclone. Alkyl, C7-C10 Bicclo-alkyl, C7-C14 Tricyclo-alkyl, C1-C12 Alkoxin, C3-C12 Cycloalkylcyl, Naphthyl, Pyridyl, Thiamine Onyx, benzothiazole, quinolil Or phenyl; or B) R4 is phenyl, replaced by the amino C4-C12 alkylthio, halogen, C1-C12 alkyl, C2-C12 Lkylenyl, C2. -C12 Alkylchinil, C1-C12 Alkylkyl, C2-C12 Lkylenyl replaced, C2-C2 Alkylenyl Replaced, C1-C12 L. Coxi, trifbuoromethyl, phenyl The phenyl substituted, the phenyl replaced by the polyoxa-alkyl group, which is denoted by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] pO-. (C1-C12 alkyl) where m and n are integers from 2 to 4 and p is 0 or 1; Or C) R4 is phenyl, which has been replaced by C1-C6, alcoxin replaced by fluoro, bromo, chloro, or iodo; or D) R4 is C1-C12. Alkoxyl, which has been replaced by C-C12 cycloalkyl, C7-C10 bycloalkyl, C7-C14. Tricyclic alkyl, C2-C12 Alkylamine, Amino, C1-C4 Alkylamine, Di- (C1-C4 Alkyls) amino, C1-C12 alkanol amino, phenyl, which has been replaced by polyoxa-alkyl group. Which can be represented by the formula -O- (CH2) m- (O- (CH2) n) pO- (C1-C12 alkyl) where m, n and p are predetermined; or E) R4 is C1-C12. The coxin is replaced by a group with the formula (chemical formula) where R8 is C1-C6, the optional alkoxin is replaced by phenyl; or F) R4 is the group, which can be denoted by the formula -O-. (CH2) p, -W-R5, where P \ 'is an integer number from 2 to 4; W is pirolidino, piperidino, or pipercino, and R5 is Hydrogen, C1-C12. Alkyl, C3-C12 cycloalkyl, benzyl or C3-C12 cycloalkylmethyl; Or G) R4 is a group, denoted by the formula -Y-R, where Y is -C = C or -CH = CH-; And R6 is C1-C12 alkyl, C1-C2 alkyl, which has been replaced; C3-C12 Cycloalkylkyl, C7-C10 Bicycloalkylkyl, C7-C14 Tricycloalkyl, Phenyl, C3-C12 Cycloalkyl, Naphthyl, Benzothai Azolyl, thienyl, indanyl, fluorene, phenyl which are replaced by amino, C1-C12 alkyl thio, halogen, C1-C2 alkyl. L, C2-C12 LKenyl, C2-C12 Lchinyl, C1-C12 Lcoxin, Trifluoromethyl, -O- (CH2) p, -W-R5 or C1-C6 Lcoxin. Has been replaced by fluoro, bromo, iodo, or chloro; Or R6 is the phenyl, which has been replaced by the polyoxa-alkyl group. Which can be represented by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] p-O- (C1-C12 alkyl) where m, n, and p are defined above; Or III) R2 is a group with the formula (chemical formula) where R \ 'is group C1-C12 alkyl or polyoxa-alkyl, which can be denoted by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] p-O- (C1-C12 alkyl) where m, n and p are defined above; Or IV) R2 is a group with the formula (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) R9 is phenyl, C1-C12 alkyl, or C1-C12 alkyl; And the non-toxic salt, which is theoretically accepted for this substance Provided that when R \ 'is methyl or NH2C (O) CH2-; R \' \ 'is methyl, R \' \ '\' is methyl; Ry is hydroxyl or hydrogen; and either a) or b) or c): a) R1 is hydroxysulfonyloxide, and R7 is hydroxyl or hydroxyzulf. Spinel oxid; b) R1 is hydrogen or hydroxysulfonyloxide and R7 is hydroxysulfonyloxide; c) R1 is the hydroxyl and R7 is the hydroxyl; R2 is not (chemical formula) where R3 is -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] p-O- (C1-C12 alkyl) where p = 0; Nor ii) the naphthol, replaced by R4, where R4 is hydrogen, phenyl or C1-C12 alkoxy2. Compounds as stated in claim 1, where R \ ', R \ '\' and R \ '\' \ 'are methyl, R1 is hydrogen, and R7 and Ry is OH 3. Compound as stated in claim 1 where R is hydrogen 4. Method Inhibit the agility of the parasite, which consists of the compound exposure of claim No. 1 with the parasite mentioned 5. Method for inhibition of the agility of the fungus, which consists of the compound exposure of claim No. 1 with fungi. 6. Method of inhibition. Growth of microorganisms that cause infection when appropriate in Immunosuppressed people This includes giving the compounds of claim 1, but those whose immune system has been suppressed as mentioned. 7. The inhibition of pneumocystis carini, which consists of exposure to carcinoma. Compound of claim 1 with the aforementioned pneumocystiscarini 8. Pharmacological formulation consisting of claim compound 1 and appropriate pharmaceutical carrier 9. Compounds containing Formula (1): (chemical formula) where R \ 'is hydrogen, methyl or NH2C (O) CH2-; R \ '\' and R \ '\' \ ', which are independent of methyl or hydrogen; R and Ry, which are independent of each other, are hydroxyl, or hydrogen, R1 are hydroxyl, hydrogen, or hydroxylsulfonyloxi.R7 is hydroxyl, hydrogen, or hydroxyl. Sulfonyloxide and R2 are azyl groups, which are denoted by the formula (chemical formula), where Z is -O -, - C = C -, - CH = CH -, - CH2, -CH2, -, -. CH2- or carbon-to-carbon bond A) R4 is hydrogen, C2-C12 alkyline, C2-C12 alkyline replaced, C3-C12 cycloalkyl, C7-C10 bicyclol. Alkyl, C7-C14 Tryclo-alkyl, C1-C12 Lcoxin, C3-C12 Cyclicloxin, Naphthyl, Pyridyl, Thienne, Benzothiazole, Quinoli L or phenyl; Or B) R4 is phenyl, which is replaced by amino, C1-C12 alkyl thio, halogen, C1-C12. Alkyls, C2-C12 Lkylenyls, C2-C12 Alkylanes, C1-C12 Alkyls Superseded, C2-C12 Lkylanes Superseded C2-C12. Substituted alkyline, C1-C12 Loxin, trifluoromethyl, phenyl, phenyl replaced, phenyl replaced by polyoxide group -Alkyls denoted by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] pO- (C1-C12 alkyl) where m and n are integers from 2 to 4, and p is 0 or 1; Or C) R4 is phenyl, which has been replaced by C1-C6 alkoxy, which has been replaced by fluoro, bromo, chloro or iodo; Or D) R4 is C1-C2 alkyl, which has been replaced with C3-C12 cycloalkyl, C7-C12 bisocloalkyl, C7-C14 tricycloalkyl, C2-C12 alkyl, amino, C1-C4 alkyl amino, di- (C4-C4 alkyl) aminole C1-C12 alkyl amino . The phenyl, which has been replaced by the polyoxymalkyl group, is denoted by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] p-O- (C1-C12 alkyl) where m, n and p are predetermined; Or E) R4 is C1-C12, the alcoxin is replaced by a group with the formula (chemical formula), where R8 is C1-C6. Selected alcoxin has been replaced with phenyl; Or F) R4 is moo which can be written by the formula -O- (CH2) pW-R5, where P \ 'is an integer number from 2 to 4; W is perro lidino, piperidino piperacino, and R5 is hydrogen, C1-C12. Alkyl, C3-C12 cycloalkyl, benzyl or C3-C12 cycloalkylmethyl; Or G) R4 is a group, denoted by the formula -Y-R6, where Y is -C = C- or -CH = CH-; And R6 is C1-C12 alkyl, C1-C12 alkyl, which has been replaced; C3-C12 Cycloalkylkyl, C7-C10 Bicycloalkylkyl, C7-C14 Tricycloalkyl, Phenyl, C3-C12 Cycloalkyl, Naphthyl, Benzothiazoleil, Thyanil, Indanil, Fluorene, Phenyl, which are replaced by amino, C1-C17 alkyl thio, halogen, C1-C12. Alkyls, C2-C12 Lkenyls, C2-C12 Alkynyls, C1-C12 Alkyls, Trifluoromethyls, -O- (CH2) p, -W-R5 or C1-C6 alkoxy, which has been replaced by fluoro, bromo, iodo or chloro; Or R6 is the phenyl, which has been replaced by the polyoxa-alkyl group. Which can be represented by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] p-O- (C1-C12 alkyl) where m, n and p are as determined above; Or salt, which is pharmacologically acceptable for this substance Provided that when R \ 'is tethyl or NH2C (O) CH2-; R \' \ 'is methyl, R \' \ '\' is methyl; Ry is hydroxyl; and either a) or b): a) R1 is hydroxylsulfonyloxide, and R7 is hydroxyl or hydroxyzulfonyloxide; b) R1 is hydrogen or hydroxysulfonyloxide and R7 is hydroxysulfonyloxyc) is not (chemical formula) where Z is the carbon to carbon bond or -O- and R4 is Hydrogen, or C1-C12, Alcoxin 1 0.The compounds listed in Clause 1 to R2 are azyl groups, which can be denoted by the formula (chemical formula), where Z is -O -, - C = C. -, - CH = CH -, - CH2-CH2 -, - CH2- or carbon bond, R4 carbon is phenyl, replaced by amino, C1-C12 alkyl thio, halogens, C1-C12 alkyl, C2-C2 Lkylenyl, C2-C12 alkyl, C1-C12 alkyl, C2-C2 alkylkyl, C2 replaced. -C12 Lchinylsubstituted, C1-C12 Lcoxin, Trifluoromethyl, Phenyl, Phenyl replaced, Phenyl Supo. Lioxa-alkyl, which is denoted by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] pO- (C1-C12 alkyl), where m and n are integers from 2. To 4 and p is 0 or 1; Or R4 is phenyl, which has been replaced by C1-C6, Lcoxin has been replaced by fluoro, bromo, chloro or iodo; Or R4 is the moo, which can be denoted by the formula -O- (CH2) p, -W-R5, where P \ 'is an integer number from 2 to 4; W is percrolidino, piperidino or piperacino, and R5 is hydrogen. , C1-C12 alkyl, C3-C12 cycloalkyl, benzyl or C3-C12 cycloalkylmethyl; Or R4 is moo, which can be denoted by the formula -Y-R6, where Y is -C = C- or -CH = CH-; And R6 is C1-C12 alkyl, C1-C2 alkyl, which has been replaced; C3-C12 Cycloalkyl, C7-C10 Bicycloalkyl, C7-C14 Trycloalkylkyl, Phenol, C3-C12 Cycloalkyl, Naphthy L, Benzothai Azolyl, thienyl, indanol, fluorene, phenyl which are replaced by amino, C1-C12 alkyl thio, halogen, C1-C12 alkyl. L, C2-C12 Lkenyl, C2-C12 Lchinyl, C1-C Alkoxin, Trifluoromethyl, -O- (CH2) p, -W-R5 or C1- C6 alcoxin which is replaced by fluoro, bromo, iodo or chloro; Or R6 is the phenyl, which has been replaced by the polyoxa-alkyl group. Which can be represented by the formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] p-O- (C1-C12 alkyl) where m, n and p are determined above; or Pharmacologically acceptable salt of this substance 1 1. Compound as described in Clause 10, R2 is with the formula (chemical formula) where Z is -C = C-; And R4 is phenyl, which has been replaced by C1-C12. Polyoxide - alkyl with formula -O- (CH2) m- [O- (CH2) n] pO- (C1-C12 alkyl) 1 2. Compounds listed in claim 10, where R2 is with formula (chemical formula) which Z is the carbon to carbon bond, and R4 is the group with the formula -O- (CH2) p, -WR, where W is piperidino group 1. 3. Compound as described in Clause 12, where p \ 'is 2 1 4. Compound as stated in claim. Rights to Article 13 where R5 is hydrogen m, n-propyl, 4-benzene, 4-cyclohexyl or 4-cyclohexylmethyl 1 5. Compounds as specified in the handicap. Clause 9 where R \ ', R \' \ 'and R \' \ '\' are methyl, R1 is Hydrogen, and R7 and Ry are OH 1. 6. Compound as stated in Clause 9, where R2 Ie where there is a formula (chemical formula) where Z is the carbon to carbon bond; And R4 is C3-C7 cycloalckyl, C1-C6 alkyl, which has been replaced by C3-C7 cycloalkyl; Or R4 is phenyl, which has been replaced by C1-C12. Polyoxide - alkyl with formula -O- (CH2) m- (O- (CH2) n) p-O- (C1-C12 alkyl); R4 is a group with the formula -Y-R6, where Y is an anthylinic bond, and R6 is C1-C6 alkyl, phenyl, or phenyl, which has been replaced by the polyoxide group. Alkyls with formulas -O- (CH2) m- (O- (CH2) n) p-O- (C1-C12 alkyl); 1 7. Compound as stated in claim 9, where R is hydrogen 1. 8. Compound as described in claim 9, where R2 is with formula (chemical formula) 1. 9. Method to inhibit parasite reactivity. This includes exposure to the compound claim No. 9 with the aforementioned parasites. 2. Method to inhibit the agility of the fungus, which consists of exposure to the compound claim No. 9 with fungi 2 1. Method of inhibition of growth. Of microorganisms that cause infection when appropriate The immunity was suppressed, which included giving the compound claim No. 9 to those whose immune system was suppressed. 2 2. Pneumocystis growth inhibitors. Rinii, which consists of exposure Compound of claim 9 with the aforementioned pneumocystis carinians 2. 3. Pharmacological formulation consisting of claim compound No. 9 and appropriate pharmaceutical carrier 2 4. Compound With the formula (I): (chemical formula) where R \ 'is hydrogen, methyl or NH2C (O) CH2-; R "" and R \' \ '\' are independent of methyl or hydrogen R. And Ry is independent of hydroxyl or hydrogen; R1 is hydroxyl, hydrogen or hydroxylsulfonyloxyr; R7 is a hydroxyl, hydrogen or hydroxylsulfonyloxide; And R2 is a group containing the formulas (chemical formula) and the pharmacologically acceptable salt of this substance. 2 5. Compounds as stated in Clause 24, where R \ ', R \' \ 'and R \' \ '\' Is methyl, R1 is hydrogen, and R7 and Ry is hydroxyl, and R is hydroxyl 2. 6. Method of inhibition of parasite activation, which consists of compound exposure of claim 24 with Parasites 2 7. Means to inhibit the agility of fungi, which include exposure to related compounds, Clause 24 with fungi 2 8. Methods to inhibit the growth of microorganisms that cause infection when appropriate. In the immunosuppressed persons, which included giving claim compound 24 to those whose immune system was suppressed, as mentioned 2 9. Pneumocystisicarid growth inhibitors. Niii, which consists of exposure Composition of Clause 24 with the Pneumocystis The aforementioned carini 3 0. Pharmacological formula consisting of claim compound 24 and appropriate pharmaceutical carrier 3.
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)1. Compounds with formulas (chemical formulas)