SE446940B - Medel for bekempande av sjukdomstillstand i matsmeltningsapparaten innehallande skal eller ytterdelar av ber eller frukter - Google Patents

Description

446 940 2 DETALJERAÜ BESKRIVNING AV UPPFINNINGEN Patogena bakterier avger exotoxiner som framkallar illamående, kräkningar, diarréer och yrsel. Uppfinningen baserar sig på insikten att exotoxinerna är proteiner med både anjonisk- och katjonisk karaktär och kan därför genom jonbyte absorberas av makromolekylärt material, såsom cellulosa, som innehåller anjoniska karboxylgrupper, och polymera antocyaniner, som är katjoniska genom oxoniumjon eller karboniumjon i resonans med varandra. Genom att det uppfinningsenliga medlet som är avsett för oral administrering innehåller cellulosa kommer exotoxinerna att absorberas på cellulosan och, , då medlet jämväl innehåller antocyaniner, på de poly- mera antocyaninerna och därigenom hindras exotoxinerna från att gå in i organismen och orsaka sjukdomstillstånd i denna.

I stället medföljer exotoxinerna avföringen ur kroppen. Genom de företrädesvis i medlet ingående organiska syrorna uppnås en hämning av de patogena bakteriernas aktivitet. Organiska syror verkar nämligen toxiskt på framförallt patogena bakterier. Lågt pH tenderar att verka selektivt bakteriostatiskt då för orga- nismen nyttiga bakterier av familjer såsom Lactobacillus och Escherichia gynnas av lågt pH medan patogena såsom Salmonella och Vibrio hämmas. Vissa studier antyder för övrigt att även antocyaniner kan ha viss baktericid verkan; denna är dock för tillfället icke otvetydigt fastlagd.

Antocyaniner har fler fysiologiska effekter som är av betydelse för att motverka sjukdomar och skadeverkningar på organismen av exempelvis exotoxiner. Sålunda anger Lietti et al [Arzneím.- Forsch., 26 (5), 829-832 (1976)] kärlskyddande och antiinflam- matorisk verkan av dessa, Crippa et al (tyska offentliggörande- skriften 3 027 933) förbättring av läkning av sår, Pourrat et al [Plantes Médicin. 11, no special, 143-151 (1977)] avsevärda förbättringar i patienternas tillstànd vid arterioskleros, corønarskleros, cirrhøsis, i venerna vid blödningar och vid användning av antikoagulenter, samt Seeger [Ärtzliche Forschung 21 (2), 68-78 (1967)] karcinostatisk verkan. Anto- cyaninerna verkar som vitamin P med dubbelt så stark verkan som 'rutin och stärker väggarna i blodkärlen samt minskar genomblöd- ningen. Den akuta toxiciteten är utomordentligt låg. Pourrat 446 940 anger att den akuta orala toxiciteten inte kunnat bestämmas då LD 0 2 25 g/kg för mus och 2 20 g/kg för råtta, Chim.

Thérap., 2, 33-38 (1967).

Genom att således medlet enligt uppfinningen innehåller cellu- losa och såväl organiska syror som antocyaniner erhåller man ett medel med bakteriostatisk, läkande, antiinflammato- risk, bakterieflorenormaliserande ocheammoxinabsorberande verkan. Betydelsefullt är därvid att medlet är väsentligen fritt från eller innehåller förhållandevis ringa mängd bestånds- delar som utgör näring för mikroorganismer såsom närmare kommer att avhandlas härnedan. Cellulosa är i det närmaste inert gentemot mikroorganismer.

Cellulosan verkar förutom som absorbent för exotoxinerna som bärare av antocyaninerna och de organiska syrorna genom mage och tarmkanal på ett sådant sätt att verkan erhålles i hela matsmältningsapparaten. Antocyaninerna och de organiska syrorna är alltså upptagna i cellulosan och löses därför kon- tinuerligt ut under transporten genom apparaten. I tolvfinger- tarmen är miljön svagt alkalisk' och därför gynnsam för till- växt av ett flertal patogena mikroorganismer som salmonella och vibrio, av vilka enstaka individer kan ha passerat den starkt sura miljön i magsäcken utan att avdödas. De organiska syrorna i medlet motverkar här tillväxt av patogena mikroorga- nismer. I tunntarm och tjocktarm är miljön åter sur.

Enligt uppfinningen förfar man för framställning av medlet så att man från bär eller frukter som naturligen innehåller cellulosa, organiska syror och antocyaniner avlägsnar huvud- delen av fruktköttet och företrädesvis även eventuella kärnor, varefter återstoden utnyttjas såsom eller för beredning av medlet. Uppfinningen baserar sig på insikten att i bär och 44e 940. 4 frukter, sådana som Ribes nigrum L (svarta vinbär), Vaccinium myrtíllus L (blåbär), Vaccinium Vitis-idaéa L (lingon), Sambucus nigra (fläderbär), Vitis vínifera (vindruvor) etc, som innehåller varierande mängder av bland annat organiska syror, pektiner, garvämnen, socker, antocyaniner och cellulosa, finns näringen för mikroorganismerna, nämligen sockret, till övervägande del i fruktköttet. Genom att i enlighet med den uppfinningsenliga anvisningen avskilja huvuddelen av frukt- köttet och för medlet använda återstoden så att alltså medlet kommer att innehålla förhållandevis ringa mängd beståndsdelar som utgör näring för mikroorganismerna erhåller man en över- raskande stor ökning av effekten jämfört med den som uppnås när man låter patienten förtära jämväl fruktköttet. Den för medlet utnyttjade återstoden som väsentligen befriats från fruktköttet kommer sådeles att verka väsentligen bakterio- statiskt. Eventuellt medverkar också pektinerna och garvämnena till medlets gynnsamma verkan på organismen.

Genom att således utgå från naturligen förekommande bär och frukter öppnas möjligheten till ekonomisk framställning av medlet. Avlägsnandet.av fruktköttet utföres företrädesvis genom att bären eller frukterna pressasnmnzen sil med sådan maskvidd att bärens eller frukternas skal eller ytterdelar kvarhålles f medan huvuddelen av fruktköttet ochléknmmm passerar igenom silens öppningar. Pressningen ger således en rest bestående av bärens ellerfrukternas skal och ytterdelar, i vilka finns vad som åsyftas enligt uppfinningen, nämligen cellulosa, organiska syror och antocyaniner. Återstoden uppgår i allmän- het till ca 40 vikts-% men kan variera mellan 10 och 70 vikts~%.

Den erhållna presskakan torkas härnäst. Antocyaniner ligger nära andra lätt oxiderbara föreningar såsom askorbinsyra och d-CX tokoferolacetat (Efvitamin) på redox-skalan samt har som andra fenolföreningar tendens att polymerisera vid förhöjd temperatur. Det efter pressningen resulterande materialet som skall användas till medlet bör således torkas vid måttliga temperaturer, nämligen vid en temperatur ej överstigande 110°C.

Torkningstemperaturen ligger företrädesvis mellan 40 och 110°C vid atmosfärstryck. Torkningen bör helst utföras vid en tem- 446 949 5 peratur understigande 90°C i vakuum; temperaturintervallet kan t ex vara 35 ~ 90°C.

Halten antocyaniner varierar mellan olika bär och frukter.

Halter över 3 g/kg färska här betraktas såsom höga och åter- finns bland annat hos blåbär och svarta vinbär. Hos blàbär är antocyaninerna ungefär jämt fördelade mellan skal och fruktkött.

Hos svarta vinbär är största delen koncentrerad till skalet,_ vilket är en fördel när fruktköttet avskiljes.

Det efter torkningen resulterande materialet kan därefter fin- fördelas genom rivning eller malning. Det rivna materialet kan användas för beredning av soppor medan man av det malda mate- rialet kan pressa tabletter, vilka antingen kan användas för beredning av soppor eller intagas hela.

Man kan även förfara så att man fryser bären eller frukterna till ~5 à -50°C, vanligen -20°C, varefter bären bringas att passera ett sáll, t ex ett spaltsáll, nätsåll eller hålsàll, där revor och andra växtdelar som huvudsakligen inte tillhör bäret eller frukten avskiljs. Bären eller frukterna tinas sedan och pressas i en sil med sådan maskvidd att fruktkött och kärnor passerar igenom. Presskakan rives och torkas var- efter förfares som ovan beskrivits.

En dos av det färdiga medlet kan uppgå till 2-10 g men kan vara såväl större som mindre.

Vid framställning av medlet med utgångspunkt från bär eller frukter genom avlägsnande av fruktköttet blir halten antocya- niner minst 10 mg/g medel och i allmänhet ca 25 mg/g medel, dvs 2,5 %. I tidigare nämnda skrift av Crippa et al anges för en salva för yttre bruk 1 % antocyaniner.

Verkan av det genom avlägsnande av fruktköttet från bär eller frukter framställda medlet kan förstärkas genom att öka halten organiska syror eller antocyaniner eller bådadera genom till- sättning till det färdiga medlet. Antocyaniner kan utvinnas ur bär, exempelvis svarta vinbär, eller frukter enligt kända metoder såsom jonbyte enligt den franska patentskriften 2 299 385. 446 940 6 Genom sin höga halt av antocyaniner bör det uppfinningsen- liga medlet förutom vid akuta magsjukdomar och diarréer också kunna insättas vid andra sjukdomstillstånd i magen, såsom colon irritable, enterit, colit, enterocolit och ulcer.

Det föredrages att till medlet tillsätts natriumsulfit som motverkar nedbrytning av antocyaninerna. Natriumsulfittill- satsen uppgår företrädesvis till högst 5 vikts-% av medlets torrsubstans.

EXEMPLIFIERING AV UPPFINNINGEN Exempel 1 ïïkg bär av Ribes nigrum L pressas i en sil med maskvidd 2,5 mm varvid fruktkött och kärnor passerar genom silen. Här- vid erhålles 410 g presskaka, som innehåller dels skalen av bären och dels ett tunt skikt av fruktkött närmast skalet med tillsammans 19 % torrhalt. Presskakan torkas vid 90°C till 94 % torrhalt, varvid 83 g torkat material erhålles. Det torkade materialet males därefter och sållas på ett nät med maskvidd 2 mm. Av det sàllade materialet tillverkas tabletter à 600 mg. 1_g av den malda produkten ger vid uppslamning i 100 ml destil- lerat vatten pH 3,2 vid 37°C. Elektrometrisk titrering av upp- slamningen med 0,1 M natriumhydroxidlösning qarentitrerkurva med utseende enligt bifogat diagram, varvid syrainnehàllet vid titrering till några olika pH ger motsvarande mmol HCl enligt följande tabell. pH HCl, mmol/g 4,0 0,5 5,0 '- 1,1 6,0 1,6 7,0 1,9 Halten organiska syror i medlet motsvarar ca 20 % citronsyra.

Exempel 2 1 kgbärznrvaccinium Vitis-idaéa L fryses till -20°C. De frysta bären passerar ett nätsáll med 3 mm maskvidd där mindre partiklar avskiljs. Bären tinas och pressas därefter i en sil med 2 mm maskvidd varvid kärnor och fruktkött avskiljs. Härvid erhålles 416 940 -n l 450 g presskaka med 24 % torrhalt. Den torkas vid 95°C till 93 % torrhalt varvid 116 g torkat material erhålles. Detta behandlas som i föregående exempel.

Exempel 3 ' I presskakan enligt exempel 1 inblandas 3 vikt-% natriumsulfit.

Presskakan torkas vid 90°C till 94 % torrhalt som i exemplet 1 varefter även i övrigt förfares enligt nämnda exempel.a Exempel 4 I presskakan enligt exempel 1 inblandas 5 vikt-% citronsyra och 5 vikt-% mjölksyra samt 1 vikt-% antocyaniner. Presskakan torkas vid 90°C till 94 % torrhalt som i exemplet 1 varefter i övrigt förfares enligt nämnda exempel.

Claims (10)

446 940 Patentkrav

1. På bär eller frukter baserat medel för bekämpande av sjukdomstillstånd i matsmältningsapparaten och innehållande cellulosa, organiska syror och antocyaniner, k ä n n e - t e'c k n a t därav, att medlet är framställt genom att från bären eller frukterna avlägsna huvuddelen av bestånds- delar som utgör näring för mikroorganismer nämligen frukt- köttet och företrädesvis även eventuella kärnor och ut- nyttja den av bärens eller frukternas skal eller ytterdelar bestående återstoden såsom eller för beredning av medlet.

2. Medel enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a t därav, att till detsamma är tillsatt natriumsulfit.

3. Medel enligt krav 2, k ä n n e t e c k n a t därav, att det innehåller natriumsulfit till en halt av högst 5 vikt-% av medlets torrsubstans.

4. Medel enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a t därav, att det har en antocyaninhalt på minst 10 mg/g medel, före- trädesvis ca 25 mg/g.

5. Medel enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a t därav, att avlägsnandet av fruktköttet utföres genom att pressa bären eller frukterna mot en sil med sådan håldimensionering att bärens eller frukternas skal eller ytterdelar kvarhålles medan huvuddelen av fruktköttet och eventuellt kärnor passerar igenom silens hål.

6. Medel enligt krav 1 eller 5, k ä n n e t e c k n a t därav, att aylägsnandet av fruktköttet utförts så att åter- stoden utgör 10-70 vikt-% av hela bäret eller fruktenßl

7. Medel enligt något av kraven 4-6, k ä n n eft e c k n a t därav, att återstoden torkats vid en temperatur ej över- stigande 11o°c.

8. , Medel enligt krav 7, k ä_n n e t e c k n a t därav, att återstoden torkats vid en temperatur ej överstigande .9o°c. 446 940

9. Medel enligt något av kraven 1-8, k ä n n e t e c k n a t därav, att återstoden, företrädesvis efter torkningen, finfördelats.

10. Medel enligt något av kraven 1-9, k ä n n e t e c k- n a t därav, att till återstoden tillsatts en eller flera ätliga organiska syror såsom citronsyra, bärnstenssyra och mjölksyra och/eller antocyaníner.