RU99115765A - Новые кетобензамиды и их применение в качестве ингибиторов калпаина - Google Patents
Новые кетобензамиды и их применение в качестве ингибиторов калпаинаInfo
- Publication number
- RU99115765A RU99115765A RU99115765/04A RU99115765A RU99115765A RU 99115765 A RU99115765 A RU 99115765A RU 99115765/04 A RU99115765/04 A RU 99115765/04A RU 99115765 A RU99115765 A RU 99115765A RU 99115765 A RU99115765 A RU 99115765A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- phenyl
- ketobenzamide
- medicines
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims 2
- ZDVQNKMYFPSYRE-UHFFFAOYSA-N N-oxobenzamide Chemical compound O=NC(=O)C1=CC=CC=C1 ZDVQNKMYFPSYRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 11
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 11
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- -1 idolyl Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 3
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 2
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000001537 neural Effects 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroquinoline Chemical compound C1=CC=C2CCCNC2=C1 LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000004204 Blood Vessels Anatomy 0.000 claims 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000007590 Calpain Human genes 0.000 claims 1
- 108010032088 Calpain Proteins 0.000 claims 1
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims 1
- 206010070976 Craniocerebral injury Diseases 0.000 claims 1
- 102000005927 Cysteine Proteases Human genes 0.000 claims 1
- 108010005843 Cysteine Proteases Proteins 0.000 claims 1
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 206010018987 Haemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 201000001971 Huntington's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 claims 1
- 102000000589 Interleukin-1 Human genes 0.000 claims 1
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 claims 1
- 206010061255 Ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N Isoquinoline Chemical compound C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000003734 Kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastasis Diseases 0.000 claims 1
- 210000002027 Muscle, Skeletal Anatomy 0.000 claims 1
- 208000003627 Muscular Dystrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000003067 Myocardial Ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000000329 Myocytes, Smooth Muscle Anatomy 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010053643 Neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010063897 Renal ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 claims 1
- UWYZHKAOTLEWKK-UHFFFAOYSA-N Tetrahydroisoquinoline Chemical compound C1=CC=C2CNCCC2=C1 UWYZHKAOTLEWKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000005765 Traumatic Brain Injury Diseases 0.000 claims 1
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004618 benzofuryl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 201000006938 muscular dystrophy Diseases 0.000 claims 1
- 125000005412 pyrazyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005495 pyridazyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000005493 quinolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 200000000008 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 0 CC(C1)(C(**I)C=CC=C1C(C(C(*)C(C(**)O)O)=N)O)I Chemical compound CC(C1)(C(**I)C=CC=C1C(C(C(*)C(C(**)O)O)=N)O)I 0.000 description 1
Claims (14)
1. Кетобензамиды формулы I
в которой R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, пиримидил, пиразил, пиридазил, хиназолил, хиноксалил, тиенил, бензотиенил, бензофурил, бензимидазолил, фуранил, индолил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть еще замещены одним, двумя или тремя радикалами R5, имеющими нижеприведенное значение,
R2 означает хлор, бром, фтор, C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, C2-С6-алкинил, С1-С6-алкилфенил, С2-С6-алкенилфенил, С2-С6-алкинилфенил, фенил, NHCO-C1-C4-алкил, -NHCO-фенил, -NHCO-нафтил, Н2N-SO2-С1-4-алкил-, СООН, -COO-C1-4-алкил, -СОNН-С1-4-алкил, С1-4-алкокси, NO2, или NH2,
R3 означает С1-С6-алкил, который может нести фениловое, циклопропиловое, циклобутиловое, циклопентиловое, циклогексиловое, циклогептиловое, идолиловое, пиридиловое или нафтиловое кольцо, которое со своей стороны может быть замещено одним или двумя радикалами R5, имеющими нижеприведенное значение,
X означает связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(СН2)o-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -(CH2)n-SO-(CH2)m-, -(CH2)n-SO2-(CH2)m-, -СН= СН-, -C≡C-, -СО-СН=СН-, СО-(СН2)m-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)o-, -(СН2)m-CONH-(CH2)o-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)o-, -NH-CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-NH-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)o- или
R4 означает группы OR6, NR7R8,
R5 означает водород, С1-С4-алкил, -O-С1-С4-алкил, ОН, Сl, F, Br, J, СF3, NO2, NH2, CN, СООН, СОО-С1-С4-алкил, -NHCO-C1-C4-алкил, -NHCO-фенил, -NНSO2-С1-С4-алкил, -NНSO2-фенил, -SO2-C1-С4-алкил или -SO2-фенил,
R6 означает водород или С1-С6-алкил, который может быть замещен фенильным кольцом, которое со своей стороны может быть замещено одним или двумя радикалами R9,
R7 означает водород или C1-С6-алкил,
R8 означает водород или C1-С6-алкил, который может нести одно или два радикала R9 или может быть замещен одной из групп:
R9 означает водород, С1-С4-алкил, -O-С1-С4-алкил, ОН, Сl, F, Br, J, СF3, NO2, NH2, CN, СООН, СОО-С1-С4-алкил, -NНСО-С1-С4-алкил, -NHCO-фенил, -NНSO2-С1-С4-алкил, -NНSO2-фенил, -SO2-С1-С4-алкил или -SO2-фенил,
R10 означает водород или С1-С6-алкил, который может быть замещен фенильным кольцом или одним или двумя радикалами R9,
n - число 0, 1 или 2,
m - число 0, 1, 2, 3 или 4 и
о - число 0, 1, 2, 3 или 4,
и их таутомерные и изомерные формы или их физиологически приемлемые соли.
в которой R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, пиримидил, пиразил, пиридазил, хиназолил, хиноксалил, тиенил, бензотиенил, бензофурил, бензимидазолил, фуранил, индолил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть еще замещены одним, двумя или тремя радикалами R5, имеющими нижеприведенное значение,
R2 означает хлор, бром, фтор, C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, C2-С6-алкинил, С1-С6-алкилфенил, С2-С6-алкенилфенил, С2-С6-алкинилфенил, фенил, NHCO-C1-C4-алкил, -NHCO-фенил, -NHCO-нафтил, Н2N-SO2-С1-4-алкил-, СООН, -COO-C1-4-алкил, -СОNН-С1-4-алкил, С1-4-алкокси, NO2, или NH2,
R3 означает С1-С6-алкил, который может нести фениловое, циклопропиловое, циклобутиловое, циклопентиловое, циклогексиловое, циклогептиловое, идолиловое, пиридиловое или нафтиловое кольцо, которое со своей стороны может быть замещено одним или двумя радикалами R5, имеющими нижеприведенное значение,
X означает связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(СН2)o-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -(CH2)n-SO-(CH2)m-, -(CH2)n-SO2-(CH2)m-, -СН= СН-, -C≡C-, -СО-СН=СН-, СО-(СН2)m-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)o-, -(СН2)m-CONH-(CH2)o-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)o-, -NH-CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-NH-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)o- или
R4 означает группы OR6, NR7R8,
R5 означает водород, С1-С4-алкил, -O-С1-С4-алкил, ОН, Сl, F, Br, J, СF3, NO2, NH2, CN, СООН, СОО-С1-С4-алкил, -NHCO-C1-C4-алкил, -NHCO-фенил, -NНSO2-С1-С4-алкил, -NНSO2-фенил, -SO2-C1-С4-алкил или -SO2-фенил,
R6 означает водород или С1-С6-алкил, который может быть замещен фенильным кольцом, которое со своей стороны может быть замещено одним или двумя радикалами R9,
R7 означает водород или C1-С6-алкил,
R8 означает водород или C1-С6-алкил, который может нести одно или два радикала R9 или может быть замещен одной из групп:
R9 означает водород, С1-С4-алкил, -O-С1-С4-алкил, ОН, Сl, F, Br, J, СF3, NO2, NH2, CN, СООН, СОО-С1-С4-алкил, -NНСО-С1-С4-алкил, -NHCO-фенил, -NНSO2-С1-С4-алкил, -NНSO2-фенил, -SO2-С1-С4-алкил или -SO2-фенил,
R10 означает водород или С1-С6-алкил, который может быть замещен фенильным кольцом или одним или двумя радикалами R9,
n - число 0, 1 или 2,
m - число 0, 1, 2, 3 или 4 и
о - число 0, 1, 2, 3 или 4,
и их таутомерные и изомерные формы или их физиологически приемлемые соли.
2. Кетобензамиды формулы I по п. 1, в которой R2 означает водород, С1-С4-алкил, фтор или хлор, R3 означает -СН2-фенил, -СН2-циклогексил, н-бутанил или н-пентанил, которые могут быть замещены каждый радикалом R5, R4 означает-NR8 и R1, Х и n имеют приведенные в пункте 1 значения.
3. Кетобензамиды формулы I по п. 1 для борьбы с болезнями.
4. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств, которые применяют в качестве ингибиторов цистеин-протеаз.
5. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения болезней, связанных с повышенной активностью калпаина.
6. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения нейродегенеративных заболеваний и нейрональных повреждений.
7. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения заболеваний и нейрональных повреждений, вызванных ишемией, травмами или массивными кровоизлияниями.
8. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения инсультов и черепно-мозговых травм.
9. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения болезни Альцгеймера и болезни Хантингтона.
10. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения эпилепсии.
11. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения повреждений сердца после сердечной ишемии, повреждений почек в результате почечной ишемии, повреждений скелетных мышц, мышечной дистрофии, повреждений, вызванных полиферацией гладких мышечных клеток, корональных спазм сосудов, целебральных спазм сосудов, катаракты глаз и рестенозиса кровеносного русла после ангиопластии.
12. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения опухолей и их метастазов.
13. Применение кетобензамидов формулы I по п. 1 для изготовления лекарственных средств для лечения болезней, при которых имеет место повышенный уровень интерлейкина 1.
14. Лекарственный препарат, содержащий по крайней мере один кетобензамид формулы I п.1.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19651316 | 1996-12-11 | ||
| DE19651316.2 | 1996-12-11 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99115765A true RU99115765A (ru) | 2001-04-27 |
| RU2190599C2 RU2190599C2 (ru) | 2002-10-10 |
Family
ID=7814251
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99115765/04A RU2190599C2 (ru) | 1996-12-11 | 1997-11-28 | Новые кетобензамиды |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6103720A (ru) |
| EP (1) | EP0944582B1 (ru) |
| JP (1) | JP4099237B2 (ru) |
| KR (1) | KR20000057495A (ru) |
| CN (1) | CN1245486A (ru) |
| AR (1) | AR010348A1 (ru) |
| AT (1) | ATE244216T1 (ru) |
| AU (1) | AU721620B2 (ru) |
| BG (1) | BG63382B1 (ru) |
| BR (1) | BR9713704A (ru) |
| CA (1) | CA2274464C (ru) |
| CO (1) | CO4910159A1 (ru) |
| DE (1) | DE59710384D1 (ru) |
| ES (1) | ES2202663T3 (ru) |
| HR (1) | HRP970680B1 (ru) |
| HU (1) | HUP0000475A3 (ru) |
| ID (1) | ID22426A (ru) |
| IL (1) | IL130124A0 (ru) |
| NO (1) | NO992821L (ru) |
| NZ (1) | NZ335981A (ru) |
| PL (1) | PL334059A1 (ru) |
| RU (1) | RU2190599C2 (ru) |
| SK (1) | SK282680B6 (ru) |
| TR (1) | TR199901305T2 (ru) |
| TW (1) | TW536530B (ru) |
| WO (1) | WO1998025883A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA9711141B (ru) |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6143931A (en) | 1997-04-16 | 2000-11-07 | Arqule, Inc. | Synthesis and use of α-ketoamide derivatives and arrays |
| EP0975584B1 (en) * | 1997-04-16 | 2002-09-25 | Arqule, Inc. | Synthesis and use of alpha-ketoamide derivatives and arrays |
| US6150378A (en) * | 1997-10-07 | 2000-11-21 | Cephalon, Inc. | Peptidyl-containing α-ketoamide cysteine and serine protease inhibitors |
| DE19817461A1 (de) * | 1998-04-20 | 1999-10-21 | Basf Ag | Neue substituierte Benzamide, deren Herstellung und Anwendung |
| CN1297441A (zh) * | 1998-04-20 | 2001-05-30 | Basf公司 | 用作为钙蛋白酶抑制剂的杂环取代酰胺 |
| TR200003071T2 (tr) * | 1998-04-20 | 2001-04-20 | Basf Aktiengesellschaft | Sistein-proteazı önleyici etkiye sahip yeni heterosiklik ikame edilmiş amidler |
| ATE344794T1 (de) * | 1998-05-25 | 2006-11-15 | Abbott Gmbh & Co Kg | Heterocyclische substituierte amide, deren herstellung und verwendung |
| US6686335B1 (en) | 1998-09-22 | 2004-02-03 | Cephalon, Inc. | Hydroxamate-containing cysteine and serine protease inhibitors |
| WO2000021550A2 (en) * | 1998-10-13 | 2000-04-20 | President And Fellows Of Harvard College | Methods and compositions for treating neurodegenerative diseases |
| US6410563B1 (en) | 1999-12-22 | 2002-06-25 | Merck Frosst Canada & Co. | Substituted 8-arylquinoline phosphodiesterase-4 inhibitors |
| MY123585A (en) | 2000-03-23 | 2006-05-31 | Merck Canada Inc | Tri-aryl-substituted-ethane pde4 inhibitors. |
| US6639077B2 (en) | 2000-03-23 | 2003-10-28 | Merck Frosst Canada & Co. | Tri-aryl-substituted-ethane PDE4 inhibitors |
| EP1289961A1 (en) | 2000-05-25 | 2003-03-12 | Merck Frosst Canada & Co. | Fluoroalkoxy-substituted benzamide dichloropyridinyl n-oxide pde4 inhibitor |
| US6740666B2 (en) | 2000-12-20 | 2004-05-25 | Merck & Co., Inc. | Substituted 8-arylquinoline phosphodiesterase-4 inhibitors |
| JP4460221B2 (ja) | 2001-05-24 | 2010-05-12 | メルク フロスト カナダ リミテツド | １−ビアリール−１，８−ナフチリジン−４−オン系ホスホジエステラーゼ−４阻害薬 |
| JO2311B1 (en) | 2001-08-29 | 2005-09-12 | ميرك فروست كندا ليمتد | Alkyl inhibitors Ariel phosphodiesterase-4 |
| WO2003077918A1 (en) | 2002-03-12 | 2003-09-25 | Merck & Co., Inc. | Di-aryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5 |
| DE60333268D1 (de) * | 2002-03-29 | 2010-08-19 | Senju Pharma Co | Hydroxymorpholinonderivat und dessen medizinische verwendung |
| AU2003291308B2 (en) * | 2002-11-12 | 2009-06-18 | Merck & Co., Inc. | Phenylcarboxamide beta-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease |
| GB0228410D0 (en) | 2002-12-05 | 2003-01-08 | Glaxo Group Ltd | Novel Compounds |
| US7385027B2 (en) * | 2003-01-07 | 2008-06-10 | University Of Kentucky Research Foundation | Membrane-permeable peptide capable of calpain inhibition |
| US7189724B2 (en) * | 2003-04-15 | 2007-03-13 | Valeant Research And Development | Quinoxaline derivatives having antiviral activity |
| ES2219187B1 (es) * | 2003-05-14 | 2006-02-16 | Consejo Sup. Investig. Cientificas | Inhibidores de calpaina. |
| EP1669348A4 (en) | 2003-09-30 | 2009-03-11 | Eisai R&D Man Co Ltd | NEW ANTIPILIC AGENT CONTAINING A HETEROCYCLIC COMPOUND |
| US7781478B2 (en) | 2004-07-14 | 2010-08-24 | Ptc Therapeutics, Inc. | Methods for treating hepatitis C |
| ES2255848B1 (es) * | 2004-12-16 | 2007-07-01 | Consejo Superior Investig. Cientificas | Derivados de isoquinolina como inhibidores de calpaina. |
| JP4874958B2 (ja) | 2005-03-30 | 2012-02-15 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ピリジン誘導体を含有する抗真菌剤 |
| CA2617725C (en) * | 2005-08-05 | 2012-04-03 | Hybrigenics Sa | Novel cysteine protease inhibitors and their therapeutic applications |
| DE602005010421D1 (de) * | 2005-08-05 | 2008-11-27 | Hybrigenics Sa | Neue Cysteine Protease Hemmers und ihre therapeutische Anwendungen |
| TWI385169B (zh) | 2005-10-31 | 2013-02-11 | Eisai R&D Man Co Ltd | 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑 |
| EP2121653B1 (en) | 2006-12-29 | 2012-02-08 | Abbott GmbH & Co. KG | Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors |
| US8513287B2 (en) | 2007-12-27 | 2013-08-20 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Heterocyclic ring and phosphonoxymethyl group substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same |
| TWI453019B (zh) | 2007-12-28 | 2014-09-21 | Abbvie Deutschland | 甲醯胺化合物 |
| TWI519530B (zh) * | 2009-02-20 | 2016-02-01 | 艾伯維德國有限及兩合公司 | 羰醯胺化合物及其作為鈣蛋白酶（ｃａｌｐａｉｎ）抑制劑之用途 |
| US8236798B2 (en) | 2009-05-07 | 2012-08-07 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors |
| EP2496544B1 (en) * | 2009-11-05 | 2014-08-20 | Fibrostatin, S.L. | Gpbp inhibition using q2 peptidomimetics |
| US9051304B2 (en) | 2009-12-22 | 2015-06-09 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors V |
| US8598211B2 (en) | 2009-12-22 | 2013-12-03 | Abbvie Inc. | Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors IV |
| GB2505572B (en) | 2010-04-30 | 2014-08-06 | Abbott Cardiovascular Systems | Catheter system providing step reduction for postconditioning |
| JP2013544866A (ja) | 2010-12-09 | 2013-12-19 | アッヴィ・ドイチュラント・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コー・カー・ゲー | カルボキサミド化合物及びカルパイン阻害剤ｖとしてのその使用 |
| AU2011346670B2 (en) | 2010-12-23 | 2015-05-07 | Pfizer Inc. | Glucagon receptor modulators |
| EA023517B1 (ru) | 2011-02-08 | 2016-06-30 | Пфайзер Инк. | Модуляторы глюкагонового рецептора |
| CN103732578B (zh) | 2011-07-22 | 2015-08-12 | 辉瑞大药厂 | 喹啉基胰高血糖素受体调节剂 |
| WO2013149800A1 (en) | 2012-04-03 | 2013-10-10 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors v |
| JP6637890B2 (ja) | 2013-12-24 | 2020-01-29 | オンコターティス インコーポレイテッドＯｎｃｏｔａｒｔｉｓ， Ｉｎｃ． | ベンズアミド及びニコチンアミド化合物及びこれを使用する方法 |
| WO2017156071A1 (en) | 2016-03-09 | 2017-09-14 | Blade Therapeutics, Inc. | Cyclic keto-amide compounds as calpain modulators and methods of production and use thereof |
| EP3481835A4 (en) | 2016-07-05 | 2020-02-26 | Blade Therapeutics, Inc. | CALPAIN MODULATORS AND THEIR THERAPEUTIC USES |
| US11091428B2 (en) * | 2016-09-13 | 2021-08-17 | Haplogen Gmbh | Antiviral compounds |
| JP2020500207A (ja) | 2016-09-28 | 2020-01-09 | ブレード・セラピューティクス・インコーポレイテッド | カルパインモジュレーター及びそれらの治療上の使用 |
| CA3067063A1 (en) * | 2017-06-23 | 2018-12-27 | Blade Therapeutics, Inc. | Calpain modulators and therapeutic uses thereof |
| CN114502160A (zh) * | 2019-07-31 | 2022-05-13 | 布莱德治疗公司 | 钙蛋白酶抑制剂及其用于治疗神经病症的用途 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5496927A (en) * | 1985-02-04 | 1996-03-05 | Merrell Pharmaceuticals Inc. | Peptidase inhibitors |
| US5162500A (en) * | 1989-04-15 | 1992-11-10 | Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyu Kai | Poststatin and related compounds or salts thereof |
| DE4000204A1 (de) * | 1990-01-05 | 1991-07-11 | Steag Ag | Vorrichtung zum dosierten austragen von schuettfaehigem feststoff |
| EP0564650B1 (en) * | 1990-12-28 | 1995-09-20 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Quinoline derivative |
| JPH06504061A (ja) * | 1990-12-28 | 1994-05-12 | コーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 神経変性の治療および予防におけるカルパイン阻害剤の使用 |
| CA2071621C (en) * | 1991-06-19 | 1996-08-06 | Ahihiko Hosoda | Aldehyde derivatives |
| CA2138124A1 (en) * | 1992-06-24 | 1994-01-06 | David D. Eveleth, Jr. | Use of calpain inhibitors in the inhibition and treatment of medical conditions associated with increased calpain activity |
| US5541290A (en) * | 1993-06-24 | 1996-07-30 | Harbeson; Scott L. | Optically pure calpain inhibitor compounds |
| US6150378A (en) * | 1997-10-07 | 2000-11-21 | Cephalon, Inc. | Peptidyl-containing α-ketoamide cysteine and serine protease inhibitors |
-
1997
- 1997-11-28 TR TR1999/01305T patent/TR199901305T2/xx unknown
- 1997-11-28 CA CA002274464A patent/CA2274464C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-11-28 EP EP97953714A patent/EP0944582B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-11-28 HU HU0000475A patent/HUP0000475A3/hu unknown
- 1997-11-28 BR BR9713704-9A patent/BR9713704A/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-11-28 AU AU57523/98A patent/AU721620B2/en not_active Ceased
- 1997-11-28 WO PCT/EP1997/006655 patent/WO1998025883A1/de not_active Application Discontinuation
- 1997-11-28 ID IDW990496A patent/ID22426A/id unknown
- 1997-11-28 US US09/319,511 patent/US6103720A/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-11-28 SK SK745-99A patent/SK282680B6/sk unknown
- 1997-11-28 KR KR1019990705172A patent/KR20000057495A/ko not_active Application Discontinuation
- 1997-11-28 RU RU99115765/04A patent/RU2190599C2/ru active
- 1997-11-28 ES ES97953714T patent/ES2202663T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-11-28 IL IL13012497A patent/IL130124A0/xx unknown
- 1997-11-28 NZ NZ335981A patent/NZ335981A/xx unknown
- 1997-11-28 JP JP52615698A patent/JP4099237B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1997-11-28 CN CN97181748A patent/CN1245486A/zh active Pending
- 1997-11-28 PL PL97334059A patent/PL334059A1/xx unknown
- 1997-11-28 AT AT97953714T patent/ATE244216T1/de not_active IP Right Cessation
- 1997-11-28 DE DE59710384T patent/DE59710384D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-12-10 HR HR970680A patent/HRP970680B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-12-11 CO CO97072398A patent/CO4910159A1/es unknown
- 1997-12-11 ZA ZA9711141A patent/ZA9711141B/xx unknown
- 1997-12-11 AR ARP970105818A patent/AR010348A1/es not_active Application Discontinuation
- 1997-12-11 TW TW086118865A patent/TW536530B/zh active
-
1999
- 1999-06-10 NO NO992821A patent/NO992821L/no not_active Application Discontinuation
- 1999-06-11 BG BG103485A patent/BG63382B1/bg unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU99115765A (ru) | Новые кетобензамиды и их применение в качестве ингибиторов калпаина | |
| RU99113461A (ru) | Новые бензамидоальдегиды и их применение в качестве ингибиторов цистеин-протеаз | |
| RU99109969A (ru) | Новые производные пиперидин-кетокарбоновой кислоты, их получение и применение | |
| CA2328438A1 (en) | Heterocyclically substituted amides, their production and their use | |
| Hageman et al. | Cardiac dysrhythmias induced by autonomic nerve stimulation | |
| Stokland et al. | Mechanism of hemodynamic responses to occlusion of the descending thoracic aorta | |
| ES8505998A1 (es) | Un procedimiento para preparar un derivado de carbostirilo | |
| RU94013439A (ru) | Гетероциклические соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| Puech et al. | Incidence of different types of AV block and their localization by His bundle recordings | |
| RU2011149635A (ru) | Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаина | |
| RU2009113602A (ru) | Изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa | |
| ATE290525T1 (de) | Acylaminoalkyl-substituierte benzolsulfonamidderivate | |
| RU2002114343A (ru) | Новые соединения | |
| Schmieder et al. | Determinants of ventricular ectopy in hypertensive cardiac hypertrophy | |
| EP0129692A3 (en) | Dibenzodiazepin derivatives, a process for their preparation and their use as medicaments | |
| CN100422156C (zh) | 一类异喹啉化合物及其盐的制备方法和应用 | |
| RU2002125506A (ru) | Хинолинил-пиперидин-4-илиден-метил-бензамидные производные для лечения боли | |
| WO2001062744A3 (en) | Substituted piperazine compounds | |
| SU1087519A1 (ru) | Соли производных 1,2,4-оксадиазолин-5-она про вл ющие свойства регул торов де тельности сердечно-сосудистой системы | |
| RU99114860A (ru) | Новые гетероциклически замещенные бензамиды и их применение для борьбы с болезнями | |
| SE8301038L (sv) | Tiopyranopyrimidinforeningar och syraadditionssalter derav | |
| RU2000129126A (ru) | Гетероциклически замещенные амиды, их получение и применение | |
| RU2000129517A (ru) | Новые гетероциклически замещенные амиды, их получение и применение | |
| RU2000129140A (ru) | Новые, гетероциклически замещенные амиды с ингибирующим цистеин-протеазу действием | |
| Ando et al. | Effect of coronary bypass grafting onto the site of old myocardial infarction and the recovery of cardiac function |