Claims (19)
1. Матрица макрочастиц носителя, содержащая полимерный первичный компонент, имеющий результирующий заряд, когда находится в растворе, способствующий растворению компонент, имеющий результирующий заряд, когда находится в растворе того же знака, что и результирующий заряд первичного компонента, и наполнитель, отличающаяся тем, что способствующий растворению компонент имеет растворимость в водном растворе, которая больше растворимости полимерного первичного компонента.1. The matrix of particulate media containing a polymer primary component having a resulting charge when in solution, a dissolution promoting component having a resulting charge when in solution of the same sign as the resulting charge of the primary component, and a filler, characterized in that the dissolution promoting component has a solubility in an aqueous solution that is greater than the solubility of the polymer primary component.
2. Матрица макрочастиц носителя по п. 1, в которой как полимерный первичный компонент, так и способствующий растворению компонент содержит полипептид. 2. A carrier particulate matrix according to claim 1, wherein both the polymer primary component and the dissolution promoting component comprise a polypeptide.
3. Матрица макрочастиц носителя по п. 2, в которой полимерный первичный компонент является негидролизованной желатиной, а способствующий растворению компонент является гидролизованной желатиной. 3. The carrier particulate matrix according to claim 2, wherein the polymer primary component is a non-hydrolyzed gelatin and the dissolution promoting component is a hydrolyzed gelatin.
4. Матрица макрочастиц носителя по п. 2, в которой оба полипептида имеют результирующий положительный заряд. 4. The matrix of carrier particles according to claim 2, in which both polypeptides have a resulting positive charge.
5. Матрица макрочастиц носителя по п. 3, в которой оба полипептида имеют результирующий положительный заряд. 5. The carrier particulate matrix of claim 3, wherein both polypeptides have a resulting positive charge.
6. Матрица макрочастиц носителя по п. 2, в которой оба полипепгида имеют результирующий отрицательный заряд. 6. The carrier particulate matrix of claim 2, wherein both polypeptides have a resulting negative charge.
7. Матрица макрочастиц носителя по любому одному из пунктов 1 - 6, дополнительно содержащая вещество буферного действия для поддержания результирующего заряда первичного компонента носителя и способствующего растворению компонента. 7. The carrier particulate matrix according to any one of paragraphs 1 to 6, further comprising a buffering agent to maintain the resulting charge of the primary component of the carrier and promoting dissolution of the component.
8. Быстрорастворяющаяся твердая фармацевтическая лекарственная форма, содержащая: матрицу макрочастиц носителя, как заявлено по любому из предшествующих пунктов, то есть содержащую полимерный первичный компонент, имеющий результирующий заряд, когда находится в растворе, способствующий растворению компонент, имеющий результирующий заряд, когда находится в растворе того же знака, что и результирующий заряд первичного компонента, и наполнитель, и в которой способствующий растворению компонент имеет растворимость в водном растворе, которая больше растворимости полимерного первичного компонента; и фармацевтический ингредиент, диспергированный в матрице макрочастиц носителя; и в которой матрица носителя способна по существу полностью распадаться в течение менее 20 секунд при введении лекарственной формы в водную среду с тем, чтобы освободить фармацевтический ингредиент в водную среду. 8. A fast-dissolving solid pharmaceutical dosage form comprising: a matrix of particulate carrier, as claimed in any one of the preceding paragraphs, that is, containing a polymer primary component having a resulting charge when in solution, a dissolution promoting component having a resulting charge when in solution of the same sign as the resulting charge of the primary component, and the filler, and in which the dissolution promoting component has solubility in an aqueous solution, which Single larger solubility of the polymeric primary component; and a pharmaceutical ingredient dispersed in a particulate matrix of a carrier; and in which the carrier matrix is capable of substantially completely disintegrating within less than 20 seconds when the dosage form is introduced into the aqueous medium so as to release the pharmaceutical ingredient into the aqueous medium.
9. Лекарственная форма по п. 8, дополнительно содержащая вещество, выделяющее газ из жидкости в виде пузырьков. 9. The dosage form according to claim 8, further comprising a substance releasing gas from the liquid in the form of bubbles.
10. Лекарственная форма по п. 8, дополнительно содержащая связующее вещество. 10. The dosage form of claim 8, further comprising a binder.
11. Лекарственная форма по п. 8, дополнительно содержащая ароматизирующее вещество. 11. The dosage form of claim 8, further comprising a flavoring agent.
12. Лекарственная форма по п. 8, дополнительно содержащая полимерное покрытие наружной поверхности таблетки, предназначенное для увеличения целостности лекарственной формы. 12. The dosage form according to claim 8, further comprising a polymer coating of the outer surface of the tablet, intended to increase the integrity of the dosage form.
13. Лекарственная форма по п. 8, в которой плотность лекарственной формы находится в пределах диапазона 0,1 г/мл -0,2 г/мл. 13. The dosage form according to claim 8, in which the density of the dosage form is within the range of 0.1 g / ml — 0.2 g / ml.
14. Способ приготовления матрицы макрочастиц носителя, как заявлено по любому из пунктов 1 - 7, отличающийся тем, что предусматривает получение водной композиции, содержащей: водную среду, носитель, содержащий полимерный первичный компонент, способный сохранять результирующий заряд, способствующий растворению компонент, способный сохранять результирующий заряд того же знака, что и у первичного компонента, и наполнитель, и в которой способствующий растворению компонент имеет растворимость в водном растворе, которая больше растворимости полимерного первичного компонента, способствующее испарению вещество, предназначенное для увеличения скорости испарения водной среды и для увеличения пористости и объема носителя в процессе сушки, и вещество буферного действия, предназначенное для поддержания результирующего заряда компонентов носителя; и введение водной композиции в виде капель в сушильную камеру, нагретую до заданной температуры, побуждающей испарение по существу всей водной среды и способствующего испарению вещества из капель, оставляя носитель в осушенной форме макрочастиц содержащей матрицу макрочастиц носителя. 14. A method of preparing a matrix of particulate carrier, as claimed in any one of paragraphs 1 to 7, characterized in that it provides an aqueous composition comprising: an aqueous medium, a carrier containing a polymer primary component, capable of retaining the resulting charge, dissolving promoting component, capable of retaining the resulting charge of the same sign as the primary component, and the filler, and in which the dissolution promoting component has a solubility in an aqueous solution that is greater than the solubility limernogo primary component, a volatilizing agent for increasing the rate of evaporation of the aqueous medium and to increase the porosity and volume of the support during the drying process, and buffering agent for maintaining the net charge of carrier components; and introducing an aqueous composition in the form of droplets into a drying chamber heated to a predetermined temperature, causing the evaporation of essentially the entire aqueous medium and promoting the evaporation of the substance from the droplets, leaving the carrier in a dried particulate form containing a matrix of carrier particles.
15. Способ приготовления матрицы макрочастиц носителя, как заявлено по любому из пунктов 8 - 13, отличающийся тем, что предусматривает получение заданного количества матрицы макрочастиц носителя, как заявлено по п. 14, то есть получение водной композиции, содержащей: водную среду, носитель, содержащий полимерный первичный компонент, способный сохранять результирующий заряд, способствующий растворению компонент, способный сохранять результирующий заряд того же знака, что и у первичного компонента, и наполнитель, и в которой способствующий растворению компонент имеет растворимость в водном растворе, которая больше растворимости полимерного первичного компонента, способствующее испарению вещество, предназначенное для увеличения скорости испарения водной среды и для увеличения пористости и объема носителя в процессе сушки, и вещество буферного действия, предназначенное для поддержания результирующего заряда компонентов носителя; и введение водной композиции в виде капель в сушильную камеру, нагретую до заданной температуры, побуждающей испарение по существу всей водной среды и способствующего испарению вещества из капель, оставляя носитель в осушенной форме макрочастиц, содержащей матрицу макрочастиц носителя; обеспечение фармацевтического ингредиента; комбинирование заданного количества матрицы макрочастиц носителя с заданным количеством фармацевтического ингредиента и диспергирование фармацевтического ингредиента в матрице носителя для образования лекарственной смеси; и формование лекарственной смеси в лекарственную форму, которая при введении в водную среду способна по существу полностью распадаться в течение менее 20 секунд с тем, чтобы освободить фармацевтический ингредиент в водную среду. 15. A method of preparing a matrix of carrier particles, as claimed in any one of paragraphs 8 to 13, characterized in that it provides for obtaining a predetermined amount of a matrix of carrier particles, as claimed in claim 14, that is, obtaining an aqueous composition comprising: an aqueous medium, a carrier, containing a polymer primary component capable of retaining the resulting charge, promoting dissolution of the component, capable of retaining the resulting charge of the same sign as that of the primary component, and a filler, and in which contributing creation component has a solubility in aqueous solution, which is greater than the solubility of the polymeric primary component, a volatilizing agent for increasing the rate of evaporation of the aqueous medium and to increase the porosity and medium volume in the drying process, and buffering agent for maintaining the net charge of carrier components; and introducing an aqueous composition in the form of droplets into a drying chamber heated to a predetermined temperature, causing the evaporation of essentially the entire aqueous medium and promoting the evaporation of the substance from the drops, leaving the carrier in a dried particulate form containing a matrix of carrier particles; providing a pharmaceutical ingredient; combining a predetermined amount of a matrix of particulate carrier with a predetermined amount of a pharmaceutical ingredient and dispersing the pharmaceutical ingredient in the matrix of the carrier to form a drug mixture; and molding the drug mixture into a dosage form which, when introduced into the aqueous medium, is capable of substantially completely disintegrating within less than 20 seconds in order to release the pharmaceutical ingredient into the aqueous medium.
16. Способ по п. 15, предусматривающий дополнительный этап введения вещества, выделяющего газ из жидкости в виде пузырьков, в матрицу макрочастиц носителя, чтобы способствовать распадению (дезинтеграции) лекарственной формы. 16. The method according to p. 15, comprising an additional step of introducing a substance that emits gas from the liquid in the form of bubbles into the matrix of carrier particles to facilitate disintegration (disintegration) of the dosage form.
17. Способ по п. 15, предусматривающий дополнительный этап введения связующего вещества в матрицу макрочастиц носителя, чтобы способствовать формованию лекарственной формы. 17. The method according to p. 15, providing an additional step for introducing a binder into the matrix of particulate media to facilitate the formation of the dosage form.
18. Способ по п. 15, предусматривающий дополнительный этап введения ароматизирующего вещества в матрицу макрочастиц носителя для улучшения вкусовых качеств лекарственной формы. 18. The method according to p. 15, comprising an additional step of introducing a flavoring substance into the matrix of particulate carrier to improve the palatability of the dosage form.
19. Способ по п. 15, предусматривающий дополнительный этап нанесения покрытия на наружную поверхность лекарственной формы для увеличения целостности лекарственной формы. 19. The method according to p. 15, comprising an additional step of coating the outer surface of the dosage form to increase the integrity of the dosage form.