RU2016148395A - Новые соединения - Google Patents

Новые соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2016148395A
RU2016148395A RU2016148395A RU2016148395A RU2016148395A RU 2016148395 A RU2016148395 A RU 2016148395A RU 2016148395 A RU2016148395 A RU 2016148395A RU 2016148395 A RU2016148395 A RU 2016148395A RU 2016148395 A RU2016148395 A RU 2016148395A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
ethyl
methyl
triazolo
pyrimidin
Prior art date
Application number
RU2016148395A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016148395A3 (ru
Inventor
Лилиан АЛЬКАРАЦ
Роберт Эндрю Хилд
Джонатан Марк САТТОН
Элизабетта Армани
Кармелида КАПАЛЬДИ
Original Assignee
КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. filed Critical КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А.
Publication of RU2016148395A3 publication Critical patent/RU2016148395A3/ru
Publication of RU2016148395A publication Critical patent/RU2016148395A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/12—Mucolytics

Claims (35)

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-метокси-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-3-гидрокси-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2-метил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-гидроксиметил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-изопропил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-5-гидрокси-2-метил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2,4-диметил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-3,5-диметил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2-этил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2-(2-гидрокси-этил)-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-этил-пиридиния;
и их фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение формулы (I)'' или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где группа R выбрана из группы, состоящей из
- 4-метокси-пиридинила;
- 3-гидрокси-пиридинила;
- 2-метил-пиридинила;
- 4-гидроксиметил-пиридинила;
- 4-изопропил-пиридинила;
- 5-гидрокси-2-метил-пиридинила;
- 2,4-диметил-пиридинила;
- 3,5-диметил-пиридинила;
- 2-этил-пиридинила;
- 2-(2-гидрокси-этил)-пиридинила; и
- 4-этил-пиридинила.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, приспособленная для перорального введения или введения легочным путем.
5. Соединение по п. 1 или 2 для лечения или для применения в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении заболевания или состояния, в которое вовлечена человеческая эластаза нейтрофилов (HNE).
6. Способ лечения заболевания или состояния, в которое вовлечена HNE, включающий введение субъекту, страдающему таким заболеванием, эффективного количества соединения по п. 1 или 2.
7. Соединение для применения по п. 5, где указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), бронхоэктаз, хронический бронхит, легочный фиброз, пневмонию, острый респираторный дистресс-синдром (ARDS), эмфизему легких, индуцированную курением эмфизему или муковисцидоз.
8. Способ лечения по п. 6, где указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), бронхоэктаз, хронический бронхит, легочный фиброз, пневмонию, острый респираторный дистресс-синдром (ARDS), эмфизему легких, индуцированную курением эмфизему или муковисцидоз.
9. Соединение для применения по п. 5, где указанное заболевание или состояние представляет собой астму, ринит, псориаз, атопический дерматит, неатопический дерматит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит или синдром раздраженного кишечника.
10. Способ лечения по п. 6, где указанное заболевание или состояние представляет собой астму, ринит, псориаз, атопический дерматит, неатопический дерматит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит или синдром раздраженного кишечника.
RU2016148395A 2014-06-12 2014-06-12 Новые соединения RU2016148395A (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/EP2014/062254 WO2015188866A1 (en) 2014-06-12 2014-06-12 Novel compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016148395A3 RU2016148395A3 (ru) 2018-07-12
RU2016148395A true RU2016148395A (ru) 2018-07-12

Family

ID=50979740

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016148395A RU2016148395A (ru) 2014-06-12 2014-06-12 Новые соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9868740B2 (ru)
EP (1) EP3154977B1 (ru)
KR (1) KR20170016840A (ru)
CN (1) CN106459054A (ru)
CA (1) CA2951734A1 (ru)
ES (1) ES2670018T3 (ru)
MX (1) MX2016016371A (ru)
PL (1) PL3154977T3 (ru)
RU (1) RU2016148395A (ru)
TR (1) TR201811041T4 (ru)
WO (1) WO2015188866A1 (ru)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0605469D0 (en) * 2006-03-17 2006-04-26 Argenta Discovery Ltd Multimers of heterocyclic compounds and their use
GB201004178D0 (en) 2010-03-12 2010-04-28 Pulmagen Therapeutics Inflamma Enzyme inhibitors
GB201004179D0 (en) * 2010-03-12 2010-04-28 Pulmagen Therapeutics Inflamma Enzyme inhibitors
CA2848557A1 (en) 2011-09-14 2013-03-21 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Tetrahydrotriazolopyrimidine derivatives as human neutrophil elastase inhibitors
KR102197721B1 (ko) 2012-12-18 2021-01-05 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이. 신규 화합물

Also Published As

Publication number Publication date
US20170101413A1 (en) 2017-04-13
MX2016016371A (es) 2017-05-01
EP3154977A1 (en) 2017-04-19
EP3154977B1 (en) 2018-05-02
RU2016148395A3 (ru) 2018-07-12
KR20170016840A (ko) 2017-02-14
US9868740B2 (en) 2018-01-16
TR201811041T4 (tr) 2018-08-27
CN106459054A (zh) 2017-02-22
WO2015188866A1 (en) 2015-12-17
ES2670018T3 (es) 2018-05-29
CA2951734A1 (en) 2015-12-17
PL3154977T3 (pl) 2018-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20171957T1 (hr) Derivati 2-(2,4,5-supstituiranog-anilino) pirimidina kao modulatori egfr koji su korisni za liječenje raka
HRP20211282T1 (hr) Oksisteroli i postupci njihovog korištenja
JP2015145426A5 (ru)
EA201650029A1 (ru) Пиразолопиридины и пиразолопиримидины
JP2020500875A5 (ru)
JP2016065107A5 (ru)
HRP20221495T1 (hr) Farmaceutske kompozicije koje sadrže derivate imidazotiadiazola i imidazopiridazina kao inhibitore proteazom aktiviranih receptora 4 (par4) za liječenje agregacije trombocita
JP2013032389A5 (ru)
JP2017501236A5 (ru)
EA201491585A1 (ru) N-(5s,6s,9r)-5-амино-6-(2,3-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5h-циклогепта[b]пиридин-9-ил-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1h-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилатная соль
UY37328A (es) Compuestos diazaheterobicíclicos sustituidos y su uso
JP2012503668A5 (ru)
JP2014097964A5 (ru)
JP2019505529A5 (ru)
HRP20210245T1 (hr) Primjena fk506 za liječenje plućne arterijske hipertenzije
RU2017108432A (ru) Жидкая ингаляционная композиция, содержащая rpl 554
JP2016510326A5 (ru)
JP2016511753A5 (ru)
JP2016527220A5 (ru)
EA201300604A1 (ru) Соединения, предназначенные для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций
JP2015500223A5 (ru)
JP2016503010A5 (ru)
JP2016534088A5 (ru)
EA201792071A2 (ru) Производные глутаримидов, их применение, фармацевтическая композиция на их основе, способы их получения
JP2016540749A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180719