RU2014130866A - Композиция гидрокортизона с контролируемым высвобождением - Google Patents

Композиция гидрокортизона с контролируемым высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2014130866A
RU2014130866A RU2014130866A RU2014130866A RU2014130866A RU 2014130866 A RU2014130866 A RU 2014130866A RU 2014130866 A RU2014130866 A RU 2014130866A RU 2014130866 A RU2014130866 A RU 2014130866A RU 2014130866 A RU2014130866 A RU 2014130866A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
hydrocortisone
composition according
core
specified
Prior art date
Application number
RU2014130866A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2619869C2 (ru
Inventor
Хип ХЬЮТАН
Ричард Росс
Мартин УИТАКЕР
Original Assignee
Дайэрнал Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайэрнал Лимитед filed Critical Дайэрнал Лимитед
Publication of RU2014130866A publication Critical patent/RU2014130866A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2619869C2 publication Critical patent/RU2619869C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5021Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5026Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61JCONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/07Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of capsules or similar small containers for oral use
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A61K9/2846Poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00Preparations for use in therapy
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения содержащая ядро, содержащее гидрокортизон и носитель, и слой, контактирующий с указанным ядром, содержащий полимер отсроченного высвобождения, представляющий собой один pH-чувствительный кишечнорастворимый полимер или их смесь и обеспечивающий отсроченное высвобождение гидрокортизона из указанного ядра, отличающаяся тем, что ядро содержит микрокристаллическую целлюлозу, составляющую 75-85% масс./масс. композиции.2. Композиция по п. 1, где указанное ядро содержит частицы микрокристаллической целлюлозы, диаметр которых составляет от 200 мкм до 1200 мкм.3. Композиция по п. 2, где диаметр указанных частиц составляет от 500 мкм до 800 мкм.4. Композиция по п. 1, где указанное ядро содержит или состоит по существу из 80-82% масс./масс. микрокристаллической целлюлозы композиции.5. Композиция по п. 4, где указанное ядро содержит или состоит по существу из приблизительно 81% масс./масс. микрокристаллической целлюлозы композиции.6. Композиция по п. 1, где гидрокортизон присутствует в или на указанном ядре в концентрации 2-10% масс./масс. композиции.7. Композиция по п. 6, где концентрация гидрокортизона в или на указанном ядре составляет 5-8% масс./масс. композиции.8. Композиция по п. 6 или 7, где концентрация гидрокортизона составляет приблизительно 6% масс./масс. композиции.9. Композиция по п. 1, где гидрокортизон присутствует в или на указанном ядре вместе со связывающим агентом.10. Композиция по п. 9, где связывающий агент представляет собой повидон и концентрация повидона составляет 0,5-4,0% масс./масс. композиции.11. Композиция по п. 10, где концентрация повидона составляет 1,5-3,0% масс./масс. композиции.12. Композиция по п. 11, где связывающий агент представляет собой повидон и по

Claims (64)

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения содержащая ядро, содержащее гидрокортизон и носитель, и слой, контактирующий с указанным ядром, содержащий полимер отсроченного высвобождения, представляющий собой один pH-чувствительный кишечнорастворимый полимер или их смесь и обеспечивающий отсроченное высвобождение гидрокортизона из указанного ядра, отличающаяся тем, что ядро содержит микрокристаллическую целлюлозу, составляющую 75-85% масс./масс. композиции.
2. Композиция по п. 1, где указанное ядро содержит частицы микрокристаллической целлюлозы, диаметр которых составляет от 200 мкм до 1200 мкм.
3. Композиция по п. 2, где диаметр указанных частиц составляет от 500 мкм до 800 мкм.
4. Композиция по п. 1, где указанное ядро содержит или состоит по существу из 80-82% масс./масс. микрокристаллической целлюлозы композиции.
5. Композиция по п. 4, где указанное ядро содержит или состоит по существу из приблизительно 81% масс./масс. микрокристаллической целлюлозы композиции.
6. Композиция по п. 1, где гидрокортизон присутствует в или на указанном ядре в концентрации 2-10% масс./масс. композиции.
7. Композиция по п. 6, где концентрация гидрокортизона в или на указанном ядре составляет 5-8% масс./масс. композиции.
8. Композиция по п. 6 или 7, где концентрация гидрокортизона составляет приблизительно 6% масс./масс. композиции.
9. Композиция по п. 1, где гидрокортизон присутствует в или на указанном ядре вместе со связывающим агентом.
10. Композиция по п. 9, где связывающий агент представляет собой повидон и концентрация повидона составляет 0,5-4,0% масс./масс. композиции.
11. Композиция по п. 10, где концентрация повидона составляет 1,5-3,0% масс./масс. композиции.
12. Композиция по п. 11, где связывающий агент представляет собой повидон и повидон представлен в концентрации приблизительно 1,8% масс./масс. композиции.
13. Композиция по п. 1, где указанный слой отсроченного высвобождения представляет собой один кишечнорастворимый полимер или их смесь, где растворение указанной композиции происходит при pH от 5,5 до 7,0 или pH от 6,0 до 6,8.
14. Композиция по п. 13, где указанный(е) кишечнорастворимый(е) полимер(ы) выбран(ы) из группы, состоящей из акриловых и/или поли(метил)акриловых полимеров, сукцината-ацетата целлюлозы или фталата поливинилацетата.
15. Композиция по п. 14, где указанные кишечнорастворимые полимеры представляют собой аммонийно-метакрилатные сополимеры.
16. Композиция по п. 15, где указанный(е) кишечнорастворимый(е) полимер(ы) представляет(ют) собой производное метакриловой кислоты.
17. Композиция по п. 16, где указанные кишечнорастворимые полимеры состоят по существу из смеси Eudragit S100 и Eudragit L100.
18. Композиция по п. 17, где соотношение Eudragit S100 и Eudragit L100 составляет приблизительно 4:1.
19. Композиция по п. 13, где указанный(е) кишечнорастворимый(е) полимер(ы) присутствует(ют) в количестве 5-10% масс./масс. композиции.
20. Композиция по п. 19, где указанный(е) кишечнорастворимый(е) полимер(ы) присутствует(ют) предпочтительно в количестве 6-8% масс./масс. композиции.
21. Композиция по п. 20, где указанный(е) кишечнорастворимый(е) полимер(ы) присутствует(ют) в количестве приблизительно 7% масс./масс. композиции.
22. Композиция по п. 1, где слой кишечнорастворимого полимера содержит пластификатор.
23. Композиция по п. 22, где указанный пластификатор представляет собой дибутилсебацинат.
24. Композиция по п. 23, где концентрация дибутилсебацината в указанном слое кишечнорастворимого полимера составляет 0,5-1,0% масс./масс. композиции.
25. Композиция по п. 24, где концентрация дибутилсебацината в указанном слое кишечнорастворимого полимера составляет приблизительно 0,7% масс./масс. композиции.
26. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая:
ядро, содержащее гидрокортизон и носитель;
слой, содержащий полимер отсроченного высвобождения, контактирующий с указанным ядром, где указанный полимер отсроченного высвобождения представляет собой pH-чувствительный кишечнорастворимый полимер, представляющий собой смесь Eudragit L100 и Eudragit S100 (1:4) и составляющий приблизительно 6-7% масс./масс. композиции, который обеспечивает отсроченное высвобождение гидрокортизона из указанного ядра.
27. Композиция по п. 26, состоящая по существу из ядра и слоя отсроченного высвобождения, как представлено в Таблице 1.
28. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 26 для применения в лечении дисфункции надпочечников.
29. Композиция по п. 28, где дисфункция надпочечников вызвана состоянием, выбранным из группы, состоящей из первичной, вторичной или третичной недостаточности надпочечников, врожденной гиперплазии надпочечников, поздней врожденной гиперплазии надпочечников, синдрома поликистозных яичников и корригируемого глюкокортикоидами альдостеронизма (GRA).
30. Композиция по п. 29, где указанное состояние представляет собой третичную недостаточность надпочечников.
31. Композиция по п. 30, где дисфункция надпочечников вызвана врожденной дисфункцией надпочечников.
32. Композиция по п. 28, где указанную композицию вводят между 20:00 ч и 24:00 ч; предпочтительно вторую композицию вводят между 06:00 ч и 10:00 ч.
33. Способ лечения недостаточности надпочечников у субъекта, имеющего дефицит секреции кортизола надпочечниками или корригируемый глюкокортикоидами альдостеронизм (GRA), включающий или состоящий из:
1) введения первой композиции по п. 1 или 26 между 20:00 ч и 24:00 ч; и
2) введения второй композиции по п. 1 или 26 между 06:00 ч и 10:00 ч, где комбинирование первой и второй композиций воспроизводит нормальный циркадный ритм секреции кортизола, контролируя посредством этого недостаточность надпочечников физиологичным образом.
34. Способ по п. 33, где первая композиция содержит приблизительно 20 мг гидрокортизона и вторая композиция содержит приблизительно 10 мг гидрокортизона.
35. Способ по п. 33, где указанную первую композицию вводят приблизительно в 23:00 ч и вторую композицию вводят приблизительно в 07:00 ч.
36. Способ по п. 33, где недостаточность надпочечников вызвана состоянием, выбранным из группы, состоящей из первичной, вторичной или третичной недостаточности надпочечников, врожденной гиперплазии надпочечников, поздней врожденной гиперплазии надпочечников, синдрома поликистозных яичников или болезни Аддисона.
37. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 26 для применения в лечении воспалительных заболеваний или состояний.
38. Композиция по п. 37, где воспалительное заболевание или состояние является результатом аутоиммунного заболевания.
39. Композиция по п. 37, где указанное воспалительное заболевание представляет собой ревматоидный артрит или ревматическую полимиалгию.
40. Композиция по п. 37, где указанное воспалительное заболевание представляет собой воспалительное заболевание кишечника.
41. Композиция по п. 40, где указанное воспалительное заболевание кишечника выбрано из группы, состоящей из болезни Крона, язвенного колита, коллагенозного колита, лимфоцитарного колита, ишемического колита, колита отключенной кишки, колита Бехчета.
42. Композиция по п. 37, где указанную композицию вводят перед сном.
43. Способ лечения воспалительного заболевания или состояния у субъекта, страдающего от указанного заболевания или состояния, включающий или состоящий из введения эффективного количества по меньшей мере одной композиции по п. 1 или 26 перед сном, где указанная(ые) композиция(ии) не подавляет(ют) нормальный циркадный ритм секреции кортизола и контролирует(ют) указанное воспалительное заболевание или состояние.
44. Способ по п. 33 или 43, где указанные первая и вторая композиции содержат 1-60 мг гидрокортизона; предпочтительно приблизительно 5-40 мг гидрокортизона; наиболее предпочтительно 20-30 мг гидрокортизона.
45. Способ по п. 33 или 43, где указанную композицию по изобретению предоставляют один раз за ночь.
46. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 26, обеспечивающая отсроченное высвобождение гидрокортизона, перенастраивая и восстанавливая циркадный ритм кортизола при лечении депрессии или состояний, ассоциированных с депрессией.
47. Композиция по п. 46, где депрессия представляет собой клиническую депрессию.
48. Композиция по п. 46, где депрессия представляет собой реактивную депрессию.
49. Композиция по п. 46, где депрессия представляет собой послеродовую депрессию.
50. Композиция по п. 47, где указанное состояние выбрано из следующей группы: синдром хронической усталости; миалгический энцефалит; десинхроноз; посменная работа; депрессия из-за излишнего веса; депрессия из-за соблюдения диеты; депрессия из-за лечения пристрастия к сигаретам; депрессия из-за лечения пристрастия к алкоголю; депрессия из-за лечения наркотической зависимости; лечение сезонного аффективного расстройства.
51. Композиция по п. 50, где указанное состояние является результатом введения антипсихотического лекарственного средства.
52. Композиция по п. 51, где указанное антипсихотическое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из клозапина, оланзапина, рисперидона, кветиапина или сертиндола.
53. Способ изготовления композиции гидрокортизона с отсроченным высвобождением, включающий следующие стадии:
1) получение суспензии, содержащей гидрокортизон и связывающий агент в водном наполнителе;
2) предоставление носителя в виде микрочастиц;
3) нанесение суспензии гидрокортизона на носитель в виде микрочастиц для покрытия указанного носителя;
4) сушку носителя в виде микрочастиц, покрытого гидрокортизоном;
5) предоставление коллоидного раствора, содержащего полимер отсроченного высвобождения, представляющий собой один pH-чувствительный кишечнорастворимый полимер или их смесь, растворитель или смесь растворителей, агент, снижающий липкость/повышающий текучесть, и пластификатор;
6) нанесение раствора, полученного на стадии (5), на высушенный носитель в виде микрочастиц на стадии (7); и, возможно,
8) инкапсулирование конечной композиции в стандартную лекарственную форму.
54. Способ по п. 53, где связывающий агент содержит повидон.
55. Способ по п. 53, где носитель в виде микрочастиц представляет собой микрокристаллическую целлюлозу или сахарные гранулы.
56. Способ по п. 53, где указанная смесь полимеров отсроченного высвобождения содержит смесь Eudragit S100 и Eudragit L100.
57. Способ по п. 56, где соотношение Eudragit S100 и Eudragit L100 в смеси составляет приблизительно 4 : 1.
58. Способ по п. 53, где пластификатор представляет собой дибутилсебацинат.
59. Способ по п. 53, где указанный агент, снижающий липкость/повышающий текучесть, представляет собой тальк.
60. Способ по п. 53, где раствор гидрокортизона и связывающего агента наносят в форме спрея.
61. Способ по п. 53, где раствор полимера отсроченного высвобождения наносят в форме спрея.
62. Фармацевтическая композиция, изготовленная способом по п. 53.
63. Композиция по п. 62, где гидрокортизон представлен в конечной концентрации 2-10% масс./масс. или 5-8% масс./масс. или приблизительно 6% масс./масс. композиции, изготовленной указанным способом.
64. Схема лечения для лечения недостаточности надпочечников или корригируемого глюкокортикоидами альдостеронизма, включающая или состоящая из предоставления первой композиции по п. 1 или 26 субъекту, страдающему от недостаточности надпочечников, и введения указанной первой композиции между 20:00 ч и 24:00 ч и предоставления второй композиции по п. 1 или 26 и ее введения тому же указанному субъекту между 06:00 ч и 10:00 ч, для применения в контроле недостаточности надпочечников.
RU2014130866A 2012-02-13 2013-02-12 Композиция гидрокортизона с контролируемым высвобождением RU2619869C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1202433.7 2012-02-13
GBGB1202433.7A GB201202433D0 (en) 2012-02-13 2012-02-13 Controlled drug release
US201261599704P 2012-02-16 2012-02-16
US61/599,704 2012-02-16
US201261600958P 2012-02-20 2012-02-20
US61/600,958 2012-02-20
PCT/GB2013/050311 WO2013121184A1 (en) 2012-02-13 2013-02-12 Hydrocortisone controlled release formulation

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014130866A true RU2014130866A (ru) 2016-04-10
RU2619869C2 RU2619869C2 (ru) 2017-05-18

Family

ID=45930017

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014130866A RU2619869C2 (ru) 2012-02-13 2013-02-12 Композиция гидрокортизона с контролируемым высвобождением

Country Status (28)

Country Link
US (2) US9750704B2 (ru)
EP (1) EP2814469B1 (ru)
JP (1) JP6293678B2 (ru)
KR (1) KR102023559B1 (ru)
CN (2) CN104105481A (ru)
AU (1) AU2013220139B2 (ru)
BR (1) BR112014020008B1 (ru)
CA (1) CA2864031C (ru)
CY (1) CY1123202T1 (ru)
DK (1) DK2814469T3 (ru)
ES (1) ES2792069T3 (ru)
GB (2) GB201202433D0 (ru)
HK (1) HK1203824A1 (ru)
HR (1) HRP20200780T1 (ru)
HU (1) HUE048904T2 (ru)
IL (2) IL234061B (ru)
IN (1) IN2014DN06808A (ru)
LT (1) LT2814469T (ru)
ME (1) ME03742B (ru)
MX (1) MX361407B (ru)
NZ (2) NZ715616A (ru)
PL (1) PL2814469T3 (ru)
PT (1) PT2814469T (ru)
RS (1) RS60346B1 (ru)
RU (1) RU2619869C2 (ru)
SI (1) SI2814469T1 (ru)
WO (1) WO2013121184A1 (ru)
ZA (1) ZA201508728B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB201202433D0 (en) 2012-02-13 2012-03-28 Diurnal Ltd Controlled drug release
WO2016196687A1 (en) * 2015-06-01 2016-12-08 Massachusetts Institute Of Technology System and method for neuroendocrine control
FR3057775B1 (fr) * 2016-10-26 2018-11-02 Crossject Solution pharmaceutique d’hydrocortisone pour dispositif d’injection
KR101982287B1 (ko) * 2019-01-04 2019-05-24 (주)청아굿푸드 천연 추출물 함유 서방성 제제 및 그 제조방법
AU2022209123A1 (en) 2021-01-15 2023-07-06 Galventa Ag Pulsatile release caffeine formulation

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6013711A (ja) * 1983-06-21 1985-01-24 ザ、プロクタ−、エンド、ギヤンブル、カンパニ− コルチコステロイドを含有する浸透局所製薬組成物
US4552872A (en) 1983-06-21 1985-11-12 The Procter & Gamble Company Penetrating topical pharmaceutical compositions containing corticosteroids
GB2292079B (en) 1994-08-12 1998-07-15 Flexpharm Ltd Coated prednisolone preparation for the treatment of inflamatory bowel disease
IL116674A (en) * 1995-01-09 2003-05-29 Mendell Co Inc Edward Microcrystalline cellulose-based excipient having improved compressibility, pharmaceutical compositions containing the same and methods for the preparation of said excipient and of solid dosage form thereof
US5686106A (en) 1995-05-17 1997-11-11 The Procter & Gamble Company Pharmaceutical dosage form for colonic delivery
DE69615583T2 (de) 1996-01-16 2002-07-11 Advanced Polymer Systems, Inc. Örtliche arzneistoffabgabe in tieferen magendarmtraktabschnitten
DE19718012C1 (de) 1997-04-29 1998-10-08 Jenapharm Gmbh Verfahren zur Herstellung peroral anwendbarer fester Arzneiformen mit gesteuerter Wirkstoffabgabe
US6066339A (en) * 1997-10-17 2000-05-23 Elan Corporation, Plc Oral morphine multiparticulate formulation
JP2004507487A (ja) 2000-08-29 2004-03-11 メファ・アクチェンゲゼルシャフト 腸疾患治療薬
WO2003045356A1 (en) 2000-11-20 2003-06-05 The Procter & Gamble Company Pharmaceutical dosage form with multiple coatings
JP2004529902A (ja) * 2001-03-13 2004-09-30 ペンウェスト ファーマシューティカルズ カンパニー グルココルチコステロイドを含有する時間治療(chronotherapeutic)投与形態
CA2455420A1 (en) 2001-08-06 2003-02-20 Euro-Celtique, S.A. Compositions and methods to prevent abuse of opioids
GB0119848D0 (en) 2001-08-15 2001-10-10 Univ Sheffield Delayed and sustained drug release
ATE476185T1 (de) 2003-09-15 2010-08-15 Nycomed Gmbh Verwendung von ciclesonid zur behandlung von entzündlichen darmerkrankungen
GB0400031D0 (en) * 2004-01-03 2004-02-04 Univ Sheffield Depression treatment
SE0401031D0 (sv) * 2004-04-22 2004-04-22 Duocort Ab A new glucocorticoid replacement therapy
ES2400446T5 (es) 2006-08-03 2017-03-13 Horizon Pharma Ag Tratamiento con glucocorticoides de liberación retardada de una enfermedad reumática
AU2007321111A1 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Da Volterra Colonic delivery using Zn/pectin beads with a Eudragit coating.
EP2143424A4 (en) 2007-03-26 2013-07-31 Teikoku Seiyaku Kk ORAL PHARMACEUTICAL PREPARATION FOR SPECIFIC DELIVERY TO THE COLON
EP2231129A4 (en) * 2007-12-17 2013-01-30 Zalicus Inc THERAPEUTIC REGIMES FOR THE TREATMENT OF IMMUNO-INFLAMMATORY DISORDERS
GB0817120D0 (en) * 2008-09-19 2008-10-29 Diurnal Ltd Treatment of adrenal insufficiency
NZ582836A (en) 2009-01-30 2011-06-30 Nitec Pharma Ag Delayed-release glucocorticoid treatment of rheumatoid arthritis by improving signs and symptoms, showing major or complete clinical response and by preventing from joint damage
WO2010113177A2 (en) 2009-03-31 2010-10-07 Reliance Life Sciences Pvt. Ltd. Oral insulin delivery systems for controlling diabetes
AU2010234320A1 (en) 2009-04-07 2011-10-27 Duocort Pharma Ab Improved glucocorticoid therapy
CA2780948C (en) * 2009-11-16 2017-06-27 Evonik Roehm Gmbh A process for converting a solid (meth)acrylate copolymer into a dispersed form by means of a dispersing agent
IT1405012B1 (it) * 2010-08-06 2013-12-16 Sofar Spa Composizioni di beclometasone dipropionato in microsfere gastroresistenti a rilascio modificato e processo per il loro ottenimento
GB201202433D0 (en) 2012-02-13 2012-03-28 Diurnal Ltd Controlled drug release

Also Published As

Publication number Publication date
GB201302406D0 (en) 2013-03-27
HUE048904T2 (hu) 2020-08-28
US20170296475A1 (en) 2017-10-19
MX361407B (es) 2018-12-04
GB2502402A (en) 2013-11-27
HRP20200780T1 (hr) 2020-10-02
PT2814469T (pt) 2020-05-22
PL2814469T3 (pl) 2020-07-13
IL234061A0 (en) 2014-09-30
GB2502402B (en) 2014-11-12
CA2864031C (en) 2019-11-12
JP2015506972A (ja) 2015-03-05
SI2814469T1 (sl) 2020-07-31
US10166194B2 (en) 2019-01-01
EP2814469B1 (en) 2020-04-08
HK1203824A1 (en) 2015-11-06
AU2013220139A1 (en) 2014-08-07
RS60346B1 (sr) 2020-07-31
CN110141557A (zh) 2019-08-20
NZ715616A (en) 2017-03-31
US20140370113A1 (en) 2014-12-18
AU2013220139B2 (en) 2017-08-31
RU2619869C2 (ru) 2017-05-18
BR112014020008B1 (pt) 2022-05-24
CY1123202T1 (el) 2021-10-29
ES2792069T3 (es) 2020-11-06
DK2814469T3 (da) 2020-05-04
CN104105481A (zh) 2014-10-15
KR20140121478A (ko) 2014-10-15
IN2014DN06808A (ru) 2015-05-22
LT2814469T (lt) 2020-05-25
CA2864031A1 (en) 2013-08-22
MX2014009716A (es) 2015-01-14
GB201202433D0 (en) 2012-03-28
NZ627468A (en) 2016-02-26
WO2013121184A1 (en) 2013-08-22
ME03742B (me) 2021-04-20
JP6293678B2 (ja) 2018-03-14
KR102023559B1 (ko) 2019-09-23
BR112014020008A8 (pt) 2018-01-23
US9750704B2 (en) 2017-09-05
IL234061B (en) 2018-03-29
IL245546A0 (en) 2016-06-30
EP2814469A1 (en) 2014-12-24
ZA201508728B (en) 2017-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11826475B2 (en) Enteric coated multiparticulate compositions with a proteinaceous subcoat
KR100657779B1 (ko) 활성 물질의 방출이 조절되는 피복된 약물 제형
RU2014130866A (ru) Композиция гидрокортизона с контролируемым высвобождением
EP0825854B1 (en) Pharmaceutical dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery
KR0179042B1 (ko) 염증성 장 질환 치료용 경구 조성물
JP2012153724A5 (ru)
RU2016147198A (ru) Лекарственные формы для пероральной доставки адсорбентов в кишечник
EP0827398A1 (en) Pharmaceutical dosage form for colonic delivery
JP2008540419A5 (ru)
EA023971B1 (ru) Применение композиции, содержащей покрытые энтеросолюбильной оболочкой цистамин или цистеамин, для лечения цистиноза и способ лечения цистиноза
JP2007119479A5 (ru)
JP2009512699A5 (ru)
JP3804029B2 (ja) ジルチアゼム処方剤
JP2005510539A (ja) 複数のコーティングを有する医薬剤形
KR20090122489A (ko) 결장-특이적 전달을 위한 경구적 약제학적 제제
JP2018518478A (ja) エタノールの影響に対する耐性を有する医薬品組成物または栄養機能食品組成物
JP2019509345A5 (ru)
JP2015506972A5 (ru)
CA2733299A1 (en) Oral pharmaceutical formulation for omeprazole comprising a specific separation layer
JP2017019880A5 (ru)
JP2016504390A5 (ru)
WO1998022096A1 (en) Pharmaceutical dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery
CZ118899A3 (cs) Kompozice s pozvolným uvolňováním léčiva, způsob přípravy této kompozice, způsob zlepšení profilu uvolňování léčiva a použití této kompozice
CA2271560C (en) Pharmaceutical dosage form for colonic delivery
TW201637651A (zh) 緩釋醫藥組成物及其製備方法